Сирдалуд таб 2мг 30 шт
Сирдалуд таблетки 2 мг 30 шт - це міорелаксант центральної дії, який знижує м'язовий тонус та зменшує спастичність при хронічній спастичності спинального та церебрального генезу. Він має також центральний помірно виражений аналгезуючий ефект. Препарат швидко та майже повністю всмоктується, а його фармакокінетика залежить від концентрації тизанідину в плазмі крові. При застосуванні у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки, дозу слід зменшувати. Препарат може мати побічні дії, такі як зниження частоти серцевих скорочень та зниження артеріального тиску.
Сирдалуд таб 2мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: тизанідину гідрохлорид (у перерахунку на основу) – 2,288 мг (2,000 мг)/4,576 мг (4,000 мг).
Допоміжні речовини:
Кремнію діоксид колоїдний – 0,300 мг/0,400 мг, стеаринова кислота – 3,000 мг/4,000 мг, целюлоза мікрокристалічна – 74,412 мг/101,024 мг, лактоза – 0,000.
Опис:
Таблетки 2 мг: від білого до майже білого кольору, круглі, плоскі таблетки зі скошеними краями, на одній стороні ризику та код OZ.
Таблетки 4 мг: від білого до майже білого кольору, круглі, плоскі таблетки зі скошеними краями, на одній стороні ризики, що перехрещуються, на іншій - код RL.
Форма випуску:
Таблетки 2мг або 4мг. 10 таблеток у блістері із ПВХ/ПЕ/ПВДХ/ алюмінієвої фольги. По 3 блістери (30 таблеток) у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до тизанідину або будь-якого іншого компонента препарату.
Порушення функції печінки тяжкого ступеня.
Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин.
Не рекомендовано застосовувати у пацієнтів з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, оскільки лікарська форма містить лактозу.
Досвід застосування препарату у пацієнтів віком до 18 років обмежений. Застосування препарату Сірдалуд у даної популяції не рекомендовано.
З обережністю: Рекомендується бути обережним при застосуванні у пацієнтів старше 65 років, пацієнтів з порушенням функції нирок, пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості.
Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні препарату з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цисаприд, амітриптилін, азитроміцин).
Дозування2 мг
Показання до застосуванняБолючий м'язовий спазм: - пов'язаний зі статичними та функціональними захворюваннями хребта (шийний та поперековий синдроми); - після хірургічних втручань, наприклад, щодо грижі міжхребцевого диска або остеоартрозу тазостегнового суглоба.
Спастичність скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях, наприклад, при розсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, дегенеративних захворюваннях спинного мозку, наслідках порушень мозкового кровообігу та дитячому церебральному паралічі (пацієнти віком від 18 років).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Сірдалуду з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі крові. У свою чергу підвищення концентрації тизанідину в плазмі може призводити до симптомів передозування препаратом, у тому числі подовження інтервалу QT(c).
Одночасне застосування препарату Сірдалуд з індукторами ізоферменту CYP1A2 може призводити до зниження концентрації тизанідину в плазмі, що може призводити до зменшення терапевтичного ефекту препарату. Протипоказані комбінації з тизанідином
Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, інгібіторами ізоферменту CYP1A2 протипоказане.
При застосуванні тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином відзначається відповідно 33-кратне та 10-кратне збільшення AUC тизанідину. Результатом одночасного застосування може виявитися клінічно значуща та тривала артеріальна гіпотензія, що супроводжується сонливістю, запамороченням, зниженням швидкості психомоторних реакцій (в окремих випадках аж до колапсу та втрати свідомості).
Не рекомендовані комбінації з тизанідином
Не рекомендується застосовувати тизанідин одночасно з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 – антиаритмічними засобами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, деякими фторхінолонами, еноксацином контрацептивними засобами, тиклопідином.
Комбінації з тизанідином, що вимагають дотримання обережності
Необхідно бути обережним при одночасному застосуванні препарату Сірдалуд МР з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптилін, азитроміцин).
