Розувастатин-сз таб п/об пленочной 20мг 90 шт
Топ продаж
Суперцена
Розувастатин-сз таб п/об пленочной 20мг 90 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
розувастатину кальцію у перерахуванні на розувастатин – 20 мг.
Допоміжні речовини:
Ядро – лактози моногідрат (цукор молочний) – 67,6 мг; кальцію гідрофосфат дигідрат – 20.0мг; повідон (полівінілпіролідон середньомолекулярний) - 9,0 мг; крхкармелоза натрію (лрімелоза) – 6,6 мг; натрію стеарилфумарат – 2,0 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0,8 мг; целюлоза мікрокристалічна – 74,0 мг;
оболонка - Оладрай II (спирт полівініловий, частково гідролізований - 2,64 мг; макрогол (поліетиленгліколь) 3350 - 0,741 мг; тальк -1,2 мг; титану діоксид Е 171 - 1,1502 мг; лецитин соєвий Е 322 - мг; алюмінієвий лак на основі барвника індигокармін - 0,0036 мг; алюмінієвий лак на основі барвника азорубін - 0,0306 мг; алюмінієвий лак на основі барвника червоний [Понсо 4R] - 0,0246 мг).
Опис:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі, двоопуклі. На поперечному розрізі ядро таблетки білого чи майже білого кольору.
Форма випуску:
Упаковка 90 пігулок.
ПротипоказанняДля препарату Розувастатин-СЗ у добовій дозі 5 мг. 10 мг та 20 мг:
• підвищена чутливість до розувастатину або будь-якого з компонентів препарату • непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу) • дитячий вік до 18 років • захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення сироваткової активності трансами у сироватці крові (більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми) • тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв.) • міопатія • одночасний прийом циклоспорину • у жінок: вагітність; період грудного вигодовування, відсутність адекватних методів контрацепції • підвищення концентрації креатинфосфокінази (КФК) у крові більш ніж у 5 разів у порівнянні з верхньою межею норми • спільне застосування з інгібіторами ВІЛ-протеаз
Пацієнтам, схильним до розвитку міотоксичних ускладнень Для препарату Розувастатин-СЗ у добовій дозі 40 мг:
• підвищена чутливість до розувастатину або будь-якого з компонентів препарату • непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу) • дитячий вік до 18 років • одночасний прийом циклоспорину • у жінок: вагітність, період грудного вигодовування • підвищення концентрації креатинфосфокінази (КФК) у крові більш ніж у 5 разів у порівнянні з верхньою межею норми; • спільне застосування з інгібіторами ВІЛ-протеаз; ,включаючи стійке підвищення сироваткової активності трансаміназ та будь-яке підвищення активності трансаміназ у сироватці крові (більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми) пацієнтам з факторами ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу, а саме:
• гіпотиреоз • міотоксичність на фоні прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів в анамнезі • надмірне вживання алкоголю • стани, які можуть призводити до підвищення плазмової концентрації розувастатину • одночасний прийом фібратів • міопатія
З ОБЕРЕЖНІСТЮ Для препарату Розувастатин-СЗ у добовій дозі 5 мг 10 мг та 20 мг:
Наявність ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу - ниркова недостатність, гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань та попередній анамнез м'язової токсичності при використанні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів; надмірне вживання алкоголю; вік старше 65 років; стани, за яких відмічено підвищення плазмової концентрації розувастатину; расова приналежність (монголоїдна раса); одночасне призначення з фібратами (див. розділ "Фармакокінетика"); захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія; великі хірургічні втручання, травми, тяжкі метаболічні, ендокринні чи електролітні порушення чи неконтрольовані судомні напади.
Одночасне застосування з колхіцином та з езетимибом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими препаратами») Для препарату Розувастатин-СЗ у добовій дозі 40 мг: ниркова недостатність легкого ступеня тяжкості (КК понад 60 мл/хв)
; вік старше 65 років; захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія; великі хірургічні втручання, травми, тяжкі метаболічні, ендокринні чи електролітні порушення чи неконтрольовані судомні напади.
Одночасне застосування з колхіцином та з езетимибом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Пацієнти з печінковою недостатністю
Дані або досвід застосування препарату у пацієнтів з більш ніж 9-ма балами в шкалі Чайлд-П'ю відсутні (див. розділи «Фармакодинаміка» та «Особливі вказівки»).
Дозування20 мг
Показання до застосування• Первинна гіперхолестеринемія за класифікацією Фредріксона (тип На, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана гіперхолестеринемія (тип НЬ) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої ліпідзнижуючої терапії (наприклад, ЛПНЩ-аферез), або у випадках, коли подібна терапія недостатньо ефективна; • Гіпертригліцеридемія (тип IV за класифікацією Фредріксона) як доповнення до дієти.
• Для уповільнення прогресування атеросклерозу як доповнення до дієти у пацієнтів, яким показана терапія для зниження концентрації загального ХС та ХС-ЛПНЩ.
