Зелдокс капс 40мг 30 шт
Топ продаж
Суперцена
Зелдокс капс 40мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 капсула 20 мг містить: зипрасидону гідрохлориду моногідрату 22,65 мг еквівалентно 20 мг зипрасидону.
1 капсула 40 мг містить: зипрасидону гідрохлориду моногідрату 45,30 мг еквівалентно 40 мг зипрасидону.
1 капсула 60 мг містить: зипрасидону гідрохлориду моногідрату 67,95 мг еквівалентно 60 мг зипрасидону.
1 капсула 80 мг містить: зипрасидону гідрохлориду моногідрату 90,60 мг еквівалентно 80 мг зипрасидону.
Допоміжні речовини:
1 капсула 20 мг містить: лактози моногідрат 66,10 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований 10,00 мг, стеарат магнію 1,25 мг.
Корпус капсули: діоксид титану 3,0000%, желатин qs 100%.
Кришечка капсули: титану діоксид 3,2841%, індигокармін 0,3821%, желатин qs 100%.
1 капсула 40 мг містить: лактози моногідрат 87,83 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований 15,00 мг, стеарат магнію 1,87 мг.
Корпус капсули: діоксид титану 3,2841%, індигокармін 0,3821%, желатин qs 100%.
Кришечка капсули: титану діоксид 3,2841%, індигокармін 0,3821%, желатин qs 100%.
1 капсула 60 мг містить: лактози моногідрат 131,74 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований 22,50 мг, стеарат магнію 2,81 мг.
Корпус капсули: діоксид титану 3,0000%, желатин qs 100%.
Кришечка капсули: титану діоксид 3,0000%, желатин qs 100%.
1 капсула 80 мг містить: лактози моногідрат 175,65 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований 30,00 мг, стеарат магнію 3,75 мг.
Корпус капсули: діоксид титану 3,0000%, желатин qs 100%.
Кришечка капсули: титану діоксид 3,2841%, індигокармін 0,3821%, желатин qs 100%.
Чорнило (Tek SW-9008): шеллак 24 - 27%, етанол 23 - 26%, ізопропанол 1 - 3%, бутанол 1 - 3%, пропіленгліколь 3 - 7%, вода 15 - 18%, аміак водний 1 - 2% , калію гідроксид 0,05 - 0,1%, барвник заліза оксид чорний 24 - 28%.
Опис:
Тверді желатинові капсули із «замком» та написом «Pfizer» на кришечці капсули.
Дозування 20 мг: розмір №4, кришечка блакитного кольору з написом Pfizer, корпус білого кольору з написом "ZDX 20". Обидва написи нанесені чорним чорнилом.
Дозування 40 мг: розмір №4, кришечка блакитного кольору із написом Pfizer, корпус блакитного кольору із написом «ZDX 40». Обидва написи нанесені чорним чорнилом.
Дозування 60 мг: розмір №3, кришка білого кольору із написом Pfizer, корпус білого кольору із написом «ZDX 60». Обидва написи нанесені чорним чорнилом.
Дозування 80 мг: розмір №2, кришечка блакитного кольору із написом Pfizer, корпус білого кольору із написом «ZDX 80». Обидва написи нанесені чорним чорнилом.
Вміст капсул: сипучий кристалічний порошок майже білого з рожевим відтінком кольору.
Форма випуску:
Капсули 20мг, 40мг, 60мг, 80мг. 7, 10 або 14 капсул у блістер з ПВХ та алюмінієвої фольги. 2 або 8 блістерів по 7 капсул; 1, 2 або 4 блістери по 14 капсул; 2, 3, 5, 6 або 10 блістерів по 10 капсул разом з інструкцією із застосування в картонну пачку, на лицьовій стороні якої з метою контролю першого розтину наноситься перфорований рядок, що нагадує обрис напівкілець; бічні поверхні пачки щільно склеюються під час упаковки препарату.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до зипрасидону чи будь-якого неактивного компонента препарату; подовження інтервалу QT в анамнезі, включаючи вроджений синдром подовженого інтервалу QT; нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарда; серцева недостатність у стадії декомпенсації; аритмії, що вимагають прийому протиаритмічних засобів ІА та ІІІ класу (див. розділ «Особливі вказівки»); вагітність, період грудного вигодовування; непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
Спільний прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QT, зокрема антиаритмічних засобів класів ІА та ІІІ, миш'яку триоксиду, галофантрину, метадону, мезорідазину, тіоридазину, пімозиду, спарфлоксацину, гатифлоксацину, моксифлоксацину, серасазатрону, доласезану.
