Тизанидин таб 4мг 30 шт бфз
Топ продаж
Суперцена
Тизанидин таблетки 4мг, 30 штук, є міорелаксантом центральної дії, який знижує м'язовий тонус та спастичність. Препарат має центральний помірно виражений аналгезуючий ефект і ефективний як при гострому болючому спазмі, так і при хронічній спастичності спинального та церебрального генезу. Фармакокінетика тизанидину швидка та майже повна. Препарат може бути призначений пацієнтам з порушенням функції нирок та печінки, а також пацієнтам старше 65 років. Застосування тизанидину не впливає на фармакокінетику прийому їжі.
Тизанидин таб 4мг 30 шт бфз инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
Тизанідин гідрохлорид – 4,576 мг, у перерахуванні на тизанідин 4,0 мг. Целюлоза мікрокристалічна – 101,024 мг, лактоза безводна – 110,0 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2,2 мг, магнію стеарат – 2,2 мг
. Опис: Пігулки круглі, двоопуклої форми, білого або майже білого, або білого з жовтуватим відтінком кольору. Форма випуску: Пігулки по 5 мг. По 10 таблеток у контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. Або
По 30 банки полімерні з поліетилентерефталату з кришками з поліетилену для пакування лікарських засобів.
По 3 контурні коміркові упаковки або по 1 банку полімерної разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону
Протипоказання- гіперчутливість до тизанідину або до будь-якого іншого компонента препарату;
- порушення функції печінки тяжкого ступеня;
- Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (флувоксамін та ципрофлоксацин);
Досвід застосування препарату у пацієнтів віком до 18 років обмежений. Застосування тизанідину у пацієнтів цієї популяції не рекомендовано.
- Оскільки до складу препарату входить лактоза, не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з рідкісною спадковою непереносимістю лактози, дефіциту лактази, глюкозо-галактозної мальабсорбції.
З обережністю
Рекомендується бути обережним при застосуванні тизанідину у пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості, з порушенням функції нирок, у віці старше 65 років, з синдромом вродженого подовження інтервалу QT та при одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, азитроміцин).
Дозування4 мг
Показання до застосуванняБолючий м'язовий спазм:
- пов'язаний зі статичними та функціональними захворюваннями хребта (шийний та поперековий синдроми);
- після хірургічних втручань, наприклад, щодо грижі міжхребцевого диска або остеоартрозу тазостегнового суглоба.
Спастичність скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях, наприклад, при розсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, дегенеративних захворюваннях спинного мозку, наслідках порушень мозкового кровообігу та дитячому церебральному паралічі (пацієнти віком від 18 років).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні тизанідину та:
- інгібіторів ізоферменту CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину у плазмі крові. У свою чергу підвищення концентрації тизанідину в плазмі може призводити до симптомів передозування препаратом, в т.ч. подовження інтервалу QT(с).
- індукторів ізоферменту CYP1A2 може призводити до зниження концентрації тизанідину в плазмі, що може призводити до зниження терапевтичного ефекту препарату.
Протипоказані комбінації з тизанідином
Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, які є інгібіторами ізоферменту CYP1A2, протипоказане.
При застосуванні тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином відзначається 33-кратне та 10-кратне збільшення AUC тизанідину відповідно. Результатом поєднаного застосування може виявитися клінічно значуще та тривале зниження артеріального тиску, що супроводжується сонливістю, запамороченням, зниженням швидкості психомоторних реакцій (в окремих випадках аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості).
Не рекомендовані комбінації з тизанідином
Не рекомендується призначати тизанідин разом з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 – антиаритмічними препаратами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, деякими фторхінолонами (еноксацин) ними контрацептивами, тіклопідіном.
Комбінації препарату тизанідин, що вимагають дотримання обережності
Необхідно бути обережним при одночасному застосуванні тизанідину з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптилін, азитроміцин).
Гіпотензивні препарати
Одночасне застосування тизанідину з гіпотензивними препаратами, включаючи діуретики, іноді може викликати виражене зниження артеріального тиску (в окремих випадках аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості) та брадикардію.
При різкій відміні тизанідину після одночасного застосування з гіпотензивними препаратами відзначалося розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, в окремих випадках здатне призвести до гострого порушення мозкового кровообігу.
