Розувастатин-Ксантис таб 20мг 90 шт
Топ продаж
Суперцена
Розувастатин-Ксантис таб 20мг 90 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: розувастатин кальцію – 20,84 мг (у перерахунку на розувастатин 20,00 мг); Целюлоза мікрокристалічна – 196,76
мг
; 3,20 мг, магнію стеарат – 3,20 мг;
Оболонка таблетки: Опадрай II рожевий (85F240181) – 12,80 мг (полівініловий спирт – 5,12 мг, титану діоксид – 3,12 мг, макрогол (поліетиленгліколь) – 2,60 мг, тальк – 1,88 мг, барвник кармін червоний (E120) – 0,08 мг.
Опис:
Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою від світло-рожевого до рожевого кольору. На поперечному розрізі – внутрішній шар білого чи майже білого кольору.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 20 мг. По 10 таблеток у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 9 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.
ПротипоказанняДля препарату у добовій дозі 5 мг, 10 мг та 20 мг:
• підвищена чутливість до розувастатину або будь-якого з компонентів препарату;
• дитячий вік до 18 років;
• захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення сироваткової активності трансаміназ та будь-яке підвищення активності трансаміназ у сироватці крові (більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми);
• тяжкі порушення функції нирок (КК менше 30 мл/хв);
• міопатія та схильність до розвитку міотоксичних ускладнень;
• одночасний прийом циклоспорину;
• у жінок: вагітність, період грудного вигодовування, відсутність адекватних методів контрацепції.
Для препарату в добовій дозі 40 мг:
• підвищена чутливість до розувастатину або до будь-якого з компонентів препарату;
• дитячий вік до 18 років;
• одночасний прийом циклоспорину;
• у жінок: вагітність, період грудного вигодовування; відсутність адекватних методів контрацепції;
• захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення сироваткової активності трансаміназ та будь-яке підвищення активності трансаміназ у сироватці крові (більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми); • пацієнтам з факторами ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу, а саме: - ниркова
недостатність помірного ступеня тяжкості (КК менше 60 мл/хв);
- гіпотиреоз;
- особистий чи сімейний анамнез м'язових захворювань;
- міотоксичність на фоні прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів в анамнезі;
- надмірне вживання алкоголю;
- стани, що можуть призводити до підвищення плазмової концентрації розувастатину;
- Одночасний прийом фібратів;
- Застосування у пацієнтів монголоїдної раси.
З обережністю:
Для препарату в добовій дозі 5 мг, 10 мг та 20 мг:
Наявність ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу – ниркова недостатність, гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань та попередній анамнез м'язової токсичності при використанні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статинів) або фібратів; надмірне вживання алкоголю; вік старше 65 років; стани, за яких відмічено підвищення плазмової концентрації розувастатину; расова приналежність (монголоїдна раса); одночасне призначення з фібратами (див. розділ "Фармакокінетика"); захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія; великі хірургічні втручання, травми, тяжкі метаболічні, ендокринні або водно-електролітні порушення або неконтрольовані судомні напади.
Для препарату в добовій дозі 40 мг:
Ниркова недостатність слабкого ступеня тяжкості (КК понад 60 мл/хв); вік старше 65 років; захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія; великі хірургічні втручання, травми, тяжкі метаболічні, ендокринні або водно-електролітні порушення або неконтрольовані судомні напади.
Пацієнти з печінковою недостатністю:
Дані або досвід застосування препарату у пацієнтів з більш ніж 9-ма балами за шкалою Чайлд-П'ю відсутній (див. розділи «Фармакодинаміка» та «Особливі вказівки»).
Дозування20 мг
Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія за класифікацією Фредріксона (тип IIa, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана гіперхолестеринемія (тип IIb) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються.
Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої ліпідзнижувальної терапії (наприклад, ЛПНЩ-аферез), або у випадках, коли подібна терапія недостатньо ефективна.
Гіпертригліцеридемія (тип IV за класифікацією Фредріксона) як доповнення до дієти.
Для уповільнення прогресування атеросклерозу як доповнення до дієти у пацієнтів, яким показана терапія для зниження концентрації загального ХС та ХС-ЛПНЩ.
Первинна профілактика основних серцево-судинних ускладнень (інсульту, інфаркту, артеріальної реваскуляризації) у дорослих пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але з підвищеним ризиком її розвитку (вік старше 50 років для чоловіків та старше 60 років для жінок), підвищена концентрація С-реактивного білка (> 2 мг/л) при наявності, як мінімум, одного з додаткових факторів ризику, таких як артеріальна гіпертензія, низька концентрація ХС-ЛПЗЩ, паління, сімейний анамнез раннього початку ІХС.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВплив застосування інших препаратів на розувастатин.
