Розистарк таб п/об пленочной 10мг 56 шт
Розистарк таб п/об пленочной 10мг 56 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: 10 мг, 20 мг або 40 мг у вигляді розувастатину кальцію 10,4000 мг, 20,8000 мг або 41,6000 мг відповідно.
Допоміжні речовини:
Лактози моногідрат - 89,6400 / 179,2800 / 229,6450 мг, целюлоза мікрокристалічна - 42,6850 / 85,3700 / 109,3550 мг, кросповідон - 6,00 магнію стеарат – 1,2750/2,5500/3,4000 мг; оболонка таблетки: лактози моногідрат – 1,8000/3,6000/4,8000 мг, гіпромелоза – 1,2600/2,5200/3,3600 мг, титану діоксид – 1,0778/2,1555/2,87 тріацетин – 0,3600/0,7200/0,9600 мг, хінолін жовтий – 0,0022/0,0045/0,0060 мг.
Опис:
Таблетки 10 мг: Круглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, від світло-жовтого до жовтого кольору, з гравіюванням «10» на одній стороні та «15» на іншій стороні.
Таблетки 20 мг: Круглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, від світло-жовтого до жовтого кольору, з гравіюванням «20» на одній стороні та «15» на іншій стороні.
Таблетки 40 мг: Круглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, від світло-жовтого до жовтого кольору, з гравіюванням "40" на одній стороні і "15" на іншій стороні.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою 10 мг, 20 мг, 40 мг. 10 мг: По 14 таблеток, покритих плівковою оболонкою, у ПА/Ал/ПВХ блістері; 1, 2 або 4 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. 20 мг і 40 мг: По 7 таблеток, покритих плівковою оболонкою, у ПА/Ал/ПВХ блістері; 2, 4 або 8 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. 10 мг, 20 мг та 40 мг: По 10 таблеток, покритих плівковою оболонкою, у ПА/Ал/ПВХ блістері; 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.
ПротипоказанняДля таблеток 10 та 20 мг підвищена чутливість до розувастатину або будь-якого з компонентів препарату; захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення активності сироваткової активності трансаміназ та будь-яке підвищення активності трансаміназ у сироватці крові більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми; тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); міопатія; одночасний прийом циклоспорину; у пацієнтів, схильних до розвитку міотоксичних ускладнень; вагітність та період грудного вигодовування; у жінок дітородного віку, які не застосовують надійних засобів контрацепції; підвищення концентрації креатинфосфокінази (КФК) у крові більш ніж у 5 разів у порівнянні з верхньою межею норми; спільне застосування з інгібіторами ВІЛ-протеазу; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція (оскільки препарат містить лактозу).
Для таблеток 40 мг підвищена чутливість до розувастатину або до будь-якого з компонентів препарату; захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення активності сироваткової активності трансаміназ та будь-яке підвищення активності трансаміназ у сироватці крові більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми; ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (КК менше 60 мл/хв); міопатія; одночасний прийом циклоспорину; міотоксичність на фоні прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів в анамнезі; гіпотиреоз; особистий чи сімейний анамнез м'язових захворювань; надмірне вживання алкоголю; стани, які можуть призводити до підвищення концентрації розувастатину у плазмі крові; одночасний прийом фібратів; вагітність та період грудного вигодовування; у жінок дітородного віку, не застосовують надійні засоби контрацепції; підвищення концентрації креатинфосфокінази (КФК) у крові більш ніж у 5 разів у порівнянні з верхньою межею норми; спільне застосування з інгібіторами ВІЛ-протеазу; пацієнтом монголоїдної раси; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція (оскільки препарат містить лактозу).
З обережністю
Для таблеток 10 та 20 мг
Наявність ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу – ниркова недостатність, гіпотиреоз; особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань та попередній анамнез м'язової токсичності при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів; надмірне вживання алкоголю; стани, за яких відмічено підвищення плазмової концентрації розувастатину; вік старше 70 років; захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія; великі хірургічні втручання; травми; тяжкі метаболічні, ендокринні або водно-електролітні порушення; неконтрольована епілепсія; расова приналежність (монголоїдна раса); одночасний прийом фібратів; одночасне застосування з колхіцином та езетимибом.
