Тригрим таб 5 мг 60 шт
Тригрим таблетки 5 мг 60 штук - це діуретик, який належить до групи "петлевих" діуретиків. Його основний механізм дії полягає в зниженні або повному інгібуванні реабсорбції іонів натрію та зменшенні осмотичного тиску внутрішньоклітинної рідини, що призводить до діуретичної дії. Торасемід викликає швидкий дозозалежний діурез, а його дія більш тривала, ніж у фуросеміду. Препарат можна призначати протягом тривалого часу. У пацієнтів з цирозом печінки Vd, Т1/2 та нирковий кліренс підвищені, але загальний кліренс залишається незмінним. Торасемід протипоказаний при печінковій комі та прекоматозному стані та не рекомендується при нирковій недостатності з наростаючою азотемією. Препарат не рекомендується для дітей.
Тригрим таб 5 мг 60 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: торасемід 5 мг; Допоміжні
речовини: Лактози
моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат Форма випуску: Пігулки по 5 мг. По 10 таблеток у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 6 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією із застосування (листком-вкладишем) поміщають у пачку з картону.
ПротипоказанняГіперчутливість до торасеміду або будь-якого іншого компонента препарату;
Гіперчутливість до сульфонамідів (сульфаніламідні протимікробні засоби або препарати сульфонілсечовини);
Ниркова недостатність з анурією;
Печінкова кома та прекома;
Рефрактерна гіпокаліємія;
Рефрактерна гіпонатріємія;
Гіповолемія (з гіпотензією або без неї) або дегідратація;
Різко виражені порушення відтоку сечі будь-якої етіології (включаючи одностороннє ураження сечовивідних шляхів);
Глікозидна інтоксикація;
Гострий гломерулонефрит;
Синоатріальна та атріовентрикулярна блокада ІІ–ІІІ ступеня;
Аритмія;
Декомпенсований аортальний та мітральний стеноз;
Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
Підвищення центрального венозного тиску (понад 10 мм рт.ст.);
Гіперурикемія;
Дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
Вагітність;
Період грудного вигодовування;
Одночасне застосування аміноглікозидів та цефалоспоринів;
Оскільки до складу препарату входить лактоза, не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіциту лактази, глюкозо-галактозної мальабсорбції.
З обережністю:
З обережністю слід призначати при артеріальній гіпотензії, стенозуючому атеросклерозі церебральних артерій, гіпопротеїнемії, схильності до гіперурикемії, порушенні відтоку сечі (доброякісна гіперплазія передміхурової залози, звуження сечовипускного каналу або гідронефом); карда (збільшення ризику розвитку кардіогенного шоку) , при діареї, панкреатиті, цукровому діабеті (зниження толерантності до глюкози), порушенні функції печінки та/або нирок, гепаторенальному синдромі, подагрі, анемії, гіпокаліємії, гіпонатріємії;
Одночасне застосування серцевих глікозидів, аміноглікозидів або цефалоспоринів, кортикостероїдів або адренокортикотропного гормону (АКТГ).
Дозування5 мг
Показання до застосуванняНабряковий синдром різного генезу, у тому числі при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки, легень та нирок.
Артеріальна гіпертензія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиТорасемід підвищує концентрацію та ризик розвитку нефро- та ототоксичної дії цефалоспоринів, аміноглікозидів, хлорамфеніколу, етакринової кислоти, антибіотиків, саліцилатів, препаратів платини (наприклад, цисплатину), амфотерицину В (внаслідок конкурентного виведення нирками).
Торасемід підвищує ефективність діазоксиду та теофіліну, знижує ефективність гіпоглікемічних засобів, алопуринолу.
Пресорні аміни та торасемід взаємно знижують ефективність один одного. Біодоступність і, як наслідок, ефективність торасеміду може бути знижена при спільній терапії з колестираміном.
Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію торасеміду у сироватці крові.
При одночасному застосуванні мінерало- та глюкокортикостероїдів, амфотерицину В підвищується ризик розвитку гіпокаліємії, із серцевими глікозидами – зростає ризик розвитку глікозидної інтоксикації внаслідок гіпокаліємії (для високо- та низькополярних серцевих глікозидів) та подовження Т1/2 (для низькопоглинаючих).
Торасемід знижує нирковий кліренс препаратів літію та підвищує ймовірність розвитку інтоксикації.
Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), сукральфат знижують діуретичний ефект внаслідок інгібування синтезу простагландину, порушення активності реніну в плазмі та виведення альдостерону.
Торасемід посилює дію гіпотензивних засобів, нервово-м'язову блокаду деполяризуючих міорелаксантів (суксаметоній) та послаблює дію недеполяризуючих міорелаксантів (тубокурарин).
При одночасному прийомі саліцилатів у високих дозах на фоні терапії торасемідом збільшується ризик прояву їхньої токсичності (внаслідок конкурентного виведення нирками).
Послідовне або одночасне застосування торасеміду з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ може призвести до сильного зниження артеріального тиску. Цього можна уникнути, знизивши дозу торасеміду або тимчасово відмінивши його.