Гіпотензивні препарати
Одночасне застосування препарату Сірдалуд з гіпотензивними препаратами, включаючи діуретики, іноді може викликати зниження артеріального тиску (в окремих випадках аж до судинного колапсу та втрати свідомості) та брадикардію.
При різкій відміні препарату Сірдалуд після застосування разом з гіпотензивними препаратами відзначався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, що може в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу.
Рифампіцин
Одночасний прийом тизанідину та рифампіцину призводить до 50% зниження концентрації тизанідину у плазмі крові. Внаслідок цього терапевтична дія препарату Сірдалуд може знижуватися, що може мати клінічну значущість для деяких пацієнтів. Слід уникати тривалого одночасного застосування рифампіцину та тизанідину, за неможливості рекомендується ретельний підбір дози тизанідину (у бік збільшення).
Куріння тютюну
Системна біодоступність тизанідину у пацієнтів, що палять (більше 10 сигарет на день) знижується приблизно на 30%. Тривала терапія препаратом у пацієнтів цієї категорії може вимагати більш високих доз тизанідину, ніж середні терапевтичні.
Алкоголь
Під час терапії препаратом слід уникати прийому алкоголю, оскільки він може підвищити ймовірність розвитку небажаних явищ (наприклад, зниження артеріального тиску та загальмованості). Тизанідин може посилювати пригнічуючу дію алкоголю на центральну нервову систему.
Інші лікарські засоби
Седативні, снодійні засоби (бензодіазепін, баклофен) та інші препарати, такі як Н1-гістамінні рецептори блокатори, можуть також посилювати седативний ефект тизанідину. Слід уникати прийому Сірдалуду з іншими альфа2-адреноміметиками (наприклад, клонідином) внаслідок потенційного посилення гіпотензивного ефекту.
ПередозуванняНаразі отримано кілька повідомлень про передозування тизанідином, включаючи випадок, коли прийнята доза склала 400 мг. У всіх випадках одужання пройшло без особливостей.
Симптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT(c), запаморочення, сонливість, міоз, неспокій, порушення дихання, кома.
Лікування. Для виведення тизанідину з організму рекомендується багаторазовий прийом активованого вугілля. Форсований діурез також, можливо, прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Міорелаксант центральної дії.
Фармакодинаміка:
Тизанідін – міорелаксант центральної дії. Основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-адренорецептори, він пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, то при його придушенні м'язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей, тизанідин має також центральний помірно виражений аналгезуючий ефект.
Тизанідин ефективний при хронічній спастичності спинального та церебрального генезу. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів.
Міорелаксуючий ефект (вимір за шкалою Ашворта та за допомогою «маятникового» тесту) та побічні дії (зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС) та зниження артеріального тиску (АТ)) препарату залежить від концентрації тизанідину в плазмі крові.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Тизанідин всмоктується швидко та майже повністю. Максимальна концентрація у плазмі (Сmax) досягається приблизно через 1 годину після прийому препарату. Через виражений метаболізм при «першому проходженні» через печінку середнє значення біодоступності становить близько 34%. Сmax тизанідину дорівнює 12,3 нг/мл і 15,6 нг/мл після одноразового та багаторазового прийому тизанідину в дозі 4 мг відповідно.
Розподіл
Середній обсяг розподілу у рівноважному стані при внутрішньовенному введенні становить 2,6 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить 30%.
Метаболізм
Тизанідин швидко та значною мірою (близько 95%) метаболізується у печінці. In vitro тизанідин метаболізується переважно ізоферментом CYP1А2 системи цитохрому Р450. Метаболіти неактивні.
Середній період напіввиведення тизанідину із системного кровотоку становить 2-4 год, виведення здійснюється переважно нирками ( приблизно
70% дози) у вигляді метаболітів; частку незміненої речовини припадає близько 4,5%.