Інгібітори транспортних білків:
Розувастатин є субстратом для деяких транспортних білків, зокрема ОАТР1В1 та BCRP. Одночасне застосування препаратів, які є інгібіторами цих транспортних білків, може супроводжуватися збільшенням концентрації розувастатину в плазмі та підвищеним ризиком розвитку міопатії.
Циклоспорин:
При одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину в середньому в 7 разів вище за значення, яке відзначається у здорових добровольців. Одночасне застосування з розувастатином не впливає на концентрацію циклоспорину у плазмі крові. Застосування розувастатину протипоказане пацієнтам, які приймають циклоспорин (див. розділ «Протипоказання»).
Інгібітори протеази ВІЛ:
Одночасне застосування інгібіторів протеази ВІЛ може значно підвищувати експозицію розувастатину. Одночасне застосування 20 мг розувастатину та комбінації двох інгібіторів протеази ВІЛ (400 мг лопінавіру/100 мг ритонавіру) супроводжується підвищенням рівноважних AUC(0-24 год) та Cmax розувастатину у 2 та 5 разів, відповідно. Тому одночасний прийом розувастатину та інгібіторів протеази ВІЛ не рекомендується.
Гемфіброзил та інші гіполіпідемічні засоби:
Одночасне застосування розувастатину та гемфіброзилу призводить до збільшення Сmах та AUC розувастатину в плазмі крові в 2 рази (див. розділ «Особливі вказівки»). Грунтуючись на даних щодо специфічної взаємодії, не очікується фармакокінетично значущої взаємодії з фенофібратом, можлива фармакодинамічна взаємодія. Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та ліпідзнижуючі дози нікотинової кислоти (більше 1 г/добу) збільшували ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, можливо у зв'язку з тим, що вони можуть викликати міопатію при застосуванні розділ «Особливі вказівки»). Одночасне застосування фібратів та розувастатину у добовій дозі 30 мг протипоказано. У таких пацієнтів терапія повинна починатися з дози 5 мг на добу (див. розділи «Протипоказання», «Спосіб застосування та дози»,
Езетиміб:
Одночасне застосування розувастатину у дозі 10 мг та езетимібу у дозі 10 мг супроводжувалося збільшенням AUC розувастатину у пацієнтів з гіперхолестеринемією. Не можна виключити фармакодинамічну взаємодію між розувастатином та езетимибом, що виявляється збільшенням ризику розвитку небажаних реакцій.
Антациди:
Одночасне застосування розувастатину та антацидів, що містять алюмінію та/або магнію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50 %. Даний ефект виражений слабше, якщо антациди застосовують через 2 години після прийому розувастатину. Клінічне значення такої взаємодії не вивчалося.
Еритроміцин:
Одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводить до зменшення AUC(0-t) розувастатину на 20 % та його Сmах – на 30 %. Подібна взаємодія може виникати внаслідок посилення моторики кишечника, що викликається застосуванням еритроміцину.
Ізоферменти системи цитохрому P450:
Результати досліджень, які проводяться в умовах in vivo та in vitro, показали, що розувастатин не є ні інгібітором, ні індуктором ізоферментів системи цитохрому Р450. Крім того, розувастатин є слабким субстратом цієї системи ізоферментів. Тому не очікується взаємодії розувастатину з іншими лікарськими засобами на рівні метаболізму за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. Клінічно значущої взаємодії між розувастатином та флуконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2C9 та CYP3A4) та кетоконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2A6 та CYP3A4) не відзначено.
Взаємодія з лікарськими засобами, які потребують корекції дози розувастатину.
Дозу препарату Роксера слід коригувати при необхідності одночасного застосування з лікарськими засобами, що збільшують експозицію розувастатину. Якщо очікується збільшення експозиції у 2 рази та більше, початкова доза препарату Роксера повинна становити 5 мг 1 раз на добу. Також слід коригувати максимальну добову дозу препарату Роксера, щоб очікувана експозиція розувастатину не перевищувала таку для дози 40 мг, що приймається без одночасного призначення лікарських засобів, що взаємодіють з розувастатином. Наприклад, максимальна добова доза препарату Роксера при одночасному застосуванні з гемфіброзилом становить 20 мг (збільшення експозиції в 1,9 раза), з ритонавіром/атазанавіром – 10 мг (збільшення експозиції у 3,1 раза).
