Заласта таб 10мг 28 шт
Топ продаж
Суперцена
Заласта таб 10мг 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить оланзапін 10 мг.
Допоміжні речовини:
Целактоза (альфа-лактози моногідрат, целюлоза), крохмаль прежелатинізований, крохмаль кукурудзяний, діоксид колоїдний кремнію, магнію стеарат.
Опис:
Круглі злегка двоопуклі таблетки світло-жовтого кольору з гравіюванням 10. Допускаються вкраплення темнішого відтінку.
Форма випуску:
Пігулки, 10 мг.
По 7 таблеток у блістері з комбінованого матеріалу ОПА/Ал/ПВХ та алюмінієвої фольги.
4 або 8 блістерів разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.
Протипоказання-Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату;
-Пацієнти з ризиком розвитку закритокутової глаукоми;
-Дитячий вік до 18 років;
-Дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Дозування10 мг
Показання до застосуванняДорослі Оланзапін показаний для лікування шизофренії;
-Оланзапін ефективний при підтримуючій та тривалій терапії у пацієнтів з шизофренією, у яких спостерігався ефект від лікування на початковому етапі;
-Оланзапін показаний для лікування маніакального епізоду помірного або тяжкого ступеня тяжкості;
-Оланзапін показаний для запобігання рецидивам у пацієнтів з біполярним розладом, у яких він показав ефективність при лікуванні маніакального епізоду.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВивчення лікарських взаємодій проводилося лише у дорослих пацієнтів.
Потенційні взаємодії, що впливають на фармакокінетику оланзапіну
Оскільки оланзапін метаболізується ізоферментом CYP1A2, речовини, здатні вибірково індукувати або інгібувати цей ізофермент, можуть змінювати фармакокінетику оланзапіну.
Індукція ізоферменту CYP1A2 Куріння та карбамазепін здатні індукувати метаболізм оланзапіну, що може призводити до зниження сироваткової концентрації останнього. Відзначалося підвищення кліренсу оланзапіну від легкого до помірного ступеня. Клінічні результати обмежені, рекомендується здійснювати клінічне спостереження з підвищенням дози за потреби (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Інгібування ізоферменту CYP1A2 Показано, що флувоксамін, специфічний інгібітор ізоферменту CYP1A2, суттєво пригнічує метаболізм оланзапіну. Середнє підвищення Cmax оланзапіну в плазмі крові після застосування флувоксаміну становить 54% у жінок, що не палять, і 77% - у чоловіків, що палять. Середнє підвищення значення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) становило 52 % та 108 % відповідно. Пацієнтам, які застосовують флувоксамін або інші інгібітори ізоферменту CYP1A2, такі як ципрофлоксацин, слід призначати меншу дозу оланзапіну. Пацієнтам, які отримують терапію інгібітором ізоферменту CYP1A2, слід розглянути можливість зниження дози оланзапіну.
Знижена біодоступність
Активоване вугілля знижує біодоступність оланзапіну, прийнятого внутрішньо, на 50-60%, тому його слід застосовувати за 2 години до або після прийому оланзапіну.
Флуоксетин (інгібітор ізоферменту CYP2D6), одноразові дози антацидів (алюміній-, магній містять) і циметидин не мають значного впливу на фармакокінетику оланзапіну.
Здатність оланзапіну впливати на фармакокінетику інших лікарських засобів:
Оланзапін може блокувати ефекти прямих та непрямих агоністів дофамінових рецепторів.
Оланзапін не пригнічує основні ізоферменти системи цитохрому Р450 в умовах in vitro (наприклад, 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, 3А4). Результатами in vivo досліджень підтверджується відсутність інгібування метаболізму наступних препаратів: трициклічних антидепресантів (метаболізованих в основному за участю ізоферменту CYP2D6), варфарину (CYP2C19), теофіліну (CYP1А2) та діазепаму (CYP3A1 та CYP3A4).
Оланзапін не вступає у взаємодію з літієм та біпериденом.
Показники плазмової концентрації вальпроєвої кислоти показали, що одночасне застосування оланзапіну не потребує корекції дози вальпроєвої кислоти.
Загальна активність центральної нервової системи (ЦНС) Слід бути обережними у пацієнтів, які споживають алкоголь або приймають лікарські препарати, що пригнічують ЦНС.
Одночасне застосування оланзапіну з протипаркінсонічними лікарськими препаратами у пацієнтів із хворобою Паркінсона та деменцією не рекомендується (див. розділ «Особливі вказівки»).
Інтервал QTc Слід бути обережним при одночасному застосуванні оланзапіну з лікарськими препаратами, що подовжують інтервал QTc (див. розділ «Особливі вказівки»).
ПередозуванняСимптоми: дуже частими симптомами (> 10 %) при передозуванні оланзапіну є тахікардія, ажитація/агресивність, дизартрія, різні екстрапірамідні симптоми та зниження свідомості різного ступеня тяжкості (від седації до коми).
Інші клінічно значущі наслідки передозування оланзапіну включали делірій, судоми, злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), пригнічення дихання, аспірацію, артеріальну гіпертензію або гіпотензію, аритмії (<2% випадків передозування) та зупинку серця та дихання. Мінімальна доза при гострому передозуванні з летальним кінцем склала 450 мг, максимальна доза при передозуванні зі сприятливим результатом (виживання) – 2 г оланзапіну.
