Розувастатин таб 10 мг 90 шт
Топ продаж
Суперцена
Розувастатин таб 10 мг 90 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: розувастатин кальцію – 10,420 мг, у перерахуванні на розувастатин – 10,000 мг.
Лактози
моногідрат (цукор молочний) – 140,658 мг; целюлоза мікрокристалічна – 24,614 мг; кроскармелоза натрію – 9,154 мг; повідон-К25 - 5,274 мг; кремнію діоксид колоїдний – 1940 мг; магнію стеарат – 1940 мг.
Склад оболонки: гіпромелоза – 3,300 мг; макрогол - 4000 - 0,900 мг; титану діоксид – 1,800 мг.
Опис:
Круглі двоопуклі форми з ризиком, таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі видно ядро білого чи майже білого кольору.
Форма випуску:
Пігулки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг.
По 7, 10, 14, 30 таблеток у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів, закупорені кришками, що нагвинчуються з контролем першого розтину або системою «натиснути-повернути» з поліпропілену або поліепілену, або лікарських засобів, закупорені кришками, що натягуються з контролем першого розкриття з поліетилену.
Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).
ПротипоказанняДля застосування у добовій дозі 10 мг:
-підвищена чутливість до розувастатину або будь-якого з компонентів препарату;
-Захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення сироваткової активності трансаміназ та будь-яке підвищення активності трансаміназ у сироватці крові (більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми);
-Пацієнти з печінковою недостатністю;
-Тяжкі порушення функції нирок (КК менше 30 мл/хв.);
-міопатія;
-одночасний прийом циклоспорину;
-Дитячий та підлітковий вік до 18 років;
-У жінок: вагітність, період грудного вигодовування, відсутність адекватних методів контрацепції;
-Пацієнтам, схильним до розвитку міотоксичних ускладнень;
-Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу).
Для застосування у добовій дозі 40 мг:
Підвищена чутливість до розувастатину або до будь-якого з компонентів препарату.
Одночасний прийом циклоспорину.
Захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення сироваткової активності трансаміназ та будь-яке підвищення активності трансаміназ у сироватці крові (більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми).
Пацієнти з печінковою недостатністю.
Пацієнтам з факторами ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу, а саме:
ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (КК менше 60 мл/хв);
-Гіпотиреоз;
-Особистий або сімейний анамнез м'язових захворювань;
-міотоксичність на фоні прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів в анамнезі
У жінок вагітність, період грудного вигодовування, відсутність адекватних методів контрацепції.
Надмірне вживання алкоголю.
Стани, що можуть призводити до підвищення плазмової концентрації розувастатину.
Одночасний прийом фібратів.
Пацієнтам азіатської раси.
Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу).
З обережністю
Для застосування у добовій дозі 5 мг, 10 мг та 20 мг:
Наявність ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу - ниркова недостатність, гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань та попередній анамнез м'язової токсичності при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів; надмірне вживання алкоголю; вік старше 65 років; стани, за яких відмічено підвищення плазмової концентрації розувастатину; расова приналежність (монголоїдна раса); одночасне призначення із фібратами; захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія; великі хірургічні втручання, травми, тяжкі метаболічні, ендокринні чи електролітні порушення чи неконтрольовані судомні напади.
Для застосування у добовій дозі 40 мг:
Ниркова недостатність легкого ступеня тяжкості (КК понад 60 мл/хв); вік старше 65 років; захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія; великі хірургічні втручання, травми, тяжкі метаболічні, ендокринні чи електролітні порушення чи неконтрольовані судомні напади.
Застосування у педіатричній практиці
Ефективність та безпека застосування препарату у дітей віком до 18 років не встановлена. Досвід застосування препарату у педіатричній практиці обмежений невеликою кількістю дітей (від 8 років та старше) сімейною гомозиготною гіперхолестеринемією. В даний час не рекомендується застосовувати Розувастатин у дітей віком до 18 років.
Дозування10 мг
Показання до застосування-Первинна гіперхолестеринемія за класифікацією Фредріксона (тип IIa, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана гіперхолестеринемія (тип IIb) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла).
- Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої ліпідзнижувальної терапії (наприклад, ЛПНЩ-аферез), або у випадках, коли подібна терапія недостатньо ефективна.
-Гіпертригліцеридемія (тип IV за класифікацією Фредріксона) як доповнення до дієти.
-Для уповільнення прогресування атеросклерозу як доповнення до дієти у пацієнтів, яким показана терапія для зниження концентрації загального ХС та ХС-ЛПНЩ.
