Велаксин таб 375мг 28 шт
Топ продаж
Суперцена
Велаксин таблетки 375мг 28 шт - це антидепресант, що має здатність підвищувати передачу нервового імпульсу в центральній нервовій системі. Препарат знижує бетаадренергічну реактивність та інгібує зворотне захоплення серотоніну та норадреналіну. Венлафаксин не має спорідненості з опіатними, бензодіазепіновими, фенциклідиновими або N-метил-d-аспартатними (NMDA) рецепторами. Препарат добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту та має лінійну кінетику в діапазоні добових доз 75-450 мг. У пацієнтів з цирозом печінки та помірною або тяжкою нирковою недостатністю необхідна обережність при прийомі препарату.
Велаксин таб 375мг 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: венлафаксину гідрохлорид 42,42 мг, що відповідає венлафаксину 37,50 мг; Допоміжні
речовини:
Лактози моногідрат 84,93 мг, целюлоза мікрокристалічна 36,00 мг діоксид колоїдний безводний 1,35 мг, стеарат магнію 2,70 мг
Опис:
Білі або майже білі, плоскі круглі таблетки, з фаскою, на одній стороні таблетки з гравіюванням Е 741, без або майже без запаху.
Форма випуску:
Пігулки по 37,5 мг. По 14 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 2 блістери разом з інструкцією з медичного застосування картонну пачку.
ПротипоказанняГіперчутливість. Одночасний прийом інгібіторів МАО (див. розділ «Взаємодія»). Тяжкі порушення функції нирок та/або печінки (швидкість клубочкової фільтрації менше (СКФ) 10 мл/хв). Вік до 18 років (безпека та ефективність для цієї вікової групи не доведені). Встановлена чи підозрювана вагітність. Період лактації.
З обережністю: нещодавно перенесений інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, артеріальна гіпертензія, тахікардія, судомний синдром в анамнезі, підвищення внутрішньоочного тиску, закритокутова глаукома, маніакальні стани в анамнезі, схильність до кровотеч з боку шкірних покривів і слиз.
Дозування37,5 мг
Показання до застосуванняДепресії різної етіології, лікування та профілактика.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиОдночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та венлафаксину протипоказане. Прийом препарату Велаксин можна розпочинати не менш як через 14 днів після закінчення терапії інгібіторами МАО. Якщо застосовувався оборотний інгібітор МАО (моклобемід), цей інтервал може бути коротшим (24 години). Терапію інгібіторами МАО можна розпочинати не менш як через 7 днів після відміни препарату Велаксин.
Венлафаксин не впливає на фармакокінетику літію.
При одночасному застосуванні з іміпраміном фармакокінетика венлафаксину та його метаболіту О-дезметилвенлафаксину (ОДВ) не змінюється.
Галоперидол: ефект останнього може посилюватись через підвищення рівня препарату в крові при сумісному застосуванні.
При одночасному застосуванні з діазепамом фармакокінетика препаратів та їх основних метаболітів суттєво не змінюються. Також не виявлено впливу на психомоторні та психометричні ефекти діазепаму.
При одночасному застосуванні з клозапіном може спостерігатися підвищення його рівня у плазмі та розвиток побічних ефектів (наприклад, епілептичних нападів).
При одночасному застосуванні з рисперидоном (незважаючи на збільшення AUC рисперидону) фармакокінетика суми активних компонентів (рисперидону та його активного метаболіту) суттєво не змінювалася.
Посилює вплив алкоголю на психомоторні реакції.
На тлі прийому венлафаксину слід дотримуватись особливої обережності при електросудомній терапії, оскільки досвід застосування венлафаксину в цих умовах відсутній.
Лікарські препарати, що метаболізуються ізоферментами цитохрому Р 450:
-Фермент CYP2D6 системи цитохрому Р 450 перетворює венлафаксин на активний метаболіт О-десметил венлафаксин (ОДВ). На відміну від багатьох інших антидепресантів, дозу венлафаксину можна не знижувати при одночасному введенні з препаратами, що пригнічують активність CYP2D6, або у пацієнтів з генетично обумовленим зниженням активності CYP2D6, оскільки сумарна концентрація активної речовини та метаболіту (венлафаксину та ОДВ) при цьому не змінюється;
-Основний шлях виведення венлафаксину включає метаболізм за участю CYP2D6 та CYP3A4; тому слід дотримуватися особливої обережності при призначенні венлафаксину в поєднанні з лікарськими препаратами, що пригнічують обидва ці ферменти. Такі лікарські взаємодії ще не вивчені;
-венлафаксин - відносно слабкий інгібітор CYP2D6 і не пригнічує активність ізоферментів CYP1A2, CYP2C9 та CYP3A4; тому не слід очікувати на його взаємодію з іншими препаратами, в метаболізмі яких беруть участь ці печінкові ферменти.
