Рисперидон-КРКА таб 1 мг 20 шт
Рисперидон-КРКА таб 1 мг 20 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: рисперидон 1,00 мг;
Допоміжні речовини:
Целактоза*, целюлоза мікрокристалічна (тип 102), кроскармелоза натрію, кремнію діоксид колоїдний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат;
Плівкова оболонка: Опадрай 03H28758 білий**.
*Целлактоза являє собою висушену розпиленням сполуку, що складається з альфа-лактози моногідрату та порошку целюлози, суха речовина;
Опис:
Овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з ризиком на одній стороні. Вид на зламі: біла шорстка маса з плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.
Форма випуску:
Пігулки, вкриті плівковою оболонкою, 1 мг. По 10 таблеток у блістер із комбінованого матеріалу ПВХ/ПЕ/ПВДХ – алюмінієвої фольги. По 2 блістери разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до рисперидону або до будь-яких інших компонентів препарату;
Непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозогалактозної мальабсорбції.
З обережністю:
захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза);
зневоднення та гіповолемія;
порушення мозкового кровообігу;
хвороба Паркінсона;
судоми (у тому числі в анамнезі);
ниркова або печінкова недостатність тяжкого ступеня (див. розділ «Спосіб застосування та дози»);
зловживання лікарськими засобами чи лікарська залежність;
стани, що привертають до розвитку тахікардії типу «пірует» (брадикардія, порушення електролітного балансу, одночасний прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QT);
пухлина мозку, кишкова непрохідність, випадки гострого передозування ліків, синдром Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів);
фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин;
хвороба дифузних тілець Леві;
застосування у пацієнтів похилого віку із цереброваскулярною деменцією;
вагітність.
Дозування1 мг
Показання до застосуванняЛікування шизофренії у дорослих та дітей віком від 13 років.
Лікування маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом, середнього та тяжкого ступеня у дорослих та дітей віком від 10 років.
Короткострокове (до 6 тижнів) лікування безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, що не піддається нефармакологічним методам корекції, та за наявності ризику заподіяння шкоди пацієнтом самому собі чи іншим особам.
Короткострокове (до 6 тижнів) симптоматичне лікування безперервної агресії у структурі розладу поведінки у дітей віком від 5 років з розумовою відсталістю, діагностованою відповідно до критеріїв DSM-IV, при якій через тяжкість агресії або іншої деструктивної поведінки потрібне медикаментозне лікування. Фармакотерапія має бути частиною комплексної програми лікування, у тому числі психологічних та освітніх заходів. Рисперидон повинен призначатися фахівцем у галузі дитячої неврології та дитячої психіатрії або лікарем, добре знайомим із лікуванням розладів поведінки у дітей та підлітків.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВзаємодія, пов'язана з фармакодинамікою препарату:
• Препарати, що подовжують інтервал QT:
Як і у випадку з іншими антипсихотичними препаратами, слід бути обережним при одночасному застосуванні препарату Рисперидон - КРКА з препаратами, що подовжують інтервал QT, наприклад, з антиаритмічними засобами (хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, пропафенон, аміодарон, соталол і др.). (амітриптилін та ін.), тетрациклічними антидепресантами (мапротилін та ін.), деякими антигістамінними препаратами, іншими антипсихотичними засобами, деякими протималярійними препаратами (хінін, мефлохін та ін.), препаратами, що викликають електролітний дисбаланс (гіпокалієм) печінковий метаболізм рисперидону. Цей перелік не є вичерпним;
• Препарати центральної дії та алкоголь:
Препарат Рисперидон - КРКА слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами та речовинами центральної дії, особливо з алкоголем, опіатами, антигістамінними препаратами та бензодіазепінами через підвищений ризик седації;
• Леводопа та агоністи дофамінових рецепторів:
Препарат Рисперидон – КРКА може знижувати ефективність леводопи та інших агоністів дофамінових рецепторів. Якщо необхідний прийом цієї комбінації, особливо в термінальній стадії хвороби Паркінсона, слід призначати найменшу ефективну дозу кожного препарату;
• Гіпотензивні препарати:
При застосуванні рисперидону одночасно з гіпотензивними препаратами у післяреєстраційному періоді спостерігалася клінічно значуща гіпотензія;
• Паліперидон:
Не рекомендується одночасно застосовувати препарат Рисперидон – КРКА та паліперидон, оскільки паліперидон є активним метаболітом рисперидону. Одночасне застосування комбінації рисперидону та паліперидону може призводити до підвищення концентрації активної антипсихотичної фракції.
Взаємодії, пов'язані з фармакокінетикою препарату:
• Прийом їжі не впливає на абсорбцію рисперидону;
• Рисперидон в основному метаболізується ізоферментом CYP2D6 та, меншою мірою, ізоферментом CYP3A4. Рисперидон та його активний метаболіт 9-гідроксирисперидон є субстратами P-глікопротеїну (P-gp). Препарати, що впливають на активність ізоферменту CYP2D6, та препарати, які значною мірою інгібують або індукують активність ізоферменту CYP3A4 та/або P-gp, можуть впливати на фармакокінетику активної антипсихотичної фракції рисперидону;
• Потужні інгібітори ізоферменту CYP2D6:
При одночасному застосуванні рисперидону та потужних інгібіторів ізоферменту CYP2D6 може підвищуватись плазмова концентрація рисперидону та, меншою мірою, активної антипсихотичної фракції. Вищі дози потужного інгібітору ізоферменту CYP2D6 можуть підвищувати концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону (наприклад, пароксетин (див. нижче)). Очікується, що інші інгібітори ізоферменту CYP2D6, такі як хінідин, можуть впливати на концентрацію рисперидону в плазмі крові. При ініціації або відміні терапії комбінацією рисперидону та пароксетину, хінідину або іншого потужного інгібітора ізоферменту CYP2D6, особливо у вищих дозах, слід скоригувати дозу препарату Рисперидон – КРКА;
• Інгібітори ізоферменту CYP3A4 та/або P-gp:
Одночасне застосування препарату Рисперидон - КРКА та потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 та/або P-gp може суттєво підвищити концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону у плазмі крові. При ініціації або відміні терапії комбінацією рисперидону та ітраконазолу або іншого потужного інгібітора ізоферменту CYP3A4 та/або P-gp слід скоригувати дозу препарату Рисперидон – КРКА;
• Індуктори ізоферменту CYP3A4 та/або P-gp:
Одночасне застосування препарату Рисперидон - КРКА з потужним індуктором ізоферменту CYP3A4 та/або P-gp може знизити концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону у плазмі. При ініціації або відміні терапії комбінацією рисперидону та карбамазепіну або іншого потужного індуктора ізоферменту CYP3A4 та/або P-gp слід скоригувати дозу препарату Рисперидон - КРКА. Дія індукторів ізоферменту CYP3A4 проявляється з часом, тому може знадобитися до 2 тижнів для досягнення максимального ефекту після початку прийому. Відповідно, при відміні індуктора ізоферменту CYP3A4 може знадобитися до 2 тижнів для зникнення ефекту;
• Препарати, що міцно зв'язуються з білками плазми:
При одночасному застосуванні препарату Рисперидон - КРКА з препаратами, що мають високий зв'язок з білками плазми, не спостерігається клінічно значущого витіснення препарату з комплексу з білками плазми. При застосуванні супутнього лікування слід звернутися до інструкції з медичного застосування відповідного лікарського препарату та, при необхідності, скоригувати дози препаратів, що приймаються;
• Психостимулятори:
При одночасному комбінованому застосуванні психостимуляторів (наприклад, метилфенідату) та рисперидону зміна порядку прийому одного або обох препаратів може призвести до появи екстрапірамідних симптомів (див. розділ «Особливі вказівки»).