-Первинна профілактика основних серцево-судинних ускладнень (інсульту, інфаркту, артеріальної реваскуляризації) у дорослих пацієнтів без клінічних ознак ішемічної хвороби серця (ІХС), але з підвищеним ризиком її розвитку (вік старше 50 років для чоловіків та старше 60 років для жінок, підвищена концентрація С-реактивного білка (> 2 мг/л) за наявності, як мінімум, одного з додаткових факторів ризику, таких як артеріальна гіпертензія, низька концентрація ХС-ЛПЗЩ, паління, сімейний анамнез раннього початку ІХС).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиІнгібітори транспортних білків
Розувастатин зв'язується з деякими транспортними білками, зокрема з ОАТР1В1 та BCRP. Супутнє застосування препаратів, які є інгібіторами транспортних білків, може супроводжуватися збільшенням концентрації розувастатину в плазмі та підвищеним ризиком розвитку міопатії.
Циклоспорин: при одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину було в середньому в 7 разів вищим за значення, яке відзначалося у здорових добровольців. Не впливає на плазмову концентрацію циклоспорину. Препарат Розувастатин протипоказаний пацієнтам, які приймають циклоспорин (див. розділ "Протипоказання").
Непрямі антикоагулянти: початок терапії розувастатином або збільшення дози препарату у пацієнтів, які одержують одночасно, антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин) може призводити до збільшення протромбінового часу (Міжнародного Нормалізованого Відносини - МНО). Відміна розувастатину або зниження дози може призвести до зменшення МНО. У разі рекомендується контроль МНО.
Гемфіброзил та інші гіполіпідемічні засоби: спільне застосування розувастатину та гемфіброзилу призводить до збільшення у 2 рази максимальної концентрації розувастатину у плазмі крові та AUC розувастатину. Грунтуючись на даних щодо специфічної взаємодії, не очікується фармакокінетично значущої взаємодії з фенофібратом, можлива фармакодинамічна взаємодія.
Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та ліпідзнижувальні дози нікотинової кислоти (більше 1 г/добу) збільшували ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, можливо у зв'язку з тим, що вони можуть викликати міопатію та при застосуванні. При одночасному прийомі препарату з гемфіброзилом, фібратами, нікотиновою кислотою в ліпід-знижувальних дозах (більше 1 г/добу) пацієнтам рекомендується початкова доза препарату 5 мг, прийом у дозі 40 мг протипоказаний при одночасному призначенні з фібратами (див. розділ «Проти.
Езетиміб: одночасне застосування розувастатину у дозі 10 мг та езетимібу у дозі 10 мг супроводжувалося збільшенням AUC розувастатину у пацієнтів з гіперхолестеринемією (див. таблицю 3). Не можна виключити збільшення ризику виникнення побічних ефектів через фармакодинамічну взаємодію між препаратом Розувастатин та езетимибом.
Інгібітори протеази ВІЛ (вірус імунодефіциту людини): незважаючи на те, що точний механізм взаємодії невідомий, спільний прийом інгібіторів протеази ВІЛ може призводити до значного збільшення експозиції розувастатину (див. таблицю 3). Одночасний прийом розувастатину та інгібіторів протеази ВІЛ при лікуванні пацієнтів із ВІЛ не рекомендується.
Антациди: одночасне застосування розувастатину та суспензій антацидів, що містять алюміній та магнію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50%. Даний ефект виражений слабше, якщо антациди застосовують через 2 години після прийому розувастатину. Клінічне значення такої взаємодії не вивчалося.
Еритроміцин: одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводить до зменшення AUC розувастатину на 20 % та Сmax розувастатину на 30 %. Подібна взаємодія може виникати внаслідок посилення моторики кишечника, що викликається прийомом еритроміцину.
Пероральні контрацептиви/гормонозамінна терапія: одночасне застосування розувастатину та пероральних контрацептивів збільшує AUC етинілестрадіолу та AUC норгестрелу на 26% та 34% відповідно. Таке збільшення плазмової концентрації має враховуватись при доборі дози пероральних контрацептивів. Фармакокінетичні дані щодо одночасного застосування препарату Розувастатину та гормонозамісної терапії відсутні, отже, не можна виключити аналогічного ефекту і при застосуванні цього поєднання. Однак подібна комбінація широко застосовувалася під час проведення клінічних досліджень та добре переносилася пацієнтами.
Інші лікарські засоби: не очікується клінічно значущої взаємодії розувастатину з дигоксином.
Ізоферменти цитохрому Р450: результати досліджень in vivo та in vitro показали, що розувастатин не є ні інгібітором, ні індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Крім того, розувастатин є слабким субстратом для цих ізоферментів. Тому не очікується взаємодії розувастатину з іншими лікарськими засобами на рівні метаболізму за участю ізоферментів цитохрому Р450.
