Трипторелин-лонг лиофилизат для сусп для и/в/м пролонг 375мг фл 1 шт в комплекте с раствманнитол 08% 2мл амп шприцем и иглой
Топ продаж
Суперцена
Трипторелін-лонг - це протипухлинний засіб, що містить синтетичний декапептид, аналог природного гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ). Він стимулює секрецію гіпофізом фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) і лютеїнізуючого гормону (ЛГ), що призводить до зниження концентрації статевих гормонів у плазмі крові. Це допомагає скоротити зростання чутливих до тестостерону пухлин передміхурової залози у чоловіків та зменшити вогнища ендометріозу та естрогензалежних міом матки у жінок. Терапія триптореліном також може збільшити якість фолікулогенезу та підвищити ймовірність вагітності за цикл.
Трипторелин-лонг лиофилизат для сусп для и/в/м пролонг 375мг фл 1 шт в комплекте с раствманнитол 08% 2мл амп шприцем и иглой инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 флакон містить: триптореліну ацетат 3,92 мг (4,12 мг*) у перерахуванні на трипторелін 3,75 мг (3,94 мг*). * З урахуванням особливостей лікарської форми в препараті закладено 5% надлишок діючої речовини для забезпечення ефективної дози.
Допоміжні речовини:
DL - молочної та гліколевої кислот сополімер (1: 1) 200 мг, D - манітол 85 мг, кармелозу натрію 30 мг, полісорбат-80 2 мг.
Розчинник для виготовлення суспензії: маніт, розчин 0,8%. Склад на 1 мл: D – манітол 8,0 мг, вода для ін'єкцій до 1,0 мл.
Опис:
Ліофілізат: ліофілізований порошок або ущільнена в пігулку пориста маса білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.
Розчинник: безбарвна прозора рідина.
Відновлена суспензія: гомогенна суспензія білого або білого кольору з жовтуватим відтінком. При стоянні суспензія осідає, але легко ресуспендується при струшуванні.
Форма випуску:
Ліофілізат для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення з пролонгованим вивільненням, 3,75 мг. Ліофілізат, що містить 3,75 мг триптореліну, у флакон з темного скла місткістю 10 мл, герметично закупорений пробкою бромбутилової для ліофільної сушіння і обкатаний алюмінієвим ковпачком або ковпачком алюмінієво-пластиковим. На флакон наклеюють етикетку, що самоклеїться. По 2 мл розчинника для приготування суспензії (маніт, розчин 0,8%) в ампулу із нейтрального скла 1 гідролітичного класу. На ампулу наклеюють самоклеючу етикетку. У контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і комбінованого матеріалу поміщають:
- 1 флакон з препаратом;
- 1 ампулу із розчинником;
- 1 шприц одноразового застосування місткістю 5 мл, упакований в індивідуальну контурну коміркову упаковку;
- 1 стерильну голку для розчинника розміром 0,8 х 40 мм, упаковану в контурну коміркову упаковку в комплекті зі шприцем;
- 1 стерильну голку для суспензії розміром 1,2 х 50 мм, упаковану в індивідуальну контурну коміркову упаковку;
- 1 стерильну голку для ін'єкцій розміром 1,1x40 мм, упаковану в індивідуальну контурну коміркову упаковку;
- 2 спиртові серветки, упаковані в індивідуальне впакування. На контурну коміркову упаковку комплекту наклеюють етикетку, що самоклеїться;
1 контурну коміркову упаковку комплекту разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до триптореліну, інших аналогів ГнРГ, компонентів препарату та розчинника.
Стан після попередньої хірургічної тестикулектомії.
Вагітність, період грудного вигодовування.
Дитячий вік віком до 18 років.
З обережністю
У пацієнтів з раком передміхурової залози при високому ризику виникнення непрохідності сечоводів або здавлення спинного мозку.
У пацієнтів із встановленим діагнозом остеопорозу або високим ризиком його розвитку.
У пацієнтів із діагностованою депресією.
У пацієнтів, які приймають антикоагулянти, оскільки можливий розвиток гематоми у місці ін'єкції.
При проведенні довготривалої андрогенної депривації у пацієнтів з синдромом подовженого вродженого інтервалу QT, з електролітними порушеннями або хронічною серцевою недостатністю, або у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класу ІА або класу III.
При проведенні андрогенної депривації у чоловіків із високим ризиком розвитку метаболічних порушень та серцево-судинних захворювань.
При виконанні програми ДРТ у пацієнток з полікістозними яєчниками, особливо у випадках, коли кількість фолікулів, що визначаються за допомогою УЗД, більша за 10.
Дозування3,75 мг
Показання до застосуванняУ жінок 1. Передопераційне лікування фіброміоми матки: - у пацієнток з анемією (гемоглобін < 80 г/л); - для зменшення розмірів фіброміоміоми з метою полегшення оперативного втручання (зниження обсягу крововтрати та тривалості операції) або зміни хірургічної тактики (лапароскопічного чи трансвагінального доступу). 2. Генітальний та екстрагенітальний ендометріоз (I-IV стадії). 3. Лікування жіночої безплідності: індукція овуляції у поєднанні з гонадотропінами (ФСГ, ЧМГ (людський менопаузальний гонадотропін), ХГЛ (людський хоріонічний гонадотропін)) у програмах допоміжних репродуктивних технологій (ДРТ).
У чоловіків 1. Рак передміхурової залози: - лікування місцевопоширеного раку передміхурової залози як монотерапія, у складі комбінованої терапії або ад'ювантного засобу на тлі променевої терапії; - Лікування метастатичного раку передміхурової залози.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиНе проводилося контрольованих клінічних досліджень взаємодії триптореліну з іншими лікарськими засобами. Однак не виключена можливість взаємодії триптореліну з іншими лікарськими засобами, включаючи лікарські засоби, що сприяють вивільненню гістаміну.
Не рекомендується призначати трипторелін одночасно з лікарськими засобами, що підвищують концентрацію пролактину в плазмі крові, оскільки ці лікарські засоби зменшують кількість рецепторів ГнРГ у гіпофізі.
Необхідно також вживання спеціальних запобіжних заходів та проведення контролю концентрації статевих гормонів у плазмі крові при застосуванні триптореліну в комбінації з лікарськими засобами, які впливають на секрецію гіпофізом гонадотропінів. Тривала андрогенна депривація може продовжити інтервал QT. Необхідно проводити оцінку співвідношення ризик/користування перед призначенням триптореліну пацієнтам із синдромом вродженого подовженого інтервалу QT, з електролітними порушеннями або хронічною серцевою недостатністю; або пацієнтам, які приймають лікарські засоби, здатні подовжити інтервал QT, або лікарські засоби, які можуть спричинити розвиток двонаправленої веретеноподібної шлуночкової тахікардії, такі як антиаритмічні лікарські засоби класів IA (наприклад, хінідин, прокаїнамід) або III (наприклад, аміодарон, соталол).
ПередозуванняВипадки передозування триптореліном не описані.
У разі передозування показано симптоматичну терапію.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протипухлинний засіб - гонадотропін-рилізинг гормону аналог.
Фармакодинаміка:
Трипторелін – синтетичний декапептид, аналог природного гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ).
Заміна 6-го амінокислотного залишку в молекулі призвела до більш вираженої спорідненості до рецептур ГнРГ та більшої метаболічної стабільності та біологічної активності триптореліну порівняно з ендогенним ГнРГ.
У початковому періоді після введення трипторелін, конкурентно зв'язуючись з рецепторами клітин передньої частки гіпофіза, стимулює секрецію гіпофізом фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) і лютеїнізуючого гормону (ЛГ) і, як наслідок, викликає короткочасне підвищення концентрації статевих гормонів у плазмі крові. у жінок). Після тривалої стимуляції (постійна концентрація триптореліну в плазмі крові) гіпофіз стає нечутливим до дії ГнРГ, що призводить до зниження концентрації статевих гормонів у плазмі до посткастраційного або менопаузального рівня.