Вплив їжі
Одночасне вживання їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину (при застосуванні 4 мг у вигляді таблеток або 12 мг у вигляді капсул з модифікованим вивільненням). Незважаючи на те, що значення Сmax зростає на 1/3 прийому після їжі, це не є клінічно значущим. Істотного впливу на всмоктування (AUC, площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") не відзначається.
Тизанідин у діапазоні доз від 1 мг до 20 мг має лінійну фармакокінетику.
Особливості фармакокінетики у окремих груп пацієнтів.
Пацієнти з порушенням функції нирок
У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК) <25 мл/хв) Сmax тизанідину в плазмі крові в 2 рази вищий, ніж у здорових добровольців, кінцевий період напіввиведення досягає 14 годин, що призводить до збільшеної (приблизно у 6 разів) системної біодоступності тизанідину (виміряної AUC).
Пацієнти з порушенням функції печінки
Спеціальних досліджень у пацієнтів цієї категорії не проводилось. Оскільки тизанідин переважно метаболізується у печінці ізоферментом CYP1A2 системи цитохрому, порушення функції печінки може призводити до збільшення системної дії препарату.
Пацієнти старше 65 років
Дані щодо фармакокінетики у пацієнтів цієї групи обмежені.
Залежність від статі та расової приналежності
Підлога не впливає на фармакокінетичні властивості тизанідину.
Вплив етнічної та расової приналежності на фармакокінетику тизанідину не вивчався.
Вагітність та годування груддюОскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не
проводилися, його не слід застосовувати в період вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. У дослідженнях у тварин не виявлено явищ тератогенності. При застосуванні у дозах 10 та 30 мг/кг на добу у тварин відмічено збільшення терміну гестації, зареєстровані випадки пренатальної та постнатальної втрати плода, а також затримка розвитку плода. При застосуванні вищезгаданих доз у самок відзначалися виражені ознаки міорелаксації та седації. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів.
Грудне вигодовування
У дослідженнях у тварин тизанідин виділявся в невеликих кількостях з молоком лактуючих самок. Не слід застосовувати препарат у період грудного вигодовування, оскільки немає даних про проникнення тизанідину у грудне молоко у людини.
Тест на вагітність
Перед початком застосування препарату Сірдалуд у пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом рекомендовано отримати результат тесту на вагітність.
Вплив на фертильність
У дослідженнях у тварин не відзначалося несприятливого впливу на фертильність особин чоловічої та жіночої статі при застосуванні тизанідину в дозі 10 мг/кг на добу та 3 мг/кг/добу відповідно. Відзначалося зменшення фертильності у особин чоловічої статі, які отримували тизанідин у дозі, що перевищує 30 мг/кг на добу, та у особин жіночої статі - у дозі, що перевищує 10 мг/кг на добу. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. При застосуванні зазначених доз з боку матері відзначалися поведінкові ефекти та клінічні ознаки, що включають виражену седацію, зменшення маси тіла та атаксію.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаПри прийомі малих доз, рекомендованих для усунення хворобливого м'язового спазму, відзначалися сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального тиску, нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ. Зазвичай вищеописані побічні реакції помірно виражені і минущі.
При прийомі більш високих доз, рекомендованих для лікування спастичності, перераховані вище небажані реакції (НР) виникають частіше і більш виражені, проте вони рідко вимагають відміни препарату у зв'язку з тяжкістю. Крім того, можуть виникати такі явища: гіпотензія, брадикардія, м'язова слабкість, безсоння, порушення сну, галюцинації, гепатит.
НР згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA, у межах кожної групи перераховані в порядку зменшення частоти народження. Для оцінки частоти розвитку НР використані такі критерії: дуже часто (>1/10); часто (від > 1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення.
Порушення нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення.
Порушення психіки: часто – безсоння, порушення сну.
Порушення серця: нечасто – брадикардія.
Порушення з боку судин: часто – зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до судинного колапсу та втрати свідомості).
Порушення з боку системи травлення: дуже часто – шлунково-кишкові розлади, сухість у роті; часто – нудота.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – м'язова слабкість.
