Вориконазол канон таб п/об пленочной 200мг 14 шт
Топ продаж
Суперцена
Вориконазол канон таб п/об пленочной 200мг 14 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: вориконазол 200 мг;
Допоміжні речовини:
Крохмаль кукурудзяний прежелатинізований 81 мг, кроскармеллозу натрію 18 мг, манітол 83 мг, магнію стеарат 3 мг, целюлоза мікрокристалічна 65 мг; плівкова оболонка: опадрай II білий 13 мг, у тому числі: полівініловий спирт 6,097 мг, макрогол (поліетиленгліколь 4000) 3,068 мг, тальк 2,262 мг, титану діоксид 1,573 мг.
Опис:
Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі майже білого кольору.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 50 мг та 200 мг.
Дозування 50 мг: по 2, 7, 10, 20, 28 або 30 таблеток у контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 1 контурній комірковій упаковці по 2 таблетки або по 1, 2, 4, 8 контурних коміркових упаковок по 7 таблеток, або по 1, 3, 5, 10 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток, або по 5 контурних коміркових упаковок по 20 таблеток або по 1, 2 контурні коміркові упаковки по 28 таблеток, або по 1 контурній комірковій упаковці по 30 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
Дозування 200 мг: по 2, 7, 10, 14 або 15 таблеток у контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 1 контурній комірковій упаковці по 2 таблетки або по 1, 2, 4, 8 контурних коміркових упаковок по 7 таблеток, або по 1, 3, 5, 10 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток, або по 1, 2, 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток, або по 2 контурні коміркові упаковки по 15 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.
ПротипоказанняПрепарат Вориконазол Канон протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до вориконазолу або до будь-якого іншого компонента препарату. Препарат Вориконазол Канон протипоказаний дітям віком до 3 років (для цієї лікарської форми).
Одночасне застосування препарату Вориконазол Канон і терфенадину, астемізолу, цизаприду, пімозиду, хінідину, сиролімусу, рифампіцину, карбамазепіну, довготривалих барбітуратів (фенобарбітал), алкалоїдів ріжків (ерготаміну, дигідроергаміну; ритонавіру (400 мг і вище, 2 рази на добу), рифабутину, а також звіробою продірявленого протипоказано (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
З обережністю
Підвищена чутливість до інших препаратів – похідних азолів. Тяжкий ступінь недостатності функції печінки, тяжкий ступінь недостатності функції нирок.
Препарат Вориконазол Канон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з проаритмічними станами: вроджене або набуте збільшення інтервалу QT, кардіоміопатія, особливо з серцевою недостатністю, синусова брадикардія, наявність симптоматичної аритмії, одночасне застосування препаратів, що викликають подовження інтервалу QT. Електролітні порушення, такі як гіпокаліємія, гіпомагніємія та гіпокальціємія, необхідно контролювати і при необхідності коригувати до початку терапії препаратом Вориконазол Канон або під час терапії.
Дозування200 мг
Показання до застосуванняІнвазивний аспергільоз. Тяжкі інвазивні форми кандидозу (включаючи C. krusei). Кандидоз стравоходу. Кандидемія у пацієнтів без нейтропенії Тяжкі грибкові інфекції, викликані Scedosporium spp та Fusarium spp. Інші тяжкі інвазивні грибкові інфекції при непереносимості чи рефрактерності до інших лікарських засобів. Профілактика «проривних» грибкових інфекцій у пацієнтів із зниженою функцією імунної системи, лихоманкою та нейтропенією з групи високого ризику (реципієнти алогенного кісткового мозку, пацієнти з рецидивом лейкозу).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиОдночасне застосування вориконазолу протипоказане з наступними лікарськими препаратами
Звіробій продірявлений має короткий початковий інгібуючий ефект на метаболізм вориконазолу, за яким слідує його активація. Одночасне застосування вориконазолу та звіробою продірявленого протипоказано (див. розділ «Протипоказання»).
Концентрація вориконазолу в плазмі значно знижується при одночасному застосуванні з наступними лікарськими препаратами
Рифампіцин (600 мг 1 раз на добу) знижує Cmax і AUCt вориконазолу на 93% і 96%, відповідно. Одночасне застосування вориконазолу та рифампіцину протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).
Ритонавір. Прийом ритонавіру (400 мг кожні 12 годин) знижував Cmax та AUCt вориконазолу при прийомі внутрішньо в середньому на 66 % та 82 % відповідно. Прийом ритонавіру (100 мг кожні 12 годин) знижував Cmax та AUCt вориконазолу при прийомі внутрішньо в середньому на 24 % та 39 % відповідно. Встановлено, що повторний прийом вориконазолу внутрішньо не чинить вираженого ефекту на Cmax у рівноважному стані та AUCt ритонавіру, що приймається в дозі 400 мг кожні 12 годин. прийомі ритонавіру в дозі 100 мг кожні 12 год. Одночасне застосування вориконазолу та ритонавіру в дозі 100 мг кожні 12 годин слід уникати.
Високоймовірно, що карбамазепін і тривалі барбітурати (фенобарбітал), значно знижують концентрацію вориконазолу в плазмі крові. Одночасне застосування вориконазолу з карбамазепіном і барбітуратами, що тривало діють, протипоказано (див. розділ «Протипоказання»).
