Венлафаксин таб 75мг 30 шт алси фарма
Венлафаксин таблетки 75мг 30 шт від Alsifarma є антидепресантом, який здатен підвищувати активність нейромедіаторів під час передачі нервових імпульсів у центральній нервовій системі. Цей препарат є ефективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, що допомагає покращити настрій та знизити симптоми депресії. Венлафаксин та його метаболіт ОДВ мають лінійну кінетику при добових дозах від 75 до 450 мг. Цей препарат виводиться переважно нирками, тому у пацієнтів з нирковою недостатністю потрібен індивідуальний підбір дози. Для пацієнтів з печінковою недостатністю слід враховувати індивідуальні варіації фармакокінетики при призначенні венлафаксину.
Венлафаксин таб 75мг 30 шт алси фарма инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
венлафаксину гідрохлорид – 84,84 мг, що відповідає 75 мг венлафаксину;
допоміжні речовини:
целюлоза мікрокристалічна – 134,62 мг, крохмаль прежелатинізований – 99,00 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1,64 мг, тальк – 6,60 мг, магнію стеарат – 3,30 мг.
Опис:
Пігулки плоскоциліндричної форми з фаскою та ризиком, білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. Допускається легка мармуровість.
Форма випуску:
Пігулки по 75 мг.
По 10 таблеток у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 3 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.
ПротипоказанняГіперчутливість до венлафаксину або будь-якої з допоміжних речовин, одночасне застосування з інгібіторами МАО (див. також розділ «Взаємодія з іншими лікарськими препаратами»), тяжкі порушення функції нирок та/або печінки (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 10 мл/хв) .
Прийом препарату протипоказаний у віці до 18 років, при вагітності та в період лактації.
З обережністю:
Нещодавно перенесений інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, артеріальна гіпертензія, аритмії (особливо тахікардія), судомний синдром в анамнезі, підвищення внутрішньоочного тиску, закритокутова глаукома, маніакальні стани в анамнезі, суїцидальні тенденції, схильність до кровотечі маса тіла, гіпонатріємія, зневоднення, одночасно з діуретиками або лікарськими засобами (ЛЗ), що застосовуються для лікування ожиріння (див. також розділ «Особливі вказівки»).
Дозування75 мг
Показання до застосуванняДепресія. Профілактика та лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВенлафаксин, сам не володіючи підвищеним зв'язком з білками плазми крові, практично не підвищує концентрацію лікарських засобів, що одночасно приймаються, для яких характерний високий зв'язок з білками плазми. Клінічно значущої взаємодії з антигіпертензивними (багатьох фармакологічних груп, у тому числі бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту та діуретиками) та протидіабетичними препаратами не виявлено. Слід бути обережним при одночасному призначенні з іншими препаратами, що впливають на центральну нервову систему (ЦНС), оскільки комбінації венлафаксину з усіма такими препаратами не вивчені.
Інгібітори моноамінооксидази (МАО) Протипоказано одночасне застосування венлафаксину з інгібіторами МАО, а також протягом 14 днів після їх відміни (можливий ризик розвитку тяжких побічних ефектів аж до летального результату). Терапію інгібіторами МАО можна призначати не менш як через 7 днів після відміни препарату Венлафаксин. Прийом препарату Венлафаксин повинен бути припинений, принаймні, за 7 днів до початку прийому оборотних селективних інгібіторів МАО (моклобемід). Слабо оборотний та неселективний інгібітор МАО лінезолід (протимікробна ЛЗ) та метиленовий синій (внутрішньовенна лікарська форма) також не рекомендуються для одночасного застосування з венлафаксином.
Серотонінергічні засоби
Слід з обережністю ставитися до одночасного застосування лікарських засобів, які впливають на серотонінову систему медіаторів, таких як триптани (суматриптан, золмітриптан та ін.), Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) та ІОЗСН (відзначалися тривалі судоми). сибутрамін або фентаніл (і його аналоги декстрометорфан, трамадол та ін), а також надлишку джерел триптофану через посилення потенційного ризику виникнення серотонінового синдрому.
Алкоголь
Під час лікування венлафаксином слід виключити алкоголь. Алкоголь посилює порушення психомоторних функцій, які можуть спричинити венлафаксин.
Літій
Препарати літію не мають значного впливу на фармакокінетику венлафаксину.
Діазепам
Не виявлено впливу перорально призначеного діазепаму на фармакокінетику венлафаксину та ОДВ, і, навпаки, венлафаксин не змінював фармакокінетику діазепаму та його метаболіту десметилдіазепаму. Крім того, призначення обох цих препаратів не погіршує психомоторних та психометричних ефектів, спричинених діазепамом.
Ціметідін
Одночасне призначення циметидину та венлафаксину виявилося у затримці метаболізму при «першому проходженні» венлафаксину. Кліренс венлафаксину при внутрішньому прийомі знизився на 43%, а площа під фармакокінетичною кривою (AUC) і максимальна концентрація (Cmax) даного препарату збільшилися на 60%. Однак такого впливу не виявилося щодо ОДВ. Оскільки загальна активність венлафаксину та ОДВ, як очікується, підвищиться при цьому лише малою мірою, то коригування дози для більшості звичайних пацієнтів не потрібно. Однак пацієнтам з наявною (виявленою) гіпертензією, літнім пацієнтам і тим, у кого є порушення функції печінки або нирок, можливе коригування дози венлафаксину.
Галоперидол
У дослідженні, де венлафаксин призначався на стадії рівноважної концентрації при дозі 150 мг/день, спостерігалося зниження загального кліренсу перорального галоперидолу на 42% після дози 2 мг внутрішньо; при цьому площа під фармакокінетичною кривою (AUC) зросла на 70%, а Cmax зросла на 88%, при цьому період напіввиведення галоперидолу (T1/2) не змінився. Це слід враховувати для вибору дози галоперидолу.
Іміпрамін
Венлафаксин не погіршує фармакокінетику іміпраміну та 2-гідроксиіміпраміну. Однак AUC, Cmax та Cmin десипраміну (активного метаболіту іміпраміну) зросли приблизно на 35% при одночасному прийомі венлафаксину. Зростає також від 2,5 до 4,5 разів (залежно від дози венлафаксину: 37,5 мг на 12 годин або 75 мг на 12 годин) концентрація 2-гідроксідесіпраміну, але клінічне значення цього факту невідоме.
Метопролол
При одночасному застосуванні метопрололу та венлафаксину слід бути обережним, оскільки внаслідок фармакокінетичної взаємодії концентрація метопрололу в плазмі крові збільшується приблизно на 30-40%, без зміни концентрації його активного метаболіту альфа-гідроксиметопрололу. Клінічна значимість цієї взаємодії не вивчена. Метопролол не впливає на AUC венлафаксину та ОДВ.
Рисперидон
При одночасному застосуванні з рисперидоном (незважаючи на збільшення AUC рисперидону) фармакокінетика пари активних молекул (рисперидону та 9-гідроксирисперидону) істотно не змінюється при комбінації з венлафаксином.
Клозапін
У ході постмаркетингового вивчення венлафаксину з'ясовано, що при одночасному застосуванні з клозапіном його концентрація у плазмі збільшується. Це виявлялося посиленням побічних ефектів клозапіну, особливо щодо частоти виникнення судом.
Індинавір
При одночасному застосуванні змінюється фармакокінетика індинавіру (AUC знижується на 28%, а Cmax зменшується на 36%). У венлафаксину зміни фармакокінетики немає. Клінічне значення цього факту невідоме.
Кетоконазол
Дослідження фармакокінетики при поєднанні з кетоконазолом показало підвищення плазмових концентрацій венлафаксину та ОДВ у суб'єктів, у яких початковий метаболізм за участю ізоферменту CYP2D6 є як добрим (Х-Мет), так і поганим (П-Мет). Зокрема, Cmax венлафаксину зросла на 26% у Х-Мет та на 48% у П-Мет. Значення Cmax ОДВ зросли на 14% та 29% у суб'єктів Х-Мет та П-Мет відповідно. AUC венлафаксину зросла на 21% у Х-Мет та на 70% у П-Мет. Значення AUC ОДВ збільшилися на 23% та 33% у суб'єктів Х-Мет та П-Мет відповідно.