Для таблеток 40 мг
ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (КК понад 60 мл/хв); вік старше 70 років; захворювання печінки в анамнезі; сепсис; артеріальна гіпотензія; великі хірургічні втручання; травми; тяжкі метаболічні, ендокринні або водно-електролітні порушення; неконтрольована епілепсія; одночасне застосування з колхіцином та езетимибом.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Дані щодо застосування препарату у пацієнтів з більш ніж 9 балами за шкалою Чайлд-П'ю відсутні.
Дозування10 мг
Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія за класифікацією Фредріксона (тип IIa, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана гіперхолестеринемія (тип IIb) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються.
Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої ліпідзнижувальної терапії (наприклад, ЛПНЩ-аферез) або у випадках, коли подібна терапія недостатньо ефективна.
Гіпертригліцеридемія (тип IV за класифікацією Фредріксона) як доповнення до дієти.
Для уповільнення прогресування атеросклерозу як доповнення до дієти у пацієнтів, яким показана терапія для зниження концентрації загального ХС та ХС-ЛПНЩ.
Первинна профілактика основних серцево-судинних ускладнень (інсульту, інфаркту міокарда, артеріальної реваскуляризації) у дорослих пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але з підвищеним ризиком її розвитку (вік старше 50 років для чоловіків та старше 60 років для жінок, підвищена концентрація С-реактивного) (> 2 мг/л) за наявності, як мінімум, одного з додаткових факторів ризику, таких як артеріальна гіпертензія, низька концентрація ХС-ЛПЗЩ, куріння, сімейний анамнез раннього розвитку ІХС).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиІнгібітори транспортних білків: розувастатин зв'язується з деякими транспортними білками, зокрема з ОАТР1В1 та ВСКР. Супутнє застосування препаратів, які є інгібіторами цих транспортних білків, може супроводжуватися збільшенням концентрації розувастатину в плазмі та підвищеним ризиком розвитку міопатії (див. Таблицю 1 та розділи "Спосіб застосування та дози" та "Особливі вказівки").
Циклоспорин: при одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину збільшилась у 7 разів порівняно зі значеннями, отриманими у здорових добровольців. Спільне застосування призводить до підвищення концентрації розувастатину у плазмі крові в 11 разів. Одночасне застосування препаратів не впливає на концентрацію циклоспорину у плазмі крові.
Антагоністи вітаміну К: як і у випадку з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, початок терапії розувастатином або збільшення дози препарату у пацієнтів, які одночасно одержують непрямі антикоагулянти (наприклад, варфарин або інші кумаринові антикоагулянти) може призвести до збільшення протромбінового часу та МНО. Скасування розувастатину або зниження дози може спричинити зменшення МНО. У разі слід проводити моніторинг МНО.
Езетиміб: при одночасному застосуванні розувастатину та езетимибу не спостерігаються зміни AUC або Cmax обох препаратів.
Гемфіброзил та інші гіполіпідемічні засоби: одночасне застосування розувастатину та гемфіброзилу призводить до збільшення в 2 рази Cmax та AUC розувастатину. На підставі даних дослідження специфічної взаємодії не очікується фармакокінетично значущої взаємодії з фенофібратом, проте можлива фармакодинамічна взаємодія. Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та нікотинова кислота в ліпідзнижуючих дозах (1 г або більше на добу) при одночасному застосуванні з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази збільшували ризик виникнення міопатії, можливо, у зв'язку з тим, що вони можуть спричинити міопатію. як монотерапія. Одночасний прийом 40 мг розувастатину та фібратів протипоказаний.
Інгібітори протеази ВІЛ: незважаючи на те, що точний механізм взаємодії невідомий, одночасний прийом розувастатину з інгібіторами протеази ВІЛ може призводити до значного збільшення експозиції розувастатину. У фармакокінетичному дослідженні при одночасному прийомі 20 мг розувастатину та комбінованого препарату, що містить два інгібітори протеази ВІЛ (400 мг лопінавіру/100 мг ритонавіру) у здорових добровольців виявлено підвищення у 2 рази AUC(0-24) та в 5 разів Cmax рожува. Тому одночасний прийом розувастатину та інгібіторів протеази ВІЛ при лікуванні пацієнтів із ВІЛ не рекомендується.
