Велаксин капс пролонг 75мг 28 шт
Топ продаж
Суперцена
Велаксин капс пролонг 75мг 28 шт - це антидепресант, що містить венлафаксин. Механізм його дії пов'язаний з його здатністю підвищувати передачу нервового імпульсу у центральній нервовій системі. Венлафаксин є сильним інгібітором зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, але слабким інгібітором зворотного захоплення допаміну. Препарат має добру всмоктуваність з шлунково-кишкового тракту та зазнає інтенсивного метаболізму при першому проходженні через печінку. Рекомендована доза для дорослих становить 75 мг на день.
Велаксин капс пролонг 75мг 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 капсула містить 75 мг венлафаксину (у формі венлафаксину гідрохлориду 84,84 мг).
Допоміжні речовини:
Целюлоза мікрокристалічна, натрію хлорид, етилцелюлоза, тальк, диметикон, калію хлорид, коповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, камедь ксантанова, заліза оксид жовтий Опис: Тверді желатинові капсули
-
коричневого кольору, що містять суміш пелет білого та жовтого кольору, без або майже без запаху.
Форма випуску:
Капсули пролонгованої дії 75 мг. По 14 капсул у блістер з ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 2 блістри разом з інструкцією з медичного застосування в картонну пачку.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Одночасний прийом інгібіторів МАО (див. розділ «Взаємодія»). Тяжкі порушення функції нирок та/або печінки (ШКФ менше 10 мл/хв, ПВ більше 18 сек). Вік до 18 років (безпека та ефективність для цієї вікової групи не доведені). Вагітність чи передбачувана вагітність. Період лактації (немає достатніх даних контрольованих досліджень).
З обережністю: нещодавно перенесений інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, серцева недостатність, захворювання коронарних артерій, зміни ЕКГ, у тому числі подовження інтервалу QT, порушення електролітного балансу, артеріальна гіпертензія, тахікардія, судоми в анамнезі, внутрішньоочна гіпертензія; анамнезі, схильність до кровотеч з боку шкірних покривів та слизових оболонок, вихідно знижена маса тіла.
Дозування75 мг
Показання до застосуванняДепресії (у тому числі за наявності тривоги), лікування та профілактика рецидивів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиОдночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та венлафаксину протипоказане. Прийом препарату Велаксин можна розпочинати не менш як через 14 днів після закінчення терапії інгібіторами МАО. Якщо застосовувався оборотний інгібітор МАО (моклобемід), цей інтервал може бути коротшим (24 години). Терапію інгібіторами МАО можна розпочинати не менш як через 7 днів після відміни препарату Велаксин.
Венлафаксин не впливає на фармакокінетику літію.
При одночасному застосуванні з іміпраміном фармакокінетика венлафаксину та його метаболіту О-дезметилвенлафаксину (ОДВ) не змінюється.
Галоперидол: ефект останнього може посилюватись через підвищення рівня препарату в крові при сумісному застосуванні.
При одночасному застосуванні з діазепамом фармакокінетика препаратів та їх основних метаболітів суттєво не змінюються. Також не виявлено впливу на психомоторні та психометричні ефекти діазепаму.
При одночасному застосуванні з клозапіном може спостерігатися підвищення його рівня у плазмі та розвиток побічних ефектів (наприклад, епілептичних нападів).
При одночасному застосуванні з рисперидоном (незважаючи на збільшення AUC рисперидону) фармакокінетика суми активних компонентів (рисперидону та його активного метаболіту) суттєво не змінювалася.
Посилює вплив алкоголю на психомоторні реакції.
На тлі прийому венлафаксину слід дотримуватись особливої обережності при електросудомній терапії, оскільки досвід застосування венлафаксину в цих умовах відсутній.
Лікарські препарати, що метаболізуються ізоферментами цитохрому Р 450:
-Фермент CYP2D6 системи цитохрому Р 450 перетворює венлафаксин на активний метаболіт О-десметил венлафаксин (ОДВ). На відміну від багатьох інших антидепресантів, дозу венлафаксину можна не знижувати при одночасному введенні з препаратами, що пригнічують активність CYP2D6, або у пацієнтів з генетично обумовленим зниженням активності CYP2D6, оскільки сумарна концентрація активної речовини та метаболіту (венлафаксину та ОДВ) при цьому не змінюється;
-Основний шлях виведення венлафаксину включає метаболізм за участю CYP2D6 та CYP3A4; тому слід дотримуватися особливої обережності при призначенні венлафаксину в поєднанні з лікарськими препаратами, що пригнічують обидва ці ферменти. Такі лікарські взаємодії ще не вивчені;
-венлафаксин - відносно слабкий інгібітор CYP2D6 і не пригнічує активність ізоферментів CYP1A2, CYP2C9 та CYP3A4; тому не слід очікувати на його взаємодію з іншими препаратами, в метаболізмі яких беруть участь ці печінкові ферменти.
Циметидин пригнічує метаболізм "першого проходження" венлафаксину і не впливає на фармакокінетику О-дезметилвенлафаксину. У більшості пацієнтів очікується лише незначне підвищення загальної фармакологічної активності венлафаксину та О-дезметилвенлафаксину (більше виражено у пацієнтів похилого віку та при порушенні функції печінки).
Клінічно значущі взаємодії венлафаксину з антигіпертензивними (у тому числі бета-блокаторами, інгібіторами АПФ та діуретиками) та протидіабетичними препаратами не виявлені.
Лікарські препарати, пов'язані з білками плазми: зв'язування з білками плазми становить 27% для венлафаксину та 30% для ОДВ. Тому не впливає на концентрацію лікарських засобів у плазмі крові, які мають високий ступінь зв'язування з білками.