При одночасному застосуванні з пробенецидом або метотрексатом можливе зменшення ефективності торасеміду (однаковий шлях секреції). З іншого боку, торасемід може призводити до зниження ниркової елімінації цих лікарських засобів.
Спільне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP2C9 (наприклад, аміодарон, флуконазол) може спричиняти підвищення концентрації торасеміду в крові.
Спільне застосування з індукторами CYP2C9 (наприклад, рифампіцин) може призводити до зниження концентрації торасеміду в крові. Необхідно контролювати артеріальний тиск та діуретичний ефект при сумісному застосуванні торасеміду з такими лікарськими препаратами, а також при необхідності змінювати дозу торасеміду.
Через вплив торасеміду на метаболізм через цитохром CYP2C9, він може впливати на ефективність та безпеку застосування лікарських препаратів, що метаболізуються через CYP2C9, таких як целекоксиб, або на лікарські препарати з вузькою терапевтичною дією, наприклад, варфарин або фенітоїн. У таких випадках необхідно стежити за пацієнтами та при необхідності змінювати дозу.
При одночасному застосуванні циклоспорину та торасеміду збільшується ризик розвитку подагричного артриту внаслідок того, що циклоспорин може спричинити порушення екскреції уратів нирками, а торасемід – гіперурикемію.
Повідомлялося, що у пацієнтів з високим ризиком розвитку нефропатії, які отримують торасемід внутрішньо, при введенні рентгеноконтрастних засобів порушення функцій нирок спостерігалися частіше, ніж у пацієнтів з високим ризиком розвитку нефропатії, яким перед введенням рентгеноконтрастних засобів проводили внутрішньовенну гідратацію.
ПередозуванняСимптоми: надмірно підвищений діурез, що супроводжується зниженням об'єму циркулюючої крові (ОЦК) та порушенням електролітного балансу крові, з наступним вираженим зниженням артеріального тиску, сонливістю, сплутаністю свідомості, колапсом; можливі шлунково-кишкові розлади.
Лікування: специфічного антидоту немає. Слід спричинити блювання, провести промивання шлунка, призначити активоване вугілля. Лікування симптоматичне, зниження дози або відміна препарату та одночасно заповнення ОЦК та показників водно-електролітного балансу та кислотно-лужного балансу під контролем сироваткових концентрацій електролітів, гематокриту. Гемодіаліз неефективний.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група
Діуретики; «петльові» діуретики; сульфонаміди
Код АТХ: С03СА04
Фармакодинаміка:
Торасемід є «петлевим» діуретиком. Однак при низьких дозах його фармакодинамічний профіль набуває властивостей тіазидного класу діуретиків щодо рівня та тривалості діурезу. У вищих дозах торасемід викликає швидкий дозозалежний діурез. Основний механізм дії препарату обумовлений оборотним зв'язуванням торасеміду з котранспортером іонів натрію/хлору/калію, розташованим в апікальній мембрані товстого сегмента висхідного відділу петлі Генле. В результаті цього знижується або повністю інгібується реабсорбція іонів натрію та зменшується осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини та реабсорбція води. Блокує альдостеронові рецептори у міокарді, зменшує фіброз та покращує діастолічну функцію міокарда.
Торасемід меншою мірою, ніж фуросемід, викликає гіпокаліємію, при цьому виявляє більшу активність і його дію більш тривало. Максимальний діуретичний ефект розвивається через 2-3 години після прийому препарату внутрішньо. Призначення здоровим суб'єктам доз від 5 до 100 мг призводило до логарифмічно пропорційного збільшення діуретичної активності. Торасемід можна застосовувати протягом тривалого часу.
Фармакокінетика:
Абсорбція:
Після прийому внутрішньо торасемід швидко і практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація (Cmax) торасеміду в плазмі досягається через 1-2 години після прийому препарату внутрішньо після їди. Біодоступність становить 80-90% із незначними індивідуальними варіаціями.
Розподіл:
Зв'язування з білками плазми – понад 99 %. Метаболіти M1, М3 та М5 зв'язуються відповідно на 86%, 95% та 97%. Об'єм розподілу (Vd) становить 16 л. У пацієнтів із цирозом печінки Vd збільшується вдвічі.
Біотрансформація:
Торасемід метаболізується у печінці за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. В результаті послідовних реакцій окислення, гідроксилювання або кільцевого гідроксилювання утворюються 3 метаболіти – M1, М3 та М5. Гідроксил метаболіти мають діуретичну активність. Метаболіти M1 та М3 додають 10 % фармакологічної активності, тоді як М5 неактивний.
Елімінація:
Період напіввиведення (Т1/2) торасеміду та його метаболітів становить 3-4 години у здорових суб'єктів. За наявності ниркової недостатності період напіввиведення торасеміду не змінюється, але період напіввиведення метаболітів М3 та М5 продовжується. Загальний кліренс становить 40 мл/хв, нирковий кліренс – 10 мл/хв. У середньому близько 83% від прийнятої дози виводиться нирками: у незміненому вигляді (24%) та у вигляді переважно неактивних метаболітів (M1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%). У пацієнтів з порушеннями печінки було отримано підвищення плазмових концентрацій торасеміду, можливо через зниження печінкового метаболізму. У пацієнтів із серцевою або печінковою недостатністю період напіввиведення торасеміду та метаболіту М5 трохи підвищувався, але кумуляція малоймовірна.