Вплив супутньої терапії на експозицію розувастатину (AUC, дані наведені в порядку зменшення) – результати опублікованих клінічних досліджень: Режим супутньої терапії
/Режим прийому розувастатину/Зміна AUC розувастатину:
Циклоспорин 75-200 мг 2 рази на добу, раз на добу, 10 днів/Збільшення у 7,1 раза;
Регорафеніб 160 мг 1 раз на добу, 14 днів/розувастатин 5 мг одноразово/Збільшення у 3,8 раза;
Атазанавір 300 мг/ритонавір 100 мг 1 раз на добу, 8 днів/розувастатин 10 мг одноразово/Збільшення у 3,1 раза;
Симепревір 150 мг 1 раз на добу, 7 днів/розувастатин 10 мг одноразово/Збільшення у 2,8 раза;
Велпатасвір 100 мг 1 раз на добу/розувастатин 10 мг одноразово/Збільшення у 2,7 раза;
Омбітавір 25 мг/паритапревір 150 мг/ритонавір 100 мг 1 раз на добу/дасабувір 400 мг 2 рази на добу, 14 днів/розувастатин 5 мг одноразово/Збільшення у 2,6 раза;
Гразопревір 200 мг/елбасвір 50 мг 1 раз на добу, 11 днів/розувастатин 10 мг одноразово/Збільшення у 2,3 рази;
Глекапревір 400 мг/пібрентасвір 120 мг 1 раз на добу, 7 днів/розувастатин 5 мг 1 раз на добу, 7 днів/Збільшення у 2,2 рази;
Лопінавір 400 мг/ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 17 днів/розувастатин 20 мг 1 раз на добу, 7 днів/Збільшення у 2,1 раза;
Клопідогрел 300 мг (навантажувальна доза), потім 75 мг через 24 години/розувастатин 20 мг одноразово/Збільшення у 2 рази;
Гемфіброзіл 600 мг 2 рази на добу, 7 днів/розувастатин 80 мг одноразово/Збільшення у 1,9 раза;
Елтромбопаг 75 мг 1 раз на добу, 5 днів/розувастатин 10 мг одноразово/Збільшення у 1,6 раза;
Дарунавір 600 мг/ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 7 днів/розувастатин 10 мг 1 раз на добу, 7 днів/Збільшення у 1,5 раза;
Типранавір 500 мг/ритонавір 200 мг 2 рази на добу, 11 днів/розувастатин 10 мг одноразово/Збільшення в 1,4 раза;
Дронедарон 400 мг 2 рази на добу/Немає даних/Збільшення в 1,4 рази;
Ітраконазол 200 мг 1 раз на добу, 5 днів/розувастатин 10 мг одноразово/** Збільшення у 1,4 раза;
Езетиміб 10 мг 1 раз на добу, 14 днів/розувастатин 10 мг 1 раз на добу, 14 днів/** Збільшення у 1,2 раза;
Фосампренавір 700 мг/ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 8 днів/розувастатин 10 мг одноразово/Без змін;
Алеглітазар 0,3 мг, 7 днів/розувастатин 40 мг, 7 днів/Без змін;
Силімарин 140 мг 3 рази на добу, 5 днів/розувастатин 10 мг одноразово/Без змін;
Фенофібрат 67 мг 3 рази на добу, 7 днів/розувастатин 10 мг, 7 днів/Без змін;
Рифампіцин 450 мг 1 раз на добу, 7 днів/розувастатин 20 мг одноразово/Без змін;
Кетоконазол 200 мг 2 рази на добу, 7 днів/розувастатин 80 мг одноразово/Без змін;
Флуконазол 200 мг 1 раз на добу, 11 днів/розувастатин 80 мг одноразово/Без змін;
Еритроміцин 500 мг 4 рази на добу, 7 днів/розувастатин 80 мг одноразово/Зниження на 20 %;
Байкалін 50 мг 3 рази на добу, 14 днів/розувастатин 20 мг одноразово/Зниження на 47%.
Вплив застосування розувастатину на інші препарати.
Антагоністи вітаміну К:
Як і в інших інгібіторах ГМГ-КоА-редуктази, початок терапії розувастатином або збільшення його дози у пацієнтів, які приймають одночасно антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин), може призводити до збільшення міжнародного нормалізованого відношення (MHO). Скасування розувастатину або зниження його дози може призвести до зменшення MHO. У разі рекомендується моніторинг MHO.
Контрацептиви для внутрішнього застосування/замісна гормональна терапія (ЗГТ):
Одночасне застосування розувастатину та контрацептивів для прийому внутрішньо збільшує AUC етинілестрадіолу та норгестрелу на 26 % та 34 % відповідно. Таке збільшення концентрації у плазмі крові має враховуватися при доборі дози гормональних контрацептивів. Фармакокінетичні дані щодо одночасного застосування розувастатину та ЗГТ відсутні, отже, не можна виключити аналогічного ефекту і при застосуванні цієї комбінації. Однак подібна комбінація широко застосовувалася під час проведення клінічних досліджень та добре переносилася пацієнтами.
