Розарт таб п/п/об 40мг 90 шт
Розарт таб п/п/об 40мг 90 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: розувастатин кальцію 41,68 мг (у перерахунку на розувастатин 40,00 мг); Допоміжні
речовини
: 20 мг, лактози моногідрат 253,68 мг, магнію стеарат 7,04 мг;Опадрай рожевий II 33G240007 - 16,80 мг -3350 1,3440 мг, тріацетин 1,0080 мг, барвник кармін червоний 0,0235 мг).
Опис:
Овальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору з гравіюванням «ST 4» на одній стороні таблетки.
Форма випуску:
Пігулки, вкриті плівковою оболонкою, 40 мг. По 10 таблеток у блістер ПВХ/ПВДХ/Алюмінієва фольга. По 9 блістерів з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку з контролем першого розтину.
ПротипоказанняПротипоказання для препарату Розарт у добовій дозі 40 мг:
Підвищена чутливість до розувастатину або до інших компонентів препарату;
Захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення сироваткової активності «печінкових» трансаміназ (понад 3 рази порівняно з ВГН);
Міопатія;
Одночасний прийом циклоспорину;
Застосування у жінок репродуктивного віку, які не мають адекватних методів контрацепції;
Вагітність та період грудного вигодовування;
Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція (препарат містить моногідрат лактози);
Міотоксичність на фоні прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів в анамнезі;
Гіпотиреоз;
Ниркова недостатність тяжкого та середнього ступеня тяжкості (КК менше 60 мл/хв);
Надмірне вживання алкоголю;
Стани, що можуть призводити до підвищення плазмової концентрації розувастатину;
Одночасний прийом фібратів;
Застосування у пацієнтів монголоїдної раси;
Сімейний чи особистий анамнез спадкових м'язових захворювань.
З обережністю
Для препарату Розарт у добовій дозі 40 мг:
Наявність факторів ризику розвитку міопатії та/або рабдоміолізу – ниркова недостатність (КК понад 60 мл/хв), вік старше 70 років; захворювання печінки в анамнезі, сепсис, артеріальна гіпотензія, великі хірургічні втручання, травми, тяжкі метаболічні, ендокринні або водно-електролітні порушення або неконтрольована епілепсія.
Дозування40 мг
Показання до застосування• Первинна гіперхолестеринемія (тип IIа за класифікацією Фредріксона), включаючи гетерозиготну спадкову гіперхолестеринемію або змішана (комбінована) гіперліпідемія (типу IIb за класифікацією Фредріксона), як доповнення до дієти та інших немедикаментозних заходів (фізичне навантаження).
• Гомозиготна форма спадкової гіперхолестеринемії при недостатній ефективності дієтотерапії та інших видів лікування, спрямованих на зниження концентрації ліпідів (наприклад, ЛПНЩ-аферез) або якщо такі види лікування не підходять пацієнту.
• Гіпертригліцеридемія (тип IV за класифікацією Фредріксона) як доповнення до дієти.
• Для уповільнення прогресування атеросклерозу як доповнення до дієти у пацієнтів, яким показана терапія для зниження концентрації загального холестерину та холестерину-ЛПНЩ.
• Первинна профілактика основних серцево-судинних ускладнень (інсульту, інфаркту, артеріальної реваскуляризації) у дорослих пацієнтів без клінічних ознак ішемічної хвороби серця (ІХС), але з підвищеним ризиком її розвитку (вік старше 50 років для чоловіків та старше 60 років для жінок, підвищена концентрація С-реактивного білка (>2 мг/л) за наявності, як мінімум, одного з додаткових факторів ризику, таких як артеріальна гіпертензія, низька концентрація холестерину-ЛПЗЗ, паління, сімейний анамнез раннього початку ІХС).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВплив застосування інших препаратів на розувастатин:
Інгібітори транспортних білків:
Розувастатин зв'язується з деякими транспортними білками, зокрема з OATP1B1 та BCRP. Супутнє застосування препаратів, які є інгібіторами цих транспортних білків, може супроводжуватися збільшенням концентрації розувастатину в плазмі та підвищеним ризиком розвитку міопатії (див. таблицю 1 та розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливі вказівки»).
Циклоспорин:
При одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину було в середньому в 7 разів вищим за значення, яке відзначалося у здорових добровольців (див. таблицю 1). Розувастатин не впливає на плазмову концентрацію циклоспорину. Розувастатин протипоказаний пацієнтам, які приймають циклоспорин (див. розділ "Протипоказання").