Зазначені ефекти оборотні після відміни терапії.
Терапевтично це призводить до скорочення зростання чутливих до тестостерону пухлин передміхурової залози у чоловіків та до скорочення вогнищ ендометріозу та естрогензалежних міом матки у жінок. Щодо міоми матки максимальна вигода від терапії спостерігається у жінок з анемією (гемоглобін < 8 г/дл).
Пригнічення проміжних ендогенних піків лютеїнізуючого гормону дозволяє підвищити якість фолікулогенезу, збільшуючи кількість фолікулів, що дозрівають, і як наслідок, підвищити ймовірність вагітності за цикл.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Після внутрішньом'язового введення настає стадія швидкого вивільнення триптореліну з наступною фазою постійного вивільнення (28 днів). Максимальна концентрація становить 0,32±0,12 нг/мл. Середня кількість триптореліну, що постійно вивільняється, становить 46,6±7,1 мкг/добу. Біодоступність при внутрішньом'язовому введенні становить близько 53% за 1 місяць.
Розподіл
Трипторелін не пов'язується з білками плазми. Кумуляції у тканинах при цьому не відбувається.
Метаболізм
Метаболізм триптореліну невідомий. Метаболітів не виявлено.
Виведення
Виводиться печінкою та нирками в 3 рази повільніше за природний ГнРГ, процес складається з двох фаз – швидкого та повільного виведення. Менше 4% триптореліну у незміненому вигляді виводиться нирками.
Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів
У пацієнтів з порушеннями функції нирок період напіввиведення триптореліну в 1,4-2,7 разів довший, ніж у здорових людей.
Для пацієнтів з порушеннями функції нирок адаптація та індивідуалізація терапії триптореліном не потрібна у зв'язку з другорядною роллю нирок у виведенні триптореліну та його широким діапазоном терапевтичної дії як діюча речовина.
Вагітність та годування груддюПротипоказане застосування триптореліну при вагітності.
До початку терапії жінки зі збереженим репродуктивним потенціалом повинні бути ретельно обстежені щодо виключення вагітності. Негормональний метод контрацепції має використовуватися протягом усього лікування, аж до відновлення менструацій.
Застосування триптореліну в період грудного вигодовування протипоказане.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаНебажані реакції у чоловіків
Небажані реакції при застосуванні триптореліну пов'язані з очікуваними фармакологічними ефектами: початкове збільшення концентрації тестостерону, а потім майже повне пригнічення синтезу тестостерону.
Частота небажаних реакцій, які можуть виникати під час терапії, наведена у вигляді наступної градації: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100) ), рідко (> 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000) та частота невідома (частота не може бути визначена на підставі наявних даних).
Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже рідко – ринофарингіт.
Порушення імунної системи: дуже рідко – анафілактичні реакції, підвищена чутливість.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: рідко – анорексія, зниження апетиту, підвищення апетиту; дуже рідко – цукровий діабет; частота невідома – подагра.
Порушення психіки: часто – зміна настрою, депресія, порушення сну, зниження лібідо; рідко – дратівливість, безсоння; дуже рідко - сплутаність свідомості, зниження активності, почуття ейфорії; частота невідома - відчуття тривоги, втрата лібідо.
Порушення з боку нервової системи: дуже часто – парестезії нижніх кінцівок; часто – головний біль; рідко парестезії, порушення смаку, сонливість, астазія (порушення здатності стояти, пов'язане з порушенням координації), летаргія; дуже рідко – погіршення пам'яті; частота невідома – запаморочення.
Порушення з боку органу зору: дуже рідко – неприємні відчуття у власних очах, нечіткість зору; частота невідома – порушення зору.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – дзвін у вухах; частота невідома – вертиго.
Порушення з боку судин: дуже часто – "припливи"; нечасто – підвищення артеріального тиску; тромбоемболія; частота невідома – зниження артеріального тиску.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – бронхіальна астма; рідко – задишка; дуже рідко - носова кровотеча, задишка, що виникає в положенні лежачи.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота; рідко – біль у животі, запор, діарея, блювання, здуття живота, метеоризм, сухість у роті; частота невідома – гастралгія.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – гіпергідроз; нечасто – гіпотрихоз; рідко - алопеція, вугровий висип, свербіж, висип; дуже рідко - пухирі; частота невідома - набряк Квінке, кропив'янка, пурпура.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – біль у спині; часто – біль у кінцівках; рідко – спазм м'язів, м'язова слабкість, міалгія, артралгія; дуже рідко – припухлість суглобів, скутість м'язів та суглобів, остеоартрит; частота невідома – кістково-м'язовий біль, скутість суглобів, біль у кістках.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже часто – дизурія.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: часто – еректильна дисфункція; рідко – гінекомастія, атрофія яєчок, біль у яєчках, нагрубання грудних залоз; частота невідома – біль у грудній залозі, відсутність еякуляції.
Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – астенія; часто – підвищена стомлюваність, реакція у місці ін'єкції, біль у місці ін'єкції, почервоніння у місці ін'єкції, запалення у місці ін'єкції, набряк, дратівливість; рідко – біль; дуже рідко – пропасниця, грипоподібний синдром; частота невідома – відчуття дискомфорту, біль у грудях, нездужання.
Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – підвищення активності лактатдегідрогенази, гамма-глутамілтрансферази, зменшення маси тіла; рідко – підвищення активності аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, збільшення маси тіла, збільшення концентрації креатиніну, сечовини у плазмі крові; дуже рідко – підвищення активності лужної фосфатази у плазмі крові, гіпертермія; частота невідома – підвищення артеріального тиску.
Трипторелін спричинює короткочасне підвищення концентрації циркулюючого тестостерону протягом першого тижня після першої ін'єкції препарату. У зв'язку з цим може спостерігатися тимчасове погіршення симптомів раку передміхурової залози, що зазвичай проявляється порушеннями з боку сечовивідних шляхів, посиленням болю у зв'язку з метастатичним ураженням. Ці симптоми є минущі і зазвичай зникають через 1-2 тижні.
У поодиноких випадках відзначається обструкція сечових шляхів чи метастатична компресія спинного мозку. Внаслідок цього пацієнти з метастатичними ураженнями спинного мозку та/або обструкцією верхніх або нижніх сечовивідних шляхів повинні перебувати під ретельним наглядом протягом перших кількох тижнів після початку терапії. Застосування агоністів ГнРГ для лікування раку передміхурової залози може бути пов'язане з підвищенням ризику втрати кісткової маси, розвитком остеопорозу та збільшенням ризику переломів кісток.
Пацієнти, які отримують тривалу терапію аналогами ГнРГ у комбінації з променевою терапією, можуть відчувати більше небажаних реакцій особливо з боку шлунково-кишкового тракту, які пов'язані з проходженням курсу променевої терапії.
Небажані реакції у жінок
Як наслідок зниження концентрації естрогенів найчастішими небажаними реакціями можуть бути: головний біль, зниження лібідо, порушення сну, зміни настрою, диспареунія, дисменорея, кровотеча з піхви, синдром гіперстимуляції яєчників, збільшення яєчників, біль у ділянці малого тазу, у животі, сухість слизової оболонки піхви та вульви, підвищене потовиділення, «припливи» та астенія.
Частота небажаних реакцій, які можуть виникати під час терапії, наведена у вигляді наступної градації: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100) ), рідко (> 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000) та частота невідома (частота не може бути визначена на підставі наявних даних).
Порушення імунної системи: нечасто – анафілактичні реакції; частота невідома – підвищена чутливість.
Порушення психіки: дуже часто зниження лібідо, зміна настрою, порушення сну; часто – депресія, пригнічений настрій; частота невідома - відчуття тривоги, сплутаність свідомості.
Порушення з боку нервової системи: дуже часто – головний біль; частота невідома – запаморочення, парестезії.
Порушення органу зору: частота невідома – нечіткість зору, порушення зору.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: частота невідома – вертиго.