Лікування: специфічного антидоту для оланзапіну немає. Не рекомендується провокування блювання. Показані стандартні при передозуванні процедури, наприклад, промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Прийом активованого вугілля при одночасному прийомі внутрішньо оланзапіну показав зниження біодоступності оланзапіну до 50-60%.
Показано симптоматичне лікування відповідно до клінічного стану та контроль життєво важливих функцій організму, включаючи корекцію артеріальної гіпотензії, порушення кровообігу та підтримку дихальної функції. Не слід застосовувати епінефрин, допамін та інші адреноміметики, які є агоністами бета-адренорецепторів, оскільки стимуляція цих рецепторів може посилювати гіпотензію. З метою виявлення можливих аритмій слід проводити моніторинг серцево-судинної діяльності. Ретельне медичне спостереження слід продовжити до одужання пацієнта.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Антипсихотичний засіб (нейролептик).
Код АТХ N05AH03
Фармакодинаміка:
Фармакодинаміка
Оланзапін є антипсихотичним, антиманіакальним і стабілізуючим настрій засобом, що має широкий фармакологічний спектр впливу на ряд рецепторних систем. У доклінічних дослідженнях встановлено спорідненість (Ki < 100 нмоль/л) до різних рецепторів: 5-НТ2А/2С-, 5-НТ3-, 5-НТ6-серотоніновим, D1-, D2-, D3-, D4-, D5-дофаміновим , М1-5-мускариновим холінорецепторам, альфа1-адрено- та Н1-гістаміновим рецепторам. У дослідженнях на тваринах, в яких оцінювався вплив оланзапіну на поведінку, останній виявляв антагонізм по відношенню до серотонінових, дофамінових та м-холінорецепторів, що узгоджується з профілем зв'язування з рецепторами.
В умовах in vitro та in vivo оланзапін має більш виражену спорідненість та активність щодо 5-НТ2-серотонінових, ніж до D2-дофамінових рецепторів. За даними електрофізіологічних досліджень оланзапін селективно знижує активність мезолімбічних (А10) дофамінергічних нейронів, і в той же час незначно впливає на стріарні нервові шляхи (А9), що беруть участь у регуляції моторних (рухових) функцій. Оланзапін знижує умовний захисний рефлекс (у тесті на антипсихотичну активність) у дозах, нижчих від тих, що викликають каталепсію (ефект, що свідчить про моторні [рухові] небажані реакції). На відміну від деяких інших антипсихотичних засобів, оланзапін підвищує відповідь в «анксіолітичному» тесті.
У дослідженні у здорових добровольців з одноразовим прийомом (10 мг) з подальшим проведенням позитронно-емісійної томографії оланзапін більше зв'язувався з 5-НТ2А-серотоніновими, ніж D2-дофаміновими рецепторами. Крім того, за результатами дослідження у пацієнтів із шизофренією із застосуванням однофотонної емісійної комп'ютерної томографії встановлено, що у пацієнтів, які відповіли на оланзапін, відмічався нижчий зв'язок зі стріарними D2-рецепторами порівняно з пацієнтами, які відповіли на інші антипсихотичні препарати та рисперидон, при цьому можна порівняти з пацієнтами, які відповіли на клозапін.
Клінічні ефекти
У двох із двох плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях та у двох із трьох порівняльних клінічних дослідженнях за участю понад 2900 пацієнтів із шизофренією, у яких відзначалася як продуктивна, так і негативна симптоматика, застосування оланзапіну призводило до статистично значущого зменшення виразності обох типів порушень.
У міжнародному подвійному сліпому порівняльному дослідженні за участю 1481 пацієнта з шизофренією, шизоафективними та пов'язаними з ними розладами та асоційованими із зазначеними станами симптомами депресії (середній бал за шкалою Монтгомері-Асберга для оцінки депресії – 16,6) з оцінки настрою наприкінці дослідження порівняно з вихідними значеннями було показано статистично значуще (p=0,001) поліпшення стану пацієнтів і натомість прийому оланзапіну (-6,0) проти галоперидолом (-3,1).
Застосування оланзапіну протягом 3-х тижнів у пацієнтів з маніакальним або змішаним епізодом при біполярному розладі було більш ефективним у зменшенні маніакальних проявів порівняно з плацебо та комплексом вальпроату натрію та вальпроєвої кислоти у співвідношенні 1:1. Також оланзапін показав порівнянну з галоперидолом ефективність за часткою пацієнтів, які досягли симптоматичної ремісії щодо манії та депресії на 6 та 12 тижнях застосування. Застосування оланзапіну в дозі 10 мг у складі комбінованої терапії в комбінації з препаратами літію або вальпроєвої кислоти протягом щонайменше 2 тижнів призводило до більшого зменшення проявів манії, ніж монотерапія препаратами літію або вальпроєвої кислоти після 6 тижнів застосування останніх.
У 12-місячному клінічному дослідженні з профілактики рецидивів у пацієнтів з маніакальним епізодом, які досягли ремісії на фоні прийому оланзапіну, і згодом рандомізованих у групи оланзапіну або плацебо, було показано статистично значущу перевагу точки оланзапіну над плацебо. Було також показано перевагу застосування оланзапіну над плацебо щодо профілактики рецидивів як маніакальних, так і депресивних епізодів.
В іншому 12-місячному клінічному дослідженні з профілактики рецидивів у пацієнтів з маніакальним епізодом, які досягли ремісії на фоні прийому оланзапіну в комбінації з препаратами літію, і згодом рандомізованих у групи монотерапії оланзапіном або препаратом літію, було показано, що оланзапін стати літію щодо досягнення первинної кінцевої точки – рецидиву біполярного розладу (група оланзапіну – 30 %, група препарату літію – 38,23 %; p=0,055).
