Торендо ку-таб таб диспергируемые в полости рта 05мг пак 30 шт
Топ продаж
Суперцена
Торендо ку-таб - це диспергуємі в полості рта таблетки з діючою речовиною рисперидон, який є антипсихотичним засобом. Рисперидон має високу спорідненість до серотонінових та дофамінових рецепторів, зменшує продуктивну симптоматику шизофренії і збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну знижує ймовірність розвитку екстрапірамідних порушень. Після перорального прийому рисперидон повністю абсорбується та швидко розподіляється в організмі, метаболізується у печінці та виводиться нирками та через кишечник. Фармакокінетика у дітей порівнянна з дорослими, а стать, раса та куріння не впливають на фармакокінетику рисперидону.
Торендо ку-таб таб диспергируемые в полости рта 05мг пак 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить рисперидон 0,50 мг.
Допоміжні речовини:
Маннітол, бутилметакрилату, диметиламіноетилметакрилату та метилметакрилату сополімер [1:2:1], повідон-К25, целюлоза мікрокристалічна, гіпозолоза низькозаміщена, аспартам, кросповідон, барвник заліза оксид червоний, Е2 ня стеарат.
1Ароматизатор м'ятний: мальтодекстрин кукурудзяний, акації камедь, сорбітол, м'яти польова олія, лівоментол;
2Ароматизатор ментоловий: мальтодекстрин кукурудзяний, ароматизуючі компоненти.
Опис:
Круглі, злегка двоопуклі таблетки світло-рожевого кольору з видимими вкрапленнями.
Форма випуску:
Пігулки, які диспергуються в порожнині рота, 0,5 мг.
По 10 таблеток у блістер з комбінованого матеріалу ОПА/Ал/ПВХ, ПЕТ/Ал фольги (OPA/Al/PVC, PET/Alpeelofffoil);
По 3 блістери в картонну пачку разом з інструкцією по застосуванню.
Протипоказання-підвищена чутливість до рисперидону або будь-яких інших компонентів препарату;
-Фенілкетонурія;
-Вроджена непереносимість фруктози.
Запобіжні заходи - захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, -перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза);
-гіпотензія (необхідна корекція дози препарату);
-зневоднення та гіповолемія;
-порушення мозкового кровообігу;
-хвороба Паркінсона;
-судоми (у тому числі в анамнезі);
-важка ниркова та/або печінкова недостатність (див. розділ «Спосіб застосування та дози»);
-Зловживання лікарськими засобами або лікарська залежність;
-стани, що привертають до розвитку тахікардії типу «пірует» (брадикардія, порушення електролітного балансу, одночасне застосування лікарських засобів, що подовжують інтервал QT);
-порушення метаболізму, включаючи гіперглікемію, дисліпідемію (потрібний контроль ваги пацієнта);
-Гіперпролактинемія;
-лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз;
-пухлина мозку, кишкова непрохідність, випадки гострого передозування ліків, синдром Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів);
-Фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин;
-Хвороба дифузних тілець Леві;
-застосування у пацієнтів похилого віку з цереброваскулярною деменцією;
-вагітність;
-одночасне застосування з фуросемідом.
Дозування0,5 мг
Показання до застосування-Лікування шизофренії у дорослих та дітей від 13 років.
-Лікування маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом, середнього та тяжкого ступеня у дорослих та дітей віком від 10 років.
-Короткострокове (до 6 тижнів) лікування безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, що не піддається нефармакологічним методам корекції, та за наявності ризику заподіяння шкоди пацієнтом самому собі або іншим особам.
-Короткострокове (до 6 тижнів) симптоматичне лікування безперервної агресії у структурі розладу поведінки у дітей віком від 5 років та старше з розумовою відсталістю, діагностованою відповідно до критеріїв DSM-IV, при якій через тяжкість агресії або іншої деструктивної поведінки потрібне медикаментозне лікування. Фармакотерапія має бути частиною комплексної програми лікування, у тому числі психологічних та освітніх заходів. Рисперидон повинен призначатися фахівцем у галузі дитячої неврології та дитячої психіатрії або лікарем, добре знайомим із лікуванням розладів поведінки у дітей та підлітків.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВзаємодії, пов'язані з фармакодинамікою препарату
Препарати, що подовжують інтервал QT Як і у випадку з іншими антипсихотичними препаратами, слід бути обережними при одночасному застосуванні препарату Торендо® Ку-таб® з препаратами, що подовжують інтервал QT, наприклад, з антиаритмічними засобами (хінідин, дизопірамід, прокаонамід, прокаїнамід, соталол та ін), трициклічними антидепресантами (амітриптилін та ін), тетрациклічними антидепресантами (мапротилін та ін), деякими антигістамінними препаратами, іншими антипсихотичними засобами, деякими протималярійними препаратами (хінін, мефлохін та ін.) гіпокаліємія, гіпомагніємія), брадикардію або інгібуючі печінковий метаболізм рисперидону. Цей перелік не є вичерпним.
Препарати центральної дії та алкоголь
Препарат Торендо® Ку-таб® слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами та речовинами центральної дії, особливо з алкоголем, опіатами, антигістамінними препаратами та бензодіазепінами через підвищений ризик седації.
Леводопа та агоністи дофамінових рецепторів
Препарат Торендо® Ку-таб® може знижувати ефективність леводопи та інших агоністів дофамінових рецепторів. Якщо необхідний прийом цієї комбінації, особливо на термінальній стадії хвороби Паркінсона, слід призначати найменшу ефективну дозу кожного з препаратів.
Гіпотензивні препарати
При застосуванні рисперидону одночасно з гіпотензивними препаратами у післяреєстраційному періоді спостерігалась клінічно значуща гіпотензія.
Паліперидон
Не рекомендується одночасно застосовувати препарат Торендо® Ку-таб® та паліперидон, оскільки паліперидон є активним метаболітом рисперидону. Одночасне застосування комбінації рисперидону та паліперидону може призводити до підвищення концентрації активної антипсихотичної фракції.
Прийом
їжі не впливає на абсорбцію рисперидону.
Рисперидон в основному метаболізується ізоферментом CYP2D6 та меншою мірою ізоферментом CYP3A4. Рисперидон та його активний метаболіт 9-гідроксирисперидон є субстратами P-глікопротеїну (P-gp). Препарати, що впливають на активність ізоферменту CYP2D6, та препарати, які значною мірою інгібують або індукують активність ізоферменту CYP3A4 та/або P-gp, можуть впливати на фармакокінетику активної антипсихотичної фракції рисперидону.
Потужні інгібітори ізоферменту CYP2D6 При одночасному застосуванні рисперидону та потужних інгібіторів ізоферменту CYP2D6 може підвищуватись плазмова концентрація рисперидону та меншою мірою активної антипсихотичної фракції. Вищі дози потужного інгібітору ізоферменту CYP2D6 можуть підвищувати концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону (наприклад, пароксетин, див. нижче). Очікується, що інші інгібітори ізоферменту CYP2D6, такі як хінідин, можуть впливати на концентрацію рисперидону в плазмі крові. При ініціації або відміні терапії комбінацією рисперидону та пароксетину, хінідину або іншого потужного інгібітора ізоферменту CYP2D6, особливо у вищих дозах, слід скоригувати дозу препарату Торендо® Ку-таб®.
Інгібітори ізоферменту CYP3A4 та/або P-gp Одночасне застосування препарату Торендо® Ку-таб® та потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 та/або P-gp може суттєво підвищити концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону у плазмі крові. При ініціації або відміні терапії комбінацією рисперидону та ітраконазолу або іншого потужного інгібітора ізоферменту CYP3A4 та/або P-gp слід скоригувати дозу препарату Торендо® Ку-таб®.
Індуктори ізоферменту CYP3A4 та/або P-gp Одночасне застосування препарату Торендо® Ку-таб® з потужним індуктором ізоферменту CYP3A4 та/або P-gp може знизити концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону у плазмі крові. При ініціації або відміні терапії комбінацією рисперидону та карбамазепіну або іншого потужного індуктора ізоферменту CYP3A4 та/або P-gp слід скоригувати дозу препарату Торендо® Ку-таб®. Дія індукторів ізоферменту CYP3A4 проявляється з часом, тому може знадобитися до 2 тижнів до досягнення максимального ефекту після початку прийому. Відповідно, при відміні індуктора ізоферменту CYP3A4 може знадобитися до 2 тижнів до зникнення ефекту.
Препарати, які міцно зв'язуються з білками плазми крові
При одночасному застосуванні препарату Торендо® Ку-таб® з препаратами, що мають високий зв'язок з білками плазми, не спостерігається клінічно значущого витіснення препарату з комплексу з білками плазми.
При застосуванні супутнього лікування слід звернутися до інструкції щодо застосування відповідного лікарського препарату та при необхідності скоригувати дози препаратів, що приймаються.
Психостимулятори
При одночасному застосуванні психостимуляторів (наприклад, метилфенідату) та рисперидону зміна порядку прийому одного або обох препаратів може призвести до появи екстрапірамідних симптомів (див. розділ «Особливі вказівки»).
Діти
Дослідження лікарських взаємодій проводились лише у дорослих пацієнтів. Релевантність результатів цих досліджень у дітей невідома.
Одночасне застосування психостимуляторів (наприклад, метилфенідату) та препарату Торендо® Ку-таб® у дітей не змінює фармакокінетичних параметрів та ефективності рисперидону.
Вплив інших препаратів на фармакокінетикурисперидону
Антибактеріальні препарати
Еритроміцин, помірний інгібітор ізоферменту CYP3A4 та P-gp, не впливає на фармакокінетикурисперидон та активну антипсихотичну фракцію.
Рифампіцин, потужний індуктор ізоферменту CYP3A4 та P-gp, спричиняє зниження концентрації активної антипсихотичної фракції у плазмі крові.
Антихолінестеразні препарати
Донепезил та галантамін, які є субстратами ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4, не мають клінічно значущого впливу на фармакоки нетикурисперидону та активної антипсихотичної фракції.
Протиепілептичні препарати
Карбамазепін, потужний індуктор ізоферменту CYP3A4 та P-gp, знижує концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону у плазмі крові. Подібні ефекти спостерігалися при застосуванні фенітоїну та фенобарбіталу, які також є індукторами ізоферменту CYP3A4 та P-gp.
Топірамат помірно зменшує біодоступність рисперидону, але не активної антипсихотичної фракції. Ця взаємодія не вважається клінічно значущою.
Протигрибкові препарати
Ітраконазол, потужний інгібітор ізоферменту CYP3A4 та P-gp, у дозі 200 мг/добу збільшує концентрацію активної антипсихотичної фракції у плазмі приблизно на 70 % при застосуванні рисперидону у дозі від 2 до 8 мг/добу.
Кетоконазол, потужний інгібітор ізоферменту CYP3A4 та P-gp, у дозі 200 мг/добу збільшує концентрацію рисперидону у плазмі крові та знижує концентрацію 9-гідроксирисперидону у плазмі крові.
Нейролептики
Фенотіазини можуть збільшувати концентрацію рисперидону в плазмі, але не активної антипсихотичної фракції.
Противірусні препарати
Інгібітори протеази: дані офіційних досліджень відсутні. Так як ритонавір є потужним інгібітором ізоферменту CYP3A4 та слабким інгібітором ізоферменту CYP2D6, ритонавір та інгібітори протеази, посилені ритонавіром, можуть призвести до підвищення концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону.
Бета-адреноблокатори
Деякі бета-адреноблокатори можуть збільшувати концентрацію рисперидону в плазмі, але не активної антипсихотичної фракції.
Блокатори кальцієвих каналів
Верапаміл, помірний інгібітор ізоферменту CYP3A4 та P-gp, збільшує концентрацію рисперидону та активної антипсихотичної фракції у плазмі крові.
Препарати для лікування захворювань шлунково-кишкового тракту
Антагоністи H2-рецепторів: циметидин та ранітидин, які є слабкими інгібіторами ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4, збільшують біодоступність рисперидону, але мінімально впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції.
Інгібітори зворотного захоплення серотоніну та трициклічні антидепресанти
Флуоксетин, потужний інгібітор ізоферменту CYP2D6, підвищує концентрацію рисперидону в плазмі, але меншою мірою впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції.
Пароксетин, потужний інгібітор ізоферменту CYP2D6, збільшує концентрацію рисперидону в плазмі, але в дозах до 20 мг/добу меншою мірою впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Однак більш високі дози пароксетину можуть збільшувати концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону.
Трициклічні антидепресанти можуть збільшувати концентрацію рисперидону в плазмі, але не впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону або активної антипсихотичної фракції.
Сертралін є слабким інгібітором ізоферменту CYP2D6, а флувоксамін – слабким інгібітором ізоферменту CYP3A4. У дозах до 100 мг/добу сертралін та флувоксамін не мають клінічно значущого впливу на концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону. Однак, застосування сертраліну або флувоксаміну в дозах вище 100 мг/добу може призводити до підвищення концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону.
Вплив рисперидону на фармакокінетику інших препаратів
Протиепілептичні препарати
Рисперидон не має клінічно значущої дії на фармакокінетикувальпроєву кислоту або топірамат.
Нейролептики
Арипіпразол, субстрат ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4: рисперидон не впливає на фармакокінетику арипіпразолу та його активного метаболіту, дегідроарипіпразолу.
Серцеві глікозиди
Рисперидон не має клінічно значущого впливу на фармакокінетику дигоксину. Застосування терапевтичних доз дигоксину в комбінації з рисперидоном у дозі 0,25 мг 2 рази на день не призводило до зміни експозиції та не потребувало коригування дозування.