• Первинна профілактика основних серцево-судинних ускладнень (інсульту, інфаркту, артеріальної реваскуляризації) у дорослих пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але з підвищеним ризиком її розвитку (вік старше 50 років для чоловіків та старше 60 років для жінок, підвищена концентрація С-реактивного білка (більше 2 мг/л) за наявності, як мінімум, одного з додаткових факторів ризику, таких як артеріальна гіпертензія, низька концентрація ХС-ЛПЗЩ, паління, сімейний анамнез раннього початку ІХС).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВплив застосування інших препаратів на розувастатин
Інгібітори транспортних білків:
Розувастатин зв'язується з деякими транспортними білками, зокрема з ОАТР1В1 та BCRP. Супутнє застосування препаратів, які є інгібіторами цих транспортних білків, може супроводжуватися збільшенням концентрації розувастатину в плазмі та підвищеним ризиком розвитку міопатії (див. «Спосіб застосування та дози» та «Особливі вказівки»).
Циклоспорин: при одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину було в середньому в 7 разів вищим за значення, яке відзначалося у здорових добровольців. Не впливає на плазмову концентрацію циклоспорину. Розувастатин-СЗ протипоказаний пацієнтам, які приймають циклоспорин (див. розділ «Протипоказання»).
Інгібітори протеази вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ): незважаючи на те, що точний механізм взаємодії невідомий, спільний прийом інгібіторів протеази ВІЛ може призводити до значного збільшення експозиції розувастатину. Фармакокінетичне дослідження з одночасного застосування 20 мг розувастатину з комбінованим препаратом, що містить два інгібітори протеази ВІЛ (400 мг лопінавіру/100 мг ритонавіру) у здорових добровольців призводило до приблизно дворазового та п'ятикратного збільшення AUC^, та Стах розувату. Тому одночасний прийом розувастатину та інгібіторів протеази ВІЛ не рекомендується.
Гемфіброзил та інші гіполіпідемічні засоби: спільне застосування розувастатину та гемфіброзилу призводить до збільшення у 2 рази максимальної концентрації розувастатину в плазмі крові та AUC розувастатину (див. розділ «Особливі вказівки»). Грунтуючись на даних щодо специфічної взаємодії, не очікується фармакокінетично значущої взаємодії з фенофібратом, можлива фармакодинамічна взаємодія. Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та ліпідзнижувальні дози нікотинової кислоти збільшували ризик виникнення міопатії при одночасному використанні з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, можливо у зв'язку з тим, що вони можуть викликати міопатію при застосуванні в монотерапії (див. розділ “О” . При одночасному прийомі препарату з гемфіброзилом, фібратами, нікотиновою кислотою у ліпід-знижувальних дозах (понад 1 г/добу). ) пацієнтам рекомендується початкова доза препарату 5 мг, прийом у дозі 40 мг протипоказаний при сумісному призначенні з фібратами (див. розділи «Протипоказання», «Спосіб застосування та дози», «Особливі вказівки»), Езетиміб: одночасне застосування препарату Розувастатин-СЗ дозі 10 мг та езетимибу у дозі 10 мг супроводжувалося збільшенням AUC розувастатину у пацієнтів з гіперхолестеринемією. Не можна виключити збільшення ризику виникнення побічних ефектів через фармакодинамічну взаємодію між препаратом Розувастатин-СЗ та езетимибом. одночасне застосування препарату Розувастатин-СЗ у дозі 10 мг та езетимибу у дозі 10 мг супроводжувалося збільшенням AUC розувастатину у пацієнтів з гіперхолестеринемією. Не можна виключити збільшення ризику виникнення побічних ефектів через фармакодинамічну взаємодію між препаратом Розувастатин-СЗ та езетимибом. одночасне застосування препарату Розувастатин-СЗ у дозі 10 мг та езетимибу у дозі 10 мг супроводжувалося збільшенням AUC розувастатину у пацієнтів з гіперхолестеринемією. Не можна виключити збільшення ризику виникнення побічних ефектів через фармакодинамічну взаємодію між препаратом Розувастатин-СЗ та езетимибом.
Антациди: одночасне застосування розувастатину та суспензій антацидів, що містять алюміній та магнію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50 %. Даний ефект виражений слабше, якщо антациди застосовують через 2 години після прийому розувастатину. Клінічне значення такої взаємодії не вивчалося. Еритроміцин: одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводить до зменшення AUC розувастатину на 20 % та розувастатину на 30 %. Подібна взаємодія може виникати внаслідок посилення моторики кишечника, що викликається прийомом еритроміцину.
Ізоферменти цитохрому Р450: результати досліджень in vivo та in vitro показали, що розувастатин не є ні інгібітором, ні індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Крім того, розувастатин є слабким субстратом для цих ізоферментів. Тому не очікується взаємодії розувастатину з іншими лікарськими засобами на рівні метаболізму за участю ізоферментів цитохрому Р450. Не зазначено клінічно значущої взаємодії розувастатину з флуконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2C9 та CYP3A4) та кетоконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2A6 та CYP3A4).
