Вальпарин хр таб п/об пленочной пролонг 500мг 100 шт
Топ продаж
Суперцена
Вальпарин хр таб п/об пленочной пролонг 500мг 100 шт - це протиепілептичний засіб, який має центральну міорелаксуючу та седативну дію. Препарат підвищує вміст ГАМК у центральній нервовій системі та активує ГАМК-ергічну передачу. Рівноважна концентрація у плазмі досягається через 3-4 дні прийому, а виводиться в основному із сечею у вигляді глюкороніду та шляхом бета-окислення у кон'югованому вигляді. Пролонгована форма характеризується відсутністю часу затримки всмоктування, пролонгованою абсорбцією та більш стабільною концентрацією у плазмі між 4 та 14 год після прийому.
Вальпарин хр таб п/об пленочной пролонг 500мг 100 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка 300 мг/500 мг містить відповідно: вальпроат натрію 200/333 мг та вальпроєва кислота 87/145 мг [екв. вальпроату натрію 300,27/500,11 мг];
Допоміжні речовини:
Кремнію діоксид колоїдний 2,4/4 мг, гіпромелоза 105,4/176 мг, етилцелюлоза (20 сps) 7,2/12 мг, кремнію діоксиду гідрат 30/50 мг, натрію сахаринат 6/10 мг; Плівкова оболонка I: гіпромелоза 3,79/5,03 мг, гліцерол 1,48/1,96 мг, титану діоксид 0,23/0,31 мг; Плівкова оболонка II: гіпромелоза 1,15/1,72 мг, бутилметакрилату диметиламіноетилметакрилату і метилметакрилату сополімер [1: 2: 1] 2,59/3,82 мг, метилметакрилату та етилакрилату сополімер 12 мг, макрогол-1500 0,87/1,28 мг, тальк 0,23/3,52 мг, титану діоксид 0,24/0,24 мг.
Опис:
Таблетки 300 мг: Біла, кругла, двоопукла таблетка, покрита плівковою оболонкою; вид на зламі: зовнішнє кільце оболонки, а також ядро таблетки білого кольору.
Таблетки 500 мг: Біла, довгастої форми таблетка, покрита плівковою оболонкою, з ризиком по обидва боки; вид на зламі: зовнішнє кільце оболонки, а також ядро таблетки білого кольору.
Форма випуску:
Пігулки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою, 300мг, 500мг.
По 10 таблеток у стрип із алюмінієвої фольги.
По 3, 5 або 10 стрипів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до вальпроєвої кислоти або інших компонентів препарату; гострий гепатит; хронічний гепатит; захворювання печінки в анамнезі, порфірія; комбінація з мефлохіном; комбінація зі звіробою продірявленим; дитячий вік до 3 років; не рекомендується застосовувати у комбінації з ламотриджином.
З обережністю – пригнічення кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія), органічні захворювання головного мозку, захворювання печінки та підшлункової залози в анамнезі; гіпопротеїнемія, розумова відсталість у дітей, уроджені ферментопатії, ниркова недостатність.
Дозування500 мг
Показання до застосуванняУ дорослих як монотерапія або в комбінації з іншими протиепілептичними засобами: лікування генералізованих епілептичних нападів (клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, абсанси, міоклонічні, атонічні); синдром Леннокса-Гасто; - Лікування парціальних епілептичних нападів (парціальні напади з вторинною генералізацією або без неї); - Лікування та профілактика біполярних афективних розладів.
У дітей як монотерапія або в комбінації з іншими протиепілептичними засобами: - лікування генералізованих епілептичних нападів (клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, абсанси, міоклонічні, атонічні); синдром Леннокса-Гасто; - Лікування парціальних епілептичних нападів (парціальні напади з вторинною генералізацією або без неї).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПротипоказані комбінації
Мефлохіну: ризик епілептичних нападів у хворих на епілепсію у зв'язку з посиленням метаболізму вальпроєвої кислоти та конвульсантним мефлохіном.
Звіробій продірявлений: небезпека зниження концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі крові.
Нерекомендовані комбінації
Ламотриджин: підвищений ризик тяжких реакцій шкіри аж до розвитку токсичного епідермального некролізу. Крім того, підвищення концентрації ламотриджину в плазмі (його метаболізм у печінці сповільнюється вальпроєвою кислотою). Якщо комбінація необхідна, потрібний ретельний клінічний та лабораторний контроль.
Комбінації, що вимагають особливих застережень
Карбамазепін: підвищення концентрації активного метаболіту карбамазепіну у плазмі з ознаками передозування. Крім того, зниження концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі пов'язане з посиленням метаболізму вальпроєвої кислоти в печінці під дією карбамазепіну. Рекомендується: клінічне спостереження, визначення концентрацій препаратів у плазмі та, можливо, корекція їх дози, особливо на початку лікування.
Карбапенеми, монобактами: меропенем, паніпенем, та, за екстраполяцією, азтреонами та іміпенем: підвищенням ризику появи судом у зв'язку зі зниженням концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі крові. Рекомендується: клінічне спостереження, визначення концентрацій препаратів у плазмі крові, може знадобитися корекція дози вальпроєвої кислоти під час лікування антибактеріальним засобом та після його відміни.
Фелбамат: підвищення концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі крові з ризиком розвитку передозування. Рекомендується: клінічний та лабораторний контроль та, можливо, перегляд дози вальпроєвої кислоти в ході лікування фелбаматом та після його відміни).
