Валацикловир таб п/об пленочной 500мг 10 шт канон
Топ продаж
Суперцена
Валацикловир - противірусний засіб, який швидко і повністю перетворюється на активну форму ацикловіру. Він інгібує синтез вірусної ДНК і блокує реплікацію вірусу, що сприяє боротьбі з вірусами простого герпесу, вітряної віспи, оперізувального герпесу та цитомегаловірусу. Після прийому внутрішньо валацикловір добре всмоктується і швидко перетворюється на активний ацикловір. Фармакокінетика валацикловіру та ацикловіру не порушується у пацієнтів з нормальною функцією нирок, інфікованих вірусами ВПГ та ВЗВ. Препарат має ефективність у пацієнтів з трансплантатом кісткового мозку, у одержують хіміотерапію з приводу злоякісних новоутворень та у ВІЛ.
Валацикловир таб п/об пленочной 500мг 10 шт канон инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить валацикловіру гідрохлорид (у вигляді моногідрату) у перерахунку на валацикловір 500 мг;
Допоміжні речовини:
Крохмаль кукурудзяний 56,8 мг, кремнію діоксид колоїдний (Аеросил) 2 мг, кроскармелоза натрію 29 мг, стеарат магнію 4 мг, целюлоза мікрокристалічна 72 мг;
Склад плівкової оболонки: Опадрай II білий 22 мг, у тому числі: полівініловий спирт 10,32 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 5,19 мг, тальк 3,83 мг, діоксид титану 2,66 мг.
Опис:
Овальні двоопуклі таблетки з ризиком, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро майже білого кольору.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 500 мг.
По 7, 10, 14, 15 таблеток в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки або плівки ПВХ/ПВДХ або плівки ПВХ/ПХТФЕ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 1, 2, 3, 6 контурних коміркових упаковок по 7 таблеток або по 1, 2, 3, 6 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток, або по 1, 3 контурних коміркових упаковки по 14 таблеток, або по 2, 4 контурних коміркових упаковки по 15 таблеток разом із інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.
Протипоказання-Гіперчутливість до валацикловіру, ацикловіру та будь-якого допоміжного інгредієнта, що входить до складу препарату. - Клінічно виражені форми ВІЛ-інфекції із вмістом CD4+ лімфоцитів менше 100/мкл. -Дитячий вік (до 12 років з метою профілактики цитомегаловірусної інфекції), до 18 років – за іншими показаннями).
З обережністю:
Валацикловір слід з обережністю застосовувати в наступних ситуаціях: - ниркова та печінкова недостатність - літній вік - гіпогідратація - клінічно виражені форми ВІЛ-інфекції - одночасний прийом нефротоксичних лікарських засобів - вагітність та період лактації.
Дозування500 мг
Показання до застосуванняДорослі: -Лікування оперізувального лишаю (Herpes zoster) (препарат сприяє усуванню больового синдрому, зменшує його тривалість і відсоток хворих з болями, викликаними оперізуючим лишаєм, включаючи гостру та постгерпетичну невралгію). -Лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом простого герпесу (ВПГ), включаючи вперше виявлений та рецидивуючий генітальний герпес (Herpes genitalis), а також лабіальний герпес (Herpes labialis). -Профілактика (супресія) рецидивів інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених ВПГ, включаючи генітальний герпес. Профілактика передачі генерального герпесу здоровому партнеру при прийомі супресивної терапії в поєднанні з безпечним сексом.
Дорослі та підлітки віком від 12 років та старші: - Профілактика цитомегаловірусної (ЦМВ) інфекції, а також реакції гострого відторгнення трансплантату (у пацієнтів із трансплантатами нирок). -Профілактика опортуністичних інфекцій та інших герпесвірусних інфекцій (ВПГ, ВЗВ) після трансплантації органів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиКлінічно значущі взаємодії встановлено. Ацикловір виводиться нирками переважно у незміненому вигляді, активно секретуючись у ниркові канальці. Після призначення 1 г валацикловіру, циметидин та пробенецид, блокуючи канальцеву секрецію, підвищують AUC ацикловіру та знижують його нирковий кліренс. Однак ця доза валацикловіру не вимагає жодної корекції через широкий терапевтичний індекс ацикловіру.
Необхідно бути обережним у разі одночасного застосування валацикловіру у більш високих дозах (4 г на добу і більше) та лікарських препаратів, які конкурують з ацикловіром за шлях елімінації, оскільки існує потенційна загроза підвищення в плазмі рівня одного або обох препаратів або їх метаболітів. Було відмічено підвищення AUC ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу, імуносупресивного препарату, що застосовується при трансплантації, при одночасному застосуванні цих препаратів. Необхідно також бути обережними (спостерігати за зміною функції нирок) при поєднанні валацикловіру у більш високих дозах (4 г на день і більше) з препаратами, які впливають на інші функції нирок (наприклад циклоспорин, такролімус).
