Тадалафил таб 20 мг 8 шт
Тадалафил таб 20 мг 8 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: тадалафіл – 20,000 мг.
Лактози
моногідрат (цукор молочний) – 273,300 мг; целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-102) – 57,000 мг; кроскармелоза натрію – 24,000 мг; гіпролоза – 2,660 мг; магнію стеарат – 1,900 мг; натрію лаурилсульфат – 1140 мг.
Склад оболонки: гіпромелоза – 5,800 мг; титану діоксид – 2,300 мг; макрогол-4000 - 1,700 мг; барвник заліза оксид жовтий – 0,200 мг.
Опис:
Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою від світло-жовтого до коричнево-жовтого кольору, з ризиком. На поперечному розрізі видно два шари: ядро білого або майже білого кольору та плівкова оболонка.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою 20 мг.
По 1, 2, 5, 10, 14, 25, 30 або 50 таблеток в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 8, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розкриття, або кришками поліпропілен -Повернути» або кришками з поліетилену низького тиску з контролем першого розтину.
Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).
Протипоказання-підвищена чутливість до тадалафілу або до будь-якої речовини, що входить до складу препарату;
-У разі прийому препаратів, що містять будь-які органічні нітрати. У клінічних дослідженнях було показано, що тадалафіл посилює гіпотензивну дію нітратів. Вважається, що це пов'язано з комбінованим впливом нітратів та тадалафілу на метаболічний шлях оксиду азоту/цГМФ;
-Дитячий вік до 18 років;
-Наявність протипоказань до сексуальної активності у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи. Лікарі повинні враховувати можливий кардіологічний ризик сексуальної активності у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі. Наступні групи пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи не були включені до клінічних досліджень, у зв'язку з чим прийом тадалафілу їм протипоказаний: пацієнти з інфарктом міокарда протягом останніх 90 днів, пацієнти з нестабільною стенокардією або виникненням нападу стенокардії під час статевого акту, пацієнти з хронічної серцевої недостатністю ІІ класу та вище за класифікацією NYHA протягом останніх 6 місяців, пацієнти з неконтрольованими аритміями, артеріальною гіпотензією (АТ менше 90/50 мм рт.ст.), неконтрольованою артеріальною гіпертензією,
-Втрата зору на одне око внаслідок неартеріальної передньої ішемічної оптичної нейропатії (незалежно від зв'язку з попереднім прийомом інгібіторів ФДЕ-5);
-одночасне застосування з доксазозином, з іншими інгібіторами ФДЕ-5 та іншими варіантами терапії еректильної дисфункції;
-одночасне застосування зі стимуляторами гуанілатциклази, такими як ріоцигуат, протипоказане, оскільки воно може призвести до симптоматичної гіпотензії;
-застосування у пацієнтів з тяжкою хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв.);
-Рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.
З обережністю
У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас З класифікації Чайлд-П'ю) у зв'язку з недостатністю даних;
У пацієнтів із схильністю до пріапізму (при серповидно-клітинній анемії, множинні мієломи або лейкемії) або у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (кутове викривлення, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні);
При одночасному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (ритонавір, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол, кларитроміцин, еритроміцин, грейпфрутовий сік), гіпотензивними засобами, інгібіторами 5-альфа-редуктази;
У пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, оскільки одночасне застосування в деяких випадках може призвести до симптоматичної гіпотензії. У дослідженнях лікарської взаємодії з альфузозином або тамсулозином, проведених за участю обмеженої кількості здорових добровольців, таких ефектів не зареєстровано.
Дозування20 мг
Показання до застосування-Еректильна дисфункція.
-Для забезпечення ефекту тадалафілу необхідна сексуальна стимуляція.
-симптоми нижніх сечових шляхів у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (для дозування 5 мг).
-Еректильна дисфункція у пацієнтів із симптомами нижніх сечових шляхів на фоні доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиДослідження лікарської взаємодії проводили з тадалафілом 10 мг та/або 20 мг відповідно до вказівок нижче. Щодо тих досліджень взаємодії, в яких застосовувалася лише доза тадалафілу 10 мг, не можна повністю виключити клінічно значущі взаємодії при застосуванні вищих доз.
Вплив інших препаратів на тадалафіл
Інгібітори цитохрому Р450 Тадалафіл переважно метаболізується ізоферментом CYP3A4. Селективний інгібітор ізоферменту CYP3A4 кетоконазол у дозі 200 мг на добу збільшує AUC тадалафілу (10 мг) у 2 рази та тадалафілу на 15% щодо значень AUC та С при застосуванні тадалафілу в монотерапії. А кетоконазол у дозі 400 мг на добу збільшує AUC тадалафілу (20 мг) в 4 рази та тадалафілу на 22%.
