Теночек таб 28 шт
Топ продаж
Суперцена
Теночек таб 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: амлодипін - 5 мг, атенолол - 50 мг
Допоміжні речовини:
Крохмаль кукурудзяний 222,579 мг, кальцію фосфат двоосновний 17,00 мг, целюлоза мікрокристалічна 17,00 мг, 6,00 мг, тальк очищений 7,00 мг, магнію стеарат 5,00 мг, кремнію колоїдного двоокис 3,00 мг, спирт ізопропіловий, вода очищена.
Опис:
Пігулки білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями та тисненням ТС на одній стороні та ділильною ризиком на іншій стороні.
Форма випуску:
По 14 таблеток контурної коміркової упаковки (блістер) з фольги алюмінієвої та плівки ПВХ. По 2 блістери в картонній пачці, в комплекті з інструкцією по застосуванню.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату;
шок (включаючи кардіогенний шок);
виражена артеріальна гіпотензія;
обструкція виносить тракту лівого шлуночка, клінічно значущий стеноз аорти;
атріовентрикулярна блокада II та III ступеня;
синдром слабкості синусового вузла;
синоаурикулярна блокада;
гостра серцева недостатність;
хронічна серцева недостатність ІІ Б – ІІІ стадії декомпенсована;
тяжкі порушення периферичного кровообігу;
виражена брадикардія;
метаболічний ацидоз;
бронхіальна астма; хронічна обструктивна хвороба легень;
стенокардія Принцметалу;
кардіомегалія без ознак серцевої недостатності;
одночасний прийом з інгібіторами моноамінооксидази (МАО);
феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-блокаторів);
вагітність та період грудного вигодовування;
вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
З обережністю:
• атріовентрикулярна блокада І ступеня;
• синдром слабкості синусового вузла (виражена тахікардія, брадикардія);
• порушення функції печінки;
• аортальний стеноз; мітральний стеноз;
• хронічна серцева недостатність неішемічної етіології (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA);
• нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу);
• артеріальна гіпотензія при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4;
• гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
• гострий інфаркт міокарда (протягом 1 місяця після нього);
• хронічна обструктивна хвороба легень (в т.ч. емфізема легень);
• хронічна ниркова недостатність;
• феохромоцитома (з одночасним прийомом альфа-адреноблокаторів);
• цукровий діабет;
• метаболічний ацидоз;
• гіпоглікемія;
• тиреотоксикоз;
• облітеруючі захворювання периферичних судин (переміжна кульгавість, синдром Рейно);
• міастенія;
• депресія (у тому числі в анамнезі);
• псоріаз;
• Літній вік.
Дозування5 мг+50 мг
Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія;
Профілактика нападів стенокардії
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиЗа атенололом:
• Блокатори «повільних» кальцієвих каналів (БМКК):
При одночасному застосуванні бета-адреноблокаторів з недигідропіридиновими БМКК, такими як верапаміл та дилтіазем, посилюється негативна дія на скоротливість міокарда та атріовентрикулярну провідність, що може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії, атріовентрикулярної блокади та блокування. Протипоказано внутрішньовенне введення верапамілу та дилтіазему на фоні застосування атенололу. У разі необхідності внутрішньовенне введення верапамілу або дилтіазему слід здійснювати не раніше ніж через 48 годин після останнього прийому атенололу. Одночасне застосування атенололу та ніфедипіну може призводити до значного зниження артеріального тиску та виникнення симптомів серцевої недостатності (у пацієнтів з латентною серцевою недостатністю);
• Гіпотензивні засоби центральної дії:
Бета-адреноблокатори можуть збільшити ризик розвитку та тяжкість «рикошетної» артеріальної гіпертензії (синдром «скасування») при припиненні прийому клонідину. При одночасному застосуванні атенололу та клонідину бета-адреноблокатор слід відмінити за кілька днів до припинення прийому клонідину. Якщо передбачається заміна клонідину на атенолол, слід призначати бета-адреноблокатор через кілька днів після відміни клонідину. При одночасному застосуванні атенололу з метилдопою та клонідином можливе виникнення вираженої брадикардії;
• Антиаритмічні засоби:
Антиаритмічні препарати ІА класу (наприклад, дизопірамід) та ІІІ класу (наприклад, аміодарон) при одночасному застосуванні з атенололом можуть уповільнювати AV та знижувати скорочувальну здатність серця. Такі ефекти рідше спостерігалися при застосуванні препарату у поєднанні з антиаритмічними препаратами класу IA (хінідин), класу IB (токаїнід, мексилетин, лідокаїн) та класу 1C (флекаїнід, пропафенон);
• Серцеві глікозиди:
При одночасному застосуванні атенололу та серцевих глікозидів підвищується ризик розвитку брадикардії та порушення AV;
• Фінголімод:
Фінголімод може посилити негативний хронотропний ефект бета-адреноблокаторів і призвести до вираженої брадикардії. Одночасне застосування фінголімоду та атенололу не рекомендується. У разі необхідності одночасного застосування зазначених препаратів потрібне ретельне спостереження за станом пацієнта. Рекомендується розпочинати комбіновану терапію в умовах стаціонару та здійснювати відповідний моніторинг (показаний тривалий контроль ЧСС, щонайменше до ранку наступного дня після першого одночасного прийому фінголімоду та бета-адреноблокатора);
• Препарати, які знижують артеріальний тиск:
При одночасному застосуванні атенололу із гіпотензивними препаратами різних груп або нітратами відбувається посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з баклофеном можливе значне зниження артеріального тиску. При необхідності спільного застосування може знадобитися корекція дози атенололу;
• Симпатоміметики:
Одночасне застосування атенололу з бета-адреноміметиками (такими як ізопреналін або добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів;
• Гіпоглікемічні лікарські засоби:
При одночасному застосуванні з атенололом може посилюватись гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо. Ознаки гіпоглікемії, зокрема тахікардія, можуть маскуватись або пригнічуватися;
• Засоби загальної анестезії:
Засоби для інгаляційного наркозу (наприклад, метоксифлуран) можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії. Зазначається зменшення рефлекторної тахікардії, збільшення ризику виникнення брадіаритмій та вираженої артеріальної гіпотензії;
• Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП нестероїдні протизапальні засоби (наприклад, ібупрофен, індометацин) можуть знижувати антигіпертензивний ефект атенололу (за допомогою затримки іонів магнію та блокади синтезу простагландину нирками);
• Інгібітори моноамінооксидази (МАО):
Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО В) можуть посилювати антигіпертензивну дію бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. Одночасне застосування атенололу з інгібіторами МАО не рекомендується. Перерва у лікуванні між скасуванням інгібіторів МАО та призначенням атенололу має становити не менше 14 днів;
• Алкалоїди ріжків:
Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу;
• Лікарські засоби, що виснажують депо катехоламінів (такі як резерпін або гуанетидин) можуть посилювати дію бета-адреноблокаторів та призводити до виникнення вираженої брадикардії або артеріальної гіпотензії;
• Трициклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні засоби можуть посилювати антигіпертензивний ефект атенололу та призвести до надмірного зниження АТ;
• При сумісному застосуванні атенололу з амінофіліном та теофіліном можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів;
• Антигіпертензивна дія атенололу послаблює естрогени та глюкокортикостероїди (внаслідок затримки натрію);
• Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії.
По амлодипіну:
• При сумісному застосуванні амлодипіну (ІІІ покоління БМКК) з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), у тому числі з індометацином, не було виявлено клінічно значущої взаємодії;
• Можливе посилення антиангінальної та гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петлевими» діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами та нейролептиками;
• Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин);
• Амлодипін може також безпечно застосовуватися одночасно з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо;
• Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з есенціальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну;
• Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину;
• Симвастатин: одноразове застосування амлодипіну в дозі 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг призводить до підвищення експозиції симвастатину на 77 %. У таких випадках слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг;
• Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу;
• Противірусні засоби (ритонавір): збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну;
• Нейролептики та ізофлуран: посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину;
• Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК;
• При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні) можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах);
• Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців та всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводилися. Різні дослідження взаємодії амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки 18 показують, що застосування цієї комбінації може не призводити до будь-якого ефекту, або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40%. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину та амлодипіну. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс;
• Не впливає на дію варфарину (протромбіновий час);
• Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну;
• У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину. фенітоїну. варфарину та індометацину;
• Грейпфрутовий сік: одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку і 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту CYP3A4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну і внаслідок цього посилення гіпотензивного ефекту;
• Алюміній- або магнійвмісні антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну;
• Інгібітори ізоферменту CYP3A4: при одночасному застосуванні дилтіазему в дозі 180 мг та амлодипіну в дозі 5 мг у пацієнтів віком від 69 до 87 років з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення системної експозиції амлодипіну на 57%;
• Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) на 22 %). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не зрозуміло, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів;
• Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол. ітраконазол) можуть спричиняти збільшення концентрації амлодипіну в плазмі крові більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3A4;
• Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту CYP3A4. У пацієнтів, які приймають одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним наглядом;
• Індуктори ізоферменту CYP3A4: даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати артеріальний тиск при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4;
• Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик збільшення концентрації такролімусу у плазмі. Для того, щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном, слід контролювати концентрацію такролімусу у плазмі крові пацієнтів та коригувати дозу такролімусу у разі потреби;
• Інгібітори механічної мішені для рапаміцину у ссавців (mTOR): інгібітори mTOR, такі як сиролімус, темсіролімус та еверолімус є субстратами ізоферменту CYP3A. Амлодипін є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A. При одночасному застосуванні з інгібіторами mTOR амлодипін може підвищувати їхню експозицію.