Засоби, що впливають на згортання крові та функцію тромбоцитів (НПЗП, препарати ацетилсаліцилової кислоти та інші антикоагулянти) Серотонін, що виділяється тромбоцитами, відіграє важливу роль у гемостазі (зупинці кровотечі). Епідеміологічні дослідження демонструють взаємозв'язок між прийомом психотропних препаратів, які втручаються у зворотне захоплення серотоніну, та частотою кровотеч у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Цей взаємозв'язок посилюється, якщо одночасно застосовуються нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), препарати із вмістом ацетилсаліцилової кислоти або інші антикоагулянти. Доведено підвищується ризик кровотеч при призначенні СІЗЗЗ та ІДСН (включаючи венлафаксин) одночасно з варфарином. Пацієнти, яким призначено варфарин,
Взаємодія з іншими лікарськими засобами на рівні вивченого метаболізму з ізоферментами цитохрому P450 Основні шляхи метаболізму венлафаксину включають ізоферменти CYP2D6 і CYP3A4: перший з них перетворює венлафаксин в його активний метаболіт ОДВ, а другий є менш важливим в мета -десметилвенлафаксин з невеликою фармакологічною активністю. Доклінічні дослідження показали, а потім це було клінічно підтверджено, що венлафаксин є відносно слабким інгібітором CYP2D6. Тому навіть при призначенні з помірно пригнічуючими активність цього ферменту лікарськими засобами (див. вище приклад з іміпраміном), або у випадку пацієнтів з генетично обумовленим зниженням функції CYP2D6, корекції дози венлафаксину не потрібно, оскільки сумарна концентрація активної речовини та активного метаболіту (венлафаксину та ОДВ) при цьому суттєво не змінюється. Це позитивно характеризує венлафаксин порівняно з іншими антидепресантами. Слід бути обережними при одночасному призначенні з такими інгібіторами CYP2D6, як хінідин, пароксетин, флуоксетин, галоперидол, перфеназин, левомепромазин, оскільки в цьому випадку венлафаксин може потенційно підвищувати плазмову концентрацію цих субстратів CYP2D. У поєднанні з ліками, що пригнічують обидва ферменти (CYP2D6 і CYP3A4), потрібно дотримуватися особливої обережності. Такі лікарські взаємодії поки що недостатньо досліджені, і в цьому випадку таке поєднання ліків не рекомендується. Це позитивно характеризує венлафаксин порівняно з іншими антидепресантами. Слід бути обережними при одночасному призначенні з такими інгібіторами CYP2D6, як хінідин, пароксетин, флуоксетин, галоперидол, перфеназин, левомепромазин, оскільки в цьому випадку венлафаксин може потенційно підвищувати плазмову концентрацію цих субстратів CYP2D. У поєднанні з ліками, що пригнічують обидва ферменти (CYP2D6 і CYP3A4), потрібно дотримуватися особливої обережності. Такі лікарські взаємодії поки що недостатньо досліджені, і в цьому випадку таке поєднання ліків не рекомендується. Це позитивно характеризує венлафаксин порівняно з іншими антидепресантами. Слід бути обережними при одночасному призначенні з такими інгібіторами CYP2D6, як хінідин, пароксетин, флуоксетин, галоперидол, перфеназин, левомепромазин, оскільки в цьому випадку венлафаксин може потенційно підвищувати плазмову концентрацію цих субстратів CYP2D. У поєднанні з ліками, що пригнічують обидва ферменти (CYP2D6 і CYP3A4), потрібно дотримуватися особливої обережності. Такі лікарські взаємодії поки що недостатньо досліджені, і в цьому випадку таке поєднання ліків не рекомендується. оскільки в цьому випадку венлафаксин може потенційно підвищувати концентрацію плазми цих субстратів CYP2D6. У поєднанні з ліками, що пригнічують обидва ферменти (CYP2D6 і CYP3A4), потрібно дотримуватися особливої обережності. Такі лікарські взаємодії поки що недостатньо досліджені, і в цьому випадку таке поєднання ліків не рекомендується. оскільки в цьому випадку венлафаксин може потенційно підвищувати концентрацію плазми цих субстратів CYP2D6. У поєднанні з ліками, що пригнічують обидва ферменти (CYP2D6 і CYP3A4), потрібно дотримуватися особливої обережності. Такі лікарські взаємодії поки що недостатньо досліджені, і в цьому випадку таке поєднання ліків не рекомендується.
До того ж, венлафаксин не пригнічує активність ферментів CYP3A4, CYP1A2 та CYP2C9, тому з такими ліками як алпрозолам, кофеїн, карбамазепін, діазепам, толбутамід, терфенадин значної взаємодії не спостерігається.
Взаємодія з кетоконазолом описана вище. Аналогічний вплив можуть мати такі інгібітори CYP3A3/4, як ітраконазол, ритонавір.
Інші взаємодії з різними супутніми терапевтичними факторами та їжею
На фоні застосування венлафаксину слід дотримуватись особливої обережності при електросудомній терапії, оскільки досвід застосування венлафаксину в цих умовах відсутній.
Значного впливу різних видів їжі на всмоктування венлафаксину та його подальше перетворення на ОДВ не виявлено. Їжа (як правило, з високим вмістом білка, наприклад: тверді сири, ікра риб, індичка), а також харчові добавки та фітнес-раціони, які є підвищеним джерелом триптофану, потенційно сприяє більшій виробленні в організмі серотоніну, що може посилювати побічні серотонінфаксіни. .
Небажана фармакодинамічна взаємодія може мати місце при прийомі Венлафаксину одночасно з лікарською рослиною звіробій продірявлений (травою або різними препаратами з нього), таке поєднання не рекомендується.
Є повідомлення про хибнопозитивні результати імунохроматографічного експрес-тесту сечі (тест-смужки) на фенциклідин та амфетаміни у пацієнтів, які приймають венлафаксин, причому навіть через кілька днів після відміни венлафаксину. Це можна пояснити недостатньою специфічністю цього тесту. Розрізнити венлафаксин від фенциклідину та амфетамінів може лише підтверджуючий тест у спеціалізованій антидопінговій лабораторії.
За наявними на сьогоднішній день даними, венлафаксин не виявив себе як препарат, що викликає лікарське зловживання або пристрасть (як при доклінічному дослідженні афінітету до рецепторів, так і в клінічній практиці).
ПередозуванняСимптоми передозування: порушення свідомості (від сонливості до коми), ажитація, можливе блювання, діарея; тремор, зниження або (слабке) підвищення артеріального тиску, запаморочення, мідріаз, судомні стани, синусова чи шлуночкова тахікардія чи брадикардія; зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, блокада ніжок пучка Гіса, розширення комплексу QRS).
Постмаркетинговий досвід застосування вказує на те, що найчастіше передозування венлафаксину відбувалося при одночасному прийомі алкоголю та/або з іншими психотропними препаратами. Є неодноразові повідомлення про смертельні наслідки.
Опубліковані літературні джерела з ретроспективних досліджень передозувань венлафаксину повідомляють, що такий підвищений ризик фатальних результатів може бути властивий саме венлафаксину при порівнянні його з антидепресантами групи СІОЗС, які є в медичному обігу, проте цей ризик нижчий, ніж ризик, притаманний трициклічним антидепресантам. Епідеміологічні дослідження показали, що ті пацієнти, яких лікують венлафаксином, мають більшу обтяженість щодо ризику суїциду порівняно з тими пацієнтами, кого лікують СІОЗС (відмінними від венлафаксину). Однак досі залишилося нез'ясованим, наскільки такі високі відсотки смертельних випадків (через передозування венлафаксину) зумовлені токсичними властивостями самого препарату або особливими характеристиками тієї групи пацієнтів, яких лікують венлафаксином.
Лікування: проводиться симптоматична та підтримуюча терапія. Специфічні антидоти невідомі. Рекомендується безперервний контроль життєво важливих функцій (дихання, кровообігу та ритму серця). При передозуванні рекомендується негайне промивання шлунка, прийом активованого вугілля зниження всмоктування препарату. Не рекомендується викликати блювання при ризик аспірації блювотних мас. Форсований діурез, діаліз, переливання крові є неефективними.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група
антидепресант.
Фармакодинаміка:
Венлафаксин – антидепресант, що хімічно не відноситься до жодного класу антидепресантів (трициклічні, тетрациклічні або інші), є рацематом двох активних енантіомерів. Венлафаксин та його основний метаболіт, O-десметилвенлафаксин (ОДВ), є потужними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (у скороченому вигляді: ІОЗСН або СІОЗСіН) та слабкими інгібіторами зворотного захоплення дофаміну. Механізм антидепресивної дії пов'язаний із здатністю препарату посилювати активність нейромедіаторів під час передачі нервових імпульсів у центральній нервовій системі (ЦНС). Венлафаксин та ОДВ однаково ефективно впливають на зворотне захоплення вищезгаданих нейромедіаторів, при цьому вони не мають спорідненості (вивчалося in vitro) з холінергічними (мускариновими), гістаміновими (H1), альфа1-адренергічними, опіоїдними та бензодіазепіновими рецепторами, що не пригнічують активність моноаміноксидази (МАО). За інгібування зворотного захоплення серотоніну венлафаксин поступається селективним інгібіторам зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС).
Фармакокінетика:
Абсорбція:
Всмоктування із шлунково-кишкового тракту хороше, близько 92% для одноразової дози, кількісно не залежить від їди.
Загальна
біодоступність - 40-45%, що пов'язано з інтенсивним пресистемним метаболізмом у печінці. Венлафаксин та ОДВ зв'язуються з білками плазми людини на 27 та 30%, відповідно; вони обоє проникають у грудне молоко. У діапазоні добових доз венлафаксину 75-450 мг сам венлафаксин та ОДВ мають лінійну кінетику. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (TCmax) венлафаксину та ОДВ – 2 та 3 години, відповідно, після прийому таблеток Венлафаксину внутрішньо. У разі прийому пролонгованих форм венлафаксину показники TCmax 5,5 та 9 год відповідно.
Період напіввиведення (T1/2) становив 5 ± 2 год та 11 ± 2 год, для венлафаксину та ОДВ, відповідно. Рівноважна концентрація в плазмі (Css) для венлафаксину та ОДВ досягається після 3 днів багаторазового прийому терапевтичних доз.
Метаболізм:
Метаболізується переважно у печінці за участю ізоферменту CYP2D6 до єдиного фармакологічно активного метаболіту (ОДВ), а також до неактивного метаболіту N-десметилвенлафаксину. Венлафаксин є слабким інгібітором ізоферменту CYP2D6, який не інгібує CYP1A2, CYP2C9 або CYP3A4.
Виведення:
Виводиться переважно нирками: приблизно 87% прийнятої одиничної дози виводиться з сечею протягом 48 годин (5% у незміненому вигляді, 29% у вигляді некон'югованого ОДВ, 26% у вигляді кон'югованого ОДВ, 27% у вигляді інших неактивних метаболітів), а через ч нирками виводиться 92% препарату.
Середнє значення ± стандартне відхилення для плазмового кліренсу венлафаксину та ОДВ становить 1.3±0.6 та 0.4±0.2 л/год/кг, відповідно; період напіввиведення, що здається, 5 ±2 і 11 ±2 годин, відповідно; об'єм розподілу, що здається (у рівноважному стані) 7.5 ±3.7 і 5.7 ±1.8 л/кг, відповідно.
