Винкристин-Тева раствор для инъекций 1мг/мл 2мл 1 фл
Топ продаж
Суперцена
Винкристин-Тева є протипухлинним засобом, що має цитостатичну дію. Вінкристин блокує репараційний механізм ДНК у пухлинних клітинах та пригнічує мітоз у метафазі. Після введення препарату в кров швидко розподіляється по тканинах та іншим компонентам крові. Для запобігання кумулятивної токсичності перерва між циклами лікування повинна становити не менше 1 тижня. У пацієнтів з порушеннями функції печінки можливе порушення метаболізму препарату та зниження екскреції, що підвищує ризик розвитку токсичних ефектів. В дітей відзначено значні індивідуальні відмінності фармакокінетичних параметрів.
Винкристин-Тева раствор для инъекций 1мг/мл 2мл 1 фл инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
У 1 мл розчину міститься: вінкристину сульфат (у перерахунку на безводну речовину) 1,0 мг.
Допоміжні речовини:
Маннітол 100,0 мг, гідроксиду натрію розчин 0,2% 0,004-0,007 мл, сірчаної кислоти розчин 5% < 0,002 мл, вода для ін'єкцій до 1 мл. Форма випуску:
Розчин
для внутрішньовенного введення 1 мг/мл. По 2 мл у флакон з безбарвного скла типу I (Ph. Eur., USP) з пробкою з бромбутилового каучуку, алюмінієвим ковпачком, з захисною кришкою з кольорового поліпропілену.
1 флакон, обтягнутий прозорою плівкою з ПВХ або ОПС, разом з інструкцією із застосування в картонній пачці, на яку можуть бути додатково нанесені захисні наклейки.
Протипоказання- Підвищена чутливість до вінкрістину або до будь-якого іншого компонента препарату.
- Нейром'язові розлади (зокрема демієлінізуюча форма синдрому Шарко-Марі-Тута).
- Тяжкі порушення функції печінки.
- загрозлива непрохідність кишечника, особливо у дітей.
- Одночасна променева терапія із залученням області печінки.
- Вагітність та період годування груддю.
З обережністю:
При зниженні функції печінки, наявності запору, пригніченні кістково-мозкового кровотворення, при наявності нейропатії в анамнезі, гострих інфекційних захворюваннях, при попередній хіміотерапії або радіотерапії, у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з ішемічною хворобою серця.
Дозування1 мг/мл
Показання до застосування- гострий лейкоз;
- хвороба Ходжкіна;
- неходжкінські лімфоми;
- саркома Юінга;
- нейробластома;
- пухлина Вільмса;
- рабдоміосаркому;
- множинна мієлома;
- саркома Капоші;
- хоріокарцинома матки;
- дрібноклітинний рак легені.
Вінкрістин також застосовують при ідіопатичній тромбоцитопенічній пурпурі (стійкій до глюкокортикостероїдних препаратів та при неефективності спленектомії).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВінкоалкоїди метаболізуються ізоферментом цитохрому Р-450-CYP3A4 і є субстратом для Р-глікопротеїну. У зв'язку з цим при одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 та Р-глікопротеїну, таких як: ритонавір, нелфінавір, кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, флуоксетин, нефазодон, циклоспорин та ніфедипін може спостерігатися підвищення концентрації вінкрістину в плазмі.
При одночасному введенні ітраконазолу та вінкрістину побічні ефекти з боку нервової системи розвивалися швидше та/або були більш вираженими, що, мабуть, пов'язане з пригніченням метаболізму вінкрістину.
Введення фенітоїну у поєднанні з протипухлинним лікуванням, що включає вінкристин, призводило до зниження вмісту фенітоїну в крові і відповідно до зниження його протисудомного ефекту.
Одночасне застосування вінкрістину з іншими мієлодепресивними препаратами та преднізолоном може посилити пригнічення кістковомозкового кровотворення.
При одночасному застосуванні з нейротоксичними препаратами (ізоніазид, аспарагіназа, циклоспорин) та ототоксичними препаратами спостерігається посилення побічних явищ з боку нервової системи та системи слуху відповідно.
Вінкрістин знижує ефективність дигоксину та ципрофлоксацину.
Верапаміл підвищує токсичність вінкрістину.
При одночасному застосуванні вінкрістин послаблює дію препаратів, що застосовуються при лікуванні подагри.
При одночасному застосуванні з урикозуричними засобами збільшується ризик нефропатії.
