Розувастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт изварино фарма
Топ продаж
Суперцена
Розувастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт изварино фарма инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: розувастатин кальцій 10,4 мг, у перерахуванні на розувастатин 10 мг або розувастатин кальцій 20,8 мг, у перерахуванні на розувастатин 20 мг або розувастатин кальцій 41,6 мг, у перерахунку на розувастатин 40 мг.
Лактоза
безводна, кальцію карбонат, кросповідон, крохмаль картопляний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.
склад оболонки таблетки: опадрай II білий (85FT8422) (полівініловий спирт, діоксид титану, макрогол-3350, тальк).
Опис:
Таблетки 10 мг: таблетки круглої, двоопуклої форми, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному зрізі – ядро білого або майже білого кольору.
Таблетки 20 мг: таблетки круглої, двоопуклої форми, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з ризиком на одній стороні. На поперечному зрізі – ядро білого або майже білого кольору.
Таблетки 40 мг: таблетки овальної, двоопуклої форми, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з ризиком на одній стороні і тисненням у вигляді символу "/" - на іншій. На поперечному зрізі – ядро білого або майже білого кольору.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою 10мг, 20мг, 40мг. По 10, 14 або 15 таблеток. контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 або 9 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.
ПротипоказанняДля таблеток 10 мг та 20 мг: підвищена чутливість до розувастатину або будь-якого з компонентів препарату; захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення сироваткової активності трансаміназ та будь-яке підвищення активності трансаміназ у сироватці крові (більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми); тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв); міопатія; одночасний прийом циклоспорину; у жінок: вагітність, період лактації; відсутність адекватних методів контрацепції; пацієнтам, схильним до розвитку міотоксичних ускладнень; дитячий вік віком до 18 років.
Для таблеток 40 мг: підвищена чутливість до розувастатину або до будь-якого з компонентів препарату; одночасний прийом циклоспорину; у жінок: вагітність, період лактації; відсутність адекватних методів контрацепції; дитячий вік до 18 років; захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення сироваткової активності трансаміназ та будь-яке підвищення активності трансаміназ у сироватці крові (більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми) пацієнтам з факторами ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу, а саме: ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (КК менше 60 мл/хв); -Гіпотиреоз; -Особистий або сімейний анамнез м'язових захворювань; -міотоксичність на фоні прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів в анамнезі; -надмірне вживання алкоголю; -Стани, які можуть призводити до підвищення плазмової концентрації розувастатину; -одночасний прийом фібратів; -пацієнтам азіатської раси
З обережністю
Для таблеток 10 мг та 20 мг:
Наявність ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу – ниркова недостатність, гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань та попередній анамнез м'язової токсичності при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редукта; алкогольна залежність; вік старше 65 років; стани, за яких відмічено підвищення плазмової концентрації розувастатину; расова приналежність (азіатська раса – японці та китайці); одночасне застосування з фібратами; захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія; великі хірургічні втручання, травми, тяжкі метаболічні, ендокринні чи електролітні порушення чи неконтрольовані судомні напади.
Для таблеток 40 мг:
ниркова недостатність слабкого ступеня тяжкості (КК понад 60 мл/хв); вік старше 65 років; захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія; великі хірургічні втручання, травми, тяжкі метаболічні, ендокринні чи електролітні порушення, чи неконтрольовані судомні напади.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Дані або досвід застосування препарату у пацієнтів з балом вище 9 за шкалою Чайлд-П'ю відсутній.
Дозування10 мг
Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія за Фредріксеном (тип IIа, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана гіперхолестеринемія (тип IIb) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються недостатніми.
Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої ліпідзнижувальної терапії (наприклад, ЛПНЩ-аферез), або у випадках, коли подібна терапія недостатньо ефективна.
Гіпертригліцеридемія (тип IV за Фредріксеном) як доповнення до дієти.
Для уповільнення прогресування атеросклерозу як доповнення до дієти у пацієнтів, яким показана терапія для зниження концентрації загального ХС та ХС-ЛПНЩ.