Порушення з боку судин: дуже часто – “припливи”.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: частота невідома – задишка.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – біль у животі; часто – нудота, почуття дискомфорту у животі; частота невідома – діарея, блювання.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – гіпергідроз; частота невідома - ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання, кропив'янка.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – біль у кістках; часто – артралгія, спазм м'язів; нечасто – біль у спині; частота невідома – міалгія, м'язова слабкість, резорбція кісткової тканини.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: дуже часто – вагінальні кровотечі, сухість слизової оболонки піхви, диспареунія, дисменорея, синдром гіперстимуляції яєчників, збільшення розмірів яєчників, біль у ділянці малого тазу, менорагії, метрорагії; часто – біль у молочних залозах; частота невідома – аменорея.
Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – астенія; часто – втома, дратівливість, реакції у місці ін'єкції, біль у місці ін'єкції, еритема та запалення у місці ін'єкції; частота невідома – лихоманка, нездужання.
Лабораторні та інструментальні дані: часто – збільшення маси тіла; нечасто – підвищення активності лактатдегідрогенази, гамма-глутамілтрансферази, аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, підвищення концентрації холестерину; Частота невідома - підвищення артеріального тиску, зменшення маси тіла.
На початку лікування в період короткочасного збільшення концентрації естрадіолу в плазмі крові симптоми ендометріозу, що включають біль у ділянці малого тазу та дисменорею, можуть посилюватись. Ці симптоми є скороминущими і, як правило, зникають через 1-2 тижні. Маткові кровотечі, включаючи менорагії, метрорагії можуть виникнути протягом місяця після першої ін'єкції. Може спостерігатися збільшення розмірів яєчників, біль у ділянці малого тазу та/або біль у ділянці живота.
особливі вказівкиОбережність повинна дотримуватися пацієнтів, які приймають антикоагулянти, оскільки можливий розвиток гематоми в місці ін'єкції.
Фіброміома матки та ендометріоз
Перед початком лікування необхідно виключити вагітність.
Препарат Трипторелін-лонг необхідно призначати лише після поглибленої діагностики міоми матки та ендометріозу (лапароскопії та/або гістероскопії).
Протягом усього періоду лікування, зокрема протягом 3 місяців з моменту останньої ін'єкції, слід використовувати негормональні контрацептивні засоби.
Через можливий вплив препарату Трипторелін-лонг на мінеральну щільність кісткової тканини лікування не слід рекомендувати на період понад 6 місяців. Не рекомендується проводити повторний курс терапії триптореліном чи іншими аналогами ГнРГ.
Лікування міоми матки слід проводити під контролем УЗД, оскільки швидке зменшення розмірів матки в деяких випадках може призвести до розвитку маткової кровотечі різної тривалості та інтенсивності.
При міомі матки найбільш доцільним є поєднання терапії препаратом Трипторелін-лонг з подальшим хірургічним лікуванням. Призначення триптореліну призводить до значного зменшення розмірів міоматозної матки, що полегшує техніку операції. Особливо доцільним є проведення курсу терапії триптореліном у молодих пацієнток з метою збереження репродуктивної функції, коли за допомогою лапароскопічної техніки може бути виконана органозберігаюча операція.
Протягом першого місяця можлива кровотеча/кров'янисті виділення з піхви різної інтенсивності та тривалості. При кров'янистих виділеннях/кровотечі після першого місяця необхідно визначати концентрації естрадіолу в плазмі крові. При зниженні концентрації естрадіолу менше 50 пг/мл можлива наявність інших органічних уражень.
Після припинення терапії триптореліном функція яєчників відновлюється через 7-12 тижнів. З огляду на те, що менструації повинні припинитися на час терапії триптореліном, пацієнтка повинна бути проінструктована належним чином про те, що вона повинна повідомляти свого лікаря, якщо регулярні менструації зберігатимуться.
Рак передміхурової залози
На ранній стадії препарат Трипторелін-лонг викликає тимчасове підвищення концентрації тестостерону у плазмі. В результаті цього під час перших тижнів терапії може спостерігатися поява та посилення клінічних симптомів (зокрема, болів у кістках, дизуричних порушень), які мають минущий характер, і при яких слід провести симптоматичну терапію. Як і при застосуванні інших агоністів ГнРГ можуть бути виявлені окремі випадки компресії спинного мозку або обструкції сечовивідних шляхів. При компресії спинного мозку або обструкції сечовивідних шляхів має бути призначене стандартне лікування цих ускладнень і в екстрених випадках передбачається проведення орхіектомії (хірургічної кастрації).
Необхідно ретельне спостереження пацієнтів протягом перших кількох тижнів терапії (концентрація тестостерону в плазмі крові не повинна перевищувати 1 нг/мл) особливо у пацієнтів з метастатичними ураженнями спинного мозку, пацієнтів з ризиком компресії спинного мозку або обструкції сечовивідних шляхів. З цієї ж причини особлива увага має бути на початку лікування пацієнтам з ознаками компресії спинного мозку, виявленими на попередньому обстеженні.
Під час початкової фази терапії слід розглянути можливість застосування додаткового призначення антиандрогенних лікарських засобів для запобігання початковому підвищенню концентрації тестостерону в плазмі та погіршення клінічних симптомів.
Епідеміологічні дані показали, що у пацієнтів під час андрогенної деприваційної терапії можуть розвиватись метаболічні порушення (наприклад, порушення толерантності до глюкози); підвищуватиметься ризик серцево-судинних захворювань. Однак проспективні дані не підтвердили зв'язок між лікуванням агоністами ГнРГ та збільшенням смертності від серцево-судинних захворювань. Пацієнти з високим ризиком метаболічних та серцево-судинних захворювань повинні бути ретельно обстежені до призначення лікування та ретельно спостерігатися під час проведення андрогенної деприваційної терапії.
На початку терапії може спостерігатись тимчасове підвищення активності кислої фосфатази у плазмі крові.
Функція статевих залоз та гіпофіза
Застосування триптореліну в терапевтичних дозах призводить до супресії системи «статеві залози – гіпофіз». Нормальне функціонування статевих залоз та гіпофіза зазвичай відновлюється після припинення терапії. Результати діагностичного тесту гонадотропної функції гіпофіза, проведеного під час та після припинення терапії, можуть у зв'язку з цим бути невірними.
Остеопороз
Застосування агоністів ГнРГ може спричинити зниження мінеральної щільності кісткової тканини (МПКТ).
У чоловіків тривала андрогенна депривація із застосуванням двосторонньої орхіектомії або із застосуванням аналогів ГнРГ може бути асоційована з підвищенням ризику втрати кісткової маси та може призвести до остеопорозу та підвищення ризику перелому кісток.
Попередні дані припускають, що застосування бісфосфонатів у комбінації з ГнРГ може зменшити втрату МПКТ. Особливу увагу необхідно приділяти пацієнтам з факторами ризику розвитку остеопорозу (наприклад: хронічна алкогольна залежність; куріння; тривала терапія лікарськими засобами, що знижують МПКТ, такими як протисудомні лікарські засоби або глюкокортикостероїди; наявність в анамнезі спадкового остеопорозу);
У жінок застосування агоністів ГнРГ можливе причиною зниження МПКТ в середньому на 1% на місяць за шість місяців лікування. Кожні 10% зниження МПКТ ведуть до збільшення ризику перелому кісток приблизно 2-3 разу.
Більшість жінок МПКТ відновлюється після припинення терапії.
Не існує доступних даних про застосування триптореліну у пацієнток із встановленим остеопрозом або з факторами ризику розвитку остеопорозу (наприклад: хронічна алкогольна залежність; куріння; тривала терапія лікарськими засобами, що знижують МПКТ, такими як протисудомні лікарські засоби або глюкокортикостероїди; слід в анамнезі; або порушення харчування, наприклад анорексія неврозу). Враховуючи, що зниження МПКТ більш можливе у таких пацієнток, лікування триптореліном має призначатися на індивідуальній основі і може бути розпочато тільки якщо отримана користь від лікування перевищуватиме ризик. Необхідно розглянути можливість додаткового обстеження, щоб уникнути втрати МПКТ.