При застосуванні вінкрістину в комбінації з мітоміцином збільшується ймовірність розвитку пригнічення дихання та бронхоспазму.
За необхідності застосування препарату в комплексі з аспарагіназою вінкристин слід вводити за 12-24 години до застосування аспарагінази. Призначення аспарагінази до запровадження вінкрістину може порушити його виведення з печінки.
У зв'язку з можливим пригніченням функції імунної системи, викликаним лікуванням вінкрістином, утворення антитіл у відповідь на вакцину може бути знижено. При одночасному прийомі з живими вірусними вакцинами можлива інтенсифікація процесу реплікації вакцинного вірусу, посилення його побічних/несприятливих ефектів та/або зниження вироблення антитіл в організмі хворого у відповідь на введення вакцини. Пацієнти з лейкемією в ремісії не повинні отримувати живу вірусну вакцину протягом 3 місяців після останнього лікування хіміотерапією.
Фармакодинамічна взаємодія вінкрістину з іншими цитостатиками може посилювати терапевтичний та токсичний ефекти. Одночасне застосування вінкрістину та інших пригнічувальних функцій кісткового мозку лікарських засобів, таких як доксорубіцин (особливо у поєднанні з преднізолоном) може посилювати депресивну дію на кістковий мозок.
Радіотерапія може спричинити підвищення периферичної нейротоксичності вінкрістину.
На фоні застосування циклоспорину, такролімусу може розвинутись надмірна імуносупресія з ризиком лімфопроліферації.
У поєднанні з блеоміцином залежно від дози вінкристин може спричинити синдром Рейно. В ході супутнього введення вінкрістину та колонієстимулюючих факторів (G-CSF, GM-CSF) частіше повідомлялося про атипові нейропатії з відчуттям поколювання або печіння в дистальних відділах кінцівок.
Не слід змішувати вінкрістин з іншими препаратами в одному шприці.
Глюкокортикостероїди, андрогени, естрогени та прогестини посилюють дію вінкрістину. Фармацевтично несумісний з розчином фуросеміду (утворення осаду).
ПередозуванняПри випадковому передозуванні слід очікувати на посилення побічних ефектів вінкрістину.
Лікування має носити симптоматичний характер і повинно включати обмеження споживання рідини, призначення діуретичних засобів (для попередження синдрому секреції АДГ), застосування фенобарбіталу (для попередження судом), застосування клізм та проносних препаратів (попередження непрохідності кишечника). Необхідно також спостерігати за діяльністю серцево-судинної системи та здійснювати гематологічний контроль.
Крім перерахованого вище може бути призначений кальцію фолінат у дозі 100 мг внутрішньовенно кожні 3 години протягом 24 годин, а потім кожні 6 годин протягом принаймні 48 годин.
Специфічний антидот невідомий. Гемодіаліз не є ефективним.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протипухлинний засіб, алкалоїд
Код АТХ L01CА02
Фармакодинаміка:
Вінкристин є протипухлинним лікарським засобом цитостатичної дії; є алкалоїд барвінку рожевого (Catharanthus roseus), який, зв'язуючись з білком – тубуліном, призводить до порушення мікротубулярного апарату клітин та до розриву мітотичного веретена.
Пригнічує мітоз у метафазі.
Вінкрістин селективно блокує репараційний механізм ДНК у пухлинних клітинах, а також блокує синтез РНК шляхом блокування дії ДНК-залежної синтетази РНК.
Фармакокінетика:
Після внутрішньовенного введення вінкристин швидко виводиться із крові. Через 15-30 хв більше 90% препарату розподіляється із сироватки крові в тканини та інші компоненти крові. У рівноважному стані обсяг розподілу становить 84 ± 32 л/кг.
Через 20 хв після внутрішньовенного введення більше 50% дози препарату зв'язується з компонентами крові, переважно з тромбоцитами, які містять тубулін у високих концентраціях.
Після внутрішньовенного струминного введення вінкрістин проникає через гематоенцефалічний бар'єр лише в незначних кількостях, проте при цьому може чинити несприятливі побічні ефекти на центральну нервову систему.
Вінкрістин метаболізується головним чином у печінці, можливо, мікросомальною ферментною системою цитохрому Р450 (ізоферментом CYP3A).
Виведення вінкрістину з плазми після швидкого внутрішньовенного введення найкраще описується трифазною моделлю. Початковий, середній та кінцевий періоди напіввиведення становлять 5 хв, 2,3 год та 85 год (інтервал 19-155 год) відповідно.
