Заласта ку-таб таб дисперг 10мг 28 шт
Топ продаж
Суперцена
Заласта ку-таб таб дисперг 10мг 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить оланзапін 10,00 мг.
Допоміжні речовини:
Маннітол, мікрокристалічна целюлоза тип 102, кросповідон, гіпромелоза низькозаміщена LH-21, аспартам, кальцію силікат, магнію стеарат.
Опис:
Круглі злегка двоопуклі таблетки жовтого кольору з мармуровістю. Допускається наявність окремих вкраплень.
Форма випуску:
Пігулки, які диспергуються в порожнині рота, 10 мг.
По 7 таблеток у блістері з комбінованого матеріалу ОПА/Ал/ПВХ та ПЕТ/Ал фольги (peel-off foil).
По 4 або 8 блістерів разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.
Протипоказання-Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату;
-Пацієнти з ризиком розвитку закритокутової глаукоми;
-Дитячий вік до 18 років;
-Пацієнти з фенілкетонурією.
Дозування10 мг
Показання до застосуванняДорослі Оланзапін показаний для лікування шизофренії;
-Оланзапін ефективний при підтримуючій та тривалій терапії у пацієнтів з шизофренією, у яких спостерігався ефект від лікування на початковому етапі;
-Оланзапін показаний для лікування маніакального епізоду помірного або тяжкого ступеня тяжкості;
-Оланзапін показаний для запобігання рецидивам у пацієнтів з біполярним розладом, у яких він показав ефективність при лікуванні маніакального епізоду.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПотенційні взаємодії, що впливають на оланзапін
Оскільки оланзапін метаболізується за участю ізоферменту CYP1A2, метаболізм оланзапіну може змінюватися під дією інгібіторів або індукторів ізоферментів системи цитохрому Р450, що виявляють специфічну активність щодо ізоферменту CY.
Індукція ізоферменту CYP1A2 Метаболізм оланзапіну може бути індукований курінням або застосуванням карбамазепіну, що може призвести до зниження концентрації оланзапіну. Відзначалося лише невелике чи помірне збільшення кліренсу оланзапіну. Клінічні прояви, швидше за все, будуть обмеженими, проте рекомендовано клінічний моніторинг, і в разі потреби – підвищення дози оланзапіну.
Інгібування ізоферменту CYP1A2 Флувоксамін, специфічний інгібітор ізоферменту CYP1A2, значно пригнічує метаболізм оланзапіну. Cmax оланзапіну після застосування флувоксаміну в середньому збільшувалася на 54 % у некурящих пацієнток жіночої статі та на 77 % у пацієнтів чоловічої статі, що палять, а показник AUC (площа під кривою «концентрація-час») оланзапіну в середньому збільшувався на 52 % і 108 % відповідно . Слід розглянути можливість більш низької початкової дози оланзапіну у пацієнтів, які застосовують флувоксамін або інші інгібітори ізоферменту CYP1A2, наприклад, ципрофлоксацин. На початку застосування препаратів, що належать до інгібіторів ізоферменту CYP1A2, на фоні прийому оланзапіну слід розглянути можливість зниження дози останнього.
Зниження біодоступності
Активоване вугілля знижує біодоступність оланзапіну після прийому внутрішньо на 50-60 % і має застосовуватися як мінімум за 2 години до або після прийому оланзапіну.
Флуоксетин (інгібітор ізоферменту CYP2D6), одноразові дози антацидів (алюміній-, магній містять) і циметидин не мають значного впливу на фармакокінетику оланзапіну.
Здатність оланзапіну впливати на фармакокінетику інших лікарських засобів
Оланзапін може пригнічувати вплив прямих і непрямих агоністів дофамінових рецепторів.
Оланзапін не пригнічує основні ізоферменти CYP450 в умовах in vitro (наприклад, CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4). Згідно з результатами досліджень in vivo не очікується особливої взаємодії з оланзапіном наступних препаратів: трициклічних антидепресантів (метаболізованих в основному за участю ізоферменту CYP2D6), варфарину (CYP2C19), теофіліну (CYP1А2) та діазепаму (CYP3A4)
Оланзапін не вступає у взаємодію з літієм та біпериденом.
Моніторинг концентрації вальпроату в плазмі крові не виявив необхідності корекції дози вальпроату після початку застосування з оланзапіном.
Загальна активність центральної нервової системи (ЦНС) Слід бути обережними у пацієнтів, які вживають алкоголь або приймають лікарські препарати, що пригнічують ЦНС.
Одночасне застосування оланзапіну з протипаркінсонічними лікарськими препаратами у пацієнтів із хворобою Паркінсона та деменцією не рекомендується.
Інтервал QTc Слід бути обережним при одночасному застосуванні оланзапіну з лікарськими препаратами, здатними подовжувати інтервал QTc.
ПередозуванняСимптоми: дуже частими (>10%) симптомами при передозуванні оланзапіну були тахікардія, психомоторне збудження/агресивність, дизартрія, різні екстрапірамідні розлади та порушення свідомості різного ступеня тяжкості (від седації до коми).
