Розулип таб п/об пленочной 5мг 28 шт
Розулип таб п/об пленочной 5мг 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: 5 мг розувастатину (у формі 5,34 мг цинку розувастатину).
Допоміжні речовини:
Лудіпрес 65,16 мг (лактози моногідрат (93 %), повідон (3,5 %), кросповідон (3,5 %)), кросповідон 3,75 мг, магнію стеарат 0,75 мг; оболонка: опадрай II білий 85Р 18422 1,9 мг (полівініловий спирт (40 %), титану діоксид (25 %), макрогол 3350 (20,2 %), тальк (14,8 %)).
Опис:
Круглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з гравіюванням Е на одній стороні таблетки та номера 591 на іншій стороні таблетки, без або майже без запаху.
Форма випуску:
Пігулки покриті плівковою оболонкою 5 мг. По 7 таблеток у блістері із комбінованої плівки «соld» (поліамід/алюмінієва фольга/ПВХ)//алюмінієвої фольги. 4 блістери разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до розувастатину та будь-якої з допоміжних речовин препарату;
Захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення сироваткової активності трансаміназ та будь-яке підвищення активності трансаміназ у сироватці крові (більше 3 х верхніх меж норми (ВГН); Тяжкі порушення функції нирок (
КК <30 мл/хв);
Міопатія;
Одночасний прийом циклоспорину;
У жінок: вагітність, період грудного вигодовування, а також відсутність адекватних методів контрацепції у жінок із збереженою репродуктивною функцією,
пацієнтам, схильним до розвитку міотоксичних ускладнень;
Дитячий вік до 18 років (через відсутність достатніх клінічних даних, ефективність та безпека не встановлені, див. розділ «Особливі вказівки»);
Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу).
З обережністю
Наявність ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу - ниркова недостатність, гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань та попередній анамнез м'язової токсичності при застосуванні інших інгібіторів гмг-коа-редуктази або фібратів; надмірне вживання алкоголю; вік старше 65 років; стани, за яких відмічено підвищення плазмової концентрації розувастатину; расова приналежність (азіатська раса); одночасне застосування з фібратами (див. розділ "Фармакокінетика"); захворювання печінки в анамнезі, сепсис; артеріальна гіпотензія; великі хірургічні втручання, травми, тяжкі метаболічні, ендокринні чи електролітні порушення чи неконтрольовані судомні напади.
Дозування5 мг
Показання до застосування- Первинна гіперхолестеринемія (тип IIа за класифікацією Фредріксона) або змішана гіперхолестеринемія (тип IIb) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються недостатніми;
- Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та інших методів лікування, спрямованих на зниження концентрації ліпідів у крові (наприклад, аферез ЛПНЩ), а також у випадках, коли ці методи недостатньо ефективні;
- Гіпертригліцеридемія (тип IV за класифікацією Фредріксона) як доповнення до дієти;
-Для уповільнення прогресування атеросклерозу як доповнення до дієти у пацієнтів, у тому числі, яким показана терапія для зниження концентрації загального ХС та ХС-ЛПНЩ;
- Профілактика основних серцево-судинних ускладнень (інсульту, інфаркту міокарда, артеріальної реваскуляції) у дорослих пацієнтів без клінічних ознак ішемічної хвороби серця (ІХС), але з підвищеним ризиком її розвитку (вік старше 50 років для чоловіків та старше 60 років для жінок, підвищена концентрація С-реактивного білка (>2 мг/л) за наявності, як мінімум, одного з додаткових факторів ризику, таких як артеріальна гіпертензія, низька концентрація ХС-ЛПЗЩ, паління, сімейний анамнез раннього початку ІХС).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВплив застосування інших препаратів на розувастатин.
Інгібітори транспортних білків: розувастатин зв'язується з деякими транспортними білками, зокрема з OATP1B1 та BCRP. Супутнє застосування препаратів, які є інгібіторами цих транспортних білків, може супроводжуватися збільшенням концентрації розувастатину в плазмі та підвищеним ризиком розвитку міопатії (див. таблицю 3 та розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливі вказівки»).
Циклоспорин: при одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину було в середньому в 7 разів вищим за значення, яке відзначалося у здорових добровольців (див. таблицю 3). Не впливає на плазмову концентрацію циклоспорину. Розуліп® протипоказаний пацієнтам, які приймають циклоспорин (див. розділ «Протипоказання»).