Фенобарбітал, примідон: підвищення концентрації фенобарбіталу та примідону у плазмі з ознаками передозування, зазвичай у дітей. Крім того, зниження концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі пов'язане з посиленням її печінкового метаболізму під впливом фенобарбіталу або примідону. Рекомендується: клінічний моніторинг протягом перших 15 днів комбінованого лікування з негайним зменшенням дози фенобарбіталу або примідону з появою перших ознак седації, визначення концентрацій обох протисудомних препаратів у крові.
Фенітоїн: зміна концентрації фенітоїну в плазмі, небезпека зниження концентрації вальпроєвої кислоти, пов'язаного з посиленням метаболізму вальпроєвої кислоти в печінці під впливом фенітоїну. Рекомендується: клінічний моніторинг із визначенням концентрацій обох протиепілептичних препаратів у плазмі та при необхідності – корекція їх доз.
Топірамат: ризик розвитку гіперамоніємії або енцефалопатії. Рекомендується: клінічний та лабораторний контроль протягом першого місяця лікування та у разі виникнення симптомів амоніємії.
Нейролептики, інгібітори моноамінооксидази (МАО), антидепресанти, бензодіазепіни: Вальпроєва кислота потенціює дію психотропних препаратів, таких як нейролептики, інгібітори МАО, антидепресанти, бензодіазепіни. Рекомендується: клінічний моніторинг та, при необхідності, корекція дози препарату.
Циметидин та еритроміцин: підвищується концентрація вальпроєвої кислоти у плазмі крові.
Зідовудін: вальпроєва кислота може підвищувати концентрацію зидовудину в плазмі, що призводить до підвищення токсичності зидовудину.
Комбінації, які слід брати до уваги
Німодипін (перорально та, за екстраполяцією, парентерально): посилення гіпотензивного ефекту німодипіну внаслідок зменшення його метаболізму під впливом вальпроєвої кислоти та підвищення концентрації у плазмі крові.
Ацетилсаліцилова кислота: посилення ефектів вальпроєвої кислоти внаслідок підвищення його концентрації у плазмі крові.
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами антагоністів вітаміну K потрібен ретельний моніторинг протромбінового індексу.
Інші форми взаємодій
Вальпроєва кислота не має фермент-індукувального ефекту і тому не впливає на ефективність гормональних контрацептивів, що містять комбінації естрогену та прогестерону.
ПередозуванняСимптоми: грудка з м'язовою гіпотонією, гіпорефлексією, міозом, пригніченням дихання, метаболічним ацидозом; описано випадки внутрішньочерепної гіпертензії, пов'язаної з набряком мозку.
Лікування: у стаціонарі – промивання шлунка, якщо після прийому препарату пройшло не більше 10-12 год; спостереження за станом серцево-судинної та дихальної систем та підтримання ефективного діурезу. У дуже тяжких випадках проводять діаліз. Як правило, прогноз сприятливий, проте було описано кілька випадків смерті.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протиепілептичний засіб.
Фармакологічні властивості:
Протиепілептичний препарат, має центральну міорелаксуючу та седативну дію. Виявляє протиепілептичну активність при різних типах епілепсії.
Основний механізм дії, мабуть, пов'язаний із впливом вальпроєвої кислоти на ГАМК-ергічну систему: препарат підвищує вміст ГАМК у центральній нервовій системі (ЦНС) та активує ГАМК-ергічну передачу.
Терапевтична ефективність починається з мінімальної концентрації 40-50 мг/л та може досягати 100 мг/л. При концентрації понад 200 мг/л потрібне зменшення дози.
Фармакокінетика:
Біодоступність препарату – близько 100%. Розподіляється переважно в кров і позаклітинну рідину. Вальпроєва кислота проникає в спинномозкову рідину та через гематоенцефалічний бар'єр.
Період напіввиведення становить 15-17 годин. Терапевтична ефективність проявляється при концентрації у плазмі крові від 40 до 100 мг/л. При рівнях понад 200 мг/л потрібне зниження дози. Рівноважна концентрація у плазмі досягається через 3-4 дні прийому.
Зв'язок з білками плазми – 90-95% (при концентрації у плазмі до 50 мг/л), при концентрації 50-100 мг/л знижується до 80-85%; при уремії, гіпопротеїнемії та цирозі печінки зв'язування з білками плазми також знижено. Виводиться в основному із сечею у вигляді глюкороніду та шляхом бета-окислення у кон'югованому вигляді.
Вальпроєва кислота не є індуктором ферментів метаболічної системи цитохрому P450. На відміну від більшості інших протиепілептичних препаратів, не впливає на ступінь як власної біотрансформації, так і на біотрансформацію інших речовин, таких як естрогени, прогестагени та антагоністи вітаміну К. Пролонгована форма характеризується відсутністю часу затримки всмоктування, пролонгованої абсорбцією,
ідентично на 25%), але відносно більш стабільною концентрацією у плазмі між 4 та 14 год після прийому, більш лінійною кореляцією між дозою та концентрацією препарату у плазмі.
Вагітність та годування груддюУ дослідженнях на тваринах показано тератогенну дію.
За наявними даними, у людини вальпроєва кислота переважно викликає порушення розвитку нервової трубки: мієломенінгоцеле, ущелина хребта (1-2%). Описано випадки лицьової дисморфії та вад розвитку кінцівок (особливо вкорочення кінцівок), а також вади розвитку серцево-судинної системи.
Ризик вад розвитку вище при комбінованій протиепілептичній терапії, ніж при монотерапії вальпроєвою кислотою.