Препарати літію
Рисперидон не має клінічно значущого впливу на фармакокінетику препаратів літію.
Одночасне застосування з фуросемідом
Див. інформацію про підвищену смертність у пацієнтів похилого віку з деменцією, які одночасно приймають фуросемід, у розділі «Особливі вказівки».
ПередозуванняСимптоми: сонливість, седація, пригнічення свідомості, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні розлади, у поодиноких випадках подовження інтервалу QT та судоми. При передозуванні у пацієнтів, які одночасно приймають рисперидон та пароксетин, описано розвиток поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует».
У разі гострого передозування необхідно враховувати можливість передозування від кількох лікарських препаратів.
Лікування: забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для адекватної оксигенації та вентиляції. Проводити промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний), а також застосовувати активоване вугілля та проносні засоби слід тільки в тому випадку, якщо рисперидон був прийнятий не більше 1 години тому.
Для своєчасного діагностування можливого порушення ритму серця необхідно якнайшвидше розпочати моніторування ЕКГ. Специфічний антидот відсутній, має проводитися відповідна симптоматична терапія. При зниженні артеріального тиску та судинному колапсі рекомендовано внутрішньовенне введення інфузійних розчинів та/або симпатоміметичних препаратів. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначити антихолінергічні засоби. Ретельне медичне спостереження та моніторування ЕКГ проводять до повного зникнення симптомів інтоксикації.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Антипсихотичний засіб (нейролептик) Код АТХ N05AX08
Фармакодинаміка:
Рисперидон – селективний моноамінергічний антагоніст, має високу спорідненість до серотонінових 5-HT2 та дофамінових D2-рецепторів. Рисперидон також зв'язується з альфа1-адренорецепторами та меншою мірою з H1-гістаміновими та альфа2-адренорецепторами.
Має слабо виражену афінність до 5-НТ1А-, 5-НТ1С-, 5-НТ1D-серотонінергічних, D1-дофамінергічних рецепторів і галоперидолчутливих ділянок зв'язуваннясигма-рецепторів, незначною афінністю до 5-НТ1В- і 5-НТ3- Не має здатності взаємодіяти з м-холінергічними та бета1-, бета2-адренергічними рецепторами.
Рисперидон зменшує продуктивну симптоматику шизофренії, викликає менше пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну знижує ймовірність розвитку екстрапірамідних порушень та розширює терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Рисперидон після перорального прийому повністю абсорбується, досягаючи максимальних концентрацій у плазмі крові через 1–2 години. Абсолютна біодоступність рисперидону після прийому внутрішньо становить 70%. Відносна біодоступність після прийому внутрішньо рисперидону у формі таблеток становить 94% порівняно з рисперидоном у формі розчину. Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна застосовувати незалежно від часу їди. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 днів.
Розподіл
Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі крові рисперидон зв'язується з альбуміном та альфа1-кислим глікопротеїном. Рисперидон на 90% зв'язується білками плазми, 9-гідроксирисперидон – на 77%.
Метаболізм та виведення
Рисперидон метаболізується у печінці за участю ізоферменту CYP2D6. Основний метаболіт – 9-гідроксирисперидон, який має подібну фармакологічну активність з рисперидоном. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон складають активну антипсихотичну фракцію. Ізофермент CYP2D6 схильний до генетичного поліморфізму. У пацієнтів з інтенсивним метаболізмом за ізоферментом CYP2D6 рисперидон швидко перетворюється на 9-гідроксирисперидон, тоді як у пацієнтів із слабким метаболізмом за ізоферментом CYP2D6 цей процес відбувається значно повільніше. Хоча у пацієнтів з інтенсивним метаболізмом концентрація рисперидону нижча, а концентрація 9-гідроксирисперидону вища, ніж у пацієнтів зі слабким метаболізмом, фармакокінетика активної антипсихотичної фракції після прийому однієї або кількох доз подібна до двох груп пацієнтів.
Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Дослідження в умовах invitro на мікросомах печінки людини показали, що рисперидон у клінічно значущих концентраціях суттєво не пригнічує метаболізм лікарських препаратів, що біотрансформуються під дією ізоферментів системи цитохрому Р450, у тому числі CYP1A2, CYP2A6, CYP2C4/9 і CYP3A5. Через тиждень після початку прийому рисперидону 70% дози виводиться нирками (при цьому виведення рисперидону та 9-гідроксирисперидону нирками становить 35-45% від прийнятої дози, решта – неактивні метаболіти) та 14% – через кишечник. Після прийому внутрішньо у пацієнтів з психозами період напіввиведення (Т1/2) рисперидону становить близько 3-х годин, Т1/2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції – 24 години.
Лінійність
Концентрація рисперидону в плазмі прямо пропорційна прийнятій дозі в терапевтичному діапазоні доз.
Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів
Пацієнти похилого віку, пацієнти з порушенням функції печінки та нирок
Після одноразового прийому рисперидону у пацієнтів похилого віку концентрація активної антипсихотичної фракції у плазмі збільшилася в середньому на 43 %, Т1/2 – на 38 %, а кліренс – зниз на 30%.
У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігалося підвищення плазмової концентрації та зниження кліренсу активної антипсихотичної фракції в середньому на 60%. У пацієнтів з печінковою недостатністю концентрації рисперидону в плазмі не змінювалися, проте середня концентрація вільної фракції рисперидону збільшувалася на 35%.
Діти
Фармакокінетика рисперидону, 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції у дітей порівнянна з такою у дорослих пацієнтів.
Підлога, расова приналежність, куріння
Популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив очевидного впливу статі, раси чи куріння на фармакоки нетикурисперидону та активної антипсихотичної фракції.
Вагітність та годування груддюКонтрольованих
досліджень застосування рисперидону у вагітних жінок не проводилося. У дослідженнях на тваринах рисперидон не мав тератогенної дії, проте спостерігалися інші види токсичної дії на репродуктивну систему. Потенційний ризик застосування рисперидону у людини не відомий.
При застосуванні антипсихотичних засобів (у тому числі рисперидону) протягом третього триместру вагітності у новонародженого розвивалися оборотні екстрапірамідні симптоми та/або синдром «скасування», які варіювалися за ступенем тяжкості та тривалості. Повідомлялося про випадки ажитації, гіпертонії, гіпотонії, тремору, сонливості, розлади дихання та порушення харчування. Тому новонароджені мають перебувати під ретельним наглядом.
Застосування препарату Торендо® Ку-таб® під час вагітності можливе лише в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності припинення терапії під час вагітності слід скасувати препарат поступово.
Період грудного вигодовування
У дослідженнях на тваринах рисперидон та 9-гідроксирисперидон проникали у грудне молоко. Було також продемонстровано, що рисперидон та 9-гідроксирисперидон у невеликих кількостях проникають у грудне молоко людини. Немає даних про розвиток побічних ефектів у немовлят при грудному вигодовуванні. Тому питання про грудне вигодовування має вирішуватись з урахуванням можливого ризику для дитини.
Фертильність
Як і інші препарати, які є антагоністами дофамінових D2-рецепторів, рисперидон збільшує концентрацію пролактину в плазмі. Гіперпролактинемія може пригнічувати секрецію гіпоталамічного гонадотропін-рилізинг-гормону, що призводить до зниження секреції гіпофізарного гонадотропіну. Це, у свою чергу, може викликати пригнічення репродуктивної функції за рахунок порушення стероїдогенезу у статевих залозах у пацієнтів чоловічої та жіночої статі. У доклінічних дослідженнях значних ефектів немає.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаНайпоширенішими побічними реакціями (частота виникнення > 5%) були безсоння, неспокій, головний біль, інфекції верхніх дихальних шляхів, паркінсонізм.
Дозозалежними побічними реакціями є паркінсонізм та акатізія.
Побічні ефекти рисперидону, зазначені в клінічних дослідженнях рисперидону в лікарських формах для прийому внутрішньо та в ін'єкційній формі пролонгованої дії, а також отримані під час постреєстраційного спостереження, наведені з розподілом за частотами та системами органів. Частоту побічних ефектів класифікували так: дуже часто (> 1/10 випадків), часто (від > 1/100 до <1/10 випадків), нечасто (від > 1/1000 до < 1/100 випадків), рідко (від > 1/10000 до <1/1000 випадків), дуже рідко (<1/10000 випадків), частота невідома (частоту виникнення не можна оцінити виходячи з існуючих даних). У кожній частотній групі побічні дії представлені як зменшення важливості.
Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – пневмонія, грип, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, синусит, інфекції вуха; нечасто – вірусні інфекції, тонзиліт, запалення підшкірної жирової клітковини, середній отит, інфекції очей, локалізовані інфекції, акародерматит, інфекції дихальних шляхів, цистит, оніхомікоз; рідко – інфекції нижніх дихальних шляхів, хронічний середній отит, інфекції, підшкірний абсцес.
Порушення з боку органів крові та лімфатичної системи: нечасто – нейтропенія, зниження числа лейкоцитів, анемія, тромбоцитопенія, зниження гематокриту, зниження числа еозинофілів, зниження гемоглобіну; рідко – гранулоцитопенія, агранулоцитоз.
Порушення з боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості до компонентів препарату; рідко – лікарська гіперчутливість, анафілактична реакція.
Порушення з боку ендокринної системи: часто – підвищення рівня пролактину1; рідко – порушення вироблення антидіуретичного гормону, глюкозурія.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – збільшення маси тіла, підвищення апетиту, зниження апетиту; нечасто – зменшення маси тіла, цукровий діабет3, анорексія, полідипсія, гіперглікемія, підвищення концентрації холестерину у плазмі крові; рідко – гіпоглікемія, водна інтоксикація, підвищення інсуліну, підвищення концентрації тригліцеридів у плазмі крові; дуже рідко – діабетичний кетоацидоз.
Порушення психіки: дуже часто – безсоння; часто – занепокоєння, збудження, порушення сну, тривога, депресія; нечасто – сплутаність свідомості, манії, зниження лібідо, млявість, нервозність, кошмари; рідко – аноргазмія, сплощення афекту.
Порушення з боку нервової системи: дуже часто – паркінсонізм2, головний біль, сонливість, седація; часто - акатізія2, запаморочення2, тремор2, дистонія2, летаргія, дискінезія2; нечасто - відсутність реакції на подразники, втрата свідомості, знижений рівень свідомості, непритомність, порушення свідомості, інсульт, транзиторна ішемічна атака, дизартрія, порушення уваги, гіперсомнія, постуральне запаморочення, порушення рівноваги, пізня дискінезія, порушення мови, порушення координації, гіпо смакових відчуттів, спотворення смаку, судоми, церебральна ішемія, порушення рухів, психомоторне збудження, парестезія; рідко – злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), діабетична кома, цереброваскулярні порушення, тремор голови; частота невідома – заїкання.
Порушення з боку органу зору: часто нечіткий зір, кон'юнктивіт; нечасто – гіперемія кон'юнктиви, порушення зору, виділення з очей, періорбітальний набряк, сухість очей, посилена сльозотеча, світлобоязнь; рідко – зниження гостроти зору, порушення руху очей, мимовільні обертання очних яблук, утворення кірок на краю століття, глаукома, інтраопераційний синдром «в'ялої» райдужної оболонки (ІСДР), оклюзія артерії сітківки.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго, біль у вусі, шум у вухах.
Порушення з боку серця: часто – тахікардія; нечасто – атріовентрикулярна блокада, блокада правої чи лівої ніжок пучка Гіса, фібриляція передсердь, відчуття серцебиття, порушення провідності серця, подовження інтервалу QT на ЕКГ, брадикардія, відхилення на ЕКГ; рідко – синусова аритмія, синусова брадикардія; частота невідома – атріовентрикулярна блокада I ступеня.
Порушення з боку судин: часто – артеріальна гіпертензія; нечасто – гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи; рідко – легенева емболія, тромбоз глибоких вен.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка, носова кровотеча, кашель, закладеність носа, біль у ділянці гортані та глотки; нечасто – свистяче дихання, аспіраційна пневмонія, застій у легенях, порушення дихання, вологі хрипи, порушення прохідності дихальних шляхів, дисфонія; рідко – синдром апное уві сні, гіпервентиляція.
Порушення з боку травної системи: часто - блювання, діарея, запор, нудота, біль у ділянці живота, диспепсія, сухість слизової оболонки порожнини рота, дискомфорт у ділянці живота, гіперсалівація, зубний біль; нечасто – дисфагія, гастрит, нетримання калу, фекалому, гастроентерит, метеоризм; рідко – непрохідність кишечника, панкреатит, набряк губ, набряк язика, хейліт; дуже рідко – ілеус.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності трансаміназ, гамма-глутамілтрансферази, «печінкових» ферментів (зокрема, підвищення рівня активності аланінамінотрансферази) у плазмі крові; рідко – жовтяниця.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірний висип, еритема; нечасто - кропив'янка, ураження шкіри, порушення цілісності шкірних покривів, свербіж шкіри, акне, вугровий висип, зміна кольору шкіри, алопеція, себорейний дерматит, сухість шкіри, гіперкератоз, екзема; рідко – лікарський висип, лупа; дуже рідко – набряк Квінке.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – м'язові спазми, скелетно-м'язові болі, артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, біль у сідницях; нечасто – підвищення активності креатинфосфокінази у плазмі крові, м'язова слабкість, міалгія, біль у шиї, набрякання суглобів, порушення постави, скутість у суглобах, м'язові болі у грудях; рідко – рабдоміоліз.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – енурез, нетримання сечі; нечасто – затримка сечовиділення, дизурія, півлакіурія.