Інгібітори протеази вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ):
Хоча точний механізм взаємодії невідомий, одночасне застосування інгібіторів протеази ВІЛ та розувастатину може призводити до значного збільшення експозиції розувастатину (див. таблицю 1). Фармакокінетичне дослідження з одночасного застосування 20 мг розувастатину з комбінованим препаратом, що містить два інгібітори протеази ВІЛ (400 мг лопінавіру/100 мг ритонавіру), у здорових добровольців призводило приблизно до двократного і п'ятикратного збільшення AUC(0-24). Тому одночасне застосування розувастатину та інгібіторів протеази ВІЛ не рекомендується (див. таблицю 1 та розділи «Спосіб застосування та дози», «Особливі вказівки»).
Гемфіброзил та інші гіполіпідемічні засоби:
Одночасне застосування розувастатину та гемфіброзилу призводить до збільшення Cmax у плазмі крові та AUC розувастатину в 2 рази (див. розділ «Особливі вказівки»). Виходячи з даних щодо специфічної взаємодії, не очікується фармакокінетично значущої взаємодії між розувастатином і фенофібратом, проте можлива фармакодинамічна взаємодія. Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та ліпідзнижувальні дози нікотинової кислоти збільшували ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, можливо, у зв'язку з тим, що зазначені засоби можуть викликати міопатію при застосуванні в монотерапії (див. »). При одночасному прийомі розувастатину з гемфіброзилом, фібратами, нікотиновою кислотою у ліпід-знижувальних дозах (понад 1 г/добу) пацієнтам рекомендується початкова доза препарату 5 мг.
Езетиміб:
Одночасне застосування розувастатину у дозі 10 мг та езетимибу у дозі 10 мг у пацієнтів з гіперхолестеринемією призводило до збільшення AUC розувастатину (див. таблицю 1). Не можна виключити збільшення ризику виникнення побічних ефектів через фармакодинамічну взаємодію між розувастатином та езетимибом.
Антациди:
Одночасне застосування розувастатину та суспензій антацидів, що містять магнію гідроксид та алюмінію гідроксид, призводить до зниження концентрації розувастатину у плазмі крові приблизно на 50%. Даний ефект виражений слабше, якщо антациди застосовують через 2 години після прийому розувастатину. Клінічне значення цієї взаємодії не вивчалося.
Еритроміцин:
Одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводило до зменшення AUC розувастатину на 20% та Сmax розувастатину на 30%. Ця взаємодія може виникати внаслідок посилення моторики кишечника, що викликається прийомом еритроміцину.
Ізоферменти цитохрому P450:
Результати досліджень, проведених in vivo та in vitro, показали, що розувастатин не є ні інгібітором, ні індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Крім того, розувастатин є слабким субстратом для цих ізоферментів. Тому не очікується взаємодії розувастатину з іншими лікарськими засобами на рівні метаболізму за участю ізоферментів цитохрому P450. Не зазначено клінічно значущої взаємодії розувастатину з флуконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2C9 та CYP3A4) та розувастатину з кетоконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2A6 та CYP3A4).
Фузидова кислота:
Досліджень щодо вивчення взаємодії розувастатину та фузидової кислоти не проводилося. Як і при прийомі інших статинів, були отримані постмаркетингові повідомлення про випадки рабдоміолізу при сумісному прийомі розувастатину та фузидової кислоти. Необхідне ретельне спостереження за пацієнтами. При необхідності можливе тимчасове припинення прийому розувастатину.
Взаємодія з лікарськими засобами, що потребують корекції дози розувастатину (див. таблицю 1):
При необхідності застосування розувастатину разом з іншими лікарськими засобами, що підвищують експозицію розувастатину, слід коригувати дозу розувастатину. Слід ознайомитися з інструкцією щодо застосування цих препаратів перед їх призначенням разом із розувастатином. Початкова доза розувастатину повинна становити 5 мг один раз на добу, якщо очікується збільшення експозиції (AUC) розувастатину у 2 рази або більше. Також слід коригувати максимальну добову дозу розувастатину таким чином, щоб очікувана експозиція розувастатину не перевищувала таку для дози 40 мг, що приймається без одночасного призначення лікарських засобів, що взаємодіють із розувастатином. Наприклад, при одночасному застосуванні з гемфіброзилом максимальна добова доза розувастатину становить 20 мг (збільшення експозиції у 1,9 раза),