Враховуючи незначну фармакокінетичну взаємодію, не потрібна корекція доз наступних лікарських препаратів
Циметидин (400 мг 2 рази на добу) викликає підвищення Cmax та AUCt вориконазолу на 18 % та 23 % відповідно. Корекція дози вориконазолу не потрібна.
Ранітидин (150 мг 2 рази на добу) не має значного впливу на Cmax та AUCt вориконазолу.
Еритроміцин (1 г 2 рази на добу) та азитроміцин (500 мг 1 раз на добу) не мають суттєвого впливу на Cmax та AUCt вориконазолу. Вплив вориконазолу на метаболізм еритроміцину або азитроміцину невідомий. Корекція дози не потрібна.
Дія вориконазолу на фармакокінетику інших лікарських засобів.
Протипоказано одночасне застосування вориконазолу з наступними лікарськими препаратами.
Терфенадин, астемізол, цизаприд, пімозід та хінідин. Одночасне застосування вориконазолу з цими препаратами протипоказане, оскільки може призвести до підвищення їхньої концентрації в плазмі крові. Це, у свою чергу, може викликати подовження інтервалу QT і, в окремих випадках, призвести до розвитку мерехтіння/тремтіння шлуночків (див. розділ «Протипоказання»).
Сіролімус. Вориконазол підвищує Cmax та AUCt сиролімусу (2 мг одноразово) на 556% та 1014%, відповідно. Одночасне застосування вориконазолу та сиролімусу протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).
Високоймовірно, що вориконазол може викликати підвищення концентрацій препаратів алкалоїдів ріжків (ерготамін та дигідроерготамін) у плазмі крові та розвиток ерготизму. Одночасне застосування алкалоїдів ріжків з вориконазолом протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).
Взаємодія з вориконазолом може призводити до підвищення концентрації в плазмі наступних лікарських препаратів
Циклоспорин. У пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирки та перебувають у стабільному стані, вориконазол підвищує Cmax та AUCt циклоспорину принаймні на 13 % та 70 % відповідно. При призначенні вориконазолу пацієнтам, які отримують циклоспорин, рекомендується зменшити дозу циклоспорину вдвічі та контролювати його концентрацію у плазмі.
Такролімус. Вориконазол підвищує Cmax та AUCt такролімусу (0,1 мг/кг одноразово) на 117 % та 221 % відповідно. При призначенні вориконазолу пацієнтам, які отримують такролімус, рекомендується зменшити дозу останнього до однієї третини та контролювати його концентрацію у плазмі.
Метадон. Багаторазове введення вориконазолу внутрішньо підвищує Cmax та AUCt фармакологічно активного R-метадону на 31% та 47%, відповідно, у пацієнтів, які отримують підтримуючу дозу метадону (30 – 100 мг на добу). Підвищення концентрації метадону в плазмі призводить до прояву токсичних ефектів, включаючи подовження інтервалу QT. При одночасному застосуванні вориконазолу та метадону необхідно уважно стежити за проявом небажаних та токсичних ефектів. При необхідності доза метадону може бути знижена.
Наркотичні анальгетики короткої дії. Постійне застосування вориконазолу внутрішньо у 6 разів збільшує AUC алфентанілу в одноразовій дозі. При одночасному застосуванні вориконазолу та алфентанілу або інших наркотичних аналгетиків короткої дії, його структурних аналогів (наприклад суфентаніл) слід передбачити зниження дози останніх. Оскільки Т1/2 алфентанілу при одночасному введенні з вориконазолом збільшується в 4 рази, необхідний ретельний моніторинг небажаних явищ, пов'язаних із застосуванням наркотичних анальгетиків, включаючи більш тривалий моніторинг функції дихання.
Фентаніл. Одночасне застосування вориконазолу та фентанілу в одноразовій дозі 5 мкг/кг внутрішньовенно підвищує AUC фентанілу в середньому у 1,4 рази. При необхідності доза фентанілу має бути знижена.
Оксикодон. Одночасне застосування вориконазолу та оксикодону внутрішньо в одноразовій дозі 10 мг підвищує Cmax та AUC оксикодону в 1,7 раза та в 3,6 раза. Т1/2 оксикодону збільшується вдвічі. Необхідно проводити ретельний моніторинг небажаних явищ. Може знадобитися зниження дози оксикодону при спільній терапії з вориконазолом.
Варфарін. Одночасне застосування вориконазолу (300 мг двічі на добу) з варфарином (30 мг одноразово) супроводжувалося збільшенням максимального протромбінового часу на 93%. При одночасному застосуванні варфарину та вориконазолу рекомендується контролювати протромбіновий час.
Інші пероральні антикоагулянти, наприклад, фенпрокумон, аценокумарол. Вориконазол може викликати підвищення концентрації похідних кумарину в плазмі та протромбінового часу. При сумісному застосуванні необхідно з короткими інтервалами контролювати протромбіновий час та відповідним чином підбирати дози антикоагулянтів.