Діти:
Дослідження лікарських взаємодій проводились лише у дорослих пацієнтів. Релевантність результатів цих досліджень у дітей невідома. Одночасне застосування психостимуляторів (наприклад, метилфенідату) та рисперидону у дітей не змінює фармакокінетичні параметри та ефективність рисперидону.
Вплив інших препаратів на фармакокінетику рисперидону:
• Антибактеріальні препарати:
Еритроміцин, помірний інгібітор ізоферменту CYP3A4 та P-gp, не впливає на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції. Рифампіцин, потужний індуктор ізоферменту CYP3A4 та P-gp, спричиняє зниження концентрації активної антипсихотичної фракції в плазмі крові;
• Антихолінестеразні препарати:
Донепезил і галантамін, що є субстратами ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4, не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції;
• Протиепілептичні препарати:
Карбамазепін, потужний індуктор ізоферменту CYP3A4 та P-gp, знижує концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону у плазмі крові. Подібні ефекти спостерігалися при застосуванні фенітоїну та фенобарбіталу, які також є індукторами ізоферменту CYP3A4 та P-gp. Топірамат помірно зменшує біодоступність рисперидону, але не активної антипсихотичної фракції. Ця взаємодія не вважається клінічно значущою;
• Протигрибкові препарати:
Ітраконазол, потужний інгібітор ізоферменту CYP3A4 та P-gp, у дозі 200 мг/добу збільшує концентрацію активної антипсихотичної фракції у плазмі приблизно на 70% при застосуванні рисперидону в дозі від 2 до 8 мг/добу. Кетоконазол, потужний інгібітор ізоферменту CYP3A4 та P-gp, у дозі 200 мг/добу збільшує концентрацію рисперидону у плазмі крові та знижує концентрацію 9-гідроксирисперидону у плазмі крові;
• Нейролептики:
Фенотіазини можуть збільшувати концентрацію рисперидону в плазмі, але не активної антипсихотичної фракції;
• Противірусні препарати:
Інгібітори протеази: дані офіційних досліджень відсутні. Оскільки ритонавір є потужним інгібітором ізоферменту CYP3A4 та слабким інгібітором ізоферменту CYP2D6, ритонавір та інгібітори протеази, посилені ритонавіром, можуть призвести до підвищення концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону;
• Бета-адреноблокатори:
Деякі бета-адреноблокатори можуть збільшувати концентрацію рисперидону в плазмі, але не активної антипсихотичної фракції;
• Блокатори кальцієвих каналів:
Верапаміл, помірний інгібітор ізоферменту CYP3A4 та P-gp, збільшує концентрацію рисперидону та активної антипсихотичної фракції у плазмі крові;
• Препарати для лікування захворювань шлунково-кишкового тракту:
Антагоністи Н2-рецепторів: циметидин та ранітидин, які є слабкими інгібіторами ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4, збільшують біодоступність рисперидону, але мінімально впливають на концентрацію активної антипсихотичної;
• Інгібітори зворотного захоплення серотоніну та трициклічні антидепресанти:
Флуоксетин, потужний інгібітор ізоферменту CYP2D6, підвищує концентрацію рисперидону в плазмі, але меншою мірою впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Пароксетин, потужний інгібітор ізоферменту CYP2D6, збільшує концентрацію рисперидону в плазмі, але в дозах до 20 мг/добу меншою мірою впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Однак більш високі дози пароксетину можуть збільшувати концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону. Трициклічні антидепресанти можуть збільшувати концентрацію рисперидону в плазмі, але не впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону або активної антипсихотичної фракції. Сертралін є слабким інгібітором ізоферменту CYP2D6, а флувоксамін – слабким інгібітором ізоферменту CYP3A4. У дозах до 100 мг/добу сертралін та флувоксамін не мають клінічно значущого впливу на концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону. Однак, застосування сертраліну або флувоксаміну в дозах вище 100 мг/добу може призводити до підвищення концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону.
Вплив рисперидону на фармакокінетику інших препаратів:
• Протиепілептичні препарати:
Рисперидон не має клінічно значущої дії на фармакокінетику вальпроєвої кислоти або топірамату;
• Нейролептики:
Арипіпразол, субстрат ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4: рисперидон не впливає на фармакокінетику арипіпразолу та його активного метаболіту, дегідроарипіпразолу;
• Серцеві глікозиди:
Рисперидон не має клінічно значущого впливу на фармакокінетику дигоксину;
• Препарати літію:
Рисперидон не має клінічно значущого впливу на фармакокінетику препаратів літію;
• Одночасне застосування з фуросемідом:
Див. інформацію про підвищену смертність у пацієнтів похилого віку з деменцією, які одночасно приймають фуросемід, у розділі «Особливі вказівки».
ПередозуванняСимптоми: сонливість, седація, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні розлади, у поодиноких випадках подовження інтервалу QT та судоми. При передозуванні у пацієнтів, які одночасно приймають рисперидон та пароксетин, описано розвиток поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует». Двонаправлена шлуночкова тахікардія відзначалася при одночасному прийомі підвищеної дози рисперидону та пароксетину. У разі гострого передозування необхідно враховувати можливість передозування від кількох лікарських препаратів.
Лікування: забезпечити прохідність дихальних шляхів для адекватної оксигенації та вентиляції. Прийом активованого вугілля та проносних засобів слід проводити тільки в тому випадку, якщо рисперидон був прийнятий не більше однієї години тому. Для своєчасного діагностування можливого порушення ритму серця необхідно якнайшвидше розпочати моніторування ЕКГ. Специфічний антидот відсутній, має проводитися відповідна симптоматична терапія. При зниженні артеріального тиску та судинному колапсі рекомендовано внутрішньовенне введення інфузійних розчинів та/або симпатоміметичних препаратів. У разі розвитку тяжких екстрапірамідних симптомів – антихолінергічні засоби. Ретельне медичне спостереження та моніторування ЕКГ проводять до повного зникнення симптомів інтоксикації.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Антипсихотичний засіб (нейролептик). Код ATX: N05AX08.
Фармакодинаміка:
Рисперидон - селективний моноамінергічний антагоніст, має високий афінітет до серотонінових 5-HT2 і дофамінових D2-рецепторів. Рисперидон також зв'язується з альфа1-адренорецепторами та меншою мірою з H1-гістаміновими та альфа2-адренорецепторами. Рисперидон не має тропності до холінорецепторів. Рисперидон зменшує продуктивну симптоматику шизофренії, викликає менше пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну знижує ймовірність розвитку екстрапірамідних порушень та розширює терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.
Фармакокінетика:
Всмоктування:
Рисперидон після перорального прийому повністю абсорбується, досягаючи максимальних концентрацій у плазмі крові через 1 -2 години. Абсолютна біодоступність рисперидону після перорального прийому становить 70%. Відносна біодоступність після прийому внутрішньо рисперидону у формі таблеток становить 94% порівняно з рисперидоном у формі розчину. Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна застосовувати незалежно від часу їди. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 днів.
Розподіл:
Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі крові рисперидон зв'язується з альбуміном та альфа1-кислим глікопротеїном. Рисперидон на 90% зв'язується білками плазми, 9-гідроксирисперидон - на 77%.
