Валз Комби таб п/п/об 10мг+160мг 28 шт
Топ продаж
Суперцена
Валз Комби таб п/п/об 10мг+160мг 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: амлодипіну безілат – 13,90 мг, у перерахуванні на амлодипін основу – 10,00 мг, валсартан – 160,00 мг;
Допоміжні речовини:
Целюлоза мікрокристалічна (тип 101) – 50,50 мг, повідон (К30) – 17,00 мг, кроскармелоза натрію – 17,00 мг, целюлоза мікрокристалічна (тип 102) – 76,84 мг 08 мг, магнію стеарат – 2,04 мг.
Склад оболонки: Опадрай білий 03B28796 (гіпромелоза – 6,400 мг, титану діоксид (Е171) – 3,200 мг, макрогол 400 – 0,640 мг) – 10,24 мг.
Опис:
Овальні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, білого кольору з гравіюванням «3» на одній стороні та «LD» на іншій стороні.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 10 мг + 160 мг.
По 7 або 14 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/Ал.
4 блістери по 7 таблеток, 2 блістери по 14 таблеток разом з інструкцією із застосування в картонну пачку з контролем першого розтину.
Протипоказання- Підвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину, валсартану, а також допоміжних компонентів препарату;
- Спадковий ангіоневротичний набряк, або набряк у пацієнтів на тлі попередньої терапії АРА II;
- тяжкий (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) ступінь порушень функції печінки, біліарний цироз, холестаз;
- Тяжкі порушення функції нирок (СКФ < 30 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла), гемодіаліз;
- вагітність, планування вагітності та період грудного вигодовування;
- Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ < 90 мм. рт. Ст.), Колапс;
- шоковий стан, у тому числі кардіогенний шок;
- гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда;
- одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла);
- одночасне застосування з інгібіторами АПФ у пацієнтів з діабетичною нефропатією;
- Діти та підлітки до 18 років (безпека застосування не встановлена).
З обережністю:
- Спадковий ангіоневротичний набряк, або ангіоневротичний набряк на фоні терапії АРА II або інгібіторами АПФ в анамнезі (дотримується особливої обережності);
- хронічна серцева недостатність неішемічної етіології ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA;
- ішемічна хвороба серця з тяжким обструктивним ураженням коронарних артерій; пацієнти з ХСН ІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA, функція нирок яких залежить від стану ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС);
- гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після нього); нестабільна стенокардія;
- аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
- артеріальна гіпотензія;
- синдром слабкості синусового вузла (виражена тахікардія, брадикардія);
- одночасне застосування з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4;
- Літній вік;
- Порушення функції нирок з КК менше 10 мл/хв (немає клінічних даних);
- двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки;
- Дотримання дієти з обмеженням споживання кухонної солі;
- стани, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (у тому числі діарея, блювання, лікування більшими дозами діуретиків); гіпонатріємія;
- печінкова недостатність; порушення функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості (< 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) небіліарного генезу без явищ холестазу;
- одночасне застосування з іншими засобами, що інгібують РААС, такими як інгібітори АПФ або аліскірен.
Дозування10 мг+160 мг
Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (для пацієнтів, яким показано комбіновану терапію).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиАмлодипін.
Інші гіпотензивні та антиангінальні препарати:
Амлодипін може безпечно застосовуватися для лікування артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ.
У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна застосовувати у поєднанні з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами.
Можливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії БМКК при сумісному застосуванні з тіазидними та «петлевими» діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами.
Етанол, барбітурати, нейролептики, антидепресанти, наркотичні аналгетики, засоби для загальної анестезії
Можливе посилення антигіпертензивної дії похідних дигідропіридину та збільшення ризику ортостатичної гіпотензії.
Інші препарати, здатні знижувати артеріальний тиск:
Очікується, що деякі препарати (наприклад, баклофен і аміфостин), завдяки своїм фармакологічним властивостям, посилюватимуть антигіпертензивну дію амлодипіну. Необхідний контроль АТ та функції нирок, а також корекція дози амлодипіну у разі потреби.
Кортикостероїди (мінерало- та глюкокортикостероїди), тетракозактид:
Зниження антигіпертензивної дії амлодипіну (через затримку рідини та іонів натрію внаслідок дії кортикостероїдів).
Препарати кальцію:
Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК.
Дантролен (при внутрішньовенному введенні):
В експериментах на тваринах після введення верапамілу та дантролену (внутрішньовенно) спостерігалися випадки фібриляції шлуночків з летальним результатом та серцево-судинної недостатності, асоційованої з гіперкаліємією. Враховуючи ризик розвитку гіперкаліємії, слід уникати одночасного застосування БМКК (в т.ч. амлодипіну) та дантролену у пацієнтів із злоякісною гіпертермією.
Фармакокінетичні взаємодії.
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику амлодипіну.
Інгібітори ізоферменту CYP3A4:
При одночасному застосуванні дилтіазему в дозі 180 мг та амлодипіну в дозі 5 мг у пацієнтів похилого віку (від 69 до 87 років) з артеріальною гіпертензією, відзначається підвищення системної експозиції амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Клінічне значення цих ефектів неясно.
