Сирдалуд мр капс с модифвысв 6мг 30 шт
Топ продаж
Суперцена
Сирдалуд мр капс с модифвысв 6мг 30 шт - це міорелаксант центральної дії, що знижує м'язовий тонус і має помірно виражений аналгезуючий ефект. Препарат ефективний при хронічній спастичності спинального та церебрального генезу, зменшує спастичність та клонічні судоми. Розподіл тизанідину з капсул з модифікованим вивільненням забезпечує підтримку стабільної терапевтичної концентрації в плазмі протягом 24 годин. Фармакокінетика препарату залежить від концентрації тизанідину в плазмі крові, а одночасний прийом їжі не впливає на його фармакокінетику. Препарат може мати збільшену системну біодоступність у пацієнтів з порушенням функції нирок та може спричинити збільшення системного впливу у пацієнтів з порушенням функції печінки.
Сирдалуд мр капс с модифвысв 6мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 капсула містить: тизанідину гідрохлорид - 6,864 мг (у перерахунку на тизанідину основу – 6,000 мг);
Допоміжні речовини:
Етилцелюлоза – 1,000 мг, шеллак – 4,000 мг, тальк – 18,736 мг, сфери цукрові – 155,400 мг, титану діоксид – 1,260 мг, желатин – 61,740 мг. склад чорнила: барвник заліза оксид чорний (E 172), титану діоксид (E 171), шеллак.
Опис:
Тверді желатинові капсули №2, з білою непрозорою кришечкою та білим непрозорим корпусом. На кришечці напис сірого кольору Sirdalud, на корпусі напис сірого кольору 6 mg.
Вміст капсули: круглі пелети білого або майже білого кольору.
Форма випуску:
Капсули із модифікованим вивільненням 6 мг. По 10 капсул у блістер (ПВХ/ПВДХ або ПВХ/ПЕ/ПВДХ), 1, 2 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до тизанідину або будь-якого іншого компонента препарату.
Порушення функції печінки тяжкого ступеня.
Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин.
Не рекомендовано застосовувати у пацієнтів з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, оскільки лікарська форма містить лактозу.
Досвід застосування препарату у пацієнтів віком до 18 років обмежений. Застосування препарату Сірдалуд MР у даної популяції не рекомендовано.
З обережністю: Рекомендується бути обережним при застосуванні у пацієнтів старше 65 років, пацієнтів з порушенням функції нирок, пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості.
Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні препарату з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цисаприд, амітриптилін, азитроміцин).
Дозування6 мг
Показання до застосуванняСпастичність скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях, наприклад, при розсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, дегенеративних захворюваннях спинного мозку, наслідках порушень мозкового кровообігу та дитячому церебральному паралічі (пацієнти старше 18 років).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Сірдалуду МР з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі крові. У свою чергу підвищення концентрації тизанідину в плазмі може призводити до симптомів передозування препаратом, у тому числі подовження інтервалу QT(c).
Одночасне застосування препарату Сірдалуд МР з індукторами ізоферменту CYP1A2 може призводити до зниження концентрації тизанідину в плазмі, що може призводити до зменшення терапевтичного ефекту препарату. Протипоказані комбінації з тизанідином
Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, інгібіторами ізоферменту CYP1A2 протипоказане.
При застосуванні тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином відзначається відповідно 33-кратне та 10-кратне збільшення AUC тизанідину. Результатом одночасного застосування може виявитися клінічно значуща та тривала артеріальна гіпотензія, що супроводжується сонливістю, запамороченням, зниженням швидкості психомоторних реакцій (в окремих випадках аж до колапсу та втрати свідомості).
Не рекомендовані комбінації з тизанідином
Не рекомендується застосовувати тизанідин одночасно з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 – антиаритмічними засобами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, деякими фторхінолонами, еноксацином контрацептивними засобами, тиклопідином.
Комбінації з тизанідином, що вимагають дотримання обережності
Необхідно бути обережним при одночасному застосуванні препарату Сірдалуд МР з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптилін, азитроміцин).
Гіпотензивні препарати
Одночасне застосування препарату Сірдалуд МР з гіпотензивними препаратами, включаючи діуретики, іноді може викликати зниження артеріального тиску (в окремих випадках аж до судинного колапсу та втрати свідомості) та брадикардію.