Первинна профілактика основних серцево-судинних ускладнень (інсульту, інфаркту міокарда, артеріальної реваскуляризації) у дорослих пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але з перевищеним ризиком її розвитку (вік старше 50 років для чоловіків та старше 60 років для жінок, підвищена концентрація С-реактив (більше 2 мг/л) при наявності, як мінімум, одного з додаткових факторів ризику, таких як артеріальна гіпертензія, низька концентрація ХС-ЛПЗЩ, паління, сімейний анамнез раннього початку ІХС).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиІнгібітори транспортних білків: розувастатин зв'язується з деякими транспортними білками, зокрема з OATP1B1 та BCRP. Супутнє застосування препаратів, які є інгібіторами цих транспортних білків, може супроводжуватись збільшенням концентрації розувастатину у плазмі та підвищеним ризиком розвитку міопатії.
Циклоспорин: при одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину в середньому в 7 разів вище за значення, яке відзначалося у здорових добровольців. Спільне застосування з розувастатином призводить до підвищення Cmax у плазмі у 11 разів. Не впливає на плазмову концентрацію циклоспорину.
Антагоністи вітаміну К: початок терапії розувастатином або збільшення дози препарату у пацієнтів, які отримують одночасно антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин), може спричиняти збільшення протромбінового часу (Міжнародного нормалізованого відношення – МНО). Відміна розувастатину або зниження дози препарату може спричинити зменшення МНО (рекомендується контроль МНО).
Гемфіброзил та інші гіполіпідемічні засоби: спільне застосування розувастатину та гемфіброзилу призводить до збільшення в 2 рази Cmax та AUC розувастатину. Грунтуючись на даних щодо специфічної взаємодії, не очікується фармакокінетично значущої взаємодії з фенофібратами, можлива фармакодинамічна взаємодія.
Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та ліпідзнижувальні дози нікотинової кислоти (великі дози або еквівалентні 1 г на добу) збільшують ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, можливо у зв'язку з тим, що вони можуть і у монотерапії. При одночасному прийомі препарату з гемфіброзилом, фібратами, нікотиновою кислотою у дозі більше 1 г/добу пацієнтам рекомендується початкова доза препарату 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг), прийом у дозі 40 мг протипоказаний при одночасному призначенні з фібратами (див. розділ "Протипоказання").
Езетиміб: одночасне застосування розувастатину у дозі 10 мг та езетимібу у дозі 10 мг супроводжувалося збільшенням AUC розувостатину у пацієнтів з гіперхолестеринемією (див. таблицю 1). Не можна виключити збільшення ризику виникнення побічних ефектів через фармакодинамічну взаємодію розувостатину та езетимибу.
Інгібітори протеази ВІЛ: незважаючи на те, що точний механізм взаємодії невідомий, спільний прийом інгібіторів ВІЛ протеази може призводити до значного збільшення експозиції розувастатину. Фармакокінетичне дослідження одночасного застосування 20 мг розувастатину з комбінованим препаратом, що містить два інгібітори ВІЛ протеаз (400 мг лопінавіру/100 мг ритонавіру) у здорових добровольців призводило до приблизно двократного і п'ятикратного збільшення AUC(0-24) і Cmax. Тому одночасний прийом розувастатину та інгібіторів ВІЛ протеази при лікуванні пацієнтів із вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ) не рекомендується.
Антациди: одночасне застосування розувастатину та суспензій антацидів, що містять алюміній та магнію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50%. Даний ефект виражений слабше, якщо антациди застосовують через 2 години після прийому розувастатину. Клінічне значення такої взаємодії не вивчалося.
Еритроміцин: одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводить до зменшення AUC розувастатину на 20% та Cmax на 30%. Подібна взаємодія може виникати внаслідок посилення моторики кишечника, що викликається прийомом еритроміцину.