Антациди: одночасний прийом розувастатину та суспензій антацидів, що містять алюмінію або магнію гідроксид, може призвести до зниження концентрації розувастатину в плазмі приблизно на 50%. Ця дія виражена слабше, якщо антациди застосовуються через 2 години після прийому розувастатину. Клінічна значимість цієї взаємодії не вивчалася.
Еритроміцин: одночасний прийом розувастатину та еритроміцину може призвести до зменшення AUC(0-t) розувастатину на 20% та Cmax розувастатину – на 30%. Подібна взаємодія може бути викликана посиленням моторики кишківника, обумовленої прийомом еритроміцину.
Пероральні контрацептиви/замісна гормональна терапія: одночасний прийом розувастатину та пероральних контрацептивів може призвести до збільшення AUC етинілестрадіолу та норгестрелу на 26% та 34% відповідно. Таке збільшення плазмової концентрації слід враховувати під час вибору дози пероральних контрацептивів. Фармакокінетичні дані щодо одночасного застосування розувастатину та замісної гормональної терапії відсутні, тому не можна виключати аналогічну дію при застосуванні даного поєднання. Однак така комбінація препаратів широко використовувалася під час проведення клінічних досліджень та добре переносилася пацієнтами.
Ізоферменти цитохрому Р450: результати проведених досліджень in vitro та in vivo показали, що розувастатин не є ні інгібітором, ні індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Крім того, розувастатин є досить слабким субстратом для цих ізоферментів. Не було виявлено клінічно значущої взаємодії між розувастатином та флуконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2C9 та СУР3А4) та кетоконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2А6 та CYP3А4). Сучасне застосування розувастатину та ітраконазолу (інгібітора ізоферменту CYP3А4) збільшує AUC розувастатину на 28% (клінічно значуще). Тому будь-яка взаємодія лікарських засобів, пов'язана з метаболізмом цитохрому Р450, не очікується.
Інші лікарські засоби: не очікується клінічно значущої взаємодії при одночасному застосуванні розувастатину та дигоксину.
ПередозуванняСпецифічного лікування при передозуванні розувастатином немає. У разі передозування рекомендується проводити симптоматичне лікування та підтримуючі функції життєво важливих органів та систем заходу. Слід контролювати функцію печінки та активність КФК. Гемодіаліз у цьому випадку, ймовірно, малоефективний.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Гіполіпідемічний засіб – ГМГ-КоА-редуктази інгібітор.
Розувастатин
є селективним, конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил кофермент А на мевалонову кислоту, який є попередником холестерину. Основною мішенню дії розувастатину є печінка, де здійснюється синтез холестерину (ХС) та катаболізм ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ).
Розувастатин збільшує число «печінкових» рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, підвищуючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, що призводить до інгібування синтезу ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), зменшуючи тим самим загальну кількість ЛПНЩ та ЛПДНЩ.
Фармакодинаміка:
Розувастатин знижує підвищений вміст холестерину-ЛПНЩ (ХС-ЛПНЩ), загального холестерину та тригліцеридів (ТГ), підвищує концентрацію холестерину-ліпопротеїнів високої щільності (ХС-ЛПВЩ), а також знижує концентрації аполіпопротеїну В (АпоВ) ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП і збільшує концентрацію аполіпопротеїну А-I (АпоА-I), знижує співвідношення ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ, загальний ХС/ХС-ЛПВЩ та ХС-неЛПВЩ/ХС-ЛПВЩ та співвідношення АПОВ/ I.
Терапевтичний ефект розвивається протягом одного тижня після початку терапії препаратом, через 2 тижні лікування досягає 90% максимального можливого ефекту.
Максимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається через 4 тижні лікування та підтримується при подальшому регулярному прийомі препарату.
Фармакокінетика:
Абсорбція та розподіл
Максимальна концентрація розувастатину у плазмі крові досягається через 5 годин після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність становить приблизно 20%.
Розувастатин метаболізується переважно печінкою, яка є основним місцем синтезу холестерину та метаболізму ХС-ЛПНЩ. Об'єм розподілу розувастатину становить приблизно 134 л. Близько 90% розувастатину зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном.