Не зазначено клінічно значущої взаємодії між розувастатином та флуконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2C9 та CYP3А4) та кетоконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2А6 CYP3А4).
Взаємодія з лікарськими засобами, яка потребує корекції дози розувастатину (див. таблицю 1). Дозу препарату Розувастатин слід коригувати за необхідності його одночасного застосування з лікарськими засобами, які збільшують експозицію до розувастатину. Якщо очікується збільшення експозиції у 2 рази та більше, початкова доза препарату Розувастатин повинна становити 5 мг 1 раз на добу. Також слід коригувати максимальну добову дозу препарату Розувастатин так, щоб очікувана експозиція до розувастатину не перевищувала таку для дози 40 мг, що приймається без одночасного призначення лікарських засобів, що взаємодіють з розувастатином. Наприклад, максимальна добова доза препарату Розувастатин при одночасному застосуванні з гемфіброзилом становить 20 мг (збільшення експозиції у 1,9 раза),
Циклоспорин 75-200 мг 2 рази на добу, 6 місяців + розувастатин 10 мг 1 раз на добу, 10 днів – збільшення AUC розувастатину у 7,1 раза.
Атазанавір 300 мг + розувастатин 10 мг одноразово – збільшення AUC розувастатину у 3,1 раза.
Симепревір 152 мг 1 раз на добу, 7 днів + розувастатин 10 мг одноразово – збільшення AUC розувастатину у 2,8 раза.
Ритонавір 100 мг 1 раз на добу, 8 днів; Лопінавір 400 мг/Ритонавір 100 мг 2 рази на добу 17 днів + розувастатин 20 мг 1 раз на добу, 7 днів - збільшення AUC розувастатину в 2,1 раза.
Клопідогрел 300 мг (навантажувальна доза), потім 75 мг через 24 години + розувастатин 20 мг одноразово – збільшення AUC розувастатину в 2 рази.
Гемфіброзіл 600 мг 2 рази на добу, 7 днів + розувастатин 80 мг одноразово – збільшення AUC розувастатину в 1,9 раза.
Елтромбопаг 75 мг 1 раз на добу, 10 днів + розувастатин 10 мг одноразово – збільшення AUC розувастатину у 1,6 раза.
Дарунавір 600 мг/Ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 7 днів + розувастатин 10 мг 1 раз на добу, 7 днів – збільшення AUC розувастатину в 1,5 раза.
Типранавір 500 мг; Ритонавір 200 мг 2 рази на добу, 11 днів + розувастатин 10 мг одноразово – збільшення AUC розувастатину в 1,4 раза.
Дронедарон 400 мг 2 рази на добу + немає даних – збільшення AUC розувастатину в 1,4 раза.
Ітраконазол 200 мг 1 раз на добу, 5 днів + розувастатин 10 мг або 80 мг одноразово – збільшення AUC розувастатину у 1,4 раза.
Езетиміб 10 мг 1 раз на добу, 14 днів + розувастатин 10 мг 1 раз на добу, 14 днів – збільшення AUC розувастатину в 1,2 раза.
Фосампренавір 700 мг/Ритонавір 100 мг 2 рази на добу 8 днів + розувастатин 10 мг одноразово – AUC розувастатину без змін.
Алеглітазар 0,3 мг 7 днів + розувастатин 40 мг, 7 днів – AUC розувастатину без змін.
Силімарин 140 мг 3 рази на добу, 5 днів + розувастатин 10 мг одноразово – AUC розувастатину без змін.
Фенофібрат 67 мг 3 рази на добу, 7 днів + розувастатин 10 мг, 7 днів – AUC розувастатину без змін.
Рифампіцин 450 мг 1 раз на добу, 7 днів + розувастатин 20 мг одноразово – AUC розувастатину без змін.
Кетоконазол 200 мг 2 рази на добу, 7 днів + розувастатин 80 мг одноразово – AUC розувастатину без змін.
Флуконазол 200 мг 1 раз на добу, 11 днів + розувастатин 80 мг одноразово – AUC розувастатину без змін.
Еритроміцин 500 мг 4 рази на добу, 7 днів + розувастатин 80 мг одноразово – зниження AUC розувастатину на 28%.
Байкалін 50 мг 3 рази на добу, 14 днів + розувастатин 20 мг одноразово – зниження AUC розувастатину на 47%.
ПередозуванняСимптоми
При одночасному прийомі кількох добових доз фармакокінетичні параметри розувастатину не змінюються.
