Винорелбин-тева концентрат для приготовления раствора для инф 10 мг/мл 5 мл 1 шт
Винорелбин-тева є протипухлинним засобом, що використовується для лікування різних видів раку. Його основна дія полягає в блокуванні мітозу та руйнуванні клітин, що сприяє зниженню розміру пухлини. Винорелбин швидко розподіляється в організмі та не виявляється у тканинах головного мозку. Його метаболізм відбувається в печінці під дією ізоферменту CYP3A4 цитохрому Р450, а виводиться з жовчю та нирками. Винорелбин-тева пропонується у формі концентрату для приготування розчину для інфузій.
Винорелбин-тева концентрат для приготовления раствора для инф 10 мг/мл 5 мл 1 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл концентрату містить: винорелбіну дитартрат 13,85 мг, у перерахуванні на винорелбіну основу 10 мг.
Вода
для ін'єкцій до 1,0 мл.
Опис:
Прозора рідина від безбарвного до блідо-жовтого кольору.
Концентрат
для приготування розчину для інфузій, 10 мг/мл.
По 5 мл (50 мг діючої речовини) у скляний флакон (Євр.Ф. боросилікатне скло, тип I), герметично закупорений бромбутилової гумової пробкою з силікатним наповнювачем (Євр.Ф., тип I) та обкатаний алюмінієвим ковпачком з поліпропіленовим диском.
лакони можуть бути покриті прозорим захисним шаром з термозбіжної плівки.
По 1 флакону разом з інструкцією із застосування в картонній пачці, на яку можуть бути додатково нанесені захисні наклейки.
Протипоказання- Підвищена чутливість до винорелбіну або інших вінкаалкалоїдів, а також інших компонентів препарату;
- вихідне число нейтрофілів <1500 клітин/мкл крові;
- Початкове число тромбоцитів < 100 000 клітин/мкл крові;
- тяжкі інфекційні захворювання на момент початку терапії або перенесені протягом останніх 2 тижнів;
- вагітність;
- період годування груддю;
- одночасне застосування з вакциною проти жовтої лихоманки;
- дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека застосування у дітей не встановлені).
З обережністю:
- ішемічна хвороба серця в анамнезі;
- печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня;
- одночасне застосування сильних інгібіторів або індукторів ізоферменту CYP3A4.
Дозування10 мг/мл
Показання до застосування- недрібноклітинний рак легені;
- поширений рак молочної залози;
- рак передміхурової залози, резистентний до гормонотерапії (у поєднанні з малими дозами пероральних глюкокортикостероїдів).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиФармацевтична взаємодія.
Не слід використовувати лужні розчини для розведення концентрату (можливе утворення осаду).
Не слід змішувати готовий розчин для інфузій препарату Винорелбін-Тева з іншими лікарськими засобами для внутрішньовенного введення.
Фармакодинамічна взаємодія.
Вакцини:
У зв'язку з імунодепресивною дією препарату та можливістю розвитку тяжких інфекцій не рекомендується в період проведення хіміотерапії здійснювати вакцинацію живими (ослабленими) вакцинами.
Ітраконазол:
Збільшення нейротоксичності винорелбіну внаслідок збільшення концентрації винорелбіну в плазмі внаслідок зниження його метаболізму в печінці.
Фенітоїн:
Можливе зниження протисудомної дії фенітоїну, зниження ефективності та збільшення токсичності винорелбіну.
Цисплатин:
Відсутній взаємний вплив при комбінованому застосуванні винорелбіну та цисплатину протягом кількох циклів лікування. Однак частота випадків гранулоцитопенії при застосуванні комбінації винорелбіну з цисплатином вище, ніж у разі монотерапії винорелбіном.
Цитостатики:
При сумісному застосуванні з іншими цитостатиками можливе взаємне посилення побічних ефектів, насамперед – мієлосупресії.
Пероральні антикоагулянти:
Можливе взаємне збільшення побічних ефектів, слід проводити систематичний контроль МНО (міжнародного нормалізованого відношення), а також ретельний контроль загального стану пацієнта.
Циклоспорин, такролімус:
Виражена імуносупресія із ризиком лімфопроліферації.
Інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол):
Збільшення нейротоксичності винорелбіну внаслідок збільшення концентрації винорелбіну в плазмі внаслідок зниження його метаболізму в печінці.
Індуктори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, рифампіцин):
Зниження ефективності та збільшення токсичності винорелбіну внаслідок посилення його метаболізму у печінці.
Індуктори та інгібітори цитохрому Р450:
Можлива зміна фармакокінетики винорелбіну.
