Вимпат таб п/об пленочной 200мг 56 шт
Топ продаж
Суперцена
Вимпат таб п/об пленочной 200мг 56 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: лакосамід 200 мг;
Допоміжні речовини:
Целюлоза мікрокристалічна (TYP102), гіпролоза низькозаміщена, целюлоза мікрокристалічна силіфікована*, кросповідон, магнію стеарат, гіпоролоза;
Оболонка: опадрай II (полівініловий спирт, тальк, макрогол 3350, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий, барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид чорний, барвник індигокармін FD&C Синій 2);*Целюлоза мікрокристалічна на 2% із кремнію діоксиду колоїдного безводного.
Опис:
Овальні, двоопуклі таблетки, покриті матовою плівковою оболонкою блакитного кольору. На одній стороні таблетки видавлено гравіювання "200", а на іншій "SP".
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою 200 мг. По 14 таблеток у блістері із ПВХ/ПВДХ – алюмінієвої фольги.
По 4 блістери у картонній пачці разом з інструкцією із застосування.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого компонента препарату;
Атріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня;
Вік до 4 років.
З обережністю
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв);
У пацієнтів з порушенням провідності в анамнезі або тяжкими захворюваннями серця, такими як серцева недостатність та інфаркт міокарда в анамнезі;
Літні пацієнти із підвищеним ризиком захворювань серця;
У комбінації із препаратами, які викликають подовження інтервалу PR.
Дозування200 мг
Показання до застосуванняЯк монотерапія або додаткова терапія парціальних судомних нападів, що супроводжуються або не супроводжуються вторинною генералізацією, у дорослих, підлітків і дітей 4 років і старше з епілепсією.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиЛакосамід слід застосовувати обережно у поєднанні з препаратами, що викликають подовження інтервалу PR (включаючи лікарські засоби – блокатори натрієвих каналів) та антиаритмічними препаратами І класу. Однак у підгруповому аналізі клінічних досліджень не було зазначено додаткового подовження інтервалу PR у хворих, які одночасно приймали лакосамід у комбінації з карбамазепіном чи ламотриджином.
Дані in vitro:
Результати досліджень свідчать про низьку можливість взаємодії лакосаміду з іншими препаратами. Дослідження метаболізму in vitro показують, що лакосамід не індукує ізоферменти CYP1A2, 2B6 та 2C9. У концентраціях, які визначалися в крові під час клінічних досліджень, лакосамід не пригнічував ізоферменти CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6 та 2E1. Дослідження in vitro свідчать, що лакосамід не транспортується Р-глікопротеїном у кишечнику. Дані in vitro показують, що ізоферменти CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4 здатні каталізувати утворення О-дезметилметаболіту.
Дані in vivo:
Клінічні дані свідчать, що лакосамід не інгібує та не індукує ізоферменти CYP2C19 та 3A4 до клінічно значущого рівня. Лакосамід не впливає на площу під кривою (AUC) мідазоламу (метаболізується через ізофермент CYP3A4, при дозуванні лакосаміду 200 мг двічі на день), але при цьому Cmax мідазоламу було злегка збільшено (30%). Лакосамід не впливає на фармакокінетику омепразолу (метаболізується через ізоферменти CYP2C19 та 3А4, при дозуванні лакосаміду 300 мг двічі на день). Омепразол - інгібітор ізоферменту CYP2C19 (40 мг 4 рази на день) не збільшував клінічно значущої експозиції лакосаміду. Таким чином, малоймовірно, що помірні інгібітори ізоферменту CYP2C19 можуть впливати на системну експозицію лакосаміду до клінічно значущого рівня. Слід бути обережними при одночасному застосуванні з потужними інгібіторами ізоферменту CYP2C19 (наприклад, флуконазол) та ізоферменту CYP3А4 (наприклад, ітраконазол, кетоконазол, ритонавір, кларитроміцин), що може призвести до збільшення системної експозиції. Ці взаємодії не встановлені in vivo, але можливі на підставі даних in vitro. Потужні індуктори мікросомальних ферментів печінки, такі як рифампіцин або звіробій продірявлений (Hypericum perforatum) можуть викликати помірне зниження системної концентрації лакосаміду. У зв'язку з цим при призначенні або відміні подібних препаратів слід бути обережними. яке може призвести до збільшення системної експозиції лакосаміду. Ці взаємодії не встановлені in vivo, але можливі на підставі даних in vitro. Потужні індуктори мікросомальних ферментів печінки, такі як рифампіцин або звіробій продірявлений (Hypericum perforatum) можуть викликати помірне зниження системної концентрації лакосаміду. У зв'язку з цим при призначенні або відміні подібних препаратів слід бути обережними. яке може призвести до збільшення системної експозиції лакосаміду. Ці взаємодії не встановлені in vivo, але можливі на підставі даних in vitro. Потужні індуктори мікросомальних ферментів печінки, такі як рифампіцин або звіробій продірявлений (Hypericum perforatum) можуть викликати помірне зниження системної концентрації лакосаміду. У зв'язку з цим при призначенні або відміні подібних препаратів слід бути обережними.
Протиепілептичні препарати:
У дослідженнях щодо взаємодії лакосамід не суттєво впливав на концентрацію карбамазепіну та вальпроєвої кислоти в плазмі крові. Карбамазепін та вальпроєва кислота не впливали на концентрацію лакосаміду в плазмі. На підставі популяційного фармакокінетичного аналізу зроблено висновок, що супутня терапія протиепілептичними засобами, що індукують мікросомальні ферменти печінки (карбамазепіном, фенітоїном, фенобарбіталом у різних дозах), знижувала загальну системну експозицію лакосаміду на 2% у дорослих і 7% пацієнтів на 7%.