Вагітність, післяпологові та перинатальні стани: рідко – синдром «скасування» у новонароджених.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – аменорея, сексуальна дисфункція, еректильна дисфункція, порушення еякуляції, галакторея, гінекомастія, розлад менструального циклу, виділення з піхви, біль у ділянці молочної залози, дискомфорт у ділянці молочної залози; рідко – пріапізм, затримка менструації, нагрубання молочних залоз, збільшення молочних залоз, виділення із молочних залоз.
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто - набряк, пірексія, втома, периферичний набряк, генералізований набряк, астенія, біль у ділянці грудної клітки, біль; нечасто – набряк особи, порушення ходи, погане самопочуття, повільність, грипоподібний стан, нездужання, спрага, дискомфорт у ділянці грудної клітки, озноб, підвищення температури тіла, дискомфорт; рідко – гіпотермія, зниження температури тіла, синдром «скасування», похолодання кінцівок, індурація.
Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: часто – падіння; нечасто – біль під час процедур.
1– гіперпролактинемія в деяких випадках може призводити до гінекомастії, порушень менструального циклу, аменореї та галактореї.
2– екстрапірамідні розлади можуть проявлятися як паркінсонізм (гіперсалівація, кістково-м'язова скутість, паркінсонізм, слинотеча, ригідність за типом «зубчастого колеса», брадикінезія, гіпокінезія, маскоподібне обличчя, напруженість м'язів, акінезія, ригідність, ригідність порушення глабеллярного рефлексу, паркінсонічний тремор спокою), акатизія (акатизія, неспокій, гіперкінезія та синдром «неспокійних» ніг), тремор, дискінезія (дискінезія, посмикування м'язів, хореоатетоз, атетоз та міоклонус), дистонія.
Термин «дистония» включает дистонию, мышечные спазмы, мышечную гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечную контрактуру, блефароспазм, движения глазного яблока, паралич языка, лицевой спазм, ларингоспазм, миотонию, опистотонус, орофарингеальный спазм, плеврототонус, спазм языка и тризм. Тремор включає тремор та паркінсонічний тремор спокою. Також слід зазначити, що існує ширший ряд симптомів, які не завжди мають екстрапірамідне походження. Безсоння включає розлад засинання, інтрасомнічне розлад. Судоми включають великий судомний напад. Менструальні розлади включають нерегулярні менструації, олігоменорею. Набряк включає генералізований набряк, периферичний набряк, м'який набряк.
3– у плацебо-контрольованих дослідженнях цукровий діабет спостерігався у 0,18 % пацієнтів, які приймали рисперидон, порівняно з 0,11 % пацієнтів у групі плацебо. У всіх клінічних дослідженнях загалом частота розвитку цукрового діабету у пацієнтів, які приймали рисперидон, склала 0,43 %.
Небажані ефекти при застосуванні паліперидону
Паліперидон є активним метаболітом рисперидону, тому профілі побічних реакцій рисперидону та паліперидону взаємопов'язані. На додаток до перелічених вище, при застосуванні паліперидону були відзначені наступні побічні реакції, які можуть виникнути і при застосуванні рисперидону:
З боку серцево-судинної системи: синдром постуральної ортостатичної тахікардії.
Клас-ефекти
Як і при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, були виявлені дуже рідкісні випадки подовження інтервалу QT у постмаркетинговому періоді спостереження. Інші клас-ефекти з боку серцево-судинної системи, що спостерігаються при застосуванні антипсихотичних препаратів, що подовжують інтервал QT: шлуночкові аритмії, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія, раптова смерть, зупинка серця та поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірет».
Венозна тромбоемболія
Випадки венозної тромбоемболії, включаючи легеневу емболію та випадки тромбозу глибоких вен, спостерігалися при застосуванні антипсихотичних препаратів (частота невідома).
Збільшення маси тіла
Під час плацебо-контрольованих досліджень у пацієнтів із шизофренією збільшення маси тіла не менше 7 % через 6–8 тижнів спостерігалося у 18 % пацієнтів, які приймають рисперидон, та у 9 % пацієнтів, які приймають плацебо. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з маніакальними епізодами число випадків збільшення маси тіла на 7 % і більше після 3-х тижнів лікування було порівняно у групі, яка приймає рисперидон (2,5 %), та у групі, яка приймає плацебо (2, 4 %), а групі активного контролю було трохи більше (3,5 %).
У дітей із розладами поведінки під час довготривалих клінічних досліджень маса тіла збільшувалася в середньому на 7,3 кг після 12 місяців терапії. Очікуване збільшення маси тіла у дітей 5–12 років із нормальним розвитком становить 3–5 кг на рік, з 12–16 років – 3–5 кг на рік для дівчаток та близько 5 кг на рік для хлопчиків.
Особливі групи пацієнтів
Побічні ефекти, які спостерігалися з більшою частотою у пацієнтів похилого віку з деменцією та у дітей, ніж у дорослих пацієнтів, описані нижче.
Пацієнти похилого віку з деменцією
Транзиторні ішемічні атаки та інсульт спостерігались у ході клінічних досліджень із частотою 1,4 % та 1,5 %, відповідно, у пацієнтів похилого віку з деменцією. Крім того, наступні побічні дії відзначалися у пацієнтів похилого віку з деменцією з частотою > 5 % і з частотою, щонайменше вдвічі перевищує таку в інших популяціях пацієнтів: інфекції сечовивідних шляхів, периферичний набряк, летаргія та кашель.
Діти
Наступні побічні дії відзначалися у дітей (від 5 до 17 років) з частотою > 5 % і з частотою, що принаймні в 2 рази перевищує таку в інших популяціях пацієнтів у ході клінічних досліджень: сонливість/седація, втома, головний біль, підвищення апетиту, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів, закладеність носа, біль у животі, запаморочення, кашель, пірексія, тремор, діарея, енурез.
особливі вказівкиЗастосування у пацієнтів похилого віку із деменцією
Підвищення смертності у пацієнтів похилого віку з деменцією
За результатами мета-аналізу клінічних досліджень у пацієнтів похилого віку з деменцією, які застосовували антипсихотичні атипові препарати, виявлено збільшення смертності в порівнянні з групою плацебо. Смертність у пацієнтів, які отримували рисперидон або плацебо, становила 4,0 % та 3,1 % відповідно. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон 67–100 років). За даними двох великих спостережних досліджень, у пацієнтів похилого віку з деменцією при лікуванні типовими антипсихотичними препаратами відзначається невелике збільшення ризику смерті порівняно з таким у пацієнтів, які не отримують лікування. На даний момент зібрано недостатньо даних для точної оцінки вказаного ризику. Невідома причина підвищення цього ризику. Також не визначено ступінь,
Одночасне застосування з фуросемідом
При одночасному прийомі фуросеміду та рисперидону внутрішньо у пацієнтів похилого віку з деменцією спостерігалась підвищена смертність (7,3 %, середній вік 89 років, діапазон 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (3,1 %). , середній вік 84 роки, діапазон 70-96 років) та групою, яка приймала тільки фуросемід (4,1 %, середній вік 80 років, діапазон 67-90 років). Збільшення смертності при застосуванні фуросеміду одночасно з рисперидоном відзначалося у 2-х із 4-х клінічних досліджень. Одночасне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно з тіазидними діуретиками в малих дозах) не супроводжувалося підвищенням смертності.
Не встановлено патофізіологічних механізмів, які пояснюють це спостереження. Проте, слід дотримуватись особливої обережності при застосуванні препарату в таких випадках. Перед застосуванням необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик/користування. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики одночасно з рисперидоном. Незалежно від терапії, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у пацієнтів похилого віку з деменцією.
При застосуванні рисперидону порівняно з плацебо у пацієнтів похилого віку з деменцією спостерігалося збільшення побічних ефектів з боку цереброваскулярної системи (гострі та минущі порушення мозкового кровообігу), у тому числі смертельні випадки (середній вік 85 років, діапазон 73–97 років). Тому рисперидон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із ризиком розвитку інсульту.
Цереброваскулярні небажані явища
У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією, які приймають деякі атипові антипсихотичні препарати, спостерігалося підвищення ризику побічних ефектів цереброваскулярних приблизно в 3 рази. Зведені дані 6 плацебо-контрольованих досліджень, що включали в основному пацієнтів похилого віку з деменцією (вік понад 65 років) демонструють, що цереброваскулярні побічні ефекти (серйозні та несерйозні) виникали у 3,3% (33/1009) пацієнтів, які приймали рисперидон, та у 1,2% (8/712) пацієнтів, які приймали плацебо. Співвідношення ризиків становило 2,96 (1,34; 7,50) при довірчому інтервалі 95%. Механізм підвищення ризику невідомий. Не можна виключити збільшення ризику при застосуванні інших антипсихотичних препаратів або інших популяціях пацієнтів.
Ризик розвитку небажаних цереброваскулярних явищ у пацієнтів з деменцією змішаного або судинного типу був значно вищим, ніж у пацієнтів з деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера. Отже, рисперидон не слід застосовувати у пацієнтів з деменцією будь-якого типу, крім деменції, зумовленої хворобою Альцгеймера.
Необхідно оцінити співвідношення ризик/користування перед застосуванням препарату Торендо® Ку-таб® у пацієнтів похилого віку з деменцією з огляду на фактори ризику розвитку інсульту у конкретного пацієнта. Пацієнтів та осіб, які доглядають за ними, слід інформувати про негайне повідомлення лікареві про можливі прояви цереброваскулярних порушень (таких як раптова слабкість або нерухомість/нечутливість в області обличчя, ніг, рук, а також утруднення мови та порушення зору). Слід негайно вжити необхідних лікувальних заходів, включаючи скасування прийому рисперидону.
Препарат Торендо® Ку-таб® може застосовуватися тільки для короткочасної терапії безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, як доповнення до нефармакологічних методів корекції, у разі їх неефективності чи обмеженої ефективності, і коли є ризик причин шкоди пацієнтом собі чи іншим особам.
Необхідно постійно оцінювати стан пацієнта та необхідність продовження терапії рисперидоном.
Ортостатична гіпотензія
У зв'язку з альфа-адреноблокуючою дією рисперидону у деяких пацієнтів можливий розвиток ортостатичної гіпотензії, особливо в період початкового підбору дози. Описано випадки клінічно значущої гіпотензії при одночасному застосуванні рисперидону з гіпотензивними препаратами в постмаркетинговому періоді. Препарат Торендо® Ку-таб® необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, хронічна серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза, дегідратація, гіповолемія чи цереброваскулярні захворювання). Також потрібна відповідна корекція дози. Рекомендується оцінити можливість зниження дози у разі розвитку гіпотензії.
Лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз
Випадки лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу були описані при застосуванні антипсихотичних засобів, у тому числі при застосуванні препарату рисперидону. Агранулоцитоз спостерігався дуже рідко (<1/10000 пацієнтів) під час післяреєстраційного спостереження. Пацієнти з клінічно значущим зниженням кількості лейкоцитів або лікарсько-індукованою лейкопенією/нейтропенією в анамнезі повинні перебувати під наглядом у перші кілька місяців після початку терапії, а при появі перших ознак клінічно значущого зниження кількості лейкоцитів, за відсутності інших причинних факторів, лікування необхідно припинити.
Пацієнти з клінічно значущою нейтропенією повинні перебувати під ретельним наглядом щодо підвищення температури або інших симптомів інфекції, і негайно розпочинати лікування при виникненні таких симптомів. Пацієнти з тяжкою формою нейтропенії (абсолютна кількість нейтрофілів <1x 109/л) повинні припинити прийом препарату Торендо® Ку-таб® до відновлення кількості лейкоцитів.
Пізня дискінезія/екстрапірамідні симптоми
Терапія антагоністами дофамінових рецепторів може викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. Виникнення екстрапірамідних симптомів є чинником ризику пізньої дискінезії. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни всіх антипсихотичних препаратів, включаючи препарат Торендо Ку-таб.
Слід бути обережними у пацієнтів, які одночасно приймають психостимулятори (наприклад, метилфенідат) та рисперидон, у зв'язку з можливістю виникнення екстрапірамідних симптомів. У цих випадках рекомендується поступове скасування психостимуляторів.
Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) При терапії антипсихотичними препаратами можливий розвиток ЗНС, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості та підвищенням активності креатинфосфокінази в плазмі крові, а також міоглобінучією та міоглобінучією. У разі виникнення у пацієнта об'єктивних чи суб'єктивних симптомів ЗНС необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон.
Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві
Застосування антипсихотичних препаратів, включаючи препарат Торендо® Ку-таб®, у пацієнтів з хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві повинно проводитися з обережністю, оскільки у обох груп пацієнтів підвищений ризик розвитку ЗНС та збільшена чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості, постуральну нестабільність з частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При прийомі рисперидону можливе погіршення перебігу хвороби Паркінсону.
Гіперглікемія та цукровий діабет
Описано випадки розвитку гіперглікемії, цукрового діабету та посилення перебігу цукрового діабету. У деяких випадках відмічено попереднє терапії збільшення маси тіла, яке можна розцінювати як сприятливий фактор. У дуже поодиноких випадках спостерігали розвиток кетоацидозу та рідко – діабетичної коми. Як при прийомі будь-яких антипсихотичних засобів пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря, слід контролювати симптоми гіперглікемії (такі як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). У пацієнтів із цукровим діабетом слід регулярно контролювати концентрацію глюкози у крові.
Збільшення маси тіла
Спостерігається значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити регулярний контроль за масою тіла пацієнтів.