Інгібітори протеази ВІЛ: незважаючи на те, що точний механізм взаємодії невідомий, спільний прийом інгібіторів протеази ВІЛ може призводити до значного збільшення експозиції до розувастатину (див. таблицю 3). Фармакокінетичне дослідження з одночасного застосування 20 мг розувастатину з комбінованим препаратом, що містить два інгібітори протеази ВІЛ (400 мг лопінавіру/100 мг ритонавіру) у здорових добровольців призводило до приблизно дворазового та п'ятикратного збільшення AUC(0-24) та C. Тому одночасний прийом розувастатину та інгібіторів протеази ВІЛ не рекомендується (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Особливі вказівки», таблицю 3).
Гемфіброзил та інші гіполіпідемічні засоби: спільне застосування розувастатину та гемфіброзилу призводить до збільшення в 2 рази Cmax та AUC розувастатину (див. розділ «Особливі вказівки»). Грунтуючись на даних щодо специфічної взаємодії, не очікується фармакокінетично значущої взаємодії з фенофібратом, можлива фармакодинамічна взаємодія.
Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та ліпідзнижувальні дози нікотинової кислоти збільшували ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, можливо у зв'язку з тим, що вони можуть викликати міопатію при застосуванні в монотерапії (див. розділ «О) . При одночасному прийомі препарату з гемфіброзилом, фібратами, нікотиновою кислотою в ліпідзнижувальних дозах (більше 1 г/добу) пацієнтам рекомендується початкова доза препарату 5 мг, прийом у дозі 40 мг протипоказаний при сумісному призначенні з фібратами (див. розділи «Про Спосіб застосування та дози», «Особливі вказівки»).
Езетиміб: одночасне застосування розувастатину у дозі 10 мг та езетимібу у дозі 10 мг супроводжувалося збільшенням AUC розувастатину у пацієнтів з гіперхолестеринемією (див. таблицю 3). Не можна виключити збільшення ризику виникнення побічних ефектів через фармакодинамічну взаємодію між препаратом Розуліп® та езетимибом.
Антациди: одночасне застосування розувастатину та суспензій антацидів, що містять магнію та алюмінію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50%. Даний ефект виражений слабше, якщо антациди застосовують через 2 години після прийому розувастатину. Клінічне значення такої взаємодії не вивчалося.
Еритроміцин: одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводить до зменшення AUC розувастатину на 20% та Сmax розувастатину на 30%. Подібна взаємодія може виникати внаслідок посилення моторики кишечника, що викликається прийомом еритроміцину.
Ізоферменти цитохрому P450: результати досліджень in vivo та in vitro показали, що розувастатин не є ні інгібітором, ні індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Крім того, розувастатин є слабким субстратом для цих ізоферментів. Тому не очікується взаємодії розувастатину з іншими лікарськими засобами на рівні метаболізму за участю ізоферментів цитохрому P450. Не зазначено клінічно значущої взаємодії розувастатину з флуконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2C9 та CYP3A4) та кетоконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2A6 та CYP3A4).
Фузидова кислота: досліджень щодо вивчення взаємодії розувастатину та фузидової кислоти не проводилося. Як і при прийомі інших статинів, були отримані постмаркетингові повідомлення про випадки рабдоміолізу при сумісному прийомі розувастатину та фузидової кислоти. Необхідно уважно спостерігати за пацієнтами. При необхідності можливе тимчасове припинення прийому розувастатину.
Взаємодія з лікарськими засобами, яка потребує корекції дози розувастатину.