При різкій відміні препарату Сірдалуд МР після застосування разом з гіпотензивними препаратами відзначався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, що може в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу.
Рифампіцин
Одночасний прийом тизанідину та рифампіцину призводить до 50% зниження концентрації тизанідину у плазмі крові. Внаслідок цього терапевтична дія препарату Сірдалуд МР може знижуватися, що може мати клінічну значущість для деяких пацієнтів. Слід уникати тривалого одночасного застосування рифампіцину та тизанідину, за неможливості рекомендується ретельний підбір дози тизанідину (у бік збільшення).
Куріння тютюну
Системна біодоступність тизанідину у пацієнтів, що палять (більше 10 сигарет на день) знижується приблизно на 30%. Тривала терапія препаратом у пацієнтів цієї категорії може вимагати більш високих доз тизанідину, ніж середні терапевтичні.
Алкоголь
Під час терапії препаратом слід уникати прийому алкоголю, оскільки він може підвищити ймовірність розвитку небажаних явищ (наприклад, зниження артеріального тиску та загальмованості). Тизанідин може посилювати пригнічуючу дію алкоголю на центральну нервову систему.
Інші лікарські засоби
Седативні, снодійні засоби (бензодіазепін, баклофен) та інші препарати, такі як Н1-гістамінні рецептори блокатори, можуть також посилювати седативний ефект тизанідину. Слід уникати прийому Сірдалуд МР з іншими альфа2-адреноміметиками (наприклад, клонідином) внаслідок потенційного посилення гіпотензивного ефекту.
ПередозуванняНаразі отримано кілька повідомлень про передозування тизанідином, включаючи випадок, коли прийнята доза склала 400 мг. У всіх випадках одужання пройшло без особливостей.
Симптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT(c), запаморочення, сонливість, міоз, неспокій, порушення дихання, кома.
Лікування. Для виведення тизанідину з організму рекомендується багаторазовий прийом активованого вугілля. Форсований діурез також, можливо, прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Міорелаксант центральної дії.
Фармакодинаміка:
Тизанідін – міорелаксант центральної дії. Основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-адренорецептори, він пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, то при його придушенні м'язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей, тизанідин має також центральний помірно виражений аналгезуючий ефект.
Тизанідин ефективний при хронічній спастичності спинального та церебрального генезу. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів.
Міорелаксуючий ефект (вимір за шкалою Ашворта та за допомогою «маятникового» тесту) та побічні дії (зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС) та зниження артеріального тиску (АТ)) препарату залежить від концентрації тизанідину в плазмі крові.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Тизанідін всмоктується майже повністю. Середнє значення максимальної концентрації (Cmax) (6,6 нг/мл) після одноразового застосування 12 мг препарату Сірдалуд МР у капсулах досягається протягом 8,5 годин і становить приблизно половину величини Cmax при прийомі таблеток тизанідину в аналогічній добовій дозі, розділеній на 3 прийоми (4 мг 3 рази на добу), сумарна добова експозиція (AUC) залишається незмінною.
Розподіл
Тривале вивільнення тизанідину з капсул з модифікованим вивільненням зумовлює більш «м'який» фармакокінетичний профіль, що забезпечує підтримку стабільної терапевтичної концентрації тизанідину в плазмі протягом 24 годин.
Середній обсяг розподілу у рівноважному стані після внутрішньовенного введення становить 2,6 л/кг.
Зв'язування з білками плазми становить 30%.
Метаболізм
Показано, що тизанідин швидко та значною мірою (близько 95%) метаболізується у печінці. In vitro показано, що тизанідин переважно метаболізується ізоферментом CYP1А2 системи цитохрому Р450. Метаболіти неактивні. Середній період напіввиведення тизанідину з системного кровотоку становить 2-4 год, виведення здійснюється переважно нирками (приблизно 70%) у вигляді метаболітів: у незміненому вигляді – близько 4,5%
.
Тизанідин у діапазоні від 1 мг до 20 мг має лінійну фармакокінетику.
