Релпакс таб 40 мг 6 шт
Топ продаж
Суперцена
Релпакс таб 40 мг 6 шт - це протимігренозний засіб, що містить елетриптан - селективний агоніст серотонінових рецепторів. Він здатний звужувати внутрішньочерепні кровоносні судини та інгібувати нейрогенне запалення, що обумовлює його протимігренозну активність. Релпакс швидко та повно всмоктується у шлунково-кишковому тракті, а при регулярному застосуванні протягом 5-7 днів залишається лінійною з передбачуваною кумуляцією. Релпакс не впливає на концентрацію елетриптану в плазмі крові у залежності від статі, але може мати більш виражений ефект на артеріальний тиск у людей похилого віку. У хворих з порушенням функції печінки виявлено статистично достовірне збільшення AUC та Т1/2, а у хворих з порушенням функції нирок не виявлено статистично достовірних змін фармакокінетики елетриптану.
Релпакс таб 40 мг 6 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: елетриптану гідробромід 48,485 мг (еквівалентно 40 мг елетриптану);
25
мг /2,5 мг; плівкова оболонка: опадрай оранжевий OY-LS-23016 3 мг/6 мг (гіпромелоза, лактози моногідрат, титану діоксид (Е171), тріацетин, барвник сонячний захід жовтий з лаком алюмінієвим (E110); опадрай-прозорий Y1 ,5 мг/1 мг (гіпромелоза, триацетин)
Опис:
Помаранчеві круглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, з гравіюванням «REP 40» на одній стороні і «Pfizer» – на іншій стороні
.
Пігулки, покриті плівковою оболонкою 40 мг. 2, 3 або 6 таблеток у блістер із ПВХ/Аклар/алюмінієвої фольги. 3 (по 2 таблетки), 2 (по 3 таблетки) або 1 (по 6 таблеток) блістер разом з інструкцією із застосування в картонну пачку з контролем першого розтину.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до елетриптана або до будь-якого іншого компонента препарату;
Тяжкі порушення функції печінки;
Вік до 18 років (дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату у цій віковій групі обмежені);
Одночасний прийом з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, кларитроміцин, джозаміцин) та інгібіторами протеази (ритонавір, індинавір та нелфінавір);
Як і в інших агоністів рецепторів 5-гідрокситриптаміну I типу (5-HT1) протипоказання до застосування елетриптану обґрунтовані його фармакодинамічними властивостями:
- неконтрольована артеріальна гіпертензія;
- спазм коронарних артерій, ішемічна хвороба серця (стенокардія, стенокардія Принцметалу, перенесений інфаркт міокарда, підтверджена безсимптомна ішемія міокарда) або підозра на її наявність;
- аритмії;
- серцева недостатність;
- оклюзійні захворювання периферичних судин;
- Порушення мозкового кровообігу або транзиторна ішемічна атака в анамнезі;
- Спільне застосування з іншими агоністами 5-HT1 рецепторів;
- протягом 24 годин до або після прийому елетриптану не можна застосовувати ерготамін або похідні ерготаміну, в т.ч. метисергід (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»);
Релпакс® не показаний для усунення геміплегічної, офтальмоплегічної або базилярної мігрені;
Пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-лактазна мальабсорбція не повинні приймати препарат.
З обережністю:
Серотоніновий синдром: при одночасному застосуванні елетриптану з іншими препаратами, що мають серотонінергічну активність, такі як СІОЗС (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну) та СІОЗСН (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну). в окремих випадках були повідомлення про розвиток серотонінового синдрому при одночасному прийомі елетриптану та інших серотонінергічних препаратів;
Застосування препарату у дозі вище 40 мг у пацієнтів з порушенням функції нирок (бо у таких пацієнтів ефект елетриптану на артеріальний тиск посилюється).
Дозування40 мг
Показання до застосуванняКупірування нападів мігрені з аурою або без аури.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВплив інших лікарських препаратів на фармакокінетику елетриптану:
При одночасному призначенні еритроміцину (1000 мг) і кетоконазолу (400 мг), які є потужними специфічними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, Cmax елетриптану збільшувалася в 2 і 2, 2, 2, 2 6 та 5,9 рази, відповідно. При цьому Т1/2 елетриптану збільшувався з 4,6 години до 7,1 години при застосуванні еритроміцину і з 4,8 години до 8,3 години – при застосуванні кетоконазолу (див. розділ «Фармакокінетика»). Таким чином, Релпакс не слід застосовувати в комбінації з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, зокрема кетоконазолом, ітраконазолом, еритроміцином, кларитроміцином, джозаміцином та інгібіторами протеази (ритонавіром, індинавіром та нел).
Взаємодія Релпаксу з бета-адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та флунаризином не виявлена, проте результати спеціальних клінічних досліджень міжлікових взаємодій поки не доступні (за винятком пропранололу, див. нижче).
Популяційний фармакокінетичний аналіз клінічних досліджень показав, що наступні лікарські препарати навряд чи впливають на фармакокінетику елетриптану:
- бета-адреноблокатори, трициклічні антидепресанти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, естрогенвмісні гормональні замісні препарати, естрогенвмісні гормональні замісні препарати;
Оскільки елетриптан не є субстратом МАО, фармакокінетична взаємодія Релпаксу® та інгібіторів МАО малоймовірна, і спеціальні дослідження їхньої взаємодії не проводилися.
