Розувастатин-Алиум таб 20 мг 30 шт
Топ продаж
Суперцена
Розувастатин-Алиум таб 20 мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить розувастатин кальцію 21,26 мг (у перерахунку на розувастатин 20 мг).
Допоміжні речовини:
Кальцію гідрофосфату дигідрат, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза), кросповідон, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат; допоміжні речовини для оболонки: Опадрай II 85F34555 рожевий [спирт полівініловий, макрогол, тальк, титану діоксид, алюмінієвий лак на основі барвника чарівного червоного, алюмінієвий лак на основі барвника азорубіну алюміній лак на основі барвника
Опис:
Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 20 мг. По 10, 15 або 30 таблеток у контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1 (по 30 таблеток), 2 (по 15 таблеток) або 3 (по 10 таблеток) разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до розувастатину або до будь-якого з компонентів препарату;
Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція (оскільки препарат містить лактозу);
вік до 18 років;
Захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення сироваткової активності «печінкових» трансаміназ та будь-яке підвищення активності трансаміназ у сироватці крові (більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми);
Виражені порушення функції нирок (КК менше ніж 30 мл/хв);
Міопатія;
Одночасний прийом циклоспорину;
У жінок: вагітність, період грудного вигодовування; відсутність адекватних методів контрацепції;
Пацієнтам, схильним до розвитку міотоксичних ускладнень.
З обережністю:
Наявність ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу - ниркова недостатність, гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань та попередній анамнез м'язової токсичності при використанні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів; надмірне вживання алкоголю; вік старше 65 років; стани, за яких відмічено підвищення плазмової концентрації розувастатину; расова приналежність (монголоїдна раса); одночасне застосування з фібратами; захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія; великі хірургічні втручання, травми, тяжкі метаболічні, ендокринні чи електролітні порушення чи неконтрольовані судомні напади.
Дозування20 мг
Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія за класифікацією Фредріксона (тип IIa, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана гіперхолестеринемія (тип IIb) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються.
Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої ліпідзнижувальної терапії (наприклад, ЛПНЩ-аферез), або у випадках, коли подібна терапія недостатньо ефективна.
Гіпертригліцеридемія (тип IV за класифікацією Фредріксона) як доповнення до дієти.
Для уповільнення прогресування атеросклерозу як доповнення до дієти у пацієнтів, яким показана терапія для зниження концентрації загального холестерину та холестерину.
Первинна профілактика основних серцево-судинних ускладнень (інсульту, інфаркту, артеріальної реваскуляризації) у дорослих пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але з підвищеним ризиком її розвитку (вік старше 50 років для чоловіків та старше 60 років для жінок, підвищена концентрація С-реактивного білка ( > 2 мг/л) при наявності, як мінімум, одного з додаткових факторів ризику, таких як артеріальна гіпертензія, низька концентрація ХС-ЛПЗЩ, паління, сімейний анамнез раннього початку ІХС).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВплив застосування інших препаратів на розувастатин:
Інгібітори білків. Розувастатин зв'язується з деякими транспортними білками, зокрема з ОАТР1В1 та ВСRP. Супутнє застосування препаратів, які є інгібіторами цих транспортних білків, може супроводжуватися збільшенням концентрації розувастатину в плазмі та підвищеним ризиком розвитку міопатії (див. таблицю 1 та розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливі вказівки»).
Циклоспорин. При одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину було в середньому в 7 разів вищим за значення, яке відзначалося у здорових добровольців. Не впливає на плазмову концентрацію циклоспорину. Препарат РОЗУВАСТАТИН-АЛІУМ протипоказаний пацієнтам, які приймають циклоспорин (див. розділ "Протипоказання").
Інгібітори протеази вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ). Незважаючи на те, що точний механізм взаємодії невідомий, одночасний прийом інгібіторів протеази ВІЛ може призводити до значного збільшення експозиції розувастатину. Фармакокінетичне дослідження з одночасного застосування 20 мг розувастатину з комбінованим препаратом, що містить два інгібітори протеази ВІЛ (400 мг лопінавіру/100 мг ритонавіру) у здорових добровольців призводило до приблизно дворазового та п'ятикратного збільшення AUC0-24 та Cmax. Тому одночасний прийом розувастатину та інгібіторів протеази ВІЛ при лікуванні пацієнтів з вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ) не рекомендується (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Особливі вказівки», ).
Гемфіброзіл та інші гіполіпідемічні засоби. Одночасне застосування розувастатину та гемфіброзилу призводить до збільшення у 2 рази максимальної концентрації розувастатину у плазмі крові та AUC розувастатину. (Див. розділ «Особливі вказівки»). Грунтуючись на даних щодо специфічної взаємодії, не очікується фармакокінетично значущої взаємодії з фенофібратами, можлива фармакодинамічна взаємодія. Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та ліпідзнижувальні дози нікотинової кислоти збільшували ризик виникнення міопатії при одночасному використанні з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, можливо у зв'язку з тим, що вони можуть викликати міопатію і при використанні в якості монотерапії (див. »). При одночасному прийомі розувастатину з гемфіброзилом, фібратами,
Езетіміб. Одночасне застосування розувастатину в дозі 10 мг та езетимибу у дозі 10 мг супроводжувалося збільшенням AUC розувастатину у пацієнтів з гіперхолестеринемією. Не можна виключити збільшення ризику виникнення побічних ефектів через фармакодинамічну взаємодію розувастатину та езетимибом.
