Рисперидон таб п/об пленочной 2мг 20 шт вертекс
Топ продаж
Суперцена
Рисперидон таблетки - це антипсихотичний препарат, який знижує продуктивну симптоматику шизофренії, агресивність та автоматизм. Завдяки балансованому центральному антагонізму до серотоніну та дофаміну, препарат зменшує схильність до екстрапірамідних побічних дій та розширює терапевтичну дію на негативні та афективні симптоми шизофренії. Після перорального прийому, рисперидон повністю абсорбується, досягаючи максимальної концентрації у плазмі через 1-2 години. Препарат швидко розподіляється в організмі, проникає у центральну нервову систему та грудне молоко. Рисперидон метаболізується ізоферментом CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Для пацієнтів з інтенсивним метаболізмом за ізоферментом CYP2D6, рисперидон швидко перетворюється на 9-гідроксирисперидон. Препарат виводиться з організму через нирки та кишечник.
Рисперидон таб п/об пленочной 2мг 20 шт вертекс инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
Рисперидон – 2000 мг;
плівкова оболонка: [гіпромелоза – 3,600 мг, тальк – 1,200 мг, титану діоксид – 0,660 мг, макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) – 0,540 мг] або [суха суміш для плівкового покриття, що містить 0% , Титану діоксид (11%), макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) (9%)] - 6,000 мг.
Лактози
моногідрат – 145,000 мг; целюлоза мікрокристалічна – 40,000 мг; крохмаль кукурудзяний – 10,000 мг; кремнію діоксид колоїдний – 1000 мг; магнію стеарат - 2,000 мг;
Опис:
Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 0,25 мг, 1 мг, 2 мг, 3 мг та 4 мг. 5, 10, 15, 20 або 30 таблеток у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої. 20, 30, 60 або 90 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 4 контурні коміркові упаковки по 5 таблеток, 2, 3, 6 або 9 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток, 2, 4 або 6 контурних коміркових упаковок по 15 таблеток, 1 або 3 контурні коміркові упаковки по 20 таблеток, 1, 2 коміркові упаковки по 30 таблеток або одна банка разом з інструкцією з медичного застосування в картонній пачці.
Протипоказання- підвищена чутливість до рисперидону або до будь-яких інших компонентів препарату; - Рідкісні спадкові форми непереносимості галактози; - дефіцит лактази або порушення всмоктування глюкози/галактози (оскільки до складу препарату входить лактоза); - період грудного вигодовування; - дитячий вік до 5 років при поведінкових розладах у дітей; - дитячий вік до 13 років при лікуванні шизофренії; - дитячий вік до 10 років при лікуванні маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом, середнього та тяжкого ступеня тяжкості; - Вік до 18 років за іншими показаннями.
Застосовувати з обережністю при таких станах: - тяжка ниркова або печінкова недостатність; - серцево-судинні захворювання (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення внутрішньосерцевої провідності, у тому числі атріовентрикулярна блокада); - зневоднення та гіповолемія; - стани, що привертають до розвитку тахікардії типу «пірует» (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом препаратів, що подовжують інтервал QT); - Порушення мозкового кровообігу; - хвороба Паркінсона; - судоми та епілепсія (у тому числі в анамнезі); - зловживання лікарськими засобами або лікарська залежність (див. розділ «Спосіб застосування та дози»); - пухлина мозку, кишкова непрохідність, випадки гострого передозування ліків, синдром Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів); - Літній вік у пацієнтів з деменцією; - застосування у поєднанні з фуросемідом; - Гіперглікемія; - фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин; - Спільне застосування з препаратами центральної дії; - хвороба дифузних тілець Леві; - Вагітність.
Дозування2 мг
Показання до застосування- лікування шизофренії у дорослих та дітей віком від 13 до 17 років; - лікування маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом, середнього та тяжкого ступеня тяжкості у дорослих та дітей віком від 10 років; - короткострокове (до 6 тижнів) лікування безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, зумовленою хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, що не піддається нефармакологічним методам корекції, та за наявності ризику заподіяння шкоди пацієнтом самому собі та/або іншим особам; - короткострокове (до 6 тижнів) симптоматичне лікування безперервної агресії у структурі розладу поведінки у дітей віком від 5 років та підлітків з розумовою відсталістю, діагностованою відповідно до DSM-IV, при якій, внаслідок тяжкості агресії або іншої деструктивної поведінки, потрібна медикамент лікування. Фармакотерапія має бути частиною ширшої програми лікування, у тому числі психологічних та освітніх заходів. Рисперидон повинен призначатися фахівцем у галузі дитячої неврології та дитячої психіатрії або лікарем добре знайомим із лікуванням розладів поведінки у дітей та підлітків.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиСлід бути обережним при сумісному застосуванні препарату Рисперидон з препаратами, які збільшують інтервал QT, такими як антиаритмічні препарати Іа класу (наприклад, хінідин, прокаїнамід, дизопірамід), III класу (наприклад, аміодарон, соталол), трициклічні антидепресанти (наприклад, мапро антигістамінні препарати, інші антипсихотичні, деякі протималярійні препарати (наприклад, мефлохін).
Циметидин і ранитидин збільшують біодоступність рисперидону, але мінімально впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції.
Рисперидон зменшує ефективність леводопи та інших агоністів дофаміну. За потреби одночасного застосування рекомендується використовувати мінімально ефективні дози препаратів.
Гіпотензивні лікарські засоби посилюють вираженість зниження артеріального тиску на фоні прийому рисперидону.
Карбамазепін та інші індуктори печінкових ферментів (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал) знижують концентрацію активної фракції рисперидону в плазмі. При призначенні та після відміни карбамазепіну дозу препарату Рисперидон слід скоригувати.
При одночасному прийомі флуоксетину/пароксетину знижується концентрація рисперидону в плазмі, проте рівень антипсихотичної фракції зростає незначно. Очікується, що інші інгібітори CYP2D6, такі як хінідин, можуть знижувати плазмову концентрацію рисперидону.
Верапаміл (інгібітор CYP3A4 та Р-глікопротеїну) збільшує концентрацію рисперидону в плазмі.
З урахуванням того, що рисперидон впливає насамперед на центральну нервову систему, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії та з алкоголем.
При одночасному застосуванні рисперидону з фуросемідом у пацієнтів похилого віку з деменцією збільшується ризик смертності.
Одночасне застосування рисперидону та паліперидону не рекомендується, оскільки останній є активним метаболітом рисперидону, і можливе посилення антипсихотичного ефекту.
Фенотіазинові нейролептики, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори при одночасному застосуванні з рисперидоном можуть підвищувати його концентрацію у плазмі крові, проте це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції.
Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.
Не було виявлено клінічно значущої взаємодії при одночасному застосуванні рисперидону з препаратами літію, вальпроатом натрію, дигоксином, топіраматом, селективними інгібіторами антихолінестерази (наприклад, галантамін, донепезил), амітриптиліном, еритроміцином, препаратамистимуліном, психостимуліном.
ПередозуванняСимптоми
Сонливість, седація, тахікардія, зниження артеріального тиску, екстрапірамідні симптоми, пригнічення свідомості. Рідко – подовження інтервалу QT, судоми. Двонаправлена шлуночкова тахікардія відзначалася при сумісному прийомі підвищеної дози рисперидону та пароксетину.
У разі передозування слід розглянути можливість передозування від прийому декількох препаратів.
Лікування
При гострому передозуванні слід забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання кисню та вентиляції, моніторування ЕКГ, проведення симптоматичної терапії, спрямованої на підтримку життєво важливих функцій організму, промивання шлунка. Призначення активованого вугілля та проносних слід проводити лише в тому випадку, якщо минуло не більше однієї години з моменту прийому препарату.
При вираженому зниженні артеріального тиску або судинному колапсі слід вводити внутрішньовенні інфузійні розчини та/або застосовувати симпатоміметичні лікарські препарати. При розвитку екстрапірамідних симптомів призначають антихолінергічні лікарські засоби (наприклад, тригексифенідил). Постійне медичне спостереження слід продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації. Специфічного антидоту немає.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Інші антипсихотичні препарати.
Фармакодинаміка:
Рисперидон – антипсихотичний засіб, похідний бензизоксазолу, має також седативну, протиблювотну та гіпотермічну дію.
Рисперидон – це селективний моноамінергічний антагоніст, що виявляє високу спорідненість до 5НТ2-серотонінових та D2-дофамінових рецепторів. Рисперидон зв'язується також з альфа 1-адренорецепторами і, дещо слабше, з Н1-гістаміновими рецепторами та альфа 2-адренорецепторами. Рисперидон не має тропності до холінергічних рецепторів. Антипсихотична дія обумовлена блокадою D2-дофамінових рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія – блокадою D2-дофамінових рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.
Рисперидон знижує продуктивну симптоматику шизофренії (маячня, галюцинації), агресивність, автоматизм, він викликає менше пригнічення рухової активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж типові нейролептики. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій та розширювати терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Рисперидон після перорального прийому повністю абсорбується, досягаючи максимальної концентрації у плазмі через 1-2 години. Їжа не впливає на абсорбцію рисперидону, тому його можна призначати незалежно від їди.
Розподіл
Рисперидон швидко розподіляється в організмі, проникає у центральну нервову систему та грудне молоко. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі крові рисперидон зв'язується з альбуміном та альфа1-кислим глікопротеїном.
Рисперидон на 88% зв'язується білками плазми, 9-гідроксирисперидон – на 77%.
Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом одного дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається через 4-5 днів. Концентрація рисперидону в плазмі пропорційна дозі препарату (в межах терапевтичних доз).