При одночасному застосуванні пропранололу в дозі 160 мг, верапамілу в дозі 480 мг або флуконазолу в дозі 100 мг Cmax елетриптану збільшувалась у 1,1, 2,2 та 1,4 рази, а AUC – у 1,3, 2,7 та 2 ,0 рази, відповідно. Ці зміни не є клінічно значущими, оскільки вони не супроводжувалися підвищенням артеріального тиску або збільшенням частоти небажаних явищ порівняно із застосуванням одного елетриптану.
Прийом кофеїну/ерготаміну через 1 годину та 2 години після прийому Релпаксу® призводить до невеликого, але адитивного підвищення артеріального тиску, який можна було передбачити на підставі фармакологічних властивостей цих препаратів. У зв'язку з цим препарати, що містять ерготамін або ерготаміноподібні засоби, зокрема дигідроерготамін, не слід призначати протягом 24 годин після прийому Релпаксу. Навпаки, Релпакс можна призначати не раніше, ніж через 24 години після прийому ерготаміновмісних препаратів.
Вплив елетриптану на інші лікарські засоби:
У терапевтичних дозах не виявлено впливу (інгібування або індукування) препарату на систему цитохрому Р450.
Взаємодія з серотонінергічними препаратами:
Одночасне застосування агоністів 5-НТ рецепторів, зокрема. елетриптану, з препаратами, що мають серотонінергічну активність, такими як СІОЗС (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну) і СІОЗСН (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну), може підвищити ризик розвитку серотонінового синдрому. У разі клінічної необхідності одночасного застосування елетриптану та серотонінергічних препаратів слід бути обережними. Таких пацієнтів слід ретельно спостерігати, особливо на початку лікування та зі збільшенням дози кожного препарату.
ПередозуванняПри передозуванні очікується розвитку артеріальної гіпертензії та інших порушень, з боку серцево-судинної системи.
Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Оскільки Т1/2 елетриптану становить близько 4 години у разі передозування препарату спостерігати хворих слід протягом щонайменше 20 години або до зникнення клінічних симптомів передозування. Вплив гемодіалізу та перитонеального діалізу на концентрацію елетриптану в плазмі крові невідомий.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протимігренозний засіб
Код АТХ N02CC06
Фармакодинаміка:
Елетриптан є представником групи селективних агоністів серотонінових судинних 5-HT1B та нейрональних 5-HT1D рецепторів. Елетриптан також має високу спорідненість до 5-HT1F серотонінових рецепторів і має помірну дію на 5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E і 5-HT7 серотонінові рецептори.
У порівнянні з суматриптаном, елетриптан виявляє значно більшу селективність щодо серотонінових рецепторів, розташованих у сонних артеріях, ніж щодо серотонінових рецепторів, розташованих у коронарних та стегнових артеріях. Здатність елетриптану звужувати внутрішньочерепні кровоносні судини, а також його інгібуючу дію щодо нейрогенного запалення може обумовлювати його протимігренозну активність.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Після прийому внутрішньо елетриптан швидко і досить повно всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ЖКТ): (абсорбція становить близько 81%). Абсолютна біодоступність при внутрішньому прийомі у чоловіків і жінок становить близько 50 %. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (ТСmax) в середньому становив 1,5 години після прийому внутрішньо. У діапазоні терапевтичних доз від 20 мг до 80 мг фармакокінетика елетриптану характеризується лінійною залежністю. Максимальна концентрація (Cmax) елетриптану та площа під кривою концентрація-час (AUC) підвищувалися приблизно на 20-30% при прийомі препарату після вживання жирної їжі. При прийомі внутрішньо під час нападу мігрені AUC зменшувалася приблизно на 30%, а ТCmax у плазмі збільшувалася до 2,8 год. При регулярному застосуванні (20 мг тричі на добу) протягом 5-7 днів фармакокінетика елетриптану залишалася лінійною з передбачуваною кумуляцією. При призначенні у більш високих дозах (40 мг тричі на добу та 80 мг двічі на добу) протягом більш ніж 7 днів кумуляція елетриптану перевищувала очікувану (приблизно на 40 %).
Розподіл
Об'єм розподілу елетриптану при внутрішньовенному введенні становить 138 л, що вказує на добрий розподіл у тканинах. Елетриптан помірно зв'язується з білками плазми (приблизно на 85%).