ПередозуванняСимптоми: виражена брадикардія, атріовентрикулярна блокада П-Ш ступеня, наростання симптомів серцевої недостатності, виражене зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гіпоглікемія.
При вираженій брадикардії показано внутрішньовенне введення 1 мл 0,1% розчину атропіну сульфату. При AV-блокаді II і III ступеня можливе призначення ізопреналіну в таблетках по 5 мг під язик (при необхідності повторний прийом через 2-4 години) або внутрішньовенне краплинне або повільне струменеве введення препарату в дозі 0,5-1 мг. При виникненні бронхоспазму показані бета2-адреноміметики. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення глюконату кальцію.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Гіпотензивний комбінований засіб (бета-адреноблокатор та блокатор «повільних» кальцієвих каналів). Код ATX: С07ЄВ
Фармакодинаміка:
Комбінований антигіпертензивний препарат. Ефект обумовлений дією двох компонентів: бета1-адреноблокатора (атенолол) та блокатора «повільних» кальцієвих каналів (амлодипін).
Фіксована комбінація атенололу та амлодипіну вважається найбільш ефективною комбінацією при розгляді її з позицій метаболічної та гемодинамічної взаємодії лікарських засобів. Прийом амлодипіну веде до дилатації артеріол, що виражається рефлекторною тахікардією. Це один із основних побічних ефектів амлодипіну. Збільшення частоти серцевих скорочень призводить до підвищення потреби міокарда в кисні, що є небажаним для пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Будучи селективним блокатором бета-адренергічних рецепторів, атенолол нівелює рефлекторну тахікардію, що викликається прийомом амлодипіну.
Клінічні дослідження останніх років продемонстрували сприятливий вплив терапії блокаторів «повільних» кальцієвих каналів на ліпідний спектр крові, що сприяє зниженню ризику серцево-судинних наслідків.
Взаємодоповнюючий механізм дії амлодипіну, що знижує загальний периферичний опір судин та атенололу, що зменшує серцевий викид, призводить до більш вираженого гіпотензивного ефекту та кращої переносимості порівняно з монотерапією амлодипіном та атенололом, покращуючи співвідношення ефективності/побічні ефекти.
