Румикоз капс 100 мг 15 шт
Топ продаж
Суперцена
Румикоз капс 100 мг 15 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
Кожна капсула містить ітраконазол пелети 464 мг;
Склад пелет: ітраконазол - 100 мг
Допоміжні речовини:
Склад пелет: цукрові пелети (цукроза - 80,0-91,5 %, крохмаль кукурудзяний - 8,5-20,0 %, вода - максимум 1,5 %) - 207, 44 мг, полоксамер 188 (Лутрол) – 25,94 мг, полоксамер 188 (Лутрол) мікронізований – 0,51 мг, гіпромелоза – 130,11 мг.
Склад оболонки капсули:
корпус: титану діоксид Е 171, желатин;
кришка: титану діоксид Е 171, барвник азорубін Е 122, барвник сонячний захід сонця жовтий Е 110, барвник хіноліновий жовтий Е 104, барвник заліза оксид червоний Е 172, барвник заліза оксид чорний Е 172, желатин.
Опис:
Капсули №0 двокольорові: корпус білий, кришечка рожево-коричнева. Вміст капсул – сферичні мікрогранули від світло-жовтого до жовтувато-бежевого кольору.
Форма випуску:
Капсули 100мг. По 5 капсул у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.
ПротипоказанняГіперчутливість до ітраконазолу або допоміжних речовин;
Одночасне застосування препаратів субстратів ізоферменту CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»), таких як:
- левацетилметадол, метадон;
- дизопірамід, дофетилід, дронедарон, хінідин;
- телітроміцин у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки тяжкого ступеня;
- Тикагрелор;
- галофантрин;
- астемізол, мізоластин, терфенадін;
- алкалоїди ріжків: дигідроерготамін, ергометрин (ергоновін), ерготамін, метилергометрин (метилергоновін), елетриптан;
- Іринотекан;
- луразидон, мідазолам для перорального прийому, пімозід, сертиндол, тріазол;
- беприділ, фелодипін, лерканідипін, нісолдипін;
- івабрадин, ранолазин;
- еплеренон;
- цизаприд, домперидон;
- ловастатин, симвастатин, аторвастатин;
- фезотеродин у пацієнтів з недостатністю функції нирок або печінки помірного або тяжкого ступеня, соліфенацин у пацієнтів з недостатністю функції нирок тяжкого ступеня та з недостатністю функції печінки помірного або тяжкого ступеня;
- колхіцин у пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок;
Хронічна серцева недостатність в даний час або в анамнезі (за винятком терапії життєзагрозних або інших небезпечних інфекцій (див. розділ «Особливі вказівки»). Непереносимість фруктози, дефіцит сахарази/ізомальтази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; Дитячий вік до
3 років
;
вигодовування
З обережністю:
При цирозі печінки, тяжких порушеннях функції печінки та нирок, гіперчутливості до азолів, у пацієнтів похилого віку, у дітей.
Показання до застосуванняУраження шкіри та слизових оболонок: вульвовагінальний кандидоз; дерматомікози; висівковий лишай; кандидоз слизової оболонки ротової порожнини; грибковий кератит.
Оніхомікози, спричинені дерматофітами та/або дріжджоподібними грибами.
Системні мікози:
- системний аспергільоз та кандидоз;
- криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт): у пацієнтів з імунодефіцитом та у всіх пацієнтів з криптококозом центральної нервової системи препарат Румікоз® повинен призначатися тільки у випадках, якщо препарати 1-ї лінії лікування не застосовуються в даному випадку або не ефективні;
- гістоплазмоз;
-споротригосп;
- паракокцидіоїдомікоз;
- бластомікоз;
- Інші системні або тропічні мікози, що рідко зустрічаються.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиІтраконазол – препарат з високим потенціалом лікарських взаємодій. Нижче описано різні види лікарських взаємодій та пов'язані з ними загальні рекомендації. Крім того, представлена таблиця з прикладами лікарських засобів, які можуть взаємодіяти з ітраконазолом, організована групами препаратів для більш простого використання. Список прикладів не є всеосяжним, тому при спільному застосуванні будь-яких препаратів з ітраконазолом слід вивчити інструкції щодо їх застосування щодо інформації, пов'язаної з метаболізмом, шляхами лікарських взаємодій, потенційними ризиками та специфічними діями щодо спільного застосування. Ітраконазол метаболізується насамперед за рахунок CYP3A4. Інші речовини, що використовують цей метаболічний шлях або змінюють активність CYP3A4, можуть впливати на фармакокінетику ітраконазолу. При одночасному застосуванні ітраконазолу з помірними або потужними індукторами CYP3A4 може знижуватись біодоступність ітраконазолу та гідроксиітраконазолу, так що може бути знижена ефективність. Спільне застосування з помірними або потужними інгібіторами CYP3A4 може підвищити біодоступність ітраконазолу, що призводить до більш виражених або тривалих фармакологічних ефектів ітраконазолу.
Всмоктування ітраконазолу знижується у пацієнтів із зниженою кислотністю шлунка. Препарати, що знижують кислотність шлунка, порушують всмоктування ітраконазолу із капсул. Щоб протистояти цьому ефекту, рекомендується приймати ітраконазол у капсулах із кислотним напоєм (наприклад, недієтичною колою), якщо приймаються препарати для зниження кислотності шлунка (див. розділ «Особливі вказівки»). Ітраконазол та його основний метаболіт гідроксиітраконазол є потужними інгібіторами CYP3A4. Ітраконазол є інгібітором лікарських транспортних молекул Р-глікопротеїну та білка резистентності до раку молочної залози (BCRP). Ітраконазол може інгібувати метаболізм препаратів, що метаболізуються CYP3A4, та транспорт препаратів Р-глікопротеїном та/або BCRP, внаслідок чого може зростати концентрація цих препаратів та/або їх активних метаболітів у плазмі при одночасному прийомі з ітраконазолом. Підвищення концентрацій у плазмі може посилювати чи пролонгувати як терапевтичні, так і небажані ефекти цих препаратів. Для деяких препаратів спільне застосування з ітраконазолом може призвести до зниження концентрації або його активного компонента в плазмі. Внаслідок цього ефективність препаратів може бути знижена.
Після відміни терапії ітраконазолом концентрації у плазмі знижуються нижче за межу визначення протягом 7-14 днів залежно від доз та тривалості терапії. У пацієнтів з цирозом печінки або осіб, які отримували інгібітори CYP3A4, концентрації у плазмі знижуються повільніше. Це особливо важливо враховувати на початку терапії препаратами, на метаболізм яких впливає ітраконазол.
Застосовуються такі загальні рекомендації, якщо в таблиці не зазначено інше:
• «Протипоказано» - за жодних обставин не можна застосовувати препарат одночасно з ітраконазолом. Це стосується таких препаратів: субстрати CYP3A4, у яких може зростати концентрація в плазмі з пролонгацією або посиленням терапевтичних та/або небажаних ефектів до виникнення потенційно серйозних ситуацій (див. розділ «Протипоказання»);
• "Не рекомендується" - рекомендується уникати застосування препарату, за винятком випадків, коли користь перевищує потенційний ризик. Якщо спільного застосування не можна уникнути, рекомендується клінічне спостереження, дози ітраконазолу та/або одночасно прийнятих препаратів слід коригувати за необхідності. По можливості рекомендується визначати концентрації у плазмі. Це стосується наступних препаратів:
про помірні або потужні індуктори CYP3A4: не рекомендується призначення за 2 тижні до та протягом лікування ітраконазолом; субстрати CYP3A4/P-gp/BCRP, підвищення або зниження концентрацій яких у плазмі може призвести до значного ризику: не рекомендується призначення протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом;
• «З обережністю» – рекомендується ретельне спостереження при одночасному застосуванні препарату з ітраконазолом. При одночасному застосуванні рекомендується ретельно спостерігати за пацієнтом та коригувати дози ітраконазолу та/або супутніх препаратів у міру потреби. Якщо можливо, рекомендується визначати концентрації у плазмі. Це стосується таких препаратів: препарати, що знижують кислотність шлунка (тільки для ітраконазолу в капсулах); помірні чи потужні інгібітори CYP3A4; субстрати CYP3A4/P-gp/BCRP, для яких підвищення або зниження концентрацій у плазмі може призвести до клінічно значущого ризику.