Печінкова недостатність:
Препарат протипоказаний при печінковій комі та прекоматозному стані. При печінковій недостатності концентрація торасеміду в плазмі підвищується внаслідок зниження метаболізму препарату в печінці. У пацієнтів із серцевою або печінковою недостатністю Т1/2 торасеміду та метаболіту М5 незначно збільшено, кумуляція препарату малоймовірна. У пацієнтів із цирозом печінки Vd, Т1/2 та нирковий кліренс підвищені, але загальний кліренс залишається незмінним.
Хронічна серцева недостатність:
У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю у стадії декомпенсації знижено печінковий та нирковий кліренс препарату. У таких пацієнтів загальний кліренс торасеміду на 50% менше, ніж у здорових добровольців, а Т1/2 та загальна біодоступність відповідно вища.
У пацієнтів з нирковою
недостатністю нирковий кліренс торасеміду помітно знижений, але це не відбивається на загальному кліренсі. Діуретичний ефект при нирковій недостатності може бути досягнутий шляхом застосування у високих дозах. При нирковій недостатності Т1/2 торасеміду не змінюється, Т1/2 метаболітів М3 та М5 збільшується. Торасемід та його метаболіти незначно виводяться за допомогою гемодіалізу та гемофільтрації. Препарат протипоказаний при нирковій недостатності з наростаючою азотемією.
Діти:
Протипоказання: вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
Особи похилого віку:
Фармакокінетичний профіль торасеміду у пацієнтів похилого віку подібний до таких у молодих пацієнтів, за тим винятком, що має місце зниження ниркового кліренсу препарату через характерне вікове порушення функції нирок у літніх пацієнтів. Загальний кліренс та Т1/2 при цьому не змінюються.
Залежність від статі та расової приналежності:
Вплив етнічної та расової приналежності на фармакокінетику торасеміду не вивчався.
Вагітність та годування груддюВагітність:
Торасемід не має тератогенного ефекту і фетотоксичності, проникає через плацентарний бар'єр, викликаючи порушення водно-електролітного обміну та тромбоцитопенію у плода. Контрольованих досліджень щодо застосування торасеміду у вагітних не проводилось, препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності.
Період грудного вигодовування:
Невідомо, чи проникає торасемід у грудне молоко. При необхідності застосування торасеміду під час лактації необхідно припинити грудне вигодовування.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаЧастота побічних ефектів, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): дуже часто (понад 10 %); часто (більше 1% та менше 10%); нечасто (понад 0,1% і менше 1%); рідко (понад 0,01% і менше 0,1%); дуже рідко (менше 0,01%), включаючи окремі повідомлення; частота невідома (не може бути оцінена за допомогою доступних даних).
З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична або гемолітична анемія.
З боку обміну речовин та харчування: нечасто – гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія; частота невідома - зниження толерантності до глюкози (можлива маніфестація цукрового діабету, що латентно протікає).
З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови, сонливість; нечасто – судоми м'язів нижніх кінцівок; частота невідома - сплутаність свідомості, непритомність, парестезії в кінцівках (відчуття оніміння, «повзання мурашок» та поколювання).
З боку органу зору: частота невідома – порушення зору.
З боку органу слуху та лабіринтні порушення: частота невідома – порушення слуху, дзвін у вухах та втрата слуху (носить, як правило, оборотний характер) зазвичай у пацієнтів з нирковою недостатністю або гіпопротеїнемією (нефротичний синдром).
Порушення з боку серцево-судинної системи: нечасто – екстрасистолія, тахікардія, аритмія, посилене серцебиття, почервоніння обличчя; частота невідома – надмірна артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, колапс, тромбоз глибоких вен, тромбоемболія, гіповолемія.
З боку дихальної системи: нечасто носові кровотечі.
З боку травної системи: часто – діарея; нечасто – біль у животі, метеоризм; частота невідома – сухість у роті, нудота, блювання, втрата апетиту, панкреатит, диспепсичні розлади, внутрішньопечінковий холестаз.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – збільшення частоти сечовипускання, поліурія, ніктурія; нечасто – прискорені позиви до сечовипускання; частота невідома – олігурія, затримка сечі (наприклад, у пацієнтів із обструкцією сечовивідних шляхів), інтерстиціальний нефрит, гематурія, підвищення концентрації сечовини та креатиніну у крові.
З боку статевих органів: частота невідома – порушення потенції.
Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – астенія (виснаження), спрага, слабкість, підвищена стомлюваність, гіперактивність, нервозність.