ПередозуванняСимптоми та ознаки. Гостра ниркова недостатність та неврологічні порушення, включаючи сплутаність свідомості, галюцинації, ажитацію, пригнічення свідомості та кому, а також нудота та блювання спостерігалися у пацієнтів, які отримали дози валацикловіру, що перевищують рекомендовані. Подібні стани частіше відзначалися у пацієнтів з порушенням функції нирок та пацієнтів похилого віку, які отримали повторні дози валацикловіру, що перевищують рекомендовані, внаслідок недотримання режиму дозування.
Ведення. Хворі повинні перебувати під ретельним наглядом виявлення ознак токсичної дії. Гемодіаліз значно посилює видалення ацикловіру з крові та може вважатися методом вибору при веденні пацієнтів із передозуванням валацикловіру.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Противірусний засіб.
Фармакодинаміка:
В організмі людини валацикловір швидко і повністю перетворюється на ацикловір, під впливом ферменту валацикловіргідролази. Ацикловір має in vitro специфічну інгібуючу активність проти вірусів: вірус простого герпесу (ВПГ) 1-го і 2-го типів, вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу (ВЗВ - варицелла зостер вірус), Цитомегаловірус (ЦМВ) ), вірус герпесу людини 6-го типу. Ацикловір інгібує синтез вірусної ДНК відразу після фосфорилювання та перетворення на активну форму трифосфату ацикловіру. Перша стадія фосфорилювання потребує активності вірусу специфічних ферментів. Для ВПГ, ВЗВ, ВЕБ таким ферментом є вірусна тимідинкіназа, яка присутня у уражених вірусом клітинах.
Процес фосфорилювання ацикловіру (перетворення з моно- в трифосфат) завершується клітинними кіназами. Ацикловір трифосфат нуклеозиду, що вбудовується у вірусну ДНК, що призводить до облігатного розриву ланцюга, припинення синтезу ДНК і, отже, блокування реплікації вірусу.
У пацієнтів із збереженим імунітетом до ВПГ та ВЗВ зі зниженою чутливістю до валацикловіру зустрічаються вкрай рідко, але іноді можуть бути виявлені у пацієнтів з тяжким порушенням імунітету, наприклад, з трансплантатом кісткового мозку, у одержують хіміотерапію з приводу злоякісних новоутворень та у ВІЛ.
Резистентність зазвичай зумовлена дефіцитом тимідинкінази, що призводить до надмірного поширення вірусу в організмі господаря. Іноді зниження чутливості до ацикловіру обумовлено появою штамів вірусу з порушенням структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вірулентність цих різновидів вірусу нагадує таку в його дикого штаму.
Фармакокінетика:
Після прийому внутрішньо валацикловір добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. За участю ферменту печінки валацикловіргідралази швидко і майже повністю перетворюється на ацикловір і валін. Після одноразового прийому валацикловіру в дозі 250-2000 мг середня максимальна концентрація ацикловіру у плазмі у здорових добровольців із нормальною функцією нирок становить 10-37 мкмоль (2.2 – 8.3 мкг/мл), а медіана часу досягнення цієї концентрації 1-2. При прийомі валацикловіру в дозі від 1000 мг біодоступність ацикловіру дорівнює 54% і не залежить від їди. Максимальна концентрація валацикловіру в плазмі становить лише 4% від концентрації ацикловіру, середній час досягнення максимальної концентрації – 30-100 хвилин після прийому дози, межа кількісного визначення валацикловіру у плазмі досягається через 3 години або раніше.
Розподіл: ступінь зв'язування валацикловіру з білками плазми дуже низький (всього 15%).
Виведення: у пацієнтів з нормальною функцією нирок період напіввиведення ацикловіру із плазми після прийому валацикловіру становить близько 3 годин. Валацикловір виводиться з організму із сечею переважно у вигляді ацикловіру (понад 80 % дози) та метаболіту ацикловіру 9-карбоксиметоксиметилгуаніну, у незміненому вигляді елімінується менше 1 % препарату.
Особливі групи пацієнтів: у пацієнтів із кінцевою стадією ниркової недостатності середній період напіввиведення становить близько 14 годин.
Характеристики пацієнтів: фармакокінетика валацикловіру та ацикловіру значною мірою не порушується у пацієнтів, інфікованих вірусами ВПГ та ВЗВ. На пізніх термінах вагітності стійкий добовий показник «площа під кривою «концентрація-час»» (AUC) після прийому 1000 мг валацикловіру був більшим приблизно в 2 рази, ніж такий при прийомі ацикловіру в дозі 1200 мг на добу.
Прийом валацикловіру у дозі 1000 мг або 2000 мг не порушує диспозицію та фармакокінетичні показники валацикловіру у ВІЛ-інфікованих пацієнтів порівняно зі здоровими особами.