Метаболізм
Зазнає обмеженого метаболізму (приблизно 10%). Розувастатин є досить непрофільним субстратом для метаболізму ізоферментами системи цитохрому Р450. CYP2C9 є основним ізоферментом, що бере участь у метаболізмі розувастатину, тоді як ізоферменти CYP2C19, CYP3А4 та CYP2D6 залучені до метаболізму меншою мірою. Основними виявленими метаболітами розувастатину є N-десметилрозувастатин, який на 50% менш активний, ніж розувастатин, та лактонові метаболіти, які є фармакологічно неактивними. Більше 90 % фармакологічної активності з інгібування циркулюючої ГМГ-КоА-редуктази забезпечується розувастатином, решта – його метаболітами.
Виведення
Приблизно 90 % від прийнятої дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді через кишечник (включаючи абсорбований та неабсорбований розувастатин), частина, що залишилася, виводиться нирками. Період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 19 годин.
Період напіввиведення не змінюється зі збільшенням дози препарату. Середній геометричний плазмовий кліренс становить приблизно 50 л/годину (коефіцієнт варіації 21,7%). Як і у випадку з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, процес печінкового захоплення розувататину залучений мембранний переносник холестерину, що виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину.
Лінійність
Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. Змін фармакокінетичних параметрів при прийомі препарату кілька разів на добу не спостерігається.
Вік і стать Стать
і вік не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетичні параметри розувастатину.
Етнічні групи
Порівняльні дослідження фармакокінетики показали приблизно дворазове збільшення середнього значення AUC (площа під кривою «концентрація – час») та Сmax (час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі крові) у пацієнтів монголоїдної раси (японців, китайців, філіппінців, в'єтнамців та корейців) показниками у представників європеоїдної раси У індусів було зазначено підвищення середнього значення AUC та Сmax приблизно в 1,3 рази. Фармакокінетичний аналіз не виявив клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці серед представників європеоїдної та негроїдної раси.
Ниркова недостатність
У пацієнтів з легким та помірним ступенем ниркової недостатності плазмова концентрація розувастатину або N-дисметилрозувастатину суттєво не змінюється. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв) концентрація розувастатину у плазмі крові у 3 рази вища, а концентрація N-дисметилрозувастатину у 9 разів вища порівняно зі здоровими добровольцями.
Концентрація розувастатину в плазмі у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, була приблизно на 50% вищою, ніж у здорових добровольців.
Печінкова недостатність
У пацієнтів з різними стадіями печінкової недостатності з 7-ма балами та нижче за шкалою Чайлд-Пью не виявлено збільшення періоду напіввиведення розувастатину. Однак у 2-х пацієнтів з 8-ма та 9-ма балами за шкалою Чайлд-П'ю було відзначено збільшення періоду напіввиведення приблизно в 2 рази. Досвід застосування розувастатину у пацієнтів з більш ніж 9 балами за шкалою Чайлд-П'ю відсутній.
Генетичний поліморфізм
Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, у тому числі Розістарк, зв'язуються з транспортними білками ОАТР1В1 (поліпептид транспорту органічних аніонів, що беруть участь у захопленні статинів гепатоцитами) та BCRP (ефлюксний транспортер). У носіїв генотипів SLCO1B1 (OATP1B1) с.521СС та ABCG2 (BCRP) с.421АА відзначалося збільшення експозиції (AUC) до розувастатину в 1,6 та 2,4 рази, відповідно, порівняно з носіями генотипів SLCO1B1 c.521TT та ABCG2 .421CC.
Вагітність та годування груддюРОЗІСТАРК протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.
Жінкам репродуктивного віку слід застосовувати надійні та адекватні методи контрацепції.
Оскільки холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину мають велике значення для розвитку плода, потенційний ризик пригнічення ГМГ-КоА-редуктази перевищує користь від застосування препарату у вагітних.
У разі діагностування вагітності у процесі терапії прийом препарату слід негайно припинити.
Дані щодо виділення розувастатину з грудним молоком відсутні, тому в період грудного вигодовування прийом препарату слід припинити.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаПобічні ефекти, пов'язані з прийомом препарату Розістарк, зазвичай помірно виражені та проходять самостійно. Частота виникнення побічних ефектів має в основному дозозалежний характер, як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази.