Лабораторні показники: нечасто збільшення кількості тромбоцитів; частота невідома – гіперглікемія, гіперурикемія, зниження кількості еритроцитів, лейкоцитів та тромбоцитів, невелике підвищення активності лужної фосфатази у крові, підвищення активності деяких печінкових ферментів (наприклад, гамма-глутамілтрансферази).
З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – свербіж шкіри, висипання, кропив'янка, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, пурпура, васкуліт, фотосенсибілізація.
Порушення з боку опорно-рухового апарату: частота невідома – м'язова слабкість.
З боку водно-електролітного та кислотно-лужного балансу: частота невідома – гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія, метаболічний алкалоз. Симптомами, що вказують на розвиток порушень електролітного та кислотно-лужного стану, можуть бути головний біль, сплутаність свідомості, судоми, тетанія, м'язова слабкість, порушення ритму серця та диспепсичні розлади; гіповолемія та дегідратація (найчастіше у пацієнтів похилого віку), які можуть призвести до гемоконцентрації з тенденцією до розвитку тромбозу.
особливі вказівкиЗастосовувати строго за призначенням лікаря.
Діуретичний ефект зберігається до 18 годин, це полегшує переносимість терапії через відсутність дуже частого сечовипускання у перші години після прийому препарату внутрішньо, що обмежує активність пацієнтів.
Пацієнти з підвищеною чутливістю до сульфаніламідів та похідних сульфонілсечовини можуть мати перехресну чутливість до препарату торасемід. Пацієнтам, які отримують високі дози препарату торасемід протягом тривалого періоду, щоб уникнути розвитку гіпонатріємії, метаболічного алкалозу та гіпокаліємії, рекомендується дієта з достатнім вмістом кухонної солі та застосування препаратів калію.
Ризик гіпокаліємії найбільший у пацієнтів з цирозом печінки, вираженим діурезом, при недостатньому споживанні електролітів з їжею, а також при одночасному лікуванні кортикостероїдами або АКТГ (адренокортикотропний гормон).
Підвищений ризик розвитку порушень водно-електролітного балансу відзначається у хворих на ниркову недостатність. У ході курсового лікування необхідно періодично контролювати концентрацію електролітів у плазмі крові (в т. ч. натрій, кальцій, калій, магній), кислотно-основний стан, залишковий азот, креатинін, сечову кислоту, ліпіди та проводити при необхідності відповідну корекційну терапію (с більшою кратністю у пацієнтів з частою блювотою і на тлі парентерально введених рідин).
При появі або посиленні азотемії та олігурії у пацієнтів з тяжкими прогресуючими захворюваннями нирок рекомендується призупинити лікування.
Підбір режиму дозування у пацієнтів з асцитом на фоні цирозу печінки слід проводити в умовах стаціонару (порушення водно-електролітного балансу можуть спричинити розвиток печінкової коми). Дана категорія пацієнтів показує регулярний контроль електролітів плазми крові.
Застосування препарату торасемід може зумовлювати загострення подагри.
У хворих на цукровий діабет або зі зниженою толерантністю до глюкози потрібен періодичний контроль концентрації глюкози у крові та сечі.
У пацієнтів з гіперплазією передміхурової залози, звуженням сечоводів, необхідний контроль діурезу у зв'язку з можливістю гострої затримки сечі.
У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, що особливо приймають серцеві глікозиди, викликана діуретиками гіпокаліємія може стати причиною розвитку аритмій.
У хворих непритомному стані необхідний контроль діурезу у зв'язку з можливістю гострої затримки сечі.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
На початковому етапі прийому не рекомендується керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми через можливість появи запаморочення.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо 1 раз на добу після їди, запиваючи невеликою кількістю води.
За потреби прийняти половину таблетки необхідно скористатися спеціальним дільником таблеток.
• Набряковий синдром різного генезу, у т. ч. при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки, легень та нирок:
Терапевтична доза становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу слід поступово збільшити до 20-40 мг 1 раз на добу. Максимальна разова доза – 40 мг, перевищувати її не рекомендується (відсутня досвід застосування). Препарат призначають на тривалий період або до зникнення набряків.
• Артеріальна гіпертензія:
Початкова доза становить 2,5 мг (1 таблетка з дозуванням 2,5 мг або 1/2 таблетки з дозуванням 5 мг) 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 5–10 мг 1 раз на добу. Якщо доза 10 мг не дає необхідного ефекту, до лікувальної схеми слід додати гіпотензивний препарат іншої групи.
Пацієнти похилого віку:
Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.
Діти:
Немає даних щодо застосування торасеміду у дітей.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Тригрим таб 5 мг 60 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: торасемід 5 мг; Допоміжні
речовини: Лактози
моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат Форма випуску: Пігулки по 5 мг. По 10 таблеток у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 6 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією із застосування (листком-вкладишем) поміщають у пачку з картону.
