Телсартан н таб 125мг+80мг 28 шт
Телсартан н таб 125мг+80мг 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина: гідрохлортіазид
12,50 мг ; телмісартан 80,00 мг; лактози моногідрат 92,50 мг, стеарат магнію 12,15 мг, барвник заліза оксид червоний (Е172) 0,35 мг. Опис: Овальні форми, двоопуклі, двошарові таблетки, один шар від світло-рожевого до рожевого кольору, інший шар від білого до майже білого кольору з можливими вкрапленнями рожевого кольору. На білій поверхні таблеток є ризик і тиснення "Т" і "2" по різні боки від неї. Форма випуску: Пігулки, 12,5 мг +80 мг.
По 7 таблеток у блістері з (ПВХ/Аl/ПА) фольги/алюмінієвої фольги.
По 4 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до активних речовин або допоміжних компонентів препарату або до інших похідних сульфонамідів.
Обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів.
Тяжкі порушення функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю).
Тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв).
Рефрактерна гіпокаліємія, гіперкальціємія.
Одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла).
Одночасне застосування з інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ) у пацієнтів з діабетичною нефропатією.
Дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Вагітність.
Період грудного вигодовування.
Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
Двосторонній
стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки (див. розділ «Особливі вказівки»).
Порушення функції печінки або прогресуючі захворювання печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) (див. розділ «Особливі вказівки»).
Зниження ОЦК внаслідок попередньої терапії діуретиками, обмеження прийому кухонної солі, діареї чи блювання.
Гіперкаліємія.
Стан після трансплантації нирки (досвід застосування відсутній).
Хронічна серцева недостатність (ХСН) ІІІ-ІV функціональний клас (ФК) за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації (NYHA).
Гіперкальціємія.
Гіперхолестеринемія.
Гіпертригліцеридемія.
Ішемічна хвороба серця.
Прогресують захворювання печінки (ризик розвитку печінкової коми).
Стеноз аортального та мітрального клапана.
Ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз.
Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГЗКМП).
Цукровий діабет.
Первинний альдостеронізм.
Подагра, гіперурикемія.
Системна червона вовчанка.
Вторинна закритокутова глаукома (у зв'язку з наявністю у складі гідрохлортіазиду).
Застосування у пацієнтів негроїдної раси.
Досвід застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну більше
30 мл/хв) обмежений, але не підтверджує розвиток побічних ефектів з боку нирок та корекції дози не потрібне.
Дозування12,5 мг+80 мг
Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (у разі неефективності телмісартану або гідрохлортіазиду в монотерапії).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиТелмісартан
Інші гіпотензивні засоби
Можливе посилення антигіпертензивного ефекту. Крім того, ортостатична гіпотензія може посилюватися на фоні алкоголю, барбітуратів, наркотичних засобів або антидепресантів.
Баклофен, аміфостин
На підставі фармакологічних властивостей баклофену та аміфостину можна припустити, що вони посилюватимуть терапевтичний ефект усіх гіпотензивних засобів, включаючи телмісартану.
Раміприл
В одному дослідженні при комбінованому застосуванні телмісартану та раміприлу спостерігалося підвищення AUC0-24 та Смах раміприлу та раміприлату в 2,5 рази. Клінічна значимість цієї взаємодії не встановлено.
При аналізі небажаних явищ, що призвели до припинення лікування, та аналізі серйозних небажаних явищ, отриманих у ході клінічного дослідження, було встановлено, що кашель та ангіоневротичний набряк частіше спостерігалися на тлі терапії раміприлом, тоді як гіпотензія частіше зустрічалася на тлі терапії телмісартаном. Випадки гіперкаліємії, ниркової недостатності, артеріальної гіпотензії та синкопе спостерігалися достовірно частіше при сумісному застосуванні телмісартану та раміприлу.
Препарати літію
Відзначалося оборотне збільшення концентрації літію у крові, що супроводжується токсичними явищами при прийомі інгібіторів АПФ. У поодиноких випадках подібні зміни зареєстровані при призначенні антагоністів рецептора ангіотензину II, зокрема телмісартану. При одночасному призначенні препаратів літію та антагоністів рецептора ангіотензину ІІ рекомендується проводити визначення вмісту літію в крові.
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в дозах, що застосовуються як протизапальний засіб, інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) та неселективні НПЗП, можуть викликати розвиток гострої ниркової недостатності у пацієнтів. Препарати, що впливають на РААС, можуть мати синергічний ефект. У пацієнтів, які отримують нестероїдні протизапальні засоби та телмісартан, на початку лікування повинен бути компенсований ОЦК і проведено контроль функції нирок.
Зниження ефекту гіпотензивних засобів, таких як телмісартан, шляхом інгібування судинорозширювального ефекту простагландинів відзначалося при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами. При одночасному прийомі телмісартану з ібупрофеном або парацетамолом не виявлено клінічно значущого ефекту.
Препарати, які можуть спричинити гіперкаліємію
Як і інші лікарські засоби, що діють на РААС, телмісартан може провокувати ризик розвитку гіперкаліємії. Ризик може бути збільшений у разі одночасного застосування з іншими лікарськими засобами, які можуть спричиняти гіперкаліємію – замінники солі, що містять калій; калійзберігаючі діуретики (спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид); інгібітори АПФ; АРА ІІ; НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імунодепресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм. Необхідно бути обережними і періодично контролювати вміст калію в плазмі крові при одночасному застосуванні.
Варфарин, глібенкламід, симвастатин та амлодипін
Не виявлено клінічно значущої взаємодії.