Метаболізм та виведення:
Рисперидон метаболізується у печінці за участю ізоферменту CYP2D6. Основний метаболіт - 9-гідроксирисперидон, який має подібну фармакологічну активність з рисперидоном. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон складають активну антипсихотичну фракцію. Ізофермент CYP2D6 схильний до генетичного поліморфізму. У пацієнтів з інтенсивним метаболізмом за ізоферментом CYP2D6 рисперидон швидко перетворюється на 9-гідроксирисперидон, тоді як у пацієнтів із слабким метаболізмом за ізоферментом CYP2D6 цей процес відбувається значно повільніше. Хоча у пацієнтів з інтенсивним метаболізмом концентрація рисперидону нижча, а концентрація 9-гідроксирисперидону вища, ніж у пацієнтів зі слабким метаболізмом, фармакокінетика активної антипсихотичної фракції після прийому однієї або кількох доз подібна до обох груп пацієнтів. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Дослідження in vitro на мікросомах печінки людини показали, що рисперидон у клінічно значущих концентраціях суттєво не інгібує метаболізм лікарських препаратів, що біотрансформуються під дією ізоферментів системи цитохрому Р450, у тому числі CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/ YP3A5 . Через тиждень після початку прийому рисперидону 70% дози виводиться нирками (при цьому виведення рисперидону і 9-гідроксирисперидону нирками становить 35-45% від прийнятої дози, частина, що залишилася, - неактивні метаболіти) і 14% - через кишечник. Після прийому внутрішньо у пацієнтів з психозами період напіввиведення (Т1/2) рисперидону становить близько 3-х годин, Т1/2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції – 24 години. Дослідження in vitro на мікросомах печінки людини показали, що рисперидон у клінічно значущих концентраціях суттєво не інгібує метаболізм лікарських препаратів, що біотрансформуються під дією ізоферментів системи цитохрому Р450, у тому числі CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/ YP3A5 . Через тиждень після початку прийому рисперидону 70% дози виводиться нирками (при цьому виведення рисперидону і 9-гідроксирисперидону нирками становить 35-45% від прийнятої дози, частина, що залишилася, - неактивні метаболіти) і 14% - через кишечник. Після прийому внутрішньо у пацієнтів з психозами період напіввиведення (Т1/2) рисперидону становить близько 3-х годин, Т1/2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції – 24 години. Дослідження in vitro на мікросомах печінки людини показали, що рисперидон у клінічно значущих концентраціях суттєво не інгібує метаболізм лікарських препаратів, що біотрансформуються під дією ізоферментів системи цитохрому Р450, у тому числі CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/ YP3A5 . Через тиждень після початку прийому рисперидону 70% дози виводиться нирками (при цьому виведення рисперидону і 9-гідроксирисперидону нирками становить 35-45% від прийнятої дози, частина, що залишилася, - неактивні метаболіти) і 14% - через кишечник. Після прийому внутрішньо у пацієнтів з психозами період напіввиведення (Т1/2) рисперидону становить близько 3-х годин, Т1/2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції – 24 години. що рисперидон у клінічно значущих концентраціях суттєво не інгібує метаболізм лікарських препаратів, що біотрансформуються під дією ізоферментів системи цитохрому Р450, у тому числі CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E5, CYP2E1, CYP2A4. Через тиждень після початку прийому рисперидону 70% дози виводиться нирками (при цьому виведення рисперидону і 9-гідроксирисперидону нирками становить 35-45% від прийнятої дози, частина, що залишилася, - неактивні метаболіти) і 14% - через кишечник. Після прийому внутрішньо у пацієнтів з психозами період напіввиведення (Т1/2) рисперидону становить близько 3-х годин, Т1/2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції – 24 години. що рисперидон у клінічно значущих концентраціях суттєво не інгібує метаболізм лікарських препаратів, що біотрансформуються під дією ізоферментів системи цитохрому Р450, у тому числі CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E5, CYP2E1, CYP2A4. Через тиждень після початку прийому рисперидону 70% дози виводиться нирками (при цьому виведення рисперидону і 9-гідроксирисперидону нирками становить 35-45% від прийнятої дози, частина, що залишилася, - неактивні метаболіти) і 14% - через кишечник. Після прийому внутрішньо у пацієнтів з психозами період напіввиведення (Т1/2) рисперидону становить близько 3-х годин, Т1/2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції – 24 години. CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 та CYP3A5. Через тиждень після початку прийому рисперидону 70% дози виводиться нирками (при цьому виведення рисперидону і 9-гідроксирисперидону нирками становить 35-45% від прийнятої дози, частина, що залишилася, - неактивні метаболіти) і 14% - через кишечник. Після прийому внутрішньо у пацієнтів з психозами період напіввиведення (Т1/2) рисперидону становить близько 3-х годин, Т1/2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції – 24 години. CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 та CYP3A5. Через тиждень після початку прийому рисперидону 70% дози виводиться нирками (при цьому виведення рисперидону і 9-гідроксирисперидону нирками становить 35-45% від прийнятої дози, частина, що залишилася, - неактивні метаболіти) і 14% - через кишечник. Після прийому внутрішньо у пацієнтів з психозами період напіввиведення (Т1/2) рисперидону становить близько 3-х годин, Т1/2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції – 24 години.
Лінійність:
Концентрація рисперидону в плазмі прямо пропорційна прийнятій дозі в терапевтичному діапазоні доз.
Пацієнти похилого віку, пацієнти з порушенням функції печінки та нирок:
Після одноразового прийому рисперидону у пацієнтів похилого віку концентрація активної антипсихотичної фракції у плазмі збільшилась у середньому на 43%, Т1/2 – на 38%, а кліренс знизився на 30%. У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігалося підвищення плазмової концентрації та зниження кліренсу активної антипсихотичної фракції в середньому на 60%. У пацієнтів з печінковою недостатністю концентрації рисперидону в плазмі не змінювалися, проте середня концентрація вільної фракції рисперидону збільшувалася на 35%.
Діти:
Фармакокінетика рисперидону, 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції у дітей порівнянна з такою у дорослих пацієнтів.
Підлога, расова приналежність, куріння:
Популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив очевидного впливу статі, раси чи куріння на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.
Вагітність та годування груддюВагітність:
Контрольованих досліджень застосування рисперидону у вагітних жінок не проводилось. У дослідженнях на тваринах рисперидон не мав тератогенної дії, проте спостерігалися інші види токсичної дії на репродуктивну систему. Потенційний ризик застосування рисперидону у людини невідомий. При застосуванні жінками антипсихотичних засобів (у тому числі рисперидону) протягом третього триместру вагітності у новонароджених виникали оборотні екстрапірамідні симптоми та/або синдром «скасування», які варіювалися за ступенем тяжкості та тривалості. Повідомлялося про випадки ажитації, гіпертонії, гіпотонії, тремору, сонливості, розлади дихання та утруднення при годівлі. Тому новонароджені, матері яких приймали рисперидон під час вагітності, повинні перебувати під ретельним наглядом. Застосування препарату Рисперидон - КРКА під час вагітності можливе лише в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності припинення терапії під час вагітності слід відміну препарату поступово.
Період грудного вигодовування:
У дослідженнях на тваринах рисперидон та 9-гідроксирисперидон проникали у грудне молоко. Було також продемонстровано, що рисперидон та 9-гідроксирисперидон у невеликих кількостях проникають у грудне молоко людини. Немає даних про побічні ефекти у немовлят при грудному вигодовуванні. Тому питання про грудне вигодовування має вирішуватись з урахуванням можливого ризику для дитини.