Метаболізм
Рисперидон метаболізується ізоферментом CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон складають активну антипсихотичну фракцію. Ізофермент CYP2D6 схильний до генетичного поліморфізму. У пацієнтів з інтенсивним метаболізмом за ізоферментом CYP2D6 рисперидон швидко перетворюється на 9-гідроксирисперидон, тоді як у пацієнтів зі слабким метаболізмом ця трансформація відбувається набагато повільніше. Хоча пацієнти з інтенсивним метаболізмом мають нижчу концентрацію рисперидону та більш високу концентрацію 9-гідроксирисперидону, ніж пацієнти зі слабким метаболізмом,
Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання.
Період
напіввиведення (Т1/2) рисперидону після перорального прийому у хворих з психозом близько 3 годин. Т1/2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції складають 24 години.
Через тиждень прийому препарату 70% прийнятої дози виводиться нирками, 14% через кишечник. У сечі рисперидон та 9-гідроксирисперидон складають 35-45 % прийнятої дози. Решту складають неактивні метаболіти.
Дослідження одноразового прийому рисперидону виявило вищу концентрацію в плазмі крові та повільніше виведення у літніх пацієнтів та у пацієнтів з нирковою недостатністю. Концентрація рисперидону в плазмі у пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю не змінювалася, проте середня концентрація вільної фракції рисперидону збільшувалася на 35%.
Вагітність та годування груддюКонтрольованих досліджень застосування рисперидону під час вагітності не проводилось. В експериментах на тваринах рисперидон не чинив прямої токсичної дії на репродуктивну систему, але викликав деякі непрямі ефекти, опосередковані впливом на центральну нервову систему (ЦНС) та концентрацію пролактину. У жодному з досліджень рисперидон не мав тератогенної дії. Спостерігали оборотні екстрапірамідні симптоми у новонароджених, чиї матері приймали рисперидон протягом третього триместру вагітності. Потенційний ризик для людини невідомий. Використання рисперидону під час вагітності можливе лише в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Припиняти застосування рисперидону під час вагітності слід поступово.
Оскільки рисперидон і 9-гідроксирисперидон проникають у грудне молоко, при необхідності прийому препарату матерями, що годують, слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Внаслідок того, що рисперидон може збільшувати концентрацію пролактину в плазмі крові, гіперпролактинемія може пригнічувати вироблення гонадотропін-рилізинг-гормону гіпоталамусом, що призводить до зменшення секреції гонадотропіну гіпофізом. Це, у свою чергу, може знижувати репродуктивну функцію через порушення стероїдогенезу у статевих залозах у пацієнтів як жіночої, так і чоловічої статі.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто > 1/10; часто від >1/100 до <1/10; нечасто від >1/1000 до <1/100; рідко від >1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення.
Інфекції: дуже часто – у літніх пацієнтів із деменцією – інфекції сечовивідних шляхів; часто – назофарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, інфекції сечовивідних шляхів; у літніх пацієнтів із деменцією – пневмонія, флегмона; у дітей – риніт, грипоподібні захворювання; нечасто – інфекції вуха, вірусні інфекції, фарингіт, тонзиліт, бронхіт, інфекції очей, локалізовані інфекції, цистит, оніхомікоз, акродерматит, бронхопневмонія, інфекції дихальних шляхів, трахеобронхіт.
З боку крові: часто – анемія; нечасто – гранулоцитопенія, нейтропенія; дуже рідко – тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість; дуже рідко – анафілактичний шок.
З боку ендокринної системи: нечасто – гіперпролактинемія, діабетична кома; дуже рідко – порушення секреції антидіуретичного гормону.
Порушення метаболізму та харчування: часто – у літніх пацієнтів із деменцією – зниження апетиту; у дітей – збільшення апетиту; нечасто – полідипсія, анорексія; рідко – діабетичний кетоацидоз, цукровий діабет, гіпоглікемія, водна інтоксикація.
Психічні порушення: дуже часто – безсоння; часто – занепокоєння, нервозність; у літніх пацієнтів із деменцією – сплутаність свідомості; у дітей – млявість; нечасто – збудження, сплощення афекту, порушення сну, ослаблення лібідо, аноргазмія; дуже рідко – манії.
З боку нервової системи: дуже часто – паркінсонізм (включаючи екстрапірамідні розлади, синдром зубчастого колеса, акінезію, брадикінезію, гіпокінезію, м'язову ригідність); у дітей – сонливість, головний біль, седативна дія; часто – акатизія (в т.ч. занепокоєння), сонливість, запаморочення, седація, тремор, дистонія (включаючи м'язові спазми, мимовільні м'язові скорочення, контрактуру м'язів, параліч язика), летаргія, постуральне запаморочення, дискінезія (включаючи подергування) хореоатетоз), непритомність; у літніх пацієнтів із деменцією – пригнічений стан; у дітей – дизартрія, порушення уваги, порушення ходи; нечасто – відсутність реакцію подразники, порушення координації, втрата свідомості, порушення мови, гіпестезія, порушення рухів, пізня дискінезія, ішемія мозку, цереброваскулярні порушення,
Офтальмологічні порушення: часто – порушення гостроти зору; у літніх пацієнтів із деменцією – кон'юнктивіт; нечасто – гіперемія кон'юнктиви, порушення зору, мимовільні обертання очних яблук, набряклість повік, періорбітальний набряк, утворення кірки на краях повік, сухість очей, посилена сльозотеча, світлобоязнь, підвищення внутрішньоочного тиску.
З боку вуха та лабіринту: часто – біль у вусі; нечасто – шум у вухах.
Серцево-судинна система: часто – тахікардія, ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску; у літніх пацієнтів з деменцією – минуща ішемічна атака, інфаркт міокарда, інсульт; у дітей – відчуття серцебиття; нечасто – синусова брадикардія, синусова тахікардія, відчуття серцебиття, атріовентрикулярна блокада І ступеня, блокада правої та лівої ніжок пучка Гіса, «припливи» крові до обличчя, подовження інтервалу QT, синкопе; дуже рідко – фібриляція передсердь.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – закладеність носа, задишка, носова кровотеча, закладеність пазух носа; у літніх пацієнтів із деменцією – кашель, ринорея; у дітей – кашель, ринорея, біль у ділянці гортані та глотки, застій у легенях; нечасто – свистяче дихання, аспіраційна пневмонія, дисфонія, продуктивний кашель, закупорка дихальних шляхів, вологі хрипи, порушення дихання, набряк слизової оболонки носа, гіпервентиляція; дуже рідко – синдром апное уві сні.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, запор, диспепсія, блювання, діарея, слинотеча, сухість слизової оболонки ротової порожнини, дискомфорт у шлунку, болі в ділянці живота; у літніх пацієнтів із деменцією – дисфагія, фекалома; нечасто - енкопрез, гастрит, набряк губ, хейліт, аптіалізм, дисгевзія, утворення калового конкременту, гіпосалівація; дуже рідко – непрохідність кишківника, панкреатит, жовтяниця.
З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висипання на шкірі, сухість шкіри, лупа, себорейний дерматит, гіперкератоз; у літніх пацієнтів із деменцією – еритема; у дітей – свербіж, акне; нечасто – порушення пігментації шкіри, еритематозні висипання, папульозні висипання, генералізований висип, макулопапульозний висип; дуже рідко – набряк Квінке, алопеція.
З боку опорно-рухової системи: часто – біль у спині, артралгія, біль у кінцівках; у літніх пацієнтів із деменцією – порушення ходи, набрякання суглобів; у дітей – міалгія, біль у ділянці шиї; нечасто - м'язова слабкість, припухлість суглобів, порушення постави, тугорухливість суглобів, біль у м'язах в грудях, рабдоміоліз.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – нетримання сечі; у дітей – енурез, півлакіурія; нечасто – біль при сечовипусканні; дуже рідко – затримка сечовиділення.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто – відсутність еякуляції; у дітей – галакторея; нечасто – порушення менструального циклу, аменорея, гінекомастія, виділення з піхви, еректильна дисфункція, порушення еякуляції, збільшення молочних залоз, сексуальна дисфункція, ретроградна еякуляція; дуже рідко – пріапізм.
Вплив протягом вагітності, післяпологові та перинатальні стани: дуже рідко – синдром «скасування» у новонароджених.
Загальні порушення: часто – втома, астенія, лихоманка, біль у ділянці грудної клітки; у літніх пацієнтів із деменцією – периферичний набряк; у дітей – повільність, дискомфорт у ділянці грудної клітки; нечасто – спрага, грипоподібний стан, набряки, погане самопочуття, набряк обличчя, загальний набряк, озноб, похолодання кінцівок, синдром «скасування»; дуже рідко – гіпотермія.
Порушення лабораторних та інструментальних показників: часто – збільшення активності креатинфосфокінази, почастішання серцевого ритму; у літніх пацієнтів із деменцією – підвищення температури тіла; у дітей – збільшення маси тіла; збільшення концентрації пролактину; нечасто – збільшення активності аланінамінотрансферази, порушення ЕКГ, збільшення кількості еозинофілів у крові, збільшення активності аспартатамінотрансферази, збільшення кількості лейкоцитів у крові, збільшення концентрації глюкози в крові, зменшення концентрації гемоглобіну, зменшення гематокриту, збільшення концентрації холестерину у крові, збільшення рівня; дуже рідко – подовження інтервалу QT.
особливі вказівкиПерехід від терапії іншими антипсихотичними препаратами
На початку лікування препаратом Рисперидон рекомендується поступово скасовувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. При цьому якщо пацієнти перекладаються з терапії депо-формами антипсихотичних препаратів, терапію препаратом Рисперидон рекомендується розпочинати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження терапії протипаркінсонічними препаратами.