Приклади взаємодіючих препаратів наведено в таблиці нижче. Препарати, перелічені в таблиці, вибрані на основі даних досліджень лікарських взаємодій або клінічних випадків, а також потенційних взаємодій на основі механізму дії.
• Альфа-блокатори:
Алфузозин, Силодозин, Тамсулозин:
Не рекомендується протягом 2 тижнів після закінчення лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій, пов'язаних із алфузозином/силодозином/тамсулозином;
• Анальгетики:
Алфентаніл, Бупренорфін (в/в та під'язиково), Оксикодон, Суфентаніл, Алфентаніл:
Застосовувати з обережністю, спостерігати щодо появи небажаних реакцій на анальгетики, може знадобитися зниження дози алфентанілу/бупренорфіну/оксикодону/суфентанілу;
Фентаніл:
Не рекомендується протягом 2 тижнів після закінчення лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на фентаніл;
Левацетилметадол (левометадил):
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на левацетилметадол: пролонгація інтервалу QT та піруетна тахікардія;
Метадон:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на метадон: потенційно загрозливе для життя пригнічення дихання, пролонгація інтервалу QT та піруетна тахікардія;
• Протиаритмічні засоби:
Дігоксин:
Застосовувати з обережністю, спостерігати на предмет появи небажаних реакцій на дигоксин, може знадобитися зниження дози дигоксину;
Дизопірамід:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на дизопірамід: серйозні аритмії, включаючи піруетну тахікардію;
Дофетилід:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на дофетилід: серйозні шлуночкові аритмії, включаючи піруетну тахікардію;
Дронедарон:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на дронедарон: пролонгація інтервалу QT та серцево-судинна смерть;
Хінідин:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на хінідин: пролонгація інтервалу QT, піруетна тахікардія, гіпотензія, сплутаність свідомості та делірій.
• Антибіотики:
Бедаквілін:
Не рекомендується протягом більш ніж 2 тижнів будь-якої миті лікування бедаквіліном у зв'язку з підвищенням ризику появи небажаних реакцій на бедаквілін;
Ципрофлоксацин, Еритроміцин:
Застосовувати з обережністю, спостерігати щодо появи небажаних реакцій на ітраконазол, може знадобитися зниження дози ітраконазолу;
Кларитроміцин:
Застосовувати з обережністю, спостерігати на предмет появи небажаних реакцій на ітраконазол та/або кларитроміцин, може знадобитися зниження дози ітраконазолу та/або кларитроміцину;
Деламанід, Триметрексат:
Застосовувати з обережністю, спостерігати щодо появи небажаних реакцій на деламанід/триметрексат, може знадобитися зниження дози ітраконазолу;
Ізоніазид, ріфампіцин:
Не рекомендується протягом 2 тижнів до та під час лікування ітраконазолом, може бути знижена ефективність ітраконазолу;
Рифабутин:
Не рекомендується протягом 2 тижнів до, під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Можливе зниження ефективності ітраконазолу та підвищення ризику появи небажаних реакцій на рифабутин;
Телітроміцин:
Протипоказаний пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки або нирок під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на телітроміцин, включаючи печінкову токсичність, пролонгацію інтервалу QT та піруетну тахікардію. В інших пацієнтів слід застосовувати з обережністю, спостерігати щодо появи небажаних реакцій на телітроміцин, може знадобитися зниження дози телітроміцину;
• Антикоагулянти та антитромботичні засоби: Апіксабан, Рівароксабан, Ворапаксар:
Не рекомендується протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на апіксабан/ривароксабан/ворапаксар;
Кумарини (наприклад, варфарин), Цилостазол:
Застосовувати з обережністю, спостерігати щодо появи небажаних реакцій на кумарини/цілостазол, може знадобитися зниження дози кумаринів/цилостазолу;
Дабігатран:
Застосовувати з обережністю, спостерігати на предмет появи небажаних реакцій на дабігатран, може знадобитися зниження дози дабігатрану;
Тикагрелор:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на тикагрелор, наприклад, кровотеч;
• Протисудомні засоби:
Карбамазепін:
Не рекомендується протягом 2 тижнів до, під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Ефективність ітраконазолу може бути знижена через підвищення ризику появи небажаних реакцій на карбамазепін;
Фенобарбітал, Фенітоїн:
Не рекомендується протягом 2 тижнів до, під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Може бути знижено ефективність ітраконазолу;
• Протидіабетичні засоби:
Репаглінід, Саксагліптин:
Застосовувати з обережністю, спостерігати на предмет появи небажаних реакцій на репаглінід/саксагліптин, може знадобитися зниження дози репаглініду/саксагліптину;
• Антигельмінтні, протигрибкові та антипротозойні засоби:
Артеметер-люмефантрин, Хінін:
Застосовувати з обережністю, спостерігати на предмет появи небажаних реакцій на артеметер-люмефантрін/хінін. Специфічні дії описані в інструкціях із застосування;
Галофантрин:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на галофантрин: пролонгація інтервалу QT та летальні аритмії;
Ізавуканозол:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на ізавуконазол: порушення з боку печінки, реакції гіперчутливості та ембріофетотоксичність;
Празиквантел:
Застосовувати з обережністю, спостерігати щодо появи небажаних реакцій на празиквантел, може знадобитися зниження дози празиквантела;
• Антигістамінні засоби:
Астемізол:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на астемізол: пролонгація інтервалу QT, піруетна тахікардія та інші шлуночкові аритмії;
Біластін, Ебастін, Рупатадін:
Застосовувати з обережністю, спостерігати щодо появи небажаних реакцій на біластин/ебастин, рупатадин, може знадобитися зниження дози біластину/ебастину, рупатадину;
Мізоластин:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на мізоластин: пролонгація інтервалу QT;
Терфенадин:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на терфенадин: пролонгація інтервалу QT, піруетна тахікардія та інші шлуночкові аритмії;
• Протимігренозні засоби:
Елетриптан:
Застосовувати з обережністю, спостерігати щодо появи небажаних реакцій на елетриптан, може знадобитися зниження дози елетриптану;
Алкалоїди ріжків (дигідроерготамін, ергометрин, ерготамін, метилергометрин):
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на алкалоїди ріжків, таких як ерготизм;
• Протипухлинні препарати:
Бортезоміб, Брентуксімаб ведотин, Бусульфан, Ерлотиніб, Гефітиніб, Іматиніб, Іксабепілон, Нінтеданіб, Панобіностат, Понатініб, Руксолітініб, Сонідегіб, Вандетаніб:
Застосовувати з обережністю, спостерігати щодо появи небажаних реакцій на протипухлинні препарати, може знадобитися зниження дози протипухлинного препарату;
Іделалісіб:
Застосовувати з обережністю, спостерігати на предмет появи небажаних реакцій на ітраконазол та/або іделалісіб, може знадобитися зниження дози ітраконазолу та/або іделалісібу;
Аксітініб, Бозутініб, Кабазітаксел, Кабозантініб, Церітініб, Кобіметініб, Кризотиніб, Дабрафеніб, Дазатініб, Доцетаксел, Ібрутініб, Лапатініб, Нілотиніб, Олапариб, Пазопаніб, Сунінініб, Трабектіндін, Трастудідин
Не рекомендується протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на протипухлинні препарати. Додатково: для кабазитакселу, навіть якщо зміни параметрів фармакокінетики не досягали статистичної значущості у дослідженні лікарської взаємодії з низькими дозами кетоконазолу, спостерігалася висока варіативність результатів. Для ібрутинібу специфічні дії описані в інструкції із застосування;
Регорафеніб:
Не рекомендується протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Може бути знижена ефективність регорафенібу;
Іринотекан:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на іринотекан: потенційно загрозлива для життя мієлосупресія та діарея;
• Антипсихотики, анксіолітики та снодійні засоби:
Алпразолам, Арипіпразол, Бротизолам, Буспірон, Каріпразін, Галоперидол, Мідазолам (в/в), Пероспірон, Кветіапін, Рамелтеон, Рисперидон, Суворексант, Зопіклон: Застосовувати з
обережністю антипсихотики, анксіолітики або снодійні, може знадобитися зниження доз цих препаратів;
Луразідон:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на луразидон: гіпотензія, циркуляторний колапс, тяжкі екстрапірамідні симптоми, судоми;
Мідазолам (перорально):
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на мідазолам: пригнічення дихання, зупинка серця, пролонгована седація та кома;
Пімозід:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на пімозид: аритмії серця, можливо, пов'язані з пролонгацією інтервалу QT та піруетною тахікардією;
Сертіндол:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на сертиндол: пролонгація інтервалу QT та піруетна тахікардія;
Триазолам:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на триазолам: судоми, пригнічення дихання, ангіоотек, апное та кома;
• Противірусні засоби:
Асунапревір (з посиленням), тенофовіру дизопроксилу фумарат (TDF):
Застосовувати з обережністю; специфічні дії описані в інструкції із застосування противірусного препарату;
Боцепревір:
Застосовувати з обережністю, спостерігати щодо появи небажаних реакцій на ітраконазол та/або боцепревір, може знадобитися зниження дози ітраконазолу. Специфічні дії вказані в інструкції із застосування боцепревіру;
Кобіцистат:
Застосовувати з обережністю, спостерігати щодо появи небажаних реакцій на ітраконазол, може знадобитися зниження дози ітраконазолу;
Даклатасвір, Ваніпревір:
Застосовувати з обережністю, спостерігати на предмет появи небажаних реакцій на даклатасвір/ваніпревір, може знадобитися зниження дози даклатасвіру/ваніпревіру;
Дарунавір (з посиленням), Фосампренавір (з посиленням ритонавіром), Телапревір:
Застосовувати з обережністю, спостерігати щодо появи небажаних реакцій на ітраконазол, може знадобитися зниження дози ітраконазолу;
Елвітегравір (посилений):
Застосовувати з обережністю, спостерігати на предмет появи небажаних реакцій на ітраконазол та/або елвітегравір (посилений ритонавіром)с. Може знадобитися зниження дози ітраконазолу; див. інструкцію щодо застосування елвітегравіру;
Ефавіренз, Невірапін:
Не рекомендується протягом 2 тижнів до та під час лікування ітраконазолом. Ефективність ітраконазол може бути знижена;
Комбінація: Елбасвір/Гразопревір:
Застосовувати з обережністю, спостерігати щодо появи небажаних реакцій, що з спільним застосуванням. Специфічні дії вказані в інструкції щодо застосування елбасвіру/гразопревіру;
Комбінація: Глекапревір/Пібрентасвір:
Застосовувати з обережністю, спостерігати щодо появи небажаних реакцій, пов'язаних із спільним застосуванням. Специфічні дії вказані в інструкції із застосування глекапревіру/пібрентасвіру;
Індинавір:
Застосовувати з обережністю, спостерігати на предмет появи небажаних реакцій на ітраконазол та/або індинавір, може знадобитися зниження доз ітраконазолу та/або індинавіру;
Маравірок:
Застосовувати з обережністю, спостерігати щодо появи небажаних реакцій. Може знадобитися зниження дози маравіроку;
Комбінація: Омбітавір/Паритапревір/Рітонавір/з Дасабувіром або без нього:
Застосовувати з обережністю, спостерігати на предмет появи небажаних реакцій на ітраконазол та/або противірусні засоби. Може знадобитися зниження дози ітраконазолу. Специфічні дії описані в інструкціях із застосування цих препаратів;
Ритонавір:
Застосовувати з обережністю, спостерігати на предмет появи небажаних реакцій на ітраконазол та/або ритонавір. Може знадобитися зниження дози ітраконазолу. Специфічні дії описані в інструкції із застосування ритонавіру;
Саквінавір:
Застосовувати з обережністю, спостерігати на предмет появи небажаних реакцій на ітраконазол та/або саквінавір. Може знадобитися зниження дози ітраконазолу. Специфічні дії описані в інструкції із застосування саквінавіру;
Симепревір:
Не рекомендується під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом;
• Бета-блокатори:
Надолол:
Застосовувати з обережністю, спостерігати щодо появи небажаних реакцій на надолол. Може знадобитися зниження дози надололу;
• Блокатори кальцієвих каналів:
Беприділ:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на беприділ, таких як нова аритмія та шлуночкова тахікардія за типом піруетної;
Ділтіазем:
Застосовувати з обережністю, спостерігати на предмет появи небажаних реакцій на ітраконазол та/або дилтіазем, може знадобитися зниження дози ітраконазолу та/або дилтіазему;
Фелодипін, Лерканідіпін, Нісолдіпін:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на дигідропіридин: гіпотензію та периферичний набряк;
Інші дигідропіридини, Верапаміл:
Застосовувати з обережністю, спостерігати на предмет появи небажаних реакцій на дигідропіридин/верапаміл, може знадобитися зниження доз дигідропіридинів/верапамілу;
• Різні засоби для лікування захворювань серцево-судинної системи:
Аліскірен, Ріоцигулат, Сілденафіл (для лікування легеневої гіпертензії), Тадалафіл (для лікування легеневої гіпертензії):
Силденафіл/тадалафіл – підвищення концентрації (ступінь невідома, але ефект може бути більш вираженим, ніж повідомлено) для урологічних засобів). Не рекомендується протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на серцево-судинний препарат;
Бозентан, Гуанфацін:
Застосовувати з обережністю, спостерігати щодо появи небажаних реакцій на бозентан/гуанфацин, може знадобитися зниження дози бозентану/гуанфацину;
Івабрадин:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на івабрадин, таких як фібриляція передсердь, брадикардія, синусова зупинка серця та блокада серця;
Ранолазин:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на ранолазин, таких як пролонгація інтервалу QT та ниркова недостатність;
• Контрацептивні засоби:
Дієногест, Уліпристал:
Застосовувати з обережністю, спостерігати щодо появи небажаних реакцій на контрацептивні засоби; специфічні дії вказані в інструкціях із застосування дієногесту/уліпристалу;
• Діуретики:
Еплеренон:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на еплеренон, таких як гіперкаліємія та гіпотензія;
• Шлунково-кишкові засоби:
Апрепітант, Лоперамід, Нетупітант:
Застосовувати з обережністю, спостерігати щодо появи небажаних реакцій на апрепітант/лоперамід/нетупітант, може знадобитися зниження дози апрепітанту/лопераміду. Специфічні дії для нетупітанта подано в інструкції;
Цизаприд:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на цизаприд, таких як тяжкі серцево-судинні явища, включаючи пролонгацію інтервалу QT, серйозні шлуночкові аритмії та піруетну тахікардію;
Домперидон:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на домперидон, таких як тяжкі шлуночкові аритмії та раптова серцева смерть;
Засоби зниження кислотності шлунка:
Застосовувати з обережністю препарати, що знижують кислотність шлунка, наприклад, такі нейтралізуючі кислоту засоби, як алюмінію гідроксид або пригнічують вироблення кислоти препарати, наприклад, антагоністи Н2-рецепторів та інгібітори протонної помпи. При одночасному лікуванні засобами, що нейтралізують кислоту, наприклад, алюмінію гідроксидом, їх слід приймати принаймні за 2 години до або через 2 години після прийому капсул ітраконазолу (див. розділ «Особливі вказівки»);
Налоксегол:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на налоксегол, таких як симптоми відміни опіоїдів;
Ентерол (Saccharomyces boulardii):
Не рекомендується протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Ефективність S. boulardii може бути знижена;
• Імуносупресори:
Будесонід, Циклесонід, Циклоспорин, Дексаметазон, Флутиказон, Метилпреднізолон, Такролімус, Темсіролімус:
Застосовувати з обережністю, спостерігати на предмет появи небажаних реакцій на імуносупресори, може знадобитися зниження дози;