Похідні сульфонілсечовини. Вориконазол може підвищувати концентрацію похідних сульфонілсечовини (толбутаміду, гліпізиду та глибуриду) у плазмі крові та викликати гіпоглікемію. При одночасному застосуванні вориконазолу із зазначеними препаратами необхідно ретельно контролювати концентрацію глюкози у крові.
Статини. Вориконазол може спричинити підвищення плазмових концентрацій статинів. При одночасному застосуванні рекомендується оцінити доцільність коригування дози статинів. Підвищення концентрації статинів іноді супроводжується розвитком рабдоміолізу.
Бензодіазепіни. Вориконазол може викликати підвищення плазмових концентрацій бензодіазепінів (мідазоламу, тріазоламу, алпразоламу) та розвиток пролонгованого седативного ефекту. При одночасному застосуванні вориконазолу та бензодіазепінів рекомендується оцінити доцільність корекції дози бензодіазепінів.
Алкалоїди барвінку. Вориконазол може підвищувати вміст алкалоїдів барвінку (вінкристину та вінбластину) у плазмі крові та викликати нейротоксичність. При одночасному застосуванні вориконазолу та алкалоїдів барвінку рекомендується оцінити доцільність корекції дози алкалоїдів барвінку.
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП). Вориконазол підвищує Cmax та AUCt ібупрофену (400 мг одноразово) на 20 % та 100 %, відповідно, а Cmax та AUCt диклофенаку (50 мг одноразово) – на 114 % та 78 % відповідно. У разі одночасного застосування вориконазолу та нестероїдних протизапальних засобів пацієнтів слід спостерігати з метою виявлення можливих токсичних ефектів та за необхідності коригувати дозу нестероїдних протизапальних засобів.
При одночасному застосуванні вориконазолу з наступними лікарськими препаратами значущої фармакокінетичної взаємодії не виявлено, тому корекція їхньої дози не потрібна.
Преднізолон. Вориконазол підвищує Cmax та AUCt преднізолону (60 мг одноразово) на 11 % та 34 % відповідно. Корекція дози не потрібна.
Дігоксин. Вориконазол не суттєво впливає на Cmax та AUCt дигоксину (0,25 мг 1 раз на день).
Мікофенолова кислота. Вориконазол не впливає на Cmax та AUCt мікофенолової кислоти (1 г одноразово).
Двостороння взаємодія.
Фенітоїн. Одночасне застосування вориконазолу та фенітоїну слід уникати, за винятком тих випадків, коли очікувана користь перевищує можливий ризик. Фенітоїн (300 мг 1 раз на добу) знижує Cmax та AUCt вориконазолу на 49% та 69%, відповідно. Вориконазол (400 мг 1 раз на добу) підвищує Cmax та AUCt фенітоїну (300 мг 1 раз на добу) на 67 % та 81 % відповідно. При одночасному застосуванні фенітоїну з вориконазолом рекомендується контролювати концентрацію фенітоїну у плазмі. Фенітоїн можна застосовувати разом з вориконазолом, якщо підтримуюча доза останнього збільшена з 200 мг до 400 мг кожні 12 годин всередину (зі 100 мг до 200 мг кожні 12 годин внутрішньо).
Омепразол (40 мг 1 раз на добу) підвищує Cmax та AUCt вориконазолу на 15% та 41% відповідно. Корекція дози вориконазолу не рекомендується. Вориконазол підвищує Cmax та AUCt омепразолу на 116 % та 280 % відповідно. При призначенні вориконазолу пацієнтам, які отримують омепразол, дозу останнього рекомендується зменшити вдвічі. Вориконазол може також пригнічувати метаболізм інших інгібіторів протонної помпи, які є субстратами ізоферменту CYP2C19.
Пероральні контрацептиви. Одночасне застосування вориконазолу та пероральних контрацептивів (1 мг норетистерону та 0,035 мг етинілестрадіолу 1 раз на добу) призводить до збільшення Cmax та AUCt норетистерону на 15 % та 53 %, відповідно, а етинілестрадіолу – на 36 % та 61 % відповідно. При цьому Cmax та AUCt вориконазолу збільшується на 14 % та 46 % відповідно. Оскільки співвідношення між норетистероном та етинілестрадіолом залишається приблизно однаковим при взаємодії з вориконазолом, можна припустити, що їхня контрацептивна активність не змінюється. У разі одночасного застосування вориконазолу та пероральних контрацептивів слід проводити моніторинг з метою виявлення можливих небажаних ефектів. Низькодозовані пероральні контрацептиви не досліджувалися. Індинавір (800 мг 3 рази на добу) не суттєво впливає на Cmax та AUCt вориконазолу. Вориконазол суттєво не впливає на Cmax, Сmin та AUCt індинавіру (800 мг 3 рази на добу).
Інші інгібітори протеази ВІЛ. Вориконазол може інгібувати метаболізм інгібіторів протеази ВІЛ: саквінавіру, ампренавіру та нелфінавіру. Інгібітори протеази ВІЛ можуть пригнічувати метаболізм вориконазолу. У разі одночасного застосування вориконазолу з інгібіторами протеази ВІЛ пацієнтів слід спостерігати з метою виявлення можливих токсичних ефектів.