Застосування у пацієнтів похилого віку з деменцією
У літніх пацієнтів з деменцією при лікуванні атипових антипсихотичних засобів спостерігається підвищена смертність порівняно з плацебо в дослідженнях атипових антипсихотичних засобів, включаючи рисперидон. При застосуванні рисперидону для цієї популяції частота смертельних випадків склала 4,0 % для пацієнтів, які приймають рисперидон, порівняно з 3,1 % для плацебо. Наразі невідома причина підвищення цього ризику. Причини смерті були різними, головні причини серцево-судинні (порушення ритму, раптова серцева смерть, підвищений ризик інсультів, тромбоемболій) та інфекційні захворювання (пневмонії). Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон 67-100 років).
Для літніх пацієнтів з деменцією спостерігалася підвищена смертність при одночасному застосуванні фуросеміду та рисперидону (7,3 %, середній вік 89 років, діапазон 75-97 років) у порівнянні з групою, яка приймала лише рисперидон (4,1 %, середній вік 84 роки, діапазон 75-96 років) та групою, яка приймала тільки фуросемід (3,1%, середній вік 80 років, діапазон 67-90 років). Не встановлено патофізіологічних механізмів, які пояснюють це спостереження. Проте, слід дотримуватись особливої обережності при призначенні препарату в таких випадках. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у літніх пацієнтів із деменцією.
Цереброваскулярні порушення
У пацієнтів з деменцією при лікуванні атиповими антипсихотичними засобами спостерігається збільшення ризику цереброваскулярних небажаних реакцій у рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях. Узагальнений аналіз результатів шести плацебо-контрольованих досліджень рисперидону в основному у пацієнтів похилого віку (старше 65 років) з деменцією показав, що цереброваскулярні небажані реакції (серйозні та несерйозні, комбіновані) виявилися у 3,3% (33/1009) пацієнтів, які отримували риспери та у 1,2 % (8/712) пацієнтів, які отримували плацебо. Відношення шансів 2,96 (95% довірчий інтервал). Механізм цього ризику не вивчений. Підвищений ризик не може бути виключеним для інших антипсихотичних препаратів та інших груп пацієнтів.
Ризик розвитку небажаних цереброваскулярних реакцій достовірно вищий у пацієнтів із деменцією змішаного або васкулярного типу, ніж із деменцією Альцгеймера. Тому пацієнтам із деменцією змішаного чи васкулярного типу не рекомендується призначати рисперидон. Необхідно оцінити ризики та терапевтичні переваги застосування рисперидону у пацієнтів похилого віку з деменцією з огляду на прогностичні фактори ризику інсульту у конкретного пацієнта. Пацієнта та його оточення слід попередити про необхідність термінового звернення до лікаря при виникненні ознак порушення мозкового кровообігу, таких як раптова слабкість чи оніміння обличчя, рук чи ніг, порушення мови чи зору. У цьому випадку терміново розглядають усі терапевтичні варіанти, включаючи скасування рисперидону.
Препарат Рисперидон слід застосовувати лише при короткостроковому лікуванні безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, обумовленої хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, як додатковий метод лікування при неефективності нефармакологічного лікування або за наявності потенційної небезпеки заподіяння шкоди собі та/або оточуючим людям.
Під час лікування рисперидоном необхідна часта та регулярна оцінка стану пацієнта для вирішення питання про необхідність продовження лікування.
Ортостатична гіпотензія
У зв'язку з альфа-адреноблокуючою дією рисперидону може виникати виражене зниження артеріального тиску (гіпотензія, зокрема ортостатична), особливо в період початкового підбору дози. Клінічно значуще зниження артеріального тиску спостерігається при сумісному призначенні рисперидону з антигіпертензивними препаратами. У разі зниження артеріального тиску слід розглянути питання зниження дози. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях дозу слід збільшувати поступово згідно з рекомендаціями.
Подовження QT інтервалу
Як і для інших антипсихотичних препаратів слід бути обережними при призначенні Рисперидона пацієнтам з аритміями в анамнезі, з вродженим подовженням інтервалу QT і при спільному застосуванні з препаратами, що збільшують інтервал QT. А також при брадикардії чи електролітних порушеннях (гіпокаліємія, гіпомагніємія), оскільки це може збільшити ризик розвитку аритмії.
Пізня дискінезія та екстрапірамідні розлади
Застосування лікарських засобів, здатних блокувати допамінові рецептори, може супроводжуватися індукцією пізньої дискінезії (мимовільні ритмічні рухи, переважно мови та/або особи). Є повідомлення у тому, що виникнення екстрапірамідних симптомів є чинником ризику пізньої дискінезії. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання про відміну всіх антипсихотичних препаратів.
Злоякісний нейролептичний синдром
При виникненні злоякісного нейролептичного синдрому, що характеризується гіпертермією, м'язовою ригідністю, вегетативною нестабільністю, зміненою свідомістю та підвищенням активності креатинфосфокінази (також може спостерігатися міоглобінурія (внаслідок рабдоміолізу) і гостра ниркова недостатність),
Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві
При застосуванні нейролептиків, у тому числі рисперидону, у пацієнтів із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві лікар повинен оцінювати співвідношення користь/ризик. Перебіг хвороби Паркінсона при застосуванні рисперидону може погіршитись. Обидві групи пацієнтів мають ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому, а також підвищеної чутливості до нейролептичних лікарських препаратів. Проявами підвищеної чутливості, крім екстрапірамідних симптомів, можуть бути сплутаність свідомості, притуплення чутливості, постуральна нестійкість із частими падіннями.
Поріг судомної активності
У пацієнтів з низьким порогом судомної готовності препарат Рисперидон слід застосовувати з обережністю, оскільки підвищується ризик судом.
Гіперглікемія та цукровий діабет
При лікуванні препаратом Рисперидон можливе виникнення гіперглікемії, цукрового діабету або загострення вже існуючого цукрового діабету. У поодиноких випадках можливий розвиток кетоацидозу та діабетичної коми. Сімейний анамнез цукрового діабету та ожиріння є сприятливими факторами до виникнення гіперглікемії та цукрового діабету. У всіх пацієнтів необхідно в період лікування препаратом Рисперидон проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії та цукрового діабету та контроль маси тіла.
Регуляція температури тіла
При застосуванні нейролептичних лікарських засобів можливе порушення центральної регуляції температури тіла. Рекомендується спостерігати за пацієнтами при застосуванні рисперидону, особливо при станах, що сприяють підвищенню температури тіла (наприклад, фізичне навантаження, відвідування лазні/сауни), при одночасному застосуванні препаратів з антихолінергічною дією або у пацієнтів з зневодненням.
Протиблювотний ефект
У доклінічних дослідженнях було виявлено протиблювотний ефект рисперидону. Цей ефект, у разі виникнення його у людей, може маскувати об'єктивні та суб'єктивні симптоми передозування деяких антипсихотичних препаратів, а також такі захворювання, як непрохідність кишечника, синдром Рейє та пухлина головного мозку.
Регуляція температури тіла
При застосуванні нейролептичних лікарських засобів можливе порушення центральної регуляції температури тіла. Рекомендується спостерігати за пацієнтами при застосуванні рисперидону, особливо при станах, що сприяють підвищенню температури тіла (наприклад, фізичне навантаження, відвідування лазні/сауни), при одночасному застосуванні препаратів з антихолінергічною дією або у пацієнтів з зневодненням.
Протиблювотний ефект
У доклінічних дослідженнях було виявлено протиблювотний ефект рисперидону. Цей ефект, у разі виникнення його у людей, може маскувати об'єктивні та суб'єктивні симптоми передозування деяких антипсихотичних препаратів, а також такі захворювання, як непрохідність кишечника, синдром Рейє та пухлина головного мозку.
Регуляція температури тіла
При застосуванні нейролептичних лікарських засобів можливе порушення центральної регуляції температури тіла. Рекомендується спостерігати за пацієнтами при застосуванні рисперидону, особливо при станах, що сприяють підвищенню температури тіла (наприклад, фізичне навантаження, відвідування лазні/сауни), при одночасному застосуванні препаратів з антихолінергічною дією або у пацієнтів з зневодненням.
Протиблювотний ефект
У доклінічних дослідженнях було виявлено протиблювотний ефект рисперидону. Цей ефект, у разі виникнення його у людей, може маскувати об'єктивні та суб'єктивні симптоми передозування деяких антипсихотичних препаратів, а також такі захворювання, як непрохідність кишечника, синдром Рейє та пухлина головного мозку.
Венозна тромбоемболія
При застосуванні антипсихотичних препаратів було описано випадки розвитку венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні бути виявлені до та під час лікування препаратом Рисперидон і повинні бути вжиті запобіжні заходи.
Гіперпролактинемія
Дослідження на культурах тканин показали, що зростання клітин у пухлинах молочної залози може стимулюватися пролактином. Рисперидон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з гіперпролактинемією та у пацієнтів з потенційно пролактин-залежними пухлинами.
Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки
Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР) спостерігався під час проведення оперативного втручання з приводу наявності катаракти у пацієнтів, які отримують терапію препаратами групи антагоністів альфа 1-адренорецепторів.
Інтраопераційний синдром в'ялої райдужки
Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР) спостерігався під час проведення оперативного втручання з приводу наявності катаракти у пацієнтів, які отримують терапію препаратами групи антагоністів альфа 1-адренорецепторів.
Потенційна користь відміни терапії антагоністами альфа 1-адренорецепторів перед оперативним втручанням не встановлена і повинна оцінюватися з урахуванням ризиків, пов'язаних зі скасуванням терапії антипсихотичними препаратами.
Під час лікування Рисперидоном рекомендується регулярне обстеження функції ЦНС на екстрапірамідні та інші розлади руху.
Пріапізм
У зв'язку з блокуючою дією рисперидону на альфа-адренорецептори, під час лікування препаратом може з'явитися пріапізм.