Взаємодія з лікарськими засобами, яка потребує корекції дози розувастатину.
Дозу препарату Розувастатин-СЗ слід коригувати за необхідності його спільного застосування з лікарськими засобами, які збільшують експозицію до розувастатину. Якщо очікується збільшення експозиції у 2 рази та більше, початкова доза препарату Розувастатин-СЗ повинна становити 5 мг один раз на добу. Також слід коригувати максимальну добову дозу препарату Розувастатин-СЗ так, щоб очікувана експозиція до розувастатину не перевищувала таку для дози 40 мг, що приймається без одночасного призначення лікарських засобів, що взаємодіють із розувастатином. Наприклад, максимальна добова доза препарату Розувастатин-СЗ при одночасному застосуванні з гемфіброзилом становить 20 мг (збільшення експозиції у 1,9 раза), з ритонавіром/атазанавіром – 10 мг (збільшення експозиції у 3,1 раза).
Вплив супутньої терапії на експозицію до розувастатину (А1Ю, дані наведені в порядку зменшення) – результати опублікованих клінічних досліджень:
1. Циклоспорин 75-200 мг 2 рази на добу, 6 міс. + Розувастатин 10 мг 1 раз на добу., 10 днів = Збільшення у 7,1 раза
2. Атазанавір 300 мг/ритонавір 100 мг 1 раз на добу., 8 днів + Розувастатин 10 мг одноразово = Збільшення у 3,1 раза
3. Лопінавір 400 мг/ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 17 днів + Розувастатин 20 мг 1 раз на добу, 7 днів = Збільшення в 2,1 рази 4. Гемфіброзил 600 мг 2 рази на добу, 7 днів + Розувастатин 80
мг одноразово = Збільшення у 1,9 раза
5. Елтромбопаг 75 мг 1 раз на добу, 10 днів + Розувастатин 10 мг одноразово = Збільшення в 1,6 раза 6. Дарунавір
600 мг/ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 7 днів + Розувастатин 10 мг 1 раз на добу ., 7 днів = Збільшення в 1,5 рази
7. Типранавір 500 мг/ритонавір 200 мг 2 рази на добу., 11 днів + Розувастатин 10 мгоднократно = Збільшення в 1,4 раза
8. Дронедарон 400 мг 2 рази на суг. + + Розувастатин (Немає даних) = Збільшення в 1,4 рази
9. Ітраконазол 200 мг 1 раз на суг, 5 днів + Розувастатин 10 мг або 80 мг одноразово = Збільшення в 1,4 раза
10. Езетиміб 10 мг 1 раз на суг, 14 днів + Розувастатин 10 мг 1 раз на добу, 14 днів = Збільшення у 1,2 рази
11. Фосампренавір 700 мг/ритонавір 100 мг 2 рази на суг, 8 днів + Розувастатин 10 мгодноразово = Без змін 12.
Алеглітазар 0,3 мг, 7 днів + Розувастатин 40 мг, 7 днів = Без змін
13. Силімарин 140 на добу, 5 днів + Розувастатин 10 мгодноразово = Без змін
14. Фенофібрат 67 мг 3 рази на суг, 7 днів + Розувастатин 10 мг, 7 днів = Без змін
15. Рифампін 450 мг 1 раз на суг, 7 днів + Розувастатин 20 мгодно = Без змін
16. Кетоконазол 200 мг 2 рази на суг, 7 днів + Розувастатин 80 мг одноразово = Без змін
17. Флуконазол 200 мг 1 раз на добу, 11 днів + Розувастатин 80 мг на рік = Без змін
18. Еритроміцин 500 мг 4 рази на добу, 7 днів + Розувастатин 80мгоднократно = Зниження на 28% 19. Байкалін 50 мг 3 рази на добу, 14 днів + Розувастатин 20мрічнократно = Зниження на 47% початок терапії розувастатином або збільшення дози препарату у пацієнтів, які одночасно отримують антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин), може призводити до збільшення Міжнародного Нормалізованого Відносини (МНО). Відміна розувастатину або зниження дози може призвести до зменшення МНО. У разі рекомендується контроль МНО.
Пероральні контрацептиви/гормонозамінна терапія: одночасне застосування розувастатину та пероральних контрацептивів збільшує AUC етинілестрадіолу та AUC норгестрелу на 26 % та 34 % відповідно. Таке збільшення плазмової концентрації має враховуватись при доборі дози пероральних контрацептивів. Фармакокінетичні дані щодо одночасного застосування препарату Розувастатин-СЗ та гормонозамісної терапії відсутні, отже, не можна виключити аналогічного афекту і при застосуванні цього поєднання. Однак подібна комбінація широко застосовувалася під час проведення клінічних досліджень та добре перехилилася пацієнтами.
Інші лікарські засоби: не очікується клінічно значущої взаємодії розувастатину з дигоксином.