Атенолол:
Атенолол - селективний бета1-адреноблокатор, що не має мембраностабілізуючої та внутрішньої симпатоміметичної активності. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів атенолол в терапевтичних дозах має менш виражений вплив на бета2-адренорецептори внутрішніх органів (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і регуляції рецепторів в матки), а також на бета2. При застосуванні у високих дозах (понад 100 мг на добу) атенолол втрачає селективність і бета2-адреноблокуючу дію. У терапевтичних дозах атенолол блокує переважно бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозинтрифосфату (АТФ), знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію. Має негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію. Атенолол знижує автоматизм синусового вузла, уріджує частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні, уповільнює атріовентрикулярну провідність, зменшує збудливість та скоротливість міокарда. Зменшує потребу міокарда у кисні. Знижує активність реніну плазми. Негативний хронотропний ефект проявляється через 1 годину після прийому внутрішньо, досягає максимуму через 2-4 години, триває 24 години. На початку лікування бета-адреноблокаторами (у перші 24 години після прийому внутрішньо) загальний периферичний судинний опір (ОПСС) дещо збільшується (внаслідок реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів). Через 1-3 доби застосування препарату ОПСС повертається до вихідного. При тривалій терапії спочатку підвищений ОПСС знижується. Атенолол має антигіпертензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Антигіпертензивний ефект пов'язаний із зменшенням серцевого викиду, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи, чутливості барорецепторів та впливом на центральну нервову систему. Антигіпертензивна дія проявляється як у зниженні систолічного, так і діастолічного артеріального тиску (АТ), зменшенні ударного та хвилинного об'ємів крові. У терапевтичних дозах не впливає на тонус периферичних артерій. Антигіпертензивний ефект продовжується 24 години, при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект атенололу визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення ЧСС (подовження діастоли та покращення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. З іншого боку, атенолол може підвищувати потребу в кисні за рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку, збільшення розтягування м'язових волокон шлуночком, особливо у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічна дія атенололу обумовлена придушенням синусової тахікардії та усуненням аритмогенних симпатичних впливів на провідну систему серця, зменшенням швидкості поширення збудження через синоатріальний вузол та подовженням рефрактерного періоду. Пригнічує проведення імпульсів в андеградному та, меншою мірою, у ретроградному напрямках через AV вузол та за додатковими шляхами проведення. Застосування атенололу в ранні терміни гострого інфаркту зменшує розмір інфаркту, знижує частоту ускладнень та летальність. При застосуванні атенололу зменшується частота виникнення шлуночкових аритмій. Істотне полегшення болю може сприяти зниженню потреби в опіоїдних анальгетиках. У клінічних дослідженнях встановлено, що атенолол достовірно зменшує смертність протягом перших 7 діб від розвитку інфаркту міокарда. Істотне полегшення болю може сприяти зниженню потреби в опіоїдних анальгетиках. У клінічних дослідженнях встановлено, що атенолол достовірно зменшує смертність протягом перших 7 діб від розвитку інфаркту міокарда. Істотне полегшення болю може сприяти зниженню потреби в опіоїдних анальгетиках. У клінічних дослідженнях встановлено, що атенолол достовірно зменшує смертність протягом перших 7 діб від розвитку інфаркту міокарда.
Амлодипін:
Похідне дигідропіридину - блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), має гіпотензивну та антиангінальну дію. Блокує «повільні» кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в клітини гладком'язових судин, ніж у кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол:
• при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда, розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні;
• розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії), запобігає спазму коронарних артерій (у тому числі викликаного курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток нападів стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалу дозозалежну гіпотензивну дію. Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні пацієнта «лежачи» та «стоячи»). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Амлодипін не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не має будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження АТ спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту – 24 години. Не підвищує показник смертності або розвитку ускладнень та летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень.
Фармакокінетика:
Атенолол:
• Всмоктування:
Абсорбція із шлунково-кишкового тракту – швидка та неповна. Біодоступність становить 40-50%. Після прийому внутрішньо в дозах 50 мг та 100 мг середня максимальна концентрація атенололу в плазмі крові (Сmах) становить відповідно 300 та 700 нг/мл. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (ТСmах) – 2-4 години. Після прийому внутрішньо в дозах 50-400 мг концентрація атенололу в плазмі пропорційна дозі;
• Розподіл:
Зв'язок із білками плазми низький (не перевищує 6-16 %). Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко;
• Метаболізм:
Атенолол практично не метаболізується у печінці. Гідроксильний метаболіт і глюкуронід, що утворюються в невеликій кількості (менше 10 % від прийнятої дози), не мають фармакологічної активності;
• Виведення:
Період напіввиведення (Т1/2) атенололу з плазми становить 6-9 годин (збільшується у пацієнтів похилого віку). Атенолол виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (85 - 100% у незміненому вигляді). Не абсорбований атенолол (50 - 60% прийнятої дози) виводиться з калом у незміненому вигляді.
Амлодипін:
• Всмоктування:
Після прийому внутрішньо амлодипін добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64 - 80%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-12 годин. Рівноважна концентрація досягається після 7-8 днів терапії. Одночасне вживання їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну;
• Розподіл:
Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (97,5 %), зв'язується з білками плазми крові;
• Метаболізм:
Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту первинного проходження через печінку. Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності;
• Виведення:
Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (Т1/2) варіює від 35 до 50 годин, при повторному призначенні Т1/2 становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% – у незміненому вигляді, а 20 – 25% через кишечник із жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг).
