Товиаз таб 8 мг 28 шт
Товиаз таблетки 8 мг 28 шт - це препарат, який належить до групи М-холіноблокаторів і допомагає знизити кількість сечовипускань та епізодів нетримання сечі. Він не змінює інтервал QT на ЕКГ і швидко та інтенсивно гідролізується неспецифічними естеразами плазми крові до основного фармакологічно активного метаболіту. Фармакокінетика препарату у дітей не досліджувалась. Корекція дози препарату в залежності від віку та статі пацієнтів не потрібна, але при порушенні функції нирок та печінки необхідно дотримуватися певних рекомендацій.
Товиаз таб 8 мг 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: фезотеродину фумарат – 8 мг, еквівалентно 6,2 мг фезотеродину.
Допоміжні речовини:
Ксилитол – 72,0 мг; целактозу 100 – 77,5 мг; гіпромелоза (метоцел К 100) - 120,0 мг; гіпромелоза (метоцел К4М) – 24,0 мг; гліцерил дибегенат/гліцерил трибегенат - 10,0 мг; тальк – 8,5 мг;
плівкова оболонка: Опадрай™ блакитний (II 85G20427) - 15,0 мг (містить: полівініловий спирт - 44,0%, діоксид титану - 17,82%, макрогол-3350 - 12,35%, тальк - 20,0%, лецитин соєвий – 3,5%, індигокармін алюмінієвий лак – 2,33%).
Опис:
Овальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору, з гравіюванням «FT» на одній стороні. На поперечному розрізі – ядро білого кольору.
Форма випуску:
Пігулки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою, 8 мг. По 7 таблеток у блістері з алюмінієвої фольги: Ал/ПВХ/Ал/ПА/Ал. По 4 блістери разом з інструкцією з медичного застосування у картонній пачці з контролем першого розтину або без нього.
ПротипоказанняГіперчутливість до арахісу, сої чи будь-якого з компонентів препарату;
Затримка сечі;
Захворювання шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються уповільненою евакуацією вмісту шлунка;
Неконтрольована закритокутова глаукома;
Міастенія gravis;
Тяжка печінкова недостатність (класу С за класифікацією Чайлд-П'ю);
Спільний прийом фезотеродину та потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 пацієнтами з тяжким або помірним порушенням функції печінки або нирок;
Виразковий коліт, токсичний мегаколон;
Вагітність та період лактації;
Діти та підлітки молодші 18 років (при НГД - діти молодші 6 років);
Товіаз®, таблетки з пролонгованим вивільненням активної речовини, містять лактозу. Тому цей препарат не можна призначати особам, які страждають на рідкісні вроджені порушення обміну речовин: непереносимість галактози, лактазну недостатність або глюкозо-галактозну мальабсорбцію.
З обережністю:
При обструктивних захворюваннях сечовивідної системи, що призводять до розвитку затримки сечі (наприклад, при доброякісній гіперплазії передміхурової залози);
При обструктивних захворюваннях шлунково-кишкового тракту (наприклад, пілоростеноз);
При гастроезофагеальному рефлюксі та/або при паралельному прийомі препаратів, які можуть спричинити або посилити прояви езофагіту (наприклад, пероральних бісфосфонатів);
При зниженні моторики шлунково-кишкового тракту; нейропатії; контрольованої закритокутової глаукоми;
При порушенні функції печінки;
За порушення функції нирок;
У пацієнтів, які приймають інгібітори ізоферменту CYP3A4 середньої та високої активності (при комбінуванні зазначених вище факторів (порушення функції нирок, порушення функції печінки, прийом інгібіторів ізоферменту CYP3A4) можливе додаткове збільшення експозиції та дозозалежне підвищення ризику розвитку побічних ефектів), обумовлених блокад;
При одночасному застосуванні із потужними інгібіторами ізоферменту CYP2D6;
Як і інші М-холіноблокатори, фезотеродин повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які мають ризик подовження інтервалу QT (наприклад, при гіпокаліємії, брадикардії та паралельному прийомі лікарських засобів, здатних подовжувати інтервал QT) та за наявності супутньої патології з боку серця (зокрема, ішемії міокарда, аритміях, хронічній серцевій недостатності). Це особливо важливо при паралельному прийомі Товіаз з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4.
Дозування8 мг
Показання до застосуванняГіперактивний сечовий міхур:
Симптоматична терапія синдрому гіперактивного сечового міхура (ГАМП) у дорослих пацієнтів (частого сечовипускання та/або імперативних позивів на сечовипускання та/або імперативного нетримання сечі).
Нейрогенная гіперактивність детрузора:
Фезотеродин показаний для лікування нейрогенної гіперактивності детрузора (НГД) у дітей віком 6 років та старше з масою тіла понад 25 кг.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиФармакологічна взаємодія:
Слід бути обережними при паралельному призначенні з фезотеродином інших М-холіноблокаторів (наприклад, амантадину, трициклічних антидепресантів, деяких нейролептиків), оскільки це може призвести до посилення терапевтичних і побічних ефектів (зокрема, запору, сухості слизової оболонки. сонливості, затримки сечі). Фезотеродин може знижувати ефективність лікарських засобів, що стимулюють моторику шлунково-кишкового тракту, наприклад, метоклопраміду.