Інші лікарські засоби
Клінічно значущої взаємодії розувастатину з дигоксином не очікується.
Фузидова кислота
Ризик розвитку міопатії, у тому числі рабдоміолізу, може бути збільшений при одночасному застосуванні фузидової кислоти системної дії та статинів. Механізм цієї взаємодії (фармакодинамічний або фармакокінетичний, або обидва) поки що невідомий. Були отримані повідомлення про рабдоміоліз (у тому числі зі смертельним наслідком у деяких випадках) у пацієнтів, які отримують одночасно статини та фузидову кислоту. При необхідності застосування фузидової кислоти системної дії терапію розувастатином слід припинити на весь період застосування фузидової кислоти.
ПередозуванняПри одночасному прийомі кількох добових доз фармакокінетичні параметри розувастатину не змінюються.
Симптоми: характерних для розувастатину симптомів не спостерігають. Вони являють собою ефекти, посилені та подібні до тих, які описані в розділі «Побічна дія».
Лікування: Специфічного лікування при передозуванні розувастатином чи специфічного антидоту не існує. Рекомендується своєчасне промивання шлунка та симптоматичне лікування, необхідний контроль функції печінки та активності КФК, а також заходи, спрямовані на підтримку функцій життєво важливих органів та систем; гемодіаліз неефективний.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Гіполіпідемічний засіб – ГМГ-КоА-редуктази інгібітор
Код АТХ: С10АА07
Фармакодинаміка:
Гіполіпідемічний препарат, селективний конкурентний інгібітор ферменту ГМГ КоА редуктази, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглуник. Основною мішенню дії розувастатину є печінка, де здійснюється синтез ХС та катаболізм ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ). Розувастатин збільшує число рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин печінки, підвищуючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, що у свою чергу призводить до інгібування синтезу ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), зменшуючи тим самим загальну кількість ЛПНЩ та ЛПДНЩ.
Розувастатин знижує підвищені концентрації холестерину-ЛПНЩ (ХС-ЛПНЩ), загального холестерину (ОХС), тригліцеридів (ТГ), підвищує концентрацію холестерину-ліпопротеїнів високої щільності (ХС-ЛПВЩ), а також знижує концентрації аполіпопротеїну В (АпоЛ , ТГ-ЛПОНП та збільшує концентрацію аполіпопротеїну А-I (АпоА-I). Внаслідок дії розувастатину спостерігається зниження коефіцієнта (індексу) атерогенності, що характеризує покращення ліпідного профілю у пацієнтів з гіперхолестеринемією.
Індекс атерогенності = (ОХС - ХС-ЛПЗЩ) / ХС-ЛПЗЩ.
Терапевтичний ефект розвивається протягом одного тижня після початку лікування розувастатином. Максимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається до 4-го тижня терапії та підтримується при регулярному прийомі препарату.
Ефективний у дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією, з або без гіпертригліцеридемії, у тому числі у пацієнтів з цукровим діабетом та сімейною гіперхолестеринемією.
Адитивний ефект відзначається в комбінації з фенофібратом (щодо концентрації ТГ) і з нікотиновою кислотою в ліпідзнижувальних дозах (щодо концентрації ХС-ЛПВЩ), проте сама можливість таких поєднань повинна вирішуватися лікарем з урахуванням можливих ризиків (див. також розділ «Особливі вказівки »).
Фармакокінетика:
Абсорбція та розподіл:
Максимальна концентрація розувастатину в плазмі крові (Cmax) досягається приблизно через 5 годин після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність становить приблизно 20%. Розувастатин метаболізується переважно печінкою, яка є основним місцем синтезу холестерину та метаболізму ХС-ЛПНЩ. Об'єм розподілу розувастатину становить приблизно 134 л. Приблизно 90% розувастатину зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном.
Метаболізм:
Зазнає обмеженого метаболізму (близько 10%). Розувастатин є непрофільним субстратом для метаболізму ізоферментами системи цитохрому Р450. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є ізофермент CYP2C9. Ізоферменти CYP2С19, CYP3А4 та CYP2D6 залучені до метаболізму меншою мірою. Основними виявленими метаболітами розувастатину є N десметилрозувастатин та лактонові метаболіти. N десметилрозувастатин приблизно на 50% менш активний, ніж первісний розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно неактивні. Більше 90 % фармакологічної активності інгібування циркулюючої ГМГ-КоА-редуктази забезпечується розувастатином, решта – його метаболітами.