Для позначення частоти побічних ефектів використовується наступна класифікація: часто (> 1/100 та < 1/10), нечасто (>1/1000 та < 1/100), рідко (> 1/10000 та < 1/1000), дуже рідко (>1/10000), неуточнена частота (не може бути підрахована за наявними даними).
З боку шкірних покривів: нечасто: свербіж шкіри, висип, кропив'янка; неуточненої частоти: синдром Стівенса-Джонсона.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто: запор, нудота, біль у животі; рідко панкреатит; дуже рідко: жовтяниця, гепатит; неуточненої частоти: діарея.
Порушення з боку центральної нервової системи: часто: головний біль, запаморочення; дуже рідко: полінейропатія, втрата пам'яті.
З боку імунної системи: рідко: підвищена чутливість, включаючи ангіоневротичний набряк.
З боку ендокринної системи часто: цукровий діабет 2 типу.
Інші: часто: астенічний синдром; неуточненої частоти: периферичні набряки.
Порушення з боку опорно-рухового апарату: часто: міалгія; рідко: міопатія (включаючи міозит), рабдоміоліз; дуже рідко: артралгія; неуточненої частоти: імуноопосередкована некротизуюча міопатія.
Дії на скелетні м'язи, що викликають міалгію, міопатію (включаючи міозит) та в поодиноких випадках – рабдоміоліз з розвитком або без розвитку гострої ниркової недостатності, спостерігалося у пацієнтів, які приймали будь-яку дозу розувастатину, особливо при прийомі доз, що перевищують 20 мг. Дозозалежне підвищення активності креатинфосфокінази (КФК) виявлено у пацієнтів, які приймали розувастатин, але в більшості випадків ці прояви були незначними, безсимптомними та тимчасовими. У разі підвищення активності КФК більш ніж у 5 разів, порівняно з верхньою межею норми, терапія має бути припинена (див. розділ «Особливі вказівки»).
З боку сечовидільної системи
При прийомі розувастатину може спостерігатися протеїнурія. Зміни вмісту білка в сечі (від відсутності або наявності слідових кількостей до рівня ++ і вище) спостерігаються менш ніж у 1% пацієнтів, які приймають розувастатин у дозі 10 мг та 20 мг, та приблизно у 3% пацієнтів, які приймають препарат у дозі 40 мг . Незначна зміна кількості білка у сечі, виражена у зміні від нульового рівня або наявності слідів до рівня +, спостерігалася при прийомі препарату у дозі 20 мг. У більшості випадків протеїнурія зменшувалась і самостійно проходила в процесі лікування. При аналізі даних клінічних досліджень не виявлено причинного зв'язку між протеїнурією та гострими або прогресуючими захворюваннями нирок.
Дуже рідко: гематурія, мікрогематурія.
З боку печінки
При застосуванні розувастатину спостерігається дозозалежне підвищення активності печінкових трансаміназ у незначної кількості пацієнтів. У більшості випадків це підвищення незначне, безсимптомне та тимчасове.
Лабораторні показники
При застосуванні розувастатину спостерігалися такі зміни лабораторних показників: підвищення концентрації глюкози, білірубіну, активності гамма-глутамілтранспептидази, лужної фосфатази, порушення функції щитовидної залози.
З боку системи кровотворення: неуточнена частота: тромбоцитопенія.
З боку дихальної системи: неуточнена частота: кашель, задишка.
З боку репродуктивної системи та молочної залози: неуточненої частоти: гінекомастія.
При застосуванні деяких статинів повідомлялося про такі побічні ефекти: депресія, порушення сну, включаючи безсоння та «кошмарні» сновидіння, сексуальна дисфункція.
При тривалому застосуванні розувастатину повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень.
особливі вказівкиНиркові ефекти
Протеїнурія, переважно канальцієвого походження, відзначалася у пацієнтів при прийомі високих доз розувастатину, особливо 40 мг, яка в більшості випадків була періодичною або короткочасною. Така протеїнурія не означає виникнення гострого чи прогресуючого захворювання нирок. Частота серйозних порушень функції нирок підвищується при 40 мг розувастатину. У таких пацієнтів під час лікування препаратом Розістарк рекомендується контролювати показники функції нирок.