При одночасному прийомі з варфарином може посилюватися антикоагулянтний ефект останнього.
При одночасному прийомі з індинавіром змінюється фармакокінетика індинавіру (з 28% зменшенням площі під кривою AUC і 36% зниженням максимальної концентрації Cmax), а фармакокінетика венлафаксину та ОДВ не змінюється. Однак клінічне значення цього ефекту невідоме.
ПередозуванняСимптоми: зміни ЕКГ (подовження інтервалу QT, блокада ніжки пучка Гіса, розширення комплексу QRS), синусова або шлуночкова тахікардія, брадикардія, гіпотензія, судомні стани, пригнічення свідомості (зниження рівня неспання). При передозуванні венлафаксину при одночасному прийомі з алкоголем та/або іншими психотропними препаратами повідомлялося про смертельний результат.
Лікування: симптоматичне. Специфічні антидоти невідомі. Рекомендується безперервний контроль життєво важливих функцій (дихання та кровообігу). Призначення активованого вугілля зниження всмоктування препарату. Не рекомендується викликати блювоту через небезпеку аспірації. Венлафаксин та ОДВ не виводяться при діалізі.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Антидепресант
Код АТХN06A X16
Фармакодинаміка:
Венлафаксин – антидепресант, що хімічно не відноситься до жодного класу антидепресантів (трициклічні, тетрациклічні чи інші), є рацематом двох активних енаномерів.
Механізм антидепресивної дії препарату пов'язаний з його здатністю потенціювати передачу нервового імпульсу у центральній нервовій системі (ЦНС). Венлафаксин та його основний метаболіт О-десметилвенлафаксин (ОДВ) є сильними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRI) та слабкими інгібіторами зворотного захоплення допаміну. Крім того, венлафаксин та О-десметилвенлафаксин знижують бета-адренергічну реактивність як після одноразового введення, так і при постійному прийомі. Венлафаксин та ОДВ однаково ефективно впливають на захоплення нейротрансмітерів.
Венлафаксин не має спорідненості до мускаринових, холінергічних, гістамінових (Н1) та альфа1-адренергічних рецепторів головного мозку. Венлафаксин не пригнічує активність моноаміноксидази (МАО). Не має спорідненості з опіатними, бензодіазепіновими, фенциклідиновими або N-метил-d-аспартатними (NMDA) рецепторами.
Фармакокінетика:
Венлафаксин добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Після одноразового прийому 25 - 150 мг максимальна концентрація в плазмі крові досягає 33 - 172 нг/мл протягом приблизно 2,4 годин. Зазнає інтенсивного метаболізму при першому проходженні через печінку. Його основний метаболіт – О-десметил венлафаксин (ОДВ). Період напіввиведення венлафаксину та ОДВ становить відповідно 5 та 11 годин. Максимальна концентрація ОДВ у плазмі крові 61-325 нг/мл досягається приблизно через 4,3 години після введення. Зв'язування венлафаксину та ОДВ з білками плазми становить відповідно 27% і 30%. ОДВ та інші метаболіти, а також неметаболізований венлафаксин, що виділяються нирками. При багаторазовому введенні рівноважні концентрації венлафаксину та ОДВ досягаються протягом 3 днів. У діапазоні добових доз 75-450 мг, венлафаксин та ОДВ мають лінійну кінетику. Після прийому препарату під час їжі час досягнення максимальної концентрації в плазмі збільшується на 20 - 30 хвилин, проте величини максимальної концентрації та абсорбції не змінюються.
У хворих з цирозом печінки концентрації у плазмі крові венлафаксину та ОДВ підвищені, а швидкість їх виведення знижена. При помірній або тяжкій нирковій недостатності загальний кліренс венлафаксину та ОДВ знижується, а період напіввиведення подовжується. Зниження загального кліренсу переважно спостерігається у пацієнтів з кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв.
Вік та стать пацієнта не впливають на фармакокінетику препарату.
Вагітність та годування груддюБезпека застосування венлафаксину при вагітності не доведена, тому застосування під час вагітності (або передбачуваної вагітності) можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь матері перевищує можливий ризик для плода. Жінки дітородного віку повинні бути попереджені про це до початку лікування та негайно звернутися до лікаря у разі настання вагітності або планування вагітності під час лікування препаратом.
Венлафаксин та його метаболіт (ОДВ) виділяються у грудне молоко. Безпека цих речовин для новонароджених не доведена, тому прийом венлафаксину під час грудного вигодовування не рекомендується. При необхідності прийому препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Якщо лікування матері було завершено незадовго до пологів, у новонародженого можуть виникнути ознаки відміни препарату.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом, рецепт залишається в аптеці
Побічні явищаБільшість наведених нижче побічних ефектів залежить від дози. При тривалому лікуванні тяжкість і частота більшості цих ефектів знижується, причому немає необхідності скасування терапії.
У порядку зниження частоти: часті>1%, нечасті>0,1% - <1%, рідкісні>0,01%-<0,1%, дуже рідкісні <0,01%.
Загальні симптоми: слабкість, підвищена стомлюваність.
З боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, запор, нудота, блювання, сухість у роті, рідко – гепатит.
З боку обміну речовин: підвищення рівня сироваткового холестерину крові, зниження ваги тіла; нечасті: порушення лабораторних спроб функції печінки, гіпонатріємія, синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія; гіперемія шкірних покривів; нечасті: постуральна гіпотензія, тахікардія.