Дигоксин
Відмічено збільшення середньої концентрації дигоксину в плазмі в середньому на 20% (в одному випадку на 49%). При одночасному призначенні телмісартану та дигоксину доцільно проводити періодичне визначення концентрації дигоксину в крові.
Попереднє лікування високими дозами діуретиків, такими як фуросемід («петлевий» діуретик), гідрохлортіазид (тіазидний діуретик) може призвести до гіповолемії та ризику розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування телмісартаном.
Аліскірен, аліскіренсодержащіе препарати
Клінічні дані показали, що подвійна блокада РААС шляхом спільного застосування з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину II або аліскірену пов'язана з високою частотою побічних ефектів, таких як гіпотензія, гіперкаліємія, зниження ниркової функції (у тому числі, гострої ниркової недостатності). застосуванням одного активного блокатора РААС.
Супутнє застосування телмісартану з аліскіреном протипоказане пацієнтам з цукровим діабетом або нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується іншим пацієнтам.
Одночасне застосування телмісартану та інгібіторів АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією.
Глюкокортикостероїди (для системного застосування) Глюкокортикостероїди послаблюють антигіпертензивну дію телмісартану. Гідрохлортіазид
Нерекомендовані поєднання лікарських препаратів
Препарати літію
При одночасному застосуванні гідрохлортіазиду та препаратів літію знижується нирковий кліренс літію, що може призвести до підвищення концентрації літію в плазмі та збільшення його токсичності. При необхідності одночасного застосування гідрохлортіазиду слід ретельно підбирати дозу препаратів літію, регулярно контролювати концентрацію літію у плазмі крові та відповідним чином підбирати дозу препарату.
Поєднання лікарських препаратів, які потребують особливої уваги
Препарати, здатні викликати поліморфну шлуночкову тахікардію типу «пірует» Слід особливо обережно застосовувати гідрохлортіазид одночасно з такими препаратами, як: • антиаритмічні лікарські препарати
IA класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід, прокаїнамід);
• антиаритмічні лікарські препарати ІІІ класу (дофетилід, ібутилід, бретилія тозилат), соталол, дронедарон, аміодарон;
• другие (неантиаритмические) лекарственные средства, такие как:
- нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), пимозид, сертиндол ;
- антидепресанти: трициклічні антидепресанти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, есциталопрам);
- антибактеріальні засоби: фторхінолони (левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин, ципрофлоксацин); макроліди (еритроміцин при внутрішньовенному введенні, азитроміцин, кларитроміцин, рокситроміцин, спіраміцин), котримоксазол;
- протигрибкові засоби: азоли (воріконазол, ітраконазол, кетоконазол, флуконазол);
- протималярійні засоби (хінін, хлорохін, мефлохін, галофантрин, лумефантрін);
- Протипротозойні засоби (пентамідин при парентеральному введенні);
- Антиангінальні засоби (ранолазин, беприділ);
- протипухлинні засоби (вандетаніб, миш'яку триоксид, оксаліплатин, такролімус);
- протиблювотні засоби (домперидон, ондансетрон);
- засоби, що впливають на моторику шлунково-кишкового тракту (цизаприд);
- Антигістамінні засоби (астемізол, терфенадин, мізоластин);
- інші лікарські засоби (анагрелід, вазопресин, дифеманілу метилсульфат, кетансерин, пробукол, пропофол, севофлуран, терліпресин, теродилін, флекаїнід, цилостазол) у зв'язку із збільшенням ризику шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії .
Слід визначити вміст калію в плазмі крові та, при необхідності, коригувати його до початку комбінованої терапії гідрохлортіазидом із зазначеними вище препаратами. Необхідний контроль клінічного стану пацієнта, вміст електролітів плазми крові та показників ЕКГ. У пацієнтів з гіпокаліємією необхідно застосовувати препарати, які не викликають поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует».
Лікарські засоби, здатні збільшувати тривалість інтервалу QT Одночасне застосування гідрохлортіазиду з лікарськими препаратами, здатними збільшувати тривалість інтервалу QT, має ґрунтуватися на ретельній оцінці для кожного пацієнта співвідношення очікуваної користі та потенційного ризику (можливе збільшення ризику розвитку поліморфної шлуночкової).
При застосуванні таких комбінацій необхідно регулярно реєструвати ЕКГ (для виявлення подовження інтервалу QT), а також контролювати вміст калію в крові.
Препарати, здатні викликати гіпокаліємію: Амфотерицин В (при внутрішньовенному введенні), глюко- та мінералокортикостероїди (при системному застосуванні), тетракозактид (АКТГ), гліциризинова кислота (карбеноксолон, препарати, що містять корінь солодки), проносні засоби,
Збільшення ризику розвитку гіпокаліємії при одночасному застосуванні з гідрохлортіазидом (адитивний ефект). Необхідний регулярний контроль вмісту калію у плазмі крові, за необхідності – його корекція. На тлі терапії гідрохлортіазидом рекомендується застосовувати проносні засоби, що не стимулюють моторику кишечника. При одночасному застосуванні гідрохлортіазиду та серцевих глікозидів слід регулярно контролювати концентрацію калію в плазмі крові, показники ЕКГ та, за необхідності, коригувати терапію.
Рекомендується припинити прийом гідрохлортіазиду за 2-3 дні до початку терапії інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) для запобігання розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії.
Якщо це неможливо, слід знизити початкову дозу інгібіторів АПФ.
Етанол, барбітурати, антипсихотичні засоби (нейролептики), антидепресанти, анксіолітики, наркотичні аналгетики та засоби для загальної анестезії
Можливе посилення антигіпертензивної дії гідрохлортіазиду та потенціювання ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект).