Вплив їжі
Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину після прийому 4 мг у вигляді таблеток або 12 мг у вигляді капсул з модифікованим вивільненням. Хоча значення Сmax зростає на 1/3 прийому таблетки після їжі, це не є клінічно значущим. Суттєвого впливу на всмоктування (AUC) немає.
Особливості фармакокінетики у окремих груп пацієнтів.
Пацієнти з порушенням функції нирок
У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК) < 25 мл/хв) Сmax тизанідину в плазмі в 2 рази вищий, ніж у здорових добровольців, період напіввиведення досягає 14 годин, що призводить до збільшеної (приблизно у 6 разів) системної біодоступності. тизанідину (виміряною за AUC).
Пацієнти з порушенням функції печінки
Специфічних досліджень пацієнтів цієї категорії не проводилося. Оскільки тизанідин переважно метаболізується в печінці ізоферментом CYP1A2, порушення функції печінки може спричинити збільшення системного впливу тизанідину.
Пацієнти старше 65 років
Дані щодо фармакокінетики у пацієнтів цієї групи обмежені.
Залежність від статі та расової приналежності
Підлога не впливає на фармакокінетичні властивості тизанідину.
Вплив етнічної та расової приналежності на фармакокінетику тизанідину не вивчався.
Вагітність та годування груддюОскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не
проводилися, його не слід застосовувати в період вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. У дослідженнях у тварин не виявлено явищ тератогенності. При застосуванні у дозах 10 та 30 мг/кг на добу у тварин відмічено збільшення терміну гестації, зареєстровані випадки пренатальної та постнатальної втрати плода, а також затримка розвитку плода. При застосуванні вищезгаданих доз у самок відзначалися виражені ознаки міорелаксації та седації. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів.
Грудне вигодовування
У дослідженнях у тварин тизанідин виділявся в невеликих кількостях з молоком лактуючих самок. Не слід застосовувати препарат у період грудного вигодовування, оскільки немає даних про проникнення тизанідину у грудне молоко у людини.
Тест на вагітність
Перед початком застосування препарату Сірдалуд у пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом рекомендовано отримати результат тесту на вагітність.
Вплив на фертильність
У дослідженнях у тварин не відзначалося несприятливого впливу на фертильність особин чоловічої та жіночої статі при застосуванні тизанідину в дозі 10 мг/кг на добу та 3 мг/кг/добу відповідно. Відзначалося зменшення фертильності у особин чоловічої статі, які отримували тизанідин у дозі, що перевищує 30 мг/кг на добу, та у особин жіночої статі - у дозі, що перевищує 10 мг/кг на добу. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. При застосуванні зазначених доз з боку матері відзначалися поведінкові ефекти та клінічні ознаки, що включають виражену седацію, зменшення маси тіла та атаксію.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаПри прийомі малих доз, рекомендованих для усунення хворобливого м'язового спазму, відзначалися сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального тиску, нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ. Зазвичай вищеописані побічні реакції помірно виражені і минущі.
При прийомі більш високих доз, рекомендованих для лікування спастичності, перераховані вище небажані реакції (НР) виникають частіше і більш виражені, проте вони рідко вимагають відміни препарату у зв'язку з тяжкістю. Крім того, можуть виникати такі явища: гіпотензія, брадикардія, м'язова слабкість, безсоння, порушення сну, галюцинації, гепатит.
НР згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA, у межах кожної групи перераховані в порядку зменшення частоти народження. Для оцінки частоти розвитку НР використані такі критерії: дуже часто (>1/10); часто (від > 1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення.
Порушення нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення.
Порушення психіки: часто – безсоння, порушення сну.
Порушення серця: нечасто – брадикардія.
Порушення з боку судин: часто – зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до судинного колапсу та втрати свідомості).
Порушення з боку системи травлення: дуже часто – шлунково-кишкові розлади, сухість у роті; часто – нудота.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – м'язова слабкість.
Загальні розлади та порушення в місці введення: дуже часто – підвищена стомлюваність.
Лабораторні та інструментальні дані: часто – підвищення активності «печінкових» трансаміназ.
При різкій відміні препарату Сірдалуд МР після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом з гіпотензивними препаратами) відмічався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, здатний в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу, тому дозу препарату Сірдалуд ® МР слід знижувати поступово до повного відміни препарату.