Інгібітор протеаз ритонавір (200 мг двічі на добу), який пригнічує активність ізоферментів CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 і CYP2D6, збільшував AUC тадалафілу (20 мг) в 2 рази без зміни С., хоча специфічні взаємодії з іншими та іншими інгібіторами CYP3A4, такими як еритроміцин, кларитроміцин, ітраконазол та грейпфрутовий сік, не вивчалися, їх слід призначати спільно з тадалафілом з обережністю, оскільки вони можуть сприяти підвищенню концентрації тадалафілу у плазмі крові. Отже, частота небажаних реакцій може збільшуватися.
Переносники
Роль переносників (наприклад, р-глікопротеїну) у розподілі тадалафілу невідома. Існує можливість лікарської взаємодії, опосередкованої інгібування переносників.
Індуктори цитохрому Р450 Селективний індуктор ізоферменту CYP3A4, рифампіцин, знижує величину AUC тадалафілу на 88% порівняно зі значеннями AUC при монотерапії тадалафілом (10 мг). Можливо, при цьому знижується ефективність тадалафілу; ступінь зниження ефективності невідома. Можна припускати, що одночасне застосування інших індукторів ізоферменту CYP3A4 (таких як фенобарбітал, фенітоїн або карбамазепін) також може знижувати концентрацію тадалафілу у плазмі. Вплив тадалафілу
на інші лікарські препарати.
У клінічних дослідженнях було показано, що тадалафіл (5, 10 та 20 мг) посилює гіпотензивну дію нітратів. Тому застосування тадалафілу і натомість прийому будь-якої форми органічних нітратів протипоказано. Клінічні дослідження, в яких пацієнти протягом 7 днів щодня в різний час отримували тадалафіл у дозі 20 мг та сублінгвальний нітрогліцерин у дозі 0,4 мг, показали, що взаємодія триває більше 24 годин і не визначається через 48 годин після останнього прийому тадалафілу. Таким чином, у пацієнтів, які отримують тадалафіл у будь-якій з доз (від 2,5 мг до 20 мг), у разі виникнення медичної необхідності застосування нітратів у загрозливому житті ситуації має пройти як мінімум 48 годин після останнього прийому тадалафілу, щоб мати можливість ввести нітрат.
Гіпотензивні препарати (включаючи блокатори повільних кальцієвих каналів) Введення доксазозину (4 та 8 мг на добу) у поєднанні з тадалафілом (добова доза 5 мг та 20 мг у вигляді одноразової дози) значно посилює антигіпертензивний ефект даного альфа1-адреноблокатора. Цей ефект триває не менше дванадцяти годин і може проявлятися симптоматично, включаючи непритомні стани. Тому така комбінація препаратів не рекомендується.
У дослідженнях лікарської взаємодії з альфузозином або тамсулозином, проведених за участю обмеженої кількості здорових добровольців, таких ефектів не зареєстровано. Проте, слід виявляти обережність при застосуванні тадалафілу у пацієнтів (особливо похилого віку), які отримують альфа-адреноблокатори. Лікування має починатися з мінімальної дози та поступово коригуватися.
У клінічних фармакологічних дослідженнях було вивчено потенціал тадалафілу щодо посилення антигіпертензивних ефектів гіпотензивних лікарських препаратів. Були вивчені основні класи гіпотензивних лікарських засобів, включаючи блокатори повільних кальцієвих каналів (амлодипін), інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (еналаприл), блокатори бета-адренергічних рецепторів (метопролол), тіазидні діуретики (бендрофлуазину) та анантазрази; або у поєднанні з тіазидами, блокаторами повільних кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами та/або альфа-адреноблокаторами).
Тадалафіл (10 мг, за винятком досліджень з антагоністами рецепторів ангіотензину II та амлодипіном, у яких застосовувалася доза 20 мг) не надавав клінічно значущої взаємодії з жодним із перерахованих вище класів лікарських препаратів. В іншому клінічному фармакологічному дослідженні вивчали застосування тадалафілу (20 мг) у поєднанні з 4 класами гіпотензивних засобів. У учасників, які одержують кілька гіпотензивних препаратів, коливання виміряного в амбулаторних умовах артеріального тиску, мабуть, були пов'язані зі ступенем контролю за артеріальним тиском. У учасників дослідження чиїй артеріальний тиск добре контролювався, зниження було мінімальним і схожим зі спостережуваним у здорових добровольців. У учасників, артеріальний тиск яких не контролювався, зниження було більш вираженим, хоча у більшості випробуваних воно не супроводжувалося гіпотензивними симптомами. У пацієнтів, які отримують супутнє антигіпертензивне лікування, тадалафіл у дозі 20 мг може спричинити незначне (за винятком альфа-блокаторів) зниження артеріального тиску, яке, швидше за все, не є клінічно значущим. Аналіз даних клінічних досліджень III фази не показав відмінності у профілі небажаних реакцій, зареєстрованих у пацієнтів, які отримували тадалафіл у монотерапії та у поєднанні з гіпотензивними препаратами. Проте пацієнтам, які отримують гіпотензивні препарати, слід надати відповідні клінічні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску. тадалафіл у дозі 20 мг може спричиняти незначне (за винятком альфа-блокаторів) зниження артеріального тиску, яке швидше за все не є клінічно значущим. Аналіз даних клінічних досліджень III фази не показав відмінності у профілі небажаних реакцій, зареєстрованих у пацієнтів, які отримували тадалафіл у монотерапії та у поєднанні з гіпотензивними препаратами. Проте пацієнтам, які отримують гіпотензивні препарати, слід надати відповідні клінічні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску. тадалафіл у дозі 20 мг може спричиняти незначне (за винятком альфа-блокаторів) зниження артеріального тиску, яке швидше за все не є клінічно значущим. Аналіз даних клінічних досліджень III фази не показав відмінності у профілі небажаних реакцій, зареєстрованих у пацієнтів, які отримували тадалафіл у монотерапії та у поєднанні з гіпотензивними препаратами. Проте пацієнтам, які отримують гіпотензивні препарати, слід надати відповідні клінічні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску. зареєстрованих у пацієнтів, які отримували тадалафіл у монотерапії та у поєднанні з гіпотензивними препаратами. Проте пацієнтам, які отримують гіпотензивні препарати, слід надати відповідні клінічні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску. зареєстрованих у пацієнтів, які отримували тадалафіл у монотерапії та у поєднанні з гіпотензивними препаратами. Проте пацієнтам, які отримують гіпотензивні препарати, слід надати відповідні клінічні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску.