Фертильність:
Як і інші препарати, які є антагоністами дофамінових Б2-рецепторів, рисперидон підвищує концентрацію пролактину у плазмі. Гіперпролактинемія може пригнічувати секрецію гіпоталамічного гонадотропін-рилізинг-гормону, що призводить до зниження секреції гіпофізарного гонадотропіну. Це, у свою чергу, може викликати пригнічення репродуктивної функції за рахунок порушення стероїдогенезу у статевих залозах у пацієнтів чоловічої та жіночої статі. У доклінічних дослідженнях значних ефектів немає.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаНайпоширенішими небажаними реакціями (частота виникнення > 10 %) були: паркінсонізм, седація, головний біль і безсоння. Паркінсонізм та акатизія є дозозалежними небажаними реакціями.
Небажані реакції рисперидону в терапевтичних дозах наведені з розподілом за частотою та системами органів. Частота небажаних реакцій класифікована так: дуже часто (> 1/10), часто (від > 1/100 до < 1/10), нечасто (від > 1/1000 до < 1/100), рідко (від > 1/ 10000 до <1/1000 випадків), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не може бути оцінена на основі наявних даних). У кожній групі небажані реакції представлені як зменшення їх серйозності.
Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – пневмонія, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, інфекції сечовивідних шляхів, інфекції вуха, грип; нечасто – інфекції дихальних шляхів, цистит, інфекції очей, тонзиліт, оніхомікоз, флегмона, місцева інфекція, вірусні інфекції, акародерматит; рідко – інфекція.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – нейтропенія, зниження кількості лейкоцитів, тромбоцитопенія, анемія, зниження гематокриту, зниження кількості еозинофілів; рідко – агранулоцитоз3.
Порушення з боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість; рідко – анафілактична реакція3.
Порушення з боку ендокринної системи: часто – гіперпролактинемія1; рідко – порушення вироблення антидіуретичного гормону, глюкозурія.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – підвищення маси тіла, підвищення апетиту, зниження апетиту; нечасто – цукровий діабет2, гіперглікемія, полідипсія, зниження маси тіла, анорексія, підвищення рівня холестерину у плазмі крові; рідко – водна інтоксикація3, гіпоглікемія, гіперінсулінемія3, підвищення рівня тригліцеридів у плазмі крові; дуже рідко – діабетичний кетоацидоз.
Порушення психіки: дуже часто – безсоння4; часто – порушення сну, збудження, депресія, тривога; нечасто – манії, сплутаність свідомості, зниження лібідо, нервозність, нічні кошмари; рідко – кататонія, сомнамбулізм, розлад харчової поведінки (пов'язаний зі сном), сплощення афекту, аноргазмія.
Порушення з боку нервової системи: дуже часто – седація, сонливість, паркінсонізм4, головний біль; часто - акатизія4, дистонія4, запаморочення, дискінезія4, тремор; нечасто - пізня дискінезія, ішемія головного мозку, відсутність відповіді на стимуляцію, втрата свідомості, знижений рівень свідомості, судоми4, непритомність, психомоторна гіперактивність, порушення рівноваги, порушення координації, постуральне запаморочення, порушення уваги, дизартрія, дисгевзія, гіпостезія; рідко – злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), цереброваскулярні порушення, діабетична кома, тремор голови.
Порушення з боку органу зору: часто нечіткий зір, кон'юнктивіт; нечасто – світлобоязнь, сухість очей, посилена сльозотеча, гіперемія ока; рідко - глаукома, мимовільні обертання очних яблук, порушення рухів ока, утворення кірок на краю століття, інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР)3.
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – шум у вухах, вертиго, біль у вусі.
Порушення з боку серця: часто – тахікардія; нечасто – фібриляція передсердь, атріовентрикулярна блокада, порушення проведення, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ), брадикардія, відхилення електрокардіографічних показників, відчуття серцебиття; рідко – синусова аритмія.
Порушення з боку судин: часто – артеріальна гіпертензія; нечасто – артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи; рідко – емболія легеневої артерії, тромбоз глибоких вен.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка, біль у ділянці гортані та глотки, кашель, носова кровотеча, закладеність носа; нечасто – аспіраційна пневмонія, застій у легенях, порушення дихання, хрипи, свистяче дихання, закладеність дихальних шляхів, дисфонія, розлад з боку дихальної системи; рідко – синдром апное уві сні, гіпервентиляція.
Порушення з боку травної системи: часто – біль у ділянці живота, дискомфорт у шлунку, блювання, діарея, запор, нудота, диспепсія, сухість слизової оболонки порожнини рота, зубний біль; нечасто – нетримання калу, фекалому, гастроентерит, дисфагія, метеоризм; рідко – панкреатит, непрохідність кишечника, набряклість язика, хейліт; дуже рідко – ілеус.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності трансаміназ, підвищення активності гамма-глутамілтрансферази, підвищення активності ферментів печінки у плазмі крові; рідко – жовтяниця.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірний висип, еритема; нечасто - кропив'янка, свербіж шкіри, алопеція, гіперкератоз, екзема, сухість шкіри, зміна кольору шкіри, акне, себорейний дерматит, запалення шкіри, порушення цілісності шкірних покривів; рідко – токсикодермія, лупа; дуже рідко – набряк Квінке.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – м'язові спазми, болючість скелетних м'язів, біль у спині, артралгія; нечасто – підвищення активності креатинфосфокінази в плазмі крові, вимушене положення тіла, тугорухливість суглоба, набряк суглоба, м'язова слабкість, біль у шиї; рідко – рабдоміоліз.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – енурез; нечасто – півлакіурія, затримка сечовиділення, дизурія.
Вагітність, післяпологові та неонатальні стани: рідко – синдром «скасування» у новонароджених3.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – еректильна дисфункція, порушення еякуляції, аменорея, порушення менструального циклу4, гінекомастія, галакторея, сексуальна дисфункція, болючість молочної залози, дискомфортні відчуття у молочній залозі, виділення викладу; рідко – пріапізм3, затримка менструального циклу, нездатність еякуляції, нагрубання молочних залоз, збільшення молочних залоз, виділення із молочної залози.
Загальні порушення та порушення у місці введення: часто – набряк4, лихоманка, астенія, стомлюваність, біль; нечасто – набряк обличчя, підвищення температури тіла, порушення ходи, погане самопочуття, спрага, дискомфорт у ділянці грудної клітки, озноб, нездужання, дискомфорт; рідко – гіпотермія, похолодання кінцівок, зниження температури тіла, синдром «скасування», ущільнення органів та тканин3.