Ритонавір (потужний інгібітор ізоферменту CYP3A4) збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну.
Не виключено, що потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) можуть більшою мірою збільшувати концентрацію амлодипіну в плазмі, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін одночасно з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (особливо у пацієнтів похилого віку).
Кларитроміцин
Кларитроміцин є інгібітором ізоферменту CYP3A4. У пацієнтів, які приймають одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним наглядом.
Індуктори ізоферменту CYP3A4:
Даних щодо впливу індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід з обережністю застосовувати амлодипін одночасно з індукторами ізоферменту CYP3A4 (фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін, примідон, рифампіцин, препарати Звіробою продірявленого) ретельно контролювати АТ при їх одночасному застосуванні (можливе ослаблення антигіперам).
Грейпфрутовий сік:
Одночасний одноразовий прийом 240 мл грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується суттєвою зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту цитохрому Р450 можливе підвищення біодоступності амлодипіну і внаслідок цього посилення його антигіпертензивної дії.
Алюміній- або магнійвмісні антациди:
При одноразовому сумісному прийомі не мають істотного впливу на фармакокінетику амлодипіну.
Силденафіл:
Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з есенціальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну.
Циметидин:
Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.
Вплив амлодипіну на фармакокінетику інших лікарських засобів.
Симвастатин:
Одночасне багаторазове застосування амлодипіну в дозі 10 мг та симвастатину в дозі 80 мг призводить до підвищення експозиції симвастатину на 77%. У таких випадках слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг.
Аторвастатин:
Повторне спільне застосування амлодипіну в дозі 10 мг та аторвастатину в дозі 80 мг не супроводжується значними змінами фармакокінетичних показників AUC (збільшення в середньому на 18%) Cmax та TCmax аторвастатину.
Циклоспорин:
Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців та всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводилося. Різні дослідження взаємодії амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування цієї комбінації може не призводити до будь-якого ефекту або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40%. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину та амлодипіну.
Такролімус:
При одночасному застосуванні з амлодипіном існує ризик збільшення концентрації такролімусу у плазмі. Для того, щоб уникнути токсичності цього препарату при одночасному застосуванні з амлодипіном, слід контролювати концентрацію такролімусу в плазмі та коригувати дозу такролімусу у разі потреби.
Інгібітори mTOR (mammalion Target of Rapamycin – мета рапамицина у клітинах ссавців):
Інгібітори mTOR (наприклад, темсиролімус, сиролімус, еверолімус) є субстратами CYP3A4. Оскільки амлодипін є слабким інгібітором CYP3A4, при сумісному застосуванні може збільшуватися експозиція інгібіторів mTOR.
Етанол:
Амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу.
Препарати літію:
При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні) можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).
Дігоксин:
Амлодипін не впливає на концентрацію дигоксину у сироватці крові та його нирковий кліренс у здорових добровольців. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливав на зв'язування дигоксину із білками плазми.
Варфарін:
Амлодипін не істотно впливає на дію варфарину (протромбіновий час). У дослідженнях in vitro амлодипін не впливав на зв'язування варфарину з білками плазми.
Фенітоїн:
У дослідженнях in vitro амлодипін не впливав на зв'язування з білками плазми фенітоїну.
Інші взаємодії.
Амлодипін може безпечно застосовуватися одночасно з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо.
На відміну від інших БМКК, не було виявлено клінічно значущої взаємодії амлодипіну при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), у тому числі з індометацином. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливав на зв'язування індометацину з білками плазми.
Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігалося, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарону та хінідину).
Валсартан:
Встановлено, що при монотерапії валсартаном відсутні клінічно значущі взаємодії з наступними лікарськими засобами: циметидином, варфарином, фуросемідом, дигоксином, атенололом, індометацином, гідрохлортіазидом, амлодипіном, глібенкламідом.
Подвійна блокада РААС:
Одночасне застосування АРА II, включаючи валсартан, з іншими засобами, що впливають на РААС (такими як інгібітори АПФ та аліскірен), пов'язане з підвищеною частотою розвитку гіпотензії, гіперкаліємії та змін функції нирок порівняно з монотерапією. Рекомендується проводити контроль артеріального тиску, функції нирок та вмісту електролітів у пацієнтів, які приймають валсартан та інші лікарські засоби, що впливають на РААС.
Одночасне застосування АРА II з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів.
Одночасне застосування АРА II з інгібіторами АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів.
У дітей та підлітків артеріальна гіпертензія часто пов'язана з порушенням функції нирок. Рекомендовано з обережністю застосовувати валсартан одночасно з іншими препаратами, що впливають на РААС, у пацієнтів цієї категорії, оскільки це може призвести до збільшення вмісту калію у сироватці крові. Слід проводити регулярний контроль функції нирок та вмісту калію у сироватці крові у пацієнтів цієї групи.
