Тизанидин таб 4мг 30 шт озон
Топ продаж
Суперцена
Tizanidine is a central-acting muscle relaxant that stimulates pre-synaptic alpha2-adrenergic receptors in the spinal cord, leading to a decrease in muscle tone. It also has a moderate analgesic effect and is effective in reducing spasticity and spasms caused by spinal and central origin. Tizanidine is available in tablet form and is quickly absorbed, with maximum concentration reached within an hour of ingestion. It is metabolized quickly in the liver and excreted primarily through the kidneys. Tizanidine is effective in reducing muscle tone and spasticity, making it a useful medication for those with acute muscle spasms or spasticity caused by conditions like multiple sclerosis or spinal cord injuries.
Тизанидин таб 4мг 30 шт озон инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: тизанідину гідрохлорид – 4,576 мг, у перерахунку на тизанідин – 4,000 мг.
Допоміжні речовини:
Лактози моногідрат (цукор молочний) – 100,000 мг, целюлоза мікрокристалічна – 90,624 мг, стеаринова кислота – 3,800 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1,000 мг.
Опис:
Круглі плоскоциліндричні таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з хрестоподібною рискою та фаскою.
Форма випуску:
Пігулки 4 мг.
По 10, 20, 30 таблеток в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розкриття або кришками поліпропіленовими з системою з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину.
Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).
Протипоказання-Гіперчутливість до тизанідину або будь-якого іншого компонента препарату;
-Тяжкі порушення функції печінки;
-одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (флувоксамін та ципрофлоксацин);
-Вагітність;
-Період грудного вигодовування;
-Дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
-Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, при дефіциті лактази, глюкозо-галактозної мальабсорбції, оскільки до складу препарату входить лактоза.
З обережністю
Рекомендується бути обережним при застосуванні тизанідину у пацієнтів з помірно вираженими порушеннями функції печінки, синдромом вродженого подовження інтервалу QT, а також при одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT, а також у пацієнтів віком від 65 років. Необхідно регулярно контролювати лабораторні показники функціонального стану серця та здійснювати моніторинг показників ЕКГ.
Дозування4 мг
Показання до застосуванняБолючий м'язовий спазм:
-пов'язаний зі статичними та функціональними захворюваннями хребта (шийний та поперековий синдром);
-після хірургічних втручань, наприклад, щодо грижі міжхребцевого диска або остеоартрозу тазостегнового суглоба.
Спастичність скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях – при розсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, при дегенеративних захворюваннях спинного мозку, наслідках порушень мозкового кровообігу, дитячому церебральному паралічі (у пацієнтів віком від 18 років).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні тизанідину та:
-інгібіторів ізоферменту CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину у плазмі крові. У свою чергу підвищення концентрації тизанідину в плазмі може призводити до симптомів передозування препаратом, в т. ч. подовження інтервалу QT(c).
-індукторів ізоферменту CYP1A2 може призводити до зниження рівня тизанідину у плазмі. Знижений рівень тизанідину в плазмі може призводити до зниження терапевтичного ефекту препарату.
Протипоказані комбінації тизанідину
Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, які є інгібіторами ізоферменту CYP1A2, протипоказане.
При застосуванні тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином відзначається 33-кратне та 10-кратне збільшення AUC тизанідину відповідно. Результатом поєднаного застосування може виявитися клінічно значуще та тривале зниження артеріального тиску, що супроводжується сонливістю, запамороченням, зниженням швидкості психомоторних реакцій (в окремих випадках аж до колапсу та втрати свідомості).
Не рекомендовані комбінації тизанідину
Не рекомендується призначати тизанідин спільно з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 - антиаритмічними препаратами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, деякими фторхінолонами (еноксацин, пефтон контрацептивами, тіклопідіном.
Комбінації з препаратом тизанідин, що вимагають дотримання обережності
Необхідно бути обережним при сумісному застосуванні тизанідину з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптилін, азитроміцин).
Гіпотензивні препарати
Одночасне призначення тизанідину з гіпотензивними препаратами, включаючи сечогінні, іноді може викликати виражене зниження артеріального тиску (в окремих випадках аж до колапсу та втрати свідомості) та брадикардію.
При різкій відміні тизанідину після застосування разом із гіпотензивними препаратами відзначалося розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, в окремих випадках здатне призвести до гострого порушення мозкового кровообігу.