Пероральні контрацептиви:
Не виявлено ознак значущої взаємодії між лакосамідом та пероральними контрацептивами: етинілестрадіолом та левоноргестрелом. Лакосамід не впливає на концентрацію прогестерону.
Інші взаємодії:
Лакосамід не впливає на фармакокінетику дигоксину. Клінічно значущої взаємодії лакосаміду та метформіну не виявлено.
Даних щодо взаємодії лакосаміду з алкоголем немає.
Ступінь зв'язування лакосаміду з білками плазми становить менше 15%. У зв'язку з цим клінічно значуща взаємодія з іншими препаратами, що зв'язуються з білками плазми, є малоймовірною.
При одночасному застосуванні з варфарином лакосамід не має клінічно значущого впливу на фармакодинаміку та фармакокінетику варфарину.
ПередозуванняСимптоми:
Симптоми, що виникають після випадкового або навмисного передозування лакосаміду, були переважно зумовлені ураженням ЦНС та шлунково-кишкового тракту: •
Види небажаних реакцій у пацієнтів, які приймали дози від 400 мг до 800 мг і приймали рекомендовані дози лакосаміду, клінічно
• До реакцій, зазначених після прийому понад 800 мг, належали запаморочення, нудота, блювання, епілептичні напади (генералізовані тоніко-клонічні судоми, епілептичний статус). Також відзначалися порушення серцевої провідності, шок та кома. Повідомляється про летальні наслідки у пацієнтів після гострого передозування кількома грамами лакосаміду.
Лікування:
Антидоту лакосаміду немає. Лікування передозування симптоматичне. При необхідності можливе використання гемодіалізу.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протиепілептичний засіб, інші протиепілептичні засоби
Код АТХ: N03AX18
Фармакодинаміка:
Механізм дії:
Активна речовина – лакосамід (R-2-ацетамідо-N-бензил-3-метоксипропіонамід) є функціоналізованою амінокислою. Точний механізм протиепілептичної дії лакосаміду не встановлено. У електрофізіологічних дослідженнях in vitro лакосамід вибірково посилює повільну інактивацію потенціалзалежних натрієвих каналів, що веде до стабілізації гіперзбудливих мембран нейронів.
Фармакодинаміка:
Лакосамід запобігав розвитку нападів на великій кількості моделей на тваринах парціальної та первинно генералізованої епілепсії, а також затримував розвиток підвищеної судомної готовності. У доклінічних дослідженнях лакосамід у комбінації з леветирацетамом, карбамазепіном, фенітоїном, вальпроатами, ламотриджином, топіраматом або габапентином демонстрував синергічну або адитивну протисудомну дію.
Клінічна ефективність та безпека.
Дорослі.
Монотерапія:
Ефективність лакосаміду як монотерапія була доведена у подвійному сліпому дослідженні ефективності порівняно з карбамазепіном (контрольованого вивільнення), що проводився в паралельних групах за участю 886 пацієнтів 16 років або старше з ново-або раніше діагностованою епілепсією. У дослідженні брали участь пацієнти з неспровокованими парціальними судомними нападами з або без вторинної генералізації. Пацієнти були рандомізовані у 2 групи у співвідношенні 1:1, які отримували, відповідно, карбамазепін та лакосамід (у лікарській формі таблетки). Дози підбиралися залежно від відповіді на терапію та знаходилися в межах 400 – 1200 мг на добу для карбамазепіну та 200 – 600 мг для лакосаміду. Тривалість терапії становила до 121 тижня, залежно від відповіді. Очікуваний 6-місячний період без нападів був досягнутий у 89,8% пацієнтів, які отримували терапію лакосамідом, та 91,1% у групі карбамазепіну (використано метод аналізу виживання Каплана-Мейєра). Скоригована абсолютна різниця між групами була - 1,3% (95% довірчий інтервал: -5,5; 2,8). Очікуваний 12-ти місячний період без нападів за методом Каплана-Майєра становив 77,8% для терапії лакосамідом та 82,7% – для терапії карбамазепіном (контрольованого вивільнення). У пацієнтів похилого віку (старше 65 років, 62 пацієнти в групі лакосаміду, 57 - карбамазепіну) частка досягли 6-ти місячного періоду без нападів була однакова в обох групах. Вона також була порівнянна зі спостережуваною рештою популяції. Серед літніх пацієнтів як підтримуючу дозу 200 мг/добу лакосамід отримували 55 (88,7 %), 400 мг/добу – 6 (9,7 %),
Перехід на монотерапію:
Ефективність та безпека лакосаміду при переході на монотерапію була вивчена у мультицентровому, подвійному сліпому рандомізованому дослідженні з ретроспективним контролем. У цьому дослідженні 425 пацієнтів віком від 16 до 70 років з парціальними нападами, які приймають стабільні дози одного або двох протиепілептичних препаратів, були рандомізовані в 2 групи для переходу на монотерапію лакосамідом у співвідношенні 3:1, які отримували відповідно по 400 мг або 300 мг лакосами. добу. Стартова доза становила 200 мг на добу (100 мг двічі на день). Підтримуючу дозу приймали щонайменше протягом трьох днів перед початком переходу на монотерапію. Відсоток пацієнтів, у яких було виконано заздалегідь встановлені критерії виходу з дослідження, порівнювали з даними історичного контролю. Історичний контроль був представлений результатами об'єднаного аналізу контрольних груп із 8 досліджень із подібним дизайном, які використовували субтерапевтичну дозу протиепілептичного препарату. Було продемонстровано статистичну перевагу лакосаміду в дозі 400 мг на добу перед історичним контролем, що вказує на досягнення первинної кінцевої точки ефективності. Крім того, було показано, що лакосамід у дозі 300 мг на добу має перевагу перед історичним контролем. У пацієнтів, які закінчили титрацію та розпочали скасування протиепілептичних препаратів (284 та 99 відповідно), монотерапію підтримували 71,5 % та 70,7 % пацієнтів відповідно в середньому протягом 71 днів. Профіль безпеки лакосаміду при переході на монотерапію був порівнянний з профілем безпеки,
Додаткова терапія:
Ефективність лакосаміду в додатковій терапії в рекомендованих дозах (200 мг/добу, 400 мг/добу) була доведена у 3 мультицентрових, рандомізованих, плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях з 12-тижневим підтримуючим періодом. Ефективність лакосаміду в додатковій терапії в дозі 600 мг на добу також була показана в ході контрольованих досліджень, хоча ефективність була порівнянна з дозою 400 мг на добу, але переносимість даної дози (600 мг на добу) була гіршою через побічні ефекти з боку центральної нервової системи. системи та шлунково-кишкового тракту. Тому використання дози 600 мг на добу не рекомендується. Максимальна рекомендована доза становить 400 мг на добу. Ці дослідження за участю 1308 пацієнтів, які мають в анамнезі парціальні напади протягом середнього періоду 23 років, були розроблені для оцінки ефективності та безпеки лакосаміду при додатковому призначенні до 1-3 протиепілептичних препаратів у пацієнтів з неконтрольованими парціальними нападами з або без вторинної генералізації. Загальна частка пацієнтів з 50% зниженням частоти нападів у групах плацебо, лакосаміду 200 мг на добу і лакосаміду 400 мг на добу склала 23%, 34% і 40% відповідно.