Антациди. Одночасне застосування розувастатину та суспензій антацидів, що містять алюмінію та магнію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50 %. Даний ефект виражений слабше, якщо антациди застосовують через 2 години після прийому розувастатину. Клінічне значення такої взаємодії не вивчалося.
Еритроміцин. Одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводить до зменшення AUC розувастатину на 20 % та Сmax розувастатину на 30 %. Подібна взаємодія може виникати внаслідок посилення моторики кишечника, що викликається прийомом еритроміцину.
Ізоферменти цитохрому Р450. Результати досліджень in vivo та in vitro показали, що розувастатин не є ні інгібітором, ні індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Крім того, розувастатин є слабким субстратом для цих ферментів. Тому не очікується взаємодії розувастатину з іншими лікарськими засобами на рівні метаболізму за участю ізоферментів цитохрому Р450. Не було зазначено клінічно значущої взаємодії між розувастатином та флуконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2C9 та CYP3А4) та кетоконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2А6 та CYP3А4).
Фузидова кислота. Досліджень щодо вивчення взаємодії розувастатину та фузидової кислоти не проводилося. Як і при прийомі інших статинів, були отримані постмаркетингові повідомлення про випадки рабдоміолізу при сумісному прийомі розувастатину та фузидової кислоти. Необхідно уважно спостерігати за пацієнтами. При необхідності можливе тимчасове припинення прийому розувастатину.
Взаємодія з лікарськими засобами, яка потребує корекції дози розувастатину:
Дозу препарату РОЗУВАСТАТИН-АЛІУМ слід коригувати за необхідності його спільного застосування з лікарськими засобами, які збільшують експозицію до розувастатину. Слід ознайомитися з інструкцією щодо застосування цих препаратів перед призначенням разом із препаратом розувастатину. Якщо очікується збільшення експозиції у 2 рази та більше, початкова доза розувастатину повинна становити 5 мг один раз на добу. Також слід коригувати максимальну добову дозу так, щоб очікувана експозиція до розувастатину не перевищувала таку для дози 40 мг, що приймається без одночасного призначення лікарських засобів, що взаємодіють із розувастатином. Наприклад, максимальна добова доза препарату при одночасному застосуванні з гемфіброзилом становить 20 мг (збільшення експозиції у 1,9 раза),
Вплив спільно призначених лікарських засобів на експозицію розувастатину (AUC, у порядку зменшення величини), згідно з результатами опублікованих клінічних досліджень: Режим дозування взаємодіючого препарату/Режим дозування розувастатину
/Зміна AUC розувастатину:
Циклоспорин 75-200 мг 2 рази на су 1 раз на добу, 10 днів/Збільшення у 7,1 раза;
Регорафеніб 160 мг 1 раз на добу, 14 днів/5 мг одноразово/Збільшення у 3.8 рази;
Атазанавір 300 мг/ритонавір 100 мг 1 раз на добу, 8 днів/10 мг одноразово/Збільшення у 3,1 раза;
Симепревір 150 мг 1 раз на добу, 7 днів/10 мг одноразово/Збільшення у 2,8 раза;
Велпатасвір 100 мг 1 раз на добу/10 мг одноразово/Збільшення у 2.7 раза;
Омбітавір 25 мг / паритапревір 150 мг / ритонавір 100 мг 1 раз на добу / дасабувір 400 мг 2 рази на добу, 14 днів / 5 мг одноразово / Збільшення в 2.6 рази;
Гразопревір 200 мг/елбасвір 50 мг 1 раз на добу, 11 днів/10 мг одноразово/Збільшення у 2.3 рази;
Глекапревір 400 мг/пібрентасвір 120 мг 1 раз на добу, 7 днів/5 мг 1 раз на добу, 7 днів/Збільшення у 2.2 рази;
Лопінавір 400 мг/ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 17 днів/20 мг одноразово, 7 днів/Збільшення у 2,1 раза;
Клопідогрів 300 мг (навантажувальна доза), потім 75 мг через 24 години/20 мг одноразово/Збільшення у 2,0 рази;
Гемфіброзіл 600 мг 2 рази на добу, 7 днів/80 мг одноразово/Збільшення у 1,9 раза;
Елтромбопаг 75 мг 1 раз на добу, 10 днів/10 мг одноразово/Збільшення у 1,6 раза;
Дарунавір 600 мг/ритонавір 100 мг 2 рази на добу/7 днів 10 мг 1 раз на добу, 7 днів/Збільшення в 1,5 раза;
Типранавір 500 мг/ритонавір 200 мг 2 рази на добу, 11 днів/10 мг одноразово/Збільшення в 1,4 раза;
Дронедарон 400 мг 2 рази на добу/Немає даних /Збільшення в 1,4 раза;
Ітраконазол 200 мг 1 раз на добу, 5 днів/10 мг або 80 мг одноразово/Збільшення у 1,4 раза;
Езетиміб 10 мг 1 раз на добу, 14 днів/10 мг 1 раз на добу, 14 днів/Збільшення у 1,2 рази;
Фосампренавір 700 мг/ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 8 днів/10 мг одноразово/Без змін;
Алеглітазар 0,3 мг, 7 днів/40 мг, 7 днів/Без змін;
Силімарин 140 мг 3 рази на добу, 5 днів/10 мг одноразово/Без змін;
Фенофібрат 67 мг 3 рази на добу, 7 днів/10 мг, 7 днів/Без змін;
Рифампін 450 мг 1 раз на добу, 7 днів/20 мг одноразово/Без змін;
Кетоконазол 200 мг 2 рази на добу, 7 днів/80 мг одноразово/Без змін;
Флуконазол 200 мг 1 раз на добу, 11 днів/80 мг одноразово/Без змін;
Еритроміцин 500 мг 4 рази на добу, 7 днів/80 мг одноразово/Зниження на 28%;
Байкалін 50 мг 3 рази на добу, 14 днів/20 мг одноразово/Зниження на 47%.