Метаболізм
Дослідження in vitro свідчать, що первинний метаболізм елетриптану відбувається під дією ізоферменту CYP3A4 цитохрому Р450 у печінці. Цей факт підтверджується підвищенням концентрації елетриптану в плазмі при одночасному прийомі еритроміцину, який є потужним селективним інгібітором ізоферменту CYP3A4. Дослідження in vitro демонструють також, що ізофермент CYP2D6 робить певний внесок у метаболізм елетриптану, хоча в клінічних дослідженнях не виявлено ефекту поліморфізму цього ферменту на фармакокінетику елетриптану. Ідентифіковано два основні циркулюючі метаболіти, частка яких становить значну частину загальної радіоактивності плазми крові після введення елетриптану, міченого ізотопом вуглецю С14. В експериментах in vitro метаболіт, що утворюється в результаті N-окислення, не володів активністю, у той час як метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання, по активності був порівнянний з елетриптаном. Третій компонент радіоактивної плазми не ідентифіковано. Вважають, що він є сумішшю гідроксильованих метаболітів, які також виводяться нирками і через кишечник. Концентрація активного N-деметильованого метаболіту в плазмі становить всього 10-20 % від концентрації елетриптану і, відповідно, не робить значного внеску в його терапевтичний ефект.
Загальний кліренс
елетриптану з плазми крові після внутрішньовенного введення становить у середньому 36 л/год, а період напіввиведення (Т1/2) - близько 4 год. Середній нирковий кліренс після прийому внутрішньо становить близько 3,9 л/год. Частка непочечного кліренсу становить близько 90% загального кліренсу; це свідчить про те, що елетриптан виводиться, головним чином, у вигляді метаболітів нирками та через кишечник.
Стать:
Результати метааналізу клініко-фармакологічних досліджень та популяційного фармакокінетичного аналізу свідчать про те, що стать не впливає на клінічно значущий вплив на концентрацію елетриптану в плазмі крові.
Літні люди (старше 65 років):
У людей похилого віку (65-93 роки) виявлено невелике та статистично недостовірне зниження кліренсу елетриптану на 16 % та статистично значуще збільшення Т1/2 (приблизно з 4,4 до 5,7 год) порівняно з цими показниками у молодих людей. Ефект елетриптану на артеріальний тиск у людей похилого віку може бути більш вираженим у порівнянні з пацієнтами молодшого віку.
Порушення функції печінки:
У хворих з порушенням функції печінки (стадії А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) виявлено статистично достовірне збільшення AUC (на 34%) та Т1/2, а також невелике збільшення Cmax (на 18%), проте ці зміни не є клінічно значущими.
Порушення функції нирок:
У хворих з легким (кліренс креатиніну 61-89 мл/хв), помірним (кліренс креатиніну 31-60 мл/хв) або вираженим (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) порушенням функції нирок не виявлено статистично достовірних змін фармакокінетики елетриптану або ступеня його зв'язування з білками плазми.
Вагітність та годування груддюДосвіду клінічного застосування Релпаксу у вагітних жінок немає. У дослідженнях на тваринах препарат не чинив тератогенної дії. Релпакс® слід призначати лише у випадках, коли очікувана користь для матері значно перевищує можливий ризик для плоду.
Релпакс виводиться з грудним молоком у жінок. При одноразовому прийомі Релпаксу в дозі 80 мг виведення з грудним молоком протягом 24 годин склало в середньому 0,02% від прийнятої дози. Ризик впливу препарату на новонародженого можна звести до мінімуму, якщо не годувати його грудьми протягом 24 годин після прийому елетриптану.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаВ цілому Релпакс переноситься добре. Зазвичай побічні ефекти носять минущий характер, слабко або помірно виражені та проходять самостійно без додаткового лікування. Частота побічних реакцій у пацієнтів, які приймають препарат в одній і тій же дозі дворазово протягом 24 годин для усунення нападу подібні до таких у пацієнтів, які приймають його одноразово. Основні побічні ефекти, зареєстровані при лікуванні Релпаксом, є типовими для всього класу агоністів 5-HT1-серотонінових рецепторів.
При застосуванні агоністів 5-HT1-серотонінових рецепторів, у тому числі і препарату Релпакс, повідомлялося про випадки серйозних серцево-судинних побічних ефектів, у деяких випадках із летальним кінцем. Дані реакції спостерігалися вкрай рідко і спостерігалися переважно у пацієнтів із супутніми факторами ризику.
У пацієнтів, які приймають Релпакс у терапевтичних дозах, спостерігалися наступні побічні реакції (з частотою >1 % та вище порівняно з плацебо). Ці явища були розподілені за такими категоріями відповідно до частоти: часті (>1/100 до <1/10), нечасті (>1/1000 до 1/100) або рідкісні (>1/10000 до 1/1000).
Інфекції: часті: фарингіт та риніт; поодинокі: інфекції дихальних шляхів.
Порушення лімфатичної системи: рідкісні: лімфаденопатія.
Порушення харчування та обміну речовин: нечасті: анорексія.
Психічні порушення: нечасті: порушення мислення, ажитація, сплутаність свідомості, деперсоналізація, ейфорія, депресія, безсоння; рідкісні: емоційна лабільність.
Порушення з боку нервової системи: часті: сонливість, біль голови, запаморочення, відчуття «поколювання» або інші порушення чутливості, гіпертонус м'язів, гіпестезія, міастенія; нечасті: тремор, гіперестезія, атаксія, гіпокінезія, порушення мови, ступорозний стан, порушення смакових відчуттів.
Порушення з боку органу зору: нечасті: порушення зору, біль в очах, світлобоязнь та порушення сльозовиділення; рідкісні: кон'юнктивіт.