Фармакокінетика та безпека разової насичувальної дози інфузійного лакосаміду визначалася у багатоцентровому відкритому дослідженні безпеки та переносимості швидкого початку терапії лакосамідом з використанням разової внутрішньовенної насичувальної дози (200 мг), з наступним пероральним прийомом препарату двічі на добу (в дозі). додаткової терапії у дорослих пацієнтів віком від 16 до 60 років із парціальними нападами.
Діти та підлітки:
Клінічні прояви парціальних судомних нападів в дітей віком старше 4 років були зіставні з такими у дорослих. Ефективність лакосаміду у дітей віком від 4 років і старша була розрахована за даними підлітків та дорослих пацієнтів з парціальними нападами; таким чином, при доборі відповідних для дітей та підлітків доз (див. розділ «Спосіб застосування та дози») та підтвердження безпеки (див. розділ «Побічна дія») для них очікувалася аналогічна відповідь на терапію лакосамідом. Ефективність, спрогнозована методом екстраполяції (див. вище), була підтверджена результатами КІ.
Початкова доза становила 2 мг/кг/добу у пацієнтів із масою тіла до 50 кг або 100 мг/добу у пацієнтів із масою тіла 50 кг і вище; добову дозу ділили на 2 прийоми. Протягом періоду титрування корекцію доз лакосаміду проводили поетапно, збільшуючи на 1 або 2 мг/кг/добу у пацієнтів з масою тіла до 50 кг або на 50 або 100 мг/добу у пацієнтів з масою тіла 50 кг та вище з інтервалами за один тиждень. для досягнення цільової підтримуючої дози.
Статистично та клінічно значуще зниження частоти парціальних судомних нападів спостерігалося протягом 28 днів від початку терапії до періоду підтримуючого лікування при порівнянні даних у групах лакосаміду та плацебо. Загалом, частка пацієнтів зі зниженням частоти парціальних судомних нападів, як мінімум, на 50 % за 28 днів від початку терапії до періоду підтримуючого лікування становила 52,9 % у групі, яка отримувала лікування лакосамідом, порівняно з 33,3 % – у групі плацебо.
Фармакокінетика:
Всмоктування:
Лакосамід швидко і повністю всмоктується після вживання. Біодоступність лакосаміду у таблетках становить приблизно 100%. Після прийому внутрішньо концентрація лакосаміду в плазмі швидко збільшується, максимальна концентрація (Cmax) досягається через 0,5-4 год. Прийом їжі не впливає на швидкість та ступінь всмоктування.
Розподіл:
Об'єм розподілу становить приблизно 0,6 л/кг, рівень зв'язування з білками плазми – менше 15 %.
Метаболізм:
95% лакосаміду виводиться через нирки у незміненому вигляді (близько 40 %) та у вигляді О-дезметилметаболіту (менше 30 %). Полярна фракція (імовірно, похідні серину) становить приблизно 20 % у сечі і лише у невеликих кількостях (0 – 2 %) виявляється у плазмі крові. Інші метаболіти визначаються у сечі у кількості 0,5-2 %. Дані in vitro показують, що ізоферменти CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4 здатні каталізувати утворення О-дезметилметаболіту, проте дія основного ізоферменту не підтверджена in vivo. При порівнянні фармакокінетики лакосаміду в екстенсивних метаболізаторах (з функціональним ізоферментом цитохрому CYP2C19) та повільних метаболізаторах (з нестачею функціонального ізоферменту цитохрому CYP2C19) клінічно значущої різниці виділення лакосаміду. Крім того, Дослідження щодо взаємодії з омепразолом (інгібітором ізоферменту CYP2C19) показали відсутність клінічно значущих змін концентрації лакосаміду в плазмі, що свідчить про низьку значущість цього шляху. Концентрація О-дезметиллакосаміду у плазмі становить приблизно 15 % від концентрації лакосаміду. Цей метаболіт не має фармакологічної активності.