ПротипоказанняГіперчутливість до торасеміду або будь-якого іншого компонента препарату;
Гіперчутливість до сульфонамідів (сульфаніламідні протимікробні засоби або препарати сульфонілсечовини);
Ниркова недостатність з анурією;
Печінкова кома та прекома;
Рефрактерна гіпокаліємія;
Рефрактерна гіпонатріємія;
Гіповолемія (з гіпотензією або без неї) або дегідратація;
Різко виражені порушення відтоку сечі будь-якої етіології (включаючи одностороннє ураження сечовивідних шляхів);
Глікозидна інтоксикація;
Гострий гломерулонефрит;
Синоатріальна та атріовентрикулярна блокада ІІ–ІІІ ступеня;
Аритмія;
Декомпенсований аортальний та мітральний стеноз;
Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
Підвищення центрального венозного тиску (понад 10 мм рт.ст.);
Гіперурикемія;
Дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
Вагітність;
Період грудного вигодовування;
Одночасне застосування аміноглікозидів та цефалоспоринів;
Оскільки до складу препарату входить лактоза, не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіциту лактази, глюкозо-галактозної мальабсорбції.
З обережністю:
З обережністю слід призначати при артеріальній гіпотензії, стенозуючому атеросклерозі церебральних артерій, гіпопротеїнемії, схильності до гіперурикемії, порушенні відтоку сечі (доброякісна гіперплазія передміхурової залози, звуження сечовипускного каналу або гідронефом); карда (збільшення ризику розвитку кардіогенного шоку) , при діареї, панкреатиті, цукровому діабеті (зниження толерантності до глюкози), порушенні функції печінки та/або нирок, гепаторенальному синдромі, подагрі, анемії, гіпокаліємії, гіпонатріємії;
Одночасне застосування серцевих глікозидів, аміноглікозидів або цефалоспоринів, кортикостероїдів або адренокортикотропного гормону (АКТГ).
Дозування5 мг
Показання до застосуванняНабряковий синдром різного генезу, у тому числі при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки, легень та нирок.
Артеріальна гіпертензія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиТорасемід підвищує концентрацію та ризик розвитку нефро- та ототоксичної дії цефалоспоринів, аміноглікозидів, хлорамфеніколу, етакринової кислоти, антибіотиків, саліцилатів, препаратів платини (наприклад, цисплатину), амфотерицину В (внаслідок конкурентного виведення нирками).
Торасемід підвищує ефективність діазоксиду та теофіліну, знижує ефективність гіпоглікемічних засобів, алопуринолу.
Пресорні аміни та торасемід взаємно знижують ефективність один одного. Біодоступність і, як наслідок, ефективність торасеміду може бути знижена при спільній терапії з колестираміном.
Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію торасеміду у сироватці крові.
При одночасному застосуванні мінерало- та глюкокортикостероїдів, амфотерицину В підвищується ризик розвитку гіпокаліємії, із серцевими глікозидами – зростає ризик розвитку глікозидної інтоксикації внаслідок гіпокаліємії (для високо- та низькополярних серцевих глікозидів) та подовження Т1/2 (для низькопоглинаючих).
Торасемід знижує нирковий кліренс препаратів літію та підвищує ймовірність розвитку інтоксикації.
Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), сукральфат знижують діуретичний ефект внаслідок інгібування синтезу простагландину, порушення активності реніну в плазмі та виведення альдостерону.
Торасемід посилює дію гіпотензивних засобів, нервово-м'язову блокаду деполяризуючих міорелаксантів (суксаметоній) та послаблює дію недеполяризуючих міорелаксантів (тубокурарин).
При одночасному прийомі саліцилатів у високих дозах на фоні терапії торасемідом збільшується ризик прояву їхньої токсичності (внаслідок конкурентного виведення нирками).
Послідовне або одночасне застосування торасеміду з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ може призвести до сильного зниження артеріального тиску. Цього можна уникнути, знизивши дозу торасеміду або тимчасово відмінивши його.
При одночасному застосуванні з пробенецидом або метотрексатом можливе зменшення ефективності торасеміду (однаковий шлях секреції). З іншого боку, торасемід може призводити до зниження ниркової елімінації цих лікарських засобів.
Спільне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP2C9 (наприклад, аміодарон, флуконазол) може спричиняти підвищення концентрації торасеміду в крові.
Спільне застосування з індукторами CYP2C9 (наприклад, рифампіцин) може призводити до зниження концентрації торасеміду в крові. Необхідно контролювати артеріальний тиск та діуретичний ефект при сумісному застосуванні торасеміду з такими лікарськими препаратами, а також при необхідності змінювати дозу торасеміду.
Через вплив торасеміду на метаболізм через цитохром CYP2C9, він може впливати на ефективність та безпеку застосування лікарських препаратів, що метаболізуються через CYP2C9, таких як целекоксиб, або на лікарські препарати з вузькою терапевтичною дією, наприклад, варфарин або фенітоїн. У таких випадках необхідно стежити за пацієнтами та при необхідності змінювати дозу.
При одночасному застосуванні циклоспорину та торасеміду збільшується ризик розвитку подагричного артриту внаслідок того, що циклоспорин може спричинити порушення екскреції уратів нирками, а торасемід – гіперурикемію.