Рифампіцин
Одночасний прийом тизанідину та рифампіцину призводить до 50% зниження концентрації тизанідину в плазмі крові. Внаслідок цього терапевтична дія тизанідину може знижуватися, що може мати клінічну значущість для деяких пацієнтів. Слід уникати тривалого одночасного застосування рифампіцину та тизанідину, за неможливості рекомендується ретельний підбір дози тизанідину (збільшення).
Куріння
Системна біодоступність тизанідину у пацієнтів, що палять (понад 10 сигарет на день), знижена приблизно на 30%. Тривала терапія тизанідином у пацієнтів, що палять, може вимагати більш високих доз тизанідину, ніж середні терапевтичні.
Етанол
Під час терапії тизанідином слід уникати прийому алкоголю, т.к. він може підвищити ймовірність розвитку небажаних явищ (наприклад, зниження артеріального тиску та загальмованості). Тизанідин може посилювати переважну дію етанолу на центральну нервову систему.
Інші лікарські засоби
Седативні, снодійні препарати (бензодіазепін, баклофен) та інші препарати, такі як антигістамінні препарати можуть також посилювати седативний ефект тизанідину.
Слід уникати прийому тизанідину з іншими альфа2-адреноміметиками (наприклад, клонідином) внаслідок потенційного посилення гіпотензивного ефекту.
ПередозуванняНа даний час відомі випадки передозування тизанидином, включаючи випадок, коли прийнята доза склала 400 мг. У всіх випадках відновлення проходило без особливостей.
Симптоми:
Нудота, блювання, зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT(c), запаморочення, сонливість, міоз, тривожність, порушення дихання, кома. Для виведення тизанідину з організму рекомендується багаторазове застосування активованого вугілля
.
Проведення форсованого діурезу, можливо, також прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Міорелаксант центральної дії.
Фармакодинаміка:
Тизанідін – міорелаксант центральної дії. Основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-рецептори, він пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, то при його придушенні м'язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей, тизанідин має також центральний помірно виражений аналгезуючий ефект.
Тизанідин ефективний як при гострому болючому спазмі, так і при хронічній спастичності спинального та церебрального генезу. Знижує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів.
Міорелаксуючий ефект (вимір за шкалою Ашворта та за допомогою «маятникового» тесту) та побічні дії (зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС) та зниження артеріального тиску (АТ)) препарату залежать від концентрації тизанідину в плазмі крові.
Фармакокінетика:
Всмоктування
При прийомі внутрішньо тизанідин всмоктується швидко та майже повністю. Максимальна концентрація у плазмі (Cmax) досягається приблизно через 1 годину після прийому препарату. Через виражений метаболізм при «першому проходженні» через печінку середнє значення біодоступності становить близько 34 %.
Смах тизанідину становить 12,3 нг/мл і 15,6 нг/мл після одноразового та багаторазового прийому тизанідину в дозі 4 мг відповідно.
Розподіл
Середнє значення обсягу розподілу у рівноважному стані при внутрішньовенному введенні становить 2,6 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить 30%.
Метаболізм
Тизанідин метаболізується швидко та значною мірою у печінці (близько 95 %) з утворенням неактивних метаболітів. In vitro було показано, що тизанідин переважно метаболізується ізоферментом CYP1А2 системи цитохрому Р450. Середнє значення періоду напіввиведення тизанідину з системного кровотоку (T1/2) становить 2-4 год. Тизанідин виводиться переважно нирками (приблизно 70% дози) у вигляді метаболітів
;
частку незміненої речовини припадає близько 4,5 %.
Вплив їжі
Прийом їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину (при застосуванні 4 мг у вигляді таблеток або 12 мг у вигляді капсул з модифікованим вивільненням). Незважаючи на те, що значення Cmax зростає на 1/3 прийому після їди, вважається, що це не є клінічно значущим. Істотного впливу на всмоктування (AUC, площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") не відзначається.
Тизанідин у діапазоні доз від 1 мг до 20 мг має лінійну фармакокінетику.
Особливості фармакокінетики тизанідину у окремих груп пацієнтів.