Еверолімус, Сіролімус (рапаміцин):
Не рекомендується протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на еверолімус/сиролімус;
• Препарати, що регулюють рівні ліпідів:
Аторвастатин:
Протипоказаний протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на ловастатин/симвастатин, таких як міопатія, рабдоміоліз та відхилення лабораторних параметрів печінки;
Ломітапід:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на ломітапід, таких як печінкова токсичність та важка шлунково-кишкова реакція;
Ловастатин, Симвастатин:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на ловастатин/симвастатин, таких як міопатія, рабдоміоліз та відхилення лабораторних параметрів печінки;
• Нестероїдні протизапальні засоби:
Мелоксикам:
Застосовувати з обережністю, спостерігати щодо зниження ефективності мелоксикаму, може знадобитися корекція дози мелоксикаму;
• Респіраторні засоби:
Салметерол:
Не рекомендується протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на салметерол;
• Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні та інші антидепресанти:
Ребоксетин, Венлафаксин:
Застосовувати з обережністю, спостерігати щодо появи небажаних реакцій на ребоксетин/венлафаксин, може знадобитися зниження доз ребоксетину/венлафаксину;
• Урологічні препарати:
Аванафіл:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолу. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на аванафіл, таких як пріапізм, порушення зору та раптова втрата слуху;
Дапоксетин:
Протипоказаний під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на дапоксетин, таких як ортостатична гіпотензія та візуальні ефекти;
Дарифенацин, Варденафіл:
Не рекомендується протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на дарифенацин/варденафіл;
Дутастерид, Імідафенацин, Оксибутинін, Силденафіл (еректильна дисфункція), Тадалафіл (еректильна дисфункція та доброякісна гіперплазія передміхурової залози), Толтеродін, Уденафіл:
Застосовувати з обережністю, спостерігати щодо появи небажаних реакцій на урологічні препарати, може знадобитися зниження дози урологічного препарату. Специфічні дії щодо дутастериду вказані в інструкції щодо його застосування. Для силденафілу та тадалафілу див. також розділ «Особливі вказівки»;
Фезотеродин:
Протипоказаний пацієнтам з порушенням функції печінки або нирок від середнього до тяжкого ступеня тяжкості під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на фезотеродін, таких як тяжкі антихолінергічні ефекти. Застосовувати з обережністю в інших пацієнтів: спостерігати щодо появи небажаних реакцій на фезотеродин, може знадобитися зниження дози фезотеродину;
Соліфенацин:
Протипоказаний пацієнтам з порушенням функції нирок тяжкого ступеня або з порушенням функції печінки від середньої тяжкості до тяжкого ступеня під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на соліфенацин: антихолінергічні ефекти та пролонгація інтервалу QT. Застосовувати з обережністю в інших пацієнтів, спостерігати щодо появи небажаних реакцій на соліфенацин, може знадобитися зниження дози соліфенацину;
• Інші препарати та лікарські засоби:
Алітритиноїн (перорально), Каберголін, Каннабіоїди, Цинакальцет:
Застосовувати з обережністю, спостерігати щодо появи небажаних реакцій на алітритиноїн/каберголін/каннабіоїди/цинакальцет, може знадобитися зниження доз цих препаратів;
Колхіцин:
Протипоказаний пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на колхіцин: зниження серцевого викиду, аритмії серця, респіраторний дистрес та пригнічення кісткового мозку. Не рекомендується іншим пацієнтам протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на колхіцин;
Еліглустат:
Протипоказаний пацієнтам із сильним метаболізмом CYP2D6 EМs, які отримують потужний або помірний інгібітор CYP2D6, а також пацієнтам із середнім або слабким метаболізмом CYP2D6 протягом 2 тижнів після терапії ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на еліглустат: пролонгація інтервалів PR, QTc та/або QRS, а також серцеві аритмії. Застосовувати з обережністю в осіб із сильним метаболізмом CYP2D6 EМs, спостерігати щодо появи небажаних реакцій на еліглустат, може знадобитися зниження дози еліглустату;
Алкалоїди ріжків:
Протипоказані під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на алкалоїди ріжків, таких як ерготизм (див. також розділ «Протимігренозні засоби»);
Галантамін:
Застосовувати з обережністю, спостерігати щодо появи небажаних реакцій на галантамін, може знадобитися зниження дози галантаміну;
Івакафтор:
Застосовувати з обережністю, спостерігати щодо появи небажаних реакцій на івакафтор, може знадобитися зниження дози івакафтору;
Лумакафтор/Івакафтор:
Не рекомендується протягом 2 тижнів до, під час та протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Можливе зниження ефективності ітраконазолу, зростає ризик появи небажаних реакцій на івакафтор;
• Антагоністи рецепторів вазопресину:
Коніваптан, Толваптан:
Не рекомендується протягом 2 тижнів після лікування ітраконазолом. Підвищено ризик появи небажаних реакцій на коніваптан/толваптан;
Мозаваптан:
Застосовувати з обережністю, спостерігати щодо появи небажаних реакцій на мозаваптан, може знадобитися зниження дози мозаваптану.
Діти:
Лікарські взаємодії вивчені лише у дорослих.
ПередозуванняСимптоми, що спостерігалися при передозуванні ітраконазолом, були порівняні з дозозалежними побічними реакціями, що спостерігаються при застосуванні доз препарату.
Лікування: специфічного антидоту немає. У разі передозування слід проводити підтримуючу терапію, промивання шлунка розчином натрію бікарбонату, дати активоване вугілля. Ітраконазол не видаляється з організму при гемодіалізі.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протигрибковий засіб
Код АТХ: 102АС02
Фармакодинаміка:
Ітраконазол - синтетичний протигрибковий засіб широкого спектру дії, похідний триазолу. Механізм дії ітраконазолу полягає в інгібуванні біосинтезу ергостеролу – основного компонента клітинної мембрани гриба, що бере участь у підтримці структурної цілісності мембрани. Порушення синтезу ергостеролу призводить до зміни проникності мембрани та лізису клітини, що й обумовлює протигрибковий ефект препарату.
Ітраконазол активний щодо інфекцій, що викликаються грибами:
- Дерматофіт (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum);
- дріжджоподібними грибами (Candida spp., у тому числі C. albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis, C. dubliniensis, Cryptococcus neoformans, Malassezia spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp.; Histoplasma spp., включаючи H. capsulatum; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsecaea spp.; Cladosporium spp.; Blastomyces dermatitidis; Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei та багатьма іншими.
Candida krusei, Candida glabrata та Candida tropicalis є найменш чутливими до дії ітраконазолу видами Candida.
Основними типами грибів, розвиток яких не пригнічується ітраконазолом, є Zygomyces (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. та Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. та Scopulariopsis spp.
Стійкість до азол розвивається повільно і часто є результатом кількох генетичних мутацій. Описані механізми розвитку стійкості включають гіперекспресію гена ERG11, що кодує фермент 14а-деметилазу, який є основною мішенню дії азолів, і точкові мутації ERG11, що призводять до зменшення зв'язування ферментів з азолами та/або до активації транспортних систем, що призводить до збільшення виведення азолів. . Спостерігалася перехресна стійкість Candida spp. до препаратів групи азолів, хоча стійкість одного препарату цієї групи необов'язково означає наявність стійкості до інших препаратів групи азолів. Повідомлялося про штами Aspergillus fumigates, стійкі до ітраконазолу.