Особливі групи
Стать і вік пацієнта не істотно впливають на фармакокінетичні параметри венлафаксину та ОДВ.
Для пацієнтів похилого віку спеціального коригування дози в залежності від віку не потрібно.
У пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2D6 немає потреби у доборі індивідуальних доз. Незважаючи на різноспрямовану зміну концентрацій, взятих окремо, а саме венлафаксину (підвищується) та ОДВ (знижується), сума площ під фармакокінетичними кривими цих двох активних речовин фактично не змінюється через зниження активності ізоферменту CYP2D6, відповідно до коригування дози не потрібно.
У пацієнтів з печінковою та нирковою недостатністю від середнього до тяжкого ступеня метаболізм венлафаксину та виведення ОДВ знижується, підвищується Cmax венлафаксину та ОДВ, подовжується T1/2. Зниження загального кліренсу венлафаксину найбільш виражене у хворих при кліренсі креатиніну (КК) нирками нижче 30 мл/хв, а також у пацієнтів, які перебувають на нирковому діалізі (T1/2 збільшується на 180% для венлафаксину та на 142% для ОДВ, а клі активних речовин знижується приблизно 57%). Для таких пацієнтів, особливо на гемодіалізі, необхідний індивідуальний підбір дози венлафаксину та контроль кінетики з урахуванням тривалості лікування цим препаратом.
Хоча дані для пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня за шкалою Чайлд-Пью обмежені, слід враховувати, що індивідуальні варіації фармакокінетики, зокрема кліренсу препарату та його T1/2, мають досить різноманітний характер, який слід враховувати при призначенні венлафаксину таким пацієнтам.
У пацієнтів з класом А по Чайлд-П'ю (легкі порушення функції печінки) та з класом B по Чайлд-Пью (середні порушення) T1/2 венлафаксину та ОДВ подовжений приблизно у 2 рази порівняно зі здоровими пацієнтами, а кліренс знижений більш ніж наполовину .
Вагітність та годування груддюНе слід призначати венлафаксин вагітним і жінкам, що годують груддю, т.к. Безпека препарату в період вагітності та лактації у жінки не встановлена достатньою мірою, зважаючи на те, що відсутні адекватно проведені контрольовані клінічні дослідження на досить великій вибірці таких пацієнток. Це стосується здоров'я як матері, так і переважно плода/дитини. Жінки дітородного віку повинні бути попереджені про це до початку лікування, слід негайно звернутися до лікаря у разі настання або планування вагітності в період лікування препаратом. Венлафаксин та його метаболіт (ОДВ) виділяються у грудне молоко. При необхідності прийому препарату в період лактації необхідне припинення грудного вигодовування.
На практиці трапляються випадки призначення венлафаксину матерям під час вагітності та незадовго до пологів, коли у конкретній ситуації очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У цих випадках у новонароджених часто спостерігалися ускладнення, які вимагали збільшення термінів госпіталізації, підтримки дихання і годування через зонд. Дані ускладнення можуть розвиватися відразу після пологів і характерні також у разі прийому інших антидепресантів групи ІОЗСН або СІОЗС (не містять венлафаксину). У подібних випадках повідомлялося про наступні клінічні симптоми у новонароджених: розлади зовнішнього дихання, ціаноз, апное, судоми, нестабільність температури, труднощі годівлі, блювання, гіпоглікемія, м'язова гіпертонія або гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, тремтіння, дратівливість, сонливість чи безсоння. Подібні порушення можуть свідчити про серотонінергічні ефекти препарату Венлафаксин. Якщо венлафаксин застосовувався під час вагітності, і лікування матері було завершено незадовго до пологів, у новонародженого може виникнути відмінний синдром. У такого новонародженого слід виключити наявність серотонінового синдрому чи злоякісного нейролептичного синдрому. Епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування СІЗЗС під час вагітності, особливо на пізніх термінах вагітності, може збільшити ризик персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених. у новонародженого може виникнути синдром відміни. У такого новонародженого слід виключити наявність серотонінового синдрому чи злоякісного нейролептичного синдрому. Епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування СІЗЗС під час вагітності, особливо на пізніх термінах вагітності, може збільшити ризик персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених. у новонародженого може виникнути синдром відміни. У такого новонародженого слід виключити наявність серотонінового синдрому чи злоякісного нейролептичного синдрому. Епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування СІЗЗС під час вагітності, особливо на пізніх термінах вагітності, може збільшити ризик персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаЧастота побічних ефектів: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), рідко (>1/10000 до <1/1000) ), дуже рідко (<1/10000), частота не встановлена (нині дані про поширеність побічних реакцій відсутні).
Загальні симптоми: часто – слабкість, підвищена стомлюваність, озноб; нечасто – набряк Квінке, реакції фотосенсибілізації; частота не встановлена – анафілактичні реакції.
З боку нервової системи: дуже часто – сухість у роті, головний біль; часто – незвичайні сновидіння, зниження лібідо, запаморочення, безсоння, підвищена збудливість, парестезії, ступор, сплутаність свідомості, деперсоналізація, підвищення м'язового тонусу, тремор; нечасто – апатія, ажитація, галюцинації, міоклонус, порушення координації рухів та рівноваги; рідко – акатизія, психомоторне збудження, епілептичні напади, маніакальні реакції; частота не встановлена – запаморочення, злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), серотоніновий синдром, марення, екстрапірамідні реакції (у тому числі дистонії та дискінезія), пізня дискінезія, суїцидальні думки та поведінка, агресія.
З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота; часто – зниження апетиту (анорексія), запор, блювання; нечасто – бруксизм, діарея; рідко – гепатит; частота не встановлена – панкреатит.
З боку органів дихання: часто – позіхання, бронхіт, задишка; рідко: інтерстиціальні захворювання легень (ІЗЛ) та еозинофільна пневмонія, біль у грудях.
З боку серцево-судинної системи: часто – артеріальна гіпертензія, гіперемія шкірних покривів; нечасто – постуральна гіпотензія, тахікардія, непритомність; частота не встановлена – гіпотонія, подовження інтервалу QT, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія (включаючи двонаправлену тахікардію).
З боку системи кровотворення: нечасто – крововилив у шкіру (екхімози), шлунково-кишкові кровотечі; частота не встановлена - крововилив у слизові оболонки, подовження часу кровотечі, тромбоцитопенія, патологічні зміни крові (включаючи агранулоцитоз, апластична анемія, нейтропенія та панцитопенія).
З боку обміну речовин: часто – підвищення рівня холестерину у сироватці крові, зниження маси тіла; нечасто – збільшення маси тіла; дуже рідко – збільшення вмісту пролактину; частота не встановлена – зміна лабораторних проб функції печінки, гепатит, гіпонатріємія, синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону.
З боку сечостатевої системи: часто - порушення еякуляції/оргазму (у чоловіків), еректильна дисфункція (імпотенція), аноргазмія, дизуричні розлади (в основному - труднощі на початку сечовипускання), поллакіурія, порушення менструацій, пов'язані зі збільшеною кровотечею або збільшеною нерегулярністю менорагія, метрорагія); нечасто – порушення оргазму (у жінок), затримка сечі; рідко – нетримання сечі.
З боку органів чуття: часто – порушення акомодації, мідріаз, порушення зору; нечасто - порушення смакових відчуттів, шум чи дзвін у вухах; частота не встановлена – закритокутова глаукома.
З боку шкірних покривів: дуже часто – пітливість; нечасто - алопеція, що швидко проходить висип; частота не встановлена – багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, свербіж, кропив'янка.
З боку опорно-рухового апарату: частота не встановлена – рабдоміоліз.
При припиненні прийому венлафаксину, різкій відміні або при зниженні дози можуть спостерігатися симптоми, що належать до так званого синдрому відміни: підвищена стомлюваність, астенія, головний біль, запаморочення, порушення сну (сонливість або безсоння, утруднення засинання, поява незвичайних сновидінь) тривожність, ажитація (підвищена нервова збудливість і дратівливість), сплутаність свідомості, парестезії (спонтанно виникає неприємне відчуття оніміння, поколювання, печіння, повзання мурашок і т.п.), підвищене потовиділення, сухість у роті, зниження апет (Більшість з цих реакцій виражені незначно і не вимагають лікування).
особливі вказівкиСуїцид та суїцидальна поведінка
Депресія пов'язана з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, нанесення собі тілесних ушкоджень та суїциду (суїцидальна поведінка). Цей ризик зберігається до настання вираженої ремісії. Оскільки протягом перших кількох тижнів терапії або навіть більшого проміжку часу поліпшення може не спостерігатися, до такого поліпшення необхідно здійснювати ретельне спостереження за пацієнтами. Згідно з накопиченим клінічним досвідом ризик суїциду може збільшуватися на ранніх етапах одужання.
Пацієнти з суїцидальними спробами в анамнезі або з високим рівнем роздумів на суїцидальні теми до початку лікування більш схильні до ризику суїцидальних думок або спроб суїциду, за такими пацієнтами необхідно здійснювати ретельне спостереження. Мета-аналіз плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів за участю дорослих пацієнтів із психічними порушеннями показав, що при прийомі антидепресантів у порівнянні з прийомом плацебо у пацієнтів молодше 25 років підвищений ризик суїцидальної поведінки. Медикаментозне лікування цих пацієнтів і, зокрема, пацієнтів з високим ступенем ризику суїциду, має супроводжуватися ретельним спостереженням, особливо на ранньому етапі терапії та корекції дози. Пацієнтів (та осіб,
У невеликої кількості пацієнтів, які приймають антидепресанти, у тому числі венлафаксин, під час початку лікування, зміни дози або припинення лікування може спостерігатися агресія.