Таблиця 1:
Вплив спільно призначених лікарських засобів на експозицію розувастатину (AUC, у порядку зменшення величини), згідно з результатами опублікованих клінічних досліджень: Режим дозування взаємодіючого препарату/Режим дозування розувастатину
/Зміна AUC розувастатину:
Циклоспорин 72-200 мг місяців 10 мг 1 раз на добу, 10 днів/Збільшення у 7,1 раза;
Регорафеніб 160 мг 1 раз на добу, 14 днів/5 мг одноразово/Збільшення у 3.8 рази;
Атазанавір 300 мг/ритонавір 100 мг 1 раз на добу, 8 днів/10 мг одноразово/Збільшення у 3,1 раза;
Симепревір 150 мг 1 раз на добу, 7 днів/10 мг одноразово/Збільшення у 2,8 раза;
Велпатасвір 100 мг 1 раз на добу/10 мг одноразово/Збільшення у 2.7 раза;
Омбітавір 25 мг / паритапревір 150 мг / ритонавір 100 мг 1 раз на добу / дасабувір 400 мг 2 рази на добу, 14 днів / 5 мг одноразово / Збільшення в 2.6 рази;
Гразопревір 200 мг/елбасвір 50 мг 1 раз на добу, 11 днів/10 мг одноразово/Збільшення у 2.3 рази;
Глекапревір 400 мг/пібрентасвір 120 мг 1 раз на добу, 7 днів/5 мг 1 раз на добу, 7 днів/Збільшення у 2.2 рази;
Лопінавір 400 мг/ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 17 днів/20 мг одноразово, 7 днів/Збільшення у 2,1 раза;
Клопідогрів 300 мг (навантажувальна доза), потім 75 мг через 24 години/20 мг одноразово/Збільшення у 2,0 рази;
Гемфіброзіл 600 мг 2 рази на добу, 7 днів/80 мг одноразово/Збільшення у 1,9 раза;
Елтромбопаг 75 мг 1 раз на добу, 10 днів/10 мг одноразово/Збільшення у 1,6 раза;
Дарунавір 600 мг/ритонавір 100 мг 2 рази на добу/7 днів 10 мг 1 раз на добу, 7 днів/Збільшення в 1,5 раза;
Типранавір 500 мг/ритонавір 200 мг 2 рази на добу, 11 днів/10 мг одноразово/Збільшення в 1,4 раза;
Дронедарон 400 мг 2 рази на добу/Немає даних /Збільшення в 1,4 раза;
Ітраконазол 200 мг 1 раз на добу, 5 днів/10 мг або 80 мг одноразово/Збільшення у 1,4 раза;
Езетиміб 10 мг 1 раз на добу, 14 днів/10 мг 1 раз на добу, 14 днів/Збільшення у 1,2 рази;
Фосампренавір 700 мг/ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 8 днів/10 мг одноразово/Без змін;
Алеглітазар 0,3 мг, 7 днів/40 мг, 7 днів/Без змін;
Силімарин 140 мг 3 рази на добу, 5 днів/10 мг одноразово/Без змін;
Фенофібрат 67 мг 3 рази на добу, 7 днів/10 мг, 7 днів/Без змін;
Рифампін 450 мг 1 раз на добу, 7 днів/20 мг одноразово/Без змін;
Кетоконазол 200 мг 2 рази на добу, 7 днів/80 мг одноразово/Без змін;
Флуконазол 200 мг 1 раз на добу, 11 днів/80 мг одноразово/Без змін;
Еритроміцин 500 мг 4 рази на добу, 7 днів/80 мг одноразово/Зниження на 28%;
Байкалін 50 мг 3 рази на добу, 14 днів/20 мг одноразово/Зниження на 47%.
Вплив застосування розувастатину на інші препарати:
Антагоністи вітаміну К:
Початок терапії розувастатином або збільшення дози препарату у пацієнтів, які одночасно одержують антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин), може призводити до збільшення міжнародного нормалізованого відношення (МНО). Скасування розувастатину або зниження його дози може спричинити зменшення МНО. У разі рекомендується контроль МНО.
Пероральні контрацептиви / гормонозамісна терапія (ГЗТ):
Одночасне застосування розувастатину та пероральних контрацептивів збільшує AUC етинілестрадіолу та AUC норгестрелу на 26% та 34% відповідно. Таке збільшення плазмової концентрації має враховуватись при доборі дози пероральних контрацептивів. Фармакокінетичні дані щодо одночасного застосування розувастатину та ГЗТ відсутні, отже, виникнення аналогічного ефекту не може бути виключено. Однак подібна комбінація широко застосовувалася під час проведення клінічних досліджень та добре переносилася пацієнтами.
Інші лікарські засоби:
Не очікується клінічно значущої взаємодії розувастатину з дигоксином.
ПередозуванняПри одночасному прийомі кількох добових доз фармакокінетичні параметри розувастатину не змінюються.
Лікування: специфічного лікування немає, проводиться симптоматична терапія та заходи, спрямовані на підтримку функції життєво важливих органів та систем під контролем функції печінки та активності КФК. Малоймовірно, що гемодіаліз буде ефективним.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Гіполіпідемічний засіб - ГМГ-КоА-редуктази інгібітор
Код АТХ C10AA07
Фармакодинаміка:
Гіполіпідемічний засіб із групи статинів. Селективний конкурентний інгібітор 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А (ГМГ-КоА)-редуктази - ферменту, що перетворює ГМГ-КоА на мевалонат, попередник холестерину.