Вплив застосування розувастатину на інші препарати:
Антагоністи вітаміну К. Початок терапії розувастатином або збільшення дози препарату у пацієнтів, які одержують одночасно антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин), може спричинити збільшення Міжнародного Нормалізованого Відносини (MHO). Відміна розувастатину або зниження дози може призвести до зменшення MHO. У таких випадках рекомендується контролювати MHO.
Пероральні контрацептиви/гормонозамінна терапія. Одночасне застосування розувастатину та пероральних контрацептивів збільшує AUC етинілестрадіолу та AUC норгестрелу на 26 % та 34 % відповідно. Таке збільшення плазмової концентрації має враховуватись при доборі дози пероральних контрацептивів. Фармакокінетичні дані щодо одночасного застосування розувастатину та гормонозамісної терапії відсутні, отже, не можна виключити аналогічного ефекту і при застосуванні даного поєднання. Однак подібна комбінація широко застосовувалася під час проведення клінічних досліджень та добре переносилася пацієнтами.
Інші лікарські засоби. Не очікується клінічно значущої взаємодії розувастатину з дигоксином.
ПередозуванняПри одночасному прийомі кількох добових доз фармакокінетичні параметри розувастатину не змінюються. Специфічного лікування при передозуванні розувастатином немає.
При передозуванні рекомендується проводити симптоматичне лікування та заходи, спрямовані на підтримку функцій життєво важливих органів та систем. Необхідний контроль функції печінки та активності КФК. Малоймовірно, що гемодіаліз буде ефективним.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Гіполіпідемічний засіб – ГМГ-КоА-редуктази інгібітор
Код АТХ: С10АА07
Фармакодинаміка:
Розувастатин є селективним, конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил кофермент А на мевалонову кислоту, попередник холестерину. Основною мішенню дії розувастатину є печінка, де здійснюється синтез холестерину (ХС) та катаболізм ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ). Розувастатин збільшує число «печінкових» рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, підвищуючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, що у свою чергу призводить до інгібування синтезу ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), зменшуючи тим самим загальну кількість ЛПНЩ та ЛПДНЩ. Розувастатин знижує підвищені концентрації холестерину-ЛПНЩ (ХС-ЛПНЩ), загального холестерину, тригліцеридів (ТГ), підвищує концентрацію холестерину-ліпопротеїнів високої щільності (ХС-ЛПВЩ), а також знижує концентрації аполіпопротеїну В (АпоВ), ХС-неЛПЗП, ХС-ЛПДНЩ, ТГ-ЛПДНЩ і збільшує концентрацію аполіпопротеїну А-I (АпоА-I), знижує співвідношення ХС-ЛПНЩ/ХСЛПВЩ, загальний ХС/ХС-ЛПВЩ і ХС-неЛПВП/ХС-ЛПЗП ApoA-I. Терапевтичний ефект розвивається протягом одного тижня після початку терапії розувастатином, через 2 тижні лікування досягає 90% максимально можливого ефекту. Максимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається до 4-го тижня терапії та підтримується при регулярному прийомі препарату.