Пацієнти з порушенням функції нирок
У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 25 мл/хв) середня максимальна концентрація тизанідину в плазмі крові (Cmax) у 2 рази вища, ніж у здорових добровольців, а кінцевий період напіввиведення (T1/2) досягає 14 год, що призводить до збільшеної (приблизно у 6 разів) системної біодоступності тизанідину (виміряної AUC).
Пацієнти з порушенням функції печінки
Специфічних досліджень даної категорії пацієнтів проведено не було. Оскільки тизанідин переважно метаболізується у печінці ізоферментом CYP1A2 системи цитохрому, порушення функції печінки може призводити до збільшення системної дії тизанідину.
Пацієнти старше 65 років
Дані щодо фармакокінетики тизанідину у цієї групи пацієнтів обмежені.
Залежність від статі та расової приналежності
Підлога не впливає на фармакокінетичні параметри тизанідину.
Вплив етнічної та расової приналежності на фармакокінетику тизанідину не вивчався.
Вагітність та годування груддюОскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не
слід застосовувати в період вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь перевищує можливий ризик.
У дослідженнях у тварин не виявлено явищ тератогенності. При застосуванні у дозах 10 та 30 мг/кг на добу у тварин відмічено збільшення терміну гестації, зареєстровані випадки пренатальної та постнатальної втрати плода, а також затримка розвитку плода. При застосуванні вищезгаданих доз у самок відзначалися виражені ознаки міорелаксації та седації. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів.
Грудне вигодовування
У дослідженнях на тваринах тизанідин виділявся в невеликих кількостях з молоком лактуючих самок. На час лікування тизанідином слід припинити грудне вигодовування, оскільки немає даних про проникнення препарату у грудне молоко у людини.
Тест на вагітність
Перед початком застосування препарату Тизанідин у пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом рекомендовано отримати результат тесту на вагітність.
Вплив на фертильність
У дослідженнях у тварин не відзначалося несприятливого впливу на фертильність особин чоловічої та жіночої статі при застосуванні тизанідину у дозі 10 мг/кг на добу та 3 мг/кг на добу відповідно. Відзначалося зменшення фертильності у особин чоловічої статі, які отримували тизанідин у дозі, що перевищує 30 мг/кг на добу, та у особин жіночої статі у дозі, що перевищує 10 мг/кг на добу. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. При застосуванні зазначених доз з боку матері відзначалися поведінкові ефекти та клінічні ознаки, що включають виражену седацію, зменшення маси тіла та атаксію.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаПри прийомі малих доз, рекомендованих для усунення хворобливого м'язового спазму, відзначалися сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального тиску, нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ. Зазвичай вищеописані побічні реакції помірно виражені і минущі.
При прийомі більш високих доз, рекомендованих для лікування спастичності, перераховані вище побічні реакції виникають частіше і більш виражені, проте вони рідко вимагають відміни препарату у зв'язку з тяжкістю побічних реакцій. Крім того, можуть виникати такі явища: брадикардія, слабкість м'язів, безсоння, порушення сну, галюцинації, гепатит.
Частота побічних ефектів, наведених нижче, визначалася відповідно наступному (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): дуже часто (більше 10 %), часто (більше 1 % та менше 10 %), нечасто (більше 0,1 % та менше 1 %), рідко (більше 0,01% і менше 0,1%), дуже рідко (менше 0,01%), включаючи окремі повідомлення, частота невідома (не може бути оцінена за допомогою доступних даних).
Порушення психіки: часто – безсоння, порушення сну.
Порушення нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення.
Порушення серця: нечасто – брадикардія.
Порушення з боку судин: часто – зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до циркуляторного колапсу та непритомності).
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – сухість у роті, шлунково-кишкові розлади; часто – нудота.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – м'язова слабкість.
Загальні розлади та порушення в місці введення: дуже часто – підвищена стомлюваність.
Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: часто – підвищення активності печінкових трансаміназ.
При різкій відміні тизанідину після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом з гіпотензивними препаратами) відзначався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, здатне в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу, тому дозу препарату слід знижувати поступово до повного відміни препарату.
Окремі повідомлення про небажані явища за даними застосування у клінічній практиці:
На тлі терапії тизанідином у клінічній практиці відзначалися такі небажані явища без вказівок на причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням препарату (частота невідома).
Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк та кропив'янку.