Лейкопенія, нейропенія, агранулоцитоз
При застосуванні антипсихотичних лікарських засобів, у т.ч. Рисперидону, можливе виникнення лейкопенії/нейтропенії, а також агранулоцитозу. Тому перед застосуванням препарату Рисперидон, особливо у пацієнтів із факторами ризику розвитку лейкопенії/нейтропенії, необхідно виконати клінічний аналіз крові з підрахунком лейкоцитарної формули. Пацієнти з клінічно значущим зниженням кількості лейкоцитів у крові або з лікарською лейкопенією/нейтропенією повинні спостерігатися протягом перших кількох місяців лікування. При виявленні у пацієнта нейтропенії слід ретельно контролювати підвищення температури тіла або інші симптоми розвитку інфекції.
Сонливість
є найчастішим побічним ефектом при застосуванні рисперидону і її вираженість залежить від дози.
Аспіраційна пневмонія.
При застосуванні антипсихотичних лікарських препаратів, у т.ч. рисперидону, повідомлялося про порушення моторики стравоходу та аспірації.
p align="justify"> Аспіраційна пневмонія є найбільш поширеною причиною захворюваності та смертності у пацієнтів з деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера. Рисперидон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із ризиком розвитку аспіраційної пневмонії.
Збільшення маси тіла
У зв'язку з тим, що застосування препарату Рисперидон може призводити до значного збільшення маси тіла, необхідно проводити контроль маси тіла пацієнтів під час терапії препаратом Рисперидон та дати рекомендації пацієнтові щодо режиму харчування під час лікування.
У разі виникнення ортостатичної гіпотензії, особливо на початку лікування, слід розглянути питання щодо зниження дози препарату. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії чи цереброваскулярних порушеннях дозу препарату слід збільшувати поступово.
При відміні карбамазепіну та інших індукторів «печінкових» ферментів доза рисперидону має бути знижена.
Синдром відміни
Рекомендується поступове скасування рисперидону, т.к. після різкого припинення лікування високими дозами нейролептиків можливий розвиток синдрому «скасування».
Симптоми синдрому «скасування»: дуже рідко описані нудота, блювання, пітливість, безсоння.
Діти та підлітки
Перш ніж рисперидон буде призначений дитині або підлітку з поведінковим розладом, необхідно повністю оцінити причини агресивної поведінки, виключити біль, соціальні проблеми. Седативний ефект рисперидону слід уважно відстежувати у дітей та підлітків у зв'язку з можливим зниженням здатності до навчання. Зміна часу застосування рисперидону може посилити седативний ефект та знизити увагу у дітей та підлітків.
Через можливі наслідки впливу тривалої гіперпролактинемії на зростання та статеве дозрівання дітей та підлітків необхідна регулярна клінічна та лабораторна оцінка ендокринологічного статусу: зростання, вага, статеве дозрівання, контроль менструального циклу, а також інших потенційних ефектів пролактину.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
У період лікування рисперидоном слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняЗберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди.
Шизофренія
Дорослі
Початкова доза рисперидону для всіх пацієнтів (при гострих проявах хвороби та хронічному перебігу) – 2 мг на добу (в один або два прийоми). На другий день дозу можна збільшити до 4 мг на добу; далі при необхідності доза може бути збільшена або зменшена по 1-2 мг з тижневим інтервалом. Зазвичай оптимальною дозою є 4-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози.
Дози вище 10 мг на добу не показали більш високої ефективності порівняно з меншими дозами та можуть спричинити появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека доз вище 16 мг на добу не вивчалася, дози вище за цей рівень застосовувати не можна.
До терапії рисперидоном можна додати бензодіазепіни, якщо потрібний додатковий седативний ефект.
Літні пацієнти
Рекомендована початкова доза по 0,5 мг двічі на добу. Дозування можна поступово збільшити до 1-2 мг на прийом двічі на добу.
Застосування у дітей віком від 13 років
Рекомендована початкова доза 0,5 мг один раз на добу вранці або ввечері. При необхідності дозу можна збільшити не менше ніж через 24 години на 0,5-1 мг на день до рекомендованої дози 3 мг на добу при добрій переносимості. Незважаючи на ефективність, продемонстровану при лікуванні шизофренії у підлітків дозами 1-6 мг на добу, не спостерігалося додаткової ефективності при дозах вище 3 мг на добу, а більші дози викликали більше побічних ефектів. Застосування доз вище 6 мг на добу не вивчалось.
Пацієнтам, які мають стійку сонливість, рекомендується приймати половину добової дози 2 рази на добу.
Манії при біполярних розладах
Дорослі
Початкова доза рисперидону для всіх пацієнтів (при гострих проявах хвороби та хронічному перебігу) – 2-3 мг на добу (в один або два прийоми). Корекцію дози необхідно проводити не раніше ніж через 24 години на 1 мг на добу. Зазвичай оптимальна доза варіює від 1 мг до 6 мг на добу. Застосування рисперидону у добовій дозі вище 6 мг при лікуванні маній при біполярних розладах не вивчалось. Тривале симптоматичне лікування рисперидоном має бути обґрунтованим.
Літні пацієнти
Рекомендована початкова доза по 0,5 мг двічі на добу. Дозування можна поступово збільшити до 1-2 мг на прийом двічі на добу.
Застосування у дітей віком від 10 років
Рекомендована початкова доза 0,5 мг один раз на добу вранці або ввечері. При необхідності дозу можна збільшити не менше ніж через 24 години на 0,5-1 мг на добу дози, що рекомендується, 1-2,5 мг на добу при хорошій переносимості. Незважаючи на ефективність, продемонстровану при лікуванні маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом у дітей дозами 0,5-6 мг на добу, не спостерігалося додаткової ефективності при дозах вище 2,5 мг на добу, а більші дози викликали більше побічних ефектів. Застосування доз вище 6 мг на добу не вивчалось.
Пацієнтам, які мають стійку сонливість, рекомендується приймати половину добової дози 2 рази на добу.
Поведінкові розлади у хворих на деменцію Альцгеймера
Рекомендована початкова доза по 0,25 мг двічі на день. При необхідності можливе збільшення дози на 0,25 мг 2 рази на добу не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг двічі на день. У деяких пацієнтів, проте, ефективна доза може становити по 1 мг двічі на добу.
Препарат Рисперидон не повинен застосовуватися більше 6 тижнів у пацієнтів із постійною агресією при деменції Альцгеймера. Під час лікування рисперидоном необхідна часта та регулярна оцінка стану пацієнта для вирішення питання про необхідність продовження лікування.
Розлади поведінки
Діти та підлітки віком від 5 до 18 років
Пацієнти з масою тіла 50 кг і більше – рекомендована початкова доза – 0,5 мг один раз на день. При необхідності ця доза може бути збільшена на 0,5 мг на день не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 1 мг один раз на день. Однак для деяких пацієнтів краще прийом 0,5 мг на день, тоді як іншим пацієнтам потрібно збільшення дози до 1,5 мг на день.
Пацієнти з масою тіла менше 50 кг – рекомендована початкова доза – 0,25 мг один раз на день. При необхідності ця доза може бути збільшена на 0,25 мг на день не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 0,5 мг один раз на день. Однак для деяких пацієнтів краще прийом по 0,25 мг один раз на день, тоді як іншим потрібне збільшення дози до 0,75 мг один раз на день.
Під час лікування рисперидоном необхідна часта та регулярна оцінка стану пацієнта для вирішення питання про необхідність продовження лікування.
Тривалий прийом рисперидон у підлітків повинен проводитися під постійним контролем лікаря.
Застосування у дітей віком до 5 років не вивчалося.
Застосування у пацієнтів з нирковою та/або печінковою недостатністю.
У пацієнтів із нирковою недостатністю уповільнюється виведення активної антипсихотичної фракції. При печінковій недостатності збільшується концентрація метаболітів рисперидону у плазмі крові. Тому у пацієнтів з нирковою та/або печінковою недостатністю початкову та ефективну дози рекомендується знизити на 50 %, збільшення дози має проводитися повільніше. Рисперидон слід призначати з обережністю у цієї категорії пацієнтів.
При нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) або печінковій недостатності (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю) початкова доза рисперидону не повинна перевищувати 0,5 мг двічі на добу. При необхідності дозу можна збільшити на 0,5 мг при застосуванні 2 рази на добу. Для доз 1,5 мг і більше двічі на добу необхідно збільшити інтервал до 1 тижня або більше.
Перехід на лікування рисперидоном
Рекомендується поступова відміна нейролептика, що раніше приймався. Якщо раніше застосовувався нейролептик депо для парентерального введення, першу дозу препарату рисперидон слід прийняти замість ін'єкції відповідно до режиму введення нейролептика депо.
При різкій відміні рисперидону може виникнути синдром відміни (в т.ч. нудота, безсоння, підвищена пітливість), тому припиняти застосування препарату рекомендується поступово.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Рисперидон таб п/об пленочной 2мг 20 шт вертекс инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
Рисперидон – 2000 мг;
плівкова оболонка: [гіпромелоза – 3,600 мг, тальк – 1,200 мг, титану діоксид – 0,660 мг, макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) – 0,540 мг] або [суха суміш для плівкового покриття, що містить 0% , Титану діоксид (11%), макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) (9%)] - 6,000 мг.
Лактози
моногідрат – 145,000 мг; целюлоза мікрокристалічна – 40,000 мг; крохмаль кукурудзяний – 10,000 мг; кремнію діоксид колоїдний – 1000 мг; магнію стеарат - 2,000 мг;
Опис:
Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 0,25 мг, 1 мг, 2 мг, 3 мг та 4 мг. 5, 10, 15, 20 або 30 таблеток у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої. 20, 30, 60 або 90 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 4 контурні коміркові упаковки по 5 таблеток, 2, 3, 6 або 9 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток, 2, 4 або 6 контурних коміркових упаковок по 15 таблеток, 1 або 3 контурні коміркові упаковки по 20 таблеток, 1, 2 коміркові упаковки по 30 таблеток або одна банка разом з інструкцією з медичного застосування в картонній пачці.