Проведені досі клінічні дослідження не виявили толерантності до венлафаксину або залежності від нього. Незважаючи на це, як і при лікуванні іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему, лікар повинен встановити ретельне спостереження за пацієнтами для виявлення ознак зловживання препаратом, а також пацієнтів, які мають в анамнезі такі симптоми.
Спеціальні групи пацієнтів
Венлафаксин не дозволені до застосування у дітей.
У пацієнтів із раніше агресією венлафаксин слід застосовувати з обережністю. У хворих з афективними розладами, біполярними розладами при лікуванні антидепресантами, у тому числі венлафаксином, можуть виникати гіпоманіакальні та маніакальні стани. Як і інші антидепресанти, венлафаксин повинен призначатися обережно хворим з манією в анамнезі. Такі пацієнти потребують медичного спостереження.
При терапії венлафаксином можуть виникнути судомні розлади. Як і всі антидепресанти, венлафаксин слід застосовувати обережно у пацієнтів з судомними розладами в анамнезі, за такими пацієнтами необхідно встановити ретельний контроль. Лікування має бути припинено у разі розвитку судом.
Акатізія
Застосування венлафаксину було пов'язане з розвитком акатизії, яка характеризується неприємним для пацієнта почуттям внутрішнього рухового занепокоєння і виявляється в нездатності хворого довго сидіти спокійно в одній позі або залишатися без руху. Цей стан може спостерігатися на початку лікування та протягом перших тижнів лікування. У пацієнтів, які мають такі симптоми, збільшення дози не рекомендується.
Біполярний розлад
До початку лікування необхідно визначити тих пацієнтів, які перебувають у групі ризику біполярного розладу. Така перевірка повинна включати докладне вивчення анамнезу, зокрема сімейного, виявлення випадків самогубства, біполярного розлади. Слід зазначити, що венлафаксин не рекомендований для використання під час лікування біполярної депресії.
Застосування у пацієнтів із супутніми захворюваннями
Клінічний досвід застосування венлафаксину у хворих із супутніми захворюваннями обмежений.
Слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з тими захворюваннями, які мають вплив венлафаксину на гемодинамічні показники та/або метаболізм.
Пацієнтів слід попередити про негайне звернення до лікаря у разі висипу, уртикарних елементів або інших алергічних реакцій.
У деяких хворих під час прийому венлафаксину відмічено дозозалежне підвищення артеріального тиску та/або підвищення частоти серцевих скорочень, тому рекомендується регулярний контроль артеріального тиску та ЕКГ, особливо під час уточнення або підвищення дозування венлафаксину. У досвіді постмаркетингового застосування венлафаксину (при передозуванні) було зареєстровано летальні серцеві аритмії. Перед призначенням венлафаксину пацієнтам з високим ризиком серйозних порушень серцевого ритму слід оцінити співвідношення ймовірної користі до можливого ризику при застосуванні.
Пацієнти, особливо літні, мають бути попереджені про можливість виникнення запаморочення та порушення почуття рівноваги з метою профілактики травматизму.
Під час прийому венлафаксину, особливо в умовах дегідратації або зниження об'єму циркулюючої крові (у тому числі у пацієнтів похилого віку та хворих, які приймають діуретики), може спостерігатися гіпонатріємія та/або синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону.
Венлафаксин не досліджений на пацієнтах, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда і страждають на декомпенсовану серцеву недостатність. Таким пацієнтам слід призначати препарат з обережністю.
Прийом СІОЗС або венлафаксину пацієнтами з цукровим діабетом може спричинити зміну рівня глюкози у плазмі крові. Може знадобитися корекція дози інсуліну та/або протидіабетичних лікарських засобів.
Під час лікування рекомендується утримуватися від прийому будь-яких алкогольних напоїв.
Безпека та ефективність застосування венлафаксину у поєднанні з лікарськими засобами, що знижують вагу тіла (включаючи фентермін), встановлені не були. Не рекомендується одночасний прийом венлафаксину та лікарських засобів, що знижують вагу тіла.
Жінки дітородного віку повинні застосовувати відповідні методи контрацепції під час прийому венлафаксину.
Роз'яснення особливих симптомів та станів, виникнення яких можливе при лікуванні препаратом
Сухість у роті відзначається у 10% пацієнтів, які отримували венлафаксин. Це може збільшити ризик розвитку карієсу. Пацієнти повинні ретельно дотримуватись гігієни порожнини рота.
Застосування венлафаксину може спричинити розвиток акатизії, що характеризується суб'єктивними неприємними відчуттями або руховим занепокоєнням та необхідністю часто рухатися, що часто супроводжується нездатністю сидіти або стояти на місці. Здебільшого це відбувається протягом перших кількох тижнів лікування. Підвищення дози у пацієнтів, у яких розвиваються ці симптоми, може викликати небажані наслідки.
У плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях у 5,3% пацієнтів було зареєстровано клінічно значуще збільшення вмісту холестерину у сироватці крові. Необхідний контроль рівня холестерину при тривалому лікуванні.
Синдром відміни
Під час припинення лікування поширений синдром відміни, особливо якщо це різке припинення. Ризик синдрому відміни може залежати від кількох факторів, включаючи тривалість лікування, величину терапевтичних доз та швидкість їх зниження. Дуже рідко повідомляється про ці симптоми у пацієнтів, які випадково пропустили прийом препарату.
Симптоми синдрому відміни зазвичай настають протягом перших кількох днів після припинення лікування. Зазвичай ці симптоми проходять протягом 2 тижнів, хоча деякі люди можуть бути 2-3 місяці і більше. Рекомендується поступово знижувати дозу венлафаксину при припиненні прийому препарату протягом декількох тижнів або місяців, залежно від вираженості клінічних симптомів захворювання.
Серотоніновий синдром
Прийом венлафаксину, як і інших серотонінергічних препаратів, може викликати серотоніновий синдром, потенційно небезпечний для життя стан, особливо при одночасному застосуванні інших лікарських засобів, які можуть вплинути на серотонінергічні нейромедіаторні системи, такі як інгібітори МАО (див. розділ «Взаємодії з іншими лікарськими препаратами»).
Симптоми серотонінового синдрому можуть включати зміни психічного статусу (збудження, галюцинації, кома), вегетативну нестійкість (тахікардія, лабільність артеріального тиску, гіпертермія), нервово-м'язові розлади (гіперрефлексія, порушення координації) та/або блювання, діарея).
Відомості про можливий вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
У період лікування слід дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторної реакції (у тому числі керування автомобілем та керування механізмами).
Умови зберіганняПри температурі не вище 25 градусів в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину.
Препарат Венлафаксин приймають під час їжі, бажано одночасно, не розжовуючи і запиваючи рідиною. Рекомендована початкова доза становить 75 мг на два прийоми щодня (по 37.5 мг 2 рази на день). Залежно від переносимості та ефективності доза може бути поступово збільшена до 150 мг на добу. При необхідності дозу збільшують до 225 мг на добу. Збільшення дози на 75 мг на добу можуть бути зроблені з інтервалом у 2 тижні і більше, у разі клінічної необхідності, у зв'язку з тяжкістю симптомів можливе збільшення дози у короткі терміни, але не менше 4 днів. Вищі дози (до максимальної добової дози 375 мг на добу в 2-3 прийоми) вимагають стаціонарного спостереження пацієнтів. Після досягнення необхідного терапевтичного ефекту добова доза може поступово знижуватися до мінімального ефективного рівня.
Підтримуюча терапія та профілактика рецидивів: підтримуюче лікування може тривати 6 місяців і більше. Призначаються мінімальні ефективні дози, що застосовувалися під час лікування депресивного епізоду.
Ниркова недостатність: при легкій нирковій недостатності (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) більше 30 мл/хв) не потрібно коригувати режим дозування. При помірній нирковій недостатності (ШКФ 10-30 мл/хв) дозу слід зменшити на 25-50%. У зв'язку з подовженням періоду напіввиведення венлафаксину та його активного метаболіту (ОДВ) таким пацієнтам слід приймати всю дозу один раз на день. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій нирковій недостатності (СКФ менше 10 мл/хв), оскільки достовірних даних про таку терапію немає. При гемодіалізі добова доза повинна бути знижена на 50%, приймати препарат слід після закінчення гемодіалізу.
Печінкова недостатність: при легкій печінковій недостатності (протромбіновий час (ПВ) менше 14 с) корекція режиму дозування не потрібна. При помірній печінковій недостатності (ПВ від 14 до 18 с) добова доза повинна бути знижена на 50% або більше. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій недостатності печінки, оскільки достовірні дані про таку терапію відсутні.
Літні пацієнти: літній вік пацієнта за відсутності будь-яких гострих та хронічних захворювань не потребує зміни дози, проте (як і при призначенні інших лікарських препаратів) при лікуванні пацієнтів похилого віку потрібна обережність. Літнім пацієнтам слід застосовувати найменшу ефективну дозу. При підвищенні дози пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом.
Припинення
прийому препарату слід проводити поступово, щоб звести до мінімуму ризик, пов'язаний зі скасуванням препарату. При курсі лікування протягом 6 тижнів та більше період поступової відміни препарату має бути не менше 2 тижнів і залежить від дози, тривалості терапії та індивідуальних особливостей пацієнта.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Венлафаксин таб 75мг 30 шт алси фарма инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
венлафаксину гідрохлорид – 84,84 мг, що відповідає 75 мг венлафаксину;
допоміжні речовини:
целюлоза мікрокристалічна – 134,62 мг, крохмаль прежелатинізований – 99,00 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1,64 мг, тальк – 6,60 мг, магнію стеарат – 3,30 мг.