У реципієнтів трансплантатів органів, які отримують валацикловір у дозі 2000 мг 4 рази на добу, пік концентрації ацикловіру дорівнює або перевищує такий у здорових добровольців, які отримують таку саму дозу препарату, а добові показники площі під фармакокінетичною кривою у них значно вищі.
Вагітність та годування груддюВагітність.
Даних щодо застосування валацикловіру при вагітності недостатньо. Валацикловір слід застосовувати при вагітності тільки в тому випадку, якщо потенційна користь перевищує потенційний ризик.
Дані реєстраційних записів про результат вагітності у жінок, які приймали валацикловір, не показали збільшення кількості вроджених дефектів у дітей порівняно із загальною популяцією. Оскільки до регістру включено невелику кількість жінок, які приймали валацикловір під час вагітності, то достовірних та певних висновків про безпеку валацикловіру при вагітності зробити не можна.
Лактація.
Ацикловір, основний метаболіт валацикловіру, екскретується грудним молоком. Після призначення валацикловіру в дозі 500 мг внутрішньо максимальна концентрація ацикловіру (Cmax) у грудному молоці в 0,5 – 2,3 раза (в середньому в 1,4 раза) перевищувала відповідні концентрації ацикловіру в плазмі матері. Відношення AUC ацикловіру, що знаходиться у грудному молоці, до AUC ацикловіру плазми матері коливалося від 1,4 до 2,6 (середнє значення 2,2). Середнє значення концентрації ацикловіру у грудному молоці становило 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При прийомі матір'ю валацикловіру в дозі 500 мг 2 рази на добу дитина зазнає такої ж дії ацикловіру, як при прийомі його внутрішньо в дозі близько 0,61 мг/кг/добу. Період напіввиведення ацикловіру з грудного молока такий самий, як із плазми крові. Валацикловір у незмінному вигляді не визначався у плазмі матері,
Валацикловір слід призначати з обережністю жінкам, що годують. Однак внутрішньовенне введення ацикловіру в дозі 30 мг/кг/день використовується у новонароджених для лікування захворювань, спричинених вірусом простого герпесу.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаНебажані реакції перераховані нижче відповідно до класифікації за основними системами та органами та за частотою виникнення.
Класифікація ВООЗ частоти розвитку побічних ефектів: дуже часті - >1/10 призначень (>10%) часті - від >1/100 до < 1/10 призначень (>1% і <10%) нечасті - від >1/1000 до <1/100 призначень (>0.1% та <1%) рідкісні - від >1/10000 до <1/1000 призначень (>0.01% і <0.1%) дуже рідкісні - <1/10000 призначень (<0.01%) Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія. В основному лейкопенія була відзначена у хворих зі зниженим імунітетом.
Порушення імунної системи: дуже рідко анафілаксія.
Порушення психіки: рідко галюцинації.
Порушення нервової системи: часто головний біль. Рідко: запаморочення, гноблення свідомості, зниження розумових здібностей. Дуже рідко: збудження, тремор, атаксія, дизартрія, психотичні симптоми, судоми, енцефалопатія, кома.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто задишка.
Порушення шлунково-кишкового тракту: часто нудота. Рідко: дискомфорт у животі, блювання, діарея.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко оборотні порушення функціональних печінкових тестів, які іноді розцінюють як прояви гепатиту.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто висипання, включаючи прояви фоточутливості. Рідко свербіж. Дуже рідко: кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко порушення функції нирок. Дуже рідко: гостра ниркова недостатність, ниркова колька. Ниркова колька може бути пов'язана з порушенням функції нирок.
Інші: у хворих з тяжкими порушеннями імунітету, особливо у пацієнтів з далеко зайшла стадією СНІДу, які отримують високі дози валацикловіру (8 г щодня) протягом тривалого періоду часу, спостерігалися випадки ниркової недостатності, мікроангіопатичної гемолітичної анемії та тромбоцитоп . Подібні ускладнення були відзначені у пацієнтів з такими ж захворюваннями, але не одержують валацикловір.
особливі вказівкиСтупінь гідратації організму
У пацієнтів з ризиком дегідратації, особливо у літніх пацієнтів, необхідно забезпечити адекватне заповнення рідини.
Застосування при нирковій недостатності
Доза валацикловіру повинна коригуватись залежно від ступеня порушення функції нирок.
Пацієнти з нирковою недостатністю мають підвищений ризик неврологічних ускладнень. Як правило, ці реакції мають оборотний характер після відміни препарату.
Застосування вищих доз валацикловіру при печінковій недостатності та трансплантації печінки
Немає даних про застосування валацикловіру у більш високих дозах (4 г на добу та більше) у хворих із захворюванням печінки, тому високі дози валацикловіру їм повинні призначатися з обережністю. Спеціальних досліджень з вивчення дії валацикловіру при пересадці печінки не проводилося. Однак було показано, що профілактичне внутрішньовенне призначення ацикловіру у високих дозах редукує ЦМВ-інфекцію. Супресивна терапія валацикловіром знижує ризик передачі генітального герпесу, але не виключає його повністю і не призводить до повного лікування
.
