Везигамп таб 5 мг 30 шт
Топ продаж
Суперцена
Везигамп таблетки містять соліфенацин - спазмолітичний засіб, який використовується для лікування частого сечовипускання та нетримання сечі. Дія препарату забезпечується його специфічним конкурентним антагонізмом мускаринових рецепторів підтипу М3, що призводить до зменшення скорочення детрузора сечового міхура. Ефективність препарату вивчалася в кількох клінічних дослідженнях, де він продемонстрував покращення якості життя пацієнтів з синдромом гіперактивного сечового міхура. Фармакокінетика препарату є лінійною в терапевтичному діапазоні доз, а корекція дози в залежності від віку не потрібна. У пацієнтів з нирковою недостатністю та печінковою недостатністю можливі зміни в фармакокінетиці препарату.
Везигамп таб 5 мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: соліфенацину сукцинат - 5,00 мг ;
Допоміжні речовини:
Лактоза безводна* - 133,00 мг; заліза оксид жовтий-0,003 мг, Опадрай (YS-1-7040) білий-4,122 мг.
Склад Опадрай (YS-1-7040) білого: гіпромелоза (НРМС 2910) – 66,120 %, макрогол/PEG – 18,900 %, титану діоксид – 13,080 %, тальк – 1,900 %.
* кількість регулюється з урахуванням фактичного вмісту соліфенацину сукцинату підтримки постійної величини «середня маса таблетки».
Опис:
Круглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, від майже білого до світло-жовтого кольору з маркуванням RK75 на одній стороні і гладкі на іншій.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 5 мг. 10 таблеток у блістер з ПВХ/ПВДХ та із зовнішнім шаром з алюмінієвої фольги, покритої термозварювальним лаком. 3 блістери з інструкцією із застосування в картонній пачці. Або 30 таблеток у непрозорий флакон із ПЕВП білого кольору з поліпропіленовою кришкою, оснащений захистом від дітей. 1 флакон з інструкцією із застосування у картонній пачці.
ПротипоказанняГіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату;
Затримка сечовипускання;
Тяжкі шлунково-кишкові захворювання (включаючи токсичний мегаколон);
Міастенія gravis;
Закритокутова глаукома;
Проведення гемодіалізу;
Тяжка печінкова недостатність;
Тяжка ниркова або печінкова недостатність середнього ступеня тяжкості при одночасному лікуванні сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазолом);
Дитячий вік віком до 18 років;
Непереносимість галактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
З обережністю
Перед тим, як розпочати лікування соліфенацином, слід встановити, чи немає інших причин прискореного сечовипускання (серцева недостатність або захворювання нирок). Якщо виявлено інфекцію сечових шляхів, слід розпочати відповідне антибактеріальне лікування.
Соліфенацин повинен застосовуватися з обережністю при таких станах:
• Клінічно значуща обструкція шийки сечового міхура або уретри з ризиком затримки сечі;
• Обструктивні захворювання шлунково-кишкового тракту;
• Ризик зниженої моторики шлунково-кишкового тракту;
• Тяжка ниркова недостатність (КК < 30 мл/хв) – доза соліфенацину не повинна перевищувати 5 мг;
• Печінкова недостатність середнього ступеня тяжкості (стадія В за шкалою Чайлд-П'ю) – доза соліфенацину не повинна перевищувати 5 мг;
• Одночасне застосування сильного інгібітору CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу);
• Грижа стравохідного отвору діафрагми, гастроезофагеальний рефлюкс та/або одночасне застосування певних препаратів (наприклад, бісфосфонатів), які можуть спричинити або посилити езофагіт;
• Вегетативна нейропатія;
• Синдром подовження інтервалу QT на електрокардіограмі та гіпокаліємія (ризик розвитку «піруетної» тахікардії);
• Вагітність.
Дозування5 мг
Показання до застосуванняСимптоматичне лікування нетримання сечі, прискореного сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання у пацієнтів із синдромом гіперактивного сечового міхура.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиФармакологічна взаємодія:
Одночасне застосування з іншими препаратами, що мають антихолінергічні властивості, може призвести до більш вираженого терапевтичного ефекту та небажаних реакцій. Після закінчення лікування соліфенацином та до початку терапії іншим антихолінергічним засобом повинен бути зроблений приблизно тижневий інтервал. Терапевтичний ефект соліфенацину може бути зменшений при одночасному призначенні холінергічних агоністів рецепторів. Соліфенацин може зменшити ефект препаратів, що стимулюють моторику шлунково-кишкового тракту, таких як метоклопрамід та цизаприд.