Фармакокінетична взаємодія:
Активний метаболіт фезотеродину в терапевтичних концентраціях не пригнічує активність ізоферментів CYP1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 або ЗА4 і не індукує активність ізоферментів CYP1A2, 2В6, 2В6. Таким чином, ймовірність впливу фезотеродину на кліренс лікарських засобів, що метаболізуються за участю цих ферментів, незначна.
Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4:
При застосуванні кетоконазолу в дозі 200 мг двічі на добу відзначається пригнічення ізоферменту CYP3A4, що призводить до збільшення Сmах та AUC фезотеродину відповідно у 2,0 та 2,3 рази у швидких метаболізаторів 2,5 у повільних метаболізаторів ізоферменту CYP2D6.
При паралельному прийомі потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад: атазанавір, кларитроміцин, індинавір, ітраконазол, кетоконазол, міконазол, нефазодон, нелфінавір, ритонавір) і всі посилені ритонавіром режими антиретровірус цин): • у дорослих
пацієнтів максимальна доза фезотеродину не повинна перевищувати 4 мг; • у пацієнтів дитячого віку з масою тіла >35 кг рекомендується зниження дози фезотеродину до 4 мг один раз на добу;
• у пацієнтів дитячого віку з масою тіла від 15 до 35 кг фезотеродин не рекомендується застосовувати (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливі вказівки»).
Інгібітори ізоферменту CYP3A4 середньої активності:
Досліджень, що оцінюють вплив інгібіторів ізоферменту CYP3A4 середньої активності (наприклад, ампренавіру, апрепітанту, дилтіазему, еритроміцину, флуконазолу, фосампренавіру, грейпфрутового соку, верапамілу) на фармакокінетику фезотеродину. Однак у цьому випадку також очікується збільшення експозиції активного метаболіту фезотеродину, хоча меншою мірою, ніж при паралельному прийомі потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4.
Індуктори ізоферменту CYP3A4:
При застосуванні рифампіцину в дозі 600 мг один раз на добу відзначається індукція ізоферменту CYP3A4, що призводить до зниження Сmах та AUC активного метаболіту фезотеродину відповідно на 70% та 75% після застосування 8 мг фезотеродину внутрішньо. Термінальний період напіввиведення активного метаболіту не змінювався.
Індукція ізоферменту CYP3A4 може призводити до зниження концентрації фезотеродину нижче терапевтичної. Прийом спільно з фезотеродином потужних індукторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, карбамазепіну, рифампіцину, фенобарбіталу, фенітоїну. препаратів звіробою продірявленого) не рекомендується.
Інгібітори ізоферменту CYP2D6:
Спільний прийом фезотеродину з потужними інгібіторами ізоферменту CYP2D6 може призводити до збільшення експозиції та ризику розвитку небажаних явищ. Може знадобитися зниження дози фезотеродину до 4 мг.
Пероральні контрацептиви:
Фезотеродін не порушує пригнічення овуляції, спричинене пероральними гормональними контрацептивами. У присутності фезотеродину змін концентрації у плазмі крові компонентів комбінованих пероральних контрацептивів, що містять етинілестрадіол та левоноргестрел, не відзначалося.
ПередозуванняПередозування М-холіноблокуючих засобів, у тому числі фезотеродину, може призводити до розвитку тяжких антихолінергічних ефектів. У клінічних дослідженнях фезотеродин показав себе як безпечний препарат у дозах до 28 мг на добу включно.
Рекомендована симптоматична терапія, промивання шлунка, призначення активованого вугілля, моніторинг ЕКГ та корекція інтервалу QT.
При розвитку тяжких центральних антихолінергічних ефектів (наприклад, галюцинації, виражене збудження) рекомендовано призначення фізіостигміну.
При судомах чи різко вираженому збудженні призначаються бензодіазепіни. При дихальній недостатності проводиться штучна вентиляція легень. При тахікардії використовуються бета-блокатори. При затримці сечі проводиться катетеризація сечового міхура. При мідріазі призначаються краплі очей з пілокарпіном.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
М-холіноблокатор
Код ATX: G04BD11
Фармакодинаміка:
Фезотеродин – конкурентний, специфічний антагоніст мускаринових рецепторів. Фезотеродин знижує кількість сечовипускань та епізодів імперативного нетримання сечі, збільшує середній обсяг при сечовипусканні.
Не змінює інтервал QT на ЕКГ.
Препарат швидко та інтенсивно гідролізується неспецифічними естеразами плазми крові до 5-гідроксиметилового похідного – основного фармакологічно активного метаболіту, що визначає активність фезотеродину.
Фармакокінетика:
Абсорбція:
Після прийому внутрішньо фезотеродин не визначається у плазмі крові внаслідок швидкого та інтенсивного гідролізу неспецифічними естеразами. Біодоступність активного метаболіту становить 52%. Після одноразового або багаторазового перорального прийому фезотеродину в дозах від 4 мг до 28 мг концентрації активного метаболіту в плазмі збільшуються пропорційно дозі. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) у плазмі крові приблизно 5 годин. Терапевтичні концентрації препарату в плазмі досягаються після першого прийому фезотеродину. При багаторазовому прийомі не кумулює.
Розподіл:
Активний метаболіт погано зв'язується з білками плазми (приблизно на 50%, переважно з альбумінами та альфа-1-кислим глікопротеїном).