У 18-місячному клінічному дослідженні комбінованої терапії оланзапіном у поєднанні з нормотимічним засобом (препаратом літію або вальпроєвою кислотою) у пацієнтів з маніакальним або змішаним епізодом не було показано статистично значущої переваги довгострокової комбінованої терапії над монотерапією розлади, що визначається відповідно до діагностичних (синдромальних) критеріїв.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Після прийому внутрішньо оланзапін добре всмоктується, його максимальна концентрація (Cmax) у плазмі досягається через 5-8 годин. Їда не впливає на абсорбцію. Абсолютну біодоступність прийому внутрішньо у порівнянні з внутрішньовенним введенням не визначали.
Розподіл
Зв'язок оланзапіну з білками плазми становить 93 % (в діапазоні концентрацій 7–1000 нг/мл). Оланзапін переважно зв'язується з альбуміном та альфа1-кислим глікопротеїном.
Метаболізм
Оланзапін метаболізується в печінці за допомогою кон'югації та окислення. Основним циркулюючим метаболітом є 10-N-глюкуронід, який не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Ізоферменти CYP1A2 і CYP2D6 беруть участь в утворенні N-дезметил та 2-гідроксиметил метаболітів, у дослідженнях на тваринах обидва метаболіти мали значно менш виражену фармакологічну активність в умовах in vivo, ніж оланзапін. Основна фармакологічна активність препарату обумовлена вихідною сполукою – оланзапіном.
Після прийому
внутрішньо середній термінальний період напіввиведення (T1/2) оланзапіну у здорових добровольців залежить від віку та статі.
Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів:
Пацієнти похилого віку
У здорових добровольців похилого віку (65 років і старше) у порівнянні з особами молодшого віку збільшувався середній T1/2 (51,8 години проти 33,8 години) та знижувався кліренс (17,5 л/год проти 18, 2 л/година). Фармакокінетична варіабельність у добровольців похилого віку відповідала діапазону молодших осіб. У 44 пацієнтів з шизофренією старше 65 років застосування оланзапіну в дозах 5-20 мг на добу не призводило до відмінностей у профілі небажаних явищ.
Підлога
Середній T1/2 у жінок порівняно з чоловіками дещо збільшений (36,7 години проти 32,3 години), а кліренс знижений (18,9 л/год проти 27,3 л/год). Однак профіль безпеки оланзапіну (у дозах 5-20 мг на добу) у пацієнтів жіночої статі (n=467) можна порівняти з таким у пацієнтів чоловічої статі (n=869).
Ниркова недостатність
У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну [КК] < 10 мл/хв) порівняно зі здоровими добровольцями значних відмінностей у середньому T1/2 (37,7 години проти 32,4 години) або кліренсі (21,2 л/ годину проти 25,0 л/година) не відзначалося. Дослідження матеріального балансу показало, що приблизно 57% міченого радіоізотопами оланзапіну виявляється у сечі, головним чином, у вигляді метаболітів.
Печінкова недостатність
Невелике дослідження впливу порушення функції печінки при прийомі оланзапіну внутрішньо (2,5-7,5 мг одноразово) у 6 пацієнтів із клінічно значущим цирозом класу А (n=5) та класу B (n=1) за класифікацією Чайлд-П'ю виявило незначний вплив на фармакокінетику: у пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки відзначалися незначне збільшення системного кліренсу та укорочення T1/2 у порівнянні з пацієнтами без порушення функції печінки (n=3). Серед осіб із цирозом печінки було більше курців (4/6; 67 %), ніж серед осіб без порушення функції печінки (0/3; 0 %).
Куріння
У курців з печінковою недостатністю легкого ступеня (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю) збільшувався середній T1/2 (39,3 години) і знижувався кліренс (18 л/год) аналогічно здоровим особам, що не палять (48,8 години і 14,1) л/година, відповідно).
У пацієнтів, що не палять, у порівнянні з курцями (чоловіки та жінки) середній T1/2 подовжувався (38,6 години проти 30,4 години), а кліренс знижувався (18,6 л/год проти 27,7 л/год).
Плазмовий кліренс оланзапіну нижче у осіб похилого віку порівняно з молодшими, у чоловіків порівняно з жінками та у тих, хто не курить порівняно з курцями. Однак залежність кліренсу та T1/2 оланзапіну від віку, статі та куріння порівняно із загальною міжіндивідуальною варіабельністю невелика.
Расова приналежність
У дослідженні за участю осіб європейського, японського та китайського походження відмінностей у фармакокінетиці оланзапіну не встановлено.
Вагітність та годування груддюВагітність
Адекватні та строго контрольовані дослідження у вагітних жінок не проводились. Пацієнток слід попередити про необхідність повідомлення лікаря про настання вагітності або планування вагітності в ході лікування оланзапіном. Тим не менш, внаслідок обмеженості досвіду застосування у людини оланзапін слід застосовувати під час вагітності, якщо потенційна користь для матері перевершує можливий ризик для плода.
Новонароджені, матері яких приймали оланзапін протягом III триместру вагітності, схильні до ризику розвитку небажаних реакцій, включаючи екстрапірамідні розлади та (або) симптоми «скасування», які можуть варіювати за ступенем тяжкості та тривалості після пологів. Повідомлялося про ажитацію, гіпертонус, гіпотонус, тремор, сонливість, респіраторний дистрес-синдром і порушення харчування. У зв'язку з цим за новонародженими слід встановити пильний нагляд.