Терапія валацикловіром рекомендується у поєднанні з безпечним сексом.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:
Необхідно враховувати клінічний стан пацієнта та профіль побічних реакцій валацикловіру при оцінці здатності пацієнта керувати автомобілем або механізмами, що рухаються.
Умови зберіганняУ сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиПрепарат Валацикловір Канон слід приймати незалежно від їди, таблетки слід запивати водою.
Лікування оперізувального герпесу: дорослі Валацикловір призначається в дозі 1 г 3 рази на добу протягом 7 днів.
Лікування інфекцій, спричинених ВПГ: дорослі Валацикловір призначається у дозі 500 мг 2 рази на добу. У разі рецидивів лікування має тривати 3 або 5 днів. У більш тяжких первинних випадках лікування слід розпочинати якомога раніше, а його тривалість повинна бути збільшена з 5 до 10 днів. При рецидивах ВПГ ідеальним вважається призначення валацикловіру в продромальному періоді або відразу після появи перших симптомів захворювання.
Як альтернатива для лікування лабіального герпесу (губної лихоманки) ефективне призначення валацикловіру в дозі 2 г двічі на добу. Друга доза повинна бути прийнята приблизно через 12 годин (але не раніше ніж через 6 годин) після прийому першої дози. При використанні такого режиму дозування тривалість лікування не повинна перевищувати одного дня, оскільки це, як було показано, не дає додаткових клінічних переваг. Теарпія повинна бути розпочата при появі ранніх симптомів губної лихоманки (тобто пощипування, свербіж, печіння).
Профілактика (супресія) рецидивів інфекцій, спричинених ВПГ: (дорослі) у пацієнтів із збереженим імунітетом валацикловір призначається у дозі 500 мг один раз на добу.
У пацієнтів з дуже частими рецидивами (10 і більше на рік) додаткового ефекту можна досягти при призначенні валацикловіру в добовій дозі 500 мг, розділеної на 2 прийоми (250 мг 2 рази на добу).
Для дорослих пацієнтів з імунодефіцитами рекомендована доза валацикловіру становить 500 мг двічі на добу. Тривалість лікування 4-12 місяців.
Профілактика інфікування генітальним герпесом здорового партнера
Інфікованим гетеросексуальним дорослим зі збереженим імунітетом і з кількістю загострень до 9 на рік, валацикловір слід приймати по 500 мг 1 раз на добу протягом року і більше, щодня при регулярному статевому житті, при нерегулярних статевих контактах прийом валацикловіру необхідно починати за 3 дні до передбачуваного статевого контакту.
Даних про профілактику інших популяціях хворих немає.
Профілактика ЦМВ-інфекції після трансплантації: дози для дорослих та підлітків (з 12 років) Рекомендується призначати валацикловір у дозі 2 г 4 рази на добу, якомога раніше після трансплантації. Дозу слід знижувати залежно від кліренсу креатиніну.
Тривалість лікування становить 90 днів, але у хворих з високим ризиком лікування може бути більш тривалим.
Особливі групи пацієнтів. У пацієнтів з порушенням функції нирок потрібна корекція дози валацикловіру, залежно від кліренсу креатиніну*. *Подробиці див. в інструкції із застосування.
Пацієнти із порушенням функції печінки. У пацієнтів із слабко та помірно вираженим цирозом печінки (синтетична функція печінки збережена) коригування дози препарату Валацикловір Канон не потрібно. Фармакокінетичні дані у пацієнтів з тяжким цирозом печінки (з порушенням синтетичної функції печінки та наявністю шунтів між портальною системою та загальним судинним руслом) також не свідчать про необхідність коригувати дозу валацикловіру, проте досвід його клінічного застосування при даній патології обмежений.
Діти віком до 12 років. Немає даних про застосування валацикловіру у дітей.
Пацієнти похилого віку. Коригування дози не потрібне, за винятком значного порушення функції нирок. Необхідно підтримувати адекватний водно-електролітний баланс.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Валацикловир таб п/об пленочной 500мг 10 шт канон инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить валацикловіру гідрохлорид (у вигляді моногідрату) у перерахунку на валацикловір 500 мг;
Допоміжні речовини:
Крохмаль кукурудзяний 56,8 мг, кремнію діоксид колоїдний (Аеросил) 2 мг, кроскармелоза натрію 29 мг, стеарат магнію 4 мг, целюлоза мікрокристалічна 72 мг;
Склад плівкової оболонки: Опадрай II білий 22 мг, у тому числі: полівініловий спирт 10,32 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 5,19 мг, тальк 3,83 мг, діоксид титану 2,66 мг.