Рифампіцин
Одночасний прийом препарату тизанідину та рифампіцину призводить до 50% зниження концентрації тизанідину в плазмі крові. Внаслідок цього терапевтична дія тизанідину може знижуватися, що може мати клінічну значущість для деяких хворих. Слід уникати тривалого спільного застосування рифампіцину та тизанідину, за неможливості рекомендується ретельний підбір дози тизанідину (збільшення).
Куріння
Системна біодоступність тизанідину у чоловіків, що палять (більше 10 сигарет на день) знижена приблизно на 30%. Тривала терапія тизанидином курців може вимагати більш високих доз, ніж середні терапевтичні.
Етанол
Під час терапії тизанідином слід уникати прийому алкоголю, тому що він може підвищити ймовірність розвитку небажаних явищ (наприклад, зниження артеріального тиску та загальмованості). Тизанідин може посилювати переважну дію етанолу на центральну нервову систему.
Інші лікарські засоби
Седативні, снодійні препарати (бензодіазепін, баклофен) та інші препарати, такі як антигістамінні препарати можуть також посилювати седативний ефект тизанідину.
Слід уникати прийому тизанідину з іншими альфа2-адреноміметиками (наприклад, клонідином) внаслідок потенційного посилення гіпотензивного ефекту.
Взаємодія з продуктами харчування: див. розділ «Фармакокінетика».
ПередозуванняНа цей час відомі випадки передозування тизанидина, включаючи випадок, коли прийнята доза склала 400 мг. У всіх випадках відновлення проходило без особливостей.
Симптоми
Нудота, блювання, виражене зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT(c), запаморочення, сонливість, міоз, неспокій, порушення дихання, кома.
Для
виведення тизанідину з організму рекомендується промивання шлунка, багаторазове призначення активованого вугілля, прийом великої кількості рідини. Проведення форсованого діурезу, можливо, також прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Міорелаксант центральної дії
Код АТХ: M03BX02
Фармакодинаміка:
Тизанідин – міорелаксант центральної дії. Стимулює пресинаптичні альфа2-адренорецептори спинного мозку, пригнічуючи вивільнення медіаторних амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори), що призводить на рівні проміжних нейронів спинного мозку до пригнічення полісинаптичної передачі збудження, що провадить. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, то при його придушенні м'язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей, тизанідин має також центральний помірно виражений аналгезуючий ефект.
Тизанідин ефективний як при гострому болючому м'язовому спазмі, так і при спастичності спинального та центрального генезу. Зменшує спастичність та клонічні судоми та спазми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів. Міорелаксуючий ефект (вимір за шкалою Ешворта та за допомогою «маятникового» тесту) та побічні дії (зниження частоти серцевих скорочень та зниження артеріального тиску) препарату залежать від концентрації тизанідину в плазмі крові.
Фармакокінетика:
Всмоктування
При прийомі внутрішньо тизанідин всмоктується швидко та майже повністю. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1 годину після прийому препарату. Через виражений метаболізм середнє значення біодоступності становить близько 34%.
Смах тизанідину становить 12,3 нг/мл і 15,6 нг/мл після одноразового та багаторазового прийому тизанідину в дозі 4 мг, відповідно.
Розподіл
Середнє значення обсягу розподілу при внутрішньовенному введенні становить 2,6 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить 30%. У діапазоні доз від 4 мг до 20 мг фармакокінетика має лінійний характер.
Метаболізм
Тизанідин метаболізується швидко та значною мірою у печінці (близько 95 %) з утворенням неактивних метаболітів. In vitro було показано, що тизанідин переважно метаболізується ізоферментом CYP1А2 системи цитохрому Р450. Метаболіти неактивні. Середнє значення періоду напіввиведення тизанідину з системи кровотоку (T1/2) становить 2 - 4 ч. Тизанідин виводиться переважно нирками (приблизно 70% дози) у вигляді метаболітів
;
частку незміненої речовини припадає близько 4,5 %.
Особливості фармакокінетики тизанідину у окремих груп пацієнтів.
Пацієнти з порушенням функції нирок
У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 25 мл/хв) середня максимальна концентрація препарату в плазмі (Cmax) у 2 рази вища, ніж у здорових добровольців, а кінцевий період напіввиведення тизанідину (T1/2) досягає 14 год, що призводить до збільшеної (приблизно у 6 разів) системної біодоступності тизанідину (виміряної AUC).