Метаболізм:
Після перорального прийому фезотеродин швидко та інтенсивно гідролізується до активного метаболіту, який надалі метаболізується в печінці до карбоксильованого, карбокси-N-дезизопропілованого та N-дезизопропілованого метаболітів за участю ізоферментів CYP2D6 та CYP3A. Жоден з цих метаболітів не робить істотного вкладу в антимускаринову активність фезотеродину. Середні значення максимальної концентрації у плазмі крові (Сmах) та площі під кривою "концентрація-час" (AUC) активного метаболіту були відповідно в 1,7 та 2,1 разів вищими у пацієнтів повільних метаболізаторів ізоферменту CYP2D6, ніж у швидких метаболізаторів.
Виведення:
Виведення активного метаболіту здійснюється переважно через нирки (приблизно 70%). Виводиться через нирки у вигляді активного метаболіту (16%), карбоксильованого метаболіту (34%), карбокси-N-дезізопропілованого метаболіту (18%) та N-дезизопропільованого метаболіту (1%); невелика кількість (7%) виводиться через кишківник. Період напіввиведення активного метаболіту після перорального застосування препарату становить приблизно 7 годин.
Вік та стать:
Корекція дози препарату в залежності від віку та статі пацієнтів не потрібна.
Діти:
Фармакокінетика фезотеродину у дітей не досліджувалась.
Порушення функції нирок:
При порушенні функції нирок легкого та середнього ступеня (кліренс креатиніну (КК) 30-80 мл/хв) Сmах зростає у 1,5 раза, AUC – у 1,8 разів. При тяжкому порушенні функції нирок (КК<30 мл/хв) Сmах зростає в 2 рази, AUC - в 2,3 рази.
Порушення функції печінки:
При порушенні функції печінки середнього ступеня тяжкості (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) Сmах зростає у 1,4 раза, AUC – у 2,1 раза. Фармакокінетика фезотеродину у хворих на тяжку печінкову недостатність не досліджувалася.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаНайбільш поширені реакції: сухість у порожнині рота, запор, сухість очей та диспепсію.
Нижче представлені небажані реакції, що зустрічаються дуже часто (>1/10), часто (>1/100, але <1/10) або нечасто (>1/1000, але <1/100), рідко (>1/10000, але <1/1000).
Порушення з боку серця: нечасто – тахікардія, відчуття серцебиття.
Порушення з боку нервової системи: часто – запаморочення, головний біль; нечасто – збочення смаку, сонливість.
Порушення з боку органу зору: часто – сухість очей, нечасто – нечіткість зору.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – сухість у горлі; нечасто – біль у гортані та глотці, кашель, сухість слизових носової порожнини.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – сухість слизової оболонки порожнини рота; часто – біль у животі, діарея, диспепсія, запор, нудота, метеоризм; нечасто – гастроезофагеальний рефлюкс, дискомфорт у животі.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – дизурія; нечасто - затримка сечі (у тому числі відчуття неповного випорожнення сечового міхура, порушення сечовипускання), утруднений початок сечовипускання.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірні висипання; сухість шкіри, свербіж шкіри; рідко – кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
Інші: часто - безсоння; нечасто – інфекції сечовивідних шляхів, стомлюваність, підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ); підвищення активності гамма-глутамілтранспептидази (ГГТП); рідко – сплутаність свідомості.
У клінічних дослідженнях випадки підвищення активності ферментів печінки у групі фезотеродину реєструвалися з однаковою частотою порівняно з такою у групі плацебо. Зв'язок із лікуванням фезотеродином не зрозумілий.
У пацієнтів дитячого віку з НГД у віці від 6 до 17 років найбільш часто реєструються при оцінці ефективності побічними реакціями, які виникали у >5% пацієнтів, які також отримували лікування фезотеродином (таблетки або гранули в капсулі (досліджувана лікарська форма)) у дослідженні фази 3 , були діарея, сухість у роті, запор, біль у животі та головний біль.
Загалом профіль безпеки у пацієнтів дитячого віку з НГД був аналогічним до профілю безпеки у дорослих з ГАМП. У пацієнтів дитячого віку із НГД спостерігалося порушення акомодації.
У пацієнтів дитячого віку, які отримували фезотеродин, спостерігалося збільшення частоти серцевих скорочень, яке не пов'язано з клінічними симптомами.
особливі вказівкиЄ повідомлення про розвиток ангіоневротичного набряку при застосуванні фезотеродину. У деяких випадках цей побічний ефект розвивався після прийому першої дози препарату. У разі розвитку ангіоневротичного набряку слід відмінити прийом препарату Товіаз і призначити відповідну терапію.
Як і інших лікарських засобів, призначених для лікування гіперактивності сечового міхура, перед початком терапії М-холіноблокаторами слід виключити органічні причини симптоматики. До цього часу безпека та ефективність препарату Товіаз у хворих на нейрогенну гіперактивність детрузора не встановлені.
Перед призначенням фезотеродину необхідно оцінити інші причини прискореного сечовипускання (лікування серцевої недостатності або захворювань нирок). За наявності інфекцій сечовивідних шляхів слід здійснити відповідну антибактеріальну терапію.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
Як і при прийомі інших М-холіноблокаторів, слід бути обережними при керуванні автомобілем і роботі з механізмами внаслідок можливого розвитку таких побічних ефектів, як зниження чіткості зору, запаморочення та сонливості.