Специфічного лікування
при передозуванні розувастатином не існує. При передозуванні рекомендується проводити симптоматичне лікування та заходи, спрямовані на підтримку функцій життєво важливих органів та систем. Необхідний контроль функції печінки та рівня КФК. Малоймовірно, що гемодіаліз буде ефективним.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Гіполіпідемічний засіб - ГМГ-КоА редуктази інгібітор
Код АТХ: С10АА07
Фармакодинаміка:
Механізм дії
Розувастатин є селективним, конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3 . Основною мішенню дії розувастатину є печінка, де здійснюється синтез холестерину (ХС) та катаболізм ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ).
Розувастатин збільшує число “печінкових” рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, підвищуючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, що у свою чергу призводить до інгібування синтезу ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), зменшуючи тим самим загальну кількість ЛПНЩ та ЛПДНЩ.
Розувастатин знижує підвищену концентрацію холестерину-ЛПНЩ (ХС-ЛПНЩ), загального холестерину, тригліцеридів (ТГ), підвищує концентрацію холестерину-ліпопротеїнів високої густини (ХС-ЛПВЩ), а також знижує концентрацію аполіпопротеїну В (АпоВ), ХС- ЛПДНЩ, ТГ-ЛПДНЩ і збільшує рівень аполіпопротеїну А-I (АпоА-I), знижує співвідношення ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ, загальний ХС/ХС-ЛПВЩ та ХС-неЛПВЩ/ХС-ЛПВЩ і співвідношення AпoB/AпoA.
Терапевтичний ефект з'являється протягом одного тижня після початку терапії препаратом Розувастатин, через 2 тижні лікування досягає 90% максимально можливого ефекту. Максимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається до 4-го тижня та підтримується при регулярному прийомі препарату.
Клінічна ефективність
Розувастатин ефективний у дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією з або без гіпертригліцеридемії; незалежно від расової приналежності, статі чи віку, у т. ч. у пацієнтів із цукровим діабетом та сімейною гіперхолестеринемією.
У 80% пацієнтів з гіперхолестеринемією IIа та IIb типу за класифікацією Фредріксона (середня вихідна концентрація ХС-ЛПНЩ близько 4,8 ммоль/л) на фоні прийому препарату в дозі 10 мг концентрація ХС-ЛПНЩ досягає значень менше 3 ммоль/л.
У пацієнтів із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які отримують розувастатин у дозі 20-80 мг, відзначається позитивна динаміка показників ліпідного профілю. Після титрування до добової дози 40 мг (12 тижнів терапії) відзначається зниження концентрації ХС-ЛПНГ на 53%.
У пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймають розувастатин у дозі 20 мг та 40 мг, середнє зниження концентрації ХС-ЛПНЩ становить 22%.
Адитивний ефект відмічається у комбінації з фенофібратом щодо концентрації тригліцеридів та з нікотинової кислотою у ліпідзнижуючих дозах (більше 1 г/добу) щодо концентрації ХС-ЛПЗЩ.
Фармакокінетика:
Абсорбція та розподіл
Максимальна концентрація розувастатину в плазмі досягається приблизно через 5 годин після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність становить приблизно 20%.
Розувастатин метаболізується переважно печінкою, яка є основним місцем синтезу холестерину та метаболізму ХС-ЛПНЩ. Об'єм розподілу розувастатину становить приблизно 134 л. Приблизно 90% розувастатину зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном.
Метаболізм
Зазнає обмеженого метаболізму (близько 10%). Розувастатин є непрофільним субстратом для метаболізму ізоферментами системи цитохрому Р450. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є ізофермент CYP2C9. Ізоферменти CYP2С19, CYP3А4 та CYP2D6 залучені до метаболізму меншою мірою.
Основними виявленими метаболітами розувастатину є N-дисметил-метаболіт та лактонові метаболіти. N-дисметил приблизно на 50% менш активний, ніж розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно неактивні. Більше 90% фармакологічної активності інгібування циркулюючої ГМГ-КоА редуктази забезпечується розувастатином, решта – його метаболітами.
Виведення
Близько 90 % дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді через кишечник (включаючи абсорбований та не абсорбований розувастатин). Частина, що залишилася, виводиться нирками. Плазмовий період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 19 годин. Т1/2 не змінюється зі збільшенням дози препарату. Середній геометричний плазмовий кліренс становить приблизно 50 л/год (коефіцієнт варіації 217%). Як і у разі інших інгібіторів ГМГ-КоА редуктази, у процес “печінкового” захоплення розувастатину залучено мембранний переносник холестерину, який виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину.
Лінійність
Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. Фармакокінетичні параметри не змінюються під час щоденного прийому.
Особливі популяції пацієнтів
Вік і стать Стать
і вік не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику розувастатину.