Збільшує число рецепторів ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) на поверхні гепатоцитів, що призводить до посилення захоплення та катаболізму ЛПНЩ, інгібування синтезу ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), зменшуючи загальну кількість ЛПНЩ та ЛПДНЩ. Знижує підвищену концентрацію холестерину-ЛПНЩ, холестерину-ліпопротеїнів невисокої щільності (не-ЛПЗЩ), холестерину-ЛПОНП, загального холестерину, тригліцеридів (ТГ), ТГ-ЛПОНП, аполіпопротеїну В (АпоВ), знижує соот загальний холестерин/холестерин-ЛПВЩ, холестерин-неЛПВЩ/холестерин-ЛПЗЩ, АпоВ/аполіпопротеїну AI (АпоА-I), підвищує концентрацію холестерину-ЛПВЩ та АпоA-I.
Гіполіпідемічна дія прямо пропорційна величині призначеної дози. Терапевтичний ефект з'являється протягом 1 тижня після початку терапії, через 2 тижні досягає 90% від максимального, до 4 тижня досягає максимуму і після цього залишається незмінним. Ефективний у дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією з або без гіпертригліцеридемії (незалежно від раси, статі чи віку), у тому числі у пацієнтів з цукровим діабетом та сімейною гіперхолестеринемією. У 80% пацієнтів з гіперхолестеринемією IIa та IIb типу (класифікація за Фредріксоном) із середнім вихідним показником холестерину-ЛПНГ близько 4,8 ммоль/л на фоні прийому препарату в дозі 10 мг концентрація холестерину-ЛПНЩ досягає значень менше 3 ммоль/л. У пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймають препарат у дозі 20 мг та 40 мг,
Адитивний ефект відзначається у комбінації з фенофібратом (щодо зниження концентрації ТГ) та з нікотиновою кислотою у ліпідзнижуючих дозах >1 г/добу (щодо підвищення концентрації холестерину-ЛПЗЗ).
Фармакокінетика:
Всмоктування
Максимальна концентрація (Cmax) розувастатину в плазмі досягається приблизно через 5 годин після прийому препарату. Абсолютна біодоступність – приблизно 20%. Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. Фармакокінетичні параметри не змінюються під час щоденного прийому.
Розподіл
Проникає крізь плацентарний бар'єр. Розувастатин поглинається переважно печінкою, яка є основним місцем синтезу холестерину та метаболізму ХС-ЛПНЩ. Об'єм розподілу – 134 л. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбуміном) становить приблизно 90%.
Метаболізм
Біотрансформується в печінці невеликою мірою (близько 10%), будучи непрофільним субстратом для ізоферментів системи цитохрому Р450. Як і у випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у процес печінкового захоплення препарату залучено специфічний мембранний переносник - поліпептид, що транспортує органічний аніон (ОАТР) 1В1, що виконує важливу роль у печінковій елімінації. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є CYP2C9. Ізоферменти CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6 залучені до метаболізму меншою мірою. Основними метаболітами розувастатину є N-десметил та лактонові метаболіти. N-десметил приблизно на 50% менш активний, ніж розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно неактивні. Більше 90% фармакологічної активності з інгібування циркулюючої ГМГ-КоА-редуктази забезпечується розувастатином,
Виведення
Близько 90% дози розувастатину виводиться в незміненому вигляді через кишечник, частина, що залишилася, - нирками. Період напіввиведення (T1/2) – приблизно 19 год, не змінюється зі збільшенням дози препарату. Середнє значення плазмового кліренсу становить приблизно 50 л/год (коефіцієнт варіації 217%).
У пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю плазмова концентрація розувастатину або N-десметилу істотно не змінюється. У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв) концентрація розувастатину в плазмі вища у 3 рази, а N-десметилу – у 9 разів, ніж у здорових добровольців. Концентрація розувастатину в плазмі у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, приблизно на 50% вища, ніж у здорових добровольців.
У пацієнтів з різними стадіями печінкової недостатності з балом 7 та нижче за шкалою Чайлд-Пью не виявлено збільшення T1/2 розувастатину; у хворих з балами 8 та 9 за шкалою Чайлд-П'ю відмічено подовження T1/2 у 2 рази. Досвід застосування препарату у пацієнтів із більш вираженими порушеннями функції печінки відсутній.
Стать і вік не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику розувастатину. Фармакокінетичні параметри залежать від расової приналежності: площа під кривою «концентрація-час» (AUC) у японців та китайців у 2 рази вища за таку у жителів Європи та Північної Америки. У представників монголоїдної раси та індійців середнє значення AUC та Cmax збільшується в 1,3 раза.
Вагітність та годування груддюПрепарат Розарт протипоказаний при вагітності та в період лактації.