Виведення:
Лакосамід виводиться шляхом ниркової екскреції та біотрансформації. Після перорального прийому та внутрішньовенного введення лакосаміду, поміченого радіоактивним ізотопом, близько 95 % радіоактивності відзначалося у сечі та менше 0,5 % у калі. Період напіввиведення незміненого лакосаміду становить приблизно 13 год. Фармакокінетичні параметри пропорційні дозі, постійні у часі та характеризуються низькою індивідуальною варіабельністю. При застосуванні двічі на день рівноважна концентрація у плазмі досягається протягом 3 днів. Кумуляція супроводжується збільшенням концентрації у плазмі приблизно в 2 рази. Рівноважна концентрація при застосуванні разової насичувальної дози 200 мг можна порівняти з такою при пероральному прийомі 100 мг двічі на добу.
Підлога:
Клінічні дослідження показують, що стать не має значного впливу на концентрацію лакосаміду в плазмі крові.
Раса:
Клінічно значущі відмінності у фармакокінетиці лакосаміду у азіатської, негроїдної та європеоїдної рас відсутні.
Ниркова недостатність:
Величина показника «площа під кривою співвідношення концентрація-час» (AUC) збільшується приблизно до 30 % при легкій та помірній нирковій недостатності та до 60 % при тяжкій та термінальній стадії ниркової недостатності, яка потребує гемодіалізу, порівняно зі здоровими пацієнтами, тоді як Cmax не змінюється. Лакосамід ефективно видаляється із плазми при гемодіалізі. Протягом 4 годин процедури гемодіалізу площа під кривою «концентрація-час» знижується приблизно на 50%. Тому після процедури гемодіалізу рекомендується додаткова доза. У пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю виділення О-дезметилметаболіту збільшувалося в кілька разів. У пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності за відсутності гемодіалізу рівні були збільшені та безперервно зростали протягом 24-годинного спостереження. До кінця не вивчено, чи може підвищене виділення метаболіту у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності призводити до збільшення кількості побічних ефектів, але було підтверджено, що фармакологічна активність О-дезметилметаболіт не має.
Печінкова недостатність:
У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю спостерігалися підвищені концентрації лакосаміду в плазмі (приблизно 50% більше від AUCнорм). Однією з причин підвищеної експозиції було зниження функції нирок у пацієнтів, які брали участь у дослідженнях. Зниження нениркового кліренсу у пацієнтів із дослідження оцінювалося як збільшення AUC лакосаміду на 20%. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю фармакокінетика не вивчалась.
Літні (старші 65 років):
У дослідженнях брали участь 4 пацієнти обох статей віком від 75 років. AUC було збільшено на близько 30% у чоловіків та 50% у жінок порівняно з молодими пацієнтами. Частково це пояснюється зниженою масою тіла, 26% у чоловіків та 23% у жінок від нормальної маси тіла. Також спостерігалося збільшення виділення лакосаміду. У дослідженнях у хворих похилого віку нирковий кліренс лакосаміду був зменшений незначно.
Діти та підлітки:
Фармакокінетичний профіль лакосаміду у дітей та підлітків був визначений за допомогою популяційного фармакокінетичного аналізу з використанням результатів окремих визначень концентрацій речовини у плазмі, отриманих у КІ у 414 дітей з епілепсією віком від 6 місяців до 17 років. Лакосамід призначали у дозах від 2 до 17,8 мг/кг/добу двічі на день. Максимальна доза для дітей з масою тіла 50 кг та вище становила 600 мг/добу. Типовий плазмовий кліренс дорівнював 1,04 л/год, 1,32 л/год та 1,86 л/год у дітей з масою тіла 20 кг, 30 кг та 50 кг, відповідно. Для порівняння плазмовий кліренс у дорослих із масою тіла 70 кг становив 1,92 л/год.
Вагітність та годування груддюВагітність.
Загальний ризик, пов'язаний з епілепсією та протиепілептичними лікарськими препаратами: Щодо всіх протиепілептичних препаратів було показано, що частота вроджених вад розвитку у дітей жінок з епілепсією, які одержують таку терапію, у 2-3 рази вища порівняно із загальною популяцією (в останньому випадку цей показник становить 3%). У пацієнтів, які отримують лікування, було відзначено збільшення частоти вроджених вад розвитку у дітей на тлі політерапії, проте ступінь впливу лікування та/або захворювання на збільшення цього ризику дотепер невідомий. Крім того, ефективне протиепілептичне лікування припиняти не слід, оскільки погіршення перебігу захворювання надає негативний вплив на матір та на плід.
Ризик, пов'язаний із застосуванням лакосаміду:
Клінічних даних щодо застосування лакосаміду у вагітних немає. У дослідженнях на тваринах не було зареєстровано тератогенних ефектів, проте при застосуванні доз, токсичних для материнського організму, була відзначена ембріотоксичність у кролів та щурів. Потенційний ризик для людини невідомий.
Лакосамід не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли користь для матері явно переважує можливий ризик для плода. Якщо жінка планує вагітність, необхідно ретельно зважити доцільність застосування цього препарату. Для здійснення моніторингу наслідків застосування препарату Вімпат® у вагітних жінок лікарям рекомендується реєструвати даних пацієнтів у Європейському та Міжнародному Регістрі протиепілептичних препаратів та вагітності (EURAP).
Період лактації
Дані про екскрецію лакосаміду з грудним молоком відсутні. У дослідженнях на тваринах відзначено екскрецію лакосаміду з молоком. Під час лікування лакосамідом слід припинити годування груддю.
