Тизанил таб 4мг 20 шт
Тизанил таблетки - це міорелаксант центральної дії, який зменшує м'язовий тонус та спастичність. Препарат є ефективним при гострому та хронічному болючому м'язовому спазмі, а також при спастичності спинального та церебрального генезу. Тизанил має центральний помірно виражений аналгезуючий ефект. Фармакокінетика препарату полягає у швидкому та майже повному всмоктуванні, метаболізмі у печінці та виведенні переважно нирками. Тизанил має лінійну фармакокінетику при діапазоні доз від 1 мг до 20 мг. У пацієнтів з порушенням функції нирок та печінки може збільшуватись системна дія препарату.
Тизанил таб 4мг 20 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: тизанідину гідрохлорид (еквівалентно тизанідину 2,00/4,00/6,00 мг) 2,288/4,576/6,864 мг.
Допоміжні речовини:
Кремнію діоксид колоїдний безводний 2,88/4,576/6,864 мг, стеаринова кислота 0,30/0,40/0,50 мг, целюлоза мікрокристалічна 74,71/101,02/127,94 мг, лак 00/109,43/118,14 мг.
Опис:
Пігулки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою з обох боків.
Для таблеток по 2 мг: з ризиком на одній стороні та з цифрою 2 на іншій стороні.
Для таблеток по 4 мг: з хрестоподібною ризиком на одній стороні та цифрою 4 на іншій стороні.
Для таблеток по 6 мг: з хрестоподібною ризиком на одній стороні та цифрою 6 на іншій стороні.
Форма випуску:
Пігулки, 2 мг, 4 мг, 6 мг.
По 10 таблеток у блістер із ПВХ/ПЕ/ПВДХ/алюм.
По 1, 2, 3 або 4 блістери в картонну пачку разом з інструкцією із застосування.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до тизанідину або будь-якого іншого компонента препарату.
Порушення функції печінки тяжкого ступеня.
Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин.
Не рекомендовано пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, оскільки лікарська форма містить лактозу.
Досвід застосування препарату у пацієнтів віком до 18 років обмежений. Застосування препарату Тизаніл у пацієнтів цієї популяції не рекомендовано.
З ОБЕРЕЖНІСТЮ.
Рекомендується бути обережним при застосуванні препарату у пацієнтів старше 65 років, пацієнтів з порушенням функції нирок, пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості.
Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні препарату Тизаніл з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цисаприд, амітриптилін, азитроміцин).
Дозування4 мг
Показання до застосуванняБолючий м'язовий спазм: -пов'язаний зі статичними та функціональними захворюваннями хребта (шийний та поперековий синдроми); -після хірургічних втручань, наприклад, щодо грижі міжхребцевого диска або остеоартрозу тазостегнового суглоба.
Спастичності скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях, наприклад, при розсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, дегенеративних захворюваннях і пошкодженнях спинного мозку, наслідках порушень мозкового кровообігу та дитячому церебральному паралічі (пацієнти старше 18 років).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПри застосуванні препарату Тизаніл з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі. У свою чергу, підвищення концентрації тизанідину в плазмі може призводити до симптомів передозування препаратом, у тому числі подовження інтервалу QT(c).
Одночасне застосування препарату Тизаніл з індукторами ізоферменту CYP1A2 може призводити до зниження концентрації тизанідину в плазмі, що може призводити до зменшення терапевтичного ефекту препарату.
Протипоказані комбінації з тизанідином
Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, інгібіторами ізоферменту CYP1А2 протипоказано.
При застосуванні тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином відзначається відповідно 33-кратне та 10-кратне збільшення площі під кривою «концентрація/час» (AUC) тизанідину. В результаті можуть виникнути клінічно значуще та тривале зниження АТ, що призводить до сонливості, запаморочення, слабкості та уповільнення психомоторних реакцій (в окремих випадках до втрати свідомості); подовження інтервалу QT (див. розділ "Передозування").
Нерекомендовані комбінації з тизанідином
Не рекомендується застосовувати тизанідин одночасно з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 – антиаритмічними препаратами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, деякими фторхінолонами (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекідином.
Комбінації з тизанідином, що вимагають дотримання обережності
Необхідно бути обережним при одночасному застосуванні препарату Тизаніл з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптилін, азитроміцин).
Гіпотензивні препарати
Одночасне застосування препарату Тизаніл з гіпотензивними препаратами, включаючи діуретики, іноді може викликати виражене зниження артеріального тиску (в окремих випадках аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості) та брадикардію.