Повідомлялося, що у пацієнтів з високим ризиком розвитку нефропатії, які отримують торасемід внутрішньо, при введенні рентгеноконтрастних засобів порушення функцій нирок спостерігалися частіше, ніж у пацієнтів з високим ризиком розвитку нефропатії, яким перед введенням рентгеноконтрастних засобів проводили внутрішньовенну гідратацію.
ПередозуванняСимптоми: надмірно підвищений діурез, що супроводжується зниженням об'єму циркулюючої крові (ОЦК) та порушенням електролітного балансу крові, з наступним вираженим зниженням артеріального тиску, сонливістю, сплутаністю свідомості, колапсом; можливі шлунково-кишкові розлади.
Лікування: специфічного антидоту немає. Слід спричинити блювання, провести промивання шлунка, призначити активоване вугілля. Лікування симптоматичне, зниження дози або відміна препарату та одночасно заповнення ОЦК та показників водно-електролітного балансу та кислотно-лужного балансу під контролем сироваткових концентрацій електролітів, гематокриту. Гемодіаліз неефективний.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група
Діуретики; «петльові» діуретики; сульфонаміди
Код АТХ: С03СА04
Фармакодинаміка:
Торасемід є «петлевим» діуретиком. Однак при низьких дозах його фармакодинамічний профіль набуває властивостей тіазидного класу діуретиків щодо рівня та тривалості діурезу. У вищих дозах торасемід викликає швидкий дозозалежний діурез. Основний механізм дії препарату обумовлений оборотним зв'язуванням торасеміду з котранспортером іонів натрію/хлору/калію, розташованим в апікальній мембрані товстого сегмента висхідного відділу петлі Генле. В результаті цього знижується або повністю інгібується реабсорбція іонів натрію та зменшується осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини та реабсорбція води. Блокує альдостеронові рецептори у міокарді, зменшує фіброз та покращує діастолічну функцію міокарда.
Торасемід меншою мірою, ніж фуросемід, викликає гіпокаліємію, при цьому виявляє більшу активність і його дію більш тривало. Максимальний діуретичний ефект розвивається через 2-3 години після прийому препарату внутрішньо. Призначення здоровим суб'єктам доз від 5 до 100 мг призводило до логарифмічно пропорційного збільшення діуретичної активності. Торасемід можна застосовувати протягом тривалого часу.
Фармакокінетика:
Абсорбція:
Після прийому внутрішньо торасемід швидко і практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація (Cmax) торасеміду в плазмі досягається через 1-2 години після прийому препарату внутрішньо після їди. Біодоступність становить 80-90% із незначними індивідуальними варіаціями.
Розподіл:
Зв'язування з білками плазми – понад 99 %. Метаболіти M1, М3 та М5 зв'язуються відповідно на 86%, 95% та 97%. Об'єм розподілу (Vd) становить 16 л. У пацієнтів із цирозом печінки Vd збільшується вдвічі.
Біотрансформація:
Торасемід метаболізується у печінці за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. В результаті послідовних реакцій окислення, гідроксилювання або кільцевого гідроксилювання утворюються 3 метаболіти – M1, М3 та М5. Гідроксил метаболіти мають діуретичну активність. Метаболіти M1 та М3 додають 10 % фармакологічної активності, тоді як М5 неактивний.
Елімінація:
Період напіввиведення (Т1/2) торасеміду та його метаболітів становить 3-4 години у здорових суб'єктів. За наявності ниркової недостатності період напіввиведення торасеміду не змінюється, але період напіввиведення метаболітів М3 та М5 продовжується. Загальний кліренс становить 40 мл/хв, нирковий кліренс – 10 мл/хв. У середньому близько 83% від прийнятої дози виводиться нирками: у незміненому вигляді (24%) та у вигляді переважно неактивних метаболітів (M1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%). У пацієнтів з порушеннями печінки було отримано підвищення плазмових концентрацій торасеміду, можливо через зниження печінкового метаболізму. У пацієнтів із серцевою або печінковою недостатністю період напіввиведення торасеміду та метаболіту М5 трохи підвищувався, але кумуляція малоймовірна.
Печінкова недостатність:
Препарат протипоказаний при печінковій комі та прекоматозному стані. При печінковій недостатності концентрація торасеміду в плазмі підвищується внаслідок зниження метаболізму препарату в печінці. У пацієнтів із серцевою або печінковою недостатністю Т1/2 торасеміду та метаболіту М5 незначно збільшено, кумуляція препарату малоймовірна. У пацієнтів із цирозом печінки Vd, Т1/2 та нирковий кліренс підвищені, але загальний кліренс залишається незмінним.
Хронічна серцева недостатність:
У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю у стадії декомпенсації знижено печінковий та нирковий кліренс препарату. У таких пацієнтів загальний кліренс торасеміду на 50% менше, ніж у здорових добровольців, а Т1/2 та загальна біодоступність відповідно вища.
