Силденафил таб п/об пленочной 100мг 1 шт озон
Силденафил таблетки - це засіб лікування еректильної дисфункції, який включає в себе ФДЕ5 інгібітор. Його механізм дії полягає в підвищенні рівня цГМФ, що збільшує приплив крові до кавернозного тіла під час сексуальної стимуляції. Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту за допомогою інгібування ФДЕ5. Його фармакокінетика носить лінійний характер і виводиться з організму у вигляді метаболітів. Силденафіл ефективний тільки при наявності сексуальної стимуляції.
Силденафил таб п/об пленочной 100мг 1 шт озон инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
силденафілу цитрат – 140,4800 мг (у перерахунку на силденафіл основу – 100,0000 мг).
Допоміжні речовини:
лактози моногідрат (цукор молочний) – 120,0000 мг, целюлоза мікрокристалічна – 87,7200 мг, кроскармелоза натрію – 16,0000 мг, повідон – К25 – 12,0000 мг, магнію стеа0.
Оболонка: опадрай II 85F205024 блакитний – 12,0000 мг, у тому числі: полівініловий спирт – 4,8000 мг; макрогол – 4000 – 2,4240 мг; алюмінієвий лак з барвниками індигокарміном та діамантовим блакитним - 0,7476 мг; барвник заліза оксид жовтий – 0,0324 мг; тальк – 1,7760 мг; титану діоксид - 2,2200 мг
Опис:
Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою блакитного кольору. На зламі таблетки видно два шари - ядро білого або майже білого кольору та плівкова оболонка.
Форма випуску:
Пігулки, вкриті плівковою оболонкою, 100 мг.
По 1 таблетці в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
1 контурну коміркову упаковку разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).
ПротипоказанняПідвищена чутливість до силденафілу або до будь-якого іншого компонента препарату. Застосування у пацієнтів, які постійно або з перервами отримують донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрити в будь-яких формах, оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Застосування у пацієнтів, для яких сексуальна активність є небажаною (наприклад, з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, такими як тяжка серцева недостатність, нестабільна стенокардія).
Артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск менше 90/50 мм рт. ст.) Хронічна ниркова недостатність тяжкого ступеня тяжкості.
Перенесене протягом останніх шести місяців порушення мозкового кровообігу або інфаркту міокарда.
Спадкові дегенеративні захворювання сітківки, зокрема пігментний ретиніт. Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція. Одночасний прийом ритонавіру.
Безпека та ефективність силденафілу при сумісному застосуванні з іншими засобами лікування порушень ерекції не вивчалися, тому застосування таких комбінацій не рекомендується (див. розділ «Особливі вказівки»).
За зареєстрованим показанням, силденафіл не призначений для застосування у дітей віком до 18 років.
За зареєстрованим показанням, силденафіл не призначений для застосування у жінок.
З ОБЕРЕЖНІСТЮ Артеріальна гіпертензія (АТ > 170/100 мм рт. ст.).
Серцева недостатність.
Життєзагрозливі аритмії.
Анатомічна деформація статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) (див. розділ «Особливі вказівки»).
Захворювання, що сприяють розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитемія) (див. розділ «Особливі вказівки»). Пацієнти з епізодами розвитку передньої ішемічної неартеріїтної нейропатії зорового нерва в анамнезі.
Захворювання, що супроводжуються кровотечею.
Загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки.
Одночасний прийом альфа-адреноблокаторів.
Дозування100 мг
Показання до застосуванняЛікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Силденафіл ефективний лише за наявності сексуальної стимуляції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на фармакокінетику силденафілу
Метаболізм силденафілу відбувається в основному під дією ізоферментів цитохрому CYP3A4 (основний шлях) і CYP2C9, тому інгібітори цих ізоферментів можуть зменшити кліренс силденафілу, а індуктори, відповідно. Відмічено зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту цитохрому CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифічний інгібітор ізоферменту цитохрому CYP3A4, при сумісному прийомі з силденафілом (50 мг) викликає підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 56%. Одноразовий прийом
100 мг силденафілу разом з еритроміцином (по 500 мг/добу 2 рази на день протягом 5 днів), специфічним інгібітором ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації еритроміцину в крові, призводить до збільшення AUC силденафілу на 1. При сумісному прийомі силденафілу (одноразово 100 мг) і саквінавіру (1200 мг/день 3 рази на день), інгібітору ВІЛ-протеази та ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації саквінавіру в крові Сmах силденафілу 210%. Силденафіл не впливає на фармакокінетику саквінавіру. Більш сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть викликати сильніші зміни фармакокінетики силденафілу.
Одночасне застосування силденафілу (одноразово 100 мг) та ритонавіру (по 500 мг 2 рази на добу), інгібітора ВІЛ-протеази та сильного інгібітора цитохрому Р450, на тлі досягнення постійної концентрації ритонавіру в крові призводить до збільшення Сmах сил0а ), a AUC на 1000% (в 11 разів).
Через 24 години концентрація силденафілу в плазмі становить близько 200 нг/мл (після одноразового застосування одного силденафілу - 5 нг/мл).
Якщо силденафіл приймають у рекомендованих дозах пацієнти, які отримують одночасно сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, Сmах вільного силденафілу не перевищує 200 нМ, і препарат добре переноситься.
Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу.
Інгібітори ізоферменту цитохрому CYP2C9 (толбутамід, варфарин), ізоферменту цитохрому CYP2D6 (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазидні та тіазидоподібні діуретики, кокінетику силденафілу. Азітроміцин (500 мг/добу протягом 3 днів) не впливає на AUC, Сmах, Тmах, константу швидкості виведення та Т1/2 силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту.