Гіперпролактинемія
На підставі результатів досліджень invitro зроблено припущення, що зростання пухлинних клітин молочних залоз може стимулюватися пролактином. Незважаючи на те, що в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено чіткого зв'язку гіперпролактинемії з прийомом антипсихотичних препаратів, слід бути обережним при застосуванні рисперидону у пацієнтів з обтяженим анамнезом. Препарат Торендо® Ку-таб® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з існуючою гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактин-залежними пухлинами.
Подовження інтервалу QT У дуже поодиноких випадках відзначено подовження інтервалу QT у постмаркетинговому періоді. Як і при застосуванні інших антипсихотичних засобів, слід бути обережним при застосуванні препарату Торендо® Ку-таб® у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, брадикардією, порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), оскільки це може підвищити ризик аритмогенної дії або при одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT.
Судоми
Препарат Торендо® Ку-таб® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або при станах, що супроводжуються зниженням порога судомної активності.
Пріапізм
Так як рисперидон має альфа-адреноблокуючий ефект, при застосуванні можливий розвиток приапізму.
Порушення регуляції температури тіла
При застосуванні антипсихотичних препаратів описується такий небажаний ефект, як порушення терморегуляції. Необхідно бути обережними при застосуванні препарату Торендо® Ку-таб® у пацієнтів, які можуть піддаватися дії факторів, що викликають підвищення температури тіла, таких як інтенсивне фізичне навантаження, дегідратація, висока температура навколишнього середовища, одночасне застосування з препаратами, що мають антихолінергічну активність.
Протиблювотний ефект
У доклінічних дослідженнях застосування рисперидону спостерігався протиблювотний ефект. Даний ефект при виникненні у людей може маскувати ознаки та симптоми передозування деяких препаратів або таких захворювань, як кишкова непрохідність, синдром Рейє та пухлина мозку.
Порушення функції нирок та печінки
У пацієнтів з порушенням функції нирок здатність до виведення активної антипсихотичної фракції нижча, ніж у дорослих пацієнтів із нормальною функцією нирок. У пацієнтів з порушенням функції печінки підвищується концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі.
Венозна тромбоемболія
При застосуванні антипсихотичних препаратів описані випадки венозної тромбоемболії. Необхідно виявляти всі можливі фактори ризику розвитку тромбоемболічних ускладнень до початку та під час терапії препаратом Торендо® Ку-таб® та вживати профілактичних заходів.
Інтраопераційний синдром «в'ялої» райдужної оболонки (ІСДР) ІСДР відзначався під час операції з приводу катаракти у пацієнтів, які отримували препарати, що мають антагонізм до альфа1-адренорецепторів, включаючи препарат Торендо® Ку-таб®. ІСДР може підвищувати ризик ускладнень з боку органу зору під час та після проведення операції. Необхідно заздалегідь поінформувати хірурга-офтальмолога про застосування препаратів, які мають антагонізм до альфа1-адренорецепторів в даний час або в минулому. Потенційна користь відміни терапії препаратами, що мають антагонізм до альфа1-адренорецепторів до операції з приводу катаракти не встановлена. Необхідно оцінити співвідношення користі/ризику відміни терапії антипсихотичним засобом.
Діти та підлітки
Перед застосуванням препарату Торендо® Ку-таб® у дітей або підлітків з розумовою відсталістю необхідно провести ретельну оцінку їх стану щодо наявності фізичних чи соціальних причин агресивної поведінки, таких як біль або неадекватні вимоги соціального середовища.
Седативний ефект рисперидону повинен ретельно відстежуватися в цій популяції через можливий вплив на здатність до навчання. Зміна часу прийому рисперидону може знизити вплив седації на увагу підлітків та дітей.
Застосування рисперидону було пов'язане із збільшенням середніх показників маси тіла та індексу маси тіла. Зміни зростання під час довгострокових досліджень перебували у межах очікуваних вікових норм. Вплив тривалого прийому рисперидону на статевий розвиток та зростання повністю не вивчено.
У зв'язку з можливим впливом тривалої гіперпролактинемії на ріст та статевий розвиток у дітей та підлітків, повинна проводитися регулярна клінічна оцінка гормонального статусу, у тому числі вимірювання росту, маси тіла, спостереження за статевим розвитком, менструальним циклом та іншими можливими пролактин-залежними ефектами.
Під час терапії рисперидоном має проводитися регулярне обстеження з метою виявлення екстрапірамідних симптомів та інших рухових розладів.
Спеціальна інформація про допоміжні речовини
До складу препарату Торендо® Ку-таб® входить аспартам, у зв'язку з чим його застосування протипоказане пацієнтам з фенілкетонурією та сорбітол, у зв'язку з чим його застосування протипоказане пацієнтам із вродженою непереносимістю фруктози.
Вплив на керування транспортними засобами та механізмами
Препарат Торендо® Ку-таб® може в невеликій або помірній мірі впливати на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Пацієнтам слід рекомендувати відмовитися від керування автомобілем та від роботи з механізмами до з'ясування їх індивідуальної чутливості до препарату.
Умови зберіганняПри температурі не вище 25С, в оригінальній упаковці;
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиПрепарат Торендо® Ку-таб® може застосовуватися як альтернатива препарату Торендо®у пацієнтів, які мають труднощі при ковтанні таблетки.
У зв'язку з тим, що пігулки крихкі, їх не слід вичавлювати через фольгу упаковки, тому що вони можуть зламатися. Не слід брати таблетку мокрими руками, тому що таблетка може розтанути.
Витягти таблетку слід так:
1. Взяти блістер, зігнути по лінії розриву і відірвати його;
2. Розкрити блістер, обережно потягнувши край фольги;
3. Обережно витрусити пігулку на долоню;
4. Потім її слід негайно покласти на язик.
Таблетку слід тримати в роті протягом декількох секунд до повного розчинення (для полегшення ковтання), потім можна запитати рідиною. Не слід змішувати таблетку у роті з їжею.
Ви також можете помістити таблетку в повну склянку води і одразу випити.
Шизофренія
Дорослі
Препарат Торендо®Ку-таб® може застосовуватись 1 або 2 рази на добу.
Початкова доза препарату Торендо®Ку-таб® становить 2 мг на добу. На другий день дозу можна збільшити до 4 мг на добу. З цього моменту дозу можна зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності. Зазвичай оптимальною дозою є 4-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне збільшення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози.
Дози вище 10 мг на добу не показали більш високої ефективності порівняно з меншими дозами та можуть спричиняти появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека доз вище 16 мг на добу не вивчалася, дози вище за цей рівень застосовувати не рекомендується.
Пацієнти похилого віку
Рекомендована початкова доза – 0,5 мг на прийом 2 рази на добу. Дозу можна збільшувати індивідуально на 0,5 мг 2 рази на добу до 1–2 мг 2 рази на добу.
Діти віком від 13 років
Рекомендується початкова доза 0,5 мг на прийом 1 раз на добу вранці або ввечері. При необхідності дозування можна збільшити не менше ніж через 24 години на 0,5-1 мг на добу до рекомендованої дози 3 мг на добу при добрій переносимості. Незважаючи на ефективність, продемонстровану при лікуванні шизофренії у підлітків дозами 1-6 мг на добу, не спостерігалося додаткової ефективності при дозах вище 3 мг на добу, а вищі дози викликали більше побічних ефектів. Застосування доз вище 6 мг на добу не вивчалось.
Пацієнтам, які мають стійку сонливість, рекомендується приймати половину добової дози 2 рази на добу.
Маніакальні епізоди, пов'язані з біполярним розладом, середнього та тяжкого ступеня
Дорослі
Рекомендована початкова доза препарату Торендо® Ку-таб® – 2 мг 1 раз на добу. При необхідності ця доза може бути збільшена не менше ніж через 24 години на 1 мг на добу. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 1–6 мг на добу. Застосування доз вище 6 мг на добу у пацієнтів із маніакальними епізодами не вивчалось. Як і для будь-якої іншої симптоматичної терапії, доцільність продовження лікування препаратом Торендо® Ку-таб® має регулярно оцінюватись та підтверджуватись.
Пацієнти похилого віку
Рекомендована початкова доза – 0,5 мг на прийом 2 рази на добу. Дозу можна збільшувати індивідуально на 0,5 мг 2 рази на добу до 1–2 мг 2 рази на добу. Досвід застосування у пацієнтів похилого віку обмежений, слід бути обережним.
Діти віком від 10 років
Рекомендується початкова доза 0,5 мг на прийом 1 раз на добу зранку або ввечері. При необхідності дозування можна збільшити не менше ніж через 24 години на 0,5-1 мг на добу до рекомендованої дози 1-2,5 мг на добу при добрій переносимості. Незважаючи на ефективність, продемонстровану при лікуванні маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом, у дітей дозами 0,5-6 мг на добу, не спостерігалося додаткової ефективності при дозах вище 2,5 мг на добу, а більші дози викликали більше побічних ефектів. Застосування доз вище 6 мг на добу не вивчалось.
Пацієнтам, які мають стійку сонливість, рекомендується приймати половину добової дози 2 рази на добу.
Безперервна агресія у пацієнтів з деменцією, зумовленою хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня
Рекомендована початкова доза становить 0,25 мг на прийом 2 рази на добу. При необхідності можливе індивідуальне збільшення дози по 0,25 мг 2 рази на добу з інтервалом не менше ніж 1 день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 0,5 мг двічі на добу. У деяких пацієнтів ефективна доза може становити по 1 мг 2 рази на добу. Препарат Торендо® Ку-таб® не повинен застосовуватися більше 6 тижнів при безперервній агресії у пацієнтів з деменцією, зумовленою хворобою Альцгеймера. Під час лікування препаратом Торендо Кутаб необхідна часта і регулярна оцінка стану пацієнта для вирішення питання про необхідність продовження терапії.
Безперервна агресія у структурі розладу поведінки у дітей віком від 5 років з розумовою відсталістю
Діти віком від 5 до 18 років
Для пацієнтів з масою тіла 50 кг та більше рекомендована початкова доза препарату Торендо® Ку-таб®0,5 мг 1 раз на добу. При необхідності ця доза може бути збільшена на 0,5 мг 1 раз на добу не менш як через 24 години. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 1 мг один раз на добу. Однак для деяких пацієнтів краще прийом по 0,5 мг на добу, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 1,5 мг на добу.
Для пацієнтів з масою тіла менше 50 кг рекомендовано початкову дозу препарату 0,25 мг 1 раз на добу. При необхідності ця доза може бути збільшена на 0,25 мг 1 раз на добу не менш як через 24 години. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 0,5 мг один раз на добу. Однак для деяких пацієнтів краще прийом по 0,25 мг на добу, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 0,75 мг на добу.
Як і для будь-якої іншої симптоматичної терапії, доцільність продовження лікування препаратом Торендо® Ку-таб® має регулярно оцінюватись та підтверджуватись.
Застосування у дітей віком до 5 років не рекомендується через відсутність даних.
Особливі групи пацієнтів
Порушення функції нирок та печінки
У пацієнтів з порушенням функції нирок знижено здатність виведення активної антипсихотичної фракції порівняно з іншими групами пацієнтів. У пацієнтів з порушенням функції печінки спостерігається підвищена концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі.
Початкова та підтримуюча доза відповідно до показань повинна бути зменшена в 2 рази, збільшення дози у пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок має проводитися повільніше.
Препарат Торендо® Ку-таб® слід застосовувати з обережністю у цієї категорії пацієнтів.
Внутрішньо
, незалежно від часу прийому їжі.
На початку дозування та зі збільшенням дози, а також при необхідності прийому дозування рисперидону 0,25 мг слід застосовувати адекватні лікарські форми рисперидону з можливістю дозування по 0,25 мг.
Препарат Торендо® Ку-таб® слід скасовувати поступово. При різкому припиненні прийому антипсихотичних препаратів у високих дозах, у тому числі рисперидону, в дуже поодиноких випадках спостерігали розвиток синдрому «скасування» (нудота, блювання, підвищене потовиділення і безсоння), можливі рецидиви психотичних симптомів і поява мимовільних рухів (таких як та дискінезія).
Перехід від терапії іншими антипсихотичними препаратами
На початку застосування препарату Торендо Кутаб рекомендується поступово скасовувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. У разі попередньої терапії депо-формами антипсихотичних препаратів терапію препаратом Торендо® Ку-таб® рекомендується розпочинати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження поточної терапії антипаркінсонічними препаратами.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Торендо ку-таб таб диспергируемые в полости рта 05мг пак 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить рисперидон 0,50 мг.
Допоміжні речовини:
Маннітол, бутилметакрилату, диметиламіноетилметакрилату та метилметакрилату сополімер [1:2:1], повідон-К25, целюлоза мікрокристалічна, гіпозолоза низькозаміщена, аспартам, кросповідон, барвник заліза оксид червоний, Е2 ня стеарат.
1Ароматизатор м'ятний: мальтодекстрин кукурудзяний, акації камедь, сорбітол, м'яти польова олія, лівоментол;
2Ароматизатор ментоловий: мальтодекстрин кукурудзяний, ароматизуючі компоненти.
Опис:
Круглі, злегка двоопуклі таблетки світло-рожевого кольору з видимими вкрапленнями.
Форма випуску:
Пігулки, які диспергуються в порожнині рота, 0,5 мг.
По 10 таблеток у блістер з комбінованого матеріалу ОПА/Ал/ПВХ, ПЕТ/Ал фольги (OPA/Al/PVC, PET/Alpeelofffoil);
По 3 блістери в картонну пачку разом з інструкцією по застосуванню.
Протипоказання-підвищена чутливість до рисперидону або будь-яких інших компонентів препарату;
-Фенілкетонурія;
-Вроджена непереносимість фруктози.