Мітоміцин С:
Посилення пульмонологічної токсичності мітоміцину (ризик розвитку бронхоспазму, гострої дихальної недостатності, спостерігалися рідкісні випадки розвитку інтерстиціальної пневмонії).
Індуктори та інгібітори Р-глікопротеїну:
Оскільки відомо, що алкалоїди барвінку є субстратом для Р-глікопротеїну, слід бути обережним при спільному застосуванні препарату Винорелбін-Тева з препаратами, що змінюють функцію даного транспортного білка.
ПередозуванняОсновні очікувані прояви передозування включають пригнічення функції кісткового мозку, іноді – у поєднанні з інфекцією, лихоманкою, динамічною кишковою непрохідністю та порушенням функції печінки.
Специфічний антидот невідомий.
У разі передозування слід госпіталізувати пацієнта та ретельно контролювати функції життєво важливих органів.
Повинні бути вжиті відповідні заходи:
- Переливання крові.
- Введення антибіотиків, факторів зростання.
Рекомендується контролювати функцію печінки.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протипухлинний засіб, алкалоїд.
Код АТХ: L01СА04
Фармакодинаміка:
Винорелбін – протипухлинний засіб рослинного походження із групи напівсинтетичних вінкаалкалоїдів, виділений із рослин роду Vinca (барвінок).
Порушує полімеризацію тубуліна у процесі клітинного мітозу.
Блокує мітоз у фазах G2 та М клітинного циклу та викликає руйнування клітин в інтерфазі або при наступному мітозі. Діє переважно на мітотичні мікротрубочки, при застосуванні високих доз впливає і на аксональні мікротрубочки.
Ефект спіралізації тубуліна, що викликається винорелбіном, виражений слабше, ніж у вінкрістину.
Фармакокінетика:
Розподіл:
Об'єм розподілу винорелбіну високий і становить у середньому 21,2 л/кг (діапазон 7,5-39,7 л/кг), що свідчить про екстенсивний розподіл винорелбіну в тканинах.
Зв'язування з білками плазми незначне – 13,5%, винорелбін у великих кількостях зв'язується з клітинами крові, особливо з тромбоцитами (близько 78%).
Спостерігається значне захоплення винорелбіну легеневою тканиною, де досягається концентрація у 300 разів вище, ніж у плазмі. Винорелбін не виявляється у тканинах головного мозку.
Метаболізм:
Винорелбін біотрансформується у печінці під дією ізоферменту CYP3A4 цитохрому Р450. Усі метаболіти ідентифіковані та є неактивними, за винятком 4-О-деацетил-винорелбіну, що є основним активним метаболітом у плазмі крові.
Сульфо- та глюкуронові кон'югати не виявлені. Середній період напіввиведення в кінцевій фазі становить 40 годин (27,7-43,6 год)
. Системний кліренс винорелбіну високий і наближається до швидкості кровотоку в печінці та становить у середньому 0,72 л/год/кг (0,32-1,26 л/год/кг).
Винорелбін переважно виводиться з жовчю у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Нирками виводиться менше 20% введеної внутрішньовенної дози, переважно у вигляді вихідної речовини.
Вагітність та годування груддюУ період терапії препаратом Винорелбін-Тева, а також щонайменше 3 місяці після її закінчення, жінки дітородного віку повинні застосовувати надійні методи контрацепції.
У разі настання вагітності слід негайно повідомити про це лікаря.
У період терапії препаратом Винорелбін-Тева та протягом півроку (щонайменше 3 місяці) після припинення лікування чоловіки повинні застосовувати надійні методи контрацепції.
Слід здати сперму для кріоконсервації до початку лікування, тому що можливий розвиток безплідності після лікування.
Пацієнтам, які планують народження дітей після лікування, рекомендується генетична консультація.
При прийомі під час вагітності винорелбін може викликати серйозні дефекти плода, тому прийом препарату Винорелбін-Тева під час вагітності протипоказаний . Невідомо чи виділяється винорелбін у грудне молоко людини
. Виділення винорелбіну у грудне молоко тварин не досліджувалося. Не можна виключити ризик появи небажаних реакцій під час годування дитини груддю, тому до початку застосування препарату Винорелбін-Тева грудне вигодовування має бути припинено.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаПобічні реакції систематизовані за системно-органними класами та перераховані відповідно до наступної градації: дуже часто (> 10%); часто (>1%, <10%); нечасто (>0,1%, <1%); рідко (>0,01%, <0,1%); дуже рідко (< 0,01%), частота невідома – поодинокі постмаркетингові повідомлення, частота може бути оцінена за наявними даними.