Враховуючи вищевикладене, при вагітності застосування препарату можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода.
У період вагітності не слід переривати протиепілептичне лікування вальпроєвою кислотою, якщо воно є ефективним. У разі рекомендується монотерапія; мінімальну ефективну добову дозу слід розділити на два прийоми.
На додаток до протиепілептичної терапії можуть бути додані препарати фолієвої кислоти (доза 5 мг на добу), т.к. вони дозволяють мінімізувати ризик виникнення вад розвитку нервової трубки.
Вальпроєва кислота може викликати геморагічний синдром у новонароджених, що, мабуть, пов'язане з гіпофібриногенемією. Були відмічені випадки розвитку афібриногенемії з летальним кінцем.
Вальпроєва кислота виділяється з грудним молоком у концентраціях від 1% до 10%. Рекомендується припинити грудне вигодовування на час прийому препарату.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаЗ боку центральної нервової системи: Атаксія; випадки когнітивних порушень із прогресуючим настанням аж до розвитку повної картини синдрому деменції (зворотні протягом кількох тижнів або місяців після відміни препарату); стану сплутаності свідомості чи конвульсій; ступор або летаргія, що іноді призводила до минущої коми (енцефалопатія); оборотний паркінсонізм; головний біль, запаморочення, легкий постуральний тремор та сонливість, зміни поведінки, настрою чи психічного стану (депресія, почуття втоми, галюцинації, агресивність, гіперактивний стан, психози, незвичайне збудження, рухове занепокоєння чи дратівливість), дизартрія.
З боку системи травлення: часто на початку лікування – гастроінтестинальні порушення (нудота, блювання, гастралгія, зниження апетиту або підвищення апетиту, діарея), які зазвичай проходять протягом декількох днів без відміни препарату; порушення функції печінки; панкреатит, аж до тяжких уражень із летальним кінцем (у перші 6 місяців лікування, частіше на 2-12 тижні).
З боку органів кровотворення та системи гемостазу: пригнічення кістковомозкового кровотворення (анемія, лейкопенія чи панцетопінія); тромбоцитопенія, зниження вмісту фібриногену та агрегації тромбоцитів, що призводять до розвитку гіпокоагуляції (супроводжується подовженням часу кровотечі, петехіальними крововиливами, синцями, гематомами, кровоточивістю та ін.).
З боку сечовивідної системи: енурез; випадки оборотного синдрому Фанконі (неясного генезу).
З боку ендокринної системи дисменорея, вторинна аменорея, збільшення молочних залоз, галакторея.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, васкуліт; ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, випадки токсичного епідермального некролізу, синдрому Стівенса-Джонсона, багатоформної еритеми.
Лабораторні показники: ізольована та помірна гіперамоніємія без змін в аналізах функцій печінки, особливо при політерапії (скасування препарату не потрібно); можлива гіперамоніємія, пов'язана з неврологічними симптомами (потрібне подальше обстеження); можливе підвищення активності «печінкових» трансаміназ; зниження рівня фібриногену або збільшення часу кровотечі, зазвичай без клінічних проявів і особливо при високих дозах (вальпроєва кислота має інгібуючу дію на другу стадію агрегації тромбоцитів); гіпонатріємія.
Інші: тератогенний ризик (див. Вагітність та грудне вигодовування); диплопія, ністагм, миготіння "мушок" перед очима, алопеція; оборотна або необоротна втрата слуху; периферичні набряки; збільшення маси тіла (оскільки збільшення маси тіла є фактором ризику синдрому полікістозу яєчників, рекомендується ретельний контроль стану таких пацієнтів); Порушення менструального циклу, аменорея.
особливі вказівкиДо початку лікування та протягом перших шести місяців терапії необхідний періодичний контроль функції печінки, особливо у пацієнтів групи ризику.
Серед класичних тестів найбільш важливими є тести, що відображають синтез білка в печінці і особливо - протромбіновий індекс. При значному зниженні концентрації протромбіну, вираженому зменшенні вмісту фібриногену, факторів згортання крові, підвищенні концентрації білірубіну та активності трансаміназ, лікування препаратом Вальпарин ХР слід призупинити. Якщо пацієнт отримує одночасно саліцилати, їх слід також негайно скасувати, оскільки саліцилати і вальпроєва кислота мають загальні шляхи метаболізму.
Ризик розвитку побічних ефектів з боку печінки підвищений під час проведення комбінованої протисудомної терапії, а також у дітей.
Рання діагностика базується переважно на клінічному обстеженні. Зокрема, слід брати до уваги два фактори, які можуть передувати жовтяниці, особливо у пацієнтів, які складають групу ризику: — неспецифічні загальні симптоми, які зазвичай з'являються раптово, такі як астенія, анорексія, крайня втома, сонливість, що іноді супроводжуються блюванням, що повторюється, і болями в животі; - Рецидив епілептичних нападів на фоні протиепілептичної терапії.
Слід попередити пацієнта, а якщо це дитина, то її сім'ю, про необхідність негайно повідомити лікаря про виникнення зазначених симптомів. Крім клінічного обстеження у разі слід негайно провести аналіз функції печінки.
У поодиноких випадках відзначалися важкі форми панкреатиту, іноді - з летальним кінцем. Ці випадки спостерігали незалежно від віку пацієнта та тривалості лікування, хоча ризик розвитку панкреатиту знижувався із збільшенням віку хворих. Недостатність функції печінки при панкреатиті підвищує ризик смерті.
