Силденафил-Тева таб 100 мг 4 шт
Силденафил-Тева таблетки 100 мг 4 шт - це лікарський засіб для лікування еректильної дисфункції. Дія препарату полягає в інгібуванні ФДЕ5, що призводить до збільшення рівня цГМФ, розслаблення гладкої м'язової тканини кавернозного тіла та збільшення припливу крові до статевого члена. Ефективність препарату залежить від наявності сексуальної стимуляції. Силденафил-Тева швидко всмоктується, метаболізується в печінці та виводиться з організму через кишечник та нирки. Рекомендується утримуватися від вживання жирної їжі перед застосуванням препарату для підвищення ефективності. При порушенні функції нирок та печінки, необхідно коригувати дозування.
Силденафил-Тева таб 100 мг 4 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: силденафілу цитрат 140,48 мг у перерахуванні на силденафіл 100,00 мг; Допоміжні речовини
:
00 мг, кроскармеллозу натрію 20,80 мг, магнію стеарат 5,20 мг;
Плівкова оболонка: Опадрай 03F20404 Синій (гіпромелоза-6сР 6,60 мг, титану діоксид (Е171) 2,11 мг, макрогол-6000 1,19 мг, індигокармін (Е132) (барвник індигокармін алюміній1,000 мг) 4 мг.
Опис:
Овальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, блакитного кольору з гравіюванням «SL100» на одній стороні таблетки.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 100 мг. По 4 таблетки у блістер ПВХ/ПВДХ/Алюмінієва фольга. По 1 блістеру з інструкцією із застосування в картонну пачку.
ПротипоказанняГіперчутливість до силденафілу та/або будь-якої з допоміжних речовин у складі препарату;
Застосування у поєднанні з донаторами оксиду азоту (наприклад, амілнітрит), нітратами або нітритами у будь-якій формі;
Спільне застосування інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл, зі стимуляторами гуанілатциклази, такими як ріоцигуат, оскільки це може призводити до симптоматичної гіпотензії;
Спільне застосування з іншими лікарськими засобами для лікування порушень ерекції (безпека та ефективність комбінованої терапії не вивчені);
Тяжкі серцево-судинні порушення (загрозливі для життя аритмії, нестабільна стенокардія або важка серцева недостатність, інсульт або інфаркт міокарда), перенесені протягом останніх 6 місяців;
Артеріальна гіпотензія (АТ менше 90/50 мм рт.ст.) або гіпертензія (АТ більше 170/100 мм рт.ст.);
Пацієнти з епізодами розвитку неартеріїтної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва із втратою зору в одному оці;
При спадкових дегенеративних захворюваннях сітківки, включаючи спадковий пігментний ретиніт;
Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
Печінкова недостатність тяжкого ступеня (стадія С за класифікацією Чайлд-П'ю);
Спільне застосування з інгібітором ВІЛ-1 та ВІЛ-2 протеаз, ритонавіром;
Застосування у жінок;
Пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями непереносимості галактози, недостатність лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція (містить моногідрат лактози).
З обережністю: • при анатомічній деформації статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні);
• при захворюваннях, що привертають до розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитопенія);
• при захворюваннях, що супроводжуються кровотечею;
• при загостренні виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки;
• у пацієнтів з печінковою недостатністю легким та середнім ступенем тяжкості (стадії А та В за класифікацією Чайлд-Пью);
• тяжкий ступінь ниркової недостатності (КК < 30 мл/хв);
• пацієнти з епізодами розвитку неартеріїтної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва в анамнезі;
• одночасний прийом блокаторів альфа-адренорецепторів.
Дозування100 мг
Показання до застосуванняЛікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту.
Препарат ефективний лише за сексуальної стимуляції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на фармакокінетику силденафілу:
• Метаболізм силденафілу відбувається в основному під дією ізоферментів системи цитохрому P450: CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9 (додатковий шлях), тому інгібітори цих ізоферментів можуть зменшувати кліренс силденафілу, а індуктори відповідно збільшувати кліренс. При одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (таких як кетоконазол, еритроміцин, циметидин) відмічено зниження кліренсу силденафілу. Циметидин (800 мг), що є неспецифічним інгібітором ізоферменту CYP3A4, при одночасному прийомі з силденафілом (50 мг) спричинює підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 56%. Одноразовий прийом силденафілу в дозі 100 мг одночасно з еритроміцином, специфічним інгібітором ізоферменту CYP3A4 (при прийомі еритроміцину 2 рази на добу по 500 мг протягом 5 днів),
• При одночасному застосуванні силденафілу (одноразово в дозі 100 мг) та саквінавіру, що є як інгібітором ВІЛ-протеази, так і інгібітором ізоферменту CYP3A4 (при прийомі саквінавіру 3 рази на добу в дозі 1200 мг), Cmax силденафілу в крові підвищувався на 140%, а AUC збільшувався на 210%. Силденафіл не впливав на фармакокінетичні параметри саквінавіру. Більш сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як кетоконазол або ітраконазол можуть викликати більш виражені зміни фармакокінетики силденафілу;
• При одночасному застосуванні силденафілу (одноразово в дозі 100 мг) та ритонавіру, що є інгібітором ВІЛ-протеази та сильним інгібітором ізоферментів системи цитохрому Р450 (при прийомі ритонавіру по 500 мг 2 рази на добу) силденафілу збільшувалась на 300 % (у 4 рази), а AUC – на 1000 % (в 11 разів). Через 24 години концентрація силденафілу в плазмі крові становила приблизно 200 нг/мл (при одноразовому застосуванні одного силденафілу – 5 нг/мл). Враховуючи ці дані, одночасний прийом ритонавіру та силденафілу протипоказаний;
• Якщо силденафіл приймають у рекомендованих дозах пацієнти, які одночасно отримують сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4, Cmax вільного силденафілу не перевищує 200 нМ, і препарат добре переноситься;
• Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу;
• Інгібітори ізоферменту CYP2С9 (такі як толбутамід, варфарин), ізоферменту CYP2D6 (такі як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазиди та тіазидоподібні діуретики, інгібі впливу на фармакокінетичні параметри силденафілу;
• Одночасний прийом азитроміцину (500 мг на добу протягом 3 днів) не впливає на AUC, Cmax, Tmax, константу швидкості виведення та T1/2 силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту;
• У дослідженнях за участю здорових добровольців при одночасному застосуванні антагоніста ендотелінових рецепторів, бозентану (індуктор ізоферменту CYP3A4 (помірний), CYP2C9 і, можливо, CYP2C19) у рівноважній концентрації (125 мг двічі на добу) та силдену рази на добу) відзначалося зниження AUC та Cmax силденафілу на 62,6 % та 52,4 %, відповідно. Передбачається, що одночасне застосування силденафілу з потужними індукторами ізоферменту CYP3A4, такими як рифампіцин, може призводити до збільшення концентрації силденафілу в плазмі крові.