Опис:
Пігулки плоскоциліндричної форми з фаскою та ризиком, білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. Допускається легка мармуровість.
Форма випуску:
Пігулки по 75 мг.
По 10 таблеток у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 3 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.
ПротипоказанняГіперчутливість до венлафаксину або будь-якої з допоміжних речовин, одночасне застосування з інгібіторами МАО (див. також розділ «Взаємодія з іншими лікарськими препаратами»), тяжкі порушення функції нирок та/або печінки (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 10 мл/хв) .
Прийом препарату протипоказаний у віці до 18 років, при вагітності та в період лактації.
З обережністю:
Нещодавно перенесений інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, артеріальна гіпертензія, аритмії (особливо тахікардія), судомний синдром в анамнезі, підвищення внутрішньоочного тиску, закритокутова глаукома, маніакальні стани в анамнезі, суїцидальні тенденції, схильність до кровотечі маса тіла, гіпонатріємія, зневоднення, одночасно з діуретиками або лікарськими засобами (ЛЗ), що застосовуються для лікування ожиріння (див. також розділ «Особливі вказівки»).
Дозування75 мг
Показання до застосуванняДепресія. Профілактика та лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВенлафаксин, сам не володіючи підвищеним зв'язком з білками плазми крові, практично не підвищує концентрацію лікарських засобів, що одночасно приймаються, для яких характерний високий зв'язок з білками плазми. Клінічно значущої взаємодії з антигіпертензивними (багатьох фармакологічних груп, у тому числі бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту та діуретиками) та протидіабетичними препаратами не виявлено. Слід бути обережним при одночасному призначенні з іншими препаратами, що впливають на центральну нервову систему (ЦНС), оскільки комбінації венлафаксину з усіма такими препаратами не вивчені.
Інгібітори моноамінооксидази (МАО) Протипоказано одночасне застосування венлафаксину з інгібіторами МАО, а також протягом 14 днів після їх відміни (можливий ризик розвитку тяжких побічних ефектів аж до летального результату). Терапію інгібіторами МАО можна призначати не менш як через 7 днів після відміни препарату Венлафаксин. Прийом препарату Венлафаксин повинен бути припинений, принаймні, за 7 днів до початку прийому оборотних селективних інгібіторів МАО (моклобемід). Слабо оборотний та неселективний інгібітор МАО лінезолід (протимікробна ЛЗ) та метиленовий синій (внутрішньовенна лікарська форма) також не рекомендуються для одночасного застосування з венлафаксином.
Серотонінергічні засоби
Слід з обережністю ставитися до одночасного застосування лікарських засобів, які впливають на серотонінову систему медіаторів, таких як триптани (суматриптан, золмітриптан та ін.), Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) та ІОЗСН (відзначалися тривалі судоми). сибутрамін або фентаніл (і його аналоги декстрометорфан, трамадол та ін), а також надлишку джерел триптофану через посилення потенційного ризику виникнення серотонінового синдрому.
Алкоголь
Під час лікування венлафаксином слід виключити алкоголь. Алкоголь посилює порушення психомоторних функцій, які можуть спричинити венлафаксин.
Літій
Препарати літію не мають значного впливу на фармакокінетику венлафаксину.
Діазепам
Не виявлено впливу перорально призначеного діазепаму на фармакокінетику венлафаксину та ОДВ, і, навпаки, венлафаксин не змінював фармакокінетику діазепаму та його метаболіту десметилдіазепаму. Крім того, призначення обох цих препаратів не погіршує психомоторних та психометричних ефектів, спричинених діазепамом.
Ціметідін
Одночасне призначення циметидину та венлафаксину виявилося у затримці метаболізму при «першому проходженні» венлафаксину. Кліренс венлафаксину при внутрішньому прийомі знизився на 43%, а площа під фармакокінетичною кривою (AUC) і максимальна концентрація (Cmax) даного препарату збільшилися на 60%. Однак такого впливу не виявилося щодо ОДВ. Оскільки загальна активність венлафаксину та ОДВ, як очікується, підвищиться при цьому лише малою мірою, то коригування дози для більшості звичайних пацієнтів не потрібно. Однак пацієнтам з наявною (виявленою) гіпертензією, літнім пацієнтам і тим, у кого є порушення функції печінки або нирок, можливе коригування дози венлафаксину.
Галоперидол
У дослідженні, де венлафаксин призначався на стадії рівноважної концентрації при дозі 150 мг/день, спостерігалося зниження загального кліренсу перорального галоперидолу на 42% після дози 2 мг внутрішньо; при цьому площа під фармакокінетичною кривою (AUC) зросла на 70%, а Cmax зросла на 88%, при цьому період напіввиведення галоперидолу (T1/2) не змінився. Це слід враховувати для вибору дози галоперидолу.
Іміпрамін
Венлафаксин не погіршує фармакокінетику іміпраміну та 2-гідроксиіміпраміну. Однак AUC, Cmax та Cmin десипраміну (активного метаболіту іміпраміну) зросли приблизно на 35% при одночасному прийомі венлафаксину. Зростає також від 2,5 до 4,5 разів (залежно від дози венлафаксину: 37,5 мг на 12 годин або 75 мг на 12 годин) концентрація 2-гідроксідесіпраміну, але клінічне значення цього факту невідоме.
Метопролол
При одночасному застосуванні метопрололу та венлафаксину слід бути обережним, оскільки внаслідок фармакокінетичної взаємодії концентрація метопрололу в плазмі крові збільшується приблизно на 30-40%, без зміни концентрації його активного метаболіту альфа-гідроксиметопрололу. Клінічна значимість цієї взаємодії не вивчена. Метопролол не впливає на AUC венлафаксину та ОДВ.
Рисперидон
При одночасному застосуванні з рисперидоном (незважаючи на збільшення AUC рисперидону) фармакокінетика пари активних молекул (рисперидону та 9-гідроксирисперидону) істотно не змінюється при комбінації з венлафаксином.
Клозапін
У ході постмаркетингового вивчення венлафаксину з'ясовано, що при одночасному застосуванні з клозапіном його концентрація у плазмі збільшується. Це виявлялося посиленням побічних ефектів клозапіну, особливо щодо частоти виникнення судом.
Індинавір
При одночасному застосуванні змінюється фармакокінетика індинавіру (AUC знижується на 28%, а Cmax зменшується на 36%). У венлафаксину зміни фармакокінетики немає. Клінічне значення цього факту невідоме.
Кетоконазол
Дослідження фармакокінетики при поєднанні з кетоконазолом показало підвищення плазмових концентрацій венлафаксину та ОДВ у суб'єктів, у яких початковий метаболізм за участю ізоферменту CYP2D6 є як добрим (Х-Мет), так і поганим (П-Мет). Зокрема, Cmax венлафаксину зросла на 26% у Х-Мет та на 48% у П-Мет. Значення Cmax ОДВ зросли на 14% та 29% у суб'єктів Х-Мет та П-Мет відповідно. AUC венлафаксину зросла на 21% у Х-Мет та на 70% у П-Мет. Значення AUC ОДВ збільшилися на 23% та 33% у суб'єктів Х-Мет та П-Мет відповідно.
Засоби, що впливають на згортання крові та функцію тромбоцитів (НПЗП, препарати ацетилсаліцилової кислоти та інші антикоагулянти) Серотонін, що виділяється тромбоцитами, відіграє важливу роль у гемостазі (зупинці кровотечі). Епідеміологічні дослідження демонструють взаємозв'язок між прийомом психотропних препаратів, які втручаються у зворотне захоплення серотоніну, та частотою кровотеч у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Цей взаємозв'язок посилюється, якщо одночасно застосовуються нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), препарати із вмістом ацетилсаліцилової кислоти або інші антикоагулянти. Доведено підвищується ризик кровотеч при призначенні СІЗЗЗ та ІДСН (включаючи венлафаксин) одночасно з варфарином. Пацієнти, яким призначено варфарин,
Взаємодія з іншими лікарськими засобами на рівні вивченого метаболізму з ізоферментами цитохрому P450 Основні шляхи метаболізму венлафаксину включають ізоферменти CYP2D6 і CYP3A4: перший з них перетворює венлафаксин в його активний метаболіт ОДВ, а другий є менш важливим в мета -десметилвенлафаксин з невеликою фармакологічною активністю. Доклінічні дослідження показали, а потім це було клінічно підтверджено, що венлафаксин є відносно слабким інгібітором CYP2D6. Тому навіть при призначенні з помірно пригнічуючими активність цього ферменту лікарськими засобами (див. вище приклад з іміпраміном), або у випадку пацієнтів з генетично обумовленим зниженням функції CYP2D6, корекції дози венлафаксину не потрібно, оскільки сумарна концентрація активної речовини та активного метаболіту (венлафаксину та ОДВ) при цьому суттєво не змінюється. Це позитивно характеризує венлафаксин порівняно з іншими антидепресантами. Слід бути обережними при одночасному призначенні з такими інгібіторами CYP2D6, як хінідин, пароксетин, флуоксетин, галоперидол, перфеназин, левомепромазин, оскільки в цьому випадку венлафаксин може потенційно підвищувати плазмову концентрацію цих субстратів CYP2D. У поєднанні з ліками, що пригнічують обидва ферменти (CYP2D6 і CYP3A4), потрібно дотримуватися особливої обережності. Такі лікарські взаємодії поки що недостатньо досліджені, і в цьому випадку таке поєднання ліків не рекомендується. Це позитивно характеризує венлафаксин порівняно з іншими антидепресантами. Слід бути обережними при одночасному призначенні з такими інгібіторами CYP2D6, як хінідин, пароксетин, флуоксетин, галоперидол, перфеназин, левомепромазин, оскільки в цьому випадку венлафаксин може потенційно підвищувати плазмову концентрацію цих субстратів CYP2D. У поєднанні з ліками, що пригнічують обидва ферменти (CYP2D6 і CYP3A4), потрібно дотримуватися особливої обережності. Такі лікарські взаємодії поки що недостатньо досліджені, і в цьому випадку таке поєднання ліків не рекомендується. Це позитивно характеризує венлафаксин порівняно з іншими антидепресантами. Слід бути обережними при одночасному призначенні з такими інгібіторами CYP2D6, як хінідин, пароксетин, флуоксетин, галоперидол, перфеназин, левомепромазин, оскільки в цьому випадку венлафаксин може потенційно підвищувати плазмову концентрацію цих субстратів CYP2D. У поєднанні з ліками, що пригнічують обидва ферменти (CYP2D6 і CYP3A4), потрібно дотримуватися особливої обережності. Такі лікарські взаємодії поки що недостатньо досліджені, і в цьому випадку таке поєднання ліків не рекомендується. оскільки в цьому випадку венлафаксин може потенційно підвищувати концентрацію плазми цих субстратів CYP2D6. У поєднанні з ліками, що пригнічують обидва ферменти (CYP2D6 і CYP3A4), потрібно дотримуватися особливої обережності. Такі лікарські взаємодії поки що недостатньо досліджені, і в цьому випадку таке поєднання ліків не рекомендується. оскільки в цьому випадку венлафаксин може потенційно підвищувати концентрацію плазми цих субстратів CYP2D6. У поєднанні з ліками, що пригнічують обидва ферменти (CYP2D6 і CYP3A4), потрібно дотримуватися особливої обережності. Такі лікарські взаємодії поки що недостатньо досліджені, і в цьому випадку таке поєднання ліків не рекомендується.