Лікарські засоби, які можуть призвести до збільшення вмісту калію в плазмі:
Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків (в т.ч. спіронолактону, еплеренону, тріамтерену, амілориду), препаратів калію калій містять замінників харчової солі та інших лікарських препаратів, здатних збільшувати вміст калію в сироватці крові (включаючи гепарин), може призвести до збільшення вмісту кал крові, та у пацієнтів із серцевою недостатністю до збільшення концентрації креатиніну сироватки крові. Якщо таке комбіноване лікування визнане необхідним, слід бути обережним.
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП):
При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) та ацетилсаліцилову кислоту у високих дозах (> 3 г на добу), можливе зменшення антигіпертензивної дії валсартану. При застосуванні АРА II одночасно з НПЗЗ можливе погіршення функції нирок та збільшення вмісту калію у плазмі крові. За необхідності одночасного застосування валсартану та нестероїдних протизапальних засобів до початку лікування необхідно провести оцінку функції нирок та корекцію порушень водно-електролітного балансу. Одночасне застосування валсартану з інгібіторами білка-переносника ОАТР1В1 (рифампіцин, циклоспорин) і з інгібітором білка-переносника MRP2 (ритонавір) може збільшити системну експозицію валсартану (Сmax і AUC).Препарати літію , токсичних проявів, тому рекомендується проводити контроль вмісту літію у сироватці крові Ризик токсичних проявів, пов'язаних із застосуванням літію, може додатково збільшуватись при одночасному застосуванні з препаратом валсартан та діуретиками. тому рекомендується проводити контроль вмісту літію у сироватці крові. Ризик токсичних проявів, пов'язаних із застосуванням літію, може додатково збільшуватись при одночасному застосуванні з препаратом валсартан та діуретиками. тому рекомендується проводити контроль вмісту літію у сироватці крові. Ризик токсичних проявів, пов'язаних із застосуванням літію, може додатково збільшуватись при одночасному застосуванні з препаратом валсартан та діуретиками.
ПередозуванняДані про випадки передозування комбінації амлодипін + валсартан нині відсутні.
Симптоми:
При передозуванні валсартану очікується розвиток вираженого зниження артеріального тиску, що супроводжується запамороченням.
Передозування амлодипіну може призвести до надмірної периферичної вазодилатації та можливої рефлекторної тахікардії. Повідомлялося також про виникнення тяжкої та тривалої системної артеріальної гіпотензії аж до розвитку шоку з летальним кінцем.
Лікування:
Симптоматичне, характер якого залежить від часу, що минув з моменту прийому препарату, та від ступеня тяжкості симптомів.
Якщо препарат був прийнятий нещодавно, слід спричинити блювання або провести промивання шлунка. Застосування активованого вугілля у здорових добровольців відразу або протягом 2 годин після прийому амлодипіну значно зменшувало його абсорбцію.
При вираженому зниженні АТ у разі передозування препарату необхідно вжити активних заходів щодо підтримки діяльності серцево-судинної системи, включаючи регулярний контроль функції серця та дихальної системи, перевести пацієнта в положення «лежачи» з піднятими ногами, варто приділити особливу увагу обсягу сечі, що виділяється.
За відсутності протипоказань з метою відновлення судинного тонусу та артеріального тиску можливе застосування (з обережністю) вазоконстриктора.
Для усунення дії БМКК можливе внутрішньовенне введення кальцію глюконату.
Виведення валсартану та амлодипіну при проведенні гемодіалізу малоймовірне.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Гіпотензивний комбінований засіб (БМКК + ангіотензину II рецепторів антагоніст).
Код АТХ C09DB01
Фармакодинаміка:
Препарат Валз Комбі є комбінацією двох антигіпертензивних компонентів з механізмом контролю артеріального тиску (АТ), що доповнює один одного.
Амлодипін, похідне дигідропіридину, відноситься до класу блокаторів "повільних" кальцієвих каналів (БМКК), валсартан - до класу антагоністів рецепторів ангіотензину II (АРА II). Комбінація цих компонентів має взаємно доповнюючу антигіпертензивну дію, що призводить до більш вираженого зниження АТ порівняно з таким при роздільному їх застосуванні.
Амлодипін:
Амлодипін, що входить до складу препарату, інгібує трансмембранне надходження іонів кальцію до кардіоміоцитів та гладком'язових клітин судин. Механізм антигіпертензивної дії амлодипіну пов'язаний із прямим розслаблюючим ефектом на гладкі м'язи судин, що викликає зменшення загального периферичного судинного опору (ОПСС) та зниження артеріального тиску.
Після прийому в терапевтичних дозах у пацієнтів з артеріальною гіпертензією амлодипін викликає розширення судин, що призводить до зниження артеріального тиску (у положенні пацієнта «лежачи» та «стоячи»). Зниження АТ не супроводжується суттєвою зміною частоти серцевих скорочень (ЧСС) та рівня катехоламінів при тривалому застосуванні.
При артеріальній гіпертензії у пацієнтів з нормальною функцією нирок амлодипін у терапевтичних дозах спричинює зменшення опору ниркових судин, підвищення швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) та покращення ниркового кровотоку без зміни фільтраційної фракції та ступеня протеїнурії.
Зниження АТ під впливом амлодипіну в діапазоні терапевтичних доз не супроводжується негативною інотропною дією навіть при одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами.