Фертильність:
Не було відзначено побічних ефектів на фертильність або репродуктивність у щурів обох статей у дозах, що створюють концентрацію в плазмі (AUC) приблизно в 2 рази вище за AUC у плазмі людини при застосуванні максимально рекомендованої дози для людей.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаГрунтуючись на аналізі результатів об'єднаних КІ у 1308 пацієнтів з парціальними судомними нападами, як мінімум про одну небажану лікарську реакцію (НЛР) повідомляли у 61,9% пацієнтів, рандомізованих до групи лакосаміду, та у 35,2% пацієнтів, рандомізованих до групи плацебо. Найбільш частими НЛР (>10%) при прийомі лакосаміду були запаморочення, біль голови, нудота і диплопія. Як правило, вони були легкими чи помірно вираженими. Виразність деяких НЛР залежала від дози та зменшувалася після її зниження. Частота та тяжкість НЛР з боку центральної нервової системи (ЦНС) та шлунково-кишкового тракту зазвичай зменшувалася з часом.
У всіх контрольованих КІ частота припинення терапії через НЛР склала 12,2% для пацієнтів у групі лакосаміду і 1,6% для пацієнтів у групі плацебо. Найчастішою НЛР, що призводить до скасування терапії лакосамідом, було запаморочення. Відсоток НЛР з боку ЦНС, таких як запаморочення, може бути вищим після застосування насичувальної дози.
На основі аналізу даних КІ ефективності монотерапії лакосамідом порівняно з карбамазепіном, найчастішими НЛР (>10%) при прийомі лакосаміду були головний біль та запаморочення. Частота відміни терапії через НЛР склала 10,6% для пацієнтів, які приймали лакосамід, та 15,6% для пацієнтів, які приймали карбамазепін.
Нижче перераховані НЛР, зазначені в ході КІ та у постреєстраційній практиці, із зазначенням їх частоти. Частота розподілена відповідно до таких категорій: дуже часто (>1/10); часто (від >1/100 до <1/10); нечасто (від >1/1000 до <1/100), частота невідома (не може бути встановлена на підставі наявних даних).
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: частота невідома-агранулоцитоз1.
Порушення з боку імунної системи: нечасто-гіперчутливість1; частота невідома-реакції гіперчутливості з ураженням різних органів та систем (включаючи лікарську реакцію з еозинофілією та системними проявами, DRESS) 1,2.
Порушення психіки: часто-депресія, сплутаність свідомості, безсоння1; нечасто-агресія, збудження1, ейфорія1, психічні розлади1, суїцидальні спроби1, суїцидальні думки, галюцинації1.
Порушення з боку нервової системи: дуже часто-запаморочення, головний біль; часто порушення рівноваги, порушення пам'яті, когнітивні порушення, сонливість, тремор, ністагм, гіпестезія, дизартрія, порушення уваги, парестезії; нечасто-непритомність2, порушення координації; частота невідома-судоми3.
Порушення з боку органу зору: дуже часто-диплопія; часто-нечіткість зору.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто-вертиго, шум у вухах.
Порушення з боку серця: нечасто-атріовентрикулярна блокада1,2, брадикардія1,2, фібриляція передсердь1,2, тріпотіння передсердь1,2; частота невідома-шлуночкова тахіаритмія1.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто-нудота; часто-блювота, запор, метеоризм, диспепсія, сухість у роті, діарея.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто-зміна печінкових проб2, підвищення активності печінкових ферментів (>2 рази щодо верхньої межі норми) (1).
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто-свербіж, висипання1; нечасто-ангіоневротичний набряк (набряк Квінке)1, кропив'янка1; частота невідома - синдром Стівенса - Джонсона1, токсичний епідермальний некроліз1.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто-м'язовий спазм.
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто-порушення ходи, астенія, стомлюваність, дратівливість, відчуття сп'яніння.
Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: часто-падіння, пошкодження шкіри, забиття.
1- НЛР, виявлені у постреєстраційній практиці;
2- див. розділ Опис окремих небажаних реакцій;
3- За даними відкритих досліджень.
Опис окремих небажаних реакцій:
Застосування лакосаміду пов'язане із дозозалежним подовженням інтервалу PR. Можуть спостерігатися НЛР, пов'язані з подовженням інтервалу PR (наприклад, атріовентрикулярна блокада, непритомність, брадикардія). У клінічних дослідженнях додаткової терапії у пацієнтів з епілепсією відсоток епізодів атріовентрикулярної блокади І ступеня був невисокий – 0,7 %, 0 %, 0,5 % та 0 % при застосуванні лакосаміду у дозах 200 мг, 400 мг, 600 мг та плацебо, відповідно . Атріовентрикулярної блокади II ступеня і вище в цих дослідженнях не було відзначено. Тим не менш, у постреєстраційній практиці повідомлялося про випадки появи атріовентрикулярної блокади ІІ та ІІІ ступеня при лікуванні лакосамідом. У порівняльному клінічному дослідженні монотерапії лакосамідом у порівнянні з карбамазепіном (контрольованого вивільнення) частота збільшення інтервалу PR була порівнянна для обох препаратів. Непритомність у клінічних дослідженнях додаткової терапії лакосамідом зустрічався нечасто; частота непритомності не відрізнялася в групах пацієнтів з епілепсією, які отримували лакосамід (n=944) (0,1%) та отримували плацебо (0,3%). У клінічних дослідженнях ефективності монотерапії лакосамідом порівняно з карбамазепіном (контрольованого вивільнення), непритомність спостерігалися у 7 з 444 (1,6%) пацієнтів, які отримували лакосамід, і у 1 з 442 (0,2%) пацієнтів, які отримували карбамазепін (контрольованого вивільнення). ). Фібриляція та тріпотіння передсердь не були відзначені в короткострокових клінічних дослідженнях,
Відхилення лабораторних показників:
У контрольованих КІ спостерігалася зміна печінкових проб у дорослих пацієнтів із парціальними судомними нападами при застосуванні від 1 до 3 протиепілептичних препаратів одночасно. Підвищення аланінамінотрансферази у 3 рази і більше відзначали у 0,7 % (7/935) пацієнтів, які приймали препарат Вімпат®, та у 0 % (0/356), які приймали плацебо.