У зв'язку з низьким плазмовим кліренсом для запобігання кумулятивній токсичності перерва між циклами лікування повинна становити не менше 1 тижня.
Вінкрістин екскретується в основному печінкою, близько 80% введеної дози виводиться з калом та 10-20% із сечею.
Пацієнти з порушеннями функції печінки:
У пацієнтів з порушеннями функції печінки можливе порушення метаболізму препарату і, у зв'язку з цим, зниження екскреції вінкрістину, що підвищує у цих пацієнтів ризик розвитку токсичних ефектів.
За необхідності дозу знижують.
Діти:
У дітей відзначено значні індивідуальні відмінності фармакокінетичних параметрів препарату, таких як кліренс, обсяг розподілу та період напіввиведення. Зазначені параметри різняться залежно від віку. Плазмовий кліренс вінкрістину у дітей зазвичай вищий, ніж у дорослих та немовлят, але чітких даних про зниження кліренсу у дітей зі збільшенням віку немає.
Вагітність та годування груддюВагітність:
Вінкрістин протипоказаний до застосування при вагітності.
Грудне вигодовування:
При необхідності застосування під час лактації слід припинити грудне вигодовування.
Жінки дітородного віку повинні застосовувати надійні методи контрацепції при застосуванні вінкрістину.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаНебажані реакції:
Частота виникнення побічних ефектів наведена відповідно до наступної градації: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), рідко (>1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не може бути оцінена на підставі доступних даних).
З боку імунної системи: рідко – анафілактичний шок, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк.
З боку нервової системи:
- Часто – периферична сенсорна нейропатія (парестезія, втрата глибоких сухожильних рефлексів, відвисання стоп, м'язова слабкість, атаксія, параліч), невралгії (у тому числі біль у ділянці щелепи, глотці, привушних залозах, спині, кістках, м'язах та чоловічих статевих залозах) , порушення функцій черепно-мозкових нервів (захриплість голосу, парез голосових зв'язок, птоз, нейропатія зорового нерва та інші нейропатії), минуща кіркова сліпота, ністагм, диплопія, атрофія зорового нерва;
- нечасто: судоми з підвищенням артеріального тиску, головний біль, запаморочення, депресія, ажитація, підвищена сонливість, сплутаність свідомості, психози, галюцинації, порушення сну, зниження слуху, порушення рухової функції;
- Частота невідома - лейкоенцефалопатія.
Нейротоксичність є фактором, що обмежує дозу.
З боку шлунково-кишкового тракту:
- часто - запор, біль у черевній порожнині;
- нечасто – анорексія, зниження маси тіла, нудота, блювання, діарея, паралітична кишкова непрохідність (особливо часто у дітей);
- Рідко - стоматит, некроз тонкого кишечника та/або його перфорація.
З боку гепатобіліарної системи: рідко – первинний тромбоз печінкових вен (особливо у дітей).
З боку сечовидільної системи: нечасто – поліурія, дизурія, затримка сечовипускання, внаслідок атонії сечового міхура, гіперурикемія, уратова нефропатія.
З боку ендокринної системи: рідко – синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (гіпонатріємія у поєднанні з високим рівнем виведення натрію з сечею без ознак порушень функції нирок та надниркових залоз, гіпотензії, дегідратації, азотемії чи набряків).
З боку серцево-судинної системи:
- Нечасто – стенокардія, інфаркт міокарда (у пацієнтів, які раніше отримали радіотерапію в області середостіння, при застосуванні комбінованої терапії, що включає вінкристин);
- Рідко - підвищення або зниження артеріального тиску.
З боку дихальної системи: часто – гостра дихальна недостатність та бронхоспазм, іноді виражені та загрозливі для життя (спостерігалися при застосуванні вінкрістину з мітоміцином С).
З боку шкіри та шкірних придатків: дуже часто – алопеція.
З боку репродуктивної системи: дуже часто – азооспермія, аменорея.
З боку системи кровотворення:
- часто - минущий тромбоцитоз;
- Нечасто – виражене пригнічення функції кісткового мозку, анемія, лейкопенія та тромбоцитопенія.
Зазвичай вінкрістин не істотно впливає на кровотворення.
Місцеві реакції:
- часто - роздратування у місці ін'єкції;
- нечасто - при потраплянні препарату під шкіру запалення підшкірно-жирової клітковини, флебіт, біль, некроз оточуючих тканин.
Інші: частота невідома – міалгія, артралгія, підвищення температури тіла.