Пацієнти з порушенням функції печінки
Специфічних досліджень даної категорії хворих проведено не було. Оскільки тизанідин інтенсивно метаболізується у печінці ізоферментом CYP1A2, порушення функції печінки може призводити до підвищення системного впливу тизанідину.
Пацієнти старше 65 років
Дані з фармакокінетики тизанідину у цієї групи хворих обмежені.
Залежність від статі та расової приналежності
Підлога не впливає на фармакокінетичні параметри тизанідину.
Вплив етнічної та расової приналежності на фармакокінетику тизанідину не вивчався.
Вплив їжі
Прийом їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину. Хоча значення Cmax зростає на 1/3, вважається, що це не є клінічно значущим. Суттєвого впливу на всмоктування (AUC) немає.
Вагітність та годування груддюОскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не
проводилися, його не слід застосовувати в період вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. У дослідженнях тварин тератогенності не виявлено. При застосуванні у дозах 10 та 30 мг/кг на добу у тварин відмічено збільшення терміну гестації, зареєстровані випадки пренатальної та постнатальної втрати плода, а також затримка розвитку плода. При застосуванні вищезгаданих доз у самок відзначалися виражені ознаки міорелаксації та седації.
Перед початком застосування препарату Тизанідин у пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом рекомендується провести тест на вагітність.
У дослідженнях у тварин не відзначалося несприятливого впливу на фертильність особин чоловічої та жіночої статі при застосуванні тизанідину в дозі 10 мг/кг на добу та 3 мг/кг/добу відповідно. Відзначалося зменшення фертильності у особин чоловічої статі, які отримували тизанідин у дозі, що перевищує 30 мг/кг на добу, та у особин жіночої статі – у дозі, що перевищує 10 мг/кг на добу. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів.
Грудне годування
На час лікування тизанідином слід припинити грудне вигодовування, оскільки немає даних про проникнення препарату у грудне молоко. У дослідженнях у тварин тизанідин виділявся у невеликих кількостях з молоком лактуючих самок.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаПри застосуванні малих доз, рекомендованих для усунення хворобливого м'язового спазму, відзначалися сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального тиску, нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ. Зазвичай вищезазначені побічні реакції помірно виражені і мають минущий характер. При прийомі більш високих доз, рекомендованих для лікування спастичності, вищеописані НЯ виникають частіше і більш виражені, проте не вимагають відміни препарату. Крім того, при застосуванні тизанідину спостерігалися такі явища: брадикардія, м'язова слабкість, безсоння, порушення сну, галюцинації, гепатит. Частота побічних ефектів, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): дуже часто (понад 10 %); часто (більше 1% та менше 10%); нечасто (понад 0,1% і менше 1%); рідко (понад 0,01% і менше 0,1%); дуже рідко (менше 0,01%), включаючи окремі повідомлення; частота невідома (не може бути оцінена за допомогою доступних даних).
З боку нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення.
З боку психіки: часто – безсоння, порушення сну.
З боку серцево-судинної системи: часто – зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до колапсу та втрати свідомості); нечасто – брадикардія.
З боку травної системи: дуже часто – сухість у роті, шлунково-кишкові розлади; часто – нудота.
Лабораторні показники: часто – підвищення активності мікросомальних ферментів печінки.
З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – м'язова слабкість.
Загальні розлади: дуже часто – підвищена стомлюваність, синдром «скасування».
При різкій відміні тизанідину після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом з гіпотензивними препаратами) відзначався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, здатне в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу, тому дозу препарату слід знижувати поступово до повного відміни препарату.
Окремі повідомлення про небажані явища за даними застосування у клінічній практиці:
На фоні терапії тизанідином у клінічній практиці відзначалися такі небажані явища без вказівок на причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням препарату (частота небажаних явищ не встановлена).
З боку психіки: частота невідома – галюцинації, сплутаність свідомості.
З боку нервової системи: частота невідома – вертиго.
З боку органу зору: частота невідома – затуманювання зору.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома – гепатит, печінкова недостатність.
З боку імунної системи: частота невідома – реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк та кропив'янку.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: частота невідома - висипання на шкірі, еритема, свербіж шкіри, дерматит.
Загальні розлади: частота невідома – астенія, синдром відміни.
При різкій відміні тизанідину були виявлені випадки рикошетної гіпертензії та тахікардії, в окремих випадках рикошетне підвищення артеріального тиску призводило до гострого порушення мозкового кровообігу.
Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.
особливі вказівкиГіпотензія може виникати на фоні застосування тизанідину, а також як результат взаємодії з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та/або гіпотензивними препаратами. Виражене зниження артеріального тиску може призводити до втрати свідомості та циркуляторного колапсу.
Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних із тизанідином, проте при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим, рекомендується контролювати функціональні печінкові проби 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, яким призначається тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки. , - такі як незрозуміла нудота, анорексія, втома. У разі коли рівні АЛТ і АСТ у сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату слід припинити.
Під час лікування слід утримуватись від вживання алкоголю.
Через загрозу синдрому "скасування" дозу препарату знижують поступово.
Слід інформувати пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом про несприятливий вплив препарату на плід, що розвивається, виявленому в дослідженні у тварин. Під час лікування, а також протягом 1 доби після припинення прийому тизанідину пацієнткам із збереженим репродуктивним потенціалом слід використовувати надійні методи контрацепції.
Вплив на керування транспортними засобами та механізмами
У зв'язку з профілем побічних реакцій рекомендується утриматися від видів діяльності, що вимагають високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування транспортними засобами або роботи з машинами та механізмами.
Умови зберіганняПри температурі не вище 25 С. Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиТизанідин має вузький терапевтичний індекс і високу варіабельність концентрації тизанідину в плазмі крові, тому необхідний ретельний підбір дози.
Початкова доза 2 мг 3 рази на день здатна мінімізувати ризик розвитку побічних реакцій. Препарат призначають внутрішньо. Доза повинна ретельно підбиратись з урахуванням індивідуальних потреб пацієнта.
При болісному м'язовому спазмі призначають у дозі 2 мг або 4 мг 3 рази на добу. У важких випадках перед сном можна додатково прийняти 2 мг або 4 мг (переважно перед сном через можливе посилення сонливості).
При спастичності кістякових м'язів, зумовленої неврологічними захворюваннями, дозу слід підбирати індивідуально.
Початкова добова доза не повинна перевищувати 6 мг, розділених на три прийоми – 2 мг 3 рази на добу. Дозу можна збільшити поступово, на 2-4 мг, з інтервалами від 3-4 до 7 днів. Зазвичай оптимальний терапевтичний ефект досягається за добової дози від 12 до 24 мг, розділеної на 3 або 4 прийоми через рівні проміжки часу. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу.
Застосування у пацієнтів віком понад 65 років
Досвід застосування препарату у пацієнтів віком 65 років та старший обмежений.
Рекомендується розпочинати терапію з мінімальної дози з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності.
Пацієнтам з нирковою недостатністю (при кліренсі креатиніну менше 25 мл/хв) рекомендована початкова доза – 2 мг 1 раз на добу. Підвищення дози проводять поступово, повільно, з урахуванням переносимості та ефективності. Якщо необхідно отримати більш виражений ефект, рекомендується спочатку збільшити дозу, яку призначають 1 раз на добу, потім збільшують кратність призначення.
Лікування пацієнтів з нирковою недостатністю
(КК менше 25 мл/хв) рекомендується починати з дози 2 мг 1 раз на день. Підвищення дози проводять малими кроками з урахуванням переносимості та ефективності. При необхідності досягнення більш вираженого ефекту рекомендується збільшувати спочатку дозу, що застосовується 1 раз на добу, а потім кратність застосування.
Застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки
Застосування препарату у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки протипоказане. Застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості слід застосовувати з обережністю, рекомендовано розпочинати з малих доз, з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії (див. «Особливі вказівки»).
Переривання лікування
При припиненні терапії препаратом, з метою зменшення ризику розвитку рикошетного підвищення артеріального тиску та тахікардії, слід повільно знижувати дозу до повної відміни препарату, особливо у пацієнтів, які отримують високі дози протягом тривалого часу.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Тизанидин таб 4мг 30 шт озон инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: тизанідину гідрохлорид – 4,576 мг, у перерахунку на тизанідин – 4,000 мг.
Допоміжні речовини:
Лактози моногідрат (цукор молочний) – 100,000 мг, целюлоза мікрокристалічна – 90,624 мг, стеаринова кислота – 3,800 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1,000 мг.
Опис:
Круглі плоскоциліндричні таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з хрестоподібною рискою та фаскою.
Форма випуску:
Пігулки 4 мг.