Запобіжні заходи - захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, -перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза);
-гіпотензія (необхідна корекція дози препарату);
-зневоднення та гіповолемія;
-порушення мозкового кровообігу;
-хвороба Паркінсона;
-судоми (у тому числі в анамнезі);
-важка ниркова та/або печінкова недостатність (див. розділ «Спосіб застосування та дози»);
-Зловживання лікарськими засобами або лікарська залежність;
-стани, що привертають до розвитку тахікардії типу «пірует» (брадикардія, порушення електролітного балансу, одночасне застосування лікарських засобів, що подовжують інтервал QT);
-порушення метаболізму, включаючи гіперглікемію, дисліпідемію (потрібний контроль ваги пацієнта);
-Гіперпролактинемія;
-лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз;
-пухлина мозку, кишкова непрохідність, випадки гострого передозування ліків, синдром Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів);
-Фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин;
-Хвороба дифузних тілець Леві;
-застосування у пацієнтів похилого віку з цереброваскулярною деменцією;
-вагітність;
-одночасне застосування з фуросемідом.
Дозування0,5 мг
Показання до застосування-Лікування шизофренії у дорослих та дітей від 13 років.
-Лікування маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом, середнього та тяжкого ступеня у дорослих та дітей віком від 10 років.
-Короткострокове (до 6 тижнів) лікування безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, що не піддається нефармакологічним методам корекції, та за наявності ризику заподіяння шкоди пацієнтом самому собі або іншим особам.
-Короткострокове (до 6 тижнів) симптоматичне лікування безперервної агресії у структурі розладу поведінки у дітей віком від 5 років та старше з розумовою відсталістю, діагностованою відповідно до критеріїв DSM-IV, при якій через тяжкість агресії або іншої деструктивної поведінки потрібне медикаментозне лікування. Фармакотерапія має бути частиною комплексної програми лікування, у тому числі психологічних та освітніх заходів. Рисперидон повинен призначатися фахівцем у галузі дитячої неврології та дитячої психіатрії або лікарем, добре знайомим із лікуванням розладів поведінки у дітей та підлітків.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВзаємодії, пов'язані з фармакодинамікою препарату
Препарати, що подовжують інтервал QT Як і у випадку з іншими антипсихотичними препаратами, слід бути обережними при одночасному застосуванні препарату Торендо® Ку-таб® з препаратами, що подовжують інтервал QT, наприклад, з антиаритмічними засобами (хінідин, дизопірамід, прокаонамід, прокаїнамід, соталол та ін), трициклічними антидепресантами (амітриптилін та ін), тетрациклічними антидепресантами (мапротилін та ін), деякими антигістамінними препаратами, іншими антипсихотичними засобами, деякими протималярійними препаратами (хінін, мефлохін та ін.) гіпокаліємія, гіпомагніємія), брадикардію або інгібуючі печінковий метаболізм рисперидону. Цей перелік не є вичерпним.
Препарати центральної дії та алкоголь
Препарат Торендо® Ку-таб® слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами та речовинами центральної дії, особливо з алкоголем, опіатами, антигістамінними препаратами та бензодіазепінами через підвищений ризик седації.
Леводопа та агоністи дофамінових рецепторів
Препарат Торендо® Ку-таб® може знижувати ефективність леводопи та інших агоністів дофамінових рецепторів. Якщо необхідний прийом цієї комбінації, особливо на термінальній стадії хвороби Паркінсона, слід призначати найменшу ефективну дозу кожного з препаратів.
Гіпотензивні препарати
При застосуванні рисперидону одночасно з гіпотензивними препаратами у післяреєстраційному періоді спостерігалась клінічно значуща гіпотензія.
Паліперидон
Не рекомендується одночасно застосовувати препарат Торендо® Ку-таб® та паліперидон, оскільки паліперидон є активним метаболітом рисперидону. Одночасне застосування комбінації рисперидону та паліперидону може призводити до підвищення концентрації активної антипсихотичної фракції.
Прийом
їжі не впливає на абсорбцію рисперидону.
Рисперидон в основному метаболізується ізоферментом CYP2D6 та меншою мірою ізоферментом CYP3A4. Рисперидон та його активний метаболіт 9-гідроксирисперидон є субстратами P-глікопротеїну (P-gp). Препарати, що впливають на активність ізоферменту CYP2D6, та препарати, які значною мірою інгібують або індукують активність ізоферменту CYP3A4 та/або P-gp, можуть впливати на фармакокінетику активної антипсихотичної фракції рисперидону.
Потужні інгібітори ізоферменту CYP2D6 При одночасному застосуванні рисперидону та потужних інгібіторів ізоферменту CYP2D6 може підвищуватись плазмова концентрація рисперидону та меншою мірою активної антипсихотичної фракції. Вищі дози потужного інгібітору ізоферменту CYP2D6 можуть підвищувати концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону (наприклад, пароксетин, див. нижче). Очікується, що інші інгібітори ізоферменту CYP2D6, такі як хінідин, можуть впливати на концентрацію рисперидону в плазмі крові. При ініціації або відміні терапії комбінацією рисперидону та пароксетину, хінідину або іншого потужного інгібітора ізоферменту CYP2D6, особливо у вищих дозах, слід скоригувати дозу препарату Торендо® Ку-таб®.
Інгібітори ізоферменту CYP3A4 та/або P-gp Одночасне застосування препарату Торендо® Ку-таб® та потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 та/або P-gp може суттєво підвищити концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону у плазмі крові. При ініціації або відміні терапії комбінацією рисперидону та ітраконазолу або іншого потужного інгібітора ізоферменту CYP3A4 та/або P-gp слід скоригувати дозу препарату Торендо® Ку-таб®.
Індуктори ізоферменту CYP3A4 та/або P-gp Одночасне застосування препарату Торендо® Ку-таб® з потужним індуктором ізоферменту CYP3A4 та/або P-gp може знизити концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону у плазмі крові. При ініціації або відміні терапії комбінацією рисперидону та карбамазепіну або іншого потужного індуктора ізоферменту CYP3A4 та/або P-gp слід скоригувати дозу препарату Торендо® Ку-таб®. Дія індукторів ізоферменту CYP3A4 проявляється з часом, тому може знадобитися до 2 тижнів до досягнення максимального ефекту після початку прийому. Відповідно, при відміні індуктора ізоферменту CYP3A4 може знадобитися до 2 тижнів до зникнення ефекту.
Препарати, які міцно зв'язуються з білками плазми крові
При одночасному застосуванні препарату Торендо® Ку-таб® з препаратами, що мають високий зв'язок з білками плазми, не спостерігається клінічно значущого витіснення препарату з комплексу з білками плазми.
При застосуванні супутнього лікування слід звернутися до інструкції щодо застосування відповідного лікарського препарату та при необхідності скоригувати дози препаратів, що приймаються.
Психостимулятори
При одночасному застосуванні психостимуляторів (наприклад, метилфенідату) та рисперидону зміна порядку прийому одного або обох препаратів може призвести до появи екстрапірамідних симптомів (див. розділ «Особливі вказівки»).
Діти
Дослідження лікарських взаємодій проводились лише у дорослих пацієнтів. Релевантність результатів цих досліджень у дітей невідома.
Одночасне застосування психостимуляторів (наприклад, метилфенідату) та препарату Торендо® Ку-таб® у дітей не змінює фармакокінетичних параметрів та ефективності рисперидону.
Вплив інших препаратів на фармакокінетикурисперидону
Антибактеріальні препарати
Еритроміцин, помірний інгібітор ізоферменту CYP3A4 та P-gp, не впливає на фармакокінетикурисперидон та активну антипсихотичну фракцію.
Рифампіцин, потужний індуктор ізоферменту CYP3A4 та P-gp, спричиняє зниження концентрації активної антипсихотичної фракції у плазмі крові.
Антихолінестеразні препарати
Донепезил та галантамін, які є субстратами ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4, не мають клінічно значущого впливу на фармакоки нетикурисперидону та активної антипсихотичної фракції.
Протиепілептичні препарати
Карбамазепін, потужний індуктор ізоферменту CYP3A4 та P-gp, знижує концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону у плазмі крові. Подібні ефекти спостерігалися при застосуванні фенітоїну та фенобарбіталу, які також є індукторами ізоферменту CYP3A4 та P-gp.
Топірамат помірно зменшує біодоступність рисперидону, але не активної антипсихотичної фракції. Ця взаємодія не вважається клінічно значущою.
Протигрибкові препарати
Ітраконазол, потужний інгібітор ізоферменту CYP3A4 та P-gp, у дозі 200 мг/добу збільшує концентрацію активної антипсихотичної фракції у плазмі приблизно на 70 % при застосуванні рисперидону у дозі від 2 до 8 мг/добу.
Кетоконазол, потужний інгібітор ізоферменту CYP3A4 та P-gp, у дозі 200 мг/добу збільшує концентрацію рисперидону у плазмі крові та знижує концентрацію 9-гідроксирисперидону у плазмі крові.
Нейролептики
Фенотіазини можуть збільшувати концентрацію рисперидону в плазмі, але не активної антипсихотичної фракції.
Противірусні препарати
Інгібітори протеази: дані офіційних досліджень відсутні. Так як ритонавір є потужним інгібітором ізоферменту CYP3A4 та слабким інгібітором ізоферменту CYP2D6, ритонавір та інгібітори протеази, посилені ритонавіром, можуть призвести до підвищення концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону.
Бета-адреноблокатори
Деякі бета-адреноблокатори можуть збільшувати концентрацію рисперидону в плазмі, але не активної антипсихотичної фракції.
Блокатори кальцієвих каналів
Верапаміл, помірний інгібітор ізоферменту CYP3A4 та P-gp, збільшує концентрацію рисперидону та активної антипсихотичної фракції у плазмі крові.
Препарати для лікування захворювань шлунково-кишкового тракту
Антагоністи H2-рецепторів: циметидин та ранітидин, які є слабкими інгібіторами ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4, збільшують біодоступність рисперидону, але мінімально впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції.
Інгібітори зворотного захоплення серотоніну та трициклічні антидепресанти
Флуоксетин, потужний інгібітор ізоферменту CYP2D6, підвищує концентрацію рисперидону в плазмі, але меншою мірою впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції.
Пароксетин, потужний інгібітор ізоферменту CYP2D6, збільшує концентрацію рисперидону в плазмі, але в дозах до 20 мг/добу меншою мірою впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Однак більш високі дози пароксетину можуть збільшувати концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону.
Трициклічні антидепресанти можуть збільшувати концентрацію рисперидону в плазмі, але не впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону або активної антипсихотичної фракції.
Сертралін є слабким інгібітором ізоферменту CYP2D6, а флувоксамін – слабким інгібітором ізоферменту CYP3A4. У дозах до 100 мг/добу сертралін та флувоксамін не мають клінічно значущого впливу на концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону. Однак, застосування сертраліну або флувоксаміну в дозах вище 100 мг/добу може призводити до підвищення концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону.
Вплив рисперидону на фармакокінетику інших препаратів
Протиепілептичні препарати
Рисперидон не має клінічно значущої дії на фармакокінетикувальпроєву кислоту або топірамат.
Нейролептики
Арипіпразол, субстрат ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4: рисперидон не впливає на фармакокінетику арипіпразолу та його активного метаболіту, дегідроарипіпразолу.
Серцеві глікозиди
Рисперидон не має клінічно значущого впливу на фармакокінетику дигоксину. Застосування терапевтичних доз дигоксину в комбінації з рисперидоном у дозі 0,25 мг 2 рази на день не призводило до зміни експозиції та не потребувало коригування дозування.
Препарати літію
Рисперидон не має клінічно значущого впливу на фармакокінетику препаратів літію.
Одночасне застосування з фуросемідом
Див. інформацію про підвищену смертність у пацієнтів похилого віку з деменцією, які одночасно приймають фуросемід, у розділі «Особливі вказівки».
ПередозуванняСимптоми: сонливість, седація, пригнічення свідомості, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні розлади, у поодиноких випадках подовження інтервалу QT та судоми. При передозуванні у пацієнтів, які одночасно приймають рисперидон та пароксетин, описано розвиток поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует».
У разі гострого передозування необхідно враховувати можливість передозування від кількох лікарських препаратів.
Лікування: забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для адекватної оксигенації та вентиляції. Проводити промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний), а також застосовувати активоване вугілля та проносні засоби слід тільки в тому випадку, якщо рисперидон був прийнятий не більше 1 години тому.
Для своєчасного діагностування можливого порушення ритму серця необхідно якнайшвидше розпочати моніторування ЕКГ. Специфічний антидот відсутній, має проводитися відповідна симптоматична терапія. При зниженні артеріального тиску та судинному колапсі рекомендовано внутрішньовенне введення інфузійних розчинів та/або симпатоміметичних препаратів. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначити антихолінергічні засоби. Ретельне медичне спостереження та моніторування ЕКГ проводять до повного зникнення симптомів інтоксикації.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Антипсихотичний засіб (нейролептик) Код АТХ N05AX08
Фармакодинаміка:
Рисперидон – селективний моноамінергічний антагоніст, має високу спорідненість до серотонінових 5-HT2 та дофамінових D2-рецепторів. Рисперидон також зв'язується з альфа1-адренорецепторами та меншою мірою з H1-гістаміновими та альфа2-адренорецепторами.
Має слабо виражену афінність до 5-НТ1А-, 5-НТ1С-, 5-НТ1D-серотонінергічних, D1-дофамінергічних рецепторів і галоперидолчутливих ділянок зв'язуваннясигма-рецепторів, незначною афінністю до 5-НТ1В- і 5-НТ3- Не має здатності взаємодіяти з м-холінергічними та бета1-, бета2-адренергічними рецепторами.