Пероральні контрацептиви/гормонозамінна терапія: одночасне застосування розувастатину та пероральних контрацептивів збільшує AUC етинілестрадіолу та AUC норгестрелу на 26% та 34% відповідно. Таке збільшення плазмової концентрації має враховуватись при доборі дози пероральних контрацептивів. Фармакокінетичні дані щодо одночасного застосування розувастатину та гормонозамісної терапії відсутні, отже, не можна виключити аналогічного ефекту і при застосуванні даного поєднання.
Інші лікарські препарати: не очікується клінічно значущої взаємодії розувастатину з дигоксином.
Цитохром Р450: результати досліджень in vivo та in vitro показали, що розувастатин не є ні інгібітором, ні індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Крім того, розувастатин є непрофільним субстратом для цих ізоферментів. Не було зазначено клінічно значущої взаємодії між розувастатином та флуконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2C9 та CYP3А4) та кетоконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2А6 та CYP3А4). Спільне застосування розувастатину та ітраконазолу (інгібітора ізоферменту CYP3А4) збільшує AUC розувастатину на 28% (клінічно незначне). Таким чином, не очікується взаємодії, пов'язаної з метаболізмом через систему цитохрому Р450.
Фузидова кислота: досліджень щодо вивчення взаємодії розувастатину та фузидової кислоти не проводилося. Як і при прийомі інших статинів, були отримані постмаркетингові повідомлення про випадки рабдоміолізу при сумісному прийомі розувастатину та фузидової кислоти. Необхідно уважно спостерігати за пацієнтами. При необхідності можливе тимчасове припинення прийому розувастатину.
Взаємодія з лікарськими засобами, яка потребує корекції дози розувастатину.
Дозу препарату Розувастатин Канон слід коригувати за необхідності його спільного застосування з лікарськими засобами, які збільшують експозицію до розувастатину. Слід ознайомитися з інструкцією щодо застосування цих препаратів перед призначенням разом із препаратом Розувастатин Канон. Якщо очікується збільшення експозиції у 2 рази та більше, початкова доза препарату Розувастатин Канон повинна становити 5 мг один раз на добу. Також слід коригувати максимальну добову дозу препарату Розувастатин Канон так, щоб очікувана експозиція до розувастатину не перевищувала таку для дози 40 мг, що приймається без одночасного призначення лікарських засобів, що взаємодіють із розувастатином. Наприклад,
Інші лікарські засоби: не очікується клінічно значущої взаємодії розувастатину з дигоксином.
ПередозуванняПри одночасному прийомі кількох добових доз фармакокінетичні параметри розувастатину не змінюються. Лікування передозування – симптоматичне, необхідний контроль функції печінки та активності КФК; специфічного антидоту немає, гемодіаліз неефективний.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Гіполіпідемічний засіб – ГМГ-КоА-редуктази інгібітор.
Фармакодинаміка:
Гіполіпідемічний препарат, селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилКоА на мевалонат, попередник холестерину (ХС). Основною мішенню дії є печінка, де здійснюється синтез ХС та катаболізм ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ). Інгібує активність ГМГ-КоА-редуктази (у крові циркулює 90% розувастатину). Збільшує число рецепторів ЛПНЩ на поверхні гепатоцитів, підвищуючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, що призводить до інгібування синтезу ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), зменшуючи загальну кількість ЛПНЩ та ЛПДНЩ.
Знижує концентрацію ХС-ЛПНЩ, ХС-неЛПВЩ (ліпопротеїнів невисокої щільності), ХС-ЛПДНЩ, загального ХС, тригліцеридів (ТГ), ТГ-ЛПОНП, аполіпопротеїну В (АпоВ), співвідношення ХС-ЛПНЩХС-ЛПВЩ , ХС-неЛПЗП/ХС-ЛПЗЩ, АпоВ/АпоА-I, підвищує концентрацію холестерину-ЛПВЩ, АпоA-I. Терапевтичний ефект розвивається протягом 1 тижня після початку терапії, через 2 тижні досягає 90% максимально можливого ефекту, максимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається до 4-го тижня терапії і підтримується при регулярному прийомі препарату.
Клінічна ефективність.