При різкій відміні препарату Тизаніл після одночасного застосування з гіпотензивними препаратами відзначався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, що в окремих випадках може призвести до гострого порушення мозкового кровообігу.
Рифампіцин
Одночасний прийом тизанідину та рифампіцину призводить до 50% зниження концентрації тизанідину у плазмі крові. Внаслідок цього терапевтична дія препарату може знижуватись, що може мати клінічну значущість для деяких пацієнтів. Слід уникати тривалого одночасного застосування рифампіцину та тизанідину, за неможливості рекомендується ретельний підбір дози тизанідину (збільшення).
Куріння тютюну
Системна біодоступність тизанідину у пацієнтів, що палять (понад 10 сигарет на день), знижена приблизно на 30%. Тривала терапія препаратом у пацієнтів цієї категорії може вимагати більш високих доз тизанідину, ніж середні терапевтичні.
Алкоголь
Під час терапії препаратом слід уникати прийому алкоголю, оскільки він може підвищити ймовірність розвитку небажаних явищ (наприклад, зниження артеріального тиску та загальмованості).
Тизанідин може посилювати пригнічуючу дію алкоголю на центральну нервову систему.
Інші лікарські засоби
Седативні, снодійні препарати (бензодіазепін, баклофен) та інші препарати, такі як антигістамінні препарати можуть також посилювати седативний ефект тизанідину.
Слід уникати прийому препарату з іншими агоністами альфа2-адренорецепторів (наприклад, клонідином) внаслідок потенційного посилення гіпотензивного ефекту.
ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, подовження інтервалу QT(с), міоз, занепокоєння, пригнічення дихання, кома.
Промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Міорелаксант центральної дії.
Фармакодинаміка:
Тизанідін – міорелаксант центральної дії. Основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-рецептори, він пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження.
Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, то при його придушенні м'язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей, тизанідин має також центральний помірно виражений аналгезуючий ефект.
Тизанідин ефективний як при гострому болючому м'язовому спазмі, так і при хронічній спастичності спинального та церебрального генезу. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів.
Міорелаксуючий ефект (вимір за шкалою Ашворта та за допомогою «маятникового» тесту) та побічні дії (зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС) та зниження артеріального тиску (АТ)) препарату залежать від концентрації тизанідину в плазмі крові.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Тизанідин всмоктується швидко та майже повністю. Максимальна концентрація у плазмі (Сmax) досягається приблизно через 1 годину після прийому препарату. Через виражений метаболізм при «першому проходженні» через печінку середнє значення біодоступності становить близько 34%. Сmax тизанідину дорівнює 12,3 нг/мл і 15,6 нг/мл після одноразового та багаторазового прийому тизанідину в дозі 4 мг відповідно.
Розподіл
Середній обсяг розподілу у рівноважному стані при внутрішньовенному введенні становить 2,6 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить 30%.
Метаболізм
Тизанідин швидко та значною мірою (близько 95%) метаболізується у печінці.
In vitro тизанідин метаболізується переважно ізоферментом CYP1A2 системи цитохрому
Р450. Метаболіти неактивні. Середній період напіввиведення тизанідину із системного кровотоку становить 2-4 год, виведення здійснюється переважно нирками (приблизно 70% дози) у вигляді метаболітів
;
частку незміненої речовини припадає близько 2,7%.
Одночасний прийом їжі
не впливає на фармакокінетику тизанідину (при застосуванні 4 мг у вигляді таблеток або 12 мг у вигляді капсул з модифікованим вивільненням).
Незважаючи на те, що значення Сmax зростає на 1/3 прийому після їжі, це не є клінічно значущим. Істотного впливу на всмоктування (AUC, площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") не відзначається.
Тизанідин у діапазоні доз від 1 мг до 20 мг має лінійну фармакокінетику.
Особливості фармакокінетики в окремих груп пацієнтів
Пацієнти з порушенням функції нирок
У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК) < 25 мл/хв) Сmax тизанідину в плазмі крові в 2 рази вищий, ніж у здорових добровольців, кінцевий період напіввиведення досягає 14 годин що призводить до збільшеної (приблизно у 6 разів) системної біодоступності тизанідину (виміряної за AUC).