Рисперидон зменшує продуктивну симптоматику шизофренії, викликає менше пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну знижує ймовірність розвитку екстрапірамідних порушень та розширює терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Рисперидон після перорального прийому повністю абсорбується, досягаючи максимальних концентрацій у плазмі крові через 1–2 години. Абсолютна біодоступність рисперидону після прийому внутрішньо становить 70%. Відносна біодоступність після прийому внутрішньо рисперидону у формі таблеток становить 94% порівняно з рисперидоном у формі розчину. Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна застосовувати незалежно від часу їди. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 днів.
Розподіл
Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі крові рисперидон зв'язується з альбуміном та альфа1-кислим глікопротеїном. Рисперидон на 90% зв'язується білками плазми, 9-гідроксирисперидон – на 77%.
Метаболізм та виведення
Рисперидон метаболізується у печінці за участю ізоферменту CYP2D6. Основний метаболіт – 9-гідроксирисперидон, який має подібну фармакологічну активність з рисперидоном. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон складають активну антипсихотичну фракцію. Ізофермент CYP2D6 схильний до генетичного поліморфізму. У пацієнтів з інтенсивним метаболізмом за ізоферментом CYP2D6 рисперидон швидко перетворюється на 9-гідроксирисперидон, тоді як у пацієнтів із слабким метаболізмом за ізоферментом CYP2D6 цей процес відбувається значно повільніше. Хоча у пацієнтів з інтенсивним метаболізмом концентрація рисперидону нижча, а концентрація 9-гідроксирисперидону вища, ніж у пацієнтів зі слабким метаболізмом, фармакокінетика активної антипсихотичної фракції після прийому однієї або кількох доз подібна до двох груп пацієнтів.
Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Дослідження в умовах invitro на мікросомах печінки людини показали, що рисперидон у клінічно значущих концентраціях суттєво не пригнічує метаболізм лікарських препаратів, що біотрансформуються під дією ізоферментів системи цитохрому Р450, у тому числі CYP1A2, CYP2A6, CYP2C4/9 і CYP3A5. Через тиждень після початку прийому рисперидону 70% дози виводиться нирками (при цьому виведення рисперидону та 9-гідроксирисперидону нирками становить 35-45% від прийнятої дози, решта – неактивні метаболіти) та 14% – через кишечник. Після прийому внутрішньо у пацієнтів з психозами період напіввиведення (Т1/2) рисперидону становить близько 3-х годин, Т1/2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції – 24 години.
Лінійність
Концентрація рисперидону в плазмі прямо пропорційна прийнятій дозі в терапевтичному діапазоні доз.
Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів
Пацієнти похилого віку, пацієнти з порушенням функції печінки та нирок
Після одноразового прийому рисперидону у пацієнтів похилого віку концентрація активної антипсихотичної фракції у плазмі збільшилася в середньому на 43 %, Т1/2 – на 38 %, а кліренс – зниз на 30%.
У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігалося підвищення плазмової концентрації та зниження кліренсу активної антипсихотичної фракції в середньому на 60%. У пацієнтів з печінковою недостатністю концентрації рисперидону в плазмі не змінювалися, проте середня концентрація вільної фракції рисперидону збільшувалася на 35%.
Діти
Фармакокінетика рисперидону, 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції у дітей порівнянна з такою у дорослих пацієнтів.
Підлога, расова приналежність, куріння
Популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив очевидного впливу статі, раси чи куріння на фармакоки нетикурисперидону та активної антипсихотичної фракції.
Вагітність та годування груддюКонтрольованих
досліджень застосування рисперидону у вагітних жінок не проводилося. У дослідженнях на тваринах рисперидон не мав тератогенної дії, проте спостерігалися інші види токсичної дії на репродуктивну систему. Потенційний ризик застосування рисперидону у людини не відомий.
При застосуванні антипсихотичних засобів (у тому числі рисперидону) протягом третього триместру вагітності у новонародженого розвивалися оборотні екстрапірамідні симптоми та/або синдром «скасування», які варіювалися за ступенем тяжкості та тривалості. Повідомлялося про випадки ажитації, гіпертонії, гіпотонії, тремору, сонливості, розлади дихання та порушення харчування. Тому новонароджені мають перебувати під ретельним наглядом.
Застосування препарату Торендо® Ку-таб® під час вагітності можливе лише в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності припинення терапії під час вагітності слід скасувати препарат поступово.
Період грудного вигодовування
У дослідженнях на тваринах рисперидон та 9-гідроксирисперидон проникали у грудне молоко. Було також продемонстровано, що рисперидон та 9-гідроксирисперидон у невеликих кількостях проникають у грудне молоко людини. Немає даних про розвиток побічних ефектів у немовлят при грудному вигодовуванні. Тому питання про грудне вигодовування має вирішуватись з урахуванням можливого ризику для дитини.
Фертильність
Як і інші препарати, які є антагоністами дофамінових D2-рецепторів, рисперидон збільшує концентрацію пролактину в плазмі. Гіперпролактинемія може пригнічувати секрецію гіпоталамічного гонадотропін-рилізинг-гормону, що призводить до зниження секреції гіпофізарного гонадотропіну. Це, у свою чергу, може викликати пригнічення репродуктивної функції за рахунок порушення стероїдогенезу у статевих залозах у пацієнтів чоловічої та жіночої статі. У доклінічних дослідженнях значних ефектів немає.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаНайпоширенішими побічними реакціями (частота виникнення > 5%) були безсоння, неспокій, головний біль, інфекції верхніх дихальних шляхів, паркінсонізм.
Дозозалежними побічними реакціями є паркінсонізм та акатізія.
Побічні ефекти рисперидону, зазначені в клінічних дослідженнях рисперидону в лікарських формах для прийому внутрішньо та в ін'єкційній формі пролонгованої дії, а також отримані під час постреєстраційного спостереження, наведені з розподілом за частотами та системами органів. Частоту побічних ефектів класифікували так: дуже часто (> 1/10 випадків), часто (від > 1/100 до <1/10 випадків), нечасто (від > 1/1000 до < 1/100 випадків), рідко (від > 1/10000 до <1/1000 випадків), дуже рідко (<1/10000 випадків), частота невідома (частоту виникнення не можна оцінити виходячи з існуючих даних). У кожній частотній групі побічні дії представлені як зменшення важливості.
Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – пневмонія, грип, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, синусит, інфекції вуха; нечасто – вірусні інфекції, тонзиліт, запалення підшкірної жирової клітковини, середній отит, інфекції очей, локалізовані інфекції, акародерматит, інфекції дихальних шляхів, цистит, оніхомікоз; рідко – інфекції нижніх дихальних шляхів, хронічний середній отит, інфекції, підшкірний абсцес.
Порушення з боку органів крові та лімфатичної системи: нечасто – нейтропенія, зниження числа лейкоцитів, анемія, тромбоцитопенія, зниження гематокриту, зниження числа еозинофілів, зниження гемоглобіну; рідко – гранулоцитопенія, агранулоцитоз.
Порушення з боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості до компонентів препарату; рідко – лікарська гіперчутливість, анафілактична реакція.
Порушення з боку ендокринної системи: часто – підвищення рівня пролактину1; рідко – порушення вироблення антидіуретичного гормону, глюкозурія.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – збільшення маси тіла, підвищення апетиту, зниження апетиту; нечасто – зменшення маси тіла, цукровий діабет3, анорексія, полідипсія, гіперглікемія, підвищення концентрації холестерину у плазмі крові; рідко – гіпоглікемія, водна інтоксикація, підвищення інсуліну, підвищення концентрації тригліцеридів у плазмі крові; дуже рідко – діабетичний кетоацидоз.
Порушення психіки: дуже часто – безсоння; часто – занепокоєння, збудження, порушення сну, тривога, депресія; нечасто – сплутаність свідомості, манії, зниження лібідо, млявість, нервозність, кошмари; рідко – аноргазмія, сплощення афекту.
Порушення з боку нервової системи: дуже часто – паркінсонізм2, головний біль, сонливість, седація; часто - акатізія2, запаморочення2, тремор2, дистонія2, летаргія, дискінезія2; нечасто - відсутність реакції на подразники, втрата свідомості, знижений рівень свідомості, непритомність, порушення свідомості, інсульт, транзиторна ішемічна атака, дизартрія, порушення уваги, гіперсомнія, постуральне запаморочення, порушення рівноваги, пізня дискінезія, порушення мови, порушення координації, гіпо смакових відчуттів, спотворення смаку, судоми, церебральна ішемія, порушення рухів, психомоторне збудження, парестезія; рідко – злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), діабетична кома, цереброваскулярні порушення, тремор голови; частота невідома – заїкання.
Порушення з боку органу зору: часто нечіткий зір, кон'юнктивіт; нечасто – гіперемія кон'юнктиви, порушення зору, виділення з очей, періорбітальний набряк, сухість очей, посилена сльозотеча, світлобоязнь; рідко – зниження гостроти зору, порушення руху очей, мимовільні обертання очних яблук, утворення кірок на краю століття, глаукома, інтраопераційний синдром «в'ялої» райдужної оболонки (ІСДР), оклюзія артерії сітківки.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго, біль у вусі, шум у вухах.
Порушення з боку серця: часто – тахікардія; нечасто – атріовентрикулярна блокада, блокада правої чи лівої ніжок пучка Гіса, фібриляція передсердь, відчуття серцебиття, порушення провідності серця, подовження інтервалу QT на ЕКГ, брадикардія, відхилення на ЕКГ; рідко – синусова аритмія, синусова брадикардія; частота невідома – атріовентрикулярна блокада I ступеня.
Порушення з боку судин: часто – артеріальна гіпертензія; нечасто – гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи; рідко – легенева емболія, тромбоз глибоких вен.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка, носова кровотеча, кашель, закладеність носа, біль у ділянці гортані та глотки; нечасто – свистяче дихання, аспіраційна пневмонія, застій у легенях, порушення дихання, вологі хрипи, порушення прохідності дихальних шляхів, дисфонія; рідко – синдром апное уві сні, гіпервентиляція.
Порушення з боку травної системи: часто - блювання, діарея, запор, нудота, біль у ділянці живота, диспепсія, сухість слизової оболонки порожнини рота, дискомфорт у ділянці живота, гіперсалівація, зубний біль; нечасто – дисфагія, гастрит, нетримання калу, фекалому, гастроентерит, метеоризм; рідко – непрохідність кишечника, панкреатит, набряк губ, набряк язика, хейліт; дуже рідко – ілеус.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності трансаміназ, гамма-глутамілтрансферази, «печінкових» ферментів (зокрема, підвищення рівня активності аланінамінотрансферази) у плазмі крові; рідко – жовтяниця.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірний висип, еритема; нечасто - кропив'янка, ураження шкіри, порушення цілісності шкірних покривів, свербіж шкіри, акне, вугровий висип, зміна кольору шкіри, алопеція, себорейний дерматит, сухість шкіри, гіперкератоз, екзема; рідко – лікарський висип, лупа; дуже рідко – набряк Квінке.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – м'язові спазми, скелетно-м'язові болі, артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, біль у сідницях; нечасто – підвищення активності креатинфосфокінази у плазмі крові, м'язова слабкість, міалгія, біль у шиї, набрякання суглобів, порушення постави, скутість у суглобах, м'язові болі у грудях; рідко – рабдоміоліз.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – енурез, нетримання сечі; нечасто – затримка сечовиділення, дизурія, півлакіурія.
Вагітність, післяпологові та перинатальні стани: рідко – синдром «скасування» у новонароджених.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – аменорея, сексуальна дисфункція, еректильна дисфункція, порушення еякуляції, галакторея, гінекомастія, розлад менструального циклу, виділення з піхви, біль у ділянці молочної залози, дискомфорт у ділянці молочної залози; рідко – пріапізм, затримка менструації, нагрубання молочних залоз, збільшення молочних залоз, виділення із молочних залоз.
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто - набряк, пірексія, втома, периферичний набряк, генералізований набряк, астенія, біль у ділянці грудної клітки, біль; нечасто – набряк особи, порушення ходи, погане самопочуття, повільність, грипоподібний стан, нездужання, спрага, дискомфорт у ділянці грудної клітки, озноб, підвищення температури тіла, дискомфорт; рідко – гіпотермія, зниження температури тіла, синдром «скасування», похолодання кінцівок, індурація.
Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: часто – падіння; нечасто – біль під час процедур.
1– гіперпролактинемія в деяких випадках може призводити до гінекомастії, порушень менструального циклу, аменореї та галактореї.
2– екстрапірамідні розлади можуть проявлятися як паркінсонізм (гіперсалівація, кістково-м'язова скутість, паркінсонізм, слинотеча, ригідність за типом «зубчастого колеса», брадикінезія, гіпокінезія, маскоподібне обличчя, напруженість м'язів, акінезія, ригідність, ригідність порушення глабеллярного рефлексу, паркінсонічний тремор спокою), акатизія (акатизія, неспокій, гіперкінезія та синдром «неспокійних» ніг), тремор, дискінезія (дискінезія, посмикування м'язів, хореоатетоз, атетоз та міоклонус), дистонія.