Виведення:
Близько 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді через кишечник (включаючи абсорбований та неабсорбований розувастатин). Частина, що залишилася, виводиться нирками. Плазмовий період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 19 годин. Період напіввиведення не змінюється зі збільшенням дози препарату. Середній геометричний плазмовий кліренс становить приблизно 50 л/годину (коефіцієнт варіації 21,7%). Як і у випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у процес «печінкового» захоплення розувастатину залучено мембранний переносник холестерину, який виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину.
Лінійність:
Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. Фармакокінетичні параметри не змінюються під час щоденного прийому.
Вік і стать:
Стать і вік не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику розувастатину.
Етнічні групи:
Фармакокінетичні дослідження показали приблизно дворазове збільшення медіани AUC (площі під кривою «концентрація-час») та Cmax (максимальної концентрації в плазмі крові) розувастатину у пацієнтів монголоїдної раси (японців, китайців, філіппінців, в'єтнамців та корей ; у індійських пацієнтів показано збільшення медіани AUC та Cmax у 1,3 раза. Фармакокінетичний аналіз не виявив клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці розувастатину серед європеоїдів та представників негроїдної раси.
Ниркова недостатність:
У пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю величина плазмової концентрації розувастатину або N-десметилрозувастатину суттєво не змінюється. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв) концентрація розувастатину у плазмі крові у 3 рази вища, а концентрація N-десметилрозувастатину у 9 разів вища, ніж у здорових добровольців. Концентрація розувастатину в плазмі у пацієнтів на гемодіалізі була приблизно на 50% вищою, ніж у здорових добровольців.
Печінкова недостатність:
У пацієнтів з різними стадіями печінкової недостатності не виявлено збільшення періоду напіввиведення розувастатину у пацієнтів з 7-ма балами та нижче за шкалою Чайлд-П'ю. У двох пацієнтів з 8-ма та 9-ма балами за шкалою Чайлд-П'ю відмічено збільшення періоду напіввиведення, принаймні, в 2 рази. Досвід застосування розувастатину у пацієнтів з більш ніж 9 балами за шкалою Чайлд-П'ю відсутній.
Генетичний поліморфізм:
Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, у тому числі розувастатин, зв'язуються з транспортними білками ОАТР1В1 (поліпептид транспорту органічних аніонів, що бере участь у захопленні статинів гепатоцитами) та BCRP (ефлюксний транспортер). У носіїв генотипів SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC та ABCG2 (BCRP) c.421AA відзначалося збільшення експозиції (AUC) до розувастатину в 1,6 та 2,4 рази, відповідно, порівняно з носіями генотипів SLCO1B1 c.521TT та ABCG2 .421CC.
Вагітність та годування груддюРозувастатин протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.
Жінки репродуктивного віку мають застосовувати адекватні методи контрацепції.
Оскільки холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину важливі для розвитку плода, потенційний ризик пригнічення ГМГ-КоА-редуктази перевищує користь від застосування препарату у вагітних.
У разі діагностування вагітності в процесі терапії прийом препарату має бути припинено негайно.
Дані щодо виділення розувастатину з грудним молоком відсутні, тому в період грудного годування прийом препарату необхідно припинити (див. розділ «Протипоказання»).
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаПобічні ефекти, що спостерігаються при прийомі розувастатину, зазвичай виражені незначно та проходять самостійно. Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, частота виникнення побічних ефектів має в основному дозозалежний характер. Частота виникнення небажаних ефектів представлена відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не може бути підрахована за наявними даними).
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: частота невідома: тромбоцитопенія.
Порушення з боку імунної системи: рідко: реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк.
Порушення ендокринної системи: часто: цукровий діабет 2-го типу.
Порушення нервової системи: часто: головний біль, запаморочення; дуже рідко: втрата чи зниження пам'яті; Частота невідома: периферична нейропатія.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: частота невідома: кашель, задишка.
Порушення шлунково-кишкового тракту: часто: запор, нудота, біль у животі; рідко панкреатит; дуже рідко: жовтяниця, гепатит; Частота невідома: діарея.
При застосуванні розувастатину спостерігається дозозалежне підвищення активності «печінкових» трансаміназ у плазмі у незначної кількості пацієнтів. У більшості випадків воно незначне, безсимптомне та тимчасове.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто: свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янка; частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто: міалгія; рідко: міопатія (включаючи міозит), рабдоміоліз (з гострою нирковою недостатністю або без неї), вовчаковоподібний синдром, розрив м'язів; дуже рідко: артралгія; частота невідома: імуноопосередкована некротизуюча міопатія.