Пухлина гіпофіза
Рідко застосування агоністів ГнРГ може виявити наявність раніше не діагностованої гонадотропної аденоми гіпофізу. Крововилив у гіпофіз характеризується раптовим головним болем, розладами зору та офтальмоплегією.
Депресія
У пацієнтів, які отримують терапію триптореліном, існує підвищений ризик розвитку депресії (яка може бути тяжкою). Пацієнти повинні бути поінформовані про можливий розвиток депресії, і у разі розвитку депресії мають отримувати відповідну терапію. Пацієнти з уже відомою депресією повинні перебувати під ретельним наглядом під час терапії.
Подовження інтервалу QT. Тривала андрогенна депривація може подовжити інтервал QT. Необхідно проводити оцінку співвідношення ризик/користування перед призначенням триптореліну пацієнтам із синдромом вродженого подовженого інтервалу QT, з електролітними порушеннями або хронічною серцевою недостатністю; або пацієнтам, які приймають лікарські препарати, здатні подовжити інтервал QT, або лікарські засоби, які можуть спричинити розвиток двонаправленої веретеноподібної шлуночкової тахікардії, такі як антиаритмічні лікарські засоби класів ІА (наприклад, хінідин, прокаїнамід) або ІІІ (наприклад, аміодарон, соталол).
Проведення індукції овуляції в рамках ДРТ При лікуванні безпліддя методом ЕКЗ препарат Трипторелін-лонг повинен застосовуватися лише під наглядом фахівця, який має досвід роботи у цій галузі.
При проведенні ЕКЗ препарат Трипторелін-лонг застосовується з метою стабілізації концентрації ендогенних статевих гормонів з подальшим введенням гонадотропінів з метою стимуляції росту фолікулів. Застосування триптореліну дозволяє уникнути передчасної спонтанної овуляції стимульованих фолікулів, що підвищує ефективність програми ЕКЗ в цілому.
Рекомендується обережно застосовувати препарат Трипторелін-лонг при ЕКЗ у пацієнток із синдромом полікістозних яєчників, т.к. можлива стимуляція великої кількості фолікулів.
У зв'язку з тим, що застосування препарату Трипторелін-лонг може призвести до розвитку синдрому гіперстимуляції яєчників, потрібний регулярний клінічний контроль, включаючи проведення УЗД яєчників.
Потрібно визначення концентрації естрадіолу в плазмі крові з метою контролю відповіді яєчників при проведенні індукції овуляції в рамках ДРТ (переривання циклу стимуляції овуляції при надмірній відповіді яєчників та припинення ін'єкцій гонадотропіну) та клінічних проявів синдрому гіперстимуляції яєчників.
Корекція дози
Необхідна корекція дози гіпотензивних препаратів при сумісному застосуванні з препаратом Трипторелін-лонг.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
В даний час дані про можливий вплив препарату Трипторелін-лонг на здатність до керування транспортними засобами та механізмами відсутні. Проте застосування препарату може призвести до розвитку таких небажаних реакцій як головний біль, зниження зору, сонливість, які можуть негативно впливати на здатність до керування автотранспортом та виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. При виникненні вищеописаних симптомів слід утриматися від керування транспортними засобами та механізмами.
Умови зберіганняЗберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиПрепарат Трипторелін-лонг вводять внутрішньом'язово (в/м). Місце введення препарату слід змінювати.
Препарат Трипторелін-лонг повинен застосовуватися лише під наглядом лікаря, який має досвід роботи за даними показаннями.
Фіброміома матки та ендометріоз
Препарат Трипторелін-лонг вводять у дозі 3,75 мг (1 ін'єкція) внутрішньом'язово 1 раз на 28 днів. Лікування слід розпочинати у перші 5 днів менструального циклу.
Тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості ендометріозу та спостерігається клінічної картини (функціональних та анатомічних змін) та зміни розміру міоми матки, що визначається за допомогою УЗД, на фоні терапії. Тривалість застосування препарату при ендометріозі – 4-6 місяців через можливий вплив на щільність кісткової тканини.
Тривалість терапії для передопераційного лікування фіброміоми матки – трохи більше 3-х місяців.
Не рекомендується проводити повторний курс лікування триптореліном чи іншими агоністами ГнРГ.
ДРТ Препарат Трипторелін-лонг вводять одноразово в дозі 3,75 мг (1 ін'єкція) внутрішньом'язово на 2-й день менструального циклу.
Рак передміхурової залози
Препарат Трипторелін-лонг вводять у дозі 3,75 мг (1 ін'єкція) внутрішньом'язово 1 раз на 28 днів, тривало.
У пацієнтів з місцевопоширеним раком передміхурової залози при лікуванні в комбінації з променевою терапією тривала антиандрогенна терапія (3 роки) є кращою за короткострокову антиандрогенну терапію (6 місяців).
Корекція дози у пацієнтів
похилого віку та пацієнтів з порушеннями функції нирок не потрібна.
Правила приготування суспензії та введення препарату
Препарат вводиться лише внутрішньом'язово.
Суспензію для внутрішньом'язової ін'єкції готують безпосередньо перед введенням за допомогою розчинника, що додається.
Препарат повинен готуватися та вводитися лише спеціально навченим медичним персоналом.
Флакон із препаратом Трипторелін-лонг тримайте вертикально. Легко постукуючи по флакону, досягніть, щоб весь препарат знаходився на дні флакона.
Розкрийте шприц, приєднайте до нього голку, що додається, розміром 0,8 мм х 40 мм для забору розчинника.
Відкрийте ампулу з розчинником і наберіть у шприц весь вміст ампули, встановіть шприц на рівень 2 мл.
Зніміть пластикову кришечку з флакона, що містить препарат. Продезінфікуйте гумову пробку флакона тампоном, змоченим у спирті. Вставте голку у флакон із препаратом через центр гумової пробки та обережно введіть розчинник по внутрішній стінці флакона, не торкаючись голкою вмісту флакона.
Вийміть шприц із голкою з флакона.
Флакон повинен залишатися нерухомим до повного просочування препарату розчинником та утворення суспензії. Не перевертаючи флакон, перевірте наявність сухого залишку біля стін та дна флакона. При виявленні сухих залишків препарату залиште флакон до повного просочування (приблизно на 3-5 хвилин).
Після того, як ви переконалися у відсутності залишків сухого препарату, вміст флакона обережно перемішуйте круговими рухами протягом 30-60 секунд до утворення однорідної суспензії.
Не перевертайте та не струшуйте флакон.
Замініть голку на шприці голкою розміром 1,2 мм x 50 мм (для набору суспензії). Вставте голку через пробку у флакон. Потім зріз голки опустіть вниз і, нахиливши флакон під кутом 45 градусів, повільно наберіть суспензію в шприц повністю. Не перевертайте флакон під час набору. Невелика кількість препарату може залишатися на стінках та дні флакону. Витрата залишок на стінках і дні флакона враховується.
Відразу після набору суспензії в шприц зніміть голку. Замініть голку розміром 1,1 мм х 40 мм, акуратно переверніть шприц і видаліть зі шприца повітря.
Суспензію препарату вводите відразу після приготування.
За допомогою спиртового тампона продезінфікуйте місце ін'єкції. Введіть голку глибоко в м'яз сідниць, потім злегка відтягніть поршень шприца назад, щоб переконатися в тому, що немає пошкоджень судини. Введіть повільно суспензію з постійним натисканням на поршень шприца. При закупорюванні голки замініть її іншою голкою такого ж діаметра.
Утилізуйте голки в контейнерах для гострих предметів.
При повторних ін'єкціях ліву та праву сідничні м'язи слід чергувати.