Вплив силденафілу на інші лікарські засоби:
• Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів системи цитохрому Р450 – 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (ІК50 >150 мкмоль). Неймовірно, що силденафіл може вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів;
• Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів як при тривалому застосуванні, так і при застосуванні за гострими показаннями. У зв'язку з цим застосування силденафілу у поєднанні з нітратами чи донаторами оксиду азоту протипоказано;
• При одночасному прийомі альфа-адреноблокатора доксазозину (4 мг і 8 мг) та силденафілу (50 мг і 100 мг) у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози зі стабільною гемодинамікою середнє додаткове зниження систолічного/діастолічного АТ у положенні лежачи на спині мм рт.ст. і 8/4 мм рт.ст., відповідно, а в положенні стоячи – 11/4 мм рт.ст. та 4/5 мм рт.ст., відповідно. Повідомляється про поодинокі випадки розвитку у таких пацієнтів симптоматичної постуральної гіпотензії, що виявлялася у вигляді запаморочення (без непритомності). В окремих чутливих пацієнтів, які отримують альфа-адреноблокатори, одночасне застосування силденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії;
• Ознаки значної взаємодії силденафілу з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються ізоферментом CYP2С9, не виявлено;
• Силденафіл у дозі 100 мг не впливає на фармакокінетичні параметри інгібіторів ВІЛ-протеази при їхній постійній концентрації в крові, таких як саквінавір та ритонавір, що одночасно є субстратами ізоферменту CYP3A4;
• Силденафіл (50 мг) не викликає додаткового збільшення часу кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти (150 мг);
• Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивну дію етанолу у здорових добровольців за максимального рівня етанолу в крові в середньому 80 мг/дл;
• У пацієнтів з артеріальною гіпертензією ознак взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Застосування силденафілу у поєднанні з антигіпертензивними засобами не призводить до додаткових побічних ефектів;
• Одночасне застосування силденафілу в рівноважній концентрації (80 мг три рази на добу) призводить до підвищення AUC та Cmax бозентану (125 мг двічі на добу) на 49,8 % та 42,0 % відповідно.
ПередозуванняПри одноразовому прийомі препарату в дозі до 800 мг небажані реакції були такими самими, як і у разі нижчих доз, але зустрічалися частіше.
У разі передозування, при необхідності, слід проводити стандартні заходи, що підтримують. Лікування симптоматичне. Діаліз не прискорює кліренс, оскільки силденафіл значною мірою пов'язаний із білками плазми та не виводиться нирками.
Застосування дози 200 мг не призводило до підвищення ефективності силденафілу, однак частота побічних реакцій (головний біль, «припливи», запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення зору) збільшувалася.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Еректильна дисфункція Засіб лікування – ФДЕ5-інгібітор
Код АТХ: G04BE03
Фармакодинаміка:
Силденафіл – потужний селективний інгібітор циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ)-специфічної фосфодіестерази типу 5-го типу.
Механізм дії:
Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язана із вивільненням оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, у свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслаблення гладком'язової тканини кавернозного тіла та збільшення припливу крові.
Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло у людини, але посилює ефект оксиду азоту (NO) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідає за деградацію цГМФ.
Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6 – у 10 разів; ФДЕ1 - більш ніж у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селективний щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда.
Обов'язковою умовою ефективності силденафіл є сексуальна стимуляція. Силденафіл відновлює порушену еректильну функцію в умовах сексуальної стимуляції за рахунок збільшення припливу крові до кавернозних тіл статевого члена.
Фармакокінетика:
Фармакокінетика силденафілу в діапазоні доз, що рекомендується, носить лінійний характер.
Всмоктування:
Після застосування препарату внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність у середньому становить 40% (25-63%). In vitro силденафіл у концентрації близько 1,7 нг/мл (3,5 нМ) пригнічує ФДЕ5 людини на 50%. Після одноразового прийому силденафілу в дозі 100 мг внутрішньо середня максимальна концентрація (Cmax) вільного силденафілу в плазмі крові становить 18 нг/мл (38нМ) і досягається при прийомі натщесерце в середньому протягом 60 хв (30-120 хв). При прийомі у поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується: Cmax знижується в середньому на 29 %, а час досягнення максимальної концентрації (Тmax) збільшується на 60 хв, проте ступінь абсорбції достовірно не змінюється (площа під кривою «концентрація-час» (AUC) знижується на 11%).
Розподіл:
Об'єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Силденафіл та його основний циркулюючий N-деметильний метаболіт приблизно на 96 % зв'язуються з білками плазми. Зв'язування з білками залежить від загальної концентрації силденафілу. Менше 0,0002% дози (у середньому 188 нг) виявляється у спермі через 90 хв після прийому силденафілу.
Метаболізм:
Силденафіл метаболізується, головним чином, у печінці під дією ізоферментів системи цитохрому P450: CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9 (додатковий шлях). Основний циркулюючий метаболіт, який утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ5 in vitro становить приблизно 50 % активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від концентрації силденафілу. N-деметильний метаболіт піддається подальшому метаболізму. Період його напіввиведення (T1/2) становить близько 4 годин
.
Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, а кінцевий T1/2 – 3-5 годин. Після прийому внутрішньо, як і після внутрішньовенного введення, силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, в основному, кишечником (близько 80% пероральної дози) і, меншою мірою, нирками (близько 13% пероральної дози).
Літні пацієнти:
У здорових пацієнтів похилого віку (старше 65 років) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу в плазмі крові приблизно на 40% вище, ніж у молодих (18-45 років). Вік не впливає на клінічно значний вплив на частоту розвитку побічних ефектів.
Порушення функції нирок:
У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня (кліренс креатиніну [КК] 60-89 мл/хв) та середнього ступеня тяжкості (КК – 30-59 мл/хв) фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо у дозі 50 мг не змінюється. При тяжкому ступені ниркової недостатності (КК < 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить приблизно до дворазового збільшення значення AUC (100 %) та Cmax (88 %) у порівнянні з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. .
Порушення функції печінки:
У пацієнтів з цирозом печінки (стадії А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення значення AUC (84 %) та Cmax (47 %) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової групи. Фармакокінетика силденафілу у пацієнтів із печінковою недостатністю тяжкого ступеня (стадія С за класифікацією Чайлд-П'ю) не вивчалась.
Вагітність та годування груддюЗа зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у жінок.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаНайчастішими побічними ефектами були біль голови і «припливи».
Зазвичай побічні ефекти препарату Силденафіл-Тева слабко або помірно виражені і мають тимчасовий характер.
У дослідженнях із застосуванням фіксованої дози показано, що частота деяких небажаних явищ підвищується із збільшенням дози.
Частота несприятливих побічних реакцій (НПР): дуже часто (>10%); часто (>1% та <10%); нечасто (>0,1% та <1%); рідко (>0,01% та <0,1%); дуже рідко (<0,01%).
Частота НПР, про які повідомлялося у післяреєстраційний період, зазначена як «невідомо».
Порушення серцево-судинної системи: часто – «припливи»; нечасто – тахікардія, відчуття серцебиття, зниження артеріального тиску, збільшення частоти серцевих скорочень, нестабільна стенокардія, атріовентрикулярна блокада, інфаркт міокарда, тромбоз судин головного мозку, зупинка серця, серцева недостатність, відхилення у показаннях електрокардіограми, кардіомія; рідко – фібриляція передсердь, раптова серцева смерть, шлуночкові аритмії.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – анемія, лейкопенія.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – відчуття спраги, набряки, подагра, некомпенсований цукровий діабет, гіперглікемія, периферичні набряки, гіперурикемія, гіпоглікемія, гіпернатріємія.
Порушення з боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи: дуже часто – головний біль; часто – запаморочення; нечасто - сонливість, мігрень, атаксія, гіпертонус, невралгія, нейропатія, парестезія, тремор, вертиго, симптоми депресії, безсоння, незвичайні сновидіння, підвищення рефлексів, гіпестезія; рідко – судоми*, зокрема. рецидивні, непритомність, порушення мозкового кровообігу, транзиторна ішемічна атака.
Порушення органу зору: часто – затуманений зір, порушення зору, ціанопсія; нечасто – біль в очах, фотофобія, фотопсія, хроматопсія, почервоніння слизової оболонки очей/ін'єкційність склер, зміна яскравості світлосприйняття, мідріаз, кон'юнктивіт, крововилив у тканині ока, катаракта, порушення роботи слізного апарату; рідко – набряк повік та прилеглих тканин, відчуття сухості в очах, наявність райдужних кіл у полі зору навколо джерела світла, підвищена стомлюваність очей, бачення предметів у жовтому кольорі (ксантопсія), бачення предметів у червоному кольорі (еритропсія), гіперемія кон'юнктиви, подразнення слизу оболонки очей, неприємні відчуття у власних очах; частота невідома – неартеріїтна передня ішемічна невропатія зорового нерва, оклюзія судин сітківки, дефект полів зору, диплопія*,
Порушення з боку органу слуху: нечасто – раптове зниження або втрата слуху, шум у вухах, біль у вухах, дзвін у вухах.