Пацієнти з порушенням функції печінки
Спеціальних досліджень у пацієнтів цієї категорії не проводилось. Оскільки тизанідин переважно метаболізується у печінці ізоферментом CYP1A2 системи цитохрому, порушення функції печінки може призводити до збільшення системної дії препарату.
Пацієнти старше 65 років
Дані щодо фармакокінетики у пацієнтів цієї групи обмежені.
Залежність від статі та расової приналежності
Підлога не впливає на фармакокінетичні властивості тизанідину.
Вплив етнічної та расової приналежності на фармакокінетику тизанідину не вивчався.
Вагітність та годування груддюОскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не
слід застосовувати при вагітності, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.
У дослідженнях у тварин не виявлено явищ тератогенності. При застосуванні у дозах 10 та 30 мг/кг на добу у тварин відмічено збільшення терміну гестації, зареєстровані випадки пренатальної та постнатальної втрати плода, а також затримка розвитку плода. При застосуванні вищезгаданих доз у самок відзначалися виражені ознаки міорелаксації та седації. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів.
Грудне вигодовування
У дослідженнях у тварин тизанідин виділявся в невеликих кількостях з молоком лактуючих самок. Не слід застосовувати препарат у період грудного вигодовування, оскільки немає даних про проникнення тизанідину у грудне молоко у людини.
Тест на вагітність
Перед початком застосування препарату Тизаніл у пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом рекомендовано отримати результат тесту на вагітність.
Вплив на фертильність
У дослідженнях у тварин не відзначалося несприятливого впливу на фертильність особин чоловічої та жіночої статі при застосуванні тизанідину у дозі 10 мг/кг на добу та 3 мг/кг на добу відповідно. Відзначалося зменшення фертильності у особин чоловічої статі, які отримували тизанідин у дозі, що перевищує 30 мг/кг на добу, та у особин жіночої статі – у дозі, що перевищує 10 мг/кг на добу. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. При застосуванні зазначених доз з боку матері відзначалися поведінкові ефекти та клінічні ознаки, що включають виражену седацію, зменшення маси тіла та атаксію.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаПри прийомі малих доз, рекомендованих для усунення хворобливого м'язового спазму, відзначалися сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального тиску, нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ. Зазвичай вищеописані побічні реакції помірно виражені і минущі.
При прийомі більш високих доз, рекомендованих для лікування спастичності, перераховані вище небажані реакції виникають частіше і більш виражені, проте вони рідко вимагають припинення відміни препарату у зв'язку з тяжкістю небажаних реакцій.
Крім того, можуть виникати такі явища: брадикардія, слабкість м'язів, безсоння, порушення сну, галюцинації, гепатит.
Небажані реакції згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA, у межах кожної групи перераховані у порядку зменшення частоти народження. Для оцінки частоти розвитку небажаних реакцій використано такі критерії: дуже часто (> 1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення.
Порушення нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення.
Порушення психіки: часто – безсоння, порушення сну.
Порушення серця: нечасто – брадикардія.
Порушення з боку судин: часто – зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості).
Порушення з боку системи травлення: дуже часто – шлунково-кишкові розлади, сухість у роті; часто – нудота.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – м'язова слабкість.
Загальні розлади та порушення в місці введення: дуже часто – підвищена стомлюваність.
Лабораторні та інструментальні дані: часто – підвищення активності печінкових трансаміназ.
При різкій відміні препарату Тизаніл після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом з гіпотензивними препаратами) відмічався розвиток тахікардії та підвищення АТ, здатний в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу, у зв'язку з чим дозу препарату Тизаніл® слід знижувати поступово до повного відміни препарату.
Окремі повідомлення про HP за даними застосування в клінічній практиці
Оскільки в післяреєстраційному періоді повідомлення про HP надходять у добровільному порядку з популяції невизначеного розміру, достовірно оцінити частоту їх виникнення неможливо (частота невідома).
Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк та кропив'янку.
Порушення психіки: галюцинації, сплутаність свідомості.
Порушення нервової системи: запаморочення.
Порушення органу зору: затуманювання зору.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, печінкова недостатність.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: висипання на шкірі, еритема, свербіж шкіри, дерматит.
Загальні розлади та порушення у місці введення: астенія, синдром відміни.
Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.
особливі вказівкиГіпотензія може виникати на фоні застосування препарату Тизаніл, а також як результат лікарської взаємодії з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та/або гіпотензивними препаратами. Виражене зниження АТ може призводити до втрати свідомості та циркуляторного колапсу.