Про випадки здійснення неповної ін'єкції, що призводять до втрати великої кількості суспензії, необхідно повідомити лікаря.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Трипторелин-лонг лиофилизат для сусп для и/в/м пролонг 375мг фл 1 шт в комплекте с раствманнитол 08% 2мл амп шприцем и иглой инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 флакон містить: триптореліну ацетат 3,92 мг (4,12 мг*) у перерахуванні на трипторелін 3,75 мг (3,94 мг*). * З урахуванням особливостей лікарської форми в препараті закладено 5% надлишок діючої речовини для забезпечення ефективної дози.
Допоміжні речовини:
DL - молочної та гліколевої кислот сополімер (1: 1) 200 мг, D - манітол 85 мг, кармелозу натрію 30 мг, полісорбат-80 2 мг.
Розчинник для виготовлення суспензії: маніт, розчин 0,8%. Склад на 1 мл: D – манітол 8,0 мг, вода для ін'єкцій до 1,0 мл.
Опис:
Ліофілізат: ліофілізований порошок або ущільнена в пігулку пориста маса білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.
Розчинник: безбарвна прозора рідина.
Відновлена суспензія: гомогенна суспензія білого або білого кольору з жовтуватим відтінком. При стоянні суспензія осідає, але легко ресуспендується при струшуванні.
Форма випуску:
Ліофілізат для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення з пролонгованим вивільненням, 3,75 мг. Ліофілізат, що містить 3,75 мг триптореліну, у флакон з темного скла місткістю 10 мл, герметично закупорений пробкою бромбутилової для ліофільної сушіння і обкатаний алюмінієвим ковпачком або ковпачком алюмінієво-пластиковим. На флакон наклеюють етикетку, що самоклеїться. По 2 мл розчинника для приготування суспензії (маніт, розчин 0,8%) в ампулу із нейтрального скла 1 гідролітичного класу. На ампулу наклеюють самоклеючу етикетку. У контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і комбінованого матеріалу поміщають:
- 1 флакон з препаратом;
- 1 ампулу із розчинником;
- 1 шприц одноразового застосування місткістю 5 мл, упакований в індивідуальну контурну коміркову упаковку;
- 1 стерильну голку для розчинника розміром 0,8 х 40 мм, упаковану в контурну коміркову упаковку в комплекті зі шприцем;
- 1 стерильну голку для суспензії розміром 1,2 х 50 мм, упаковану в індивідуальну контурну коміркову упаковку;
- 1 стерильну голку для ін'єкцій розміром 1,1x40 мм, упаковану в індивідуальну контурну коміркову упаковку;
- 2 спиртові серветки, упаковані в індивідуальне впакування. На контурну коміркову упаковку комплекту наклеюють етикетку, що самоклеїться;
1 контурну коміркову упаковку комплекту разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до триптореліну, інших аналогів ГнРГ, компонентів препарату та розчинника.
Стан після попередньої хірургічної тестикулектомії.
Вагітність, період грудного вигодовування.
Дитячий вік віком до 18 років.
З обережністю
У пацієнтів з раком передміхурової залози при високому ризику виникнення непрохідності сечоводів або здавлення спинного мозку.
У пацієнтів із встановленим діагнозом остеопорозу або високим ризиком його розвитку.
У пацієнтів із діагностованою депресією.
У пацієнтів, які приймають антикоагулянти, оскільки можливий розвиток гематоми у місці ін'єкції.
При проведенні довготривалої андрогенної депривації у пацієнтів з синдромом подовженого вродженого інтервалу QT, з електролітними порушеннями або хронічною серцевою недостатністю, або у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класу ІА або класу III.
При проведенні андрогенної депривації у чоловіків із високим ризиком розвитку метаболічних порушень та серцево-судинних захворювань.
При виконанні програми ДРТ у пацієнток з полікістозними яєчниками, особливо у випадках, коли кількість фолікулів, що визначаються за допомогою УЗД, більша за 10.
Дозування3,75 мг
Показання до застосуванняУ жінок 1. Передопераційне лікування фіброміоми матки: - у пацієнток з анемією (гемоглобін < 80 г/л); - для зменшення розмірів фіброміоміоми з метою полегшення оперативного втручання (зниження обсягу крововтрати та тривалості операції) або зміни хірургічної тактики (лапароскопічного чи трансвагінального доступу). 2. Генітальний та екстрагенітальний ендометріоз (I-IV стадії). 3. Лікування жіночої безплідності: індукція овуляції у поєднанні з гонадотропінами (ФСГ, ЧМГ (людський менопаузальний гонадотропін), ХГЛ (людський хоріонічний гонадотропін)) у програмах допоміжних репродуктивних технологій (ДРТ).
У чоловіків 1. Рак передміхурової залози: - лікування місцевопоширеного раку передміхурової залози як монотерапія, у складі комбінованої терапії або ад'ювантного засобу на тлі променевої терапії; - Лікування метастатичного раку передміхурової залози.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиНе проводилося контрольованих клінічних досліджень взаємодії триптореліну з іншими лікарськими засобами. Однак не виключена можливість взаємодії триптореліну з іншими лікарськими засобами, включаючи лікарські засоби, що сприяють вивільненню гістаміну.
Не рекомендується призначати трипторелін одночасно з лікарськими засобами, що підвищують концентрацію пролактину в плазмі крові, оскільки ці лікарські засоби зменшують кількість рецепторів ГнРГ у гіпофізі.
Необхідно також вживання спеціальних запобіжних заходів та проведення контролю концентрації статевих гормонів у плазмі крові при застосуванні триптореліну в комбінації з лікарськими засобами, які впливають на секрецію гіпофізом гонадотропінів. Тривала андрогенна депривація може продовжити інтервал QT. Необхідно проводити оцінку співвідношення ризик/користування перед призначенням триптореліну пацієнтам із синдромом вродженого подовженого інтервалу QT, з електролітними порушеннями або хронічною серцевою недостатністю; або пацієнтам, які приймають лікарські засоби, здатні подовжити інтервал QT, або лікарські засоби, які можуть спричинити розвиток двонаправленої веретеноподібної шлуночкової тахікардії, такі як антиаритмічні лікарські засоби класів IA (наприклад, хінідин, прокаїнамід) або III (наприклад, аміодарон, соталол).
ПередозуванняВипадки передозування триптореліном не описані.
У разі передозування показано симптоматичну терапію.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протипухлинний засіб - гонадотропін-рилізинг гормону аналог.
Фармакодинаміка:
Трипторелін – синтетичний декапептид, аналог природного гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ).
Заміна 6-го амінокислотного залишку в молекулі призвела до більш вираженої спорідненості до рецептур ГнРГ та більшої метаболічної стабільності та біологічної активності триптореліну порівняно з ендогенним ГнРГ.
У початковому періоді після введення трипторелін, конкурентно зв'язуючись з рецепторами клітин передньої частки гіпофіза, стимулює секрецію гіпофізом фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) і лютеїнізуючого гормону (ЛГ) і, як наслідок, викликає короткочасне підвищення концентрації статевих гормонів у плазмі крові. у жінок). Після тривалої стимуляції (постійна концентрація триптореліну в плазмі крові) гіпофіз стає нечутливим до дії ГнРГ, що призводить до зниження концентрації статевих гормонів у плазмі до посткастраційного або менопаузального рівня.
Зазначені ефекти оборотні після відміни терапії.
Терапевтично це призводить до скорочення зростання чутливих до тестостерону пухлин передміхурової залози у чоловіків та до скорочення вогнищ ендометріозу та естрогензалежних міом матки у жінок. Щодо міоми матки максимальна вигода від терапії спостерігається у жінок з анемією (гемоглобін < 8 г/дл).
Пригнічення проміжних ендогенних піків лютеїнізуючого гормону дозволяє підвищити якість фолікулогенезу, збільшуючи кількість фолікулів, що дозрівають, і як наслідок, підвищити ймовірність вагітності за цикл.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Після внутрішньом'язового введення настає стадія швидкого вивільнення триптореліну з наступною фазою постійного вивільнення (28 днів). Максимальна концентрація становить 0,32±0,12 нг/мл. Середня кількість триптореліну, що постійно вивільняється, становить 46,6±7,1 мкг/добу. Біодоступність при внутрішньом'язовому введенні становить близько 53% за 1 місяць.