З боку нервової системи: незвичайні сновидіння, запаморочення, безсоння, підвищена збудливість, парестезія, ступор, підвищення м'язового тонусу, тремор, позіхання; нечасті: апатія, галюцинації, спазми м'язів, серотоніновий синдром; поодинокі: епілептичні напади, маніакальні реакції, а також симптоми, що нагадують злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС).
З боку сечостатевої системи: порушення еякуляції, ерекції, аноргазмія, дизуричні розлади (переважно – складнощі на початку сечовипускання); нечасті: зниження лібідо, менорагія, затримка сечі.
З боку органів чуття: порушення акомодації, мідріаз, порушення зору; нечасті: порушення смакових відчуттів.
З боку шкірних покривів: пітливість; нечасті: реакції світлочутливості; рідкісні: багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.
З боку системи кровотворення: нечасті: крововилив у шкіру (екхімози) та слизові оболонки, тромбоцитопенія; рідкісні: подовження часу кровотечі.
Реакції гіперчутливості: нечасті: висипання на шкірі; дуже рідкісні: анафілактичні реакції.
Після різкої відміни венлафаксину або зниження його дози можуть спостерігатися: стомлюваність, сонливість, головний біль, нудота, блювання, анорексія, сухість у роті, запаморочення, пронос, безсоння, тривога, підвищена дратівливість, дезорієнтація, гіпоманія, парестезія. Ці симптоми зазвичай слабо виражені та проходять без лікування. Через ймовірність виникнення цих симптомів дуже важливо поступово знижувати дозу препарату.
особливі вказівкиПри депресії зростає ризик суїцидальних думок та суїцидальних спроб. Цей ризик зберігається до стійкої ремісії. Тому пацієнти повинні перебувати під постійним медичним наглядом і їм слід видавати лише невелику кількість капсул препарату, щоб знизити ризик можливого зловживання та/або передозування.
Велаксин не слід застосовувати при лікуванні дітей та підлітків віком до 18 років. Підвищення ймовірності суїцидальної поведінки (спроба суїциду та суїцидальні думки), а також ворожості, у клінічних випробуваннях частіше спостерігається серед дітей та підлітків, які отримують антидепресанти, порівняно з групами, які отримують плацебо. Повідомлялося про агресивну поведінку під час прийому венлафаксину (особливо на початку курсу лікування та після відміни препарату).
Застосування венлафаксину може спричинити психомоторне збудження, яке клінічно нагадує акатизію, характеризується занепокоєнням із потребою рухатися, часто у поєднанні з нездатністю сидіти чи стояти на місці. Це найчастіше спостерігається протягом перших кількох тижнів лікування. При виникненні цих симптомів підвищення дози може мати несприятливий ефект і слід розглянути питання про доцільність продовження прийому препарату.
Як і всі антидепресанти, венлафаксин повинен призначатися з обережністю хворим з манією та/або гіпоманією в анамнезі, оскільки препарат може спричинити посилення їх ознак. У цих випадках потрібне медичне спостереження.
Слід бути обережними при лікуванні пацієнтів з судомними нападами в анамнезі. При виникненні судомних нападів або підвищенні частоти лікування венлафаксином слід перервати.
Подібно до виборчих інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, венлафаксин слід застосовувати з обережністю при одночасному застосуванні з антипсихотичними препаратами, оскільки можуть розвинутися симптоми, що нагадують нейролептичний злоякісний синдром.
Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі виникнення висипу, кропив'янки або інших алергічних реакцій.
У деяких хворих під час прийому венлафаксину відмічено дозозалежне підвищення артеріального тиску, у зв'язку з чим рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, особливо на початку курсу лікування або підвищення дози. Під час прийому венлафаксину описано окремі випадки ортостатичної гіпотензії. Пацієнти, особливо літні, повинні бути попереджені про можливість виникнення запаморочення та порушення почуття рівноваги.
Венлафаксин може спричинити підвищення частоти серцевого ритму, особливо під час прийому високих доз. Слід дотримуватись особливої обережності при призначенні препарату пацієнтам зі станами, які можуть посилюватися при підвищенні частоти серцевого ритму. Не проведено достатніх досліджень застосування венлафаксину у пацієнтів, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда або страждають на декомпенсовану серцеву недостатність, тому застосовувати цей препарат цим пацієнтам слід з обережністю.
Як і інші інгібітори зворотного захоплення серотоніну, венлафаксин може підвищити ризик крововиливів у шкіру та слизові оболонки, тому при лікуванні хворих на схильність до кровотеч необхідна обережність. Під час прийому венлафаксину, особливо в умовах дегідратації або зниження об'єму крові (у тому числі у пацієнтів похилого віку та хворих на діуретики), може спостерігатися гіпонатріємія та/або синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону (SIADH).
Під час прийому венлафаксину відмічені випадки мідріазу, тому пацієнти зі схильністю до підвищення внутрішньоочного тиску або які мають ризик закритокутової глаукоми, потребують ретельного медичного спостереження.
При нирковій та печінковій недостатності необхідна особлива обережність. У деяких випадках потрібне зниження дози (див. розділ "Спосіб застосування та дози").
Безпека та ефективність застосування венлафаксину із засобами, що знижують вагу тіла, у тому числі фентерміном, не встановлені, тому їх одночасне застосування (як і застосування венлафаксину як монотерапія для зниження ваги тіла) не рекомендується.
Клінічно значуще підвищення рівня холестерину сироватки відмічено у деяких пацієнтів, які отримують венлафаксин протягом не менше 4 місяців. Тому, при тривалому прийомі препарату доцільно проводити контроль рівня холестерину сироватки крові.