Ефективність та безпека зипрасидону у пацієнтів віком до 18 років не вивчалась.
З обережністю
Слід бути обережними при застосуванні зипрасидону у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю, судомами в анамнезі, цукровим діабетом, у пацієнтів групи ризику аспіраційної пневмонії, у пацієнтів з підвищеним ризиком інсульту.
З особливою обережністю слід застосовувати зипрасидон у пацієнтів, які страждають на відому серцево-судинну патологію (з наявністю в анамнезі інфаркту міокарда або ішемічної хвороби серця, серцевої недостатності або порушень провідності), цереброваскулярною патологією або іншими станами, що схиляють до гіпотензії ( одержують інші гіпотензивні засоби).
Зіпрасидон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з нижче переліченими факторами ризику, які можуть збільшити можливість виникнення пароксизмальної шлуночкової аритмії (torsade de pointes): брадикардія,
електролітний дисбаланс, одночасне застосування з іншими препаратами, що подовжують інтервал QT.
Дозування40 мг
Показання до застосуванняЗелдокс® застосовується для лікування шизофренії у дорослих.
Зелдокс® застосовується для лікування маніакальних та змішаних епізодів помірного ступеня тяжкості, спричинених біполярним розладом (клінічні дослідження щодо вивчення ефективності застосування зипрасидону для профілактики епізодів біполярного розладу не проводились).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиФармакокінетичні та фармакодинамічні дослідження зипрасидону при одночасному прийомі з іншими лікарськими препаратами, що спричиняють подовження інтервалу QT, не проводились. Однак, оскільки не можна виключити наявність адитивного ефекту зипрасидону і цих лікарських препаратів, зипрасидон не слід приймати з іншими препаратами, які викликають подовження інтервалу QT, такими як антиаритмічні препарати класу IA і III, миш'яку триоксид, галофантрин, метадон, мезоридазин, тіоридазин, пімозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрон, мефлохін, сертиндол або цизаприд (див. розділ «Протипоказання»).
Дослідження взаємодії зіпрасідону з іншими лікарськими препаратами у дітей не проводились.
Препарати, що діють на ЦНС/алкоголь
Зіпрасидон має первинну дію на ЦНС, тому необхідно бути обережним при його застосуванні в поєднанні з іншими препаратами центральної дії, включаючи алкоголь.
Вплив зипрасидону на інші лікарські засоби
У дослідженнях одночасного застосування декстрометорфану та зипрасидону in vivo не було відзначено значного пригнічення ізоферменту CYP2D6 при концентрації зипрасидону у плазмі крові на 50 % нижче, ніж при прийомі 40 мг зипрасидону двічі на добу. Дані in vitro показали, що зіпрасидон може помірно пригнічувати ізоферменти CYP2D6 та CYP3A4. Тим не менш, малоймовірно, що зипрасидон впливатиме на фармакокінетику медичних препаратів, що метаболізуються за допомогою ізоферментів цитохрому P450, клінічно значною мірою.
Пероральні контрацептиви
Застосування зипрасидону не викликало значних змін фармакокінетики естрогену (етинілестрадіолу, що є субстратом ізоферменту CYP3A4) або компонентів, що містять прогестерон.
Літій
Зіпрасидон не впливає на фармакокінетику літію при сумісному застосуванні.
Так як дія зипрасидону та літію пов'язана зі змінами проведення імпульсів у серцевому м'язі, одночасний прийом може бути пов'язаний із ризиком фармакодинамічних взаємодій, у тому числі із порушеннями серцевого ритму. У контрольованих клінічних дослідженнях одночасний прийом зипрасидону та літію не продемонстрував будь-якого підвищення клінічного ризику порівняно з прийомом тільки зипрасидону.
Є обмежені дані про одночасне застосування з карбамазепіном (стабілізатором настрою).
Вальпроєва кислота
Фармакокінетична взаємодія між зипрасидоном і вальпроєвою кислотою малоймовірна завдяки відсутності цих двох лікарських препаратів загальних шляхів розкладання. У дослідженні за участю пацієнтів, які отримували зіпрасидон та вальпроєву кислоту одночасно, було показано, що середня концентрація вальпроєвої кислоти знаходилась у межах того ж терапевтичного діапазону, що і після введення вальпроєвої кислоти з плацебо.