Інфекційні та паразитарні захворювання:
- Часто - бактеріальні, вірусні або грибкові інфекції різної локалізації (респіраторного, сечовивідного та шлунково-кишкового тракту) від легкого до середнього ступеня тяжкості, як правило, оборотні при відповідному лікуванні;
- Нечасто - важкий сепсис з множинною органною недостатністю, септицемія;
- дуже рідко – ускладнена септицемія, іноді з летальним кінцем;
- Частота невідома - нейтропенічний сепсис з потенційно можливим летальним результатом.
З боку крові та лімфатичної системи:
- Дуже часто – мієлосупресія, що призводить до нейтропенії (найменша кількість нейтрофілів спостерігається на 7-10 день від початку терапії, відновлення відбувається у наступні 5-7 днів, кумулювання гематотоксичності не відмічено), анемія;
- Часто – тромбоцитопенія;
- Частота невідома - фебрильна нейтропенія.
З боку імунної системи:
- Частота невідома – системні алергічні реакції (анафілаксія, анафілактичний шок чи реакції анафілактоїдного типу).
З боку ендокринної системи:
Частота невідома – синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону.
З боку обміну речовин та харчування:
- Рідко – важка гіпонатріємія;
- Частота невідома - анорексія.
З боку нервової системи:
- дуже часто – неврологічні порушення, включаючи зниження або втрату сухожильних рефлексів;
- Частота невідома - слабкість нижніх кінцівок при тривалій хіміотерапії;
- Нечасто – важкі парестезії із сенсорними та моторними симптомами.
Ці ефекти, як правило, оборотні.
З боку серця:
- рідко – ішемічна хвороба серця (стенокардія, інфаркт міокарда);
- дуже рідко - тахікардія, фібриляція, порушення серцевого ритму, відчуття серцебиття.
З боку судин:
- Нечасто – гіпотензія, артеріальна гіпертензія, відчуття «припливів», похолодання кінцівок;
- Рідко - важка артеріальна гіпотензія, колапс.
З боку дихальної системи, органів середостіння, органів грудної клітки та середостіння:
- Нечасто – задишка, бронхоспазм;
- Рідко - інтерстиціальна пневмонія.
З боку шлунково-кишкового тракту:
- дуже часто – стоматит, нудота, блювання, запор;
- часто – діарея (зазвичай помірного чи середнього ступеня тяжкості);
- Рідко - паралітична кишкова непрохідність, панкреатит.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів:
- Дуже часто – транзиторне підвищення активності «печінкових» трансаміназ без клінічної симптоматики.
З боку шкіри та підшкірних тканин:
- Дуже часто – алопеція (зазвичай помірного ступеня);
- рідко - генералізовані шкірні реакції;
- частота невідома – еритема на долонях та стопах.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини:
- Часто – артралгія, біль у скронево-нижньощелепному суглобі, міалгія.
Загальні розлади та порушення у місці введення:
- Дуже часто – реакції у місці введення можуть включати еритему, пекучий біль, зміну кольору вени та флебіт у місці введення;
- часто – астенія, слабкість, лихоманка, біль різної локалізації, включаючи біль у грудній клітці та в ділянці пухлини;
- Рідко - некроз тканин у місці введення.
особливі вказівкиПрепарат призначений винятково для внутрішньовенного введення.
Інтратекальне введення категорично заборонено, оскільки це призводить до смерті! - Лікування слід проводити під наглядом лікаря, який має досвід роботи з протипухлинними препаратами.
- Оскільки пригнічення гемопоезу є основним ризиком, у період лікування препаратом Винорелбін-Тева повинен проводитися ретельний гематологічний моніторинг – визначення кількості лейкоцитів, нейтрофілів, тромбоцитів та гемоглобіну в день кожного введення.
- Небажаною реакцією, що обмежує дозу препарату, переважно є некумулятивна (не посилюється при повторних введеннях) нейтропенія. Найменша кількість клітин спостерігається на 7-14 день після введення препарату, це явище швидко оборотне протягом 5-7 днів. При зниженні абсолютної кількості нейтрофілів < 1500 клітин/мкл та/або тромбоцитів < 100 000 клітин/мкл крові чергове введення препарату відкладають до відновлення числа нейтрофілів > 1500 клітин/мкл та/або тромбоцитів > 100 000 клітин/мкл.
- У разі підозри на супутню інфекцію в день початку терапії слід обстежити пацієнта та оцінити співвідношення користі та ризику при прийнятті рішення про введення препарату.
- Слід дотримуватись особливої обережності у пацієнтів з ішемічною хворобою серця в історії хвороби (див. розділ Побічна дія).
- З появою задишки, кашлю або гіпоксії нез'ясованої етіології слід обстежити пацієнта з метою виключення легеневої токсичності. Пацієнти, які перебувають на амбулаторному лікуванні, повинні повідомити лікаря про розвиток даних симптомів. Для того, щоб уникнути розвитку бронхоспазму, особливо при комбінованій терапії з мітоміцином С, рекомендується вживати профілактичних заходів.