Порушення з боку органів слуху та рівноваги: часті: вертиго; нечасті: біль у вухах, дзвін у вухах.
Порушення з боку серцево-судинної системи: часті: відчуття серцебиття та тахікардія; поодинокі: стенокардія, підвищення артеріального тиску, брадикардія, шок.
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: часті: відчуття «соромлення» у горлі; нечасті: задишка, позіхання; рідкісні: бронхоспазм та зміна тембру голосу.
Порушення з боку травної системи: часті: біль у животі, нудота, сухість слизової оболонки ротової порожнини та диспепсія; нечасті: діарея, глосит; рідкісні: запор, езофагіт, набряк язика, відрижка.
Порушення гепатобіліарної системи: рідкісні: гіпербілірубінемія, підвищення активності АСТ (аспартатамінотрансферази).
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: часті: підвищене потовиділення; нечасті: висипання, свербіж шкіри; рідкісні: шкірні захворювання, кропив'янка.
Порушення з боку кістково-м'язової системи, сполучної та кісткової тканин: часті: біль у спині, біль у м'язах; нечасті: біль у суглобах, артроз та біль у кістках; рідкісні: артрит, міопатія, міалгія, судоми.
Порушення з боку сечовивідної системи: нечасті: порушення з боку сечівника (прискорене сечовипускання, поліурія).
Порушення з боку репродуктивної системи та молочної залози: рідкісні: біль у молочних залозах, менорагія.
Загальні порушення: часті: відчуття тепла або «припливи» жару до обличчя, озноб, астенія, симптоми грудної клітки (біль, відчуття стиснення, тиску); нечасті: загальна слабкість, набряклість обличчя, спрага, периферичні набряки.
У постмаркетингових дослідженнях повідомлялося про такі небажані ефекти:
Порушення з боку імунної системи: алергічні реакції, ангіоневротичний набряк;
Порушення з боку нервової системи: поодинокі випадки непритомних станів;
Порушення з боку судинної системи: підвищення артеріального тиску;
Порушення серця: ішемія або інфаркт міокарда, спазм коронарних артерій.
Порушення з боку травної системи: як і при застосуванні деяких інших агоністів 5-HT1B/1D-серотонінових рецепторів, були отримані рідкісні повідомлення про ішемічний коліт, блювоту.
особливі вказівкиНе рекомендується застосування препарату Релпакс у поєднанні з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, зокрема кетоконазолом, ітраконазолом, еритроміцином, кларитроміцином, джозаміцином та інгібіторами протеази ВІЛ, такими як ритонавіром, не ритонавіром, не ритонавіром. засобами»). Крім того, Релпакс не слід приймати протягом 72 годин після завершення прийому інгібіторів ізоферменту CYP3A4.
Як і інші агоністи 5-HT1-серотонінових рецепторів, Релпакс слід застосовувати тільки в тих випадках, коли діагноз мігрені не викликає сумніву. Релпакс®, як і інші агоністи 5-HT1-серотонінових рецепторів, не слід призначати для лікування «атипових» головних болів, які можуть бути пов'язані з серйозними захворюваннями (інсульт, розрив аневризми), коли звуження судин головного мозку може бути шкідливим.
На фоні застосування агоністів 5-HT1-серотонінових рецепторів відзначалися випадки розвитку крововиливу в головний мозок, субарахноїдального крововиливу, інсульту або інших цереброваскулярних порушень, у деяких випадках з летальним кінцем. У кількох випадках цереброваскулярне порушення було основним захворюванням і агоністи 5-HT1-серотонінових рецепторів застосовували некоректно, трактувавши симптоми як ознаки мігрені. Слід враховувати, що у пацієнтів з мігренню може бути підвищений ризик цереброваскулярних ускладнень (наприклад, інсульту, крововиливу та транзиторної ішемічної атаки).
При одночасному застосуванні елетриптану та СІОЗС (наприклад, флуоксетин, пароксетин, сертралін, флувоксамін, циталопрам, есциталопрам) та СІОЗСН (наприклад, венлафаксин, дулоксетин) можливий розвиток потенційно життєзагрозливого серотонінового синдрому (див. розділи «З іншими засобами). Цей синдром може виявлятися такими симптомами: порушення психічного статусу (наприклад, ажитація, галюцинації, кома), нестабільність вегетативної нервової системи (наприклад, тахікардія, коливання артеріального тиску, гіпертермія), порушення функції нейром'язової системи (наприклад, гіперрефлексія, порушення координації) або симптоми порушення функції травної системи (наприклад, нудота, блювання, діарея).
Не рекомендується застосовувати препарат Релпакс® у пацієнтів з факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперхолестеринемія, куріння, ожиріння, цукровий діабет, обтяжений сімейний анамнез, жінки у стані хірургічної або фізіологічної менопаузи або 4 чоловіки у віці) доки не буде проведено ретельне обстеження системи кровообігу і не буде виключено серцево-судинне захворювання. Чутливість методів оцінки стану серцево-судинної системи досить мала. У зв'язку з цим, якщо в анамнезі пацієнта, на ЕКГ або при проведенні інших діагностичних процедур виявлялися ознаки, характерні для артеріального вазоспазму або ішемії міокарда, застосовувати елетриптан не рекомендується (див. розділ "Протипоказання").