Порушення психіки: галюцинації, сплутаність свідомості.
Порушення нервової системи: вертиго.
Порушення органу зору: затуманювання зору.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, печінкова недостатність.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: висипання на шкірі, еритема, свербіж шкіри, дерматит.
Загальні розлади та порушення у місці введення: астенія, синдром відміни.
Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.
особливі вказівкиГіпотензія може виникати на фоні застосування тизанідину, а також як результат взаємодії з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та/або антигіпертензивними препаратами. Виражене зниження артеріального тиску може призводити до втрати свідомості та циркуляторного колапсу.
Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних із тизанідином, проте при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим, рекомендується контролювати функціональні «печінкові проби» 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, яким призначається тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у тих випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки, такі як незрозуміла нудота, анорексія, відчуття втоми. У разі, коли рівні аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (АСТ) у сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату слід припинити.
Контрацепція
Слід інформувати пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом про несприятливий вплив препарату на плід, що розвивається, виявлений у дослідженнях у тварин. Під час застосування препарату, а також протягом 1 доби після припинення прийому препарату пацієнткам із збереженим репродуктивним потенціалом слід використовувати надійні способи контрацепції (при правильному та тривалому використанні частота настання вагітності становить <1%).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату відзначається сонливість, запаморочення або будь-які ознаки артеріальної гіпотензії, слід рекомендувати утриматися від видів діяльності, що потребують високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування транспортними засобами та механізмами.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 ° С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиТизанідин має вузький терапевтичний індекс і високу варіабельність концентрації в плазмі крові пацієнтів, тому необхідний ретельний підбір дози.
Застосування препарату у початковій дозі 2 мг 3 рази на добу знижує ризик побічних ефектів.
Препарат приймають внутрішньо.
При болісному м'язовому спазмі застосовують у дозі 2 мг або 4 мг 3 рази на добу. У тяжких випадках можливе додаткове застосування 2 мг або 4 мг (переважно перед сном через можливе посилення сонливості).
При спастичності скелетних м'язів, обумовленої неврологічними захворюваннями, початкова добова доза має перевищувати 6 мг, розділених на 3 прийоми. Дозу можна збільшувати поступово, на 2-4 мг, з інтервалами від 3-4 до
7 днів. Зазвичай оптимальний терапевтичний ефект досягається за добової дози від
12 до 24 мг, розділеної на 3 або 4 прийоми через рівні проміжки часу. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу.
Застосування у пацієнтів віком понад 65 років
Досвід застосування препарату у пацієнтів віком 65 років та старший обмежений.
Рекомендується розпочинати терапію з мінімальної дози з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії.
Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок
У пацієнтів з порушеннями функції нирок (при кліренсі креатиніну менше 25 мл/хв) початкова доза, що рекомендується, – 2 мг 1 раз на добу. Підвищення дози проводять поступово, повільно, з урахуванням переносимості та ефективності. Якщо необхідно отримати більш виражений ефект, рекомендується спочатку збільшити дозу, яку призначають 1 раз на добу, потім збільшують кратність застосування.
Застосування у пацієнтів з порушеннями функції печінки.
Застосування препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня протипоказане.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості препарат слід застосовувати з обережністю. Рекомендується розпочинати терапію з мінімальної дози, з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії. Рекомендації щодо контролю показників функції печінки наведено в розділі «Особливі вказівки».
Переривання лікування
При припиненні терапії препаратом, з метою зменшення ризику розвитку рикошетного підвищення артеріального тиску та тахікардії, слід повільно знижувати дозу до повної відміни препарату, особливо у пацієнтів, які отримують високі дози протягом тривалого часу.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Тизанидин таб 4мг 30 шт бфз инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
Тизанідин гідрохлорид – 4,576 мг, у перерахуванні на тизанідин 4,0 мг. Целюлоза мікрокристалічна – 101,024 мг, лактоза безводна – 110,0 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2,2 мг, магнію стеарат – 2,2 мг
. Опис: Пігулки круглі, двоопуклої форми, білого або майже білого, або білого з жовтуватим відтінком кольору. Форма випуску: Пігулки по 5 мг. По 10 таблеток у контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. Або
По 30 банки полімерні з поліетилентерефталату з кришками з поліетилену для пакування лікарських засобів.