Ефавіренз. У рівноважному стані ефавіренз (400 мг 1 раз на добу) знижує рівноважну Cmax та AUCt вориконазолу в середньому на 61% та 77% відповідно. Вориконазол у рівноважному стані підвищує рівноважну Cmax та AUCt ефавірензу в середньому на 38 % та 44 % відповідно. Стандартні дози вориконазолу та ефавірензу (400 мг один раз на добу) протипоказані. Одночасне застосування можливе, якщо підтримуюча доза вориконазолу буде підвищена до 400 мг двічі на добу, а доза ефавірензу знижена до 300 мг один раз на добу. При відміні терапії вориконазолом початкова доза ефавірензу повинна бути відновлена.
Інші ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази. Делавірдін може пригнічувати метаболізм вориконазолу. Невірапін може викликати метаболізм вориконазолу. Вориконазол може пригнічувати метаболізм ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази. При одночасному застосуванні вориконазолу з ненуклеозидними інгібіторами зворотної транскриптази пацієнтів слід спостерігати з метою виявлення можливих токсичних ефектів.
Флуконазол (200 мг один раз на день). Одночасне пероральне застосування вориконазолу та флуконазолу призводить до підвищення Сmax та AUCt вориконазолу на 57 % та 79 % відповідно. Зміни Сmax та AUCt флуконазолу не встановлені. Відповідний режим корекції дози та/або частоти прийому вориконазолу та флуконазолу не встановлено. Якщо вориконазол застосовується після флуконазолу, рекомендується проводити ретельний контроль небажаних реакцій, пов'язаних з прийомом вориконазолу.
Еверолімус. Взаємодія не вивчалася, однак одночасне застосування не рекомендується, оскільки очікується, що вориконазол значно підвищує плазмові концентрації еверолімусу. На даний момент немає достатньої інформації для рекомендації щодо корекції режиму дозування.
Одночасне застосування вориконазолу протипоказане з наступними лікарськими препаратами
Рифабутин (300 мг 1 раз на добу) знижує Cmax та AUCt вориконазолу (200 мг 2 рази на добу) на 69% та 78% відповідно. При одночасному застосуванні рифабутину Cmax та AUCt вориконазолу у дозі 350 мг 2 рази на добу склали 96 % та 68 % від показників при застосуванні лише вориконазолу у дозі 200 мг 2 рази на добу. При застосуванні вориконазолу в дозі 400 мг 2 рази на добу Cmax та AUCt, відповідно, на 104 % та 87 % вище, ніж при монотерапії вориконазолом у дозі 200 мг 2 рази на добу. Вориконазол у дозі 400 мг 2 рази на добу підвищує Cmax та AUCt рифабутину на 195 % та 331 % відповідно. Одночасне застосування вориконазолу та рифабутину протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).
ПередозуванняУ разі передозування показана симптоматична та підтримуюча терапія. Антидот вориконазолу невідомий. У разі передозування гемодіаліз може сприяти виведенню вориконазолу з організму.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протигрибковий засіб.
Фармакодинаміка:
Вориконазол – протигрибковий препарат широкого спектру дії групи триазолів. Механізм дії вориконазолу пов'язаний з пригніченням деметилювання 14 альфа-стеролу, опосередкованого грибковим цитохромом P450 – ключового етапу біосинтезу ергостеролу.
In vitro вориконазол має широкий спектр протигрибкової дії: активний щодо Candida spp. (включаючи штами C. krusei, C. glabrata та C. albicans), Aspergillus spp., Scedosporium spp., Fusarium spp. Клінічна ефективність вориконазолу була продемонстрована при інфекціях, викликаних Aspergillus spp., включаючи A. flavus, A. fumigatus, A. terreus, A. niger, A. nidulans), Candida spp., включаючи C. albicans, C. glabrata, C. krusei, C. parapsilosis, C. tropicalis, а також щодо обмеженої кількості штамів C. dubliniensis, C. inconspicua, C. guillermondii, Scedosporium spp., включаючи S. apiospermum, S. prolifecans і Fusarium spp. Інші грибкові інфекції, при яких застосовувався вориконазол включали окремі випадки інфекцій, викликані Alternaria spp., Blastomyces dermatitidis, Blastoschizomyces capitatus, Cladosporium spp., Coccidoides immitis, Conidiobolus coronatus, Cryptococcus neoformans, Exserohilum rostratum, Exophiala spinifera, Fonsecaea pedrosoi, Madurella mycetomatis, Paecilomyces lilacinus, Penicillium spp. включаючи T. beigelii. Продемонстровано активність вориконазолу in vitro щодо клінічних штамів Acremonium spp., Alternaria spp., Bipolaris spp., Cladophialophora spp., Histoplasma capsulatum. Виявлено також активність вориконазолу in vitro щодо Curvularia spp. та Sporothrix spp., проте клінічне значення даного ефекту невідоме. включаючи P. marneffei, Philaphora richardsiae, Scopulariopsis brevicaulis та Trychosporon spp., включаючи T. beigelii. Продемонстровано активність вориконазолу in vitro щодо клінічних штамів Acremonium spp., Alternaria spp., Bipolaris spp., Cladophialophora spp., Histoplasma capsulatum. Виявлено також активність вориконазолу in vitro щодо Curvularia spp. та Sporothrix spp., проте клінічне значення даного ефекту невідоме. включаючи P. marneffei, Philaphora richardsiae, Scopulariopsis brevicaulis та Trychosporon spp., включаючи T. beigelii. Продемонстровано активність вориконазолу in vitro щодо клінічних штамів Acremonium spp., Alternaria spp., Bipolaris spp., Cladophialophora spp., Histoplasma capsulatum. Виявлено також активність вориконазолу in vitro щодо Curvularia spp. та Sporothrix spp., проте клінічне значення даного ефекту невідоме.