Амлодипін не змінює функцію синоатріального вузла або атріовентрикулярної провідності. При застосуванні амлодипіну в комбінації з бета-адреноблокаторами у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією зниження артеріального тиску не супроводжується небажаними змінами електрокардіограми.
Доведено клінічну ефективність амлодипіну у пацієнтів з хронічною стабільною стенокардією, вазоспастичною стенокардією та ангіографічно підтвердженим ураженням коронарних артерій.
Валсартан:
Валсартан є активним та специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину II, призначеним для прийому внутрішньо. Він діє вибірково на рецептори підтипу АТ1, які відповідальні за пресорний та низку інших ефектів ангіотензину II.
Валсартан не інгібує ангіотензин-перетворюючий фермент (АПФ), також відомий як кініназа II, який перетворює ангіотензин I на ангіотензин II і викликає руйнування брадикініну.
При застосуванні антагоністів ангіотензину II не відбувається пригнічення АПФ та накопичення брадикініну або субстанції Р, у зв'язку з чим розвиток сухого кашлю малоймовірний.
Валсартан не вступає у взаємодію та не блокує рецептори інших гормонів або іонних каналів, що мають важливе значення для регуляції функцій серцево-судинної системи.
При лікуванні валсартаном хворих з артеріальною гіпертензією відзначається зниження артеріального тиску, що не супроводжується зміною ЧСС.
Антигіпертензивний ефект препарату проявляється протягом 2 годин у більшості пацієнтів після одноразового прийому валсартану. Максимальне зниження артеріального тиску розвивається через 4-6 годин. Ефект препарату зберігається більше 24 годин.
При повторному застосуванні максимальне зниження артеріального тиску, незалежно від прийнятої дози, зазвичай досягається в межах 2-4 тижнів і підтримується на досягнутому рівні при тривалій терапії. Різке припинення прийому валсартану не супроводжується синдромом відміни (різким підвищенням артеріального тиску або іншими небажаними клінічними наслідками). Застосування валсартану у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН) (ІІ–ІV класу за класифікацією NYHA) призводить до значного зменшення кількості госпіталізацій з приводу ХСН. При прийомі валсартану у пацієнтів з лівошлуночковою недостатністю (стабільний клінічний перебіг) або з порушенням функції ЛШ після перенесеного інфаркту міокарда спостерігається зниження серцево-судинної смертності.
Амлодипін + Валсартан:
Комбінація амлодипіну та валсартану адитивно дозозалежно у терапевтичному діапазоні доз знижує АТ. Після прийому однієї дози комбінації амлодипін + валсартан антигіпертензивний ефект зберігається протягом 24 годин.
Раптове припинення прийому препарату не супроводжується різким підвищенням артеріального тиску (відсутня синдром відміни).
Терапевтична ефективність не залежить від віку, статі, раси пацієнта та індексу маси тіла.
При застосуванні комбінованої терапії амлодипін + валсартан досягається порівняльний контроль АТ при меншій ймовірності розвитку периферичних набряків у пацієнтів з раніше досягнутим контролем АТ та вираженими периферичними набряками на фоні терапії амлодипіном.
Фармакокінетика:
Фармакокінетика комбінованого препарату Амлодипін + валсартан характеризується лінійністю.
Амлодипін. Після прийому внутрішньо амлодипіну в терапевтичних дозах його максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) досягається через 6-12 годин. Величина абсолютної біодоступності становить в середньому 64-80%
.
Їда не впливає на біодоступність амлодипіну.
Розподіл:
Об'єм розподілу (Vd) становить приблизно 21 л/кг. У дослідженнях in vitro показано, що у пацієнтів з артеріальною гіпертензією приблизно 97,5% амлодипіну, що циркулює, зв'язується з білками плазми крові.
Метаболізм:
Амлодипін інтенсивно (приблизно 90%) метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів.
Виведення:
Виведення амлодипіну з плазми має двофазний характер з періодом напіввиведення (T1/2) приблизно від 30 до 50 годин. Рівноважна концентрація в плазмі досягається після застосування протягом 7-8 днів. 10% незміненого амлодипіну та 60% амлодипіну у вигляді метаболітів виводиться нирками.
Валсартан.
Всмоктування:
Після прийому внутрішньо валсартану Cmax у плазмі крові досягається протягом 2-4 годин. Середня абсолютна біодоступність - 23%. При прийомі валсартану з їжею відзначається зниження біодоступності (за значенням площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC)) на 40% і Cmax у плазмі майже на 50%, хоча приблизно через 8 годин після прийому препарату концентрації валсартану в плазмі крові у групі пацієнтів, які приймали його з їжею, та у групі, яка приймала натще, вирівнюються.
Зменшення AUC, однак, не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту, тому валсартан можна призначати незалежно від часу їди.
Розподіл:
Vd валсартану в рівноважному стані після внутрішньовенного введення становить близько 17 л, що вказує на відсутність екстенсивного розподілу препарату в тканинах. Валсартан значною мірою пов'язується з білками сироватки крові (94-97%), переважно з альбумінами.