Дозозалежне підвищення активності креатинфосфокінази (КФК) у плазмі спостерігається у невеликої кількості пацієнтів, які приймали розувастатин. У більшості випадків воно є незначним, безсимптомним та тимчасовим. У разі підвищення активності КФК у плазмі крові більш ніж у 5 разів вище за верхню межу норми терапію слід призупинити.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко: гематурія.
У пацієнтів, які отримують терапію розувастатином, може виявлятись протеїнурія. Зміни кількості білка в сечі (від відсутності або слідових кількостей до ++ або більше) спостерігаються у менш ніж у 1% пацієнтів, які отримують 10 20 мг розувастатину, і приблизно у 3% пацієнтів, які отримують 40 мг розувастатину. Незначна зміна кількості білка в сечі спостерігалася при дозі 20 мг. У більшості випадків протеїнурія зменшується або зникає в процесі терапії і не означає виникнення гострого або прогресування захворювання нирок.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: частота невідома: гінекомастія.
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто: астенічний синдром; частота невідома: периферичні набряки.
Лабораторні та інструментальні дані: при застосуванні розувастатину також спостерігалися наступні зміни лабораторних показників: гіперглікемія, підвищення концентрації білірубіну у плазмі крові, активності гамма-глутамілтранспептидази, лужної фосфатази у плазмі крові, зміна сироваткової концентрації гормонів щитовидної залози.
При застосуванні деяких інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статинів) повідомлялося про такі небажані ефекти: депресія, порушення сну, включаючи безсоння та «кошмарні» сновидіння, сексуальна дисфункція, підвищення концентрації глікованого гемоглобіну в крові. Повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень, особливо при тривалому застосуванні препаратів (див. розділ «Особливі вказівки»).
особливі вказівкиНиркові ефекти:
У пацієнтів, які отримували високі дози розувастатину (переважно 40 мг), спостерігалася канальцева протеїнурія, яка в більшості випадків була транзиторною. Така протеїнурія не свідчила про гостре захворювання нирок або прогресування захворювання нирок. У пацієнтів, які приймають препарат у дозі 40 мг, рекомендується контролювати показники ниркової функції під час лікування.
З боку опорно-рухового апарату:
При застосуванні розувастатину у всіх дозах і, особливо при прийомі доз препарату, що перевищують 20 мг, повідомлялося про наступні впливи на опорно-руховий апарат: міалгія, міопатія, у поодиноких випадках рабдоміоліз.
Визначення активності креатинфосфокінази:
Визначення активності КФК не слід проводити після інтенсивних фізичних навантажень або за наявності інших можливих причин збільшення активності КФК, що може призвести до неправильної інтерпретації отриманих результатів. Якщо вихідна активність КФК істотно підвищена (у 5 разів вище, ніж верхня межа норми), через 5-7 днів слід провести повторний вимір. Не слід розпочинати терапію, якщо повторний тест підтверджує вихідну активність КФК (вище ніж у 5 разів у порівнянні з верхнім кордоном норми).
До початку терапії:
При призначенні розувастатину, як і при призначенні інших інгібіторів ГМГ КоА редуктази, слід виявляти обережність пацієнтам з наявними факторами ризику міопатії/рабдоміолізу (див. розділ «З обережністю») необхідно розглянути співвідношення ризику та можливої користі терапії та проводити клінічне спостереження.
Під час терапії:
Слід проінформувати пацієнта про необхідність негайного повідомлення лікаря про випадки несподіваної появи м'язових болів, м'язової слабкості або спазмів, особливо у поєднанні з нездужанням та лихоманкою. У таких пацієнтів слід визначати активність КФК. Терапія повинна бути припинена, якщо активність КФК значно підвищена (більш ніж у 5 разів у порівнянні з верхньою межею норми) або якщо симптоми з боку м'язів різко виражені та викликають щоденний дискомфорт (навіть, якщо активність КФК збільшена не більше ніж у 5 разів порівняно з верхнім кордоном норми). Якщо симптоми зникають і активність КФК повертається до норми, слід розглянути питання про повторне призначення розувастатину або інших інгібіторів ГМГ КоА редуктази в менших дозах при ретельному спостереженні за пацієнтом.
Відзначено дуже рідкісні випадки імуноопосередкованої некротизуючої міопатії з клінічними проявами у вигляді стійкої слабкості проксимальних м'язів та підвищення активності КФК у сироватці крові під час лікування або припинення прийому статинів, у тому числі розувастатину. Може знадобитися проведення додаткових досліджень м'язової та нервової системи, серологічних досліджень, а також терапія імунодепресивними засобами.