Фармакокінетика:
Загальна характеристика: Фармакокінетичні параметри вориконазолу характеризуються значною міжіндивідуальною варіабельністю.
Фармакокінетика вориконазолу нелінійна за рахунок насичення його метаболізму. При підвищенні дози спостерігається непропорційне збільшення площі під кривою концентрація-час (AUCt). Збільшення пероральної дози з 200 мг двічі на добу до 300 мг двічі на добу призводить до збільшення AUCt у середньому у 2,5 рази. При прийомі внутрішньо насичувальних доз вориконазолу його концентрації у плазмі крові наближаються до рівноважних протягом перших 24 годин.
Всмоктування та розподіл: вориконазол швидко та практично повністю всмоктується після прийому внутрішньо; максимальна концентрація в плазмі (Cmax) досягається через 1-2 години після прийому. Біодоступність вориконазолу при пероральному прийомі становить 96%. При повторному прийомі вориконазолу з жирною їжею Cmax та AUCt знижуються на 34% та 24% відповідно. Всмоктування вориконазолу залежить від pH шлункового соку. Середній обсяг розподілу вориконазолу у рівноважному стані становить 4,6 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить 58%. Вориконазол проникає через гематоенцефалічний бар'єр і визначається спинномозковою рідиною.
Метаболізм: вориконазол метаболізується під дією ізоферментів CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4. Важливу роль у метаболізмі вориконазолу відіграє ізофермент CYP2C19, що виявляє виражений генетичний поліморфізм, у зв'язку з чим знижений метаболізм вориконазолу можливий у 15-20% представників азіатського походження та у 3-5% представників європеоїдної та негроїдної рас. Встановлено, що у пацієнтів зі зниженим метаболізмом AUCt вориконазолу в середньому у 4 рази вище, ніж у гомозиготних пацієнтів із високим метаболізмом. У гетерозиготних пацієнтів з високим метаболізмом AUCt вориконазолу в середньому у 2 рази вищий, ніж у гомозиготних.
Основним метаболітом вориконазолу є N-оксид, частка якого становить 72% від загальної кількості циркулюючих у плазмі крові метаболітів з радіоактивною міткою. Цей метаболіт має мінімальну протигрибкову активність і не робить внесок у ефект вориконазолу.
Виведення: вориконазол виводиться у вигляді метаболітів; у незміненому вигляді нирками виводиться менше ніж 2 % від введеної дози вориконазолу. Після повторного вживання в сечі виявляється близько 83% дози вориконазолу. Більшість (> 94%) загальної дози виводиться протягом перших 96 годин після прийому внутрішньо. Період напіввиведення (Т1/2) вориконазолу залежить від дози і становить приблизно 6 годин при прийомі препарату внутрішньо у дозі 200 мг. У зв'язку з нелінійністю фармакокінетики величина Т1/2 не дозволяє передбачити кумуляцію або виведення вориконазолу.
Фармакокінетика спеціальних груп пацієнтів.
Стать: при повторному застосуванні препарату внутрішньо Cmax та AUCt у здорових молодих жінок були на 83% та 113%, відповідно, вище, ніж у молодих здорових чоловіків. Значних відмінностей Cmax та AUCt у здорових літніх чоловіків та здорових літніх жінок (> 65 років) немає. Рівноважна концентрація вориконазолу в плазмі у жінок була на 100% вищою, ніж у чоловіків після прийому препарату у вигляді таблеток. Необхідності корекції дози в залежності від статі немає. Концентрації у плазмі у чоловіків та жінок подібні.
Вік: при повторному прийомі вориконазолу внутрішньо Cmax і AUCt у здорових літніх чоловіків (> 65 років) на 61% та 86%, відповідно, вище, ніж у здорових молодих чоловіків (18-45 років). Значних відмінностей Cmax та AUCt у здорових літніх жінок (> 65 років) та здорових молодих жінок (18-45 років) немає. Необхідності корекції дози вориконазолу, залежно від віку, немає.
Діти: для досягнення у дітей концентрації вориконазолу, порівнянної з такою при введенні підтримуючої дози вориконазолу для прийому внутрішньо дорослим 200 мг 2 рази на добу, для дітей потрібна така сама доза вориконазолу для прийому внутрішньо (200 мг 2 рази на добу, незалежно від маси тіла). Не потрібне введення насичуючої дози, а також корекція дози вориконазолу в залежності від віку для дітей в межах вікового діапазону від 2 до 12 років. Тим не менш, біодоступність препарату при внутрішньому прийомі у дітей може обмежуватися порушенням всмоктування і досить низькою масою тіла в цьому віці.