Період грудного вигодовування
У дослідженні у здорових жінок, що годують, встановлено, що оланзапін проникає в грудне молоко. Середня доза, що отримується дитиною (мг/кг) у рівноважному стані, становила 1,8 % від дози оланзапіну матері (мг/кг). Пацієнткам при застосуванні оланзапіну рекомендується відмовитися від грудного вигодовування.
Фертильність
Відомості про вплив на фертильність відсутні.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаДорослі
Найбільш частими (зазначені у > 1% пацієнтів) небажаними реакціями, зумовленими застосуванням оланзапіну в клінічних дослідженнях, були: сонливість, збільшення маси тіла, еозинофілія, підвищення концентрації пролактину, холестерину (ХС), глюкози та тригліцеридів (ТГ) у плазмі крові (см) розділ «Особливі вказівки»), глюкозурія, підвищення апетиту, запаморочення, акатизія, паркінсонізм, лейкопенія, нейтропенія (див. розділ «Особливі вказівки»), дискінезія, ортостатична гіпотензія, антихолінергічні ефекти, транзиторне безсимптомне підвищення активності «печінкових» крові (див. розділ «Особливі вказівки»), висипання на шкірі, астенія, втома, лихоманка, артралгія, підвищення активності лужної фосфатази в плазмі крові, підвищення активності гамма-глутамілтрансферази в плазмі крові, гіперурикемія,підвищення активності креатинфосфокінази у плазмі крові та набряки.
Перелік небажаних реакцій
Нижче наведено небажані реакції та лабораторні дані, зазначені в клінічних дослідженнях та за даними спонтанних повідомлень. У кожній категорії небажані реакції розташовані в порядку зменшення ступеня їх серйозності. Використовується така класифікація: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 – <1/10), нечасто (> 1/1000 – <1/100), рідко (> 1/10000 – <1/1000) ), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (неможливо визначити, ґрунтуючись на наявних даних).
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: часто – еозинофілія, лейкопенія10, нейтропенія10; рідко – тромбоцитопенія11.
Порушення з боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість11.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже часто – підвищення маси тіла; часто – підвищення сироваткової концентрації ХС2,3, підвищення концентрації глюкози4, підвищення сироваткової концентрації ТГ2,5, глюкозурія, підвищення апетиту; нечасто – розвиток або загострення цукрового діабету, що іноді супроводжується кетоацидозом або комою, включаючи кілька летальних випадків11 (див. розділ «Особливі вказівки»); рідко – гіпотермія12.
Порушення з боку нервової системи: дуже часто – сонливість; часто - запаморочення, акатізія6, паркінсонізм6, дискінезія6; нечасто - судоми у пацієнтів із судомами в анамнезі або за наявності факторів ризику розвитку судом11, дистонія (включаючи окулогірний криз)11, пізня дискінезія11, амнезія9, заїкання11, дизартрія, синдром неспокійних ніг; рідко – злоякісний нейролептичний синдром (див. розділ «Особливі вказівки»)12, симптоми «скасування»7,12.
Порушення з боку серця: нечасто – брадикардія, подовження інтервалу QT (див. розділ «Особливі вказівки»); рідко – шлуночкова тахікардія/фібриляція шлуночків, раптова смерть (див. розділ «Особливі вказівки»11).
Порушення з боку судин: дуже часто – ортостатична гіпотензія10; нечасто – тромбоемболія (включаючи емболію легеневої артерії та тромбоз глибоких вен) (див. розділ «Особливі вказівки»).
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – носова кровотеча9.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – легкі, минущі антихолінергічні ефекти, включаючи запор та сухість слизової оболонки порожнини рота; нечасто - здуття живота.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто - минуще безсимптомне підвищення сироваткової активності «печінкових» амінотрансфераз (аланінамінотрансфераза [АЛТ], аспартатамінотрансфераза [АСТ]), особливо в ранній період лікування (див. розділ «Особливі вказівки»); рідко – гепатит (включаючи гепатоцелюлярний, холестатичний та змішаний)11.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірний висип; нечасто – реакція фото-чутливості, алопеція; частота невідома - лікарська реакція, що супроводжується еозинофілією та системними проявами (DRESS синдром).
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – артралгія9; рідко – рабдоміоліз11.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – нетримання сечі, затримка сечі, затримка початку сечовипускання11.
Вагітність, післяпологові та перинатальні стани: частота невідома: синдром «скасування» у новонароджених (див. розділ «Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування»).
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: часто – еректильна дисфункція, зниження лібідо у чоловіків та жінок; нечасто - аменорея, збільшення грудей, галакторея у жінок, гінекомастія / збільшення грудей у чоловіків; рідко – пріапізм.
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – астенія, втома, набряк, лихоманка10.
Лабораторні та інструментальні дані: часто – збільшення концентрації пролактину в плазмі крові8, часто – підвищення сироваткової активності лужної фосфатази10, підвищення сироваткової активності креатинфосфокінази (КФК)11, підвищення сироваткової активності гамма-глутамілтрансферази, гіперурикемія10; нечасто – підвищення сироваткової концентрації загального білірубіну.