Циметидин пригнічує метаболізм "першого проходження" венлафаксину і не впливає на фармакокінетику О-дезметилвенлафаксину. У більшості пацієнтів очікується лише незначне підвищення загальної фармакологічної активності венлафаксину та О-дезметилвенлафаксину (більше виражено у пацієнтів похилого віку та при порушенні функції печінки).
Клінічно значущі взаємодії венлафаксину з антигіпертензивними (у тому числі бета-блокаторами, інгібіторами АПФ та діуретиками) та протидіабетичними препаратами не виявлені.
Лікарські препарати, пов'язані з білками плазми: зв'язування з білками плазми становить 27% для венлафаксину та 30% для ОДВ. Тому не впливає на концентрацію лікарських засобів у плазмі крові, які мають високий ступінь зв'язування з білками.
При одночасному прийомі з варфарином може посилюватися антикоагулянтний ефект останнього.
При одночасному прийомі з індинавіром змінюється фармакокінетика індинавіру (з 28% зменшенням площі під кривою AUC і 36% зниженням максимальної концентрації Cmax), а фармакокінетика венлафаксину та ОДВ не змінюється. Однак клінічне значення цього ефекту невідоме.
ПередозуванняСимптоми: зміни ЕКГ (подовження інтервалу QT, блокада ніжки пучка Гіса, розширення комплексу QRS), синусова або шлуночкова тахікардія, брадикардія, гіпотензія, судомні стани, зміна свідомості (зниження рівня неспання). При передозуванні венлафаксину при одночасному прийомі з алкоголем та/або іншими психотропними препаратами повідомлялося про смертельний результат.
Лікування: симптоматичне. Специфічні антидоти невідомі. Рекомендується безперервний контроль життєво важливих функцій (дихання та кровообігу). Призначення активованого вугілля зниження всмоктування препарату. Не рекомендується викликати блювоту через небезпеку аспірації. Венлафаксин та ОДВ не виводяться при діалізі.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Антидепресант
Код АТХ: N06A X16
Фармакодинаміка:
Венлафаксин – антидепресант, що хімічно не відноситься до жодного класу антидепресантів (трициклічні, тетрациклічні або інші), є рацематом двох активних енаномерів.
Механізм антидепресивної дії препарату пов'язаний з його здатністю потенціювати передачу нервового імпульсу у центральній нервовій системі (ЦНС). Венлафаксин та його основний метаболіт О-десметилвенлафаксин (ОДВ) є сильними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRI) та слабкими інгібіторами зворотного захоплення допаміну. Крім того, венлафаксин та О-десметилвенлафаксин знижують бетаадренергічну реактивність як після одноразового введення, так і при постійному прийомі. Венлафаксин та ОДВ однаково ефективно впливають на захоплення нейротрансмітерів.
Венлафаксин не має спорідненості до мускаринових, холінергічних, гістамінових (Н1) та альфа1-адренергічних рецепторів головного мозку. Венлафаксин не пригнічує активність моноаміноксидази (МАО). Не має спорідненості з опіатними, бензодіазепіновими, фенциклідиновими або N-метил-d-аспартатними (NMDA) рецепторами.
Фармакокінетика:
Венлафаксин добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Після одноразового прийому 25 - 150 мг максимальна концентрація в плазмі крові досягає 33 - 172 нг/мл протягом приблизно 2,4 годин. Зазнає інтенсивного метаболізму при першому проходженні через печінку. Його основний метаболіт – О-десметил венлафаксин (ОДВ). Період напіввиведення венлафаксину та ОДВ становить відповідно 5 та 11 годин. Максимальна концентрація ОДВ у плазмі крові 61-325 нг/мл досягається приблизно через 4,3 години після введення. Зв'язування венлафаксину та ОДВ з білками плазми становить відповідно 27% і 30%. ОДВ та інші метаболіти, а також неметаболізований венлафаксин, що виділяються нирками.
При багаторазовому введенні рівноважні концентрації венлафаксину та ОДВ досягаються протягом 3 днів. У діапазоні добових доз 75-450 мг, венлафаксин та ОДВ мають лінійну кінетику. Після прийому препарату під час їжі час досягнення максимальної концентрації у плазмі збільшується на 20 - 30 хвилин, проте величини максимальної концентрації та абсорбції не змінюються. У хворих з цирозом печінки концентрації у плазмі крові венлафаксину та ОДВ підвищені, а швидкість їх виведення знижена. При помірній або тяжкій нирковій недостатності загальний кліренс венлафаксину та ОДВ знижується, а період напіввиведення подовжується. Зниження загального кліренсу переважно спостерігається у пацієнтів з кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв.
Вік та стать пацієнта не впливають на фармакокінетику препарату.