Метаболізм:
Валсартан не піддається вираженому метаболізму (близько 20% прийнятої дози визначається як метаболітів). Гідроксильний метаболіт визначається в плазмі у низьких концентраціях (менше ніж 10% від AUC валсартану). Цей метаболіт є фармакологічно неактивним.
Виведення:
Фармакокінетична крива валсартану має низхідний мультиекспоненційний характер (T1/2 альфа <1 год та T1/2бета – близько 9 год). Валсартан виводиться в основному у незміненому вигляді через кишечник (близько 83% дози) та нирками (близько 13% дози). Після внутрішньовенного введення плазмовий кліренс валсартану становить близько 2 л/год, нирковий кліренс - 0,62 л/год (близько 30% загального кліренсу). T1/2 валсартану - 6 год.
Амлодипін + Валсартан.
Після прийому внутрішньо комбінованого препарату Валз Комбі (амлодипін + валсартан) Cmax валсартану та амлодипіну досягаються через 3 та 6–8 годин відповідно. Швидкість та ступінь всмоктування препарату еквівалентні біодоступності валсартану та амлодипіну при прийомі кожного з них у вигляді окремих таблеток.
Вагітність та годування груддюВагітність:
Враховуючи механізм дії АРА II, не можна виключити ризик застосування для плоду.
Відомо, що призначення інгібіторів АПФ, що впливають на РААС, вагітним у II та III триместрах, призводить до пошкодження або загибелі плода, що розвивається.
За даними ретроспективного аналізу застосування інгібіторів АПФ під час першого триместру вагітності супроводжувалося розвитком патології плода та новонародженого.
При ненавмисному прийомі валсартану у вагітних описані випадки розвитку спонтанних абортів, маловоддя та порушення функції нирок у новонароджених.
Комбінований препарат Валз Комбі (амлодипін + валсартан), як і будь-який інший препарат, що безпосередньо впливає на РААС, не слід призначати при вагітності і жінкам, які бажають завагітніти.
Пацієнтки дітородного віку повинні бути поінформовані про можливий ризик для плода, пов'язаний із застосуванням препаратів, що впливають на РААС.
Якщо вагітність виявлена в період лікування комбінованим препаратом амлодипін + валсартан, препарат слід відмінити якнайшвидше.
Грудне годування:
Невідомо, чи проникає валсартан та/або амлодипін у грудне молоко. Оскільки в експериментальних дослідженнях відмічено виділення валсартану з грудним молоком, не рекомендується застосовувати комбінований препарат Валз Комбі в період грудного вигодовування.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаБезпека застосування комбінації амлодипін + валсартан оцінена більш ніж у 2613 пацієнтів.
Небажані побічні реакції представлені за системно-органними класами відповідно до класифікації MedDRA та частоти виникнення: дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100 < 1/10); нечасто (> 1/1000 < 1/100); рідко (>1/10000 <1/1000); дуже рідко (<1/10000) частота невідома (не може бути оцінена на підставі наявних даних).
У межах кожної групи, виділеної за частотою народження, побічні реакції розподілені в порядку зменшення їхньої значущості.
Амлодипін + валсартан:
Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – назофарингіт, грип.
Порушення з боку імунної системи: рідко – гіперчутливість.
Порушення з боку обміну речовин та харчування:
- часто - гіпокаліємія;
- Нечасто – анорексія, гіперкальціємія, гіперліпідемія, гіперурикемія, гіпонатріємія.
Порушення психіки: рідко – тривожність.
Порушення з боку нервової системи:
- часто – головний біль;
- Нечасто – порушення координації, запаморочення, сонливість, постуральне запаморочення, парестезії.
Порушення з боку органу зору:
- Нечасто – погіршення зору;
- Рідко - порушення зору.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення:
- Нечасто – вертиго;
- Рідко - шум у вухах.
Порушення з боку серця:
- Нечасто – тахікардія, відчуття серцебиття;
- рідко – синкопальний стан.
Порушення з боку судин:
- Нечасто – ортостатична гіпотензія;
- Рідко - виражене зниження АТ.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – кашель, біль у глотці та гортані.
Порушення з боку травної системи: нечасто – діарея, нудота, біль у животі, запор, сухість слизової оболонки ротової порожнини.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин:
- Нечасто – еритема, шкірний висип;
- рідко - екзантема, гіпергідроз, свербіж шкіри.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини:
- Нечасто – припухлість суглобів, біль у спині, артралгія;
- Рідко - м'язові спазми, відчуття тяжкості у всьому тілі.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – півлакіурія, поліурія.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: рідко – еректильна дисфункція.
Загальні розлади: часто - пастозність, набряк обличчя, астенія, периферичні набряки, підвищена стомлюваність, припливи крові до обличчя, астенія, почуття жару.
У порівняльних та плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях частота периферичних набряків була нижчою у пацієнтів, які отримували комбінацію амлодипіну з валсартаном (5,8%), ніж у пацієнтів, які отримували монотерапію амлодипіном (9%).
Лабораторні та інструментальні дані: підвищення концентрації азоту сечовини в крові (понад 3,1 ммоль/л) спостерігалося незначно частіше у групах, які отримували амлодипін + валсартан (5,5%) та валсартан у вигляді монотерапії (5,5%), порівняно з групою, яка отримувала плацебо (4,5%).