Термин «дистония» включает дистонию, мышечные спазмы, мышечную гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечную контрактуру, блефароспазм, движения глазного яблока, паралич языка, лицевой спазм, ларингоспазм, миотонию, опистотонус, орофарингеальный спазм, плеврототонус, спазм языка и тризм. Тремор включає тремор та паркінсонічний тремор спокою. Також слід зазначити, що існує ширший ряд симптомів, які не завжди мають екстрапірамідне походження. Безсоння включає розлад засинання, інтрасомнічне розлад. Судоми включають великий судомний напад. Менструальні розлади включають нерегулярні менструації, олігоменорею. Набряк включає генералізований набряк, периферичний набряк, м'який набряк.
3– у плацебо-контрольованих дослідженнях цукровий діабет спостерігався у 0,18 % пацієнтів, які приймали рисперидон, порівняно з 0,11 % пацієнтів у групі плацебо. У всіх клінічних дослідженнях загалом частота розвитку цукрового діабету у пацієнтів, які приймали рисперидон, склала 0,43 %.
Небажані ефекти при застосуванні паліперидону
Паліперидон є активним метаболітом рисперидону, тому профілі побічних реакцій рисперидону та паліперидону взаємопов'язані. На додаток до перелічених вище, при застосуванні паліперидону були відзначені наступні побічні реакції, які можуть виникнути і при застосуванні рисперидону:
З боку серцево-судинної системи: синдром постуральної ортостатичної тахікардії.
Клас-ефекти
Як і при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, були виявлені дуже рідкісні випадки подовження інтервалу QT у постмаркетинговому періоді спостереження. Інші клас-ефекти з боку серцево-судинної системи, що спостерігаються при застосуванні антипсихотичних препаратів, що подовжують інтервал QT: шлуночкові аритмії, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія, раптова смерть, зупинка серця та поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірет».
Венозна тромбоемболія
Випадки венозної тромбоемболії, включаючи легеневу емболію та випадки тромбозу глибоких вен, спостерігалися при застосуванні антипсихотичних препаратів (частота невідома).
Збільшення маси тіла
Під час плацебо-контрольованих досліджень у пацієнтів із шизофренією збільшення маси тіла не менше 7 % через 6–8 тижнів спостерігалося у 18 % пацієнтів, які приймають рисперидон, та у 9 % пацієнтів, які приймають плацебо. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з маніакальними епізодами число випадків збільшення маси тіла на 7 % і більше після 3-х тижнів лікування було порівняно у групі, яка приймає рисперидон (2,5 %), та у групі, яка приймає плацебо (2, 4 %), а групі активного контролю було трохи більше (3,5 %).
У дітей із розладами поведінки під час довготривалих клінічних досліджень маса тіла збільшувалася в середньому на 7,3 кг після 12 місяців терапії. Очікуване збільшення маси тіла у дітей 5–12 років із нормальним розвитком становить 3–5 кг на рік, з 12–16 років – 3–5 кг на рік для дівчаток та близько 5 кг на рік для хлопчиків.
Особливі групи пацієнтів
Побічні ефекти, які спостерігалися з більшою частотою у пацієнтів похилого віку з деменцією та у дітей, ніж у дорослих пацієнтів, описані нижче.
Пацієнти похилого віку з деменцією
Транзиторні ішемічні атаки та інсульт спостерігались у ході клінічних досліджень із частотою 1,4 % та 1,5 %, відповідно, у пацієнтів похилого віку з деменцією. Крім того, наступні побічні дії відзначалися у пацієнтів похилого віку з деменцією з частотою > 5 % і з частотою, щонайменше вдвічі перевищує таку в інших популяціях пацієнтів: інфекції сечовивідних шляхів, периферичний набряк, летаргія та кашель.
Діти
Наступні побічні дії відзначалися у дітей (від 5 до 17 років) з частотою > 5 % і з частотою, що принаймні в 2 рази перевищує таку в інших популяціях пацієнтів у ході клінічних досліджень: сонливість/седація, втома, головний біль, підвищення апетиту, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів, закладеність носа, біль у животі, запаморочення, кашель, пірексія, тремор, діарея, енурез.
особливі вказівкиЗастосування у пацієнтів похилого віку із деменцією
Підвищення смертності у пацієнтів похилого віку з деменцією
За результатами мета-аналізу клінічних досліджень у пацієнтів похилого віку з деменцією, які застосовували антипсихотичні атипові препарати, виявлено збільшення смертності в порівнянні з групою плацебо. Смертність у пацієнтів, які отримували рисперидон або плацебо, становила 4,0 % та 3,1 % відповідно. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон 67–100 років). За даними двох великих спостережних досліджень, у пацієнтів похилого віку з деменцією при лікуванні типовими антипсихотичними препаратами відзначається невелике збільшення ризику смерті порівняно з таким у пацієнтів, які не отримують лікування. На даний момент зібрано недостатньо даних для точної оцінки вказаного ризику. Невідома причина підвищення цього ризику. Також не визначено ступінь,
Одночасне застосування з фуросемідом
При одночасному прийомі фуросеміду та рисперидону внутрішньо у пацієнтів похилого віку з деменцією спостерігалась підвищена смертність (7,3 %, середній вік 89 років, діапазон 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (3,1 %). , середній вік 84 роки, діапазон 70-96 років) та групою, яка приймала тільки фуросемід (4,1 %, середній вік 80 років, діапазон 67-90 років). Збільшення смертності при застосуванні фуросеміду одночасно з рисперидоном відзначалося у 2-х із 4-х клінічних досліджень. Одночасне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно з тіазидними діуретиками в малих дозах) не супроводжувалося підвищенням смертності.
Не встановлено патофізіологічних механізмів, які пояснюють це спостереження. Проте, слід дотримуватись особливої обережності при застосуванні препарату в таких випадках. Перед застосуванням необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик/користування. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики одночасно з рисперидоном. Незалежно від терапії, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у пацієнтів похилого віку з деменцією.
При застосуванні рисперидону порівняно з плацебо у пацієнтів похилого віку з деменцією спостерігалося збільшення побічних ефектів з боку цереброваскулярної системи (гострі та минущі порушення мозкового кровообігу), у тому числі смертельні випадки (середній вік 85 років, діапазон 73–97 років). Тому рисперидон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із ризиком розвитку інсульту.
Цереброваскулярні небажані явища
У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією, які приймають деякі атипові антипсихотичні препарати, спостерігалося підвищення ризику побічних ефектів цереброваскулярних приблизно в 3 рази. Зведені дані 6 плацебо-контрольованих досліджень, що включали в основному пацієнтів похилого віку з деменцією (вік понад 65 років) демонструють, що цереброваскулярні побічні ефекти (серйозні та несерйозні) виникали у 3,3% (33/1009) пацієнтів, які приймали рисперидон, та у 1,2% (8/712) пацієнтів, які приймали плацебо. Співвідношення ризиків становило 2,96 (1,34; 7,50) при довірчому інтервалі 95%. Механізм підвищення ризику невідомий. Не можна виключити збільшення ризику при застосуванні інших антипсихотичних препаратів або інших популяціях пацієнтів.
Ризик розвитку небажаних цереброваскулярних явищ у пацієнтів з деменцією змішаного або судинного типу був значно вищим, ніж у пацієнтів з деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера. Отже, рисперидон не слід застосовувати у пацієнтів з деменцією будь-якого типу, крім деменції, зумовленої хворобою Альцгеймера.
Необхідно оцінити співвідношення ризик/користування перед застосуванням препарату Торендо® Ку-таб® у пацієнтів похилого віку з деменцією з огляду на фактори ризику розвитку інсульту у конкретного пацієнта. Пацієнтів та осіб, які доглядають за ними, слід інформувати про негайне повідомлення лікареві про можливі прояви цереброваскулярних порушень (таких як раптова слабкість або нерухомість/нечутливість в області обличчя, ніг, рук, а також утруднення мови та порушення зору). Слід негайно вжити необхідних лікувальних заходів, включаючи скасування прийому рисперидону.
Препарат Торендо® Ку-таб® може застосовуватися тільки для короткочасної терапії безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, як доповнення до нефармакологічних методів корекції, у разі їх неефективності чи обмеженої ефективності, і коли є ризик причин шкоди пацієнтом собі чи іншим особам.
Необхідно постійно оцінювати стан пацієнта та необхідність продовження терапії рисперидоном.
Ортостатична гіпотензія
У зв'язку з альфа-адреноблокуючою дією рисперидону у деяких пацієнтів можливий розвиток ортостатичної гіпотензії, особливо в період початкового підбору дози. Описано випадки клінічно значущої гіпотензії при одночасному застосуванні рисперидону з гіпотензивними препаратами в постмаркетинговому періоді. Препарат Торендо® Ку-таб® необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, хронічна серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза, дегідратація, гіповолемія чи цереброваскулярні захворювання). Також потрібна відповідна корекція дози. Рекомендується оцінити можливість зниження дози у разі розвитку гіпотензії.
Лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз
Випадки лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу були описані при застосуванні антипсихотичних засобів, у тому числі при застосуванні препарату рисперидону. Агранулоцитоз спостерігався дуже рідко (<1/10000 пацієнтів) під час післяреєстраційного спостереження. Пацієнти з клінічно значущим зниженням кількості лейкоцитів або лікарсько-індукованою лейкопенією/нейтропенією в анамнезі повинні перебувати під наглядом у перші кілька місяців після початку терапії, а при появі перших ознак клінічно значущого зниження кількості лейкоцитів, за відсутності інших причинних факторів, лікування необхідно припинити.
Пацієнти з клінічно значущою нейтропенією повинні перебувати під ретельним наглядом щодо підвищення температури або інших симптомів інфекції, і негайно розпочинати лікування при виникненні таких симптомів. Пацієнти з тяжкою формою нейтропенії (абсолютна кількість нейтрофілів <1x 109/л) повинні припинити прийом препарату Торендо® Ку-таб® до відновлення кількості лейкоцитів.
Пізня дискінезія/екстрапірамідні симптоми
Терапія антагоністами дофамінових рецепторів може викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. Виникнення екстрапірамідних симптомів є чинником ризику пізньої дискінезії. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни всіх антипсихотичних препаратів, включаючи препарат Торендо Ку-таб.
Слід бути обережними у пацієнтів, які одночасно приймають психостимулятори (наприклад, метилфенідат) та рисперидон, у зв'язку з можливістю виникнення екстрапірамідних симптомів. У цих випадках рекомендується поступове скасування психостимуляторів.
Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) При терапії антипсихотичними препаратами можливий розвиток ЗНС, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості та підвищенням активності креатинфосфокінази в плазмі крові, а також міоглобінучією та міоглобінучією. У разі виникнення у пацієнта об'єктивних чи суб'єктивних симптомів ЗНС необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон.
Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві
Застосування антипсихотичних препаратів, включаючи препарат Торендо® Ку-таб®, у пацієнтів з хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві повинно проводитися з обережністю, оскільки у обох груп пацієнтів підвищений ризик розвитку ЗНС та збільшена чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості, постуральну нестабільність з частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При прийомі рисперидону можливе погіршення перебігу хвороби Паркінсону.
Гіперглікемія та цукровий діабет
Описано випадки розвитку гіперглікемії, цукрового діабету та посилення перебігу цукрового діабету. У деяких випадках відмічено попереднє терапії збільшення маси тіла, яке можна розцінювати як сприятливий фактор. У дуже поодиноких випадках спостерігали розвиток кетоацидозу та рідко – діабетичної коми. Як при прийомі будь-яких антипсихотичних засобів пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря, слід контролювати симптоми гіперглікемії (такі як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). У пацієнтів із цукровим діабетом слід регулярно контролювати концентрацію глюкози у крові.
Збільшення маси тіла
Спостерігається значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити регулярний контроль за масою тіла пацієнтів.
Гіперпролактинемія
На підставі результатів досліджень invitro зроблено припущення, що зростання пухлинних клітин молочних залоз може стимулюватися пролактином. Незважаючи на те, що в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено чіткого зв'язку гіперпролактинемії з прийомом антипсихотичних препаратів, слід бути обережним при застосуванні рисперидону у пацієнтів з обтяженим анамнезом. Препарат Торендо® Ку-таб® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з існуючою гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактин-залежними пухлинами.
Подовження інтервалу QT У дуже поодиноких випадках відзначено подовження інтервалу QT у постмаркетинговому періоді. Як і при застосуванні інших антипсихотичних засобів, слід бути обережним при застосуванні препарату Торендо® Ку-таб® у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, брадикардією, порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), оскільки це може підвищити ризик аритмогенної дії або при одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT.
Судоми
Препарат Торендо® Ку-таб® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або при станах, що супроводжуються зниженням порога судомної активності.
Пріапізм
Так як рисперидон має альфа-адреноблокуючий ефект, при застосуванні можливий розвиток приапізму.
Порушення регуляції температури тіла
При застосуванні антипсихотичних препаратів описується такий небажаний ефект, як порушення терморегуляції. Необхідно бути обережними при застосуванні препарату Торендо® Ку-таб® у пацієнтів, які можуть піддаватися дії факторів, що викликають підвищення температури тіла, таких як інтенсивне фізичне навантаження, дегідратація, висока температура навколишнього середовища, одночасне застосування з препаратами, що мають антихолінергічну активність.
Протиблювотний ефект
У доклінічних дослідженнях застосування рисперидону спостерігався протиблювотний ефект. Даний ефект при виникненні у людей може маскувати ознаки та симптоми передозування деяких препаратів або таких захворювань, як кишкова непрохідність, синдром Рейє та пухлина мозку.
Порушення функції нирок та печінки
У пацієнтів з порушенням функції нирок здатність до виведення активної антипсихотичної фракції нижча, ніж у дорослих пацієнтів із нормальною функцією нирок. У пацієнтів з порушенням функції печінки підвищується концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі.