Етнічні групи
Фармакокінетичні дослідження показали приблизно дворазове збільшення медіани AUC (площі під кривою «концентрація-час») та Сmax (максимальної концентрації в плазмі крові) розувастатину у пацієнтів азіатської національності (японців, китайців, філіппінців, в'єтнамців та корейців); у індійських пацієнтів показано збільшення медіани AUC та Сmax у 1,3 раза. Фармакокінетичний аналіз не виявив клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці серед європейців та представників негроїдної раси.
Ниркова недостатність
У пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю величина плазмової концентрації розувастатину або N-дисметил-метаболіту суттєво не змінюється. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв.) концентрація розувастатину в плазмі крові в 3 рази вища, а концентрація N-дисметил-метаболіту в 9 разів вища, ніж у здорових добровольців. Концентрація розувастатину в плазмі у пацієнтів на гемодіалізі була приблизно на 50% вищою, ніж у здорових добровольців.
Печінкова недостатність
У пацієнтів з різним ступенем печінкової недостатності не виявлено збільшення Т1/2 розувастатину у пацієнтів з балом 7 та нижче за шкалою Чайлд-П'ю. У двох пацієнтів з балами 8 і 9 за шкалою Чайлд-П'ю відмічено збільшення Т1/2 принаймні в 2 рази. Досвід застосування розувастатину у пацієнтів із балом вище 9 за шкалою Чайлд-П'ю відсутній.
Генетичний поліморфізм
Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, у тому числі і розувастатин, зв'язуються з транспортними білками ОАТР1В1 (поліпептид транспорту органічних аніонів, які беруть участь у захопленні статинів гепатоцитами) та BCRP (ефлюксний транспортер). У носіїв генотипів SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC та ABCG2 (BCRP) c.421AA відзначалося збільшення експозиції (AUC) до розувастатину в 1,6 та 2,4 рази, відповідно, порівняно з носіями генів SLCO1B1 c.521TT та ABCG2 c .421CC.
Вагітність та годування груддюРозувастатин протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.
Жінки репродуктивного віку повинні застосовувати адекватні методи контрацепції на фоні лікування Розувастатином.
Оскільки холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину важливі для розвитку плода, потенційний ризик пригнічення ГМГ-КоА редуктази перевищує користь від застосування препарату у вагітних.
При діагностуванні вагітності в процесі терапії прийом препарату Розувастатин повинен бути припинений негайно.
Дані щодо виділення розувастатину з грудним молоком відсутні, тому в період грудного годування прийом препарату необхідно припинити.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаПобічні ефекти, що спостерігаються при прийомі розувастатину, зазвичай виражені незначно та проходять самостійно. Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, частота побічних ефектів носить дозозалежний характер.
Частота виникнення небажаних ефектів представлена таким чином, згідно з класифікацією Всесвітньої організації охорони здоров'я:
Часто (>1/100, <1/10); Нечасто (>1/1000, <1/100); Рідко (> 1/10000, <1/1000); Дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення; Частота не встановлена (не може бути підрахована за наявними даними).
Імунна система: рідко – реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк.
З боку ендокринної системи: часто – цукровий діабет 2 типу.
З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення.
З боку травного тракту: часто – запор, нудота, біль у животі; рідко – панкреатит.
З боку шкірних покривів: нечасто – свербіж шкіри, висип, кропив'янка.
Порушення з боку опорно-рухового апарату: часто – міалгія; рідко – міопатія (включаючи міозит), рабдоміоліз.
Інші: часто - астенічний синдром.
З боку сечовивідної системи.
У пацієнтів, які отримували розувастатин, може виявлятись протеїнурія. Зміни кількості білка в сечі (від відсутності або слідових кількостей до ++ або більше) спостерігаються у менш ніж 1% пацієнтів, які отримують 10 - 20 мг препарату, і приблизно 3% пацієнтів, які отримують 40 мг препарату. Незначна зміна кількості білка в сечі спостерігалася при дозі 20 мг. У більшості випадків протеїнурія зменшується або зникає в процесі терапії і не означає виникнення гострого або прогресування захворювання нирок.
З боку опорно-рухового апарату
При застосуванні розувастатину у всіх дозуваннях і, особливо при прийомі доз препарату, що перевищують 20 мг, повідомлялося про наступні впливи на опорно-руховий апарат: міалгія, міопатія (включаючи міозит), у окремих випадках рабдоміоліз з гострою нирковою недостатністю або без неї.