Вплив інших препаратів на зипрасидон
Призначення кетоконазолу (інгібітора ізоферменту CYP3A4) у дозі 400 мг на добу призводить до збільшення концентрації зіпрасидону у сироватці приблизно до 40 %. Концентрація S-метилдигідрозипрасидону та зипрасидону сульфоксиду у сироватці крові по відношенню до Tmax збільшується на 55 % та 8 %, відповідно, під час прийому кетоконазолу. Додаткового подовження інтервалу QT не зазначено. Клінічно значущі зміни фармакокінетики при одночасному застосуванні сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 є малоймовірними, тому необхідність корекції дози відсутня.
Згідно з даними in vitro, зипрасидон є субстратом P-глікопротеїну (P-gp). Дані in vivo відсутні. Значення цих властивостей in vivo невідоме. Одночасний прийом з інгібіторами P-gp, такими як верапаміл, макролідні антибіотики, хінідин, ітраконазол та ритонавір, може спричиняти підвищення концентрації зипрасидону в плазмі крові. Одночасне застосування з індукторами P-gp, такими як рифампіцин та Звіробій продірявлений, може призвести до зниження концентрації зипрасидону в плазмі крові. Це слід враховувати під час розгляду можливості одночасного прийому.
Застосування карбамазепіну (200 мг двічі на добу протягом 21 дня) як індуктора ізоферменту CYP3A4 призводило, у свою чергу, до зменшення впливу зипрасидону приблизно на 35%.
Антациди та циметидин
Багаторазове застосування циметидину або антацидів, що містять алюміній або магнезію, після їди не впливало на фармакокінетику зипрасидону.
Серотонінергічні лікарські засоби
В окремих випадках відмічався розвиток серотонінового синдрому, що збігається в часі з прийомом зіпрасидону в комбінації з іншими серотонінергічними лікарськими засобами, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗЗ). Ознаками серотонінового синдрому можуть бути сплутаність свідомості, ажитація, підвищення температури тіла, пітливість, атаксія, гіперрефлексія, міоклонус та діарея.
Зв'язок із білками
Зіпрасидон значною мірою пов'язується з білками плазми. У дослідженнях in vitro варфарин і пропранолол, два препарати з високим ступенем зв'язування з білками, не впливали на зв'язування зипрасидону з білками плазми, так само як і зипрасидон не впливав на зв'язування цих препаратів з білками плазми. Таким чином, можливість взаємодії лікарських засобів із зипрасидоном внаслідок витіснення із зв'язку з білками плазми крові, є малоймовірною.
ПередозуванняВідомості про передозування зіпрасидону обмежені. У передреєстраційних клінічних випробуваннях при пероральному прийомі препарату у максимально підтвердженій дозі (12800 мг) у хворого виявились екстрапірамідні прояви, подовження інтервалу QT до 446 мсек (без порушення функції серця). Найчастішими проявами передозування є екстрапірамідні порушення, сонливість, тремор, тривога.
Специфічного антидоту зипрасидону немає.
Можливі судоми, зниження чутливості або дистонічна реакція м'язів голови та шиї після передозування можуть спричинити загрозу аспірації при індукованому блюванні. Необхідно негайно розпочати моніторування функції серцево-судинної системи, включаючи безперервну реєстрацію ЕКГ з метою виявлення можливих аритмій.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Антипсихотичний засіб (нейролептик).
Фармакодинаміка:
Зіпрасидон має високу спорідненість до дофамінергічних рецепторів 2 типу (D2) і значно більш виражену спорідненість до серотонінових рецепторів 2A типу (5-HT2A). За даними позитронної емісійної томографії, ступінь блокади серотонінових рецепторів 2А типу через 12 годин після одноразового прийому препарату внутрішньо в дозі 40 мг становить більше 80%, а D2 рецепторів – понад 50%.
Зіпрасидон взаємодіє також із серотоніновими 5-HT2C, 5-HT1D та 5-HT1A рецепторами; спорідненість препарату до цих рецепторів можна порівняти зі спорідненістю до D2 рецепторів або перевищує його. Зіпрасидон має помірну спорідненість до нейрональних транспортерів серотоніну та норадреналіну. Відзначено також помірну спорідненість до Н1-гістамінових та альфа1-адрено-рецепторів. Зіпрасидон практично не взаємодіє із мускариновими м1-рецепторами.
