Топсавер таб п/п/об 50мг 28 шт
Топсавер таб п/п/об 50мг 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить топірамат 50,000 мг.
Допоміжні речовини:
Лактози моногідрат 46,000 мг, крохмаль прежелатинізований 14,400 мг, крохмаль частково прежелатинізований 1,600 мг, мікрокристалічна целюлоза 41,600 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 4,800 мг, магнію.
Оболонка: гіпромелоза 2,544 мг, полісорбат-80 0,120 мг, тальк 1,560 мг, титану діоксид (Е171) 0,547 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е172) 0,029 мг (або готова оболонка О2000 полісорбат-80 2,5%, тальк 32,5%, титану діоксид (Е171) 11,4%, барвник заліза оксид жовтий (Е172) 0,6%)).
Опис:
Світло-жовті, круглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, з маркуванням "ТО" на одній стороні і "50" - на іншій Форма випуску
:
Таблетки 50 мг.
По 14 таблеток у блістер із орієнтованого поліаміду/алюмінієвої фольги/ПВХ/алюмінієвої фольги.
2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
Пігулки 50 мг (при упаковці біля РФ).
По 14 таблеток у блістер із орієнтованого поліаміду/алюмінієвої фольги/ПВХ/алюмінієвої фольги.
2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
Протипоказання- підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;
- Дитячий вік до 3-х років;
- непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція.
Застосування топірамату для профілактики нападів мігрені протипоказане у період вагітності, а також у жінок із збереженим дітородним потенціалом, які не використовують надійні методи контрацепції.
Дозування50 мг
Показання до застосуванняЕпілепсія:
- як засіб монотерапії у дорослих та дітей старше 3 років з епілепсією (у тому числі у пацієнтів з вперше діагностованою епілепсією);
- у складі комплексної терапії у дорослих та дітей старше 3-х років з парціальними або генералізованими тоніко-клонічними нападами, а також для лікування нападів на фоні синдрому Леннокса-Гасто.
Мігрень:
Профілактика нападів мігрені у дорослих.
Застосування топірамату для лікування гострих нападів мігрені не вивчено
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВплив топірамату на інші ПЕП:
Одночасний прийом топірамату з іншими ПЕП (фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал, примідон) не впливає на їх концентрацію в плазмі, за винятком окремих пацієнтів, у яких додавання топірамату до фенітоїну може викликати плазмі. Це може бути пов'язано з тим, що топірамат пригнічує специфічний поліморфний ізофермент CYP2C19 системи цитохрому Р450. Тому у кожного пацієнта, який приймає фенітоїн та у якого розвиваються клінічні ознаки або симптоми токсичності, необхідно стежити за концентрацією фенітоїну у плазмі.
У дослідженні фармакокінетики у пацієнтів з епілепсією додавання топірамату до ламотриджину не впливало на рівноважну концентрацію (СSS) останнього при дозах топірамату 100-400 мг на добу. У процесі лікування та після відміни ламотриджину (середня доза 327 мг на добу) Сss топірамату не змінювалася.
Вплив інших ПЕП на топірамат:
Фенітоїн та карбамазепін знижують концентрацію топірамату в плазмі. Додавання або відміна фенітоїну або карбамазепіну на фоні лікування топірамату може вимагати зміни останньої дози. Дозу слід підбирати, орієнтуючись на досягнення необхідного клінічного ефекту.
Додавання або відміна вальпроєвої кислоти не викликає клінічно значущих змін концентрації топірамату в плазмі і, отже, не потребує зміни дози.
Результати цих взаємодій:
Вплив інших ПЕП на концентрацію топірамату:
ПЕП – Концентрація:
- Фенітоїн – відсутність ефекту, підвищення концентрації в окремих пацієнтів;
- карбамазепін – відсутність ефекту;
- вальпроєва кислота – відсутність ефекту;
- ламотриджин – відсутність ефекту;
- фенобарбітал – відсутність ефекту;
- Примідон – відсутність ефекту.
ПЕП - Концентрація топірамату:
- фенітоїн - зниження концентрації в плазмі;
- карбамазепін – зниження концентрації в плазмі;
- вальпроєва кислота – відсутність ефекту;
- ламотриджин – відсутність ефекту;
- фенобарбітал – не досліджувалося;
- примідон – не досліджувалося.
Інші лікарські взаємодії.
Дігоксин:
Площа під кривою «концентрація-час» (AUC) одноразової дози дигоксину зменшувалась на 12% при одночасному прийомі з топіраматом. Клінічна значимість цього спостереження незрозуміла.
Засоби, що пригнічують ЦНС:
Немає даних про одночасне застосування топірамату та прийом алкоголю або застосування інших лікарських препаратів, що пригнічують центральну нервову систему (ЦНС). Не рекомендується комбінація топірамату та препаратів, що пригнічують ЦНС.
Звіробій продірявлений:
При одночасному застосуванні топірамату та препаратів на основі звіробою продірявленого (Hypericum perforatum) концентрація топірамату в плазмі може знижуватися і, як наслідок, ефективність препарату може знизитися. Клінічних досліджень взаємодії топірамату та препаратів на основі звіробою продірявленого не проводилося.
Пероральні контрацептиви:
У дослідженні лікарської взаємодії топірамату з пероральними контрацептивами, в якому використовувався комбінований препарат, що містить норетистерон (1 мг) та етинілестрадіол (35 мкг), топірамат у дозах 50-800 мг на добу не істотно впливав на ефективність норетистерону та в дозах 0 мг на добу – на ефективність етинілестрадіолу. Істотне дозозалежне зниження ефективності етинілестрадіолу спостерігалося при дозах топірамату 200-800 мг на добу. Клінічна значимість описаних змін незрозуміла. Можливе зниження ефективності пероральних контрацептивів та підвищення ризику розвитку проривних маткових кровотеч має враховуватися у пацієнток, які приймають топірамат. Пацієнток, що приймають естрогеновмісні контрацептиви, необхідно попередити про необхідність повідомляти лікаря про будь-які зміни термінів та характер менструацій. Ефективність пероральних контрацептивів може бути знижена навіть за відсутності ациклічних кровотеч.