Клінічна ефективність:
Розувастатин ефективний у дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією з або без гіпертригліцеридемії, незалежно від расової приналежності, статі або віку, у тому числі у пацієнтів з цукровим діабетом та сімейною гіперхолестеринемією. У 80% пацієнтів з гіперхолестеринемією IIa та IIb типу за Фредріксоном (середня вихідна концентрація ХС-ЛПНЩ близько 4,8 ммоль/л) на фоні прийому розувастатину в дозі 10 мг концентрація ХС-ЛПНЩ досягає значень менше 3 ммоль/л. У пацієнтів із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які отримують розувастатин у дозі 20-80 мг, відзначається позитивна динаміка показників ліпідного профілю (дослідження за участю 435 пацієнтів). Після титрування до добової дози 40 мг (12 тижнів терапії) відзначається зниження концентрації ХС-ЛПНГ на 53%. У 33% пацієнтів досягається концентрація ХС-ЛПНГ менше 3 ммоль/л. У пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймають розувастатин у дозі 20 мг та 40 мг, середнє зниження концентрації ХС-ЛПНЩ становить 22 %. У пацієнтів з гіпертригліцеридемією з початковою концентрацією ТГ від 273 до 817 мг/дл, які отримували розувастатин у дозі від 5 до 40 мг один раз на добу протягом шести тижнів, значно знижувалася концентрація ТГ у плазмі крові. Адитивний ефект відзначається в комбінації з фенофібратом щодо вмісту тригліцеридів і з нікотинової кислотою в ліпідзнижуючих дозах щодо вмісту ХС-ЛПЗЩ (див. також розділ «Особливі вказівки»). У клінічному дослідженні за участю 984 пацієнтів віком 45 – 70 років з низьким ризиком розвитку ішемічної хвороби серця (ІХС) (10-річний ризик за Фрамінгемською шкалою менше 10 %), середньою концентрацією ХС-ЛПНГ 4,0 ммоль/л (154, 5 мг/дл) та субклінічним атеросклерозом (який оцінювався за товщиною комплексу «інтима-медіа» сонних артерій – ТКІМ) вивчався вплив розувастатину на товщину комплексу «інтима-медіа». Пацієнти отримували розувастатин у дозі 40 мг на добу або плацебо протягом 2 років. Терапія розувастатином значно уповільнювала швидкість прогресування максимальної ТКІМ для 12 сегментів сонної артерії порівняно з плацебо з відмінністю на –0,0145 мм/год [95 % довірчий інтервал від -0,0196 до -0,0093; р <0,001]. Порівняно з вихідними значеннями групи розувастатину було відзначено зменшення максимального значення ТКИМ на 0,0014 мм/рік (0,12 %/рік (недостовірна відмінність)) порівняно зі збільшенням цього показника на 0,0131 мм/рік (1,12 %/рік (р <0,001)) у групі плацебо. До цього часу прямої залежності між зменшенням ТКІМ та зниженням ризику серцево-судинних подій продемонстровано не було. Дане дослідження проводилося у пацієнтів з низьким ризиком ішемічної хвороби серця (ІХС), для яких доза розувастатину 40 мг не рекомендована. Доза розувастатину 40 мг повинна призначатися пацієнтам із вираженою гіперхолестеринемією та високим ризиком серцево-судинних захворювань (ССЗ). Результати іншого клінічного дослідження у 17802 пацієнтів показали, що розувастатин суттєво знижував ризик розвитку серцево-судинних ускладнень (252 у групі плацебо порівняно зі 142 у групі розувастатину) (р<0,001) зі зниженням відносного ризику на 44%. Ефективність терапії була відзначена через 6 перших місяців застосування розувастатину. Відзначено статистично значуще зниження на 48% комбінованого критерію, що включав смерть від серцево-судинних причин, інсульт та інфаркт міокарда (співвідношення ризиків: 0,52, 95%, довірчий інтервал 0,40-0,68, p < 0,001), зменшено 54 % виникнення фатального чи нефатального інфаркту міокарда (співвідношення ризиків: 0,46, 95 %, довірчий інтервал 0,30-0,70) та на 48 % – фатального чи нефатального інсульту. Загальна смертність знизилася на 20 % групи розувастатину (співвідношення ризиків: 0,80, 95 %, довірчий інтервал 0,67- 0,97, р = 0,02). Профіль безпеки у пацієнтів, які приймали розувастатин у дозі 20 мг, був загалом схожий з профілем безпеки у групі плацебо. довірчий інтервал 0,40-0,68, p < 0,001), зменшення на 54% виникнення фатального або нефатального інфаркту міокарда (співвідношення ризиків: 0,46, 95%, довірчий інтервал 0,30-0,70) та на 48% - фатального чи нефатального інсульту. Загальна смертність знизилася на 20 % групи розувастатину (співвідношення ризиків: 0,80, 95 %, довірчий інтервал 0,67- 0,97, р = 0,02). Профіль безпеки у пацієнтів, які приймали розувастатин у дозі 20 мг, був загалом схожий з профілем безпеки у групі плацебо. довірчий інтервал 0,40-0,68, p < 0,001), зменшення на 54% виникнення фатального або нефатального інфаркту міокарда (співвідношення ризиків: 0,46, 95%, довірчий інтервал 0,30-0,70) та на 48% - фатального чи нефатального інсульту. Загальна смертність знизилася на 20 % групи розувастатину (співвідношення ризиків: 0,80, 95 %, довірчий інтервал 0,67- 0,97, р = 0,02). Профіль безпеки у пацієнтів, які приймали розувастатин у дозі 20 мг, був загалом схожий з профілем безпеки у групі плацебо. довірчий інтервал 0,67-0,97, р = 0,02). Профіль безпеки у пацієнтів, які приймали розувастатин у дозі 20 мг, був загалом схожий з профілем безпеки у групі плацебо. довірчий інтервал 0,67-0,97, р = 0,02). Профіль безпеки у пацієнтів, які приймали розувастатин у дозі 20 мг, був загалом схожий з профілем безпеки у групі плацебо.
Фармакокінетика:
Абсорбція та розподіл. Максимальна концентрація розувастатину в плазмі досягається приблизно через 5 годин після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність становить приблизно 20%. Об'єм розподілу розувастатину становить приблизно 134 л. Приблизно 90% розувастатину зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном.