Дослідження функції рецепторів
Зіпрасидон є антагоністом серотонінових рецепторів 2А (5-HT2A) типу, так і дофамінергічних рецепторів 2 типу (D2). Терапевтична активність препарату, мабуть, частково зумовлена блокадою обох типів рецепторів.
Зіпрасидон є також потужним антагоністом 5-HT2C, 5-HT1D та потужним агоністом 5-HT1A рецепторів та інгібує зворотне захоплення норадреналіну та серотоніну в нейронах.
Фармакокінетика:
Всмоктування: при застосуванні зипрасидону внутрішньо під час їди концентрація у сироватці зазвичай досягає максимуму протягом 6-8 годин. Абсолютна біодоступність дози 20 мг при прийомі після їди становить 60%. Фармакокінетичні дослідження показали, що біодоступність зипрасидону при прийомі з їжею підвищується до 100%. Тому рекомендовано приймати зіпрасідон разом із їжею.
Розподіл: обсяг розподілу становить приблизно 1,1 л/кг. Зіпрасидон більш ніж на 99% зв'язується із білками плазми.
Біотрансформація та елімінація: середній термінальний період напіввиведення зіпрасидону після прийому внутрішньо становить 6,6 год. Рівноважний стан досягається протягом 1-3 днів. Середній кліренс зипрасидону при внутрішньовенному введенні становив 5 мл/хв/кг. Приблизно 20% дози виводиться нирками та приблизно 66% – кишечником.
Фармакокінетика зипрасидону лінійна при дозі від 40 до 80 мг 2 рази на добу.
Зіпрасидон після прийому внутрішньо піддається екстенсивному метаболізму; у незміненому вигляді нирками та кишечником виводиться дуже невелика частина препарату (<1% та <4%, відповідно). Зіпрасидон елімінується переважно трьома шляхами біотрансформації, які призводять до утворення чотирьох основних метаболітів – бензізотіазолпіперазину (БІТП) сульфоксиду, БІТП сульфону, зипрасидону сульфоксиду та S-метилдигідрозипрасидону. Частка незміненого зіпрасидону від загального вмісту препарату та його метаболітів у сироватці становить близько 44%.
Зіпрасидон метаболізується головним чином двома шляхами: альдегідоксидазною редукцією з наступним S-метилюванням (дві третини метаболізму) та окисленням (одна третина метаболізму). Дослідження in vitro, проведені на субклітинних культурах печінки людини, показали, що метилдигідрозипрасидон утворюється в два етапи. Перший етап – відновлення під дією ферменту глутатіону, а також ферментативне відновлення за рахунок альдегідоксидази, а другий етап – метилювання за участю тіол метилтрансферази. Також має місце окисне метаболічне перетворення, переважно під дією ізоферменту CYP3A4 за можливої участі ізоферменту CYP1A2.
Зіпрасидон, S-метилдигідрозипрасидон і зипрасидону сульфоксид згідно з даними in vitro мають подібні властивості, які можуть зумовити подовження інтервалу QT. S-метилдигідрозипрасидон виводиться головним чином через кишечник, а також піддається подальшому метаболізму за участю ізоферменту CYP3A4. Зіпрасидону сульфоксид виводиться нирками і метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4.
Особливі категорії пацієнтів
Клінічно значущої залежності фармакокінетики зіпрасидону від віку або статі, куріння при прийомі внутрішньо не відмічено.
Фармакокінетика зипрасидону у дітей віком від 10 до 17 років була аналогічною фармакокінетиці у дорослих після коригування дози препарату за масою тіла.
Значних змін фармакокінетики зипрасидона при прийомі внутрішньо у хворих з різними порушеннями функції нирок у порівнянні зі здоровими добровольцями не виявили, що підтверджує той факт, що нирковий кліренс відіграє дуже незначну роль у загальному кліренсі. Вплив на пацієнтів з легким (кліренс креатиніну 30 – 60 мл/хв), помірним (кліренс креатиніну 10 – 29 мл/хв) та тяжким (що потребує проведення діалізу) порушенням функції нирок, становив 146 %, 87 % та 75 % впливу на здорових пацієнтів (кліренс креатиніну > 70 мл/хв) при прийомі внутрішньо доз 20 мг двічі на добу протягом семи днів. Чи підвищуються у таких хворих сироваткові концентрації метаболітів, невідомо.