Після припинення прийому препарату, особливо раптового, часто виникають симптоми відміни (див. розділ "Побічна дія"). Ризик виникнення симптомів відміни може залежати від кількох факторів, у тому числі тривалості курсу та дози, а також швидкості зниження дози. Симптоми відміни такі як: запаморочення, сенсорні порушення (у тому числі парестезії та відчуття проходження електричного струму), порушення сну (у тому числі безсоння та незвичайні сновидіння), збудження або тривога, нудота та/або блювання, тремор, пітливість, головний біль, діарея, прискорене та посилене серцебиття та емоційна нестійкість. зазвичай мають невелику або середню вираженість, однак у деяких пацієнтів вони можуть бути тяжкими. Вони зазвичай спостерігаються в перші дні після відміни препарату, хоча були окремі повідомлення про виникнення таких симптомів у пацієнтів, які випадково пропустили одну дозу. Зазвичай, ці явища проходять самостійно протягом 2 тижнів; однак у деяких пацієнтів вони можуть бути тривалішими (2-3 місяці або більше). Тому перед скасуванням венлафаксину рекомендується поступово знизити його дозу протягом декількох тижнів або місяців залежно від стану пацієнта (див. розділ "Спосіб застосування та дози").
Здатність керування транспортними засобами
Слід враховувати, що будь-яка лікарська терапія психоактивними препаратами може знизити здатність винесення суджень, мислення або виконання рухових функцій. Про це слід попередити пацієнта перед початком лікування. При виникненні таких ефектів ступінь та тривалість обмежень мають бути встановлені лікарем.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 30 °C. Зберігати препарат у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиВелаксин капсули пролонгованої дії слід приймати під час їди. Кожну капсулу слід ковтати повністю і запивати рідиною. Капсули не можна ділити, подрібнювати, жувати чи поміщати у воду. Добову дозу слід приймати за один прийом (вранці або ввечері) щоразу приблизно в один і той самий час.
Депресія:
Рекомендована початкова доза – 75 мг один раз на день. Якщо, на думку лікаря, потрібна більш висока доза (важкий депресивний розлад або інші стани, що потребують стаціонарного лікування), можна одразу призначити 150 мг один раз на день. Згодом добову дозу можна збільшувати на 75 мг з інтервалом два тижні або більше (але не частіше ніж через 4 дні) до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза становить 350 мг. Після досягнення необхідного терапевтичного ефекту добова доза може поступово знижуватися до мінімального ефективного рівня.
Підтримуюча терапія та профілактика рецидивів:
Лікування депресії має тривати щонайменше 6 місяців. При стабілізуючій терапії, а також терапії з метою профілактики рецидивів або нових епізодів депресії зазвичай використовуються дози, що продемонстрували свою ефективність. Лікар повинен регулярно (не менше одного разу на 3 місяці) контролювати ефективність тривалої терапії препаратом Велаксін.
Переклад пацієнтів із таблеток Велаксин:
Пацієнтів, які приймають препарат Велаксин у лікарській формі таблетки, можна перевести на прийом препарату у лікарській формі капсули пролонгованої дії із призначенням еквівалентної дози один раз на добу. Однак може знадобитися індивідуальне коригування дози.
Ниркова недостатність:
При легкій нирковій недостатності (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) більше 30 мл/хв) не потрібно коригувати режим дозування. При помірній нирковій недостатності (ШКФ 10 – 30 мл/хв) дозу слід зменшити на 50%. У зв'язку з подовженням періоду напіввиведення венлафаксину та його активного метаболіту (ОДВ) таким пацієнтам слід приймати всю дозу один раз на день. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій нирковій недостатності (СКФ менше 10 мл/хв), оскільки надійних даних про таку терапію немає. Пацієнти на гемодіалізі можуть отримувати 50% звичайної добової дози венлафаксину після завершення гемодіалізу.
Печінкова недостатність:
При легкій печінковій недостатності (протромбіновий час (ПВ) менше 14 с) корекція режиму дозування не потрібна. При помірній печінковій недостатності (ПВ від 14 до 18 с) дозу слід знизити на 50%. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій печінковій недостатності, оскільки надійних даних про таку терапію немає.
Літні пацієнти:
Сам похилого віку пацієнта не вимагає зміни дози, проте (як і при призначенні інших лікарських препаратів) при лікуванні літніх пацієнтів потрібна обережність, наприклад, у зв'язку з можливістю порушення функції нирок. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу. При підвищенні дози пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом.
Діти та підлітки (віком до 18 років):
Безпека та ефективність застосування венлафаксину у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлена.
Відміна препарату Велаксин:
Як і при лікуванні іншими антидепресантами, різка відміна прийому (особливо високих доз) венлафаксину може викликати симптоми відміни (див. розділи "Побічна дія" та "Особливі вказівки"). Тому перед повним скасуванням препарату рекомендується поступове зниження дози. Якщо високі дози застосовувалися більше 6 тижнів, рекомендується знижувати дози протягом не менше 2 тижнів. Тривалість періоду, необхідного зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, і навіть реакцій пацієнта.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Велаксин капс пролонг 75мг 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 капсула містить 75 мг венлафаксину (у формі венлафаксину гідрохлориду 84,84 мг).
Допоміжні речовини:
Целюлоза мікрокристалічна, натрію хлорид, етилцелюлоза, тальк, диметикон, калію хлорид, коповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, камедь ксантанова, заліза оксид жовтий Опис: Тверді желатинові капсули
-
коричневого кольору, що містять суміш пелет білого та жовтого кольору, без або майже без запаху.