Літій:
У здорових добровольців спостерігалося зниження AUC літію на 18% при одночасному прийомі топірамату у дозі 200 мг на добу. У пацієнтів з біполярним афективним розладом застосування топірамату в дозах до 200 мг на добу не впливало на фармакокінетику літію, проте при більш високих дозах (до 600 мг на добу) AUC літію було підвищено на 26%. При одночасному застосуванні топірамату та літію слід контролювати концентрацію останнього у плазмі крові.
Рисперидон:
При одночасному застосуванні рисперидону з одноразовим та багаторазовим введенням топірамату здоровим добровольцям та пацієнтам з біполярним афективним розладом дали однакові результати. При одночасному застосуванні топірамату в дозах 250 або 400 мг на добу AUC рисперидону, який приймається в дозах 1-6 мг на добу, знижується відповідно на 16 та 33%. При цьому фармакокінетика 9-гідроксирисперидону не змінювалася, а сумарна фармакокінетика активних речовин (рисперидону та 9-гідроксирисперидону) змінювалася незначно. Зміна системного впливу рисперидону/9-гідроксирисперидону та топірамату не була клінічно значущою, і ця взаємодія не має значущого клінічного ефекту.
Гідрохлортіазид:
Лікарська взаємодія гідрохлортіазиду (25 мг) та топірамату (96 мг) оцінювалася на здорових добровольцях. Результати досліджень показали, що в цьому випадку максимальна концентрація (Cmax) топірамату збільшується на 27% та AUC топірамату – на 29%. Клінічна значимість цих досліджень не виявлено. При одночасному застосуванні гідрохлортіазиду та топірамату може знадобитися корекція дози топірамату. Фармакокінетичні параметри гідрохлортіазиду не зазнавали значної зміни при супутній терапії топіраматом.
Метформін:
При одночасному прийомі топірамату та метформіну відбувається збільшення Cmax та AUC метформіну на 18 та 25% відповідно, тоді як кліренс метформіну знижувався на 20%. Топірамат ніяк не впливав на час досягнення Cmax метформіну в плазмі. Кліренс топірамату при одночасному застосуванні з метформіном знижується. Ступінь виявлених змін кліренсу не вивчено. Клінічна значимість впливу метформіну на фармакокінетику топірамату не ясна. У разі застосування або відміни топірамату у пацієнтів, які отримують метформін, слід ретельно моніторувати перебіг цукрового діабету.
Піоглітазон:
При одночасному застосуванні піоглітазону та топірамату було виявлено зменшення AUC піоглітазону на 15%, без зміни Cmax піоглітазону. Ці зміни були статистично значущими. Також для активного гідроксиметаболіту піоглітазону було виявлено зниження Cmax та AUC на 13 і 16% відповідно, а для активного кетометаболіту було виявлено зниження і Cmax, і AUC на 60%. Клінічна значимість цих даних не з'ясовано. У разі одночасного застосування топірамату та піоглітазону слід ретельно контролювати перебіг цукрового діабету.
Глібенкламід:
При застосуванні глібенкламіду (5 мг на добу) ізольовано або одночасно з топіраматом (150 мг на добу) у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу AUC глібенкламіду знижувалася на 25%. Також була знижена системна експозиція - 4-транс-гідрокси-глибенкламіду та 3-цис-гідроксиглибенкламіду на 13 і 15% відповідно. Глібенкламід не впливав на фармакокінетику топірамату у рівноважному стані. У разі одночасного застосування топірамату та глібенкламіду слід ретельно контролювати перебіг цукрового діабету.
Інші препарати, що призводять до нефролітіазу.
Одночасне застосування топірамату з іншими препаратами, що спричиняють нефролітіаз, може підвищувати ризик утворення каменів у нирках.
Вальпроєва кислота:
Одночасне застосування топірамату та вальпроєвої кислоти у пацієнтів, які добре переносять кожен препарат окремо, супроводжується гіперамоніємією з енцефалопатією або без неї. У більшості випадків симптоми та ознаки зникають після відміни одного з препаратів (див. розділ «Особливі вказівки»). Це несприятливе явище не спричинене фармакокінетичною взаємодією. Зв'язок між гіперамоніємією та застосуванням топірамату ізольовано або в комбінації з іншими препаратами не встановлений.
При сумісному прийомі топірамату і вальпроєвої кислоти може виникати гіпотермія (ненавмисне зниження температури тіла нижче 35 ° С) у поєднанні з гіперамоніємією або незалежно. Дане явище може виникати після початку спільного прийому вальпроєвої кислоти і топірамату, так і при збільшенні денної дози топірамату.
Додаткові дослідження лікарської взаємодії між топіраматом та різними лікарськими препаратами (ЛП):
ЛП - Концентрація ЛП(а):
- Амітриптилін - збільшення Cmax та AUC метаболіту нортриптиліну на 20%;
- дигідроерготамін (перорально та п/к) - відсутність змін Cmax у плазмі крові та AUC (до 15% від вихідних даних);
- галоперидол – збільшення AUC метаболіту на 31%;
- пропранолол - збільшення Cmax для 4-ОН пропранололу на 17% (топірамат 50 мг);
- суматриптан (перорально та п/к) - відсутність змін Cmax у плазмі крові та AUC (до 15% від вихідних даних);
- пізотифен – відсутність змін Cmax у плазмі крові та AUC (до 15% від вихідних даних);
- дилтіазем - зменшення AUC дилтіазему на 25% та дезацетилдилтіазему на 18% та відсутність змін Cmax у плазмі крові та AUC (до 15% від вихідних даних) для N-деметилдилтіазему;
- венлафаксин – відсутність змін Cmax у плазмі крові та AUC (до 15% від вихідних даних);
- флунаризин – збільшення AUC на 16% (топірамат 50 мг)(b).