Слід наголосити, що при лікуванні як препаратом Вальпарин ХР, так і іншими протиепілептичними препаратами, може спостерігатися невелике, ізольоване та тимчасове підвищення активності трансаміназ, особливо на початку лікування, за відсутності будь-яких клінічних симптомів. У цьому випадку рекомендується провести більш повне обстеження (що включає, зокрема, визначення протромбінового індексу) для того, щоб при необхідності переглянути дозу та повторити аналізи в залежності від зміни параметрів.
Перед початком терапії, перед хірургічним втручанням, у разі виникнення гематом чи спонтанних кровотеч необхідний загальний аналіз крові (включаючи визначення кількості тромбоцитів, часу кровотечі та показників коагулограми).
При виникненні на тлі лікування симптоматики "гострого" живота та таких шлунково-кишкових симптомів, як нудота, блювання та/або анорексія, необхідно визначити активність амілази в крові для виключення гострого панкреатиту. При підвищеній активності ферментів підшлункової залози препарат слід відмінити, вживаючи альтернативних терапевтичних заходів.
При застосуванні Вальпарину ХР у пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендується враховувати підвищену концентрацію вільної форми вальпроєвої кислоти у плазмі та знизити дозу.
При необхідності призначення препарату пацієнтам із системним червоним вовчаком та іншими захворюваннями імунної системи слід оцінити очікуваний лікувальний ефект та можливий ризик терапії, оскільки при застосуванні Вальпарину ХР у рідкісних випадках відзначалися порушення з боку імунної системи.
Не рекомендується призначати препарат пацієнтам із дефіцитом ферментів карбамідного циклу. У таких хворих було описано кілька випадків гіперамоніємії, що супроводжується ступором та/або комою.
Під час лікування не допускається прийом напоїв, які містять етанол.
Пацієнтів необхідно попередити про ризик збільшення маси тіла на початку лікування та рекомендувати дотримання дієти для мінімізації такого впливу.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
У період лікування пацієнтам необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом та іншою діяльністю, що потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняЗберігати у сухому місці при температурі не вище 30 С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВальпарин ХР призначений для вживання. Добову дозу рекомендується приймати в один або два прийоми, переважно під час їди. Застосування 1 прийом можливе при добре контрольованій епілепсії. Таблетки приймають не роздавлюючи і не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.
Початкова доза при монотерапії для дорослих та дітей з масою тіла понад 25 кг – 5 - 15 мг/кг/добу, потім цю дозу поступово підвищують на 5-10 мг/кг/тиж. Максимальна доза – 30 мг/кг/добу (може бути збільшена за можливості організації контролю за концентрацією у плазмі до 60 мг/кг/добу).
При комбінованій терапії у дорослих – 10-30 мг/кг/добу з подальшим підвищенням дози на 5-10 мг/кг/тиж.
Дітям при масі тіла менше 25 кг середня добова доза при монотерапії – 15-45 мг/кг, максимальна – 50 мг/кг. При комбінованій терапії – 30-100 мг/кг/добу.
У пацієнтів похилого віку дозу слід встановлювати відповідно до їх клінічного стану.
Добова доза визначається залежно від віку та маси тіла пацієнта, а також з урахуванням індивідуальної чутливості до вальпроєвої кислоти.
Встановлено хорошу кореляцію між добовою дозою, концентрацією препарату у сироватці та терапевтичним ефектом: дозу слід встановлювати на основі клінічної відповіді. Визначення рівня вальпроєвої кислоти в плазмі можна розглядати як додаток до клінічного спостереження, коли епілепсія не піддається контролю, або є підозра на побічні ефекти. Діапазон концентрацій, у яких спостерігається клінічний ефект, зазвичай становить 40-100 мг/л (300-700 мкмоль/л).
При переході з таблеток негайного вивільнення вальпроєвої кислоти, які забезпечували необхідний контроль над захворюванням, на форму пролонгованої дії (Вальпарин ХР) слід зберігати добову дозу.
Заміну інших протиепілептичних препаратів на Вальпарин ХР слід проводити поступово, досягаючи оптимальної дози вальпроєвої кислоти приблизно протягом 2 тижнів. При цьому, залежно від стану пацієнта, зменшується доза попереднього препарату.
Для пацієнтів, які не приймають інші протиепілептичні препарати, дози слід збільшувати через 2-3 дні для того, щоб досягти оптимальної дози приблизно протягом тижня.
При необхідності комбінації з іншими протиепілептичними засобами слід вводити поступово (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами).
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Вальпарин хр таб п/об пленочной пролонг 500мг 100 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка 300 мг/500 мг містить відповідно: вальпроат натрію 200/333 мг та вальпроєва кислота 87/145 мг [екв. вальпроату натрію 300,27/500,11 мг];
Допоміжні речовини:
Кремнію діоксид колоїдний 2,4/4 мг, гіпромелоза 105,4/176 мг, етилцелюлоза (20 сps) 7,2/12 мг, кремнію діоксиду гідрат 30/50 мг, натрію сахаринат 6/10 мг; Плівкова оболонка I: гіпромелоза 3,79/5,03 мг, гліцерол 1,48/1,96 мг, титану діоксид 0,23/0,31 мг; Плівкова оболонка II: гіпромелоза 1,15/1,72 мг, бутилметакрилату диметиламіноетилметакрилату і метилметакрилату сополімер [1: 2: 1] 2,59/3,82 мг, метилметакрилату та етилакрилату сополімер 12 мг, макрогол-1500 0,87/1,28 мг, тальк 0,23/3,52 мг, титану діоксид 0,24/0,24 мг.