По 3 контурні коміркові упаковки або по 1 банку полімерної разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону
Протипоказання- гіперчутливість до тизанідину або до будь-якого іншого компонента препарату;
- порушення функції печінки тяжкого ступеня;
- Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (флувоксамін та ципрофлоксацин);
Досвід застосування препарату у пацієнтів віком до 18 років обмежений. Застосування тизанідину у пацієнтів цієї популяції не рекомендовано.
- Оскільки до складу препарату входить лактоза, не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з рідкісною спадковою непереносимістю лактози, дефіциту лактази, глюкозо-галактозної мальабсорбції.
З обережністю
Рекомендується бути обережним при застосуванні тизанідину у пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості, з порушенням функції нирок, у віці старше 65 років, з синдромом вродженого подовження інтервалу QT та при одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, азитроміцин).
Дозування4 мг
Показання до застосуванняБолючий м'язовий спазм:
- пов'язаний зі статичними та функціональними захворюваннями хребта (шийний та поперековий синдроми);
- після хірургічних втручань, наприклад, щодо грижі міжхребцевого диска або остеоартрозу тазостегнового суглоба.
Спастичність скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях, наприклад, при розсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, дегенеративних захворюваннях спинного мозку, наслідках порушень мозкового кровообігу та дитячому церебральному паралічі (пацієнти віком від 18 років).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні тизанідину та:
- інгібіторів ізоферменту CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину у плазмі крові. У свою чергу підвищення концентрації тизанідину в плазмі може призводити до симптомів передозування препаратом, в т.ч. подовження інтервалу QT(с).
- індукторів ізоферменту CYP1A2 може призводити до зниження концентрації тизанідину в плазмі, що може призводити до зниження терапевтичного ефекту препарату.
Протипоказані комбінації з тизанідином
Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, які є інгібіторами ізоферменту CYP1A2, протипоказане.
При застосуванні тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином відзначається 33-кратне та 10-кратне збільшення AUC тизанідину відповідно. Результатом поєднаного застосування може виявитися клінічно значуще та тривале зниження артеріального тиску, що супроводжується сонливістю, запамороченням, зниженням швидкості психомоторних реакцій (в окремих випадках аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості).
Не рекомендовані комбінації з тизанідином
Не рекомендується призначати тизанідин разом з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 – антиаритмічними препаратами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, деякими фторхінолонами (еноксацин) ними контрацептивами, тіклопідіном.
Комбінації препарату тизанідин, що вимагають дотримання обережності
Необхідно бути обережним при одночасному застосуванні тизанідину з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптилін, азитроміцин).
Гіпотензивні препарати
Одночасне застосування тизанідину з гіпотензивними препаратами, включаючи діуретики, іноді може викликати виражене зниження артеріального тиску (в окремих випадках аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості) та брадикардію.
При різкій відміні тизанідину після одночасного застосування з гіпотензивними препаратами відзначалося розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, в окремих випадках здатне призвести до гострого порушення мозкового кровообігу.
Рифампіцин
Одночасний прийом тизанідину та рифампіцину призводить до 50% зниження концентрації тизанідину в плазмі крові. Внаслідок цього терапевтична дія тизанідину може знижуватися, що може мати клінічну значущість для деяких пацієнтів. Слід уникати тривалого одночасного застосування рифампіцину та тизанідину, за неможливості рекомендується ретельний підбір дози тизанідину (збільшення).
Куріння
Системна біодоступність тизанідину у пацієнтів, що палять (понад 10 сигарет на день), знижена приблизно на 30%. Тривала терапія тизанідином у пацієнтів, що палять, може вимагати більш високих доз тизанідину, ніж середні терапевтичні.
Етанол
Під час терапії тизанідином слід уникати прийому алкоголю, т.к. він може підвищити ймовірність розвитку небажаних явищ (наприклад, зниження артеріального тиску та загальмованості). Тизанідин може посилювати переважну дію етанолу на центральну нервову систему.
Інші лікарські засоби
Седативні, снодійні препарати (бензодіазепін, баклофен) та інші препарати, такі як антигістамінні препарати можуть також посилювати седативний ефект тизанідину.