Концентрація топірамату(а):
- амітриптілін - не досліджувалося;
- дигідроерготамін (перорально та п/к) - відсутність змін Cmax у плазмі крові та AUC (до 15% від вихідних даних);
- галоперидол – не досліджувалося;
- пропранолол – збільшення Cmax на 9%, збільшення AUC на 16% (пропранолол 80 мг);
- суматриптан (перорально та п/к) - не досліджувалося;
- пізотифен – відсутність змін Cmax у плазмі крові та AUC (до 15% від вихідних даних);
- дилтіазем – збільшення AUC на 20%;
- венлафаксин – відсутність змін Cmax у плазмі крові та AUC (до 15% від вихідних даних);
- флунаризин – відсутність змін Cmax у плазмі крові та AUC (до 15% від вихідних даних).
(а)виражена у % від значень максимальної концентрації в плазмі крові та AUC при монотерапії.
(b) при багаторазовому прийомі одного флунаризину спостерігалося збільшення AUC на 14%, що може бути пов'язане з його накопиченням у процесі досягнення рівноважного стану.
ПередозуванняСимптоми:
Судоми, сонливість, порушення мови, порушення зору, диплопія, порушення мислення, порушення координації, млявість, ступор, зниження артеріального тиску, біль у животі, запаморочення, ажитація та депресія. У більшості випадків клінічні наслідки не були тяжкими, але були відмічені смертельні випадки після передозування при застосуванні комбінації кількох лікарських засобів, включаючи топірамат.
Передозування топірамату може спричинити тяжкий метаболічний ацидоз (див. розділ «Особливі вказівки»). Якщо незадовго перед цим пацієнт приймав їжу, необхідно відразу ж промити шлунок або викликати блювоту
.
У дослідженнях in vitro було показано, що активоване вугілля адсорбує топірамат. За потреби слід провести симптоматичну терапію.
Ефективним способом виведення топірамату з організму є гемодіаліз. Пацієнтам рекомендується адекватне підвищення обсягу рідини, що споживається.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протиепілептичний засіб
Код АТХ N03AX11
Фармакодинаміка:
Топірамат є протиепілептичним препаратом, що відноситься до класу сульфамат-заміщених моносахаридів.
Топірамат блокує натрієві канали і пригнічує виникнення повторних потенціалів на тлі тривалої деполяризації мембрани нейрона. Топірамат підвищує активність гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) щодо деяких підтипів ГАМК-рецепторів (у тому числі ГАМКА-рецепторів), а також модулює активність самих ГАМКА-рецепторів, перешкоджає активації каїнатом чутливості підтипу каїнат/АМПК (альфа-аміно-3- гідрокси-5-метилізоксазол-4-пропіонова кислота)-рецепторів до глутамату, не впливає на активність N-метил-D-аспартату (NMDA) щодо підтипу NMDA-рецепторів. Ці ефекти топірамату є дзозависимыми при концентрації препарату в плазмі від 1 до 200 мкмоль, з мінімальною активністю в межах від 1 до 10 мкмоль.
Крім того, топірамат пригнічує активність деяких ізоферментів карбоангідрази. За виразністю цього фармакологічного ефекту топірамат значно поступається ацетазоламіду – відомому інгібітору вугільної ангідрази, тому ця активність топірамату не вважається основним компонентом його протиепілептичної активності.
Фармакокінетика:
Топірамат всмоктується швидко та ефективно. Його біодоступність становить 81%. Прийом їжі не надає клінічно значущої дії на біодоступність топірамату. З білками плазми зв'язується 13-17% топірамату. Після одноразового прийому дози до 1200 мг середній обсяг розподілу становить 0,55-0,8 л/кг. Величина обсягу розподілу залежить від статі: у жінок він становить приблизно 50% від значень, що спостерігаються у чоловіків, що пов'язують із вищим вмістом жирової тканини в організмі жінок.
Після внутрішнього прийому метаболізується близько 20% від прийнятої дози. Однак у пацієнтів, які отримують супутню терапію протиепілептичними препаратами, що індукують ферменти, що відповідають за метаболізм лікарських засобів, метаболізм топірамату підвищується до 50%. З плазми, сечі та фекалій людини було виділено та ідентифіковано шість практично неактивних метаболітів. Основним шляхом виведення незміненого топірамату (70%) та його метаболітів є нирки. Після перорального введення плазмовий кліренс топірамату становить 20-30 мл/хв. Фармакокінетика топірамату має лінійний характер, плазмовий кліренс залишається постійним, а площа під кривою «концентрація-час» (AUC) у діапазоні доз від 100 до 400 мг зростає пропорційно дозі. У пацієнтів із нормальною функцією нирок для досягнення стійкої концентрації у плазмі може знадобитися від 4 до 8 днів. Величина максимальної концентрації (Cmax) після багаторазового перорального прийому 100 мг препарату двічі на день у середньому становила 6,76 мкг/мл. Після багаторазового прийому доз по 50 та 100 мг двічі на день період напіввиведення топірамату з плазми в середньому становив 21 год.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок середнього та тяжкого ступеня плазмовий та нирковий кліренс топірамату знижується (кліренс креатиніну (КК) < 70 мл/хв), як наслідок можливе підвищення рівноважної концентрації топірамату у плазмі крові порівняно з пацієнтами, які мають нормальну функцію нирок. Крім того, пацієнтам з порушеннями функції нирок потрібно більше часу для досягнення рівноважної концентрації топірамату в крові. Пацієнтам із середньою або тяжкою нирковою недостатністю рекомендується застосування половини рекомендованої початкової та підтримуючої дози.