Опис:
Таблетки 300 мг: Біла, кругла, двоопукла таблетка, покрита плівковою оболонкою; вид на зламі: зовнішнє кільце оболонки, а також ядро таблетки білого кольору.
Таблетки 500 мг: Біла, довгастої форми таблетка, покрита плівковою оболонкою, з ризиком по обидва боки; вид на зламі: зовнішнє кільце оболонки, а також ядро таблетки білого кольору.
Форма випуску:
Пігулки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою, 300мг, 500мг.
По 10 таблеток у стрип із алюмінієвої фольги.
По 3, 5 або 10 стрипів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до вальпроєвої кислоти або інших компонентів препарату; гострий гепатит; хронічний гепатит; захворювання печінки в анамнезі, порфірія; комбінація з мефлохіном; комбінація зі звіробою продірявленим; дитячий вік до 3 років; не рекомендується застосовувати у комбінації з ламотриджином.
З обережністю – пригнічення кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія), органічні захворювання головного мозку, захворювання печінки та підшлункової залози в анамнезі; гіпопротеїнемія, розумова відсталість у дітей, уроджені ферментопатії, ниркова недостатність.
Дозування500 мг
Показання до застосуванняУ дорослих як монотерапія або в комбінації з іншими протиепілептичними засобами: лікування генералізованих епілептичних нападів (клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, абсанси, міоклонічні, атонічні); синдром Леннокса-Гасто; - Лікування парціальних епілептичних нападів (парціальні напади з вторинною генералізацією або без неї); - Лікування та профілактика біполярних афективних розладів.
У дітей як монотерапія або в комбінації з іншими протиепілептичними засобами: - лікування генералізованих епілептичних нападів (клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, абсанси, міоклонічні, атонічні); синдром Леннокса-Гасто; - Лікування парціальних епілептичних нападів (парціальні напади з вторинною генералізацією або без неї).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПротипоказані комбінації
Мефлохіну: ризик епілептичних нападів у хворих на епілепсію у зв'язку з посиленням метаболізму вальпроєвої кислоти та конвульсантним мефлохіном.
Звіробій продірявлений: небезпека зниження концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі крові.
Нерекомендовані комбінації
Ламотриджин: підвищений ризик тяжких реакцій шкіри аж до розвитку токсичного епідермального некролізу. Крім того, підвищення концентрації ламотриджину в плазмі (його метаболізм у печінці сповільнюється вальпроєвою кислотою). Якщо комбінація необхідна, потрібний ретельний клінічний та лабораторний контроль.
Комбінації, що вимагають особливих застережень
Карбамазепін: підвищення концентрації активного метаболіту карбамазепіну у плазмі з ознаками передозування. Крім того, зниження концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі пов'язане з посиленням метаболізму вальпроєвої кислоти в печінці під дією карбамазепіну. Рекомендується: клінічне спостереження, визначення концентрацій препаратів у плазмі та, можливо, корекція їх дози, особливо на початку лікування.
Карбапенеми, монобактами: меропенем, паніпенем, та, за екстраполяцією, азтреонами та іміпенем: підвищенням ризику появи судом у зв'язку зі зниженням концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі крові. Рекомендується: клінічне спостереження, визначення концентрацій препаратів у плазмі крові, може знадобитися корекція дози вальпроєвої кислоти під час лікування антибактеріальним засобом та після його відміни.
Фелбамат: підвищення концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі крові з ризиком розвитку передозування. Рекомендується: клінічний та лабораторний контроль та, можливо, перегляд дози вальпроєвої кислоти в ході лікування фелбаматом та після його відміни).
Фенобарбітал, примідон: підвищення концентрації фенобарбіталу та примідону у плазмі з ознаками передозування, зазвичай у дітей. Крім того, зниження концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі пов'язане з посиленням її печінкового метаболізму під впливом фенобарбіталу або примідону. Рекомендується: клінічний моніторинг протягом перших 15 днів комбінованого лікування з негайним зменшенням дози фенобарбіталу або примідону з появою перших ознак седації, визначення концентрацій обох протисудомних препаратів у крові.
Фенітоїн: зміна концентрації фенітоїну в плазмі, небезпека зниження концентрації вальпроєвої кислоти, пов'язаного з посиленням метаболізму вальпроєвої кислоти в печінці під впливом фенітоїну. Рекомендується: клінічний моніторинг із визначенням концентрацій обох протиепілептичних препаратів у плазмі та при необхідності – корекція їх доз.
Топірамат: ризик розвитку гіперамоніємії або енцефалопатії. Рекомендується: клінічний та лабораторний контроль протягом першого місяця лікування та у разі виникнення симптомів амоніємії.
Нейролептики, інгібітори моноамінооксидази (МАО), антидепресанти, бензодіазепіни: Вальпроєва кислота потенціює дію психотропних препаратів, таких як нейролептики, інгібітори МАО, антидепресанти, бензодіазепіни. Рекомендується: клінічний моніторинг та, при необхідності, корекція дози препарату.
Циметидин та еритроміцин: підвищується концентрація вальпроєвої кислоти у плазмі крові.
Зідовудін: вальпроєва кислота може підвищувати концентрацію зидовудину в плазмі, що призводить до підвищення токсичності зидовудину.