У пацієнтів з нирковою
недостатністю нирковий кліренс торасеміду помітно знижений, але це не відбивається на загальному кліренсі. Діуретичний ефект при нирковій недостатності може бути досягнутий шляхом застосування у високих дозах. При нирковій недостатності Т1/2 торасеміду не змінюється, Т1/2 метаболітів М3 та М5 збільшується. Торасемід та його метаболіти незначно виводяться за допомогою гемодіалізу та гемофільтрації. Препарат протипоказаний при нирковій недостатності з наростаючою азотемією.
Діти:
Протипоказання: вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
Особи похилого віку:
Фармакокінетичний профіль торасеміду у пацієнтів похилого віку подібний до таких у молодих пацієнтів, за тим винятком, що має місце зниження ниркового кліренсу препарату через характерне вікове порушення функції нирок у літніх пацієнтів. Загальний кліренс та Т1/2 при цьому не змінюються.
Залежність від статі та расової приналежності:
Вплив етнічної та расової приналежності на фармакокінетику торасеміду не вивчався.
Вагітність та годування груддюВагітність:
Торасемід не має тератогенного ефекту і фетотоксичності, проникає через плацентарний бар'єр, викликаючи порушення водно-електролітного обміну та тромбоцитопенію у плода. Контрольованих досліджень щодо застосування торасеміду у вагітних не проводилось, препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності.
Період грудного вигодовування:
Невідомо, чи проникає торасемід у грудне молоко. При необхідності застосування торасеміду під час лактації необхідно припинити грудне вигодовування.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаЧастота побічних ефектів, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): дуже часто (понад 10 %); часто (більше 1% та менше 10%); нечасто (понад 0,1% і менше 1%); рідко (понад 0,01% і менше 0,1%); дуже рідко (менше 0,01%), включаючи окремі повідомлення; частота невідома (не може бути оцінена за допомогою доступних даних).
З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична або гемолітична анемія.
З боку обміну речовин та харчування: нечасто – гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія; частота невідома - зниження толерантності до глюкози (можлива маніфестація цукрового діабету, що латентно протікає).
З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови, сонливість; нечасто – судоми м'язів нижніх кінцівок; частота невідома - сплутаність свідомості, непритомність, парестезії в кінцівках (відчуття оніміння, «повзання мурашок» та поколювання).
З боку органу зору: частота невідома – порушення зору.
З боку органу слуху та лабіринтні порушення: частота невідома – порушення слуху, дзвін у вухах та втрата слуху (носить, як правило, оборотний характер) зазвичай у пацієнтів з нирковою недостатністю або гіпопротеїнемією (нефротичний синдром).
Порушення з боку серцево-судинної системи: нечасто – екстрасистолія, тахікардія, аритмія, посилене серцебиття, почервоніння обличчя; частота невідома – надмірна артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, колапс, тромбоз глибоких вен, тромбоемболія, гіповолемія.
З боку дихальної системи: нечасто носові кровотечі.
З боку травної системи: часто – діарея; нечасто – біль у животі, метеоризм; частота невідома – сухість у роті, нудота, блювання, втрата апетиту, панкреатит, диспепсичні розлади, внутрішньопечінковий холестаз.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – збільшення частоти сечовипускання, поліурія, ніктурія; нечасто – прискорені позиви до сечовипускання; частота невідома – олігурія, затримка сечі (наприклад, у пацієнтів із обструкцією сечовивідних шляхів), інтерстиціальний нефрит, гематурія, підвищення концентрації сечовини та креатиніну у крові.
З боку статевих органів: частота невідома – порушення потенції.
Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – астенія (виснаження), спрага, слабкість, підвищена стомлюваність, гіперактивність, нервозність.
Лабораторні показники: нечасто збільшення кількості тромбоцитів; частота невідома – гіперглікемія, гіперурикемія, зниження кількості еритроцитів, лейкоцитів та тромбоцитів, невелике підвищення активності лужної фосфатази у крові, підвищення активності деяких печінкових ферментів (наприклад, гамма-глутамілтрансферази).
З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – свербіж шкіри, висипання, кропив'янка, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, пурпура, васкуліт, фотосенсибілізація.
Порушення з боку опорно-рухового апарату: частота невідома – м'язова слабкість.
З боку водно-електролітного та кислотно-лужного балансу: частота невідома – гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія, метаболічний алкалоз. Симптомами, що вказують на розвиток порушень електролітного та кислотно-лужного стану, можуть бути головний біль, сплутаність свідомості, судоми, тетанія, м'язова слабкість, порушення ритму серця та диспепсичні розлади; гіповолемія та дегідратація (найчастіше у пацієнтів похилого віку), які можуть призвести до гемоконцентрації з тенденцією до розвитку тромбозу.
особливі вказівкиЗастосовувати строго за призначенням лікаря.
Діуретичний ефект зберігається до 18 годин, це полегшує переносимість терапії через відсутність дуже частого сечовипускання у перші години після прийому препарату внутрішньо, що обмежує активність пацієнтів.
Пацієнти з підвищеною чутливістю до сульфаніламідів та похідних сульфонілсечовини можуть мати перехресну чутливість до препарату торасемід. Пацієнтам, які отримують високі дози препарату торасемід протягом тривалого періоду, щоб уникнути розвитку гіпонатріємії, метаболічного алкалозу та гіпокаліємії, рекомендується дієта з достатнім вмістом кухонної солі та застосування препаратів калію.