1. Гіперпролактинемія в деяких випадках може призводити до гінекомастії, порушень менструального циклу, аменореї, ановуляції, порушення фертильності, зниження лібідо, еректильної дисфункції та галактореї;
2. У ході плацебо-контрольованих досліджень цукровий діабет був зареєстрований у 0,18% учасників, які отримували рисперидон, порівняно з частотою 0,11% у групі плацебо. Загальна частота у всіх клінічних дослідженнях склала 0,43% у всіх пацієнтів, які отримували рисперидон;
3. Не спостерігалося у клінічних дослідженнях рисперидону, але спостерігалось у ході післяреєстраційного застосування рисперидону;
4. Екстрапірамідні порушення можуть бути наступними: паркінсонізм (гіперсекреція слини, ригідність скелетних м'язів, паркінсонізм, слинотеча, ригідність за типом «зубчастого колеса», брадикінезія, гіпокінезія, маскоподібне обличчя, м'язова напруга, м'язова напруга, акінез хода і порушення глабеллярного рефлексу, паркінсонічний тремор у спокої), акатизія (акатизія, занепокоєння, гіперкінезія та синдром «неспокійних ніг»), тремор, дискінезія (дискінезія, м'язова судома, хореоатетоз, атетоз та міоклонуси), дистоз. До дистонії відносяться дистонія, м'язова гіпертонія, кривошия, мимовільні скорочення м'язів, м'язова контрактура, блефароспазм, рухи очних яблук, параліч язика, спазм лицьових м'язів, ларингоспазм, міотонія, опістотонус, спазм ротоглотки, вигин тулуба у бік більшого скорочення м'язів, спазм м'язів язика та тризм. Слід зазначити, що до переліку включено ширший спектр симптомів, які необов'язково мають екстрапірамідне походження. До безсоння належать ініційна інсомнія, інтрасомнічне розлад. До судом відносяться великі судомні напади. До порушень менструального циклу належать нерегулярні менструації, олігоменорея. До набряків належать анасарка, периферичні набряки та м'який набряк. До порушень менструального циклу належать нерегулярні менструації, олігоменорея. До набряків належать анасарка, периферичні набряки та м'який набряк. До порушень менструального циклу належать нерегулярні менструації, олігоменорея. До набряків належать анасарка, периферичні набряки та м'який набряк.
Небажані ефекти, зазначені при застосуванні лікарських форм паліперидону:
Паліперидон є активним метаболітом рисперидону, тому профілі побічних реакцій рисперидону та паліперидону є актуальними один для одного. На додаток до перелічених вище небажаних реакцій при застосуванні паліперидону були відзначені нижчеперелічені побічні реакції, які можуть виникнути і при застосуванні рисперидону:
Порушення з боку судин: синдром постуральної ортостатичної тахікардії.
Клас-ефекти:
Як і при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, відмічено дуже рідкісні випадки подовження інтервалу QT у післяреєстраційному періоді спостереження. Інші клас-ефекти з боку серцево-судинної системи, що спостерігаються при застосуванні антипсихотичних препаратів, що подовжують інтервал QT: шлуночкові аритмії, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія, раптова смерть, зупинка серця та поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірет».
Венозна тромбоемболія:
При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозної тромбоемболії, включаючи легеневу емболію та випадки тромбозу глибоких вен (частота невідома).
Збільшення маси тіла:
У ряді плацебо-контрольованих досліджень тривалістю від 6 до 8 тижнів проводилося зіставлення часток пацієнтів з шизофренією, які отримували рисперидон або плацебо, у яких спостерігалося збільшення маси тіла на 7% і більше, при цьому було виявлено статистично значуще збільшення частоти випадків надлишкового набору ваги у групі пацієнтів, які отримували рисперидон (18%), порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо (9%). У ряді плацебо-контрольованих досліджень тривалістю 3 тижні, проведених у дорослих пацієнтів з гострим маніакальним станом, частота випадків збільшення маси тіла на 7% і більше при оцінці в кінцевій точці була порівнянною в групах, які отримували рисперидон (2,5%) та плацебо ( 2,4%), і трохи вищою у групі, яка отримувала активний препарат контролю (3,5%). У дітей та підлітків з кондуктивними та іншими розладами поведінки під час довгострокових клінічних досліджень маса тіла збільшувалася в середньому на 7,3 кг після 12 місяців терапії. Очікуване збільшення маси тіла у дітей з нормальним розвитком у віці від 5 до 12 років становить 3-5 кг на рік, від 12 до 16 років – 3-5 кг на рік для дівчаток та близько 5 кг на рік для хлопчиків.
Пацієнти похилого віку з деменцією:
Транзиторні ішемічні атаки та інсульт спостерігалися під час клінічних досліджень із частотою 1,4 % та 1,5 % відповідно у пацієнтів похилого віку з деменцією. Крім того, такі побічні дії відзначалися у пацієнтів похилого віку з деменцією з частотою > 5 % і з частотою, що принаймні вдвічі перевищує таку в інших популяціях пацієнтів: інфекції сечовивідних шляхів, периферичний набряк, летаргія і кашель.
Діти:
Наступні побічні дії відзначалися у дітей (від 5 до 17 років) з частотою > 5 % і з частотою, що принаймні в 2 рази перевищує таку в інших популяціях пацієнтів у ході клінічних досліджень: сонливість/седація, стомлюваність, головний біль, підвищення апетиту, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів, закладеність носа, біль у животі, запаморочення, кашель, пірексія, тремор, діарея, енурез.
особливі вказівкиЗастосування у пацієнтів похилого віку із деменцією:
• Підвищення смертності у пацієнтів похилого віку з деменцією:
За результатами мета-аналізу клінічних досліджень у пацієнтів похилого віку з деменцією, які застосовували антипсихотичні атипові препарати, виявлено збільшення смертності в порівнянні з групою плацебо. Смертність у пацієнтів, які отримували рисперидон або плацебо, становила 4,0% та 3,1% відповідно. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон 67-100 років). За даними двох великих спостережних досліджень, у пацієнтів похилого віку з деменцією при лікуванні типовими антипсихотичними препаратами відзначається невелике збільшення ризику смерті порівняно з таким у пацієнтів, які не отримують лікування. На даний момент зібрано недостатньо даних для точної оцінки вказаного ризику. Невідома причина підвищення цього ризику. Також не визначено ступінь,
• Одночасне застосування з фуросемідом:
При одночасному прийомі фуросеміду та рисперидону внутрішньо у пацієнтів похилого віку з деменцією спостерігалася підвищена смертність (7,3%, середній вік 89 років, діапазон 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (3,1%, середній вік 84 року, діапазон 70-96 років) та групою, яка приймала тільки фуросемід (4,1%, середній вік 80 років, діапазон 67-90 років). Збільшення смертності при застосуванні фуросеміду одночасно з рисперидоном відзначалося у 2-х із 4-х клінічних досліджень. Одночасне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно з тіазидними діуретиками в малих дозах) не супроводжувалося підвищенням смертності. Не встановлено патофізіологічних механізмів, які пояснюють це спостереження. Проте, слід дотримуватись особливої обережності при застосуванні препарату в таких випадках. Перед застосуванням необхідно ретельно оцінювати співвідношення користь/ризик. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики одночасно з рисперидоном. Незалежно від терапії, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у пацієнтів похилого віку з деменцією. У пацієнтів похилого віку з деменцією спостерігалося збільшення побічних ефектів з боку цереброваскулярної системи (гострі та минущі порушення мозкового кровообігу), у тому числі летальні випадки у пацієнтів (середній вік 85 років, діапазон 73-97 років) при застосуванні рисперидону порівняно з плацебо. Незалежно від терапії, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у пацієнтів похилого віку з деменцією. У пацієнтів похилого віку з деменцією спостерігалося збільшення побічних ефектів з боку цереброваскулярної системи (гострі та минущі порушення мозкового кровообігу), у тому числі летальні випадки у пацієнтів (середній вік 85 років, діапазон 73-97 років) при застосуванні рисперидону порівняно з плацебо. Незалежно від терапії, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у пацієнтів похилого віку з деменцією. У пацієнтів похилого віку з деменцією спостерігалося збільшення побічних ефектів з боку цереброваскулярної системи (гострі та минущі порушення мозкового кровообігу), у тому числі летальні випадки у пацієнтів (середній вік 85 років, діапазон 73-97 років) при застосуванні рисперидону порівняно з плацебо.