Фармакокінетична взаємодія:
В експериментах in vitro у терапевтичній концентрації соліфенацин не пригнічує ізоферменти CYP 1А1/2, 2С9, 2С19, 2D6, ЗА4, виділені з мікросом печінки людини. Тому малоймовірно, що соліфенацин може змінити кліренс лікарських засобів, які метаболізуються цими CYP-ферментами.
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику соліфенацину:
Метаболізм соліфенацину здійснюється головним чином ізоферментом CYP3A4. Одночасне застосування сильного інгібітору CYP3A4 кетоконазолу в дозі 200 мг/добу призводить до дворазового збільшення показника AUC соліфенацину. Одночасне застосування кетоконазолу у дозі 400 мг на добу призводить до триразового збільшення AUC соліфенацину. Тому максимальна доза соліфенацину не повинна перевищувати 5 мг/добу при одночасному застосуванні з кетоконазолом або іншими сильними інгібіторами CYP3A4 (ритонавір, нелфінавір, ітраконазол) у терапевтичних дозах. Одночасне застосування соліфенацину та сильних інгібіторів CYP3A4 протипоказане у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю або печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості. Оскільки соліфенацин метаболізується ізоферментом CYP3A4,
Вплив соліфенацину на фармакокінетику інших лікарських засобів:
Пероральні контрацептиви
При одночасному застосуванні соліфенацину з комбінованими пероральними контрацептивами (етинілестрадіол/левоноргестрел) фармакокінетичної взаємодії не відмічено.
Варфарин
Одночасне застосування соліфенацину не впливає на фармакокінетичні показники R-варфарину або S-варфарину, а також на їх ефективність, що визначається протромбіновим часом.
Дигоксин
Одночасне застосування соліфенацину не змінює фармакокінетичних показників дигоксину.
ПередозуванняСимптоми:
Передозування соліфенацину може призвести до тяжких антихолінергічних ефектів. Відомий випадок передозування, коли пацієнт випадково прийняв 280 мг соліфенацину протягом п'яти годин, що викликало зміни у психічному статусі, які вимагали госпіталізації.
У
разі передозування соліфенацину призначають активоване вугілля всередину. Промивання шлунка є ефективним протягом 1 години після передозування. Блювоту викликати не рекомендується. Проводиться симптоматичне лікування (як і при передозуванні інших антихолінергічних засобів):
• Важкі центральні антихолінергічні ефекти (галюцинації, виражене збудження) – застосовують фізостигмін, карбахол;
• Судоми або виражене збудження – застосовують бензодіазепіни;
• Дихальна недостатність – проводять штучну вентиляцію легень;
• Тахікардія – застосовують бета-адреноблокатори;
• Гостра затримка сечі – виконують катетеризацію сечового міхура;
• Мідріаз - застосовують краплі очей з пілокарпіном і/або поміщають пацієнта в темне приміщення.
Як і при передозуванні інших антихолінергічних препаратів, особливу увагу слід приділяти пацієнтам із встановленим ризиком подовження інтервалу QT (гіпокаліємія, брадикардія, при одночасному застосуванні препаратів, що викликають подовження інтервалу QT) та пацієнтам із раніше виявленими серцевими захворюваннями (ішемічна хвороба серця, аритмія, недостатність).
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Препарати для лікування частого сечовипускання та нетримання сечі, спазмолітичний засіб
Код ATX: G04BD08.
Фармакодинаміка
Соліфенацин є специфічним конкурентним антагоністом мускаринових рецепторів. Сечовий міхур іннервується парасимпатичними холінергічними нервами. Ацетилхолін впливає на мускаринові рецептори (переважно М3) та викликає скорочення детрузора (гладком'язового шару сечового міхура). Фармакологічні дослідження in vitro та in vivo показали, що соліфенацин є специфічним конкурентним інгібітором мускаринових рецепторів підтипу М3. Соліфенацин має низьку або відсутність спорідненості з іншими рецепторами та іонними каналами.
Ефективність соліфенацину, вивчена в кількох клінічних дослідженнях у жінок та чоловіків із синдромом гіперактивного сечового міхура (ГМП), спостерігалася вже з першого тижня лікування та стабілізувалася протягом наступних 12 тижнів лікування. Довгострокове відкрите клінічне дослідження показало, що ефективність зберігається як мінімум 12 місяців. Через 12 тижнів застосування близько 50% пацієнтів з нетриманням сечі до лікування перестали відчувати нетримання сечі, і 35% пацієнтів досягли урідження частоти сечовипускань менше 8 разів на день. Лікування симптомів ГМП призводило до значних покращень показників якості життя. Максимальний ефект препарату можна виявити через 4 тижні.