Порушення функції нирок: при одноразовому прийомі вориконазолу внутрішньо у дозі 200 мг пацієнтам з нормальною функцією нирок та пацієнтам з порушенням функції нирок від легкого (кліренс креатиніну (КК) 41-60 мл/хв) до тяжкого (КК < 20 мл/хв) ступеня Фармакокінетика вориконазолу істотно не залежить від ступеня порушення ниркової функції. Зв'язування вориконазолу з білками плазми приблизно однаково у пацієнтів з різним ступенем ниркової недостатності.
Порушення функції печінки: після одноразового прийому внутрішньо в дозі 200 мг AUCt вориконазолу у пацієнтів з легким або середнім ступенем тяжкості цирозу печінки (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) була на 233% вищою, ніж у пацієнтів з нормальною функцією печінки. Порушення функції печінки не впливає на зв'язок вориконазолу із білками плазми. При багаторазовому прийомі препарату внутрішньо AUCt вориконазолу порівнянна у пацієнтів із середнім ступенем тяжкості цирозу печінки (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю), які отримували препарат у підтримуючій дозі 100 мг 2 рази на добу, та у пацієнтів з нормальною функцією печінки, які отримують 200 мг 2 рази на день. Відомостей про фармакокінетику вориконазолу у пацієнтів з тяжким цирозом печінки (клас З класифікації Чайлд-П'ю) немає.
Вагітність та годування груддюДостатньої інформації про застосування вориконазолу вагітні жінки не мають. У дослідженнях на тваринах встановлено, що препарат має токсичну дію на репродуктивну функцію. Можливий ризик для людини невідомий.
Вориконазол не слід застосовувати вагітним жінкам, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері явно перевищує ризик для плода.
Виведення вориконазолу із грудним молоком не вивчалося. На час застосування препарату грудне вигодовування слід припинити. Жінки репродуктивного віку при застосуванні препарату Вориконазол Канон повинні застосовувати надійні методи контрацепції.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаКласифікація ВООЗ частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто >1/10 часто від >1/100 до < 1/10 нечасто від >1/1000 до <1/100 рідко від >1/10000 до <1/1000 дуже рідко <1 /10000, включаючи окремі повідомлення.
Лабораторні показники: часто порушення функції печінки (включаючи підвищення активності АСТ, АЛТ, лужної фосфатази, гамма-глутамілтрансферази, лактатдегідрогенази, концентрації білірубіну), підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові; нечасто – подовження інтервалу QТ, підвищення залишкового азоту сечовини, гіперхолестеринемія.
Серцево-судинна система: дуже часто – периферичні набряки; часто – зниження артеріального тиску, тромбофлебіт, флебіт; нечасто – фібриляція шлуночків, шлуночкова аритмія, непритомність, передсердна аритмія, надшлуночкова аритмія, надшлуночкова тахікардія, брадикардія, тахікардія; рідко – шлуночкова тахікардія (включаючи тріпотіння шлуночків), шлуночкова тахісистолічна аритмія типу «пірует», повна атріовентрикулярна блокада, блокада ніжки пучка Гіса, вузлові аритмії, лімфангіт.
З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: часто панцитопенія, пригнічення кістковомозкового кровотворення, тромбоцитопенія, лейкопенія, пурпура, анемія (у тому числі: макроцитарна, мікроцитарна, нормоцитарна, мегалобластна, апластична); нечасто – синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання, лімфаденопатія, агранулоцитоз, еозинофілія.
З боку нервової системи: дуже часто головний біль; часто – запаморочення, сплутаність свідомості, ажитація, тремор, парестезія; нечасто – набряк мозку, атаксія, диплопія, вертиго, гіпестезія; рідко судоми, енцефалопатія, синдром Гійєна-Барре, екстрапірамідні розлади, сонливість під час інфузії, периферична нейропатія.
З боку органу зору: дуже часто – зорові порушення (включаючи порушення/посилення зорового сприйняття, виникнення «завіси» перед очима, зміна колірного сприйняття, фотофобія); нечасто - набряк соска зорового нерва, склерит, блефарит, неврит зорового нерва, ністагм; рідко – крововилив у сітчасту оболонку ока, атрофія зорового нерва, помутніння рогівки, окулогірний криз.
З боку органу слуху та вестибулярного апарату: нечасто – гіпоакузія, шум у вухах.
З боку дихальної системи, грудної клітки та середостіння: часто – гострий респіраторний дистрес-синдром, набряк легень, порушення дихання, біль у грудях.
З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі; нечасто – запор, дуоденіт, диспепсія, гінгівіт, глосит, панкреатит, набряк язика, перитоніт; рідко – порушення смакового сприйняття.
З боку сечостатевої системи: часто – гостра ниркова недостатність, гематурія; нечасто – альбумінурія, нефрит; рідко – некроз ниркових канальців.