Дозу препарату Розуліп® слід коригувати за необхідності його спільного застосування з лікарськими засобами, що збільшують експозицію до розувастатину. Слід ознайомитися з інструкцією щодо застосування цих препаратів перед їх призначенням разом із розувастатином. Якщо очікується збільшення експозиції в 2 рази та більше, початкова доза препарату Розуліп повинна становити 5 мг один раз на добу. Також слід коригувати максимальну добову дозу препарату Розуліп так, щоб очікувана експозиція до розувастатину не перевищувала таку для дози 40 мг, що приймається без одночасного призначення лікарських засобів, що взаємодіють з розувастатином. Наприклад, максимальна добова доза препарату Розуліп при одночасному застосуванні з гемфіброзилом становить 20 мг (збільшення експозиції в 1,9 раза),
Режим супутньої терапії/Режим прийому розувастатину/Зміна AUC розувастатину:
Циклоспорин 75-200 мг 2 рази на добу, 6 місяців/розувастатин 10 мг 1 раз на добу, 10 днів/Збільшення у 7,1 раза;
Регорафеніб 160 мг 1 раз на добу, 14 днів/розувастатин 5 мг одноразово/Збільшення у 3,8 раза;
Атазанавір 300 мг/ритонавір 100 мг 1 раз на добу, 8 днів/розувастатин 10 мг одноразово/Збільшення у 3,1 раза;
Симепревір 150 мг 1 раз на добу, 7 днів/розувастатин 10 мг одноразово/Збільшення у 2,8 раза;
Велпатасвір 100 мг 1 раз на добу/розувастатин 10 мг одноразово/Збільшення у 2,7 раза;
Омбітавір 25 мг/паритапревір 150 мг/ритонавір 100 мг 1 раз на добу/дасабувір 400 мг 2 рази на добу, 14 днів/розувастатин 5 мг одноразово/Збільшення у 2,6 раза;
Гразопревір 200 мг/елбасвір 50 мг 1 раз на добу, 11 днів/розувастатин 10 мг одноразово/Збільшення у 2,3 рази;
Глекапревір 400 мг/пібрентасвір 120 мг 1 раз на добу, 7 днів/розувастатин 5 мг 1 раз на добу, 7 днів/Збільшення у 2,2 рази;
Лопінавір 400 мг/ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 17 днів/розувастатин 20 мг 1 раз на добу, 7 днів/Збільшення у 2,1 раза;
Клопідогрел 300 мг (навантажувальна доза), потім 75 мг через 24 години/розувастатин 20 мг одноразово/Збільшення у 2 рази;
Гемфіброзіл 600 мг 2 рази на добу, 7 днів/розувастатин 80 мг одноразово/Збільшення у 1,9 раза;
Елтромбопаг 75 мг 1 раз на добу, 5 днів/розувастатин 10 мг одноразово/Збільшення у 1,6 раза;
Дарунавір 600 мг/ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 7 днів/розувастатин 10 мг 1 раз на добу, 7 днів/Збільшення у 1,5 раза;
Типранавір 500 мг/ритонавір 200 мг 2 рази на добу, 11 днів/розувастатин 10 мг одноразово/Збільшення в 1,4 раза;
Дронедарон 400 мг 2 рази на добу/Немає даних/Збільшення в 1,4 рази;
Ітраконазол 200 мг 1 раз на добу, 5 днів/розувастатин 10 мг одноразово/** Збільшення у 1,4 раза;
Езетиміб 10 мг 1 раз на добу, 14 днів/розувастатин 10 мг 1 раз на добу, 14 днів/** Збільшення у 1,2 раза;
Фосампренавір 700 мг/ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 8 днів/розувастатин 10 мг одноразово/Без змін;
Алеглітазар 0,3 мг, 7 днів/розувастатин 40 мг, 7 днів/Без змін;
Силімарин 140 мг 3 рази на добу, 5 днів/розувастатин 10 мг одноразово/Без змін;
Фенофібрат 67 мг 3 рази на добу, 7 днів/розувастатин 10 мг, 7 днів/Без змін;
Рифампіцин 450 мг 1 раз на добу, 7 днів/розувастатин 20 мг одноразово/Без змін;
Кетоконазол 200 мг 2 рази на добу, 7 днів/розувастатин 80 мг одноразово/Без змін;
Флуконазол 200 мг 1 раз на добу, 11 днів/розувастатин 80 мг одноразово/Без змін;
Еритроміцин 500 мг 4 рази на добу, 7 днів/розувастатин 80 мг одноразово/Зниження на 20 %;
Байкалін 50 мг 3 рази на добу, 14 днів/розувастатин 20 мг одноразово/Зниження на 47%.
Вплив застосування розувастатину на інші препарати.
Антагоністи вітаміну К:
Як і в інших інгібіторах ГМГ-КоА-редуктази, початок терапії розувастатином або збільшення його дози у пацієнтів, які приймають одночасно антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин), може призводити до збільшення міжнародного нормалізованого відношення (MHO). Скасування розувастатину або зниження його дози може призвести до зменшення MHO. У разі рекомендується моніторинг MHO.