Реакції гіперчутливості з ураженням різних органів та систем:
Були зареєстровані реакції гіперчутливості з ураженням різних органів і систем (також відомі як лікарська реакція з еозинофілією та системними проявами, DRESS) у пацієнтів, які отримували деякі протиепілептичні препарати. Дані реакції проявляються різними симптомами, але найчастіше присутні лихоманка та висипи, можуть залучатися й інші системи органів. При підозрі на реакцію гіперчутливості з ураженням різних органів та систем прийом лакосаміду слід припинити.
Діти та підлітки:
Профіль безпеки лакосаміду у плацебо-контрольованих (див. докладну інформацію про дослідження у розділі «Фармакодинаміка. Клінічна ефективність та безпека») та відкритих КІ (n = 408) при проведенні додаткової терапії у дітей віком від 4 років відповідав такому у дорослих, хоча частота деяких НЛР (сонливість, блювання та судоми) була збільшена. У дітей та підлітків з'явилися також додаткові НЛР (назофарингіт, лихоманка, фарингіт, зниження апетиту, млявість та порушення поведінки): назофарингіт (15,7 %), блювання (14,7 %), сонливість (14,0 %), запаморочення ( 13,5 %), лихоманка (13,0 %), судоми (7,8 %), зниження апетиту (5,9 %), фарингіт (4,7 %), млявість (2,7 %) та порушення поведінки ( 1,7%). Загалом у 67,8% пацієнтів, які отримали за результатами рандомізації лакосамід, та у 58,1% пацієнтів,
Літні пацієнти:
У дослідженні монотерапії лакосамідом порівняно з карбамазепіном профіль безпеки у літніх пацієнтів (старше 65 років) та пацієнтів молодше 65 років був порівнянний. Однак у літніх пацієнтів спостерігалася більш висока частота (відмінність >5%) наступних НЛР: падіння, діареї та тремору, порівняно з молодшими пацієнтами. Найчастішою НЛР з боку серцево-судинної системи у літніх пацієнтів, порівняно з молодшими, була атріовентрикулярна блокада І ступеня: її реєстрували на фоні терапії лакосамідом у 4,8 % (3 із 62) 22 пацієнтів і у 1,6 % (6 із 382) молодших дорослих пацієнтів. Частота припинення терапії лакосамідом через НЛР у пацієнтів похилого віку становила 21,0 % (13 з 62) і 9,2 % (35 з 382) - у молодших дорослих пацієнтів.
особливі вказівкиСерцевий ритм та провідність:
У клінічних дослідженнях лакосаміду описано дозозалежне збільшення інтервалу PR. Лакосамід слід використовувати з обережністю у пацієнтів проаритмічними станами, такими як відомі проблеми серцевої провідності, або тяжкими захворюваннями серця (наприклад, ішемія/інфаркт міокарда, серцева недостатність, структурні захворювання серця або серцеві натрієві каналопатії) або у пацієнтів, які отримують лікарські засоби, що впливають на серцеву провідність, включаючи антиаритмічні засоби та протиепілептичні лікарські засоби з групи блокаторів натрієвих каналів, а також у пацієнтів похилого віку. Таким пацієнтам слід провести ЕКГ перед збільшенням дози лакосаміду вище 400 мг на добу, а також після досягнення стабільної концентрації. У плацебо-контрольованих дослідженнях лакосаміду у пацієнтів з епілепсією не було відзначено фібриляції або тріпотіння передсердь, проте обидва явища були виявлені у пацієнтів з епілепсією у відкритих клінічних дослідженнях, а також під час аналізу постреєстраційного застосування препарату. У постреєстраційній практиці спостерігалися випадки атріовентрикулярної блокади (включаючи атріовентрикулярні блокади 2-го ступеня). У пацієнтів із проаритмічними станами спостерігалась вентрикулярна тахіаритмія. У поодиноких випадках дані явища призводили до асистолії, зупинки серця та смерті у пацієнтів з основними проаритмічними станами. Необхідно інформувати пацієнтів про симптоми серцевої аритмії (наприклад, про рідкісний, прискорений або нерегулярний пульс, прискорене серцебиття, переривчасте дихання, запаморочення, непритомність),
Запаморочення:
Лікування лакосамідом може супроводжуватися запамороченням, що потенційно призводить до збільшення ризику травм або падінь. У зв'язку з цим, пацієнтам слід бути обережними доти, доки не з'ясується, які потенційні небажані реакції у них можуть розвинутися.
Суїцидальні думки та поведінка:
У пацієнтів, які отримували протиепілептичні препарати за декількома показаннями, були відзначені суїцидальні думки та поведінка. Мета-аналіз рандомізованих плацебо контрольованих клінічних досліджень протиепілептичних препаратів свідчить про невелике збільшення ризику виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки. Механізм підвищення ризику не зрозумілий, існуючі дані не дозволяють заперечувати існування такого ризику прийому лакосаміду. Таким чином, у пацієнтів слід проводити моніторинг ознак суїцидальних думок та поведінки, а також розглядати питання щодо відповідного лікування. Пацієнти та особи, які доглядають пацієнтів, повинні бути попереджені про існуючий ризик та необхідність консультації у фахівця у разі появи суїцидальної поведінки.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
Ступінь впливу лакосаміду на здатність керувати транспортними засобами або механізмами варіюється від незначної до середньої. Лікування лакосамідом може супроводжуватися розвитком запаморочення чи нечіткістю зору. Пацієнтам не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими видами діяльності, що потребують концентрації уваги.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину. Добову дозу ділять на 2 прийоми – зазвичай вранці та ввечері, незалежно від їди.
