Резорба лиофилизат для приготовления раствора для инф 4мг 5мл 1 шт с комплектом для растворения
Топ продаж
Суперцена
Резорба лиофилизат для приготовления раствора для инф 4мг 5мл 1 шт с комплектом для растворения инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 флакон містить: золедронова кислота моногідрат 4,26 мг (відповідає золендронової безводної кислоти 4,0 мг).
Допоміжні речовини:
D-манітол-220 мг, натрію цитрату двоводного 27,34 мг, у перерахунку на безводний 24,0 мг
Розчинник в ампулі: вода для ін'єкцій-5 мл
Розчинник у полімерному контейнері: натрію хлорид 9,0 г, вода для ін'єкцій до 1 л.
Опис:
Ліофілізат – ліофілізований порошок або пориста маса білого або майже білого кольору.
Розчинник – прозора безбарвна рідина без запаху.
Розчинник у полімерному контейнері - прозора безбарвна рідина без запаху.
Форма випуску:
Ліофілізат, що містить 4,0 мг золедронової кислоти (у перерахунку на безводну речовину), у флаконах темного нейтрального скла місткістю 10 мл, герметично закупорені пробками з гуми та закриті алюмінієво-пластиковими ковпачками.
По 5 мл розчинника ("Вода для ін'єкцій") у ампули нейтрального скла, що мають кільце натягу для розтину, або з точкою розлому або без неї.
По 100 розчинника ("Натрію хлорид розчин для інфузій 0,9%") контейнери з полівінілхлориду для інфузійних розчинів одноразового застосування КПІР з двома стерильними портами. Один контейнер поміщають у мішок із поліетиленової або поліетилен-поліамідної плівки. 1 флакон з препаратом і 1 ампулу з розчинником ("Вода для ін'єкцій") у контурній комірковій упаковці. 1 контурна коміркова упаковка разом з ножем для розкриття ампул або ампульним скарифікатором і інструкцією по застосуванню в картонній пачці. 1 контурна коміркова упаковка разом з ножем для розтину ампул або ампульним скарифікатором, 1 контейнер у мішку з розчинником ("Натрію хлорид розчин для інфузій 0,9%") та інструкція щодо застосування в картонній пачці.
При упаковці розчинника ("Вода для ін'єкцій") в імпортні ампули, що мають кільце натягу для розкриття, або в ампули з точкою розлому ніж або ампульний скарифікатор не вкладають.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до золедронової кислоти, інших бісфосфонатів або будь-яких інших компонентів, що входять до складу препарату.
Виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв).
Вагітність та період годування груддю.
Дитячий та підлітковий вік (безпека та ефективність застосування не встановлені).
З обережністю: при порушенні функції нирок, вираженої печінковою недостатністю (немає даних щодо застосування), у пацієнтів із бронхіальною астмою, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти.
Дозування0,8 мг/мл
Показання до застосуванняГіперкальціємія (концентрація скоригованого за альбуміном сироваткового кальцію більше 12 мг/дл або 3ммоль/л), індукована злоякісними пухлинами.
Метастатичне ураження кісток при злоякісних солідних пухлинах та мієломна хвороба (для зниження ризику патологічних переломів, компресії спинного мозку, гіперкальціємії, обумовленої пухлиною, та зниження потреби у проведенні променевої терапії).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиЯк розчинники не можна використовувати розчини, що містять кальцій, зокрема розчин Рінгера.
При одночасному застосуванні з протипухлинними лікарськими засобами, діуретиками, антибіотиками, анальгетиками клінічно значимих взаємодій не відмічено.
Бісфосфонати та аміноглікозиди мають односпрямований вплив на концентрацію кальцію в сироватці крові, тому при їх одночасному призначенні підвищується ризик розвитку гіпокальціємії та гіпомагніємії. При розвитку гіпокальціємії, гіпофосфатемії або гіпомагніємії може виникнути потреба у короткочасному додатковому введенні відповідних речовин. У пацієнтів з нелікованою гіперкальціємією зазвичай є порушення функції нирок, тому необхідний ретельний моніторинг функції нирок у даної категорії хворих. При вирішенні питання про лікування золедроновою кислотою пацієнтів із кістковими метамтазами слід брати до уваги, що терапевтичний ефект настає через 2-3 місяці після початку лікування золедроновою кислотою.