– У разі розвитку паралітичної кишкової непрохідності слід припинити введення препарату. Лікування може продовжуватися після відновлення нормальної моторики кишечника.
- Попадання концентрату в очі може призвести до сильного подразнення і навіть виразки рогівки, якщо препарат потрапив у вічі під тиском. При попаданні препарату в очі слід негайно і ретельно промити 0,9% розчином натрію хлориду і звернутися до офтальмолога.
- Препарат Винорелбін-Тева не слід застосовувати одночасно з проведенням радіотерапії, якщо область опромінення охоплює печінку.
- Препарат Винорелбін-Тева суворо протипоказаний при одночасному прийомі з вакциною проти жовтої лихоманки.
- Препарат Винорелбін-Тева слід застосовувати з обережністю з сильними інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4, оскільки вони впливають на концентрацію винорелбіну в плазмі. Одночасний прийом з фенітоїном, ітраконазолом та живими атенуйованими вакцинами не рекомендується.
- Через низьку екскрецію винорелбіну нирками немає передумови до зниження дози препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок.
- Для ознайомлення з інформацією щодо застосування у період вагітності, грудного вигодовування та про вплив на фертильність див. розділ Застосування при вагітності та у період грудного вигодовування.
Інструкція з введення готового розчину та утилізації відходів:
Підготовка до введення та введення препарату Винорелбін-Тева повинні здійснюватися медичним персоналом, який навчений безпечному поводженню з протипухлинними препаратами.
Персоналу слід використовувати захисні засоби для очей, одноразові рукавички, маску та фартух.
Препарат слід вводити внутрішньовенно: дуже важливо переконатися в тому, що голка або катетер точно встановлені у вені до початку введення препарату.
При екстравазації інфузію препарату слід негайно припинити, промити вену 0,9% розчином хлориду натрію, залишок дози ввести в іншу вену. У разі екстравазації для зменшення ризику флебіту слід негайно ввести внутрішньовенно глюкокортикостероїди.
Зберігання готового розчину для інфузій:
З мікробіологічного погляду готовий розчин для інфузій слід використовувати негайно. Якщо препарат не було введено одразу, медичний працівник бере на себе відповідальність за умови та тривалість його зберігання до введення. Тривалість такого зберігання не повинна перевищувати 24 годин при температурі від 2 до 8 ° С в захищеному від світла місці.
Невикористаний розчин або відходи повинні бути утилізовані згідно з чинним законодавством.
Вплив на здатність керувати автомобілем:
Здатність винорелбіну впливати на керування транспортними засобами та механізмами не вивчалася.
Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності у разі розвитку побічних реакцій, що впливають на концентрацію уваги та швидкість психомоторних реакцій.
Умови зберіганняЗберігати при температурі від 2 до 8°С, в оригінальній упаковці (флакон у пачці). Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиСтрого внутрішньовенно.
Інтратекальне введення категорично заборонено, це може призвести до смерті! Режим дозування, частота введення та тривалість курсу лікування визначаються лікарем.
Препарат Винорелбін-Тева вводиться у вигляді 6-10 хвилинної інфузії.
Препарат попередньо розводять у 20-50 мл 0,9% розчину хлориду натрію для ін'єкцій або в 5% розчині декстрози для ін'єкцій.
Відразу ж після введення препарату вену слід промити, додатково ввівши не менше 250 мл 0,9% розчину натрію хлориду.
Недрібноклітинний рак легені та поширений рак молочної залози:
У режимі монотерапії стандартна доза становить 25-30 мг/м2 поверхні тіла один раз на тиждень.
При комбінованій хіміотерапії стандартна доза препарату становить 25-30 мг/м2 поверхні тіла, але частота введення зменшується – у дні 1 та 5 кожні 3 тижні або у дні 1 та 8 кожні 3 тижні – залежно від протоколу протипухлинної терапії.
Рак передміхурової залози, резистентний до гормонотерапії:
Стандартна доза препарату становить 30 мг/м2 поверхні тіла у дні 1 та 8 кожні 3 тижні у поєднанні із щоденним прийомом пероральних глюкокортикостероїдів у низьких дозах (наприклад, гідрокортизон у дозі 40 мг/д.).
Корекція режиму дозування при гематологічній токсичності:
При зниженні абсолютної кількості нейтрофілів < 1500 клітин/мкл та/або тромбоцитів < 100 000 клітин/мкл крові чергове введення препарату Винорелбін-Тева відкладають до відновлення числа нейтрофілів >1500 клітин/мкл та/або тромбоцитів > 100 000 клітин/
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Винорелбин-тева концентрат для приготовления раствора для инф 10 мг/мл 5 мл 1 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл концентрату містить: винорелбіну дитартрат 13,85 мг, у перерахуванні на винорелбіну основу 10 мг.