При пропусканні дози пацієнт повинен бути проінструктований про те, що пропущену дозу слід прийняти якнайшвидше, а потім з наступної дози лакосаміду відновити звичайний режим дозування. Якщо пацієнт помітив запізнення не раніше, ніж за 6 годин до наступної дози, йому слід прийняти наступну дозу лакосаміду згідно зі схемою прийому. Подвійну дозу не слід приймати.
Підлітки та діти з масою тіла 50 кг і вище, а також дорослі.
Монотерапія: - Початкова доза 100 мг на добу або 200 мг на добу;
- разова насичувальна доза (якщо застосовується) 200 мг;
- титрування (поетапне збільшення дози) 50 мг двічі на день (100 мг на добу) з інтервалами на тиждень;
- Максимальна рекомендована доза до 600 мг на добу.
Додаткова терапія: - Початкова доза 100 мг на добу;
- разова насичувальна доза (якщо застосовується) 200 мг;
- титрування (поетапне збільшення дози) 50 мг двічі на день (100 мг на добу) з інтервалами на тиждень;
- Максимальна рекомендована доза до 400 мг на добу.
Монотерапія:
Рекомендована початкова доза становить 50 мг двічі на день, яка повинна бути збільшена до початкової терапевтичної дози 100 мг двічі на день після 1 тижня. Лікування лакосамідом може бути розпочато з дози 100 мг двічі на день на підставі оцінки лікаря необхідного зниження судомної активності порівняно з ризиком побічних ефектів. Залежно від відповіді та переносимості, підтримуюча доза може бути збільшена на 100 мг на добу (по 50 мг двічі на день) з інтервалами на тиждень, аж до максимальної добової підтримуючої рекомендованої дози 600 мг на добу (по 300 мг двічі на день). ). Якщо при досягненні дозування понад 400 мг на добу у пацієнта зберігається необхідність прийому додаткових протиепілептичних препаратів, необхідно дотримуватися режиму дозування, передбаченого для додаткової терапії (див. нижче).
Додаткова терапія:
Рекомендована початкова доза становить 50 мг двічі на день, яка повинна бути збільшена до початкової терапевтичної дози 100 мг двічі на день після 1 тижня. Залежно від відповіді та переносимості, доза може бути збільшена на 100 мг на добу (по 50 мг двічі на день) з інтервалами на тиждень, аж до максимальної добової підтримуючої рекомендованої дози 400 мг на добу (200 мг двічі на день).
Початок лікування лакосамідом з насичувальної дози:
Лікування лакосамідом, як монотерапія, так і додаткова терапія, можливо, також, розпочато з разової насичувальної дози 200 мг, з наступним призначенням 100 мг двічі на день (200 мг/добу) підтримуючого режиму дозування приблизно через 12 годин після застосування насичуючої дози . Наступне коригування дози повинно проводитись відповідно до індивідуальної відповіді та переносимості, як описано вище. Насичувальна доза може застосовуватися у пацієнтів у ситуаціях, коли лікар визначає, що швидке досягнення рівноважної концентрації у плазмі та терапевтичний ефект можуть бути забезпечені. Це слід застосовувати під медичним контролем, враховуючи підвищену ймовірність розвитку тяжкої серцевої аритмії та збільшення кількості небажаних реакцій з боку центральної нервової системи.
Припинення терапії:
Відповідно до поточної клінічної практики, якщо лакосамід повинен бути скасований, скасування рекомендується проводити поступово, знижуючи дозу на 200 мг на тиждень. У разі розвитку тяжкої серцевої аритмії необхідно провести аналіз користі/ризику і, при необхідності, припинити прийом лакосаміду.
Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю:
Дорослим пацієнтам та дітям з легким та помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну > 30 мл/хв) корекція дози не потрібна. Дітям з масою тіла 50 кг і вище, а також дорослим пацієнтам з легким і помірним порушенням функції нирок можливе призначення дози, що насичує, 200 мг, але подальше титрування дози (> 200 мг/добу) повинно проводитися з обережністю. У дітей з масою тіла 50 кг і вище та дорослих пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) та пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності рекомендована максимальна доза становить 250 мг/добу. У цих пацієнтів титрування дози повинно проводитись обережно. Якщо показано призначення насичувальної дози, початкова доза становить 100 мг з наступним призначенням 50 мг двічі на день протягом першого тижня. У дітей з масою тіла менше 50 кг та тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) або термінальною стадією ниркової недостатності рекомендується зниження максимальної дози на 25 %. Усім пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, рекомендується додатково призначити до 50% разової дози відразу після закінчення процедури. Лікування пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності слід проводити з обережністю, оскільки клінічний досвід застосування препарату у таких пацієнтів невеликий, і можливе накопичення метаболіту з неуточненою фармакологічною активністю. рекомендується додатково призначити до 50% разової дози одразу після закінчення процедури. Лікування пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності слід проводити з обережністю, оскільки клінічний досвід застосування препарату у таких пацієнтів невеликий, і можливе накопичення метаболіту з неуточненою фармакологічною активністю. рекомендується додатково призначити до 50% разової дози одразу після закінчення процедури. Лікування пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності слід проводити з обережністю, оскільки клінічний досвід застосування препарату у таких пацієнтів невеликий, і можливе накопичення метаболіту з неуточненою фармакологічною активністю.