Контрацептиви для внутрішнього застосування/замісна гормональна терапія (ЗГТ):
Одночасне застосування розувастатину та контрацептивів для прийому внутрішньо збільшує AUC етинілестрадіолу та норгестрелу на 26 % та 34 % відповідно. Таке збільшення концентрації у плазмі крові має враховуватися при доборі дози гормональних контрацептивів. Фармакокінетичні дані щодо одночасного застосування розувастатину та ЗГТ відсутні, отже, не можна виключити аналогічного ефекту і при застосуванні цієї комбінації. Однак подібна комбінація широко застосовувалася під час проведення клінічних досліджень та добре переносилася пацієнтами.
Інші лікарські засоби
Клінічно значущої взаємодії розувастатину з дигоксином не очікується.
ПередозуванняПри одночасному прийомі кількох добових доз фармакокінетичні параметри розувастатину не змінюються.
Специфічного лікування при передозуванні розувастатином немає. При передозуванні рекомендується проводити симптоматичну та підтримуючу терапію, заходи, спрямовані на підтримку функцій життєво важливих органів та систем. Необхідний контроль функції печінки та активності КФК. Ефективність гемодіалізу малоймовірна.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Гіполіпідемічний засіб - гмг-коа-редуктази інгібітор
Код АТХ C10AA07
Фармакодинаміка:
Розувастатин знижує підвищені концентрації ХС-ЛПНЩ, загального ХС та тригліцеридів (ТГ), підвищує концентрацію ХС-ліпопротеїнів високої щільності (ХС-ЛПВЩ), а також знижує концентрації аполіпопротеїну В (Апо В), ХС ліпопротеїнів невисокої щільності (ХС-неЛП) ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП і збільшує концентрацію аполіпопротеїну А-I (Апо А-I), знижує співвідношення ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ, загальний ХС/ХС-ЛПВЩ і ХС-неЛПВЩ/ХС-ЛПЗЩ і співвідношення АПО В/ Апо А-І. Терапевтичний ефект розвивається протягом тижня після початку лікування. За 2 тижні терапії ефективність досягає рівня, що становить 90% максимально можливого. Максимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається до 4-го тижня терапії та підтримується при регулярному прийомі препарату.
Клінічна ефективність
Розувастатин ефективний у дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією з або без гіпертригліцеридемії, незалежно від расової приналежності, статі або віку, у тому числі у пацієнтів з цукровим діабетом та сімейною гіперхолестеринемією.
У 80% пацієнтів з гіперхолестеринемією IIа та IIb типу за класифікацією Фредріксона (середня вихідна концентрація ХС-ЛПНЩ близько 4,8 ммоль/л) на фоні прийому препарату в дозі 10 мг концентрація ХС-ЛПНЩ досягає значень менше 3 ммоль/л.
У пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймають розувастатин у дозі 20 мг та 40 мг, середнє зниження концентрації ХС-ЛПНЩ становить 22%.
У пацієнтів з гіпертригліцеридемією з початковою концентрацією ТГ від 273 до 817 мг/дл, які отримували розувастатин у дозі від 5 мг до 40 мг один раз на добу протягом 6 тижнів, значно знижувалася концентрація ТГ у плазмі крові (див. таблицю 2). .
Адитивний ефект відзначається в комбінації з фенофібратом щодо концентрації ТГ та з нікотиновою кислотою у ліпідзнижуючих дозах щодо концентрації ХС-ЛПЗЩ (див. також розділ «Особливі вказівки»).
Фармакокінетика:
Абсорбція та розподіл
Максимальна концентрація розувастатину в плазмі крові (Cmax) досягається приблизно через 5 годин після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність становить приблизно 20%. Розувастатин метаболізується переважно печінкою, яка є основним місцем синтезу холестерину та метаболізму холестерину-ЛПНЩ. Об'єм розподілу (Vd) розувастатину становить приблизно 134 л. Приблизно 90% розувастатину зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном.
Метаболізм
Зазнає обмеженого метаболізму (близько 10%). Розувастатин є непрофільним субстратом для метаболізму ізоферментами системи цитохрому Р450. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є ізофермент CYP2C9. Ізоферменти CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6 залучені до метаболізму меншою мірою. Основними виявленими метаболітами розувастатину є N-десметилрозувастатин та лактонові метаболіти. N-десметилрозувастатин приблизно на 50% менш активний, ніж розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно неактивні. Більше 90% фармакологічної активності з інгібування циркулюючої ГМГ-КоА редуктази забезпечується розувастатином, решта – його метаболітами.