Загальні розлади та порушення в місці введення: дуже часто – підвищена стомлюваність.
Лабораторні та інструментальні дані: часто – підвищення активності «печінкових» трансаміназ.
При різкій відміні препарату Сірдалуд МР після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом з гіпотензивними препаратами) відмічався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, здатний в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу, тому дозу препарату Сірдалуд ® МР слід знижувати поступово до повного відміни препарату.
Окремі повідомлення про НР за даними застосування в клінічній практиці
Оскільки інформація про дані НР отримана методом спонтанних повідомлень та точну кількість пацієнтів, які приймали препарат, не визначено, оцінити частоту виникнення даних реакцій неможливо, у зв'язку з чим для даних НР зазначено «частота невідома ».
Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк та кропив'янку.
Порушення психіки: галюцинації, сплутаність свідомості.
Порушення нервової системи: запаморочення.
Порушення органу зору: затуманювання зору.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, печінкова недостатність.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: висипання на шкірі, еритема, свербіж шкіри, дерматит.
Загальні розлади та порушення у місці введення: астенія, синдром відміни.
Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.
особливі вказівкиГіпотензія може виникати на тлі застосування препарату Сірдалуд, а також як результат лікарської взаємодії з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та/або гіпотензивними препаратами. Виражене зниження АТ може призводити до втрати свідомості та циркуляторного колапсу.
Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних із тизанідином, проте при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні «печінкові проби» 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у пацієнтів, які отримують тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки. , такі як незрозуміла нудота, анорексія, почуття втоми. У разі, коли активність аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (АСТ) у сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату Сірдалуд слід припинити.
Контрацепція
Следует информировать пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом о неблагоприятном влиянии препарата на развивающийся плод, выявленном в исследованиях у животных. Во время применения препарата, а также в течение 1 суток после прекращения приема препарата пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции (при правильном и длительном использовании которых частота наступления беременности составляет <1%).
Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, головокружение или какие-либо признаки артериальной гипотензии следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления транспортными средствами и механизмами.
Условия храненияПри температурі не вище 25°С. Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиПрепарат Сирдалуд® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови, поэтому необходим тщательный подбор дозы.
Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза в день снижает риск развития побочных эффектов.
Препарат принимают внутрь. Таблетки 2 мг и 4 мг могут быть разделены на две равные части.
При болезненном мышечном спазме препарат Сирдалуд® применяют, как правило, в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки.
В тяжелых случаях возможно дополнительное применение 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).
При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.
Применение у пациентов старше 65 лет
Опыт применения препарата Сирдалуд® у пациентов в возрасте старше 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек
Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в день. Повышение дозы проводят малыми «шагами» с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта, рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность применения.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени
Применение препарата Сирдалуд® у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано.
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Рекомендации по контролю показателей функции печени указаны в разделе «Особые указания».
Прерывание лечения
При прекращении терапии препаратом Сирдалуд® с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.
ИнформацияЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Сирдалуд таб 2мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: тизанідину гідрохлорид (у перерахунку на основу) – 2,288 мг (2,000 мг)/4,576 мг (4,000 мг).
Допоміжні речовини:
Кремнію діоксид колоїдний – 0,300 мг/0,400 мг, стеаринова кислота – 3,000 мг/4,000 мг, целюлоза мікрокристалічна – 74,412 мг/101,024 мг, лактоза – 0,000.
Опис:
Таблетки 2 мг: від білого до майже білого кольору, круглі, плоскі таблетки зі скошеними краями, на одній стороні ризику та код OZ.
Таблетки 4 мг: від білого до майже білого кольору, круглі, плоскі таблетки зі скошеними краями, на одній стороні ризики, що перехрещуються, на іншій - код RL.
Форма випуску:
Таблетки 2мг або 4мг. 10 таблеток у блістері із ПВХ/ПЕ/ПВДХ/ алюмінієвої фольги. По 3 блістери (30 таблеток) у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до тизанідину або будь-якого іншого компонента препарату.