Комбінації, які слід брати до уваги
Німодипін (перорально та, за екстраполяцією, парентерально): посилення гіпотензивного ефекту німодипіну внаслідок зменшення його метаболізму під впливом вальпроєвої кислоти та підвищення концентрації у плазмі крові.
Ацетилсаліцилова кислота: посилення ефектів вальпроєвої кислоти внаслідок підвищення його концентрації у плазмі крові.
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами антагоністів вітаміну K потрібен ретельний моніторинг протромбінового індексу.
Інші форми взаємодій
Вальпроєва кислота не має фермент-індукувального ефекту і тому не впливає на ефективність гормональних контрацептивів, що містять комбінації естрогену та прогестерону.
ПередозуванняСимптоми: грудка з м'язовою гіпотонією, гіпорефлексією, міозом, пригніченням дихання, метаболічним ацидозом; описано випадки внутрішньочерепної гіпертензії, пов'язаної з набряком мозку.
Лікування: у стаціонарі – промивання шлунка, якщо після прийому препарату пройшло не більше 10-12 год; спостереження за станом серцево-судинної та дихальної систем та підтримання ефективного діурезу. У дуже тяжких випадках проводять діаліз. Як правило, прогноз сприятливий, проте було описано кілька випадків смерті.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протиепілептичний засіб.
Фармакологічні властивості:
Протиепілептичний препарат, має центральну міорелаксуючу та седативну дію. Виявляє протиепілептичну активність при різних типах епілепсії.
Основний механізм дії, мабуть, пов'язаний із впливом вальпроєвої кислоти на ГАМК-ергічну систему: препарат підвищує вміст ГАМК у центральній нервовій системі (ЦНС) та активує ГАМК-ергічну передачу.
Терапевтична ефективність починається з мінімальної концентрації 40-50 мг/л та може досягати 100 мг/л. При концентрації понад 200 мг/л потрібне зменшення дози.
Фармакокінетика:
Біодоступність препарату – близько 100%. Розподіляється переважно в кров і позаклітинну рідину. Вальпроєва кислота проникає в спинномозкову рідину та через гематоенцефалічний бар'єр.
Період напіввиведення становить 15-17 годин. Терапевтична ефективність проявляється при концентрації у плазмі крові від 40 до 100 мг/л. При рівнях понад 200 мг/л потрібне зниження дози. Рівноважна концентрація у плазмі досягається через 3-4 дні прийому.
Зв'язок з білками плазми – 90-95% (при концентрації у плазмі до 50 мг/л), при концентрації 50-100 мг/л знижується до 80-85%; при уремії, гіпопротеїнемії та цирозі печінки зв'язування з білками плазми також знижено. Виводиться в основному із сечею у вигляді глюкороніду та шляхом бета-окислення у кон'югованому вигляді.
Вальпроєва кислота не є індуктором ферментів метаболічної системи цитохрому P450. На відміну від більшості інших протиепілептичних препаратів, не впливає на ступінь як власної біотрансформації, так і на біотрансформацію інших речовин, таких як естрогени, прогестагени та антагоністи вітаміну К. Пролонгована форма характеризується відсутністю часу затримки всмоктування, пролонгованої абсорбцією,
ідентично на 25%), але відносно більш стабільною концентрацією у плазмі між 4 та 14 год після прийому, більш лінійною кореляцією між дозою та концентрацією препарату у плазмі.
Вагітність та годування груддюУ дослідженнях на тваринах показано тератогенну дію.
За наявними даними, у людини вальпроєва кислота переважно викликає порушення розвитку нервової трубки: мієломенінгоцеле, ущелина хребта (1-2%). Описано випадки лицьової дисморфії та вад розвитку кінцівок (особливо вкорочення кінцівок), а також вади розвитку серцево-судинної системи.
Ризик вад розвитку вище при комбінованій протиепілептичній терапії, ніж при монотерапії вальпроєвою кислотою.
Враховуючи вищевикладене, при вагітності застосування препарату можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода.
У період вагітності не слід переривати протиепілептичне лікування вальпроєвою кислотою, якщо воно є ефективним. У разі рекомендується монотерапія; мінімальну ефективну добову дозу слід розділити на два прийоми.
На додаток до протиепілептичної терапії можуть бути додані препарати фолієвої кислоти (доза 5 мг на добу), т.к. вони дозволяють мінімізувати ризик виникнення вад розвитку нервової трубки.
Вальпроєва кислота може викликати геморагічний синдром у новонароджених, що, мабуть, пов'язане з гіпофібриногенемією. Були відмічені випадки розвитку афібриногенемії з летальним кінцем.
Вальпроєва кислота виділяється з грудним молоком у концентраціях від 1% до 10%. Рекомендується припинити грудне вигодовування на час прийому препарату.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаЗ боку центральної нервової системи: Атаксія; випадки когнітивних порушень із прогресуючим настанням аж до розвитку повної картини синдрому деменції (зворотні протягом кількох тижнів або місяців після відміни препарату); стану сплутаності свідомості чи конвульсій; ступор або летаргія, що іноді призводила до минущої коми (енцефалопатія); оборотний паркінсонізм; головний біль, запаморочення, легкий постуральний тремор та сонливість, зміни поведінки, настрою чи психічного стану (депресія, почуття втоми, галюцинації, агресивність, гіперактивний стан, психози, незвичайне збудження, рухове занепокоєння чи дратівливість), дизартрія.