Ріоцигуат
У клінічних дослідженнях було показано, що ріоцигуат посилює антигіпертензивні ефекти інгібіторів ФДЕ-5. Доказів сприятливого клінічного ефекту від застосування комбінації у проаналізованій популяції пацієнтів не було отримано. Супутнє застосування ріоцигуату з інгібіторами ФДЕ-5, включаючи тадалафіл, протипоказане.
Інгібітори 5-альфа-редуктази
Цілеспрямованих досліджень лікарської взаємодії тадалафілу та інгібіторів 5-альфа-редуктази не проводилося, при їх одночасному прийомі слід бути обережним.
Субстрати CYP1A2 (наприклад, теофілін) При застосуванні тадалафілу в дозі 10 мг з теофіліном (неселективним інгібітором фосфодіестерази) у клінічному фармакологічному дослідженні фармакокінетичної взаємодії зареєстровано не було. Єдиним фармакодинамічним ефектом було незначне (3,5 уд. за хвилину) збільшення частоти серцевих скорочень. Хоча цей ефект є незначним і не мав клінічного значення у цьому дослідженні, його слід враховувати при сумісному застосуванні цих лікарських препаратів.
Етинілестрадіол та тербуталін
Тадалафіл викликає збільшення біодоступності етинілестрадіолу при прийомі внутрішньо. Подібне підвищення біодоступності очікується при прийомі внутрішньо тербуталіну, проте клінічні наслідки не встановлені.
Алкоголь
Тадалафіл (10 мг або 20 мг) не впливав на концентрацію алкоголю (середня максимальна концентрація в крові 0,08%) при сумісному прийомі. Як і алкоголь не впливав на концентрацію тадалафілу через 3 години після спільного застосування. Алкоголь приймали таким чином, щоб максимізувати швидкість його всмоктування (вранці натщесерце з утриманням від їжі протягом 2 годин після вживання). При високих дозах алкоголю (0,7 г/кг) прийом тадалафілу не викликав статистично значущого зниження середньої величини артеріального тиску. У деяких пацієнтів спостерігалися постуральне запаморочення та ортостатична гіпотензія. При прийомі тадалафілу у поєднанні з нижчими дозами алкоголю (0,6 г/кг) зниження артеріального тиску не спостерігалося, а запаморочення виникало з такою самою частотою, що при прийомі одного алкоголю.
Тадалафіл (10 мг) не посилював впливу алкоголю на когнітивні функції. Лікарські препарати, що метаболізуються цитохромом Р450 Тадалафіл не впливає на клінічно значний вплив на кліренс препаратів, метаболізм яких протікає за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. Дослідження підтвердили, що тадалафіл не інгібує та не індукує ізоферменти CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.
Субстрати CYP2C9 (наприклад, R-варфарин) Тадалафіл (10 і 20 мг) не має клінічно значущого впливу на AUC S-варфарину або R-варфарину і не впливає на зміну протромбінового часу, спричинене варфарином.
Аспірин
Тадалафіл (10 мг та 20 мг) не сприяв збільшенню часу кровотечі, спричиненого прийомом ацетилсаліцилової кислоти.
Гіпоглікемічні лікарські препарати
Дослідження взаємодії з гіпоглікемічними лікарськими засобами не проводилося.