1 У всіх груп пацієнтів (незалежно від початкового індексу маси тіла) спостерігалося клінічно значуще підвищення маси тіла. Після короткострокового курсу терапії (медіанна тривалість 47 днів) підвищення маси тіла > 7 % від вихідного значення спостерігалося дуже часто (22,2 %), > 15 % часто (4,2 %) та > 25 % нечасто (0,8 %) . У пацієнтів, які отримують тривале лікування (щонайменше 48 тижнів), підвищення на 7%, 15% і 25% було дуже частим (64,4%, 31,7% і 12,3%, відповідно).
2 Середнє підвищення сироваткової концентрації ліпідів натще (загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності [ЛПНЩ], ТГ) було більш вираженим у пацієнтів без вихідних ознак порушення обміну ліпідів.
3 Часто спостерігалося збільшення сироваткової концентрації загального холестерину від нормальних значень натще (<5,17 ммоль/л) до підвищених (> 6,2 ммоль/л). Зміна концентрації загального холестерину натщесерце від прикордонних показників (> 5,17-<6,2 ммоль/л) до підвищених (> 6,2 ммоль/л) була дуже частою.
4 Часто спостерігалося збільшення концентрації глюкози натще від нормальних значень (<5,56 ммоль/л) до підвищених (>7 ммоль/л). Зміна концентрації глюкози натще від прикордонних показників (> 5,56-<7 ммоль/л) до підвищених (> 7 ммоль/л) була дуже частою.
5 Часто спостерігалося збільшення сироваткової концентрації ТГ натщесерце від нормальних значень (<1,69 ммоль/л) до підвищених (> 2,26 ммоль/л). Зміна сироваткової концентрації ТГ натщесерце від прикордонних показників (> 1,69-<2,26 ммоль/л) до підвищених (> 2,26 ммоль/л) була дуже частою.
6 Частота паркінсонізму та дистонії у пацієнтів, які приймали оланзапін у клінічних дослідженнях, була кількісно вищою, але статистично значуще від плацебо не відрізнялася. У пацієнтів, які приймали оланзапін, паркінсонізм, акатизія, дистонія спостерігалися рідше, ніж у пацієнтів, які отримували підібрані дози галоперидолу. З огляду на відсутність детальної інформації про наявність у пацієнтів в анамнезі гострих і пізніх екстрапірамідних рухових порушень, нині неможливо зробити висновок про те, що оланзапін меншою мірою спричиняє розвиток пізньої дискінезії та (або) інших пізніх екстрапірамідних синдромів.
7 При різкій відміні оланзапіну спостерігалися такі симптоми, як пітливість, безсоння, тремор, тривога, нудота та блювання.
8 У клінічних дослідженнях тривалістю до 12 тижнів концентрація пролактину в плазмі крові перевищувала верхню межу норми у приблизно 30% пацієнтів з нормальною вихідною сироватковою концентрацією пролактину. У більшості таких пацієнтів підвищення сироваткової концентрації пролактину було легким і не перевищувало більш ніж у 2 рази верхні межі норми.
9 Небажане явище, виявлене у клінічних дослідженнях, інтегрованої бази даних оланзапіну.
10 Відповідно до значень у клінічних дослідженнях інтегрованої бази даних оланзапіну.
11 Небажане явище, виявлене під час післяреєстраційного спостереження. Частота встановлена з використанням інтегрованої бази даних оланзапіну.
12 Небажане явище, виявлене під час реєстраційного спостереження. Частота встановлена з верхнім кордоном 95% довірчого інтервалу з використанням інтегрованої бази даних оланзапіну.
Довготривала терапія (не менше 48 тижнів) Частка пацієнтів, у яких відзначалися небажані клінічно значущі зміни маси тіла, концентрації глюкози, загального ХС/ЛПНЩ/ліпопротеїдів високої щільності (ЛПЗЩ) або ТГ з часом збільшувалася. У дорослих пацієнтів, які пройшли 9-12-місячний курс терапії, швидкість підвищення середньої концентрації глюкози знижувалася через 6 місяців.
Додаткові відомості про особливі групи пацієнтів
У клінічних дослідженнях у пацієнтів похилого віку з деменцією терапія оланзапіном у порівнянні з плацебо призводила до підвищеної частоти летальних наслідків та цереброваскулярних небажаних реакцій (див. також розділ «Особливі вказівки»). Дуже частими небажаними реакціями, зумовленими застосуванням оланзапіну у цій групі пацієнтів, були порушення ходи та падіння. Часто спостерігалися пневмонія, підвищення температури тіла, млявість, еритема, зорові галюцинації та нетримання сечі.
У клінічних дослідженнях у пацієнтів з лікарським (агоністи дофамінових рецепторів) психозом, зумовленим хворобою Паркінсона, дуже часто (частіше, ніж при застосуванні плацебо) повідомлялося про погіршення паркінсонічної симптоматики та галюцинації.
В одному клінічному дослідженні у пацієнтів з біполярною манією комбінована терапія вальпроєвою кислотою та оланзапіном у 4,1 % випадках призводила до нейтропенії. Можлива причина нейтропенії – висока плазмова концентрація вальпроєвої кислоти. Застосування оланзапіну з літієм або вальпроєвою кислотою призводило до збільшення частоти розвитку (> 10 %) тремору, сухості слизової оболонки порожнини рота, підвищеного апетиту та збільшення маси тіла. Крім того, часто повідомлялося про розлад мови. При комбінованій терапії оланзапіном та літієм або комплексом вальпроату натрію та вальпроєвої кислоти у співвідношенні 1:1 збільшення маси тіла > 7 % від вихідної маси тіла спостерігалося у 17,4 % пацієнтів у рамках нетривалого курсу лікування (до 6 тижнів).