Вплив силденафілу на інші лікарські засоби Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів цитохрому Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (ІК50>150 мкмоль).
При прийомі силденафілу в рекомендованих дозах Сmах становить близько 1 мкмоль, тому малоймовірно, що силденафіл може вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів.
Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів як при тривалому застосуванні останніх, так і за їх призначення за гострими показаннями. У зв'язку з цим застосування силденафілу в поєднанні з нітратами або донаторами оксиду азоту протипоказано.
При одночасному прийомі альфа-адреноблокатора доксазозину (4 мг і 8 мг) і силденафілу (25 мг, 50 мг і 100 мг) у пацієнтів з доброякісною гіперплазією простати зі стабільною гемодинамікою середнє додаткове зниження систолічного/діастолічного артеріального тиску в положенні лежачи 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. та 8/4 мм рт. ст., відповідно, а в положенні стоячи - 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. та 4/5 мм рт. ст., відповідно. Повідомляється про рідкісні випадки розвитку у таких пацієнтів симптоматичної постуральної гіпотензії, що виявлялася у вигляді запаморочення (без непритомності). В окремих чутливих пацієнтів, які отримують альфа-адреноблокатори, одночасне застосування силденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії.
Ознаки значної взаємодії з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються ізоферментом цитохрому CYP2C9, не виявлено. Силденафіл (100 мг) не впливає на фармакокінетику інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, що є субстратами ізоферменту цитохрому CYP3A4, при їх постійному рівні в крові.
Силденафіл (50 мг) не викликає додаткового збільшення часу кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти (150 мг).
Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивну дію алкоголю у здорових добровольців при максимальній концентрації алкоголю в крові в середньому 0,08% (80 мг/дл).
У хворих на артеріальну гіпертонію ознак взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску в положенні лежачи становить
8 мм рт. ст. (систолічного) та 7 мм рт. ст. (діастолічного).
Застосування силденафілу у поєднанні з антигіпертензивними засобами не призводить до додаткових побічних ефектів.
При одночасному застосуванні силденафілу з бозентаном (індуктором ізоферментів CYP3A4, CYP2C9) відзначалося зниження AUC та Сmах силденафілу на 62,6% та 52,4% відповідно. Силденафіл збільшував AUC та Сmах бозентана на 49,8% та 42% відповідно.
ПередозуванняПри одноразовому прийомі препарату в дозі до 800 мг небажані явища були зіставні з такими під час прийому препарату нижчих дозах, але зустрічалися частіше. Лікування симптоматичне. Гемодіаліз не прискорює кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми та не виводиться нирками.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
еректильна дисфункція Засіб лікування - ФДЕ5 інгібітор.
Фармакодинаміка:
Силденафіл – потужний селективний інгібітор циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) – специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5).
Механізм дії.
Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язана із вивільненням оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, у свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслаблення гладком'язової тканини кавернозного тіла та збільшення припливу крові.
Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту (NO) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідальна за розпад цГМФ.
Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевищує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6 – у 10 разів: ФДЕ1 – більш ніж у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ 11 - більше ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селективний щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда.
Обов'язковою умовою ефективності силденафіл є сексуальна стимуляція.
Фармакокінетика:
Фармакокінетика силденафілу в діапазоні доз, що рекомендується, носить лінійний характер. Після прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується
.
Абсолютна біодоступність у середньому становить близько 40% (від 25 до 63%).
In vitro силденафіл у концентрації близько 1,7 нг/мл (3,5 нМ) пригнічує активність людини ФДЕ5 на 50 %. Після одноразового прийому силденафілу в дозі 100 мг середня максимальна концентрація вільного силденафілу в плазмі (Сmах) чоловіків становить близько 18 нг/мл (38 нМ). Стах при прийомі силденафілу всередину натще досягається в середньому протягом 90 хв. При прийомі в поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується: Сmах зменшується в середньому на 29 %, а час досягнення максимальної концентрації (Тmах) збільшується на 60 хв, проте ступінь абсорбції достовірно не змінюється (площа під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC) знижується на 11%).
Розподіл
Об'єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Зв'язок з білками плазми силденафілу та його основного циркулюючого N-деметильного метаболіту становить приблизно 96% і не залежить від загальної концентрації препарату.
Менше 0,0002% дози (у середньому 188 нг) виявлено у спермі через 90 хв після прийому силденафілу.
Метаболізм
Силденафіл метаболізується головним чином у печінці під дією ізоферменту цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та ізоферменту цитохрому CYP2C9 (мінорний шлях). Основний циркулюючий активний метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. Селективність впливу цього метаболіту щодо ФДЕ порівнянна з такою силденафілу, яке активність щодо ФДЭ5 in vitro становить близько 50 % активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі здорових добровольців становила близько 40% від концентрації силденафілу.
N-деметильний метаболіт піддається подальшому метаболізму; період його напіввиведення (Т1/2) становить близько 4 год.
Виведення
Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, а кінцевий T1/2 - 3-5 год. Після застосування внутрішньо також як після внутрішньовенного введення силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, в основному, кишечником (близько 80% пероральної дози) і, меншою мірою, нирками (близько 13% пероральної дози).
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів:
Літні пацієнти
У літніх (65 років і старше) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу в плазмі приблизно на 40% вища, ніж у молодих (18-45 років). Вік не впливає на клінічно значний вплив на частоту розвитку побічних ефектів.