Опис:
Овальні двоопуклі таблетки з ризиком, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро майже білого кольору.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 500 мг.
По 7, 10, 14, 15 таблеток в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки або плівки ПВХ/ПВДХ або плівки ПВХ/ПХТФЕ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 1, 2, 3, 6 контурних коміркових упаковок по 7 таблеток або по 1, 2, 3, 6 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток, або по 1, 3 контурних коміркових упаковки по 14 таблеток, або по 2, 4 контурних коміркових упаковки по 15 таблеток разом із інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.
Протипоказання-Гіперчутливість до валацикловіру, ацикловіру та будь-якого допоміжного інгредієнта, що входить до складу препарату. - Клінічно виражені форми ВІЛ-інфекції із вмістом CD4+ лімфоцитів менше 100/мкл. -Дитячий вік (до 12 років з метою профілактики цитомегаловірусної інфекції), до 18 років – за іншими показаннями).
З обережністю:
Валацикловір слід з обережністю застосовувати в наступних ситуаціях: - ниркова та печінкова недостатність - літній вік - гіпогідратація - клінічно виражені форми ВІЛ-інфекції - одночасний прийом нефротоксичних лікарських засобів - вагітність та період лактації.
Дозування500 мг
Показання до застосуванняДорослі: -Лікування оперізувального лишаю (Herpes zoster) (препарат сприяє усуванню больового синдрому, зменшує його тривалість і відсоток хворих з болями, викликаними оперізуючим лишаєм, включаючи гостру та постгерпетичну невралгію). -Лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом простого герпесу (ВПГ), включаючи вперше виявлений та рецидивуючий генітальний герпес (Herpes genitalis), а також лабіальний герпес (Herpes labialis). -Профілактика (супресія) рецидивів інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених ВПГ, включаючи генітальний герпес. Профілактика передачі генерального герпесу здоровому партнеру при прийомі супресивної терапії в поєднанні з безпечним сексом.
Дорослі та підлітки віком від 12 років та старші: - Профілактика цитомегаловірусної (ЦМВ) інфекції, а також реакції гострого відторгнення трансплантату (у пацієнтів із трансплантатами нирок). -Профілактика опортуністичних інфекцій та інших герпесвірусних інфекцій (ВПГ, ВЗВ) після трансплантації органів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиКлінічно значущі взаємодії встановлено. Ацикловір виводиться нирками переважно у незміненому вигляді, активно секретуючись у ниркові канальці. Після призначення 1 г валацикловіру, циметидин та пробенецид, блокуючи канальцеву секрецію, підвищують AUC ацикловіру та знижують його нирковий кліренс. Однак ця доза валацикловіру не вимагає жодної корекції через широкий терапевтичний індекс ацикловіру.
Необхідно бути обережним у разі одночасного застосування валацикловіру у більш високих дозах (4 г на добу і більше) та лікарських препаратів, які конкурують з ацикловіром за шлях елімінації, оскільки існує потенційна загроза підвищення в плазмі рівня одного або обох препаратів або їх метаболітів. Було відмічено підвищення AUC ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу, імуносупресивного препарату, що застосовується при трансплантації, при одночасному застосуванні цих препаратів. Необхідно також бути обережними (спостерігати за зміною функції нирок) при поєднанні валацикловіру у більш високих дозах (4 г на день і більше) з препаратами, які впливають на інші функції нирок (наприклад циклоспорин, такролімус).
ПередозуванняСимптоми та ознаки. Гостра ниркова недостатність та неврологічні порушення, включаючи сплутаність свідомості, галюцинації, ажитацію, пригнічення свідомості та кому, а також нудота та блювання спостерігалися у пацієнтів, які отримали дози валацикловіру, що перевищують рекомендовані. Подібні стани частіше відзначалися у пацієнтів з порушенням функції нирок та пацієнтів похилого віку, які отримали повторні дози валацикловіру, що перевищують рекомендовані, внаслідок недотримання режиму дозування.
Ведення. Хворі повинні перебувати під ретельним наглядом виявлення ознак токсичної дії. Гемодіаліз значно посилює видалення ацикловіру з крові та може вважатися методом вибору при веденні пацієнтів із передозуванням валацикловіру.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Противірусний засіб.
Фармакодинаміка:
В організмі людини валацикловір швидко і повністю перетворюється на ацикловір, під впливом ферменту валацикловіргідролази. Ацикловір має in vitro специфічну інгібуючу активність проти вірусів: вірус простого герпесу (ВПГ) 1-го і 2-го типів, вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу (ВЗВ - варицелла зостер вірус), Цитомегаловірус (ЦМВ) ), вірус герпесу людини 6-го типу. Ацикловір інгібує синтез вірусної ДНК відразу після фосфорилювання та перетворення на активну форму трифосфату ацикловіру. Перша стадія фосфорилювання потребує активності вірусу специфічних ферментів. Для ВПГ, ВЗВ, ВЕБ таким ферментом є вірусна тимідинкіназа, яка присутня у уражених вірусом клітинах.