Інші клінічно значущі наслідки передозування оланзапіну включали делірій, судоми, ЗНС, пригнічення дихання, аспірацію, підвищення та зниження артеріального тиску, аритмії серця (<2% випадків передозування) та зупинку серця та дихання. Мінімальна доза при гострому передозуванні з летальним кінцем склала 450 мг, максимальна доза при передозуванні зі сприятливим результатом (виживання) – 2 г оланзапіну.
Лікування: специфічного антидоту для оланзапіну немає. Не рекомендується провокування блювання. Показано стандартні процедури передозування (промивання шлунка, прийом активованого вугілля). Одночасний прийом активованого вугілля та оланзапіну показав зниження біодоступності оланзапіну при прийомі внутрішньо до 50-60%.
Слід забезпечити симптоматичне лікування та контроль функцій життєво важливих органів залежно від клінічної картини, включаючи лікування артеріальної гіпотензії та судинного колапсу та підтримку дихальної функції. Не слід застосовувати епінефрин, допамін та інші симпатоміметики, які є агоністами бета-адренорецепторів, оскільки стимуляція цих рецепторів може посилювати гіпотензію. Необхідно забезпечити контроль серцево-судинних показників виявлення можливих аритмій. Ретельне спостереження за станом пацієнта необхідне до його одужання.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Антипсихотичний засіб (нейролептик).
Код АТХ N05AH03
Фармакодинаміка:
Оланзапін є антипсихотичним засобом (нейролептиком) з широким фармакологічним спектром впливу на низку рецепторних систем. У доклінічних дослідженнях встановлено спорідненість оланзапіну до серотонінових 5НТ2А/2С, 5НТ3, 5НТ6; дофаміновим D1, D2, D3, D4, D5; мускариновим М1-5; альфа1-адрено- та H1-гістаміновим рецепторам. У дослідженнях на тваринах, в яких оцінювався вплив оланзапіну на поведінку, останній виявляв антагонізм по відношенню до серотонінових, дофамінових та м-холінорецепторів, що узгоджується з профілем зв'язування з рецепторами.
В умовах in vitro та in vivo оланзапін має більш виражену спорідненість та активність щодо серотонінових 5НТ2 рецепторів порівняно з D2-дофаміновими рецепторами. За даними електрофізіологічних досліджень оланзапін селективно знижує збудливість мезолімбічних (А10) дофамінергічних нейронів, і в той же час незначно впливає на стріарні (А9) нервові шляхи, що беруть участь у регуляції моторних функцій. Оланзапін знижує умовний захисний рефлекс (тест, що характеризує антипсихотичну активність) у дозах, нижчих від тих, що викликають каталепсію (розлад, що відображає побічний вплив на моторну функцію). На відміну від інших нейролептиків, оланзапін посилює протитривожний ефект під час проведення «анксіолітичного» тесту. Оланзапін забезпечує статистично достовірну редукцію як продуктивних (маячня,
Фармакокінетика:
Таблетки оланзапіну, які диспергуються в порожнині рота, біоеквівалентні таблеткам оланзапіну, мають подібні швидкість і ступінь всмоктування і можуть застосовуватися замість таблеток оланзапіну.
Всмоктування
Після перорального прийому оланзапін добре всмоктується, і його максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) досягається через 5-8 годин. Всмоктування оланзапіну не залежить від їди.
При концентрації
в плазмі крові від 7 до 1000 нг/мл з білками плазми зв'язується близько 93% оланзапіну. Оланзапін зв'язується в основному з альбуміном та a1-кислим глікопротеїном.
Метаболізм
Оланзапін метаболізується в печінці внаслідок процесів кон'югації та окислення. Основним циркулюючим метаболітом є 10-N-глюкуронід, який теоретично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Ізоферменти CYP1A2 та CYP2D6 системи цитохрому Р450 беруть участь в утворенні N-дезметил та 2-гідроксиметил метаболітів оланзапіну. Обидва метаболіти в дослідженнях на тваринах мали значно менш виражену фармакологічну активність in vivo, ніж оланзапін. Основна фармакологічна активність препарату обумовлена вихідною речовиною – оланзапіном.
Після прийому
внутрішньо середній період напіввиведення (T1/2) оланзапіну у здорових добровольців варіював залежно від віку та статі.
Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів:
Пацієнти похилого віку
У здорових добровольців похилого віку (65 років і старше) середній T1/2 був уповільненим (51,8 год), а кліренс був знижений (17,5 л/год) порівняно з аналогічними показниками. в осіб молодшого віку (33,8 год і 18,2 л/год відповідно).
Стать
У жінок, порівняно з чоловіками, середній T1/2 був збільшений (36,7 год порівняно з 32,3 год), а кліренс оланзапіну в плазмі знижений (18,9 л/год проти 27,3 л/ год).
Пацієнти з порушенням функції нирок
У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну <10 мл/хв) порівняно зі здоровими добровольцями були відсутні значні відмінності середнього T1/2 (37,7 год порівняно з 32,4 год) та кліренсу (21,2 л/ год порівняно з 25,0 л/год). Близько 57% міченого радіоізотопами оланзапіну виводилося нирками, переважно у вигляді метаболітів.