ПередозуванняПри одноразовому призначенні здоровим добровольцям тадалафілу в дозі до 500 мг і пацієнтам - багаторазово до 100 мг на добу, небажані явища були такими ж, як і при нижчих дозах. У разі передозування слід проводити стандартне симптоматичне лікування. При гемодіалізі тадалафілу практично не виводиться.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Еректильна дисфункція Засіб лікування – ФДЕ-5 інгібітор
Код АТХ: G04BE08
Фармакодинаміка:
Механізм дії
Тадалафіл є оборотним селективним інгібітором специфічної до циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) фосфодіестерази. Коли сексуальне збудження викликає місцеве вивільнення оксиду азоту, пригнічення ФДЕ-5 тадалафілом веде до підвищення концентрації цГМФ в печеристому тілі статевого члена. Наслідком цього є розслаблення гладкої мускулатури та приплив крові до тканин статевого члена, що викликає ерекцію.
Тадалафіл не має ефекту при лікуванні еректильної дисфункції без сексуального збудження.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ) У гладкій мускулатурі передміхурової залози, сечового міхура та судин, що їх кровопостачають, інгібування ФДЕ-5 аналогічно впливає на концентрацію цГМФ, як і в печеристому тілі статевого члена. В результаті гладка мускулатура судин розслаблюється, що призводить до збільшення перфузії крові та, як наслідок, до зниження вираженості симптомів ДГПЗ. Інгібування аферентної активності нервів сечового міхура та розслаблення гладкої мускулатури передміхурової залози та сечового міхура можуть додатково посилювати судинні ефекти.
Фармакодинамічні ефекти
Дослідження in vitro показали, що тадалафіл є селективним інгібітором ФДЕ-5. ФДЕ-5 являє собою фермент, виявлений у гладкій мускулатурі печеристого тіла, судинній та вісцеральній гладкій мускулатурі, скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях та мозочку. Серед усіх фосфодіестераз найбільш виражений вплив тадалафіл надає на ФДЕ-5. Вплив тадалафілу на ФДЕ-5 більш ніж у 10 000 разів вищий, ніж на ФДЕ-1, ФДЕ-2, ФДЕ-3 та ФДЕ-4 (ферменти, що знаходяться в серці, головному мозку, кровоносних судинах, печінці та інших органах ). Вибірковість тадалафілу щодо ФДЕ-5 у порівнянні з ФДЕ-3 має особливе значення, оскільки ФДЕ-3 є ферментом, що регулює скорочувальну здатність міокарда. Крім того, вплив тадалафілу на ФДЕ-5 приблизно в 700 разів вищий, ніж на ФДЕ-6 (фермент, який знаходиться у сітківці та відповідає за фототрансдукцію). Тадалафіл також більш ніж у 10 000 разів активніший щодо ФДЕ-5, ніж щодо ФДЕ-7 - ФДЕ-10.
Клінічна ефективність та безпека
Тадалафіл у здорових добровольців не викликає достовірної зміни систолічного та діастолічного артеріального тиску у положенні лежачи порівняно з плацебо (середнє максимальне зниження становить 1,6/0,8 мм рт. ст., відповідно) та у положенні стоячи (середнє максимальне зниження становить 0,2/4,6 мм рт.ст., відповідно). Тадалафіл не викликає достовірної зміни частоти серцевих скорочень.
У дослідженні з оцінки впливу тадалафілу на зір, порушення колірного сприйняття (синій/зелений) при використанні тесту 100 колірних відтінків Фарнсворта-Манселла виявлено не було, що пояснюється нижчою спорідненістю тадалафілу до ФДЕ-6 порівняно з ФДЕ-5. У всіх клінічних дослідженнях повідомлення про порушення кольору були рідкісними (<0,1%).
Для оцінки потенційного впливу тадалафілу на сперматогенез було проведено три дослідження за участю чоловіків із застосуванням препарату у дозі 10 мг (одне 6-місячне дослідження) та 20 мг (одне 6-місячне та одне 9-місячне дослідження) у щоденному режимі. У двох із цих досліджень спостерігалося зниження кількості та концентрації сперматозоїдів, клінічна значимість якого малоймовірна. Ці ефекти не супроводжувалися зміною інших параметрів, таких як рухливість, морфологія та рівень фолікулостимулюючого гормону (ФСГ).
еректильна дисфункція
Для оцінки періоду відповіді при застосуванні тадалафілу на вимогу було проведено три клінічні дослідження. Пацієнти приймали препарат у домашніх умовах. Тадалафіл продемонстрував статистично значуще покращення еректильної функції, здатність до здійснення статевого акту до 36 годин після його прийому, а також здатність пацієнтів досягти та підтримувати ерекцію для здійснення статевого акту вже через 16 хвилин після застосування тадалафілу порівняно з плацебо.
У 12-тижневому дослідженні за участю пацієнтів з еректильною дисфункцією, що розвинулася на фоні пошкодження спинного мозку, тадалафіл у дозі 10 або 20 мг (нестрога доза, на вимогу) значно покращував еректильну функцію порівняно з плацебо.