Ефективний у дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією, з або без гіпертригліцеридемії (незалежно від расової приналежності, статі чи віку), у тому числі у пацієнтів з цукровим діабетом та сімейною гіперхолестеринемією.
У 80% пацієнтів з гіперхолестеринемією ІІа та ІІІ типу за класифікацією Фредріксона (середня вихідна концентрація ХС-ЛПНГ близько 4,8 ммоль/л) на фоні прийому препарату в дозі 10 мг концентрація ХС-ЛПНЩ досягає значень менше 3 ммоль/л.
У пацієнтів із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які отримують розувастатин у дозі 20-80 мг, відзначається позитивна динаміка показників ліпідного профілю. Після титрування до добової дози 40 мг (12 тижнів терапії) відзначається зниження концентрації ХС-ЛПНГ на 53%.
У пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймають розувастатин у дозі 20 мг та 40 мг, середнє зниження концентрації ХС-ЛПНЩ становить 22%.
Адитивний ефект відзначається в комбінації з фенофібратом (щодо зниження концентрації ТГ) та нікотинової кислоти у ліпідзнижуючих дозах (щодо зниження концентрації ХС-ЛПЗЩ).
Фармакокінетика:
Абсорбція.
Максимальна концентрація розувастатину в плазмі досягається приблизно через 5 годин після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність становить приблизно 20%.
Розподіл.
Об'єм розподілу розувастатину становить приблизно 134 л. Приблизно 90% розувастатину зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном.
Метаболізм.
Піддається обмеженому метаболізму (близько 10%) переважно печінкою, яка є основним місцем синтезу холестерину та метаболізму ХС-ЛПНЩ. Розувастатин є непрофільним субстратом для метаболізму ферментами системи цитохрому Р450. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є ізофермент CYP2C9. Ізоферменти CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 залучені до метаболізму меншою мірою. Основними виявленими метаболітами є N-десметилрозувастатин та лактонові метаболіти. N-десметилрозувастатин приблизно на 50% менш активний, ніж розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно неактивні. Більше 90% фармакологічної активності інгібування циркулюючої ГМГ-КоА-редуктази забезпечується розувастатином, решта – його метаболітами.
Виведення.
Близько 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді через кишечник (включаючи абсорбований та неабсорбований розувастатин). Частина, що залишилася, виводиться нирками. Плазмовий період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 19 годин (не змінюється зі збільшенням дози препарату). Середній геометричний плазмовий кліренс – 50 л/год. Як і у випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у процес «печінкового» захоплення розувастатину залучено мембранний переносник холестерину, який виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину.
Лінійність.
Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. Фармакокінетичні параметри не змінюються під час щоденного прийому.
Особливі групи пацієнтів.
Вік та стать.
Стать і вік не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику розувастатину.
Етнічні групи.
Фармакокінетичні дослідження показали приблизно дворазове збільшення медіани AUC (площі під кривою «концентрація-час») та Cmax (максимальної концентрації в плазмі крові) розувастатину у пацієнтів азіатської раси (японців, китайців, філіппінців, в'єтнамців та корейців) порівняно з європео; у індусів показано збільшення медіани AUC та Cmax у 1,3 рази. Фармакокінетичний аналіз не виявив клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці серед європеоїдів та представників негроїдної раси.
Ниркова недостатність.
У пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю величина плазмової концентрації розувастатину або N-десметилрозувастатину суттєво не змінюється. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв.) концентрація розувастатину в плазмі крові у 3 рази вища, а концентрація N-десметилрозувастатину у 9 разів вища, ніж у здорових добровольців. Концентрація розувастатину в плазмі крові у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, приблизно на 50% вища, ніж у здорових добровольців.
Печінкова недостатність.
Не виявлено збільшення Т1/2 розувастатину у пацієнтів з балом 7 та нижче за шкалою Чайлд-П'ю. У 2 пацієнтів з балами 8 та 9 за шкалою Чайлд-П'ю відмічено збільшення періоду напіввиведення принаймні у 2 рази. Досвід застосування розувастатину у пацієнтів із балом вище 9 за шкалою Чайлд-П'ю відсутній.