Протипоказання- підвищена чутливість до рисперидону або до будь-яких інших компонентів препарату; - Рідкісні спадкові форми непереносимості галактози; - дефіцит лактази або порушення всмоктування глюкози/галактози (оскільки до складу препарату входить лактоза); - період грудного вигодовування; - дитячий вік до 5 років при поведінкових розладах у дітей; - дитячий вік до 13 років при лікуванні шизофренії; - дитячий вік до 10 років при лікуванні маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом, середнього та тяжкого ступеня тяжкості; - Вік до 18 років за іншими показаннями.
Застосовувати з обережністю при таких станах: - тяжка ниркова або печінкова недостатність; - серцево-судинні захворювання (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення внутрішньосерцевої провідності, у тому числі атріовентрикулярна блокада); - зневоднення та гіповолемія; - стани, що привертають до розвитку тахікардії типу «пірует» (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом препаратів, що подовжують інтервал QT); - Порушення мозкового кровообігу; - хвороба Паркінсона; - судоми та епілепсія (у тому числі в анамнезі); - зловживання лікарськими засобами або лікарська залежність (див. розділ «Спосіб застосування та дози»); - пухлина мозку, кишкова непрохідність, випадки гострого передозування ліків, синдром Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів); - Літній вік у пацієнтів з деменцією; - застосування у поєднанні з фуросемідом; - Гіперглікемія; - фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин; - Спільне застосування з препаратами центральної дії; - хвороба дифузних тілець Леві; - Вагітність.
Дозування2 мг
Показання до застосування- лікування шизофренії у дорослих та дітей віком від 13 до 17 років; - лікування маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом, середнього та тяжкого ступеня тяжкості у дорослих та дітей віком від 10 років; - короткострокове (до 6 тижнів) лікування безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, зумовленою хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, що не піддається нефармакологічним методам корекції, та за наявності ризику заподіяння шкоди пацієнтом самому собі та/або іншим особам; - короткострокове (до 6 тижнів) симптоматичне лікування безперервної агресії у структурі розладу поведінки у дітей віком від 5 років та підлітків з розумовою відсталістю, діагностованою відповідно до DSM-IV, при якій, внаслідок тяжкості агресії або іншої деструктивної поведінки, потрібна медикамент лікування. Фармакотерапія має бути частиною ширшої програми лікування, у тому числі психологічних та освітніх заходів. Рисперидон повинен призначатися фахівцем у галузі дитячої неврології та дитячої психіатрії або лікарем добре знайомим із лікуванням розладів поведінки у дітей та підлітків.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиСлід бути обережним при сумісному застосуванні препарату Рисперидон з препаратами, які збільшують інтервал QT, такими як антиаритмічні препарати Іа класу (наприклад, хінідин, прокаїнамід, дизопірамід), III класу (наприклад, аміодарон, соталол), трициклічні антидепресанти (наприклад, мапро антигістамінні препарати, інші антипсихотичні, деякі протималярійні препарати (наприклад, мефлохін).
Циметидин і ранитидин збільшують біодоступність рисперидону, але мінімально впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції.
Рисперидон зменшує ефективність леводопи та інших агоністів дофаміну. За потреби одночасного застосування рекомендується використовувати мінімально ефективні дози препаратів.
Гіпотензивні лікарські засоби посилюють вираженість зниження артеріального тиску на фоні прийому рисперидону.
Карбамазепін та інші індуктори печінкових ферментів (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал) знижують концентрацію активної фракції рисперидону в плазмі. При призначенні та після відміни карбамазепіну дозу препарату Рисперидон слід скоригувати.
При одночасному прийомі флуоксетину/пароксетину знижується концентрація рисперидону в плазмі, проте рівень антипсихотичної фракції зростає незначно. Очікується, що інші інгібітори CYP2D6, такі як хінідин, можуть знижувати плазмову концентрацію рисперидону.
Верапаміл (інгібітор CYP3A4 та Р-глікопротеїну) збільшує концентрацію рисперидону в плазмі.
З урахуванням того, що рисперидон впливає насамперед на центральну нервову систему, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії та з алкоголем.
При одночасному застосуванні рисперидону з фуросемідом у пацієнтів похилого віку з деменцією збільшується ризик смертності.
Одночасне застосування рисперидону та паліперидону не рекомендується, оскільки останній є активним метаболітом рисперидону, і можливе посилення антипсихотичного ефекту.
Фенотіазинові нейролептики, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори при одночасному застосуванні з рисперидоном можуть підвищувати його концентрацію у плазмі крові, проте це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції.
Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.
Не було виявлено клінічно значущої взаємодії при одночасному застосуванні рисперидону з препаратами літію, вальпроатом натрію, дигоксином, топіраматом, селективними інгібіторами антихолінестерази (наприклад, галантамін, донепезил), амітриптиліном, еритроміцином, препаратамистимуліном, психостимуліном.
ПередозуванняСимптоми
Сонливість, седація, тахікардія, зниження артеріального тиску, екстрапірамідні симптоми, пригнічення свідомості. Рідко – подовження інтервалу QT, судоми. Двонаправлена шлуночкова тахікардія відзначалася при сумісному прийомі підвищеної дози рисперидону та пароксетину.
У разі передозування слід розглянути можливість передозування від прийому декількох препаратів.
Лікування
При гострому передозуванні слід забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання кисню та вентиляції, моніторування ЕКГ, проведення симптоматичної терапії, спрямованої на підтримку життєво важливих функцій організму, промивання шлунка. Призначення активованого вугілля та проносних слід проводити лише в тому випадку, якщо минуло не більше однієї години з моменту прийому препарату.
При вираженому зниженні артеріального тиску або судинному колапсі слід вводити внутрішньовенні інфузійні розчини та/або застосовувати симпатоміметичні лікарські препарати. При розвитку екстрапірамідних симптомів призначають антихолінергічні лікарські засоби (наприклад, тригексифенідил). Постійне медичне спостереження слід продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації. Специфічного антидоту немає.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Інші антипсихотичні препарати.
Фармакодинаміка:
Рисперидон – антипсихотичний засіб, похідний бензизоксазолу, має також седативну, протиблювотну та гіпотермічну дію.
Рисперидон – це селективний моноамінергічний антагоніст, що виявляє високу спорідненість до 5НТ2-серотонінових та D2-дофамінових рецепторів. Рисперидон зв'язується також з альфа 1-адренорецепторами і, дещо слабше, з Н1-гістаміновими рецепторами та альфа 2-адренорецепторами. Рисперидон не має тропності до холінергічних рецепторів. Антипсихотична дія обумовлена блокадою D2-дофамінових рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія – блокадою D2-дофамінових рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.
Рисперидон знижує продуктивну симптоматику шизофренії (маячня, галюцинації), агресивність, автоматизм, він викликає менше пригнічення рухової активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж типові нейролептики. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій та розширювати терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Рисперидон після перорального прийому повністю абсорбується, досягаючи максимальної концентрації у плазмі через 1-2 години. Їжа не впливає на абсорбцію рисперидону, тому його можна призначати незалежно від їди.
Розподіл
Рисперидон швидко розподіляється в організмі, проникає у центральну нервову систему та грудне молоко. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі крові рисперидон зв'язується з альбуміном та альфа1-кислим глікопротеїном.
Рисперидон на 88% зв'язується білками плазми, 9-гідроксирисперидон – на 77%.
Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом одного дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається через 4-5 днів. Концентрація рисперидону в плазмі пропорційна дозі препарату (в межах терапевтичних доз).
Метаболізм
Рисперидон метаболізується ізоферментом CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон складають активну антипсихотичну фракцію. Ізофермент CYP2D6 схильний до генетичного поліморфізму. У пацієнтів з інтенсивним метаболізмом за ізоферментом CYP2D6 рисперидон швидко перетворюється на 9-гідроксирисперидон, тоді як у пацієнтів зі слабким метаболізмом ця трансформація відбувається набагато повільніше. Хоча пацієнти з інтенсивним метаболізмом мають нижчу концентрацію рисперидону та більш високу концентрацію 9-гідроксирисперидону, ніж пацієнти зі слабким метаболізмом,
Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання.
Період
напіввиведення (Т1/2) рисперидону після перорального прийому у хворих з психозом близько 3 годин. Т1/2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції складають 24 години.
Через тиждень прийому препарату 70% прийнятої дози виводиться нирками, 14% через кишечник. У сечі рисперидон та 9-гідроксирисперидон складають 35-45 % прийнятої дози. Решту складають неактивні метаболіти.
Дослідження одноразового прийому рисперидону виявило вищу концентрацію в плазмі крові та повільніше виведення у літніх пацієнтів та у пацієнтів з нирковою недостатністю. Концентрація рисперидону в плазмі у пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю не змінювалася, проте середня концентрація вільної фракції рисперидону збільшувалася на 35%.
Вагітність та годування груддюКонтрольованих досліджень застосування рисперидону під час вагітності не проводилось. В експериментах на тваринах рисперидон не чинив прямої токсичної дії на репродуктивну систему, але викликав деякі непрямі ефекти, опосередковані впливом на центральну нервову систему (ЦНС) та концентрацію пролактину. У жодному з досліджень рисперидон не мав тератогенної дії. Спостерігали оборотні екстрапірамідні симптоми у новонароджених, чиї матері приймали рисперидон протягом третього триместру вагітності. Потенційний ризик для людини невідомий. Використання рисперидону під час вагітності можливе лише в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Припиняти застосування рисперидону під час вагітності слід поступово.