Цереброваскулярні небажані явища:
У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією, які приймають деякі атипові антипсихотичні препарати, спостерігалося підвищення ризику побічних ефектів цереброваскулярних приблизно в 3 рази. Зведені дані 6 плацебо-контрольованих досліджень, які включали в основному пацієнтів похилого віку з деменцією (вік понад 65 років) демонструють, що цереброваскулярні побічні ефекти (серйозні та несерйозні) виникали у 3,3% (33/1009) пацієнтів, які приймали рисперидон, та у 1,2% (8/712) пацієнтів, які приймали плацебо. Співвідношення ризиків становило 2,96 (1,34, 7,50) за довірчого інтервалу 95%. Механізм підвищення ризику невідомий. Не можна виключити збільшення ризику при застосуванні інших антипсихотичних препаратів або інших популяціях пацієнтів. Препарат Рисперидон – КРКА слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку інсульту. Ризик розвитку небажаних цереброваскулярних явищ у пацієнтів з деменцією змішаного або судинного типу був значно вищим, ніж у пацієнтів з деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера. Отже, рисперидон не слід застосовувати у пацієнтів з деменцією будь-якого типу, крім деменції, зумовленої хворобою Альцгеймера. Необхідно оцінити співвідношення користь/ризик перед застосуванням препарату Рисперидон – КРКА у пацієнтів похилого віку з деменцією з огляду на фактори ризику розвитку інсульту у конкретного пацієнта. Пацієнтів та осіб, які доглядають їх, слід інформувати про негайне повідомлення лікаря про можливі прояви цереброваскулярних порушень (таких як раптова слабкість або нерухомість/нечутливість в області обличчя, ніг, рук, а також утруднення мови та порушення зору). Слід негайно вжити всіх необхідних лікувальних заходів, включаючи скасування прийому рисперидону. Препарат Рисперидон - КРКА може застосовуватися тільки для короткочасної терапії безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, обумовленої хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, як доповнення до нефармакологічних методів корекції, у разі їх неефективності або обмеженої ефективності, і коли є ризик причини собі чи іншим особам. Необхідно постійно оцінювати стан пацієнта та необхідність продовження терапії рисперидоном. рук, а також утруднення мови та порушення зору). Слід негайно вжити всіх необхідних лікувальних заходів, включаючи скасування прийому рисперидону. Препарат Рисперидон - КРКА може застосовуватися тільки для короткочасної терапії безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, обумовленої хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, як доповнення до нефармакологічних методів корекції, у разі їх неефективності або обмеженої ефективності, і коли є ризик причини собі чи іншим особам. Необхідно постійно оцінювати стан пацієнта та необхідність продовження терапії рисперидоном. рук, а також утруднення мови та порушення зору). Слід негайно вжити всіх необхідних лікувальних заходів, включаючи скасування прийому рисперидону. Препарат Рисперидон - КРКА може застосовуватися тільки для короткочасної терапії безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, обумовленої хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, як доповнення до нефармакологічних методів корекції, у разі їх неефективності або обмеженої ефективності, і коли є ризик причини собі чи іншим особам. Необхідно постійно оцінювати стан пацієнта та необхідність продовження терапії рисперидоном. Препарат Рисперидон - КРКА може застосовуватися тільки для короткочасної терапії безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, обумовленої хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, як доповнення до нефармакологічних методів корекції, у разі їх неефективності або обмеженої ефективності, і коли є ризик причини собі чи іншим особам. Необхідно постійно оцінювати стан пацієнта та необхідність продовження терапії рисперидоном. Препарат Рисперидон - КРКА може застосовуватися тільки для короткочасної терапії безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, обумовленої хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, як доповнення до нефармакологічних методів корекції, у разі їх неефективності або обмеженої ефективності, і коли є ризик причини собі чи іншим особам. Необхідно постійно оцінювати стан пацієнта та необхідність продовження терапії рисперидоном.
Ортостатична гіпотензія:
У зв'язку з а-адреноблокуючою дією рисперидону у деяких пацієнтів можливий розвиток ортостатичної гіпотензії, особливо під час початкового підбору дози. Описано випадки клінічно значущої гіпотензії при одночасному застосуванні рисперидону з гіпотензивними препаратами в післяреєстраційному періоді. Препарат Рисперидон - КРКА необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза, дегідратація, гіповолемія чи цереброваскулярні захворювання). Також потрібна відповідна корекція дози. Рекомендується оцінити можливість зниження дози у разі розвитку гіпотензії.
Лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз:
Випадки лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу були описані при застосуванні антипсихотичних засобів, у тому числі при застосуванні рисперидону. Агранулоцитоз спостерігався дуже рідко (< 1/10000 пацієнтів) під час постреєстраційного спостереження. Пацієнти з клінічно значущим зниженням кількості лейкоцитів або лікарсько-індукованою лейкопенією/нейтропенією в анамнезі повинні знаходитися під наглядом у перші кілька місяців після початку терапії, а при появі перших ознак клінічно значущого зниження кількості лейкоцитів, за відсутності інших причинних факторів, необхідно розглянути терапії рисперидоном Пацієнти з клінічно значущою нейтропенією повинні перебувати під ретельним наглядом з метою виявлення лихоманки або інших симптомів інфекції та негайно розпочинати лікування при виникненні цих симптомів. Пацієнти з тяжкою формою нейтропенії (абсолютна кількість нейтрофілів нижче 1х109/л) повинні припинити прийом препарату Рисперидон – КРКА та надалі проводити моніторинг вмісту кількості лейкоцитів у крові до повернення до нормальних показників.
Пізня дискінезія та екстрапірамідні симптоми:
Терапія антагоністами дофамінових рецепторів може викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. Виникнення екстрапірамідних симптомів є чинником ризику пізньої дискінезії. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни всіх антипсихотичних препаратів, включаючи препарат Рисперидон – КРКА. Слід бути обережними у пацієнтів, які одночасно приймають психостимулятори (наприклад, метилфенідат) та рисперидон, у зв'язку з можливістю виникнення екстрапірамідних симптомів. У цих випадках рекомендується поступове скасування психостимуляторів.
ЗНС:
При терапії антипсихотичними препаратами можливий розвиток ЗНС, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості та підвищенням активності креатинфосфокінази в плазмі крові, а також міоглобінурією (рабдоміоліз) та гострою нирковою недостатньою. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів ЗНС необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи препарат Рисперидон – КРКА.
Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві:
Застосування антипсихотичних препаратів, включаючи препарат Рисперидон - КРКА, у пацієнтів з хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві повинно проводитися з обережністю, оскільки у обох груп пацієнтів підвищений ризик розвитку ЗНС та збільшена чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, спутан постуральну нестабільність з частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При прийомі рисперидону можливе погіршення перебігу хвороби Паркінсону.
Гіперглікемія та цукровий діабет:
Описано випадки розвитку гіперглікемії, цукрового діабету та посилення перебігу цукрового діабету. Оцінка взаємозв'язку між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів і відхиленнями в показниках концентрацій глюкози утруднена через можливість підвищення фонового ризику розвитку цукрового діабету у пацієнтів з шизофренією, а також через підвищення частоти народження цукрового діабету в популяції в цілому. З урахуванням додаткових факторів, що впливають, взаємозв'язок між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів і небажаних явищ, що відносяться до гіперглікемії, до кінця не зрозуміла. У деяких випадках відмічено попереднє терапії збільшення маси тіла, яке можна розцінювати як сприятливий фактор. У дуже поодиноких випадках спостерігали розвиток кетоацидозу та рідко – діабетичної коми. Як і при прийомі будь-яких антипсихотичних засобів пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря, слід контролювати симптоми гіперглікемії (такі як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). У пацієнтів із цукровим діабетом слід регулярно контролювати концентрацію глюкози у крові.