Пацієнти з порушенням функції печінки
Невелике дослідження впливу порушення функції печінки при прийомі оланзапіну всередину (2,5-7,5 мг одноразово) у 6 пацієнтів із клінічно значимим цирозом класу А (n = 5) та класу B (n = 1) за класифікацією Чайлд-П'ю виявило незначне вплив на фармакокінетику: у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості відзначалося незначне збільшення системного кліренсу та скорочення T1/2 порівняно з пацієнтами без порушення функції печінки (n = 3). Серед осіб із цирозом печінки було більше курців (4/6; 67 %), ніж серед осіб без порушення функції печінки (0/3; 0 %).
Куріння
У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого ступеня середній T1/2 був коротшим (39,3 год), а кліренс був вищим (18,0 л/год) порівняно з аналогічними показниками у некурящих здорових добровольців (48,8 год і 14). 1 л/год відповідно).
У некурящих пацієнтів (чоловічої та жіночої статі) середній T1/2 оланзапіну був довшим, ніж аналогічний показник у пацієнтів, що палять (38,6 год і 30,4 год), а кліренс - нижче (18,6 л/год і 27,7 л/год).
Кліренс оланзапіну в плазмі крові був нижчим: у пацієнтів похилого віку порівняно з молодими пацієнтами; у жінок у порівнянні з чоловіками та у некурців у порівнянні з тими, хто палює. Однак ступінь впливу віку, статі або куріння на кліренс оланзапіну в плазмі та T1/2 оланзапіну невеликий порівняно із загальною міжіндивідуальною варіабельністю.
Расова приналежність
У дослідженні за участю осіб європейського, японського та китайського походження відмінностей у фармакокінетиці оланзапіну, пов'язаних із расовою приналежністю, не встановлено.
Вагітність та годування груддюДослідження
застосування оланзапіну у вагітних жінок не проводилося. Пацієнтки повинні бути попереджені, що у разі настання або планування вагітності в період лікування оланзапіном їм необхідно повідомити про це свого лікаря. Проте внаслідок недостатнього досвіду застосування оланзапіну при вагітності препарат слід призначати під час вагітності тільки в тому випадку, якщо потенційна користь для матері значно перевершує можливий ризик для плода.
Новонароджені, чиї матері приймали нейролептики (включаючи оланзапін) у III триместрі вагітності, схильні до ризику розвитку небажаних реакцій, включаючи екстрапірамідні розлади та симптоми синдрому «скасування», різні за тяжкістю та тривалістю. Повідомлялося про випадки розвитку збудження, м'язової гіпертонії, м'язової гіпотонії, тремору, сонливості, респіраторного дистрес-синдрому, порушення ссання. У зв'язку з цим новонароджені, чиї матері приймали оланзапін, повинні бути під медичним наглядом.
Період грудного вигодовування
У дослідженні було виявлено, що оланзапін виділяється із грудним молоком. Середня доза, що отримується дитиною (мг/кг) при досягненні рівноважної концентрації у матері, становила 1,8% дози оланзапіну матері (мг/кг). Не рекомендується годування груддю під час терапії оланзапіном.
Фертильність
Відомості про вплив на фертильність відсутні.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаДорослі
Найбільш частими (зазначені у > 1% пацієнтів) небажаними реакціями, зумовленими застосуванням оланзапіну в клінічних дослідженнях, були: сонливість, збільшення маси тіла, еозинофілія, підвищення концентрації пролактину, холестерину (ХС), глюкози та тригліцеридів (ТГ) у плазмі крові (см) розділ «Особливі вказівки»), глюкозурія, підвищення апетиту, запаморочення, акатизія, паркінсонізм, лейкопенія, нейтропенія (див. розділ «Особливі вказівки»), дискінезія, ортостатична гіпотензія, антихолінергічні ефекти, транзиторне безсимптомне підвищення активності «печінкових» крові (див. розділ «Особливі вказівки»), висипання на шкірі, астенія, втома, лихоманка, артралгія, підвищення активності лужної фосфатази в плазмі крові, підвищення активності гамма-глутамілтрансферази в плазмі крові, гіперурикемія,підвищення активності креатинфосфокінази у плазмі крові та набряки.
Перелік небажаних реакцій
Нижче наведено небажані реакції та лабораторні дані, зазначені в клінічних дослідженнях та за даними спонтанних повідомлень. У кожній категорії небажані реакції розташовані в порядку зменшення ступеня їх серйозності. Використовується така класифікація: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 – <1/10), нечасто (> 1/1000 – <1/100), рідко (> 1/10000 – <1/1000) ), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (неможливо визначити, ґрунтуючись на наявних даних).
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: часто – еозинофілія, лейкопенія10, нейтропенія10; рідко – тромбоцитопенія11.
Порушення з боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість11.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже часто – підвищення маси тіла; часто – підвищення сироваткової концентрації ХС2,3, підвищення концентрації глюкози4, підвищення сироваткової концентрації ТГ2,5, глюкозурія, підвищення апетиту; нечасто – розвиток або загострення цукрового діабету, що іноді супроводжується кетоацидозом або комою, включаючи кілька летальних випадків11 (див. розділ «Особливі вказівки»); рідко – гіпотермія12.