Небажані явища (НЯ), характерні для кожного компонента, можуть мати місце при застосуванні препарату Валз Комбі, навіть якщо вони не спостерігалися в клінічних дослідженнях.
Амлодипін.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія.
Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – гіперчутливість.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперглікемія.
Порушення психіки:
- Нечасто – депресія, безсоння/порушення сну, лабільність настрою;
- Рідко - сплутаність свідомості.
Порушення з боку нервової системи:
- Часто – запаморочення, біль голови, сонливість;
- Нечасто - порушення смаку, парестезія, непритомність, тремор, гіпестезії;
- дуже рідко – м'язовий гіпертонус, периферична нейропатія, нейропатія;
- Частота невідома - екстрапірамідні симптоми.
Порушення з боку органу зору: нечасто – погіршення зору, порушення зору.
Порушення з боку серця:
- часто – відчуття серцебиття;
- дуже рідко – аритмії (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію, фібриляцію передсердь), інфаркт міокарда.
Порушення з боку судин:
- часто – «припливи» крові до шкіри обличчя; нечасто – виражене зниження артеріального тиску;
- дуже рідко – васкуліт.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:
- Нечасто – задишка, риніт;
- Дуже рідко - кашель.
Порушення з боку травної системи:
- Часто – почуття дискомфорту у животі, біль у верхній частині живота, нудота;
- Нечасто – зміна випорожнень, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, диспепсія, блювання;
- дуже рідко – гастрит, гіперплазія ясен, панкреатит.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності «печінкових» ферментів, включаючи підвищення концентрації білірубіну в сироватці крові (зазвичай пов'язане з холестазом), гепатит, внутрішньопечінковий холестаз, жовтяниця.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин:
- Нечасто – алопеція, екзантема, гіпергідроз, пурпура, зміна кольору шкіри, фотосенсибілізація, свербіж шкіри, висипання на шкірі;
- дуже рідко – ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), кропив'янка, багатоформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона.
Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини:
- Часто – набряк кісточок;
- Нечасто – артралгія, біль у спині, м'язові спазми, міалгія.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – порушення сечовипускання, ніктурія, півлакіурія.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – імпотенція, гінекомастія.
Загальні розлади:
- часто – підвищена стомлюваність, набряки;
- Нечасто – астенія, дискомфорт, нездужання, некардіогенний біль у серці, біль різної локалізації.
Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – збільшення чи зниження маси тіла.
Валсартан.
Нижче наведено НЯ, виявлені у пацієнтів з артеріальною гіпертензією під час клінічних досліджень, а також у клінічній практиці та лабораторних дослідженнях. Для НЯ, виявлених у клінічній практиці та лабораторних дослідженнях, встановити частоту народження неможливо, тому для цих НЯ зазначено: «частота невідома».
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – зниження гемоглобіну та гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія.
Порушення з боку імунної системи: частота невідома – реакції гіперчутливості, включаючи сироваткову хворобу.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго.
Порушення з боку судин: частота невідома – васкуліт.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – кашель.
Порушення з боку травної системи: нечасто – абдомінальний дискомфорт, біль у верхній частині живота.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома – порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – ангіоневротичний набряк, бульозний дерматит, свербіж шкіри, висипання на шкірі.
Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: частота невідома – міалгія.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: частота невідома – підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові, порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність.
Загальні розлади: нечасто – підвищена стомлюваність, астенія.
Лабораторні та інструментальні дані: частота невідома – підвищення вмісту калію у плазмі крові.
Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.
особливі вказівкиАортальний стеноз / мітральний стеноз / гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія:
Комбінований препарат амлодипін + валсартан має вазодилатуючу дію, препарат слід обережно застосовувати у пацієнтів з аортальним стенозом, мітральним стенозом або гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією. У пацієнтів з обструкцією лівого шлуночка, що виносить тракт (наприклад, при тяжкому аортальному стенозі) застосування препарату не рекомендується.
Амлодипін.
Серцево-судинні захворювання:
Ефективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлена.
При гострому інфаркті міокарда застосування амлодипіну можливе лише після стабілізації показників гемодинаміки.
У поодиноких випадках у пацієнтів з ішемічною хворобою серця (особливо при тяжкому обструктивному ураженні коронарних артерій) відзначалося збільшення частоти, тривалості та/або тяжкості нападів стенокардії після початку застосування БМКК або після збільшення їх дозування.
Хоча в цілому БМКК слід обережно застосовувати у пацієнтів з ХСН, амлодипін у коротко- та довгострокових клінічних дослідженнях не збільшував смертність або частоту розвитку серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з ХСН. На фоні застосування амлодипіну у пацієнтів з ХСН (III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA) неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легень, незважаючи на відсутність ознак прогресування серцевої недостатності.
Синдром "скасування":
Незважаючи на відсутність у БМКК синдрому "скасування", припинення лікування амлодпіном бажано проводити поступово зменшуючи дозу препарату. Амлодипін не запобігає розвитку синдрому «скасування» при різкому припиненні прийому бета-адреноблокаторів.