Виведення
Близько 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді через кишечник (включаючи абсорбований та неабсорбований розувастатин). Частина, що залишилася, виводиться нирками. Плазмовий період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 19 годин. Т1/2 не змінюється зі збільшенням дози препарату. Середній геометричний плазмовий кліренс становить приблизно 50 л/годину (коефіцієнт варіації 21,7%). Як і у разі інших інгібіторів ГМГ-КоА редуктази, у процес "печінкового" захоплення розувастатину залучено мембранний переносник ХС, що виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину.
Лінійність
Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. Фармакокінетичні параметри не змінюються під час щоденного прийому.
Особливі популяції пацієнтів.
Вік і стать Стать і
вік не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику розувастатину.
Етнічні групи
Фармакокінетичні дослідження показали приблизно дворазове збільшення медіани площі під кривою «концентрація-час» (AUC) та Cmax розувастатину у пацієнтів азіатського походження (японців, китайців, філіппінців, в'єтнамців та корейців) порівняно з європейцями; у індійських пацієнтів показано збільшення медіани AUC та Cmax у 1,3 раза. Фармакокінетичний аналіз не виявив клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці серед європейців та представників негроїдної раси.
Ниркова недостатність
У пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю величина плазмової концентрації розувастатину або N-десметилрозувастатину істотно не змінюється. У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) < 30 мл/хв.) концентрація розувастатину у плазмі крові у 3 рази вища, а концентрація N-десметилрозувастатину у 9 разів вища, ніж у здорових добровольців. Концентрація розувастатину в плазмі у пацієнтів на гемодіалізі була приблизно на 50% вищою, ніж у здорових добровольців.
Печінкова недостатність
У пацієнтів з різними стадіями печінкової недостатності (з балом 7 та нижче за шкалою Чайлд-Пью) не виявлено збільшення Т1/2 розувастатину. У двох пацієнтів з балами 8 і 9 за шкалою Чайлд-П'ю відмічено збільшення Т1/2 принаймні в 2 рази. Досвід застосування розувастатину у пацієнтів із балом вище 9 за шкалою Чайлд-П'ю відсутній.
Генетичний поліморфізм
Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, у тому числі розувастатин, зв'язуються з транспортними білками OATP1B1 (поліпептид транспорту органічних аніонів, який бере участь у захопленні статинів гепатоцитами) та BCRP (ефлюксний транспортер). У носіїв генотипів SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC та ABCG2 (BCRP) c.421AA відзначалося збільшення експозиції (AUC) розувастатину в 1,6 та 2,4 рази, відповідно, порівняно з носіями генотипів SLCO1B1 c.521TT та ABCG2 c. 421CC.
Вагітність та годування груддюРозуліп протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). При діагностуванні вагітності в процесі терапії прийом препарату має бути припинено негайно.
Жінки репродуктивного віку мають застосовувати адекватні методи контрацепції. Оскільки Хс та продукти його біосинтезу важливі для розвитку плода, потенційний ризик пригнічення ГМГ-КоА-редуктази перевищує користь від застосування препарату. Дані про виділення розувастатину з грудним молоком відсутні, тому при необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаПобічні ефекти, що спостерігаються при прийомі препарату Розуліп, зазвичай виражені незначно і проходять самостійно. Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, частота виникнення побічних ефектів має в основному дозозалежний характер. Частота виникнення небажаних ефектів представлена так:
часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), неуточнена частота (не може бути підрахована за наявними даними).