Розподіл
Трипторелін не пов'язується з білками плазми. Кумуляції у тканинах при цьому не відбувається.
Метаболізм
Метаболізм триптореліну невідомий. Метаболітів не виявлено.
Виведення
Виводиться печінкою та нирками в 3 рази повільніше за природний ГнРГ, процес складається з двох фаз – швидкого та повільного виведення. Менше 4% триптореліну у незміненому вигляді виводиться нирками.
Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів
У пацієнтів з порушеннями функції нирок період напіввиведення триптореліну в 1,4-2,7 разів довший, ніж у здорових людей.
Для пацієнтів з порушеннями функції нирок адаптація та індивідуалізація терапії триптореліном не потрібна у зв'язку з другорядною роллю нирок у виведенні триптореліну та його широким діапазоном терапевтичної дії як діюча речовина.
Вагітність та годування груддюПротипоказане застосування триптореліну при вагітності.
До початку терапії жінки зі збереженим репродуктивним потенціалом повинні бути ретельно обстежені щодо виключення вагітності. Негормональний метод контрацепції має використовуватися протягом усього лікування, аж до відновлення менструацій.
Застосування триптореліну в період грудного вигодовування протипоказане.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаНебажані реакції у чоловіків
Небажані реакції при застосуванні триптореліну пов'язані з очікуваними фармакологічними ефектами: початкове збільшення концентрації тестостерону, а потім майже повне пригнічення синтезу тестостерону.
Частота небажаних реакцій, які можуть виникати під час терапії, наведена у вигляді наступної градації: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100) ), рідко (> 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000) та частота невідома (частота не може бути визначена на підставі наявних даних).
Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже рідко – ринофарингіт.
Порушення імунної системи: дуже рідко – анафілактичні реакції, підвищена чутливість.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: рідко – анорексія, зниження апетиту, підвищення апетиту; дуже рідко – цукровий діабет; частота невідома – подагра.
Порушення психіки: часто – зміна настрою, депресія, порушення сну, зниження лібідо; рідко – дратівливість, безсоння; дуже рідко - сплутаність свідомості, зниження активності, почуття ейфорії; частота невідома - відчуття тривоги, втрата лібідо.
Порушення з боку нервової системи: дуже часто – парестезії нижніх кінцівок; часто – головний біль; рідко парестезії, порушення смаку, сонливість, астазія (порушення здатності стояти, пов'язане з порушенням координації), летаргія; дуже рідко – погіршення пам'яті; частота невідома – запаморочення.
Порушення з боку органу зору: дуже рідко – неприємні відчуття у власних очах, нечіткість зору; частота невідома – порушення зору.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – дзвін у вухах; частота невідома – вертиго.
Порушення з боку судин: дуже часто – "припливи"; нечасто – підвищення артеріального тиску; тромбоемболія; частота невідома – зниження артеріального тиску.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – бронхіальна астма; рідко – задишка; дуже рідко - носова кровотеча, задишка, що виникає в положенні лежачи.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота; рідко – біль у животі, запор, діарея, блювання, здуття живота, метеоризм, сухість у роті; частота невідома – гастралгія.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – гіпергідроз; нечасто – гіпотрихоз; рідко - алопеція, вугровий висип, свербіж, висип; дуже рідко - пухирі; частота невідома - набряк Квінке, кропив'янка, пурпура.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – біль у спині; часто – біль у кінцівках; рідко – спазм м'язів, м'язова слабкість, міалгія, артралгія; дуже рідко – припухлість суглобів, скутість м'язів та суглобів, остеоартрит; частота невідома – кістково-м'язовий біль, скутість суглобів, біль у кістках.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже часто – дизурія.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: часто – еректильна дисфункція; рідко – гінекомастія, атрофія яєчок, біль у яєчках, нагрубання грудних залоз; частота невідома – біль у грудній залозі, відсутність еякуляції.
Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – астенія; часто – підвищена стомлюваність, реакція у місці ін'єкції, біль у місці ін'єкції, почервоніння у місці ін'єкції, запалення у місці ін'єкції, набряк, дратівливість; рідко – біль; дуже рідко – пропасниця, грипоподібний синдром; частота невідома – відчуття дискомфорту, біль у грудях, нездужання.
Лабораторні та інструментальні дані: нечасто – підвищення активності лактатдегідрогенази, гамма-глутамілтрансферази, зменшення маси тіла; рідко – підвищення активності аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, збільшення маси тіла, збільшення концентрації креатиніну, сечовини у плазмі крові; дуже рідко – підвищення активності лужної фосфатази у плазмі крові, гіпертермія; частота невідома – підвищення артеріального тиску.
Трипторелін спричинює короткочасне підвищення концентрації циркулюючого тестостерону протягом першого тижня після першої ін'єкції препарату. У зв'язку з цим може спостерігатися тимчасове погіршення симптомів раку передміхурової залози, що зазвичай проявляється порушеннями з боку сечовивідних шляхів, посиленням болю у зв'язку з метастатичним ураженням. Ці симптоми є минущі і зазвичай зникають через 1-2 тижні.
У поодиноких випадках відзначається обструкція сечових шляхів чи метастатична компресія спинного мозку. Внаслідок цього пацієнти з метастатичними ураженнями спинного мозку та/або обструкцією верхніх або нижніх сечовивідних шляхів повинні перебувати під ретельним наглядом протягом перших кількох тижнів після початку терапії. Застосування агоністів ГнРГ для лікування раку передміхурової залози може бути пов'язане з підвищенням ризику втрати кісткової маси, розвитком остеопорозу та збільшенням ризику переломів кісток.
Пацієнти, які отримують тривалу терапію аналогами ГнРГ у комбінації з променевою терапією, можуть відчувати більше небажаних реакцій особливо з боку шлунково-кишкового тракту, які пов'язані з проходженням курсу променевої терапії.
Небажані реакції у жінок
Як наслідок зниження концентрації естрогенів найчастішими небажаними реакціями можуть бути: головний біль, зниження лібідо, порушення сну, зміни настрою, диспареунія, дисменорея, кровотеча з піхви, синдром гіперстимуляції яєчників, збільшення яєчників, біль у ділянці малого тазу, у животі, сухість слизової оболонки піхви та вульви, підвищене потовиділення, «припливи» та астенія.
Частота небажаних реакцій, які можуть виникати під час терапії, наведена у вигляді наступної градації: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100) ), рідко (> 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000) та частота невідома (частота не може бути визначена на підставі наявних даних).
Порушення імунної системи: нечасто – анафілактичні реакції; частота невідома – підвищена чутливість.
Порушення психіки: дуже часто зниження лібідо, зміна настрою, порушення сну; часто – депресія, пригнічений настрій; частота невідома - відчуття тривоги, сплутаність свідомості.
Порушення з боку нервової системи: дуже часто – головний біль; частота невідома – запаморочення, парестезії.
Порушення органу зору: частота невідома – нечіткість зору, порушення зору.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: частота невідома – вертиго.
Порушення з боку судин: дуже часто – “припливи”.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: частота невідома – задишка.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – біль у животі; часто – нудота, почуття дискомфорту у животі; частота невідома – діарея, блювання.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – гіпергідроз; частота невідома - ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання, кропив'янка.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – біль у кістках; часто – артралгія, спазм м'язів; нечасто – біль у спині; частота невідома – міалгія, м'язова слабкість, резорбція кісткової тканини.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: дуже часто – вагінальні кровотечі, сухість слизової оболонки піхви, диспареунія, дисменорея, синдром гіперстимуляції яєчників, збільшення розмірів яєчників, біль у ділянці малого тазу, менорагії, метрорагії; часто – біль у молочних залозах; частота невідома – аменорея.
Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – астенія; часто – втома, дратівливість, реакції у місці ін'єкції, біль у місці ін'єкції, еритема та запалення у місці ін'єкції; частота невідома – лихоманка, нездужання.