Периферичні набряки:
Незначно або помірно виражені периферичні набряки були найчастішим небажаним явищем амлодипіну у клінічних дослідженнях. Частота виникнення периферичних набряків зростає зі збільшенням дози (при застосуванні амлодипіну у дозі 2,5 мг, 5 мг та 10 мг на добу набряки виникали відповідно у 1,8%, 3% та 10,8% пацієнтів).
Слід ретельно диференціювати периферичні набряки, пов'язані із застосуванням амлодипіну, від симптомів прогресування серцево-судинної серцевої недостатності.
Порушення функції печінки:
Контрольовані дослідження у пацієнтів із порушенням функції печінки не проводились.
У невеликої кількості пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю відмічено збільшення Т1/2 амлодипіну.
Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності застосування амлодипіну повинні перебувати під наглядом лікаря. У деяких випадках (наприклад, при помірній печінковій недостатності) рекомендується застосування нижчої початкової дози амлодипіну (2,5 мг на добу).
Літній вік:
У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватись кліренс амлодипіну. У клінічних дослідженнях частота небажаних явищ у пацієнтів віком > 65 років була приблизно на 6% вищою, ніж у молодших пацієнтів. Зміна доз амлодипіну не потрібна, але необхідне ретельніше спостереження за пацієнтами даної категорії.
Інше:
У період терапії амлодипіном необхідно контролювати масу тіла та споживання кухонної солі, показано призначення відповідної дієти.
Необхідна підтримка гігієни зубів та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен).
Валсартан.
Порушення функції нирок:
Досвід безпечного застосування валсартану у пацієнтів з КК менше 10 мл/хв та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, відсутні, тому застосовувати валсартан у таких пацієнтів необхідно з обережністю. У пацієнтів з КК понад 10 мл/хв корекція дози не потрібна.
Порушення функції печінки:
У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та помірного ступеня без явищ холестазу застосовувати валсартан необхідно з обережністю.
Гіперкаліємія:
При одночасному застосуванні валсартану з біологічно активними добавками, що містять калій, калійзберігаючими діуретиками, калій містять замінниками солі, або з іншими препаратами, які можуть викликати підвищення концентрації калію в крові (наприклад, з гепарином), слід бути обережним і проводити регулярний контроль вмісту калію в крові .
Двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки:
Застосування валсартану коротким курсом у пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією, що розвинулася вдруге внаслідок одностороннього стенозу артерії єдиної нирки, не призводить до істотної зміни показників ниркової гемодинаміки, концентрації креатиніну сироватки крові або азоту сечовини крові. Однак, враховуючи, що інші лікарські засоби, що впливають на РААС, можуть викликати підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки, як запобіжний засіб рекомендується контроль цих показників.
Первинний гіперальдостеронізм:
Валсартан не є ефективним для лікування артеріальної гіпертензії у пацієнтів з первинним гіперальдостеронізмом, оскільки у даної категорії пацієнтів не відзначається активація РААС.
Трансплантація нирки:
Дані щодо безпеки застосування валсартану у пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирки, відсутні.
Дефіцит в організмі натрію та/або зниження ОЦК:
У пацієнтів з вираженим дефіцитом ОЦК, наприклад, які отримують високі дози діуретиків, у поодиноких випадках на початку лікування препаратом може розвиватися артеріальна гіпотензія, що супроводжується клінічними проявами. Перед початком лікування препаратом валсартан слід провести корекцію вмісту в організмі натрію та/або заповнити ОЦК, у тому числі шляхом зменшення дози діуретика.
Ангіоневротичний набряк, включаючи набряк Квінке:
Ангіоневротичний набряк, у тому числі набряк гортані та голосових зв'язок, що призводить до обструкції дихальних шляхів та/або набряк обличчя, губ, глотки та/або набряк язика, зустрічався у пацієнтів, які отримували валсартан, у деяких із цих пацієнтів раніше виникав ангіоневротичний набряк на тлі прийому інших препаратів, у тому числі інгібіторів АПФ. Прийом валсартану у разі розвитку ангіоневротичного набряку має бути негайно скасовано, відновлення прийому валсартану заборонено.
ХСН/період після перенесеного інфаркту міокарда:
У пацієнтів з ХСН або після перенесеного інфаркту міокарда, які починають лікування препаратом валсартан, часто відзначається деяке зниження АТ, у зв'язку з чим рекомендується контроль АТ на початку терапії.
За умови дотримання рекомендацій щодо режиму дозування зазвичай не виникає необхідності відміни валсартану через артеріальну гіпотензію. Оцінка стану пацієнтів із ХСН має включати оцінку функції нирок.
Внаслідок пригнічення системи РААС у деяких пацієнтів можливі порушення функції нирок. У пацієнтів з ХСН III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, функція нирок яких залежить від стану РААС, лікування інгібіторами АПФ та АРА II може супроводжуватися олігурією та/або наростанням азотемії та в окремих випадках розвитком гострої ниркової недостатності та/або летальним кінцем. Тому у цих категорій пацієнтів перед застосуванням валсартану, а також періодично під час лікування препаратом необхідно проводити оцінку функції нирок.