Фармакокінетика в спеціальних групах пацієнтів.
Атенолол:
• Порушення функції нирок:
Порушення функції нирок супроводжується подовженням періоду напіввиведення та кумуляцією атенололу. При кліренсі креатиніну (КК) нижче 35 мл/хв/1,73 м2 період напіввиведення становить 16-27 годин, при КК нижче 15 мл/хв/1,73 м2 – не більше 27 годин;
• Порушення функції печінки:
У пацієнтів з порушенням функції печінки зміна фармакокінетики та кумуляції атенололу не відзначається;
• Пацієнти похилого віку:
У пацієнтів похилого віку збільшується період напіввиведення атенололу.
Амлодипін:
• Порушення функції нирок:
Ниркова недостатність не суттєво впливає на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється;
Порушення функції печінки:
Подовження Т1/2 у пацієнтів із печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні кумуляція препарату в організмі буде вищою (Т1/2 до 60 годин);
• Пацієнти похилого віку:
У пацієнтів віком понад 65 років виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 – 65 годин) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення.
Вагітність та годування груддюВагітність:
Вагітним слід призначати Тіночок тільки в тих випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Грудне вигодовування:
На період лікування препаратом необхідно відмінити грудне вигодовування.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаДля позначення частоти побічних ефектів використовується наступна класифікація ВООЗ: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 та <1/10), нечасто (>1/1000 та <1/100), рідко (>1/ 10000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома - не може бути оцінена на основі наявних даних.
Атенолол:
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко-апластична анемія, тромбоцитарна пурпура, тромбоцитопенія;
Порушення з боку ендокринної системи: рідко-гінекомастія, гіпоглікемія (у пацієнтів, які отримують інсулін), гіперглікемія (у пацієнтів з інсуліннезалежним цукровим діабетом), гіпотиреоїдний стан;
Порушення психіки: рідко-депресія, лабільність настрою, занепокоєння (тривожність), «кошмарні» сновидіння, короткочасна втрата пам'яті, сплутаність свідомості, галюцинації, підвищена стомлюваність;
Порушення з боку нервової системи: нечасто-безсоння; рідко-сонливість, слабкість, зниження швидкості реакцій, м'язова слабкість, судоми, парестезії, головний біль, запаморочення, астенія, зниження здатності до концентрації уваги, порушення зору;
Порушення з боку органу зору: рідко-зменшення секреції слізної рідини, сухість очей, біль в очах;
Порушення з боку серця: часто-брадикардія; рідко-розвиток або посилення перебігу ХСН, задишка, порушення AV провідності, аритмія, відчуття серцебиття;
Порушення з боку судин: часто-похолодання кінцівок; ортостатична гіпотензія, переміжна кульгавість (якщо вже є), синдром Рейно, виражене зниження артеріального тиску, периферичні набряки (човників, стоп);
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко-бронхоспазм (може виникнути у пацієнтів з бронхіальною астмою або астматичними порушеннями в анамнезі), апное, закладеність носа, диспное;
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто-діарея, запор, нудота, блювання; рідко - зміна смаку, сухість у роті;
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: редкодерматит, свербіж шкіри, фоточутливість, посилення потовиділення, гіперемія шкіри, загострення перебігу псоріазу, оборотна алопеція, кропив'янка; частота невідома - реакції гіперчутливості, включаючи набряк Квінке;
Вагітність, післяпологові та перинатальні стани: частота невідома; внутрішньоутробна затримка росту плода, гіпоглікемія у плода/ новонародженого, брадикардія у плода/новонародженого;
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: зниження потенції, зниження лібідо, гінекомастія;
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто-втомлюваність;
Лабораторні та інструментальні дані: рідко-тромбоцитопенія, гіперглікемія; дуже рідко підвищення активності «печінкових» ферментів, агранулоцитоз, збільшення титру антинуклеарних антитіл, гіпербілірубінемія, лейкопенія.