Вода
для ін'єкцій до 1,0 мл.
Опис:
Прозора рідина від безбарвного до блідо-жовтого кольору.
Концентрат
для приготування розчину для інфузій, 10 мг/мл.
По 5 мл (50 мг діючої речовини) у скляний флакон (Євр.Ф. боросилікатне скло, тип I), герметично закупорений бромбутилової гумової пробкою з силікатним наповнювачем (Євр.Ф., тип I) та обкатаний алюмінієвим ковпачком з поліпропіленовим диском.
лакони можуть бути покриті прозорим захисним шаром з термозбіжної плівки.
По 1 флакону разом з інструкцією із застосування в картонній пачці, на яку можуть бути додатково нанесені захисні наклейки.
Протипоказання- Підвищена чутливість до винорелбіну або інших вінкаалкалоїдів, а також інших компонентів препарату;
- вихідне число нейтрофілів <1500 клітин/мкл крові;
- Початкове число тромбоцитів < 100 000 клітин/мкл крові;
- тяжкі інфекційні захворювання на момент початку терапії або перенесені протягом останніх 2 тижнів;
- вагітність;
- період годування груддю;
- одночасне застосування з вакциною проти жовтої лихоманки;
- дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека застосування у дітей не встановлені).
З обережністю:
- ішемічна хвороба серця в анамнезі;
- печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня;
- одночасне застосування сильних інгібіторів або індукторів ізоферменту CYP3A4.
Дозування10 мг/мл
Показання до застосування- недрібноклітинний рак легені;
- поширений рак молочної залози;
- рак передміхурової залози, резистентний до гормонотерапії (у поєднанні з малими дозами пероральних глюкокортикостероїдів).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиФармацевтична взаємодія.
Не слід використовувати лужні розчини для розведення концентрату (можливе утворення осаду).
Не слід змішувати готовий розчин для інфузій препарату Винорелбін-Тева з іншими лікарськими засобами для внутрішньовенного введення.
Фармакодинамічна взаємодія.
Вакцини:
У зв'язку з імунодепресивною дією препарату та можливістю розвитку тяжких інфекцій не рекомендується в період проведення хіміотерапії здійснювати вакцинацію живими (ослабленими) вакцинами.
Ітраконазол:
Збільшення нейротоксичності винорелбіну внаслідок збільшення концентрації винорелбіну в плазмі внаслідок зниження його метаболізму в печінці.
Фенітоїн:
Можливе зниження протисудомної дії фенітоїну, зниження ефективності та збільшення токсичності винорелбіну.
Цисплатин:
Відсутній взаємний вплив при комбінованому застосуванні винорелбіну та цисплатину протягом кількох циклів лікування. Однак частота випадків гранулоцитопенії при застосуванні комбінації винорелбіну з цисплатином вище, ніж у разі монотерапії винорелбіном.
Цитостатики:
При сумісному застосуванні з іншими цитостатиками можливе взаємне посилення побічних ефектів, насамперед – мієлосупресії.
Пероральні антикоагулянти:
Можливе взаємне збільшення побічних ефектів, слід проводити систематичний контроль МНО (міжнародного нормалізованого відношення), а також ретельний контроль загального стану пацієнта.
Циклоспорин, такролімус:
Виражена імуносупресія із ризиком лімфопроліферації.
Інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол):
Збільшення нейротоксичності винорелбіну внаслідок збільшення концентрації винорелбіну в плазмі внаслідок зниження його метаболізму в печінці.
Індуктори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, рифампіцин):
Зниження ефективності та збільшення токсичності винорелбіну внаслідок посилення його метаболізму у печінці.
Індуктори та інгібітори цитохрому Р450:
Можлива зміна фармакокінетики винорелбіну.
Мітоміцин С:
Посилення пульмонологічної токсичності мітоміцину (ризик розвитку бронхоспазму, гострої дихальної недостатності, спостерігалися рідкісні випадки розвитку інтерстиціальної пневмонії).
Індуктори та інгібітори Р-глікопротеїну:
Оскільки відомо, що алкалоїди барвінку є субстратом для Р-глікопротеїну, слід бути обережним при спільному застосуванні препарату Винорелбін-Тева з препаратами, що змінюють функцію даного транспортного білка.
ПередозуванняОсновні очікувані прояви передозування включають пригнічення функції кісткового мозку, іноді – у поєднанні з інфекцією, лихоманкою, динамічною кишковою непрохідністю та порушенням функції печінки.