Оскільки рисперидон і 9-гідроксирисперидон проникають у грудне молоко, при необхідності прийому препарату матерями, що годують, слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Внаслідок того, що рисперидон може збільшувати концентрацію пролактину в плазмі крові, гіперпролактинемія може пригнічувати вироблення гонадотропін-рилізинг-гормону гіпоталамусом, що призводить до зменшення секреції гонадотропіну гіпофізом. Це, у свою чергу, може знижувати репродуктивну функцію через порушення стероїдогенезу у статевих залозах у пацієнтів як жіночої, так і чоловічої статі.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто > 1/10; часто від >1/100 до <1/10; нечасто від >1/1000 до <1/100; рідко від >1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення.
Інфекції: дуже часто – у літніх пацієнтів із деменцією – інфекції сечовивідних шляхів; часто – назофарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, інфекції сечовивідних шляхів; у літніх пацієнтів із деменцією – пневмонія, флегмона; у дітей – риніт, грипоподібні захворювання; нечасто – інфекції вуха, вірусні інфекції, фарингіт, тонзиліт, бронхіт, інфекції очей, локалізовані інфекції, цистит, оніхомікоз, акродерматит, бронхопневмонія, інфекції дихальних шляхів, трахеобронхіт.
З боку крові: часто – анемія; нечасто – гранулоцитопенія, нейтропенія; дуже рідко – тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість; дуже рідко – анафілактичний шок.
З боку ендокринної системи: нечасто – гіперпролактинемія, діабетична кома; дуже рідко – порушення секреції антидіуретичного гормону.
Порушення метаболізму та харчування: часто – у літніх пацієнтів із деменцією – зниження апетиту; у дітей – збільшення апетиту; нечасто – полідипсія, анорексія; рідко – діабетичний кетоацидоз, цукровий діабет, гіпоглікемія, водна інтоксикація.
Психічні порушення: дуже часто – безсоння; часто – занепокоєння, нервозність; у літніх пацієнтів із деменцією – сплутаність свідомості; у дітей – млявість; нечасто – збудження, сплощення афекту, порушення сну, ослаблення лібідо, аноргазмія; дуже рідко – манії.
З боку нервової системи: дуже часто – паркінсонізм (включаючи екстрапірамідні розлади, синдром зубчастого колеса, акінезію, брадикінезію, гіпокінезію, м'язову ригідність); у дітей – сонливість, головний біль, седативна дія; часто – акатизія (в т.ч. занепокоєння), сонливість, запаморочення, седація, тремор, дистонія (включаючи м'язові спазми, мимовільні м'язові скорочення, контрактуру м'язів, параліч язика), летаргія, постуральне запаморочення, дискінезія (включаючи подергування) хореоатетоз), непритомність; у літніх пацієнтів із деменцією – пригнічений стан; у дітей – дизартрія, порушення уваги, порушення ходи; нечасто – відсутність реакцію подразники, порушення координації, втрата свідомості, порушення мови, гіпестезія, порушення рухів, пізня дискінезія, ішемія мозку, цереброваскулярні порушення,
Офтальмологічні порушення: часто – порушення гостроти зору; у літніх пацієнтів із деменцією – кон'юнктивіт; нечасто – гіперемія кон'юнктиви, порушення зору, мимовільні обертання очних яблук, набряклість повік, періорбітальний набряк, утворення кірки на краях повік, сухість очей, посилена сльозотеча, світлобоязнь, підвищення внутрішньоочного тиску.
З боку вуха та лабіринту: часто – біль у вусі; нечасто – шум у вухах.
Серцево-судинна система: часто – тахікардія, ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску; у літніх пацієнтів з деменцією – минуща ішемічна атака, інфаркт міокарда, інсульт; у дітей – відчуття серцебиття; нечасто – синусова брадикардія, синусова тахікардія, відчуття серцебиття, атріовентрикулярна блокада І ступеня, блокада правої та лівої ніжок пучка Гіса, «припливи» крові до обличчя, подовження інтервалу QT, синкопе; дуже рідко – фібриляція передсердь.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – закладеність носа, задишка, носова кровотеча, закладеність пазух носа; у літніх пацієнтів із деменцією – кашель, ринорея; у дітей – кашель, ринорея, біль у ділянці гортані та глотки, застій у легенях; нечасто – свистяче дихання, аспіраційна пневмонія, дисфонія, продуктивний кашель, закупорка дихальних шляхів, вологі хрипи, порушення дихання, набряк слизової оболонки носа, гіпервентиляція; дуже рідко – синдром апное уві сні.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, запор, диспепсія, блювання, діарея, слинотеча, сухість слизової оболонки ротової порожнини, дискомфорт у шлунку, болі в ділянці живота; у літніх пацієнтів із деменцією – дисфагія, фекалома; нечасто - енкопрез, гастрит, набряк губ, хейліт, аптіалізм, дисгевзія, утворення калового конкременту, гіпосалівація; дуже рідко – непрохідність кишківника, панкреатит, жовтяниця.
З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висипання на шкірі, сухість шкіри, лупа, себорейний дерматит, гіперкератоз; у літніх пацієнтів із деменцією – еритема; у дітей – свербіж, акне; нечасто – порушення пігментації шкіри, еритематозні висипання, папульозні висипання, генералізований висип, макулопапульозний висип; дуже рідко – набряк Квінке, алопеція.
З боку опорно-рухової системи: часто – біль у спині, артралгія, біль у кінцівках; у літніх пацієнтів із деменцією – порушення ходи, набрякання суглобів; у дітей – міалгія, біль у ділянці шиї; нечасто - м'язова слабкість, припухлість суглобів, порушення постави, тугорухливість суглобів, біль у м'язах в грудях, рабдоміоліз.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – нетримання сечі; у дітей – енурез, півлакіурія; нечасто – біль при сечовипусканні; дуже рідко – затримка сечовиділення.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто – відсутність еякуляції; у дітей – галакторея; нечасто – порушення менструального циклу, аменорея, гінекомастія, виділення з піхви, еректильна дисфункція, порушення еякуляції, збільшення молочних залоз, сексуальна дисфункція, ретроградна еякуляція; дуже рідко – пріапізм.
Вплив протягом вагітності, післяпологові та перинатальні стани: дуже рідко – синдром «скасування» у новонароджених.
Загальні порушення: часто – втома, астенія, лихоманка, біль у ділянці грудної клітки; у літніх пацієнтів із деменцією – периферичний набряк; у дітей – повільність, дискомфорт у ділянці грудної клітки; нечасто – спрага, грипоподібний стан, набряки, погане самопочуття, набряк обличчя, загальний набряк, озноб, похолодання кінцівок, синдром «скасування»; дуже рідко – гіпотермія.
Порушення лабораторних та інструментальних показників: часто – збільшення активності креатинфосфокінази, почастішання серцевого ритму; у літніх пацієнтів із деменцією – підвищення температури тіла; у дітей – збільшення маси тіла; збільшення концентрації пролактину; нечасто – збільшення активності аланінамінотрансферази, порушення ЕКГ, збільшення кількості еозинофілів у крові, збільшення активності аспартатамінотрансферази, збільшення кількості лейкоцитів у крові, збільшення концентрації глюкози в крові, зменшення концентрації гемоглобіну, зменшення гематокриту, збільшення концентрації холестерину у крові, збільшення рівня; дуже рідко – подовження інтервалу QT.
особливі вказівкиПерехід від терапії іншими антипсихотичними препаратами
На початку лікування препаратом Рисперидон рекомендується поступово скасовувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. При цьому якщо пацієнти перекладаються з терапії депо-формами антипсихотичних препаратів, терапію препаратом Рисперидон рекомендується розпочинати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження терапії протипаркінсонічними препаратами.
Застосування у пацієнтів похилого віку з деменцією
У літніх пацієнтів з деменцією при лікуванні атипових антипсихотичних засобів спостерігається підвищена смертність порівняно з плацебо в дослідженнях атипових антипсихотичних засобів, включаючи рисперидон. При застосуванні рисперидону для цієї популяції частота смертельних випадків склала 4,0 % для пацієнтів, які приймають рисперидон, порівняно з 3,1 % для плацебо. Наразі невідома причина підвищення цього ризику. Причини смерті були різними, головні причини серцево-судинні (порушення ритму, раптова серцева смерть, підвищений ризик інсультів, тромбоемболій) та інфекційні захворювання (пневмонії). Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон 67-100 років).
Для літніх пацієнтів з деменцією спостерігалася підвищена смертність при одночасному застосуванні фуросеміду та рисперидону (7,3 %, середній вік 89 років, діапазон 75-97 років) у порівнянні з групою, яка приймала лише рисперидон (4,1 %, середній вік 84 роки, діапазон 75-96 років) та групою, яка приймала тільки фуросемід (3,1%, середній вік 80 років, діапазон 67-90 років). Не встановлено патофізіологічних механізмів, які пояснюють це спостереження. Проте, слід дотримуватись особливої обережності при призначенні препарату в таких випадках. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у літніх пацієнтів із деменцією.
Цереброваскулярні порушення
У пацієнтів з деменцією при лікуванні атиповими антипсихотичними засобами спостерігається збільшення ризику цереброваскулярних небажаних реакцій у рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях. Узагальнений аналіз результатів шести плацебо-контрольованих досліджень рисперидону в основному у пацієнтів похилого віку (старше 65 років) з деменцією показав, що цереброваскулярні небажані реакції (серйозні та несерйозні, комбіновані) виявилися у 3,3% (33/1009) пацієнтів, які отримували риспери та у 1,2 % (8/712) пацієнтів, які отримували плацебо. Відношення шансів 2,96 (95% довірчий інтервал). Механізм цього ризику не вивчений. Підвищений ризик не може бути виключеним для інших антипсихотичних препаратів та інших груп пацієнтів.