Фармакокінетика:
Внаслідок нелінійної фармакокінетики ітраконазол накопичується у плазмі при багаторазовому прийомі. Рівноважна концентрація (Css) ітраконазолу, як правило, досягається протягом приблизно 15 днів, при цьому значення максимальної концентрації (Cmax) ітраконазолу та AUC (площа під кривою «концентрація-час») при багаторазовому прийомі в 4-7 разів вища, ніж при одноразовому прийомі. Максимальна рівноважна концентрація ітраконазолу в плазмі становить близько 2 мкг/мл при призначенні 200 мг ітраконазолу 1 раз на день. Кінцевий період напіввиведення (Т1/2) зазвичай становить 16-28 годин при одноразовому прийомі та 34-42 години при багаторазовому прийомі. Концентрація ітраконазолу в плазмі знижується до практично невизначеного значення протягом 7-14 днів, після припинення терапії в залежності від призначеної дози та тривалості лікування.
Абсорбція:
Ітраконазол швидко абсорбується після прийому внутрішньо. Cssmax незміненого ітраконазолу у плазмі досягається протягом 2-5 годин після перорального прийому. Абсолютна біодоступність (F) ітраконазолу після перорального прийому становить приблизно 55%. При пероральному застосуванні максимальна F-ітраконазолу відзначається при прийомі капсул відразу після їди. Всмоктування ітраконазолу в капсулах знижено у пацієнтів зі зниженою кислотністю шлункового соку, наприклад, на фоні прийому препаратів, що пригнічують секрецію соляної кислоти у шлунку (таких як антагоністи Ж-гістамінових рецепторів, інгібітори протонної помпи), або у пацієнтів з ахлоргідрією на фоні. Всмоктування ітраконазолу натщесерце у таких пацієнтів збільшується при прийомі препарату одночасно з кислими напоями (такими як недієтична кола). Всмоктування ітраконазолу залишається незмінним при прийомі препарату в дозі 200 мг одноразово натще разом із недієтичною колою після попереднього прийому антагоніста Н2-гістамінових рецепторів ранитидину. Експозиція ітраконазолу нижче при прийомі ітраконазолу у вигляді капсул порівняно з експозицією ітраконазолу при прийомі такої самої дози у вигляді розчину для прийому внутрішньо.
Розподіл:
Ітраконазол на 99,8% зв'язується з білками плазми, в основному з альбуміном (гідроксіітраконазол зв'язується з альбуміном на 99,6%). Також відзначено спорідненість до ліпідів. У незв'язаному вигляді у плазмі залишається лише 0,2% ітраконазолу. Здається обсяг розподілу (Vd) > 700 л, що свідчить про його значний розподіл у тканинах. Концентрації у легенях, нирках, кістках, шлунку, селезінці та м'язах у 2-3 рази вищі, ніж відповідні концентрації у плазмі, при цьому концентрація препарату у тканинах, що містять кератин, особливо у шкірі, приблизно у 4 рази перевищує концентрацію у плазмі. Концентрація у спинномозковій рідині значно нижча, ніж у плазмі крові, проте була продемонстрована ефективність ітраконазолу проти збудників інфекцій, присутніх у цереброспінальній рідині.
Метаболізм:
Як було показано в дослідженнях in vitro, CYP3A4 є основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі ітраконазолу. Ітраконазол піддається активному метаболізму в печінці з утворенням множини метаболітів. Основним метаболітом є гідроксиітраконазол, який in vitro має протигрибкову активність, порівнянну з ітраконазолом. Концентрації гідроксиітраконазолу у плазмі приблизно в 2 рази перевищують концентрацію ітраконазолу.
Екскреція:
Ітраконазол виводиться переважно у формі неактивних метаболітів із сечею (35%) та калом (54%) протягом одного тижня після прийому розчину для прийому внутрішньо. Ниркова екскреція ітраконазолу та його активного метаболіту гідроксиітраконазолу становить менше 1% від дози препарату, введеної внутрішньовенно. На підставі результатів вивчення фармакокінетики 14С-міченого препарату після перорального прийому виведення незміненого ітраконазолу з фекаліями варіює від 3% до 18% від прийнятої дози. Оскільки перерозподіл ітраконазолу з тканин, що містять кератин, незначний, виведення ітраконазолу з цих тканин пов'язане з регенерацією епідермісу. На відміну від плазми крові, концентрація ітраконазолу в шкірі зберігається протягом від 2 до 4 тижнів після припинення 4-тижневого лікування, а концентрація в кератині нігтя,
Порушення функції печінки:
Ітраконазол переважно метаболізується у печінці. У ході дослідження фармакокінетики порівнювали фармакокінетичні показники пацієнтів із цирозом печінки та здорових добровольців. У пацієнтів із цирозом печінки при одноразовому прийомі 100 мг ітраконазолу середня Cmax у плазмі була значно нижчою (на 47%), ніж у здорових пацієнтів. Середній T1/2 при прийомі одноразової дози був збільшений у пацієнтів із цирозом печінки та становив 37±17 годин порівняно з 16±5 годин для здорових добровольців. Середня експозиція ітраконазолу (AUC) була аналогічною у пацієнтів з цирозом печінки та у здорових добровольців. Дані про тривале застосування ітраконазолу у пацієнтів з цирозом печінки відсутні (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливі вказівки»).
Порушення функції нирок:
Дані про пероральне застосування ітраконазолу для лікування пацієнтів із порушеннями функції нирок обмежені. У пацієнтів з уремією, у яких середній кліренс креатиніну (Кк) становив 13 мл/хв х 1,73 м2, системна дія ітраконазолу (AUC) була дещо нижчою порівняно з основною популяцією. Не виявлено значного впливу гемодіалізу або тривалого перитонеального діалізу, що проводиться в амбулаторних умовах, на показники фармакокінетики ітраконазолу (Tmax, Cmax та AUC 0-8 год). Після одноразового внутрішньовенного введення препарату кінцевий T1/2 ітраконазолу у пацієнтів з незначним (визначається у дослідженні як Кк 50-79 мл/хв), середнім (Кк 20 - 49 мл/хв) або вираженим порушенням функції нирок (Кк < 20 мл/хв) подібний до здорових людей (діапазон середніх значень 42-49 годин у порівнянні з 48 годинами у пацієнтів з порушеннями функції нирок і здорових добровольців, відповідно). Загальна експозиція ітраконазолу, на підставі оцінки показника AUC, була знижена у пацієнтів з помірними та вираженими порушеннями функції нирок приблизно на 30% та 40% відповідно порівняно з пацієнтами, у яких функція нирок не порушена. Дані про тривале використання ітраконазолу пацієнтами з порушеннями ниркової функції не доступні. Проведення діалізу не впливає на T1/2 або кліренс ітраконазолу або гідроксиітраконазолу. була знижена у пацієнтів з помірними та вираженими порушеннями функції нирок приблизно на 30% та 40%, відповідно порівняно з пацієнтами, у яких функція нирок не порушена. Дані про тривале використання ітраконазолу пацієнтами з порушеннями ниркової функції не доступні. Проведення діалізу не впливає на T1/2 або кліренс ітраконазолу або гідроксиітраконазолу. була знижена у пацієнтів з помірними та вираженими порушеннями функції нирок приблизно на 30% та 40%, відповідно порівняно з пацієнтами, у яких функція нирок не порушена. Дані про тривале використання ітраконазолу пацієнтами з порушеннями ниркової функції не доступні. Проведення діалізу не впливає на T1/2 або кліренс ітраконазолу або гідроксиітраконазолу.