Генетичний поліморфізм.
Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, у тому числі Розувастатин Канон, зв'язуються з транспортними білками ОАТР1В1 (поліпептид транспорту органічних аніонів, що бере участь у захопленні статинів гепатоцитами) та ВСRP (ефлюксний транспортер).
У носіїв генотипів SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC та ABCG2 (BCRP) c.421AA відзначалося збільшення експозиції (AUC) до розувастатину в 1,6 та 2,4 рази, відповідно, порівняно з носіями генотипів SLCO1B1 c.521TT та ABCG2 .421CC.
Вагітність та годування груддюРозувастатин протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.
Жінки репродуктивного віку мають застосовувати адекватні методи контрацепції.
Оскільки холестерин та речовини, що синтезуються з холестерину, важливі для розвитку плода, потенційний ризик інгібування ГМГ-КоА редуктази перевищує користь від застосування препарату при вагітності.
У разі діагностування вагітності в процесі терапії прийом препарату має бути припинено негайно.
Дані щодо виділення розувастатину з грудним молоком відсутні, тому в період грудного вигодовування прийом препарату необхідно припинити.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаЯк і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, частота виникнення побічних ефектів має в основному дозозалежний характер.
Класифікація частоти розвитку побічних ефектів представлена так: дуже часто >1/10 часто від > 1/100 до < 1/10 нечасто від > 1/1000 до < 1/100 рідко від >1/10000 до < 1/1000 дуже рідко від < 1/10000, включаючи окремі повідомлення неуточненої частоти – частота може бути підрахована за доступними даними.
Порушення імунної системи
Рідко: реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк.
Порушення з боку ендокринної системи
Часто: цукровий діабет 2 типи.
Порушення нервової системи
Часто: головний біль, запаморочення, астенічний синдром.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
Часто: запор, нудота, біль у животі; рідко панкреатит.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів
При застосуванні розувастатину спостерігається дозозалежне підвищення активності «печінкових» трансаміназ у незначної кількості пацієнтів. У більшості випадків воно незначне, безсимптомне та тимчасове.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин
Нечасто: свербіж шкіри, висипання, кропив'янка.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини
Часто: міалгія; рідко: міопатія (включаючи міозит), рабдоміоліз.
При застосуванні розувастатину у всіх дозах і, особливо при прийомі доз препарату, що перевищують 20 мг, повідомлялося про наступні впливи на опорно-руховий апарат: міалгія, міопатія (включаючи міозит), у поодиноких випадках рабдоміоліз з гострою нирковою недостатністю або без неї.
Дозозалежне підвищення активності креатинфосфокінази (КФК) спостерігалося у незначної кількості пацієнтів, які приймали розувастатин. У більшості випадків воно було незначним, безсимптомним та тимчасовим. У разі підвищення активності КФК (більш ніж у 5 разів у порівнянні з верхнім кордоном норми) терапія має бути припинена.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів
У пацієнтів, які отримували розувастатин, може виявлятися протеїнурія. Зміни кількості білка в сечі (від відсутності або слідових кількостей до ++ або більше) спостерігаються у менш ніж 1% пацієнтів, які одержують 10 мг - 20 мг препарату, і приблизно 3% пацієнтів, які отримують 40 мг препарату. Незначна зміна кількості білка в сечі спостерігалася при дозі 20 мг. У більшості випадків протеїнурія зменшується або зникає в процесі терапії і не означає виникнення гострого або прогресування захворювання нирок.
Лабораторні та інструментальні дані
Підвищення концентрації глюкози, білірубіну, активності гамма-глутамілтранспептидази, лужної фосфатази, порушення функції щитовидної залози.
Постмаркетингове застосування
Повідомлялося про наступні побічні ефекти у постмаркетинговому застосуванні розувастатину: Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Рідко: тромбоцитопенія.
Порушення нервової системи
Дуже рідко: втрата або зниження пам'яті; неуточненої частоти: периферична нейропатія.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння
Неуточненої частоти: кашель, задишка.