Пацієнтам із синдромом вродженого подовження інтервалу QT тизанідин слід призначати з обережністю.
У пацієнтів з ішемічною хворобою серця та (або) серцевою недостатністю слід регулярно контролювати ЕКГ.
У пацієнтів з міастенією слід застосовувати з особливою обережністю лише у випадках, коли очікувана користь значно перевищує можливий ризик.
Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних із тизанідином, проте при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні «печінкові проби» 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у пацієнтів, які отримують тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки. , такі як незрозуміла нудота, анорексія, почуття втоми. У разі, коли активність аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (ACT) у сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату Тизаніл слід припинити.
Контрацепція
Слід інформувати пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом про несприятливий вплив препарату на плід, що розвивається, виявлений у дослідженнях у тварин. Під час застосування препарату, а також протягом 1 доби після припинення прийому препарату пацієнткам із збереженим репродуктивним потенціалом слід використовувати надійні способи контрацепції (при правильному та тривалому використанні частота настання вагітності становить <1%).
ВПЛИВ ЛІКАРСЬКОГО ПРЕПАРАТУ НА ЗДАТНІСТЬ КЕРУВАТИ ТРАНСПОРТНИМИ ЗАСОБИМИ, МЕХАНІЗМАМИ.
При розвитку сонливості, запаморочення або зниження артеріального тиску на фоні терапії препаратом
Тизаніл® слід утриматися від видів робіт, що вимагають високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування транспортними засобами та механізмами.
Умови зберіганняЗберігати у сухому захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиПрепарат Тизаніл® має вузький терапевтичний індекс та високу варіабельність концентрації тизанідину в плазмі крові, тому необхідний ретельний підбір дози.
Дозу та режим дозування слід підбирати індивідуально залежно від потреб пацієнта. Застосування препарату у початковій дозі 2 мг 3 рази на день знижує ризик побічних ефектів.
Препарат приймають внутрішньо.
При хворобливому м'язовому спазмі препарат Тизаніл застосовують, як правило, у дозі 2 мг або 4 мг 3 рази на день.
У тяжких випадках можливе додаткове застосування 2 мг або 4 мг (переважно перед сном через можливе посилення сонливості).
При спастичності скелетних м'язів, зумовленої неврологічними захворюваннями, початкова добова доза – 2 мг 3 десь у день, потім дозу поступово збільшують на 2-4 мг з інтервалами 3-7 днів. Оптимальна добова доза 12-24 мг на 3-4 прийоми, максимальна добова доза 36 мг.
Застосування у пацієнтів віком від 65 років
Досвід застосування препарату Тизаніл® у пацієнтів віком від 65 років та старший обмежений. Рекомендується розпочинати терапію з мінімальної дози з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії.
Застосування у пацієнтів із порушеннями функції нирок
Пацієнтам з нирковою недостатністю (при кліренсі креатиніну менше 25 мл/хв) прийом починається з 2 мг 1 раз на день. За потреби дозу підвищують поступово з урахуванням переносимості. Якщо необхідно отримати більш виражений ефект, рекомендується спочатку збільшити дозу, що призначається 1 раз на день, а потім – кратність призначення.
Застосування у пацієнтів з порушеннями функції печінки
Застосування препарату Тизаніл у пацієнтів з порушенням функції печінки важко протипоказано.
У пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості препарат слід застосовувати з обережністю; рекомендовано розпочинати терапію з мінімальної дози, з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії. Рекомендації щодо контролю показників функції печінки наведено в розділі «Особливі вказівки».
Переривання лікування
При припиненні терапії препаратом Тизаніл з метою зменшення ризику розвитку рикошетної гіпертензії та тахікардії слід повільно знижувати дозу до повної відміни препарату, особливо у пацієнтів, які отримують високі дози протягом тривалого часу.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Тизанил таб 4мг 20 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: тизанідину гідрохлорид (еквівалентно тизанідину 2,00/4,00/6,00 мг) 2,288/4,576/6,864 мг.
Допоміжні речовини:
Кремнію діоксид колоїдний безводний 2,88/4,576/6,864 мг, стеаринова кислота 0,30/0,40/0,50 мг, целюлоза мікрокристалічна 74,71/101,02/127,94 мг, лак 00/109,43/118,14 мг.
Опис:
Пігулки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою з обох боків.
Для таблеток по 2 мг: з ризиком на одній стороні та з цифрою 2 на іншій стороні.