Порушення функції печінки тяжкого ступеня.
Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин.
Не рекомендовано застосовувати у пацієнтів з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, оскільки лікарська форма містить лактозу.
Досвід застосування препарату у пацієнтів віком до 18 років обмежений. Застосування препарату Сірдалуд у даної популяції не рекомендовано.
З обережністю: Рекомендується бути обережним при застосуванні у пацієнтів старше 65 років, пацієнтів з порушенням функції нирок, пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості.
Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні препарату з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цисаприд, амітриптилін, азитроміцин).
Дозування2 мг
Показання до застосуванняБолючий м'язовий спазм: - пов'язаний зі статичними та функціональними захворюваннями хребта (шийний та поперековий синдроми); - після хірургічних втручань, наприклад, щодо грижі міжхребцевого диска або остеоартрозу тазостегнового суглоба.
Спастичність скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях, наприклад, при розсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, дегенеративних захворюваннях спинного мозку, наслідках порушень мозкового кровообігу та дитячому церебральному паралічі (пацієнти віком від 18 років).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Сірдалуду з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі крові. У свою чергу підвищення концентрації тизанідину в плазмі може призводити до симптомів передозування препаратом, у тому числі подовження інтервалу QT(c).
Одночасне застосування препарату Сірдалуд з індукторами ізоферменту CYP1A2 може призводити до зниження концентрації тизанідину в плазмі, що може призводити до зменшення терапевтичного ефекту препарату. Протипоказані комбінації з тизанідином
Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, інгібіторами ізоферменту CYP1A2 протипоказане.
При застосуванні тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином відзначається відповідно 33-кратне та 10-кратне збільшення AUC тизанідину. Результатом одночасного застосування може виявитися клінічно значуща та тривала артеріальна гіпотензія, що супроводжується сонливістю, запамороченням, зниженням швидкості психомоторних реакцій (в окремих випадках аж до колапсу та втрати свідомості).
Не рекомендовані комбінації з тизанідином
Не рекомендується застосовувати тизанідин одночасно з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 – антиаритмічними засобами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, деякими фторхінолонами, еноксацином контрацептивними засобами, тиклопідином.
Комбінації з тизанідином, що вимагають дотримання обережності
Необхідно бути обережним при одночасному застосуванні препарату Сірдалуд МР з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптилін, азитроміцин).
Гіпотензивні препарати
Одночасне застосування препарату Сірдалуд з гіпотензивними препаратами, включаючи діуретики, іноді може викликати зниження артеріального тиску (в окремих випадках аж до судинного колапсу та втрати свідомості) та брадикардію.
При різкій відміні препарату Сірдалуд після застосування разом з гіпотензивними препаратами відзначався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, що може в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу.
Рифампіцин
Одночасний прийом тизанідину та рифампіцину призводить до 50% зниження концентрації тизанідину у плазмі крові. Внаслідок цього терапевтична дія препарату Сірдалуд може знижуватися, що може мати клінічну значущість для деяких пацієнтів. Слід уникати тривалого одночасного застосування рифампіцину та тизанідину, за неможливості рекомендується ретельний підбір дози тизанідину (у бік збільшення).
Куріння тютюну
Системна біодоступність тизанідину у пацієнтів, що палять (більше 10 сигарет на день) знижується приблизно на 30%. Тривала терапія препаратом у пацієнтів цієї категорії може вимагати більш високих доз тизанідину, ніж середні терапевтичні.
Алкоголь
Під час терапії препаратом слід уникати прийому алкоголю, оскільки він може підвищити ймовірність розвитку небажаних явищ (наприклад, зниження артеріального тиску та загальмованості). Тизанідин може посилювати пригнічуючу дію алкоголю на центральну нервову систему.