Теофілін
посилює дію діуретиків.
Недеполяризуючі міорелаксанти (наприклад, тубокурарин) Можливе посилення ефекту недеполяризуючих міорелаксантів.
Адреноміметики (пресори аміни) Гідрохлортіазид може знижувати ефект адреноміметиків, таких як епінефрин (адреналін) та норепінефрин (норадреналін).
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) та високі дози ацетилсаліцилової кислоти, нестероїдні протизапальні препарати
можуть знижувати діуретичну та антигіпертензивну дію гідрохлортіазиду. При одночасному застосуванні існує ризик розвитку гострої ниркової недостатності внаслідок зниження швидкості клубочкової фільтрації. Гідрохлортіазид може посилювати токсичну дію високих доз саліцилатів на центральну нервову систему.
Гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо та інсулін
Тіазидні діуретики впливають на толерантність до глюкози (можливий розвиток гіперглікемії) та знижують ефективність гіпоглікемічних засобів (може знадобитися корекція дози гіпоглікемічних засобів). Слід з обережністю спільно застосовувати гідрохлортіазид та метформін у зв'язку з ризиком розвитку лактоацидозу на фоні порушення функції нирок, спричиненого гідрохлортіазидом.
Бета-адреноблокатори, діазоксид
Одночасне застосування тіазидних діуретиків (включаючи гідрохлортіазид) з бета-адреноблокаторами або діазоксидом може збільшити ризик розвитку гіперглікемії.
Лікарські препарати, що застосовуються для лікування подагри (пробенецид, сульфінпіразон, алопуринол) Може знадобитися корекція дози урикозуричних лікарських засобів, оскільки гідрохлортіазид збільшує концентрацію сечової кислоти у сироватці крові. Тіазидні діуретики можуть збільшити частоту розвитку реакцій гіперчутливості до алопуринолу.
Амантадин
Тіазидні діуретики (включаючи гідрохлортіазид) можуть знижувати кліренс амантадину, призводити до підвищення концентрації амантадину в плазмі та збільшувати ризик його небажаних ефектів.
Флуконазол
При багаторазовому одночасному застосуванні з гідрохлортіазидом максимальна концентрація флуконазолу у плазмі збільшується на 40%. Корекція дози флуконазолу не потрібна, проте цю взаємодію слід брати до уваги.
Антихолінергічні препарати (холіноблокатори) Антихолінергічні препарати (наприклад, атропін, біпериден) збільшують біодоступність тіазидних діуретиків за рахунок зниження моторики шлунково-кишкового тракту та швидкості спорожнення шлунка.
Цитотоксичні (протипухлинні) препарати
Тіазидні діуретики зменшують ниркову екскрецію цитотоксичних лікарських засобів (наприклад, циклофосфаміду та метотрексату) та потенціюють їхню мієлосупресивну дію.
Метилдопа
Описано випадки гемолітичної анемії при одночасному застосуванні гідрохлортіазиду та метилдопи.
Карбамазепін
Ризик розвитку симптоматичної гіпонатріємії. При одночасному застосуванні гідрохлортіазиду та карбамазепіну необхідне спостереження за станом пацієнта та контроль вмісту натрію у плазмі крові.
Циклоспорин
При одночасному застосуванні тіазидних діуретиків та циклоспорину збільшується ризик розвитку гіперурикемії та загострення подагри.
Пероральні антикоагулянти
Тіазидні діуретики можуть зменшувати ефект пероральних антикоагулянтів.
Йодмісткі контрастні речовини
Зневоднення організму на фоні прийому тіазидних діуретиків збільшує ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо при застосуванні високих доз контрастних речовин, що містять йод. Перед застосуванням йодовмісних контрастних речовин необхідно компенсувати втрату рідини.
Препарати кальцію
При одночасному застосуванні можливе підвищення вмісту кальцію в крові та розвиток гіперкальціємії внаслідок зниження виведення іонів кальцію нирками. Якщо необхідне одночасне призначення кальційвмісних лікарських засобів, слід контролювати вміст кальцію в плазмі крові і коригувати дозу препаратів кальцію.
Аніонні обмінні смоли (колестирамін і колестипол) Аніонні обмінні смоли зменшують абсорбцію гідрохлортіазиду. Одноразові дози колестираміну та колестиполу зменшують всмоктування гідрохлортіазиду у шлунково-кишковому тракті на 85% та 43% відповідно.
Рекомендується періодичний контроль вмісту калію в плазмі крові у випадках, коли препарат, що містить гідрохлортіазид та телмісартан, призначений спільно з препаратами, які можуть спричиняти гіпокаліємію, а також з препаратами, здатними підвищувати вміст калію у сироватці крові.
ПередозуванняВипадки передозування не виявлено. Можливі симптоми передозування складаються із симптомів з боку окремих компонентів препарату.
Телмісартан – виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, брадикардія.
Гідрохлортіазид – порушення водно-електролітного балансу крові (гіпокаліємія, гіпохлоремія), зниження ОЦК, що може призводити до спазмів м'язів та/або посилювати порушення з боку серцево-судинної системи: аритмії, що викликаються одночасним застосуванням серцевих глікозидів або деяких антиаритмічних засобів.