Ризик розвитку небажаних цереброваскулярних реакцій достовірно вищий у пацієнтів із деменцією змішаного або васкулярного типу, ніж із деменцією Альцгеймера. Тому пацієнтам із деменцією змішаного чи васкулярного типу не рекомендується призначати рисперидон. Необхідно оцінити ризики та терапевтичні переваги застосування рисперидону у пацієнтів похилого віку з деменцією з огляду на прогностичні фактори ризику інсульту у конкретного пацієнта. Пацієнта та його оточення слід попередити про необхідність термінового звернення до лікаря при виникненні ознак порушення мозкового кровообігу, таких як раптова слабкість чи оніміння обличчя, рук чи ніг, порушення мови чи зору. У цьому випадку терміново розглядають усі терапевтичні варіанти, включаючи скасування рисперидону.
Препарат Рисперидон слід застосовувати лише при короткостроковому лікуванні безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, обумовленої хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, як додатковий метод лікування при неефективності нефармакологічного лікування або за наявності потенційної небезпеки заподіяння шкоди собі та/або оточуючим людям.
Під час лікування рисперидоном необхідна часта та регулярна оцінка стану пацієнта для вирішення питання про необхідність продовження лікування.
Ортостатична гіпотензія
У зв'язку з альфа-адреноблокуючою дією рисперидону може виникати виражене зниження артеріального тиску (гіпотензія, зокрема ортостатична), особливо в період початкового підбору дози. Клінічно значуще зниження артеріального тиску спостерігається при сумісному призначенні рисперидону з антигіпертензивними препаратами. У разі зниження артеріального тиску слід розглянути питання зниження дози. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях дозу слід збільшувати поступово згідно з рекомендаціями.
Подовження QT інтервалу
Як і для інших антипсихотичних препаратів слід бути обережними при призначенні Рисперидона пацієнтам з аритміями в анамнезі, з вродженим подовженням інтервалу QT і при спільному застосуванні з препаратами, що збільшують інтервал QT. А також при брадикардії чи електролітних порушеннях (гіпокаліємія, гіпомагніємія), оскільки це може збільшити ризик розвитку аритмії.
Пізня дискінезія та екстрапірамідні розлади
Застосування лікарських засобів, здатних блокувати допамінові рецептори, може супроводжуватися індукцією пізньої дискінезії (мимовільні ритмічні рухи, переважно мови та/або особи). Є повідомлення у тому, що виникнення екстрапірамідних симптомів є чинником ризику пізньої дискінезії. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання про відміну всіх антипсихотичних препаратів.
Злоякісний нейролептичний синдром
При виникненні злоякісного нейролептичного синдрому, що характеризується гіпертермією, м'язовою ригідністю, вегетативною нестабільністю, зміненою свідомістю та підвищенням активності креатинфосфокінази (також може спостерігатися міоглобінурія (внаслідок рабдоміолізу) і гостра ниркова недостатність),
Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві
При застосуванні нейролептиків, у тому числі рисперидону, у пацієнтів із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві лікар повинен оцінювати співвідношення користь/ризик. Перебіг хвороби Паркінсона при застосуванні рисперидону може погіршитись. Обидві групи пацієнтів мають ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому, а також підвищеної чутливості до нейролептичних лікарських препаратів. Проявами підвищеної чутливості, крім екстрапірамідних симптомів, можуть бути сплутаність свідомості, притуплення чутливості, постуральна нестійкість із частими падіннями.
Поріг судомної активності
У пацієнтів з низьким порогом судомної готовності препарат Рисперидон слід застосовувати з обережністю, оскільки підвищується ризик судом.
Гіперглікемія та цукровий діабет
При лікуванні препаратом Рисперидон можливе виникнення гіперглікемії, цукрового діабету або загострення вже існуючого цукрового діабету. У поодиноких випадках можливий розвиток кетоацидозу та діабетичної коми. Сімейний анамнез цукрового діабету та ожиріння є сприятливими факторами до виникнення гіперглікемії та цукрового діабету. У всіх пацієнтів необхідно в період лікування препаратом Рисперидон проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії та цукрового діабету та контроль маси тіла.
Регуляція температури тіла
При застосуванні нейролептичних лікарських засобів можливе порушення центральної регуляції температури тіла. Рекомендується спостерігати за пацієнтами при застосуванні рисперидону, особливо при станах, що сприяють підвищенню температури тіла (наприклад, фізичне навантаження, відвідування лазні/сауни), при одночасному застосуванні препаратів з антихолінергічною дією або у пацієнтів з зневодненням.
Протиблювотний ефект
У доклінічних дослідженнях було виявлено протиблювотний ефект рисперидону. Цей ефект, у разі виникнення його у людей, може маскувати об'єктивні та суб'єктивні симптоми передозування деяких антипсихотичних препаратів, а також такі захворювання, як непрохідність кишечника, синдром Рейє та пухлина головного мозку.
Регуляція температури тіла
При застосуванні нейролептичних лікарських засобів можливе порушення центральної регуляції температури тіла. Рекомендується спостерігати за пацієнтами при застосуванні рисперидону, особливо при станах, що сприяють підвищенню температури тіла (наприклад, фізичне навантаження, відвідування лазні/сауни), при одночасному застосуванні препаратів з антихолінергічною дією або у пацієнтів з зневодненням.
Протиблювотний ефект
У доклінічних дослідженнях було виявлено протиблювотний ефект рисперидону. Цей ефект, у разі виникнення його у людей, може маскувати об'єктивні та суб'єктивні симптоми передозування деяких антипсихотичних препаратів, а також такі захворювання, як непрохідність кишечника, синдром Рейє та пухлина головного мозку.
Регуляція температури тіла
При застосуванні нейролептичних лікарських засобів можливе порушення центральної регуляції температури тіла. Рекомендується спостерігати за пацієнтами при застосуванні рисперидону, особливо при станах, що сприяють підвищенню температури тіла (наприклад, фізичне навантаження, відвідування лазні/сауни), при одночасному застосуванні препаратів з антихолінергічною дією або у пацієнтів з зневодненням.
Протиблювотний ефект
У доклінічних дослідженнях було виявлено протиблювотний ефект рисперидону. Цей ефект, у разі виникнення його у людей, може маскувати об'єктивні та суб'єктивні симптоми передозування деяких антипсихотичних препаратів, а також такі захворювання, як непрохідність кишечника, синдром Рейє та пухлина головного мозку.
Венозна тромбоемболія
При застосуванні антипсихотичних препаратів було описано випадки розвитку венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні бути виявлені до та під час лікування препаратом Рисперидон і повинні бути вжиті запобіжні заходи.
Гіперпролактинемія
Дослідження на культурах тканин показали, що зростання клітин у пухлинах молочної залози може стимулюватися пролактином. Рисперидон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з гіперпролактинемією та у пацієнтів з потенційно пролактин-залежними пухлинами.
Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки
Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР) спостерігався під час проведення оперативного втручання з приводу наявності катаракти у пацієнтів, які отримують терапію препаратами групи антагоністів альфа 1-адренорецепторів.
Інтраопераційний синдром в'ялої райдужки
Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР) спостерігався під час проведення оперативного втручання з приводу наявності катаракти у пацієнтів, які отримують терапію препаратами групи антагоністів альфа 1-адренорецепторів.
Потенційна користь відміни терапії антагоністами альфа 1-адренорецепторів перед оперативним втручанням не встановлена і повинна оцінюватися з урахуванням ризиків, пов'язаних зі скасуванням терапії антипсихотичними препаратами.
Під час лікування Рисперидоном рекомендується регулярне обстеження функції ЦНС на екстрапірамідні та інші розлади руху.
Пріапізм
У зв'язку з блокуючою дією рисперидону на альфа-адренорецептори, під час лікування препаратом може з'явитися пріапізм.
Лейкопенія, нейропенія, агранулоцитоз
При застосуванні антипсихотичних лікарських засобів, у т.ч. Рисперидону, можливе виникнення лейкопенії/нейтропенії, а також агранулоцитозу. Тому перед застосуванням препарату Рисперидон, особливо у пацієнтів із факторами ризику розвитку лейкопенії/нейтропенії, необхідно виконати клінічний аналіз крові з підрахунком лейкоцитарної формули. Пацієнти з клінічно значущим зниженням кількості лейкоцитів у крові або з лікарською лейкопенією/нейтропенією повинні спостерігатися протягом перших кількох місяців лікування. При виявленні у пацієнта нейтропенії слід ретельно контролювати підвищення температури тіла або інші симптоми розвитку інфекції.
Сонливість
є найчастішим побічним ефектом при застосуванні рисперидону і її вираженість залежить від дози.
Аспіраційна пневмонія.
При застосуванні антипсихотичних лікарських препаратів, у т.ч. рисперидону, повідомлялося про порушення моторики стравоходу та аспірації.
p align="justify"> Аспіраційна пневмонія є найбільш поширеною причиною захворюваності та смертності у пацієнтів з деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера. Рисперидон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із ризиком розвитку аспіраційної пневмонії.
Збільшення маси тіла
У зв'язку з тим, що застосування препарату Рисперидон може призводити до значного збільшення маси тіла, необхідно проводити контроль маси тіла пацієнтів під час терапії препаратом Рисперидон та дати рекомендації пацієнтові щодо режиму харчування під час лікування.
У разі виникнення ортостатичної гіпотензії, особливо на початку лікування, слід розглянути питання щодо зниження дози препарату. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії чи цереброваскулярних порушеннях дозу препарату слід збільшувати поступово.
При відміні карбамазепіну та інших індукторів «печінкових» ферментів доза рисперидону має бути знижена.
Синдром відміни
Рекомендується поступове скасування рисперидону, т.к. після різкого припинення лікування високими дозами нейролептиків можливий розвиток синдрому «скасування».
Симптоми синдрому «скасування»: дуже рідко описані нудота, блювання, пітливість, безсоння.
Діти та підлітки
Перш ніж рисперидон буде призначений дитині або підлітку з поведінковим розладом, необхідно повністю оцінити причини агресивної поведінки, виключити біль, соціальні проблеми. Седативний ефект рисперидону слід уважно відстежувати у дітей та підлітків у зв'язку з можливим зниженням здатності до навчання. Зміна часу застосування рисперидону може посилити седативний ефект та знизити увагу у дітей та підлітків.