Для таблеток по 4 мг: з хрестоподібною ризиком на одній стороні та цифрою 4 на іншій стороні.
Для таблеток по 6 мг: з хрестоподібною ризиком на одній стороні та цифрою 6 на іншій стороні.
Форма випуску:
Пігулки, 2 мг, 4 мг, 6 мг.
По 10 таблеток у блістер із ПВХ/ПЕ/ПВДХ/алюм.
По 1, 2, 3 або 4 блістери в картонну пачку разом з інструкцією із застосування.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до тизанідину або будь-якого іншого компонента препарату.
Порушення функції печінки тяжкого ступеня.
Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин.
Не рекомендовано пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, оскільки лікарська форма містить лактозу.
Досвід застосування препарату у пацієнтів віком до 18 років обмежений. Застосування препарату Тизаніл у пацієнтів цієї популяції не рекомендовано.
З ОБЕРЕЖНІСТЮ.
Рекомендується бути обережним при застосуванні препарату у пацієнтів старше 65 років, пацієнтів з порушенням функції нирок, пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості.
Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні препарату Тизаніл з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цисаприд, амітриптилін, азитроміцин).
Дозування4 мг
Показання до застосуванняБолючий м'язовий спазм: -пов'язаний зі статичними та функціональними захворюваннями хребта (шийний та поперековий синдроми); -після хірургічних втручань, наприклад, щодо грижі міжхребцевого диска або остеоартрозу тазостегнового суглоба.
Спастичності скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях, наприклад, при розсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, дегенеративних захворюваннях і пошкодженнях спинного мозку, наслідках порушень мозкового кровообігу та дитячому церебральному паралічі (пацієнти старше 18 років).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПри застосуванні препарату Тизаніл з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі. У свою чергу, підвищення концентрації тизанідину в плазмі може призводити до симптомів передозування препаратом, у тому числі подовження інтервалу QT(c).
Одночасне застосування препарату Тизаніл з індукторами ізоферменту CYP1A2 може призводити до зниження концентрації тизанідину в плазмі, що може призводити до зменшення терапевтичного ефекту препарату.
Протипоказані комбінації з тизанідином
Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, інгібіторами ізоферменту CYP1А2 протипоказано.
При застосуванні тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином відзначається відповідно 33-кратне та 10-кратне збільшення площі під кривою «концентрація/час» (AUC) тизанідину. В результаті можуть виникнути клінічно значуще та тривале зниження АТ, що призводить до сонливості, запаморочення, слабкості та уповільнення психомоторних реакцій (в окремих випадках до втрати свідомості); подовження інтервалу QT (див. розділ "Передозування").
Нерекомендовані комбінації з тизанідином
Не рекомендується застосовувати тизанідин одночасно з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 – антиаритмічними препаратами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, деякими фторхінолонами (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекідином.
Комбінації з тизанідином, що вимагають дотримання обережності
Необхідно бути обережним при одночасному застосуванні препарату Тизаніл з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптилін, азитроміцин).
Гіпотензивні препарати
Одночасне застосування препарату Тизаніл з гіпотензивними препаратами, включаючи діуретики, іноді може викликати виражене зниження артеріального тиску (в окремих випадках аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості) та брадикардію.
При різкій відміні препарату Тизаніл після одночасного застосування з гіпотензивними препаратами відзначався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, що в окремих випадках може призвести до гострого порушення мозкового кровообігу.
Рифампіцин
Одночасний прийом тизанідину та рифампіцину призводить до 50% зниження концентрації тизанідину у плазмі крові. Внаслідок цього терапевтична дія препарату може знижуватись, що може мати клінічну значущість для деяких пацієнтів. Слід уникати тривалого одночасного застосування рифампіцину та тизанідину, за неможливості рекомендується ретельний підбір дози тизанідину (збільшення).
Куріння тютюну
Системна біодоступність тизанідину у пацієнтів, що палять (понад 10 сигарет на день), знижена приблизно на 30%. Тривала терапія препаратом у пацієнтів цієї категорії може вимагати більш високих доз тизанідину, ніж середні терапевтичні.
Алкоголь
Під час терапії препаратом слід уникати прийому алкоголю, оскільки він може підвищити ймовірність розвитку небажаних явищ (наприклад, зниження артеріального тиску та загальмованості).
Тизанідин може посилювати пригнічуючу дію алкоголю на центральну нервову систему.