Збільшення маси тіла
Спостерігається значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити регулярний контроль за масою тіла пацієнтів.
Гіперпролактинемія:
На підставі результатів досліджень in vitro зроблено припущення, що зростання пухлинних клітин молочних залоз може стимулюватися пролактином. Незважаючи на те, що в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено чіткого зв'язку гіперпролактинемії з прийомом антипсихотичних препаратів, слід бути обережним при застосуванні рисперидону пацієнтам з обтяженим анамнезом. Препарат Рисперидон – КРКА слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з існуючою гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактин-залежними пухлинами.
Подовження інтервалу QT:
У дуже поодиноких випадках відмічено подовження інтервалу QT у післяреєстраційному періоді. Як і при застосуванні інших антипсихотичних засобів, слід бути обережним при застосуванні препарату Рисперидон - КРКА у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями, подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, брадикардією, порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), оскільки це може підвищити дії або при одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT.
Судоми:
Препарат Рисперидон – КРКА слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або при станах, що супроводжуються зниженням порога судомної активності.
Приапізм:
Так як рисперидон має а-адреноблокуючий ефект, при застосуванні можливий розвиток приапізму.
Порушення регуляції температури тіла:
При застосуванні антипсихотичних препаратів описується такий небажаний ефект, як порушення терморегуляції. Необхідно бути обережними при застосуванні препарату Рисперидон - КРКА у пацієнтів, які можуть піддаватися дії факторів, що викликають підвищення температури тіла, таких як інтенсивне фізичне навантаження, дегідратація, висока температура навколишнього середовища, одночасне застосування з препаратами, що мають антихолінергічну активність.
Протиблювотний ефект:
У доклінічних дослідженнях застосування рисперидону спостерігався протиблювотний ефект. Даний ефект при виникненні у людей може маскувати ознаки та симптоми передозування деяких препаратів або таких захворювань, як кишкова непрохідність, синдром Рейє та пухлина мозку.
Порушення функції нирок та печінки:
У пацієнтів з порушенням функції нирок здатність до виведення активної антипсихотичної фракції нижча, ніж у дорослих пацієнтів із нормальною функцією нирок. У пацієнтів з порушенням функції печінки підвищується концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі.
Венозна тромбоемболія:
При застосуванні антипсихотичних препаратів описані випадки венозної тромбоемболії. Необхідно виявляти всі можливі фактори ризику розвитку тромбоемболічних ускладнень до початку та під час терапії препаратом Рисперидон – КРКА та вживати профілактичних заходів.
ІСДР:
ІСДР відзначався під час хірургічного втручання з приводу катаракти у пацієнтів, які отримували препарати, що мають антагонізм до альфа1-адренорецепторів, включаючи препарат рисперидон. ІСДР може підвищувати ризик ускладнень з боку органу зору під час та після проведення хірургічного втручання. Необхідно заздалегідь поінформувати хірурга-офтальмолога про застосування препаратів, які мають антагонізм до альфа1-адренорецепторів в даний час або в минулому. Потенційна користь відміни терапії препаратами, що мають антагонізм до альфа1-адренорецепторів, до хірургічного втручання з приводу катаракти не встановлено. Необхідно оцінити співвідношення користі та ризику відміни терапії антипсихотичним засобом.
Діти та підлітки:
Перед застосуванням препарату Рисперидон - КРКА у дітей або підлітків з розумовою відсталістю необхідно провести ретельну оцінку їх стану щодо наявності фізичних або соціальних причин агресивної поведінки, таких як біль або неадекватні вимоги соціального середовища. Седативний ефект рисперидону повинен ретельно відстежуватися в цій популяції через можливий вплив на здатність до навчання. Зміна часу прийому рисперидону може знизити вплив седації на увагу підлітків та дітей. Застосування рисперидону було пов'язане із збільшенням середніх показників маси тіла та індексу маси тіла. Зміни зростання під час довгострокових досліджень перебували у межах очікуваних вікових норм. Вплив тривалого прийому рисперидону на статевий розвиток та зростання повністю не вивчено. У зв'язку з можливим впливом тривалої гіперпролактинемії на ріст та статевий розвиток у дітей та підлітків має проводитися регулярна клінічна оцінка гормонального статусу, у тому числі вимірювання росту, маси тіла, спостереження за статевим розвитком, менструальним циклом та іншими можливими пролактинзалежними ефектами. Під час терапії рисперидоном має проводитися регулярне обстеження з метою виявлення екстрапірамідних симптомів та інших рухових розладів.
Спеціальна інформація щодо допоміжних речовин:
До складу препарату Рисперидон - КРКА входить лактоза, у зв'язку з чим його не слід застосовувати пацієнтам з непереносимістю лактози, дефіцитом лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
Препарат Рисперидон - КРКА може в невеликій або помірній мірі впливати на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Пацієнтам слід рекомендувати відмовитися від керування автомобілем та від роботи з механізмами до з'ясування їх індивідуальної чутливості до препарату.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 ° С, в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиШизофренія:
• Дорослі:
Препарат Рисперидон – КРКА може застосовуватись 1 або 2 рази на добу. Початкова доза препарату Рисперидон – КРКА становить 2 мг на добу. На другий день дозу можна збільшити до 4 мг на добу. З цього моменту дозу можна зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності. Зазвичай оптимальною дозою є 4-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне збільшення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози. Дози вище 10 мг на добу не показали більш високої ефективності порівняно з меншими дозами та можуть спричиняти появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека доз вище 16 мг на добу не вивчалася, дози вище за цей рівень застосовувати не рекомендується;
• Пацієнти похилого віку:
Початкова доза, що рекомендується, становить 0,5 мг на прийом 2 рази на добу. Дозу можна збільшувати індивідуально на 0,5 мг 2 рази на добу до 1-2 мг 2 рази на добу;
• Діти віком від 13 років:
Початкова доза, що рекомендується, становить 0,5 мг на прийом 1 раз на добу вранці або ввечері. При необхідності дозування можна збільшити не менше ніж через 24 години на 0,5-1 мг на добу до рекомендованої дози 3 мг на добу при хорошій переносимості. Незважаючи на ефективність, продемонстровану при лікуванні шизофренії у підлітків дозами 1-6 мг на добу, не спостерігалося додаткової ефективності при дозах вище 3 мг на добу, а більші дози викликали більше побічних ефектів. Застосування доз вище 6 мг на добу не вивчалось;
Пацієнтам, які мають стійку сонливість, рекомендується приймати половину добової дози 2 рази на добу.
Маніакальні епізоди, пов'язані з біполярним розладом:
• Дорослі:
Рекомендована початкова доза препарату Рисперидон – КРКА становить 2 мг 1 раз на добу. При необхідності ця доза може бути збільшена не менше ніж через 24 години на 1 мг на добу. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 1-6 мг на добу. Застосування доз вище 6 мг на добу у пацієнтів із маніакальними епізодами не вивчалось. Як і для будь-якої іншої симптоматичної терапії, доцільність продовження лікування препаратом Рисперидон – КРКА має регулярно оцінюватись та підтверджуватись;
• Пацієнти похилого віку:
Початкова доза, що рекомендується, становить 0,5 мг на прийом 2 рази на добу. Дозу можна збільшувати індивідуально на 0,5 мг 2 рази на добу до 1-2 мг 2 рази на добу. Досвід застосування у пацієнтів похилого віку обмежений, слід бути обережним;
• Діти віком від 10 років:
Початкова доза, що рекомендується, становить 0,5 мг на прийом 1 раз на добу вранці або ввечері. При необхідності дозування можна збільшити не менше ніж через 24 години на 0,5-1 мг на добу до рекомендованої дози 1-2,5 мг на добу за умови хорошої переносимості. Незважаючи на ефективність, продемонстровану при лікуванні маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом, у дітей дозами 0,5-6 мг на добу, не спостерігалося додаткової ефективності при дозах вище 2,5 мг на добу, а вищі дози викликали більшу кількість побічних ефектів . Застосування доз вище 6 мг на добу не вивчалось;
Пацієнтам, які мають стійку сонливість, рекомендується приймати половину добової дози 2 рази на добу;
Необхідно регулярно оцінювати та підтверджувати доцільність продовження прийому рисперидону.