З боку опорно-рухового апарату
При застосуванні препарату Розістарка у всіх дозах, особливо при прийомі препарату в дозі, що перевищує 20 мг, виявилася міалгія, міопатія і, в окремих випадках, рабдоміоліз.
Визначення креатинфосфокінази (КФК) Визначення активності КФК не слід проводити після інтенсивних фізичних навантажень або за наявності інших можливих причин збільшення активності КФК, що може призвести до неправильної інтерпретації результатів. Якщо вихідний рівень КФК суттєво підвищений (більш ніж у 5 разів вищий за верхню межу норми), через 5-7 днів слід провести повторний вимір. Не слід розпочинати терапію, якщо повторний вимір підтверджує вихідний рівень КФК (у 5 разів вищий у порівнянні з верхньою межею норми).
До початку терапії
Розістарк®, як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, слід обережно призначати пацієнтам з наявними факторами ризику міопатії/рабдоміолізу (див. розділ «З обережністю). Слід оцінити співвідношення ризику та можливої користі терапії та здійснювати клінічне спостереження протягом усього курсу лікування.
Під час терапії
Рекомендується проінформувати пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про випадки несподіваної появи м'язових болів, м'язової слабкості або спазмів, особливо у поєднанні з нездужанням або лихоманкою. У таких пацієнтів слід обов'язково здійснювати контроль за активністю КФК. Лікування слід припинити, якщо активність КФК більш ніж у 5 разів перевищила верхню межу норми або якщо симптоми з боку м'язів різко виражені та викликають щоденний дискомфорт, навіть якщо активність КФК у 5 разів менша від верхньої межі норми. Якщо симптоми зникають, і активність КФК повертається до норми, слід розглянути питання про повторне призначення препарату Розістарк або інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази у менших дозах при ретельному спостереженні за пацієнтом. Регулярний контроль активності КФК за відсутності симптомів недоцільний.
Відзначено дуже рідкісні випадки імуноопосередкованої некротизуючої міопатії з клінічними проявами у вигляді стійкої слабкості проксимальних м'язів та підвищення рівня КФК у сироватці крові під час лікування або при припиненні прийому статинів, у тому числі розувастатину. Може знадобитися проведення додаткових досліджень м'язової та нервової системи, серологічних досліджень, а також терапія імунодепресивними засобами.
Не відмічено ознак збільшення впливу на скелетну мускулатуру при застосуванні розувастатину та супутньої терапії. Однак, повідомлялося про збільшення випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази спільно з похідними фібринової кислоти, включаючи гемфіброзил, циклоспорин, нікотинову кислоту, протигрибкові препарати, інгібітори протеаз та макролідні антибіотики. Гемфіброзил збільшує ризик виникнення міопатії при сумісному застосуванні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Тому одночасний прийом розувастатину та гемфіброзилу не рекомендується. Повинне бути ретельно оцінено співвідношення ризику та можливої користі при сумісному застосуванні розувастатину з фібратами або нікотиновою кислотою у ліпідзнижувальних дозах (понад 1 г/добу).
Через 2-4 тижні після початку лікування та/або при підвищенні дози препарату Розістарк необхідний контроль показників ліпідного обміну, при необхідності потрібна корекція дози.
Печінка
Як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, Розістарк® слід з особливою обережністю призначати пацієнтам, які зловживають алкоголем або мають захворювання печінки в анамнезі. Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії та через 3 місяці після початку терапії. Якщо активність "печінкових" трансаміназ у сироватці крові в 3 рази перевищує верхню межу норми, слід припинити прийом препарату Розістарк або зменшити дозу препарату (див. розділ "Спосіб застосування та дози"). У пацієнтів з вторинною гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапія основного захворювання повинна проводитись до початку лікування розувастатином.
Етнічні групи
У ході фармакокінетичних досліджень виявлено збільшення системної концентрації розувастатину серед пацієнтів китайського та японського походження порівняно з показниками, отриманими серед пацієнтів – представників європеоїдної раси (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та «Фармакокінетика»).