Фармакокінетика:
Всмоктування:
Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається через 3-8 годин. Час досягнення Смах не залежить від дози. Показники Сmах та площа під кривою «концентрація-час» (AUC) збільшуються пропорційно підвищенню дози від 5 до 40 мг. Абсолютна біодоступність близько 90%. Прийом їжі не впливає на показники Сmах та AUC.
Розподіл:
Здається обсяг розподілу соліфенацину після внутрішньовенного введення близько 600 л. Зв'язок із білками плазми досягає 98 %, переважно з альфв1-кислим глікопротеїном.
Метаболізм:
Соліфенацин піддається активному метаболізму у печінці. Метаболізм переважно обумовлений ізоферментом цитохрому CYP3A4. Існують також альтернативні шляхи метаболізму соліфенацину. Системний кліренс соліфенацину складає 9,5 л/год. Після прийому внутрішньо в плазмі крові, крім соліфенацину, визначаються один фармакологічно активний (4R-гідроксисоліфенацин) і три неактивні метаболіти соліфенацину (N-глюкуронід, N-оксид і 4R-гідрокси-N-оксид соліфенацину).
Виведення:
Після одноразового застосування 10 мг 14С-міченого соліфенацину через 26 днів близько 70% речовини визначається у сечі та 23% у калі. У сечі міститься приблизно 11% незміненого соліфенацину, 18% у вигляді N-оксиду, 9% у вигляді 4R-гідрокси-N-оксиду та 8% у вигляді 4R-гідроксисоліфенацину (активний метаболіт). Період напіввиведення дорівнює 45-68 годин. Фармакокінетика є лінійною в терапевтичному діапазоні доз.
Вік:
Корекція дози в залежності від віку не потрібна. Дослідження не виявили відмінності у показнику експозиції соліфенацину (5 та 10 мг), вираженої у вигляді AUC, між групою літніх пацієнтів 65-80 років та здорових молодих добровольців віком до 55 років. Час досягнення Смах був дещо більшим, а період напіввиведення був на 20% довшим у літніх пацієнтів. Ці незначні відмінності є клінічно значущими. Дослідження фармакокінетики у дітей та підлітків не проводилися.
Стать:
Відмінностей у фармакокінетиці соліфенацину між чоловіками та жінками не виявлено.
Раса:
Расових відмінностей у фармакокінетиці соліфенацину не виявлено.
Ниркова недостатність:
Показники AUC та Сmах у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості незначно відрізняються від відповідних показників у здорових добровольців. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) < 30 мл/хв) експозиція соліфенацину значно вища, ніж у контрольній групі: повідомлялося про збільшення Сmах на 30 %, AUC більш ніж на 100 % та період напіввиведення більш ніж на 60 % . Між КК та кліренсом соліфенацину відзначено статистично значущий зв'язок. Дослідження фармакокінетики соліфенацину у пацієнтів, які перебувають на лікуванні гемодіалізом, не проводилося.
Печінкова недостатність:
У пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (стадія В за шкалою Чайлд-П'ю) не відзначалося зміни Сmах, відзначалося збільшення AUC на 60% та збільшення періоду напіввиведення вдвічі. Фармакокінетика соліфенацину у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю не вивчалась.
Вагітність та годування груддюКлінічних даних про вплив соліфенацину на вагітність, що настала у жінок під час застосування соліфенацину, немає. Дослідження на тваринах не виявили прямого несприятливого впливу на фертильність, ембріогенез, плід та родову діяльність. Слід бути обережними при застосуванні соліфенацину у вагітних. Застосування соліфенацину у вагітних жінок можливе, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Немає даних про проникнення соліфенацину у грудне молоко. У мишей соліфенацин та/або його метаболіти проникали у грудне молоко та викликали дозозалежне порушення розвитку у новонароджених мишей. Застосування препарату протипоказане під час грудного вигодовування.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаСоліфенацин може викликати антихолінергічні ефекти частіше за слабку або помірну вираженість. Частота цих ефектів залежить від дози. Найчастішим побічним ефектом є сухість у роті, яка зустрічається у 11% пацієнтів при застосуванні соліфенацину у дозі 5 мг на добу та у 22% пацієнтів при застосуванні у дозі 10 мг/добу. Виразність цього симптому була слабкою і лише в окремих випадках призводила до переривання лікування.