Інші лікарські засоби
Седативні, снодійні засоби (бензодіазепін, баклофен) та інші препарати, такі як Н1-гістамінні рецептори блокатори, можуть також посилювати седативний ефект тизанідину. Слід уникати прийому Сірдалуду з іншими альфа2-адреноміметиками (наприклад, клонідином) внаслідок потенційного посилення гіпотензивного ефекту.
ПередозуванняНаразі отримано кілька повідомлень про передозування тизанідином, включаючи випадок, коли прийнята доза склала 400 мг. У всіх випадках одужання пройшло без особливостей.
Симптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT(c), запаморочення, сонливість, міоз, неспокій, порушення дихання, кома.
Лікування. Для виведення тизанідину з організму рекомендується багаторазовий прийом активованого вугілля. Форсований діурез також, можливо, прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Міорелаксант центральної дії.
Фармакодинаміка:
Тизанідін – міорелаксант центральної дії. Основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-адренорецептори, він пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, то при його придушенні м'язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей, тизанідин має також центральний помірно виражений аналгезуючий ефект.
Тизанідин ефективний при хронічній спастичності спинального та церебрального генезу. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів.
Міорелаксуючий ефект (вимір за шкалою Ашворта та за допомогою «маятникового» тесту) та побічні дії (зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС) та зниження артеріального тиску (АТ)) препарату залежить від концентрації тизанідину в плазмі крові.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Тизанідин всмоктується швидко та майже повністю. Максимальна концентрація у плазмі (Сmax) досягається приблизно через 1 годину після прийому препарату. Через виражений метаболізм при «першому проходженні» через печінку середнє значення біодоступності становить близько 34%. Сmax тизанідину дорівнює 12,3 нг/мл і 15,6 нг/мл після одноразового та багаторазового прийому тизанідину в дозі 4 мг відповідно.
Розподіл
Середній обсяг розподілу у рівноважному стані при внутрішньовенному введенні становить 2,6 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить 30%.
Метаболізм
Тизанідин швидко та значною мірою (близько 95%) метаболізується у печінці. In vitro тизанідин метаболізується переважно ізоферментом CYP1А2 системи цитохрому Р450. Метаболіти неактивні.
Середній період напіввиведення тизанідину із системного кровотоку становить 2-4 год, виведення здійснюється переважно нирками ( приблизно
70% дози) у вигляді метаболітів; частку незміненої речовини припадає близько 4,5%.
Вплив їжі
Одночасне вживання їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину (при застосуванні 4 мг у вигляді таблеток або 12 мг у вигляді капсул з модифікованим вивільненням). Незважаючи на те, що значення Сmax зростає на 1/3 прийому після їжі, це не є клінічно значущим. Істотного впливу на всмоктування (AUC, площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") не відзначається.
Тизанідин у діапазоні доз від 1 мг до 20 мг має лінійну фармакокінетику.
Особливості фармакокінетики у окремих груп пацієнтів.
Пацієнти з порушенням функції нирок
У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК) <25 мл/хв) Сmax тизанідину в плазмі крові в 2 рази вищий, ніж у здорових добровольців, кінцевий період напіввиведення досягає 14 годин, що призводить до збільшеної (приблизно у 6 разів) системної біодоступності тизанідину (виміряної AUC).
Пацієнти з порушенням функції печінки
Спеціальних досліджень у пацієнтів цієї категорії не проводилось. Оскільки тизанідин переважно метаболізується у печінці ізоферментом CYP1A2 системи цитохрому, порушення функції печінки може призводити до збільшення системної дії препарату.
Пацієнти старше 65 років
Дані щодо фармакокінетики у пацієнтів цієї групи обмежені.
Залежність від статі та расової приналежності
Підлога не впливає на фармакокінетичні властивості тизанідину.
Вплив етнічної та расової приналежності на фармакокінетику тизанідину не вивчався.