ПередозуванняПри одночасному прийомі кількох добових доз фармакокінетичні параметри розувастатину не змінюються.
Специфічного лікування при передозуванні розувастатином немає. При передозуванні рекомендується проводити симптоматичне лікування та заходи, спрямовані на підтримку функцій життєво важливих органів та систем. Необхідний контроль функції печінки та рівня КФК. Малоймовірно, що гемодіаліз буде ефективним.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Гіполіпідемічний засіб - інгібітор ГМГ-КоА-редуктази
Фармакодинаміка:
Механізм дії
Розувастатин є селективним, конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, що перетворює З-гідрокси-З-метилглугарил кофермент А в мевало. Основною мішенню дії розувастатину є печінка, де здійснюється синтез холестерину (ХС) та катаболізм ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ).
Розувастатин збільшує кількість «печінкових» рецепторів ЛПНЩ на поверхнхти клітин, підвищуючи захоплення і катаболізм ЛПНЩ, що у свою чергу призводить до інгібування синтезу ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), зменшуючи тим самим загальну кількість ЛПНЩ і ЛПДНЩ.
Фармакокінетика:
Розувастатин-СЗ знижує підвищені концентрації холестерину-ЛПНЩ (ХС-ЛПНЩ), загального холестерину, тригліцеридів (ТГ), підвищує концентрацію холестерину-ліпопротеїнів високої щільності (ХС-ЛПВЩ), а також знижує концентрації аполіпопроїну неЛПЗП, ХС-ЛПДНЩ, ТГ-ЛПДНЩ і збільшує концентрацію аполіпопротеїну А-1 (АпоА-1), знижує схтношение ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ, загальний ХС/ХС-ЛПВЩ та ХС-неЛПВЩ/ХС-ЛПВЩ і со/ АПОА-1.
Терапевтичний ефект розвивається протягом одного тижня після початку терапії препаратом Розувастатин-СЗ, через 2 тижні лікування дхтигает 90% максимально можливого ефекту. Максимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається до 4-го тижня терапії та підтримується при регулярному прийомі препарату.
Розувастатин-СЗ ефективний у дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією з або без гіпертригліцеридемії, незалежно від расової приналежності, статі або віку, у тому числі у пацієнтів з цукровим діабетом та сімейною гіперхолестеринемією.
У 80% пацієнтів з гіперхолестеринемією На та НЬ типу за Фредріксоном (середня вихідна концентрація ХС-ЛПНГ близько 4,8 ммоль/л) на фоні прийому препарату в дозі 10 мг концентрація ХС-ЛПНГ має значення менше 3 ммоль/л.
У пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які отримують Розувастатин-СЗ у дозі 20-80 мг, відзначається позитивна динаміка показників ліпідного профілю. Після титрування до добової дози 40 мг (12 тижнів терапії) відзначається зниження концентрації ХС-ЛПНГ на 53%. У 33% пацієнтів досягається концентрація ХС-ЛПНГ менше 3 ммоль/л.
У пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймають Розувастатин-СЗ у дозі 20 мг та 40 мг, середнє зниження концентрації ХС-ЛПНЩ становить 22 %.
У пацієнтів з гіпертригліцеридемією з початковою концентрацією ТГ від 273 до 817 мг/дп, які отримували Розувастатин-СЗ у дозі від 5 мг до 40 мг один раз на добу протягом 6 тижнів, значно знижувалася концентрація ТГ у плазмі крові.
Адитивний ефект відзначається в комбінації з фенофібратом щодо вмісту тригліцеридів і з нікотинової кислотою в ліпідзнижуючих дозах щодо вмісту ХС-ЛПЗЩ (див. також розділ «Особливі вказівки»).
За результатами клінічних випадків лікування пацієнтам з вираженою гіперхолестеринемією та високим ризиком серцево-судинних захворювань (ССЗ) повинна призначатися доза препарату Розувастатин-СЗ 40 мг.
Результати клінічного їх льодування (обґрунтування застосування статинів для первинної профілактики: інтервенційне дослідження за оцінкою розувастатину) показали, що розувастатин істотно знижував ризик розвитку серцево-судинних ускладнень. Фармакокінетика Абсорбція та розподіл
Максимальна концентрація розувастатину в плазмі досягається приблизно через 5 чатів після прийому внутрішньо. Абсолютна біодозгупність становить приблизно 20%. Розувастатин метаболізується переважно печінкою, яка є хновним місцем синтезу холестерину та метаболізму ХС-ЛПНЩ. Об'єм розподілу розувастатину становить приблизно 134 л. Приблизно 90% розувастатину зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном.
Метаболізм
Зазнає обмеженого метаболізму (близько 10%). Розувастатин є непрофільним субстратом для метаболізму ферментами системи цитохрому Р450. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є ізофермент CYP2C9. Ізоферменти CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6 залучені до метаболізму меншою мірою.