Топірамат ефективно виводиться із плазми шляхом гемодіалізу. Тривалий гемодіаліз може призвести до зниження концентрації топірамату в крові нижче за кількість, потрібну для підтримки протисудомної активності. Щоб уникнути швидкого зниження концентрації топірамату в плазмі під час гемодіалізу, може знадобитися призначення додаткової дози або іншого дозування препарату Топсавер.
При корекції дози слід брати до уваги:
- тривалість гемодіалізу;
- величину кліренсу використовуваної системи гемодіалізу;
- ефективний нирковий кліренс топірамату у пацієнта, який перебуває на діалізі.
Плазмовий кліренс топірамату знижується в середньому на 26% у пацієнтів із печінковою недостатністю середнього або тяжкого ступеня. Тому пацієнтам із печінковою недостатністю слід застосовувати топірамат з обережністю.
У пацієнтів похилого віку без захворювань нирок, плазмовий кліренс топірамату не змінюється.
Фармакокінетика топірамату у дітей віком до 12 років:
Фармакокінетичні параметри топірамату у дітей, також як у дорослих, які одержують цей препарат як допоміжну терапію, мають лінійний характер, при цьому його кліренс не залежить від дози, а рівноважні концентрації в плазмі зростають пропорційно підвищенню дози. Слід враховувати, проте, те що, що в дітей віком кліренс топірамату підвищений, а період його напіввиведення коротший.
Отже, при одній і тій же дозі, з розрахунку на 1 кг маси тіла, концентрації топірамату в плазмі у дітей можуть бути нижчими, ніж у дорослих. У дітей, як і у дорослих, протиепілептичні препарати, що індукують мікросомальні ферменти печінки, спричиняють зниження концентрацій топірамату у плазмі.
Вагітність та годування груддюВагітність:
Топірамат виявляв тератогенні властивості у мишей, щурів та кроликів. У щурів топірамат проникав крізь плацентарний бар'єр.
Спеціальних контрольованих досліджень, у яких топірамат застосовувався на лікування вагітних жінок, не проводилося. Топірамат може спричинити шкоду плоду при застосуванні у вагітних жінок. Топірамат проникає через плаценту і визначався у подібних концентраціях у пуповині та материнській крові. Дані регістру вагітностей Великобританії та США свідчать, що у немовлят, які піддавалися впливу топірамату внутрішньоутробно протягом першого триместру вагітності, є підвищений ризик розвитку вроджених вад розвитку (наприклад, черепно-лицеві дефекти, такі як ущелина губи або піднебіння, гіпоспадія та аномалії організму). Зазначені вади розвитку були зафіксовані як при монотерапії топіраматом, так і при його застосуванні в рамках політерапії.
Дані американського реєстру вагітностей продемонстрували, що на тлі монотерапії топіраматом частота вроджених вад розвитку була в 3 рази більша (4,3%) порівняно з контрольною групою пацієнток, яка не приймала протиепілептичних препаратів (1,4%).
Крім того, показано, що ризик розвитку тератогенних ефектів, асоційованих з прийомом протиепілептичних препаратів, вищий у разі застосування комбінованої терапії, ніж у разі застосування монотерапії. Тератогенний ефект спостерігався при застосуванні топірамату у будь-яких дозах.
У порівнянні з групою пацієнтів, які не приймають протиепілептичні препарати, дані обліку вагітностей при монотерапії топіраматом свідчать про збільшення ймовірності народження дітей із низькою масою тіла (менше 2500 г). Один з регістрів вагітностей показав збільшення відносної кількості немовлят, недорозвинених для свого гестаційного віку (НГВ; визначається як маса тіла при народженні нижче 10-го процентиля з коригуванням за гестаційним віком та стратифікацією за статтю), серед немовлят, що піддавалися впливу топірамату внутрішньоутробно. Довгострокові наслідки НГВ не визначено. Причину зменшення маси тіла при народженні та НГВ не встановлено.
Під час терапії топіраматом жінки із збереженим потенціалом мають використовувати надійні методи контрацепції.
Застосування топірамату при вагітності у жінок з неконтрольованою епілепсією виправдане лише у тому випадку, коли потенційна користь від застосування препарату для матері перевищує можливий ризик для плода. Застосування топірамату для профілактики нападів мігрені протипоказане у період вагітності, а також у жінок із збереженим дітородним потенціалом, які не використовують надійні методи контрацепції.
При лікуванні та консультації жінок, які мають дітородний потенціал, лікар повинен зважити співвідношення користі та ризику лікування та розглянути альтернативні можливості лікування. Якщо топірамат застосовується під час вагітності або якщо пацієнтка завагітніла в період прийому цього препарату, її слід попередити про потенційний ризик для плода.
Період грудного вигодовування
Обмежена кількість спостережень за пацієнтками дозволяє припустити, що топірамат екскретується з грудним молоком у жінок. У новонароджених/грудних немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, матері яких приймали топірамат, спостерігалися діарея, сонливість, дратівливість та неадекватне збільшення ваги.
Тому лікар повинен ухвалити рішення про відмову від грудного вигодовування або про припинення прийому препарату.
Фертильність:
При дослідженні тварин не було виявлено впливу топірамату на фертильність. Ефект топірамату щодо фертильності у людей не встановлено.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаЧастота розвитку небажаних реакцій відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я визначається таким чином: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки; частота невідома (на підставі наявних даних оцінити неможливо).
Найбільш частими небажаними реакціями (частота яких була більше 5% і перевищувала таку в групі плацебо, принаймні, для одного з показань під час контрольованих клінічних досліджень топірамату) є: анорексія, зниження апетиту, брадифренія, депресія, порушення експресивної мови, безсоння, порушення координації рухів, порушення концентрації уваги, запаморочення, дизартрія, дисгевзія, гіпестезія, загальмованість, порушення пам'яті, ністагм, парестезії, сонливість, тремор, диплопія, нечіткість зору, діарея, нудота, втома, дратівливість та зменшення мас.