По частоті побічні ефекти розділені згідно з критеріями ВООЗ на такі категорії: дуже часто (> 1: 10); часто (> 1: 100 та < 1: 10); нечасто (> 1: 1000 та < 1: 100); рідко (> 1: 10000 та < 1: 1000); дуже рідко (< 1: 10000), частота невідома (частоту неможливо оцінити за наявними даними).
Інфекційні та паразитарні захворювання Нечасто – інфекція сечових шляхів, цистит.
Порушення з боку імунної системи: частота невідома – анафілактичні реакції*.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: частота невідома – зниження апетиту*, гіперкаліємія.
Порушення психіки: дуже рідко - галюцинації, сплутаність свідомості; частота невідома – делірій*.
Порушення з боку нервової системи: нечасто – сонливість, дисгевзія (порушення смаку); рідко - запаморочення, головний біль.
Порушення органу зору: часто - нечіткість зору ((порушення акомодації); нечасто - сухість очей; частота невідома - глаукома*.
Порушення з боку серця: частота невідома – «піруетна» шлуночкова тахікардія*, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі*, фібриляція передсердь*, відчуття серцебиття*, тахікардія*. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння Нечасто – сухість слизової оболонки порожнини носа; частота невідома – дисфонія*.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – сухість у роті; часто – запор, нудота, диспепсія, біль у животі; нечасто – гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, сухість глотки; рідко – непрохідність товстої кишки, копростаз, блювання; частота невідома – ілеус*, дискомфорт у животі*.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома – порушення функції печінки*, підвищення активності «печінкових» трансаміназ*.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – сухість шкіри; рідко - свербіж шкіри, висипання; дуже рідко – багатоформна еритема*, кропив'янка*, ангіоневротичний набряк*; частота невідома – ексфоліативний дерматит*.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома – м'язова слабкість*.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – утруднення сечовипускання; рідко – затримка сечі; частота невідома – ниркова недостатність*.
Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – втома, периферичні набряки.
* спостерігалося в постмаркетинговому періоді.
особливі вказівкиДо початку лікування соліфенацином необхідно встановити, чи не прискорене сечовипускання є наслідком таких станів як серцева недостатність або захворювання нирок. За наявності інфекції сечових шляхів як причини частого сечовипускання необхідно розпочати відповідне антибактеріальне лікування.
У пацієнтів з такими факторами ризику як подовження інтервалу QT та гіпокаліємія повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT та розвитку шлуночкової тахікардії на кшталт «пірует».
За наявності нейрогенної гіперактивності сечового міхура ефективність та безпека соліфенацину не встановлені.
Повідомлялося про рідкісні випадки ангіоневротичного набряку з обструкцією дихальних шляхів та анафілактичні реакції при застосуванні соліфенацину. При розвитку подібних реакцій лікування соліфенацином має бути негайно припинено та вжито відповідних заходів.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами:
При лікуванні соліфенацином, як і при застосуванні інших антихолінергічних засобів, може виникати нечіткість зору, сонливість і втома, що може негативно позначитися на здатності керувати транспортними засобами та механізмами. Тому необхідно дотримуватися запобіжних заходів при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості реакції.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиДорослі, зокрема літні:
Внутрішньо. Таблетку соліфенацину приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини. Соліфенацин приймають незалежно від їди. Рекомендована доза 5 мг одноразово на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 10 мг одноразово на добу.
Діти до 18 років:
Ефективність та безпека у дітей не встановлена. Застосування соліфенацину в дітей віком протипоказано.
Ниркова недостатність:
Пацієнти з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (КК > 30 мл/хв) корекції дози не потребують. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК < 30 мл/хв) соліфенацин повинен застосовуватися з обережністю, доза при цьому не повинна перевищувати 5 мг на добу.
Печінкова недостатність:
Пацієнти з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості корекції дози не потребують. У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (стадія В за шкалою Чайлд-П'ю) соліфенацин застосовують з обережністю, доза при цьому не повинна перевищувати 5 мг на добу.
Сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4:
При одночасному лікуванні кетоконазолом або іншими сильними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, ритонавір, нелфінавір, ітраконазол) максимальна доза соліфенацину не повинна перевищувати 5 мг на добу.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Везигамп таб 5 мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: соліфенацину сукцинат - 5,00 мг ;
Допоміжні речовини:
Лактоза безводна* - 133,00 мг; заліза оксид жовтий-0,003 мг, Опадрай (YS-1-7040) білий-4,122 мг.