Окремі повідомлення про НР за даними застосування в клінічній практиці
Оскільки інформація про дані НР отримана методом спонтанних повідомлень та точну кількість пацієнтів, які приймали препарат, не визначено, оцінити частоту виникнення даних реакцій неможливо, у зв'язку з чим для даних НР зазначено «частота невідома ».
Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк та кропив'янку.
Порушення психіки: галюцинації, сплутаність свідомості.
Порушення нервової системи: запаморочення.
Порушення органу зору: затуманювання зору.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, печінкова недостатність.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: висипання на шкірі, еритема, свербіж шкіри, дерматит.
Загальні розлади та порушення у місці введення: астенія, синдром відміни.
Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.
особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сірдалуд МР може виникати зниження артеріального тиску, а також як результат лікарської взаємодії з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та/або гіпотензивними препаратами. Виражене зниження АТ може призводити до втрати свідомості та судинного колапсу.
Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних із тизанідином, проте при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні «печінкові проби» 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, які отримують тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки, такі як: незрозуміла нудота, анорексія, відчуття втоми. У разі, коли активність аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази у сироватці крові стабільно перевищує верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату Сірдалуд МР слід припинити.
Контрацепція
Слід інформувати пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом про несприятливий вплив препарату на плід, що розвивається, виявлений у дослідженнях у тварин. Під час застосування препарату, а також протягом 1 доби після припинення прийому препарату пацієнткам із збереженим репродуктивним потенціалом слід використовувати надійні способи контрацепції (при правильному та тривалому використанні частота настання вагітності становить <1%).
Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату відзначається сонливість, слід рекомендувати утриматися від видів діяльності, які потребують високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування транспортними засобами та механізмами.
Умови зберіганняПри температурі не вище 25°С. Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиТизанідин має вузький терапевтичний індекс і високу варіабельність концентрації в плазмі крові, тому необхідний ретельний підбір дози.
Препарат приймають внутрішньо. Дозу та режим дозування слід підбирати індивідуально, залежно від потреб кожного пацієнта.
Початкова доза, що рекомендується, становить 6 мг (1 капсула) на добу; при необхідності добова доза може бути збільшена покроково з кроком 6 мг (1 капсула) з інтервалами 3-7 днів. Зазвичай, діапазон доз становить від 6 мг до 24 мг один раз на добу. Клінічний досвід показує, що для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 12 мг один раз на день (2 капсули); у поодиноких випадках може знадобитися збільшення добової дози до 24 мг.
Застосування у пацієнтів віком понад 65 років
Досвід застосування препарату Сірдалуд® МР у пацієнтів віком від 65 років обмежений. Рекомендується розпочинати терапію з мінімальної дози з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії.
Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок
Застосування препарату Сірдалуд МР у пацієнтів даної категорії можливе лише після попереднього підбору дози препаратами тизанідину в інших лікарських формах. Підвищення дози проводять малими кроками, з урахуванням переносимості та ефективності. При недостатньому терапевтичному ефекті рекомендується спочатку збільшити добову дозу одноразового прийому, після чого збільшити кратність прийому.
Застосування у пацієнтів з порушеннями функції печінки
Застосування препарату Сірдалуд МР у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня протипоказано.
У пацієнтів із порушенням функції печінки середнього ступеня препарат слід застосовувати з обережністю; рекомендовано розпочинати терапію з мінімальної дози з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії.
Переривання лікування
При припиненні терапії препаратом Сірдалуд МР з метою зменшення ризику розвитку рикошетної артеріальної гіпертензії та тахікардії слід повільно знижувати дозу до повної відміни препарату, особливо у пацієнтів, які отримують високі дози препарату протягом тривалого часу.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Сирдалуд мр капс с модифвысв 6мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 капсула містить: тизанідину гідрохлорид - 6,864 мг (у перерахунку на тизанідину основу – 6,000 мг);
Допоміжні речовини:
Етилцелюлоза – 1,000 мг, шеллак – 4,000 мг, тальк – 18,736 мг, сфери цукрові – 155,400 мг, титану діоксид – 1,260 мг, желатин – 61,740 мг. склад чорнила: барвник заліза оксид чорний (E 172), титану діоксид (E 171), шеллак.