Метаболізм. Розувастатин піддається обмеженому метаболізму (близько 10%) у печінці. Розувастатин є непрофільним субстратом для метаболізму ферментами системи цитохрому Р450. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є ізофермент CYP2C9. Ізоферменти CYP2С19, CYP3А4 та CYP2D6 залучені до метаболізму меншою мірою. Основними виявленими метаболітами розувастатину є N-десметилрозувастатин та лактонові метаболіти. N-десметилрозувастатин приблизно на 50% менш активний, ніж розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно неактивні. Більше 90 % фармакологічної активності інгібування циркулюючої ГМГ-КоА-редуктази забезпечується розувастатином, решта – його метаболітами.
Виведення. Близько 90 % дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді через кишечник (включаючи абсорбований та неабсорбований розувастатин). Частина, що залишилася, виводиться нирками. Плазмовий період напіввиведення (Т1/2) розувастатину становить приблизно 19 годин. Т1/2 не змінюється зі збільшенням дози препарату. Середній геометричний плазмовий кліренс становить приблизно 50 л/годину (коефіцієнт варіації 21,7%). Як і у разі інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у процес “печінкового” захоплення розувастатину залучено мембранний переносник холестерину, який виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину.
Лінійність. Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. Фармакокінетичні параметри не змінюються під час щоденного прийому.
Вік та стать. Стать і вік не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику розувастатину.
Етнічні групи. Фармакокінетичні дослідження показали приблизно дворазове збільшення медіани AUC (площі під кривою «концентрація-час») та Cmax (максимальної концентрації в плазмі крові) розувастатину у пацієнтів монголоїдної раси (японців, китайців, філіппінців, в'єтнамців та корейців) порівняно з євро. Індійські пацієнти показують збільшення медіани AUC і Cmax в 1,3 рази. Фармакокінетичний аналіз не виявив клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці серед європейців та представників негроїдної раси.
Ниркова недостатність. У пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю величина плазмової концентрації розувастатину або N-десметилрозувастатину суттєво не змінюється. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв.) концентрація розувастатину у плазмі крові у 3 рази вища, а концентрація N-десметилрозувастатину у 9 разів вища, ніж у здорових добровольців. Концентрація розувастатину в плазмі у пацієнтів на гемодіалізі була приблизно на 50 % вищою, ніж у здорових добровольців.
Печінкова недостатність. У пацієнтів з різними стадіями печінкової недостатності не виявлено збільшення Т1/2 розувастатину у пацієнтів з 7-ма балами та нижче за шкалою Чайлд-П'ю. У двох пацієнтів з 8-ма та 9-ма балами за шкалою Чайлд-П'ю відмічено збільшення Т1/2, принаймні, в 2 рази. Досвід застосування розувастатину у пацієнтів з більш ніж 9 балами за шкалою Чайлд-П'ю відсутній.
Генетичний поліморфізм. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини), у тому числі розувастатин, зв'язуються з транспортними білками ОАТЗ1В1 (поліпептид транспорту органічних аніонів, що бере участь у захопленні статинів гепатоцитами) та ВСRP (ефлюксний транспортер). У носіїв генотипів SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC та ABCG2 (BCRP) с.421АА відзначалося збільшення експозиції (AUC) до розувастатину в 1,6 та 2,4 рази, відповідно, порівняно з носіями генотипів SLCO1B1 c.521TT та ABCG2 .421CC.
Вагітність та годування груддюВагітність:
Препарат Розувастатін-АЛІУМ протипоказаний при вагітності. Жінки репродуктивного віку мають застосовувати адекватні методи контрацепції. Оскільки холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину важливі для розвитку плода, потенційний ризик пригнічення ГМГ-КоА-редуктази перевищує користь від застосування розувастатину при вагітності. У разі виникнення вагітності в процесі терапії прийом препарату має бути припинено негайно.
Період грудного вигодовування:
Дані щодо виділення розувастатину з грудним молоком відсутні, тому в період грудного вигодовування його застосування протипоказане, тому застосування препарату в період грудного вигодовування слід припинити.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаПобічні ефекти, що спостерігаються при прийомі розувастатину, зазвичай виражені незначно та проходять самостійно. Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, частота виникнення небажаних реакцій має в основному дозозалежний характер.
З боку імунної системи: рідко – реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк.
З боку ендокринної системи: часто – цукровий діабет 2 типу.
З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – запор, нудота, біль у животі; рідко – панкреатит.
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – свербіж шкіри, висип, кропив'янка.