Порушення з боку нервової системи: дуже часто – сонливість; часто - запаморочення, акатізія6, паркінсонізм6, дискінезія6; нечасто - судоми у пацієнтів із судомами в анамнезі або за наявності факторів ризику розвитку судом11, дистонія (включаючи окулогірний криз)11, пізня дискінезія11, амнезія9, заїкання11, дизартрія, синдром неспокійних ніг; рідко – злоякісний нейролептичний синдром (див. розділ «Особливі вказівки»)12, симптоми «скасування»7,12.
Порушення з боку серця: нечасто – брадикардія, подовження інтервалу QT (див. розділ «Особливі вказівки»); рідко – шлуночкова тахікардія/фібриляція шлуночків, раптова смерть (див. розділ «Особливі вказівки»11).
Порушення з боку судин: дуже часто – ортостатична гіпотензія10; нечасто – тромбоемболія (включаючи емболію легеневої артерії та тромбоз глибоких вен) (див. розділ «Особливі вказівки»).
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – носова кровотеча9.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – легкі, минущі антихолінергічні ефекти, включаючи запор та сухість слизової оболонки порожнини рота; нечасто - здуття живота.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто - минуще безсимптомне підвищення сироваткової активності «печінкових» амінотрансфераз (аланінамінотрансфераза [АЛТ], аспартатамінотрансфераза [АСТ]), особливо в ранній період лікування (див. розділ «Особливі вказівки»); рідко – гепатит (включаючи гепатоцелюлярний, холестатичний та змішаний)11.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірний висип; нечасто – реакція фото-чутливості, алопеція; частота невідома - лікарська реакція, що супроводжується еозинофілією та системними проявами (DRESS синдром).
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – артралгія9; рідко – рабдоміоліз11.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – нетримання сечі, затримка сечі, затримка початку сечовипускання11.
Вагітність, післяпологові та перинатальні стани: частота невідома: синдром «скасування» у новонароджених (див. розділ «Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування»).
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: часто – еректильна дисфункція, зниження лібідо у чоловіків та жінок; нечасто - аменорея, збільшення грудей, галакторея у жінок, гінекомастія / збільшення грудей у чоловіків; рідко – пріапізм.
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – астенія, втома, набряк, лихоманка10.
Лабораторні та інструментальні дані: часто – збільшення концентрації пролактину в плазмі крові8, часто – підвищення сироваткової активності лужної фосфатази10, підвищення сироваткової активності креатинфосфокінази (КФК)11, підвищення сироваткової активності гамма-глутамілтрансферази, гіперурикемія10; нечасто – підвищення сироваткової концентрації загального білірубіну.
1 У всіх груп пацієнтів (незалежно від початкового індексу маси тіла) спостерігалося клінічно значуще підвищення маси тіла. Після короткострокового курсу терапії (медіанна тривалість 47 днів) підвищення маси тіла > 7 % від вихідного значення спостерігалося дуже часто (22,2 %), > 15 % часто (4,2 %) та > 25 % нечасто (0,8 %) . У пацієнтів, які отримують тривале лікування (щонайменше 48 тижнів), підвищення на 7%, 15% і 25% було дуже частим (64,4%, 31,7% і 12,3%, відповідно).
2 Середнє підвищення сироваткової концентрації ліпідів натще (загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності [ЛПНЩ], ТГ) було більш вираженим у пацієнтів без вихідних ознак порушення обміну ліпідів.
3 Часто спостерігалося збільшення сироваткової концентрації загального холестерину від нормальних значень натще (<5,17 ммоль/л) до підвищених (> 6,2 ммоль/л). Зміна концентрації загального холестерину натщесерце від прикордонних показників (> 5,17-<6,2 ммоль/л) до підвищених (> 6,2 ммоль/л) була дуже частою.
4 Часто спостерігалося збільшення концентрації глюкози натще від нормальних значень (<5,56 ммоль/л) до підвищених (>7 ммоль/л). Зміна концентрації глюкози натще від прикордонних показників (> 5,56-<7 ммоль/л) до підвищених (> 7 ммоль/л) була дуже частою.
5 Часто спостерігалося збільшення сироваткової концентрації ТГ натщесерце від нормальних значень (<1,69 ммоль/л) до підвищених (> 2,26 ммоль/л). Зміна сироваткової концентрації ТГ натщесерце від прикордонних показників (> 1,69-<2,26 ммоль/л) до підвищених (> 2,26 ммоль/л) була дуже частою.
6 Частота паркінсонізму та дистонії у пацієнтів, які приймали оланзапін у клінічних дослідженнях, була кількісно вищою, але статистично значуще від плацебо не відрізнялася. У пацієнтів, які приймали оланзапін, паркінсонізм, акатизія, дистонія спостерігалися рідше, ніж у пацієнтів, які отримували підібрані дози галоперидолу. З огляду на відсутність детальної інформації про наявність у пацієнтів в анамнезі гострих і пізніх екстрапірамідних рухових порушень, нині неможливо зробити висновок про те, що оланзапін меншою мірою спричиняє розвиток пізньої дискінезії та (або) інших пізніх екстрапірамідних синдромів.
7 При різкій відміні оланзапіну спостерігалися такі симптоми, як пітливість, безсоння, тремор, тривога, нудота та блювання.