особливі вказівкиЛікування вінкрістином повинно проводитися під суворим контролем лікаря, який має досвід проведення терапії цитотоксичними препаратами.
Препарат вводиться лише внутрішньовенно. Інтратекальне введення вінкрістину викликає розвиток нейротоксичності, що супроводжується високим ризиком летальних наслідків.
Під час лікування слід проводити регулярний гематологічний контроль.
У разі виявлення лейкопенії при введенні повторних доз слід дотримуватись особливої обережності.
При підвищенні активності печінкових трансаміназ дозу вінкрістину слід зменшити. Періодично слід визначати концентрацію іонів натрію у сироватці крові. Для корекції гіпонатріємії рекомендується введення відповідних розчинів.
Особливому контролю підлягають хворі, які мали в анамнезі нейропатію.
З появою симптомів нейротоксичності лікування вінкрістином необхідно припинити.
Для підтримки регулярної роботи кишечника рекомендується дотримання відповідної дієти, прийом проносних засобів або застосування клізм.
У разі екстравазації введення вінкрістину необхідно негайно припинити.
Дозу препарату, що залишилася, слід ввести в іншу вену.
Відчуття місцевого дискомфорту можна звести до мінімуму шляхом місцевого введення гіалуронідази та застосування помірного тепла чи холодних компресів.
З обережністю слід призначати вінкрістин пацієнтам похилого віку, оскільки нейротоксичність у них може бути більш вираженою.
Будь-які скарги на біль в очах або зниження зору потребують ретельного офтальмологічного обстеження.
Для запобігання розвитку уратної нефропатії потрібен регулярний контроль сироваткового рівня сечової кислоти. При підвищенні рівня сечової кислоти рекомендується олужнення сечі та призначення інгібіторів урикосинтезу (алопуринол).
Жінкам та чоловікам під час лікування вінкрістином та як мінімум протягом 3-х місяців після необхідно використовувати надійні методи контрацепції.
Розведений розчин хімічно та фізично стабільний протягом 48 годин при 2-8°С. З точки зору мікробіологічної чистоти розведений розчин слід використовувати негайно, допускається зберігання розведеного розчину в холодильнику (2-8°С) протягом не більше 24 год. , а також при 25 ° C при розведенні до діапазону концентрацій від 0,01 до 0,1 мг/мл у розчині натрію хлориду 0,9% для інфузій або в 5% розчині декстрози для інфузій.
При роботі з розчином вінкрістину слід дотримуватись правил поводження з цитотоксичними препаратами. Уникати контакту із розчином! При попаданні розчину на шкіру, слизові оболонки або очі, необхідно ретельно промити їх великою кількістю води. Попадання вінкрістину в очі може призводити до вираженого подразнення та виразкового ураження рогівки.
Неприпустимо внутрішньом'язове введення через можливість розвитку некрозу тканин.
Вплив на здатність керувати автомобілем:
Враховуючи те, що при застосуванні вінкрістину може розвинутись нейротоксичність та інші симптоми, що впливають на загальний стан, у період лікування необхідно утриматися від керування автомобілем та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняПри температурі від 2 до 8 ° С в оригінальній упаковці (флакон у пачці). Чи не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиВінкрістин вводиться строго внутрішньовенно (уникати екстравазації) з інтервалом на 1 тиждень. Тривалість ін'єкції повинна становити щонайменше 1 хвилини.
Інтратекальне застосування препарату заборонено! Дозу необхідно визначати індивідуально, залежно від схеми лікування, що застосовується, та клінічного стану хворого.
Дорослим:
Зазвичай вводять 1,0-1,4 мг/м2 поверхні тіла, разова доза має перевищувати 2 мг/м2.
Максимальна загальна доза становить 10-12 мг/м2.
Дітям:
вводять 1,5-2,0 мг/м2 поверхні тіла. Для дітей з масою тіла < 10 кг початкова доза повинна становити 0,05 мг/кг на тиждень.
Курс терапії зазвичай становить 4-6 тижнів.
При зниженні функції печінки (концентрація прямого білірубіну в сироватці крові > 3 мг/100 мл (51 мкмоль/л) дозу вінкрістину необхідно знизити на 50%. При появі ознак тяжкого ураження нервової системи, особливо при розвитку парезу, лікування вінкрістином не слід проводити
. Після зникнення неврологічної симптоматики при відміні препарату терапія може бути відновлена в дозі, що становить 50% від початкової
.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Винкристин-Тева раствор для инъекций 1мг/мл 2мл 1 фл инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
У 1 мл розчину міститься: вінкристину сульфат (у перерахунку на безводну речовину) 1,0 мг.