Умови зберіганняЗберігати в оригінальній упаковці (блістер) за температури не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиСпосіб застосування:
Внутрішньо, незалежно від їди, ковтаючи повністю, не розжовуючи і запиваючи рідиною.
Гіперактивний сечовий міхур:
Рекомендована початкова доза фезотеродину у дорослих пацієнтів (у тому числі у пацієнтів похилого віку) становить 1 таблетка (4 мг) один раз на добу. Дозу можна збільшити до 2 таблеток (8 мг) один раз на добу в залежності від індивідуальної відповіді на лікування. Максимальна добова доза, що рекомендується, становить 8 мг (див. підрозділ «Особливі групи пацієнтів»). Повний терапевтичний ефект розвивається у період між 2-8 тижнем регулярного прийому препарату. Таким чином, слід оцінювати ефективність лікування через 8 тижнів терапії.
Нейрогенная гіперактивність детрузора:
У дітей віком 6 років і старше з масою тіла від 25 до 35 кг рекомендована доза фезотеродину становить 4 мг один раз на добу. При необхідності доза фезотеродину може бути збільшена до 8 мг внутрішньо один раз на добу (див. підрозділ «Особливі групи пацієнтів»);
У дітей віком 6 років і старше з масою тіла понад 35 кг рекомендована початкова доза фезотеродину становить 4 мг внутрішньо один раз на добу. Через один тиждень дозу фезотеродину слід збільшити до 8 мг внутрішньо один раз на добу (див. підрозділ «Особливі групи пацієнтів»).
Діти:
Безпека та ефективність фезотеродину у дітей віком до 6 років не встановлені (див. розділи «Побічна дія» та «Фармакологічні властивості»).
Спільне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 У дорослих пацієнтів з ГАМП із нормальною функцією печінки та нирок при сумісному прийомі потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 добова доза препарату Товіаз не повинна перевищувати 4 мг один раз на добу. При паралельному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 середньої активності перед збільшенням дози слід оцінити індивідуальну відповідь та переносимість препарату.
Пацієнти дитячого віку з НГД із масою тіла від 25 до 35 кг:
Не рекомендується застосування фезотеродину у пацієнтів дитячого віку з масою тіла від 25 до 35 кг, які приймають потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (див. розділи «Особливі вказівки» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Пацієнти дитячого віку з НГД з масою тіла більше 35 кг:
У пацієнтів дитячого віку з масою тіла більше 35 кг, які приймають потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4, максимальна рекомендована доза фезотеродину становить 4 мг внутрішньо один раз на добу (див. розділи «Особливі вказівки») "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").
Порушення функції нирок та печінки:
Нижче наведено рекомендовані добові дози для дорослих пацієнтів з ГАМП з порушенням функції печінки або нирок при відсутності або присутності інгібіторів ізоферменту CYP3A4 середньої та високої активності: Порушення функції нирок: • КК від 50 мл/хв до
80
мл/хв (легкий ступінь): добова доза – 4-8 мг; при паралельному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (помірне інгібування) – 4 мг; при паралельному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (потужне інгібування) слід уникати;
• КК від 30 мл/хв до 50 мл/хв (середній рівень): добова доза – 4-8 мг; при паралельному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (помірне інгібування) – 4 мг; при паралельному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (потужне інгібування) протипоказано;
• КК менше 30 мл/хв (важкий ступінь): добова доза – 4 мг; при паралельному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (помірне інгібування) слід уникати; при паралельному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (потужне інгібування) протипоказано;
Порушення функції печінки:
• Легкий ступінь: добова доза – 4-8 мг; при паралельному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (помірне інгібування) – 4 мг; при паралельному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (потужне інгібування) слід уникати;
• Середня міра: добова доза – 4 мг; при паралельному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (помірне інгібування) слід уникати; при паралельному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (потужне інгібування) протипоказано.
Пацієнти дитячого віку з НГД з масою тіла від 25 до 35 кг:
Рекомендована доза фезотеродину у пацієнтів дитячого віку з порушенням функції нирок з масою тіла від 25 до 35 кг вказана нижче (див. розділи «Особливі вказівки» та «Фармакологічні властивості»);
Рекомендована доза фезотеродину у дітей віком від 6 років і старше з масою тіла від 25 до 35 кг з порушенням функції нирок (препарат приймається внутрішньо один раз на добу): рСКФ від 30 до 89 мл
/хв/1,73 м2: 4 мг;
рСКФ від 15 до 29 мл/хв/1.73м2: застосування препарату не рекомендується;
рСКФ <15 мл/хв/1.73м2 або потрібен діаліз: застосування препарату не рекомендується.
Пацієнти дитячого віку з масою тіла більше 35 кг:
Рекомендована доза фезотеродину у пацієнтів дитячого віку з порушенням функції нирок з масою тіла понад 35 кг вказана нижче (див. розділи «Особливі вказівки» та «Фармакологічні властивості»);
Рекомендована доза фезотеродину у дітей віком 6 років і старше з масою тіла більше 35 кг з порушенням функції нирок (препарат приймається внутрішньо один раз на добу): рСКФ від 30 до 89 мл/хв
/1.73м2: 8 мг (рекомендована початкова доза фезотеродину становить 4 мг внутрішньо один раз на добу (через тиждень дозу фезотеродину рекомендується збільшити до 8 мг внутрішньо один раз на добу);
рСКФ від 15 до 29 мл/хв/1.73м2: 4 мг;
рСКФ <15 мл/хв/1.73м2 або потрібен діаліз: застосування препарату не рекомендується.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товиаз таб 8 мг 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: фезотеродину фумарат – 8 мг, еквівалентно 6,2 мг фезотеродину.