Форма випуску:
Капсули пролонгованої дії 75 мг. По 14 капсул у блістер з ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 2 блістри разом з інструкцією з медичного застосування в картонну пачку.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Одночасний прийом інгібіторів МАО (див. розділ «Взаємодія»). Тяжкі порушення функції нирок та/або печінки (ШКФ менше 10 мл/хв, ПВ більше 18 сек). Вік до 18 років (безпека та ефективність для цієї вікової групи не доведені). Вагітність чи передбачувана вагітність. Період лактації (немає достатніх даних контрольованих досліджень).
З обережністю: нещодавно перенесений інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, серцева недостатність, захворювання коронарних артерій, зміни ЕКГ, у тому числі подовження інтервалу QT, порушення електролітного балансу, артеріальна гіпертензія, тахікардія, судоми в анамнезі, внутрішньоочна гіпертензія; анамнезі, схильність до кровотеч з боку шкірних покривів та слизових оболонок, вихідно знижена маса тіла.
Дозування75 мг
Показання до застосуванняДепресії (у тому числі за наявності тривоги), лікування та профілактика рецидивів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиОдночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та венлафаксину протипоказане. Прийом препарату Велаксин можна розпочинати не менш як через 14 днів після закінчення терапії інгібіторами МАО. Якщо застосовувався оборотний інгібітор МАО (моклобемід), цей інтервал може бути коротшим (24 години). Терапію інгібіторами МАО можна розпочинати не менш як через 7 днів після відміни препарату Велаксин.
Венлафаксин не впливає на фармакокінетику літію.
При одночасному застосуванні з іміпраміном фармакокінетика венлафаксину та його метаболіту О-дезметилвенлафаксину (ОДВ) не змінюється.
Галоперидол: ефект останнього може посилюватись через підвищення рівня препарату в крові при сумісному застосуванні.
При одночасному застосуванні з діазепамом фармакокінетика препаратів та їх основних метаболітів суттєво не змінюються. Також не виявлено впливу на психомоторні та психометричні ефекти діазепаму.
При одночасному застосуванні з клозапіном може спостерігатися підвищення його рівня у плазмі та розвиток побічних ефектів (наприклад, епілептичних нападів).
При одночасному застосуванні з рисперидоном (незважаючи на збільшення AUC рисперидону) фармакокінетика суми активних компонентів (рисперидону та його активного метаболіту) суттєво не змінювалася.
Посилює вплив алкоголю на психомоторні реакції.
На тлі прийому венлафаксину слід дотримуватись особливої обережності при електросудомній терапії, оскільки досвід застосування венлафаксину в цих умовах відсутній.
Лікарські препарати, що метаболізуються ізоферментами цитохрому Р 450:
-Фермент CYP2D6 системи цитохрому Р 450 перетворює венлафаксин на активний метаболіт О-десметил венлафаксин (ОДВ). На відміну від багатьох інших антидепресантів, дозу венлафаксину можна не знижувати при одночасному введенні з препаратами, що пригнічують активність CYP2D6, або у пацієнтів з генетично обумовленим зниженням активності CYP2D6, оскільки сумарна концентрація активної речовини та метаболіту (венлафаксину та ОДВ) при цьому не змінюється;
-Основний шлях виведення венлафаксину включає метаболізм за участю CYP2D6 та CYP3A4; тому слід дотримуватися особливої обережності при призначенні венлафаксину в поєднанні з лікарськими препаратами, що пригнічують обидва ці ферменти. Такі лікарські взаємодії ще не вивчені;
-венлафаксин - відносно слабкий інгібітор CYP2D6 і не пригнічує активність ізоферментів CYP1A2, CYP2C9 та CYP3A4; тому не слід очікувати на його взаємодію з іншими препаратами, в метаболізмі яких беруть участь ці печінкові ферменти.
Циметидин пригнічує метаболізм "першого проходження" венлафаксину і не впливає на фармакокінетику О-дезметилвенлафаксину. У більшості пацієнтів очікується лише незначне підвищення загальної фармакологічної активності венлафаксину та О-дезметилвенлафаксину (більше виражено у пацієнтів похилого віку та при порушенні функції печінки).
Клінічно значущі взаємодії венлафаксину з антигіпертензивними (у тому числі бета-блокаторами, інгібіторами АПФ та діуретиками) та протидіабетичними препаратами не виявлені.
Лікарські препарати, пов'язані з білками плазми: зв'язування з білками плазми становить 27% для венлафаксину та 30% для ОДВ. Тому не впливає на концентрацію лікарських засобів у плазмі крові, які мають високий ступінь зв'язування з білками.
При одночасному прийомі з варфарином може посилюватися антикоагулянтний ефект останнього.
При одночасному прийомі з індинавіром змінюється фармакокінетика індинавіру (з 28% зменшенням площі під кривою AUC і 36% зниженням максимальної концентрації Cmax), а фармакокінетика венлафаксину та ОДВ не змінюється. Однак клінічне значення цього ефекту невідоме.
ПередозуванняСимптоми: зміни ЕКГ (подовження інтервалу QT, блокада ніжки пучка Гіса, розширення комплексу QRS), синусова або шлуночкова тахікардія, брадикардія, гіпотензія, судомні стани, пригнічення свідомості (зниження рівня неспання). При передозуванні венлафаксину при одночасному прийомі з алкоголем та/або іншими психотропними препаратами повідомлялося про смертельний результат.