У хворих з легким та помірним порушенням функції печінки (класи А або В за класифікацією Чайлд-Пью) на фоні цирозу сироваткові концентрації зипрасидону після прийому внутрішньо були на 30% вищими, ніж у здорових добровольців, а термінальний період напіввиведення приблизно на 2 год більше. Вплив порушення функції печінки на концентрацію метаболітів у сироватці невідомий.
Вагітність та годування груддюДослідження у вагітних
жінок не проводилися. У зв'язку із цим жінкам репродуктивного віку слід використовувати надійні методи контрацепції.
Дослідження репродуктивної токсичності на експериментальних тваринах показали несприятливий вплив на репродуктивну функцію при застосуванні в дозах, які вже були токсичні для материнського організму та/або призводили до седативного ефекту. Ознак тератогенного впливу немає.
У новонароджених, матері яких отримували антипсихотичні препарати (включаючи зипрасидон) протягом третього триместру вагітності, є підвищений ризик розвитку екстрапірамідних симптомів та/або симптомів відміни різного ступеня тяжкості та тривалості у період після народження у період після народження. Є повідомлення про розвиток ажитації, гіпертонусу, гіпотонусу, тремору, сонливості, респіраторного дистрес-синдрому та порушень харчування у таких новонароджених. У зв'язку з цим слід ретельно контролювати стан новонароджених.
Враховуючи обмежений досвід застосування препарату у вагітних жінок, зипрасидон не рекомендується призначати під час вагітності. При необхідності відміни препарату під час вагітності, не слід робити це миттєво.
Невідомо, чи виділяється зіпрасідон з грудним
молоком. При лікуванні зіпрасидоном жінок слід попередити про необхідність припинити годування груддю. Якщо лікування необхідно продовжити, грудне вигодовування слід припинити.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом лікаря.
Побічні явищаНайчастішими небажаними ефектами у клінічних випробуваннях за участю пацієнтів із шизофренією були седативний ефект та акатизія. У пацієнтів з біполярною манією найчастішими небажаними ефектами в ході клінічних випробувань були седативний ефект, акатизія, екстрапірамідні порушення та запаморочення.
Далі вказані небажані ефекти, які ймовірно або потенційно пов'язані з зипрасидоном і які виникали частіше, ніж при прийомі плацебо, протягом короткочасних досліджень протягом 4-6 тижнів з фіксованою дозою та за участю пацієнтів з шизофренією, а також протягом короткочасних досліджень протягом 3 тижнів з варіабельними дозами та за участю пацієнтів з біполярною манією. Інші небажані ефекти, зазначені в ході післяреєстраційного застосування, вказані в таблиці курсивом, а їх частота позначена як «невідомо».
Усі небажані ефекти перераховані відповідно до системи органів і частоти: дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до <1/10), нечасто (від >1/1000 до <1/100), рідко (від >1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000) і невідомо (неможливо оцінити з наявних даних).
Наведені нижче небажані ефекти також можуть бути пов'язані з основним захворюванням та/або супутнім лікуванням із застосуванням інших лікарських засобів.
Інфекційні та паразитарні захворювання: рідко-риніт
Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто-підвищений апетит, рідко-гіпокальціємія
Порушення психіки: часто-турбота, нечасто-ажитація, збудження, тривога, почуття сором'язливості в ковтку, кошмарні сновидіння, рідко напад паніки, депресивний настрій, брадифренія, сплощений афект, аноргазмія, невідомо-безсоння, манія/гіпом
Порушення з боку нервової системи: часто-дистонія, акатизія, екстрапірамідні розлади, паркінсонізм (включаючи феномен зубчастого колеса, брадикінезію, гіпокінезію), тремор, запаморочення, седативний ефект, сонливість, головний біль, нечасто-генералізовані тоніко-клонічні дискінезія, слинотеча, атаксія, дизартрія, окулогірний криз, розлади уваги, гіперсомнія, гіпестезія, парестезія, летаргія, рідко-кривошея, парез, акінезія, підвищений м'язовий тонус, синдром неспокійних ніг, невідомо-злоякісний нейролептичний синдром. «Особливі вказівки»), лицьова асиметрія (парез лицевого нерва) Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко-лімфопенія, еозинофілія, порушення з боку серця, нечасто-прискорене серцебиття, тахікардія,рідко подовження інтервалу QTc на ЕКГ, невідомо-пароксизмальна шлуночкова аритмія (torsade de pointes) (див. розділ «Особливі вказівки»).