Обережність необхідна при одночасному застосуванні золедронової кислоти з препаратами, що потенційно мають нефротоксичну дію.
У пацієнтів з множинною мієломою можливе підвищення ризику порушень функції нирок при внутрішньовенному введенні бісфосфонатів у комбінації з талідомідом.
Незважаючи на те, що ризик зазначених ускладнень знижується за умови введення золедронової кислоти в дозі 4 мг протягом не менше 15 хв, можливість порушення функції нирок зберігається. Відзначалися випадки погіршення функції нирок, прогресування ниркової недостатності та виникнення необхідності проведення гемодіалізу при першому або одноразовому застосуванні золедронової кислоти.
Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.
ПередозуванняПри гострому передозуванні золедронової кислоти можливі порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність, зміни електролітного складу, включаючи концентрацію кальцію, фосфатів та магнію у плазмі. При випадковому передозуванні пацієнт повинен перебувати під постійним наглядом. У разі гіпокальціємії, що супроводжується клінічними проявами, показано проведення інфузії кальцію глюконату.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Інгібітор кісткової резорбції – бісфосфонат.
Фармакодинаміка:
Золедронова кислота відноситься до високоефективних біосфосфонатів, що вибірково діють на кісткову тканину. Препарат пригнічує резорбцію кісткової тканини, впливаючи на остеокласти. Селективна дія бісфосфонатів на кісткову тканину заснована на високій спорідненості з мінералізованою кістковою тканиною. Точний молекулярний механізм, що забезпечує пригнічення активності остеокластів, досі залишається нез'ясованим.
Золедронова кислота не має небажаного впливу на формування, мінералізацію та механічні властивості кістки.
Крім інгібуючої дії на резорбцію кістки, золедронова кислота має протипухлинні властивості, що забезпечують ефективність препарату при метастазах у кістках.
In vivo: інгібує резорбцію кісткової тканини остеокластами, змінює мікросередовище кісткового мозку, призводить до зниження росту пухлинних клітин; виявляє анти-ангіогенну активність. Пригнічення кісткової резорбції клінічно супроводжується, зокрема, вираженим зниженням больових відчуттів.
In vitro: інгібує проліферацію остеобластів, виявляє пряму цитостатичну та проапоптотичну активність, синергічний цитостатичний ефект з протипухлинними препаратами; анти-адгезивну та анти-інвазивну активність. Золедронова кислота, завдяки синергічному ефекту, у комбінації з гормональною терапією або хіміотерапією пригнічує проліферацію та індукує апоптоз, надає безпосередню протипухлинну дію щодо клітин мієломи людини та раку молочної залози, а також зменшує проникнення клітин раку молочної залози людини через екстрацелю. наявності у неї антиметастатичних властивостей. Крім того, золедронова кислота інгібує проліферацію клітин ендотелію людини та тварин і чинить антиангіогенну дію.
У хворих на рак молочної залози, рак передміхурової залози та інші солідні пухлини з метастатичним ураженням кісток золедронова кислота запобігає розвитку патологічних переломів, компресії спинного мозку, знижує потребу у проведенні променевої терапії та оперативних втручань, зменшує пухлинну гіперкальціємію. Препарат здатний стримувати прогресування больового синдрому. Лікувальний ефект менш виражений у пацієнтів з остеобластичними осередками, ніж з остеолітичних.
У хворих на множинну мієлому та рак молочної залози при наявності як мінімум одного кісткового вогнища ефективність золедронової кислоти в дозі 4 мг порівнянна з памідроновою кислотою в дозі 90 мг.
У хворих з пухлинною гіперкальціємією дія препарату характеризується зниженням рівня кальцію у сироватці крові та виведення кальцію нирками. Середнє час до нормалізації рівня кальцію становить близько 4 днів. До 10-го дня концентрація кальцію нормалізується у 87-88% хворих. Середній час до рецидиву (скоригований за альбуміном рівень кальцію сироватки щонайменше 2,9 ммоль/л) становить 30-40 днів. Значних відмінностей між ефективністю золедронової кислоти у дозах 4 та 8 мг при лікуванні гіперкальціємії не спостерігається.