Лабораторні та інструментальні дані: часто – збільшення маси тіла; нечасто – підвищення активності лактатдегідрогенази, гамма-глутамілтрансферази, аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, підвищення концентрації холестерину; Частота невідома - підвищення артеріального тиску, зменшення маси тіла.
На початку лікування в період короткочасного збільшення концентрації естрадіолу в плазмі крові симптоми ендометріозу, що включають біль у ділянці малого тазу та дисменорею, можуть посилюватись. Ці симптоми є скороминущими і, як правило, зникають через 1-2 тижні. Маткові кровотечі, включаючи менорагії, метрорагії можуть виникнути протягом місяця після першої ін'єкції. Може спостерігатися збільшення розмірів яєчників, біль у ділянці малого тазу та/або біль у ділянці живота.
особливі вказівкиОбережність повинна дотримуватися пацієнтів, які приймають антикоагулянти, оскільки можливий розвиток гематоми в місці ін'єкції.
Фіброміома матки та ендометріоз
Перед початком лікування необхідно виключити вагітність.
Препарат Трипторелін-лонг необхідно призначати лише після поглибленої діагностики міоми матки та ендометріозу (лапароскопії та/або гістероскопії).
Протягом усього періоду лікування, зокрема протягом 3 місяців з моменту останньої ін'єкції, слід використовувати негормональні контрацептивні засоби.
Через можливий вплив препарату Трипторелін-лонг на мінеральну щільність кісткової тканини лікування не слід рекомендувати на період понад 6 місяців. Не рекомендується проводити повторний курс терапії триптореліном чи іншими аналогами ГнРГ.
Лікування міоми матки слід проводити під контролем УЗД, оскільки швидке зменшення розмірів матки в деяких випадках може призвести до розвитку маткової кровотечі різної тривалості та інтенсивності.
При міомі матки найбільш доцільним є поєднання терапії препаратом Трипторелін-лонг з подальшим хірургічним лікуванням. Призначення триптореліну призводить до значного зменшення розмірів міоматозної матки, що полегшує техніку операції. Особливо доцільним є проведення курсу терапії триптореліном у молодих пацієнток з метою збереження репродуктивної функції, коли за допомогою лапароскопічної техніки може бути виконана органозберігаюча операція.
Протягом першого місяця можлива кровотеча/кров'янисті виділення з піхви різної інтенсивності та тривалості. При кров'янистих виділеннях/кровотечі після першого місяця необхідно визначати концентрації естрадіолу в плазмі крові. При зниженні концентрації естрадіолу менше 50 пг/мл можлива наявність інших органічних уражень.
Після припинення терапії триптореліном функція яєчників відновлюється через 7-12 тижнів. З огляду на те, що менструації повинні припинитися на час терапії триптореліном, пацієнтка повинна бути проінструктована належним чином про те, що вона повинна повідомляти свого лікаря, якщо регулярні менструації зберігатимуться.
Рак передміхурової залози
На ранній стадії препарат Трипторелін-лонг викликає тимчасове підвищення концентрації тестостерону у плазмі. В результаті цього під час перших тижнів терапії може спостерігатися поява та посилення клінічних симптомів (зокрема, болів у кістках, дизуричних порушень), які мають минущий характер, і при яких слід провести симптоматичну терапію. Як і при застосуванні інших агоністів ГнРГ можуть бути виявлені окремі випадки компресії спинного мозку або обструкції сечовивідних шляхів. При компресії спинного мозку або обструкції сечовивідних шляхів має бути призначене стандартне лікування цих ускладнень і в екстрених випадках передбачається проведення орхіектомії (хірургічної кастрації).
Необхідно ретельне спостереження пацієнтів протягом перших кількох тижнів терапії (концентрація тестостерону в плазмі крові не повинна перевищувати 1 нг/мл) особливо у пацієнтів з метастатичними ураженнями спинного мозку, пацієнтів з ризиком компресії спинного мозку або обструкції сечовивідних шляхів. З цієї ж причини особлива увага має бути на початку лікування пацієнтам з ознаками компресії спинного мозку, виявленими на попередньому обстеженні.
Під час початкової фази терапії слід розглянути можливість застосування додаткового призначення антиандрогенних лікарських засобів для запобігання початковому підвищенню концентрації тестостерону в плазмі та погіршення клінічних симптомів.
Епідеміологічні дані показали, що у пацієнтів під час андрогенної деприваційної терапії можуть розвиватись метаболічні порушення (наприклад, порушення толерантності до глюкози); підвищуватиметься ризик серцево-судинних захворювань. Однак проспективні дані не підтвердили зв'язок між лікуванням агоністами ГнРГ та збільшенням смертності від серцево-судинних захворювань. Пацієнти з високим ризиком метаболічних та серцево-судинних захворювань повинні бути ретельно обстежені до призначення лікування та ретельно спостерігатися під час проведення андрогенної деприваційної терапії.
На початку терапії може спостерігатись тимчасове підвищення активності кислої фосфатази у плазмі крові.
Функція статевих залоз та гіпофіза
Застосування триптореліну в терапевтичних дозах призводить до супресії системи «статеві залози – гіпофіз». Нормальне функціонування статевих залоз та гіпофіза зазвичай відновлюється після припинення терапії. Результати діагностичного тесту гонадотропної функції гіпофіза, проведеного під час та після припинення терапії, можуть у зв'язку з цим бути невірними.
Остеопороз
Застосування агоністів ГнРГ може спричинити зниження мінеральної щільності кісткової тканини (МПКТ).
У чоловіків тривала андрогенна депривація із застосуванням двосторонньої орхіектомії або із застосуванням аналогів ГнРГ може бути асоційована з підвищенням ризику втрати кісткової маси та може призвести до остеопорозу та підвищення ризику перелому кісток.
Попередні дані припускають, що застосування бісфосфонатів у комбінації з ГнРГ може зменшити втрату МПКТ. Особливу увагу необхідно приділяти пацієнтам з факторами ризику розвитку остеопорозу (наприклад: хронічна алкогольна залежність; куріння; тривала терапія лікарськими засобами, що знижують МПКТ, такими як протисудомні лікарські засоби або глюкокортикостероїди; наявність в анамнезі спадкового остеопорозу);
У жінок застосування агоністів ГнРГ можливе причиною зниження МПКТ в середньому на 1% на місяць за шість місяців лікування. Кожні 10% зниження МПКТ ведуть до збільшення ризику перелому кісток приблизно 2-3 разу.
Більшість жінок МПКТ відновлюється після припинення терапії.
Не існує доступних даних про застосування триптореліну у пацієнток із встановленим остеопрозом або з факторами ризику розвитку остеопорозу (наприклад: хронічна алкогольна залежність; куріння; тривала терапія лікарськими засобами, що знижують МПКТ, такими як протисудомні лікарські засоби або глюкокортикостероїди; слід в анамнезі; або порушення харчування, наприклад анорексія неврозу). Враховуючи, що зниження МПКТ більш можливе у таких пацієнток, лікування триптореліном має призначатися на індивідуальній основі і може бути розпочато тільки якщо отримана користь від лікування перевищуватиме ризик. Необхідно розглянути можливість додаткового обстеження, щоб уникнути втрати МПКТ.
Пухлина гіпофіза
Рідко застосування агоністів ГнРГ може виявити наявність раніше не діагностованої гонадотропної аденоми гіпофізу. Крововилив у гіпофіз характеризується раптовим головним болем, розладами зору та офтальмоплегією.
Депресія
У пацієнтів, які отримують терапію триптореліном, існує підвищений ризик розвитку депресії (яка може бути тяжкою). Пацієнти повинні бути поінформовані про можливий розвиток депресії, і у разі розвитку депресії мають отримувати відповідну терапію. Пацієнти з уже відомою депресією повинні перебувати під ретельним наглядом під час терапії.