Допоміжні речовини:
Ксилитол – 72,0 мг; целактозу 100 – 77,5 мг; гіпромелоза (метоцел К 100) - 120,0 мг; гіпромелоза (метоцел К4М) – 24,0 мг; гліцерил дибегенат/гліцерил трибегенат - 10,0 мг; тальк – 8,5 мг;
плівкова оболонка: Опадрай™ блакитний (II 85G20427) - 15,0 мг (містить: полівініловий спирт - 44,0%, діоксид титану - 17,82%, макрогол-3350 - 12,35%, тальк - 20,0%, лецитин соєвий – 3,5%, індигокармін алюмінієвий лак – 2,33%).
Опис:
Овальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору, з гравіюванням «FT» на одній стороні. На поперечному розрізі – ядро білого кольору.
Форма випуску:
Пігулки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою, 8 мг. По 7 таблеток у блістері з алюмінієвої фольги: Ал/ПВХ/Ал/ПА/Ал. По 4 блістери разом з інструкцією з медичного застосування у картонній пачці з контролем першого розтину або без нього.
ПротипоказанняГіперчутливість до арахісу, сої чи будь-якого з компонентів препарату;
Затримка сечі;
Захворювання шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються уповільненою евакуацією вмісту шлунка;
Неконтрольована закритокутова глаукома;
Міастенія gravis;
Тяжка печінкова недостатність (класу С за класифікацією Чайлд-П'ю);
Спільний прийом фезотеродину та потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 пацієнтами з тяжким або помірним порушенням функції печінки або нирок;
Виразковий коліт, токсичний мегаколон;
Вагітність та період лактації;
Діти та підлітки молодші 18 років (при НГД - діти молодші 6 років);
Товіаз®, таблетки з пролонгованим вивільненням активної речовини, містять лактозу. Тому цей препарат не можна призначати особам, які страждають на рідкісні вроджені порушення обміну речовин: непереносимість галактози, лактазну недостатність або глюкозо-галактозну мальабсорбцію.
З обережністю:
При обструктивних захворюваннях сечовивідної системи, що призводять до розвитку затримки сечі (наприклад, при доброякісній гіперплазії передміхурової залози);
При обструктивних захворюваннях шлунково-кишкового тракту (наприклад, пілоростеноз);
При гастроезофагеальному рефлюксі та/або при паралельному прийомі препаратів, які можуть спричинити або посилити прояви езофагіту (наприклад, пероральних бісфосфонатів);
При зниженні моторики шлунково-кишкового тракту; нейропатії; контрольованої закритокутової глаукоми;
При порушенні функції печінки;
За порушення функції нирок;
У пацієнтів, які приймають інгібітори ізоферменту CYP3A4 середньої та високої активності (при комбінуванні зазначених вище факторів (порушення функції нирок, порушення функції печінки, прийом інгібіторів ізоферменту CYP3A4) можливе додаткове збільшення експозиції та дозозалежне підвищення ризику розвитку побічних ефектів), обумовлених блокад;
При одночасному застосуванні із потужними інгібіторами ізоферменту CYP2D6;
Як і інші М-холіноблокатори, фезотеродин повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які мають ризик подовження інтервалу QT (наприклад, при гіпокаліємії, брадикардії та паралельному прийомі лікарських засобів, здатних подовжувати інтервал QT) та за наявності супутньої патології з боку серця (зокрема, ішемії міокарда, аритміях, хронічній серцевій недостатності). Це особливо важливо при паралельному прийомі Товіаз з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4.
Дозування8 мг
Показання до застосуванняГіперактивний сечовий міхур:
Симптоматична терапія синдрому гіперактивного сечового міхура (ГАМП) у дорослих пацієнтів (частого сечовипускання та/або імперативних позивів на сечовипускання та/або імперативного нетримання сечі).
Нейрогенная гіперактивність детрузора:
Фезотеродин показаний для лікування нейрогенної гіперактивності детрузора (НГД) у дітей віком 6 років та старше з масою тіла понад 25 кг.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиФармакологічна взаємодія:
Слід бути обережними при паралельному призначенні з фезотеродином інших М-холіноблокаторів (наприклад, амантадину, трициклічних антидепресантів, деяких нейролептиків), оскільки це може призвести до посилення терапевтичних і побічних ефектів (зокрема, запору, сухості слизової оболонки. сонливості, затримки сечі). Фезотеродин може знижувати ефективність лікарських засобів, що стимулюють моторику шлунково-кишкового тракту, наприклад, метоклопраміду.
Фармакокінетична взаємодія:
Активний метаболіт фезотеродину в терапевтичних концентраціях не пригнічує активність ізоферментів CYP1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 або ЗА4 і не індукує активність ізоферментів CYP1A2, 2В6, 2В6. Таким чином, ймовірність впливу фезотеродину на кліренс лікарських засобів, що метаболізуються за участю цих ферментів, незначна.
Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4:
При застосуванні кетоконазолу в дозі 200 мг двічі на добу відзначається пригнічення ізоферменту CYP3A4, що призводить до збільшення Сmах та AUC фезотеродину відповідно у 2,0 та 2,3 рази у швидких метаболізаторів 2,5 у повільних метаболізаторів ізоферменту CYP2D6.