Порушення шлунково-кишкового тракту
Неуточненої частоти: діарея.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів
Рідко: підвищення активності печінкових трансаміназ; дуже рідко: жовтяниця, гепатит.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин
Неуточненої частоти: синдром Стівенса-Джонсона.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини
Дуже рідко: артралгія; неуточненої частоти: імунно-опосередкована некротизуюча міопатія.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів
Дуже рідко: гематурія.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози
Неуточненої частоти: гінекомастія.
Інші.
Неуточненої частоти: периферичні набряки.
При застосуванні деяких інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статинів) повідомлялося про такі побічні ефекти: депресія, порушення сну, включаючи безсоння та «кошмарні» сновидіння, сексуальна дисфункція. Повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень, особливо при тривалому застосуванні препаратів.
особливі вказівкиДо початку терапії та протягом усього періоду лікування слід дотримуватися стандартної гіполіпідемічну дієту. Під час лікування кожні 2 – 4 тижні слід здійснювати моніторинг ліпідного профілю та відповідно до нього, за необхідності коригувати дозу препарату.
З боку сечовидільної системи.
При застосуванні розувастатину у всіх дозах, особливо в дозі, що перевищує 20 мг, може спостерігатися короткочасна протеїнурія. У пацієнтів, які приймають препарат у дозі 40 мг, рекомендується контролювати показники ниркової функції.
Порушення з боку опорно-рухового апарату.
У пацієнтів, які приймають розувастатин у дозі, що перевищує 20 мг, може спостерігатися міалгія, міопатія, рідко – рабдоміоліз.
Визначення активності креатинфосфокінази.
Визначення активності КФК не слід проводити після інтенсивних фізичних навантажень або за наявності інших можливих причин збільшення КФК, що може призвести до неправильної інтерпретації отриманих результатів. При підвищенні КФК у 5 разів вище за верхню межу норми через 5-7 днів слід провести повторний вимір. Не слід розпочинати терапію, якщо повторний тест підтверджує вихідну підвищену активність КФК більш ніж у 5 разів, порівняно з верхньою межею норми.
На початок терапії.
При призначенні препарату Розувастатин, як і при призначенні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у пацієнтів з ризиком розвитку міопатії/рабдоміолізу необхідно розглянути співвідношення ризику та можливої користі терапії та здійснювати клінічне спостереження протягом усього курсу лікування.
При поєднанні гіперхолестеринемії та гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапія основних захворювань має проводитися до початку лікування розувастатином.
Під час терапії.
Слід проінформувати пацієнта про необхідність негайного повідомлення лікаря у випадках несподіваної появи м'язових болів, м'язової слабкості або спазмів, особливо у поєднанні з нездужанням та лихоманкою. У таких пацієнтів слід здійснювати моніторинг активності КФК. Терапія повинна бути припинена, якщо активність КФК підвищена більш ніж у 5 разів порівняно з верхньою межею норми, або якщо м'язові симптоми різко виражені та викликають щоденний дискомфорт (навіть, якщо активність КФК у 5 разів менша, ніж верхня межа норми). Якщо симптоми зникають, і активність КФК повертається до норми, слід розглянути питання про повторне застосування препарату або інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази у менших дозах під ретельним наглядом лікаря. Рутинний моніторинг КФК за відсутності симптомів рабдоміолізу недоцільний.
Повідомлялося про збільшення кількості випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази у поєднанні з похідними фібринової кислоти, включаючи гемфіброзил, циклоспорин, нікотинову кислоту в ліпідзнижувальних дозах, азольні протигрибкові препарати. Гемфіброзил збільшує ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Таким чином, не рекомендується одночасне застосування розувастатину та гемфіброзилу. Повинне бути ретельно зважено співвідношення ризику та можливої користі при сумісному застосуванні розувастатину та фібратів або нікотинової кислоти у ліпідзнижувальних дозах.
Вплив на функцію печінки.
Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії та через 3 місяці після початку терапії. Якщо активність «печінкових» трансаміназ у сироватці крові втричі перевищує верхню межу норми, дозу препарату слід зменшити або припинити прийом.