Не відмічено ознак збільшення впливу на скелетну мускулатуру при прийомі розувастатину та супутньої терапії. Однак повідомлялося про збільшення кількості випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ КоА редуктази у поєднанні з похідними фібринової кислоти, включаючи гемфіброзил, циклоспорин, нікотинову кислоту в ліпідзнижувальних дозах (більше 1 г/добу), а). ВІЛ та макролідні антибіотики. Гемфіброзил збільшує ризик виникнення міопатії при сумісному застосуванні з деякими інгібіторами ГМГ КоА редуктази. Таким чином, не рекомендується одночасне застосування розувастатину та гемфіброзилу. Повинне бути ретельно зважено співвідношення ризику та можливої користі при сумісному застосуванні розувастатину та фібратів або ліпідзнижуючих доз нікотинової кислоти.
Через 2-4 тижні після початку лікування та/або при підвищенні дози препарату Розувастатин-Ксантіс необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози).
Печінка:
Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії та через 3 місяці після початку терапії. Прийом препарату Розувастатин-Ксантіс слід припинити або зменшити дозу, якщо активність «печінкових» трансаміназ у сироватці крові в 3 рази перевищує верхню межу норми.
У пацієнтів з гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапія основних захворювань має проводитися на початок лікування розувастатином.
Етнічні групи:
У ході фармакокінетичних досліджень серед китайських та японських пацієнтів відмічено збільшення системної концентрації розувастатину порівняно з показниками, отриманими серед пацієнтів-європеоїдів (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Фармакокінетика»).
Інгібітори протеази ВІЛ:
Не рекомендується спільне застосування препарату з інгібіторами протеази ВІЛ (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Інтерстиціальне захворювання легень:
При застосуванні деяких статинів, особливо протягом тривалого часу, повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень. Проявами захворювання можуть бути задишка, непродуктивний кашель та погіршення загального самопочуття (слабкість, зниження маси тіла та лихоманка). При підозрі на інтерстиціальне захворювання легень слід припинити терапію статинами.
Цукровий діабет 2-го типу:
У пацієнтів з концентрацією глюкози від 5,6 до 6,9 ммоль/л терапія розувастатином асоціювалась із підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету 2-го типу.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
Не проводилося досліджень щодо вивчення впливу розувастатину на здатність керувати транспортним засобом та використовувати механізми. Слід бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі, що потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (під час терапії може виникати запаморочення, слабкість).
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці (контурна коміркова упаковка в пачці). Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовувати та не подрібнювати таблетку, ковтати повністю, запиваючи водою. Препарат може призначатися будь-якої доби незалежно від часу прийому їжі.
До початку терапії препаратом Розувастатин-Ксантіс пацієнт повинен почати дотримуватись стандартної гіпохолестеринемічну дієту та продовжувати дотримуватись її під час лікування. Доза препарату повинна підбиратися індивідуально залежно від цілей терапії та терапевтичної відповіді на лікування, беручи до уваги поточні рекомендації щодо цільових концентрацій ліпідів.
Рекомендована початкова доза для пацієнтів, які починають приймати препарат, або для пацієнтів, які переведені з прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, повинна становити 5 або 10 мг препарату Розувастатин-Ксантіс 1 раз на добу. При виборі початкової дози слід керуватися індивідуальним вмістом холестерину та брати до уваги можливий ризик серцево-судинних ускладнень, а також слід оцінювати потенційний ризик розвитку побічних ефектів. У разі потреби доза може бути збільшена до більшої через 4 тижні (див. розділ «Фармакодинаміка»).
У зв'язку з можливим розвитком побічних ефектів при прийомі дози 40 мг, порівняно з нижчими дозами препарату (див. розділ «Побічна дія»), збільшення дози до 40 мг після додаткового прийому дози вище рекомендованої початкової дози протягом 4-х тижнів. терапії, може проводитися тільки у пацієнтів з тяжким ступенем гіперхолестеринемії та з високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією), у яких не було досягнуто бажаного результату терапії при прийомі дози 20 мг, і які будуть перебувати під наглядом фахівця ( див. розділ «Особливі вказівки»). Рекомендується особливо ретельне спостереження за пацієнтами, які одержують препарат у дозі 40 мг.
Не рекомендується призначення дози 40 мг пацієнтам, які раніше не зверталися до лікаря.
Після 2-4 тижнів терапії та/або при підвищенні дози препарату Розувастатин-Ксантіс необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози). Застосування препарату у вищій дозі, ніж 40 мг, не виправдане через посилення побічних ефектів і в більшості випадків не рекомендується.
Літні пацієнти:
Не потрібна корекція дози.