Вагітність та годування груддюБезпека застосування венлафаксину при вагітності не доведена, тому застосування під час вагітності (або передбачуваної вагітності) можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевершує можливий ризик для плода. Жінки дітородного віку повинні бути попереджені про це до початку лікування та негайно звернутися до лікаря у разі настання вагітності або планування вагітності під час лікування препаратом.
Венлафаксин та його метаболіт (ОДВ) виділяються у грудне молоко. Безпека цих речовин для новонароджених не доведена, тому прийом венлафаксину під час грудного вигодовування не рекомендується. При необхідності прийому препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Якщо лікування матері було завершено незадовго до пологів, у новонародженого можуть виникнути ознаки відміни препарату.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом, рецепт залишається в аптеці
Побічні явищаБільшість наведених нижче побічних ефектів залежить від дози. При тривалому лікуванні тяжкість і частота більшості цих ефектів знижується, причому немає необхідності скасування терапії. У порядку зниження частоти: часті >1%, нечасті >0,1% - <1%, рідкісні> 0,01% - <0,1%, дуже рідкісні <0,01%.
Загальні симптоми: слабкість, підвищена стомлюваність.
З боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, запор, нудота, блювання, сухість у роті, рідко – гепатит.
З боку обміну речовин: підвищення рівня сироваткового холестерину крові, зниження ваги тіла; нечасті: порушення лабораторних спроб функції печінки, гіпонатріємія, синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія; гіперемія шкірних покривів; нечасті: постуральна гіпотензія, тахікардія.
З боку нервової системи: незвичайні сновидіння, запаморочення, безсоння, підвищена збудливість, парестезія, ступор, підвищення м'язового тонусу, тремор, позіхання; нечасті: апатія, галюцинації, спазми м'язів, серотоніновий синдром; поодинокі: епілептичні напади, маніакальні реакції, а також симптоми, що нагадують злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС).
З боку сечостатевої системи: порушення еякуляції, ерекції, аноргазмія, дизуричні розлади (переважно – складнощі на початку сечовипускання); нечасті: зниження лібідо, менорагія, затримка сечі.
З боку органів чуття: порушення акомодації, мідріаз, порушення зору; нечасті: порушення смакових відчуттів.
З боку шкірних покривів: пітливість; нечасті: реакції світлочутливості; рідкісні: багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.
З боку системи кровотворення: нечасті: крововилив у шкіру (екхімози) та слизові оболонки, тромбоцитопенія; рідкісні: подовження часу кровотечі.
Реакції гіперчутливості: нечасті: висипання на шкірі; дуже рідкісні: анафілактичні реакції.
Після різкої відміни венлафаксину або зниження його дози можуть спостерігатися: стомлюваність, сонливість, головний біль, нудота, блювання, анорексія, сухість у роті, запаморочення, пронос, безсоння, тривога, підвищена дратівливість, дезорієнтація, гіпоманія, парестезія. Ці симптоми зазвичай слабо виражені та проходять без лікування. Через ймовірність виникнення цих симптомів дуже важливо поступово знижувати дозу препарату.
особливі вказівкиВідміна препарату Велаксин: як і при лікуванні іншими антидепресантами, різке припинення терапії венлафаксином – особливо після високих доз препарату – може спричинити симптоми відміни, у зв'язку з чим рекомендується перед скасуванням препарату поступово знизити його дозу. Тривалість періоду, необхідного зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, і навіть індивідуальної чутливості пацієнта.
При призначенні таблеток Велаксин хворим з непереносимістю лактози слід враховувати вміст лактози (56,62 мг у кожній таблетці 25 мг; 84,93 мг у кожній таблетці 37,5 мг; 113,24 мг у кожній таблетці 50 мг, 169,86 мг кожній таблетці 75 мг).
У хворих на депресивні розлади перед початком будь-якої лікарської терапії слід враховувати ймовірність суїцидальних спроб. Тому для зниження ризику передозування початкова доза препарату повинна бути якомога нижчою, а пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом.
У пацієнтів з афективними розладами при лікуванні антидепресантами, у тому числі венлафаксином можуть виникати гіпоманіакальні або маніакальні стани. Як і інші антидепресанти, венлафаксин повинен призначатися обережно хворим з манією в анамнезі. Такі пацієнти потребують медичного спостереження.
Як і інші антидепресанти, венлафаксин повинен призначатися з обережністю хворим на епілептичні напади в анамнезі. Лікування венлафаксином має бути перервано у разі виникнення епілептичних нападів.
Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі виникнення висипу, уртикарних елементів або інших алергічних реакцій.
У деяких хворих під час прийому венлафаксину відмічено дозозалежне підвищення артеріального тиску, тому рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, особливо в період уточнення або підвищення дозування. Можливе підвищення частоти серцевого ритму, особливо під час прийому високих доз. Рекомендується обережність при тахіаритмії. Пацієнти, особливо літні, повинні бути попереджені про можливість виникнення запаморочення та порушення почуття рівноваги. Як і інші інгібітори зворотного захоплення серотоніну, венлафаксин може підвищити ризик крововиливів у шкіру та слизові оболонки. При лікуванні хворих, схильних до таких станів, потрібна обережність.