У пацієнтів із факторами ризику серцево-судинних захворювань, але у яких оцінка стану серцево-судинної системи показала задовільний результат, рекомендується першу дозу елетриптану приймати під наглядом лікаря, крім пацієнтів, які раніше отримували елетриптан. Оскільки ішемія міокарда може виникнути без клінічних симптомів, слід розглянути можливість проведення електрокардіографічного дослідження відразу після прийому препарату Релпакс.
Пацієнти з факторами ризику серцево-судинних захворювань, як описано вище, одержують елетриптан тривало, але з перервами повинні періодично проходити обстеження серцево-судинної системи, оскільки вони продовжують терапію елетриптаном.
Систематичне проходження вищевикладених рекомендацій призводить до зниження випадків, коли пацієнти з недіагностованими серцево-судинними захворюваннями отримують терапію елетриптаном.
При застосуванні агоністів 5НТ1-серотонінових рецепторів повідомлялося про випадки тяжких порушень серцевої функції, у тому числі інфаркті міокарда, життєзагрозних порушеннях серцевого ритму та летальних наслідків, що розвивалися в перші кілька годин після прийому препарату. З огляду на широту застосування агоністів 5НТ1-серотонінових рецепторів у пацієнтів з мігренню частота виникнення цих реакцій вкрай низька.
Під час проведення клінічних досліджень було отримано такі повідомлення. Серед пацієнтів, у яких проводили діагностичну коронарну ангіографію, у одного пацієнта, який отримує елетриптан внутрішньовенно (Cmax 127 нг/мл, що еквівалентно 60 мг елетриптану для прийому внутрішньо) зі стенокардією в анамнезі, артеріальною гіпертензією та гіперхолестеринемією, виникло а також був виявлений епізод коронарного ангіоспазму (підтверджений ангіографією) без змін на ЕКГ, характерних для ішемії. Крім того, повідомлялося про один випадок розвитку фібриляції передсердь у пацієнта з таким самим порушенням ритму в анамнезі.
У постмаркетинговому періоді повідомлялося про випадки розвитку тяжких серцево-судинних ускладнень, деякі з яких з летальним кінцем. У дуже поодиноких випадках дані ускладнення виникали у відсутності будь-яких ознак серцево-судинного захворювання. Проте з огляду на труднощі контролю повідомлень, отриманих у постмаркетинговому періоді, неможливо остаточно визначити взаємозв'язок даних випадків із прийомом елетриптану.
Релпакс® не слід призначати без попереднього обстеження хворим, у яких можлива наявність серцево-судинних захворювань або підвищений ризик їх розвитку (див. розділ «Протипоказання»). Системного вивчення елетриптану у хворих із серцевою недостатністю не проводилося. Застосування елетриптану, як і інших агоністів 5НТ1-серотонінових рецепторів, у цих пацієнтів не рекомендується.
Релпакс® ефективний у лікуванні мігрені з аурою та без аури та мігрені, що супроводжує менструальний цикл. Релпакс®, який приймається під час появи аури, не перешкоджає розвитку головного болю, тому його слід приймати лише під час фази головного болю.
У клінічних дослідженнях встановлено, що Релпакс® є ефективним також для усунення симптомів, що супроводжують мігрень, таких як нудота, блювання, фотофобія, фонофобія, та у лікуванні повернення головного болю протягом нападу.
Релпакс не слід приймати профілактично.
При застосуванні препарату Релпакс у терапевтичних дозах 60 мг і більше реєстрували незначне скороминуще підвищення артеріального тиску. Артеріальний тиск підвищувався частіше у пацієнтів з порушенням функції нирок (максимально систолічний тиск підвищувався на 14-17 мм рт. ст., а діастолічний на 14-21 мм рт. ст. від вихідного рівня та на 3-4 мм рт. ст. вище , ніж у здорових добровольців) та людей похилого віку.
Слід враховувати, що необмежену застосування протимігренозних лікарських засобів може призводити до хронічних щоденних головних болів. Випадки надмірного застосування будь-яких триптанів найчастіше спостерігаються у пацієнтів із щоденними головними болями.
Вплив на здатність керувати автомобілем та керування механізмами:
У деяких хворих мігрень або прийом агоністів 5-HT1-серотонінових рецепторів, включаючи елетриптан, можуть супроводжуватися сонливістю або запамороченням. При виконанні завдань, що вимагають підвищеної уваги, таких як керування автомобілем та робота зі складною технікою, слід виявляти обережність під час нападів мігрені та після прийому препарату Релпакс®.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 30 °C. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослі (18-65 років). Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи водою.
При появі головного болю мігренозу Релпакс® слід приймати якомога раніше, проте препарат ефективний і на пізнішій стадії нападу мігрені.
Початкова доза, що рекомендується, становить 40 мг.