Амлодипін:
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко-тромбоцитарна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія;
Порушення з боку імунної системи: дуже рідкоалергічні реакції;
Порушення з боку ендокринної системи: нечасто-гінекомастія; дуже рідко - гіперглікемія (у пацієнтів з інсуліннезалежним цукровим діабетом);
Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто-збільшення/зниження маси тіла; дуже рідко-гіперглікемія;
Порушення психіки: нечасто-депресія, лабільність настрою, занепокоєння (тривожність), підвищена стомлюваність; рідко- сплутаність свідомості; дуже рідко-короткочасна втрата пам'яті;
Порушення з боку нервової системи: часто головний біль, запаморочення; нечасто-безсоння, сонливість, парестезії, тремор, дисгевзія, непритомність, гіпестезія, астенія, тривога, дзвін у вухах, спотворення смаку, порушення зору; дуже рідко – гіпертонус м'язів, периферична нейропатія, мігрень, підвищене потовиділення, апатія, ажитація; частота невідома-екстрапірамідні порушення;
Порушення з боку органу зору: нечасто – біль в очах, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт;
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто-шум у вухах;
Порушення з боку серця: часто-відчуття серцебиття; дуже рідко - брадикардія, розвиток або посилення перебігу ХСН, задишка, біль у грудній клітці, порушення ритму серця (включаючи шлуночкову тахікардію та фібриляцію передсердь), інфаркт міокарда;
Порушення з боку судин: часто-«припливи» крові до шкіри обличчя, периферичні набряки (човників, стоп); нечасто-виражене зниження АТ; дуже рідко-ортостатична гіпотензія, васкуліт;
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто-задишка, риніт, кашель;
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто біль у животі, нудота, зміна ритму дефекації; нечасто-діарея, запор, диспепсія, блювання, сухість у роті; рідко-підвищення апетиту, гіперплазія ясен; дуже рідко - зміна смаку, панкреатит, гастрит, гіпербілірубінемія;
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – гепатит, підвищення активності «печінкових» ферментів (пов'язане з холестазом), жовтяниця;
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто-шкірний свербіж, кропив'янка; рідко-дерматит; дуже рідко: алопеція, ксеродермія, пурпура, депігментація шкіри, гіпергідроз, висип, екзантема, ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема; частота невідома - токсичний епідермальний некроліз;
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто-м'язові судоми, міалгія, артралгія, біль у спині, артроз; рідко-міастенія;
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто-розлад сечовипускання, ніктурія, прискорене сечовипускання; дуже рідко-дизурія, поліурія;
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто-гінекомастія;
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто-втомлюваність;
Лабораторні та інструментальні дані: дуже рідко - гіпербілірубінемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, підвищення активності печінкових ферментів, гіперглікемія.
Тіночок:
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко-апластична анемія, тромбоцитарна пурпура, тромбоз;
Порушення з боку ендокринної системи: рідко-гінекомастія, гіпоглікемія (у пацієнтів, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан;
Порушення з боку обміну речовин та харчування: рідко-гіперліпідемія, гіпоглікемія;
Порушення психіки: нечасто-депресія, галюцинації, підвищена стомлюваність; рідко-лабільність настрою;
Порушення з боку нервової системи: нечасто безсоння, сонливість, головний біль, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги; рідко-парестезії, астенія, порушення зору;
Порушення з боку серця: нечасто-брадикардія; рідко поява симптомів серцевої недостатності, задишка, порушення AV провідності, відчуття серцебиття;
Порушення з боку судин: нечасто-«припливи» крові до шкіри обличчя, виражене зниження артеріального тиску; рідко-похолодання кінцівок, периферичні набряки (човників, стоп), відчуття холоду та парестезії в кінцівках;
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко-бронхоспазм (може виникнути у пацієнтів з бронхіальною астмою або астматичними порушеннями в анамнезі), апное, диспное;
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто-нудота; нечасто-діарея, запор, біль у животі, блювання, сухість у роті; рідко-диспепсія, гіперплазія ясен;
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко-підвищення активності «печінкових» ферментів (пов'язане з холестазом), жовтяниця;
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто-кропив'янка; рідко-дерматит, свербіж шкіри, фоточутливість мультиформна еритема;
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: рідко-м'язові судоми, міалгія;
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко-прискорене сечовипускання;
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: рідко – зниження потенції, зниження лібідо, гінекомастія;
Лабораторні та інструментальні дані: рідко-підвищення активності «печінкових» ферментів.
особливі вказівкиАтенолол.