8 У клінічних дослідженнях тривалістю до 12 тижнів концентрація пролактину в плазмі крові перевищувала верхню межу норми у приблизно 30% пацієнтів з нормальною вихідною сироватковою концентрацією пролактину. У більшості таких пацієнтів підвищення сироваткової концентрації пролактину було легким і не перевищувало більш ніж у 2 рази верхні межі норми.
9 Небажане явище, виявлене у клінічних дослідженнях, інтегрованої бази даних оланзапіну.
10 Відповідно до значень у клінічних дослідженнях інтегрованої бази даних оланзапіну.
11 Небажане явище, виявлене під час післяреєстраційного спостереження. Частота встановлена з використанням інтегрованої бази даних оланзапіну.
12 Небажане явище, виявлене під час реєстраційного спостереження. Частота встановлена з верхнім кордоном 95% довірчого інтервалу з використанням інтегрованої бази даних оланзапіну.
Довготривала терапія (не менше 48 тижнів) Частка пацієнтів, у яких відзначалися небажані клінічно значущі зміни маси тіла, концентрації глюкози, загального ХС/ЛПНЩ/ліпопротеїдів високої щільності (ЛПЗЩ) або ТГ з часом збільшувалася. У дорослих пацієнтів, які пройшли 9-12-місячний курс терапії, швидкість підвищення середньої концентрації глюкози знижувалася через 6 місяців.
Додаткові відомості про особливі групи пацієнтів
У клінічних дослідженнях у пацієнтів похилого віку з деменцією терапія оланзапіном у порівнянні з плацебо призводила до підвищеної частоти летальних наслідків та цереброваскулярних небажаних реакцій (див. також розділ «Особливі вказівки»). Дуже частими небажаними реакціями, зумовленими застосуванням оланзапіну у цій групі пацієнтів, були порушення ходи та падіння. Часто спостерігалися пневмонія, підвищення температури тіла, млявість, еритема, зорові галюцинації та нетримання сечі.
У клінічних дослідженнях у пацієнтів з лікарським (агоністи дофамінових рецепторів) психозом, зумовленим хворобою Паркінсона, дуже часто (частіше, ніж при застосуванні плацебо) повідомлялося про погіршення паркінсонічної симптоматики та галюцинації.
В одному клінічному дослідженні у пацієнтів з біполярною манією комбінована терапія вальпроєвою кислотою та оланзапіном у 4,1 % випадках призводила до нейтропенії. Можлива причина нейтропенії – висока плазмова концентрація вальпроєвої кислоти. Застосування оланзапіну з літієм або вальпроєвою кислотою призводило до збільшення частоти розвитку (> 10 %) тремору, сухості слизової оболонки порожнини рота, підвищеного апетиту та збільшення маси тіла. Крім того, часто повідомлялося про розлад мови. При комбінованій терапії оланзапіном та літієм або комплексом вальпроату натрію та вальпроєвої кислоти у співвідношенні 1:1 збільшення маси тіла > 7 % від вихідної маси тіла спостерігалося у 17,4 % пацієнтів у рамках нетривалого курсу лікування (до 6 тижнів).
особливі вказівкиКлінічне поліпшення при лікуванні антипсихотичними засобами може наступати в період від кількох днів за кілька тижнів. У цей період потрібно ретельне спостереження за пацієнтами.
Психоз та/або порушення поведінки, зумовлені деменцією:
Оланзапін не показаний пацієнтам із психозом та/або поведінковими порушеннями, зумовленими деменцією, через підвищення рівня смертності та ризик розвитку порушень мозкового кровообігу у даних пацієнтів. У плацебо-контрольованих дослідженнях (тривалістю 6-12 тижнів) у пацієнтів похилого віку (середній вік 78 років) з психозом та/або поведінковим порушенням, зумовленим деменцією, відзначалося дворазове підвищення частоти летальних наслідків у пацієнтів, які отримували оланзапін, порівняно з пацієнтами з групи плацебо (3,5% та 1,5% відповідно). Підвищена частота розвитку летальних наслідків не залежала від дози оланзапіну (середня добова доза становила 4,4 мг) та тривалості лікування. Фактори ризику, які можуть впливати на схильність цієї групи пацієнтів до більш високої смертності при лікуванні оланзапіном включають вік старше 65 років, дисфагію, седацію, недостатнє харчування та зневоднення, наявність патології легень (наприклад, пневмонія з аспірацією або без неї) або поєднане застосування з бензодіазепінами; однак частота летальних випадків була вищою у пацієнтів, які отримували терапію оланзапіном, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо, незалежно від цих факторів ризику.
У тих же клінічних дослідженнях відзначалися небажані цереброваскулярні явища (наприклад, інсульт, транзиторна ішемічна атака), включаючи випадки з летальним результатом. Відзначалося триразове збільшення частоти розвитку небажаних цереброваскулярних явищ у пацієнтів, які отримували оланзапін, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо (1,3 % проти 0,4 % відповідно). Усі пацієнти з цереброваскулярними порушеннями, які отримували оланзапін та плацебо, мали фактори ризику їх розвитку. Вік старше 75 років та деменція судинного або змішаного типу визначалися як фактори ризику розвитку небажаних цереброваскулярних явищ на фоні лікування оланзапіном. У ході даних досліджень ефективність оланзапіну не було встановлено.