По 10, 20, 30 таблеток в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розкриття або кришками поліпропіленовими з системою з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину.
Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).
Протипоказання-Гіперчутливість до тизанідину або будь-якого іншого компонента препарату;
-Тяжкі порушення функції печінки;
-одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (флувоксамін та ципрофлоксацин);
-Вагітність;
-Період грудного вигодовування;
-Дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
-Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, при дефіциті лактази, глюкозо-галактозної мальабсорбції, оскільки до складу препарату входить лактоза.
З обережністю
Рекомендується бути обережним при застосуванні тизанідину у пацієнтів з помірно вираженими порушеннями функції печінки, синдромом вродженого подовження інтервалу QT, а також при одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT, а також у пацієнтів віком від 65 років. Необхідно регулярно контролювати лабораторні показники функціонального стану серця та здійснювати моніторинг показників ЕКГ.
Дозування4 мг
Показання до застосуванняБолючий м'язовий спазм:
-пов'язаний зі статичними та функціональними захворюваннями хребта (шийний та поперековий синдром);
-після хірургічних втручань, наприклад, щодо грижі міжхребцевого диска або остеоартрозу тазостегнового суглоба.
Спастичність скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях – при розсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, при дегенеративних захворюваннях спинного мозку, наслідках порушень мозкового кровообігу, дитячому церебральному паралічі (у пацієнтів віком від 18 років).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні тизанідину та:
-інгібіторів ізоферменту CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину у плазмі крові. У свою чергу підвищення концентрації тизанідину в плазмі може призводити до симптомів передозування препаратом, в т. ч. подовження інтервалу QT(c).
-індукторів ізоферменту CYP1A2 може призводити до зниження рівня тизанідину у плазмі. Знижений рівень тизанідину в плазмі може призводити до зниження терапевтичного ефекту препарату.
Протипоказані комбінації тизанідину
Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, які є інгібіторами ізоферменту CYP1A2, протипоказане.
При застосуванні тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином відзначається 33-кратне та 10-кратне збільшення AUC тизанідину відповідно. Результатом поєднаного застосування може виявитися клінічно значуще та тривале зниження артеріального тиску, що супроводжується сонливістю, запамороченням, зниженням швидкості психомоторних реакцій (в окремих випадках аж до колапсу та втрати свідомості).
Не рекомендовані комбінації тизанідину
Не рекомендується призначати тизанідин спільно з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 - антиаритмічними препаратами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, деякими фторхінолонами (еноксацин, пефтон контрацептивами, тіклопідіном.
Комбінації з препаратом тизанідин, що вимагають дотримання обережності
Необхідно бути обережним при сумісному застосуванні тизанідину з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптилін, азитроміцин).
Гіпотензивні препарати
Одночасне призначення тизанідину з гіпотензивними препаратами, включаючи сечогінні, іноді може викликати виражене зниження артеріального тиску (в окремих випадках аж до колапсу та втрати свідомості) та брадикардію.
При різкій відміні тизанідину після застосування разом із гіпотензивними препаратами відзначалося розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, в окремих випадках здатне призвести до гострого порушення мозкового кровообігу.
Рифампіцин
Одночасний прийом препарату тизанідину та рифампіцину призводить до 50% зниження концентрації тизанідину в плазмі крові. Внаслідок цього терапевтична дія тизанідину може знижуватися, що може мати клінічну значущість для деяких хворих. Слід уникати тривалого спільного застосування рифампіцину та тизанідину, за неможливості рекомендується ретельний підбір дози тизанідину (збільшення).
Куріння
Системна біодоступність тизанідину у чоловіків, що палять (більше 10 сигарет на день) знижена приблизно на 30%. Тривала терапія тизанидином курців може вимагати більш високих доз, ніж середні терапевтичні.
Етанол
Під час терапії тизанідином слід уникати прийому алкоголю, тому що він може підвищити ймовірність розвитку небажаних явищ (наприклад, зниження артеріального тиску та загальмованості). Тизанідин може посилювати переважну дію етанолу на центральну нервову систему.
Інші лікарські засоби
Седативні, снодійні препарати (бензодіазепін, баклофен) та інші препарати, такі як антигістамінні препарати можуть також посилювати седативний ефект тизанідину.
Слід уникати прийому тизанідину з іншими альфа2-адреноміметиками (наприклад, клонідином) внаслідок потенційного посилення гіпотензивного ефекту.