Застосування у пацієнтів із порушенням функції печінки:
У дорослих пацієнтів та дітей з масою тіла 50 кг та вище з легким та помірним порушенням функції печінки максимальна доза становить 300 мг/добу. Титрувати дозу таким пацієнтам слід з обережністю з огляду на те, що порушення функції печінки часто супроводжує порушення функції нирок. Підліткам і дорослим з масою тіла 50 кг і вище можливе призначення дози, що насичує 200 мг, але подальше титрування дози (> 200 мг на добу) рекомендується проводити з обережністю. На підставі даних дорослих пацієнтів, у підлітків та дітей з легким та помірним порушенням функції печінки з масою тіла до 50 кг необхідне зниження максимальної дози на 25 %. Фармакокінетика лакосаміду у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю не вивчалася (див. розділ «Фармакокінетика»). Лакосамід слід призначати дорослим пацієнтам, а також підліткам та дітям з тяжкою печінковою недостатністю лише тоді, коли очікувана терапевтична користь препарату перевищує ймовірні ризики при його прийомі. Може знадобитися коригування дози з урахуванням активності захворювання та появи потенційних побічних ефектів у пацієнта.
Застосування у людей похилого віку (старше 65 років):
Літнім людям зниження дози не потрібне. У людей похилого віку необхідно враховувати можливість вікового зниження ниркового кліренсу і, як наслідок, підвищення концентрації лакосаміду в плазмі крові. Дані про застосування лакосаміду у літніх пацієнтів з епілепсією, особливо у дозі понад 400 мг на добу, обмежені (див. розділи Клінічна ефективність та безпека, Особливі вказівки, Побічні реакції). Лікар повинен призначити найбільш підходящу лікарську форму та дозування залежно від маси тіла пацієнта та рекомендованої дози
. Підлітки та діти з масою тіла 50 кг і вище:
У підлітків та дітей з масою тіла 50 кг і вище застосовується такий самий режим дозування, як у дорослих пацієнтів (див. вище).
Діти (старші 4 років) та підлітки з масою тіла до 50 кг:
Доза визначається на підставі маси тіла. Тому рекомендується починати лікування з розчину для вживання, а потім переходити на таблетки (за бажанням).
Монотерапія:
Рекомендована початкова доза становить 2 мг/кг/добу, яка повинна бути збільшена до початкової терапевтичної дози 4 мг/кг/добу після першого тижня. Залежно від відповіді та переносимості лікування підтримуюча доза може бути збільшена ще на 2 мг/кг/добу з інтервалами на тиждень. Дозу слід збільшувати поступово до отримання оптимальної відповіді. У дітей з масою тіла до 40 кг максимальна рекомендована доза становить 12 мг/кг/добу. У дітей з масою тіла від 40 до 50 кг максимальна рекомендована доза становить 10 мг/кг/добу.
Нижче наведено рекомендовані дози при проведенні монотерапії у дітей та підлітків з масою тіла до 50 кг:
- Початкова доза 2 мг/кг/добу;
- разова насичувальна доза: не рекомендується;
- Титрування (поетапне підвищення дози): 2 мг/кг/добу з інтервалами на тиждень;
- Максимальна рекомендована доза у пацієнтів із масою тіла до 40 кг: до 12 мг/кг/добу;
- Максимальна рекомендована доза у пацієнтів з масою тіла від 40 до 50 кг: до 10 мг/кг/добу.
Додаткова терапія:
Рекомендована початкова доза становить 2 мг/кг/добу, з подальшим збільшенням до початкової терапевтичної дози 4 мг/кг/добу після першого тижня. Залежно від відповіді та переносимості лікування підтримуюча доза може бути збільшена ще на 2 мг/кг/добу з інтервалами на тиждень. Дозу слід збільшувати поступово до отримання оптимальної відповіді. У дітей з масою тіла до 20 кг внаслідок вищого кліренсу порівняно з дорослими пацієнтами максимальна рекомендована доза становить до 12 мг/кг/добу. У дітей з масою тіла від 20 кг до 30 кг максимальна рекомендована доза становить 10 мг/кг/добу, а у дітей з масою тіла від 30 кг до 50 кг максимальна рекомендована доза становить 8 мг/кг/добу, хоча у відкритих дослідженнях (Див.
Нижче наведено рекомендовані дози при проведенні додаткової терапії у дітей та підлітків з масою тіла до 50 кг:
- Початкова доза 2 мг/кг/добу;
- разова насичувальна доза: не рекомендується;
- Титрування (поетапне підвищення дози): 2 мг/кг/добу з інтервалами на тиждень;
- Максимальна рекомендована доза у пацієнтів із масою тіла до 20 кг: до 12 мг/кг/добу;
- Максимальна рекомендована доза у пацієнтів з масою тіла від 20 до 30 кг: до 10 мг/кг/добу;
- Максимальна доза, що рекомендується, у пацієнтів з масою тіла від 30 кг до 50 кг: до 8 мг/кг/добу.
Доза, що насичує:
Призначення насичувальної дози в дітей віком не вивчали. Застосування дози, що насичує, не рекомендується у підлітків і дітей з масою тіла до 50 кг.
Застосування у дітей віком до 4 років
Безпека та ефективність лакосаміду у дітей віком до 4 років не вивчали. Дані відсутні.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Вимпат таб п/об пленочной 200мг 56 шт производится компанией ЮСБ. Само производство расположено в стране Германия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Вимпат таб п/об пленочной 200мг 56 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Вимпат таб п/об пленочной 200мг 56 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Вимпат раствор для приема внутрь 10 мг/мл 200 мл Вимпат раствор для приема внутрь 10 мг/мл 200 мл, Вимпат таб п/об пленочной 100мг 14 шт Вимпат таб п/об пленочной 100мг 14 шт, Вимпат таб п/об пленочной 150мг 56 шт Вимпат таб п/об пленочной 150мг 56 шт, Вимпат таб п/об пленочной 50мг 14 шт Вимпат таб п/об пленочной 50мг 14 шт.
Пока нет комментариев