Інфекції та інвазії: дуже часто – назофарингіт.
З боку крові та лімфатичної системи:
- часто – анемія;
- нечасто – лейкопенія, тромбоцитопенія, лімфаденопатія, еозинофілія;
- Рідко - нейтропенія.
З боку імунної системи:
- часто – підвищена чутливість;
- частота невідома; - алергічний набряк.
З боку обміну речовин та харчування:
- часто – анорексія, зниження апетиту;
- нечасто – метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, підвищення апетиту, спрага;
- рідко – гіперхлоремічний ацидоз.
З боку психіки:
- дуже часто – депресія;
- часто - брадифренія, безсоння, порушення експресивної мови, тривога, сплутаність свідомості, дезорієнтація, агресія, порушення настрою, збудження, емоційна лабільність, депресивний настрій, гнів, порушення поведінки;
- нечасто - суїцидальні думки, спроби суїциду, галюцинації, психотичні розлади, галюцинації слухові, галюцинації зорові, апатія, утруднене мовлення, порушення сну, афективна лабільність, неспокій, плач, дисфемія, ейфоричний настрій, параноя, параноя порушення навичок читання, порушення засинання, сплощений афект, патологічне мислення, зниження лібідо, втрата лібідо, млявість, інтрасомнічне розлад, розсіяність, раннє ранкове пробудження, піднесений настрій;
- Рідко - манія, панічні розлади, відчуття розпачу, гіпоманія.
З боку нервової системи:
- Дуже часто – сонливість, запаморочення, парестезії, – часто – порушення координації рухів, ністагм, млявість, порушення пам'яті, порушення концентрації уваги, тремор, загальмованість, амнезія, гіпестезія, дисгевзія, порушення мислення, порушення мови, когнітив розлади, апатія, психомоторні порушення, судоми, порушення відчуття балансу, дизартрія, інтенційний тремор, седація;
- нечасто - пригнічена свідомість, тоніко-клонічні напади на кшталт «grand mal», порушення полів зору, складні парціальні напади, втрата нюху, афазія, порушення мови, відчуття печіння, мозочковий синдром, незручність рухів, постуральне запаморочення, сенсорні порушення, гіперсомнія, посилене слиновиділення, дизестезія, дисграфія, дискінезія, дисфазія, дистонія, відчуття «мурашок» по тілу, гіпогевзія, агевзія, гіпокінезія, низька якість сну, периферична нейропатія, парозмія, переднепритомний стан, повторення мова, порушення осязаний психомоторна гіперактивність; рідко – апраксія, гіперестезія, гіпосмія, аносмія, есенціальний тремор, акінезія, відсутність реакції на подразники, порушення циркадного ритму сну.
З боку органу зору:
- часто – нечіткість зору, диплопія, порушення зору;
- нечасто - порушення акомодації, блефароспазм, міопія, сльозотеча, мідріаз, світлобоязнь, сухість слизової оболонки очей, незвичайні відчуття в очах, фотопсія, пресбіопія, худоба, зменшення гостроти зору;
- рідко - одностороння сліпота, минуща сліпота, глаукома, порушення акомодації, порушення просторового зорового сприйняття, миготлива худоба, набряк повік, амбліопія, нічна сліпота;
- Частота невідома - закритокутова глаукома, порушення руху очних яблук, макулопатія, набряк кон'юнктиви.
З боку органу слуху: часто – біль у вухах, дзвін у вухах, вертиго; нечасто – глухота, в т.ч. нейросенсорна та одностороння, дискомфорт у вухах, порушення слуху.
З боку серця: нечасто – брадикардія, синусова брадикардія, відчуття серцебиття.
З боку судинної системи:
- Нечасто – артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, «припливи» крові;
- Рідко - феномен Рейно.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:
- часто - кашель, задишка, закладеність носа, носова кровотеча, ринорея;
- Нечасто – дисфонія, задишка при фізичному навантаженні, гіперсекреція у придаткових пазухах носа.
З боку шлунково-кишкового тракту:
- Дуже часто – нудота, діарея;
- часто - запор, біль в епігастральній ділянці, сухість слизової оболонки порожнини рота, диспепсія, біль та дискомфорт у животі, дискомфорт у ділянці шлунка, парестезії у ротовій порожнині, гастрит, блювання;
- нечасто - панкреатит, метеоризм, гастроезофагеальний рефлюкс, біль у нижній частині живота, гіпестезії в ротовій порожнині, чутливість в ділянці живота, кровоточивість ясен, неприємний запах з рота, метеоризм, глоссодинія, біль у ротовій порожнині, гіперсекреція області.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит, печінкова недостатність.
З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини:
- часто – міалгія, м'язові спазми, м'язові судоми, м'язова слабкість, артралгія, скелетно-м'язовий біль у ділянці грудної клітки;
- нечасто – припухлість суглобів, кістково-м'язова скутість, біль у боці, м'язова втома; - рідко – дискомфорт у кінцівках.
З боку нирок та сечовидільної системи:
- часто – нефролітіаз, дизурія, півлакіурія;
- нечасто - конкременти у сечі, гематурія, нетримання сечі, часті позиви до сечовипускання, ниркова колька, біль у ділянці нирок;
- рідко – конкременти сечоводу, нирковоканальцевий ацидоз.
З боку шкіри та підшкірних тканин:
- часто - шкірний висип, алопеція, свербіж шкіри;
- нечасто - ангідроз, гіпестезія шкіри обличчя, кропив'янка, еритема, генералізований свербіж, ма-кулярний висип, алергічний дерматит, порушення пігментації шкіри, припухлість обличчя;
- рідко - поліморфна еритема, періорбітальний набряк, зміна запаху шкіри, локалізована кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона; частота невідома – токсичний епідермальний некроліз.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – еректильна дисфункція, сексуальна дисфункція.