Порушення функції нирок
При легкому (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) та помірному (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв) ступеню ниркової недостатності фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо
50 мг не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення площі під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC на 100%) та Сmах (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи.
Порушення функції печінки
У пацієнтів з цирозом печінки (стадії А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення AUC (84%) та Сmах (47%) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової групи. . Фармакокінетика силденафілу у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки (стадія С класифікації Чайлд-П'ю) не вивчалася.
Вагітність та годування груддюЗа зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у жінок.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаЗазвичай побічні ефекти силденафілу слабко або помірно виражені і мають тимчасовий характер.
У дослідженнях із застосуванням фіксованої дози показано, що частота деяких небажаних явищ підвищується із збільшенням дози.
Найчастіші побічні явища (> 1/10):
Нервова система – Головний біль – Силденафіл 10,8%; Плацебо 2,8% Серцево-судинна система - Вазодилатація («припливи» крові до шкіри обличчя) - Силденафіл 10,9%; Плацебо 1,4% Часті побічні явища (> 1/100 та < 1/10) Нервова система - Головний біль - Силденафіл 2,9%; Плацебо 1,0% Орган зору:
- зміна зору (затуманений зір, зміна чутливості до світла); - Силденафіл 2,5%; Плацебо 0,4% - Хроматопсія (легка та минуща, головним чином зміна сприйняття відтінків кольору) - Силденафіл 1,1%; Плацебо 0,03% Серцево-судинна система - Прискорене серцебиття - Силденафіл 1,0%; Плацебо 0,2% Дихальна система – Риніт (закладеність носа) – Силденафіл 2,1%; Плацебо 0,3% Травна система – Диспепсія – Силденафіл 3,0%; Плацебо 0,4% При використанні препарату в дозах, що перевищували рекомендовані, небажані явища були подібними до зазначених вище, але зазвичай зустрічалися частіше.
Порушення загального стану: біль у грудях, загальна слабкість.
Алергічні реакції: реакції підвищеної чутливості (в т.ч. висипання на шкірі), синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Порушення з боку центральної та периферичної нервової системи: сонливість, інсульт, непритомність, гіпестезія, транзиторна ішемічна атака, судоми, у т.ч. рецидивні.
Порушення з боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь, шлуночкова аритмія, нестабільна стенокардія, раптова смерть.
Порушення з боку органів дихання: носова кровотеча.
Порушення з боку травної системи: блювання, нудота, сухість слизової оболонки ротової порожнини.
Порушення органу зору: біль в очах, почервоніння очей/ін'єкції склер, ураження кон'юнктиви, порушення сльозовиділення, передня ішемічна оптична нейропатія, оклюзія судин сітківки, дефекти полів зору.
Порушення з боку органів слуху: вертиго, шум у вухах, глухота.
Порушення з боку опорно-рухового апарату: міалгія.
Порушення з боку репродуктивної системи: тривала ерекція та/або пріапізм, гематоспермія та кровотеча із статевого члена.
особливі вказівкиДля діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізикальне обстеження. Засоби лікування еректильної дисфункції повинні використовуватися з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні), або у пацієнтів з факторами ризику розвитку приапізму (серповидноклітинна анемія, множинна мієлома), лей. ).
Препарати, призначені на лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, котрим сексуальна активність небажана.
У разі збереження ерекції понад 4 години слід звернутися за медичною допомогою. Якщо терапія приапізму не проведена вчасно, це може призвести до пошкодження тканин статевого члена та незворотної втрати потенції.
Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серця, тому перед початком будь-якої терапії щодо порушень ерекції лікаря слід направити пацієнта на обстеження стану серцево-судинної системи.
Сексуальна активність небажана у пацієнтів із серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним протягом останніх 6 місяців інфарктом міокарда або інсультом, життєзагрозливими аритміями, артеріальною гіпертензією (АТ > 170/100 мм рт. ст.) або гіпотонією (АТ < 9 < 9) рт.ст.). У клінічних дослідженнях показано відсутність відмінностей у частоті розвитку інфаркту міокарда (1,1 на 100 осіб на рік) або частоті смертності від серцево-судинних захворювань (0,3 на 100 осіб на рік) у пацієнтів, які отримували силденафіл, порівняно з пацієнтами, отримували плацебо.
Серцево-судинні ускладнення
У ході постмаркетингового застосування силденафілу для лікування еректильної дисфункції повідомлялося про такі небажані явища, як серйозні серцево-судинні ускладнення (в т.ч. інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть, шлуночкова аритмія, геморагічний інсульт, транзи ), які мали тимчасовий зв'язок із застосуванням силденафілу. Більшість цих пацієнтів, але не всі з них мали фактори ризику серцево-судинних ускладнень. Багато з цих небажаних явищ спостерігалися незабаром після сексуальної активності, і деякі з них відзначалися після прийому силденафілу без подальшої сексуальної активності. Неможливо встановити наявність прямого зв'язку між небажаними явищами, що відзначалися, і зазначеними або іншими факторами.