Порушення з боку дихальної системи: часто – закладеність носа; нечасто – носова кровотеча, риніт, бронхіальна астма, диспное, ларингіт, фарингіт, синусит, бронхіт, збільшення обсягу відокремлюваного мокротиння, посилення кашлю; рідко – відчуття стиснення у горлі, сухість слизової оболонки порожнини носа, набряк слизової оболонки порожнини носа.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, диспепсія; нечасто – гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, блювання, біль у ділянці живота, сухість слизової оболонки порожнини рота, глосит, гінгівіт, коліт, дисфагія, гастрит, гастроентерит, езофагіт, стоматит, відхилення «печінкових» функціональних тестів; рідко – гіпестезія слизової оболонки ротової порожнини.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висипання на шкірі, кропив'янка, простий герпес, свербіж шкіри, підвищене потовиділення, виявлення шкіри, контактний дерматит, ексфоліативний дерматит, частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некро.
Порушення з боку опорно-рухового апарату: часто біль у спині; нечасто – міалгія, біль у кінцівках, артрит, артроз, розрив сухожиль, теносиновіт, біль у кістках, міастенія, синовіт.
Порушення з боку імунної системи: нечасто – реакції підвищеної чутливості (в т.ч. висипання на шкірі), алергічні реакції.
Порушення з боку сечостатевої системи: нечасто – цистит, ніктурія, збільшення молочних залоз, нетримання сечі, гематурія, порушення еякуляції, набряк геніталій, аноргазмія, гематоспермія, пошкодження тканин полового члена; рідко – тривала ерекція та/або пріапізм, кровотеча із статевого члена.
Інші: нечасто – відчуття жару, набряк обличчя, реакція фоточутливості, шок, астенія, підвищена стомлюваність, біль різної локалізації, озноб, випадкові падіння, біль у ділянці грудної клітки, випадкові травми; рідко – дратівливість.
* Побічні ефекти, виявлені під час постреєстраційних досліджень.
Ускладнення з боку серцево-судинної системи:
У ході постреєстраційного застосування силденафілу для лікування еректильної дисфункції повідомлялося про такі небажані явища, як тяжкі серцево-судинні ускладнення (в т.ч. інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть, шлуночкова аритмія, геморагічний інсульт ), які мали тимчасовий зв'язок із застосуванням силденафілу. Більшість цих пацієнтів, але не всі з них мали фактори ризику серцево-судинних ускладнень. Багато з цих небажаних явищ спостерігалися незабаром після сексуальної активності, і деякі з них відзначалися після прийому силденафілу без подальшої сексуальної активності. Неможливо встановити наявність прямого зв'язку між небажаними явищами, що відзначалися, і зазначеними або іншими факторами.
Порушення з боку органу зору:
У поодиноких випадках під час постреєстраційного застосування всіх інгібіторів ФДЕ5, у тому числі силденафілу, повідомлялося про неартеріїту передньої ішемічної невропатії зорового нерва (НПІНЗН) – рідкісне захворювання та причину зниження або втрати зору. Більшість із цих пацієнтів мали фактори ризику, зокрема зниження відношення діаметрів екскавації та диска зорового нерва («застійний диск»), вік старше 50 років, цукровий діабет, гіпертензія, ішемічна хвороба серця, гіперліпідемія та куріння. В обсерваційному дослідженні оцінювали, чи пов'язане недавнє застосування препаратів інгібіторів класу ФДЭ5 з гострим початком НПІНЗН. Результати вказують на приблизно 2-кратне підвищення ризику НПІНЗН у межах 5 періодів напіввиведення після застосування інгібітору ФДЕ5. Згідно з опублікованими літературними даними, річна частота виникнення НПІНЗН становить 2,5-11,8 випадків на 100 000 чоловіків віком від 50 років у загальній популяції. Слід рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити терапію силденафілом та негайно проконсультуватися з лікарем. Особи, які вже мали випадок НПІНЗН, мають підвищений ризик рецидиву НПІНЗН. Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, таким пацієнтам слід застосовувати з обережністю і лише в ситуаціях, коли очікувана користь перевищує ризик. Слід рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити терапію силденафілом та негайно проконсультуватися з лікарем. Особи, які вже мали випадок НПІНЗН, мають підвищений ризик рецидиву НПІНЗН. Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, таким пацієнтам слід застосовувати з обережністю і лише в ситуаціях, коли очікувана користь перевищує ризик. Слід рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити терапію силденафілом та негайно проконсультуватися з лікарем. Особи, які вже мали випадок НПІНЗН, мають підвищений ризик рецидиву НПІНЗН. Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, таким пацієнтам слід застосовувати з обережністю і лише в ситуаціях, коли очікувана користь перевищує ризик.
При використанні препарату Силденафіл-Тева в дозах, що перевищували рекомендовані, небажані явища були подібними до зазначених вище, але зазвичай зустрічалися частіше.
особливі вказівкиДля діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізикальне обстеження. Засоби лікування еректильної дисфункції повинні використовуватися з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні), або у пацієнтів з факторами ризику розвитку приапізму (серповидноклітинна анемія, множинна мієлома), лей. ).
Під час постреєстраційних досліджень повідомлялося про випадки розвитку тривалої ерекції та пріапізму. У разі збереження ерекції протягом 4 годин слід негайно звернутися за медичною допомогою. Якщо терапія приапізму не була проведена негайно, це може призвести до пошкодження тканин статевого члена та незворотної втрати потенції.
Препарати, призначені на лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, котрим сексуальна активність небажана.
Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серця, тому перед початком будь-якої терапії щодо порушень ерекції лікаря слід направити пацієнта на обстеження стану серцево-судинної системи. Сексуальна активність небажана у пацієнтів із серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним протягом останніх 6 місяців інфарктом міокарда або інсультом, життєзагрозними аритміями, гіпертензією (АТ > 170/100 мм рт. ст.) або гіпотонією (АТ < 90/50 мм ). .). Прийом силденафілу у таких пацієнтів протипоказаний (див. розділ "Протипоказання"). У клінічних дослідженнях показано відсутність відмінностей у частоті розвитку інфаркту міокарда (1,1 на 100 осіб на рік) або частоті смертності від серцево-судинних захворювань (0,3 на 100 осіб на рік) у пацієнтів, які отримували силденафіл,
Серцево-судинні ускладнення:
У ході постреєстраційного застосування силденафілу для лікування еректильної дисфункції повідомлялося про такі небажані явища, як тяжкі серцево-судинні ускладнення (в т.ч. інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть, шлуночкова аритмія, геморагічний інсульт ), які мали тимчасовий зв'язок із застосуванням силденафілу. Більшість цих пацієнтів, але не всі з них мали фактори ризику серцево-судинних ускладнень. Багато з цих небажаних явищ спостерігалися незабаром після сексуальної активності, і деякі з них відзначалися після прийому силденафілу без подальшої сексуальної активності. Неможливо встановити наявність прямого зв'язку між небажаними явищами, що відзначалися, і зазначеними або іншими факторами.