Етнічні групи.
У ході фармакокінетичних досліджень серед китайських та японських пацієнтів відмічено збільшення системної концентрації розувастатину порівняно з показниками, отриманими серед пацієнтів – європейців.
Інгібітори протеази ВІЛ.
Не рекомендується спільне застосування препарату з інгібіторами ВІЛ-протеази.
Інтерстиціальне захворювання легень.
При застосуванні деяких статинів особливо протягом тривалого часу повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень. Проявами захворювання можуть бути задишка, непродуктивний кашель та погіршення загального самопочуття (слабкість, зниження ваги та лихоманка). При підозрі на інтерстиціальне захворювання легень слід припинити терапію статинами.
Цукровий діабет 2 типи.
У пацієнтів із концентрацією глюкози крові від 5,6 до 6,9 ммоль/л терапія розувастатином асоціювалася з підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету 2-го типу. Інгібітори ГМГ-КоА редуктази, у т.ч. Розувастатин може підвищувати концентрацію глюкози в крові.
Жінки репродуктивного віку мають застосовувати адекватні методи контрацепції.
Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами.
У період лікування може виникнути запаморочення, слабкість, тому необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняУ сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину таблетку не розжовувати і не подрібнювати, ковтати цілком, запиваючи достатньою кількістю води, можливий прийом у будь-який час доби, незалежно від їди. За необхідності прийому препарату у дозі 5 мг слід розділити таблетку дозуванням 10 мг.
До початку терапії препаратом Розувастатин пацієнт повинен почати дотримуватися стандартної гіпохолестеринемічну дієту та продовжувати дотримуватись її під час лікування. Доза препарату повинна підбиратися індивідуально залежно від цілей терапії та терапевтичної відповіді на лікування, беручи до уваги поточні рекомендації щодо цільових рівнів ліпідів.
Рекомендована початкова доза для пацієнтів, які починають приймати препарат, або для пацієнтів, які переведені з прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА редуктази, повинна становити 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) або 10 мг препарату Розувастатин 1 раз на добу.
При одночасному прийомі препарату з гемфіброзилом, фібратами, нікотиновою кислотою в дозі більше 1 г/добу початкова доза препарату, що рекомендується, становить 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг).
При виборі початкової дози слід керуватися індивідуальним рівнем холестерину та брати до уваги можливий ризик серцево-судинних ускладнень, а також слід оцінювати потенційний ризик розвитку побічних ефектів. У разі необхідності доза може бути збільшена до більшої через 4 тижні.
У зв'язку з можливим розвитком побічних ефектів при прийомі дози 40 мг, порівняно з нижчими дозами препарату, збільшення дози до 40 мг після додаткового прийому дози вище рекомендованої початкової дози протягом 4-х тижнів терапії може проводитися тільки у пацієнтів з тяжкою ступенем гіперхолестеринемії та з високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією), у яких не було досягнуто бажаного результату терапії при прийомі дози 20 мг, та які будуть перебувати під наглядом лікаря. Рекомендується особливо ретельне спостереження за пацієнтами, які одержують препарат у дозі 40 мг.
Не рекомендується застосування дози 40 мг у пацієнтів, які раніше не зверталися до лікаря. Після 2-4 тижнів терапії та/або при підвищенні дози препарату необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози).
Літні пацієнти.
Не потрібна корекція дози.
Пацієнти з нирковою недостатністю.
У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Протипоказано застосування всіх дозувань у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв). Протипоказано застосування препарату в дозі 40 мг пацієнтам із помірними порушеннями функції нирок (КК менше 60 мл/хв). Пацієнтам з помірними порушеннями функції нирок рекомендується початкова доза 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг).
Пацієнти з печінковою недостатністю.
Розувастатин протипоказаний пацієнтам із захворюваннями печінки в активній фазі (див. розділ "Протипоказання").
Досвід застосування препарату у пацієнтів з печінковою недостатністю вище 9 за шкалою Чайлд-П'ю відсутній.