Специфічний антидот невідомий.
У разі передозування слід госпіталізувати пацієнта та ретельно контролювати функції життєво важливих органів.
Повинні бути вжиті відповідні заходи:
- Переливання крові.
- Введення антибіотиків, факторів зростання.
Рекомендується контролювати функцію печінки.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протипухлинний засіб, алкалоїд.
Код АТХ: L01СА04
Фармакодинаміка:
Винорелбін – протипухлинний засіб рослинного походження із групи напівсинтетичних вінкаалкалоїдів, виділений із рослин роду Vinca (барвінок).
Порушує полімеризацію тубуліна у процесі клітинного мітозу.
Блокує мітоз у фазах G2 та М клітинного циклу та викликає руйнування клітин в інтерфазі або при наступному мітозі. Діє переважно на мітотичні мікротрубочки, при застосуванні високих доз впливає і на аксональні мікротрубочки.
Ефект спіралізації тубуліна, що викликається винорелбіном, виражений слабше, ніж у вінкрістину.
Фармакокінетика:
Розподіл:
Об'єм розподілу винорелбіну високий і становить у середньому 21,2 л/кг (діапазон 7,5-39,7 л/кг), що свідчить про екстенсивний розподіл винорелбіну в тканинах.
Зв'язування з білками плазми незначне – 13,5%, винорелбін у великих кількостях зв'язується з клітинами крові, особливо з тромбоцитами (близько 78%).
Спостерігається значне захоплення винорелбіну легеневою тканиною, де досягається концентрація у 300 разів вище, ніж у плазмі. Винорелбін не виявляється у тканинах головного мозку.
Метаболізм:
Винорелбін біотрансформується у печінці під дією ізоферменту CYP3A4 цитохрому Р450. Усі метаболіти ідентифіковані та є неактивними, за винятком 4-О-деацетил-винорелбіну, що є основним активним метаболітом у плазмі крові.
Сульфо- та глюкуронові кон'югати не виявлені. Середній період напіввиведення в кінцевій фазі становить 40 годин (27,7-43,6 год)
. Системний кліренс винорелбіну високий і наближається до швидкості кровотоку в печінці та становить у середньому 0,72 л/год/кг (0,32-1,26 л/год/кг).
Винорелбін переважно виводиться з жовчю у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Нирками виводиться менше 20% введеної внутрішньовенної дози, переважно у вигляді вихідної речовини.
Вагітність та годування груддюУ період терапії препаратом Винорелбін-Тева, а також щонайменше 3 місяці після її закінчення, жінки дітородного віку повинні застосовувати надійні методи контрацепції.
У разі настання вагітності слід негайно повідомити про це лікаря.
У період терапії препаратом Винорелбін-Тева та протягом півроку (щонайменше 3 місяці) після припинення лікування чоловіки повинні застосовувати надійні методи контрацепції.
Слід здати сперму для кріоконсервації до початку лікування, тому що можливий розвиток безплідності після лікування.
Пацієнтам, які планують народження дітей після лікування, рекомендується генетична консультація.
При прийомі під час вагітності винорелбін може викликати серйозні дефекти плода, тому прийом препарату Винорелбін-Тева під час вагітності протипоказаний . Невідомо чи виділяється винорелбін у грудне молоко людини
. Виділення винорелбіну у грудне молоко тварин не досліджувалося. Не можна виключити ризик появи небажаних реакцій під час годування дитини груддю, тому до початку застосування препарату Винорелбін-Тева грудне вигодовування має бути припинено.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаПобічні реакції систематизовані за системно-органними класами та перераховані відповідно до наступної градації: дуже часто (> 10%); часто (>1%, <10%); нечасто (>0,1%, <1%); рідко (>0,01%, <0,1%); дуже рідко (< 0,01%), частота невідома – поодинокі постмаркетингові повідомлення, частота може бути оцінена за наявними даними.
Інфекційні та паразитарні захворювання:
- Часто - бактеріальні, вірусні або грибкові інфекції різної локалізації (респіраторного, сечовивідного та шлунково-кишкового тракту) від легкого до середнього ступеня тяжкості, як правило, оборотні при відповідному лікуванні;
- Нечасто - важкий сепсис з множинною органною недостатністю, септицемія;
- дуже рідко – ускладнена септицемія, іноді з летальним кінцем;
- Частота невідома - нейтропенічний сепсис з потенційно можливим летальним результатом.
З боку крові та лімфатичної системи:
- Дуже часто – мієлосупресія, що призводить до нейтропенії (найменша кількість нейтрофілів спостерігається на 7-10 день від початку терапії, відновлення відбувається у наступні 5-7 днів, кумулювання гематотоксичності не відмічено), анемія;
- Часто – тромбоцитопенія;
- Частота невідома - фебрильна нейтропенія.