Гіпотензія:
Силденафіл має системну вазодилатуючу дію, що призводить до скороминущого зниження артеріального тиску, що не є клінічно значущим явищем і не призводить до будь-яких наслідків у більшості пацієнтів. Тим не менш, до призначення препарату Сілденафіл-Тева лікар повинен ретельно оцінити ризик можливих небажаних проявів вазодилатуючої дії у пацієнтів із відповідними захворюваннями, особливо на тлі сексуальної активності. Підвищена сприйнятливість до вазодилататорів спостерігається у пацієнтів з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), а також з рідко зустрічається синдромом множинної системної атрофії, що проявляється важким порушенням регуляції АТ з боку вег. Оскільки спільне застосування силденафілу та альфа-адреноблокаторів може призвести до симптоматичної гіпотензії у окремих чутливих пацієнтів, препарат Силденафіл-Тева слід обережно призначати пацієнтам, які приймають альфа-адреноблокатори (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом препарату Силденафіл-Тева слід розпочинати лише після досягнення стабілізації показників гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози Сілденафілу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії. Силденафіл-Тева слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають альфа-адреноблокатори (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом препарату Силденафіл-Тева слід розпочинати лише після досягнення стабілізації показників гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози Сілденафілу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії. Силденафіл-Тева слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають альфа-адреноблокатори (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом препарату Силденафіл-Тева слід розпочинати лише після досягнення стабілізації показників гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози Сілденафілу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом препарату Силденафіл-Тева слід розпочинати лише після досягнення стабілізації показників гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози Сілденафілу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом препарату Силденафіл-Тева слід розпочинати лише після досягнення стабілізації показників гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози Сілденафілу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії.
Зорові порушення:
У поодиноких випадках під час постреєстраційного застосування всіх інгібіторів ФДЕ5, у тому числі силденафілу, повідомлялося про неартеріїту передньої ішемічної невропатії зорового нерва (НПІНЗН) – рідкісне захворювання та причину зниження або втрати зору. Більшість із цих пацієнтів мали фактори ризику, зокрема зниження відношення діаметрів екскавації та диска зорового нерва («застійний диск»), вік старше 50 років, цукровий діабет, гіпертензія, ішемічна хвороба серця, гіперліпідемія та куріння. В обсерваційному дослідженні оцінювали, чи пов'язане недавнє застосування препаратів інгібіторів класу ФДЭ5 з гострим початком НПІНЗН. Результати вказують на приблизно 2-кратне підвищення ризику НПІНЗН у межах 5 періодів напіввиведення після застосування інгібітору ФДЕ5. Згідно з опублікованими літературними даними, річна частота виникнення НПІНЗН становить 2,5-11,8 випадків на 100 000 чоловіків віком від 50 років у загальній популяції. Слід рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити терапію силденафілом та негайно проконсультуватися з лікарем. Особи, які вже мали випадок НПІНЗН, мають підвищений ризик рецидиву НПІНЗН. Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю і лише у ситуаціях, коли очікувана користь перевищує ризик. У пацієнтів з епізодами розвитку НПІНЗН із втратою зору в одному оці прийом силденафілу протипоказаний (див. розділ «Протипоказання»). У невеликої кількості пацієнтів зі спадковим пігментним ретинітом є генетично детерміновані порушення функцій фосфодіестераз сітківки ока. Відомості про безпеку застосування Силденафілу у пацієнтів з пігментним ретинітом відсутні, тому у таких пацієнтів не слід застосовувати силденафіл (див. розділ «Протипоказання»).
Порушення слуху:
У деяких післяреєстраційних та клінічних дослідженнях повідомляється про випадки раптового погіршення або втрати слуху, пов'язані із застосуванням усіх інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. Більшість цих пацієнтів мали фактори ризику раптового погіршення чи втрати слуху. Причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням інгібіторів ФДЕ5 і раптовим погіршенням слуху або втратою слуху не встановлено. У разі раптового погіршення слуху або втрати слуху на фоні прийому силденафілу слід негайно проконсультуватись із лікарем.
Кровотечі:
Силденафіл посилює антиагрегантний ефект нітропрусиду натрію, донатора оксиду азоту на тромбоцити людини in vitro. Дані щодо безпеки застосування силденафілу у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості або загостренням виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки відсутні, тому препарат Силденафіл-Тева у цих пацієнтів слід застосовувати з обережністю (див. розділ «З обережністю»). Частота носових кровотеч у пацієнтів з легеневою гіпертензією, пов'язаною з дифузними захворюваннями сполучної тканини, була вищою (силденафіл 12,9%, плацебо 0%), ніж у пацієнтів з первинною легеневою артеріальною гіпертензією (силденафіл 3,0%, плацебо 2,4%). ). У пацієнтів, які отримували силденафіл у поєднанні з антагоністом вітаміну К, частота носових кровотеч була вищою (8,8 %), ніж у пацієнтів, які не приймали антагоніст вітаміну К (1,7 %).
Застосування спільно з іншими засобами лікування порушень ерекції:
Безпека та ефективність препарату Силденафіл-Тева спільно з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування легеневої артеріальної гіпертензії, що містять силденафіл, або іншими засобами лікування порушень ерекції не вивчалися, тому застосування подібних комбінацій не застосовується. · Розділ «Протипоказання»). Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:
Оскільки можливе зниження АТ, розвиток хроматопсії, затуманеного зору, слід уважно ставитися до індивідуальної дії препарату, особливо на початку лікування та при зміні режиму дозування, і бути обережним при керуванні автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. .
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Рекомендована доза для більшості пацієнтів – 50 мг внутрішньо приблизно за 1 годину до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна доза, що рекомендується, становить 100 мг. Максимальна рекомендована кратність застосування – 1 раз на добу.
Літні пацієнти:
Рекомендована початкова доза для пацієнтів віком 65 років і старше – 25 мг. Враховуючи ефективність та переносимість початкової дози, при необхідності можливе покрокове збільшення дози до 50 мг або 100 мг.
Порушення функції нирок:
При нирковій недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) корекція дози не потрібна, при вираженій нирковій недостатності (кліренс креатиніну <30 мл/хв) рекомендована доза становить 25 мг.
Порушення функції печінки:
У пацієнтів із порушенням функції печінки дозу препарату слід зменшити до 25 мг.
Застосування з іншими лікарськими засобами:
При сумісному застосуванні з інгібіторами цитохрому P450 3A4 (наприклад, еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол) початкова доза становить 25 мг (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»);
Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, починати приймати препарат Силденафіл-Тева слід лише після того, як буде досягнуто стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Крім того, слід розглянути доцільність зниження початкової дози силденафілу до 25 мг (див. розділи «Особливі вказівки» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Силденафил-Тева таб 100 мг 4 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: силденафілу цитрат 140,48 мг у перерахуванні на силденафіл 100,00 мг; Допоміжні речовини
:
00 мг, кроскармеллозу натрію 20,80 мг, магнію стеарат 5,20 мг;
Плівкова оболонка: Опадрай 03F20404 Синій (гіпромелоза-6сР 6,60 мг, титану діоксид (Е171) 2,11 мг, макрогол-6000 1,19 мг, індигокармін (Е132) (барвник індигокармін алюміній1,000 мг) 4 мг.
Опис:
Овальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, блакитного кольору з гравіюванням «SL100» на одній стороні таблетки.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 100 мг. По 4 таблетки у блістер ПВХ/ПВДХ/Алюмінієва фольга. По 1 блістеру з інструкцією із застосування в картонну пачку.