З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – міалгія; рідко – міопатія (включаючи міозит), рабдоміоліз. При застосуванні розувастатину у всіх дозах, особливо у дозах, що перевищують 20 мг, повідомлялося про наступні впливи на опорно-руховий апарат: міалгія, міопатія (включаючи міозит), у поодиноких випадках – рабдоміоліз з гострою нирковою недостатністю або без неї. Дозозалежне підвищення рівня креатинфосфокінази (КФК) спостерігається у незначної кількості пацієнтів, які приймали розувастатин (у більшості випадків воно було незначним, безсимптомним та тимчасовим). У разі підвищення активності КФК (більш ніж у 5 разів у порівнянні з верхнім кордоном норми) терапія має бути припинена.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: у пацієнтів, які отримували розувастатин, може виявлятися протеїнурія; зміни кількості білка в сечі (від відсутності або слідових кількостей до ++ або більше) спостерігаються у менш ніж 1% пацієнтів, які отримують розувастатин у дозі 10 - 20 мг, і приблизно 3% пацієнтів, які отримують розувастатин у дозі 40 мг. Незначна зміна кількості білка в сечі спостерігалася при дозі 20 мг. У більшості випадків протеїнурія зменшується або зникає в процесі терапії і не означає виникнення гострого або прогресування захворювання нирок.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – дозозалежне підвищення активності «печінкових» трансаміназ (у незначної кількості пацієнтів; у більшості випадків воно незначне, безсимптомне та тимчасове).
Лабораторні показники: частота невідома – підвищення концентрації глюкози, білірубіну, активності гамма-глутамілтранспептидази, лужної фосфатази, порушення функції щитовидної залози.
Інше: часто – астенічний синдром.
У постмаркетинговому періоді повідомлялося про наступні небажані реакції при застосуванні розувастатину:
З боку травного тракту: рідко – підвищення активності «печінкових» трансаміназ; дуже рідко – жовтяниця, гепатит; частота невідома – діарея;
З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже рідко – артралгія; частота невідома - імуноопосередкована некротизуюча міопатія;
З боку центральної нервової системи: дуже рідко – полінейропатія, втрата пам'яті;
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: частота невідома – кашель, задишка;
З боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – гематурія;
З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона;
З боку статевих органів та молочної залози: частота невідома – гінекомастія. З боку системи кровотворення: частота невідома – тромбоцитопенія;
Інші: частота невідома – периферичні набряки.
При застосуванні деяких статинів повідомлялося про наступні небажані реакції: депресія, порушення сну, включаючи безсоння та «кошмарні» сновидіння, сексуальна дисфункція.
Повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень, особливо при тривалому застосуванні препаратів (див. розділ «Особливі вказівки»)
особливі вказівкиСечовидільна система:
У пацієнтів, які отримували високі дози розувастатину (в основному 40 мг), спостерігалася канальцева протеїнурія, яка в більшості випадків була транзиторною. Така протеїнурія не свідчила про гостре захворювання нирок або прогресування захворювання нирок. У пацієнтів, які приймають розувастатин у дозі 40 мг, рекомендується контролювати показники ниркової функції під час лікування.
Опорно-руховий апарат:
При застосуванні розувастатину у всіх дозах і, особливо при прийомі доз розувастатину, що перевищують 20 мг, повідомлялося про наступні дії на опорно-руховий апарат: міалгія, міопатія, у поодиноких випадках рабдоміоліз.
Визначення креатинфосфокінази (КФК):
Визначення активності КФК не слід проводити після інтенсивних фізичних навантажень або за наявності інших можливих причин збільшення активності КФК, що може призвести до неправильної інтерпретації отриманих результатів. Якщо вихідна активність КФК істотно підвищена (в 5 разів вище, ніж верхня межа норми), через 5–7 днів слід провести повторний вимір. Не слід розпочинати терапію, якщо повторний тест підтверджує вихідну активність КФК (вище ніж у 5 разів у порівнянні з верхнім кордоном норми).
До початку терапії:
При призначенні розувастатину, як і при призначенні інших інгібіторів ГМГКоА-редуктази, слід виявляти обережність пацієнтам з наявними факторами ризику міопатії/рабдоміолізу, необхідно розглянути співвідношення ризику та можливої користі терапії та проводити клінічне спостереження.
Під час терапії:
Слід проінформувати пацієнта про необхідність негайного повідомлення лікаря про випадки несподіваної появи м'язових болів, м'язової слабкості або спазмів, особливо у поєднанні з нездужанням та лихоманкою. У таких пацієнтів слід визначати активність КФК. Терапія повинна бути припинена, якщо активність КФК значно підвищена (більш ніж у 5 разів у порівнянні з верхнім кордоном норми) або якщо симптоми з боку м'язів різко виражені та викликають щоденний дискомфорт (навіть, якщо активність КФК у 5 разів менша у порівнянні з верхнім кордоном норми) норми). Якщо симптоми зникають, і активність КФК повертається до норми, слід розглянути питання про повторне призначення розувастатину чи інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази у менших дозах при ретельному спостереженні за пацієнтом. Рутинний контроль активності КФК за відсутності симптомів недоцільний. Відзначено дуже рідкісні випадки імуноопосередкованої некротизуючої міопатії з клінічними проявами у вигляді стійкої слабкості проксимальних м'язів та підвищення рівня КФК у сироватці під час лікування або при припиненні прийому статинів, у тому числі розувастатину. Може знадобитися проведення додаткових досліджень м'язової та нервової системи, серологічних досліджень, а також терапія імунодепресивними засобами. Не відмічено ознак збільшення впливу на скелетну мускулатуру при прийомі розувастатину та супутньої терапії. Однак повідомлялося про збільшення кількості випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази у поєднанні з похідними фібринової кислоти, включаючи гемфіброзил, циклоспорин, нікотинову кислоту, азольні протигрибкові засоби, інгібітори протеаз та макролідні антибіотики. Гемфіброзил збільшує ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Таким чином, не рекомендується одночасне застосування розувастатину та гемфіброзилу. Повинне бути ретельно зважено співвідношення ризику та можливої користі при одночасному застосуванні розувастатину та фібратів або ліпідзнижувальних доз нікотинової кислоти. Протипоказано одночасне застосування фібратів та розувастатину у дозі 40 мг. Через 2-4 тижні після початку лікування та/або при підвищенні дози розувастатину необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози). не рекомендується одночасне застосування розувастатину та гемфіброзилу. Повинне бути ретельно зважено співвідношення ризику та можливої користі при одночасному застосуванні розувастатину та фібратів або ліпідзнижувальних доз нікотинової кислоти. Протипоказано одночасне застосування фібратів та розувастатину у дозі 40 мг. Через 2-4 тижні після початку лікування та/або при підвищенні дози розувастатину необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози). не рекомендується одночасне застосування розувастатину та гемфіброзилу. Повинне бути ретельно зважено співвідношення ризику та можливої користі при одночасному застосуванні розувастатину та фібратів або ліпідзнижувальних доз нікотинової кислоти. Протипоказано одночасне застосування фібратів та розувастатину у дозі 40 мг. Через 2-4 тижні після початку лікування та/або при підвищенні дози розувастатину необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози).