Під час прийому венлафаксину, особливо в умовах дегідратації або зниження об'єму крові (у тому числі у пацієнтів похилого віку та хворих на діуретики), може спостерігатися гіпонатріємія та/або синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону.
Під час прийому препарату може спостерігатися мідріаз, у зв'язку з чим рекомендується контроль внутрішньоочного тиску у хворих, схильних до його підвищення або страждають на закритокутову глаукому. Венлафаксин не досліджений у пацієнтів, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда і страждають на декомпенсовану серцеву недостатність. Таким хворим слід призначати препарат з обережністю.
Проведені досі клінічні випробування не виявили толерантності до венлафаксину або залежності від нього. Незважаючи на це, як і при лікуванні іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему, лікар повинен встановити ретельне спостереження за пацієнтами для виявлення ознак зловживання препаратом. Ретельний контроль та спостереження необхідні пацієнтам, які мають в анамнезі такі симптоми.
Жінки дітородного віку повинні застосовувати відповідні методи контрацепції під час прийому венлафаксину.
Незважаючи на те, що венлафаксин не впливає на психомоторні та когнітивні функції, слід враховувати, що будь-яка лікарська терапія психоактивними препаратами може знизити спроможність винесення суджень, мислення або виконання рухових функцій. Про це слід попередити пацієнта перед початком лікування. При виникненні таких ефектів ступінь та тривалість обмежень мають бути встановлені лікарем. Також не рекомендовано прийом алкоголю.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 30°С. Зберігати препарат у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиТаблетки Велаксин рекомендується приймати під час їди. Рекомендована початкова доза становить 75 мг на два прийоми (по 37,5 мг) щодня. Якщо після кількох тижнів лікування не спостерігається значного покращення, добову дозу можна збільшити до 150 мг (2 х 75 мг на день). Якщо, на думку лікаря, необхідна більш висока доза (важкий депресивний розлад або інші стани, що потребують стаціонарного лікування), можна одразу призначити 150 мг на два прийоми (2 х 75 мг на день). Після цього добову дозу можна збільшувати на 75 мг кожні 2-3 дні до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза препарату Велаксин становить 375 мг. Після досягнення необхідного терапевтичного ефекту добова доза може поступово знижуватися до мінімального ефективного рівня.
Підтримуюча терапія та профілактика рецидивів:
Підтримуюче лікування може тривати 6 місяців і більше. Призначаються мінімальні ефективні дози, що застосовувалися під час лікування депресивного епізоду.
Ниркова недостатність:
При легкій нирковій недостатності (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) більше 30 мл/хв) не потрібно коригувати режим дозування. При помірній нирковій недостатності (ШКФ 10 – 30 мл/хв) дозу слід зменшити на 25 – 50%. У зв'язку з подовженням періоду напіввиведення венлафаксину та його активного метаболіту (ОДВ) таким пацієнтам слід приймати всю дозу один раз на день. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій нирковій недостатності (СКФ менше 10 мл/хв), оскільки 3 надійні дані про таку терапію відсутні. Пацієнти на гемодіалізі можуть отримувати 50% звичайної добової дози венлафаксину після завершення гемодіалізу.
Печінкова недостатність:
При легкій печінковій недостатності (протромбіновий час (ПВ) менше 14 с) корекція режиму дозування не потрібна. При помірній печінковій недостатності (ПВ від 14 до 18 с) дозу слід знизити на 50%. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій печінковій недостатності, оскільки надійних даних про таку терапію немає.
Літні пацієнти:
Сам похилого віку пацієнта не вимагає зміни дози, проте (як і при призначенні інших лікарських препаратів) при лікуванні літніх пацієнтів потрібна обережність, наприклад, у зв'язку з можливістю порушення функції нирок. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу. При підвищенні дози пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом.
Припинення прийому препарату Венлафаксин:
Після закінчення застосування препарату Венлафаксин рекомендується поступово знижувати дозування препарату принаймні протягом тижня і спостерігати за станом пацієнта для того, щоб звести до мінімуму ризик, пов'язаний зі скасуванням препарату (див. нижче). Період, необхідний для припинення прийому препарату, залежить від його дозування, тривалості курсу лікування та індивідуальних особливостей пацієнта.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Велаксин таб 375мг 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: венлафаксину гідрохлорид 42,42 мг, що відповідає венлафаксину 37,50 мг; Допоміжні
речовини:
Лактози моногідрат 84,93 мг, целюлоза мікрокристалічна 36,00 мг діоксид колоїдний безводний 1,35 мг, стеарат магнію 2,70 мг
Опис:
Білі або майже білі, плоскі круглі таблетки, з фаскою, на одній стороні таблетки з гравіюванням Е 741, без або майже без запаху.