Лікування: симптоматичне. Специфічні антидоти невідомі. Рекомендується безперервний контроль життєво важливих функцій (дихання та кровообігу). Призначення активованого вугілля зниження всмоктування препарату. Не рекомендується викликати блювоту через небезпеку аспірації. Венлафаксин та ОДВ не виводяться при діалізі.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Антидепресант
Код АТХN06A X16
Фармакодинаміка:
Венлафаксин – антидепресант, що хімічно не відноситься до жодного класу антидепресантів (трициклічні, тетрациклічні чи інші), є рацематом двох активних енаномерів.
Механізм антидепресивної дії препарату пов'язаний з його здатністю потенціювати передачу нервового імпульсу у центральній нервовій системі (ЦНС). Венлафаксин та його основний метаболіт О-десметилвенлафаксин (ОДВ) є сильними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRI) та слабкими інгібіторами зворотного захоплення допаміну. Крім того, венлафаксин та О-десметилвенлафаксин знижують бета-адренергічну реактивність як після одноразового введення, так і при постійному прийомі. Венлафаксин та ОДВ однаково ефективно впливають на захоплення нейротрансмітерів.
Венлафаксин не має спорідненості до мускаринових, холінергічних, гістамінових (Н1) та альфа1-адренергічних рецепторів головного мозку. Венлафаксин не пригнічує активність моноаміноксидази (МАО). Не має спорідненості з опіатними, бензодіазепіновими, фенциклідиновими або N-метил-d-аспартатними (NMDA) рецепторами.
Фармакокінетика:
Венлафаксин добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Після одноразового прийому 25 - 150 мг максимальна концентрація в плазмі крові досягає 33 - 172 нг/мл протягом приблизно 2,4 годин. Зазнає інтенсивного метаболізму при першому проходженні через печінку. Його основний метаболіт – О-десметил венлафаксин (ОДВ). Період напіввиведення венлафаксину та ОДВ становить відповідно 5 та 11 годин. Максимальна концентрація ОДВ у плазмі крові 61-325 нг/мл досягається приблизно через 4,3 години після введення. Зв'язування венлафаксину та ОДВ з білками плазми становить відповідно 27% і 30%. ОДВ та інші метаболіти, а також неметаболізований венлафаксин, що виділяються нирками. При багаторазовому введенні рівноважні концентрації венлафаксину та ОДВ досягаються протягом 3 днів. У діапазоні добових доз 75-450 мг, венлафаксин та ОДВ мають лінійну кінетику. Після прийому препарату під час їжі час досягнення максимальної концентрації в плазмі збільшується на 20 - 30 хвилин, проте величини максимальної концентрації та абсорбції не змінюються.
У хворих з цирозом печінки концентрації у плазмі крові венлафаксину та ОДВ підвищені, а швидкість їх виведення знижена. При помірній або тяжкій нирковій недостатності загальний кліренс венлафаксину та ОДВ знижується, а період напіввиведення подовжується. Зниження загального кліренсу переважно спостерігається у пацієнтів з кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв.
Вік та стать пацієнта не впливають на фармакокінетику препарату.
Вагітність та годування груддюБезпека застосування венлафаксину при вагітності не доведена, тому застосування під час вагітності (або передбачуваної вагітності) можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь матері перевищує можливий ризик для плода. Жінки дітородного віку повинні бути попереджені про це до початку лікування та негайно звернутися до лікаря у разі настання вагітності або планування вагітності під час лікування препаратом.
Венлафаксин та його метаболіт (ОДВ) виділяються у грудне молоко. Безпека цих речовин для новонароджених не доведена, тому прийом венлафаксину під час грудного вигодовування не рекомендується. При необхідності прийому препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Якщо лікування матері було завершено незадовго до пологів, у новонародженого можуть виникнути ознаки відміни препарату.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом, рецепт залишається в аптеці
Побічні явищаБільшість наведених нижче побічних ефектів залежить від дози. При тривалому лікуванні тяжкість і частота більшості цих ефектів знижується, причому немає необхідності скасування терапії.
У порядку зниження частоти: часті>1%, нечасті>0,1% - <1%, рідкісні>0,01%-<0,1%, дуже рідкісні <0,01%.
Загальні симптоми: слабкість, підвищена стомлюваність.
З боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, запор, нудота, блювання, сухість у роті, рідко – гепатит.
З боку обміну речовин: підвищення рівня сироваткового холестерину крові, зниження ваги тіла; нечасті: порушення лабораторних спроб функції печінки, гіпонатріємія, синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія; гіперемія шкірних покривів; нечасті: постуральна гіпотензія, тахікардія.
З боку нервової системи: незвичайні сновидіння, запаморочення, безсоння, підвищена збудливість, парестезія, ступор, підвищення м'язового тонусу, тремор, позіхання; нечасті: апатія, галюцинації, спазми м'язів, серотоніновий синдром; поодинокі: епілептичні напади, маніакальні реакції, а також симптоми, що нагадують злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС).
З боку сечостатевої системи: порушення еякуляції, ерекції, аноргазмія, дизуричні розлади (переважно – складнощі на початку сечовипускання); нечасті: зниження лібідо, менорагія, затримка сечі.
З боку органів чуття: порушення акомодації, мідріаз, порушення зору; нечасті: порушення смакових відчуттів.
З боку шкірних покривів: пітливість; нечасті: реакції світлочутливості; рідкісні: багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.
З боку системи кровотворення: нечасті: крововилив у шкіру (екхімози) та слизові оболонки, тромбоцитопенія; рідкісні: подовження часу кровотечі.
Реакції гіперчутливості: нечасті: висипання на шкірі; дуже рідкісні: анафілактичні реакції.