З боку системи травлення: часто на початку лікування – гастроінтестинальні порушення (нудота, блювання, гастралгія, зниження апетиту або підвищення апетиту, діарея), які зазвичай проходять протягом декількох днів без відміни препарату; порушення функції печінки; панкреатит, аж до тяжких уражень із летальним кінцем (у перші 6 місяців лікування, частіше на 2-12 тижні).
З боку органів кровотворення та системи гемостазу: пригнічення кістковомозкового кровотворення (анемія, лейкопенія чи панцетопінія); тромбоцитопенія, зниження вмісту фібриногену та агрегації тромбоцитів, що призводять до розвитку гіпокоагуляції (супроводжується подовженням часу кровотечі, петехіальними крововиливами, синцями, гематомами, кровоточивістю та ін.).
З боку сечовивідної системи: енурез; випадки оборотного синдрому Фанконі (неясного генезу).
З боку ендокринної системи дисменорея, вторинна аменорея, збільшення молочних залоз, галакторея.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, васкуліт; ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, випадки токсичного епідермального некролізу, синдрому Стівенса-Джонсона, багатоформної еритеми.
Лабораторні показники: ізольована та помірна гіперамоніємія без змін в аналізах функцій печінки, особливо при політерапії (скасування препарату не потрібно); можлива гіперамоніємія, пов'язана з неврологічними симптомами (потрібне подальше обстеження); можливе підвищення активності «печінкових» трансаміназ; зниження рівня фібриногену або збільшення часу кровотечі, зазвичай без клінічних проявів і особливо при високих дозах (вальпроєва кислота має інгібуючу дію на другу стадію агрегації тромбоцитів); гіпонатріємія.
Інші: тератогенний ризик (див. Вагітність та грудне вигодовування); диплопія, ністагм, миготіння "мушок" перед очима, алопеція; оборотна або необоротна втрата слуху; периферичні набряки; збільшення маси тіла (оскільки збільшення маси тіла є фактором ризику синдрому полікістозу яєчників, рекомендується ретельний контроль стану таких пацієнтів); Порушення менструального циклу, аменорея.
особливі вказівкиДо початку лікування та протягом перших шести місяців терапії необхідний періодичний контроль функції печінки, особливо у пацієнтів групи ризику.
Серед класичних тестів найбільш важливими є тести, що відображають синтез білка в печінці і особливо - протромбіновий індекс. При значному зниженні концентрації протромбіну, вираженому зменшенні вмісту фібриногену, факторів згортання крові, підвищенні концентрації білірубіну та активності трансаміназ, лікування препаратом Вальпарин ХР слід призупинити. Якщо пацієнт отримує одночасно саліцилати, їх слід також негайно скасувати, оскільки саліцилати і вальпроєва кислота мають загальні шляхи метаболізму.
Ризик розвитку побічних ефектів з боку печінки підвищений під час проведення комбінованої протисудомної терапії, а також у дітей.
Рання діагностика базується переважно на клінічному обстеженні. Зокрема, слід брати до уваги два фактори, які можуть передувати жовтяниці, особливо у пацієнтів, які складають групу ризику: — неспецифічні загальні симптоми, які зазвичай з'являються раптово, такі як астенія, анорексія, крайня втома, сонливість, що іноді супроводжуються блюванням, що повторюється, і болями в животі; - Рецидив епілептичних нападів на фоні протиепілептичної терапії.
Слід попередити пацієнта, а якщо це дитина, то її сім'ю, про необхідність негайно повідомити лікаря про виникнення зазначених симптомів. Крім клінічного обстеження у разі слід негайно провести аналіз функції печінки.
У поодиноких випадках відзначалися важкі форми панкреатиту, іноді - з летальним кінцем. Ці випадки спостерігали незалежно від віку пацієнта та тривалості лікування, хоча ризик розвитку панкреатиту знижувався із збільшенням віку хворих. Недостатність функції печінки при панкреатиті підвищує ризик смерті.
Слід наголосити, що при лікуванні як препаратом Вальпарин ХР, так і іншими протиепілептичними препаратами, може спостерігатися невелике, ізольоване та тимчасове підвищення активності трансаміназ, особливо на початку лікування, за відсутності будь-яких клінічних симптомів. У цьому випадку рекомендується провести більш повне обстеження (що включає, зокрема, визначення протромбінового індексу) для того, щоб при необхідності переглянути дозу та повторити аналізи в залежності від зміни параметрів.
Перед початком терапії, перед хірургічним втручанням, у разі виникнення гематом чи спонтанних кровотеч необхідний загальний аналіз крові (включаючи визначення кількості тромбоцитів, часу кровотечі та показників коагулограми).
При виникненні на тлі лікування симптоматики "гострого" живота та таких шлунково-кишкових симптомів, як нудота, блювання та/або анорексія, необхідно визначити активність амілази в крові для виключення гострого панкреатиту. При підвищеній активності ферментів підшлункової залози препарат слід відмінити, вживаючи альтернативних терапевтичних заходів.
При застосуванні Вальпарину ХР у пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендується враховувати підвищену концентрацію вільної форми вальпроєвої кислоти у плазмі та знизити дозу.
При необхідності призначення препарату пацієнтам із системним червоним вовчаком та іншими захворюваннями імунної системи слід оцінити очікуваний лікувальний ефект та можливий ризик терапії, оскільки при застосуванні Вальпарину ХР у рідкісних випадках відзначалися порушення з боку імунної системи.
Не рекомендується призначати препарат пацієнтам із дефіцитом ферментів карбамідного циклу. У таких хворих було описано кілька випадків гіперамоніємії, що супроводжується ступором та/або комою.