Форма випуску:
Пігулки по 37,5 мг. По 14 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 2 блістери разом з інструкцією з медичного застосування картонну пачку.
ПротипоказанняГіперчутливість. Одночасний прийом інгібіторів МАО (див. розділ «Взаємодія»). Тяжкі порушення функції нирок та/або печінки (швидкість клубочкової фільтрації менше (СКФ) 10 мл/хв). Вік до 18 років (безпека та ефективність для цієї вікової групи не доведені). Встановлена чи підозрювана вагітність. Період лактації.
З обережністю: нещодавно перенесений інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, артеріальна гіпертензія, тахікардія, судомний синдром в анамнезі, підвищення внутрішньоочного тиску, закритокутова глаукома, маніакальні стани в анамнезі, схильність до кровотеч з боку шкірних покривів і слиз.
Дозування37,5 мг
Показання до застосуванняДепресії різної етіології, лікування та профілактика.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиОдночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та венлафаксину протипоказане. Прийом препарату Велаксин можна розпочинати не менш як через 14 днів після закінчення терапії інгібіторами МАО. Якщо застосовувався оборотний інгібітор МАО (моклобемід), цей інтервал може бути коротшим (24 години). Терапію інгібіторами МАО можна розпочинати не менш як через 7 днів після відміни препарату Велаксин.
Венлафаксин не впливає на фармакокінетику літію.
При одночасному застосуванні з іміпраміном фармакокінетика венлафаксину та його метаболіту О-дезметилвенлафаксину (ОДВ) не змінюється.
Галоперидол: ефект останнього може посилюватись через підвищення рівня препарату в крові при сумісному застосуванні.
При одночасному застосуванні з діазепамом фармакокінетика препаратів та їх основних метаболітів суттєво не змінюються. Також не виявлено впливу на психомоторні та психометричні ефекти діазепаму.
При одночасному застосуванні з клозапіном може спостерігатися підвищення його рівня у плазмі та розвиток побічних ефектів (наприклад, епілептичних нападів).
При одночасному застосуванні з рисперидоном (незважаючи на збільшення AUC рисперидону) фармакокінетика суми активних компонентів (рисперидону та його активного метаболіту) суттєво не змінювалася.
Посилює вплив алкоголю на психомоторні реакції.
На тлі прийому венлафаксину слід дотримуватись особливої обережності при електросудомній терапії, оскільки досвід застосування венлафаксину в цих умовах відсутній.
Лікарські препарати, що метаболізуються ізоферментами цитохрому Р 450:
-Фермент CYP2D6 системи цитохрому Р 450 перетворює венлафаксин на активний метаболіт О-десметил венлафаксин (ОДВ). На відміну від багатьох інших антидепресантів, дозу венлафаксину можна не знижувати при одночасному введенні з препаратами, що пригнічують активність CYP2D6, або у пацієнтів з генетично обумовленим зниженням активності CYP2D6, оскільки сумарна концентрація активної речовини та метаболіту (венлафаксину та ОДВ) при цьому не змінюється;
-Основний шлях виведення венлафаксину включає метаболізм за участю CYP2D6 та CYP3A4; тому слід дотримуватися особливої обережності при призначенні венлафаксину в поєднанні з лікарськими препаратами, що пригнічують обидва ці ферменти. Такі лікарські взаємодії ще не вивчені;
-венлафаксин - відносно слабкий інгібітор CYP2D6 і не пригнічує активність ізоферментів CYP1A2, CYP2C9 та CYP3A4; тому не слід очікувати на його взаємодію з іншими препаратами, в метаболізмі яких беруть участь ці печінкові ферменти.
Циметидин пригнічує метаболізм "першого проходження" венлафаксину і не впливає на фармакокінетику О-дезметилвенлафаксину. У більшості пацієнтів очікується лише незначне підвищення загальної фармакологічної активності венлафаксину та О-дезметилвенлафаксину (більше виражено у пацієнтів похилого віку та при порушенні функції печінки).
Клінічно значущі взаємодії венлафаксину з антигіпертензивними (у тому числі бета-блокаторами, інгібіторами АПФ та діуретиками) та протидіабетичними препаратами не виявлені.
Лікарські препарати, пов'язані з білками плазми: зв'язування з білками плазми становить 27% для венлафаксину та 30% для ОДВ. Тому не впливає на концентрацію лікарських засобів у плазмі крові, які мають високий ступінь зв'язування з білками.
При одночасному прийомі з варфарином може посилюватися антикоагулянтний ефект останнього.
При одночасному прийомі з індинавіром змінюється фармакокінетика індинавіру (з 28% зменшенням площі під кривою AUC і 36% зниженням максимальної концентрації Cmax), а фармакокінетика венлафаксину та ОДВ не змінюється. Однак клінічне значення цього ефекту невідоме.