Якщо головний біль відновлюється протягом 24 годин:
- якщо мігренозний головний біль усувається, проте потім відновлюється протягом 24 годин, Релпакс® можна призначити повторно в тій же дозі. Якщо необхідна друга доза, її слід приймати не раніше ніж через 2 години після першої дози.
За відсутності ефекту:
- якщо перша доза Релпакса не призводить до зменшення головного болю протягом 2 годин, то для усунення нападу не слід приймати другу дозу, оскільки в клінічних дослідженнях ефективність такого лікування не доведена. При цьому хворі, у яких не вдалося усунути напад, можуть дати ефективну клінічну відповідь при наступному нападі.
Якщо прийом препарату в дозі 40 мг не дозволяє досягти адекватного ефекту, то при наступних нападах мігрені може бути ефективною доза 80 мг.
Добова доза не повинна перевищувати 160 мг.
У хворих з легким або помірним порушенням функції печінки зміна дози не потрібна.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Релпакс таб 40 мг 6 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: елетриптану гідробромід 48,485 мг (еквівалентно 40 мг елетриптану);
25
мг /2,5 мг; плівкова оболонка: опадрай оранжевий OY-LS-23016 3 мг/6 мг (гіпромелоза, лактози моногідрат, титану діоксид (Е171), тріацетин, барвник сонячний захід жовтий з лаком алюмінієвим (E110); опадрай-прозорий Y1 ,5 мг/1 мг (гіпромелоза, триацетин)
Опис:
Помаранчеві круглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, з гравіюванням «REP 40» на одній стороні і «Pfizer» – на іншій стороні
.
Пігулки, покриті плівковою оболонкою 40 мг. 2, 3 або 6 таблеток у блістер із ПВХ/Аклар/алюмінієвої фольги. 3 (по 2 таблетки), 2 (по 3 таблетки) або 1 (по 6 таблеток) блістер разом з інструкцією із застосування в картонну пачку з контролем першого розтину.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до елетриптана або до будь-якого іншого компонента препарату;
Тяжкі порушення функції печінки;
Вік до 18 років (дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату у цій віковій групі обмежені);
Одночасний прийом з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, кларитроміцин, джозаміцин) та інгібіторами протеази (ритонавір, індинавір та нелфінавір);
Як і в інших агоністів рецепторів 5-гідрокситриптаміну I типу (5-HT1) протипоказання до застосування елетриптану обґрунтовані його фармакодинамічними властивостями:
- неконтрольована артеріальна гіпертензія;
- спазм коронарних артерій, ішемічна хвороба серця (стенокардія, стенокардія Принцметалу, перенесений інфаркт міокарда, підтверджена безсимптомна ішемія міокарда) або підозра на її наявність;
- аритмії;
- серцева недостатність;
- оклюзійні захворювання периферичних судин;
- Порушення мозкового кровообігу або транзиторна ішемічна атака в анамнезі;
- Спільне застосування з іншими агоністами 5-HT1 рецепторів;
- протягом 24 годин до або після прийому елетриптану не можна застосовувати ерготамін або похідні ерготаміну, в т.ч. метисергід (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»);
Релпакс® не показаний для усунення геміплегічної, офтальмоплегічної або базилярної мігрені;
Пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-лактазна мальабсорбція не повинні приймати препарат.
З обережністю:
Серотоніновий синдром: при одночасному застосуванні елетриптану з іншими препаратами, що мають серотонінергічну активність, такі як СІОЗС (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну) та СІОЗСН (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну). в окремих випадках були повідомлення про розвиток серотонінового синдрому при одночасному прийомі елетриптану та інших серотонінергічних препаратів;
Застосування препарату у дозі вище 40 мг у пацієнтів з порушенням функції нирок (бо у таких пацієнтів ефект елетриптану на артеріальний тиск посилюється).
Дозування40 мг
Показання до застосуванняКупірування нападів мігрені з аурою або без аури.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиВплив інших лікарських препаратів на фармакокінетику елетриптану:
При одночасному призначенні еритроміцину (1000 мг) і кетоконазолу (400 мг), які є потужними специфічними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, Cmax елетриптану збільшувалася в 2 і 2, 2, 2, 2 6 та 5,9 рази, відповідно. При цьому Т1/2 елетриптану збільшувався з 4,6 години до 7,1 години при застосуванні еритроміцину і з 4,8 години до 8,3 години – при застосуванні кетоконазолу (див. розділ «Фармакокінетика»). Таким чином, Релпакс не слід застосовувати в комбінації з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, зокрема кетоконазолом, ітраконазолом, еритроміцином, кларитроміцином, джозаміцином та інгібіторами протеази (ритонавіром, індинавіром та нел).
Взаємодія Релпаксу з бета-адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та флунаризином не виявлена, проте результати спеціальних клінічних досліджень міжлікових взаємодій поки не доступні (за винятком пропранололу, див. нижче).
Популяційний фармакокінетичний аналіз клінічних досліджень показав, що наступні лікарські препарати навряд чи впливають на фармакокінетику елетриптану:
- бета-адреноблокатори, трициклічні антидепресанти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, естрогенвмісні гормональні замісні препарати, естрогенвмісні гормональні замісні препарати;
Оскільки елетриптан не є субстратом МАО, фармакокінетична взаємодія Релпаксу® та інгібіторів МАО малоймовірна, і спеціальні дослідження їхньої взаємодії не проводилися.