Діти:
Дані про фармакокінетику ітраконазолу у пацієнтів дитячого віку обмежені. Клінічні дослідження фармакокінетики у дітей та підлітків віком від 5 місяців до 17 років проводилися із застосуванням ітраконазолу у капсулах, розчині для прийому внутрішньо та розчині для внутрішньовенного введення. Індивідуальні дози препарату у формі капсул і розчину для внутрішнього прийому варіювали від 1,5 до 12,5 мг/кг/день при прийомі 1 або 2 рази на день. При прийомі ітраконазолу в одній і тій же добовій дозі 2 рази на день порівняно з прийомом 1 разів на день Cmax та Cmin були порівняні з такими у дорослих пацієнтів при прийомі ітраконазолу 1 раз на день. Не було зареєстровано суттєвих вікових відмінностей показників AUC ітраконазолу та його загального кліренсу; у поодиноких випадках спостерігався незначний взаємозв'язок між віком пацієнтів та значеннями Vd препарату, Cmax та кінцевого Т1/2. Встановлений кліренс ітраконазолу та його Vd залежить від маси тіла пацієнтів.
Вагітність та годування груддюВагітність:
Ітраконазол не повинен застосовуватися при вагітності, за винятком випадків, що загрожують життю, і якщо очікуваний позитивний ефект для матері перевищує можливу шкоду для плода. У доклінічних дослідженнях було показано, що ітраконазол має репродуктивну токсичність. Даних про використання ітраконазолу під час вагітності недостатньо. У ході клінічного застосування препарату після реєстрації було виявлено випадки вроджених аномалій. Такі випадки включали порушення розвитку зору, скелета, сечостатевої та серцево-судинної систем, а також хромосомні порушення та множинні вади розвитку. Однак, чи є застосування ітраконазолу причиною виникнення цих порушень, достовірно не встановлено. Епідеміологічні дані щодо впливу ітраконазолу в перший триместр вагітності, переважно у пацієнток,
Жінкам дітородного віку, які приймають ітраконазол, необхідно використовувати високоефективні методи контрацепції протягом усього курсу лікування аж до першої менструації після його завершення.
Період грудного вигодовування
З грудним молоком виводиться дуже невелика кількість ітраконазолу. При призначенні ітраконазолу жінкам, які годують груддю, необхідно зважувати передбачуване співвідношення користі та ризиків. У разі сумнівів жінка має відмовитися від годування груддю.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ) небажані ефекти класифіковані відповідно до частоти їх розвитку наступним чином: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 та <1/10), нечасто (>1/1000 та < 1/100), рідко (>1/10000 і <1/1000) та дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки; частота невідома - може бути розрахована виходячи з наявних даних.
Дані, отримані в ході клінічних досліджень:
У ході проведення 107 відкритих та подвійних сліпих клінічних досліджень за участю 8499 пацієнтів, де всі пацієнти хоча б один раз прийняли ітраконазол, було проведено оцінку безпеки лікування.
Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто: риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів.
Порушення з боку кровотворної та лімфатичної систем: рідко: лейкопенія; Частота невідома: нейтропенія.
Порушення імунної системи: нечасто: гіперчутливість.
Порушення нервової системи: часто: головний біль; рідко: гіпостезія, парестезія.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко: дзвін у вухах. Порушення шлунково-кишкового тракту: часто: біль у животі, нудота; нечасто: диспепсія, запор, метеоризм, діарея, блювання; рідко дисгевзія.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто: гіпербілірубінемія, порушення функції печінки.
Порушення з боку шкірних покривів та підшкірної жирової клітковини: нечасто: висипання, свербіж, кропив'янка.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко: лакіурія.
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто: порушення менструального циклу; рідко: еректильна дисфункція.
Ускладнення загального характеру та реакції у місці введення: рідко: набряковий синдром. Нижче наведено список небажаних реакцій, пов'язаних з прийомом ітраконазолу у формі розчину для прийому внутрішньо та/або розчину для внутрішньовенного введення (за винятком побічних реакцій, що відносяться до категорії «запалення в місці ін'єкції», оскільки ці побічні реакції є специфічними для лікарської форми «розчин»). для внутрішньовенного введення»).
Порушення з боку кровотворної та лімфатичної систем: гранулоцитопенія, тромбоцитопенія.
Порушення з боку імунної системи: анафілактоїдні реакції.
Порушення з боку обміну речовин: гіперглікемія, гіперкаліємія, гіпокаліємія, гіпомагніємія.
Порушення психіки: сплутаність свідомості.
Порушення нервової системи: периферична нейропатія, запаморочення, сонливість.
Порушення серцево-судинної системи: серцева недостатність, недостатність лівого шлуночка, тахікардія, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: набряк легень, дисфонія, кашель.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові розлади.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: еритематозний висип, гіпергідроз. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: міалгія, артралгія.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: недостатність функції нирок, нетримання сечі.
Загальні розлади та порушення у місці введення: генералізовані набряки, набряк обличчя, біль у грудях, гіпертермія, біль, втома, озноб.
Вплив на результати лабораторних показників та інструментальних досліджень: підвищення активності аланінамінотрансферази, підвищення активності аспартатаміно-трансферази, підвищення активності лужної фосфатази в плазмі крові, підвищення активності лактатдегідрогенази в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини крові, підвищення активності гамма- відхилення від норми показників загального аналізу сечі
Діти. Безпека ітраконазолу оцінювалася у 14 клінічних дослідженнях (4 подвійних сліпих, плацебо-контрольованих дослідження, 9 відкритих досліджень, та 1 – що має відкриту фазу з наступним подвійним сліпим) за участю 165 дітей віком від 1 року до 17 років. У ході досліджень було відзначено, що побічними реакціями, що найбільш часто зустрічаються, були: головний біль, блювання, біль у животі, діарея, порушення функції печінки, нудота, кропив'янка. Характер побічних реакцій, що зустрічаються у дітей, схожий на те, що спостерігається у дорослих пацієнтів; проте частота побічних реакцій у дітей вища.
Побічні дії, зареєстровані у післяреєстраційному періоді (дані отримані на підставі спонтанних повідомлень):
Представлена частота побічних реакцій ґрунтується на клінічному досвіді застосування ітраконазолу у формі капсул після реєстрації.
З боку імунної системи: дуже рідко: сироваткова хвороба, ангіоневротичний набряк, анафілактичні, анафілактоїдні та алергічні реакції.
Порушення метаболізму: дуже рідко: гіпертригліцеридемія.
Порушення нервової системи: дуже рідко: тремор.
Порушення з боку органу зору: дуже рідко: нечіткий зір, диплопія.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: дуже рідко: стійка або тимчасова втрата слуху.
Серцево-судинна система: дуже рідко: хронічна серцева недостатність.
З боку системи органів дихання: часто: задишка.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко: панкреатит.
З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко: тяжке токсичне ураження печінки (у тому числі кілька випадків гострої печінкової недостатності з летальним кінцем).
З боку шкірних покривів та підшкірної жирової клітковини: дуже рідко: токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, гострий генералізований екзентематозний пустульоз, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, лейкоцитокластичний васкуліт, алопеція.
Вплив на результати лабораторних показників та інструментальних досліджень: дуже рідко: підвищення активності креатинфосфокінази крові.