Процес фосфорилювання ацикловіру (перетворення з моно- в трифосфат) завершується клітинними кіназами. Ацикловір трифосфат нуклеозиду, що вбудовується у вірусну ДНК, що призводить до облігатного розриву ланцюга, припинення синтезу ДНК і, отже, блокування реплікації вірусу.
У пацієнтів із збереженим імунітетом до ВПГ та ВЗВ зі зниженою чутливістю до валацикловіру зустрічаються вкрай рідко, але іноді можуть бути виявлені у пацієнтів з тяжким порушенням імунітету, наприклад, з трансплантатом кісткового мозку, у одержують хіміотерапію з приводу злоякісних новоутворень та у ВІЛ.
Резистентність зазвичай зумовлена дефіцитом тимідинкінази, що призводить до надмірного поширення вірусу в організмі господаря. Іноді зниження чутливості до ацикловіру обумовлено появою штамів вірусу з порушенням структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вірулентність цих різновидів вірусу нагадує таку в його дикого штаму.
Фармакокінетика:
Після прийому внутрішньо валацикловір добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. За участю ферменту печінки валацикловіргідралази швидко і майже повністю перетворюється на ацикловір і валін. Після одноразового прийому валацикловіру в дозі 250-2000 мг середня максимальна концентрація ацикловіру у плазмі у здорових добровольців із нормальною функцією нирок становить 10-37 мкмоль (2.2 – 8.3 мкг/мл), а медіана часу досягнення цієї концентрації 1-2. При прийомі валацикловіру в дозі від 1000 мг біодоступність ацикловіру дорівнює 54% і не залежить від їди. Максимальна концентрація валацикловіру в плазмі становить лише 4% від концентрації ацикловіру, середній час досягнення максимальної концентрації – 30-100 хвилин після прийому дози, межа кількісного визначення валацикловіру у плазмі досягається через 3 години або раніше.
Розподіл: ступінь зв'язування валацикловіру з білками плазми дуже низький (всього 15%).
Виведення: у пацієнтів з нормальною функцією нирок період напіввиведення ацикловіру із плазми після прийому валацикловіру становить близько 3 годин. Валацикловір виводиться з організму із сечею переважно у вигляді ацикловіру (понад 80 % дози) та метаболіту ацикловіру 9-карбоксиметоксиметилгуаніну, у незміненому вигляді елімінується менше 1 % препарату.
Особливі групи пацієнтів: у пацієнтів із кінцевою стадією ниркової недостатності середній період напіввиведення становить близько 14 годин.
Характеристики пацієнтів: фармакокінетика валацикловіру та ацикловіру значною мірою не порушується у пацієнтів, інфікованих вірусами ВПГ та ВЗВ. На пізніх термінах вагітності стійкий добовий показник «площа під кривою «концентрація-час»» (AUC) після прийому 1000 мг валацикловіру був більшим приблизно в 2 рази, ніж такий при прийомі ацикловіру в дозі 1200 мг на добу.
Прийом валацикловіру у дозі 1000 мг або 2000 мг не порушує диспозицію та фармакокінетичні показники валацикловіру у ВІЛ-інфікованих пацієнтів порівняно зі здоровими особами.
У реципієнтів трансплантатів органів, які отримують валацикловір у дозі 2000 мг 4 рази на добу, пік концентрації ацикловіру дорівнює або перевищує такий у здорових добровольців, які отримують таку саму дозу препарату, а добові показники площі під фармакокінетичною кривою у них значно вищі.
Вагітність та годування груддюВагітність.
Даних щодо застосування валацикловіру при вагітності недостатньо. Валацикловір слід застосовувати при вагітності тільки в тому випадку, якщо потенційна користь перевищує потенційний ризик.
Дані реєстраційних записів про результат вагітності у жінок, які приймали валацикловір, не показали збільшення кількості вроджених дефектів у дітей порівняно із загальною популяцією. Оскільки до регістру включено невелику кількість жінок, які приймали валацикловір під час вагітності, то достовірних та певних висновків про безпеку валацикловіру при вагітності зробити не можна.
Лактація.