Застосування препарату Розарт у жінок репродуктивного віку можливе лише у разі використання надійних методів контрацепції та якщо пацієнтка інформована про можливий ризик лікування для плода.
Оскільки холестерин та речовини, що синтезуються з холестерину, важливі для розвитку плода, потенційний ризик інгібування ГМГ-КоА-редуктази перевищує користь від застосування препарату під час вагітності. У разі діагностування вагітності в процесі терапії препаратом Розарт прийом препарату повинен бути негайно припинений, а пацієнтки попереджені про потенційний ризик для плода.
Дані щодо виділення розувастатину з грудним молоком відсутні, тому при необхідності застосування препарату в період лактації з огляду на можливість небажаних явищ у грудних дітей слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаЗгідно з даними клінічних досліджень розувастатину, а також даними його постмаркетингового застосування, у пацієнтів спостерігалися наведені нижче небажані реакції.
Частота виникнення побічних реакцій наведена відповідно до наступної класифікації: дуже часто (>=1/10); часто (>=1/100, <1/10); нечасто (>=1/1000, <1/100); рідко (>=1/10000, <1/1,000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (не може бути визначена на підставі даних).
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія.
Порушення з боку імунної системи: рідко – реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк.
Порушення з боку ендокринної системи: часто – цукровий діабет1.
Порушення психіки: частота невідома – депресія.
Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, астенічний синдром; дуже рідко – полінейропатія, зниження пам'яті; частота невідома - периферична нейропатія, порушення сну, включаючи безсоння та кошмарні сновидіння.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: частота невідома – кашель, задишка.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – запор, нудота, біль у животі; рідко – панкреатит; частота невідома – діарея.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – підвищення активності «печінкових» трансаміназ; дуже рідко – гепатит, жовтяниця;
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – свербіж шкіри, висип, кропив'янка; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – міалгія; рідко – міопатія (включаючи міозити), рабдоміоліз, вовчаковоподібний синдром, розрив м'язів; дуже рідко – артралгія; частота невідома - імуноопосередкована некротизуюча міопатія; ураження сухожиль, іноді з розривами, порушення нирок і сечовивідних шляхів: дуже рідко - гематурія.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: дуже рідко – гінекомастія.
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – астенічний синдром; частота невідома – периферичні набряки.
1-Частота залежить від наявності факторів ризику (концентрація глюкози в крові натще >5,6 ммоль/л, індекс маси тіла >30 кг/м2, підвищена концентрація ТГ, артеріальна гіпертензія в анамнезі).
Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази частота виникнення побічних реакцій носить дозозалежний характер, побічні ефекти зазвичай виражені незначно і проходять самостійно.
Вплив на функцію нирок:
У пацієнтів, які отримували розувастатин, під час аналізу сечі тест-смужками було виявлено протеїнурію, переважно канальцеву. Зміни кількості білка в сечі (від відсутності або слідових кількостей до ++ або більше) спостерігалися у менш ніж 1% пацієнтів, які одержують 10-20 мг розувастатину, і приблизно 3% пацієнтів, які отримують 40 мг розувастатину. Незначна зміна кількості білка в сечі (від відсутності або слідових кількостей до +) спостерігалася при дозі 20 мг. У більшості випадків протеїнурія зменшується або зникає в процесі терапії і не означає виникнення гострого або прогресування захворювання нирок. У пацієнтів, які отримують розувастатин, спостерігалася гематурія, наявні дані показали низьку частоту появи небажаної реакції.
Вплив на опорно-руховий апарат:
При застосуванні всіх доз розувастатину і, особливо при прийомі доз, що перевищують 20 мг, повідомлялося про розвиток міалгії, міопатії, включаючи міозит, у поодиноких випадках про рабдоміоліз з розвитком гострої ниркової недостатності або без неї. При прийомі розувастатину спостерігалося дозозалежне підвищення активності креатинфосфокінази (КФК). У більшості випадків воно було незначним, безсимптомним та тимчасовим. У разі підвищення активності КФК (більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН) терапія має бути припинена (див. розділ Особливі вказівки).
Вплив на функцію печінки:
У незначної кількості пацієнтів при застосуванні розувастатину спостерігається дозозалежне підвищення активності «печінкових» трансаміназ. У більшості випадків воно невелике, безсимптомне та тимчасове.
При застосуванні деяких інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази спостерігалися сексуальна дисфункція, зафіксовано поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень (див. розділ Особливі вказівки).
Частота повідомлень про розвиток рабдоміолізу, серйозних порушень функції нирок та печінки (яка виражається переважно у підвищенні активності «печінкових» трансаміназ) вище при прийомі дози розувастатину 40 мг.