Ризик гіпокаліємії найбільший у пацієнтів з цирозом печінки, вираженим діурезом, при недостатньому споживанні електролітів з їжею, а також при одночасному лікуванні кортикостероїдами або АКТГ (адренокортикотропний гормон).
Підвищений ризик розвитку порушень водно-електролітного балансу відзначається у хворих на ниркову недостатність. У ході курсового лікування необхідно періодично контролювати концентрацію електролітів у плазмі крові (в т. ч. натрій, кальцій, калій, магній), кислотно-основний стан, залишковий азот, креатинін, сечову кислоту, ліпіди та проводити при необхідності відповідну корекційну терапію (с більшою кратністю у пацієнтів з частою блювотою і на тлі парентерально введених рідин).
При появі або посиленні азотемії та олігурії у пацієнтів з тяжкими прогресуючими захворюваннями нирок рекомендується призупинити лікування.
Підбір режиму дозування у пацієнтів з асцитом на фоні цирозу печінки слід проводити в умовах стаціонару (порушення водно-електролітного балансу можуть спричинити розвиток печінкової коми). Дана категорія пацієнтів показує регулярний контроль електролітів плазми крові.
Застосування препарату торасемід може зумовлювати загострення подагри.
У хворих на цукровий діабет або зі зниженою толерантністю до глюкози потрібен періодичний контроль концентрації глюкози у крові та сечі.
У пацієнтів з гіперплазією передміхурової залози, звуженням сечоводів, необхідний контроль діурезу у зв'язку з можливістю гострої затримки сечі.
У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, що особливо приймають серцеві глікозиди, викликана діуретиками гіпокаліємія може стати причиною розвитку аритмій.
У хворих непритомному стані необхідний контроль діурезу у зв'язку з можливістю гострої затримки сечі.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
На початковому етапі прийому не рекомендується керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми через можливість появи запаморочення.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо 1 раз на добу після їди, запиваючи невеликою кількістю води.
За потреби прийняти половину таблетки необхідно скористатися спеціальним дільником таблеток.
• Набряковий синдром різного генезу, у т. ч. при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки, легень та нирок:
Терапевтична доза становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу слід поступово збільшити до 20-40 мг 1 раз на добу. Максимальна разова доза – 40 мг, перевищувати її не рекомендується (відсутня досвід застосування). Препарат призначають на тривалий період або до зникнення набряків.
• Артеріальна гіпертензія:
Початкова доза становить 2,5 мг (1 таблетка з дозуванням 2,5 мг або 1/2 таблетки з дозуванням 5 мг) 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 5–10 мг 1 раз на добу. Якщо доза 10 мг не дає необхідного ефекту, до лікувальної схеми слід додати гіпотензивний препарат іншої групи.
Пацієнти похилого віку:
Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.
Діти:
Немає даних щодо застосування торасеміду у дітей.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Тригрим таб 5 мг 60 шт производится компанией АКРИХИН. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Тригрим таб 5 мг 60 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Тригрим таб 5 мг 60 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Диувер таб 5мг 20 шт Диувер таб 5мг 20 шт, Диувер таб 10мг 20 шт Диувер таб 10мг 20 шт, Диувер таб 10мг 60 шт Диувер таб 10мг 60 шт, Диувер таб 5мг 60 шт Диувер таб 5мг 60 шт, Лотонел таб 10мг 30 шт Лотонел таб 10мг 30 шт, Лотонел таб 10мг 60 шт Лотонел таб 10мг 60 шт, Лотонел таб 5мг 30 шт Лотонел таб 5мг 30 шт, Лотонел таб 5мг 60 шт Лотонел таб 5мг 60 шт, Торасемид канон таб 10мг 20 шт Торасемид канон таб 10мг 20 шт, Торасемид канон таб 10мг 60 шт Торасемид канон таб 10мг 60 шт, Торасемид канон таб 5мг 20 шт Торасемид канон таб 5мг 20 шт, Торасемид канон таб 5мг 60 шт Торасемид канон таб 5мг 60 шт, Торасемид-сз таб 10мг 30 шт Торасемид-сз таб 10мг 30 шт, Торасемид-сз таб 10мг 60 шт Торасемид-сз таб 10мг 60 шт, Торасемид-сз таб 5мг 30 шт Торасемид-сз таб 5мг 30 шт, Торасемид-сз таб 5мг 60 шт Торасемид-сз таб 5мг 60 шт, Торасемид таб 10мг 20 шт Торасемид таб 10мг 20 шт, Торасемид таб 5мг 60 шт Торасемид таб 5мг 60 шт, Тригрим таб 10 мг 30 шт Тригрим таб 10 мг 30 шт, Тригрим таб 2.5 мг 30 шт Тригрим таб 2.5 мг 30 шт, Тригрим таб 5 мг 30 шт Тригрим таб 5 мг 30 шт.
Пока нет комментариев