Склад Опадрай (YS-1-7040) білого: гіпромелоза (НРМС 2910) – 66,120 %, макрогол/PEG – 18,900 %, титану діоксид – 13,080 %, тальк – 1,900 %.
* кількість регулюється з урахуванням фактичного вмісту соліфенацину сукцинату підтримки постійної величини «середня маса таблетки».
Опис:
Круглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, від майже білого до світло-жовтого кольору з маркуванням RK75 на одній стороні і гладкі на іншій.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 5 мг. 10 таблеток у блістер з ПВХ/ПВДХ та із зовнішнім шаром з алюмінієвої фольги, покритої термозварювальним лаком. 3 блістери з інструкцією із застосування в картонній пачці. Або 30 таблеток у непрозорий флакон із ПЕВП білого кольору з поліпропіленовою кришкою, оснащений захистом від дітей. 1 флакон з інструкцією із застосування у картонній пачці.
ПротипоказанняГіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату;
Затримка сечовипускання;
Тяжкі шлунково-кишкові захворювання (включаючи токсичний мегаколон);
Міастенія gravis;
Закритокутова глаукома;
Проведення гемодіалізу;
Тяжка печінкова недостатність;
Тяжка ниркова або печінкова недостатність середнього ступеня тяжкості при одночасному лікуванні сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазолом);
Дитячий вік віком до 18 років;
Непереносимість галактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
З обережністю
Перед тим, як розпочати лікування соліфенацином, слід встановити, чи немає інших причин прискореного сечовипускання (серцева недостатність або захворювання нирок). Якщо виявлено інфекцію сечових шляхів, слід розпочати відповідне антибактеріальне лікування.
Соліфенацин повинен застосовуватися з обережністю при таких станах:
• Клінічно значуща обструкція шийки сечового міхура або уретри з ризиком затримки сечі;
• Обструктивні захворювання шлунково-кишкового тракту;
• Ризик зниженої моторики шлунково-кишкового тракту;
• Тяжка ниркова недостатність (КК < 30 мл/хв) – доза соліфенацину не повинна перевищувати 5 мг;
• Печінкова недостатність середнього ступеня тяжкості (стадія В за шкалою Чайлд-П'ю) – доза соліфенацину не повинна перевищувати 5 мг;
• Одночасне застосування сильного інгібітору CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу);
• Грижа стравохідного отвору діафрагми, гастроезофагеальний рефлюкс та/або одночасне застосування певних препаратів (наприклад, бісфосфонатів), які можуть спричинити або посилити езофагіт;
• Вегетативна нейропатія;
• Синдром подовження інтервалу QT на електрокардіограмі та гіпокаліємія (ризик розвитку «піруетної» тахікардії);
• Вагітність.
Дозування5 мг
Показання до застосуванняСимптоматичне лікування нетримання сечі, прискореного сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання у пацієнтів із синдромом гіперактивного сечового міхура.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиФармакологічна взаємодія:
Одночасне застосування з іншими препаратами, що мають антихолінергічні властивості, може призвести до більш вираженого терапевтичного ефекту та небажаних реакцій. Після закінчення лікування соліфенацином та до початку терапії іншим антихолінергічним засобом повинен бути зроблений приблизно тижневий інтервал. Терапевтичний ефект соліфенацину може бути зменшений при одночасному призначенні холінергічних агоністів рецепторів. Соліфенацин може зменшити ефект препаратів, що стимулюють моторику шлунково-кишкового тракту, таких як метоклопрамід та цизаприд.
Фармакокінетична взаємодія:
В експериментах in vitro у терапевтичній концентрації соліфенацин не пригнічує ізоферменти CYP 1А1/2, 2С9, 2С19, 2D6, ЗА4, виділені з мікросом печінки людини. Тому малоймовірно, що соліфенацин може змінити кліренс лікарських засобів, які метаболізуються цими CYP-ферментами.