Дослідження не виявляють значних відмінностей щодо частоти та тяжкості небажаних явищ, що спостерігалися у пацієнтів, які отримували золедронову кислоту в дозах 4 мг, 8 мг, памідронову кислоту в дозі 90 мг або плацебо як при лікуванні метастазів у кістці, так і гіперкальціємії.
Фармакокінетика:
Дані щодо фармакокінетики при метастазах у кістці отримані після одноразової та повторних 5 та 15 хвилинних інфузій 2, 4, 8 та 16 мг золедронової кислоти у 64 пацієнтів.
Фармакокінетичні параметри не залежить від дози препарату. Після початку інфузії сироваткові концентрації швидко збільшуються, досягаючи піку в кінці інфузії, далі слідує швидке зменшення концентрації на 10% після 4 годин і на менш ніж 1% піку після 24 годин з послідовно пролонгованим періодом низьких концентрацій не перевищують 0.1% від максимальної до повторної інфузії на 28-й день.
Золедронова кислота, введена внутрішньовенно, виводиться нирками в три етапи: швидке двофазне виведення препарату з системної циркуляції з періодами напіввиведення - 0.24 год і 1.87 год і тривала фаза з кінцевим періодом напіввиведення, що становить 146 год. . Золедронова кислота не піддається метаболізму та виводиться нирками у незмінному вигляді.
Золедронова кислота не пригнічує ізоферменти системи цитохрому Р450 у людини. Протягом перших 24 годин у сечі виявляється 39±16% введеної дози. Решта препарату в основному зв'язується з кістковою тканиною. Потім повільно відбувається зворотне вивільнення золедронової кислоти з кісткової тканини у системний кровотік та її виведення нирками. Загальний плазмовий кліренс препарату становить 5,04±2,5 л/год і не залежить від дози препарату, статі, віку, расової приналежності та маси тіла пацієнта. Збільшення часу інфузії з 5 хвилин до 15 призводить до зменшення концентрації золедронової кислоти на 30% в кінці інфузії, але не впливає на площу під кривою концентрація-час (AUC).
Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з гіперкальціємією або недостатністю функції печінки не велися.
За даними, отриманими in vitro, золедронова кислота не інгібує ізоферменти системи цитохрому Р450 людини і не піддається біотрансформації, що дозволяє припустити, що стан функції печінки не впливає істотно на фармакокінетику золедронової кислоти. Через кишечник виводиться менш як 3% дози препарату.
Нирковий кліренс золедронової кислоти позитивно корелює з кліренсом креатиніну і становить 75±33% від кліренсу креатиніну, що становить у середньому 84±29% (діапазон 22-143 мл/хв) у 64 пацієнтів, включених у дослідження.
Аналіз популяції показав, що у пацієнтів з тяжкою нирковою (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) або помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 20-50 мл/хв) розрахований кліренс золедронової кислоти становить 37% і 72% відповідно від значень клірен з кліренсом креатиніну понад 84 мл/хв. Обмежені фармакокінетичні дані одержані для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв).
Показано низьку спорідненість золедронової кислоти до компонентів крові, зв'язування з білками плазми низьке (близько 56%) та не залежить від концентрації препарату.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаНебажані реакції перераховані нижче за органами та системами із зазначенням частоти їх виникнення. Критерії частоти: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), іноді (>1/1,000, <1/100), рідко - (>1/10,000, <1/1,000 ), дуже рідко (<1/10,000), включаючи окремі повідомлення.
З боку органів кровотворення: часто – анемія, іноді – тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – панцитопенія.
З боку нервової системи: часто – головний біль; іноді – запаморочення, парестезії, порушення смакових відчуттів, гіпестезія, гіперестезія, тремор, відчуття тривоги, розлади сну; рідко – сплутаність свідомості.
З боку органів зору: часто – кон'юнктивіт; іноді - "розмитість" зору; дуже рідко - увеїт, епісклерит.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, анорексія; іноді – діарея, запор, абдомінальні болі, диспепсія, стоматит, сухість у роті.
З боку дихальної системи: іноді – задишка, кашель.
З боку шкіри та шкірних придатків: іноді - свербіж, висипання (включаючи ериматозну та макульозну), підвищена пітливість.
З боку кістково-м'язової системи: часто – біль у кістках, міалгія, артралгія генералізовані болі; іноді – м'язові судоми.