Інші лікарські засоби
Седативні, снодійні препарати (бензодіазепін, баклофен) та інші препарати, такі як антигістамінні препарати можуть також посилювати седативний ефект тизанідину.
Слід уникати прийому препарату з іншими агоністами альфа2-адренорецепторів (наприклад, клонідином) внаслідок потенційного посилення гіпотензивного ефекту.
ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, подовження інтервалу QT(с), міоз, занепокоєння, пригнічення дихання, кома.
Промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Міорелаксант центральної дії.
Фармакодинаміка:
Тизанідін – міорелаксант центральної дії. Основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-рецептори, він пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження.
Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, то при його придушенні м'язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей, тизанідин має також центральний помірно виражений аналгезуючий ефект.
Тизанідин ефективний як при гострому болючому м'язовому спазмі, так і при хронічній спастичності спинального та церебрального генезу. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів.
Міорелаксуючий ефект (вимір за шкалою Ашворта та за допомогою «маятникового» тесту) та побічні дії (зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС) та зниження артеріального тиску (АТ)) препарату залежать від концентрації тизанідину в плазмі крові.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Тизанідин всмоктується швидко та майже повністю. Максимальна концентрація у плазмі (Сmax) досягається приблизно через 1 годину після прийому препарату. Через виражений метаболізм при «першому проходженні» через печінку середнє значення біодоступності становить близько 34%. Сmax тизанідину дорівнює 12,3 нг/мл і 15,6 нг/мл після одноразового та багаторазового прийому тизанідину в дозі 4 мг відповідно.
Розподіл
Середній обсяг розподілу у рівноважному стані при внутрішньовенному введенні становить 2,6 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить 30%.
Метаболізм
Тизанідин швидко та значною мірою (близько 95%) метаболізується у печінці.
In vitro тизанідин метаболізується переважно ізоферментом CYP1A2 системи цитохрому
Р450. Метаболіти неактивні. Середній період напіввиведення тизанідину із системного кровотоку становить 2-4 год, виведення здійснюється переважно нирками (приблизно 70% дози) у вигляді метаболітів
;
частку незміненої речовини припадає близько 2,7%.
Одночасний прийом їжі
не впливає на фармакокінетику тизанідину (при застосуванні 4 мг у вигляді таблеток або 12 мг у вигляді капсул з модифікованим вивільненням).
Незважаючи на те, що значення Сmax зростає на 1/3 прийому після їжі, це не є клінічно значущим. Істотного впливу на всмоктування (AUC, площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") не відзначається.
Тизанідин у діапазоні доз від 1 мг до 20 мг має лінійну фармакокінетику.
Особливості фармакокінетики в окремих груп пацієнтів
Пацієнти з порушенням функції нирок
У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК) < 25 мл/хв) Сmax тизанідину в плазмі крові в 2 рази вищий, ніж у здорових добровольців, кінцевий період напіввиведення досягає 14 годин що призводить до збільшеної (приблизно у 6 разів) системної біодоступності тизанідину (виміряної за AUC).
Пацієнти з порушенням функції печінки
Спеціальних досліджень у пацієнтів цієї категорії не проводилось. Оскільки тизанідин переважно метаболізується у печінці ізоферментом CYP1A2 системи цитохрому, порушення функції печінки може призводити до збільшення системної дії препарату.
Пацієнти старше 65 років
Дані щодо фармакокінетики у пацієнтів цієї групи обмежені.
Залежність від статі та расової приналежності
Підлога не впливає на фармакокінетичні властивості тизанідину.
Вплив етнічної та расової приналежності на фармакокінетику тизанідину не вивчався.
Вагітність та годування груддюОскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не
слід застосовувати при вагітності, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.
У дослідженнях у тварин не виявлено явищ тератогенності. При застосуванні у дозах 10 та 30 мг/кг на добу у тварин відмічено збільшення терміну гестації, зареєстровані випадки пренатальної та постнатальної втрати плода, а також затримка розвитку плода. При застосуванні вищезгаданих доз у самок відзначалися виражені ознаки міорелаксації та седації. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів.
Грудне вигодовування
У дослідженнях у тварин тизанідин виділявся в невеликих кількостях з молоком лактуючих самок. Не слід застосовувати препарат у період грудного вигодовування, оскільки немає даних про проникнення тизанідину у грудне молоко у людини.