Безперервна агресія у пацієнтів з деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера:
Рекомендована початкова доза рисперидону становить 0,25 мг 2 рази на добу. При необхідності можна індивідуально збільшувати дозу по 0,25 мг 2 рази на добу не частіше, ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 0,5 мг двічі на добу. У деяких пацієнтів ефективна доза може становити по 1 мг 2 рази на добу. Препарат Рисперидон - КРКА не повинен застосовуватися більше 6 тижнів при безперервній агресії у пацієнтів з деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера. Під час лікування препаратом Рисперидон - КРКА необхідна часта та регулярна оцінка стану пацієнта для вирішення питання необхідності продовження терапії.
Неперервна агресія у структурі розладу поведінки:
• Діти віком від 5 до 18 років:
Пацієнти з масою тіла 50 кг і більше – рекомендована початкова доза препарату Рисперидон – КРКА становить 0,5 мг 1 раз на добу. При необхідності ця доза може бути збільшена на 0,5 мг 1 раз на добу не менш як через 24 години. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 1 мг один раз на добу. Однак для деяких пацієнтів краще прийом по 0,5 мг на добу, тоді як іншим пацієнтам потрібне збільшення дози до 1,5 мг на добу. Пацієнтам з масою тіла менше 50 кг рекомендовано початкову дозу рисперидону 0,25 мг 1 раз на добу. При необхідності ця доза може бути збільшена на 0,25 мг 1 раз на добу не менш як через 24 години. Для більшості пацієнтів оптимальна доза рисперидону становить 0,5 мг один раз на добу. Однак для деяких пацієнтів краще прийом по 0,25 мг на добу, тоді як іншим пацієнтам потрібне збільшення дози до 0,75 мг на добу. Як і для будь-якої іншої симптоматичної терапії, доцільність продовження лікування препаратом Рисперидон – КРКА має регулярно оцінюватись та підтверджуватись. Застосування у дітей віком до 5 років не рекомендується через відсутність даних.
Порушення функції нирок та печінки:
У пацієнтів з порушенням функції нирок знижено здатність виведення активної антипсихотичної фракції порівняно з іншими групами пацієнтів. У пацієнтів з порушенням функції печінки спостерігається підвищена концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі. Початкова та підтримуюча доза відповідно до показань повинна бути зменшена в 2 рази, збільшення дози у пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок має проводитися повільніше. Препарат Рисперидон – КРКА слід застосовувати з обережністю у цієї категорії пацієнтів.
Спосіб застосування:
Всередину, незалежно від часу їди. На початку дозування та зі збільшенням дози, а також при необхідності прийому дозування рисперидону 0,25 мг слід застосовувати відповідні лікарські форми рисперидону з можливістю дозування по 0,25 мг.
Препарат Рисперидон – КРКА слід скасовувати поступово. При різкому припиненні прийому антипсихотичних препаратів у високих дозах, у тому числі рисперидону, в дуже поодиноких випадках спостерігали розвиток синдрому «скасування» (нудота, блювання, підвищене потовиділення і безсоння), можливі рецидиви психотичних симптомів і поява мимовільних рухів (таких як та дискінезія).
Перехід від терапії іншими антипсихотичними препаратами:
На початку застосування препарату Рисперидон – КРКА рекомендується поступово скасовувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. У разі попередньої терапії депо-формами антипсихотичних препаратів терапію препаратом Рисперидон – КРКА рекомендується розпочинати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження поточної терапії антипаркінсонічними препаратами.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Рисперидон-КРКА таб 1 мг 20 шт производится компанией КРКА. Само производство расположено в стране Словения.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Рисперидон-КРКА таб 1 мг 20 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Рисперидон-КРКА таб 1 мг 20 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Риспаксол таб п/об пленочной 2мг 20 шт Риспаксол таб п/об пленочной 2мг 20 шт, Риспаксол таб п/об пленочной 4мг 20 шт Риспаксол таб п/об пленочной 4мг 20 шт, Рисперидон канон таб п/об пленочной 4мг 20 шт Рисперидон канон таб п/об пленочной 4мг 20 шт, Рисперидон-КРКА таб 2 мг 20 шт Рисперидон-КРКА таб 2 мг 20 шт, Рисперидон органика таб. 1 мг 20 шт Рисперидон органика таб. 1 мг 20 шт, Рисперидон органика таб п/об пленочной 2мг 20 шт Рисперидон органика таб п/об пленочной 2мг 20 шт, Рисперидон органика таб п/об пленочной 4мг 20 шт Рисперидон органика таб п/об пленочной 4мг 20 шт, Рисперидон-сз таб п/об пленочной 2мг 30 шт Рисперидон-сз таб п/об пленочной 2мг 30 шт, Рисперидон-сз таб п/об пленочной 4мг 30 шт Рисперидон-сз таб п/об пленочной 4мг 30 шт, Рисперидон таб п/об пленочной 2мг 20 шт вертекс Рисперидон таб п/об пленочной 2мг 20 шт вертекс, Рисперидон таб п/об пленочной 2мг 20 шт озон Рисперидон таб п/об пленочной 2мг 20 шт озон, Рисперидон таб п/об пленочной 2мг 20 шт рафарма Рисперидон таб п/об пленочной 2мг 20 шт рафарма, Рисперидон таб п/об пленочной 4мг 20 шт вертекс Рисперидон таб п/об пленочной 4мг 20 шт вертекс, Рисперидон таб п/об пленочной 4мг 20 шт озон Рисперидон таб п/об пленочной 4мг 20 шт озон, Рисполепт конста порошок для приг.сусп.в/м пролонг. ... Рисполепт конста порошок для приг.сусп.в/м пролонг. 25мг фл +устройство безыгольное/шприц с р-лем 2мл/игла, Рисполепт конста порошок для приг.сусп.в/м пролонг. ... Рисполепт конста порошок для приг.сусп.в/м пролонг. 37.5мг фл +устройство безыгольное/шприц с р-лем 2мл/игла, Рисполепт конста порошок для приг.сусп.в/м пролонг. ... Рисполепт конста порошок для приг.сусп.в/м пролонг. 50мг фл +устройство безыгольное/шприц с р-лем 2мл/игла, Риссет таб п/п/об 4мг 20 шт Риссет таб п/п/об 4мг 20 шт, Торендо ку-таб таб диспергируемые в полости рта 0.5м... Торендо ку-таб таб диспергируемые в полости рта 0.5мг пак. 30 шт, Торендо ку-таб таб диспергируемые в полости рта 1мг ... Торендо ку-таб таб диспергируемые в полости рта 1мг пак. 30 шт, Торендо ку-таб таб диспергируемые в полости рта 2мг ... Торендо ку-таб таб диспергируемые в полости рта 2мг 30 шт.
Пока нет комментариев