Лікування: симптоматична терапія, гемодіаліз неефективний. Ступінь видалення гідрохлортіазиду під час проведення гемодіалізу не встановлено. Необхідний регулярний контроль вмісту електролітів та концентрації креатиніну у сироватці крові.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
гіпотензивний засіб комбінований (ангіотензину II рецепторів антагоніст + діуретичний засіб) . Одночасне застосування цих компонентів призводить до більшого антигіпертензивного ефекту, ніж застосування кожного окремо. Прийом препарату Телсартан Н раз на день призводить до суттєвого поступового зниження артеріального тиску (АТ). Телмісартан
Телмісартан – специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину (АРА) II, ефективний при пероральному прийомі. Має високу спорідненість до підтипу AT1 рецепторів ангіотензину II, через які реалізується дія ангіотензину II. Витісняє ангіотензин II із зв'язку з рецептором, не виявляючи властивостей агоніста щодо цього рецептора. Телмісартан зв'язується тільки з підтипом рецепторів AT1 ангіотензину II. Зв'язок має тривалий характер. Не має спорідненості до інших рецепторів, у тому числі до рецептора АТ2 та інших, менш вивчених рецепторів ангіотензину. Функціональне значення цих рецепторів, а також ефект їхньої можливої надмірної стимуляції ангіотензином II, концентрація якого збільшується при призначенні телмісартану, не вивчені. Телмісартан знижує концентрацію альдостерону в плазмі, не інгібує ренін у плазмі та не блокує іонні канали. Телмісартан не пригнічує ангіотензинперетворюючий фермент (кініназа II), який також каталізує деградацію брадикініну. Тому посилення побічних ефектів, що викликаються брадикініном, не очікується.
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією телмісартан у дозі 80 мг повністю блокує гіпертензивну дію ангіотензину ІІ. Початок антигіпертензивної дії відзначається протягом 3-х годин після першого прийому телмісартану внутрішньо. Дія препарату зберігається протягом 24 годин та залишається значущою до 48 годин. Виражений антигіпертензивний ефект зазвичай розвивається через 4 тижні після регулярного прийому препарату.
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією телмісартан знижує систолічний та діастолічний артеріальний тиск, не впливаючи на частоту серцевих скорочень (ЧСС).
У разі різкого скасування телмісартану АТ поступово повертається до вихідного рівня без розвитку синдрому «скасування».
У дослідженні з телмісартаном проводилася оцінка випадків серцево-судинної смертності, нефатального інфаркту міокарда, нефатального інсульту або госпіталізації через хронічну серцеву недостатність. Було доведено зниження серцево-судинної захворюваності та смертності у пацієнтів високого серцево-судинного ризику (із захворюваннями коронарних артерій, інсультом, захворюваннями периферичних артерій або цукровим діабетом із супутнім ураженням органів мішеней, таких як ретинопатія, гіперурія лівого шлуночка ) у віці старше 55 років.
Гідрохлортіазид
Гідрохлортіазид є тіазидним діуретиком. Тіазидні діуретики впливають на реабсорбцію електролітів у ниркових канальцях, безпосередньо збільшуючи екскрецію натрію та хлоридів (приблизно в еквівалентних кількостях). Діуретична дія гідрохлортіазиду призводить до зменшення об'єму циркулюючої крові (ОЦК), збільшення активності реніну плазми крові, підвищення секреції альдостерону з подальшим збільшенням вмісту в сечі калію та гідрокарбонатів і, як наслідок, зниженням вмісту калію в плазмі крові. При одночасному прийомі з телмісартаном відзначається тенденція до припинення втрати калію, що викликається цими діуретиками, імовірно за рахунок блокади ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС).
Після внутрішнього прийому діурез посилюється через 2 години, а максимальний ефект спостерігається приблизно через 4 години. Діуретична дія препарату зберігається протягом 6-12 годин.
Тривале застосування гідрохлортіазиду зменшує ризик розвитку ускладнень серцево-судинних захворювань та смертності від них.
Максимальний антигіпертензивний ефект Телсартан Н зазвичай досягається через 4 тижні після початку лікування.
Фармакокінетика:
Спільне застосування телмісартану та гідрохлортіазиду не впливає на фармакокінетику кожного з компонентів препарату.
Телмісартан
При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту.
Біодоступність – приблизно 50%. Пік концентрації настає приблизно через 05-15 години. При прийомі одночасно з їжею зменшення площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) коливається від 6% (при дозі 40 мг) до 19% (при дозі 160 мг). Через 3 години після прийому внутрішньо концентрація в плазмі вирівнюється незалежно від прийому їжі. Спостерігається різниця в концентраціях телмісартану в плазмі у чоловіків та жінок. Максимальна концентрація в плазмі (Сmax) приблизно в 3 рази і AUC приблизно в 2 рази вища у жінок у порівнянні з чоловіками без значного впливу на ефективність. Тим не менш, посилення гіпотензивного ефекту у жінок не спостерігається.
Зв'язок з білками плазми крові значний (понад 99,5%), в основному з альбуміном і альфа1-кислим глікопротеїном. Об'єм розподілу приблизно 500 літрів.
Телмісартан метаболізується шляхом кон'югування з глюкуроновою кислотою. Метаболіти фармакологічно неактивні. Період напіввиведення (T1/2) становить понад 20 годин. Виводиться через кишечник у незміненому вигляді, виведення нирками – менше ніж 2%. Загальний плазмовий кліренс високий (близько 900 мл/хв).