З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – висипання; часто – набряк обличчя, свербіж, макулопапульозний висип, макульозний висип, папульозний висип, фотосенсибілізація, алопеція, ексфоліативний дерматит, хейліт, еритема; нечасто – синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, фіксований лікарський висип, екзема, псоріаз, кропив'янка; рідко – дискоїдний червоний вовчак, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, псевдопорфірія; частота невідома – плоскоклітинний рак.
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто – біль у спині; нечасто – артрит; рідко – гіпертонія; частота невідома – періостит.
З боку ендокринної системи: нечасто – недостатність кори надниркових залоз; рідко – гіпертиреоз, гіпотиреоз.
Порушення метаболізму та харчування: часто – гіпокаліємія, гіпоглікемія. Інфекції та інвазії: часто – гастроентерит, грипоподібний синдром; рідко – псевдомембранозний коліт.
Загальні та місцеві реакції: дуже часто – лихоманка; часто – озноб, астенія. З боку імунної системи: часто – синусити; нечасто – алергічні реакції, анафілактоїдні реакції.
З боку гепатобіліарної системи: часто – жовтяниця, холестатична жовтяниця; нечасто – холецистит, холелітіаз, збільшення печінки, гепатит, печінкова недостатність; рідко – печінкова кома.
Психічні розлади: часто галюцинації, депресія, тривога; рідко – безсоння.
Застосування у дітей: небажані ефекти препарату у дітей подібні до дорослих.
особливі вказівкиВзяття проб для лабораторних досліджень з метою виділення та ідентифікації збудників слід проводити до початку лікування. Терапія може бути розпочата до отримання результатів лабораторних досліджень, проте за їх наявності лікування слід відповідним чином скоригувати.
Небажані явища з боку серцево-судинної системи. Застосування вориконазолу пов'язане з подовженням інтервалу QT на електрокардіограмі, що супроводжується рідкісними випадками мерехтіння/тріпотіння шлуночків у тяжкохворих пацієнтів з множинними факторами ризику, такими як кардіотоксична хіміотерапія, кардіоміопатія, гіпокаліємія та гіпокаліємія. Гепатотоксичність. При лікуванні вориконазолом спостерігаються нечасті (0,1 - 1%) випадки серйозних реакцій з боку печінки, включаючи клінічно проявляється гепатит, холестаз і печінково-клітинну недостатність, у тому числі з летальним кінцем. Небажані явища з боку печінки спостерігаються переважно у пацієнтів із злоякісними пухлинами крові. У пацієнтів без будь-яких факторів ризику спостерігаються тимчасові реакції з боку печінки, включаючи гепатит та жовтяницю. Порушення функції печінки зазвичай оборотні та проходять після припинення лікування. Під час лікування препаратом Вориконазол Канон рекомендується постійно контролювати функцію печінки. При появі клінічних ознак порушення функції печінки необхідно обговорити доцільність припинення лікування (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Зорові порушення, такі як «завіса» перед очима, неврит зорового нерва та набряк соска зорового нерва розвиваються найчастіше у тяжкохворих пацієнтів та/або одержують супутню терапію, яка може викликати подібні небажані явища. При лікуванні вориконазолом приблизно у 21% пацієнтів спостерігається порушення зорового сприйняття: затуманювання зору, зміна кольору або фотофобія. Порушення зору є скороминущими та повністю оборотними; здебільшого вони мимоволі зникають протягом 60 хвилин. При повторному застосуванні вориконазолу спостерігається послаблення їхньої вираженості. Зорові порушення зазвичай легко виражені, рідко вимагають припинення лікування та не призводять до будь-яких віддалених наслідків.
Небажані явища із боку нирок. У тяжкохворих пацієнтів, які отримують вориконазол, спостерігалися випадки розвитку гострої ниркової недостатності, що, ймовірно, було пов'язане з терапією основного або супутніх захворювань, нефротоксичними лікарськими засобами. Пацієнтів слід спостерігати з метою виявлення ознак порушення функції нирок (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Моніторинг функції підшлункової залози. Дорослі та діти, які мають фактори ризику розвитку гострого панкреатиту, повинні пройти обстеження для вирішення питання про терапію вориконазолом.
Небажані явища з боку шкіри. Якщо у пацієнта розвиваються ексфоліативні реакції шкіри, то вориконазол слід відмінити. Крім того, тривале застосування вориконазолу супроводжується шкірними реакціями фоточутливості. Під час лікування пацієнтам рекомендується уникати інтенсивної або тривалої дії прямих сонячних променів. Якщо у пацієнта розвиваються ураження шкіри, пов'язані з плоскоклітинним раком шкіри або меланомою, слід розглянути питання про припинення терапії вориконазолом.
Небажані явища з боку кістково-м'язової системи. Є повідомлення про випадки розвитку періоститу у пацієнтів після трансплантації, які отримують тривалу терапію вориконазолом. Терапію вориконазолом слід відмінити у випадку, якщо у пацієнта є біль у кістках та на рентгенограмі відмічаються зміни, характерні для періоститу.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Вориконазол може спричинити тимчасові та оборотні порушення зору, включаючи виникнення «завіси» перед очима, порушення/посилення зорового сприйняття та/або фотофобію. За наявності таких симптомів пацієнти повинні уникати виконання потенційно небезпечних дій, зокрема керування автотранспортом або використання складної техніки, що потребують швидкості психомоторних реакцій. При прийомі вориконазолу пацієнти не повинні керувати автомобілем у нічний час.