Опис:
Тверді желатинові капсули №2, з білою непрозорою кришечкою та білим непрозорим корпусом. На кришечці напис сірого кольору Sirdalud, на корпусі напис сірого кольору 6 mg.
Вміст капсули: круглі пелети білого або майже білого кольору.
Форма випуску:
Капсули із модифікованим вивільненням 6 мг. По 10 капсул у блістер (ПВХ/ПВДХ або ПВХ/ПЕ/ПВДХ), 1, 2 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до тизанідину або будь-якого іншого компонента препарату.
Порушення функції печінки тяжкого ступеня.
Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин.
Не рекомендовано застосовувати у пацієнтів з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, оскільки лікарська форма містить лактозу.
Досвід застосування препарату у пацієнтів віком до 18 років обмежений. Застосування препарату Сірдалуд MР у даної популяції не рекомендовано.
З обережністю: Рекомендується бути обережним при застосуванні у пацієнтів старше 65 років, пацієнтів з порушенням функції нирок, пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості.
Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні препарату з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цисаприд, амітриптилін, азитроміцин).
Дозування6 мг
Показання до застосуванняСпастичність скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях, наприклад, при розсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, дегенеративних захворюваннях спинного мозку, наслідках порушень мозкового кровообігу та дитячому церебральному паралічі (пацієнти старше 18 років).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Сірдалуду МР з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі крові. У свою чергу підвищення концентрації тизанідину в плазмі може призводити до симптомів передозування препаратом, у тому числі подовження інтервалу QT(c).
Одночасне застосування препарату Сірдалуд МР з індукторами ізоферменту CYP1A2 може призводити до зниження концентрації тизанідину в плазмі, що може призводити до зменшення терапевтичного ефекту препарату. Протипоказані комбінації з тизанідином
Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, інгібіторами ізоферменту CYP1A2 протипоказане.
При застосуванні тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином відзначається відповідно 33-кратне та 10-кратне збільшення AUC тизанідину. Результатом одночасного застосування може виявитися клінічно значуща та тривала артеріальна гіпотензія, що супроводжується сонливістю, запамороченням, зниженням швидкості психомоторних реакцій (в окремих випадках аж до колапсу та втрати свідомості).
Не рекомендовані комбінації з тизанідином
Не рекомендується застосовувати тизанідин одночасно з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 – антиаритмічними засобами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, деякими фторхінолонами, еноксацином контрацептивними засобами, тиклопідином.
Комбінації з тизанідином, що вимагають дотримання обережності
Необхідно бути обережним при одночасному застосуванні препарату Сірдалуд МР з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптилін, азитроміцин).
Гіпотензивні препарати
Одночасне застосування препарату Сірдалуд МР з гіпотензивними препаратами, включаючи діуретики, іноді може викликати зниження артеріального тиску (в окремих випадках аж до судинного колапсу та втрати свідомості) та брадикардію.
При різкій відміні препарату Сірдалуд МР після застосування разом з гіпотензивними препаратами відзначався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, що може в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу.
Рифампіцин
Одночасний прийом тизанідину та рифампіцину призводить до 50% зниження концентрації тизанідину у плазмі крові. Внаслідок цього терапевтична дія препарату Сірдалуд МР може знижуватися, що може мати клінічну значущість для деяких пацієнтів. Слід уникати тривалого одночасного застосування рифампіцину та тизанідину, за неможливості рекомендується ретельний підбір дози тизанідину (у бік збільшення).
Куріння тютюну
Системна біодоступність тизанідину у пацієнтів, що палять (більше 10 сигарет на день) знижується приблизно на 30%. Тривала терапія препаратом у пацієнтів цієї категорії може вимагати більш високих доз тизанідину, ніж середні терапевтичні.
Алкоголь
Під час терапії препаратом слід уникати прийому алкоголю, оскільки він може підвищити ймовірність розвитку небажаних явищ (наприклад, зниження артеріального тиску та загальмованості). Тизанідин може посилювати пригнічуючу дію алкоголю на центральну нервову систему.