Хвороба Паркінсона:
Застосування оланзапіну для лікування психозів, зумовлених прийомом дофамінових рецепторів агоністів при хворобі Паркінсона, не рекомендується. У клінічних дослідженнях посилення симптоматики хвороби Паркінсона та галюцинації відзначалися дуже часто і з вищою частотою, ніж у групі плацебо, а ефективність при лікуванні психотичних симптомів оланзапіном не перевищувала таку при прийомі плацебо. У цих клінічних дослідженнях стан пацієнтів спочатку мав бути стабілізований на мінімальній ефективній дозі препаратів для лікування хвороби Паркінсона (агоністи дофамінових рецепторів), а також необхідно було продовжувати прийом тих самих препаратів у тій же дозі протягом усього дослідження. Початкова доза оланзапіну становила 2,5 мг на добу та могла бути збільшена до максимальної – 15 мг на добу за рішенням дослідника.
ЗНС:
ЗНС – потенційно загрозливий для життя стан, що виникає на тлі застосування нейролептиків. Рідкісні випадки ЗНС також були зареєстровані при застосуванні оланзапіну. Клінічні прояви ЗНС: гіпертермія, м'язова ригідність, зміна психічного статусу та вегетативні порушення (нестабільний пульс або артеріальний тиск, тахікардія, підвищене потовиділення та аритмії). Додаткові ознаки можуть включати: збільшення сироваткової активності КФК, міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. Якщо у пацієнта розвиваються ознаки та симптоми ЗНС або виникає незрозуміле підвищення температури тіла без додаткових проявів ЗНС, всі антипсихотичні препарати, включаючи оланзапін, слід відмінити.
Гіперглікемія та цукровий діабет:
Нечасто траплялися випадки гіперглікемії та/або розвитку або загострення цукрового діабету, які в деяких випадках супроводжуються кетоацидозом і діабетичною комою, у тому числі з летальним кінцем (див. розділ «Побічна дія»). У деяких випадках відзначалося підвищення маси тіла, яке могло стати сприятливим фактором. Рекомендується ретельний клінічний моніторинг пацієнтів із цукровим діабетом та пацієнтів із факторами ризику розвитку цукрового діабету: вимірювання вихідної концентрації глюкози в крові, через 12 тижнів після початку прийому оланзапіну та згодом щорічно. Пацієнтів, які отримують будь-які антипсихотичні засоби, включаючи оланзапін, слід спостерігати на предмет ознак та симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). Пацієнтам із цукровим діабетом чи факторами ризику виникнення цукрового діабету необхідний регулярний моніторинг концентрації глюкози у крові. Необхідно проводити регулярний контроль маси тіла: перед початком лікування через 4, 8 і 12 тижнів після початку прийому оланзапіну і згодом кожні 3 місяці.
Порушення ліпідного обміну:
У ході плацебо-контрольованих досліджень у пацієнтів, які отримували оланзапін, спостерігалися небажані зміни ліпідного профілю. Зміни ліпідного профілю необхідно коригувати відповідно до клінічної необхідності, особливо у пацієнтів з дисліпідемією та у пацієнтів з факторами ризику розвитку порушень ліпідного обміну. У пацієнтів, які приймають антипсихотичні препарати, у тому числі оланзапін, слід здійснювати регулярний контроль ліпідного профілю відповідно до чинних рекомендацій: перед початком лікування через 12 тижнів після початку прийому оланзапіну і згодом кожні 5 років.
Антихолінергічна активність:
Незважаючи на те, що оланзапін проявляв антихолінергічну активність у дослідженнях in vitro, застосування оланзапіну в клінічних дослідженнях виявило низьку частоту пов'язаних із нею ускладнень. Однак оскільки клінічний досвід застосування оланзапіну у пацієнтів із супутніми захворюваннями обмежений, слід бути обережним при призначенні оланзапіну пацієнтам з клінічно значущою гіпертрофією передміхурової залози, паралітичною кишковою непрохідністю та подібними станами.
Порушення функції печінки:
Часто, особливо на ранніх етапах терапії, відзначалося транзиторне безсимптомне підвищення сироваткової активності «печінкових» амінотрансфераз (ACT та АЛТ). Особлива обережність необхідна при збільшенні активності ACT та/або AJIT у сироватці крові у пацієнтів із симптомами порушення функції печінки, з раніше діагностованими станами, пов'язаними з обмеженням функціонального резерву печінки або у пацієнтів, які отримують лікування потенційно гепатотоксичними препаратами. При діагностуванні гепатиту (у тому числі гепатоцелюлярного, холестатичного або змішаного) застосування оланзапіну слід припинити.
Нейтропенія:
Оланзапін слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з низьким показником кількості лейкоцитів та/або нейтрофілів у крові (незалежно від причини); у пацієнтів, які отримують препарати, які можуть спричинити нейтропенію; у пацієнтів з лікарським пригніченням кісткового мозку в анамнезі, а також з пригніченням кісткового мозку, зумовленим супутнім захворюванням, променевою чи хіміотерапією; у пацієнтів з гіпереозинофільними станами або мієлопроліферативним захворюванням. Нейтропенія часто реєструвалася при одночасному застосуванні оланзапіну та вальпроєвої кислоти (див. розділ «Побічна дія»).