Допоміжні речовини:
Маннітол 100,0 мг, гідроксиду натрію розчин 0,2% 0,004-0,007 мл, сірчаної кислоти розчин 5% < 0,002 мл, вода для ін'єкцій до 1 мл. Форма випуску:
Розчин
для внутрішньовенного введення 1 мг/мл. По 2 мл у флакон з безбарвного скла типу I (Ph. Eur., USP) з пробкою з бромбутилового каучуку, алюмінієвим ковпачком, з захисною кришкою з кольорового поліпропілену.
1 флакон, обтягнутий прозорою плівкою з ПВХ або ОПС, разом з інструкцією із застосування в картонній пачці, на яку можуть бути додатково нанесені захисні наклейки.
Протипоказання- Підвищена чутливість до вінкрістину або до будь-якого іншого компонента препарату.
- Нейром'язові розлади (зокрема демієлінізуюча форма синдрому Шарко-Марі-Тута).
- Тяжкі порушення функції печінки.
- загрозлива непрохідність кишечника, особливо у дітей.
- Одночасна променева терапія із залученням області печінки.
- Вагітність та період годування груддю.
З обережністю:
При зниженні функції печінки, наявності запору, пригніченні кістково-мозкового кровотворення, при наявності нейропатії в анамнезі, гострих інфекційних захворюваннях, при попередній хіміотерапії або радіотерапії, у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з ішемічною хворобою серця.
Дозування1 мг/мл
Показання до застосування- гострий лейкоз;
- хвороба Ходжкіна;
- неходжкінські лімфоми;
- саркома Юінга;
- нейробластома;
- пухлина Вільмса;
- рабдоміосаркому;
- множинна мієлома;
- саркома Капоші;
- хоріокарцинома матки;
- дрібноклітинний рак легені.
Вінкрістин також застосовують при ідіопатичній тромбоцитопенічній пурпурі (стійкій до глюкокортикостероїдних препаратів та при неефективності спленектомії).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВінкоалкоїди метаболізуються ізоферментом цитохрому Р-450-CYP3A4 і є субстратом для Р-глікопротеїну. У зв'язку з цим при одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 та Р-глікопротеїну, таких як: ритонавір, нелфінавір, кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, флуоксетин, нефазодон, циклоспорин та ніфедипін може спостерігатися підвищення концентрації вінкрістину в плазмі.
При одночасному введенні ітраконазолу та вінкрістину побічні ефекти з боку нервової системи розвивалися швидше та/або були більш вираженими, що, мабуть, пов'язане з пригніченням метаболізму вінкрістину.
Введення фенітоїну у поєднанні з протипухлинним лікуванням, що включає вінкристин, призводило до зниження вмісту фенітоїну в крові і відповідно до зниження його протисудомного ефекту.
Одночасне застосування вінкрістину з іншими мієлодепресивними препаратами та преднізолоном може посилити пригнічення кістковомозкового кровотворення.
При одночасному застосуванні з нейротоксичними препаратами (ізоніазид, аспарагіназа, циклоспорин) та ототоксичними препаратами спостерігається посилення побічних явищ з боку нервової системи та системи слуху відповідно.
Вінкрістин знижує ефективність дигоксину та ципрофлоксацину.
Верапаміл підвищує токсичність вінкрістину.
При одночасному застосуванні вінкрістин послаблює дію препаратів, що застосовуються при лікуванні подагри.
При одночасному застосуванні з урикозуричними засобами збільшується ризик нефропатії.
При застосуванні вінкрістину в комбінації з мітоміцином збільшується ймовірність розвитку пригнічення дихання та бронхоспазму.
За необхідності застосування препарату в комплексі з аспарагіназою вінкристин слід вводити за 12-24 години до застосування аспарагінази. Призначення аспарагінази до запровадження вінкрістину може порушити його виведення з печінки.
У зв'язку з можливим пригніченням функції імунної системи, викликаним лікуванням вінкрістином, утворення антитіл у відповідь на вакцину може бути знижено. При одночасному прийомі з живими вірусними вакцинами можлива інтенсифікація процесу реплікації вакцинного вірусу, посилення його побічних/несприятливих ефектів та/або зниження вироблення антитіл в організмі хворого у відповідь на введення вакцини. Пацієнти з лейкемією в ремісії не повинні отримувати живу вірусну вакцину протягом 3 місяців після останнього лікування хіміотерапією.