Імунна система: рідко: реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк;
Ендокринна система: часто: цукровий діабет 2-го типу;
Порушення з боку центральної нервової системи (ЦНС): часто: головний біль, запаморочення;
З боку травного тракту: часто: запор, нудота, біль у животі; рідко панкреатит;
З боку шкірних покривів: нечасто: свербіж шкіри, висипання, кропив'янка;
Порушення з боку опорно-рухового апарату: часто: міалгія; рідко: міопатія (включаючи міозит), рабдоміоліз;
Інші: часто: астенічний синдром;
З боку сечовивідної системи: у пацієнтів, які отримували розувастатин, може виявлятися протеїнурія. Зміни кількості білка в сечі (від відсутності або слідових кількостей до ++ або більше) спостерігаються у менш ніж 1% пацієнтів, які отримують 10-20 мг препарату. Незначна зміна кількості білка в сечі спостерігалася при дозі 20 мг. У більшості випадків протеїнурія зменшується або зникає в процесі терапії і не означає виникнення гострого прогресування або існуючого захворювання нирок;
З боку опорно-рухового апарату: при застосуванні розувастатину у всіх дозах і, особливо при прийомі доз препарату, що перевищують 20 мг, повідомлялося про наступні впливи на опорно-руховий апарат: міалгія, міопатія (включаючи міозит), у поодиноких випадках – рабдоміоліз з гострою нирковою недостатністю чи без неї. Дозозалежне підвищення активності креатинфосфокінази (КФК) спостерігається у незначної кількості пацієнтів, які приймали розувастатин. У більшості випадків воно було незначним, безсимптомним та тимчасовим. У разі підвищення активності КФК (більше 5х ВГН) терапія має бути припинена (див. розділ «Особливі вказівки»);
З боку печінки: при застосуванні розувастатину спостерігається дозозалежне підвищення активності печінкових трансаміназ у незначної кількості пацієнтів. У більшості випадків воно незначне, безсимптомне та тимчасове;
Лабораторні показники: при застосуванні розувастатину також спостерігалися такі зміни лабораторних показників: підвищення концентрації глюкози, білірубіну, активності гамма-глутамілтранспептидази, лужної фосфатази, порушення функції щитовидної залози.
Повідомлялося про наступні побічні ефекти у постмаркетинговому застосуванні розувастатину:
З боку системи кровотворення: частота невідома: тромбоцитопенія;
З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко: жовтяниця, гепатит; рідко: підвищення активності «печінкових» трансаміназ; частота невідома: діарея;
Порушення з боку опорно-рухового апарату: дуже рідко: артралгія; частота невідома: імуно-опосередкована некротизуюча міопатія;
З боку центральної нервової системи: дуже рідко: втрата або зниження пам'яті; частота невідома: периферична нейропатія;
З боку дихальної системи: частота невідома: кашель, задишка;
З боку сечовивідної системи: дуже рідко: гематурія;
З боку шкірних покривів та підшкірно-жирової клітковини; частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона;
З боку репродуктивної системи та молочної залози: частота невідома: гінекомастія;
Інші: частота невідома: периферичні набряки.
При застосуванні деяких статинів повідомлялося про такі побічні ефекти: депресія, порушення сну, включаючи безсоння та «кошмарні» сновидіння, сексуальна дисфункція. Повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень, особливо при тривалому застосуванні препаратів (див. розділ «Особливі вказівки»).
особливі вказівкиУ пацієнтів, які отримували високі дози розувастатину (в основному 40 мг), спостерігалася канальцева протеїнурія, яка в більшості випадків була транзиторною. Така протеїнурія не свідчила про гостре захворювання нирок або прогресування захворювання нирок. У пацієнтів, які приймають препарат у дозі 40 мг, рекомендується контролювати показники ниркової функції під час лікування.
З боку опорно-рухового апарату:
При застосуванні розувастатину у всіх дозуваннях і, особливо при прийомі доз препарату, що перевищують 20 мг, повідомлялося про наступні впливи на опорно-руховий апарат: міалгія, міопатія, у поодиноких випадках рабдоміоліз.
Визначення активності КФК:
Визначення активності КФК не слід проводити після інтенсивних фізичних навантажень або за наявності інших можливих причин збільшення активності КФК, що може призвести до неправильної інтерпретації отриманих результатів. Якщо вихідна активність КФК істотно підвищена (більше 5х ВГН), через 5–7 днів слід провести повторний вимір. Не слід розпочинати терапію, якщо повторний тест підтверджує вихідну активність КФК (більше 5х ВГН).
До початку терапії:
При призначенні препарату Розуліп®, як і при призначенні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, слід виявляти обережність пацієнтам з наявними факторами ризику міопатії/рабдоміолізу (див. розділ «З обережністю»), необхідно розглянути співвідношення ризику та можливої користі терапії та проводити клінічне спостереження.