Основними виявленими метаболітами розувастатину є N-десметилрозувастагін та лактонові метаболіти. N-десметилрозувастатин приблизно на 50% менш активний, ніж розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічні неактивні. Більше 90 % фармакологічної активності з інгібування циркулюючої ГМГ-КоА-редуктази забезпечується розувастатином, решта – його метаболітами.
Виведення
Близько 90 % дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді через кишечник (включаючи абсорбований та неабсорбований розувастатин). Частина, що залишилася, виводиться нирками. Плазмовий період напіввиведення становить приблизно 19 годин. Період напіввиведення не змінюється зі збільшенням дози препарату. Середній геометричний плазмовий кліренс становить приблизно 50 л/годину (коефіцієнт варіації 21,7%). Як і у випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редукгази, у процес «печінкового» захоплення розувастатину залучено мембранний переносник холестерину, який виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину.
Лінійність
Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. Фармакокінетичні параметри не змінюються під час щоденного прийому.
Особливі популяції хворих.
Вік і стать Стать і
вік не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику розувастатину. Етнічні групи
Фармакокінетичні дослідження показали приблизно дворазове збільшення медіани AUC (площі під кривою «концентрація-час») та Стах (максимальної концентрації в плазмі крові) розувастатину у пацієнтів монголоїдної раси (японців, китайців, філіппінців, в'єтнамців та корейців); у індусів показано збільшення медіани AUC та Стах у 1,3 раза. Фармакокінетичний аналіз не виявив клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці серед європеоїдів та представників негроїдної раси.
Ниркова недостатність
У пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю величина плазмової концентрації розувастатину або N-десметилрозувастатину істотно не змінюється. У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв.) концентрація розувастатину у плазмі крові у 3 рази вища, а концентрація N-десметилрозувастатину у 9 разів вища, ніж у здорових добровольців. Концентрація розувастатину в плазмі у пацієнтів на гемодіалізі була приблизно на 50 % вищою, ніж у здорових добровольців.
Печінкова недостатність
У пацієнтів з різними стадіями печінкової недостатності не виявлено збільшення періоду напіввиведення розувастатину у пацієнтів з 7-ма балами та нижче за шкалою Чайлд-П'ю. У двох пацієнтів з 8-ма та 9-ма балами за шкалою Чайлд-П'ю відмічено збільшення періоду напіввиведення, принаймні, в 2 рази. Досвід застосування розувастатину у пацієнтів з більш ніж 9 балами за шкалою Чайлд-П'ю відсутній.
Генетичний поліморфізм
Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, у тому числі, розувастатин, зв'язуються з транспортними білками ОАТР1В1 (поліпептид транспорту органічних аніонів, що бере участь у захопленні статинів гепатоцитами) та BCRP (ефлюксний транспортер), носіїв генотипів SLC01B1 (ОАТ СLC01В1) BCRP) з 421АА відзначалося збільшення експозиції (AUC) до розувастатину в 1,6 та 2,4 рази, відповідно, порівняно з носіями генотипів SLC01B1 С.521ТТ та ABCG2 C.421CC.
Вагітність та годування груддюРозувастатин-СЗ протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування. Жінки репродуктивного віку мають застосовувати адекватні методи контрацепції. Оскільки холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину важливі для розвитку плода, потенційний ризик пригнічення ГМГ-КоА-редуктази перевищує користь від застосування препарату у вагітних.
У разі виникнення вагітності в процесі терапії прийом препарату має бути припинено негайно.
Дані щодо виділення розувастатину з грудним молоком відсутні, тому в період грудного вигодовування прийом препарату необхідно припинити (див. розділ «Протипоказання»)
Умови відпустки з аптекВідпускаються за рецептом.
Побічні явищаПобічні ефекти, що спостерігаються при прийомі препарату Розувастатин, зазвичай виражені незначно і проходять самостійно. Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, частота виникнення побічних ефектів має в основному дозозалежний характер. Частота виникнення небажаних ефектів представлена так: часто (> 1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), неуточнена частота (не може бути підрахована за наявними даними).
Імунна система
Рідко: реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк.
Ендокринна система
Часто: цукровий діабет 2-го типу
З боку центральної нервової системи
Часто: головний біль, запаморочення З
боку травного тракту
Часто: запор, нудота, біль у животі
Рідко: панкреатит
З боку шкірних покривів Нечасто: свербіж шкіри
, висип, кропив'янка
З боку опорно-рухового апарату міопатія (включаючи міозит), рабдоміоліз Інші Часто: астенічний синдром З боку сечовивідної системи
У пацієнтів, які отримували Розувастатин-СЗ, може виявлятись протеїнурія. Зміни кількості білка в сечі (від відсутності або слідових кількостей до ++ або більше) спостерігаються у менш ніж 1% пацієнтів, які отримують 10 - 20 мг препарату, і приблизно 3% пацієнтів, які отримують 40 мг препарату. Незначна зміна кількості білка в сечі спостерігалася при дозі 20 мг. У більшості випадків протеїнурія зменшується або зникає в процесі терапії і не означає виникнення гострого або прогресування захворювання нирок.