Тест на вагітність
Перед початком застосування препарату Тизаніл у пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом рекомендовано отримати результат тесту на вагітність.
Вплив на фертильність
У дослідженнях у тварин не відзначалося несприятливого впливу на фертильність особин чоловічої та жіночої статі при застосуванні тизанідину у дозі 10 мг/кг на добу та 3 мг/кг на добу відповідно. Відзначалося зменшення фертильності у особин чоловічої статі, які отримували тизанідин у дозі, що перевищує 30 мг/кг на добу, та у особин жіночої статі – у дозі, що перевищує 10 мг/кг на добу. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. При застосуванні зазначених доз з боку матері відзначалися поведінкові ефекти та клінічні ознаки, що включають виражену седацію, зменшення маси тіла та атаксію.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаПри прийомі малих доз, рекомендованих для усунення хворобливого м'язового спазму, відзначалися сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального тиску, нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ. Зазвичай вищеописані побічні реакції помірно виражені і минущі.
При прийомі більш високих доз, рекомендованих для лікування спастичності, перераховані вище небажані реакції виникають частіше і більш виражені, проте вони рідко вимагають припинення відміни препарату у зв'язку з тяжкістю небажаних реакцій.
Крім того, можуть виникати такі явища: брадикардія, слабкість м'язів, безсоння, порушення сну, галюцинації, гепатит.
Небажані реакції згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA, у межах кожної групи перераховані у порядку зменшення частоти народження. Для оцінки частоти розвитку небажаних реакцій використано такі критерії: дуже часто (> 1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення.
Порушення нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення.
Порушення психіки: часто – безсоння, порушення сну.
Порушення серця: нечасто – брадикардія.
Порушення з боку судин: часто – зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості).
Порушення з боку системи травлення: дуже часто – шлунково-кишкові розлади, сухість у роті; часто – нудота.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – м'язова слабкість.
Загальні розлади та порушення в місці введення: дуже часто – підвищена стомлюваність.
Лабораторні та інструментальні дані: часто – підвищення активності печінкових трансаміназ.
При різкій відміні препарату Тизаніл після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом з гіпотензивними препаратами) відмічався розвиток тахікардії та підвищення АТ, здатний в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу, у зв'язку з чим дозу препарату Тизаніл® слід знижувати поступово до повного відміни препарату.
Окремі повідомлення про HP за даними застосування в клінічній практиці
Оскільки в післяреєстраційному періоді повідомлення про HP надходять у добровільному порядку з популяції невизначеного розміру, достовірно оцінити частоту їх виникнення неможливо (частота невідома).
Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк та кропив'янку.
Порушення психіки: галюцинації, сплутаність свідомості.
Порушення нервової системи: запаморочення.
Порушення органу зору: затуманювання зору.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, печінкова недостатність.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: висипання на шкірі, еритема, свербіж шкіри, дерматит.
Загальні розлади та порушення у місці введення: астенія, синдром відміни.
Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.
особливі вказівкиГіпотензія може виникати на фоні застосування препарату Тизаніл, а також як результат лікарської взаємодії з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та/або гіпотензивними препаратами. Виражене зниження АТ може призводити до втрати свідомості та циркуляторного колапсу.
Пацієнтам із синдромом вродженого подовження інтервалу QT тизанідин слід призначати з обережністю.
У пацієнтів з ішемічною хворобою серця та (або) серцевою недостатністю слід регулярно контролювати ЕКГ.
У пацієнтів з міастенією слід застосовувати з особливою обережністю лише у випадках, коли очікувана користь значно перевищує можливий ризик.
Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних із тизанідином, проте при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні «печінкові проби» 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у пацієнтів, які отримують тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки. , такі як незрозуміла нудота, анорексія, почуття втоми. У разі, коли активність аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (ACT) у сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату Тизаніл слід припинити.
Контрацепція
Слід інформувати пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом про несприятливий вплив препарату на плід, що розвивається, виявлений у дослідженнях у тварин. Під час застосування препарату, а також протягом 1 доби після припинення прийому препарату пацієнткам із збереженим репродуктивним потенціалом слід використовувати надійні способи контрацепції (при правильному та тривалому використанні частота настання вагітності становить <1%).
ВПЛИВ ЛІКАРСЬКОГО ПРЕПАРАТУ НА ЗДАТНІСТЬ КЕРУВАТИ ТРАНСПОРТНИМИ ЗАСОБИМИ, МЕХАНІЗМАМИ.