Венозна тромбоемболія
При застосуванні антипсихотичних препаратів описані випадки венозної тромбоемболії. Необхідно виявляти всі можливі фактори ризику розвитку тромбоемболічних ускладнень до початку та під час терапії препаратом Торендо® Ку-таб® та вживати профілактичних заходів.
Інтраопераційний синдром «в'ялої» райдужної оболонки (ІСДР) ІСДР відзначався під час операції з приводу катаракти у пацієнтів, які отримували препарати, що мають антагонізм до альфа1-адренорецепторів, включаючи препарат Торендо® Ку-таб®. ІСДР може підвищувати ризик ускладнень з боку органу зору під час та після проведення операції. Необхідно заздалегідь поінформувати хірурга-офтальмолога про застосування препаратів, які мають антагонізм до альфа1-адренорецепторів в даний час або в минулому. Потенційна користь відміни терапії препаратами, що мають антагонізм до альфа1-адренорецепторів до операції з приводу катаракти не встановлена. Необхідно оцінити співвідношення користі/ризику відміни терапії антипсихотичним засобом.
Діти та підлітки
Перед застосуванням препарату Торендо® Ку-таб® у дітей або підлітків з розумовою відсталістю необхідно провести ретельну оцінку їх стану щодо наявності фізичних чи соціальних причин агресивної поведінки, таких як біль або неадекватні вимоги соціального середовища.
Седативний ефект рисперидону повинен ретельно відстежуватися в цій популяції через можливий вплив на здатність до навчання. Зміна часу прийому рисперидону може знизити вплив седації на увагу підлітків та дітей.
Застосування рисперидону було пов'язане із збільшенням середніх показників маси тіла та індексу маси тіла. Зміни зростання під час довгострокових досліджень перебували у межах очікуваних вікових норм. Вплив тривалого прийому рисперидону на статевий розвиток та зростання повністю не вивчено.
У зв'язку з можливим впливом тривалої гіперпролактинемії на ріст та статевий розвиток у дітей та підлітків, повинна проводитися регулярна клінічна оцінка гормонального статусу, у тому числі вимірювання росту, маси тіла, спостереження за статевим розвитком, менструальним циклом та іншими можливими пролактин-залежними ефектами.
Під час терапії рисперидоном має проводитися регулярне обстеження з метою виявлення екстрапірамідних симптомів та інших рухових розладів.
Спеціальна інформація про допоміжні речовини
До складу препарату Торендо® Ку-таб® входить аспартам, у зв'язку з чим його застосування протипоказане пацієнтам з фенілкетонурією та сорбітол, у зв'язку з чим його застосування протипоказане пацієнтам із вродженою непереносимістю фруктози.
Вплив на керування транспортними засобами та механізмами
Препарат Торендо® Ку-таб® може в невеликій або помірній мірі впливати на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Пацієнтам слід рекомендувати відмовитися від керування автомобілем та від роботи з механізмами до з'ясування їх індивідуальної чутливості до препарату.
Умови зберіганняПри температурі не вище 25С, в оригінальній упаковці;
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиПрепарат Торендо® Ку-таб® може застосовуватися як альтернатива препарату Торендо®у пацієнтів, які мають труднощі при ковтанні таблетки.
У зв'язку з тим, що пігулки крихкі, їх не слід вичавлювати через фольгу упаковки, тому що вони можуть зламатися. Не слід брати таблетку мокрими руками, тому що таблетка може розтанути.
Витягти таблетку слід так:
1. Взяти блістер, зігнути по лінії розриву і відірвати його;
2. Розкрити блістер, обережно потягнувши край фольги;
3. Обережно витрусити пігулку на долоню;
4. Потім її слід негайно покласти на язик.
Таблетку слід тримати в роті протягом декількох секунд до повного розчинення (для полегшення ковтання), потім можна запитати рідиною. Не слід змішувати таблетку у роті з їжею.
Ви також можете помістити таблетку в повну склянку води і одразу випити.
Шизофренія
Дорослі
Препарат Торендо®Ку-таб® може застосовуватись 1 або 2 рази на добу.
Початкова доза препарату Торендо®Ку-таб® становить 2 мг на добу. На другий день дозу можна збільшити до 4 мг на добу. З цього моменту дозу можна зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності. Зазвичай оптимальною дозою є 4-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне збільшення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози.
Дози вище 10 мг на добу не показали більш високої ефективності порівняно з меншими дозами та можуть спричиняти появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека доз вище 16 мг на добу не вивчалася, дози вище за цей рівень застосовувати не рекомендується.
Пацієнти похилого віку
Рекомендована початкова доза – 0,5 мг на прийом 2 рази на добу. Дозу можна збільшувати індивідуально на 0,5 мг 2 рази на добу до 1–2 мг 2 рази на добу.
Діти віком від 13 років
Рекомендується початкова доза 0,5 мг на прийом 1 раз на добу вранці або ввечері. При необхідності дозування можна збільшити не менше ніж через 24 години на 0,5-1 мг на добу до рекомендованої дози 3 мг на добу при добрій переносимості. Незважаючи на ефективність, продемонстровану при лікуванні шизофренії у підлітків дозами 1-6 мг на добу, не спостерігалося додаткової ефективності при дозах вище 3 мг на добу, а вищі дози викликали більше побічних ефектів. Застосування доз вище 6 мг на добу не вивчалось.
Пацієнтам, які мають стійку сонливість, рекомендується приймати половину добової дози 2 рази на добу.
Маніакальні епізоди, пов'язані з біполярним розладом, середнього та тяжкого ступеня
Дорослі
Рекомендована початкова доза препарату Торендо® Ку-таб® – 2 мг 1 раз на добу. При необхідності ця доза може бути збільшена не менше ніж через 24 години на 1 мг на добу. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 1–6 мг на добу. Застосування доз вище 6 мг на добу у пацієнтів із маніакальними епізодами не вивчалось. Як і для будь-якої іншої симптоматичної терапії, доцільність продовження лікування препаратом Торендо® Ку-таб® має регулярно оцінюватись та підтверджуватись.
Пацієнти похилого віку
Рекомендована початкова доза – 0,5 мг на прийом 2 рази на добу. Дозу можна збільшувати індивідуально на 0,5 мг 2 рази на добу до 1–2 мг 2 рази на добу. Досвід застосування у пацієнтів похилого віку обмежений, слід бути обережним.
Діти віком від 10 років
Рекомендується початкова доза 0,5 мг на прийом 1 раз на добу зранку або ввечері. При необхідності дозування можна збільшити не менше ніж через 24 години на 0,5-1 мг на добу до рекомендованої дози 1-2,5 мг на добу при добрій переносимості. Незважаючи на ефективність, продемонстровану при лікуванні маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом, у дітей дозами 0,5-6 мг на добу, не спостерігалося додаткової ефективності при дозах вище 2,5 мг на добу, а більші дози викликали більше побічних ефектів. Застосування доз вище 6 мг на добу не вивчалось.
Пацієнтам, які мають стійку сонливість, рекомендується приймати половину добової дози 2 рази на добу.
Безперервна агресія у пацієнтів з деменцією, зумовленою хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня
Рекомендована початкова доза становить 0,25 мг на прийом 2 рази на добу. При необхідності можливе індивідуальне збільшення дози по 0,25 мг 2 рази на добу з інтервалом не менше ніж 1 день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 0,5 мг двічі на добу. У деяких пацієнтів ефективна доза може становити по 1 мг 2 рази на добу. Препарат Торендо® Ку-таб® не повинен застосовуватися більше 6 тижнів при безперервній агресії у пацієнтів з деменцією, зумовленою хворобою Альцгеймера. Під час лікування препаратом Торендо Кутаб необхідна часта і регулярна оцінка стану пацієнта для вирішення питання про необхідність продовження терапії.
Безперервна агресія у структурі розладу поведінки у дітей віком від 5 років з розумовою відсталістю
Діти віком від 5 до 18 років
Для пацієнтів з масою тіла 50 кг та більше рекомендована початкова доза препарату Торендо® Ку-таб®0,5 мг 1 раз на добу. При необхідності ця доза може бути збільшена на 0,5 мг 1 раз на добу не менш як через 24 години. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 1 мг один раз на добу. Однак для деяких пацієнтів краще прийом по 0,5 мг на добу, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 1,5 мг на добу.
Для пацієнтів з масою тіла менше 50 кг рекомендовано початкову дозу препарату 0,25 мг 1 раз на добу. При необхідності ця доза може бути збільшена на 0,25 мг 1 раз на добу не менш як через 24 години. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 0,5 мг один раз на добу. Однак для деяких пацієнтів краще прийом по 0,25 мг на добу, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 0,75 мг на добу.
Як і для будь-якої іншої симптоматичної терапії, доцільність продовження лікування препаратом Торендо® Ку-таб® має регулярно оцінюватись та підтверджуватись.
Застосування у дітей віком до 5 років не рекомендується через відсутність даних.
Особливі групи пацієнтів
Порушення функції нирок та печінки
У пацієнтів з порушенням функції нирок знижено здатність виведення активної антипсихотичної фракції порівняно з іншими групами пацієнтів. У пацієнтів з порушенням функції печінки спостерігається підвищена концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі.
Початкова та підтримуюча доза відповідно до показань повинна бути зменшена в 2 рази, збільшення дози у пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок має проводитися повільніше.
Препарат Торендо® Ку-таб® слід застосовувати з обережністю у цієї категорії пацієнтів.
Внутрішньо
, незалежно від часу прийому їжі.
На початку дозування та зі збільшенням дози, а також при необхідності прийому дозування рисперидону 0,25 мг слід застосовувати адекватні лікарські форми рисперидону з можливістю дозування по 0,25 мг.
Препарат Торендо® Ку-таб® слід скасовувати поступово. При різкому припиненні прийому антипсихотичних препаратів у високих дозах, у тому числі рисперидону, в дуже поодиноких випадках спостерігали розвиток синдрому «скасування» (нудота, блювання, підвищене потовиділення і безсоння), можливі рецидиви психотичних симптомів і поява мимовільних рухів (таких як та дискінезія).
Перехід від терапії іншими антипсихотичними препаратами
На початку застосування препарату Торендо Кутаб рекомендується поступово скасовувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. У разі попередньої терапії депо-формами антипсихотичних препаратів терапію препаратом Торендо® Ку-таб® рекомендується розпочинати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження поточної терапії антипаркінсонічними препаратами.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Торендо ку-таб таб диспергируемые в полости рта 05мг пак 30 шт производится компанией КРКА. Само производство расположено в стране Словения.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Торендо ку-таб таб диспергируемые в полости рта 05мг пак 30 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Торендо ку-таб таб диспергируемые в полости рта 05мг пак 30 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Риспаксол таб п/об пленочной 2мг 20 шт Риспаксол таб п/об пленочной 2мг 20 шт, Риспаксол таб п/об пленочной 4мг 20 шт Риспаксол таб п/об пленочной 4мг 20 шт, Рисперидон канон таб п/об пленочной 4мг 20 шт Рисперидон канон таб п/об пленочной 4мг 20 шт, Рисперидон-КРКА таб 1 мг 20 шт Рисперидон-КРКА таб 1 мг 20 шт, Рисперидон-КРКА таб 2 мг 20 шт Рисперидон-КРКА таб 2 мг 20 шт, Рисперидон органика таб. 1 мг 20 шт Рисперидон органика таб. 1 мг 20 шт, Рисперидон органика таб п/об пленочной 2мг 20 шт Рисперидон органика таб п/об пленочной 2мг 20 шт, Рисперидон органика таб п/об пленочной 4мг 20 шт Рисперидон органика таб п/об пленочной 4мг 20 шт, Рисперидон-сз таб п/об пленочной 2мг 30 шт Рисперидон-сз таб п/об пленочной 2мг 30 шт, Рисперидон-сз таб п/об пленочной 4мг 30 шт Рисперидон-сз таб п/об пленочной 4мг 30 шт, Рисперидон таб п/об пленочной 2мг 20 шт вертекс Рисперидон таб п/об пленочной 2мг 20 шт вертекс, Рисперидон таб п/об пленочной 2мг 20 шт озон Рисперидон таб п/об пленочной 2мг 20 шт озон, Рисперидон таб п/об пленочной 2мг 20 шт рафарма Рисперидон таб п/об пленочной 2мг 20 шт рафарма, Рисперидон таб п/об пленочной 4мг 20 шт вертекс Рисперидон таб п/об пленочной 4мг 20 шт вертекс, Рисперидон таб п/об пленочной 4мг 20 шт озон Рисперидон таб п/об пленочной 4мг 20 шт озон, Рисполепт конста порошок для приг.сусп.в/м пролонг. ... Рисполепт конста порошок для приг.сусп.в/м пролонг. 25мг фл +устройство безыгольное/шприц с р-лем 2мл/игла, Рисполепт конста порошок для приг.сусп.в/м пролонг. ... Рисполепт конста порошок для приг.сусп.в/м пролонг. 37.5мг фл +устройство безыгольное/шприц с р-лем 2мл/игла, Рисполепт конста порошок для приг.сусп.в/м пролонг. ... Рисполепт конста порошок для приг.сусп.в/м пролонг. 50мг фл +устройство безыгольное/шприц с р-лем 2мл/игла, Риссет таб п/п/об 4мг 20 шт Риссет таб п/п/об 4мг 20 шт, Торендо ку-таб таб диспергируемые в полости рта 1мг ... Торендо ку-таб таб диспергируемые в полости рта 1мг пак. 30 шт, Торендо ку-таб таб диспергируемые в полости рта 2мг ... Торендо ку-таб таб диспергируемые в полости рта 2мг 30 шт.
Пока нет комментариев