Особливі популяції.
Етнічні групи.
При вивченні фармакокінетичних параметрів розувастатину у пацієнтів, що належать до різних етнічних груп, відмічено збільшення системної концентрації розувастатину серед японців та китайців. Слід враховувати цей факт при застосуванні препарату Розувастатин у цієї групи пацієнтів. При застосуванні доз 10 мг і 20 мг початкова доза, що рекомендується, для пацієнтів монголоїдної раси становить 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг). Протипоказане застосування препарату у дозі 40 мг у пацієнтів монголоїдної раси.
Пацієнти, схильні до міопатії.
Протипоказане застосування препарату в дозі 40 мг у пацієнтів з факторами, що вказують на схильність до розвитку міопатії. При застосуванні доз 10 мг та 20 мг рекомендована початкова доза для цієї групи пацієнтів становить 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг).
При застосуванні з гемфіброзилом доза препарату не повинна перевищувати 10 мг на добу.
Генетичний поліморфізм.
У носіїв генотипів SLCO1B1 (OATP1B1) C.521CC та ABCG2 (BCRP) C.421AA відзначалося збільшення експозиції (AUC) до розувастатину порівняно з носіями генотипів SLCO1B1 C.521TT та ABCG2 C.421CC. Для пацієнтів-носіїв генотипів a521CC або C.421AA рекомендована максимальна доза препарату Розувастатин становить 20 мг один раз на добу.
Супутня терапія.
Розувастатин зв'язується з різними транспортними білками (зокрема, з ОАТР1В1 та BCRP). При одночасному застосуванні препарату Розувастатин з лікарськими препаратами (такими як циклоспорин, деякі інгібітори протеази ВІЛ, включаючи комбінацію ритонавіру з атазанавіром, лопінавіром та/або типранавіром), що підвищують концентрацію розувастатину в плазмі крові за рахунок взаємодії з транспортними білками, рабдоміоліз). У таких випадках слід оцінити можливість призначення альтернативної терапії або тимчасового припинення прийому Розувастатину. Якщо ж застосування зазначених вище препаратів необхідне, слід оцінити співвідношення користі та ризику супутньої терапії препаратом Розувастатин та розглянути можливість зниження його дози (див.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Розувастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт изварино фарма производится компанией ИЗВАРИНО ФАРМА. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Розувастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт изварино фарма и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Розувастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт изварино фарма в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Мертенил таб п/об пленочной 10мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Мертенил таб п/об пленочной 20мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Мертенил таб п/об пленочной 40мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 40мг 30 шт, Мертенил таб п/об пленочной 5мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 5мг 30 шт, Розарт таб п/п/об 10мг 90 шт Розарт таб п/п/об 10мг 90 шт, Розарт таб п/п/об 20мг 90 шт Розарт таб п/п/об 20мг 90 шт, Розарт таб п/п/об 40мг 30 шт Розарт таб п/п/об 40мг 30 шт, Розарт таб п/п/об 5мг 30 шт Розарт таб п/п/об 5мг 30 шт, Розистарк таб п/об пленочной 10мг 28 шт Розистарк таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Розистарк таб п/об пленочной 10мг 56 шт Розистарк таб п/об пленочной 10мг 56 шт, Розистарк таб п/об пленочной 10мг 70 шт Розистарк таб п/об пленочной 10мг 70 шт, Розистарк таб п/об пленочной 20мг 28 шт Розистарк таб п/об пленочной 20мг 28 шт, Розистарк таб п/об пленочной 20мг 56 шт Розистарк таб п/об пленочной 20мг 56 шт, Розувастатин-канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт Розувастатин-канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Розувастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон Розувастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон, Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт изварино ... Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт изварино фарма, Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт озон Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт озон, Роксера таб п/об пленочной 10мг 30 шт Роксера таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Роксера таб п/об пленочной 15мг 30 шт Роксера таб п/об пленочной 15мг 30 шт, Роксера таб п/об пленочной 5мг 90 шт Роксера таб п/об пленочной 5мг 90 шт.
Пока нет комментариев