Ацикловір, основний метаболіт валацикловіру, екскретується грудним молоком. Після призначення валацикловіру в дозі 500 мг внутрішньо максимальна концентрація ацикловіру (Cmax) у грудному молоці в 0,5 – 2,3 раза (в середньому в 1,4 раза) перевищувала відповідні концентрації ацикловіру в плазмі матері. Відношення AUC ацикловіру, що знаходиться у грудному молоці, до AUC ацикловіру плазми матері коливалося від 1,4 до 2,6 (середнє значення 2,2). Середнє значення концентрації ацикловіру у грудному молоці становило 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При прийомі матір'ю валацикловіру в дозі 500 мг 2 рази на добу дитина зазнає такої ж дії ацикловіру, як при прийомі його внутрішньо в дозі близько 0,61 мг/кг/добу. Період напіввиведення ацикловіру з грудного молока такий самий, як із плазми крові. Валацикловір у незмінному вигляді не визначався у плазмі матері,
Валацикловір слід призначати з обережністю жінкам, що годують. Однак внутрішньовенне введення ацикловіру в дозі 30 мг/кг/день використовується у новонароджених для лікування захворювань, спричинених вірусом простого герпесу.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаНебажані реакції перераховані нижче відповідно до класифікації за основними системами та органами та за частотою виникнення.
Класифікація ВООЗ частоти розвитку побічних ефектів: дуже часті - >1/10 призначень (>10%) часті - від >1/100 до < 1/10 призначень (>1% і <10%) нечасті - від >1/1000 до <1/100 призначень (>0.1% та <1%) рідкісні - від >1/10000 до <1/1000 призначень (>0.01% і <0.1%) дуже рідкісні - <1/10000 призначень (<0.01%) Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія. В основному лейкопенія була відзначена у хворих зі зниженим імунітетом.
Порушення імунної системи: дуже рідко анафілаксія.
Порушення психіки: рідко галюцинації.
Порушення нервової системи: часто головний біль. Рідко: запаморочення, гноблення свідомості, зниження розумових здібностей. Дуже рідко: збудження, тремор, атаксія, дизартрія, психотичні симптоми, судоми, енцефалопатія, кома.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто задишка.
Порушення шлунково-кишкового тракту: часто нудота. Рідко: дискомфорт у животі, блювання, діарея.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко оборотні порушення функціональних печінкових тестів, які іноді розцінюють як прояви гепатиту.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто висипання, включаючи прояви фоточутливості. Рідко свербіж. Дуже рідко: кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко порушення функції нирок. Дуже рідко: гостра ниркова недостатність, ниркова колька. Ниркова колька може бути пов'язана з порушенням функції нирок.
Інші: у хворих з тяжкими порушеннями імунітету, особливо у пацієнтів з далеко зайшла стадією СНІДу, які отримують високі дози валацикловіру (8 г щодня) протягом тривалого періоду часу, спостерігалися випадки ниркової недостатності, мікроангіопатичної гемолітичної анемії та тромбоцитоп . Подібні ускладнення були відзначені у пацієнтів з такими ж захворюваннями, але не одержують валацикловір.
особливі вказівкиСтупінь гідратації організму
У пацієнтів з ризиком дегідратації, особливо у літніх пацієнтів, необхідно забезпечити адекватне заповнення рідини.
Застосування при нирковій недостатності
Доза валацикловіру повинна коригуватись залежно від ступеня порушення функції нирок.
Пацієнти з нирковою недостатністю мають підвищений ризик неврологічних ускладнень. Як правило, ці реакції мають оборотний характер після відміни препарату.
Застосування вищих доз валацикловіру при печінковій недостатності та трансплантації печінки
Немає даних про застосування валацикловіру у більш високих дозах (4 г на добу та більше) у хворих із захворюванням печінки, тому високі дози валацикловіру їм повинні призначатися з обережністю. Спеціальних досліджень з вивчення дії валацикловіру при пересадці печінки не проводилося. Однак було показано, що профілактичне внутрішньовенне призначення ацикловіру у високих дозах редукує ЦМВ-інфекцію. Супресивна терапія валацикловіром знижує ризик передачі генітального герпесу, але не виключає його повністю і не призводить до повного лікування
.
Терапія валацикловіром рекомендується у поєднанні з безпечним сексом.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:
Необхідно враховувати клінічний стан пацієнта та профіль побічних реакцій валацикловіру при оцінці здатності пацієнта керувати автомобілем або механізмами, що рухаються.
Умови зберіганняУ сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиПрепарат Валацикловір Канон слід приймати незалежно від їди, таблетки слід запивати водою.
Лікування оперізувального герпесу: дорослі Валацикловір призначається в дозі 1 г 3 рази на добу протягом 7 днів.
Лікування інфекцій, спричинених ВПГ: дорослі Валацикловір призначається у дозі 500 мг 2 рази на добу. У разі рецидивів лікування має тривати 3 або 5 днів. У більш тяжких первинних випадках лікування слід розпочинати якомога раніше, а його тривалість повинна бути збільшена з 5 до 10 днів. При рецидивах ВПГ ідеальним вважається призначення валацикловіру в продромальному періоді або відразу після появи перших симптомів захворювання.
Як альтернатива для лікування лабіального герпесу (губної лихоманки) ефективне призначення валацикловіру в дозі 2 г двічі на добу. Друга доза повинна бути прийнята приблизно через 12 годин (але не раніше ніж через 6 годин) після прийому першої дози. При використанні такого режиму дозування тривалість лікування не повинна перевищувати одного дня, оскільки це, як було показано, не дає додаткових клінічних переваг. Теарпія повинна бути розпочата при появі ранніх симптомів губної лихоманки (тобто пощипування, свербіж, печіння).