При одночасному застосуванні пропранололу в дозі 160 мг, верапамілу в дозі 480 мг або флуконазолу в дозі 100 мг Cmax елетриптану збільшувалась у 1,1, 2,2 та 1,4 рази, а AUC – у 1,3, 2,7 та 2 ,0 рази, відповідно. Ці зміни не є клінічно значущими, оскільки вони не супроводжувалися підвищенням артеріального тиску або збільшенням частоти небажаних явищ порівняно із застосуванням одного елетриптану.
Прийом кофеїну/ерготаміну через 1 годину та 2 години після прийому Релпаксу® призводить до невеликого, але адитивного підвищення артеріального тиску, який можна було передбачити на підставі фармакологічних властивостей цих препаратів. У зв'язку з цим препарати, що містять ерготамін або ерготаміноподібні засоби, зокрема дигідроерготамін, не слід призначати протягом 24 годин після прийому Релпаксу. Навпаки, Релпакс можна призначати не раніше, ніж через 24 години після прийому ерготаміновмісних препаратів.
Вплив елетриптану на інші лікарські засоби:
У терапевтичних дозах не виявлено впливу (інгібування або індукування) препарату на систему цитохрому Р450.
Взаємодія з серотонінергічними препаратами:
Одночасне застосування агоністів 5-НТ рецепторів, зокрема. елетриптану, з препаратами, що мають серотонінергічну активність, такими як СІОЗС (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну) і СІОЗСН (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну), може підвищити ризик розвитку серотонінового синдрому. У разі клінічної необхідності одночасного застосування елетриптану та серотонінергічних препаратів слід бути обережними. Таких пацієнтів слід ретельно спостерігати, особливо на початку лікування та зі збільшенням дози кожного препарату.
ПередозуванняПри передозуванні очікується розвитку артеріальної гіпертензії та інших порушень, з боку серцево-судинної системи.
Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Оскільки Т1/2 елетриптану становить близько 4 години у разі передозування препарату спостерігати хворих слід протягом щонайменше 20 години або до зникнення клінічних симптомів передозування. Вплив гемодіалізу та перитонеального діалізу на концентрацію елетриптану в плазмі крові невідомий.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протимігренозний засіб
Код АТХ N02CC06
Фармакодинаміка:
Елетриптан є представником групи селективних агоністів серотонінових судинних 5-HT1B та нейрональних 5-HT1D рецепторів. Елетриптан також має високу спорідненість до 5-HT1F серотонінових рецепторів і має помірну дію на 5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E і 5-HT7 серотонінові рецептори.
У порівнянні з суматриптаном, елетриптан виявляє значно більшу селективність щодо серотонінових рецепторів, розташованих у сонних артеріях, ніж щодо серотонінових рецепторів, розташованих у коронарних та стегнових артеріях. Здатність елетриптану звужувати внутрішньочерепні кровоносні судини, а також його інгібуючу дію щодо нейрогенного запалення може обумовлювати його протимігренозну активність.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Після прийому внутрішньо елетриптан швидко і досить повно всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ЖКТ): (абсорбція становить близько 81%). Абсолютна біодоступність при внутрішньому прийомі у чоловіків і жінок становить близько 50 %. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (ТСmax) в середньому становив 1,5 години після прийому внутрішньо. У діапазоні терапевтичних доз від 20 мг до 80 мг фармакокінетика елетриптану характеризується лінійною залежністю. Максимальна концентрація (Cmax) елетриптану та площа під кривою концентрація-час (AUC) підвищувалися приблизно на 20-30% при прийомі препарату після вживання жирної їжі. При прийомі внутрішньо під час нападу мігрені AUC зменшувалася приблизно на 30%, а ТCmax у плазмі збільшувалася до 2,8 год. При регулярному застосуванні (20 мг тричі на добу) протягом 5-7 днів фармакокінетика елетриптану залишалася лінійною з передбачуваною кумуляцією. При призначенні у більш високих дозах (40 мг тричі на добу та 80 мг двічі на добу) протягом більш ніж 7 днів кумуляція елетриптану перевищувала очікувану (приблизно на 40 %).
Розподіл
Об'єм розподілу елетриптану при внутрішньовенному введенні становить 138 л, що вказує на добрий розподіл у тканинах. Елетриптан помірно зв'язується з білками плазми (приблизно на 85%).
Метаболізм
Дослідження in vitro свідчать, що первинний метаболізм елетриптану відбувається під дією ізоферменту CYP3A4 цитохрому Р450 у печінці. Цей факт підтверджується підвищенням концентрації елетриптану в плазмі при одночасному прийомі еритроміцину, який є потужним селективним інгібітором ізоферменту CYP3A4. Дослідження in vitro демонструють також, що ізофермент CYP2D6 робить певний внесок у метаболізм елетриптану, хоча в клінічних дослідженнях не виявлено ефекту поліморфізму цього ферменту на фармакокінетику елетриптану. Ідентифіковано два основні циркулюючі метаболіти, частка яких становить значну частину загальної радіоактивності плазми крові після введення елетриптану, міченого ізотопом вуглецю С14. В експериментах in vitro метаболіт, що утворюється в результаті N-окислення, не володів активністю, у той час як метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання, по активності був порівнянний з елетриптаном. Третій компонент радіоактивної плазми не ідентифіковано. Вважають, що він є сумішшю гідроксильованих метаболітів, які також виводяться нирками і через кишечник. Концентрація активного N-деметильованого метаболіту в плазмі становить всього 10-20 % від концентрації елетриптану і, відповідно, не робить значного внеску в його терапевтичний ефект.