особливі вказівкиВплив на функцію нирок:
У пацієнтів, які отримували високі дози розувастатину (в основному 40 мг), під час аналізу сечі тест-смужками спостерігалася канальцева протеїнурія, яка в більшості випадків була транзиторною. Така протеїнурія не свідчила про гостре захворювання нирок або прогресування захворювання нирок. Частота повідомлень про розвиток серйозних побічних реакцій з боку нирок у постмаркетинговий період була вищою у пацієнтів, які приймали розувастатин у дозі 40 мг. При застосуванні Розарту в дозі 40 мг рекомендується контролювати показники функції нирок під час лікування.
Вплив на опорно-руховий апарат:
При застосуванні всіх доз розувастатину і, особливо при прийомі доз, що перевищують 20 мг, повідомлялося про розвиток міалгії, міопатії та в окремих випадках про рабдоміоліз. У дуже поодиноких випадках повідомлялося про розвиток рабдоміолізу при одночасному прийомі інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази та езетимибу. У даному випадку не можна виключити фармакодинамічної взаємодії, тому слід бути обережними при їх спільному прийомі. Як при прийомі інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази частота повідомлень у постмаркетинговий період спостереження про розвиток рабдоміолізу, пов'язаного з прийомом розувастатину, була вищою при прийомі дози 40 мг.
Визначення креатинфосфокінази:
Визначення активності КФК не слід проводити після інтенсивних фізичних навантажень або за наявності інших можливих причин збільшення її активності, що може призвести до неправильної інтерпретації отриманих результатів. У разі, якщо вихідна активність КФК суттєво підвищена, через 5-7 днів слід провести повторний вимір – не слід розпочинати терапію, якщо повторний тест підтверджує вихідну активність КФК (у 5 разів вищий за норму).
До початку терапії:
Слід бути обережними при призначенні препарату Розарт, так само, як і при призначенні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, пацієнтам з наявними факторами ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу (див. розділ З обережністю). Необхідно розглянути співвідношення очікуваної користі від терапії та потенційного ризику та проводити клінічне спостереження протягом усього курсу лікування. У разі, якщо вихідна активність КФК суттєво підвищена (у 5 разів вища за ВГН), то не слід розпочинати лікування препаратом.
Під час лікування:
Слід проінформувати пацієнта про необхідність негайного повідомлення лікаря про випадки несподіваної появи м'язових болів, м'язової слабкості або спазмів, особливо у поєднанні з нездужанням та лихоманкою. У таких пацієнтів слід визначати активність КФК. Терапію слід припинити, якщо активність КФК значно збільшена (більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН) або якщо м'язові симптоми різко виражені та викликають щоденний дискомфорт (навіть, якщо активність КФК у 5 разів менша порівняно з ВГН). Якщо симптоми зникають, і активність КФК повертається до норми, слід розглянути питання про повторне призначення препарату Розарт або інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази у менших дозах при ретельному спостереженні за пацієнтом. Рутинний моніторинг активності КФК за відсутності симптомів недоцільний.
Відзначено дуже рідкісні випадки імуно-опосередкованої некротизуючої міопатії з клінічними проявами у вигляді стійкої слабкості проксимальних м'язів та підвищення активності КФК у сироватці крові під час лікування або припинення прийому статинів, у тому числі розувастатину.
Не відмічено ознак збільшення впливу на скелетну мускулатуру при прийомі розувастатину та супутньої терапії. Однак, повідомлялося про збільшення числа випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази у поєднанні з похідними фібринової кислоти (включаючи гемфіброзил), циклоспорин, нікотинову кислоту в ліпідзнижувальних дозах >1 г/сут, азол протеаз та макролідні антибіотики. Гемфіброзіл збільшує ризик розвитку міопатії при одночасному прийомі з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, тому одночасне застосування гемфіброзилу та розувастатину не рекомендується. Слід ретельно зважити співвідношення очікуваної користі та потенційного ризику при сумісному застосуванні препарату Розарт та фібратів або нікотинової кислоти у ліпід-знижувальних дозах >1 г/добу.
Протипоказаний прийом препарату Розарт у дозі 40 мг одночасно з фібратами (див. розділи Взаємодія з іншими лікарськими засобами та Протипоказання).
Під час лікування, особливо в період корекції дози препарату Розарт, кожні 2-4 тижні слід здійснювати моніторинг ліпідного профілю та відповідно до нього за необхідності змінювати дозу препарату. Препарат Розарт не слід приймати пацієнтам при прояві гострих та виражених симптомів міопатії або з наявністю факторів ризику, що призводять до розвитку порушення функції нирок та вторинного рабдоміолізу (наприклад, сепсис, гіпотензія, великі хірургічні втручання, травми, виражені порушення метаболізму, тяжкі порушення водно-електролітного балансу, неконтрольовані судоми).