Після різкої відміни венлафаксину або зниження його дози можуть спостерігатися: стомлюваність, сонливість, головний біль, нудота, блювання, анорексія, сухість у роті, запаморочення, пронос, безсоння, тривога, підвищена дратівливість, дезорієнтація, гіпоманія, парестезія. Ці симптоми зазвичай слабо виражені та проходять без лікування. Через ймовірність виникнення цих симптомів дуже важливо поступово знижувати дозу препарату.
особливі вказівкиПри депресії зростає ризик суїцидальних думок та суїцидальних спроб. Цей ризик зберігається до стійкої ремісії. Тому пацієнти повинні перебувати під постійним медичним наглядом і їм слід видавати лише невелику кількість капсул препарату, щоб знизити ризик можливого зловживання та/або передозування.
Велаксин не слід застосовувати при лікуванні дітей та підлітків віком до 18 років. Підвищення ймовірності суїцидальної поведінки (спроба суїциду та суїцидальні думки), а також ворожості, у клінічних випробуваннях частіше спостерігається серед дітей та підлітків, які отримують антидепресанти, порівняно з групами, які отримують плацебо. Повідомлялося про агресивну поведінку під час прийому венлафаксину (особливо на початку курсу лікування та після відміни препарату).
Застосування венлафаксину може спричинити психомоторне збудження, яке клінічно нагадує акатизію, характеризується занепокоєнням із потребою рухатися, часто у поєднанні з нездатністю сидіти чи стояти на місці. Це найчастіше спостерігається протягом перших кількох тижнів лікування. При виникненні цих симптомів підвищення дози може мати несприятливий ефект і слід розглянути питання про доцільність продовження прийому препарату.
Як і всі антидепресанти, венлафаксин повинен призначатися з обережністю хворим з манією та/або гіпоманією в анамнезі, оскільки препарат може спричинити посилення їх ознак. У цих випадках потрібне медичне спостереження.
Слід бути обережними при лікуванні пацієнтів з судомними нападами в анамнезі. При виникненні судомних нападів або підвищенні частоти лікування венлафаксином слід перервати.
Подібно до виборчих інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, венлафаксин слід застосовувати з обережністю при одночасному застосуванні з антипсихотичними препаратами, оскільки можуть розвинутися симптоми, що нагадують нейролептичний злоякісний синдром.
Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі виникнення висипу, кропив'янки або інших алергічних реакцій.
У деяких хворих під час прийому венлафаксину відмічено дозозалежне підвищення артеріального тиску, у зв'язку з чим рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, особливо на початку курсу лікування або підвищення дози. Під час прийому венлафаксину описано окремі випадки ортостатичної гіпотензії. Пацієнти, особливо літні, повинні бути попереджені про можливість виникнення запаморочення та порушення почуття рівноваги.
Венлафаксин може спричинити підвищення частоти серцевого ритму, особливо під час прийому високих доз. Слід дотримуватись особливої обережності при призначенні препарату пацієнтам зі станами, які можуть посилюватися при підвищенні частоти серцевого ритму. Не проведено достатніх досліджень застосування венлафаксину у пацієнтів, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда або страждають на декомпенсовану серцеву недостатність, тому застосовувати цей препарат цим пацієнтам слід з обережністю.
Як і інші інгібітори зворотного захоплення серотоніну, венлафаксин може підвищити ризик крововиливів у шкіру та слизові оболонки, тому при лікуванні хворих на схильність до кровотеч необхідна обережність. Під час прийому венлафаксину, особливо в умовах дегідратації або зниження об'єму крові (у тому числі у пацієнтів похилого віку та хворих на діуретики), може спостерігатися гіпонатріємія та/або синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону (SIADH).
Під час прийому венлафаксину відмічені випадки мідріазу, тому пацієнти зі схильністю до підвищення внутрішньоочного тиску або які мають ризик закритокутової глаукоми, потребують ретельного медичного спостереження.
При нирковій та печінковій недостатності необхідна особлива обережність. У деяких випадках потрібне зниження дози (див. розділ "Спосіб застосування та дози").
Безпека та ефективність застосування венлафаксину із засобами, що знижують вагу тіла, у тому числі фентерміном, не встановлені, тому їх одночасне застосування (як і застосування венлафаксину як монотерапія для зниження ваги тіла) не рекомендується.
Клінічно значуще підвищення рівня холестерину сироватки відмічено у деяких пацієнтів, які отримують венлафаксин протягом не менше 4 місяців. Тому, при тривалому прийомі препарату доцільно проводити контроль рівня холестерину сироватки крові.
Після припинення прийому препарату, особливо раптового, часто виникають симптоми відміни (див. розділ "Побічна дія"). Ризик виникнення симптомів відміни може залежати від кількох факторів, у тому числі тривалості курсу та дози, а також швидкості зниження дози. Симптоми відміни такі як: запаморочення, сенсорні порушення (у тому числі парестезії та відчуття проходження електричного струму), порушення сну (у тому числі безсоння та незвичайні сновидіння), збудження або тривога, нудота та/або блювання, тремор, пітливість, головний біль, діарея, прискорене та посилене серцебиття та емоційна нестійкість. зазвичай мають невелику або середню вираженість, однак у деяких пацієнтів вони можуть бути тяжкими. Вони зазвичай спостерігаються в перші дні після відміни препарату, хоча були окремі повідомлення про виникнення таких симптомів у пацієнтів, які випадково пропустили одну дозу. Зазвичай, ці явища проходять самостійно протягом 2 тижнів; однак у деяких пацієнтів вони можуть бути тривалішими (2-3 місяці або більше). Тому перед скасуванням венлафаксину рекомендується поступово знизити його дозу протягом декількох тижнів або місяців залежно від стану пацієнта (див. розділ "Спосіб застосування та дози").