До того ж, венлафаксин не пригнічує активність ферментів CYP3A4, CYP1A2 та CYP2C9, тому з такими ліками як алпрозолам, кофеїн, карбамазепін, діазепам, толбутамід, терфенадин значної взаємодії не спостерігається.
Взаємодія з кетоконазолом описана вище. Аналогічний вплив можуть мати такі інгібітори CYP3A3/4, як ітраконазол, ритонавір.
Інші взаємодії з різними супутніми терапевтичними факторами та їжею
На фоні застосування венлафаксину слід дотримуватись особливої обережності при електросудомній терапії, оскільки досвід застосування венлафаксину в цих умовах відсутній.
Значного впливу різних видів їжі на всмоктування венлафаксину та його подальше перетворення на ОДВ не виявлено. Їжа (як правило, з високим вмістом білка, наприклад: тверді сири, ікра риб, індичка), а також харчові добавки та фітнес-раціони, які є підвищеним джерелом триптофану, потенційно сприяє більшій виробленні в організмі серотоніну, що може посилювати побічні серотонінфаксіни. .
Небажана фармакодинамічна взаємодія може мати місце при прийомі Венлафаксину одночасно з лікарською рослиною звіробій продірявлений (травою або різними препаратами з нього), таке поєднання не рекомендується.
Є повідомлення про хибнопозитивні результати імунохроматографічного експрес-тесту сечі (тест-смужки) на фенциклідин та амфетаміни у пацієнтів, які приймають венлафаксин, причому навіть через кілька днів після відміни венлафаксину. Це можна пояснити недостатньою специфічністю цього тесту. Розрізнити венлафаксин від фенциклідину та амфетамінів може лише підтверджуючий тест у спеціалізованій антидопінговій лабораторії.
За наявними на сьогоднішній день даними, венлафаксин не виявив себе як препарат, що викликає лікарське зловживання або пристрасть (як при доклінічному дослідженні афінітету до рецепторів, так і в клінічній практиці).
ПередозуванняСимптоми передозування: порушення свідомості (від сонливості до коми), ажитація, можливе блювання, діарея; тремор, зниження або (слабке) підвищення артеріального тиску, запаморочення, мідріаз, судомні стани, синусова чи шлуночкова тахікардія чи брадикардія; зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, блокада ніжок пучка Гіса, розширення комплексу QRS).
Постмаркетинговий досвід застосування вказує на те, що найчастіше передозування венлафаксину відбувалося при одночасному прийомі алкоголю та/або з іншими психотропними препаратами. Є неодноразові повідомлення про смертельні наслідки.
Опубліковані літературні джерела з ретроспективних досліджень передозувань венлафаксину повідомляють, що такий підвищений ризик фатальних результатів може бути властивий саме венлафаксину при порівнянні його з антидепресантами групи СІОЗС, які є в медичному обігу, проте цей ризик нижчий, ніж ризик, притаманний трициклічним антидепресантам. Епідеміологічні дослідження показали, що ті пацієнти, яких лікують венлафаксином, мають більшу обтяженість щодо ризику суїциду порівняно з тими пацієнтами, кого лікують СІОЗС (відмінними від венлафаксину). Однак досі залишилося нез'ясованим, наскільки такі високі відсотки смертельних випадків (через передозування венлафаксину) зумовлені токсичними властивостями самого препарату або особливими характеристиками тієї групи пацієнтів, яких лікують венлафаксином.
Лікування: проводиться симптоматична та підтримуюча терапія. Специфічні антидоти невідомі. Рекомендується безперервний контроль життєво важливих функцій (дихання, кровообігу та ритму серця). При передозуванні рекомендується негайне промивання шлунка, прийом активованого вугілля зниження всмоктування препарату. Не рекомендується викликати блювання при ризик аспірації блювотних мас. Форсований діурез, діаліз, переливання крові є неефективними.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група
антидепресант.
Фармакодинаміка:
Венлафаксин – антидепресант, що хімічно не відноситься до жодного класу антидепресантів (трициклічні, тетрациклічні або інші), є рацематом двох активних енантіомерів. Венлафаксин та його основний метаболіт, O-десметилвенлафаксин (ОДВ), є потужними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (у скороченому вигляді: ІОЗСН або СІОЗСіН) та слабкими інгібіторами зворотного захоплення дофаміну. Механізм антидепресивної дії пов'язаний із здатністю препарату посилювати активність нейромедіаторів під час передачі нервових імпульсів у центральній нервовій системі (ЦНС). Венлафаксин та ОДВ однаково ефективно впливають на зворотне захоплення вищезгаданих нейромедіаторів, при цьому вони не мають спорідненості (вивчалося in vitro) з холінергічними (мускариновими), гістаміновими (H1), альфа1-адренергічними, опіоїдними та бензодіазепіновими рецепторами, що не пригнічують активність моноаміноксидази (МАО). За інгібування зворотного захоплення серотоніну венлафаксин поступається селективним інгібіторам зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС).
Фармакокінетика:
Абсорбція:
Всмоктування із шлунково-кишкового тракту хороше, близько 92% для одноразової дози, кількісно не залежить від їди.
Загальна
біодоступність - 40-45%, що пов'язано з інтенсивним пресистемним метаболізмом у печінці. Венлафаксин та ОДВ зв'язуються з білками плазми людини на 27 та 30%, відповідно; вони обоє проникають у грудне молоко. У діапазоні добових доз венлафаксину 75-450 мг сам венлафаксин та ОДВ мають лінійну кінетику. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (TCmax) венлафаксину та ОДВ – 2 та 3 години, відповідно, після прийому таблеток Венлафаксину внутрішньо. У разі прийому пролонгованих форм венлафаксину показники TCmax 5,5 та 9 год відповідно.
Період напіввиведення (T1/2) становив 5 ± 2 год та 11 ± 2 год, для венлафаксину та ОДВ, відповідно. Рівноважна концентрація в плазмі (Css) для венлафаксину та ОДВ досягається після 3 днів багаторазового прийому терапевтичних доз.
Метаболізм:
Метаболізується переважно у печінці за участю ізоферменту CYP2D6 до єдиного фармакологічно активного метаболіту (ОДВ), а також до неактивного метаболіту N-десметилвенлафаксину. Венлафаксин є слабким інгібітором ізоферменту CYP2D6, який не інгібує CYP1A2, CYP2C9 або CYP3A4.
Виведення:
Виводиться переважно нирками: приблизно 87% прийнятої одиничної дози виводиться з сечею протягом 48 годин (5% у незміненому вигляді, 29% у вигляді некон'югованого ОДВ, 26% у вигляді кон'югованого ОДВ, 27% у вигляді інших неактивних метаболітів), а через ч нирками виводиться 92% препарату.
Середнє значення ± стандартне відхилення для плазмового кліренсу венлафаксину та ОДВ становить 1.3±0.6 та 0.4±0.2 л/год/кг, відповідно; період напіввиведення, що здається, 5 ±2 і 11 ±2 годин, відповідно; об'єм розподілу, що здається (у рівноважному стані) 7.5 ±3.7 і 5.7 ±1.8 л/кг, відповідно.
Особливі групи
Стать і вік пацієнта не істотно впливають на фармакокінетичні параметри венлафаксину та ОДВ.
Для пацієнтів похилого віку спеціального коригування дози в залежності від віку не потрібно.
У пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2D6 немає потреби у доборі індивідуальних доз. Незважаючи на різноспрямовану зміну концентрацій, взятих окремо, а саме венлафаксину (підвищується) та ОДВ (знижується), сума площ під фармакокінетичними кривими цих двох активних речовин фактично не змінюється через зниження активності ізоферменту CYP2D6, відповідно до коригування дози не потрібно.
У пацієнтів з печінковою та нирковою недостатністю від середнього до тяжкого ступеня метаболізм венлафаксину та виведення ОДВ знижується, підвищується Cmax венлафаксину та ОДВ, подовжується T1/2. Зниження загального кліренсу венлафаксину найбільш виражене у хворих при кліренсі креатиніну (КК) нирками нижче 30 мл/хв, а також у пацієнтів, які перебувають на нирковому діалізі (T1/2 збільшується на 180% для венлафаксину та на 142% для ОДВ, а клі активних речовин знижується приблизно 57%). Для таких пацієнтів, особливо на гемодіалізі, необхідний індивідуальний підбір дози венлафаксину та контроль кінетики з урахуванням тривалості лікування цим препаратом.