Вплив на функцію печінки:
Як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази розувастатин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які зловживають алкоголем та/або із захворюванням печінки в анамнезі. Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії та через 3 місяці після початку терапії. Прийом препарату Розарт слід припинити або зменшити дозу, якщо рівень активності “печінкових” трансаміназ у сироватці крові в 3 рази перевищує ВГН. У пацієнтів з гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапія основних захворювань має проводитися до початку лікування препаратом Розарт. При постмаркетинговому спостереженні розувастатину частота повідомлень про розвиток серйозних порушень функції печінки (що виражаються переважно у підвищенні активності «печінкових» трансаміназ) була вищою при дозі 40 мг.
Етнічні групи:
У ході фармакокінетичних досліджень серед пацієнтів монголоїдної раси порівняно з європеоїдною відмічено збільшення системної концентрації розувастатину (див. розділ Спосіб застосування та дози та Фармакокінетика).
Інгібітори ВІЛ-протеаз:
В ході спільного прийому розувастатину та комбінації різних інгібіторів ВІЛ-протеаз з ритонавіром спостерігається збільшення системної концентрації розувастатину. Слід ретельно оцінювати зниження концентрації ліпідів у крові, а також враховувати можливе підвищення розувастатину у плазмі крові на початку лікування та у період підвищення дози препарату Розарт у пацієнтів з ВІЛ, які приймають інгібітори ВІЛ-протеаз. Одночасний прийом інгібіторів ВІЛ-протеаз не рекомендується без корекції дози розувастатину (див. Спосіб застосування та дози та Взаємодія з іншими лікарськими засобами).
Інтерстиціальне захворювання легень:
При застосуванні деяких інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, особливо протягом тривалого часу, повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень. Проявами захворювання можуть бути задишка, непродуктивний кашель та погіршення загального самопочуття (слабкість, зниження ваги та лихоманка). При підозрі на інтерстиціальне захворювання легень слід припинити терапію інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази.
Цукровий діабет II типу:
Деякі дані підтверджують, що інгібітори ГМГ-КоА-редуктази підвищують концентрацію глюкози в крові і збільшують у деяких пацієнтів ймовірність розвитку цукрового діабету II типу. Однак цей ризик переважується здатністю інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази знижувати ризик розвитку судинних ускладнень, тому цей факт не є причиною переривання лікування розувастатином. Необхідно встановити клінічне спостереження та проводити біохімічний аналіз крові згідно з національними стандартами у пацієнтів з ризиком розвитку гіперглікемії (концентрація глюкози в крові 5,6-6,9 ммоль/л, індекс маси тіла >30 кг/м2, тригліцеридемія, артеріальна гіпертензія). В одному з досліджень розувастатину повідомлялася загальна частота розвитку цукрового діабету: 2,8% у групі розувастатину та 2,
Непереносимість лактози:
Препарат Розарт не слід приймати пацієнтам з непереносимістю лактози, дефіцитом лактази та глюкозно-галактозною мальабсорбцією, оскільки до його складу входить моногідрат лактози.
Вплив на здатність керувати автомобілем:
Не проводилося досліджень щодо вивчення впливу розувастатину на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. При керуванні транспортними засобами та занятті потенційно небезпечними видами діяльності пацієнтам слід бути обережними, оскільки під час терапії може виникати запаморочення.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи, не подрібнюючи, ковтаючи повністю, запиваючи водою, незалежно від часу доби та прийому їжі.
До початку терапії препаратом Розарт пацієнт повинен почати дотримуватися стандартної гіполіпідемічну дієту та продовжувати дотримуватись її під час лікування. Дозу препарату слід підбирати індивідуально залежно від показань та терапевтичної відповіді, беручи до уваги поточні загальноприйняті рекомендації щодо цільових концентрацій ліпідів. Рекомендована початкова доза Розарту для пацієнтів, які починають приймати препарат, або для пацієнтів, переведених з прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, становить 5 або 10 мг 1 раз на добу. При виборі початкової дози слід керуватися концентрацією холестерину у пацієнта та брати до уваги ризик серцево-судинних ускладнень, а також необхідно оцінювати потенційний ризик розвитку побічних реакцій. У разі потреби через 4 тижні доза препарату може бути збільшена.
У зв'язку з можливим розвитком побічних ефектів при прийомі дози 40 мг порівняно з нижчими дозами препарату (див. розділ «Побічна дія»), остаточне титрування до максимальної дози 40 мг слід проводити лише у пацієнтів з тяжкою формою гіперхолестеринемії та високим ризиком серцево- судинних ускладнень (особливо у пацієнтів зі спадковою гіперхолестеринемією), у яких при прийомі дози 20 мг не було досягнуто цільової концентрації холестерину і які будуть перебувати під лікарським наглядом.
Рекомендується особливо ретельне спостереження за пацієнтами, які одержують препарат у дозі 40 мг. Після 2-4 тижнів терапії та/або підвищення дози препарату необхідний контроль показників ліпідного обміну.