Дозозалежне підвищення активності креатинфосфокінази (КФК) спостерігалося у незначної кількості пацієнтів, які приймали розувастатин. У більшості випадків воно було незначним, безсимптомним та тимчасовим. У разі підвищення активності КФК (більш ніж у 5 разів у порівнянні з верхнім кордоном норми) терапія має бути припинена.
З боку печінки
При застосуванні розувастатину спостерігається дозозалежне підвищення активності печінкових трансаміназ у незначної кількості пацієнтів. У більшості випадків воно незначне, безсимптомне та тимчасове.
Лабораторні показники:
Підвищення концентрації глюкози, білірубіну, активності гамма-глутамілтранспептидази, лужної фосфатази, порушення функції щитовидної залози.
Постмаркетингове застосування
Повідомлялося про наступні побічні ефекти в постмаркетинговому застосуванні розувастатину:
З боку системи кровотворення: частота не встановлена; тромбоцитопенія.
З боку травного тракту: дуже рідко – жовтяниця, гепатит; рідко – підвищення активності «печінкових» трансаміназ; частота не встановлена – діарея.
З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – артралгія; частота не встановлена - імуноопосередкована некротизуюча міопатія.
З боку центральної нервової системи: дуже рідко – втрата або зниження пам'яті; частота не встановлена – периферична нейропатія.
З боку дихальної системи: частота не встановлена – кашель, задишка.
З боку сечовивідної системи: дуже рідко – гематурія.
З боку шкірних покривів та підшкірно-жирової клітковини: частота не встановлена – синдром Стівенса-Джонсона.
З боку репродуктивної системи: дуже рідко – гінекомастія.
Інші: частота не встановлена – периферичні набряки.
При застосуванні деяких статинів повідомлялося про такі побічні ефекти: депресія, порушення сну, включаючи безсоння та «кошмарні» сновидіння, сексуальна дисфункція, гіперглікемія, підвищення концентрації глікозильованого гемоглобіну. Повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень, особливо при тривалому застосуванні препаратів.
особливі вказівкиЗ боку сечовидільної системи
У пацієнтів, які отримували високі дози розувастатину (переважно 40 мг), спостерігалася канальцева протеїнурія, яка в більшості випадків була транзиторною. Така протеїнурія не свідчила про гостре захворювання нирок або прогресування захворювання нирок. У пацієнтів, які приймають препарат у дозі 40 мг, рекомендується контролювати показники ниркової функції під час лікування.
З боку опорно-рухового апарату
При застосуванні розувастатину у всіх дозуваннях і, особливо при прийомі доз препарату, що перевищують 20 мг, повідомлялося про наступні впливи на опорно-руховий апарат: міалгія, міопатія, в окремих випадках рабдоміоліз.
Визначення активності креатинфосфокінази
Визначення активності КФК не слід проводити після інтенсивних фізичних навантажень або за наявності інших можливих причин збільшення активності КФК, що може призвести до неправильної інтерпретації отриманих результатів. Якщо вихідна активність КФК істотно підвищена (в 5 разів вище, ніж верхня межа норми), через 5–7 днів слід провести повторний вимір. Не слід розпочинати терапію, якщо повторний тест підтверджує вихідну активність КФК (вище ніж у 5 разів у порівнянні з верхнім кордоном норми).
До початку терапії
При застосуванні препарату Розувастатин, як і інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, слід виявляти обережність пацієнтам з наявними факторами ризику міопатії/рабдоміолізу, необхідно розглянути співвідношення ризику та можливої користі терапії та проводити клінічне спостереження.
Під час терапії
Слід проінформувати пацієнта про необхідність негайного повідомлення лікаря про випадки несподіваної появи м'язових болів, м'язової слабкості або спазмів, особливо у поєднанні з нездужанням та лихоманкою. У таких пацієнтів слід визначати активність КФК. Терапія повинна бути припинена, якщо активність КФК значно збільшена (більш ніж у 5 разів у порівнянні з верхньою межею норми) або якщо симптоми з боку м'язів різко виражені та викликають щоденний дискомфорт (навіть, якщо активність КФК у 5 разів менша у порівнянні з верхнім кордоном норми) норми). Якщо симптоми зникають, і активність КФК повертається до норми, слід розглянути питання про повторне застосування препарату Розувастатин або інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази у менших дозах при ретельному спостереженні за пацієнтом.
Рутинний контроль активності КФК за відсутності симптомів недоцільний.
Відзначено дуже рідкісні випадки імуноопосередкованої некротизуючої міопатії з клінічними проявами у вигляді стійкої слабкості проксимальних м'язів та підвищення активності КФК у сироватці під час лікування або припинення прийому статинів, у т. ч. розувастатину. Може знадобитися проведення додаткових досліджень м'язової та нервової системи, серологічних досліджень, а також терапія імунодепресивними засобами.