ПротипоказанняГіперчутливість до силденафілу та/або будь-якої з допоміжних речовин у складі препарату;
Застосування у поєднанні з донаторами оксиду азоту (наприклад, амілнітрит), нітратами або нітритами у будь-якій формі;
Спільне застосування інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл, зі стимуляторами гуанілатциклази, такими як ріоцигуат, оскільки це може призводити до симптоматичної гіпотензії;
Спільне застосування з іншими лікарськими засобами для лікування порушень ерекції (безпека та ефективність комбінованої терапії не вивчені);
Тяжкі серцево-судинні порушення (загрозливі для життя аритмії, нестабільна стенокардія або важка серцева недостатність, інсульт або інфаркт міокарда), перенесені протягом останніх 6 місяців;
Артеріальна гіпотензія (АТ менше 90/50 мм рт.ст.) або гіпертензія (АТ більше 170/100 мм рт.ст.);
Пацієнти з епізодами розвитку неартеріїтної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва із втратою зору в одному оці;
При спадкових дегенеративних захворюваннях сітківки, включаючи спадковий пігментний ретиніт;
Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
Печінкова недостатність тяжкого ступеня (стадія С за класифікацією Чайлд-П'ю);
Спільне застосування з інгібітором ВІЛ-1 та ВІЛ-2 протеаз, ритонавіром;
Застосування у жінок;
Пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями непереносимості галактози, недостатність лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція (містить моногідрат лактози).
З обережністю: • при анатомічній деформації статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні);
• при захворюваннях, що привертають до розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитопенія);
• при захворюваннях, що супроводжуються кровотечею;
• при загостренні виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки;
• у пацієнтів з печінковою недостатністю легким та середнім ступенем тяжкості (стадії А та В за класифікацією Чайлд-Пью);
• тяжкий ступінь ниркової недостатності (КК < 30 мл/хв);
• пацієнти з епізодами розвитку неартеріїтної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва в анамнезі;
• одночасний прийом блокаторів альфа-адренорецепторів.
Дозування100 мг
Показання до застосуванняЛікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту.
Препарат ефективний лише за сексуальної стимуляції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на фармакокінетику силденафілу:
• Метаболізм силденафілу відбувається в основному під дією ізоферментів системи цитохрому P450: CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9 (додатковий шлях), тому інгібітори цих ізоферментів можуть зменшувати кліренс силденафілу, а індуктори відповідно збільшувати кліренс. При одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (таких як кетоконазол, еритроміцин, циметидин) відмічено зниження кліренсу силденафілу. Циметидин (800 мг), що є неспецифічним інгібітором ізоферменту CYP3A4, при одночасному прийомі з силденафілом (50 мг) спричинює підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 56%. Одноразовий прийом силденафілу в дозі 100 мг одночасно з еритроміцином, специфічним інгібітором ізоферменту CYP3A4 (при прийомі еритроміцину 2 рази на добу по 500 мг протягом 5 днів),
• При одночасному застосуванні силденафілу (одноразово в дозі 100 мг) та саквінавіру, що є як інгібітором ВІЛ-протеази, так і інгібітором ізоферменту CYP3A4 (при прийомі саквінавіру 3 рази на добу в дозі 1200 мг), Cmax силденафілу в крові підвищувався на 140%, а AUC збільшувався на 210%. Силденафіл не впливав на фармакокінетичні параметри саквінавіру. Більш сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як кетоконазол або ітраконазол можуть викликати більш виражені зміни фармакокінетики силденафілу;
• При одночасному застосуванні силденафілу (одноразово в дозі 100 мг) та ритонавіру, що є інгібітором ВІЛ-протеази та сильним інгібітором ізоферментів системи цитохрому Р450 (при прийомі ритонавіру по 500 мг 2 рази на добу) силденафілу збільшувалась на 300 % (у 4 рази), а AUC – на 1000 % (в 11 разів). Через 24 години концентрація силденафілу в плазмі крові становила приблизно 200 нг/мл (при одноразовому застосуванні одного силденафілу – 5 нг/мл). Враховуючи ці дані, одночасний прийом ритонавіру та силденафілу протипоказаний;
• Якщо силденафіл приймають у рекомендованих дозах пацієнти, які одночасно отримують сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4, Cmax вільного силденафілу не перевищує 200 нМ, і препарат добре переноситься;
• Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу;
• Інгібітори ізоферменту CYP2С9 (такі як толбутамід, варфарин), ізоферменту CYP2D6 (такі як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазиди та тіазидоподібні діуретики, інгібі впливу на фармакокінетичні параметри силденафілу;
• Одночасний прийом азитроміцину (500 мг на добу протягом 3 днів) не впливає на AUC, Cmax, Tmax, константу швидкості виведення та T1/2 силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту;
• У дослідженнях за участю здорових добровольців при одночасному застосуванні антагоніста ендотелінових рецепторів, бозентану (індуктор ізоферменту CYP3A4 (помірний), CYP2C9 і, можливо, CYP2C19) у рівноважній концентрації (125 мг двічі на добу) та силдену рази на добу) відзначалося зниження AUC та Cmax силденафілу на 62,6 % та 52,4 %, відповідно. Передбачається, що одночасне застосування силденафілу з потужними індукторами ізоферменту CYP3A4, такими як рифампіцин, може призводити до збільшення концентрації силденафілу в плазмі крові.
Вплив силденафілу на інші лікарські засоби:
• Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів системи цитохрому Р450 – 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (ІК50 >150 мкмоль). Неймовірно, що силденафіл може вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів;
• Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів як при тривалому застосуванні, так і при застосуванні за гострими показаннями. У зв'язку з цим застосування силденафілу у поєднанні з нітратами чи донаторами оксиду азоту протипоказано;
• При одночасному прийомі альфа-адреноблокатора доксазозину (4 мг і 8 мг) та силденафілу (50 мг і 100 мг) у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози зі стабільною гемодинамікою середнє додаткове зниження систолічного/діастолічного АТ у положенні лежачи на спині мм рт.ст. і 8/4 мм рт.ст., відповідно, а в положенні стоячи – 11/4 мм рт.ст. та 4/5 мм рт.ст., відповідно. Повідомляється про поодинокі випадки розвитку у таких пацієнтів симптоматичної постуральної гіпотензії, що виявлялася у вигляді запаморочення (без непритомності). В окремих чутливих пацієнтів, які отримують альфа-адреноблокатори, одночасне застосування силденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії;
• Ознаки значної взаємодії силденафілу з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються ізоферментом CYP2С9, не виявлено;
• Силденафіл у дозі 100 мг не впливає на фармакокінетичні параметри інгібіторів ВІЛ-протеази при їхній постійній концентрації в крові, таких як саквінавір та ритонавір, що одночасно є субстратами ізоферменту CYP3A4;
• Силденафіл (50 мг) не викликає додаткового збільшення часу кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти (150 мг);
• Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивну дію етанолу у здорових добровольців за максимального рівня етанолу в крові в середньому 80 мг/дл;
• У пацієнтів з артеріальною гіпертензією ознак взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Застосування силденафілу у поєднанні з антигіпертензивними засобами не призводить до додаткових побічних ефектів;
• Одночасне застосування силденафілу в рівноважній концентрації (80 мг три рази на добу) призводить до підвищення AUC та Cmax бозентану (125 мг двічі на добу) на 49,8 % та 42,0 % відповідно.
ПередозуванняПри одноразовому прийомі препарату в дозі до 800 мг небажані реакції були такими самими, як і у разі нижчих доз, але зустрічалися частіше.
У разі передозування, при необхідності, слід проводити стандартні заходи, що підтримують. Лікування симптоматичне. Діаліз не прискорює кліренс, оскільки силденафіл значною мірою пов'язаний із білками плазми та не виводиться нирками.
Застосування дози 200 мг не призводило до підвищення ефективності силденафілу, однак частота побічних реакцій (головний біль, «припливи», запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення зору) збільшувалася.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Еректильна дисфункція Засіб лікування – ФДЕ5-інгібітор
Код АТХ: G04BE03
Фармакодинаміка:
Силденафіл – потужний селективний інгібітор циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ)-специфічної фосфодіестерази типу 5-го типу.