При паралельному прийомі потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад: атазанавір, кларитроміцин, індинавір, ітраконазол, кетоконазол, міконазол, нефазодон, нелфінавір, ритонавір) і всі посилені ритонавіром режими антиретровірус цин): • у дорослих
пацієнтів максимальна доза фезотеродину не повинна перевищувати 4 мг; • у пацієнтів дитячого віку з масою тіла >35 кг рекомендується зниження дози фезотеродину до 4 мг один раз на добу;
• у пацієнтів дитячого віку з масою тіла від 15 до 35 кг фезотеродин не рекомендується застосовувати (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливі вказівки»).
Інгібітори ізоферменту CYP3A4 середньої активності:
Досліджень, що оцінюють вплив інгібіторів ізоферменту CYP3A4 середньої активності (наприклад, ампренавіру, апрепітанту, дилтіазему, еритроміцину, флуконазолу, фосампренавіру, грейпфрутового соку, верапамілу) на фармакокінетику фезотеродину. Однак у цьому випадку також очікується збільшення експозиції активного метаболіту фезотеродину, хоча меншою мірою, ніж при паралельному прийомі потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4.
Індуктори ізоферменту CYP3A4:
При застосуванні рифампіцину в дозі 600 мг один раз на добу відзначається індукція ізоферменту CYP3A4, що призводить до зниження Сmах та AUC активного метаболіту фезотеродину відповідно на 70% та 75% після застосування 8 мг фезотеродину внутрішньо. Термінальний період напіввиведення активного метаболіту не змінювався.
Індукція ізоферменту CYP3A4 може призводити до зниження концентрації фезотеродину нижче терапевтичної. Прийом спільно з фезотеродином потужних індукторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, карбамазепіну, рифампіцину, фенобарбіталу, фенітоїну. препаратів звіробою продірявленого) не рекомендується.
Інгібітори ізоферменту CYP2D6:
Спільний прийом фезотеродину з потужними інгібіторами ізоферменту CYP2D6 може призводити до збільшення експозиції та ризику розвитку небажаних явищ. Може знадобитися зниження дози фезотеродину до 4 мг.
Пероральні контрацептиви:
Фезотеродін не порушує пригнічення овуляції, спричинене пероральними гормональними контрацептивами. У присутності фезотеродину змін концентрації у плазмі крові компонентів комбінованих пероральних контрацептивів, що містять етинілестрадіол та левоноргестрел, не відзначалося.
ПередозуванняПередозування М-холіноблокуючих засобів, у тому числі фезотеродину, може призводити до розвитку тяжких антихолінергічних ефектів. У клінічних дослідженнях фезотеродин показав себе як безпечний препарат у дозах до 28 мг на добу включно.
Рекомендована симптоматична терапія, промивання шлунка, призначення активованого вугілля, моніторинг ЕКГ та корекція інтервалу QT.
При розвитку тяжких центральних антихолінергічних ефектів (наприклад, галюцинації, виражене збудження) рекомендовано призначення фізіостигміну.
При судомах чи різко вираженому збудженні призначаються бензодіазепіни. При дихальній недостатності проводиться штучна вентиляція легень. При тахікардії використовуються бета-блокатори. При затримці сечі проводиться катетеризація сечового міхура. При мідріазі призначаються краплі очей з пілокарпіном.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
М-холіноблокатор
Код ATX: G04BD11
Фармакодинаміка:
Фезотеродин – конкурентний, специфічний антагоніст мускаринових рецепторів. Фезотеродин знижує кількість сечовипускань та епізодів імперативного нетримання сечі, збільшує середній обсяг при сечовипусканні.
Не змінює інтервал QT на ЕКГ.
Препарат швидко та інтенсивно гідролізується неспецифічними естеразами плазми крові до 5-гідроксиметилового похідного – основного фармакологічно активного метаболіту, що визначає активність фезотеродину.
Фармакокінетика:
Абсорбція:
Після прийому внутрішньо фезотеродин не визначається у плазмі крові внаслідок швидкого та інтенсивного гідролізу неспецифічними естеразами. Біодоступність активного метаболіту становить 52%. Після одноразового або багаторазового перорального прийому фезотеродину в дозах від 4 мг до 28 мг концентрації активного метаболіту в плазмі збільшуються пропорційно дозі. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) у плазмі крові приблизно 5 годин. Терапевтичні концентрації препарату в плазмі досягаються після першого прийому фезотеродину. При багаторазовому прийомі не кумулює.
Розподіл:
Активний метаболіт погано зв'язується з білками плазми (приблизно на 50%, переважно з альбумінами та альфа-1-кислим глікопротеїном).
Метаболізм:
Після перорального прийому фезотеродин швидко та інтенсивно гідролізується до активного метаболіту, який надалі метаболізується в печінці до карбоксильованого, карбокси-N-дезизопропілованого та N-дезизопропілованого метаболітів за участю ізоферментів CYP2D6 та CYP3A. Жоден з цих метаболітів не робить істотного вкладу в антимускаринову активність фезотеродину. Середні значення максимальної концентрації у плазмі крові (Сmах) та площі під кривою "концентрація-час" (AUC) активного метаболіту були відповідно в 1,7 та 2,1 разів вищими у пацієнтів повільних метаболізаторів ізоферменту CYP2D6, ніж у швидких метаболізаторів.