Гіпотензія
Силденафіл має системну вазодилатуючу дію, що призводить до скороминущого зниження артеріального тиску, що не є клінічно значущим явищем і не призводить до будь-яких наслідків у більшості пацієнтів. Тим не менш, до призначення силденафілу лікар повинен ретельно оцінити ризик можливих небажаних проявів вазодилатуючої дії у пацієнтів із відповідними захворюваннями, особливо на тлі сексуальної активності. Підвищена сприйнятливість до вазодилататорів спостерігається у хворих з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), а також з синдромом множинної системної атрофії, що рідко зустрічається, що проявляється важким порушенням регуляції АТ з боку регуляції. Оскільки спільне застосування силденафілу та альфа-адреноблокаторів може призвести до симптоматичної гіпотензії у окремих чутливих пацієнтів, препарат слід обережно призначати пацієнтам, які приймають альфа-адреноблокатори (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом силденафілу слід розпочинати лише після досягнення стабілізації показників гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози силденафілу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом силденафілу слід розпочинати лише після досягнення стабілізації показників гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози силденафілу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом силденафілу слід розпочинати лише після досягнення стабілізації показників гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози силденафілу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози силденафілу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози силденафілу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії.
Глядачі Були відмічені рідкісні випадки розвитку передньої неартеріїтної ішемічної невропатії зорового нерва як причини погіршення або втрати зору на фоні застосування всіх інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл . Більшість цих пацієнтів мали фактори ризику, такі як екскавація (поглиблення) диска зорового нерва, вік старше 50 років, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, гіперліпідемія та куріння. У невеликої кількості пацієнтів зі спадковим пігментним ретинітом є генетично детерміновані порушення функцій фосфодіестераз сітківки ока. Відомості про безпеку застосування силденафілу у пацієнтів з пігментним ретинітом відсутні.
Порушення слуху
У деяких постмаркетингових та клінічних дослідженнях повідомляється про випадки раптового погіршення або втрати слуху, пов'язані із застосуванням усіх інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. Більшість цих пацієнтів мали фактори ризику раптового погіршення чи втрати слуху. Причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням інгібіторів ФДЕ5 та раптовим погіршенням слуху або втратою слуху не встановлено. У разі раптового погіршення слуху або втрати слуху на фоні прийому силденафілу слід негайно проконсультуватись із лікарем.
Кровотечі
Силденафіл посилює антиагрегантний ефект нітропрусиду натрію, донатора оксиду азоту на тромбоцити людини in vitro.
Дані щодо безпеки застосування силденафілу у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості або загостренням виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки відсутні, тому силденафіл у цих пацієнтів слід застосовувати з обережністю (див. розділ «З обережністю»). Частота носових кровотеч у пацієнтів з ЛГ, пов'язаної з дифузними захворюваннями сполучної тканини, була вищою (силденафіл 12,9%, плацебо 0%), ніж у пацієнтів з первинною легеневою гіпертензією (силденафіл 3,0%, плацебо 2,4%). У пацієнтів, які отримували силденафіл у поєднанні з антагоністом вітаміну К, частота носових кровотеч була вищою (8,8 %), ніж у пацієнтів, які не приймали антагоніст вітаміну К (1,7 %).
Застосування спільно з іншими засобами лікування порушень ерекції
Безпека та ефективність силденафілу спільно з іншими засобами лікування порушень ерекції не вивчалися, тому застосування таких комбінацій не рекомендується (див. розділ «Протипоказання»).
Вплив на здатність до керування автомобілем та керування механізмами
Оскільки при прийомі силденафілу можливе зниження артеріального тиску, розвитку хроматопсії, затуманеного зору, слід уважно ставитися до індивідуальної дії препарату, особливо на початку лікування та при зміні режиму дозування, та дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттях. небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняУ захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину.
Рекомендована доза для більшості дорослих пацієнтів становить 50 мг приблизно за 1 годину до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна доза, що рекомендується, становить 100 мг. Максимальна рекомендована кратність застосування – один раз на добу.
Порушення функції нирок
При легкому та середньотяжкому ступені ниркової недостатності (КК 30-80 мл/хв) коригування дози не потрібне.
Порушення функції печінки
Оскільки виведення силденафілу порушується у пацієнтів із пошкодженням печінки (зокрема, при цирозі), дозу силденафілу слід зменшити до 25 мг.
Спільне застосування з іншими лікарськими засобами
При сумісному застосуванні з ритонавіром максимальна разова доза силденафілу не повинна перевищувати 25 мг, а кратність застосування – 1 раз на 48 год (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
При сумісному застосуванні з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол) початкова доза силденафілу повинна становити 25 мг (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом силденафілу слід розпочинати лише після досягнення стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози силденафілу (див. розділи «Особливі вказівки» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Літні пацієнти
Коригування дози силденафілу не потрібне.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Силденафил таб п/об пленочной 100мг 1 шт озон инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
силденафілу цитрат – 140,4800 мг (у перерахунку на силденафіл основу – 100,0000 мг).
Допоміжні речовини:
лактози моногідрат (цукор молочний) – 120,0000 мг, целюлоза мікрокристалічна – 87,7200 мг, кроскармелоза натрію – 16,0000 мг, повідон – К25 – 12,0000 мг, магнію стеа0.
Оболонка: опадрай II 85F205024 блакитний – 12,0000 мг, у тому числі: полівініловий спирт – 4,8000 мг; макрогол – 4000 – 2,4240 мг; алюмінієвий лак з барвниками індигокарміном та діамантовим блакитним - 0,7476 мг; барвник заліза оксид жовтий – 0,0324 мг; тальк – 1,7760 мг; титану діоксид - 2,2200 мг
Опис:
Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою блакитного кольору. На зламі таблетки видно два шари - ядро білого або майже білого кольору та плівкова оболонка.
Форма випуску:
Пігулки, вкриті плівковою оболонкою, 100 мг.
По 1 таблетці в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
1 контурну коміркову упаковку разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).