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику соліфенацину:
Метаболізм соліфенацину здійснюється головним чином ізоферментом CYP3A4. Одночасне застосування сильного інгібітору CYP3A4 кетоконазолу в дозі 200 мг/добу призводить до дворазового збільшення показника AUC соліфенацину. Одночасне застосування кетоконазолу у дозі 400 мг на добу призводить до триразового збільшення AUC соліфенацину. Тому максимальна доза соліфенацину не повинна перевищувати 5 мг/добу при одночасному застосуванні з кетоконазолом або іншими сильними інгібіторами CYP3A4 (ритонавір, нелфінавір, ітраконазол) у терапевтичних дозах. Одночасне застосування соліфенацину та сильних інгібіторів CYP3A4 протипоказане у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю або печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості. Оскільки соліфенацин метаболізується ізоферментом CYP3A4,
Вплив соліфенацину на фармакокінетику інших лікарських засобів:
Пероральні контрацептиви
При одночасному застосуванні соліфенацину з комбінованими пероральними контрацептивами (етинілестрадіол/левоноргестрел) фармакокінетичної взаємодії не відмічено.
Варфарин
Одночасне застосування соліфенацину не впливає на фармакокінетичні показники R-варфарину або S-варфарину, а також на їх ефективність, що визначається протромбіновим часом.
Дигоксин
Одночасне застосування соліфенацину не змінює фармакокінетичних показників дигоксину.
ПередозуванняСимптоми:
Передозування соліфенацину може призвести до тяжких антихолінергічних ефектів. Відомий випадок передозування, коли пацієнт випадково прийняв 280 мг соліфенацину протягом п'яти годин, що викликало зміни у психічному статусі, які вимагали госпіталізації.
У
разі передозування соліфенацину призначають активоване вугілля всередину. Промивання шлунка є ефективним протягом 1 години після передозування. Блювоту викликати не рекомендується. Проводиться симптоматичне лікування (як і при передозуванні інших антихолінергічних засобів):
• Важкі центральні антихолінергічні ефекти (галюцинації, виражене збудження) – застосовують фізостигмін, карбахол;
• Судоми або виражене збудження – застосовують бензодіазепіни;
• Дихальна недостатність – проводять штучну вентиляцію легень;
• Тахікардія – застосовують бета-адреноблокатори;
• Гостра затримка сечі – виконують катетеризацію сечового міхура;
• Мідріаз - застосовують краплі очей з пілокарпіном і/або поміщають пацієнта в темне приміщення.
Як і при передозуванні інших антихолінергічних препаратів, особливу увагу слід приділяти пацієнтам із встановленим ризиком подовження інтервалу QT (гіпокаліємія, брадикардія, при одночасному застосуванні препаратів, що викликають подовження інтервалу QT) та пацієнтам із раніше виявленими серцевими захворюваннями (ішемічна хвороба серця, аритмія, недостатність).
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Препарати для лікування частого сечовипускання та нетримання сечі, спазмолітичний засіб
Код ATX: G04BD08.
Фармакодинаміка
Соліфенацин є специфічним конкурентним антагоністом мускаринових рецепторів. Сечовий міхур іннервується парасимпатичними холінергічними нервами. Ацетилхолін впливає на мускаринові рецептори (переважно М3) та викликає скорочення детрузора (гладком'язового шару сечового міхура). Фармакологічні дослідження in vitro та in vivo показали, що соліфенацин є специфічним конкурентним інгібітором мускаринових рецепторів підтипу М3. Соліфенацин має низьку або відсутність спорідненості з іншими рецепторами та іонними каналами.
Ефективність соліфенацину, вивчена в кількох клінічних дослідженнях у жінок та чоловіків із синдромом гіперактивного сечового міхура (ГМП), спостерігалася вже з першого тижня лікування та стабілізувалася протягом наступних 12 тижнів лікування. Довгострокове відкрите клінічне дослідження показало, що ефективність зберігається як мінімум 12 місяців. Через 12 тижнів застосування близько 50% пацієнтів з нетриманням сечі до лікування перестали відчувати нетримання сечі, і 35% пацієнтів досягли урідження частоти сечовипускань менше 8 разів на день. Лікування симптомів ГМП призводило до значних покращень показників якості життя. Максимальний ефект препарату можна виявити через 4 тижні.
Фармакокінетика:
Всмоктування:
Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається через 3-8 годин. Час досягнення Смах не залежить від дози. Показники Сmах та площа під кривою «концентрація-час» (AUC) збільшуються пропорційно підвищенню дози від 5 до 40 мг. Абсолютна біодоступність близько 90%. Прийом їжі не впливає на показники Сmах та AUC.
Розподіл:
Здається обсяг розподілу соліфенацину після внутрішньовенного введення близько 600 л. Зв'язок із білками плазми досягає 98 %, переважно з альфв1-кислим глікопротеїном.