Здатність керування транспортними засобами
Слід враховувати, що будь-яка лікарська терапія психоактивними препаратами може знизити здатність винесення суджень, мислення або виконання рухових функцій. Про це слід попередити пацієнта перед початком лікування. При виникненні таких ефектів ступінь та тривалість обмежень мають бути встановлені лікарем.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 30 °C. Зберігати препарат у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиВелаксин капсули пролонгованої дії слід приймати під час їди. Кожну капсулу слід ковтати повністю і запивати рідиною. Капсули не можна ділити, подрібнювати, жувати чи поміщати у воду. Добову дозу слід приймати за один прийом (вранці або ввечері) щоразу приблизно в один і той самий час.
Депресія:
Рекомендована початкова доза – 75 мг один раз на день. Якщо, на думку лікаря, потрібна більш висока доза (важкий депресивний розлад або інші стани, що потребують стаціонарного лікування), можна одразу призначити 150 мг один раз на день. Згодом добову дозу можна збільшувати на 75 мг з інтервалом два тижні або більше (але не частіше ніж через 4 дні) до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза становить 350 мг. Після досягнення необхідного терапевтичного ефекту добова доза може поступово знижуватися до мінімального ефективного рівня.
Підтримуюча терапія та профілактика рецидивів:
Лікування депресії має тривати щонайменше 6 місяців. При стабілізуючій терапії, а також терапії з метою профілактики рецидивів або нових епізодів депресії зазвичай використовуються дози, що продемонстрували свою ефективність. Лікар повинен регулярно (не менше одного разу на 3 місяці) контролювати ефективність тривалої терапії препаратом Велаксін.
Переклад пацієнтів із таблеток Велаксин:
Пацієнтів, які приймають препарат Велаксин у лікарській формі таблетки, можна перевести на прийом препарату у лікарській формі капсули пролонгованої дії із призначенням еквівалентної дози один раз на добу. Однак може знадобитися індивідуальне коригування дози.
Ниркова недостатність:
При легкій нирковій недостатності (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) більше 30 мл/хв) не потрібно коригувати режим дозування. При помірній нирковій недостатності (ШКФ 10 – 30 мл/хв) дозу слід зменшити на 50%. У зв'язку з подовженням періоду напіввиведення венлафаксину та його активного метаболіту (ОДВ) таким пацієнтам слід приймати всю дозу один раз на день. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій нирковій недостатності (СКФ менше 10 мл/хв), оскільки надійних даних про таку терапію немає. Пацієнти на гемодіалізі можуть отримувати 50% звичайної добової дози венлафаксину після завершення гемодіалізу.
Печінкова недостатність:
При легкій печінковій недостатності (протромбіновий час (ПВ) менше 14 с) корекція режиму дозування не потрібна. При помірній печінковій недостатності (ПВ від 14 до 18 с) дозу слід знизити на 50%. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій печінковій недостатності, оскільки надійних даних про таку терапію немає.
Літні пацієнти:
Сам похилого віку пацієнта не вимагає зміни дози, проте (як і при призначенні інших лікарських препаратів) при лікуванні літніх пацієнтів потрібна обережність, наприклад, у зв'язку з можливістю порушення функції нирок. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу. При підвищенні дози пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом.
Діти та підлітки (віком до 18 років):
Безпека та ефективність застосування венлафаксину у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлена.
Відміна препарату Велаксин:
Як і при лікуванні іншими антидепресантами, різка відміна прийому (особливо високих доз) венлафаксину може викликати симптоми відміни (див. розділи "Побічна дія" та "Особливі вказівки"). Тому перед повним скасуванням препарату рекомендується поступове зниження дози. Якщо високі дози застосовувалися більше 6 тижнів, рекомендується знижувати дози протягом не менше 2 тижнів. Тривалість періоду, необхідного зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, і навіть реакцій пацієнта.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Велаксин капс пролонг 75мг 28 шт производится компанией ЭГИС РУС. Само производство расположено в стране Венгрия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Велаксин капс пролонг 75мг 28 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Велаксин капс пролонг 75мг 28 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Велаксин капс. пролонг 150мг 28 шт Велаксин капс. пролонг 150мг 28 шт, Велаксин таб 37.5мг 28 шт Велаксин таб 37.5мг 28 шт, Велаксин таб 75мг 28 шт Велаксин таб 75мг 28 шт, Велафакс таб 37.5мг 28 шт Велафакс таб 37.5мг 28 шт, Велафакс таб 75мг 28 шт Велафакс таб 75мг 28 шт, Венлаксор таб 37.5мг 30 шт Венлаксор таб 37.5мг 30 шт, Венлаксор таб 75мг 30 шт Венлаксор таб 75мг 30 шт, Венлафаксин органика таб п/об пленочной 37.5мг 30 шт Венлафаксин органика таб п/об пленочной 37.5мг 30 шт, Венлафаксин органика таб п/об пленочной 75мг 30 шт Венлафаксин органика таб п/об пленочной 75мг 30 шт, Венлафаксин таб 37.5мг 30 шт Венлафаксин таб 37.5мг 30 шт, Венлафаксин таб 37.5мг 30 шт алси фарма Венлафаксин таб 37.5мг 30 шт алси фарма, Венлафаксин таб 75мг 30 шт Венлафаксин таб 75мг 30 шт, Венлафаксин таб 75мг 30 шт алси фарма Венлафаксин таб 75мг 30 шт алси фарма.
Пока нет комментариев