Механізм дії:
Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язана із вивільненням оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, у свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслаблення гладком'язової тканини кавернозного тіла та збільшення припливу крові.
Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло у людини, але посилює ефект оксиду азоту (NO) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідає за деградацію цГМФ.
Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6 – у 10 разів; ФДЕ1 - більш ніж у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 - більш ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селективний щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда.
Обов'язковою умовою ефективності силденафіл є сексуальна стимуляція. Силденафіл відновлює порушену еректильну функцію в умовах сексуальної стимуляції за рахунок збільшення припливу крові до кавернозних тіл статевого члена.
Фармакокінетика:
Фармакокінетика силденафілу в діапазоні доз, що рекомендується, носить лінійний характер.
Всмоктування:
Після застосування препарату внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютна біодоступність у середньому становить 40% (25-63%). In vitro силденафіл у концентрації близько 1,7 нг/мл (3,5 нМ) пригнічує ФДЕ5 людини на 50%. Після одноразового прийому силденафілу в дозі 100 мг внутрішньо середня максимальна концентрація (Cmax) вільного силденафілу в плазмі крові становить 18 нг/мл (38нМ) і досягається при прийомі натщесерце в середньому протягом 60 хв (30-120 хв). При прийомі у поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується: Cmax знижується в середньому на 29 %, а час досягнення максимальної концентрації (Тmax) збільшується на 60 хв, проте ступінь абсорбції достовірно не змінюється (площа під кривою «концентрація-час» (AUC) знижується на 11%).
Розподіл:
Об'єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Силденафіл та його основний циркулюючий N-деметильний метаболіт приблизно на 96 % зв'язуються з білками плазми. Зв'язування з білками залежить від загальної концентрації силденафілу. Менше 0,0002% дози (у середньому 188 нг) виявляється у спермі через 90 хв після прийому силденафілу.
Метаболізм:
Силденафіл метаболізується, головним чином, у печінці під дією ізоферментів системи цитохрому P450: CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9 (додатковий шлях). Основний циркулюючий метаболіт, який утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ5 in vitro становить приблизно 50 % активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від концентрації силденафілу. N-деметильний метаболіт піддається подальшому метаболізму. Період його напіввиведення (T1/2) становить близько 4 годин
.
Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, а кінцевий T1/2 – 3-5 годин. Після прийому внутрішньо, як і після внутрішньовенного введення, силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, в основному, кишечником (близько 80% пероральної дози) і, меншою мірою, нирками (близько 13% пероральної дози).
Літні пацієнти:
У здорових пацієнтів похилого віку (старше 65 років) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу в плазмі крові приблизно на 40% вище, ніж у молодих (18-45 років). Вік не впливає на клінічно значний вплив на частоту розвитку побічних ефектів.
Порушення функції нирок:
У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня (кліренс креатиніну [КК] 60-89 мл/хв) та середнього ступеня тяжкості (КК – 30-59 мл/хв) фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо у дозі 50 мг не змінюється. При тяжкому ступені ниркової недостатності (КК < 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить приблизно до дворазового збільшення значення AUC (100 %) та Cmax (88 %) у порівнянні з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. .
Порушення функції печінки:
У пацієнтів з цирозом печінки (стадії А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення значення AUC (84 %) та Cmax (47 %) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової групи. Фармакокінетика силденафілу у пацієнтів із печінковою недостатністю тяжкого ступеня (стадія С за класифікацією Чайлд-П'ю) не вивчалась.
Вагітність та годування груддюЗа зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у жінок.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаНайчастішими побічними ефектами були біль голови і «припливи».
Зазвичай побічні ефекти препарату Силденафіл-Тева слабко або помірно виражені і мають тимчасовий характер.
У дослідженнях із застосуванням фіксованої дози показано, що частота деяких небажаних явищ підвищується із збільшенням дози.
Частота несприятливих побічних реакцій (НПР): дуже часто (>10%); часто (>1% та <10%); нечасто (>0,1% та <1%); рідко (>0,01% та <0,1%); дуже рідко (<0,01%).
Частота НПР, про які повідомлялося у післяреєстраційний період, зазначена як «невідомо».
Порушення серцево-судинної системи: часто – «припливи»; нечасто – тахікардія, відчуття серцебиття, зниження артеріального тиску, збільшення частоти серцевих скорочень, нестабільна стенокардія, атріовентрикулярна блокада, інфаркт міокарда, тромбоз судин головного мозку, зупинка серця, серцева недостатність, відхилення у показаннях електрокардіограми, кардіомія; рідко – фібриляція передсердь, раптова серцева смерть, шлуночкові аритмії.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – анемія, лейкопенія.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – відчуття спраги, набряки, подагра, некомпенсований цукровий діабет, гіперглікемія, периферичні набряки, гіперурикемія, гіпоглікемія, гіпернатріємія.
Порушення з боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи: дуже часто – головний біль; часто – запаморочення; нечасто - сонливість, мігрень, атаксія, гіпертонус, невралгія, нейропатія, парестезія, тремор, вертиго, симптоми депресії, безсоння, незвичайні сновидіння, підвищення рефлексів, гіпестезія; рідко – судоми*, зокрема. рецидивні, непритомність, порушення мозкового кровообігу, транзиторна ішемічна атака.
Порушення органу зору: часто – затуманений зір, порушення зору, ціанопсія; нечасто – біль в очах, фотофобія, фотопсія, хроматопсія, почервоніння слизової оболонки очей/ін'єкційність склер, зміна яскравості світлосприйняття, мідріаз, кон'юнктивіт, крововилив у тканині ока, катаракта, порушення роботи слізного апарату; рідко – набряк повік та прилеглих тканин, відчуття сухості в очах, наявність райдужних кіл у полі зору навколо джерела світла, підвищена стомлюваність очей, бачення предметів у жовтому кольорі (ксантопсія), бачення предметів у червоному кольорі (еритропсія), гіперемія кон'юнктиви, подразнення слизу оболонки очей, неприємні відчуття у власних очах; частота невідома – неартеріїтна передня ішемічна невропатія зорового нерва, оклюзія судин сітківки, дефект полів зору, диплопія*,
Порушення з боку органу слуху: нечасто – раптове зниження або втрата слуху, шум у вухах, біль у вухах, дзвін у вухах.
Порушення з боку дихальної системи: часто – закладеність носа; нечасто – носова кровотеча, риніт, бронхіальна астма, диспное, ларингіт, фарингіт, синусит, бронхіт, збільшення обсягу відокремлюваного мокротиння, посилення кашлю; рідко – відчуття стиснення у горлі, сухість слизової оболонки порожнини носа, набряк слизової оболонки порожнини носа.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, диспепсія; нечасто – гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, блювання, біль у ділянці живота, сухість слизової оболонки порожнини рота, глосит, гінгівіт, коліт, дисфагія, гастрит, гастроентерит, езофагіт, стоматит, відхилення «печінкових» функціональних тестів; рідко – гіпестезія слизової оболонки ротової порожнини.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висипання на шкірі, кропив'янка, простий герпес, свербіж шкіри, підвищене потовиділення, виявлення шкіри, контактний дерматит, ексфоліативний дерматит, частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некро.
Порушення з боку опорно-рухового апарату: часто біль у спині; нечасто – міалгія, біль у кінцівках, артрит, артроз, розрив сухожиль, теносиновіт, біль у кістках, міастенія, синовіт.
Порушення з боку імунної системи: нечасто – реакції підвищеної чутливості (в т.ч. висипання на шкірі), алергічні реакції.
Порушення з боку сечостатевої системи: нечасто – цистит, ніктурія, збільшення молочних залоз, нетримання сечі, гематурія, порушення еякуляції, набряк геніталій, аноргазмія, гематоспермія, пошкодження тканин полового члена; рідко – тривала ерекція та/або пріапізм, кровотеча із статевого члена.