Інгібітори протеази ВІЛ Одночасне застосування розувастатину з інгібіторами протеази ВІЛ не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Не слід застосовувати препарат у пацієнтів з лактазною недостатністю, непереносимістю галактози та глюкозо-галактозною мальабсорбцією
. Інтерстиціальне захворювання легень
При застосуванні деяких статинів, особливо протягом тривалого часу, повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень. Проявами захворювання можуть бути задишка, сухий кашель та погіршення загального самопочуття (слабкість, зниження ваги та лихоманка). При підозрі на інтерстиціальне захворювання легень слід припинити терапію статинами.
Цукровий діабет 2-го типу
Для пацієнтів із концентрацією глюкози від 5,6 до 6,9 ммоль/л застосування розувастатину призводить до підвищеного ризику розвитку цукрового діабету 2 типу.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:
Дослідження щодо вивчення впливу розувастатину на здатність до керування транспортними засобами та механізмами не проводились. На підставі фармакодинамічних властивостей препарату можна припустити, що розувастатин не повинен мати такого впливу, однак, необхідно враховувати, що під час лікування може виникнути запаморочення.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 °C.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовувати та не подрібнювати таблетку, ковтати повністю, запиваючи водою.
Препарат можна застосовувати у будь-який час доби незалежно від їди.
Перед початком лікування пацієнту слід почати дотримуватись дієти із застосуванням продуктів з низьким вмістом холестерину, яка повинна бути продовжена і протягом усього періоду лікування. Доза препарату повинна підбиратися індивідуально залежно від цілей терапії та терапевтичної відповіді на лікування, враховуючи сучасні загальноприйняті рекомендації щодо цільових концентрацій ліпідів.
За необхідності прийому препарату в дозі 5 мг можливе застосування препарату розувастатин в іншій лікарській формі або дозуванні, наприклад, таблетки по 5 мг або таблетки по 10 мг з ризиком (таблетку в дозі 10 мг слід розділити на дві частини по ризику).
Рекомендована початкова доза препарату становить 5 мг або 10 мг 1 раз на добу як для пацієнтів, які раніше не приймали статини, так і для пацієнтів, переведених на прийом даного препарату після терапії іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. При виборі початкової дози слід враховувати рівень холестерину у кожного конкретного пацієнта та брати до уваги можливий ризик серцево-судинних ускладнень та оцінити потенційний ризик розвитку побічних ефектів. У разі потреби через 4 тижні доза може бути збільшена.
У зв'язку з можливим розвитком побічних ефектів при прийомі дози 40 мг порівняно з нижчими дозами препарату (див. розділ «Побічна дія»), збільшення дози до 40 мг після додаткового прийому дози вище рекомендованої початкової дози протягом 4-х тижнів терапії , може проводитися тільки у пацієнтів з тяжкою формою гіперхолестеринемії та з високим ризиком виникнення серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів зі спадковою гіперхолестеринемією), у яких при прийомі дози у 20 мг не було досягнуто бажаного результату терапії, та які будуть перебувати під наглядом лікаря (Див. розділ «Особливі вказівки»). При дозі 40 мг рекомендується ретельне спостереження за пацієнтом. Не рекомендується призначення дози 40 мг пацієнтам, які раніше не зверталися до лікаря.
Після 2-4 тижнів терапії та/або при збільшенні дози препарату необхідний контроль показників ліпідного обміну, при необхідності дозу слід скоригувати.
Дозу препарату слід коригувати за необхідності його спільного застосування з лікарськими засобами, що збільшують експозицію до розувастатину.
Якщо очікується збільшення експозиції у 2 рази та більше, початкова доза препарату повинна становити 5 мг один раз на добу. Також слід коригувати максимальну добову дозу препарату так, щоб очікувана експозиція до розувастатину не перевищувала таку для дози 40 мг, що приймається без одночасного призначення лікарських засобів, що взаємодіють із розувастатином (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами» Таблиця 1).
Літні пацієнти
Корекція дози не потрібна.