З боку опооно-рухового апарату
При застосуванні препарату Розувастатин-СЗ у всіх дозах і, у хобенності при прийомі доз препарату, що перевищують 20 мг, повідомлялося про наступні впливи на опорно-руховий апарат: міалгія, міопатія (включаючи міозит), у поодиноких випадках – рабдоміоліз з гострою нирковою недостатністю або .
Дозозалежне підвищення активності креатинфосфокінази (КФК) спостерігається у незначної кількості пацієнтів, які приймали розувастатин. У більшості випадків воно було незначним, безсимптомним та тимчасовим. У разі підвищення активності КФК (більш ніж у 5 разів у порівнянні з верхньою межею норми) терапія має бути припинена (див. розділ «Особливі вказівки»). З боку печінки
При застосуванні розувастатину спостерігається дозозалежне підвищення активності печінкових трансаміназ у незначної кількості пацієнтів. У більшості випадків воно незначне, безсимптомне та тимчасове.
Лабораторні показники
При застосуванні препарату Розувастатин-СЗ також спостерігалися такі зміни лабораторних показників: підвищення концентрації глюкози, білірубіну, активності гамма-глутамілтранспептидази, лужної фосфатази, порушення функції щитовидної залози.
Постмажетиное застосування
Повідомлялося про наступні побічні ефекти в постмаркетинговому застосуванні препарату
Розувастатин-СЗ:
З боку системи кровотворення
Неуточненої частоти: тромбоцитопенія
З боку травного тракту
Дуже рідко: жовтяниця, гепатит
Рідко: підвищення активності «печінкових» трансаміназ Неуточненої частоти:
діарея З
боку опорно-рухового апарату
Дуже рідко: артралгія Неуточненої частоти: рідко: полінейропатія, втрата пам'яті З боку дихальної системи Неуточненої частоти: кашель, задишка
З боку сечовивідної системи
Дуже рідко: гематурія
З боку шкірних покривів та підшкірно-жирової клітковини
Неуточненої частоти: синдром Стівенса-Джонсона
З боку репродуктивної системи та молочної залози
Неуточненої частоти: гінекомастія
Інші
Неуточненої частоти: периферичні
При застосуванні деяких статинів повідомлялося про такі побічні ефекти: депресія, порушення сну, включаючи безсоння та «кошмарні» сновидіння, сексуальна дисфункція. Повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень, особливо при тривалому застосуванні препаратів (див. розділ «Особливі вказівки»)
особливі вказівкиНиркові ефекти
У пацієнтів, які отримували високі дози препарату Розувастатин-СЗ (в основному 40 мг), спостерігалася канальцева протеїнурія, яка в більшості випадків була транзиторною. Така протеїнурія не свідчила про гостре захворювання нирок або прогресування захворювання нирок. У пацієнтів, які приймають препарат у дозі 40 мг, рекомендується контролювати показники ниркової функції під час лікування.
З боку опорно-рухового апарату
При застосуванні препарату Розувастатин-СЗ у всіх дозах і, особливо при прийомі доз препарату, що перевищують 20 мг, схващалось про наступні впливи на опорно-руховий апарат: міалгія, міопатія, у поодиноких випадках рабдоміоліз.
Визначення креатинфосфокінази
Визначення активності КФК не слід проводити після інтенсивних фізичних навантажень або за наявності інших можливих причин збільшення активності КФК, що може призвести до невірної інтерпретації отриманих результатів. Якщо вихідна активність КФК істотно підвищена (в 5 разів вище, ніж верхня межа норми), через 5-7 днів слід провести повторний вимір. Не слід розпочинати терапію, якщо повторний тест підтверджує вихідну активність КФК (вище ніж у 5 разів у порівнянні з верхнім кордоном норми).
До початку терапії
При призначенні препарату Розувастатин-СЗ, як і при призначенні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редукгази, слід виявляти обережність пацієнтам з наявними факторами ризику міопатії/рабдоміолізу (див. розділ «З обережністю»), необхідно розглянути співвідношення ризику та можливої користі терапії проводити клінічне спостереження.
Під час терапії
Слід проінформувати пацієнта про необхідність негайного повідомлення лікаря про випадки несподіваної появи м'язових болів, м'язової слабкості або спазмів, особливо у поєднанні з нездужанням та лихоманкою. У таких пацієнтів слід визначати активність КФК. Терапія повинна бути припинена, якщо активність КФК значно підвищена (більш ніж у 5 разів у порівнянні з верхньою межею норми) або якщо симптоми з боку м'язів різко виражені і викликають щоденний дискомфорт (навіть, якщо активна КФК у 5 разів менша в порівнянні з верхнім кордоном норми) норми). Якщо симптоми зникають, і активність КФК повертається до норми, слід розглянути питання про повторне призначення препарату Розувастатин-СЗ або інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази у менших дозах при ретельному спостереженні за пацієнтом.