Не відмічено ознак збільшення впливу на скелетну мускулатуру при прийомі розувастатин та супутньої терапії. Однак повідомлялося про збільшення кількості випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази у поєднанні з похідними фібринової кислоти, включаючи гемфіброзил, циклоспорин, нікотинову кислоту в ліпідзнижувальних дозах (більше 1 г/доби). протеази ВІЛ та макролідні антибіотики. Гемфіброзил збільшує ризик виникнення міопатії при сумісному застосуванні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Таким чином, не рекомендується одночасне застосування препарату Розувастатин та гемфіброзилу. Слід ретельно зважити співвідношення ризику та можливої користі при сумісному застосуванні препарату Розувастатин та фібратів або ліпід знижувальних доз нікотинової кислоти (понад 1 г/добу). Протипоказаний прийом препарату Розувастатин у дозі 40 мг разом із фібратами. Через 2-4 тижні після початку лікування та/або при підвищенні дози препарату Розувастатин необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози).
Вплив на функцію печінки
Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії та через 3 місяці після початку терапії. Прийом препарату Розувастатин слід припинити або зменшити дозу, якщо активність «печінкових» трансаміназ у сироватці крові в 3 рази перевищує верхню межу норми.
У пацієнтів з гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапія основних захворювань має проводитися до початку лікування препаратом Розувастатин.
Особливі популяції. Етнічні групи
У ході фармакокінетичних досліджень серед китайських та японських пацієнтів відмічено збільшення системної концентрації розувастатину порівняно з показниками, отриманими серед європейців.
Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується спільне застосування препарату з інгібіторами протеази ВІЛ.
Лактоза
Препарат не слід застосовувати у пацієнтів з лактозною недостатністю, непереносимістю лактази та глюкозо-галактозною мальабсорбцією.
Інтерстиціальне захворювання легень
При застосуванні деяких статинів особливо протягом тривалого часу повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень. Проявами захворювання можуть бути задишка, непродуктивний кашель та погіршення, загального самопочуття (слабкість, зниження ваги та лихоманка). При підозрі на інтерстиціальне захворювання легень слід припинити терапію статинами.
Цукровий діабет 2 типу
У пацієнтів із концентрацією глюкози від 5,6 до 6,9 ммоль/л терапія розувастатином асоціювалася з підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету 2 типу.
Інгібітори ГМГ-КоА редуктази, у т. ч. Розувастатин можуть підвищувати концентрацію глюкози у крові.
Вплив на керування транспортними засобами та механізмами
Не проводилося досліджень щодо вивчення впливу розувастатину на здатність керувати транспортним засобом та використовувати механізми. Слід бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі, пов'язаною з підвищеною концентрацією уваги та психомоторною реакцією (під час терапії може виникати запаморочення).
Умови зберіганняУ захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовувати і не розламувати, ковтати повністю, запиваючи водою. Препарат може призначатися будь-якої доби незалежно від часу прийому їжі.
До початку терапії препаратом Розувастатин пацієнт повинен почати дотримуватися стандартної гіпохолестеринемічну дієту та продовжувати дотримуватись її під час лікування. Доза препарату повинна підбиратися індивідуально залежно від цілей терапії та терапевтичної відповіді на лікування, беручи до уваги поточні рекомендації щодо цільової концентрації ліпідів.
Рекомендована початкова доза для пацієнтів, які починають приймати препарат, або для пацієнтів, які переведені з прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА редуктази, повинна становити 5 або 10 мг препарату Розувастатин 1 раз на добу. При виборі початкової дози слід керуватися індивідуальною концентрацією холестерину та брати до уваги можливий ризик серцево-судинних ускладнень, а також необхідно оцінювати потенційний ризик розвитку побічних ефектів. У разі потреби доза може бути збільшена до більшої через 4 тижні.
У зв'язку з можливим розвитком побічних ефектів при прийомі дози 40 мг, порівняно з нижчими дозами препарату, збільшення дози до 40 мг після додаткового прийому дози вище рекомендованої початкової дози протягом 4-х тижнів терапії може проводитися тільки у пацієнтів з тяжкою ступенем гіперхолестеринемії та з високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією), у яких не було досягнуто бажаного результату терапії при прийомі дози 20 мг, та які будуть перебувати під наглядом фахівця. Рекомендується особливо ретельне спостереження за пацієнтами, які одержують препарат у дозі 40 мг.
Не рекомендується призначення дози 40 мг пацієнтам, які раніше не зверталися до лікаря. Після 2-4 тижнів терапії та/або при підвищенні дози препарату Розувастатин необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози).