ПротипоказанняПідвищена чутливість до силденафілу або до будь-якого іншого компонента препарату. Застосування у пацієнтів, які постійно або з перервами отримують донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрити в будь-яких формах, оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Застосування у пацієнтів, для яких сексуальна активність є небажаною (наприклад, з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, такими як тяжка серцева недостатність, нестабільна стенокардія).
Артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск менше 90/50 мм рт. ст.) Хронічна ниркова недостатність тяжкого ступеня тяжкості.
Перенесене протягом останніх шести місяців порушення мозкового кровообігу або інфаркту міокарда.
Спадкові дегенеративні захворювання сітківки, зокрема пігментний ретиніт. Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція. Одночасний прийом ритонавіру.
Безпека та ефективність силденафілу при сумісному застосуванні з іншими засобами лікування порушень ерекції не вивчалися, тому застосування таких комбінацій не рекомендується (див. розділ «Особливі вказівки»).
За зареєстрованим показанням, силденафіл не призначений для застосування у дітей віком до 18 років.
За зареєстрованим показанням, силденафіл не призначений для застосування у жінок.
З ОБЕРЕЖНІСТЮ Артеріальна гіпертензія (АТ > 170/100 мм рт. ст.).
Серцева недостатність.
Життєзагрозливі аритмії.
Анатомічна деформація статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) (див. розділ «Особливі вказівки»).
Захворювання, що сприяють розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитемія) (див. розділ «Особливі вказівки»). Пацієнти з епізодами розвитку передньої ішемічної неартеріїтної нейропатії зорового нерва в анамнезі.
Захворювання, що супроводжуються кровотечею.
Загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки.
Одночасний прийом альфа-адреноблокаторів.
Дозування100 мг
Показання до застосуванняЛікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Силденафіл ефективний лише за наявності сексуальної стимуляції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на фармакокінетику силденафілу
Метаболізм силденафілу відбувається в основному під дією ізоферментів цитохрому CYP3A4 (основний шлях) і CYP2C9, тому інгібітори цих ізоферментів можуть зменшити кліренс силденафілу, а індуктори, відповідно. Відмічено зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту цитохрому CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифічний інгібітор ізоферменту цитохрому CYP3A4, при сумісному прийомі з силденафілом (50 мг) викликає підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 56%. Одноразовий прийом
100 мг силденафілу разом з еритроміцином (по 500 мг/добу 2 рази на день протягом 5 днів), специфічним інгібітором ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації еритроміцину в крові, призводить до збільшення AUC силденафілу на 1. При сумісному прийомі силденафілу (одноразово 100 мг) і саквінавіру (1200 мг/день 3 рази на день), інгібітору ВІЛ-протеази та ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації саквінавіру в крові Сmах силденафілу 210%. Силденафіл не впливає на фармакокінетику саквінавіру. Більш сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть викликати сильніші зміни фармакокінетики силденафілу.
Одночасне застосування силденафілу (одноразово 100 мг) та ритонавіру (по 500 мг 2 рази на добу), інгібітора ВІЛ-протеази та сильного інгібітора цитохрому Р450, на тлі досягнення постійної концентрації ритонавіру в крові призводить до збільшення Сmах сил0а ), a AUC на 1000% (в 11 разів).
Через 24 години концентрація силденафілу в плазмі становить близько 200 нг/мл (після одноразового застосування одного силденафілу - 5 нг/мл).
Якщо силденафіл приймають у рекомендованих дозах пацієнти, які отримують одночасно сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, Сmах вільного силденафілу не перевищує 200 нМ, і препарат добре переноситься.
Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу.
Інгібітори ізоферменту цитохрому CYP2C9 (толбутамід, варфарин), ізоферменту цитохрому CYP2D6 (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазидні та тіазидоподібні діуретики, кокінетику силденафілу. Азітроміцин (500 мг/добу протягом 3 днів) не впливає на AUC, Сmах, Тmах, константу швидкості виведення та Т1/2 силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту.
Вплив силденафілу на інші лікарські засоби Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів цитохрому Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (ІК50>150 мкмоль).
При прийомі силденафілу в рекомендованих дозах Сmах становить близько 1 мкмоль, тому малоймовірно, що силденафіл може вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів.
Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів як при тривалому застосуванні останніх, так і за їх призначення за гострими показаннями. У зв'язку з цим застосування силденафілу в поєднанні з нітратами або донаторами оксиду азоту протипоказано.
При одночасному прийомі альфа-адреноблокатора доксазозину (4 мг і 8 мг) і силденафілу (25 мг, 50 мг і 100 мг) у пацієнтів з доброякісною гіперплазією простати зі стабільною гемодинамікою середнє додаткове зниження систолічного/діастолічного артеріального тиску в положенні лежачи 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. та 8/4 мм рт. ст., відповідно, а в положенні стоячи - 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. та 4/5 мм рт. ст., відповідно. Повідомляється про рідкісні випадки розвитку у таких пацієнтів симптоматичної постуральної гіпотензії, що виявлялася у вигляді запаморочення (без непритомності). В окремих чутливих пацієнтів, які отримують альфа-адреноблокатори, одночасне застосування силденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії.
Ознаки значної взаємодії з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються ізоферментом цитохрому CYP2C9, не виявлено. Силденафіл (100 мг) не впливає на фармакокінетику інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, що є субстратами ізоферменту цитохрому CYP3A4, при їх постійному рівні в крові.
Силденафіл (50 мг) не викликає додаткового збільшення часу кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти (150 мг).
Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивну дію алкоголю у здорових добровольців при максимальній концентрації алкоголю в крові в середньому 0,08% (80 мг/дл).
У хворих на артеріальну гіпертонію ознак взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску в положенні лежачи становить
8 мм рт. ст. (систолічного) та 7 мм рт. ст. (діастолічного).
Застосування силденафілу у поєднанні з антигіпертензивними засобами не призводить до додаткових побічних ефектів.
При одночасному застосуванні силденафілу з бозентаном (індуктором ізоферментів CYP3A4, CYP2C9) відзначалося зниження AUC та Сmах силденафілу на 62,6% та 52,4% відповідно. Силденафіл збільшував AUC та Сmах бозентана на 49,8% та 42% відповідно.
ПередозуванняПри одноразовому прийомі препарату в дозі до 800 мг небажані явища були зіставні з такими під час прийому препарату нижчих дозах, але зустрічалися частіше. Лікування симптоматичне. Гемодіаліз не прискорює кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми та не виводиться нирками.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
еректильна дисфункція Засіб лікування - ФДЕ5 інгібітор.
Фармакодинаміка:
Силденафіл – потужний селективний інгібітор циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) – специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5).
Механізм дії.
Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язана із вивільненням оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, у свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслаблення гладком'язової тканини кавернозного тіла та збільшення припливу крові.
Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту (NO) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідальна за розпад цГМФ.
Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевищує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6 – у 10 разів: ФДЕ1 – більш ніж у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ 11 - більше ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селективний щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда.
Обов'язковою умовою ефективності силденафіл є сексуальна стимуляція.
Фармакокінетика:
Фармакокінетика силденафілу в діапазоні доз, що рекомендується, носить лінійний характер. Після прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується
.
Абсолютна біодоступність у середньому становить близько 40% (від 25 до 63%).
In vitro силденафіл у концентрації близько 1,7 нг/мл (3,5 нМ) пригнічує активність людини ФДЕ5 на 50 %. Після одноразового прийому силденафілу в дозі 100 мг середня максимальна концентрація вільного силденафілу в плазмі (Сmах) чоловіків становить близько 18 нг/мл (38 нМ). Стах при прийомі силденафілу всередину натще досягається в середньому протягом 90 хв. При прийомі в поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується: Сmах зменшується в середньому на 29 %, а час досягнення максимальної концентрації (Тmах) збільшується на 60 хв, проте ступінь абсорбції достовірно не змінюється (площа під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC) знижується на 11%).
Розподіл
Об'єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Зв'язок з білками плазми силденафілу та його основного циркулюючого N-деметильного метаболіту становить приблизно 96% і не залежить від загальної концентрації препарату.
Менше 0,0002% дози (у середньому 188 нг) виявлено у спермі через 90 хв після прийому силденафілу.
Метаболізм
Силденафіл метаболізується головним чином у печінці під дією ізоферменту цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та ізоферменту цитохрому CYP2C9 (мінорний шлях). Основний циркулюючий активний метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. Селективність впливу цього метаболіту щодо ФДЕ порівнянна з такою силденафілу, яке активність щодо ФДЭ5 in vitro становить близько 50 % активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі здорових добровольців становила близько 40% від концентрації силденафілу.
N-деметильний метаболіт піддається подальшому метаболізму; період його напіввиведення (Т1/2) становить близько 4 год.
Виведення
Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, а кінцевий T1/2 - 3-5 год. Після застосування внутрішньо також як після внутрішньовенного введення силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, в основному, кишечником (близько 80% пероральної дози) і, меншою мірою, нирками (близько 13% пероральної дози).
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів:
Літні пацієнти
У літніх (65 років і старше) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу в плазмі приблизно на 40% вища, ніж у молодих (18-45 років). Вік не впливає на клінічно значний вплив на частоту розвитку побічних ефектів.
Порушення функції нирок
При легкому (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) та помірному (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв) ступеню ниркової недостатності фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо
50 мг не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення площі під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC на 100%) та Сmах (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи.
Порушення функції печінки
У пацієнтів з цирозом печінки (стадії А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення AUC (84%) та Сmах (47%) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової групи. . Фармакокінетика силденафілу у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки (стадія С класифікації Чайлд-П'ю) не вивчалася.
Вагітність та годування груддюЗа зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у жінок.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаЗазвичай побічні ефекти силденафілу слабко або помірно виражені і мають тимчасовий характер.
У дослідженнях із застосуванням фіксованої дози показано, що частота деяких небажаних явищ підвищується із збільшенням дози.
Найчастіші побічні явища (> 1/10):
Нервова система – Головний біль – Силденафіл 10,8%; Плацебо 2,8% Серцево-судинна система - Вазодилатація («припливи» крові до шкіри обличчя) - Силденафіл 10,9%; Плацебо 1,4% Часті побічні явища (> 1/100 та < 1/10) Нервова система - Головний біль - Силденафіл 2,9%; Плацебо 1,0% Орган зору:
- зміна зору (затуманений зір, зміна чутливості до світла); - Силденафіл 2,5%; Плацебо 0,4% - Хроматопсія (легка та минуща, головним чином зміна сприйняття відтінків кольору) - Силденафіл 1,1%; Плацебо 0,03% Серцево-судинна система - Прискорене серцебиття - Силденафіл 1,0%; Плацебо 0,2% Дихальна система – Риніт (закладеність носа) – Силденафіл 2,1%; Плацебо 0,3% Травна система – Диспепсія – Силденафіл 3,0%; Плацебо 0,4% При використанні препарату в дозах, що перевищували рекомендовані, небажані явища були подібними до зазначених вище, але зазвичай зустрічалися частіше.