Інші лікарські засоби
Седативні, снодійні засоби (бензодіазепін, баклофен) та інші препарати, такі як Н1-гістамінні рецептори блокатори, можуть також посилювати седативний ефект тизанідину. Слід уникати прийому Сірдалуд МР з іншими альфа2-адреноміметиками (наприклад, клонідином) внаслідок потенційного посилення гіпотензивного ефекту.
ПередозуванняНаразі отримано кілька повідомлень про передозування тизанідином, включаючи випадок, коли прийнята доза склала 400 мг. У всіх випадках одужання пройшло без особливостей.
Симптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT(c), запаморочення, сонливість, міоз, неспокій, порушення дихання, кома.
Лікування. Для виведення тизанідину з організму рекомендується багаторазовий прийом активованого вугілля. Форсований діурез також, можливо, прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Міорелаксант центральної дії.
Фармакодинаміка:
Тизанідін – міорелаксант центральної дії. Основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-адренорецептори, він пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, то при його придушенні м'язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей, тизанідин має також центральний помірно виражений аналгезуючий ефект.
Тизанідин ефективний при хронічній спастичності спинального та церебрального генезу. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів.
Міорелаксуючий ефект (вимір за шкалою Ашворта та за допомогою «маятникового» тесту) та побічні дії (зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС) та зниження артеріального тиску (АТ)) препарату залежить від концентрації тизанідину в плазмі крові.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Тизанідін всмоктується майже повністю. Середнє значення максимальної концентрації (Cmax) (6,6 нг/мл) після одноразового застосування 12 мг препарату Сірдалуд МР у капсулах досягається протягом 8,5 годин і становить приблизно половину величини Cmax при прийомі таблеток тизанідину в аналогічній добовій дозі, розділеній на 3 прийоми (4 мг 3 рази на добу), сумарна добова експозиція (AUC) залишається незмінною.
Розподіл
Тривале вивільнення тизанідину з капсул з модифікованим вивільненням зумовлює більш «м'який» фармакокінетичний профіль, що забезпечує підтримку стабільної терапевтичної концентрації тизанідину в плазмі протягом 24 годин.
Середній обсяг розподілу у рівноважному стані після внутрішньовенного введення становить 2,6 л/кг.
Зв'язування з білками плазми становить 30%.
Метаболізм
Показано, що тизанідин швидко та значною мірою (близько 95%) метаболізується у печінці. In vitro показано, що тизанідин переважно метаболізується ізоферментом CYP1А2 системи цитохрому Р450. Метаболіти неактивні. Середній період напіввиведення тизанідину з системного кровотоку становить 2-4 год, виведення здійснюється переважно нирками (приблизно 70%) у вигляді метаболітів: у незміненому вигляді – близько 4,5%
.
Тизанідин у діапазоні від 1 мг до 20 мг має лінійну фармакокінетику.
Вплив їжі
Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину після прийому 4 мг у вигляді таблеток або 12 мг у вигляді капсул з модифікованим вивільненням. Хоча значення Сmax зростає на 1/3 прийому таблетки після їжі, це не є клінічно значущим. Суттєвого впливу на всмоктування (AUC) немає.
Особливості фармакокінетики у окремих груп пацієнтів.
Пацієнти з порушенням функції нирок
У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК) < 25 мл/хв) Сmax тизанідину в плазмі в 2 рази вищий, ніж у здорових добровольців, період напіввиведення досягає 14 годин, що призводить до збільшеної (приблизно у 6 разів) системної біодоступності. тизанідину (виміряною за AUC).
Пацієнти з порушенням функції печінки
Специфічних досліджень пацієнтів цієї категорії не проводилося. Оскільки тизанідин переважно метаболізується в печінці ізоферментом CYP1A2, порушення функції печінки може спричинити збільшення системного впливу тизанідину.
Пацієнти старше 65 років
Дані щодо фармакокінетики у пацієнтів цієї групи обмежені.
Залежність від статі та расової приналежності
Підлога не впливає на фармакокінетичні властивості тизанідину.
Вплив етнічної та расової приналежності на фармакокінетику тизанідину не вивчався.