Порушення з боку органу зору: часто-нечіткість зору, нечасто-фотофобія, рідко-амбліопія, порушення зору, свербіж в очах, сухість очей Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто-вертиго, шум у вухах, рідко-біль у
вух .
Порушення з боку судин: нечасто-гіпертонічний криз, підвищення артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску, рідко-систолічна гіпертонія, діастолічна гіпертонія, коливання артеріального тиску, невідомо-непритомність, випадки тромбоемболії
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто-диспное, фарингіт, рідко-ікота, Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто-нудота, блювання, запор, диспепсія, сухість слизової оболонки порожнини рота, посилення салівації -діарея, дисфагія, гастрит, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, припухлість язика, почуття «потовщеної мови», метеоризм, рідко-шлунково-стравохідний рефлюкс, рідке випорожнення.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто-кропив'янка, шкірні висипання, макулопапульозний висип, акне, рідко-псоріаз, алергічний дерматит, алопеція, припухлість обличчя, еритема, папульозний висип, подразнення шкіри, невідомо- лікарська реакція з еозинофілією та системними симптомами (DRESS).
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто-кістково-м'язова ригідність, нечасто-порушення скелетно-м'язової системи, судоми м'язів, біль у кінцівках, скутість у суглобі, редко-тризм.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко-нетримання сечі, дизурія, невідомо-енурез.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: рідко-еректильна дисфункція, часті ерекції, галакторея, гінекомастія, невідомо-пріапізм.
Порушення імунної системи: невідомо-анафілактичні реакції.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто-підвищена активність ферментів печінки, рідко-патологічні результати функціональних проб печінки.
Загальні розлади та порушення в місці введення: часто-астенія, стомлюваність, нечасто-дискомфорт у грудній клітці, розлад ходи, біль, спрага, рідко-лихоманка, відчуття жару.
Лабораторні та інструментальні дані: рідко-підвищена активність лактатдегідрогенази (ЛДГ).
Вагітність, постнатальні та перинатальні захворювання: невідомо синдром відміни у новонароджених.
Тоніко-клонічні напади та гіпотонія відмічені (нечасто) у короткочасних та довготривалих дослідженнях застосування зипрасидону для лікування пацієнтів з шизофренією та пацієнтів з біполярною манією (менше ніж у 1% пацієнтів, які отримували зипрасидон).
Зіпрасидон викликає дозозалежне подовження інтервалу QT легкого або помірного ступеня. У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з шизофренією у 12,3% пацієнтів (976 з 7941) відзначалося подовження інтервалу QT на 30-60 мсек, які отримували зіпрасидон, та у 7,5% пацієнтів (73 з 975) отримували плацебо. Подовження інтервалу QT більш ніж на 60 мсек відзначалося у 1,6% (128 з 7941) пацієнтів, які отримували зіпрасидон, та у 1,2% (12 з 975) пацієнтів, які отримували плацебо. Подовження інтервалу QTc до рівня вище 500 мсек спостерігалося у 3 з 3266 пацієнтів, які отримували зіпрасидон (0,1%), та у 1 з 538 пацієнтів, які отримували плацебо (0,2%). Подібні результати були отримані у клінічних дослідженнях за участю пацієнтів із біполярною манією.
У ході тривалих досліджень підтримуючої терапії за участю пацієнтів із шизофренією іноді спостерігали підвищення концентрації пролактину у пацієнтів, які отримували зіпрасидон; здебільшого нормалізації вдавалося досягти без переривання терапії. Крім того, можливі клінічні ефекти (наприклад, гінекомастія або збільшення молочних залоз) були нечастими.
Діти та підлітки з біполярним розладом та підлітки з шизофренією
Найбільш частими (> 10 %) побічними реакціями, що спостерігалися у дітей з біполярним розладом у віці 10 – 17 років, були седація, сонливість, головний біль, підвищена стомлюваність, нудота та голова.
Найбільш частими (> 10%) побічними реакціями, що спостерігалися у дітей з шизофренією у віці 13 – 17 років, були сонливість та екстрапірамідні розлади.