Слід уникати прийому тизанідину з іншими альфа2-адреноміметиками (наприклад, клонідином) внаслідок потенційного посилення гіпотензивного ефекту.
ПередозуванняНа даний час відомі випадки передозування тизанидином, включаючи випадок, коли прийнята доза склала 400 мг. У всіх випадках відновлення проходило без особливостей.
Симптоми:
Нудота, блювання, зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT(c), запаморочення, сонливість, міоз, тривожність, порушення дихання, кома. Для виведення тизанідину з організму рекомендується багаторазове застосування активованого вугілля
.
Проведення форсованого діурезу, можливо, також прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Міорелаксант центральної дії.
Фармакодинаміка:
Тизанідін – міорелаксант центральної дії. Основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-рецептори, він пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, то при його придушенні м'язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей, тизанідин має також центральний помірно виражений аналгезуючий ефект.
Тизанідин ефективний як при гострому болючому спазмі, так і при хронічній спастичності спинального та церебрального генезу. Знижує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів.
Міорелаксуючий ефект (вимір за шкалою Ашворта та за допомогою «маятникового» тесту) та побічні дії (зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС) та зниження артеріального тиску (АТ)) препарату залежать від концентрації тизанідину в плазмі крові.
Фармакокінетика:
Всмоктування
При прийомі внутрішньо тизанідин всмоктується швидко та майже повністю. Максимальна концентрація у плазмі (Cmax) досягається приблизно через 1 годину після прийому препарату. Через виражений метаболізм при «першому проходженні» через печінку середнє значення біодоступності становить близько 34 %.
Смах тизанідину становить 12,3 нг/мл і 15,6 нг/мл після одноразового та багаторазового прийому тизанідину в дозі 4 мг відповідно.
Розподіл
Середнє значення обсягу розподілу у рівноважному стані при внутрішньовенному введенні становить 2,6 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить 30%.
Метаболізм
Тизанідин метаболізується швидко та значною мірою у печінці (близько 95 %) з утворенням неактивних метаболітів. In vitro було показано, що тизанідин переважно метаболізується ізоферментом CYP1А2 системи цитохрому Р450. Середнє значення періоду напіввиведення тизанідину з системного кровотоку (T1/2) становить 2-4 год. Тизанідин виводиться переважно нирками (приблизно 70% дози) у вигляді метаболітів
;
частку незміненої речовини припадає близько 4,5 %.
Вплив їжі
Прийом їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину (при застосуванні 4 мг у вигляді таблеток або 12 мг у вигляді капсул з модифікованим вивільненням). Незважаючи на те, що значення Cmax зростає на 1/3 прийому після їди, вважається, що це не є клінічно значущим. Істотного впливу на всмоктування (AUC, площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") не відзначається.
Тизанідин у діапазоні доз від 1 мг до 20 мг має лінійну фармакокінетику.
Особливості фармакокінетики тизанідину у окремих груп пацієнтів.
Пацієнти з порушенням функції нирок
У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 25 мл/хв) середня максимальна концентрація тизанідину в плазмі крові (Cmax) у 2 рази вища, ніж у здорових добровольців, а кінцевий період напіввиведення (T1/2) досягає 14 год, що призводить до збільшеної (приблизно у 6 разів) системної біодоступності тизанідину (виміряної AUC).
Пацієнти з порушенням функції печінки
Специфічних досліджень даної категорії пацієнтів проведено не було. Оскільки тизанідин переважно метаболізується у печінці ізоферментом CYP1A2 системи цитохрому, порушення функції печінки може призводити до збільшення системної дії тизанідину.
Пацієнти старше 65 років
Дані щодо фармакокінетики тизанідину у цієї групи пацієнтів обмежені.
Залежність від статі та расової приналежності
Підлога не впливає на фармакокінетичні параметри тизанідину.
Вплив етнічної та расової приналежності на фармакокінетику тизанідину не вивчався.
Вагітність та годування груддюОскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не
слід застосовувати в період вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь перевищує можливий ризик.
У дослідженнях у тварин не виявлено явищ тератогенності. При застосуванні у дозах 10 та 30 мг/кг на добу у тварин відмічено збільшення терміну гестації, зареєстровані випадки пренатальної та постнатальної втрати плода, а також затримка розвитку плода. При застосуванні вищезгаданих доз у самок відзначалися виражені ознаки міорелаксації та седації. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів.