Взаємодія з продуктами харчування: див. розділ «Фармакокінетика».
ПередозуванняНа цей час відомі випадки передозування тизанидина, включаючи випадок, коли прийнята доза склала 400 мг. У всіх випадках відновлення проходило без особливостей.
Симптоми
Нудота, блювання, виражене зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT(c), запаморочення, сонливість, міоз, неспокій, порушення дихання, кома.
Для
виведення тизанідину з організму рекомендується промивання шлунка, багаторазове призначення активованого вугілля, прийом великої кількості рідини. Проведення форсованого діурезу, можливо, також прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Міорелаксант центральної дії
Код АТХ: M03BX02
Фармакодинаміка:
Тизанідин – міорелаксант центральної дії. Стимулює пресинаптичні альфа2-адренорецептори спинного мозку, пригнічуючи вивільнення медіаторних амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори), що призводить на рівні проміжних нейронів спинного мозку до пригнічення полісинаптичної передачі збудження, що провадить. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, то при його придушенні м'язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей, тизанідин має також центральний помірно виражений аналгезуючий ефект.
Тизанідин ефективний як при гострому болючому м'язовому спазмі, так і при спастичності спинального та центрального генезу. Зменшує спастичність та клонічні судоми та спазми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів. Міорелаксуючий ефект (вимір за шкалою Ешворта та за допомогою «маятникового» тесту) та побічні дії (зниження частоти серцевих скорочень та зниження артеріального тиску) препарату залежать від концентрації тизанідину в плазмі крові.
Фармакокінетика:
Всмоктування
При прийомі внутрішньо тизанідин всмоктується швидко та майже повністю. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1 годину після прийому препарату. Через виражений метаболізм середнє значення біодоступності становить близько 34%.
Смах тизанідину становить 12,3 нг/мл і 15,6 нг/мл після одноразового та багаторазового прийому тизанідину в дозі 4 мг, відповідно.
Розподіл
Середнє значення обсягу розподілу при внутрішньовенному введенні становить 2,6 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить 30%. У діапазоні доз від 4 мг до 20 мг фармакокінетика має лінійний характер.
Метаболізм
Тизанідин метаболізується швидко та значною мірою у печінці (близько 95 %) з утворенням неактивних метаболітів. In vitro було показано, що тизанідин переважно метаболізується ізоферментом CYP1А2 системи цитохрому Р450. Метаболіти неактивні. Середнє значення періоду напіввиведення тизанідину з системи кровотоку (T1/2) становить 2 - 4 ч. Тизанідин виводиться переважно нирками (приблизно 70% дози) у вигляді метаболітів
;
частку незміненої речовини припадає близько 4,5 %.
Особливості фармакокінетики тизанідину у окремих груп пацієнтів.
Пацієнти з порушенням функції нирок
У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 25 мл/хв) середня максимальна концентрація препарату в плазмі (Cmax) у 2 рази вища, ніж у здорових добровольців, а кінцевий період напіввиведення тизанідину (T1/2) досягає 14 год, що призводить до збільшеної (приблизно у 6 разів) системної біодоступності тизанідину (виміряної AUC).
Пацієнти з порушенням функції печінки
Специфічних досліджень даної категорії хворих проведено не було. Оскільки тизанідин інтенсивно метаболізується у печінці ізоферментом CYP1A2, порушення функції печінки може призводити до підвищення системного впливу тизанідину.
Пацієнти старше 65 років
Дані з фармакокінетики тизанідину у цієї групи хворих обмежені.
Залежність від статі та расової приналежності
Підлога не впливає на фармакокінетичні параметри тизанідину.
Вплив етнічної та расової приналежності на фармакокінетику тизанідину не вивчався.
Вплив їжі
Прийом їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину. Хоча значення Cmax зростає на 1/3, вважається, що це не є клінічно значущим. Суттєвого впливу на всмоктування (AUC) немає.
Вагітність та годування груддюОскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не
проводилися, його не слід застосовувати в період вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. У дослідженнях тварин тератогенності не виявлено. При застосуванні у дозах 10 та 30 мг/кг на добу у тварин відмічено збільшення терміну гестації, зареєстровані випадки пренатальної та постнатальної втрати плода, а також затримка розвитку плода. При застосуванні вищезгаданих доз у самок відзначалися виражені ознаки міорелаксації та седації.
Перед початком застосування препарату Тизанідин у пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом рекомендується провести тест на вагітність.