особливі вказівкиПоліпшення клінічного стану пацієнта при антипсихотичній терапії може тривати від кількох днів до кількох тижнів, цей період потребує ретельного спостереження за пацієнтом.
Ризик суїциду
У пацієнтів із шизофренією та біполярним розладом 1 типу спостерігається схильність до вчинення суїциду, у зв'язку з цим на тлі проведення фармакотерапії потрібно ретельне спостереження за пацієнтами з високим ризиком суїциду. З метою зниження ризику передозування слід виписувати мінімальну кількість препарату, достатню для забезпечення належного лікувального ефекту.
Психоз та (або) поведінкові порушення, зумовлені деменцією
Оланзапін не рекомендований для застосування у пацієнтів з психозом та (або) поведінковими порушеннями, зумовленими деменцією, внаслідок підвищеної смертності та ризику цереброваскулярних ускладнень. У плацебо-контрольованих дослідженнях (тривалістю 6–12 тижнів) у пацієнтів похилого віку (середній вік 78 років) із психозом та (або) поведінковим порушенням, зумовленим деменцією, відзначалося дворазове підвищення частоти летальних наслідків у пацієнтів, які отримували оланзапін, порівняно з пацієнтами із групи плацебо (3,5 % проти 1,5 %, відповідно). Підвищена частота летальних випадків не залежала від дози оланзапіну (середня добова доза 4,4 мг) та тривалості лікування. Факторами ризику, які можуть спричиняти підвищену смертність серед цієї популяції пацієнтів, є вік старше 65 років, дисфагія, седативний ефект, недоїдання та дегідратація, захворювання легень (наприклад, пневмонія з аспірацією або без такої) або одночасне застосування бензодіазепінів. Однак частота летальних випадків у пацієнтів, які отримували оланзапін, порівняно з тими, хто отримував плацебо, була вищою незалежно від цих факторів ризику.
Результати тих же клінічних досліджень свідчать про цереброваскулярні небажані явища (ЦВНЯ) (наприклад, інсульт, транзиторна ішемічна атака), включаючи летальні наслідки. Відзначалося триразове збільшення частоти розвитку ЦВНЯ у пацієнтів, які отримували оланзапін, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо (1,3 % проти 0,4 % відповідно). У всіх пацієнтів, які отримували оланзапін і плацебо, які мали цереброваскулярні явища, були фактори ризику. Факторами ризику розвитку ЦВНЯ, асоційованими з лікуванням оланзапіном, є вік старше 75 років та судинна/змішана деменція. Оланзапін не показав ефективності цих дослідженнях.
Хвороба Паркінсона
Застосування оланзапіну для лікування психозів, зумовлених застосуванням дофамінових рецепторів агоністів при хворобі Паркінсона, не рекомендується. У клінічних дослідженнях дуже часто (і з вищою частотою, ніж у групі плацебо) відзначалися погіршення перебігу паркінсонічних симптомів та галюцинації (див. розділ «Побічна дія»), ефективність оланзапіну для усунення психотичних симптомів не перевищувала плацебо. Критеріями включення до цих досліджень були: стабільна найменша ефективна доза протипаркінсонічних лікарських препаратів (агоніст дофамінових рецепторів) та застосування тих самих протипаркінсонічних лікарських препаратів та доз протягом дослідження. Застосування оланзапіну починали з 2,5 мг на добу з підвищенням дози на розсуд дослідника до 15 мг на добу.
Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ) ЗНС - це потенційно летальний симптомокомплекс, обумовлений антипсихотичними лікарськими препаратами. Рідкісні випадки ЗНС зареєстровані і при застосуванні оланзапіну. Клінічні прояви ЗНС: гіпертермія, м'язова ригідність, зміна психічного статусу та вегетативні порушення (нестабільний пульс або артеріальний тиск, тахікардія, підвищене потовиділення та аритмії). Додаткові ознаки можуть включати: збільшення сироваткової активності КФК, міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. Якщо у пацієнта розвиваються ознаки та симптоми ЗНС або виникає незрозуміла висока лихоманка без додаткових проявів ЗНС, всі антипсихотичні препарати, включаючи оланзапін, слід відмінити.
Гіперглікемія та цукровий діабет
Нечасто повідомлялося про гіперглікемію та (або) розвиток або декомпенсацію цукрового діабету, що іноді супроводжувався кетоацидозом або діабетичною комою, включаючи кілька летальних випадків (див. розділ «Побічна дія»). У деяких випадках повідомлялося про попереднє збільшення маси тіла, яке може бути сприятливим фактором. Рекомендується ретельний клінічний моніторинг відповідно до діючих посібників з антипсихотичної терапії, наприклад вимірювання вихідної концентрації глюкози крові, через 12 тижнів після початку терапії оланзапіном і далі щорічно. Пацієнтів, які отримують будь-які антипсихотичні засоби, включаючи оланзапін, слід спостерігати на предмет ознак та симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). Пацієнтам із цукровим діабетом чи факторами ризику його розвитку слід регулярно контролювати концентрацію глюкози крові. Слід регулярно перевіряти масу тіла, наприклад, до початку через 4, 8 і 12 тижнів після початку застосування оланзапіну і далі щоквартально.