Хоча дані для пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня за шкалою Чайлд-Пью обмежені, слід враховувати, що індивідуальні варіації фармакокінетики, зокрема кліренсу препарату та його T1/2, мають досить різноманітний характер, який слід враховувати при призначенні венлафаксину таким пацієнтам.
У пацієнтів з класом А по Чайлд-П'ю (легкі порушення функції печінки) та з класом B по Чайлд-Пью (середні порушення) T1/2 венлафаксину та ОДВ подовжений приблизно у 2 рази порівняно зі здоровими пацієнтами, а кліренс знижений більш ніж наполовину .
Вагітність та годування груддюНе слід призначати венлафаксин вагітним і жінкам, що годують груддю, т.к. Безпека препарату в період вагітності та лактації у жінки не встановлена достатньою мірою, зважаючи на те, що відсутні адекватно проведені контрольовані клінічні дослідження на досить великій вибірці таких пацієнток. Це стосується здоров'я як матері, так і переважно плода/дитини. Жінки дітородного віку повинні бути попереджені про це до початку лікування, слід негайно звернутися до лікаря у разі настання або планування вагітності в період лікування препаратом. Венлафаксин та його метаболіт (ОДВ) виділяються у грудне молоко. При необхідності прийому препарату в період лактації необхідне припинення грудного вигодовування.
На практиці трапляються випадки призначення венлафаксину матерям під час вагітності та незадовго до пологів, коли у конкретній ситуації очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У цих випадках у новонароджених часто спостерігалися ускладнення, які вимагали збільшення термінів госпіталізації, підтримки дихання і годування через зонд. Дані ускладнення можуть розвиватися відразу після пологів і характерні також у разі прийому інших антидепресантів групи ІОЗСН або СІОЗС (не містять венлафаксину). У подібних випадках повідомлялося про наступні клінічні симптоми у новонароджених: розлади зовнішнього дихання, ціаноз, апное, судоми, нестабільність температури, труднощі годівлі, блювання, гіпоглікемія, м'язова гіпертонія або гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, тремтіння, дратівливість, сонливість чи безсоння. Подібні порушення можуть свідчити про серотонінергічні ефекти препарату Венлафаксин. Якщо венлафаксин застосовувався під час вагітності, і лікування матері було завершено незадовго до пологів, у новонародженого може виникнути відмінний синдром. У такого новонародженого слід виключити наявність серотонінового синдрому чи злоякісного нейролептичного синдрому. Епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування СІЗЗС під час вагітності, особливо на пізніх термінах вагітності, може збільшити ризик персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених. у новонародженого може виникнути синдром відміни. У такого новонародженого слід виключити наявність серотонінового синдрому чи злоякісного нейролептичного синдрому. Епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування СІЗЗС під час вагітності, особливо на пізніх термінах вагітності, може збільшити ризик персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених. у новонародженого може виникнути синдром відміни. У такого новонародженого слід виключити наявність серотонінового синдрому чи злоякісного нейролептичного синдрому. Епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування СІЗЗС під час вагітності, особливо на пізніх термінах вагітності, може збільшити ризик персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаЧастота побічних ефектів: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), рідко (>1/10000 до <1/1000) ), дуже рідко (<1/10000), частота не встановлена (нині дані про поширеність побічних реакцій відсутні).
Загальні симптоми: часто – слабкість, підвищена стомлюваність, озноб; нечасто – набряк Квінке, реакції фотосенсибілізації; частота не встановлена – анафілактичні реакції.
З боку нервової системи: дуже часто – сухість у роті, головний біль; часто – незвичайні сновидіння, зниження лібідо, запаморочення, безсоння, підвищена збудливість, парестезії, ступор, сплутаність свідомості, деперсоналізація, підвищення м'язового тонусу, тремор; нечасто – апатія, ажитація, галюцинації, міоклонус, порушення координації рухів та рівноваги; рідко – акатизія, психомоторне збудження, епілептичні напади, маніакальні реакції; частота не встановлена – запаморочення, злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), серотоніновий синдром, марення, екстрапірамідні реакції (у тому числі дистонії та дискінезія), пізня дискінезія, суїцидальні думки та поведінка, агресія.
З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота; часто – зниження апетиту (анорексія), запор, блювання; нечасто – бруксизм, діарея; рідко – гепатит; частота не встановлена – панкреатит.
З боку органів дихання: часто – позіхання, бронхіт, задишка; рідко: інтерстиціальні захворювання легень (ІЗЛ) та еозинофільна пневмонія, біль у грудях.
З боку серцево-судинної системи: часто – артеріальна гіпертензія, гіперемія шкірних покривів; нечасто – постуральна гіпотензія, тахікардія, непритомність; частота не встановлена – гіпотонія, подовження інтервалу QT, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія (включаючи двонаправлену тахікардію).
З боку системи кровотворення: нечасто – крововилив у шкіру (екхімози), шлунково-кишкові кровотечі; частота не встановлена - крововилив у слизові оболонки, подовження часу кровотечі, тромбоцитопенія, патологічні зміни крові (включаючи агранулоцитоз, апластична анемія, нейтропенія та панцитопенія).
З боку обміну речовин: часто – підвищення рівня холестерину у сироватці крові, зниження маси тіла; нечасто – збільшення маси тіла; дуже рідко – збільшення вмісту пролактину; частота не встановлена – зміна лабораторних проб функції печінки, гепатит, гіпонатріємія, синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону.
З боку сечостатевої системи: часто - порушення еякуляції/оргазму (у чоловіків), еректильна дисфункція (імпотенція), аноргазмія, дизуричні розлади (в основному - труднощі на початку сечовипускання), поллакіурія, порушення менструацій, пов'язані зі збільшеною кровотечею або збільшеною нерегулярністю менорагія, метрорагія); нечасто – порушення оргазму (у жінок), затримка сечі; рідко – нетримання сечі.
З боку органів чуття: часто – порушення акомодації, мідріаз, порушення зору; нечасто - порушення смакових відчуттів, шум чи дзвін у вухах; частота не встановлена – закритокутова глаукома.
З боку шкірних покривів: дуже часто – пітливість; нечасто - алопеція, що швидко проходить висип; частота не встановлена – багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, свербіж, кропив'янка.
З боку опорно-рухового апарату: частота не встановлена – рабдоміоліз.
При припиненні прийому венлафаксину, різкій відміні або при зниженні дози можуть спостерігатися симптоми, що належать до так званого синдрому відміни: підвищена стомлюваність, астенія, головний біль, запаморочення, порушення сну (сонливість або безсоння, утруднення засинання, поява незвичайних сновидінь) тривожність, ажитація (підвищена нервова збудливість і дратівливість), сплутаність свідомості, парестезії (спонтанно виникає неприємне відчуття оніміння, поколювання, печіння, повзання мурашок і т.п.), підвищене потовиділення, сухість у роті, зниження апет (Більшість з цих реакцій виражені незначно і не вимагають лікування).
особливі вказівкиСуїцид та суїцидальна поведінка
Депресія пов'язана з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, нанесення собі тілесних ушкоджень та суїциду (суїцидальна поведінка). Цей ризик зберігається до настання вираженої ремісії. Оскільки протягом перших кількох тижнів терапії або навіть більшого проміжку часу поліпшення може не спостерігатися, до такого поліпшення необхідно здійснювати ретельне спостереження за пацієнтами. Згідно з накопиченим клінічним досвідом ризик суїциду може збільшуватися на ранніх етапах одужання.
Пацієнти з суїцидальними спробами в анамнезі або з високим рівнем роздумів на суїцидальні теми до початку лікування більш схильні до ризику суїцидальних думок або спроб суїциду, за такими пацієнтами необхідно здійснювати ретельне спостереження. Мета-аналіз плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів за участю дорослих пацієнтів із психічними порушеннями показав, що при прийомі антидепресантів у порівнянні з прийомом плацебо у пацієнтів молодше 25 років підвищений ризик суїцидальної поведінки. Медикаментозне лікування цих пацієнтів і, зокрема, пацієнтів з високим ступенем ризику суїциду, має супроводжуватися ретельним спостереженням, особливо на ранньому етапі терапії та корекції дози. Пацієнтів (та осіб,
У невеликої кількості пацієнтів, які приймають антидепресанти, у тому числі венлафаксин, під час початку лікування, зміни дози або припинення лікування може спостерігатися агресія.
Проведені досі клінічні дослідження не виявили толерантності до венлафаксину або залежності від нього. Незважаючи на це, як і при лікуванні іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему, лікар повинен встановити ретельне спостереження за пацієнтами для виявлення ознак зловживання препаратом, а також пацієнтів, які мають в анамнезі такі симптоми.
Спеціальні групи пацієнтів
Венлафаксин не дозволені до застосування у дітей.
У пацієнтів із раніше агресією венлафаксин слід застосовувати з обережністю. У хворих з афективними розладами, біполярними розладами при лікуванні антидепресантами, у тому числі венлафаксином, можуть виникати гіпоманіакальні та маніакальні стани. Як і інші антидепресанти, венлафаксин повинен призначатися обережно хворим з манією в анамнезі. Такі пацієнти потребують медичного спостереження.
При терапії венлафаксином можуть виникнути судомні розлади. Як і всі антидепресанти, венлафаксин слід застосовувати обережно у пацієнтів з судомними розладами в анамнезі, за такими пацієнтами необхідно встановити ретельний контроль. Лікування має бути припинено у разі розвитку судом.