Порушення загального стану: біль у грудях, загальна слабкість.
Алергічні реакції: реакції підвищеної чутливості (в т.ч. висипання на шкірі), синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Порушення з боку центральної та периферичної нервової системи: сонливість, інсульт, непритомність, гіпестезія, транзиторна ішемічна атака, судоми, у т.ч. рецидивні.
Порушення з боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь, шлуночкова аритмія, нестабільна стенокардія, раптова смерть.
Порушення з боку органів дихання: носова кровотеча.
Порушення з боку травної системи: блювання, нудота, сухість слизової оболонки ротової порожнини.
Порушення органу зору: біль в очах, почервоніння очей/ін'єкції склер, ураження кон'юнктиви, порушення сльозовиділення, передня ішемічна оптична нейропатія, оклюзія судин сітківки, дефекти полів зору.
Порушення з боку органів слуху: вертиго, шум у вухах, глухота.
Порушення з боку опорно-рухового апарату: міалгія.
Порушення з боку репродуктивної системи: тривала ерекція та/або пріапізм, гематоспермія та кровотеча із статевого члена.
особливі вказівкиДля діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізикальне обстеження. Засоби лікування еректильної дисфункції повинні використовуватися з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні), або у пацієнтів з факторами ризику розвитку приапізму (серповидноклітинна анемія, множинна мієлома), лей. ).
Препарати, призначені на лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, котрим сексуальна активність небажана.
У разі збереження ерекції понад 4 години слід звернутися за медичною допомогою. Якщо терапія приапізму не проведена вчасно, це може призвести до пошкодження тканин статевого члена та незворотної втрати потенції.
Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серця, тому перед початком будь-якої терапії щодо порушень ерекції лікаря слід направити пацієнта на обстеження стану серцево-судинної системи.
Сексуальна активність небажана у пацієнтів із серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним протягом останніх 6 місяців інфарктом міокарда або інсультом, життєзагрозливими аритміями, артеріальною гіпертензією (АТ > 170/100 мм рт. ст.) або гіпотонією (АТ < 9 < 9) рт.ст.). У клінічних дослідженнях показано відсутність відмінностей у частоті розвитку інфаркту міокарда (1,1 на 100 осіб на рік) або частоті смертності від серцево-судинних захворювань (0,3 на 100 осіб на рік) у пацієнтів, які отримували силденафіл, порівняно з пацієнтами, отримували плацебо.
Серцево-судинні ускладнення
У ході постмаркетингового застосування силденафілу для лікування еректильної дисфункції повідомлялося про такі небажані явища, як серйозні серцево-судинні ускладнення (в т.ч. інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть, шлуночкова аритмія, геморагічний інсульт, транзи ), які мали тимчасовий зв'язок із застосуванням силденафілу. Більшість цих пацієнтів, але не всі з них мали фактори ризику серцево-судинних ускладнень. Багато з цих небажаних явищ спостерігалися незабаром після сексуальної активності, і деякі з них відзначалися після прийому силденафілу без подальшої сексуальної активності. Неможливо встановити наявність прямого зв'язку між небажаними явищами, що відзначалися, і зазначеними або іншими факторами.
Гіпотензія
Силденафіл має системну вазодилатуючу дію, що призводить до скороминущого зниження артеріального тиску, що не є клінічно значущим явищем і не призводить до будь-яких наслідків у більшості пацієнтів. Тим не менш, до призначення силденафілу лікар повинен ретельно оцінити ризик можливих небажаних проявів вазодилатуючої дії у пацієнтів із відповідними захворюваннями, особливо на тлі сексуальної активності. Підвищена сприйнятливість до вазодилататорів спостерігається у хворих з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), а також з синдромом множинної системної атрофії, що рідко зустрічається, що проявляється важким порушенням регуляції АТ з боку регуляції. Оскільки спільне застосування силденафілу та альфа-адреноблокаторів може призвести до симптоматичної гіпотензії у окремих чутливих пацієнтів, препарат слід обережно призначати пацієнтам, які приймають альфа-адреноблокатори (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом силденафілу слід розпочинати лише після досягнення стабілізації показників гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози силденафілу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом силденафілу слід розпочинати лише після досягнення стабілізації показників гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози силденафілу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом силденафілу слід розпочинати лише після досягнення стабілізації показників гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози силденафілу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози силденафілу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози силденафілу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії.
Глядачі Були відмічені рідкісні випадки розвитку передньої неартеріїтної ішемічної невропатії зорового нерва як причини погіршення або втрати зору на фоні застосування всіх інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл . Більшість цих пацієнтів мали фактори ризику, такі як екскавація (поглиблення) диска зорового нерва, вік старше 50 років, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, гіперліпідемія та куріння. У невеликої кількості пацієнтів зі спадковим пігментним ретинітом є генетично детерміновані порушення функцій фосфодіестераз сітківки ока. Відомості про безпеку застосування силденафілу у пацієнтів з пігментним ретинітом відсутні.
Порушення слуху
У деяких постмаркетингових та клінічних дослідженнях повідомляється про випадки раптового погіршення або втрати слуху, пов'язані із застосуванням усіх інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. Більшість цих пацієнтів мали фактори ризику раптового погіршення чи втрати слуху. Причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням інгібіторів ФДЕ5 та раптовим погіршенням слуху або втратою слуху не встановлено. У разі раптового погіршення слуху або втрати слуху на фоні прийому силденафілу слід негайно проконсультуватись із лікарем.