Метаболізм:
Соліфенацин піддається активному метаболізму у печінці. Метаболізм переважно обумовлений ізоферментом цитохрому CYP3A4. Існують також альтернативні шляхи метаболізму соліфенацину. Системний кліренс соліфенацину складає 9,5 л/год. Після прийому внутрішньо в плазмі крові, крім соліфенацину, визначаються один фармакологічно активний (4R-гідроксисоліфенацин) і три неактивні метаболіти соліфенацину (N-глюкуронід, N-оксид і 4R-гідрокси-N-оксид соліфенацину).
Виведення:
Після одноразового застосування 10 мг 14С-міченого соліфенацину через 26 днів близько 70% речовини визначається у сечі та 23% у калі. У сечі міститься приблизно 11% незміненого соліфенацину, 18% у вигляді N-оксиду, 9% у вигляді 4R-гідрокси-N-оксиду та 8% у вигляді 4R-гідроксисоліфенацину (активний метаболіт). Період напіввиведення дорівнює 45-68 годин. Фармакокінетика є лінійною в терапевтичному діапазоні доз.
Вік:
Корекція дози в залежності від віку не потрібна. Дослідження не виявили відмінності у показнику експозиції соліфенацину (5 та 10 мг), вираженої у вигляді AUC, між групою літніх пацієнтів 65-80 років та здорових молодих добровольців віком до 55 років. Час досягнення Смах був дещо більшим, а період напіввиведення був на 20% довшим у літніх пацієнтів. Ці незначні відмінності є клінічно значущими. Дослідження фармакокінетики у дітей та підлітків не проводилися.
Стать:
Відмінностей у фармакокінетиці соліфенацину між чоловіками та жінками не виявлено.
Раса:
Расових відмінностей у фармакокінетиці соліфенацину не виявлено.
Ниркова недостатність:
Показники AUC та Сmах у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості незначно відрізняються від відповідних показників у здорових добровольців. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) < 30 мл/хв) експозиція соліфенацину значно вища, ніж у контрольній групі: повідомлялося про збільшення Сmах на 30 %, AUC більш ніж на 100 % та період напіввиведення більш ніж на 60 % . Між КК та кліренсом соліфенацину відзначено статистично значущий зв'язок. Дослідження фармакокінетики соліфенацину у пацієнтів, які перебувають на лікуванні гемодіалізом, не проводилося.
Печінкова недостатність:
У пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (стадія В за шкалою Чайлд-П'ю) не відзначалося зміни Сmах, відзначалося збільшення AUC на 60% та збільшення періоду напіввиведення вдвічі. Фармакокінетика соліфенацину у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю не вивчалась.
Вагітність та годування груддюКлінічних даних про вплив соліфенацину на вагітність, що настала у жінок під час застосування соліфенацину, немає. Дослідження на тваринах не виявили прямого несприятливого впливу на фертильність, ембріогенез, плід та родову діяльність. Слід бути обережними при застосуванні соліфенацину у вагітних. Застосування соліфенацину у вагітних жінок можливе, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Немає даних про проникнення соліфенацину у грудне молоко. У мишей соліфенацин та/або його метаболіти проникали у грудне молоко та викликали дозозалежне порушення розвитку у новонароджених мишей. Застосування препарату протипоказане під час грудного вигодовування.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаСоліфенацин може викликати антихолінергічні ефекти частіше за слабку або помірну вираженість. Частота цих ефектів залежить від дози. Найчастішим побічним ефектом є сухість у роті, яка зустрічається у 11% пацієнтів при застосуванні соліфенацину у дозі 5 мг на добу та у 22% пацієнтів при застосуванні у дозі 10 мг/добу. Виразність цього симптому була слабкою і лише в окремих випадках призводила до переривання лікування.
По частоті побічні ефекти розділені згідно з критеріями ВООЗ на такі категорії: дуже часто (> 1: 10); часто (> 1: 100 та < 1: 10); нечасто (> 1: 1000 та < 1: 100); рідко (> 1: 10000 та < 1: 1000); дуже рідко (< 1: 10000), частота невідома (частоту неможливо оцінити за наявними даними).
Інфекційні та паразитарні захворювання Нечасто – інфекція сечових шляхів, цистит.
Порушення з боку імунної системи: частота невідома – анафілактичні реакції*.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: частота невідома – зниження апетиту*, гіперкаліємія.
Порушення психіки: дуже рідко - галюцинації, сплутаність свідомості; частота невідома – делірій*.