Порушення обміну ліпідів
У плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів, які отримували оланзапін, спостерігалися небажані зміни ліпідного профілю (див. розділ «Побічна дія»). Слід коригувати порушення обміну ліпідів, особливо у пацієнтів з дисліпідеміями та пацієнтів з факторами ризику розвитку порушень обміну ліпідів. У пацієнтів, які отримують будь-які антипсихотичні засоби, включаючи оланзапін, слід регулярно контролювати ліпідний профіль відповідно до діючих посібників з антипсихотичної терапії (наприклад, перед початком лікування через 12 тижнів від початку терапії і далі кожні 5 років).
Антихолінергічна активність
Незважаючи на те, що оланзапін проявляв антихолінергічну активність в умовах in vitro, під час проведення клінічних досліджень терапія оланзапіном рідко супроводжувалася антихолінергічними побічними ефектами. Однак клінічний досвід застосування оланзапіну у пацієнтів із супутніми захворюваннями обмежений, тому рекомендується бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з гіпертрофією передміхурової залози, паралітичною кишковою непрохідністю та подібними станами.
Порушення функції печінки
Прийом оланзапіну часто, особливо на ранніх етапах терапії, супроводжувався транзиторним, безсимптомним збільшенням активності «печінкових» амінотрансфераз (ACT та АЛТ) у плазмі крові. У пацієнтів з підвищенням активності АЛТ та (або) ACT у плазмі крові, симптомами печінкової недостатності, станами, що викликають зниження функціонального резерву печінки, або у пацієнтів, які потенційно застосовують гепатотоксичні препарати, слід бути обережними та проводити подальше спостереження. У пацієнтів з гепатитом (включаючи печінково-клітинне, холестатичне та змішане ураження печінки) лікування оланзапіном слід відмінити.
Нейтропенія
Оланзапін слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з низькою кількістю лейкоцитів та (або) нейтрофілів незалежно від причини, лікарським пригніченням/токсичністю кісткового мозку в анамнезі, пригніченням кісткового мозку, зумовленим супутнім захворюванням, променевою або хіміотерапією, а також у пацієнтів мієлопроліферативним захворюванням. Нейтропенія часто реєструвалася при одночасному застосуванні оланзапіну та вальпроєвої кислоти (див. розділ «Побічна дія»).
Припинення терапії
При різкій відміні оланзапіну рідко (> 0,01% і <0,1%) реєструвалися підвищене потовиділення, безсоння, тремор, тривога, нудота та блювання.
Інтервал QT У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які отримували оланзапін, нечасто (0,1–1 %) відзначалося клінічно значуще подовження інтервалу QT (інтервал QT з корекцією за Фрідеричами (QTcF) > 500 мс при вихідному показнику, що дорівнює QTcF < 500 мс) відсутності значних відмінностей із плацебо за частотою виникнення небажаних явищ із боку серця. Однак подібно до інших антипсихотичних засобів, слід бути обережними при призначенні оланзапіну одночасно з препаратами, здатними подовжувати інтервал QTc, особливо у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з природженим подовженням інтервалу QT, хронічною серцевою недостатністю, гіпертрофією міокарда, гіпокаліємією або гіпомагнією.
Тромбоемболія
На тлі терапії оланзапіном нечасто (> 0,1% та <1%) повідомлялося про розвиток венозної тромбоемболії (ВТЕ). Причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням оланзапіну та ВТЕ не встановлено. Однак з огляду на те, що у пацієнтів з шизофренією часто є набуті фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії, необхідно виявити всі можливі фактори ризику ВТЕ (наприклад, іммобілізацію пацієнтів), вжити необхідних превентивних заходів.
Загальна активність центральної нервової системи (ЦНС) Враховуючи основний вплив оланзапіну на ЦНС, слід бути обережним при застосуванні оланзапіну одночасно з іншими лікарськими препаратами центральної дії та етанолом. Оскільки оланзапін виявляє антагонізм щодо дофамінових рецепторів в умовах in vitro, він може блокувати ефекти прямих та непрямих агоністів дофамінових рецепторів.
Судоми
Оланзапін слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із судомами в анамнезі або схильних до впливу факторів, що знижують поріг судомної готовності. При лікуванні оланзапіном не часто реєструвалися судоми. У більшості випадків повідомлялося про судоми в анамнезі або фактори ризику розвитку судом.
Пізня дискінезія
У порівняльних дослідженнях тривалістю рік і менше лікування оланзапіном статистично значно рідше супроводжувалося розвитком ятрогенної дискінезії. Проте ризик розвитку пізньої дискінезії зростає при тривалій терапії оланзапіном. Тому при виникненні у пацієнта, який застосовує оланзапін, ознак або симптомів пізньої дискінезії, слід розглянути можливість зниження дози або відміни оланзапіну. Після припинення терапії зазначені симптоми можуть тимчасово посилитися або навіть знову виникнути.
Постуральна гіпотензія
У клінічних дослідженнях оланзапіну у пацієнтів похилого віку нечасто спостерігалася постуральна гіпотензія. Подібно до інших антипсихотичних засобів, у пацієнтів старше 65 років рекомендується періодично контролювати артеріальний тиск.
Раптова смерть від серцево-судинної недостатності
Згідно з постреєстраційним досвідом застосування оланзапіну зареєстровані випадки раптової смерті від серцево-судинної недостатності. У ретроспективному спостережному когортному дослідженні ризик передбачуваної раптової смерті від серцево-судинної недостатності у пацієнтів, які отримували оланзапін, був приблизно вдвічі вищим, ніж у пацієнтів, які не отримували антипсихотичних засобів. Ризик застосування оланзапіну в дослідженні можна порівняти з ризиком атипових антипсихотичних засобів, включених до об'єднаного аналізу.