Частота, тип та тяжкість побічних реакцій у цих групах пацієнтів були загалом схожі на ті, що спостерігалися у дорослих пацієнтів з біполярним розладом або шизофренією, які перебувають на терапії зіпрасідоном.
У дослідженнях за участю пацієнтів дитячого віку з біполярними розладами та шизофренією спостерігали дозозалежне подовження інтервалу QT зі ступенем вираженості від легкого до помірного, схоже з зазначеним у дорослої популяції. Повідомлення про тоніко-клонічні напади та гіпотонію в ході досліджень за участю пацієнтів дитячого віку з біполярними розладами були відсутні.
особливі вказівкиДля виявлення пацієнтів, яким протипоказана терапія зіпрасидоном, необхідно вивчити анамнез, включаючи сімейний анамнез, та провести фізикальне обстеження (див. розділ «Протипоказання»).
Інтервал QT Зіпрасидон викликає дозозалежне подовження інтервалу QT легкого або помірного ступеня тяжкості (див. розділи «Побічна дія» та «Фармакологічні властивості»).
Зіпрасидон не можна приймати при супутній терапії з препаратами, про які відомо, що вони спричиняють подовження інтервалу QT. Необхідно бути обережними при призначенні препарату пацієнтам з вираженою брадикардією. Електролітні порушення, такі як гіпокаліємія та гіпомагніємія, підвищують ризик злоякісної аритмії та повинні бути усунені до початку терапії зіпрасидоном. При лікуванні пацієнтів із стабільним захворюванням серця рекомендується провести аналіз ЕКГ на початок терапії.
За наявності таких симптомів з боку серця, як серцебиття, запаморочення, непритомність або судомні напади, необхідно враховувати можливість злоякісної аритмії серця та провести дослідження серця, у тому числі ЕКГ. Припинення лікування рекомендовано, якщо довжина інтервалу QTc становить понад 500 мілісекунд (див. розділ «Протипоказання»).
У постреєстраційному періоді були отримані рідкісні повідомлення про пароксизмальну шлуночкову аритмію (torsade de pointes) у пацієнтів, які приймали зіпрасидон та мали множинні фактори ризику.
Діти та підлітки
Безпека та ефективність зипрасидону при лікуванні шизофренії у дітей та підлітків не досліджувалася.
Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) При застосуванні антипсихотичних засобів, включаючи зіпрасидон, спостерігали випадки ЗНС, що є рідкісним, але потенційно смертельним ускладненням. Лікування ЗНЗ передбачає негайне припинення терапії будь-якими антипсихотичними лікарськими препаратами.
Пізня дискінезія
При тривалому застосуванні зипрасидону, як та інших антипсихотичних засобів, існує ризик розвитку пізньої дискінезії та інших віддалених екстрапірамідних синдромів. Як показав досвід, пацієнти з біполярними розладами особливо схильні до небажаних явищ цього. Частота їх виникнення підвищується при тривалому лікуванні та з віком. При появі ознак дискінезії доцільно зменшити дозу зіпрасидону або скасувати його.
Судоми
При лікуванні пацієнтів із судомами в анамнезі слід бути обережним.
Застосування у разі порушення функції печінки
Досвід застосування зипрасидону у хворих з тяжкою печінковою недостатністю відсутній, тому в цій групі препарат слід використовувати з обережністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та «Фармакокінетика»).
Лактоза
Оскільки капсули Зелдокс® містять лактозу (див. розділ «Склад»), пацієнтам з непереносимістю лактози, недостатністю лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід приймати капсули Зелдокс®.
Підвищений ризик гострих порушень мозкового кровообігу у популяції пацієнтів із деменцією.
У рандомізованих, плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з деменцією, які отримували лікування атиповими антипсихотичними засобами, повідомлялося про підвищення ризику небажаних цереброваскулярних явищ приблизно втричі. Механізм, який викликає таке підвищення ризику, невідомий. Не можна виключити можливість, що цей ефект також виникатиме при застосуванні інших антипсихотичних засобів або в інших групах пацієнтів. З цієї причини пацієнтам з підвищеним ризиком інсульту слід приймати зіпрасідон з обережністю.