Лабораторні та інструментальні дані:
- Дуже часто – зменшення маси тіла;
- Часто - збільшення маси тіла;
- нечасто – аномальний результат тесту «тандем хода», підвищення активності «печінкових» ферментів, кристалурія; рідко – зменшення вмісту гідрокарбонатів у крові.
Загальні розлади:
- дуже часто – втома;
- Часто - астенія, занепокоєння, дратівливість, підвищення температури тіла, порушення ходи, погане самопочуття;
- нечасто – гіпертермія, спрага, грипоподібний синдром, повільність, відчуття сп'яніння, нервозність, похолодання кінцівок;
- рідко – набряк обличчя, кальциноз.
Порушення соціального функціонування: нечасто – порушення здатності до навчання, у вагітних жінок – затримка внутрішньоутробного розвитку плода та вроджені вади розвитку.
особливі вказівкиПЕП, включаючи препарат Топсавер, слід скасовувати поступово, щоб звести до мінімуму можливість підвищення частоти нападів. У клінічних випробуваннях дози топірамату зменшували на 50-100 мг із тижневими інтервалами для дорослих при терапії епілепсії, у дітей топірамат поступово скасовували протягом 2-8 тижнів. Якщо за медичними показаннями необхідне швидке відміна препарату Топсавер, рекомендується проводити його під контролем лікаря.
Як і при терапії іншими протисудомними засобами, на початку застосування топірамату може збільшитись частота нападів або можуть виникнути напади нового виду. Ці явища можуть бути обумовлені передозуванням, зниженням концентрації лікарських препаратів, що одночасно застосовуються, прогресуванням захворювання або парадоксальною реакцією. Основним шляхом виведення топірамату та його метаболітів у незміненому вигляді є екскреція нирками. Швидкість виведення нирками залежить від функції нирок і залежить від віку.
Пацієнтам з помірно та сильно вираженими порушеннями функції нирок може знадобитися 10-15 днів для досягнення рівноважної концентрації у сироватці на відміну від 4-8 днів для пацієнтів із нормальною функцією нирок. Як і у всіх пацієнтів, поступове збільшення дози має здійснюватися відповідно до клінічних результатів (таких як контроль нападів, частота побічних ефектів), враховуючи, що пацієнтам з помірною або тяжкою нирковою недостатністю може знадобитися більше часу для досягнення стабільного стану після кожної дози.
Нефролітіаз:
При терапії препаратом Топсавер дуже важливим є адекватне підвищення обсягу споживаної рідини для зниження ризику розвитку нефролітіазу, а також побічних ефектів, які можуть виникнути під впливом фізичних навантажень або підвищених температур.
Факторами ризику розвитку нефролітіазу є нефролітіаз в анамнезі (в т.ч. у сімейному), гіперкальціурія, супутня терапія препаратами, що сприяють розвитку нефролітіазу.
Олігогідроз:
Олігогідроз та підвищення температури тіла при лікуванні препаратом Топсавер можуть розвиватися у дітей, які зазнали впливу високої температури навколишнього середовища.
Порушення функції нирок:
Слід бути обережними при призначенні препарату Топсавер пацієнтам з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну <70 мл/хв). Це з тим, що з таких пацієнтів кліренс препарату знижений.
Порушення функції печінки:
У пацієнтів з порушеннями функції печінки топірамат слід застосовувати з обережністю через можливе зниження кліренсу препарату.
Розлад настрою, депресія:
Лікування препаратом Топсавер може супроводжуватися зміною настрою та депресією.
Суїцидальні спроби:
Мета-аналіз рандомізованого плацебо-контрольованого дослідження топірамату показав невелике підвищення ризику виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки, механізм розвитку яких не відомий. Наявні дані не дозволяють виключити зв'язок із застосуванням топірамату.
При проведенні подвійних сліпих клінічних досліджень із застосуванням топірамату за затвердженими та досліджуваними показаннями суїцидальні спроби виникали у 0,5% пацієнтів (46 з 8652 пацієнтів), що майже в 3 рази вище, ніж у пацієнтів у групі, які отримують плацебо (0,2% (8 із 4045 пацієнтів)).
Необхідно попереджати пацієнтів, а також людей, які доглядають їх, та вихователів уважно стежити за появою ознак суїцидальних думок та негайно повідомляти лікаря про ці стани.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки препарат Топсавер слід застосовувати з обережністю через можливе зниження кліренсу топірамату.
Міопія та вторинна закритокутова глаукома:
При застосуванні препарату Топсавер може розвинутись гостра міопія з супутньою вторинною глаукомою. Симптоми можуть супроводжуватися зниженням гостроти зору та/або болем у оці. При офтальмологічному обстеженні може виявлятись міопія, сплощення передньої камери ока, гіперемія (почервоніння) очного яблука, підвищення внутрішньоочного тиску, а також може спостерігатися мідріаз. Цей симптомокомплекс може супроводжуватися секрецією рідини, що призводить до зміщення кришталика та райдужної оболонки вперед з розвитком вторинної глаукоми. Симптоми можуть виявитися через 1 місяць після початку лікування. На відміну від первинної глаукоми, яка рідко спостерігається у пацієнтів до 40 років, вторинна глаукома спостерігається при застосуванні топірамату як у дорослих, так і у дітей. При виникненні симптомокомплексу, що включає міопію, пов'язану із закритокутовою глаукомою, лікар, якщо це можливо, повинен припинити прийом топірамату і вжити відповідних заходів, спрямованих на зниження внутрішньоочного тиску. Зазвичай цього достатньо, щоби внутрішньоочний тиск нормалізувався.