Припинення терапії:
У поодиноких випадках (> 0,01% та <0,1%) при різкому припиненні застосування оланзапіну відзначалися такі гострі симптоми: підвищене потовиділення, безсоння, тремор, тривога, нудота або блювання.
Інтервал QT:
У клінічних дослідженнях клінічно значуще подовження інтервалу QTc (корекція QT за формулою Фредеріка [QTcF]> 500 мс у будь-який момент часу після початку лікування при вихідному QTcF <500 мс) зустрічалося нечасто (0,1 %-1 %) у пацієнтів, які отримували оланзапін , з відсутністю значних відмінностей у супутніх ускладненнях із боку серця проти плацебо. Однак слід бути обережним при призначенні оланзапіну одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QTc, особливо у пацієнтів похилого віку з вродженим синдромом подовженого інтервалу QT, хронічною серцевою недостатністю, гіпертрофією міокарда, гіпокаліємією або гіпомагніємією.
Тромбоемболія:
Нечасто (>0,1% та <1%) повідомлялося про випадки тимчасового зв'язку між розвитком венозної тромбоемболії та терапією оланзапіном. Наявність причинно-наслідкового зв'язку між прийомом оланзапіну та венозною тромбоемболією не встановлено. Однак враховуючи, що у пацієнтів з шизофренією часто є придбані фактори ризику розвитку тромбоемболії, слід виявляти всі можливі фактори ризику цього ускладнення, у тому числі іммобілізацію пацієнтів, та вживати необхідних заходів щодо його профілактики.
Загальна активність щодо ЦНС:
З урахуванням основної дії оланзапіну на ЦНС, слід бути обережним при застосуванні оланзапіну в поєднанні з іншими лікарськими препаратами центральної дії та алкоголем. Оскільки оланзапін може виявляти антагонізм щодо дофамінових рецепторів в умовах in vitro, він може бути антагоністом ефектів прямих і непрямих дофамінових агоністів рецепторів.
Судоми:
Оланзапін слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із судомами в анамнезі або схильних до впливу факторів, що знижують поріг судомної готовності. Випадки судом нечасто зустрічалися у пацієнтів, які приймають оланзапін, і в більшості випадків повідомлялося про наявність судом в анамнезі або про фактори ризику судом.
Пізня дискінезія:
У порівняльних дослідженнях тривалістю до року лікування оланзапіном достовірно рідше супроводжувалося розвитком дискінезії, яка потребує медикаментозної корекції. Однак слід враховувати збільшення ризику пізньої дискінезії при тривалій терапії нейролептиками. При розвитку ознак пізньої дискінезії рекомендується зниження дози або скасування оланзапіну. Симптоми пізньої дискінезії можуть наростати чи маніфестувати після відміни препарату.
Постуральна гіпотензія:
Постуральна гіпотензія нечасто спостерігалася у клінічних дослідженнях оланзапіну у пацієнтів похилого віку. Рекомендується періодично вимірювати артеріальний тиск у пацієнтів віком понад 65 років.
Раптова смерть від серцево-судинної недостатності:
За результатами післяреєстраційних спостережень оланзапіну було зафіксовано випадок раптової смерті. У ретроспективному спостережному дослідженні ризик передбачуваної раптової смерті від серцево-судинної недостатності у пацієнтів, які отримували оланзапін, був приблизно вдвічі вищим від пацієнтів, які не приймали нейролептики. У цьому дослідженні ризик при застосуванні оланзапіну можна порівняти з ризиком при застосуванні атипових нейролептиків, включених до об'єднаного аналізу.
Оланзапін
не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків. У дослідженнях у підлітків 13–17 років спостерігалися різні небажані реакції, включаючи підвищення маси тіла, порушення ліпідного обміну та гіперпролактинемію.
Спеціальна інформація про допоміжні речовини:
Препарат Заласта® Ку-таб® містить аспартам, який є джерелом фенілаланіну, у зв'язку з цим він може бути небезпечним для людей, які страждають на фенілкетонурію.
Вплив на керування транспортними засобами та механізмами
Досліджень впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилося. Пацієнтам, які приймають оланзапін, слід виявляти обережність при керуванні транспортними засобами та механізмами, оскільки оланзапін може викликати сонливість та запаморочення (надає вплив на психофізичні здібності).
Умови зберіганняПри температурі не вище 25 ° С, в оригінальному блістері.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиТаблетки оланзапіну, що диспергуються в ротовій порожнині, швидко розчиняються під дією слини і легко проковтуються. Вийняти таблетку з рота нерозчиненою важко.
Брати таблетку із блістера слід сухими руками. Через тендітність таблетку слід приймати відразу після вилучення з блістера. Крім того, безпосередньо перед прийомом таблетку можна розчинити у склянці води.