З боку серцево-судинної системи: іноді – виражене підвищення чи зниження артеріального тиску; рідко – брадикардія.
З боку системи виділення: часто - порушення функції нирок; іноді – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія.
З боку імунної системи: іноді – реакції підвищеної чутливості; рідко – ангіоневротичний набряк.
Порушення лабораторних показників: дуже часто –гіпофосфатемія; часто - підвищення сироваткових концентрацій креатиніну та сечовини, гіпокальціємія; іноді – гіпомагніємія, гіпокаліємія; рідко – гіперкаліємія, гіпернатріємія.
Місцеві реакції: біль, подразнення, набряклість, утворення інфільтрату у місці введення препарату.
Інші: часто – лихоманка, грипоподібний синдром (що включає загальне нездужання, озноб, хворобливий стан, жар), іноді – астенія, периферичні набряки; біль у грудній клітці; збільшення маси тіла.
При лікуванні пацієнтів бісфосфонатами, включаючи золедронову кислоту, іноді траплялися випадки розвитку остеонекрозу щелепи (зазвичай після екстракції зуба або іншого стоматологічного втручання).
У дуже рідкісних випадках зниження артеріального тиску на фоні терапії золедроновою кислотою призводило до непритомності або циркуляторного колапсу.
особливі вказівкиПеред інфузією слід переконатися у адекватній гідратації у пацієнта. При необхідності рекомендується введення фізіологічного розчину перед, паралельно або після інфузії золедронової кислоти. Слід уникати гіпергідратації пацієнта через ризик виникнення ускладнень із боку серцево-судинної системи.
Після введення препарату необхідний постійний контроль за концентрацією кальцію, магнію, фосфору та креатиніну у сироватці крові.
На тлі терапії золедроновою кислотою слід ретельно стежити за функцією нирок. До факторів ризику порушення функції нирок відносяться дегідратація, що передує нирковою недостатністю, багаторазове введення золедронової кислоти або інших бісфосфонатів, а також застосування нефротоксичних лікарських засобів та надто швидке введення препарату.
Слід мати на увазі, що при призначенні інших бісфосфонатів пацієнтам з бронхіальною астмою, чутливим до ацетилсаліцилової кислоти, спостерігалися випадки бронхоспазму, проте при застосуванні золедронової кислоти такі випадки поки не зареєстровані.
На фоні лікування бісфосфонатами, включаючи золедронову кислоту, у онкологічних хворих описані випадки розвитку остеонекрозу щелепи у зв'язку з чим до початку лікування бісфосфонатами необхідно передбачити стоматологічне обстеження і у разі наявності факторів ризику (анемія, коагулопатії, інфекції, погана хіміо-або променева терапія, лікування кортикостероїдами) провести відповідні профілактичні процедури. На тлі лікування золедроновою кислотою хворим із факторами ризику, по можливості, слід уникати стоматологічних оперативних втручань.
Особливості медичного застосування лікарського препарату вагітними жінками, жінками в період грудного вигодовування, дітьми
Протипоказано застосування у період вагітності та грудного вигодовування.
Протипоказано застосування препарату в дитячому та підлітковому віці, оскільки безпека та ефективність застосування не встановлені.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Дослідження впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами не проводилося. У разі появи побічних ефектів з боку ЦНС рекомендується уникати діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій.
Умови зберіганняУ сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25 °С.
Відновлений розчин: за температури від 5 до 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно крапельно протягом як мінімум 15 хвилин.
При кісткових метастазах та остеолітичних вогнищах при множинні мієломи рекомендована доза становить 4 мг, кожні 3-4 тижні.
Додатково рекомендується призначати внутрішньо кальцій у дозі 500 мг на добу та вітамін D у дозі 400МЕ на добу.
При гіперкальціємії (концентрація кальцію з корекцією за рівнем альбуміну більше 12 мг/дл або 3ммоль/л), обумовленої злоякісними пухлинами, рекомендована доза становить 4 мг одноразово. Інфузію проводять за умови адекватної гідратації пацієнта.
Запобіжні заходи при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції нирок
Гіперкальціємія, зумовлена злоякісними пухлинами:
Рішення про лікування золедроновою кислотою пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок слід приймати лише після ретельної оцінки співвідношення ризик/користування. При концентрації креатиніну в сироватці < 400 мкмоль/л або < 4.5 мг/дл, корекції режиму дозування не потрібно.