Під час лікування не допускається прийом напоїв, які містять етанол.
Пацієнтів необхідно попередити про ризик збільшення маси тіла на початку лікування та рекомендувати дотримання дієти для мінімізації такого впливу.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
У період лікування пацієнтам необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом та іншою діяльністю, що потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняЗберігати у сухому місці при температурі не вище 30 С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВальпарин ХР призначений для вживання. Добову дозу рекомендується приймати в один або два прийоми, переважно під час їди. Застосування 1 прийом можливе при добре контрольованій епілепсії. Таблетки приймають не роздавлюючи і не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.
Початкова доза при монотерапії для дорослих та дітей з масою тіла понад 25 кг – 5 - 15 мг/кг/добу, потім цю дозу поступово підвищують на 5-10 мг/кг/тиж. Максимальна доза – 30 мг/кг/добу (може бути збільшена за можливості організації контролю за концентрацією у плазмі до 60 мг/кг/добу).
При комбінованій терапії у дорослих – 10-30 мг/кг/добу з подальшим підвищенням дози на 5-10 мг/кг/тиж.
Дітям при масі тіла менше 25 кг середня добова доза при монотерапії – 15-45 мг/кг, максимальна – 50 мг/кг. При комбінованій терапії – 30-100 мг/кг/добу.
У пацієнтів похилого віку дозу слід встановлювати відповідно до їх клінічного стану.
Добова доза визначається залежно від віку та маси тіла пацієнта, а також з урахуванням індивідуальної чутливості до вальпроєвої кислоти.
Встановлено хорошу кореляцію між добовою дозою, концентрацією препарату у сироватці та терапевтичним ефектом: дозу слід встановлювати на основі клінічної відповіді. Визначення рівня вальпроєвої кислоти в плазмі можна розглядати як додаток до клінічного спостереження, коли епілепсія не піддається контролю, або є підозра на побічні ефекти. Діапазон концентрацій, у яких спостерігається клінічний ефект, зазвичай становить 40-100 мг/л (300-700 мкмоль/л).
При переході з таблеток негайного вивільнення вальпроєвої кислоти, які забезпечували необхідний контроль над захворюванням, на форму пролонгованої дії (Вальпарин ХР) слід зберігати добову дозу.
Заміну інших протиепілептичних препаратів на Вальпарин ХР слід проводити поступово, досягаючи оптимальної дози вальпроєвої кислоти приблизно протягом 2 тижнів. При цьому, залежно від стану пацієнта, зменшується доза попереднього препарату.
Для пацієнтів, які не приймають інші протиепілептичні препарати, дози слід збільшувати через 2-3 дні для того, щоб досягти оптимальної дози приблизно протягом тижня.
При необхідності комбінації з іншими протиепілептичними засобами слід вводити поступово (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами).
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Вальпарин хр таб п/об пленочной пролонг 500мг 100 шт производится компанией ТОРРЕНТ. Само производство расположено в стране Индия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Вальпарин хр таб п/об пленочной пролонг 500мг 100 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Вальпарин хр таб п/об пленочной пролонг 500мг 100 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Вальпарин хр таб п/об пленочной пролонг. 300мг 100 шт Вальпарин хр таб п/об пленочной пролонг. 300мг 100 шт, Вальпарин хр таб п/об пленочной пролонг. 300мг 30 шт Вальпарин хр таб п/об пленочной пролонг. 300мг 30 шт, Вальпарин хр таб п/об пленочной пролонг. 500мг 30 шт Вальпарин хр таб п/об пленочной пролонг. 500мг 30 шт, Вальпроевая кислота таб п/об пленочной пролонг. 300м... Вальпроевая кислота таб п/об пленочной пролонг. 300мг 100 шт, Депакин хроно 500 таб п/об пролонг. 500мг 30 шт Депакин хроно 500 таб п/об пролонг. 500мг 30 шт, Депакин хроносфера гранулы пролонгированные 1000мг п... Депакин хроносфера гранулы пролонгированные 1000мг пак. 30 шт, Депакин хроносфера гранулы пролонгированные 100мг па... Депакин хроносфера гранулы пролонгированные 100мг пак. 30 шт, Депакин хроносфера гранулы пролонгированные 250мг па... Депакин хроносфера гранулы пролонгированные 250мг пак. 30 шт, Депакин хроносфера гранулы пролонгированные 500мг па... Депакин хроносфера гранулы пролонгированные 500мг пак. 30 шт, Депакин хроносфера гранулы пролонгированные 750мг па... Депакин хроносфера гранулы пролонгированные 750мг пак. 30 шт, Депакин хроно таб п/об пролонг. 300мг 100 шт Депакин хроно таб п/об пролонг. 300мг 100 шт, Миродеп Лонг таб 300 мг 100 шт Миродеп Лонг таб 300 мг 100 шт, Миродеп Лонг таб 500 мг 100 шт Миродеп Лонг таб 500 мг 100 шт, Миродеп Лонг таб 500 мг 30 шт Миродеп Лонг таб 500 мг 30 шт, Энкорат хроно таб п/об пленочной с контр.высв. 300мг... Энкорат хроно таб п/об пленочной с контр.высв. 300мг 30 шт, Энкорат хроно таб п/об пленочной с контр.высв. 500мг... Энкорат хроно таб п/об пленочной с контр.высв. 500мг 30 шт.
Пока нет комментариев