Вагітність та годування груддюОскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не
проводилися, його не слід застосовувати в період вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. У дослідженнях у тварин не виявлено явищ тератогенності. При застосуванні у дозах 10 та 30 мг/кг на добу у тварин відмічено збільшення терміну гестації, зареєстровані випадки пренатальної та постнатальної втрати плода, а також затримка розвитку плода. При застосуванні вищезгаданих доз у самок відзначалися виражені ознаки міорелаксації та седації. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів.
Грудне вигодовування
У дослідженнях у тварин тизанідин виділявся в невеликих кількостях з молоком лактуючих самок. Не слід застосовувати препарат у період грудного вигодовування, оскільки немає даних про проникнення тизанідину у грудне молоко у людини.
Тест на вагітність
Перед початком застосування препарату Сірдалуд у пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом рекомендовано отримати результат тесту на вагітність.
Вплив на фертильність
У дослідженнях у тварин не відзначалося несприятливого впливу на фертильність особин чоловічої та жіночої статі при застосуванні тизанідину в дозі 10 мг/кг на добу та 3 мг/кг/добу відповідно. Відзначалося зменшення фертильності у особин чоловічої статі, які отримували тизанідин у дозі, що перевищує 30 мг/кг на добу, та у особин жіночої статі - у дозі, що перевищує 10 мг/кг на добу. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. При застосуванні зазначених доз з боку матері відзначалися поведінкові ефекти та клінічні ознаки, що включають виражену седацію, зменшення маси тіла та атаксію.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаПри прийомі малих доз, рекомендованих для усунення хворобливого м'язового спазму, відзначалися сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального тиску, нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ. Зазвичай вищеописані побічні реакції помірно виражені і минущі.
При прийомі більш високих доз, рекомендованих для лікування спастичності, перераховані вище небажані реакції (НР) виникають частіше і більш виражені, проте вони рідко вимагають відміни препарату у зв'язку з тяжкістю. Крім того, можуть виникати такі явища: гіпотензія, брадикардія, м'язова слабкість, безсоння, порушення сну, галюцинації, гепатит.
НР згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA, у межах кожної групи перераховані в порядку зменшення частоти народження. Для оцінки частоти розвитку НР використані такі критерії: дуже часто (>1/10); часто (від > 1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення.
Порушення нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення.
Порушення психіки: часто – безсоння, порушення сну.
Порушення серця: нечасто – брадикардія.
Порушення з боку судин: часто – зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до судинного колапсу та втрати свідомості).
Порушення з боку системи травлення: дуже часто – шлунково-кишкові розлади, сухість у роті; часто – нудота.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – м'язова слабкість.
Загальні розлади та порушення в місці введення: дуже часто – підвищена стомлюваність.
Лабораторні та інструментальні дані: часто – підвищення активності «печінкових» трансаміназ.
При різкій відміні препарату Сірдалуд МР після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом з гіпотензивними препаратами) відмічався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, здатний в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу, тому дозу препарату Сірдалуд ® МР слід знижувати поступово до повного відміни препарату.
Окремі повідомлення про НР за даними застосування в клінічній практиці
Оскільки інформація про дані НР отримана методом спонтанних повідомлень та точну кількість пацієнтів, які приймали препарат, не визначено, оцінити частоту виникнення даних реакцій неможливо, у зв'язку з чим для даних НР зазначено «частота невідома ».
Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк та кропив'янку.
Порушення психіки: галюцинації, сплутаність свідомості.
Порушення нервової системи: запаморочення.
Порушення органу зору: затуманювання зору.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, печінкова недостатність.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: висипання на шкірі, еритема, свербіж шкіри, дерматит.
Загальні розлади та порушення у місці введення: астенія, синдром відміни.
Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.
особливі вказівкиГіпотензія може виникати на тлі застосування препарату Сірдалуд, а також як результат лікарської взаємодії з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та/або гіпотензивними препаратами. Виражене зниження АТ може призводити до втрати свідомості та циркуляторного колапсу.
Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних із тизанідином, проте при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні «печінкові проби» 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у пацієнтів, які отримують тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки. , такі як незрозуміла нудота, анорексія, почуття втоми. У разі, коли активність аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (АСТ) у сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату Сірдалуд слід припинити.