Печінка:
Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії та через 3 місяці після початку терапії. Слід припинити прийом розувастатину або зменшити його дозу, якщо активність трансаміназ у сироватці крові втричі перевищує верхню межу норми. У пацієнтів з гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапія основних захворювань має проводитися на початок лікування розувастатином.
Етнічні групи:
У ході фармакокінетичних досліджень серед китайських та японських пацієнтів відмічено збільшення системної концентрації розувастатину порівняно з показниками, отриманими серед пацієнтів – європеоїдів. Слід враховувати цей факт при призначенні розувастатину даним групам пацієнтів (див. розділи «Фармакокінетика», «Спосіб застосування та дози»).
Інгібітори протеази ВІЛ:
Не рекомендується одночасне застосування розувастатину з інгібіторами протеази ВІЛ (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Інтерстиціальне захворювання легень:
При застосуванні деяких статинів, особливо протягом тривалого часу, повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень. Проявами захворювання можуть бути задишка, непродуктивний кашель та погіршення загального самопочуття (слабкість, зниження ваги та лихоманка). При підозрі на інтерстиціальне захворювання легень слід припинити терапію статинами.
Цукровий діабет 2-го типу:
У пацієнтів з концентрацією глюкози від 5,6 до 6,9 ммоль/л терапія розувастатином асоціювалась із підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету 2-го типу.
Лактоза:
До складу препарату входить моногідрат лактози, тому препарат не слід приймати у пацієнтів при непереносимості лактози, дефіциті лактази, глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
Дослідження щодо вивчення впливу розувастатину на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилися. Оскільки під час терапії розувастатином може виникати запаморочення, слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовувати та не подрібнювати таблетку, ковтати повністю, запиваючи водою. Препарат може призначатися будь-якої доби незалежно від прийому їжі.
До початку терапії пацієнт повинен почати дотримуватися стандартної гіпохолестеринемічну дієту і продовжувати дотримуватись її під час лікування.
Доза препарату повинна підбиратися індивідуально залежно від цілей терапії та терапевтичної відповіді на лікування, беручи до уваги поточні рекомендації щодо цільових концентрацій ліпідів.
Рекомендована початкова доза для пацієнтів, які починають приймати препарат, або для пацієнтів, які переведені з прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, повинна становити 5 мг або 10 мг препарату РОЗУВАСТАТИН-АЛІУМ 1 раз на добу. При виборі початкової дози слід керуватися індивідуальною концентрацією холестерину та брати до уваги можливий ризик серцево-судинних ускладнень, а також необхідно оцінювати потенційний ризик розвитку побічних ефектів. У разі потреби доза може бути збільшена до більшої через 4 тижні. У зв'язку з можливим розвитком побічних ефектів при прийомі дози 40 мг, порівняно з нижчими дозами препарату (див. розділ «Побічна дія»), збільшення дози до 40 мг після додаткового прийому дози вище рекомендованої початкової дози протягом 4-х тижнів. терапії, може проводитися тільки у пацієнтів з тяжким ступенем гіперхолестеринемії та з високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією), у яких не було досягнуто бажаного результату терапії при прийомі дози 20 мг, та які будуть перебувати під наглядом фахівця. Рекомендується особливо ретельне спостереження за пацієнтами, які одержують препарат у дозі 40 мг. Не рекомендується призначення дози 40 мг пацієнтам, які раніше не зверталися до лікаря. Після 2-4 тижнів терапії та/або при підвищенні дози розувастатину необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози). у яких не було досягнуто бажаного результату терапії при прийомі дози 20 мг, і які будуть перебувати під наглядом фахівця. Рекомендується особливо ретельне спостереження за пацієнтами, які одержують препарат у дозі 40 мг. Не рекомендується призначення дози 40 мг пацієнтам, які раніше не зверталися до лікаря. Після 2-4 тижнів терапії та/або при підвищенні дози розувастатину необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози). у яких не було досягнуто бажаного результату терапії при прийомі дози 20 мг, і які будуть перебувати під наглядом фахівця. Рекомендується особливо ретельне спостереження за пацієнтами, які одержують препарат у дозі 40 мг. Не рекомендується призначення дози 40 мг пацієнтам, які раніше не зверталися до лікаря. Після 2-4 тижнів терапії та/або при підвищенні дози розувастатину необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози).