У дослідженнях у тварин не відзначалося несприятливого впливу на фертильність особин чоловічої та жіночої статі при застосуванні тизанідину в дозі 10 мг/кг на добу та 3 мг/кг/добу відповідно. Відзначалося зменшення фертильності у особин чоловічої статі, які отримували тизанідин у дозі, що перевищує 30 мг/кг на добу, та у особин жіночої статі – у дозі, що перевищує 10 мг/кг на добу. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів.
Грудне годування
На час лікування тизанідином слід припинити грудне вигодовування, оскільки немає даних про проникнення препарату у грудне молоко. У дослідженнях у тварин тизанідин виділявся у невеликих кількостях з молоком лактуючих самок.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаПри застосуванні малих доз, рекомендованих для усунення хворобливого м'язового спазму, відзначалися сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального тиску, нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ. Зазвичай вищезазначені побічні реакції помірно виражені і мають минущий характер. При прийомі більш високих доз, рекомендованих для лікування спастичності, вищеописані НЯ виникають частіше і більш виражені, проте не вимагають відміни препарату. Крім того, при застосуванні тизанідину спостерігалися такі явища: брадикардія, м'язова слабкість, безсоння, порушення сну, галюцинації, гепатит. Частота побічних ефектів, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): дуже часто (понад 10 %); часто (більше 1% та менше 10%); нечасто (понад 0,1% і менше 1%); рідко (понад 0,01% і менше 0,1%); дуже рідко (менше 0,01%), включаючи окремі повідомлення; частота невідома (не може бути оцінена за допомогою доступних даних).
З боку нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення.
З боку психіки: часто – безсоння, порушення сну.
З боку серцево-судинної системи: часто – зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до колапсу та втрати свідомості); нечасто – брадикардія.
З боку травної системи: дуже часто – сухість у роті, шлунково-кишкові розлади; часто – нудота.
Лабораторні показники: часто – підвищення активності мікросомальних ферментів печінки.
З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – м'язова слабкість.
Загальні розлади: дуже часто – підвищена стомлюваність, синдром «скасування».
При різкій відміні тизанідину після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом з гіпотензивними препаратами) відзначався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, здатне в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу, тому дозу препарату слід знижувати поступово до повного відміни препарату.
Окремі повідомлення про небажані явища за даними застосування у клінічній практиці:
На фоні терапії тизанідином у клінічній практиці відзначалися такі небажані явища без вказівок на причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням препарату (частота небажаних явищ не встановлена).
З боку психіки: частота невідома – галюцинації, сплутаність свідомості.
З боку нервової системи: частота невідома – вертиго.
З боку органу зору: частота невідома – затуманювання зору.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома – гепатит, печінкова недостатність.
З боку імунної системи: частота невідома – реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк та кропив'янку.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: частота невідома - висипання на шкірі, еритема, свербіж шкіри, дерматит.
Загальні розлади: частота невідома – астенія, синдром відміни.
При різкій відміні тизанідину були виявлені випадки рикошетної гіпертензії та тахікардії, в окремих випадках рикошетне підвищення артеріального тиску призводило до гострого порушення мозкового кровообігу.
Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.
особливі вказівкиГіпотензія може виникати на фоні застосування тизанідину, а також як результат взаємодії з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та/або гіпотензивними препаратами. Виражене зниження артеріального тиску може призводити до втрати свідомості та циркуляторного колапсу.
Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних із тизанідином, проте при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим, рекомендується контролювати функціональні печінкові проби 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, яким призначається тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки. , - такі як незрозуміла нудота, анорексія, втома. У разі коли рівні АЛТ і АСТ у сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату слід припинити.
Під час лікування слід утримуватись від вживання алкоголю.
Через загрозу синдрому "скасування" дозу препарату знижують поступово.
Слід інформувати пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом про несприятливий вплив препарату на плід, що розвивається, виявленому в дослідженні у тварин. Під час лікування, а також протягом 1 доби після припинення прийому тизанідину пацієнткам із збереженим репродуктивним потенціалом слід використовувати надійні методи контрацепції.
Вплив на керування транспортними засобами та механізмами
У зв'язку з профілем побічних реакцій рекомендується утриматися від видів діяльності, що вимагають високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування транспортними засобами або роботи з машинами та механізмами.