Літні пацієнти
Фармакокінетика телмісартану у пацієнтів похилого віку не відрізняється від молодих пацієнтів. Корекція доз не потрібна.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Зміна дози телмісартану у пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібна, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Телмісартан не видаляється за допомогою гемодіалізу.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Дослідження фармакокінетики у пацієнтів із печінковою недостатністю показали збільшення абсолютної біодоступності практично до 100%. При печінковій недостатності Т1/2 не змінюється (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Гідрохлортіазид
Після прийому препарату Телсартан Н, максимальні концентрації гідрохлортіазиду в плазмі досягаються протягом 1-3 годин. Абсолютна біодоступність становить близько 60% (на підставі загальної екскреції нирками). Білками плазми зв'язується 64% гідрохлортіазиду, а обсяг розподілу становить 0,8±0,3 л/кг.
Гідрохлортіазид не метаболізується в організмі та виводиться нирками практично у незміненому вигляді. Близько 60% прийнятої дози елімінується протягом 48 годин. Нирковий кліренс близько 250-300 мл/хв. T1/2 гідрохлортіазиду становить 10-15 годин. Спостерігається різниця у плазмових концентраціях у чоловіків та жінок. У жінок концентрація телмісартану в плазмі в 2-3 рази вища, ніж у чоловіків; також у жінок є тенденція до клінічно незначного збільшення в плазмі концентрацій гідрохлортіазиду.
Пацієнти з нирковою недостатністю
У пацієнтів з порушеною нирковою функцією швидкість виведення гідрохлортіазиду знижена.
Дослідження, проведені за участю пацієнтів з кліренсом креатиніну 90 мл/хв, показали, що T1/2 гідрохлортіазиду збільшується. У пацієнтів із зниженою функцією нирок T1/2 близько 34 годин.
Вагітність та годування груддюЗастосування препарату Телсартан Н протипоказане під час вагітності.
Телмісартан
Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ під час першого триместру вагітності не рекомендується, ці препарати не слід призначати під час вагітності. При діагностуванні вагітності прийом препарату слід негайно припинити. За потреби має застосовуватися альтернативна терапія (інші класи гіпотензивних препаратів, дозволених для застосування під час вагітності).
Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ під час другого та третього триместрів вагітності протипоказане.
У доклінічних дослідженнях телмісартану тератогенний ефект не відзначений, але встановлено фетотоксичність. Відомо, що вплив антагоністів рецепторів ангіотензину II під час другого та третього триместрів вагітності викликає у людини фетотоксичність (зниження функції нирок, олігогідрамніон, уповільнення осифікації кісток черепа), а також неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотензія, гіперкалієм). Пацієнткам, які планують вагітність, слід призначати альтернативну терапію. Якщо лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II відбувалося під час другого триместру вагітності, рекомендується провести ультразвукове дослідження нирок та кісток черепа плода.
Новонароджені, матері яких отримували антагоністи рецепторів ангіотензину II, повинні ретельно спостерігатися щодо гіпотензії.
Гідрохлортіазид
Досвід застосування гідрохлортіазиду під час вагітності, особливо під час першого триместру, обмежений.
Гідрохлортіазид проникає крізь плацентарний бар'єр. Враховуючи фармакологічний механізм дії гідрохлортіазиду, передбачається, що його застосування під час другого та третього триместрів вагітності може порушувати фетоплацентарну перфузію та викликати такі зміни у ембріона та плода, як жовтяниця, порушення водно-електролітного балансу та тромбоцитопенія.
Гідрохлортіазид не повинен застосовуватися при набряках вагітних, при артеріальній гіпертензії вагітних або під час прееклампсії, оскільки існує ризик зниження об'єму плазми крові та зниження плацентарної перфузії, а сприятливий ефект при зазначених клінічних ситуаціях відсутній.
Гідрохлортіазид не повинен застосовуватися для лікування есенціальної гіпертензії у вагітних, за винятком тих рідкісних ситуацій, коли не можуть застосовуватись інші види лікування.
Терапія препаратом Телсартан Н протипоказана в період грудного вигодовування.
У дослідженнях на тварин впливу телмісартану та гідрохлортіазиду на фертильність не спостерігалося. Дослідження впливу на фертильність людини не проводили.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаПобічні ефекти, про які повідомлялося при застосуванні комбінації телмісартану та гідрохлортіазиду
Загальна частота побічних ефектів, про які повідомлялося при застосуванні комбінації телмісартану та гідрохлортіазиду, була порівнянна з частотою побічних ефектів, що спостерігаються при монотерапії телмісартаном у контрольованих дослідженнях з пацієнтами1 , які отримували телмісартан + гідрохлортіазид (835 пацієнтів) або пацієнтів, які отримували тільки телмісартан (636). Не встановлено залежність побічних ефектів від дози, статі, віку чи раси пацієнтів.
Усі побічні ефекти, що виникають при застосуванні комбінації телмісартану та гідрохлортіазиду з частотою, що перевищує частоту плацебо (р<0,05), представлені нижче відповідно до системно-органних класів.
Частота народження: дуже часто (>1/10); часто (>1/100 - <1/10); нечасто (>1/1000 - <1/100); рідко (>1/10000 - <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (не може бути визначена за наявними даними). Побічні реакції представлені в порядку зменшення тяжкості.
Інфекційні та паразитарні захворювання
Рідко: бронхіт, фарингіт, синусит.
Порушення з боку імунної системи
Рідко: загострення або посилення симптомів системного червоного вовчака
1.Порушення з боку обміну речовин та харчування
Нечасто: гіпокаліємія.
Рідко: гіперурикемія, гіпонатріємія.
Порушення психіки
Не часто: тривожність.
Рідко: депресія.
Порушення нервової системи
Часто: запаморочення.
Нечасто: синкопе/непритомність, парестезії.
Рідко: безсоння, порушення сну.
Порушення органу зору
Рідко: порушення зору, минуща нечіткість зору.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення
Нечасто: вертиго.