особливі вказівкиВплив на діяльність серця:
У дослідженні на здорових добровольцях ітраконазолу для внутрішньовенного введення відзначалося минуще безсимптомне зменшення фракції викиду лівого шлуночка, що нормалізувалося до наступної інфузії препарату. Клінічна значущість даних для пероральних лікарських форм невідома. Ітраконазол має негативний інотропний ефект. Повідомлялося про випадки хронічної серцевої недостатності, пов'язані з прийомом ітраконазолу. При добовій дозі 400 мг ітраконазолу спостерігалося частіше виникнення серцевої недостатності; при менших добових дозах такої закономірності виявлено був. Ризик виникнення хронічної серцевої недостатності імовірно пропорційний добовій дозі. Ітраконазол не слід приймати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю або з наявністю цього симптомокомплексу в анамнезі, крім випадків, коли можлива користь значно перевищує потенційний ризик. При індивідуальній оцінці співвідношення користі та ризику слід брати до уваги такі фактори, як серйозність показань, режим дозування та індивідуальні фактори ризику серцевої недостатності (ішемічна хвороба серця, ураження клапанів, обструктивні хвороби легень, ниркова недостатність та інші захворювання, що супроводжуються набряками). Таких пацієнтів необхідно проінформувати про ознаки та симптоми хронічної серцевої недостатності та стежити за їх появою під час курсу лікування. При появі подібних ознак прийому ітраконазолу необхідно припинити. Погрозливі для життя аритмії серця та/або раптова смерть відзначалися у пацієнтів при одночасному застосуванні метадону. Блокатори кальцієвих каналів можуть мати негативний інотропний ефект, який може бути адитивним по відношенню до ефекту ітраконазолу. Крім того, ітраконазол може пригнічувати метаболізм блокаторів кальцієвих каналів. Отже, слід виявляти обережність при одночасному застосуванні ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів через підвищення ризику застійної серцевої недостатності.
Лікарські взаємодії:
Одночасний прийом деяких лікарських препаратів з ітраконазолом може призвести до зміни ефективності ітраконазолу та/або одночасно застосовуваних лікарських препаратів, виникнення небезпечних для життя побічних реакцій та/або раптової смерті. Препарати, які не можна приймати одночасно з ітраконазолом, не рекомендовані для одночасного застосування та/або рекомендовані для одночасного застосування з ітраконазолом з обережністю, наведені в розділі «Взаємодія з іншими лікарськими засобами».
Перехресна гіперчутливість:
Дані щодо наявності перехресної гіперчутливості між ітраконазолом та іншими протигрибковими засобами з азольною структурою (з групи азолів) обмежені. За наявності гіперчутливості до інших азол слід обережно призначати ітраконазол.
Не рекомендується взаємозамінне
використання препаратів ітраконазолу в капсулах та ітраконазолу у вигляді розчину для прийому внутрішньо, зважаючи на те, що експозиція ітраконазолу вище при використанні його у формі розчину для прийому внутрішньо, ніж у форі капсул, навіть при прийомі однакових доз і.
Знижена кислотність шлункового соку:
При зниженій кислотності шлункового соку абсорбція ітраконазолу із капсул порушується. Пацієнтам зі зниженою кислотністю шлункового соку внаслідок захворювання (наприклад, у пацієнтів з ахлоргідрією) або внаслідок прийому лікарських препаратів (наприклад, лікарських засобів, що пригнічують шлункову секрецію) рекомендується приймати ітраконазол у капсулах одночасно з кислими напоями (наприклад, недієтичним колом). Слід контролювати протигрибкову активність препарату та збільшувати дозу ітраконазолу за необхідності.
Вплив на функцію печінки:
У дуже поодиноких випадках при застосуванні ітраконазолу розвивалося тяжке токсичне ураження печінки, включаючи кілька випадків гострої печінкової недостатності з летальним кінцем. У більшості випадків це відбувалося з пацієнтами, які вже мали захворювання печінки, у пацієнтів з іншими тяжкими захворюваннями, яким препарат був призначений для лікування системних захворювань, а також у пацієнтів, які отримували інші лікарські засоби, які мають гепатотоксичну дію. Однак деякі пацієнти не мали супутніх захворювань або очевидних факторів ризику щодо ураження печінки. Декілька таких випадків виникли в перший місяць терапії, а деякі – в перший тиждень лікування. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати функцію печінки у пацієнтів, які отримують терапію ітраконазолом. У разі виникнення симптомів, передбачають виникнення гепатиту, а саме: анорексії, нудоти, блювання, слабкості, біль у животі та потемніння сечі, необхідно негайно припинити лікування та провести дослідження функції печінки. Пацієнтам з підвищеною активністю печінкових ферментів, захворюванням печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки внаслідок прийому інших препаратів не слід призначати лікування ітраконазолом, за винятком випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. Рекомендується проводити спостереження за рівнем лабораторних параметрів функції печінки у пацієнтів з порушенням функції печінки або пацієнтів, у яких відзначалися прояви гепатотоксичності інших лікарських засобів. Ітраконазол переважно метаболізується у печінці.
Порушення функції нирок
Дані щодо застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок обмежені, у деяких пацієнтів з недостатністю функції нирок експозиція ітраконазолу може бути знижена. Тому таким пацієнтам слід призначати препарат із обережністю. Рекомендується здійснювати контроль концентрацій ітраконазолу у плазмі та, за необхідності, коригувати дозу препарату.
Пацієнти з імунодефіцитом:
Біодоступність ітраконазолу при пероральному прийомі може бути знижена у деяких пацієнтів з порушеним імунітетом, наприклад, у пацієнтів з нейтропенією, пацієнтів зі СНІДом або органів, що перенесли операцію з трансплантації. Таким чином, доза повинна бути скоригована залежно від клінічної картини цієї групи пацієнтів.
Пацієнти з системними грибковими інфекціями, що становлять загрозу життю:
Внаслідок фармакокінетичних характеристик (див. підрозділ «Фармакокінетика») ітраконазол та його застосування не рекомендується для початку лікування системних мікозів, які становлять загрозу життю пацієнтів.
Пацієнти зі СНІДом:
Лікар повинен оцінити необхідність призначення підтримуючої терапії у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які мають СНІД, у яких існує ризик рецидиву, який раніше отримував лікування з приводу системних грибкових інфекцій.
Застосування у педіатричній практиці:
Оскільки клінічних даних про використання ітраконазолу у дітей недостатньо, рекомендується призначати ітраконазол дітям лише у випадку, якщо можлива користь від лікування перевищує потенційний ризик.
Жінкам дітородного віку, які приймають ітраконазол, необхідно використовувати високоефективні методи контрацепції протягом усього курсу лікування аж до першої менструації після його завершення.
Нейропатія:
Лікування слід припинити у разі виникнення периферичної нейропатії, яка може бути пов'язана з прийомом ітраконазолу.
Перехресна резистентність:
При системних кандидозах, ймовірно, викликаних флуконазол-резистентними штамами Candida, не можна припустити наявність чутливості до ітраконазолу, отже, рекомендується перевірити чутливість перед початком терапії ітраконазолом.
Пацієнти похилого віку:
Дані щодо використання ітраконазолу у пацієнтів похилого віку обмежені. Рекомендується призначати ітраконазол лише у випадку, якщо можлива користь від лікування перевищує потенційний ризик. Загалом рекомендується при доборі дози пацієнтам похилого віку звернути увагу на частоту зниження функції печінки, нирок, серцево-судинної системи та супутніх захворювань або іншої лікарської терапії.
Втрата слуху:
Повідомлялося про тимчасову або стійку втрату слуху у пацієнтів, які приймають ітраконазол. У деяких випадках втрата слуху відбувалася на фоні одночасного прийому з хінідином (див. розділ "Протипоказання"). Слух зазвичай відновлюється після закінчення терапії ітраконазолом, однак у деяких пацієнтів втрата слуху необоротна.
Здібність до зачаття:
У дослідженнях на тваринах відзначалася репродуктивна токсичність ітраконазолу.
Муковісцидоз (кістозний фіброз):
У пацієнтів з муковісцидозом (кістозним фіброзом) спостерігалася варіабельність концентрації ітраконазолу у плазмі при застосуванні ітраконазолу у формі розчину для прийому внутрішньо у дозі 2,5 мг/кг 2 рази на добу. Як наслідок, терапевтична рівноважна концентрація ітраконазолу в плазмі може не досягатися. Рівноважні концентрації > 250 нг/мл досягалися приблизно у 50% пацієнтів віком від 16 років і не досягалися у жодного пацієнта віком до 16 років. За відсутності відповіді терапію итраконазолом у вигляді капсул слід розглянути можливість переходу на альтернативну терапію.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
Дослідження щодо вивчення впливу ітраконазолу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з технікою не проводилося. Необхідно брати до уваги можливість виникнення побічних реакцій, таких як запаморочення, порушення зору та втрата слуху (див. «Побічна дія»). З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.