ПередозуванняСимптоми: зміни ЕКГ (подовження інтервалу QT, блокада ніжки пучка Гіса, розширення комплексу QRS), синусова або шлуночкова тахікардія, брадикардія, гіпотензія, судомні стани, зміна свідомості (зниження рівня неспання). При передозуванні венлафаксину при одночасному прийомі з алкоголем та/або іншими психотропними препаратами повідомлялося про смертельний результат.
Лікування: симптоматичне. Специфічні антидоти невідомі. Рекомендується безперервний контроль життєво важливих функцій (дихання та кровообігу). Призначення активованого вугілля зниження всмоктування препарату. Не рекомендується викликати блювоту через небезпеку аспірації. Венлафаксин та ОДВ не виводяться при діалізі.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Антидепресант
Код АТХ: N06A X16
Фармакодинаміка:
Венлафаксин – антидепресант, що хімічно не відноситься до жодного класу антидепресантів (трициклічні, тетрациклічні або інші), є рацематом двох активних енаномерів.
Механізм антидепресивної дії препарату пов'язаний з його здатністю потенціювати передачу нервового імпульсу у центральній нервовій системі (ЦНС). Венлафаксин та його основний метаболіт О-десметилвенлафаксин (ОДВ) є сильними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRI) та слабкими інгібіторами зворотного захоплення допаміну. Крім того, венлафаксин та О-десметилвенлафаксин знижують бетаадренергічну реактивність як після одноразового введення, так і при постійному прийомі. Венлафаксин та ОДВ однаково ефективно впливають на захоплення нейротрансмітерів.
Венлафаксин не має спорідненості до мускаринових, холінергічних, гістамінових (Н1) та альфа1-адренергічних рецепторів головного мозку. Венлафаксин не пригнічує активність моноаміноксидази (МАО). Не має спорідненості з опіатними, бензодіазепіновими, фенциклідиновими або N-метил-d-аспартатними (NMDA) рецепторами.
Фармакокінетика:
Венлафаксин добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Після одноразового прийому 25 - 150 мг максимальна концентрація в плазмі крові досягає 33 - 172 нг/мл протягом приблизно 2,4 годин. Зазнає інтенсивного метаболізму при першому проходженні через печінку. Його основний метаболіт – О-десметил венлафаксин (ОДВ). Період напіввиведення венлафаксину та ОДВ становить відповідно 5 та 11 годин. Максимальна концентрація ОДВ у плазмі крові 61-325 нг/мл досягається приблизно через 4,3 години після введення. Зв'язування венлафаксину та ОДВ з білками плазми становить відповідно 27% і 30%. ОДВ та інші метаболіти, а також неметаболізований венлафаксин, що виділяються нирками.
При багаторазовому введенні рівноважні концентрації венлафаксину та ОДВ досягаються протягом 3 днів. У діапазоні добових доз 75-450 мг, венлафаксин та ОДВ мають лінійну кінетику. Після прийому препарату під час їжі час досягнення максимальної концентрації у плазмі збільшується на 20 - 30 хвилин, проте величини максимальної концентрації та абсорбції не змінюються. У хворих з цирозом печінки концентрації у плазмі крові венлафаксину та ОДВ підвищені, а швидкість їх виведення знижена. При помірній або тяжкій нирковій недостатності загальний кліренс венлафаксину та ОДВ знижується, а період напіввиведення подовжується. Зниження загального кліренсу переважно спостерігається у пацієнтів з кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв.
Вік та стать пацієнта не впливають на фармакокінетику препарату.
Вагітність та годування груддюБезпека застосування венлафаксину при вагітності не доведена, тому застосування під час вагітності (або передбачуваної вагітності) можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевершує можливий ризик для плода. Жінки дітородного віку повинні бути попереджені про це до початку лікування та негайно звернутися до лікаря у разі настання вагітності або планування вагітності під час лікування препаратом.
Венлафаксин та його метаболіт (ОДВ) виділяються у грудне молоко. Безпека цих речовин для новонароджених не доведена, тому прийом венлафаксину під час грудного вигодовування не рекомендується. При необхідності прийому препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Якщо лікування матері було завершено незадовго до пологів, у новонародженого можуть виникнути ознаки відміни препарату.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом, рецепт залишається в аптеці
Побічні явищаБільшість наведених нижче побічних ефектів залежить від дози. При тривалому лікуванні тяжкість і частота більшості цих ефектів знижується, причому немає необхідності скасування терапії. У порядку зниження частоти: часті >1%, нечасті >0,1% - <1%, рідкісні> 0,01% - <0,1%, дуже рідкісні <0,01%.
Загальні симптоми: слабкість, підвищена стомлюваність.
З боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, запор, нудота, блювання, сухість у роті, рідко – гепатит.