Під час терапії:
Слід проінформувати пацієнта про необхідність негайного повідомлення лікаря про випадки несподіваної появи м'язових болів, м'язової слабкості або спазмів, особливо у поєднанні з нездужанням та лихоманкою. У таких пацієнтів слід визначати активність КФК. Терапія повинна бути припинена, якщо активність КФК значно збільшена (в 5 разів вище за верхню межу норми (ВГН)) або якщо симптоми з боку м'язів різко виражені і викликають щоденний дискомфорт (навіть якщо активність КФК збільшена не в 5 х ВГН). Якщо симптоми зникають, і активність КФК повертається до норми, слід розглянути питання про повторне призначення препарату Розуліп або інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази у менших дозах при ретельному спостереженні за пацієнтом. Рутинний контроль активності КФК за відсутності симптомів недоцільний. Відзначено дуже рідкісні випадки імуно-опосередкованої некротизуючої міопатії з клінічними проявами у вигляді стійкої слабкості проксимальних м'язів та підвищення активності КФК у сироватці крові під час лікування або при припиненні прийому статинів, у тому числі розувастатину. Може знадобитися проведення додаткових досліджень м'язової та нервової системи, серологічних досліджень, а також терапія імунодепресивними засобами. Не відмічено ознак збільшення впливу на скелетну мускулатуру при прийомі розувастатину та супутньої терапії. Однак повідомлялося про збільшення кількості випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази у поєднанні з похідними фібринової кислоти, включаючи гемфіброзил, циклоспорин, нікотинову кислоту в ліпідзнижувальних дозах (більше 1 г/добу). азольні протигрибкові засоби, інгібітори протеази ВІЛ та макролідні антибіотики. Гемфіброзил збільшує ризик виникнення міопатії при поєднаному призначенні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Таким чином, не рекомендується одночасне призначення препарату Розуліп і гемфіброзилу. Повинне бути ретельно зважено співвідношення ризику та можливої користі при сумісному застосуванні препарату Розуліп® та фібратів або ліпід-знижувальних доз нікотинової кислоти. Протипоказаний прийом препарату Розуліп у дозі 40 мг разом із фібратами (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами», «Протипоказання»). не рекомендується одночасне призначення препарату Розуліп і гемфіброзилу. Повинне бути ретельно зважено співвідношення ризику та можливої користі при сумісному застосуванні препарату Розуліп® та фібратів або ліпід-знижувальних доз нікотинової кислоти. Протипоказаний прийом препарату Розуліп у дозі 40 мг разом із фібратами (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами», «Протипоказання»). не рекомендується одночасне призначення препарату Розуліп і гемфіброзилу. Повинне бути ретельно зважено співвідношення ризику та можливої користі при сумісному застосуванні препарату Розуліп® та фібратів або ліпід-знижувальних доз нікотинової кислоти. Протипоказаний прийом препарату Розуліп у дозі 40 мг разом із фібратами (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами», «Протипоказання»).
Через 2-4 тижні після початку лікування та/або при підвищенні дози препарату Розуліп необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози).
Печінка:
Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії та через 3 місяці після початку терапії. Прийом препарату Розуліп® слід припинити або зменшити дозу препарату, якщо активність «печінкових» трансаміназ у сироватці більше 3х ВГН. У пацієнтів з гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапія основних захворювань повинна проводитись до початку лікування препаратом Розуліп.
Етнічні групи:
У ході фармакокінетичних досліджень серед китайських та японських пацієнтів відмічено збільшення системної концентрації розувастатину порівняно з показниками, отриманими серед пацієнтів-європейців (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Фармакокінетика»).
Інгібітори протеази ВІЛ:
Не рекомендується спільне застосування препарату з інгібіторами протеази ВІЛ (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Лактоза:
Препарат не слід застосовувати у пацієнтів з лактазною недостатністю, непереносимістю галактози та глюкозо-галактозною мальабсорбцією.
Інтерстиціальне захворювання легень:
При застосуванні деяких статинів, особливо протягом тривалого часу, повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень. Проявами захворювання можуть бути задишка, непродуктивний кашель та погіршення загального самопочуття (слабкість, зниження маси тіла та лихоманка). При підозрі на інтерстиціальне захворювання легень слід припинити терапію статинами.
Цукровий діабет 2-го типу:
У пацієнтів з концентрацією глюкози від 5,6 до 6,9 ммоль/л терапія розувастатином асоціювалась із підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету 2-го типу.
Застосування у педіатричній практиці:
Ефективність та безпека препарату Розуліп® у дітей віком до 18 років ще не встановлена, тому застосування цього препарату протипоказане пацієнтам цієї вікової групи.