З боку імунної системи:
- Частота невідома – системні алергічні реакції (анафілаксія, анафілактичний шок чи реакції анафілактоїдного типу).
З боку ендокринної системи:
Частота невідома – синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону.
З боку обміну речовин та харчування:
- Рідко – важка гіпонатріємія;
- Частота невідома - анорексія.
З боку нервової системи:
- дуже часто – неврологічні порушення, включаючи зниження або втрату сухожильних рефлексів;
- Частота невідома - слабкість нижніх кінцівок при тривалій хіміотерапії;
- Нечасто – важкі парестезії із сенсорними та моторними симптомами.
Ці ефекти, як правило, оборотні.
З боку серця:
- рідко – ішемічна хвороба серця (стенокардія, інфаркт міокарда);
- дуже рідко - тахікардія, фібриляція, порушення серцевого ритму, відчуття серцебиття.
З боку судин:
- Нечасто – гіпотензія, артеріальна гіпертензія, відчуття «припливів», похолодання кінцівок;
- Рідко - важка артеріальна гіпотензія, колапс.
З боку дихальної системи, органів середостіння, органів грудної клітки та середостіння:
- Нечасто – задишка, бронхоспазм;
- Рідко - інтерстиціальна пневмонія.
З боку шлунково-кишкового тракту:
- дуже часто – стоматит, нудота, блювання, запор;
- часто – діарея (зазвичай помірного чи середнього ступеня тяжкості);
- Рідко - паралітична кишкова непрохідність, панкреатит.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів:
- Дуже часто – транзиторне підвищення активності «печінкових» трансаміназ без клінічної симптоматики.
З боку шкіри та підшкірних тканин:
- Дуже часто – алопеція (зазвичай помірного ступеня);
- рідко - генералізовані шкірні реакції;
- частота невідома – еритема на долонях та стопах.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини:
- Часто – артралгія, біль у скронево-нижньощелепному суглобі, міалгія.
Загальні розлади та порушення у місці введення:
- Дуже часто – реакції у місці введення можуть включати еритему, пекучий біль, зміну кольору вени та флебіт у місці введення;
- часто – астенія, слабкість, лихоманка, біль різної локалізації, включаючи біль у грудній клітці та в ділянці пухлини;
- Рідко - некроз тканин у місці введення.
особливі вказівкиПрепарат призначений винятково для внутрішньовенного введення.
Інтратекальне введення категорично заборонено, оскільки це призводить до смерті! - Лікування слід проводити під наглядом лікаря, який має досвід роботи з протипухлинними препаратами.
- Оскільки пригнічення гемопоезу є основним ризиком, у період лікування препаратом Винорелбін-Тева повинен проводитися ретельний гематологічний моніторинг – визначення кількості лейкоцитів, нейтрофілів, тромбоцитів та гемоглобіну в день кожного введення.
- Небажаною реакцією, що обмежує дозу препарату, переважно є некумулятивна (не посилюється при повторних введеннях) нейтропенія. Найменша кількість клітин спостерігається на 7-14 день після введення препарату, це явище швидко оборотне протягом 5-7 днів. При зниженні абсолютної кількості нейтрофілів < 1500 клітин/мкл та/або тромбоцитів < 100 000 клітин/мкл крові чергове введення препарату відкладають до відновлення числа нейтрофілів > 1500 клітин/мкл та/або тромбоцитів > 100 000 клітин/мкл.
- У разі підозри на супутню інфекцію в день початку терапії слід обстежити пацієнта та оцінити співвідношення користі та ризику при прийнятті рішення про введення препарату.
- Слід дотримуватись особливої обережності у пацієнтів з ішемічною хворобою серця в історії хвороби (див. розділ Побічна дія).
- З появою задишки, кашлю або гіпоксії нез'ясованої етіології слід обстежити пацієнта з метою виключення легеневої токсичності. Пацієнти, які перебувають на амбулаторному лікуванні, повинні повідомити лікаря про розвиток даних симптомів. Для того, щоб уникнути розвитку бронхоспазму, особливо при комбінованій терапії з мітоміцином С, рекомендується вживати профілактичних заходів.
– У разі розвитку паралітичної кишкової непрохідності слід припинити введення препарату. Лікування може продовжуватися після відновлення нормальної моторики кишечника.
- Попадання концентрату в очі може призвести до сильного подразнення і навіть виразки рогівки, якщо препарат потрапив у вічі під тиском. При попаданні препарату в очі слід негайно і ретельно промити 0,9% розчином натрію хлориду і звернутися до офтальмолога.