Грудне вигодовування
У дослідженнях на тваринах тизанідин виділявся в невеликих кількостях з молоком лактуючих самок. На час лікування тизанідином слід припинити грудне вигодовування, оскільки немає даних про проникнення препарату у грудне молоко у людини.
Тест на вагітність
Перед початком застосування препарату Тизанідин у пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом рекомендовано отримати результат тесту на вагітність.
Вплив на фертильність
У дослідженнях у тварин не відзначалося несприятливого впливу на фертильність особин чоловічої та жіночої статі при застосуванні тизанідину у дозі 10 мг/кг на добу та 3 мг/кг на добу відповідно. Відзначалося зменшення фертильності у особин чоловічої статі, які отримували тизанідин у дозі, що перевищує 30 мг/кг на добу, та у особин жіночої статі у дозі, що перевищує 10 мг/кг на добу. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. При застосуванні зазначених доз з боку матері відзначалися поведінкові ефекти та клінічні ознаки, що включають виражену седацію, зменшення маси тіла та атаксію.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаПри прийомі малих доз, рекомендованих для усунення хворобливого м'язового спазму, відзначалися сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального тиску, нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ. Зазвичай вищеописані побічні реакції помірно виражені і минущі.
При прийомі більш високих доз, рекомендованих для лікування спастичності, перераховані вище побічні реакції виникають частіше і більш виражені, проте вони рідко вимагають відміни препарату у зв'язку з тяжкістю побічних реакцій. Крім того, можуть виникати такі явища: брадикардія, слабкість м'язів, безсоння, порушення сну, галюцинації, гепатит.
Частота побічних ефектів, наведених нижче, визначалася відповідно наступному (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): дуже часто (більше 10 %), часто (більше 1 % та менше 10 %), нечасто (більше 0,1 % та менше 1 %), рідко (більше 0,01% і менше 0,1%), дуже рідко (менше 0,01%), включаючи окремі повідомлення, частота невідома (не може бути оцінена за допомогою доступних даних).
Порушення психіки: часто – безсоння, порушення сну.
Порушення нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення.
Порушення серця: нечасто – брадикардія.
Порушення з боку судин: часто – зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до циркуляторного колапсу та непритомності).
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – сухість у роті, шлунково-кишкові розлади; часто – нудота.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – м'язова слабкість.
Загальні розлади та порушення в місці введення: дуже часто – підвищена стомлюваність.
Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: часто – підвищення активності печінкових трансаміназ.
При різкій відміні тизанідину після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом з гіпотензивними препаратами) відзначався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, здатне в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу, тому дозу препарату слід знижувати поступово до повного відміни препарату.
Окремі повідомлення про небажані явища за даними застосування у клінічній практиці:
На тлі терапії тизанідином у клінічній практиці відзначалися такі небажані явища без вказівок на причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням препарату (частота невідома).
Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк та кропив'янку.
Порушення психіки: галюцинації, сплутаність свідомості.
Порушення нервової системи: вертиго.
Порушення органу зору: затуманювання зору.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, печінкова недостатність.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: висипання на шкірі, еритема, свербіж шкіри, дерматит.
Загальні розлади та порушення у місці введення: астенія, синдром відміни.
Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.
особливі вказівкиГіпотензія може виникати на фоні застосування тизанідину, а також як результат взаємодії з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та/або антигіпертензивними препаратами. Виражене зниження артеріального тиску може призводити до втрати свідомості та циркуляторного колапсу.
Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних із тизанідином, проте при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим, рекомендується контролювати функціональні «печінкові проби» 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, яким призначається тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у тих випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки, такі як незрозуміла нудота, анорексія, відчуття втоми. У разі, коли рівні аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (АСТ) у сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату слід припинити.
Контрацепція
Слід інформувати пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом про несприятливий вплив препарату на плід, що розвивається, виявлений у дослідженнях у тварин. Під час застосування препарату, а також протягом 1 доби після припинення прийому препарату пацієнткам із збереженим репродуктивним потенціалом слід використовувати надійні способи контрацепції (при правильному та тривалому використанні частота настання вагітності становить <1%).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату відзначається сонливість, запаморочення або будь-які ознаки артеріальної гіпотензії, слід рекомендувати утриматися від видів діяльності, що потребують високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування транспортними засобами та механізмами.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 ° С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиТизанідин має вузький терапевтичний індекс і високу варіабельність концентрації в плазмі крові пацієнтів, тому необхідний ретельний підбір дози.