З боку обміну речовин: підвищення рівня сироваткового холестерину крові, зниження ваги тіла; нечасті: порушення лабораторних спроб функції печінки, гіпонатріємія, синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія; гіперемія шкірних покривів; нечасті: постуральна гіпотензія, тахікардія.
З боку нервової системи: незвичайні сновидіння, запаморочення, безсоння, підвищена збудливість, парестезія, ступор, підвищення м'язового тонусу, тремор, позіхання; нечасті: апатія, галюцинації, спазми м'язів, серотоніновий синдром; поодинокі: епілептичні напади, маніакальні реакції, а також симптоми, що нагадують злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС).
З боку сечостатевої системи: порушення еякуляції, ерекції, аноргазмія, дизуричні розлади (переважно – складнощі на початку сечовипускання); нечасті: зниження лібідо, менорагія, затримка сечі.
З боку органів чуття: порушення акомодації, мідріаз, порушення зору; нечасті: порушення смакових відчуттів.
З боку шкірних покривів: пітливість; нечасті: реакції світлочутливості; рідкісні: багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.
З боку системи кровотворення: нечасті: крововилив у шкіру (екхімози) та слизові оболонки, тромбоцитопенія; рідкісні: подовження часу кровотечі.
Реакції гіперчутливості: нечасті: висипання на шкірі; дуже рідкісні: анафілактичні реакції.
Після різкої відміни венлафаксину або зниження його дози можуть спостерігатися: стомлюваність, сонливість, головний біль, нудота, блювання, анорексія, сухість у роті, запаморочення, пронос, безсоння, тривога, підвищена дратівливість, дезорієнтація, гіпоманія, парестезія. Ці симптоми зазвичай слабо виражені та проходять без лікування. Через ймовірність виникнення цих симптомів дуже важливо поступово знижувати дозу препарату.
особливі вказівкиВідміна препарату Велаксин: як і при лікуванні іншими антидепресантами, різке припинення терапії венлафаксином – особливо після високих доз препарату – може спричинити симптоми відміни, у зв'язку з чим рекомендується перед скасуванням препарату поступово знизити його дозу. Тривалість періоду, необхідного зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, і навіть індивідуальної чутливості пацієнта.
При призначенні таблеток Велаксин хворим з непереносимістю лактози слід враховувати вміст лактози (56,62 мг у кожній таблетці 25 мг; 84,93 мг у кожній таблетці 37,5 мг; 113,24 мг у кожній таблетці 50 мг, 169,86 мг кожній таблетці 75 мг).
У хворих на депресивні розлади перед початком будь-якої лікарської терапії слід враховувати ймовірність суїцидальних спроб. Тому для зниження ризику передозування початкова доза препарату повинна бути якомога нижчою, а пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом.
У пацієнтів з афективними розладами при лікуванні антидепресантами, у тому числі венлафаксином можуть виникати гіпоманіакальні або маніакальні стани. Як і інші антидепресанти, венлафаксин повинен призначатися обережно хворим з манією в анамнезі. Такі пацієнти потребують медичного спостереження.
Як і інші антидепресанти, венлафаксин повинен призначатися з обережністю хворим на епілептичні напади в анамнезі. Лікування венлафаксином має бути перервано у разі виникнення епілептичних нападів.
Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі виникнення висипу, уртикарних елементів або інших алергічних реакцій.
У деяких хворих під час прийому венлафаксину відмічено дозозалежне підвищення артеріального тиску, тому рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, особливо в період уточнення або підвищення дозування. Можливе підвищення частоти серцевого ритму, особливо під час прийому високих доз. Рекомендується обережність при тахіаритмії. Пацієнти, особливо літні, повинні бути попереджені про можливість виникнення запаморочення та порушення почуття рівноваги. Як і інші інгібітори зворотного захоплення серотоніну, венлафаксин може підвищити ризик крововиливів у шкіру та слизові оболонки. При лікуванні хворих, схильних до таких станів, потрібна обережність.
Під час прийому венлафаксину, особливо в умовах дегідратації або зниження об'єму крові (у тому числі у пацієнтів похилого віку та хворих на діуретики), може спостерігатися гіпонатріємія та/або синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону.
Під час прийому препарату може спостерігатися мідріаз, у зв'язку з чим рекомендується контроль внутрішньоочного тиску у хворих, схильних до його підвищення або страждають на закритокутову глаукому. Венлафаксин не досліджений у пацієнтів, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда і страждають на декомпенсовану серцеву недостатність. Таким хворим слід призначати препарат з обережністю.
Проведені досі клінічні випробування не виявили толерантності до венлафаксину або залежності від нього. Незважаючи на це, як і при лікуванні іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему, лікар повинен встановити ретельне спостереження за пацієнтами для виявлення ознак зловживання препаратом. Ретельний контроль та спостереження необхідні пацієнтам, які мають в анамнезі такі симптоми.