Для оцінки щоденного прийому тадалафілу в дозах 2,5, 5 та 10 мг було проведено 3 клінічні дослідження, що продемонстрували ефективність тадалафілу порівняно з плацебо. У дослідження були включені пацієнти різного віку (в діапазоні від 21 до 82 років) та етнічних груп з еректильною дисфункцією різного ступеня тяжкості (легка, помірна, тяжка) та етіології. В одному з даних досліджень брали участь пацієнти, у яких еректильна дисфункція розвинулася на тлі цукрового діабету.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози
Тадалафіл оцінювали у 4 клінічних дослідженнях тривалістю 12 тижнів, у яких брали участь пацієнти із симптомами ДГПЗ. У всіх 4-х дослідженнях через 1 тиждень після початку прийому тадалафілу в дозі 5 мг спостерігалося покращення загального результату оцінки за міжнародною шкалою симптомів при захворюваннях передміхурової залози. Крім того, в рамках даних досліджень було оцінено покращення еректильної дисфункції, а також зменшення симптомів ДГПЗ у пацієнтів з обома цими станами на фоні прийому тадалафілу. Збереження ефекту оцінювали в додатковій частині одного з досліджень, що проводиться за відкритою схемою, яка показала, що покращення загального результату оцінки за міжнародною шкалою симптомів при захворюваннях передміхурової залози, що спостерігається через 12 тижнів після початку лікування,
Фармакокінетика:
Всмоктування
Після прийому внутрішньо тадалафіл швидко всмоктується. Середня максимальна концентрація (С) у плазмі досягається в середньому через 2 години після прийому внутрішньо.
Швидкість і ступінь всмоктування тадалафілу не залежать від часу їди, тому препарат можна застосовувати незалежно від їди. Час прийому (вранці або ввечері) не має клінічно значущого ефекту на швидкість та ступінь всмоктування.
Розподіл
Середній обсяг розподілу становить близько 63 л, отже, тадалафіл розподіляється у тканинах організму.
У терапевтичних концентраціях 94% тадалафілу зв'язується з білками плазми. Порушення функції нирок не впливає на зв'язування тадалафілу з білками плазми.
У здорових добровольців менше 0,0005% введеної дози виявлено у спермі.
Метаболізм
Тадалафіл переважно метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 цитохрому Р450. Основним циркулюючим метаболітом є метилкатехолглюкуронід. Цей метаболіт як мінімум у 13000 разів менш активний щодо ФДЕ-5, ніж тадалафіл. Отже, концентрація цього метаболіту не є клінічно значущою.
Виведення
У здорових людей середній кліренс тадалафілу при пероральному прийомі становить 2,5 л/год, а середній період напіввиведення (Т1/2) - 17,5 ч. Тадалафіл виводиться переважно у вигляді неактивних метаболітів, в основному, кишечником (близько 61% дози) і, меншою мірою, нирками (близько 36% дози).
Лінійність/нелінійність
Фармакокінетика тадалафілу у здорових добровольців лінійна щодо часу та дози. У діапазоні доз від 2,5 до 20 мг площа під кривою "концентрація-час" (AUC) збільшується пропорційно дозі. Рівноважні концентрації в плазмі досягаються протягом 5 днів при прийомі препарату 1 раз на добу. Фармакокінетика тадалафілу, визначена методом популяції у пацієнтів з порушенням ерекції, аналогічна фармакокінетиці препарату у пацієнтів без порушення ерекції.
Особливі групи пацієнтів
Літні пацієнти
Здорові добровольці (65 років і старше) мали нижчий кліренс тадалафілу при прийомі внутрішньо, що виражалося у збільшенні AUC на 25% порівняно зі здоровими добровольцями у віці від 19 до 45 років. Ця відмінність не є клінічно значущою і не потребує корекції дози.
Пацієнти з нирковою недостатністю
У клінічних фармакологічних дослідженнях з одноразовим прийомом тадалафілу (5-20 мг) у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 51 до 80 мл/хв) та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 31 до 50 мл/хв), а також у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, експозиція тадалафілу (AUC) приблизно подвоювалася. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, С тадалафілу була на 41% вищою порівняно зі здоровими добровольцями. Виведення тадалафілу за допомогою гемодіалізу незначне.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Фармакокінетика тадалафілу у пацієнтів з легкою та середньотяжкою печінковою недостатністю (класи А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) можна порівняти з такою у здорових добровольців при застосуванні дози 10 мг. Щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) клінічні дані обмежені. Дані про щоденне застосування тадалафілу пацієнтами з печінковою недостатністю відсутні. При призначенні тадалафілу у щоденному режимі пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю необхідно попередньо провести оцінку ризику та користі застосування препарату.
Пацієнти з цукровим діабетом
У пацієнтів з цукровим діабетом на фоні застосування тадалафілу значення AUC було меншим приблизно на 19%, ніж у здорових добровольців. Ця відмінність не потребує корекції дози.