Подовження інтервалу QT. Тривала андрогенна депривація може подовжити інтервал QT. Необхідно проводити оцінку співвідношення ризик/користування перед призначенням триптореліну пацієнтам із синдромом вродженого подовженого інтервалу QT, з електролітними порушеннями або хронічною серцевою недостатністю; або пацієнтам, які приймають лікарські препарати, здатні подовжити інтервал QT, або лікарські засоби, які можуть спричинити розвиток двонаправленої веретеноподібної шлуночкової тахікардії, такі як антиаритмічні лікарські засоби класів ІА (наприклад, хінідин, прокаїнамід) або ІІІ (наприклад, аміодарон, соталол).
Проведення індукції овуляції в рамках ДРТ При лікуванні безпліддя методом ЕКЗ препарат Трипторелін-лонг повинен застосовуватися лише під наглядом фахівця, який має досвід роботи у цій галузі.
При проведенні ЕКЗ препарат Трипторелін-лонг застосовується з метою стабілізації концентрації ендогенних статевих гормонів з подальшим введенням гонадотропінів з метою стимуляції росту фолікулів. Застосування триптореліну дозволяє уникнути передчасної спонтанної овуляції стимульованих фолікулів, що підвищує ефективність програми ЕКЗ в цілому.
Рекомендується обережно застосовувати препарат Трипторелін-лонг при ЕКЗ у пацієнток із синдромом полікістозних яєчників, т.к. можлива стимуляція великої кількості фолікулів.
У зв'язку з тим, що застосування препарату Трипторелін-лонг може призвести до розвитку синдрому гіперстимуляції яєчників, потрібний регулярний клінічний контроль, включаючи проведення УЗД яєчників.
Потрібно визначення концентрації естрадіолу в плазмі крові з метою контролю відповіді яєчників при проведенні індукції овуляції в рамках ДРТ (переривання циклу стимуляції овуляції при надмірній відповіді яєчників та припинення ін'єкцій гонадотропіну) та клінічних проявів синдрому гіперстимуляції яєчників.
Корекція дози
Необхідна корекція дози гіпотензивних препаратів при сумісному застосуванні з препаратом Трипторелін-лонг.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
В даний час дані про можливий вплив препарату Трипторелін-лонг на здатність до керування транспортними засобами та механізмами відсутні. Проте застосування препарату може призвести до розвитку таких небажаних реакцій як головний біль, зниження зору, сонливість, які можуть негативно впливати на здатність до керування автотранспортом та виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. При виникненні вищеописаних симптомів слід утриматися від керування транспортними засобами та механізмами.
Умови зберіганняЗберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиПрепарат Трипторелін-лонг вводять внутрішньом'язово (в/м). Місце введення препарату слід змінювати.
Препарат Трипторелін-лонг повинен застосовуватися лише під наглядом лікаря, який має досвід роботи за даними показаннями.
Фіброміома матки та ендометріоз
Препарат Трипторелін-лонг вводять у дозі 3,75 мг (1 ін'єкція) внутрішньом'язово 1 раз на 28 днів. Лікування слід розпочинати у перші 5 днів менструального циклу.
Тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості ендометріозу та спостерігається клінічної картини (функціональних та анатомічних змін) та зміни розміру міоми матки, що визначається за допомогою УЗД, на фоні терапії. Тривалість застосування препарату при ендометріозі – 4-6 місяців через можливий вплив на щільність кісткової тканини.
Тривалість терапії для передопераційного лікування фіброміоми матки – трохи більше 3-х місяців.
Не рекомендується проводити повторний курс лікування триптореліном чи іншими агоністами ГнРГ.
ДРТ Препарат Трипторелін-лонг вводять одноразово в дозі 3,75 мг (1 ін'єкція) внутрішньом'язово на 2-й день менструального циклу.
Рак передміхурової залози
Препарат Трипторелін-лонг вводять у дозі 3,75 мг (1 ін'єкція) внутрішньом'язово 1 раз на 28 днів, тривало.
У пацієнтів з місцевопоширеним раком передміхурової залози при лікуванні в комбінації з променевою терапією тривала антиандрогенна терапія (3 роки) є кращою за короткострокову антиандрогенну терапію (6 місяців).
Корекція дози у пацієнтів
похилого віку та пацієнтів з порушеннями функції нирок не потрібна.
Правила приготування суспензії та введення препарату
Препарат вводиться лише внутрішньом'язово.
Суспензію для внутрішньом'язової ін'єкції готують безпосередньо перед введенням за допомогою розчинника, що додається.
Препарат повинен готуватися та вводитися лише спеціально навченим медичним персоналом.
Флакон із препаратом Трипторелін-лонг тримайте вертикально. Легко постукуючи по флакону, досягніть, щоб весь препарат знаходився на дні флакона.
Розкрийте шприц, приєднайте до нього голку, що додається, розміром 0,8 мм х 40 мм для забору розчинника.
Відкрийте ампулу з розчинником і наберіть у шприц весь вміст ампули, встановіть шприц на рівень 2 мл.
Зніміть пластикову кришечку з флакона, що містить препарат. Продезінфікуйте гумову пробку флакона тампоном, змоченим у спирті. Вставте голку у флакон із препаратом через центр гумової пробки та обережно введіть розчинник по внутрішній стінці флакона, не торкаючись голкою вмісту флакона.
Вийміть шприц із голкою з флакона.
Флакон повинен залишатися нерухомим до повного просочування препарату розчинником та утворення суспензії. Не перевертаючи флакон, перевірте наявність сухого залишку біля стін та дна флакона. При виявленні сухих залишків препарату залиште флакон до повного просочування (приблизно на 3-5 хвилин).
Після того, як ви переконалися у відсутності залишків сухого препарату, вміст флакона обережно перемішуйте круговими рухами протягом 30-60 секунд до утворення однорідної суспензії.
Не перевертайте та не струшуйте флакон.
Замініть голку на шприці голкою розміром 1,2 мм x 50 мм (для набору суспензії). Вставте голку через пробку у флакон. Потім зріз голки опустіть вниз і, нахиливши флакон під кутом 45 градусів, повільно наберіть суспензію в шприц повністю. Не перевертайте флакон під час набору. Невелика кількість препарату може залишатися на стінках та дні флакону. Витрата залишок на стінках і дні флакона враховується.
Відразу після набору суспензії в шприц зніміть голку. Замініть голку розміром 1,1 мм х 40 мм, акуратно переверніть шприц і видаліть зі шприца повітря.
Суспензію препарату вводите відразу після приготування.
За допомогою спиртового тампона продезінфікуйте місце ін'єкції. Введіть голку глибоко в м'яз сідниць, потім злегка відтягніть поршень шприца назад, щоб переконатися в тому, що немає пошкоджень судини. Введіть повільно суспензію з постійним натисканням на поршень шприца. При закупорюванні голки замініть її іншою голкою такого ж діаметра.
Утилізуйте голки в контейнерах для гострих предметів.
При повторних ін'єкціях ліву та праву сідничні м'язи слід чергувати.
Про випадки здійснення неповної ін'єкції, що призводять до втрати великої кількості суспензії, необхідно повідомити лікаря.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Трипторелин-лонг лиофилизат для сусп для и/в/м пролонг 375мг фл 1 шт в комплекте с раствманнитол 08% 2мл амп шприцем и иглой производится компанией ФАРМСТАНДАРТ. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Трипторелин-лонг лиофилизат для сусп для и/в/м пролонг 375мг фл 1 шт в комплекте с раствманнитол 08% 2мл амп шприцем и иглой и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Трипторелин-лонг лиофилизат для сусп для и/в/м пролонг 375мг фл 1 шт в комплекте с раствманнитол 08% 2мл амп шприцем и иглой в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Диферелин лиофилизат для приг.сусп. для и/в/м/п/к пр... Диферелин лиофилизат для приг.сусп. для и/в/м/п/к пролонг. 11.25мг фл 1 шт с растворителем, Диферелин лиофилизат для приг.сусп. для и/в/м пролон... Диферелин лиофилизат для приг.сусп. для и/в/м пролонг. 3.75мг фл 1 шт с растворителем.