Інші: нечасто – відчуття жару, набряк обличчя, реакція фоточутливості, шок, астенія, підвищена стомлюваність, біль різної локалізації, озноб, випадкові падіння, біль у ділянці грудної клітки, випадкові травми; рідко – дратівливість.
* Побічні ефекти, виявлені під час постреєстраційних досліджень.
Ускладнення з боку серцево-судинної системи:
У ході постреєстраційного застосування силденафілу для лікування еректильної дисфункції повідомлялося про такі небажані явища, як тяжкі серцево-судинні ускладнення (в т.ч. інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть, шлуночкова аритмія, геморагічний інсульт ), які мали тимчасовий зв'язок із застосуванням силденафілу. Більшість цих пацієнтів, але не всі з них мали фактори ризику серцево-судинних ускладнень. Багато з цих небажаних явищ спостерігалися незабаром після сексуальної активності, і деякі з них відзначалися після прийому силденафілу без подальшої сексуальної активності. Неможливо встановити наявність прямого зв'язку між небажаними явищами, що відзначалися, і зазначеними або іншими факторами.
Порушення з боку органу зору:
У поодиноких випадках під час постреєстраційного застосування всіх інгібіторів ФДЕ5, у тому числі силденафілу, повідомлялося про неартеріїту передньої ішемічної невропатії зорового нерва (НПІНЗН) – рідкісне захворювання та причину зниження або втрати зору. Більшість із цих пацієнтів мали фактори ризику, зокрема зниження відношення діаметрів екскавації та диска зорового нерва («застійний диск»), вік старше 50 років, цукровий діабет, гіпертензія, ішемічна хвороба серця, гіперліпідемія та куріння. В обсерваційному дослідженні оцінювали, чи пов'язане недавнє застосування препаратів інгібіторів класу ФДЭ5 з гострим початком НПІНЗН. Результати вказують на приблизно 2-кратне підвищення ризику НПІНЗН у межах 5 періодів напіввиведення після застосування інгібітору ФДЕ5. Згідно з опублікованими літературними даними, річна частота виникнення НПІНЗН становить 2,5-11,8 випадків на 100 000 чоловіків віком від 50 років у загальній популяції. Слід рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити терапію силденафілом та негайно проконсультуватися з лікарем. Особи, які вже мали випадок НПІНЗН, мають підвищений ризик рецидиву НПІНЗН. Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, таким пацієнтам слід застосовувати з обережністю і лише в ситуаціях, коли очікувана користь перевищує ризик. Слід рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити терапію силденафілом та негайно проконсультуватися з лікарем. Особи, які вже мали випадок НПІНЗН, мають підвищений ризик рецидиву НПІНЗН. Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, таким пацієнтам слід застосовувати з обережністю і лише в ситуаціях, коли очікувана користь перевищує ризик. Слід рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити терапію силденафілом та негайно проконсультуватися з лікарем. Особи, які вже мали випадок НПІНЗН, мають підвищений ризик рецидиву НПІНЗН. Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, таким пацієнтам слід застосовувати з обережністю і лише в ситуаціях, коли очікувана користь перевищує ризик.
При використанні препарату Силденафіл-Тева в дозах, що перевищували рекомендовані, небажані явища були подібними до зазначених вище, але зазвичай зустрічалися частіше.
особливі вказівкиДля діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізикальне обстеження. Засоби лікування еректильної дисфункції повинні використовуватися з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні), або у пацієнтів з факторами ризику розвитку приапізму (серповидноклітинна анемія, множинна мієлома), лей. ).
Під час постреєстраційних досліджень повідомлялося про випадки розвитку тривалої ерекції та пріапізму. У разі збереження ерекції протягом 4 годин слід негайно звернутися за медичною допомогою. Якщо терапія приапізму не була проведена негайно, це може призвести до пошкодження тканин статевого члена та незворотної втрати потенції.
Препарати, призначені на лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, котрим сексуальна активність небажана.
Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серця, тому перед початком будь-якої терапії щодо порушень ерекції лікаря слід направити пацієнта на обстеження стану серцево-судинної системи. Сексуальна активність небажана у пацієнтів із серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним протягом останніх 6 місяців інфарктом міокарда або інсультом, життєзагрозними аритміями, гіпертензією (АТ > 170/100 мм рт. ст.) або гіпотонією (АТ < 90/50 мм ). .). Прийом силденафілу у таких пацієнтів протипоказаний (див. розділ "Протипоказання"). У клінічних дослідженнях показано відсутність відмінностей у частоті розвитку інфаркту міокарда (1,1 на 100 осіб на рік) або частоті смертності від серцево-судинних захворювань (0,3 на 100 осіб на рік) у пацієнтів, які отримували силденафіл,
Серцево-судинні ускладнення:
У ході постреєстраційного застосування силденафілу для лікування еректильної дисфункції повідомлялося про такі небажані явища, як тяжкі серцево-судинні ускладнення (в т.ч. інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть, шлуночкова аритмія, геморагічний інсульт ), які мали тимчасовий зв'язок із застосуванням силденафілу. Більшість цих пацієнтів, але не всі з них мали фактори ризику серцево-судинних ускладнень. Багато з цих небажаних явищ спостерігалися незабаром після сексуальної активності, і деякі з них відзначалися після прийому силденафілу без подальшої сексуальної активності. Неможливо встановити наявність прямого зв'язку між небажаними явищами, що відзначалися, і зазначеними або іншими факторами.
Гіпотензія:
Силденафіл має системну вазодилатуючу дію, що призводить до скороминущого зниження артеріального тиску, що не є клінічно значущим явищем і не призводить до будь-яких наслідків у більшості пацієнтів. Тим не менш, до призначення препарату Сілденафіл-Тева лікар повинен ретельно оцінити ризик можливих небажаних проявів вазодилатуючої дії у пацієнтів із відповідними захворюваннями, особливо на тлі сексуальної активності. Підвищена сприйнятливість до вазодилататорів спостерігається у пацієнтів з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія), а також з рідко зустрічається синдромом множинної системної атрофії, що проявляється важким порушенням регуляції АТ з боку вег. Оскільки спільне застосування силденафілу та альфа-адреноблокаторів може призвести до симптоматичної гіпотензії у окремих чутливих пацієнтів, препарат Силденафіл-Тева слід обережно призначати пацієнтам, які приймають альфа-адреноблокатори (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом препарату Силденафіл-Тева слід розпочинати лише після досягнення стабілізації показників гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози Сілденафілу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії. Силденафіл-Тева слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають альфа-адреноблокатори (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом препарату Силденафіл-Тева слід розпочинати лише після досягнення стабілізації показників гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози Сілденафілу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії. Силденафіл-Тева слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають альфа-адреноблокатори (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом препарату Силденафіл-Тева слід розпочинати лише після досягнення стабілізації показників гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози Сілденафілу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом препарату Силденафіл-Тева слід розпочинати лише після досягнення стабілізації показників гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози Сілденафілу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом препарату Силденафіл-Тева слід розпочинати лише після досягнення стабілізації показників гемодинаміки у цих пацієнтів. Слід також розглянути доцільність зниження початкової дози Сілденафілу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікар повинен проінформувати пацієнтів про те, які дії слід вжити у разі появи симптомів постуральної гіпотензії.