Порушення серця
Нечасто: тахікардія, аритмія.
Порушення з боку судин
Нечасто: гіпотензія, ортостатична гіпотензія.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння
Нечасто: задишка.
Рідко: респіраторний дистрес синдром (включаючи пневмонію та некардіогенний набряк легені).
Порушення шлунково-кишкового тракту
Нечасто: діарея, сухість у роті, метеоризм.
Рідко біль у животі, запор, диспепсія, блювання, гастрит.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів
Рідко: порушення функції печінки
2. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин
Рідко: ангіоневротичний набряк (включаючи випадки з летальним наслідком), еритема, свербіж шкіри, висипання, підвищене потовиділення, кропив'янка.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини
Нечасто: біль у спині, спазми м'язів, міалгія.
Рідко: артралгія, м'язові судоми, біль у литкових м'язах.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози
Нечасто: еректильна дисфункція.
Загальні розлади та порушення у місці введення
Нечасто: біль у грудній клітці.
Рідко: грипоподібний синдром, біль.
Лабораторні та інструментальні дані
Нечасто: підвищення концентрації сечової кислоти у плазмі крові.
Рідко: підвищення концентрації креатиніну в плазмі, підвищення активності креатинфосфокінази в плазмі, підвищення активності «печінкових» ферментів.
1 – ґрунтується на досвіді постмаркетингового застосування.
2 – див. підрозділ «Опис окремих небажаних реакцій».
Додаткова інформація щодо досвіду застосування окремих діючих речовин
Побічні реакції, що спостерігалися раніше при застосуванні кожного з компонентів препарату, потенційно можуть спостерігатися при застосуванні комбінації телмісартану та гідрохлортіазиду, навіть якщо вони не спостерігалися щодо зазначеної комбінації.
Телмісартан
Частота побічних ефектів при застосуванні телмісартану подібна до такої при застосуванні плацебо.
У плацебо-контрольованих дослідженнях загальна частота побічних ефектів, що спостерігаються при застосуванні телмісартану (41,4%), зазвичай можна порівняти з частотою побічних ефектів при прийомі плацебо (43,9%). Наведені нижче побічні ефекти наведені за результатами всіх клінічних досліджень за участю пацієнтів, які отримували телмісартан щодо артеріальної гіпертензії або за результатами застосування телмісартану у пацієнтів 50-ти років і старше з високим ризиком розвитку серцево-судинних подій.
Інфекційні та паразитарні захворювання
Нечасто: інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, включаючи цистит.
Рідко: сепсис, включаючи випадки зі смертельними наслідками.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Нечасто: анемія.
Рідко: еозинофілія, тромбоцитопенія.
Порушення імунної системи
Рідко: реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції.
Порушення з боку обміну речовин та харчування
Нечасто: гіперкаліємія.
Рідко: гіперглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом).
Порушення серця
Нечасто: брадикардія.
Порушення нервової системи
Рідко: сонливість.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння
Нечасто: кашель.
Дуже часто: інтерстиціальна хвороба легень
3. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
Рідко: відчуття дискомфорту в ділянці шлунка.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин
Рідко: екзема, лікарський та токсичний висип.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини
Рідко: артроз, біль у сухожиллях.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів
Нечасто: порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність).
Загальні розлади та порушення у місці введення
Нечасто: астенія.
Лабораторні та інструментальні дані
Рідко: зниження рівня гемоглобіну.
3 – див. підрозділ «Опис окремих небажаних реакцій».
Гідрохлортіазид
Застосування гідрохлортіазиду може призводити до виникнення або загострення гіповолемії, що може спричинити електролітний дисбаланс.
Далі наведені побічні реакції, зазначені при застосуванні гідрохлортіазиду монотерапії. Частоту виникнення таких реакцій визначити неможливо.
Інфекційні та паразитарні захворювання
Сіалоаденіт.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Апластична анемія, гемолітична анемія, порушення функції кісткового мозку, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.
Порушення з боку імунної системи
: Анафілактичні реакції, гіперчутливість.
Порушення ендокринної системи
Неконтрольований цукровий діабет.
Порушення з боку обміну речовин та харчування
Анорексія, зниження апетиту, порушення балансу електролітів, гіперхолестеринемія, гіперглікемія, гіповолемія.
Порушення психіки
Неусидливість.
Порушення нервової системи
Легке запаморочення.
Порушення з боку органу зору
Ксантопсія, гостра міопія, гостра глаукома.
Порушення з боку судин
Некротизуючий васкуліт.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
Панкреатит, відчуття дискомфорту у шлунку.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів
Печінкова жовтяниця, холестатична жовтяниця.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин
Вовчаково-подібний синдром, реакції фоточутливості, шкірний васкуліт, токсичний епідермальний некроліз.
Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини
Слабкість.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів.
Інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, глюкозурія.
Загальні розлади та порушення у місці введення
Пірексія.
Лабораторні та інструментальні дані
Підвищення рівня тригліцеридів.
Опис окремих небажаних реакцій
Порушення функції печінки
Більшість випадків порушення функції печінки при постреєстраційному застосуванні телмісартану описано у пацієнтів у Японії. Мабуть, ці небажані ефекти є більш характерними для зазначеної групи пацієнтів.
Сепсис
У дослідженні PRoFESS підвищена зустрічальність сепсису спостерігалася при застосуванні телмісартану порівняно з плацебо. Отримані дані можуть вважатися випадковою знахідкою, оскільки механізм взаємозв'язку невідомий.