Пацієнти з нирковою недостатністю
У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. У пацієнтів з тяжкою формою ниркової недостатності (КК менше 30 мл/хв) застосування препарату протипоказане. Препарат у дозі 40 мг протипоказаний пацієнтам із помірним порушенням функції нирок (КК 30-60 мл/хв). Пацієнтам з помірним порушенням ниркової функції рекомендується початкова доза препарату 5 мг.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Препарат протипоказаний пацієнтам із захворюваннями печінки в активній фазі (див. розділ «Протипоказання»).
Етнічні групи
У пацієнтів монголоїдної раси можливе підвищення системної концентрації розувастатину. Слід враховувати цей факт при призначенні препарату даним групам пацієнтів. При призначенні доз 10 мг та 20 мг рекомендована початкова доза для пацієнтів монголоїдної раси становить 5 мг. Застосування препарату в дозі 40 мг протипоказане таким пацієнтам (див. розділ «Протипоказання»).
Генетичний поліморфізм
У носіїв генотипів SLCO1B1 (OATP1B1) с.521СС та ABCG2 (BCRP) с.421АА відзначалося збільшення експозиції (AUC) до розувастатину порівняно з носіями генотипів SLCO1B1 c.521TT та ABCG2 c.421CC. Для пацієнтів – носіїв генотипів с.521СС або с.421АА рекомендована максимальна доза препарату Розістарк® становить 20 мг 1 раз на добу (див. розділи «Фармакокінетика», «Особливі вказівки» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Пацієнти, схильні до міопатії
При призначенні доз 10 мг і 20 мг рекомендована початкова доза препарату для пацієнтів зі схильністю до міопатії становить 5 мг. Застосування препарату у дозі 40 мг таким пацієнтам протипоказане.
Супутня терапія
Розувастатин зв'язується з різними транспортними білками, зокрема з OATP1B1 та BCRP. При сумісному застосуванні препарату Розістарк з лікарськими препаратами, такими як циклоспорин, деякі інгібітори протеази ВІЛ, включаючи комбінацію ритонавіру з атазанавіром, лопінавіром та/або типранавіром, що підвищують концентрацію розувастатину в плазмі за рахунок взаємодії з транспортними білками, (див. розділи «Особливі вказівки» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
У таких випадках слід оцінити можливість призначення альтернативної терапії або тимчасового припинення прийому препарату Розістарк. Якщо ж застосування зазначених вище препаратів необхідне, слід оцінити співвідношення користі та ризику супутньої терапії препаратом Розістарк® та розглянути можливість зниження його дози (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Розистарк таб п/об пленочной 10мг 56 шт производится компанией БЕЛУПО. Само производство расположено в стране Хорватия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Розистарк таб п/об пленочной 10мг 56 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Розистарк таб п/об пленочной 10мг 56 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Мертенил таб п/об пленочной 10мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Мертенил таб п/об пленочной 20мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Мертенил таб п/об пленочной 40мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 40мг 30 шт, Мертенил таб п/об пленочной 5мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 5мг 30 шт, Розарт таб п/п/об 10мг 30 шт Розарт таб п/п/об 10мг 30 шт, Розарт таб п/п/об 10мг 90 шт Розарт таб п/п/об 10мг 90 шт, Розарт таб п/п/об 20мг 90 шт Розарт таб п/п/об 20мг 90 шт, Розарт таб п/п/об 40мг 30 шт Розарт таб п/п/об 40мг 30 шт, Розарт таб п/п/об 5мг 30 шт Розарт таб п/п/об 5мг 30 шт, Розистарк таб п/об пленочной 10мг 28 шт Розистарк таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Розистарк таб п/об пленочной 10мг 70 шт Розистарк таб п/об пленочной 10мг 70 шт, Розистарк таб п/об пленочной 20мг 28 шт Розистарк таб п/об пленочной 20мг 28 шт, Розистарк таб п/об пленочной 20мг 56 шт Розистарк таб п/об пленочной 20мг 56 шт, Розувастатин-канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт Розувастатин-канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Розувастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон Розувастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон, Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт изварино ... Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт изварино фарма, Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт озон Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт озон, Роксера таб п/об пленочной 10мг 30 шт Роксера таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Роксера таб п/об пленочной 15мг 30 шт Роксера таб п/об пленочной 15мг 30 шт, Роксера таб п/об пленочной 5мг 90 шт Роксера таб п/об пленочной 5мг 90 шт.
Пока нет комментариев