Зорові порушення:
У поодиноких випадках під час постреєстраційного застосування всіх інгібіторів ФДЕ5, у тому числі силденафілу, повідомлялося про неартеріїту передньої ішемічної невропатії зорового нерва (НПІНЗН) – рідкісне захворювання та причину зниження або втрати зору. Більшість із цих пацієнтів мали фактори ризику, зокрема зниження відношення діаметрів екскавації та диска зорового нерва («застійний диск»), вік старше 50 років, цукровий діабет, гіпертензія, ішемічна хвороба серця, гіперліпідемія та куріння. В обсерваційному дослідженні оцінювали, чи пов'язане недавнє застосування препаратів інгібіторів класу ФДЭ5 з гострим початком НПІНЗН. Результати вказують на приблизно 2-кратне підвищення ризику НПІНЗН у межах 5 періодів напіввиведення після застосування інгібітору ФДЕ5. Згідно з опублікованими літературними даними, річна частота виникнення НПІНЗН становить 2,5-11,8 випадків на 100 000 чоловіків віком від 50 років у загальній популяції. Слід рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити терапію силденафілом та негайно проконсультуватися з лікарем. Особи, які вже мали випадок НПІНЗН, мають підвищений ризик рецидиву НПІНЗН. Тому лікарю слід обговорити цей ризик із такими пацієнтами, а також обговорити з ними потенційний шанс несприятливого впливу інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори ФДЕ5, у тому числі силденафіл, у таких пацієнтів слід застосовувати з обережністю і лише у ситуаціях, коли очікувана користь перевищує ризик. У пацієнтів з епізодами розвитку НПІНЗН із втратою зору в одному оці прийом силденафілу протипоказаний (див. розділ «Протипоказання»). У невеликої кількості пацієнтів зі спадковим пігментним ретинітом є генетично детерміновані порушення функцій фосфодіестераз сітківки ока. Відомості про безпеку застосування Силденафілу у пацієнтів з пігментним ретинітом відсутні, тому у таких пацієнтів не слід застосовувати силденафіл (див. розділ «Протипоказання»).
Порушення слуху:
У деяких післяреєстраційних та клінічних дослідженнях повідомляється про випадки раптового погіршення або втрати слуху, пов'язані із застосуванням усіх інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. Більшість цих пацієнтів мали фактори ризику раптового погіршення чи втрати слуху. Причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням інгібіторів ФДЕ5 і раптовим погіршенням слуху або втратою слуху не встановлено. У разі раптового погіршення слуху або втрати слуху на фоні прийому силденафілу слід негайно проконсультуватись із лікарем.
Кровотечі:
Силденафіл посилює антиагрегантний ефект нітропрусиду натрію, донатора оксиду азоту на тромбоцити людини in vitro. Дані щодо безпеки застосування силденафілу у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості або загостренням виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки відсутні, тому препарат Силденафіл-Тева у цих пацієнтів слід застосовувати з обережністю (див. розділ «З обережністю»). Частота носових кровотеч у пацієнтів з легеневою гіпертензією, пов'язаною з дифузними захворюваннями сполучної тканини, була вищою (силденафіл 12,9%, плацебо 0%), ніж у пацієнтів з первинною легеневою артеріальною гіпертензією (силденафіл 3,0%, плацебо 2,4%). ). У пацієнтів, які отримували силденафіл у поєднанні з антагоністом вітаміну К, частота носових кровотеч була вищою (8,8 %), ніж у пацієнтів, які не приймали антагоніст вітаміну К (1,7 %).
Застосування спільно з іншими засобами лікування порушень ерекції:
Безпека та ефективність препарату Силденафіл-Тева спільно з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування легеневої артеріальної гіпертензії, що містять силденафіл, або іншими засобами лікування порушень ерекції не вивчалися, тому застосування подібних комбінацій не застосовується. · Розділ «Протипоказання»). Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:
Оскільки можливе зниження АТ, розвиток хроматопсії, затуманеного зору, слід уважно ставитися до індивідуальної дії препарату, особливо на початку лікування та при зміні режиму дозування, і бути обережним при керуванні автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. .
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Рекомендована доза для більшості пацієнтів – 50 мг внутрішньо приблизно за 1 годину до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна доза, що рекомендується, становить 100 мг. Максимальна рекомендована кратність застосування – 1 раз на добу.
Літні пацієнти:
Рекомендована початкова доза для пацієнтів віком 65 років і старше – 25 мг. Враховуючи ефективність та переносимість початкової дози, при необхідності можливе покрокове збільшення дози до 50 мг або 100 мг.
Порушення функції нирок:
При нирковій недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) корекція дози не потрібна, при вираженій нирковій недостатності (кліренс креатиніну <30 мл/хв) рекомендована доза становить 25 мг.
Порушення функції печінки:
У пацієнтів із порушенням функції печінки дозу препарату слід зменшити до 25 мг.
Застосування з іншими лікарськими засобами:
При сумісному застосуванні з інгібіторами цитохрому P450 3A4 (наприклад, еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол) початкова доза становить 25 мг (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»);
Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, починати приймати препарат Силденафіл-Тева слід лише після того, як буде досягнуто стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Крім того, слід розглянути доцільність зниження початкової дози силденафілу до 25 мг (див. розділи «Особливі вказівки» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Силденафил-Тева таб 100 мг 4 шт производится компанией ТЕВА. Само производство расположено в стране Мальта.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Силденафил-Тева таб 100 мг 4 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Силденафил-Тева таб 100 мг 4 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Визарсин ку-таб таб дисперг. 100мг 4 шт Визарсин ку-таб таб дисперг. 100мг 4 шт, Визарсин ку-таб таб дисперг. 50мг 4 шт Визарсин ку-таб таб дисперг. 50мг 4 шт, Визарсин таб п/об пленочной 100мг 4 шт Визарсин таб п/об пленочной 100мг 4 шт, Визарсин таб п/об пленочной 50мг 4 шт Визарсин таб п/об пленочной 50мг 4 шт, Вилдегра таб п/об пленочной 100мг 10 шт Вилдегра таб п/об пленочной 100мг 10 шт, Вилдегра таб п/об пленочной 100мг 30 шт Вилдегра таб п/об пленочной 100мг 30 шт, Вилдегра таб п/об пленочной 100мг 4 шт Вилдегра таб п/об пленочной 100мг 4 шт, Вилдегра таб п/об пленочной 50мг 10 шт Вилдегра таб п/об пленочной 50мг 10 шт, Вилдегра таб п/об пленочной 50мг 30 шт Вилдегра таб п/об пленочной 50мг 30 шт, Силденафил вертекс таб п/об пленочной 100мг 10 шт Силденафил вертекс таб п/об пленочной 100мг 10 шт, Силденафил вертекс таб п/об пленочной 100мг 4 шт Силденафил вертекс таб п/об пленочной 100мг 4 шт, Силденафил вертекс таб п/об пленочной 50мг 1 шт Силденафил вертекс таб п/об пленочной 50мг 1 шт, Силденафил вертекс таб п/об пленочной 50мг 4 шт Силденафил вертекс таб п/об пленочной 50мг 4 шт, Силденафил-сз таб п/об пленочной 50мг 10 шт инд.упак. Силденафил-сз таб п/об пленочной 50мг 10 шт инд.упак., Силденафил таб п/об пленочной 100мг 1 шт озон Силденафил таб п/об пленочной 100мг 1 шт озон, Силденафил таб п/об пленочной 100мг 2 шт озон Силденафил таб п/об пленочной 100мг 2 шт озон, Силденафил таб п/об пленочной 100мг 4 шт озон Силденафил таб п/об пленочной 100мг 4 шт озон, Силденафил таб п/об пленочной 50мг 10 шт Силденафил таб п/об пленочной 50мг 10 шт, Силденафил таб п/об пленочной 50мг 1 шт озон Силденафил таб п/об пленочной 50мг 1 шт озон, Силденафил таб п/об пленочной 50мг 2 шт озон Силденафил таб п/об пленочной 50мг 2 шт озон, Силденафил таб п/об пленочной 50мг 4 шт озон Силденафил таб п/об пленочной 50мг 4 шт озон.
Пока нет комментариев