Вагітність та годування груддюОскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не
проводилися, його не слід застосовувати в період вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. У дослідженнях у тварин не виявлено явищ тератогенності. При застосуванні у дозах 10 та 30 мг/кг на добу у тварин відмічено збільшення терміну гестації, зареєстровані випадки пренатальної та постнатальної втрати плода, а також затримка розвитку плода. При застосуванні вищезгаданих доз у самок відзначалися виражені ознаки міорелаксації та седації. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів.
Грудне вигодовування
У дослідженнях у тварин тизанідин виділявся в невеликих кількостях з молоком лактуючих самок. Не слід застосовувати препарат у період грудного вигодовування, оскільки немає даних про проникнення тизанідину у грудне молоко у людини.
Тест на вагітність
Перед початком застосування препарату Сірдалуд у пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом рекомендовано отримати результат тесту на вагітність.
Вплив на фертильність
У дослідженнях у тварин не відзначалося несприятливого впливу на фертильність особин чоловічої та жіночої статі при застосуванні тизанідину в дозі 10 мг/кг на добу та 3 мг/кг/добу відповідно. Відзначалося зменшення фертильності у особин чоловічої статі, які отримували тизанідин у дозі, що перевищує 30 мг/кг на добу, та у особин жіночої статі - у дозі, що перевищує 10 мг/кг на добу. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. При застосуванні зазначених доз з боку матері відзначалися поведінкові ефекти та клінічні ознаки, що включають виражену седацію, зменшення маси тіла та атаксію.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаПри прийомі малих доз, рекомендованих для усунення хворобливого м'язового спазму, відзначалися сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального тиску, нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ. Зазвичай вищеописані побічні реакції помірно виражені і минущі.
При прийомі більш високих доз, рекомендованих для лікування спастичності, перераховані вище небажані реакції (НР) виникають частіше і більш виражені, проте вони рідко вимагають відміни препарату у зв'язку з тяжкістю. Крім того, можуть виникати такі явища: гіпотензія, брадикардія, м'язова слабкість, безсоння, порушення сну, галюцинації, гепатит.
НР згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA, у межах кожної групи перераховані в порядку зменшення частоти народження. Для оцінки частоти розвитку НР використані такі критерії: дуже часто (>1/10); часто (від > 1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення.
Порушення нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення.
Порушення психіки: часто – безсоння, порушення сну.
Порушення серця: нечасто – брадикардія.
Порушення з боку судин: часто – зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до судинного колапсу та втрати свідомості).
Порушення з боку системи травлення: дуже часто – шлунково-кишкові розлади, сухість у роті; часто – нудота.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – м'язова слабкість.
Загальні розлади та порушення в місці введення: дуже часто – підвищена стомлюваність.
Лабораторні та інструментальні дані: часто – підвищення активності «печінкових» трансаміназ.
При різкій відміні препарату Сірдалуд МР після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом з гіпотензивними препаратами) відмічався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, здатний в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу, тому дозу препарату Сірдалуд ® МР слід знижувати поступово до повного відміни препарату.
Окремі повідомлення про НР за даними застосування в клінічній практиці
Оскільки інформація про дані НР отримана методом спонтанних повідомлень та точну кількість пацієнтів, які приймали препарат, не визначено, оцінити частоту виникнення даних реакцій неможливо, у зв'язку з чим для даних НР зазначено «частота невідома ».
Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк та кропив'янку.
Порушення психіки: галюцинації, сплутаність свідомості.
Порушення нервової системи: запаморочення.
Порушення органу зору: затуманювання зору.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, печінкова недостатність.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: висипання на шкірі, еритема, свербіж шкіри, дерматит.
Загальні розлади та порушення у місці введення: астенія, синдром відміни.
Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.
особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сірдалуд МР може виникати зниження артеріального тиску, а також як результат лікарської взаємодії з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та/або гіпотензивними препаратами. Виражене зниження АТ може призводити до втрати свідомості та судинного колапсу.
Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних із тизанідином, проте при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні «печінкові проби» 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, які отримують тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки, такі як: незрозуміла нудота, анорексія, відчуття втоми. У разі, коли активність аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази у сироватці крові стабільно перевищує верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату Сірдалуд МР слід припинити.