Припинення терапії та синдром «відміни»:
У пацієнтів з ішемічною хворобою серця (ІХС) різке скасування бета-адреноблокаторів може спричинити збільшення частоти або тяжкості ангінозних нападів, тому припинення прийому атенололу у пацієнтів з ІХС необхідно проводити поступово. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування атенололу проводять поступово, знижуючи дозу протягом 1-2 тижнів і більше (знижують дозу на 25% на 3-4 дні). У разі значного обтяження стенокардії або розвитку гострого коронарного синдрому слід тимчасово відновити прийом атенололу.
Серцева недостатність:
Бета-адреноблокатори знижують скоротливість міокарда та можуть викликати розвиток серцевої недостатності у пацієнтів з наявністю в анамнезі серцевої недостатності, міокардіальної недостатності або кардіоміопатії (наприклад, обумовленої хронічним алкоголізмом). У деяких пацієнтів без серцевої недостатності в анамнезі пригнічення скоротливості міокарда при застосуванні бета-адреноблокаторів може призвести до виникнення. Атенолол, як і інші бета-адреноблокатори, не повинен застосовуватись при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності. У пацієнтів із стабільною хронічною серцевою недостатністю застосування атенололу потребує особливої обережності. При виникненні симптомів серцевої недостатності рекомендується призначення діуретиків, серцевих глікозидів, інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), вазодилататорів.
Атріовентрикулярна блокада 1 ступеня
Як і інші бета-адреноблокатори, атенолол може викликати подовження інтервалу PQ на ЕКГ. Слід з обережністю застосовувати атенолол у пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою І ступеня.
Вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу):
Неселективні бета-адреноблокатори можуть збільшувати частоту та тривалість ангінозних нападів у пацієнтів з вазоспастичною стенокардією (стенокардією Принцметалу) внаслідок опосередкованої альфа-рецепторами вазоконстрикції коронарної артерії. Кардіоселективні бета-адреноблокатори при вазоспастичній стенокардії слід застосовувати з особливою обережністю. У зв'язку з відсутністю досвіду клінічного застосування атенолол протипоказаний при вазоспастичній стенокардії (стенокардії Принцметалу).
Брадикардія:
Бета-адреноблокатори можуть спричиняти брадикардію. При урідженні частоти серцевих скорочень ЧСС у спокої менше 50-55 уд/хв слід зменшити дозу або припинити прийом атенололу. Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд/хв.
Захворювання периферичної системи:
Обережність необхідна при застосуванні атенололу у пацієнтів із захворюваннями периферичних судин легкого або помірного ступеня тяжкості (у тому числі у пацієнтів із синдромом Рейно), оскільки бета-адреноблокатори можуть посилювати симптоми артеріальної недостатності.
Захворювання легень, асоційовані з бронхіальною обструкцією:
У порівнянні з неселективними бета-адреноблокаторами, кардіоселективні бета]-адреноблокатори мають менший вплив на функцію легень. Пацієнтам із бронхообструктивними захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних лікарських засобів, але при цьому слід суворо стежити за дозуванням. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. При обструктивних захворюваннях дихальних шляхів атенолол призначають лише у разі абсолютних показань. У разі необхідності його призначення в деяких випадках можна рекомендувати застосування бета2-адреноміметиків. У курців ефективність бета-адреноблокаторів нижча, ніж у некурців.
Цукровий діабет :
При цукровому діабеті атенолол може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, атенолол у терапевтичних дозах практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію та не затримує відновлення вмісту глюкози в крові до нормальної концентрації.
Тиреотоксикоз:
При тиреотоксикозі атенолол може маскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у пацієнтів з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику та спричинити розвиток тиреотоксичного кризу. Вплив бета-адреноблокаторів на обмін гормонів щитовидної залози може призвести до підвищення вмісту вільного тироксину (Т4) у сироватці крові. За відсутності будь-яких об'єктивних ознак або симптомів тиреотоксикозу для підтвердження діагнозу тиреотоксикозу потрібне додаткове дослідження.
Феохромоцитома:
Пацієнтам з феохромоцитомою до початку застосування будь-якого бета-адреноблокатора (у тому числі атенололу) необхідно призначити альфа-адреноблокатор.