Контрацепція
Следует информировать пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом о неблагоприятном влиянии препарата на развивающийся плод, выявленном в исследованиях у животных. Во время применения препарата, а также в течение 1 суток после прекращения приема препарата пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции (при правильном и длительном использовании которых частота наступления беременности составляет <1%).
Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, головокружение или какие-либо признаки артериальной гипотензии следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления транспортными средствами и механизмами.
Условия храненияПри температурі не вище 25°С. Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиПрепарат Сирдалуд® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови, поэтому необходим тщательный подбор дозы.
Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза в день снижает риск развития побочных эффектов.
Препарат принимают внутрь. Таблетки 2 мг и 4 мг могут быть разделены на две равные части.
При болезненном мышечном спазме препарат Сирдалуд® применяют, как правило, в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки.
В тяжелых случаях возможно дополнительное применение 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).
При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.
Применение у пациентов старше 65 лет
Опыт применения препарата Сирдалуд® у пациентов в возрасте старше 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек
Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в день. Повышение дозы проводят малыми «шагами» с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта, рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность применения.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени
Применение препарата Сирдалуд® у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано.
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Рекомендации по контролю показателей функции печени указаны в разделе «Особые указания».
Прерывание лечения
При прекращении терапии препаратом Сирдалуд® с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.
ИнформацияЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Сирдалуд таб 2мг 30 шт производится компанией САНДОЗ. Само производство расположено в стране Турция.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Сирдалуд таб 2мг 30 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Сирдалуд таб 2мг 30 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Сирдалуд мр капс. с модиф.высв. 6мг 30 шт Сирдалуд мр капс. с модиф.высв. 6мг 30 шт, Сирдалуд таб 4мг 30 шт Сирдалуд таб 4мг 30 шт, Тизалуд таб 2мг 30 шт Тизалуд таб 2мг 30 шт, Тизалуд таб 4мг 30 шт Тизалуд таб 4мг 30 шт, Тизанидин-СЗ таб 2мг 30 шт Тизанидин-СЗ таб 2мг 30 шт, Тизанидин-СЗ таб 4мг 30 шт Тизанидин-СЗ таб 4мг 30 шт, Тизанидин таб 2мг 30 шт бфз Тизанидин таб 2мг 30 шт бфз, Тизанидин таб 2мг 30 шт озон Тизанидин таб 2мг 30 шт озон, Тизанидин таб 4мг 30 шт бфз Тизанидин таб 4мг 30 шт бфз, Тизанидин таб 4мг 30 шт озон Тизанидин таб 4мг 30 шт озон, Тизанидин-Тева таб 2мг 30 шт Тизанидин-Тева таб 2мг 30 шт, Тизанидин-Тева таб 4мг 30 шт Тизанидин-Тева таб 4мг 30 шт, Тизанил таб 2мг 20 шт Тизанил таб 2мг 20 шт, Тизанил таб 2мг 30 шт Тизанил таб 2мг 30 шт, Тизанил таб 4мг 20 шт Тизанил таб 4мг 20 шт, Тизанил таб 4мг 30 шт Тизанил таб 4мг 30 шт.
30.11.-0001, 00:00
Прописал врач-стоматолог, чтобы расслабить мышцы челюсти. Рекомендовал пропить три дня, пропила только 2 дня, т. к. появилось головокружение в течение дня, но спиться с него реально хорошо. Видимо , когда так хорошо спишь - вот мышцы и раслабляются.
30.11.-0001, 00:00
назначили при сильных болях в позвоночнике ( остеохондроз по всему позвоночнику, грыжи, сколиоз, остеопороз. ), в общем мой позвоночник схватил большую часть заболеваний . этот препарат вернул меня к жизни уже с 3ей таблетки. пила 1р перед сном. от него действительно быстро и крепко засыпаешь. принимать его лучше строго перед сном.