Підвищений внутрішньоочний тиск будь-якої етіології за відсутності адекватного лікування може призвести до серйозних ускладнень, аж до втрати зору.
Дефекти поля зору:
Дефекти поля зору спостерігалися у пацієнтів, які приймають топірамат, незалежно від наявності підвищеного внутрішньоочного тиску. У ході клінічних досліджень більшість таких випадків мали оборотний характер і дефекти поля зору зникали після відміни терапії топіраматом. При виникненні проблем із зором під час прийому топірамату слід розглянути можливість припинення терапії.
Метаболічний ацидоз:
При застосуванні препарату Топсавер може виникати гіперхлоремічний, не пов'язаний з дефіцитом аніонів, метаболічний ацидоз (наприклад, зниження концентрації гідрокарбонатів у сироватці нижче за норму за відсутності респіраторного алкалозу). Подібне зниження концентрації гідрокарбонатів сироватки крові є наслідком інгібуючого ефекту топірамату на ниркову карбоангідразу. У більшості випадків зниження концентрації гідрокарбонатів відбувалося на початку лікування, хоча цей ефект може проявитися у будь-якому періоді лікування.
При застосуванні у дорослих пацієнтів у дозі вище 100 мг на добу та у дітей у дозі близько 6 мг/кг/добу зниження концентрації гідрокарбонатів зазвичай слабке або помірне (середнє значення становить 4 ммоль/л). У поодиноких випадках у пацієнтів відзначається концентрація гідрокарбонатів менше 10 ммоль/л. Деякі захворювання або способи лікування, що призводять до розвитку ацидозу (наприклад, захворювання нирок, тяжкі респіраторні захворювання, епілептичний статус, діарея, хірургічні втручання, кетогенна дієта, прийом деяких лікарських препаратів), можуть бути додатковими факторами, що підсилюють гідрокарбонат-знижуючий ефект топірамату.
У дітей хронічний метаболічний ацидоз може спричинити уповільнення росту. Вплив топірамату на зростання та можливі ускладнення, пов'язані з кістковою системою, не вивчалися систематично у дітей та дорослих.
При лікуванні препаратом Топсавер рекомендується проводити дослідження концентрації гідрокарбонатів у сироватці. При виникненні ознак метаболічного ацидозу, таких як дихання Куссмауля, задишки, втрати апетиту, нудоти, блювання, швидкої стомлюваності, тахікардії або аритмії, слід розглянути питання щодо зниження дози або припинення лікування топіраматом.
Препарат Топсавер слід обережно застосовувати у пацієнтів, які мають фактори ризику розвитку метаболічного ацидозу.
Гіпераммоніємія та енцефалопатія:
При застосуванні топірамату відзначався розвиток гіперамоніємії з енцефалопатією або без неї (див. розділ «Побічна дія»). Ризик розвитку гіперамоніємії при застосуванні топірамату є дозозалежним. Гіперамономія більш часто відзначається при одночасному застосуванні топірамату та вальпроєвої кислоти (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Клінічними симптомами гіперамоніємічної енцефалопатії часто є різке порушення свідомості та/або когнітивної функції та летаргія. У більшості випадків гіперамоніємічна енцефалопатія регресує при відміні терапії. У пацієнтів з летаргією або змінами ментального статусу неясного генезу, які отримують топірамат у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії, рекомендовано брати до уваги можливість гіперамоніємічної енцефалопатії і визначити рівень аміаку в крові.
Порушення когнітивних функцій:
Причиною порушень когнітивних функцій при епілепсії можуть бути як захворювання, так і терапія ПЕП. Описано випадки погіршення когнітивних функцій у дорослих, при яких вимагали зниження дози або припинення лікування топіраматом. Вплив топірамату на когнітивні функції в дітей віком вивчено недостатньо.
При тривалому застосуванні
препарату Топсавер можливе зниження маси тіла, особливо у дітей у період інтенсивного росту. При стійкому зниженні маси тіла слід рекомендувати пацієнтові посилене харчування. У разі неефективності цього заходу слід розглянути питання про зміну режиму дозування.
У 0,4% пацієнтів, які приймали топірамат, спостерігалася гіпокаліємія, що визначається як зниження концентрації калію в сироватці нижче 3,5 ммоль/л.
Застосування препарату Топсавер при гострих нападах мігрені не вивчено.
Жінки із збереженим дітородним потенціалом:
Топірамат може викликати затримку внутрішньоутробного розвитку плода (мала вага та низьке зростання для гестаційного віку при народженні) при вагітності. Дані американського реєстру вагітностей продемонстрували, що на тлі монотерапії топіраматом частота вроджених вад розвитку була в 3 рази більша (4,3%), ніж у контрольній групі пацієнток, які не приймають ПЕП (1,4%). У жінок дітородного віку перед призначенням топірамату необхідно провести тест на вагітність та рекомендувати надійні методи контрацепції. Пацієнтка повинна бути поінформована про ризики, пов'язані із застосуванням препарату під час вагітності.
Вплив на здатність керувати автомобілем:
Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та іншою діяльністю, що потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних функцій, у зв'язку з тим, що препарат Топсавер впливає на нервову систему і може викликати сонливість, запаморочення, а також може викликати порушення зору.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, проковтуючи таблетку, не розжовуючи, незалежно від прийому їжі. Для оптимального контролю нападів рекомендується розпочинати лікування з низьких доз із подальшим збільшенням до ефективної дози.
Монотерапія епілепсії.
Дорослі:
Лікування починають із 25 мг на ніч протягом 1 тижня. Потім дозу підвищують на 25-50 мг на добу протягом 1-2 тижнів з кратністю прийому 2 рази на день. При непереносимості такого режиму дозування дозу підвищують на меншу величину або через великі інтервали. Дозу та кратність прийому підбирають залежно від клінічного ефекту. Рекомендована початкова доза топірамату для монотерапії у дорослих з вперше встановленою епілепсією становить 100 мг на добу, максимальна рекомендована доза – 500 мг на добу. Ці дози рекомендовані для всіх дорослих, включаючи літніх людей з нормальною функцією нирок.