Збільшення частоти смертності на фоні прийому нейролептиків у літніх пацієнтів, які страждають на деменцію, що поєднується з психозом
У дослідженнях низки нейролептиків було виявлено збільшення, порівняно з плацебо, ризику настання смерті у літніх пацієнтів, які страждають на психоз, викликаний деменцією. Результати, отримані в ході досліджень зипрасидону, не дозволяють зробити висновок про збільшення ризику настання смерті у літніх пацієнтів із психозом, спричиненим деменцією на фоні прийому препарату. Зіпрасидон не рекомендований для лікування розладів поведінки, пов'язаних з деменцією.
Венозна тромбоемболія
Повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії у пацієнтів, які отримують терапію антипсихотичними засобами. Так як у пацієнтів, які отримують таку терапію, часто присутні набуті фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії, перед початком і під час терапії зіпрасідоном слід оцінити всі наявні фактори ризику та вжити запобіжних заходів.
Приапізм
На фоні застосування антипсихотиків, включаючи зипрасидон, спостерігалися випадки приапізму. Виразність цієї побічної реакції не залежить від дози препарату та тривалості терапії.
Гіперпролактинемія
Як і інші антагоністи допамінових D2-рецепторів, зипрасидон може підвищувати концентрацію пролактину в плазмі. Відзначалися такі порушення, як галакторея, аменорея, гінекомастія та імпотенція у поєднанні з підвищенням концентрації пролактину у плазмі крові. Довго зберігається гіперпролактинемія у поєднанні з гіпогонадизмом, може призводити до зниження щільності кісткової тканини.
Тяжкі шкірні реакції
При застосуванні зипрасидону відзначали розвиток лікарських реакцій, що поєднуються з еозинофілією та системними симптомами (DRESS синдром). Цей синдром включає три або більше наступних компонентів: шкірні реакції (такі як висип або ексфоліативний дерматит), еозинофілія, лихоманка, лімфаденопатія та одне або більше системних ускладнень, таких як гепатит, нефрит, пневмоніт, міокардит та перикардит.
Також повідомлялося про інші важкі шкірні реакції при застосуванні зіпрасидону, таких як синдром Стівенса-Джонсона.
У деяких випадках такі реакції можуть призводити до смерті. При розвитку тяжкої шкірної реакції слід припинити застосування зипрасидону.
Вплив лікарського препарату для медичного застосування на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
. Про це слід попередити пацієнтів, які можуть керувати транспортними засобами чи небезпечними механізмами. Необхідно бути обережними до тих пір, поки не буде впевненості, що препарат не впливає негативно на здатність керувати автомобілем і керувати складними механізмами.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 30 °C.
Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
Спосіб застосування та дозиЗіпрасидон приймають внутрішньо під час їди (див. розділ «Фармакокінетика»).
Дорослі
: При лікуванні гострої шизофренії та біполярного розладу рекомендована стартова доза становить 40 мг 2 рази на добу під час їди. У подальшому дозу можна збільшити з урахуванням клінічного стану максимально до 80 мг 2 рази на добу. При необхідності добова доза може бути збільшена до максимальної протягом 3 днів. Неприпустимо перевищувати максимальну дозу, оскільки переносимість доз більше 160 мг на добу не була продемонстрована, а застосування зипрасидону пов'язане з дозозалежним подовженням інтервалу QT (див. розділ «Протипоказання» та «Особливі вказівки»).
Як підтримуюча терапія шизофренії: слід призначати мінімальну ефективну дозу; в більшості випадків достатньо прийому 20 мг 2 рази на добу.
Літні пацієнти
Зазвичай не показано застосування нижчої початкової дози, проте для пацієнтів віком 65 років і старше слід розглянути можливість її застосування, якщо це обґрунтовано клінічними факторами.
Корекція
дози препарату не потрібна у пацієнтів з порушенням функції нирок (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Застосування у разі порушення функції печінки
У пацієнтів з порушеннями функції печінки доцільно знизити дозу препарату.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Зелдокс капс 40мг 30 шт производится компанией ПФАЙЗЕР АПДЖОН. Само производство расположено в стране Германия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Зелдокс капс 40мг 30 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Зелдокс капс 40мг 30 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Зелдокс капс. 60мг 30 шт Зелдокс капс. 60мг 30 шт, Зелдокс лиофилизат для приготовления раствора для ин... Зелдокс лиофилизат для приготовления раствора для инъекций с раств. 30мг фл.
Пока нет комментариев