Літні пацієнти
Початкова рекомендована доза у пацієнтів старше 70 років – 5 мг, в іншому не потрібна корекція дози залежно від віку.
Пацієнти з нирковою недостатністю
У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Протипоказане застосування всіх дозувань Розувастатину у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв.) (див. розділ «Протипоказання»). Протипоказано застосування препарату у дозі 40 мг пацієнтам з помірними порушеннями функції нирок (КК менше 60 мл/хв.). Пацієнтам з помірними порушеннями ниркової функції (КК менше 60 мл/хв.) рекомендується початкова доза препарату 5 мг.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Препарат Розувастатин протипоказаний пацієнтам із захворюваннями печінки в активній фазі.
Особливі популяції. Етнічні групи
При вивченні фармакокінетичних параметрів розувастатину у пацієнтів, що належать до різних етнічних груп, відмічено збільшення системної концентрації розувастатину серед японців та китайців. Слід враховувати цей факт при призначенні препарату Розувастатин даним групам пацієнтів. При призначенні доз 10 та 20 мг рекомендована початкова доза для пацієнтів монголоїдної раси становить 5 мг. Протипоказано призначення препарату у дозі 40 мг пацієнтам монголоїдної раси (див. розділ "Протипоказання").
Пацієнти, схильні до міопатії
Протипоказано призначення препарату в дозі 40 мг пацієнтам із факторами, які можуть вказувати на схильність до розвитку міопатії (див. розділ «Протипоказання»). При призначенні доз 10 та 20 мг рекомендована початкова доза для цієї групи пацієнтів становить 5 мг.
Генетичний поліморфізм
У носіїв генотипів SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC та ABCG2 (BCRP) c.421AA відзначалося збільшення експозиції (AUC) до розувастатину порівняно з носіями генотипів SLCO1B1 c.521TT та ABCG2 c.421CC. Для пацієнтів-носіїв генотипів с.521СС або с.421АА рекомендована максимальна доза Розувастатину становить 20 мг 1 раз на добу.
Супутня терапія
Розувастатин зв'язується з різними транспортними білками (зокрема, з ОАТР1В1 та BCRP). При одночасному застосуванні препарату Розувастатин з лікарськими препаратами (такими як циклоспорин, деякі інгібітори протеази ВІЛ, включаючи комбінацію ритонавіру з атазанавіром, лопінавіром та/або типранавіром), що підвищують концентрацію розувастатину в плазмі крові за рахунок взаємодії з транспортними білками, рабдоміоліз). Слід ознайомитися з інструкцією щодо застосування цих препаратів перед призначенням одночасно з препаратом Розувастатин. У таких випадках слід оцінити можливість призначення альтернативної терапії або тимчасового припинення прийому Розувастатину. Якщо ж застосування зазначених вище препаратів необхідне,
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Розувастатин таб 10 мг 90 шт производится компанией ОЗОН. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Розувастатин таб 10 мг 90 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Розувастатин таб 10 мг 90 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Мертенил таб п/об пленочной 10мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Мертенил таб п/об пленочной 20мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Мертенил таб п/об пленочной 40мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 40мг 30 шт, Мертенил таб п/об пленочной 5мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 5мг 30 шт, Розарт таб п/п/об 10мг 90 шт Розарт таб п/п/об 10мг 90 шт, Розарт таб п/п/об 20мг 90 шт Розарт таб п/п/об 20мг 90 шт, Розарт таб п/п/об 40мг 30 шт Розарт таб п/п/об 40мг 30 шт, Розарт таб п/п/об 5мг 30 шт Розарт таб п/п/об 5мг 30 шт, Розистарк таб п/об пленочной 10мг 28 шт Розистарк таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Розистарк таб п/об пленочной 10мг 56 шт Розистарк таб п/об пленочной 10мг 56 шт, Розистарк таб п/об пленочной 10мг 70 шт Розистарк таб п/об пленочной 10мг 70 шт, Розистарк таб п/об пленочной 20мг 28 шт Розистарк таб п/об пленочной 20мг 28 шт, Розистарк таб п/об пленочной 20мг 56 шт Розистарк таб п/об пленочной 20мг 56 шт, Розувастатин-канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт Розувастатин-канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Розувастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон Розувастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон, Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт изварино ... Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт изварино фарма, Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт озон Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт озон, Роксера таб п/об пленочной 10мг 30 шт Роксера таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Роксера таб п/об пленочной 15мг 30 шт Роксера таб п/об пленочной 15мг 30 шт, Роксера таб п/об пленочной 5мг 90 шт Роксера таб п/об пленочной 5мг 90 шт.
Пока нет комментариев