- Препарат Винорелбін-Тева не слід застосовувати одночасно з проведенням радіотерапії, якщо область опромінення охоплює печінку.
- Препарат Винорелбін-Тева суворо протипоказаний при одночасному прийомі з вакциною проти жовтої лихоманки.
- Препарат Винорелбін-Тева слід застосовувати з обережністю з сильними інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4, оскільки вони впливають на концентрацію винорелбіну в плазмі. Одночасний прийом з фенітоїном, ітраконазолом та живими атенуйованими вакцинами не рекомендується.
- Через низьку екскрецію винорелбіну нирками немає передумови до зниження дози препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок.
- Для ознайомлення з інформацією щодо застосування у період вагітності, грудного вигодовування та про вплив на фертильність див. розділ Застосування при вагітності та у період грудного вигодовування.
Інструкція з введення готового розчину та утилізації відходів:
Підготовка до введення та введення препарату Винорелбін-Тева повинні здійснюватися медичним персоналом, який навчений безпечному поводженню з протипухлинними препаратами.
Персоналу слід використовувати захисні засоби для очей, одноразові рукавички, маску та фартух.
Препарат слід вводити внутрішньовенно: дуже важливо переконатися в тому, що голка або катетер точно встановлені у вені до початку введення препарату.
При екстравазації інфузію препарату слід негайно припинити, промити вену 0,9% розчином хлориду натрію, залишок дози ввести в іншу вену. У разі екстравазації для зменшення ризику флебіту слід негайно ввести внутрішньовенно глюкокортикостероїди.
Зберігання готового розчину для інфузій:
З мікробіологічного погляду готовий розчин для інфузій слід використовувати негайно. Якщо препарат не було введено одразу, медичний працівник бере на себе відповідальність за умови та тривалість його зберігання до введення. Тривалість такого зберігання не повинна перевищувати 24 годин при температурі від 2 до 8 ° С в захищеному від світла місці.
Невикористаний розчин або відходи повинні бути утилізовані згідно з чинним законодавством.
Вплив на здатність керувати автомобілем:
Здатність винорелбіну впливати на керування транспортними засобами та механізмами не вивчалася.
Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності у разі розвитку побічних реакцій, що впливають на концентрацію уваги та швидкість психомоторних реакцій.
Умови зберіганняЗберігати при температурі від 2 до 8°С, в оригінальній упаковці (флакон у пачці). Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиСтрого внутрішньовенно.
Інтратекальне введення категорично заборонено, це може призвести до смерті! Режим дозування, частота введення та тривалість курсу лікування визначаються лікарем.
Препарат Винорелбін-Тева вводиться у вигляді 6-10 хвилинної інфузії.
Препарат попередньо розводять у 20-50 мл 0,9% розчину хлориду натрію для ін'єкцій або в 5% розчині декстрози для ін'єкцій.
Відразу ж після введення препарату вену слід промити, додатково ввівши не менше 250 мл 0,9% розчину натрію хлориду.
Недрібноклітинний рак легені та поширений рак молочної залози:
У режимі монотерапії стандартна доза становить 25-30 мг/м2 поверхні тіла один раз на тиждень.
При комбінованій хіміотерапії стандартна доза препарату становить 25-30 мг/м2 поверхні тіла, але частота введення зменшується – у дні 1 та 5 кожні 3 тижні або у дні 1 та 8 кожні 3 тижні – залежно від протоколу протипухлинної терапії.
Рак передміхурової залози, резистентний до гормонотерапії:
Стандартна доза препарату становить 30 мг/м2 поверхні тіла у дні 1 та 8 кожні 3 тижні у поєднанні із щоденним прийомом пероральних глюкокортикостероїдів у низьких дозах (наприклад, гідрокортизон у дозі 40 мг/д.).
Корекція режиму дозування при гематологічній токсичності:
При зниженні абсолютної кількості нейтрофілів < 1500 клітин/мкл та/або тромбоцитів < 100 000 клітин/мкл крові чергове введення препарату Винорелбін-Тева відкладають до відновлення числа нейтрофілів >1500 клітин/мкл та/або тромбоцитів > 100 000 клітин/
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Винорелбин-тева концентрат для приготовления раствора для инф 10 мг/мл 5 мл 1 шт производится компанией ТЕВА. Само производство расположено в стране Румыния.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Винорелбин-тева концентрат для приготовления раствора для инф 10 мг/мл 5 мл 1 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Винорелбин-тева концентрат для приготовления раствора для инф 10 мг/мл 5 мл 1 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Навельбин капс. 20 мг 1 шт Навельбин капс. 20 мг 1 шт.
Пока нет комментариев