Умови зберіганняЗберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину, за 1 годину до їди або через 1 годину після їди.
Дорослі та діти з 12 років: призначення препарату Вориконазол Канон слід починати з рекомендованої дози, що насичує, щоб вже в перший день досягти концентрації в плазмі крові, близької до рівноважної.
Пацієнти з масою тіла 40 кг і більше: доза, що насичує, - всі показання (перші 24 год)-400 мг кожні 12 год (у перші 24 год), підтримуюча доза - всі показання (після перших 24 год)-200 мг кожні 12 год
Пацієнти з масою тіла менше 40 кг: доза, що насичує - всі показання (перші 24 год)-200 мг кожні 12 год (у перші 24 год), підтримуюча доза - всі показання (після перших 24 год)-100 мг кожні 12 год
Підбір дози: при недостатній ефективності лікування підтримуюча доза препарату Вориконазол Канон може бути збільшена до 300 мг кожні 12 годин. У пацієнтів з масою тіла менше 40 кг доза може бути збільшена до 150 мг кожні 12 годин
. 300 мг кожні 12 год), підтримуючу дозу поступово знижують до 200 мг по 50 мг кожні 12 год (для пацієнтів з масою тіла менше 40 кг - по 100 мг кожні 12 год).
Фенітоїн можна застосовувати одночасно з препаратом Вориконазол Канон, якщо підтримуючу дозу останнього збільшують з 200 до 400 мг кожні 12 годин (зі 100 мг до 200 мг кожні 12 годин у пацієнтів з масою тіла менше 40 кг).
При одночасному застосуванні вориконазолу та ефавірензу (у дозі 300 мг 1 раз на добу) підтримуючу дозу препарату Вориконазол Канон слід збільшити до 400 мг кожні 12 годин
.
Порушення функції печінки: при гострому пошкодженні печінки, що виявляється підвищенням активності аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ), корекція дози не потрібна, але рекомендується продовжувати контроль за показниками функції печінки.
Пацієнтам з легкими або середньотяжкими порушеннями функції печінки (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) слід призначати стандартну дозу препарату Вориконазол Канон, а підтримуючу дозу знижувати в 2 рази. Пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки препарат Вороконазол Канон слід призначати лише в тих випадках, коли очікувана користь перевищує можливий ризик, та під постійним контролем з метою виявлення ознак токсичної дії препарату.
Літні пацієнти: корекція дози у людей похилого віку не потрібна.
Діти Препарат у вигляді таблеток призначають дітям у тому випадку, якщо дитина може ковтати таблетки.
Рекомендована доза для дітей віком від 3 до 12 років: Якщо дитина може ковтати таблетки, то дозу округляють до найближчої дози мг/кг, кратної 50 мг, і призначають у вигляді цілих таблеток. Режим дозування вориконазолу у дітей (віком від 3 до 12 років) та підлітків віком від 12 до 14 років і масою тіла менше 50 кг: Доза, що насичує (
перші 24 год)-не рекомендується
Підтримуюча доза (після перших 24 год)-9 мг/кг двічі на добу (максимальна доза 350 мг двічі на добу) Фармакокінетика та переносимість вищих доз вориконазолу у дітей не вивчалися.
Рекомендації щодо застосування вориконазолу у дітей даються на підставі досліджень його застосування у формі порошку для приготування суспензії для внутрішнього застосування. Біоеквівалентність вориконазолу у формі порошку для приготування суспензії для вживання і таблеток при застосуванні у дітей не вивчалася. Враховуючи, що у дітей уповільнено проходження їжі через шлунково-кишковий тракт, цілком імовірно, що всмоктування вориконазолу при внутрішньому прийомі буде іншим, ніж у дорослих. Застосування вориконазолу у дітей віком від 3 до 12 років із порушеннями функції печінки або нирок не вивчалось. Корекція дози: При неадекватній клінічній відповіді пацієнта доза може бути збільшена з кроком 1 мг/кг (або 50 мг у разі, якщо спочатку застосовували максимальну дозу 350 мг).
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Вориконазол канон таб п/об пленочной 200мг 14 шт производится компанией КАНОНФАРМА. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Вориконазол канон таб п/об пленочной 200мг 14 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Вориконазол канон таб п/об пленочной 200мг 14 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Вифенд лиофилизат для приготовления раствора для инф... Вифенд лиофилизат для приготовления раствора для инф. 200мг фл 1 шт, Вифенд таб п/об пленочной 200мг 14 шт Вифенд таб п/об пленочной 200мг 14 шт, Ворикоз таб п/об пленочной 200мг 7 шт Ворикоз таб п/об пленочной 200мг 7 шт, Вориконазол лиофилизат для конц для р-ра для инф 200... Вориконазол лиофилизат для конц для р-ра для инф 200 мг 1 шт, Вориконазол таб п/об пленочной 200мг 10 шт Вориконазол таб п/об пленочной 200мг 10 шт.
Пока нет комментариев