Умови зберіганняЗберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиДля оптимальної абсорбції препарату Румікоз необхідно приймати його відразу після їди. Капсули слід ковтати повністю.
• Вульвовагінальний кандидоз: 200 мг 2 рази на добу 1 день або 200 мг 1 раз на добу 3 дні;
• Вирубоподібний лишай: 200 мг 1 раз на добу 7 днів;
• Дерматомікоз гладкої шкіри 200 мг 1 раз на добу 7 днів або 100 мг 1 раз на добу 15 днів;
• Ураження висококератинізованих областей шкірного покриву, таких як кисті рук та стопи: 200 мг 2 рази на добу 7 днів або 100 мг 1 раз на добу 30 днів;
• Кандидоз слизової оболонки ротової порожнини: 100 мг 1 раз на добу 15 днів.
Біодоступність ітраконазолу при пероральному прийомі може бути знижена у деяких пацієнтів з порушеним імунітетом, наприклад, у хворих з нейтропенією, хворих на СНІД або з пересадженими органами. Отже, може знадобитися дворазове збільшення дози.
• Грибковий кератит: 200 мг 1 раз на день 21 день. Тривалість лікування може бути скоригована залежно від покращення клінічної картини.
Оніхомікози, спричинені дерматофітами та/або дріжджоподібними та пліснявими грибами:
Оніхомікози - пульс-терапія:
Один курс пульс-терапії полягає у щоденному прийомі по 2 капсули Препарату Румікоз 2 рази на добу (по 200 мг 2 рази на добу) протягом 1 тижня. Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок кистей рекомендується 2 курси. Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок стоп рекомендується 3 курси. Проміжок між курсами протягом якого не потрібно приймати препарат становить 3 тижні. Клінічні результати стануть очевидними після закінчення лікування, у міру відростання нігтів:
• Поразка нігтьових пластинок пальців стоп з ураженням або без ураження нігтьових пластинок пальців кистей:
1-й тиждень: 1 курс пульс-терапії;
2,3,4 тижні: тижні, вільні від прийому препарату Румікоз®;
5-й тиждень: 2 курс пульс-терапії;
6,7,8 тижні: тижні, вільні від прийому препарату Румікоз;
9-й тиждень: 3 курс пульс-терапії;
• Поразка нігтьових пластинок пензлів:
1-й тиждень: 1 курс пульс-терапії;
2,3,4 тижні: тижні, вільні від прийому препарату Румікоз®;
5-й тиждень: 2 курс пульс-терапії.
Оніхомікози – безперервне лікування:
Поразка нігтьових пластинок стоп з ураженням або без ураження нігтьових пластинок кистей: по 200 мг на добу 3 місяці.
Виведення препарату Румікоз зі шкіри та нігтьової тканини здійснюється повільніше, ніж з плазми. Таким чином, оптимальні клінічні та мікологічні ефекти досягаються через 2-4 тижні після закінчення лікування при інфекціях шкіри та через 6-9 місяців після закінчення лікування нігтьових інфекцій.
Системні мікози:
• Аспергільоз: 200 мг 1 раз на добу 2-5 місяців. Збільшити дозу до 200 мг 2 рази на добу у разі інвазивного або дисемінованого захворювання;
• Кандидоз: 100-200 мг 1 раз на день від 3 тижнів до 7 місяців. Збільшити дозу до 200 мг 2 рази на добу у разі інвазивного або дисемінованого захворювання;
• Криптококоз (крім менінгіту): 200 мг 1 раз на добу від 2-х місяців до 1 року;
• Криптококовий менінгіт: 200 мг 2 рази на добу від 2 місяців до 1 року. Підтримуюча терапія – див. розділ «Особливі вказівки»;
• Гістоплазмоз: від 200 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу 8 місяців;
• Бластомікоз: від 100 мг один раз на добу до 200 мг двічі на добу 6 місяців;
• Споротригосп: 100 мг 1 раз на добу 3 місяці;
• Паракокцидіоїдомікоз: 100 мг 1 раз на добу 6 місяців. Дані про ефективність даної дози для лікування паракокцидіоїдомікозу у хворих на СНІД відсутні;
• Хромомікоз: 100–200 мг 1 раз на добу 6 місяців; Тривалість лікування може бути скоригована, залежно від ефективності лікування.
Діти:
Дані щодо застосування Ітраконазолу для лікування дітей обмежені. Застосування препарату Румікоз для лікування дітей не рекомендується, за винятком випадків, коли очікувана користь від лікування перевершує потенційний ризик.
Літні пацієнти
Дані щодо застосування ітраконазолу для лікування пацієнтів похилого віку обмежені. Рекомендується використовувати ітраконазол для лікування пацієнтів цієї категорії, лише якщо очікувана користь від лікування перевищує потенційні ризики. При виборі дози препарату для лікування пацієнтів похилого віку рекомендується враховувати зниження функції печінки, нирок і серця, що частіше зустрічаються в літньому віці, а також наявність супутніх захворювань або прийом інших лікарських засобів.
Порушення функції печінки:
Дані щодо застосування перорального ітраконазолу для лікування пацієнтів із порушеннями функції печінки обмежені. Слід обережно призначати препарат цієї категорії пацієнтів.
Порушення функції нирок
Дані щодо застосування перорального ітраконазолу для лікування пацієнтів з порушеннями функції нирок обмежені. У деяких пацієнтів, які страждають на ниркову недостатність, експозиція ітраконазолу може бути знижена. Слід обережно призначати препарат даної категорії пацієнтів, у деяких випадках може знадобитися зміна дози лікарського препарату.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Румикоз капс 100 мг 15 шт производится компанией ВАЛЕНТА ФАРМ. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Румикоз капс 100 мг 15 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Румикоз капс 100 мг 15 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Ирунин капс 100 мг 28 шт Ирунин капс 100 мг 28 шт, Итраконазол-АКОС капс 100 мг 42 шт Итраконазол-АКОС капс 100 мг 42 шт, Ирунин капс 100 мг 14 шт Ирунин капс 100 мг 14 шт, Ирунин капс 100 мг 6 шт Ирунин капс 100 мг 6 шт, Итразол капс 100 мг 14 шт Итразол капс 100 мг 14 шт, Итразол капс 100 мг 42 шт Итразол капс 100 мг 42 шт, Итразол капс 100 мг 6 шт Итразол капс 100 мг 6 шт, Итраконазол-АКОС капс 100 мг 14 шт Итраконазол-АКОС капс 100 мг 14 шт, Итраконазол капс 100 мг 14 шт Итраконазол капс 100 мг 14 шт, Итраконазол капс 100 мг 14 шт Итраконазол капс 100 мг 14 шт, Итраконазол капс 100 мг 14 шт Итраконазол капс 100 мг 14 шт, Итраконазол капс 100 мг 15 шт Итраконазол капс 100 мг 15 шт, Итраконазол капс 100мг 15 шт Итраконазол капс 100мг 15 шт, Итраконазол капс. 100 мг 30 шт Итраконазол капс. 100 мг 30 шт, Итраконазол капс 100 мг 42 шт Итраконазол капс 100 мг 42 шт, Кандитрал капс 100 мг 14 шт Кандитрал капс 100 мг 14 шт, Орунгамин капс 100 мг 14 шт Орунгамин капс 100 мг 14 шт, Орунгамин капс 100 мг 42 шт Орунгамин капс 100 мг 42 шт, Румикоз капс 100 мг 6 шт Румикоз капс 100 мг 6 шт.
Пока нет комментариев