Вагітність та годування груддюПрепарат Тадалафіл не призначений для застосування у жінок.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаНайбільш часто реєстрованими небажаними реакціями у пацієнтів, які приймають тадалафіл для лікування еректильної дисфункції або доброякісної гіперплазії передміхурової залози, були головний біль, диспепсія, біль у спині та міалгія, частота яких збільшувалася зі збільшенням дози препарату. Небажані реакції були зазвичай слабко або помірно виражені і мали тимчасовий характер. Більшість випадків головного болю, зареєстрованих при щоденному прийомі тадалафілу, мали місце протягом перших 10-30 днів від початку лікування.
Нижче наведені небажані реакції, які були зареєстровані під час клінічних досліджень та при постреєстраційному застосуванні тадалафілу на вимогу або щодня для лікування еректильної дисфункції, та з щоденним застосуванням – для лікування ДГПЗ. Відповідно до класифікації ВООЗ, всі реакції розподілені по системах органів і частоті розвитку: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (неможливо визначити на підставі доступних даних).
Порушення з боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості; рідко – ангіоневротичний отек2.
Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення; рідко – інсульт1 (зокрема геморагічні явища), непритомність, транзиторні ішемічні атаки1, мігрень2, судоми2, транзиторна амнезія.
Порушення з боку органу зору: нечасто – нечіткість зорового сприйняття, болючі відчуття в очному яблуку; рідко – порушення полів зору, припухлість повік, кон'юнктивальна гіперемія, неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія (НАПІОН)2, оклюзія судин сітківки ока2.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – дзвін у вухах; рідко – раптова втрата слуху.
Порушення з боку серця1: нечасто – тахікардія, відчуття серцебиття; рідко – інфаркт міокарда, шлуночкові порушення ритму2, нестабільна стенокардія2.
Порушення з боку судин: часто – «припливи» крові до обличчя; нечасто – зниження артеріального тиску3, підвищення артеріального тиску.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – закладеність носа; нечасто – задишка, носова кровотеча.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія; нечасто – біль у животі, гастроезофагеальний рефлюкс, блювання, нудота.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - висипання на шкірі; рідко – кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона2, ексфоліативний дерматит2, гіпергідроз (підвищена пітливість).
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – біль у спині, міалгія, біль у кінцівках.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – гематурія.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – тривала ерекція; рідко – пріапізм, гематоспермія, кровотеча із статевого члена.
Загальні розлади: нечасто – біль у грудях1, периферичний набряк, втома; рідко – набряк особи2, раптова серцева смерть1,2.
1 - Більшість пацієнтів в анамнезі мали серцево-судинні фактори ризику;
2 - післяреєстраційне спостереження виявило небажані реакції, які не спостерігалися в плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях;
3 - Найчастіше спостерігалися, коли тадалафіл застосовувався у пацієнтів, які вже приймають гіпотензивні засоби.
Опис окремих небажаних реакцій
Серед пацієнтів, які отримували тадалафіл один раз на добу, повідомлялося про трохи більшу частоту, порівняно з плацебо, відхилень від норми параметрів ЕКГ, насамперед синусової брадикардії. Більшість цих відхилень не супроводжувалися небажаними клінічними проявами.
Інші особливі популяції пацієнтів
Дані клінічних досліджень про пацієнтів віком від 65 років, які отримують тадалафіл для лікування еректильної дисфункції або ДГПЗ, обмежені. У клінічних дослідженнях із застосуванням тадалафілу на вимогу для лікування еректильної дисфункції серед пацієнтів віком від 65 років частіше реєструвалися випадки діареї. У клінічних дослідженнях із щоденним застосуванням тадалафілу в дозі 5 мг для лікування ДГПЗ серед пацієнтів віком від 75 років частіше реєструвалися випадки запаморочення та діареї.
особливі вказівкиПеред початком прийому препарату Тадалафіл
Перш ніж прийняти рішення про фармакотерапію, необхідно зібрати медичний анамнез та провести медичний огляд для діагностики еректильної дисфункції або доброякісної гіперплазії передміхурової залози та визначення можливих причин їх розвитку.
Перед початком будь-якого лікування еректильної дисфункції лікарі повинні враховувати стан серцево-судинної системи своїх пацієнтів, оскільки існує певний рівень кардіологічного ризику, пов'язаного із сексуальною активністю. Тадалафіл має судинорозширюючі властивості, що призводить до незначного скороминущого зниження артеріального тиску і, таким чином, посилює гіпотензивну дію нітратів.
Перед початком лікування тадалафілом ДГПЗ слід обстежити пацієнтів, щоб унеможливити наявність карциноми передміхурової залози, та провести ретельну оцінку стану серцево-судинної системи.
Діагностика еректильної дисфункції повинна включати виявлення потенційної основної причини, відповідне медичне обстеження і визначення тактики лікування.
Ефективність тадалафілу у пацієнтів, які перенесли хірургічну операцію на органах малого тазу або радикальну простатектомію без збереження судинно-нервових пучків, невідома.