Через можливі наслідки впливу тривалої гіперпролактинемії на зростання та статеве дозрівання дітей та підлітків необхідна регулярна клінічна та лабораторна оцінка ендокринологічного статусу: зростання, вага, статеве дозрівання, контроль менструального циклу, а також інших потенційних ефектів пролактину.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
У період лікування рисперидоном слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняЗберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди.
Шизофренія
Дорослі
Початкова доза рисперидону для всіх пацієнтів (при гострих проявах хвороби та хронічному перебігу) – 2 мг на добу (в один або два прийоми). На другий день дозу можна збільшити до 4 мг на добу; далі при необхідності доза може бути збільшена або зменшена по 1-2 мг з тижневим інтервалом. Зазвичай оптимальною дозою є 4-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози.
Дози вище 10 мг на добу не показали більш високої ефективності порівняно з меншими дозами та можуть спричинити появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека доз вище 16 мг на добу не вивчалася, дози вище за цей рівень застосовувати не можна.
До терапії рисперидоном можна додати бензодіазепіни, якщо потрібний додатковий седативний ефект.
Літні пацієнти
Рекомендована початкова доза по 0,5 мг двічі на добу. Дозування можна поступово збільшити до 1-2 мг на прийом двічі на добу.
Застосування у дітей віком від 13 років
Рекомендована початкова доза 0,5 мг один раз на добу вранці або ввечері. При необхідності дозу можна збільшити не менше ніж через 24 години на 0,5-1 мг на день до рекомендованої дози 3 мг на добу при добрій переносимості. Незважаючи на ефективність, продемонстровану при лікуванні шизофренії у підлітків дозами 1-6 мг на добу, не спостерігалося додаткової ефективності при дозах вище 3 мг на добу, а більші дози викликали більше побічних ефектів. Застосування доз вище 6 мг на добу не вивчалось.
Пацієнтам, які мають стійку сонливість, рекомендується приймати половину добової дози 2 рази на добу.
Манії при біполярних розладах
Дорослі
Початкова доза рисперидону для всіх пацієнтів (при гострих проявах хвороби та хронічному перебігу) – 2-3 мг на добу (в один або два прийоми). Корекцію дози необхідно проводити не раніше ніж через 24 години на 1 мг на добу. Зазвичай оптимальна доза варіює від 1 мг до 6 мг на добу. Застосування рисперидону у добовій дозі вище 6 мг при лікуванні маній при біполярних розладах не вивчалось. Тривале симптоматичне лікування рисперидоном має бути обґрунтованим.
Літні пацієнти
Рекомендована початкова доза по 0,5 мг двічі на добу. Дозування можна поступово збільшити до 1-2 мг на прийом двічі на добу.
Застосування у дітей віком від 10 років
Рекомендована початкова доза 0,5 мг один раз на добу вранці або ввечері. При необхідності дозу можна збільшити не менше ніж через 24 години на 0,5-1 мг на добу дози, що рекомендується, 1-2,5 мг на добу при хорошій переносимості. Незважаючи на ефективність, продемонстровану при лікуванні маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом у дітей дозами 0,5-6 мг на добу, не спостерігалося додаткової ефективності при дозах вище 2,5 мг на добу, а більші дози викликали більше побічних ефектів. Застосування доз вище 6 мг на добу не вивчалось.
Пацієнтам, які мають стійку сонливість, рекомендується приймати половину добової дози 2 рази на добу.
Поведінкові розлади у хворих на деменцію Альцгеймера
Рекомендована початкова доза по 0,25 мг двічі на день. При необхідності можливе збільшення дози на 0,25 мг 2 рази на добу не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг двічі на день. У деяких пацієнтів, проте, ефективна доза може становити по 1 мг двічі на добу.
Препарат Рисперидон не повинен застосовуватися більше 6 тижнів у пацієнтів із постійною агресією при деменції Альцгеймера. Під час лікування рисперидоном необхідна часта та регулярна оцінка стану пацієнта для вирішення питання про необхідність продовження лікування.
Розлади поведінки
Діти та підлітки віком від 5 до 18 років
Пацієнти з масою тіла 50 кг і більше – рекомендована початкова доза – 0,5 мг один раз на день. При необхідності ця доза може бути збільшена на 0,5 мг на день не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 1 мг один раз на день. Однак для деяких пацієнтів краще прийом 0,5 мг на день, тоді як іншим пацієнтам потрібно збільшення дози до 1,5 мг на день.
Пацієнти з масою тіла менше 50 кг – рекомендована початкова доза – 0,25 мг один раз на день. При необхідності ця доза може бути збільшена на 0,25 мг на день не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 0,5 мг один раз на день. Однак для деяких пацієнтів краще прийом по 0,25 мг один раз на день, тоді як іншим потрібне збільшення дози до 0,75 мг один раз на день.
Під час лікування рисперидоном необхідна часта та регулярна оцінка стану пацієнта для вирішення питання про необхідність продовження лікування.
Тривалий прийом рисперидон у підлітків повинен проводитися під постійним контролем лікаря.
Застосування у дітей віком до 5 років не вивчалося.
Застосування у пацієнтів з нирковою та/або печінковою недостатністю.
У пацієнтів із нирковою недостатністю уповільнюється виведення активної антипсихотичної фракції. При печінковій недостатності збільшується концентрація метаболітів рисперидону у плазмі крові. Тому у пацієнтів з нирковою та/або печінковою недостатністю початкову та ефективну дози рекомендується знизити на 50 %, збільшення дози має проводитися повільніше. Рисперидон слід призначати з обережністю у цієї категорії пацієнтів.
При нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) або печінковій недостатності (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю) початкова доза рисперидону не повинна перевищувати 0,5 мг двічі на добу. При необхідності дозу можна збільшити на 0,5 мг при застосуванні 2 рази на добу. Для доз 1,5 мг і більше двічі на добу необхідно збільшити інтервал до 1 тижня або більше.
Перехід на лікування рисперидоном
Рекомендується поступова відміна нейролептика, що раніше приймався. Якщо раніше застосовувався нейролептик депо для парентерального введення, першу дозу препарату рисперидон слід прийняти замість ін'єкції відповідно до режиму введення нейролептика депо.
При різкій відміні рисперидону може виникнути синдром відміни (в т.ч. нудота, безсоння, підвищена пітливість), тому припиняти застосування препарату рекомендується поступово.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Рисперидон таб п/об пленочной 2мг 20 шт вертекс производится компанией ВЕРТЕКС. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Рисперидон таб п/об пленочной 2мг 20 шт вертекс и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Рисперидон таб п/об пленочной 2мг 20 шт вертекс в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Риспаксол таб п/об пленочной 2мг 20 шт Риспаксол таб п/об пленочной 2мг 20 шт, Риспаксол таб п/об пленочной 4мг 20 шт Риспаксол таб п/об пленочной 4мг 20 шт, Рисперидон канон таб п/об пленочной 4мг 20 шт Рисперидон канон таб п/об пленочной 4мг 20 шт, Рисперидон-КРКА таб 1 мг 20 шт Рисперидон-КРКА таб 1 мг 20 шт, Рисперидон-КРКА таб 2 мг 20 шт Рисперидон-КРКА таб 2 мг 20 шт, Рисперидон органика таб. 1 мг 20 шт Рисперидон органика таб. 1 мг 20 шт, Рисперидон органика таб п/об пленочной 2мг 20 шт Рисперидон органика таб п/об пленочной 2мг 20 шт, Рисперидон органика таб п/об пленочной 4мг 20 шт Рисперидон органика таб п/об пленочной 4мг 20 шт, Рисперидон-сз таб п/об пленочной 2мг 30 шт Рисперидон-сз таб п/об пленочной 2мг 30 шт, Рисперидон-сз таб п/об пленочной 4мг 30 шт Рисперидон-сз таб п/об пленочной 4мг 30 шт, Рисперидон таб п/об пленочной 2мг 20 шт озон Рисперидон таб п/об пленочной 2мг 20 шт озон, Рисперидон таб п/об пленочной 2мг 20 шт рафарма Рисперидон таб п/об пленочной 2мг 20 шт рафарма, Рисперидон таб п/об пленочной 4мг 20 шт вертекс Рисперидон таб п/об пленочной 4мг 20 шт вертекс, Рисперидон таб п/об пленочной 4мг 20 шт озон Рисперидон таб п/об пленочной 4мг 20 шт озон, Рисполепт конста порошок для приг.сусп.в/м пролонг. ... Рисполепт конста порошок для приг.сусп.в/м пролонг. 25мг фл +устройство безыгольное/шприц с р-лем 2мл/игла, Рисполепт конста порошок для приг.сусп.в/м пролонг. ... Рисполепт конста порошок для приг.сусп.в/м пролонг. 37.5мг фл +устройство безыгольное/шприц с р-лем 2мл/игла, Рисполепт конста порошок для приг.сусп.в/м пролонг. ... Рисполепт конста порошок для приг.сусп.в/м пролонг. 50мг фл +устройство безыгольное/шприц с р-лем 2мл/игла, Риссет таб п/п/об 4мг 20 шт Риссет таб п/п/об 4мг 20 шт, Торендо ку-таб таб диспергируемые в полости рта 0.5м... Торендо ку-таб таб диспергируемые в полости рта 0.5мг пак. 30 шт, Торендо ку-таб таб диспергируемые в полости рта 1мг ... Торендо ку-таб таб диспергируемые в полости рта 1мг пак. 30 шт, Торендо ку-таб таб диспергируемые в полости рта 2мг ... Торендо ку-таб таб диспергируемые в полости рта 2мг 30 шт.
Пока нет комментариев