Діти старше 3 років:
Лікування починають із дози 0,5-1 мг/кг маси тіла на ніч протягом 1 тижня. Потім дозу збільшують на 0,5-1 мг/кг/добу протягом 1-2 тижнів, кратність прийому - 2 рази на день. При непереносимості такого режиму дозування підвищують дозу на меншу величину або через великі інтервали. Дозу та кратність прийому підбирають залежно від клінічного ефекту.
Рекомендований діапазон доз:
3-6 мг/кг маси тіла. Дітям із нещодавно встановленими парціальними нападами можна призначати до 500 мг на добу.
У складі комплексної терапії епілепсії.
Дорослі:
Мінімальна ефективна доза 200 мг на добу. Звичайна добова доза 200-400 мг (2 прийоми). Лікування починають із 25-50 мг щодня на ніч протягом 1 тижня. Потім дозу підвищують на 25-50 мг на добу протягом 1-2 тижнів з кратністю прийому 2 рази на день. При непереносимості такого режиму дозування підвищують дозу на меншу величину або через великі інтервали. Дозу та кратність прийому підбирають залежно від клінічного ефекту. Ці дози рекомендовані для всіх дорослих, включаючи літніх людей з нормальною функцією нирок.
Діти старше 3-х років:
Добова доза, що рекомендується, становить 5-9 мг/кг маси тіла, розділена на 2 прийоми. Лікування починають із дози 25 мг на ніч протягом 1 тижня. Потім дозу підвищують на 1-3 мг/кг/добу протягом 1-2 тижнів з кратністю прийому 2 рази на день до досягнення оптимального клінічного ефекту.
Профілактика мігрені:
Рекомендована загальна добова доза 100 мг на 2 прийоми. Починають лікування дозою 25 мг або менше перед сном протягом 1 тижня. Потім дозу збільшують на 25 мг на добу з інтервалом 1 тиждень. При непереносимості такого режиму дозу збільшують на меншу величину або через великі інтервали часу. Дозу підбирають залежно від клінічного ефекту. У деяких пацієнтів позитивний результат досягається при добовій дозі 50 мг на добу.
Застосування добової дози більше 200 мг на добу не вивчалось.
Пацієнти з нирковою недостатністю:
Для пацієнтів з помірним (КК менше 70 мл/хв) та тяжким (КК менше 30 мл/хв) ступенем ниркової недостатності рекомендована початкова доза повинна бути зменшена в 2 рази, а збільшувати її слід на меншу величину або через великі інтервали часу. Дозу підбирають залежно від клінічного ефекту. Слід мати на увазі, що досягнення рівноважної концентрації вимагатиме більшої кількості часу і становитиме від 10 до 15 днів після кожного збільшення дози топірамату.
Пацієнти, які потребують гемодіалізу:
Оскільки топірамат може бути видалений за допомогою гемодіалізу, то у дні його проведення добова доза топірамату повинна бути збільшена на 50%. Додаткова доза ділиться на 2 частини та вводиться перед початком гемодіалізу та після його закінчення. Додаткова доза може відрізнятися залежно від характеристик діалізу та обладнання. Дозу підбирають залежно від клінічного ефекту.
Пацієнтам із печінковою недостатністю топірамат слід приймати з обережністю під контролем лікаря через знижений кліренс топірамату.
Літнім пацієнтам корекція дози не потрібна.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Топсавер таб п/п/об 50мг 28 шт производится компанией ТЕВА. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Топсавер таб п/п/об 50мг 28 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Топсавер таб п/п/об 50мг 28 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Топалепсин таб п/об пленочной 25мг 30 шт Топалепсин таб п/об пленочной 25мг 30 шт, Топалепсин таб п/об пленочной 50мг 30 шт Топалепсин таб п/об пленочной 50мг 30 шт, Топамакс капс. 25мг 60 шт Топамакс капс. 25мг 60 шт, Топирамат-АЛСИ таб 50 мг 30 шт Топирамат-АЛСИ таб 50 мг 30 шт, Топирамат-алси таб п/об пленочной 100мг 30 шт Топирамат-алси таб п/об пленочной 100мг 30 шт, Топирамат-алси таб п/об пленочной 25мг 30 шт Топирамат-алси таб п/об пленочной 25мг 30 шт, Топирамат канон таб п/об пленочной 100мг 28 шт Топирамат канон таб п/об пленочной 100мг 28 шт, Топирамат канон таб п/об пленочной 25мг 28 шт Топирамат канон таб п/об пленочной 25мг 28 шт, Топирамат канон таб п/об пленочной 50мг 30 шт Топирамат канон таб п/об пленочной 50мг 30 шт, Топирамат таб. 50 мг 30 шт Топирамат таб. 50 мг 30 шт, Топирамат таб п/об пленочной 100мг 30 шт Топирамат таб п/об пленочной 100мг 30 шт, Топирамат таб п/об пленочной 25мг 30 шт Топирамат таб п/об пленочной 25мг 30 шт, Топирамат таб п/об пленочной 25мг 30 шт биоком Топирамат таб п/об пленочной 25мг 30 шт биоком, Топсавер таб п/п/об 100мг 28 шт Топсавер таб п/п/об 100мг 28 шт, Топсавер таб п/п/об 25мг 28 шт Топсавер таб п/п/об 25мг 28 шт, Тореал таб п/об 100мг банка п/э 28 шт Тореал таб п/об 100мг банка п/э 28 шт, Тореал таб п/об 25мг банка п/э 28 шт Тореал таб п/об 25мг банка п/э 28 шт.
Пока нет комментариев