Контрацепція
Слід інформувати пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом про несприятливий вплив препарату на плід, що розвивається, виявлений у дослідженнях у тварин. Під час застосування препарату, а також протягом 1 доби після припинення прийому препарату пацієнткам із збереженим репродуктивним потенціалом слід використовувати надійні способи контрацепції (при правильному та тривалому використанні частота настання вагітності становить <1%).
Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату відзначається сонливість, слід рекомендувати утриматися від видів діяльності, які потребують високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування транспортними засобами та механізмами.
Умови зберіганняПри температурі не вище 25°С. Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиТизанідин має вузький терапевтичний індекс і високу варіабельність концентрації в плазмі крові, тому необхідний ретельний підбір дози.
Препарат приймають внутрішньо. Дозу та режим дозування слід підбирати індивідуально, залежно від потреб кожного пацієнта.
Початкова доза, що рекомендується, становить 6 мг (1 капсула) на добу; при необхідності добова доза може бути збільшена покроково з кроком 6 мг (1 капсула) з інтервалами 3-7 днів. Зазвичай, діапазон доз становить від 6 мг до 24 мг один раз на добу. Клінічний досвід показує, що для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 12 мг один раз на день (2 капсули); у поодиноких випадках може знадобитися збільшення добової дози до 24 мг.
Застосування у пацієнтів віком понад 65 років
Досвід застосування препарату Сірдалуд® МР у пацієнтів віком від 65 років обмежений. Рекомендується розпочинати терапію з мінімальної дози з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії.
Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок
Застосування препарату Сірдалуд МР у пацієнтів даної категорії можливе лише після попереднього підбору дози препаратами тизанідину в інших лікарських формах. Підвищення дози проводять малими кроками, з урахуванням переносимості та ефективності. При недостатньому терапевтичному ефекті рекомендується спочатку збільшити добову дозу одноразового прийому, після чого збільшити кратність прийому.
Застосування у пацієнтів з порушеннями функції печінки
Застосування препарату Сірдалуд МР у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня протипоказано.
У пацієнтів із порушенням функції печінки середнього ступеня препарат слід застосовувати з обережністю; рекомендовано розпочинати терапію з мінімальної дози з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії.
Переривання лікування
При припиненні терапії препаратом Сірдалуд МР з метою зменшення ризику розвитку рикошетної артеріальної гіпертензії та тахікардії слід повільно знижувати дозу до повної відміни препарату, особливо у пацієнтів, які отримують високі дози препарату протягом тривалого часу.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Сирдалуд мр капс с модифвысв 6мг 30 шт производится компанией САНДОЗ. Само производство расположено в стране Турция.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Сирдалуд мр капс с модифвысв 6мг 30 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Сирдалуд мр капс с модифвысв 6мг 30 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Сирдалуд таб 2мг 30 шт Сирдалуд таб 2мг 30 шт, Сирдалуд таб 4мг 30 шт Сирдалуд таб 4мг 30 шт, Тизалуд таб 2мг 30 шт Тизалуд таб 2мг 30 шт, Тизалуд таб 4мг 30 шт Тизалуд таб 4мг 30 шт, Тизанидин-СЗ таб 2мг 30 шт Тизанидин-СЗ таб 2мг 30 шт, Тизанидин-СЗ таб 4мг 30 шт Тизанидин-СЗ таб 4мг 30 шт, Тизанидин таб 2мг 30 шт бфз Тизанидин таб 2мг 30 шт бфз, Тизанидин таб 2мг 30 шт озон Тизанидин таб 2мг 30 шт озон, Тизанидин таб 4мг 30 шт бфз Тизанидин таб 4мг 30 шт бфз, Тизанидин таб 4мг 30 шт озон Тизанидин таб 4мг 30 шт озон, Тизанидин-Тева таб 2мг 30 шт Тизанидин-Тева таб 2мг 30 шт, Тизанидин-Тева таб 4мг 30 шт Тизанидин-Тева таб 4мг 30 шт, Тизанил таб 2мг 20 шт Тизанил таб 2мг 20 шт, Тизанил таб 2мг 30 шт Тизанил таб 2мг 30 шт, Тизанил таб 4мг 20 шт Тизанил таб 4мг 20 шт, Тизанил таб 4мг 30 шт Тизанил таб 4мг 30 шт.
Пока нет комментариев