Виведення:
Виведення активного метаболіту здійснюється переважно через нирки (приблизно 70%). Виводиться через нирки у вигляді активного метаболіту (16%), карбоксильованого метаболіту (34%), карбокси-N-дезізопропілованого метаболіту (18%) та N-дезизопропільованого метаболіту (1%); невелика кількість (7%) виводиться через кишківник. Період напіввиведення активного метаболіту після перорального застосування препарату становить приблизно 7 годин.
Вік та стать:
Корекція дози препарату в залежності від віку та статі пацієнтів не потрібна.
Діти:
Фармакокінетика фезотеродину у дітей не досліджувалась.
Порушення функції нирок:
При порушенні функції нирок легкого та середнього ступеня (кліренс креатиніну (КК) 30-80 мл/хв) Сmах зростає у 1,5 раза, AUC – у 1,8 разів. При тяжкому порушенні функції нирок (КК<30 мл/хв) Сmах зростає в 2 рази, AUC - в 2,3 рази.
Порушення функції печінки:
При порушенні функції печінки середнього ступеня тяжкості (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) Сmах зростає у 1,4 раза, AUC – у 2,1 раза. Фармакокінетика фезотеродину у хворих на тяжку печінкову недостатність не досліджувалася.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаНайбільш поширені реакції: сухість у порожнині рота, запор, сухість очей та диспепсію.
Нижче представлені небажані реакції, що зустрічаються дуже часто (>1/10), часто (>1/100, але <1/10) або нечасто (>1/1000, але <1/100), рідко (>1/10000, але <1/1000).
Порушення з боку серця: нечасто – тахікардія, відчуття серцебиття.
Порушення з боку нервової системи: часто – запаморочення, головний біль; нечасто – збочення смаку, сонливість.
Порушення з боку органу зору: часто – сухість очей, нечасто – нечіткість зору.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – сухість у горлі; нечасто – біль у гортані та глотці, кашель, сухість слизових носової порожнини.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – сухість слизової оболонки порожнини рота; часто – біль у животі, діарея, диспепсія, запор, нудота, метеоризм; нечасто – гастроезофагеальний рефлюкс, дискомфорт у животі.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – дизурія; нечасто - затримка сечі (у тому числі відчуття неповного випорожнення сечового міхура, порушення сечовипускання), утруднений початок сечовипускання.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірні висипання; сухість шкіри, свербіж шкіри; рідко – кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
Інші: часто - безсоння; нечасто – інфекції сечовивідних шляхів, стомлюваність, підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ); підвищення активності гамма-глутамілтранспептидази (ГГТП); рідко – сплутаність свідомості.
У клінічних дослідженнях випадки підвищення активності ферментів печінки у групі фезотеродину реєструвалися з однаковою частотою порівняно з такою у групі плацебо. Зв'язок із лікуванням фезотеродином не зрозумілий.
У пацієнтів дитячого віку з НГД у віці від 6 до 17 років найбільш часто реєструються при оцінці ефективності побічними реакціями, які виникали у >5% пацієнтів, які також отримували лікування фезотеродином (таблетки або гранули в капсулі (досліджувана лікарська форма)) у дослідженні фази 3 , були діарея, сухість у роті, запор, біль у животі та головний біль.
Загалом профіль безпеки у пацієнтів дитячого віку з НГД був аналогічним до профілю безпеки у дорослих з ГАМП. У пацієнтів дитячого віку із НГД спостерігалося порушення акомодації.
У пацієнтів дитячого віку, які отримували фезотеродин, спостерігалося збільшення частоти серцевих скорочень, яке не пов'язано з клінічними симптомами.
особливі вказівкиЄ повідомлення про розвиток ангіоневротичного набряку при застосуванні фезотеродину. У деяких випадках цей побічний ефект розвивався після прийому першої дози препарату. У разі розвитку ангіоневротичного набряку слід відмінити прийом препарату Товіаз і призначити відповідну терапію.
Як і інших лікарських засобів, призначених для лікування гіперактивності сечового міхура, перед початком терапії М-холіноблокаторами слід виключити органічні причини симптоматики. До цього часу безпека та ефективність препарату Товіаз у хворих на нейрогенну гіперактивність детрузора не встановлені.
Перед призначенням фезотеродину необхідно оцінити інші причини прискореного сечовипускання (лікування серцевої недостатності або захворювань нирок). За наявності інфекцій сечовивідних шляхів слід здійснити відповідну антибактеріальну терапію.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
Як і при прийомі інших М-холіноблокаторів, слід бути обережними при керуванні автомобілем і роботі з механізмами внаслідок можливого розвитку таких побічних ефектів, як зниження чіткості зору, запаморочення та сонливості.
Умови зберіганняЗберігати в оригінальній упаковці (блістер) за температури не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиСпосіб застосування:
Внутрішньо, незалежно від їди, ковтаючи повністю, не розжовуючи і запиваючи рідиною.