Комбінована терапія при артеріальній гіпертензії:
При артеріальній гіпертензії валсартан може застосовуватись у монотерапії, а також спільно з іншими гіпотензивними засобами, зокрема з діуретиками.
Комбінована терапія в період після перенесеного інфаркту міокарда
Можливе застосування валсартану в комбінації з іншими лікарськими препаратами, що застосовуються після перенесеного інфаркту міокарда, а саме тромболітиками, ацетилсаліциловою кислотою як антиагрегантний засіб, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. У даній категорії пацієнтів не рекомендується застосовувати препарат валсартан одночасно з інгібіторами АПФ, оскільки комбінована терапія не має переваг перед монотерапією валсартаном або інгібітором АПФ щодо показників загальної смертності з будь-якої причини.
Комбінована терапія при ХСН:
При ХСН валсартан може застосовуватися як у монотерапії, так і одночасно з іншими засобами – діуретиками, серцевими глікозидами, а також інгібіторами АПФ або бета-адреноблокаторами.
У цій категорії пацієнтів не рекомендується застосування потрійної комбінованої терапії інгібіторами АПФ, бета-адреноблокатором та валсартаном.
Подвійна блокада РААС:
При лікуванні препаратами, що впливають на РААС, особливо при їх комбінації, у чутливих пацієнтів повідомлялося про виражене зниження АТ, непритомність, інсульт, гіперкаліємію та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність). Потрібно бути обережними при комбінації АРА II, включаючи валсартан, з іншими препаратами, що блокують РААС, такими як інгібітори АПФ або аліскірен.
Одночасне застосування АРА II з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів.
Одночасне застосування АРА II з інгібіторами АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів.
Вплив на здатність керувати автомобілем:
Відсутні дані про вплив препарату Валз Комбі на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.
У зв'язку з можливим виникненням запаморочення або підвищеної стомлюваності слід бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами.
Умови зберіганняТримати при температурі не вище 30°С. Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води, 1 раз на добу незалежно від часу їди.
Добова доза, що рекомендується, — 1 таблетка, що містить амлодипін + валсартан у дозі 5 мг + 80 мг, 5 мг +160 мг або 10 мг + 160 мг.
Починати прийом препарату рекомендовано з дози 5мг + 80мг один раз на добу. Збільшувати дозу можна через 1-2 тижні від початку терапії.
Пацієнтам, у яких не вдається досягти адекватного контролю артеріального тиску, добову дозу препарату можна поступово збільшити під наглядом лікаря:
- рекомендована максимальна добова доза (по амлодипіну) 10 мг + 160 мг;
- максимальна добова доза препарату 10 мг + 320 мг (2 таблетки препарату Валз Комбі у дозі 5 мг + 160 мг 1 раз на добу).
Для пацієнтів похилого віку (> 65 років) та для пацієнтів з порушеннями функції печінки або захворюваннями печінки без явищ холестазу можливе зменшення початкової дози препарату до найменшої дози амлодипіну, тобто. 1 таблетка, що містить комбінацію амлодипіну + валсартану в дозі 5 мг + 80 мг або 5 мг + 160 мг.
Для пацієнтів з порушеннями функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (КК > 30 мл/хв) корекція початкової дози не потрібна.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Валз Комби таб п/п/об 10мг+160мг 28 шт производится компанией ТЕВА. Само производство расположено в стране Болгария.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Валз Комби таб п/п/об 10мг+160мг 28 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Валз Комби таб п/п/об 10мг+160мг 28 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Валз Комби таб п/п/об 5мг+160мг 28 шт Валз Комби таб п/п/об 5мг+160мг 28 шт, Валз Комби таб п/п/об 5мг+80мг 28 шт Валз Комби таб п/п/об 5мг+80мг 28 шт, Вамлосет таб п/об пленочной 10мг+160мг 30 шт Вамлосет таб п/об пленочной 10мг+160мг 30 шт, Вамлосет таб п/об пленочной 10мг+160мг 90 шт Вамлосет таб п/об пленочной 10мг+160мг 90 шт, Вамлосет таб п/об пленочной 5мг+160мг 30 шт Вамлосет таб п/об пленочной 5мг+160мг 30 шт, Вамлосет таб п/об пленочной 5мг+160мг 90 шт Вамлосет таб п/об пленочной 5мг+160мг 90 шт, Вамлосет таб п/об пленочной 5мг+80мг 30 шт Вамлосет таб п/об пленочной 5мг+80мг 30 шт, Вамлосет таб п/об пленочной 5мг+80мг 90 шт Вамлосет таб п/об пленочной 5мг+80мг 90 шт, Эксфорж таб п/об пленочной 10мг+160мг 28 шт Эксфорж таб п/об пленочной 10мг+160мг 28 шт, Эксфорж таб п/об пленочной 5мг+160мг 28 шт Эксфорж таб п/об пленочной 5мг+160мг 28 шт, Эксфорж таб п/об пленочной 5мг+80мг 28 шт Эксфорж таб п/об пленочной 5мг+80мг 28 шт.