Порушення з боку нервової системи: нечасто – сонливість, дисгевзія (порушення смаку); рідко - запаморочення, головний біль.
Порушення органу зору: часто - нечіткість зору ((порушення акомодації); нечасто - сухість очей; частота невідома - глаукома*.
Порушення з боку серця: частота невідома – «піруетна» шлуночкова тахікардія*, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі*, фібриляція передсердь*, відчуття серцебиття*, тахікардія*. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння Нечасто – сухість слизової оболонки порожнини носа; частота невідома – дисфонія*.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – сухість у роті; часто – запор, нудота, диспепсія, біль у животі; нечасто – гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, сухість глотки; рідко – непрохідність товстої кишки, копростаз, блювання; частота невідома – ілеус*, дискомфорт у животі*.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома – порушення функції печінки*, підвищення активності «печінкових» трансаміназ*.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – сухість шкіри; рідко - свербіж шкіри, висипання; дуже рідко – багатоформна еритема*, кропив'янка*, ангіоневротичний набряк*; частота невідома – ексфоліативний дерматит*.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома – м'язова слабкість*.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – утруднення сечовипускання; рідко – затримка сечі; частота невідома – ниркова недостатність*.
Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – втома, периферичні набряки.
* спостерігалося в постмаркетинговому періоді.
особливі вказівкиДо початку лікування соліфенацином необхідно встановити, чи не прискорене сечовипускання є наслідком таких станів як серцева недостатність або захворювання нирок. За наявності інфекції сечових шляхів як причини частого сечовипускання необхідно розпочати відповідне антибактеріальне лікування.
У пацієнтів з такими факторами ризику як подовження інтервалу QT та гіпокаліємія повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT та розвитку шлуночкової тахікардії на кшталт «пірует».
За наявності нейрогенної гіперактивності сечового міхура ефективність та безпека соліфенацину не встановлені.
Повідомлялося про рідкісні випадки ангіоневротичного набряку з обструкцією дихальних шляхів та анафілактичні реакції при застосуванні соліфенацину. При розвитку подібних реакцій лікування соліфенацином має бути негайно припинено та вжито відповідних заходів.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами:
При лікуванні соліфенацином, як і при застосуванні інших антихолінергічних засобів, може виникати нечіткість зору, сонливість і втома, що може негативно позначитися на здатності керувати транспортними засобами та механізмами. Тому необхідно дотримуватися запобіжних заходів при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості реакції.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиДорослі, зокрема літні:
Внутрішньо. Таблетку соліфенацину приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини. Соліфенацин приймають незалежно від їди. Рекомендована доза 5 мг одноразово на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 10 мг одноразово на добу.
Діти до 18 років:
Ефективність та безпека у дітей не встановлена. Застосування соліфенацину в дітей віком протипоказано.
Ниркова недостатність:
Пацієнти з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (КК > 30 мл/хв) корекції дози не потребують. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК < 30 мл/хв) соліфенацин повинен застосовуватися з обережністю, доза при цьому не повинна перевищувати 5 мг на добу.
Печінкова недостатність:
Пацієнти з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості корекції дози не потребують. У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (стадія В за шкалою Чайлд-П'ю) соліфенацин застосовують з обережністю, доза при цьому не повинна перевищувати 5 мг на добу.
Сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4:
При одночасному лікуванні кетоконазолом або іншими сильними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, ритонавір, нелфінавір, ітраконазол) максимальна доза соліфенацину не повинна перевищувати 5 мг на добу.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Везигамп таб 5 мг 30 шт производится компанией САН ФАРМА. Само производство расположено в стране Индия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Везигамп таб 5 мг 30 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Везигамп таб 5 мг 30 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Везигамп таб 10 мг 30 шт Везигамп таб 10 мг 30 шт, Везикар таб п/об пленочной 10мг 30 шт Везикар таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Везикар таб п/об пленочной 5мг 30 шт Везикар таб п/об пленочной 5мг 30 шт, Соликса-Ксантис таб п/п/об 10мг 30 шт Соликса-Ксантис таб п/п/об 10мг 30 шт, Соликса-Ксантис таб п/п/об 10мг 60 шт Соликса-Ксантис таб п/п/об 10мг 60 шт, Соликса-Ксантис таб п/п/об 5мг 30 шт Соликса-Ксантис таб п/п/об 5мг 30 шт, Соликса-Ксантис таб п/п/об 5мг 60 шт Соликса-Ксантис таб п/п/об 5мг 60 шт.
Пока нет комментариев