Застосування оланзапіну у дітей
Оланзапін не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків. У дослідженнях у підлітків 13–17 років спостерігалися різні небажані реакції, включаючи збільшення маси тіла, порушення обміну ліпідів та гіперпролактинемію.
Спеціальна інформація щодо допоміжних речовин
Препарат Заласта містить лактозу, тому протипоказаний пацієнтам з дефіцитом лактази, непереносимістю лактози, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Вплив на керування транспортними засобами та механізмами
Дослідження впливу здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами не проводилися. Оскільки оланзапін може спричинити сонливість та запаморочення, пацієнтів слід попередити про небезпеку при роботі з механізмами, включаючи транспортні засоби.
Умови зберіганняПри температурі не вище 25С, в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиДорослі
Шизофренія: початкова доза оланзапіну, що рекомендується, становить 10 мг 1 раз на добу.
Маніакальний епізод: початкова доза становить 15 мг 1 раз на добу при монотерапії або 10 мг на добу у комбінованій терапії (з літієм або вальпроатом).
Запобігання рецидивам біполярного розладу: початкова доза оланзапіну, що рекомендується, становить 10 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, які отримували оланзапін для лікування маніакального епізоду, для запобігання рецидивам слід продовжувати терапію в тій же дозі. При розвитку нового маніакального, змішаного або депресивного епізоду, слід продовжувати терапію оланзапіном (з корекцією дози в разі потреби) на тлі додаткової терапії для лікування симптомів розладу настрою відповідно до клінічних показань.
При лікуванні шизофренії, маніакального епізоду та запобігання рецидивам біполярного розладу добова доза може бути скоригована в діапазоні від 5 мг до 20 мг на добу. Підвищення початкової дози слід здійснювати лише після належного клінічного обстеження. Підвищення дози повинно проводитись з інтервалами не менше ніж 24 години. Оланзапін можна призначати незалежно від їди, оскільки вживання їжі не впливає на всмоктування препарату.
При припиненні лікування оланзапіном дозу препарату слід поступово знижувати.
Особливі групи пацієнтів:
Пацієнти похилого віку
Мінімальна початкова доза (5 мг на добу) зазвичай не призначається, але її застосування має бути розглянуте у пацієнтів365 років, якщо цього вимагає клінічний стан конкретного пацієнта.
Пацієнти з нирковою та/або печінковою недостатністю
Пацієнтам з нирковою та/або печінковою недостатністю слід розпочинати лікування з мінімальної дози (5 мг на добу). При печінковій недостатності помірного ступеня тяжкості (цироз, клас А або В за класифікацією Чайлд-П'ю) початкова доза повинна становити 5 мг, при необхідності слід збільшувати дозу з обережністю.
Куріння
Початкова доза та діапазон доз, як правило, не потребують змін залежно від того, чи курить пацієнт чи ні. Метаболізм оланзапіну може бути прискорений курінням. Рекомендується проводити клінічний моніторинг, у разі потреби доза оланзапіну може бути збільшена.
За наявності більш одного з факторів, які можуть призвести до уповільнення метаболізму (пацієнти жіночої статі, похилого віку, які не палять), може бути рекомендовано зниження початкової дози. Підвищення дози таких пацієнтів, за наявності показань, необхідно проводити консервативно.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Заласта таб 10мг 28 шт производится компанией КРКА. Само производство расположено в стране Польша.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Заласта таб 10мг 28 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Заласта таб 10мг 28 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Заласта ку-таб таб дисперг. 10мг 28 шт Заласта ку-таб таб дисперг. 10мг 28 шт, Заласта ку-таб таб дисперг. 5мг 28 шт Заласта ку-таб таб дисперг. 5мг 28 шт, Заласта таб 5мг 28 шт Заласта таб 5мг 28 шт, Зипрекса таб п/об пленочной 10мг 28 шт Зипрекса таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Зипрекса таб п/об пленочной 5мг 28 шт Зипрекса таб п/об пленочной 5мг 28 шт, Оланзапин канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт Оланзапин канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Оланзапин канон таб п/об пленочной 5мг 28 шт Оланзапин канон таб п/об пленочной 5мг 28 шт, Оланзапин медисорб таб. 10 мг 28 шт Оланзапин медисорб таб. 10 мг 28 шт, Оланзапин медисорб таб. 5 мг 28 шт Оланзапин медисорб таб. 5 мг 28 шт, Оланзапин-сз таб. 5 мг 28 шт Оланзапин-сз таб. 5 мг 28 шт, Оланзапин-сз таб п/об пленочной 10мг 28 шт Оланзапин-сз таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Оланзапин таб п/об пленочной 10мг 28 шт Оланзапин таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Оланзапин таб п/об пленочной 10мг 28 шт озон Оланзапин таб п/об пленочной 10мг 28 шт озон, Оланзапин таб п/об пленочной 5мг 28 шт озон Оланзапин таб п/об пленочной 5мг 28 шт озон, Эголанза таб п/об пленочной 10мг 28 шт Эголанза таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Эголанза таб п/об пленочной 5мг 28 шт Эголанза таб п/об пленочной 5мг 28 шт.
Пока нет комментариев