Умови зберіганняПри температурі не вище 25 С. Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиТизанідин має вузький терапевтичний індекс і високу варіабельність концентрації тизанідину в плазмі крові, тому необхідний ретельний підбір дози.
Початкова доза 2 мг 3 рази на день здатна мінімізувати ризик розвитку побічних реакцій. Препарат призначають внутрішньо. Доза повинна ретельно підбиратись з урахуванням індивідуальних потреб пацієнта.
При болісному м'язовому спазмі призначають у дозі 2 мг або 4 мг 3 рази на добу. У важких випадках перед сном можна додатково прийняти 2 мг або 4 мг (переважно перед сном через можливе посилення сонливості).
При спастичності кістякових м'язів, зумовленої неврологічними захворюваннями, дозу слід підбирати індивідуально.
Початкова добова доза не повинна перевищувати 6 мг, розділених на три прийоми – 2 мг 3 рази на добу. Дозу можна збільшити поступово, на 2-4 мг, з інтервалами від 3-4 до 7 днів. Зазвичай оптимальний терапевтичний ефект досягається за добової дози від 12 до 24 мг, розділеної на 3 або 4 прийоми через рівні проміжки часу. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу.
Застосування у пацієнтів віком понад 65 років
Досвід застосування препарату у пацієнтів віком 65 років та старший обмежений.
Рекомендується розпочинати терапію з мінімальної дози з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності.
Пацієнтам з нирковою недостатністю (при кліренсі креатиніну менше 25 мл/хв) рекомендована початкова доза – 2 мг 1 раз на добу. Підвищення дози проводять поступово, повільно, з урахуванням переносимості та ефективності. Якщо необхідно отримати більш виражений ефект, рекомендується спочатку збільшити дозу, яку призначають 1 раз на добу, потім збільшують кратність призначення.
Лікування пацієнтів з нирковою недостатністю
(КК менше 25 мл/хв) рекомендується починати з дози 2 мг 1 раз на день. Підвищення дози проводять малими кроками з урахуванням переносимості та ефективності. При необхідності досягнення більш вираженого ефекту рекомендується збільшувати спочатку дозу, що застосовується 1 раз на добу, а потім кратність застосування.
Застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки
Застосування препарату у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки протипоказане. Застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості слід застосовувати з обережністю, рекомендовано розпочинати з малих доз, з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії (див. «Особливі вказівки»).
Переривання лікування
При припиненні терапії препаратом, з метою зменшення ризику розвитку рикошетного підвищення артеріального тиску та тахікардії, слід повільно знижувати дозу до повної відміни препарату, особливо у пацієнтів, які отримують високі дози протягом тривалого часу.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Тизанидин таб 4мг 30 шт озон производится компанией ОЗОН. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Тизанидин таб 4мг 30 шт озон и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Тизанидин таб 4мг 30 шт озон в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Сирдалуд мр капс. с модиф.высв. 6мг 30 шт Сирдалуд мр капс. с модиф.высв. 6мг 30 шт, Сирдалуд таб 2мг 30 шт Сирдалуд таб 2мг 30 шт, Сирдалуд таб 4мг 30 шт Сирдалуд таб 4мг 30 шт, Тизалуд таб 2мг 30 шт Тизалуд таб 2мг 30 шт, Тизалуд таб 4мг 30 шт Тизалуд таб 4мг 30 шт, Тизанидин-СЗ таб 2мг 30 шт Тизанидин-СЗ таб 2мг 30 шт, Тизанидин-СЗ таб 4мг 30 шт Тизанидин-СЗ таб 4мг 30 шт, Тизанидин таб 2мг 30 шт бфз Тизанидин таб 2мг 30 шт бфз, Тизанидин таб 2мг 30 шт озон Тизанидин таб 2мг 30 шт озон, Тизанидин таб 4мг 30 шт бфз Тизанидин таб 4мг 30 шт бфз, Тизанидин-Тева таб 2мг 30 шт Тизанидин-Тева таб 2мг 30 шт, Тизанидин-Тева таб 4мг 30 шт Тизанидин-Тева таб 4мг 30 шт, Тизанил таб 2мг 20 шт Тизанил таб 2мг 20 шт, Тизанил таб 2мг 30 шт Тизанил таб 2мг 30 шт, Тизанил таб 4мг 20 шт Тизанил таб 4мг 20 шт, Тизанил таб 4мг 30 шт Тизанил таб 4мг 30 шт.
Пока нет комментариев