Застосування препарату у початковій дозі 2 мг 3 рази на добу знижує ризик побічних ефектів.
Препарат приймають внутрішньо.
При болісному м'язовому спазмі застосовують у дозі 2 мг або 4 мг 3 рази на добу. У тяжких випадках можливе додаткове застосування 2 мг або 4 мг (переважно перед сном через можливе посилення сонливості).
При спастичності скелетних м'язів, обумовленої неврологічними захворюваннями, початкова добова доза має перевищувати 6 мг, розділених на 3 прийоми. Дозу можна збільшувати поступово, на 2-4 мг, з інтервалами від 3-4 до
7 днів. Зазвичай оптимальний терапевтичний ефект досягається за добової дози від
12 до 24 мг, розділеної на 3 або 4 прийоми через рівні проміжки часу. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу.
Застосування у пацієнтів віком понад 65 років
Досвід застосування препарату у пацієнтів віком 65 років та старший обмежений.
Рекомендується розпочинати терапію з мінімальної дози з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії.
Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок
У пацієнтів з порушеннями функції нирок (при кліренсі креатиніну менше 25 мл/хв) початкова доза, що рекомендується, – 2 мг 1 раз на добу. Підвищення дози проводять поступово, повільно, з урахуванням переносимості та ефективності. Якщо необхідно отримати більш виражений ефект, рекомендується спочатку збільшити дозу, яку призначають 1 раз на добу, потім збільшують кратність застосування.
Застосування у пацієнтів з порушеннями функції печінки.
Застосування препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня протипоказане.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості препарат слід застосовувати з обережністю. Рекомендується розпочинати терапію з мінімальної дози, з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії. Рекомендації щодо контролю показників функції печінки наведено в розділі «Особливі вказівки».
Переривання лікування
При припиненні терапії препаратом, з метою зменшення ризику розвитку рикошетного підвищення артеріального тиску та тахікардії, слід повільно знижувати дозу до повної відміни препарату, особливо у пацієнтів, які отримують високі дози протягом тривалого часу.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Тизанидин таб 4мг 30 шт бфз производится компанией БЕРЕЗОВСКИЙ ФЗ. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Тизанидин таб 4мг 30 шт бфз и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Тизанидин таб 4мг 30 шт бфз в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Сирдалуд мр капс. с модиф.высв. 6мг 30 шт Сирдалуд мр капс. с модиф.высв. 6мг 30 шт, Сирдалуд таб 2мг 30 шт Сирдалуд таб 2мг 30 шт, Сирдалуд таб 4мг 30 шт Сирдалуд таб 4мг 30 шт, Тизалуд таб 2мг 30 шт Тизалуд таб 2мг 30 шт, Тизалуд таб 4мг 30 шт Тизалуд таб 4мг 30 шт, Тизанидин-СЗ таб 2мг 30 шт Тизанидин-СЗ таб 2мг 30 шт, Тизанидин-СЗ таб 4мг 30 шт Тизанидин-СЗ таб 4мг 30 шт, Тизанидин таб 2мг 30 шт бфз Тизанидин таб 2мг 30 шт бфз, Тизанидин таб 2мг 30 шт озон Тизанидин таб 2мг 30 шт озон, Тизанидин таб 4мг 30 шт озон Тизанидин таб 4мг 30 шт озон, Тизанидин-Тева таб 2мг 30 шт Тизанидин-Тева таб 2мг 30 шт, Тизанидин-Тева таб 4мг 30 шт Тизанидин-Тева таб 4мг 30 шт, Тизанил таб 2мг 20 шт Тизанил таб 2мг 20 шт, Тизанил таб 2мг 30 шт Тизанил таб 2мг 30 шт, Тизанил таб 4мг 20 шт Тизанил таб 4мг 20 шт, Тизанил таб 4мг 30 шт Тизанил таб 4мг 30 шт.
Пока нет комментариев