Серцево-судинна система
За даними постреєстраційного спостереження та/або клінічних досліджень, були зареєстровані серйозні серцево-судинні прояви, у тому числі інфаркт міокарда, раптова серцева смерть, нестабільна стенокардія, шлуночкова аритмія, інсульт, транзиторні ішемічні атаки, біль у грудній клітці, серцебиття та тахікардія. Більшість пацієнтів, у яких були зареєстровані ці прояви, мали в анамнезі серцево-судинні фактори ризику. Проте неможливо остаточно визначити, чи пов'язані ці явища безпосередньо з факторами ризику, прийомом тадалафілу, сексуальною активністю чи комбінацією тих чи інших факторів.
У пацієнтів, які отримують супутню антигіпертензивну терапію, тадалафіл може спричинити зниження артеріального тиску. Перед початком щоденного прийому тадалафілу слід розглянути питання щодо можливої корекції дози гіпотензивних засобів.
У пацієнтів, які приймають альфа1-адреноблокатори, одночасне застосування тадалафілу в деяких випадках може призвести до симптоматичної гіпотензії. Приймати тадалафіл у поєднанні із доксазозином не рекомендується.
Зір
При прийомі тадалафілу та інших інгібіторів ФДЕ-5 спостерігалися випадки порушення зору та розвитку НАПІОН. Аналіз даних спостережень свідчить про підвищений ризик розвитку гострої НАПІОН у чоловіків з еректильною дисфункцією після дії тадалафілу або інших інгібіторів ФДЕ-5. Оскільки це стосується всіх пацієнтів, які отримують тадалафіл, їм слід повідомляти, що у разі раптового порушення зору вони повинні припинити прийом препарату Тадалафіл та негайно звернутися до лікаря.
Зниження або раптова втрата слуху
Повідомлялося про випадки раптової втрати слуху після застосування тадалафілу. Хоча в деяких випадках були інші фактори ризику (такі як вік, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія та випадки втрати слуху в анамнезі), слід рекомендувати припинити прийом тадалафілу та оперативно звернутися за медичною допомогою у разі раптового зниження або втрати слуху.
Ниркова та печінкова недостатність
Через підвищені значення AUC, обмежений клінічний досвід та відсутність здатності впливати на кліренс шляхом діалізу, прийом препарату Тадалафіл у щоденному режимі пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю не рекомендується.
Є обмежені клінічні дані щодо безпеки одноразового прийому тадалафілу пацієнтами з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю). Щоденний прийом тадалафілу як для лікування еректильної дисфункції, так і доброякісної гіперплазії передміхурової залози у пацієнтів із печінковою недостатністю не оцінювався. Тому при призначенні препарату Тадалафіл лікарем має бути проведена ретельна індивідуальна оцінка співвідношення користі та ризику його застосування.
Приапізм та анатомічна деформація статевого члена
Пацієнти повинні бути поінформовані про необхідність негайного звернення за медичною допомогою у разі виникнення ерекції, що триває 4 години та більше. Несвоєчасне лікування приапізму веде до пошкодження тканин статевого члена, внаслідок чого може настати необоротна імпотенція.
Тадалафіл слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (кутове викривлення, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) або у пацієнтів із схильністю до приапізму (при серповидноклітинній анемії, множинні мієломи або лейкемії).
Застосування інгібіторів CYP3A4 Слід виявляти обережність при призначенні препарату Тадалафіл пацієнтам, які використовують інгібітори CYP3A4 (ритонавір, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол та еритроміцин), оскільки при сумісному застосуванні цих препаратів спостерігалося підвищення значень AUC та
Тадалафіл та інші препарати для лікування еректильної дисфункції
Безпека та ефективність комбінацій тадалафілу та інших інгібіторів ФДЕ-5 або інших засобів лікування еректильної дисфункції не вивчалися. Пацієнтів слід інформувати, що прийом препарату Тадалафіл у поєднанні з цими препаратами є небажаним.
Лактоза
Препарат Тадалафіл містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями переносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не повинні приймати цей лікарський препарат.
Вплив на керування транспортними засобами та механізмами
Тадалафіл має мінімальний вплив на здатність керувати транспортним засобом та працювати з механізмами. Незважаючи на те, що частота виникнення запаморочення на тлі плацебо та тадалафілу однакова, в період лікування необхідно бути обережним при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняПри температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиДля вживання всередину.
Застосування Тадалафілу за показанням еректильна дисфункція (ЕД).
Для пацієнтів з частою сексуальною активністю (двічі на тиждень і більше): рекомендована частота прийому - щодня, один раз на добу 5 мг, одночасно, незалежно від часу прийому їжі. Доза може бути знижена до 2,5 мг один раз на день залежно від індивідуальної чутливості.
Доцільність щоденного застосування препарату має періодично переглядатись.
Для пацієнтів з нечастою сексуальною активністю (рідше двох разів на тиждень): рекомендована доза препарату Тадалафіл становить 20 мг, які приймаються перед передбачуваною сексуальною активністю незалежно від їди.