Фармакодинамічна взаємодія вінкрістину з іншими цитостатиками може посилювати терапевтичний та токсичний ефекти. Одночасне застосування вінкрістину та інших пригнічувальних функцій кісткового мозку лікарських засобів, таких як доксорубіцин (особливо у поєднанні з преднізолоном) може посилювати депресивну дію на кістковий мозок.
Радіотерапія може спричинити підвищення периферичної нейротоксичності вінкрістину.
На фоні застосування циклоспорину, такролімусу може розвинутись надмірна імуносупресія з ризиком лімфопроліферації.
У поєднанні з блеоміцином залежно від дози вінкристин може спричинити синдром Рейно. В ході супутнього введення вінкрістину та колонієстимулюючих факторів (G-CSF, GM-CSF) частіше повідомлялося про атипові нейропатії з відчуттям поколювання або печіння в дистальних відділах кінцівок.
Не слід змішувати вінкрістин з іншими препаратами в одному шприці.
Глюкокортикостероїди, андрогени, естрогени та прогестини посилюють дію вінкрістину. Фармацевтично несумісний з розчином фуросеміду (утворення осаду).
ПередозуванняПри випадковому передозуванні слід очікувати на посилення побічних ефектів вінкрістину.
Лікування має носити симптоматичний характер і повинно включати обмеження споживання рідини, призначення діуретичних засобів (для попередження синдрому секреції АДГ), застосування фенобарбіталу (для попередження судом), застосування клізм та проносних препаратів (попередження непрохідності кишечника). Необхідно також спостерігати за діяльністю серцево-судинної системи та здійснювати гематологічний контроль.
Крім перерахованого вище може бути призначений кальцію фолінат у дозі 100 мг внутрішньовенно кожні 3 години протягом 24 годин, а потім кожні 6 годин протягом принаймні 48 годин.
Специфічний антидот невідомий. Гемодіаліз не є ефективним.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протипухлинний засіб, алкалоїд
Код АТХ L01CА02
Фармакодинаміка:
Вінкристин є протипухлинним лікарським засобом цитостатичної дії; є алкалоїд барвінку рожевого (Catharanthus roseus), який, зв'язуючись з білком – тубуліном, призводить до порушення мікротубулярного апарату клітин та до розриву мітотичного веретена.
Пригнічує мітоз у метафазі.
Вінкрістин селективно блокує репараційний механізм ДНК у пухлинних клітинах, а також блокує синтез РНК шляхом блокування дії ДНК-залежної синтетази РНК.
Фармакокінетика:
Після внутрішньовенного введення вінкристин швидко виводиться із крові. Через 15-30 хв більше 90% препарату розподіляється із сироватки крові в тканини та інші компоненти крові. У рівноважному стані обсяг розподілу становить 84 ± 32 л/кг.
Через 20 хв після внутрішньовенного введення більше 50% дози препарату зв'язується з компонентами крові, переважно з тромбоцитами, які містять тубулін у високих концентраціях.
Після внутрішньовенного струминного введення вінкрістин проникає через гематоенцефалічний бар'єр лише в незначних кількостях, проте при цьому може чинити несприятливі побічні ефекти на центральну нервову систему.
Вінкрістин метаболізується головним чином у печінці, можливо, мікросомальною ферментною системою цитохрому Р450 (ізоферментом CYP3A).
Виведення вінкрістину з плазми після швидкого внутрішньовенного введення найкраще описується трифазною моделлю. Початковий, середній та кінцевий періоди напіввиведення становлять 5 хв, 2,3 год та 85 год (інтервал 19-155 год) відповідно.
У зв'язку з низьким плазмовим кліренсом для запобігання кумулятивній токсичності перерва між циклами лікування повинна становити не менше 1 тижня.
Вінкрістин екскретується в основному печінкою, близько 80% введеної дози виводиться з калом та 10-20% із сечею.
Пацієнти з порушеннями функції печінки:
У пацієнтів з порушеннями функції печінки можливе порушення метаболізму препарату і, у зв'язку з цим, зниження екскреції вінкрістину, що підвищує у цих пацієнтів ризик розвитку токсичних ефектів.
За необхідності дозу знижують.
Діти:
У дітей відзначено значні індивідуальні відмінності фармакокінетичних параметрів препарату, таких як кліренс, обсяг розподілу та період напіввиведення. Зазначені параметри різняться залежно від віку. Плазмовий кліренс вінкрістину у дітей зазвичай вищий, ніж у дорослих та немовлят, але чітких даних про зниження кліренсу у дітей зі збільшенням віку немає.