Витягти таблетку необхідно наступним чином:
1. Зігнути блістер по лінії розлому;
2. Розкрити блістер, обережно потягнувши за край фольги;
3.Обережно витягти таблетку;
4. Потім таблетку слід негайно покласти на язик.
Оланзапін можна приймати незалежно від часу прийому їжі, оскільки їжа не впливає на всмоктування оланзапіну.
Таблетки оланзапіну, що диспергуються в ротовій порожнині, біоеквівалентні таблеткам оланзапіну і мають подібну швидкість і ступінь всмоктування. Таблетки оланзапіну, які диспергуються в порожнині рота, застосовуються в тій же кількості і з тією ж частотою, що і таблетки оланзапіну. Таблетки оланзапіну, що диспергуються в ротовій порожнині, можуть застосовуватися замість таблеток оланзапіну.
Дорослі
Шизофренія: початкова доза оланзапіну, що рекомендується, становить 10 мг 1 раз на добу.
Маніакальний епізод: початкова доза становить 15 мг 1 раз на добу при монотерапії або 10 мг на добу у комбінованій терапії (з літієм або вальпроатом).
Запобігання рецидивам біполярного розладу: початкова доза оланзапіну, що рекомендується, становить 10 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, які отримували оланзапін для лікування маніакального епізоду, для запобігання рецидивам слід продовжувати терапію в тій же дозі. При розвитку нового маніакального, змішаного або депресивного епізоду слід продовжувати терапію оланзапіном (з корекцією дози у разі потреби) на фоні додаткової терапії для лікування симптомів розладу настрою відповідно до клінічних показань.
При лікуванні шизофренії, маніакального епізоду та запобігання рецидиву біполярного розладу добова доза може бути скоригована в діапазоні від 5 мг до 20 мг. Підвищення початкової дози слід здійснювати лише після належного клінічного обстеження. Підвищення дози повинно проводитись з інтервалами не менше ніж 24 години. Оланзапін можна призначати незалежно від часу прийому їжі, оскільки вживання їжі не впливає на всмоктування препарату.
При необхідності припинення лікування оланзапіном дозу препарату слід поступово знижувати.
Особливі групи пацієнтів:
Пацієнти похилого віку
Мінімальна початкова доза (5 мг на добу) зазвичай не призначається, але її застосування має бути розглянуте у пацієнтів віком 65 років та старше, якщо цього вимагає клінічний стан конкретного пацієнта.
Пацієнти з нирковою та/або печінковою недостатністю
Пацієнтам з нирковою та/або печінковою недостатністю слід розпочинати лікування з мінімальної дози (5 мг на добу). При печінковій недостатності помірного ступеня тяжкості (цироз, клас А або В за класифікацією Чайлд-П'ю) початкова добова доза повинна становити 5 мг, при необхідності слід збільшувати дозу з обережністю.
Куріння
Початкова доза та діапазон доз, як правило, не потребують змін залежно від того, чи курить пацієнт чи ні. Метаболізм оланзапіну може бути прискорений курінням. Рекомендується проводити клінічний моніторинг, у разі потреби доза оланзапіну може бути збільшена.
За наявності факторів (більше одного), які можуть призвести до уповільнення метаболізму (пацієнти жіночої статі, літнього віку, які не палять), може бути рекомендовано зниження початкової дози. Підвищення дози таких пацієнтів, за наявності показань, необхідно проводити консервативно.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Заласта ку-таб таб дисперг 10мг 28 шт производится компанией КРКА. Само производство расположено в стране Польша.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Заласта ку-таб таб дисперг 10мг 28 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Заласта ку-таб таб дисперг 10мг 28 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Заласта ку-таб таб дисперг. 5мг 28 шт Заласта ку-таб таб дисперг. 5мг 28 шт, Заласта таб 10мг 28 шт Заласта таб 10мг 28 шт, Заласта таб 5мг 28 шт Заласта таб 5мг 28 шт, Зипрекса таб п/об пленочной 10мг 28 шт Зипрекса таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Зипрекса таб п/об пленочной 5мг 28 шт Зипрекса таб п/об пленочной 5мг 28 шт, Оланзапин канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт Оланзапин канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Оланзапин канон таб п/об пленочной 5мг 28 шт Оланзапин канон таб п/об пленочной 5мг 28 шт, Оланзапин медисорб таб. 10 мг 28 шт Оланзапин медисорб таб. 10 мг 28 шт, Оланзапин медисорб таб. 5 мг 28 шт Оланзапин медисорб таб. 5 мг 28 шт, Оланзапин-сз таб. 5 мг 28 шт Оланзапин-сз таб. 5 мг 28 шт, Оланзапин-сз таб п/об пленочной 10мг 28 шт Оланзапин-сз таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Оланзапин таб п/об пленочной 10мг 28 шт Оланзапин таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Оланзапин таб п/об пленочной 10мг 28 шт озон Оланзапин таб п/об пленочной 10мг 28 шт озон, Оланзапин таб п/об пленочной 5мг 28 шт озон Оланзапин таб п/об пленочной 5мг 28 шт озон, Эголанза таб п/об пленочной 10мг 28 шт Эголанза таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Эголанза таб п/об пленочной 5мг 28 шт Эголанза таб п/об пленочной 5мг 28 шт.
Пока нет комментариев