Хірургічне втручання та загальна анестезія:
Особлива увага потрібна у випадках, коли потрібне хірургічне втручання під загальною анестезією у пацієнтів, які приймають атенолол. Необхідно попередити лікаря-анестезіолога про те, що пацієнт приймає бета-адреноблокатор (ризик лікарських взаємодій з розвитком брадіаритмій та артеріальної гіпотензії). Для загальної анестезії слід вибрати препарат із можливо мінімально негативною інотропною дією. Загалом не рекомендується припиняти прийом бета-адреноблокаторів у періопераційному періоді без явної необхідності, оскільки блокада бета-адренорецепторів знижує ризик виникнення аритмій під час вступного наркозу та інтубації трахеї. У разі необхідності переривання лікування, прийом атенололу слід припинити за 48 годин до хірургічного втручання.
Реакції підвищеної чутливості:
Бета-адреноблокатори можуть підвищити чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій/реакцій гіперчутливості. Застосування звичайних терапевтичних доз епінефрину (адреналіну) на фоні прийому бета-адреноблокаторів не завжди призводить до досягнення бажаного клінічного ефекту. Атенолол може викликати реакції гіперчутливості (включаючи кропив'янку та ангіоневротичний набряк). Необхідно бути обережними при призначенні атенололу пацієнтам з тяжкими реакціями гіперчутливості в анамнезі або курсом десенсибілізації.
Контактні лінзи:
При застосуванні атенололу можливе зменшення продукції слізної залози, що має значення у пацієнтів, які мають контактні лінзи.
Порушення функції нирок:
У пацієнтів з порушенням функції нирок слід коригувати дозу атенололу залежно від ступеня зниження швидкості клубочкової фільтрації.
Літній вік:
У пацієнтів похилого віку атенолол слід застосовувати з особливою обережністю. У разі появи у пацієнтів похилого віку наростаючої брадикардії (менше 60 уд/хв), артеріальної гіпотензії (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. ст.), AV блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки та нирок необхідно зменшити припинити лікування. У пацієнтів похилого віку рекомендується регулярно контролювати функції нирок (не рідше ніж 1 раз на 4-5 місяців).
Псоріаз:
Бета-адреноблокатори можуть викликати загострення псоріазу. При вирішенні питання застосування атенололу у пацієнтів з псоріазом слід ретельно співвіднести передбачувану користь від застосування препарату та можливий ризик загострення перебігу псоріазу.
Депресія:
Рекомендується припинити терапію при розвитку депресії, спричиненої прийомом бета-адреноблокаторів.
Комбінована терапія:
У разі необхідності внутрішньовенне введення верапамілу або дилтіазему слід здійснювати не раніше ніж через 48 годин після останнього прийому атенололу. При одночасному застосуванні атенололу та клонідину прийом атенололу припиняють за кілька днів до відміни клонідину, щоб уникнути синдрому «скасування» (розвитку «рикошетної» артеріальної гіпертензії). Лікарські засоби, що виснажують депо катехоламінів (наприклад, резерпін або гуанетидин), можуть посилювати дію бета-адреноблокаторів, тому пацієнти, які приймають такі комбінації лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря для виявлення вираженого зниження артеріального тиску або брадикардії.
Лабораторні дослідження:
Атенолол слід відмінити перед дослідженням вмісту катехоламінів, норметанефрину та ванілілміндальної кислоти в крові та сечі, а також титру антинуклеарних антитіл у крові.
Амлодипін.
Необхідна підтримка гігієни зубів та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен).
У пацієнтів похилого віку може подовжуватися Т1/2 та знижуватись кліренс препарату. Зміна доз не потрібна, але необхідне ретельніше спостереження за пацієнтами даної категорії.
Ефективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлені.
Незважаючи на відсутність у БМКК синдрому «скасування», припинення лікування препаратом Тіночок бажано проводити, поступово зменшуючи дозу препарату.
На фоні застосування амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю ІІІ та ІV функціональних класів за класифікацією NYHA неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легень, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
У період лікування препаратом Теночек8 необхідно утриматися від керування транспортними засобами, занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину запиваючи необхідною кількістю рідини.
При артеріальній гіпертензії та стенокардії доза становить 1 таблетка на добу. За потреби добова доза може бути збільшена до 2 таблеток на добу. Максимальна добова доза – 2 таблетки.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Теночек таб 28 шт производится компанией ИПКА. Само производство расположено в стране Индия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Теночек таб 28 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Теночек таб 28 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Пока нет комментариев