Акатізія
Застосування венлафаксину було пов'язане з розвитком акатизії, яка характеризується неприємним для пацієнта почуттям внутрішнього рухового занепокоєння і виявляється в нездатності хворого довго сидіти спокійно в одній позі або залишатися без руху. Цей стан може спостерігатися на початку лікування та протягом перших тижнів лікування. У пацієнтів, які мають такі симптоми, збільшення дози не рекомендується.
Біполярний розлад
До початку лікування необхідно визначити тих пацієнтів, які перебувають у групі ризику біполярного розладу. Така перевірка повинна включати докладне вивчення анамнезу, зокрема сімейного, виявлення випадків самогубства, біполярного розлади. Слід зазначити, що венлафаксин не рекомендований для використання під час лікування біполярної депресії.
Застосування у пацієнтів із супутніми захворюваннями
Клінічний досвід застосування венлафаксину у хворих із супутніми захворюваннями обмежений.
Слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з тими захворюваннями, які мають вплив венлафаксину на гемодинамічні показники та/або метаболізм.
Пацієнтів слід попередити про негайне звернення до лікаря у разі висипу, уртикарних елементів або інших алергічних реакцій.
У деяких хворих під час прийому венлафаксину відмічено дозозалежне підвищення артеріального тиску та/або підвищення частоти серцевих скорочень, тому рекомендується регулярний контроль артеріального тиску та ЕКГ, особливо під час уточнення або підвищення дозування венлафаксину. У досвіді постмаркетингового застосування венлафаксину (при передозуванні) було зареєстровано летальні серцеві аритмії. Перед призначенням венлафаксину пацієнтам з високим ризиком серйозних порушень серцевого ритму слід оцінити співвідношення ймовірної користі до можливого ризику при застосуванні.
Пацієнти, особливо літні, мають бути попереджені про можливість виникнення запаморочення та порушення почуття рівноваги з метою профілактики травматизму.
Під час прийому венлафаксину, особливо в умовах дегідратації або зниження об'єму циркулюючої крові (у тому числі у пацієнтів похилого віку та хворих, які приймають діуретики), може спостерігатися гіпонатріємія та/або синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону.
Венлафаксин не досліджений на пацієнтах, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда і страждають на декомпенсовану серцеву недостатність. Таким пацієнтам слід призначати препарат з обережністю.
Прийом СІОЗС або венлафаксину пацієнтами з цукровим діабетом може спричинити зміну рівня глюкози у плазмі крові. Може знадобитися корекція дози інсуліну та/або протидіабетичних лікарських засобів.
Під час лікування рекомендується утримуватися від прийому будь-яких алкогольних напоїв.
Безпека та ефективність застосування венлафаксину у поєднанні з лікарськими засобами, що знижують вагу тіла (включаючи фентермін), встановлені не були. Не рекомендується одночасний прийом венлафаксину та лікарських засобів, що знижують вагу тіла.
Жінки дітородного віку повинні застосовувати відповідні методи контрацепції під час прийому венлафаксину.
Роз'яснення особливих симптомів та станів, виникнення яких можливе при лікуванні препаратом
Сухість у роті відзначається у 10% пацієнтів, які отримували венлафаксин. Це може збільшити ризик розвитку карієсу. Пацієнти повинні ретельно дотримуватись гігієни порожнини рота.
Застосування венлафаксину може спричинити розвиток акатизії, що характеризується суб'єктивними неприємними відчуттями або руховим занепокоєнням та необхідністю часто рухатися, що часто супроводжується нездатністю сидіти або стояти на місці. Здебільшого це відбувається протягом перших кількох тижнів лікування. Підвищення дози у пацієнтів, у яких розвиваються ці симптоми, може викликати небажані наслідки.
У плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях у 5,3% пацієнтів було зареєстровано клінічно значуще збільшення вмісту холестерину у сироватці крові. Необхідний контроль рівня холестерину при тривалому лікуванні.
Синдром відміни
Під час припинення лікування поширений синдром відміни, особливо якщо це різке припинення. Ризик синдрому відміни може залежати від кількох факторів, включаючи тривалість лікування, величину терапевтичних доз та швидкість їх зниження. Дуже рідко повідомляється про ці симптоми у пацієнтів, які випадково пропустили прийом препарату.
Симптоми синдрому відміни зазвичай настають протягом перших кількох днів після припинення лікування. Зазвичай ці симптоми проходять протягом 2 тижнів, хоча деякі люди можуть бути 2-3 місяці і більше. Рекомендується поступово знижувати дозу венлафаксину при припиненні прийому препарату протягом декількох тижнів або місяців, залежно від вираженості клінічних симптомів захворювання.
Серотоніновий синдром
Прийом венлафаксину, як і інших серотонінергічних препаратів, може викликати серотоніновий синдром, потенційно небезпечний для життя стан, особливо при одночасному застосуванні інших лікарських засобів, які можуть вплинути на серотонінергічні нейромедіаторні системи, такі як інгібітори МАО (див. розділ «Взаємодії з іншими лікарськими препаратами»).
Симптоми серотонінового синдрому можуть включати зміни психічного статусу (збудження, галюцинації, кома), вегетативну нестійкість (тахікардія, лабільність артеріального тиску, гіпертермія), нервово-м'язові розлади (гіперрефлексія, порушення координації) та/або блювання, діарея).
Відомості про можливий вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
У період лікування слід дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторної реакції (у тому числі керування автомобілем та керування механізмами).
Умови зберіганняПри температурі не вище 25 градусів в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину.
Препарат Венлафаксин приймають під час їжі, бажано одночасно, не розжовуючи і запиваючи рідиною. Рекомендована початкова доза становить 75 мг на два прийоми щодня (по 37.5 мг 2 рази на день). Залежно від переносимості та ефективності доза може бути поступово збільшена до 150 мг на добу. При необхідності дозу збільшують до 225 мг на добу. Збільшення дози на 75 мг на добу можуть бути зроблені з інтервалом у 2 тижні і більше, у разі клінічної необхідності, у зв'язку з тяжкістю симптомів можливе збільшення дози у короткі терміни, але не менше 4 днів. Вищі дози (до максимальної добової дози 375 мг на добу в 2-3 прийоми) вимагають стаціонарного спостереження пацієнтів. Після досягнення необхідного терапевтичного ефекту добова доза може поступово знижуватися до мінімального ефективного рівня.
Підтримуюча терапія та профілактика рецидивів: підтримуюче лікування може тривати 6 місяців і більше. Призначаються мінімальні ефективні дози, що застосовувалися під час лікування депресивного епізоду.
Ниркова недостатність: при легкій нирковій недостатності (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) більше 30 мл/хв) не потрібно коригувати режим дозування. При помірній нирковій недостатності (ШКФ 10-30 мл/хв) дозу слід зменшити на 25-50%. У зв'язку з подовженням періоду напіввиведення венлафаксину та його активного метаболіту (ОДВ) таким пацієнтам слід приймати всю дозу один раз на день. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій нирковій недостатності (СКФ менше 10 мл/хв), оскільки достовірних даних про таку терапію немає. При гемодіалізі добова доза повинна бути знижена на 50%, приймати препарат слід після закінчення гемодіалізу.
Печінкова недостатність: при легкій печінковій недостатності (протромбіновий час (ПВ) менше 14 с) корекція режиму дозування не потрібна. При помірній печінковій недостатності (ПВ від 14 до 18 с) добова доза повинна бути знижена на 50% або більше. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій недостатності печінки, оскільки достовірні дані про таку терапію відсутні.
Літні пацієнти: літній вік пацієнта за відсутності будь-яких гострих та хронічних захворювань не потребує зміни дози, проте (як і при призначенні інших лікарських препаратів) при лікуванні пацієнтів похилого віку потрібна обережність. Літнім пацієнтам слід застосовувати найменшу ефективну дозу. При підвищенні дози пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом.
Припинення
прийому препарату слід проводити поступово, щоб звести до мінімуму ризик, пов'язаний зі скасуванням препарату. При курсі лікування протягом 6 тижнів та більше період поступової відміни препарату має бути не менше 2 тижнів і залежить від дози, тривалості терапії та індивідуальних особливостей пацієнта.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Венлафаксин таб 75мг 30 шт алси фарма производится компанией АЛСИ ФАРМА. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Венлафаксин таб 75мг 30 шт алси фарма и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Венлафаксин таб 75мг 30 шт алси фарма в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Велаксин капс. пролонг 150мг 28 шт Велаксин капс. пролонг 150мг 28 шт, Велаксин капс. пролонг 75мг 28 шт Велаксин капс. пролонг 75мг 28 шт, Велаксин таб 37.5мг 28 шт Велаксин таб 37.5мг 28 шт, Велаксин таб 75мг 28 шт Велаксин таб 75мг 28 шт, Велафакс таб 37.5мг 28 шт Велафакс таб 37.5мг 28 шт, Велафакс таб 75мг 28 шт Велафакс таб 75мг 28 шт, Венлаксор таб 37.5мг 30 шт Венлаксор таб 37.5мг 30 шт, Венлаксор таб 75мг 30 шт Венлаксор таб 75мг 30 шт, Венлафаксин органика таб п/об пленочной 37.5мг 30 шт Венлафаксин органика таб п/об пленочной 37.5мг 30 шт, Венлафаксин органика таб п/об пленочной 75мг 30 шт Венлафаксин органика таб п/об пленочной 75мг 30 шт, Венлафаксин таб 37.5мг 30 шт Венлафаксин таб 37.5мг 30 шт, Венлафаксин таб 37.5мг 30 шт алси фарма Венлафаксин таб 37.5мг 30 шт алси фарма, Венлафаксин таб 75мг 30 шт Венлафаксин таб 75мг 30 шт.
Пока нет комментариев