Кровотечі
Силденафіл посилює антиагрегантний ефект нітропрусиду натрію, донатора оксиду азоту на тромбоцити людини in vitro.
Дані щодо безпеки застосування силденафілу у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості або загостренням виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки відсутні, тому силденафіл у цих пацієнтів слід застосовувати з обережністю (див. розділ «З обережністю»). Частота носових кровотеч у пацієнтів з ЛГ, пов'язаної з дифузними захворюваннями сполучної тканини, була вищою (силденафіл 12,9%, плацебо 0%), ніж у пацієнтів з первинною легеневою гіпертензією (силденафіл 3,0%, плацебо 2,4%). У пацієнтів, які отримували силденафіл у поєднанні з антагоністом вітаміну К, частота носових кровотеч була вищою (8,8 %), ніж у пацієнтів, які не приймали антагоніст вітаміну К (1,7 %).
Застосування спільно з іншими засобами лікування порушень ерекції
Безпека та ефективність силденафілу спільно з іншими засобами лікування порушень ерекції не вивчалися, тому застосування таких комбінацій не рекомендується (див. розділ «Протипоказання»).
Вплив на здатність до керування автомобілем та керування механізмами
Оскільки при прийомі силденафілу можливе зниження артеріального тиску, розвитку хроматопсії, затуманеного зору, слід уважно ставитися до індивідуальної дії препарату, особливо на початку лікування та при зміні режиму дозування, та дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттях. небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняУ захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину.
Рекомендована доза для більшості дорослих пацієнтів становить 50 мг приблизно за 1 годину до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна доза, що рекомендується, становить 100 мг. Максимальна рекомендована кратність застосування – один раз на добу.
Порушення функції нирок
При легкому та середньотяжкому ступені ниркової недостатності (КК 30-80 мл/хв) коригування дози не потрібне.
Порушення функції печінки
Оскільки виведення силденафілу порушується у пацієнтів із пошкодженням печінки (зокрема, при цирозі), дозу силденафілу слід зменшити до 25 мг.
Спільне застосування з іншими лікарськими засобами
При сумісному застосуванні з ритонавіром максимальна разова доза силденафілу не повинна перевищувати 25 мг, а кратність застосування – 1 раз на 48 год (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
При сумісному застосуванні з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол) початкова доза силденафілу повинна становити 25 мг (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом силденафілу слід розпочинати лише після досягнення стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози силденафілу (див. розділи «Особливі вказівки» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Літні пацієнти
Коригування дози силденафілу не потрібне.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Силденафил таб п/об пленочной 100мг 1 шт озон производится компанией ОЗОН. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Силденафил таб п/об пленочной 100мг 1 шт озон и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Силденафил таб п/об пленочной 100мг 1 шт озон в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Визарсин ку-таб таб дисперг. 100мг 4 шт Визарсин ку-таб таб дисперг. 100мг 4 шт, Визарсин ку-таб таб дисперг. 50мг 4 шт Визарсин ку-таб таб дисперг. 50мг 4 шт, Визарсин таб п/об пленочной 100мг 4 шт Визарсин таб п/об пленочной 100мг 4 шт, Визарсин таб п/об пленочной 50мг 4 шт Визарсин таб п/об пленочной 50мг 4 шт, Вилдегра таб п/об пленочной 100мг 10 шт Вилдегра таб п/об пленочной 100мг 10 шт, Вилдегра таб п/об пленочной 100мг 1 шт Вилдегра таб п/об пленочной 100мг 1 шт, Вилдегра таб п/об пленочной 100мг 30 шт Вилдегра таб п/об пленочной 100мг 30 шт, Вилдегра таб п/об пленочной 100мг 4 шт Вилдегра таб п/об пленочной 100мг 4 шт, Вилдегра таб п/об пленочной 50мг 10 шт Вилдегра таб п/об пленочной 50мг 10 шт, Вилдегра таб п/об пленочной 50мг 30 шт Вилдегра таб п/об пленочной 50мг 30 шт, Силденафил вертекс таб п/об пленочной 100мг 10 шт Силденафил вертекс таб п/об пленочной 100мг 10 шт, Силденафил вертекс таб п/об пленочной 100мг 4 шт Силденафил вертекс таб п/об пленочной 100мг 4 шт, Силденафил вертекс таб п/об пленочной 50мг 1 шт Силденафил вертекс таб п/об пленочной 50мг 1 шт, Силденафил вертекс таб п/об пленочной 50мг 4 шт Силденафил вертекс таб п/об пленочной 50мг 4 шт, Силденафил-сз таб п/об пленочной 50мг 10 шт инд.упак. Силденафил-сз таб п/об пленочной 50мг 10 шт инд.упак., Силденафил таб п/об пленочной 100мг 2 шт озон Силденафил таб п/об пленочной 100мг 2 шт озон, Силденафил таб п/об пленочной 100мг 4 шт озон Силденафил таб п/об пленочной 100мг 4 шт озон, Силденафил таб п/об пленочной 50мг 10 шт Силденафил таб п/об пленочной 50мг 10 шт, Силденафил таб п/об пленочной 50мг 1 шт озон Силденафил таб п/об пленочной 50мг 1 шт озон, Силденафил таб п/об пленочной 50мг 2 шт озон Силденафил таб п/об пленочной 50мг 2 шт озон, Силденафил таб п/об пленочной 50мг 4 шт озон Силденафил таб п/об пленочной 50мг 4 шт озон.
Пока нет комментариев