Пацієнти похилого віку. Не потрібна корекція дози.
Пацієнти з нирковою недостатністю. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв.) застосування розувастатину протипоказане. Протипоказано застосування розувастатину у дозі 40 мг пацієнтам з помірними порушеннями функції нирок (КК 30-60 мл/хв.). Пацієнтам з помірними порушеннями ниркової функції рекомендується початкова доза препарату 5 мг.
Пацієнти з печінковою недостатністю. Препарат РОЗУВАСТАТИН-АЛІУМ протипоказаний пацієнтам із захворюваннями печінки в активній фазі.
Етнічні групи. При вивченні фармакокінетичних параметрів розувастатину у пацієнтів, що належать до різних етнічних груп, відмічено збільшення системної концентрації розувастатину серед японців та китайців. Слід враховувати цей факт при призначенні розувастатину даним групам пацієнтів. При призначенні доз 10 мг і 20 мг початкова доза, що рекомендується, для пацієнтів монголоїдної раси становить 5 мг. Протипоказано призначення препарату у дозі 40 мг пацієнтам монголоїдної раси.
Генетичний поліморфізм. У носіїв SLCO1B1 (OAТР1В1) с.521СС та АВСG2 (BCRP) с. 421АА відзначалося збільшення експозиції (AUC) до розувастатину порівняно з носіями генотипів SLCO1B1 c.521ТТ та ABCG2 с. 421СС. Для пацієнтів-носіїв генотипів с.521СС або с.421АА рекомендована максимальна доза препарату РОЗУВАСТАТИН-АЛІУМ становить 20 мг 1 раз на добу.
Пацієнти, схильні до міопатії. Протипоказано застосування препарату РОЗУВАСТАТИН-АЛІУМ у дозі 40 мг пацієнтам із факторами, які можуть вказувати на схильність до розвитку міопатії (див. розділ «Протипоказання»). При призначенні доз 10 та 20 мг рекомендована початкова доза для цієї групи пацієнтів становить 5 мг.
Супутня терапія. Розувастатин зв'язується з різними транспортними білками (зокрема, з ОАТЗ1В1 та BCRP). При одночасному застосуванні препарату РОЗУВАСТАТИН-АЛІУМ з лікарськими препаратами (такими як циклоспорин, деякі інгібітори ВІЛ протеаз, включаючи комбінацію ритонавіру з атазанавіром, лопінавіром та/або типранавіром), що підвищують концентрацію розувастатину в плазмі крові за рахунок взаємодії , включаючи рабдоміоліз (див. розділи «Особливі вказівки» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). У таких випадках слід оцінити можливість призначення альтернативної терапії або тимчасового припинення застосування препарату РОЗУВАСТАТИН-АЛІУМ. Якщо ж застосування вищезгаданих препаратів необхідне,
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Розувастатин-Алиум таб 20 мг 30 шт производится компанией АЛИУМ. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Розувастатин-Алиум таб 20 мг 30 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Розувастатин-Алиум таб 20 мг 30 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Мертенил таб п/об пленочной 10мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Мертенил таб п/об пленочной 20мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Мертенил таб п/об пленочной 40мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 40мг 30 шт, Мертенил таб п/об пленочной 5мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 5мг 30 шт, Розарт таб п/п/об 10мг 90 шт Розарт таб п/п/об 10мг 90 шт, Розарт таб п/п/об 20мг 90 шт Розарт таб п/п/об 20мг 90 шт, Розарт таб п/п/об 40мг 30 шт Розарт таб п/п/об 40мг 30 шт, Розарт таб п/п/об 5мг 30 шт Розарт таб п/п/об 5мг 30 шт, Розистарк таб п/об пленочной 10мг 28 шт Розистарк таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Розистарк таб п/об пленочной 10мг 56 шт Розистарк таб п/об пленочной 10мг 56 шт, Розистарк таб п/об пленочной 10мг 70 шт Розистарк таб п/об пленочной 10мг 70 шт, Розистарк таб п/об пленочной 20мг 28 шт Розистарк таб п/об пленочной 20мг 28 шт, Розистарк таб п/об пленочной 20мг 56 шт Розистарк таб п/об пленочной 20мг 56 шт, Розувастатин-канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт Розувастатин-канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Розувастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон Розувастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон, Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт изварино ... Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт изварино фарма, Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт озон Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт озон, Роксера таб п/об пленочной 10мг 30 шт Роксера таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Роксера таб п/об пленочной 15мг 30 шт Роксера таб п/об пленочной 15мг 30 шт, Роксера таб п/об пленочной 5мг 90 шт Роксера таб п/об пленочной 5мг 90 шт.
Пока нет комментариев