Гіперактивний сечовий міхур:
Рекомендована початкова доза фезотеродину у дорослих пацієнтів (у тому числі у пацієнтів похилого віку) становить 1 таблетка (4 мг) один раз на добу. Дозу можна збільшити до 2 таблеток (8 мг) один раз на добу в залежності від індивідуальної відповіді на лікування. Максимальна добова доза, що рекомендується, становить 8 мг (див. підрозділ «Особливі групи пацієнтів»). Повний терапевтичний ефект розвивається у період між 2-8 тижнем регулярного прийому препарату. Таким чином, слід оцінювати ефективність лікування через 8 тижнів терапії.
Нейрогенная гіперактивність детрузора:
У дітей віком 6 років і старше з масою тіла від 25 до 35 кг рекомендована доза фезотеродину становить 4 мг один раз на добу. При необхідності доза фезотеродину може бути збільшена до 8 мг внутрішньо один раз на добу (див. підрозділ «Особливі групи пацієнтів»);
У дітей віком 6 років і старше з масою тіла понад 35 кг рекомендована початкова доза фезотеродину становить 4 мг внутрішньо один раз на добу. Через один тиждень дозу фезотеродину слід збільшити до 8 мг внутрішньо один раз на добу (див. підрозділ «Особливі групи пацієнтів»).
Діти:
Безпека та ефективність фезотеродину у дітей віком до 6 років не встановлені (див. розділи «Побічна дія» та «Фармакологічні властивості»).
Спільне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 У дорослих пацієнтів з ГАМП із нормальною функцією печінки та нирок при сумісному прийомі потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 добова доза препарату Товіаз не повинна перевищувати 4 мг один раз на добу. При паралельному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 середньої активності перед збільшенням дози слід оцінити індивідуальну відповідь та переносимість препарату.
Пацієнти дитячого віку з НГД із масою тіла від 25 до 35 кг:
Не рекомендується застосування фезотеродину у пацієнтів дитячого віку з масою тіла від 25 до 35 кг, які приймають потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (див. розділи «Особливі вказівки» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Пацієнти дитячого віку з НГД з масою тіла більше 35 кг:
У пацієнтів дитячого віку з масою тіла більше 35 кг, які приймають потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4, максимальна рекомендована доза фезотеродину становить 4 мг внутрішньо один раз на добу (див. розділи «Особливі вказівки») "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").
Порушення функції нирок та печінки:
Нижче наведено рекомендовані добові дози для дорослих пацієнтів з ГАМП з порушенням функції печінки або нирок при відсутності або присутності інгібіторів ізоферменту CYP3A4 середньої та високої активності: Порушення функції нирок: • КК від 50 мл/хв до
80
мл/хв (легкий ступінь): добова доза – 4-8 мг; при паралельному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (помірне інгібування) – 4 мг; при паралельному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (потужне інгібування) слід уникати;
• КК від 30 мл/хв до 50 мл/хв (середній рівень): добова доза – 4-8 мг; при паралельному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (помірне інгібування) – 4 мг; при паралельному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (потужне інгібування) протипоказано;
• КК менше 30 мл/хв (важкий ступінь): добова доза – 4 мг; при паралельному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (помірне інгібування) слід уникати; при паралельному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (потужне інгібування) протипоказано;
Порушення функції печінки:
• Легкий ступінь: добова доза – 4-8 мг; при паралельному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (помірне інгібування) – 4 мг; при паралельному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (потужне інгібування) слід уникати;
• Середня міра: добова доза – 4 мг; при паралельному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (помірне інгібування) слід уникати; при паралельному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (потужне інгібування) протипоказано.
Пацієнти дитячого віку з НГД з масою тіла від 25 до 35 кг:
Рекомендована доза фезотеродину у пацієнтів дитячого віку з порушенням функції нирок з масою тіла від 25 до 35 кг вказана нижче (див. розділи «Особливі вказівки» та «Фармакологічні властивості»);
Рекомендована доза фезотеродину у дітей віком від 6 років і старше з масою тіла від 25 до 35 кг з порушенням функції нирок (препарат приймається внутрішньо один раз на добу): рСКФ від 30 до 89 мл
/хв/1,73 м2: 4 мг;
рСКФ від 15 до 29 мл/хв/1.73м2: застосування препарату не рекомендується;
рСКФ <15 мл/хв/1.73м2 або потрібен діаліз: застосування препарату не рекомендується.
Пацієнти дитячого віку з масою тіла більше 35 кг:
Рекомендована доза фезотеродину у пацієнтів дитячого віку з порушенням функції нирок з масою тіла понад 35 кг вказана нижче (див. розділи «Особливі вказівки» та «Фармакологічні властивості»);
Рекомендована доза фезотеродину у дітей віком 6 років і старше з масою тіла більше 35 кг з порушенням функції нирок (препарат приймається внутрішньо один раз на добу): рСКФ від 30 до 89 мл/хв
/1.73м2: 8 мг (рекомендована початкова доза фезотеродину становить 4 мг внутрішньо один раз на добу (через тиждень дозу фезотеродину рекомендується збільшити до 8 мг внутрішньо один раз на добу);
рСКФ від 15 до 29 мл/хв/1.73м2: 4 мг;
рСКФ <15 мл/хв/1.73м2 або потрібен діаліз: застосування препарату не рекомендується.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Товиаз таб 8 мг 28 шт производится компанией ПФАЙЗЕР АПДЖОН. Само производство расположено в стране Германия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Товиаз таб 8 мг 28 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Товиаз таб 8 мг 28 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Товиаз таб 4 мг 28 шт Товиаз таб 4 мг 28 шт.
Пока нет комментариев