При розвитку сонливості, запаморочення або зниження артеріального тиску на фоні терапії препаратом
Тизаніл® слід утриматися від видів робіт, що вимагають високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування транспортними засобами та механізмами.
Умови зберіганняЗберігати у сухому захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиПрепарат Тизаніл® має вузький терапевтичний індекс та високу варіабельність концентрації тизанідину в плазмі крові, тому необхідний ретельний підбір дози.
Дозу та режим дозування слід підбирати індивідуально залежно від потреб пацієнта. Застосування препарату у початковій дозі 2 мг 3 рази на день знижує ризик побічних ефектів.
Препарат приймають внутрішньо.
При хворобливому м'язовому спазмі препарат Тизаніл застосовують, як правило, у дозі 2 мг або 4 мг 3 рази на день.
У тяжких випадках можливе додаткове застосування 2 мг або 4 мг (переважно перед сном через можливе посилення сонливості).
При спастичності скелетних м'язів, зумовленої неврологічними захворюваннями, початкова добова доза – 2 мг 3 десь у день, потім дозу поступово збільшують на 2-4 мг з інтервалами 3-7 днів. Оптимальна добова доза 12-24 мг на 3-4 прийоми, максимальна добова доза 36 мг.
Застосування у пацієнтів віком від 65 років
Досвід застосування препарату Тизаніл® у пацієнтів віком від 65 років та старший обмежений. Рекомендується розпочинати терапію з мінімальної дози з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії.
Застосування у пацієнтів із порушеннями функції нирок
Пацієнтам з нирковою недостатністю (при кліренсі креатиніну менше 25 мл/хв) прийом починається з 2 мг 1 раз на день. За потреби дозу підвищують поступово з урахуванням переносимості. Якщо необхідно отримати більш виражений ефект, рекомендується спочатку збільшити дозу, що призначається 1 раз на день, а потім – кратність призначення.
Застосування у пацієнтів з порушеннями функції печінки
Застосування препарату Тизаніл у пацієнтів з порушенням функції печінки важко протипоказано.
У пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості препарат слід застосовувати з обережністю; рекомендовано розпочинати терапію з мінімальної дози, з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії. Рекомендації щодо контролю показників функції печінки наведено в розділі «Особливі вказівки».
Переривання лікування
При припиненні терапії препаратом Тизаніл з метою зменшення ризику розвитку рикошетної гіпертензії та тахікардії слід повільно знижувати дозу до повної відміни препарату, особливо у пацієнтів, які отримують високі дози протягом тривалого часу.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Тизанил таб 4мг 20 шт производится компанией КОРАЛ МЕД. Само производство расположено в стране Индия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Тизанил таб 4мг 20 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Тизанил таб 4мг 20 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Сирдалуд мр капс. с модиф.высв. 6мг 30 шт Сирдалуд мр капс. с модиф.высв. 6мг 30 шт, Сирдалуд таб 2мг 30 шт Сирдалуд таб 2мг 30 шт, Сирдалуд таб 4мг 30 шт Сирдалуд таб 4мг 30 шт, Тизалуд таб 2мг 30 шт Тизалуд таб 2мг 30 шт, Тизалуд таб 4мг 30 шт Тизалуд таб 4мг 30 шт, Тизанидин-СЗ таб 2мг 30 шт Тизанидин-СЗ таб 2мг 30 шт, Тизанидин-СЗ таб 4мг 30 шт Тизанидин-СЗ таб 4мг 30 шт, Тизанидин таб 2мг 30 шт бфз Тизанидин таб 2мг 30 шт бфз, Тизанидин таб 2мг 30 шт озон Тизанидин таб 2мг 30 шт озон, Тизанидин таб 4мг 30 шт бфз Тизанидин таб 4мг 30 шт бфз, Тизанидин таб 4мг 30 шт озон Тизанидин таб 4мг 30 шт озон, Тизанидин-Тева таб 2мг 30 шт Тизанидин-Тева таб 2мг 30 шт, Тизанидин-Тева таб 4мг 30 шт Тизанидин-Тева таб 4мг 30 шт, Тизанил таб 2мг 20 шт Тизанил таб 2мг 20 шт, Тизанил таб 2мг 30 шт Тизанил таб 2мг 30 шт, Тизанил таб 4мг 30 шт Тизанил таб 4мг 30 шт.
Пока нет комментариев