Пацієнти з нирковою недостатністю:
У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або помірного ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв.) застосування препарату Розувастатин-Ксантіс протипоказане. Протипоказане застосування препарату в дозі 40 мг пацієнтам з помірними порушеннями функції нирок (КК 30-60 мл/хв.) (див. розділ «Особливі вказівки» «Фармакодинаміка»). Пацієнтам з помірними порушеннями ниркової функції рекомендується початкова доза препарату 5 мг.
Пацієнти з печінковою недостатністю:
Розувастатин протипоказаний пацієнтам із захворюваннями печінки в активній фазі (див. розділ «Протипоказання»).
Етнічні групи:
При вивченні фармакокінетичних параметрів розувастатину у пацієнтів, що належать до різних етнічних груп, відмічено збільшення системної концентрації розувастатину серед японців та китайців (див. розділ «Особливі вказівки»). Слід враховувати цей факт при призначенні препарату Розувастатин-Ксантіс даним групам пацієнтів. При призначенні доз 10 та 20 мг рекомендована початкова доза для пацієнтів монголоїдної раси становить 5 мг. Протипоказано призначення препарату у дозі 40 мг пацієнтам монголоїдної раси (див. розділ "Протипоказання").
Генетичний поліморфізм:
У носіїв генотипів SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC та ABCG2 (BCRP) с.421АА відзначалося збільшення експозиції (АUC) до розувастатину порівняно з носіями генотипів SLCO1B1 c.521TT та ABCG2 c.421CC. Для пацієнтів-носіїв генотипів с.521CC або с.421АА рекомендована максимальна доза препарату Розувастатин-Ксантіс становить 20 мг один раз на добу (див. розділи «Фармакокінетика», «Особливі вказівки» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Пацієнти, схильні до міопатії:
Протипоказано призначення препарату в дозі 40 мг пацієнтам із факторами, які можуть вказувати на схильність до розвитку міопатії (див. розділ «Протипоказання»). При призначенні доз 10 і 20 мг початкова доза, що рекомендується, для даної групи пацієнтів становить 5 мг (Див. розділ «Протипоказання»).
Супутня терапія:
Розувастатин зв'язується з різними транспортними білками (зокрема, з ОАТР1В1 та BCRP). При сумісному застосуванні препарату Розувастатин-Ксантіс з лікарськими препаратами (такими як циклоспорин, деякі інгібітори протеази ВІЛ, включаючи комбінацію ритонавіру з атазанавіром, лопінавіром та/або типранавіром), що підвищують концентрацію розувастатину в плазмі за рахунок взаємодії з транспортними включаючи рабдоміоліз) (див. розділи «Особливі вказівки» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). У таких випадках слід оцінити можливість призначення альтернативної терапії або тимчасового припинення прийому препарату Розувастатин-Ксантіс. Якщо ж застосування зазначених вище препаратів необхідне,
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Розувастатин-Ксантис таб 20мг 90 шт производится компанией КСАНТИС ФАРМА. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Розувастатин-Ксантис таб 20мг 90 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Розувастатин-Ксантис таб 20мг 90 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Мертенил таб п/об пленочной 10мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Мертенил таб п/об пленочной 20мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Мертенил таб п/об пленочной 40мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 40мг 30 шт, Мертенил таб п/об пленочной 5мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 5мг 30 шт, Розарт таб п/п/об 10мг 90 шт Розарт таб п/п/об 10мг 90 шт, Розарт таб п/п/об 20мг 90 шт Розарт таб п/п/об 20мг 90 шт, Розарт таб п/п/об 40мг 30 шт Розарт таб п/п/об 40мг 30 шт, Розарт таб п/п/об 5мг 30 шт Розарт таб п/п/об 5мг 30 шт, Розистарк таб п/об пленочной 10мг 28 шт Розистарк таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Розистарк таб п/об пленочной 10мг 56 шт Розистарк таб п/об пленочной 10мг 56 шт, Розистарк таб п/об пленочной 10мг 70 шт Розистарк таб п/об пленочной 10мг 70 шт, Розистарк таб п/об пленочной 20мг 28 шт Розистарк таб п/об пленочной 20мг 28 шт, Розистарк таб п/об пленочной 20мг 56 шт Розистарк таб п/об пленочной 20мг 56 шт, Розувастатин-канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт Розувастатин-канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Розувастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон Розувастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон, Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт изварино ... Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт изварино фарма, Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт озон Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт озон, Роксера таб п/об пленочной 10мг 30 шт Роксера таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Роксера таб п/об пленочной 15мг 30 шт Роксера таб п/об пленочной 15мг 30 шт, Роксера таб п/об пленочной 5мг 90 шт Роксера таб п/об пленочной 5мг 90 шт.
Пока нет комментариев