Препарат слід приймати щонайменше за 30 хвилин до сексуальної активності. Максимальна частота прийому – 1 раз на добу.
Тадалафіл у дозі 20 мг призначений для застосування перед передбачуваним статевим актом і не рекомендується для постійного щоденного прийому.
Застосування препарату Тадалафіл за показанням ДГПЗ або ЕД/ДГПЗ Рекомендована доза становить 5 мг, які приймаються приблизно в один і той же час щодня незалежно від їди. Для дорослих чоловіків, які проходять лікування як доброякісної гіперплазії передміхурової залози, так і еректильної дисфункції, доза, що рекомендується, також становить 5 мг, які приймаються приблизно в один і той же час щодня.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти похилого віку
У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.
Ниркова недостатність
У пацієнтів з легкою або помірною нирковою недостатністю корекція дози препарату не потрібна. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю максимальною дозою, що рекомендується, при застосуванні на вимогу є доза 10 мг.
Щоденний прийом тадалафілу в дозах 2,5 або 5 мг як для лікування еректильної дисфункції, так і доброякісної гіперплазії передміхурової залози пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю не рекомендується.
Печінкова недостатність
При лікуванні еректильної дисфункції із застосуванням тадалафілу на вимогу рекомендована доза становить 10 мг, які приймаються перед передбачуваною сексуальною активністю незалежно від їди. Є обмежені клінічні дані щодо безпеки тадалафілу у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю); тому при призначенні даного препарату лікарем має бути проведена ретельна індивідуальна оцінка співвідношення користі та ризику його застосування. Дані щодо застосування пацієнтами з печінковою недостатністю тадалафілу у дозах понад 10 мг відсутні.
Щоденний прийом тадалафілу як для лікування еректильної дисфункції, так і доброякісної гіперплазії передміхурової залози у пацієнтів із печінковою недостатністю не оцінювався; тому, при призначенні даного препарату лікарем має бути проведена ретельна індивідуальна оцінка співвідношення користі та ризику його застосування.
Цукровий діабет
У пацієнтів з цукровим діабетом корекція дози препарату не потрібна.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Тадалафил таб 20 мг 8 шт производится компанией ОЗОН. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Тадалафил таб 20 мг 8 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Тадалафил таб 20 мг 8 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Динамико Лонг таб 5мг 14 шт Динамико Лонг таб 5мг 14 шт, Динамико Лонг таб 20мг 1 шт Динамико Лонг таб 20мг 1 шт, Динамико Лонг таб 20мг 2 шт Динамико Лонг таб 20мг 2 шт, Динамико Лонг таб 5мг 28 шт Динамико Лонг таб 5мг 28 шт, Купид 36 таб п/об пленочной 20мг 2 шт Купид 36 таб п/об пленочной 20мг 2 шт, Пин Ап таб 20мг 2 шт Пин Ап таб 20мг 2 шт, Пин Ап таб 20мг 4 шт Пин Ап таб 20мг 4 шт, Пин Ап таб 5мг 28 шт Пин Ап таб 5мг 28 шт, Сиалис таб п/об пленочной 20мг 4 шт Сиалис таб п/об пленочной 20мг 4 шт, Ситара таб п/п/об 20мг 4 шт Ситара таб п/п/об 20мг 4 шт, Тадалафил ВЕРТЕКС таб п/п/об 20мг 10 шт Тадалафил ВЕРТЕКС таб п/п/об 20мг 10 шт, Тадалафил ВЕРТЕКС таб п/п/об 20мг 1 шт Тадалафил ВЕРТЕКС таб п/п/об 20мг 1 шт, Тадалафил ВЕРТЕКС таб п/п/об 20мг 5 шт Тадалафил ВЕРТЕКС таб п/п/об 20мг 5 шт, Тадалафил ВЕРТЕКС таб п/п/об 5 мг 14 шт Тадалафил ВЕРТЕКС таб п/п/об 5 мг 14 шт, Тадалафил ВЕРТЕКС таб п/п/об 5 мг 28 шт Тадалафил ВЕРТЕКС таб п/п/об 5 мг 28 шт, Тадалафил-Ксантис таб 20 мг 4 шт Тадалафил-Ксантис таб 20 мг 4 шт, Тадалафил-сз таб п/об пленочной 5мг 28 шт Тадалафил-сз таб п/об пленочной 5мг 28 шт, Фреймитус таб п/об пленочной 20мг 1 шт Фреймитус таб п/об пленочной 20мг 1 шт, Фреймитус таб п/об пленочной 20мг 2 шт Фреймитус таб п/об пленочной 20мг 2 шт, Фреймитус таб п/об пленочной 20мг 4 шт Фреймитус таб п/об пленочной 20мг 4 шт, Фреймитус таб п/об пленочной 5мг 28 шт Фреймитус таб п/об пленочной 5мг 28 шт.
Пока нет комментариев