У літніх пацієнтів старше 70 років початкова доза препарату Розарт, що рекомендується, становить 5 мг, іншої корекції дози не потрібно.
У пацієнтів із печінковою недостатністю за шкалою Чайлд-П'ю нижче 7 балів корекція дози препарату не потрібна. У пацієнтів зі значеннями 8 та 9 балів за шкалою Чайлд-Пью має бути проведена попередня оцінка функції нирок. Досвід застосування розувастатину у пацієнтів із печінковою недостатністю вище 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю відсутній. Розувастатин протипоказаний у пацієнтів із захворюванням печінки в активно формі.
При нирковій недостатності легкого або середнього ступеня тяжкості дози корекції не потрібно. Рекомендована початкова доза препарату 5 мг для пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК менше 60 мл/хв). Пацієнтам із нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК менше 30-60 мл/хв) призначення препарату у дозі 40 мг протипоказане. Прийом препарату Розарт протипоказаний у будь-яких дозах пацієнтам з тяжким ступенем ниркової недостатності (КК менше 30 мл/хв).
Етнічні групи:
У пацієнтів з монголоїдною расою можливе підвищення системної концентрації розувастатину. Початкова рекомендована доза для пацієнтів монголоїдної раси становить 5 мг. Застосування препарату у дозі 40 мг таким пацієнтам протипоказане.
Генетичний поліморфізм:
Відомі різновиди генетичного поліморфізму, що може призвести до збільшення системної концентрації розувастатину. У пацієнтів із виявленим специфічним поліморфізмом рекомендуються нижчі добові дози розувастатину.
Пацієнти, що схильні до розвитку міопатії:
Початкова рекомендована доза для таких пацієнтів становить 5 мг. Застосування препарату у дозі 40 мг у таких пацієнтів протипоказане.
Комбінована терапія:
Розувастатин є субстратом для різних транспортних білків (наприклад, OATP1B1 та BCRP). Підвищується ризик розвитку міопатії, включаючи рабдоміоліз, при одночасному прийомі розувастатину з лікарськими препаратами, що підвищують концентрацію розувастатину в плазмі за рахунок їхньої взаємодії з транспортними білками. До цієї групи речовин відносяться циклоспорин, інгібітори ВІЛ-протеаз, включаючи комбінацію ритонавіру з атазанавіром, лопінавір та/або типранавір; див. розділ Особливі вказівки та Взаємодія з іншими лікарськими засобами). У разі, коли це можливо, слід ухвалити рішення про призначення альтернативної терапії та, у разі потреби, тимчасово припинити прийом розувастатину. У разі, коли одночасного прийому уникнути не можна,
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Розарт таб п/п/об 40мг 90 шт производится компанией ТЕВА. Само производство расположено в стране Мальта.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Розарт таб п/п/об 40мг 90 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Розарт таб п/п/об 40мг 90 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Мертенил таб п/об пленочной 10мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Мертенил таб п/об пленочной 20мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Мертенил таб п/об пленочной 40мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 40мг 30 шт, Мертенил таб п/об пленочной 5мг 30 шт Мертенил таб п/об пленочной 5мг 30 шт, Розарт таб п/п/об 10мг 90 шт Розарт таб п/п/об 10мг 90 шт, Розарт таб п/п/об 20мг 90 шт Розарт таб п/п/об 20мг 90 шт, Розарт таб п/п/об 40мг 30 шт Розарт таб п/п/об 40мг 30 шт, Розарт таб п/п/об 5мг 30 шт Розарт таб п/п/об 5мг 30 шт, Розистарк таб п/об пленочной 10мг 28 шт Розистарк таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Розистарк таб п/об пленочной 10мг 56 шт Розистарк таб п/об пленочной 10мг 56 шт, Розистарк таб п/об пленочной 10мг 70 шт Розистарк таб п/об пленочной 10мг 70 шт, Розистарк таб п/об пленочной 20мг 28 шт Розистарк таб п/об пленочной 20мг 28 шт, Розистарк таб п/об пленочной 20мг 56 шт Розистарк таб п/об пленочной 20мг 56 шт, Розувастатин-канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт Розувастатин-канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Розувастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон Розувастатин таб п/об пленочной 10мг 30 шт озон, Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт изварино ... Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт изварино фарма, Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт озон Розувастатин таб п/об пленочной 20мг 30 шт озон, Роксера таб п/об пленочной 10мг 30 шт Роксера таб п/об пленочной 10мг 30 шт, Роксера таб п/об пленочной 15мг 30 шт Роксера таб п/об пленочной 15мг 30 шт, Роксера таб п/об пленочной 5мг 90 шт Роксера таб п/об пленочной 5мг 90 шт.
Пока нет комментариев