Профілактика (супресія) рецидивів інфекцій, спричинених ВПГ: (дорослі) у пацієнтів із збереженим імунітетом валацикловір призначається у дозі 500 мг один раз на добу.
У пацієнтів з дуже частими рецидивами (10 і більше на рік) додаткового ефекту можна досягти при призначенні валацикловіру в добовій дозі 500 мг, розділеної на 2 прийоми (250 мг 2 рази на добу).
Для дорослих пацієнтів з імунодефіцитами рекомендована доза валацикловіру становить 500 мг двічі на добу. Тривалість лікування 4-12 місяців.
Профілактика інфікування генітальним герпесом здорового партнера
Інфікованим гетеросексуальним дорослим зі збереженим імунітетом і з кількістю загострень до 9 на рік, валацикловір слід приймати по 500 мг 1 раз на добу протягом року і більше, щодня при регулярному статевому житті, при нерегулярних статевих контактах прийом валацикловіру необхідно починати за 3 дні до передбачуваного статевого контакту.
Даних про профілактику інших популяціях хворих немає.
Профілактика ЦМВ-інфекції після трансплантації: дози для дорослих та підлітків (з 12 років) Рекомендується призначати валацикловір у дозі 2 г 4 рази на добу, якомога раніше після трансплантації. Дозу слід знижувати залежно від кліренсу креатиніну.
Тривалість лікування становить 90 днів, але у хворих з високим ризиком лікування може бути більш тривалим.
Особливі групи пацієнтів. У пацієнтів з порушенням функції нирок потрібна корекція дози валацикловіру, залежно від кліренсу креатиніну*. *Подробиці див. в інструкції із застосування.
Пацієнти із порушенням функції печінки. У пацієнтів із слабко та помірно вираженим цирозом печінки (синтетична функція печінки збережена) коригування дози препарату Валацикловір Канон не потрібно. Фармакокінетичні дані у пацієнтів з тяжким цирозом печінки (з порушенням синтетичної функції печінки та наявністю шунтів між портальною системою та загальним судинним руслом) також не свідчать про необхідність коригувати дозу валацикловіру, проте досвід його клінічного застосування при даній патології обмежений.
Діти віком до 12 років. Немає даних про застосування валацикловіру у дітей.
Пацієнти похилого віку. Коригування дози не потрібне, за винятком значного порушення функції нирок. Необхідно підтримувати адекватний водно-електролітний баланс.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Валацикловир таб п/об пленочной 500мг 10 шт канон производится компанией КАНОНФАРМА. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Валацикловир таб п/об пленочной 500мг 10 шт канон и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Валацикловир таб п/об пленочной 500мг 10 шт канон в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Валацикловир-АКОС таб 500 мг 10 шт Валацикловир-АКОС таб 500 мг 10 шт, Валацикловир-АКОС таб 500 мг 40 шт Валацикловир-АКОС таб 500 мг 40 шт, Валацикловир Велфарм таб 500 мг 10 шт Валацикловир Велфарм таб 500 мг 10 шт, Валацикловир таб 500 мг 10 шт Валацикловир таб 500 мг 10 шт, Валацикловир таб п/об пленочной 1000мг 7 шт канон Валацикловир таб п/об пленочной 1000мг 7 шт канон, Валацикловир таб п/об пленочной 500мг 10 шт Валацикловир таб п/об пленочной 500мг 10 шт, Валацикловир таб п/об пленочной 500мг 10 шт изварино... Валацикловир таб п/об пленочной 500мг 10 шт изварино фарма, Валацикловир таб п/об пленочной 500мг 42 шт канон Валацикловир таб п/об пленочной 500мг 42 шт канон, Валацикловир таб п/об пленочной 500мг 50 шт изварино... Валацикловир таб п/об пленочной 500мг 50 шт изварино фарма, Валвир таб п/п/об 1000мг 7 шт Валвир таб п/п/об 1000мг 7 шт, Валвир таб п/п/об 500мг 10 шт Валвир таб п/п/об 500мг 10 шт, Валвир таб п/п/об 500мг 42 шт Валвир таб п/п/об 500мг 42 шт, Валтрекс таб п/об пленочной 500мг 10 шт Валтрекс таб п/об пленочной 500мг 10 шт, Валтрекс таб п/об пленочной 500мг 42 шт Валтрекс таб п/об пленочной 500мг 42 шт, Валцикон таб п/об пленочной 500мг 10 шт Валцикон таб п/об пленочной 500мг 10 шт, Валцикон таб п/об пленочной 500мг 42 шт Валцикон таб п/об пленочной 500мг 42 шт.
Пока нет комментариев