Вплив на здатність керувати автомобілем
Не проводилося досліджень щодо вивчення впливу розувастатину на здатність керувати транспортним засобом та використовувати механізми. Однак, ґрунтуючись на фармакодинамічних властивостях, розувастатин не повинен такої дії. Слід бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі, пов'язаною з підвищеною концентрацією уваги та психомоторною реакцією (під час терапії може виникати запаморочення).
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 30 °C. Зберігати препарат у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовувати та не подрібнювати таблетку, ковтати повністю, запиваючи водою. Препарат може призначатися будь-якої доби незалежно від прийому їжі.
До початку терапії препаратом Розуліп® пацієнт повинен почати дотримуватись стандартної гіпохолестеринемічну дієту та продовжувати дотримуватись її під час лікування. Доза препарату повинна підбиратися індивідуально залежно від цілей терапії та терапевтичної відповіді на лікування, враховуючи поточні рекомендації щодо цільової концентрації ліпідів.
Рекомендована початкова доза для пацієнтів, які починають приймати препарат, або для пацієнтів, які переведені з прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА редуктази, повинна становити 5 або 10 мг препарату Розуліп 1 раз на добу. При виборі початкової дози слід керуватися індивідуальною концентрацією холестерину і брати до уваги можливий ризик серцево-судинних ускладнень, а також необхідно оцінювати потенційний ризик розвитку побічних ефектів. У разі потреби доза може бути збільшена до більшої через 4 тижні (див. розділ «Фармакодинаміка»).
У зв'язку з можливим розвитком побічних ефектів при прийомі дози 40 мг порівняно з нижчими дозами препарату (див. розділ «Побічна дія») збільшення дози до 40 мг після додаткового прийому дози вище початкової рекомендованої дози протягом 4-х тижнів терапії може проводитися тільки у пацієнтів з тяжким ступенем гіперхолестеринемії та з високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією), у яких не було досягнуто бажаного результату терапії при прийомі дози 20 мг і які будуть перебувати під наглядом фахівця (див. розділ «Особливі вказівки»). Рекомендується особливо ретельне спостереження за пацієнтами, які одержують препарат у дозі 40 мг. Не рекомендується призначення дози 40 мг пацієнтам, які раніше не зверталися до лікаря.
Після 2-4 тижнів терапії та/або при підвищенні дози препарату Розуліп® необхідний контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози).
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Розулип таб п/об пленочной 5мг 28 шт производится компанией ЭГИС РУС. Само производство расположено в стране Венгрия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Розулип таб п/об пленочной 5мг 28 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Розулип таб п/об пленочной 5мг 28 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Мертенил таб п/об пленочной 10мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Мертенил таб п/об пленочной 20мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Мертенил таб п/об пленочной 40мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 40мг 30 шт, Мертенил таб п/об пленочной 5мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 5мг 30 шт, Розарт таб п/п/об 10мг 90 шт Розарт таб п/п/об 10мг 90 шт, Розарт таб п/п/об 20мг 90 шт Розарт таб п/п/об 20мг 90 шт, Розарт таб п/п/об 40мг 30 шт Розарт таб п/п/об 40мг 30 шт, Розарт таб п/п/об 5мг 30 шт Розарт таб п/п/об 5мг 30 шт, Розистарк таб п/об пленочной 10мг 28 шт Розистарк таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Розистарк таб п/об пленочной 10мг 56 шт Розистарк таб п/об пленочной 10мг 56 шт, Розистарк таб п/об пленочной 10мг 70 шт Розистарк таб п/об пленочной 10мг 70 шт, Розистарк таб п/об пленочной 20мг 28 шт Розистарк таб п/об пленочной 20мг 28 шт, Розистарк таб п/об пленочной 20мг 56 шт Розистарк таб п/об пленочной 20мг 56 шт, Розувастатин-канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт Розувастатин-канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Розувастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон Розувастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон, Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт изварино ... Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт изварино фарма, Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт озон Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт озон, Роксера таб п/об пленочной 10мг 30 шт Роксера таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Роксера таб п/об пленочной 15мг 30 шт Роксера таб п/об пленочной 15мг 30 шт, Роксера таб п/об пленочной 5мг 90 шт Роксера таб п/об пленочной 5мг 90 шт.
Пока нет комментариев