Рутинний контроль активності КФК за відсутності симптомів недоцільний.
Відзначено дуже рідкісні випадки імуноопосередкованої некротизуючої міопатії з клінічними проявами у вигляді стійкої слабкості проксимальних м'язів та підвищення рівня КФК у сироватці крові під час лікування або при припиненні прийому статинів, у тому числі розувастатину. Може знадобитися проведення додаткових досліджень м'язової та нервової системи, серологічних досліджень, а також терапія імунодепресивними засобами.
Не відмічено ознак збільшення впливу на скелетну мускулатуру при прийомі препарату Розувастатин-СЗ та супутньої терапії. Однак повідомлялося про збільшення кількості випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази у поєднанні з похідними фібринової кислоти, включаючи гемфіброзил, циклоспорин, нікотинову кислоту, азольні протигрибкові засоби, інгібітори протеаз та макролід. Гемфіброзил збільшує ризик виникнення міопатії при сумісному застосуванні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редукгази. Таким чином, не рекомендується одночасне застосування препарату Розувастатин-СЗ та гемфіброзилу. Повинне бути ретельно зважено співвідношення ризику та можливої користі при сумісному застосуванні препарату Розувастатин-СЗ та фібратів або ліпідзнижувальних доз нікотинової кислоти.
Печінка
Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії та через 3 місяці після початку терапії. Прийом препарату Розувастатин-СЗ слід припинити або зменшити дозу, якщо активність трансаміназ у сироватці крові в 3 рази перевищує верхню межу норми.
У пацієнтів з гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапія основних захворювань повинна проводитися на початок лікування препаратом Розувастатин-СЗ.
Особливі популяції. Етнічні групи
В ході фармакокінетичних досліджень серед китайських та японських пацієнтів відмічено збільшення системної концентрації розувастатину в порівнянні з показниками, отриманими серед пацієнтів - європеоїдів (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Фармакокінетика»), Інгібітори протеази ВІЛ Не рекомендується спільне застосування препарату з інг протеази ВІЛ (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами» та «Протипоказання»). Лактоза
Препарат не слід застосовувати у пацієнтів з лактазною недостатністю, непереносимістю галактози та глюкозо-галакгозною мальабсорбцією.
Інтерстиціальне захворювання легень
При застосуванні деяких статинів, особливо протягом тривалого часу, повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень. Проявами захворювання можуть бути задишка, непродуктивний кашель та погіршення загального самопочуття (слабкість, зниження ваги та лихоманка). При підозрі на інтерстиціальне захворювання легень слід припинити терапію статинами.
Цукровий діабет 2-го типу
У пацієнтів із концентрацією глюкози від 5,6 до 6,9 ммоль/л терапія препаратом Розувастатин-СЗ асоціювалася з підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету 2-го типу.
Вплив керувати транспортом та іншими механізмами
Не проводилося досліджень щодо вивчення впливу препарату Розувастатин-СЗ на здатність керувати транспортним засобом та використовувати механізми. Слід бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі, що потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (під час терапії може виникати запаморочення).
Умови зберіганняУ сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовувати та не подрібнювати таблетку, ковтати повністю, заливаючи водою. Препарат може призначатися будь-якої доби незалежно від прийому їжі.
До початку терапії препаратом Розувастатин-СЗ пацієнт повинен почати дотримуватися стандартної гіпохолестеринемічну дієту та продовжувати дотримуватись її під час лікування. Доза препарату повинна підбиратися індивідуально залежно від цілей терапії та терапевтичної відповіді на лікування, враховуючи поточні рекомендації щодо цільових концентрацій лілідів.
Рекомендована початкова доза для пацієнтів, які починають приймати препарат, або для пацієнтів, які переведені з прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, повинна становити 5 мг або 10 мг препарату Розувастатин-СЗ 1 раз на добу. При виборі початкової дози слід керуватися індивідуальним вмістом холестерину та брати до уваги можливий ризик серцево-судинних ускладнень, а також слід оцінювати потенційний ризик розвитку побічних ефектів. У разі потреби доза може бути збільшена до більшої через 4 тижні (див. розділ «Фармакодинаміка»).
У зв'язку з можливим розвитком побічних ефектів при прийомі дози 40 мг, порівняно з нижчими дозами препарату (див. розділ «Побічна дія»), збільшення дози до 40 мг, після додаткового прийому дози вище рекомендованої початкової дози протягом 4-х тижнів терапії, може проводитися тільки у пацієнтів з тяжким ступенем гіперхолестеринемії та з високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією), у яких не було досягнуто бажаного результату терапії при прийомі дози 20 мг, і які будуть перебувати під наглядом фахівця ( див. розділ «Особливі вказівки»). Рекомендується особливо ретельне спостереження за пацієнтами, які одержують препарат у дозі 40 мг.