Жінки дітородного віку повинні застосовувати відповідні методи контрацепції під час прийому венлафаксину.
Незважаючи на те, що венлафаксин не впливає на психомоторні та когнітивні функції, слід враховувати, що будь-яка лікарська терапія психоактивними препаратами може знизити спроможність винесення суджень, мислення або виконання рухових функцій. Про це слід попередити пацієнта перед початком лікування. При виникненні таких ефектів ступінь та тривалість обмежень мають бути встановлені лікарем. Також не рекомендовано прийом алкоголю.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 30°С. Зберігати препарат у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиТаблетки Велаксин рекомендується приймати під час їди. Рекомендована початкова доза становить 75 мг на два прийоми (по 37,5 мг) щодня. Якщо після кількох тижнів лікування не спостерігається значного покращення, добову дозу можна збільшити до 150 мг (2 х 75 мг на день). Якщо, на думку лікаря, необхідна більш висока доза (важкий депресивний розлад або інші стани, що потребують стаціонарного лікування), можна одразу призначити 150 мг на два прийоми (2 х 75 мг на день). Після цього добову дозу можна збільшувати на 75 мг кожні 2-3 дні до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза препарату Велаксин становить 375 мг. Після досягнення необхідного терапевтичного ефекту добова доза може поступово знижуватися до мінімального ефективного рівня.
Підтримуюча терапія та профілактика рецидивів:
Підтримуюче лікування може тривати 6 місяців і більше. Призначаються мінімальні ефективні дози, що застосовувалися під час лікування депресивного епізоду.
Ниркова недостатність:
При легкій нирковій недостатності (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) більше 30 мл/хв) не потрібно коригувати режим дозування. При помірній нирковій недостатності (ШКФ 10 – 30 мл/хв) дозу слід зменшити на 25 – 50%. У зв'язку з подовженням періоду напіввиведення венлафаксину та його активного метаболіту (ОДВ) таким пацієнтам слід приймати всю дозу один раз на день. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій нирковій недостатності (СКФ менше 10 мл/хв), оскільки 3 надійні дані про таку терапію відсутні. Пацієнти на гемодіалізі можуть отримувати 50% звичайної добової дози венлафаксину після завершення гемодіалізу.
Печінкова недостатність:
При легкій печінковій недостатності (протромбіновий час (ПВ) менше 14 с) корекція режиму дозування не потрібна. При помірній печінковій недостатності (ПВ від 14 до 18 с) дозу слід знизити на 50%. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій печінковій недостатності, оскільки надійних даних про таку терапію немає.
Літні пацієнти:
Сам похилого віку пацієнта не вимагає зміни дози, проте (як і при призначенні інших лікарських препаратів) при лікуванні літніх пацієнтів потрібна обережність, наприклад, у зв'язку з можливістю порушення функції нирок. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу. При підвищенні дози пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом.
Припинення прийому препарату Венлафаксин:
Після закінчення застосування препарату Венлафаксин рекомендується поступово знижувати дозування препарату принаймні протягом тижня і спостерігати за станом пацієнта для того, щоб звести до мінімуму ризик, пов'язаний зі скасуванням препарату (див. нижче). Період, необхідний для припинення прийому препарату, залежить від його дозування, тривалості курсу лікування та індивідуальних особливостей пацієнта.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Велаксин таб 375мг 28 шт производится компанией ЭГИС РУС. Само производство расположено в стране Венгрия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Велаксин таб 375мг 28 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Велаксин таб 375мг 28 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Велаксин капс. пролонг 150мг 28 шт Велаксин капс. пролонг 150мг 28 шт, Велаксин капс. пролонг 75мг 28 шт Велаксин капс. пролонг 75мг 28 шт, Велаксин таб 75мг 28 шт Велаксин таб 75мг 28 шт, Велафакс таб 37.5мг 28 шт Велафакс таб 37.5мг 28 шт, Велафакс таб 75мг 28 шт Велафакс таб 75мг 28 шт, Венлаксор таб 37.5мг 30 шт Венлаксор таб 37.5мг 30 шт, Венлаксор таб 75мг 30 шт Венлаксор таб 75мг 30 шт, Венлафаксин органика таб п/об пленочной 37.5мг 30 шт Венлафаксин органика таб п/об пленочной 37.5мг 30 шт, Венлафаксин органика таб п/об пленочной 75мг 30 шт Венлафаксин органика таб п/об пленочной 75мг 30 шт, Венлафаксин таб 37.5мг 30 шт Венлафаксин таб 37.5мг 30 шт, Венлафаксин таб 37.5мг 30 шт алси фарма Венлафаксин таб 37.5мг 30 шт алси фарма, Венлафаксин таб 75мг 30 шт Венлафаксин таб 75мг 30 шт, Венлафаксин таб 75мг 30 шт алси фарма Венлафаксин таб 75мг 30 шт алси фарма.
Пока нет комментариев