Інтерстиціальна хвороба легень
Випадки інтерстиціальної хвороби легень були зафіксовані при постреєстраційному застосуванні телмісартану та збігалися за часом з періодом його призначення. Проте причинно-наслідковий зв'язок між зазначеними подіями не встановлено.
особливі вказівкиУ деяких пацієнтів внаслідок пригнічення активності РААС, особливо при одночасному призначенні лікарських засобів, що діють на цю систему, порушується функція нирок (включаючи гостру ниркову недостатність). Тому терапія, що супроводжується подібною подвійною блокадою РААС (наприклад, при додаванні інгібітору ангіотензинперетворюючого ферменту (іАПФ) або прямого інгібітору реніну-аліскірену до антагоністів рецепторів ангіотензину II), повинна проводитися строго індивідуально і при регулярному контролі функції нирок, у тому вмісту калію та креатиніну в сироватці крові.
Застосування тіазидних діуретиків у пацієнтів із порушеннями функції нирок може призводити до азотемії. Рекомендується періодичний контроль функції нирок.
Реноваскулярна гіпертензія
У пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, що функціонує, при застосуванні лікарських препаратів, що впливають на РААС, підвищується ризик розвитку вираженої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності.
Порушення функції печінки
У пацієнтів з порушеннями функції печінки або прогресуючими захворюваннями печінки препарат, що містить гідрохлортіазид та телмісартан, повинен застосовуватися з обережністю, оскільки навіть невеликі зміни з боку водно-електролітного балансу можуть сприяти розвитку печінкової коми.
Вплив на метаболізм та функцію ендокринних залоз
У пацієнтів з цукровим діабетом може знадобитися зміна дози інсуліну або гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо. Під час проведення терапії тіазидними діуретиками може маніфестувати цукровий діабет, що латентно протікає.
У деяких випадках при застосуванні тіазидних діуретиків можливий розвиток гіперурикемії та загострення перебігу подагри.
Цукровий діабет
У пацієнтів з цукровим діабетом та додатковим серцево-судинним ризиком, наприклад, у пацієнтів з цукровим діабетом та ішемічною хворобою серця (ІХС), у разі застосування препаратів, що знижують артеріальний тиск, таких як антагоністи рецепторів ангіотензину II (АРА II) або інгібітори АПФ, може підвищуватися ризик інфаркту міокарда та раптової серцево-судинної смерті. У пацієнтів із цукровим діабетом ІХС може протікати безсимптомно і тому може бути недіагностованою. У пацієнтів із цукровим діабетом перед початком застосування препарату, що містить гідрохлортіазид та телмісартан, для виявлення та лікування ІХС слід проводити відповідні діагностичні дослідження, у тому числі пробу з фізичним навантаженням.
Гостра міопія та вторинна закритокутова глаукома
Гідрохлортіазид, будучи похідним сульфонаміду, може спричинити ідіосинкразичну реакцію у вигляді гострої транзиторної міопії та гострої глаукоми. Симптомами цих порушень є несподіване зниження гостроти зору або біль в очах, які в типових випадках виникають протягом декількох годин до декількох тижнів після початку застосування препарату. Якщо не проводиться лікування, гостра закритокутова глаукома може призвести до втрати зору. Основне лікування полягає в якнайшвидшому скасуванні гідрохлортіазиду. Необхідно мати на увазі, що якщо внутрішньоочний тиск залишається неконтрольованим, може знадобитися невідкладне консервативне або хірургічне лікування. До факторів ризику розвитку гострої глаукоми, можна віднести відомості про алергію до сульфонамідів або пеніциліну в анамнезі.
Порушення водно-електролітного балансу
При застосуванні препарату, що містить гідрохлортіазид та телмісартан, як і у разі проведення діуретичної терапії, необхідний періодичний контроль вмісту електролітів у сироватці крові. Тіазидні діуретики, у тому числі гідрохлортіазид, можуть викликати порушення водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану (гіпокаліємію, гіпонатріємію та гіпохлоремічний алкалоз). Ознаками, що насторожують щодо цих порушень, є сухість слизової оболонки порожнини рота, почуття спраги, загальна слабкість, сонливість, почуття занепокоєння, міалгія або судомні посмикування литкових м'язів, м'язова слабкість, виражене зниження АТ, олігурія, тахікардія та такі шлунково-киші як нудота чи блювання.
При застосуванні тіазидних діуретиків може розвинутись гіпокаліємія, але одночасне застосування телмісартану може підвищувати вміст калію в крові. Ризик гіпокаліємії найбільш зростає у пацієнтів з цирозом печінки, при посиленому діурезі, при дотриманні дієти без солі, а також у разі одночасного застосування з глюкокортикостероїдами, кальцитоніном, АКТГ (адренокортитропний гормон), гліциризинової кислотою (міститься в корені солод). Телмісартан, що входить до складу препарату Телсартан®, може призвести до гіперкаліємії внаслідок антагонізму до рецепторів ангіотензину II (підтип AT1). Хоча при застосуванні комбінації гідрохлортіазиду та телмісартану клінічно значуща гіперкаліємія не була зареєстрована, слід брати до уваги,
Даних про те, що препарат, що містить гідрохлортіазид і телмісартан, може зменшувати або запобігати гіпонатріємії, що викликається прийомом діуретиків, немає. Гіпохлоремія зазвичай незначна та лікування не вимагає.
Тіазидні діуретики можуть зменшувати виведення кальцію нирками та викликати (за відсутності явних порушень метаболізму кальцію) минуще і невелике підвищення вмісту кальцію у сироватці крові. Більш виражена гіперкальціємія може бути ознакою прихованого гіперпаратиреозу. Перед проведенням оцінки функції паращитовидних залоз тіазидні діуретики повинні бути скасовані. Показано, що тіазидні діуретики збільшують виведення магнію нирками, що може призвести до гіпомагніємії.