Кісткові метастази найпоширеніших злоякісних пухлин та мієломна хвороба:
Доза золедронової кислоти залежить від вихідного рівня кліренсу креатиніну (КК), розрахованого за формулою Cockcroft-Gault. При тяжких порушеннях функції нирок (КК < 30 мл/хв) застосовувати золедронову кислоту не рекомендується.
Рекомендовані дози при легких або помірних порушеннях функції нирок (значення кліренсу креатиніну 30-60 мл/хв) наведені нижче. кліренс креатиніну - менше 60 мл / хв доза препарату - 4,0 мг кліренс креатиніну - 50 - 60 мл / хв доза препарату - 3,5 мг кліренс креатиніну - 40 - 49 мл / хв 30 - 39 мл/хв. доза препарату - 3,0 мг.
Визначення концентрації сироваткового креатиніну слід визначати перед введенням кожної дози препарату. При виявленні порушень функції нирок, чергове введення золедронової кислоти слід відкласти. Порушення функції нирок визначаються за такими параметрами:
Для пацієнтів із нормальними вихідними значеннями креатиніну (<1,4 мг/дл) – підвищення вмісту креатиніну у сироватці крові на 0,5 мг/дл.
Для пацієнтів з відхиленнями вихідного рівня креатиніну (>1,4 мг/дл) – підвищення вмісту креатиніну у сироватці крові на 1 мг/дл.
Терапію золедроновою кислотою відновлюють лише після того, як рівень креатиніну досягне значень, що перевищують вихідну величину не більше ніж на 10%, у тій же дозі, що застосовувалася до переривання лікування.
Інструкція з виготовлення розчину для інфузій: розчин готують в асептичних умовах; 4 мг розчиняють у 5 мл води для ін'єкцій, обережно струшують до повного розчинення. Отриманий розчин з необхідною дозою розводять 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину декстрози. Не використовувати розчини, які містять кальцій. Приготовлений розчин бажано використати безпосередньо після приготування. Невикористаний розчин можна зберігати в холодильнику при температурі +2-80 С не більше 24 годин. Розчин, що зберігався в холодильнику, перед введенням слід зігріти до кімнатної температури.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Резорба лиофилизат для приготовления раствора для инф 4мг 5мл 1 шт с комплектом для растворения производится компанией ФАРМ-СИНТЕЗ. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Резорба лиофилизат для приготовления раствора для инф 4мг 5мл 1 шт с комплектом для растворения и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Резорба лиофилизат для приготовления раствора для инф 4мг 5мл 1 шт с комплектом для растворения в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Акласта раствор для инф. 50мкг/мл 100мл фл.п/э Акласта раствор для инф. 50мкг/мл 100мл фл.п/э, Золедронат-Тева концентрат для приготовления раствор... Золедронат-Тева концентрат для приготовления раствора для инф. 4мг/5мл 5мл 1фл, Золедроновая кислота концентрат для приготовления ра... Золедроновая кислота концентрат для приготовления раствора для инф. 4мг/5мл 5мл 1фл, Золедроновая кислота концентрат для приготовления ра... Золедроновая кислота концентрат для приготовления раствора для инф. 4мг/5мл 5мл 1фл, Золедроновая кислота концентрат для приготовления ра... Золедроновая кислота концентрат для приготовления раствора для инф. 4мг/5мл 5мл фл.пласт 1 шт, Золедроновая кислота лиофилизат для приг. концентрат... Золедроновая кислота лиофилизат для приг. концентрата для приготовления раствора для инф 4мг фл 1 шт, Зомета раствор для инфузий 4 мг/100 мл 100 мл 1 фл Зомета раствор для инфузий 4 мг/100 мл 100 мл 1 фл, Остеостатикс раствор для инфузий 5мг/100мл 100мл 1 фл Остеостатикс раствор для инфузий 5мг/100мл 100мл 1 фл, Резокластин концентрат для приготовления раствора дл... Резокластин концентрат для приготовления раствора для инф. 4 мг/5 мл 5 мл фл 1 шт, Резокластин концентрат для приготовления раствора дл... Резокластин концентрат для приготовления раствора для инф. 5 мг/6.25 мл 6.25 мл фл 1 шт.
Пока нет комментариев