Вагітність та годування груддюВагітність:
Вінкрістин протипоказаний до застосування при вагітності.
Грудне вигодовування:
При необхідності застосування під час лактації слід припинити грудне вигодовування.
Жінки дітородного віку повинні застосовувати надійні методи контрацепції при застосуванні вінкрістину.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаНебажані реакції:
Частота виникнення побічних ефектів наведена відповідно до наступної градації: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), рідко (>1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не може бути оцінена на підставі доступних даних).
З боку імунної системи: рідко – анафілактичний шок, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк.
З боку нервової системи:
- Часто – периферична сенсорна нейропатія (парестезія, втрата глибоких сухожильних рефлексів, відвисання стоп, м'язова слабкість, атаксія, параліч), невралгії (у тому числі біль у ділянці щелепи, глотці, привушних залозах, спині, кістках, м'язах та чоловічих статевих залозах) , порушення функцій черепно-мозкових нервів (захриплість голосу, парез голосових зв'язок, птоз, нейропатія зорового нерва та інші нейропатії), минуща кіркова сліпота, ністагм, диплопія, атрофія зорового нерва;
- нечасто: судоми з підвищенням артеріального тиску, головний біль, запаморочення, депресія, ажитація, підвищена сонливість, сплутаність свідомості, психози, галюцинації, порушення сну, зниження слуху, порушення рухової функції;
- Частота невідома - лейкоенцефалопатія.
Нейротоксичність є фактором, що обмежує дозу.
З боку шлунково-кишкового тракту:
- часто - запор, біль у черевній порожнині;
- нечасто – анорексія, зниження маси тіла, нудота, блювання, діарея, паралітична кишкова непрохідність (особливо часто у дітей);
- Рідко - стоматит, некроз тонкого кишечника та/або його перфорація.
З боку гепатобіліарної системи: рідко – первинний тромбоз печінкових вен (особливо у дітей).
З боку сечовидільної системи: нечасто – поліурія, дизурія, затримка сечовипускання, внаслідок атонії сечового міхура, гіперурикемія, уратова нефропатія.
З боку ендокринної системи: рідко – синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (гіпонатріємія у поєднанні з високим рівнем виведення натрію з сечею без ознак порушень функції нирок та надниркових залоз, гіпотензії, дегідратації, азотемії чи набряків).
З боку серцево-судинної системи:
- Нечасто – стенокардія, інфаркт міокарда (у пацієнтів, які раніше отримали радіотерапію в області середостіння, при застосуванні комбінованої терапії, що включає вінкристин);
- Рідко - підвищення або зниження артеріального тиску.
З боку дихальної системи: часто – гостра дихальна недостатність та бронхоспазм, іноді виражені та загрозливі для життя (спостерігалися при застосуванні вінкрістину з мітоміцином С).
З боку шкіри та шкірних придатків: дуже часто – алопеція.
З боку репродуктивної системи: дуже часто – азооспермія, аменорея.
З боку системи кровотворення:
- часто - минущий тромбоцитоз;
- Нечасто – виражене пригнічення функції кісткового мозку, анемія, лейкопенія та тромбоцитопенія.
Зазвичай вінкрістин не істотно впливає на кровотворення.
Місцеві реакції:
- часто - роздратування у місці ін'єкції;
- нечасто - при потраплянні препарату під шкіру запалення підшкірно-жирової клітковини, флебіт, біль, некроз оточуючих тканин.
Інші: частота невідома – міалгія, артралгія, підвищення температури тіла.
особливі вказівкиЛікування вінкрістином повинно проводитися під суворим контролем лікаря, який має досвід проведення терапії цитотоксичними препаратами.
Препарат вводиться лише внутрішньовенно. Інтратекальне введення вінкрістину викликає розвиток нейротоксичності, що супроводжується високим ризиком летальних наслідків.
Під час лікування слід проводити регулярний гематологічний контроль.
У разі виявлення лейкопенії при введенні повторних доз слід дотримуватись особливої обережності.
При підвищенні активності печінкових трансаміназ дозу вінкрістину слід зменшити. Періодично слід визначати концентрацію іонів натрію у сироватці крові. Для корекції гіпонатріємії рекомендується введення відповідних розчинів.
Особливому контролю підлягають хворі, які мали в анамнезі нейропатію.