У пацієнтів з ішемічною хворобою серця застосування будь-якого гіпотензивного засобу у разі надмірного зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.
Потрібний посилений контроль за пацієнтами з порушеним метаболізмом сечової кислоти; тіазиди можуть знижувати кількість йоду, що зв'язується із білками сироватки крові, без прояву ознак порушення функції щитовидної залози; є інформація про випадки розвитку фоточутливості при прийомі тіазидних діуретиків. Якщо реакція фоточутливості виникне під час лікування, рекомендується припинити лікування. Якщо прийнято рішення про необхідність відновлення прийому діуретика, необхідно захищати ділянки тіла, які можуть бути піддані впливу сонячного або ультрафіолетового проміння типу А та уникати перебування на сонці; гідрохлортіазид може підвищувати концентрацію холестерину та тригліцеридів у крові; гідрохлортіазид може давати позитивний результат під час проведення допінг-контролю.
Є повідомлення про розвиток системного червоного вовчака при застосуванні тіазидних діуретиків.
Препарат Телсартан Н може при необхідності застосовувати спільно з іншими гіпотензивними засобами.
Препарати, що містять гідрохлортіазид та телмісартан, менш ефективні у пацієнтів негроїдної раси.
Вплив на здатність керувати автомобілем
Спеціальних клінічних досліджень щодо оцінки впливу препарату Телсартан Н на здатність керувати автотранспортом та роботу з механізмами, що вимагають підвищеної уваги, не проводилося. Однак при керуванні автотранспортом та заняттях небезпечними видами діяльності слід брати до уваги можливість розвитку запаморочення та сонливості, що потребує дотримання обережності.
Умови зберіганняЗа температури не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди.
Телсартан Н необхідно приймати 1 раз на день.
• Телсартан Н (12,5 мг + 40 мг) може призначатися пацієнтам, у яких монотерапія телмісартаном у дозі 40 мг або монотерапія гідрохлортіазидом не призводить до адекватного контролю артеріального тиску.
• Телсартан Н (12,5 мг + 80 мг) може призначатися пацієнтам, у яких монотерапія телмісартаном у дозі 80 мг або препаратом Телсартан Н (12,5 мг + 40 мг) не призводить до адекватного контролю АТ.
У пацієнтів з тяжким ступенем артеріальної гіпертензії максимальна добова доза телмісартану 160 мг/добу. Ця доза була добре переносима та ефективна.
Порушення функції нирок
Наявний обмежений досвід застосування комбінації гідрохлортіазиду та телмісартану у пацієнтів з невеликими або помірно вираженими порушеннями функції нирок не потребує змін дози препарату у цих випадках. У таких пацієнтів слід контролювати функцію нирок (при кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв див. розділ «Протипоказання»).
Порушення функції печінки
У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) добова доза препарату Телсартан Н не повинна перевищувати 12,5 мг + 40 мг на день (див. розділ «Фармакокінетика»).
Пацієнти похилого віку
Режим дозування не потребує змін.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Телсартан н таб 125мг+80мг 28 шт производится компанией ДРРЕДДИС. Само производство расположено в стране Индия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Телсартан н таб 125мг+80мг 28 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Телсартан н таб 125мг+80мг 28 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Микардис плюс таб 80мг/12.5мг 28 шт Микардис плюс таб 80мг/12.5мг 28 шт, Микафор таб 12.5мг+40мг 28 шт Микафор таб 12.5мг+40мг 28 шт, Микафор таб 12.5мг+80мг 28 шт Микафор таб 12.5мг+80мг 28 шт, Телзап плюс таб 12.5мг+80мг 30 шт Телзап плюс таб 12.5мг+80мг 30 шт, Телзап плюс таб 12.5мг+80мг 90 шт Телзап плюс таб 12.5мг+80мг 90 шт, Телмиста н таб 12.5мг+40мг 28 шт Телмиста н таб 12.5мг+40мг 28 шт, Телмиста н таб 12.5мг+40мг 84 шт Телмиста н таб 12.5мг+40мг 84 шт, Телмиста н таб 12.5мг+80мг 28 шт Телмиста н таб 12.5мг+80мг 28 шт, Телмиста н таб 12.5мг+80мг 84 шт Телмиста н таб 12.5мг+80мг 84 шт, Телпрес плюс таб 40мг+12.5мг 28 шт Телпрес плюс таб 40мг+12.5мг 28 шт, Телпрес плюс таб 40мг+12.5мг 56 шт Телпрес плюс таб 40мг+12.5мг 56 шт, Телпрес плюс таб 40мг+12.5мг 98 шт Телпрес плюс таб 40мг+12.5мг 98 шт, Телпрес плюс таб 80мг+12.5мг 28 шт Телпрес плюс таб 80мг+12.5мг 28 шт, Телпрес плюс таб 80мг+12.5мг 56 шт Телпрес плюс таб 80мг+12.5мг 56 шт, Телпрес плюс таб 80мг+12.5мг 98 шт Телпрес плюс таб 80мг+12.5мг 98 шт, Телпрес плюс таб 80мг+25мг 28 шт Телпрес плюс таб 80мг+25мг 28 шт, Телпрес плюс таб 80мг+25мг 98 шт Телпрес плюс таб 80мг+25мг 98 шт, Телсартан н таб. 12.5мг+40мг 28 шт Телсартан н таб. 12.5мг+40мг 28 шт.
Пока нет комментариев