Не рекомендується призначення дози 40 мг пацієнтам, які раніше не зверталися до лікаря. Після 2-4 тижнів терапії та/або при підвищенні дози препарату Розувастатин-СЗ необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози). Літні пацієнти Не потрібна корекція дози.
Пацієнти з нирковою недостатністю
У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв.) застосування препарату Розувастатин-СЗ протипоказане. Протипоказано застосування препарату в дозі 40 мг пацієнтам з помірними порушеннями функції нирок (КК 30-60 мл/хв.) (див. розділи «Особливі вказівки» та «Фармакодинаміка»).
Пацієнтам з помірними порушеннями функції нирок рекомендується початкова доза препарату 5 мг
. Етнічні групи
При вивченні фармакокінетичних параметрів розувастатину у пацієнтів, що належать до різних етнічних груп, відмічено збільшення системної концентрації розувастатину серед японців та китайців (див. розділ «Особливі вказівки»).
Слід враховувати цей факт при призначенні препарату Розувастатин-СЗ даним групам пацієнтів. При призначенні доз 10 мг і 20 мг початкова доза, що рекомендується, для пацієнтів монголоїдної раси становить 5 мг. Протипоказане призначення препарату в дозі 40 мг пацієнтам монголоїдної раси (див. розділ «Протипоказання»), Гдієтичний поліморфізм
У носіїв генотипів SLCOIBI (ОАТР1В1) C.521CC та ABCG2 (BCRP) C.421AA відзначалося збільшення експозиції (AUC) носіями генотипів SLCOIBI C.521TT та ABCG2 С.421СС. Для пацієнтів-носіїв генотипів С.521СС або С.421АА рекомендована максимальна доза препарату Розувастатин становить 20 мг один раз на добу (див. розділи «Фармакокінетика», «Особливі вказівки» та «Взаємодія з іншими лікарськими препаратами»).
Пацієнти, схильні до міопатії
Протипоказано призначення препарату в дозі 40 мг пацієнтам з факторами, які можуть вказувати на схильність до розвитку міопатії (див. розділ «Протипоказання»). При призначенні доз 10 мг і 20 мг початкова доза, що рекомендується, для даної групи пацієнтів становить 5 мг (див. розділ «Протипоказання»), Супутня терапія
Розувастатин зв'язується з різними транспортними білками (зокрема, з ОАТР1В1 та BCRP). При сумісному застосуванні препарату Розувастатин-СЗ з лікарськими препаратами (такими як циклоспорин, деякі інгібітори протеази ВІЛ, включаючи комбінацію ритонавіру з атазанавіром, лопінавіром та/або типранавіром), що підвищують концентрацію розувастатину в плазмі за рахунок взаємодії з транспортними включаючи рабдоміоліз) (див. розділи «Особливі вказівки» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). У таких випадках слід оцінити можливість призначення альтернативної терапії або тимчасового припинення прийому препарату Розувастатин-СЗ. Якщо ж застосування зазначених вище препаратів необхідне, слід оцінити співвідношення користі та ризику супутньої терапії препаратом
Розувастатин-СЗ та розглянути можливість зниження його дози (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»)
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Розувастатин-сз таб п/об пленочной 20мг 90 шт производится компанией СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Розувастатин-сз таб п/об пленочной 20мг 90 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Розувастатин-сз таб п/об пленочной 20мг 90 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Мертенил таб п/об пленочной 10мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Мертенил таб п/об пленочной 20мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Мертенил таб п/об пленочной 40мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 40мг 30 шт, Мертенил таб п/об пленочной 5мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 5мг 30 шт, Розарт таб п/п/об 10мг 90 шт Розарт таб п/п/об 10мг 90 шт, Розарт таб п/п/об 20мг 90 шт Розарт таб п/п/об 20мг 90 шт, Розарт таб п/п/об 40мг 30 шт Розарт таб п/п/об 40мг 30 шт, Розарт таб п/п/об 5мг 30 шт Розарт таб п/п/об 5мг 30 шт, Розистарк таб п/об пленочной 10мг 28 шт Розистарк таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Розистарк таб п/об пленочной 10мг 56 шт Розистарк таб п/об пленочной 10мг 56 шт, Розистарк таб п/об пленочной 10мг 70 шт Розистарк таб п/об пленочной 10мг 70 шт, Розистарк таб п/об пленочной 20мг 28 шт Розистарк таб п/об пленочной 20мг 28 шт, Розистарк таб п/об пленочной 20мг 56 шт Розистарк таб п/об пленочной 20мг 56 шт, Розувастатин-канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт Розувастатин-канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Розувастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон Розувастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон, Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт изварино ... Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт изварино фарма, Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт озон Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт озон, Роксера таб п/об пленочной 10мг 30 шт Роксера таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Роксера таб п/об пленочной 15мг 30 шт Роксера таб п/об пленочной 15мг 30 шт, Роксера таб п/об пленочной 5мг 90 шт Роксера таб п/об пленочной 5мг 90 шт.
Пока нет комментариев