З появою симптомів нейротоксичності лікування вінкрістином необхідно припинити.
Для підтримки регулярної роботи кишечника рекомендується дотримання відповідної дієти, прийом проносних засобів або застосування клізм.
У разі екстравазації введення вінкрістину необхідно негайно припинити.
Дозу препарату, що залишилася, слід ввести в іншу вену.
Відчуття місцевого дискомфорту можна звести до мінімуму шляхом місцевого введення гіалуронідази та застосування помірного тепла чи холодних компресів.
З обережністю слід призначати вінкрістин пацієнтам похилого віку, оскільки нейротоксичність у них може бути більш вираженою.
Будь-які скарги на біль в очах або зниження зору потребують ретельного офтальмологічного обстеження.
Для запобігання розвитку уратної нефропатії потрібен регулярний контроль сироваткового рівня сечової кислоти. При підвищенні рівня сечової кислоти рекомендується олужнення сечі та призначення інгібіторів урикосинтезу (алопуринол).
Жінкам та чоловікам під час лікування вінкрістином та як мінімум протягом 3-х місяців після необхідно використовувати надійні методи контрацепції.
Розведений розчин хімічно та фізично стабільний протягом 48 годин при 2-8°С. З точки зору мікробіологічної чистоти розведений розчин слід використовувати негайно, допускається зберігання розведеного розчину в холодильнику (2-8°С) протягом не більше 24 год. , а також при 25 ° C при розведенні до діапазону концентрацій від 0,01 до 0,1 мг/мл у розчині натрію хлориду 0,9% для інфузій або в 5% розчині декстрози для інфузій.
При роботі з розчином вінкрістину слід дотримуватись правил поводження з цитотоксичними препаратами. Уникати контакту із розчином! При попаданні розчину на шкіру, слизові оболонки або очі, необхідно ретельно промити їх великою кількістю води. Попадання вінкрістину в очі може призводити до вираженого подразнення та виразкового ураження рогівки.
Неприпустимо внутрішньом'язове введення через можливість розвитку некрозу тканин.
Вплив на здатність керувати автомобілем:
Враховуючи те, що при застосуванні вінкрістину може розвинутись нейротоксичність та інші симптоми, що впливають на загальний стан, у період лікування необхідно утриматися від керування автомобілем та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняПри температурі від 2 до 8 ° С в оригінальній упаковці (флакон у пачці). Чи не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиВінкрістин вводиться строго внутрішньовенно (уникати екстравазації) з інтервалом на 1 тиждень. Тривалість ін'єкції повинна становити щонайменше 1 хвилини.
Інтратекальне застосування препарату заборонено! Дозу необхідно визначати індивідуально, залежно від схеми лікування, що застосовується, та клінічного стану хворого.
Дорослим:
Зазвичай вводять 1,0-1,4 мг/м2 поверхні тіла, разова доза має перевищувати 2 мг/м2.
Максимальна загальна доза становить 10-12 мг/м2.
Дітям:
вводять 1,5-2,0 мг/м2 поверхні тіла. Для дітей з масою тіла < 10 кг початкова доза повинна становити 0,05 мг/кг на тиждень.
Курс терапії зазвичай становить 4-6 тижнів.
При зниженні функції печінки (концентрація прямого білірубіну в сироватці крові > 3 мг/100 мл (51 мкмоль/л) дозу вінкрістину необхідно знизити на 50%. При появі ознак тяжкого ураження нервової системи, особливо при розвитку парезу, лікування вінкрістином не слід проводити
. Після зникнення неврологічної симптоматики при відміні препарату терапія може бути відновлена в дозі, що становить 50% від початкової
.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Винкристин-Тева раствор для инъекций 1мг/мл 2мл 1 фл производится компанией ТЕВА. Само производство расположено в стране Нидерланды.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Винкристин-Тева раствор для инъекций 1мг/мл 2мл 1 фл и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Винкристин-Тева раствор для инъекций 1мг/мл 2мл 1 фл в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Винкристин-ронц раствор для инъекций 1мг/мл 1мл фл 1 шт Винкристин-ронц раствор для инъекций 1мг/мл 1мл фл 1 шт, Винкристин-ронц раствор для инъекций 1мг/мл 2мл фл 1 шт Винкристин-ронц раствор для инъекций 1мг/мл 2мл фл 1 шт, Винкристин-Тева раствор для внутривенного введения 1... Винкристин-Тева раствор для внутривенного введения 1 мг/мл 1мл 1фл.
Пока нет комментариев