Загальний кліренс
елетриптану з плазми крові після внутрішньовенного введення становить у середньому 36 л/год, а період напіввиведення (Т1/2) - близько 4 год. Середній нирковий кліренс після прийому внутрішньо становить близько 3,9 л/год. Частка непочечного кліренсу становить близько 90% загального кліренсу; це свідчить про те, що елетриптан виводиться, головним чином, у вигляді метаболітів нирками та через кишечник.
Стать:
Результати метааналізу клініко-фармакологічних досліджень та популяційного фармакокінетичного аналізу свідчать про те, що стать не впливає на клінічно значущий вплив на концентрацію елетриптану в плазмі крові.
Літні люди (старше 65 років):
У людей похилого віку (65-93 роки) виявлено невелике та статистично недостовірне зниження кліренсу елетриптану на 16 % та статистично значуще збільшення Т1/2 (приблизно з 4,4 до 5,7 год) порівняно з цими показниками у молодих людей. Ефект елетриптану на артеріальний тиск у людей похилого віку може бути більш вираженим у порівнянні з пацієнтами молодшого віку.
Порушення функції печінки:
У хворих з порушенням функції печінки (стадії А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) виявлено статистично достовірне збільшення AUC (на 34%) та Т1/2, а також невелике збільшення Cmax (на 18%), проте ці зміни не є клінічно значущими.
Порушення функції нирок:
У хворих з легким (кліренс креатиніну 61-89 мл/хв), помірним (кліренс креатиніну 31-60 мл/хв) або вираженим (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) порушенням функції нирок не виявлено статистично достовірних змін фармакокінетики елетриптану або ступеня його зв'язування з білками плазми.
Вагітність та годування груддюДосвіду клінічного застосування Релпаксу у вагітних жінок немає. У дослідженнях на тваринах препарат не чинив тератогенної дії. Релпакс® слід призначати лише у випадках, коли очікувана користь для матері значно перевищує можливий ризик для плоду.
Релпакс виводиться з грудним молоком у жінок. При одноразовому прийомі Релпаксу в дозі 80 мг виведення з грудним молоком протягом 24 годин склало в середньому 0,02% від прийнятої дози. Ризик впливу препарату на новонародженого можна звести до мінімуму, якщо не годувати його грудьми протягом 24 годин після прийому елетриптану.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаВ цілому Релпакс переноситься добре. Зазвичай побічні ефекти носять минущий характер, слабко або помірно виражені та проходять самостійно без додаткового лікування. Частота побічних реакцій у пацієнтів, які приймають препарат в одній і тій же дозі дворазово протягом 24 годин для усунення нападу подібні до таких у пацієнтів, які приймають його одноразово. Основні побічні ефекти, зареєстровані при лікуванні Релпаксом, є типовими для всього класу агоністів 5-HT1-серотонінових рецепторів.
При застосуванні агоністів 5-HT1-серотонінових рецепторів, у тому числі і препарату Релпакс, повідомлялося про випадки серйозних серцево-судинних побічних ефектів, у деяких випадках із летальним кінцем. Дані реакції спостерігалися вкрай рідко і спостерігалися переважно у пацієнтів із супутніми факторами ризику.
У пацієнтів, які приймають Релпакс у терапевтичних дозах, спостерігалися наступні побічні реакції (з частотою >1 % та вище порівняно з плацебо). Ці явища були розподілені за такими категоріями відповідно до частоти: часті (>1/100 до <1/10), нечасті (>1/1000 до 1/100) або рідкісні (>1/10000 до 1/1000).
Інфекції: часті: фарингіт та риніт; поодинокі: інфекції дихальних шляхів.
Порушення лімфатичної системи: рідкісні: лімфаденопатія.
Порушення харчування та обміну речовин: нечасті: анорексія.
Психічні порушення: нечасті: порушення мислення, ажитація, сплутаність свідомості, деперсоналізація, ейфорія, депресія, безсоння; рідкісні: емоційна лабільність.
Порушення з боку нервової системи: часті: сонливість, біль голови, запаморочення, відчуття «поколювання» або інші порушення чутливості, гіпертонус м'язів, гіпестезія, міастенія; нечасті: тремор, гіперестезія, атаксія, гіпокінезія, порушення мови, ступорозний стан, порушення смакових відчуттів.
Порушення з боку органу зору: нечасті: порушення зору, біль в очах, світлобоязнь та порушення сльозовиділення; рідкісні: кон'юнктивіт.
Порушення з боку органів слуху та рівноваги: часті: вертиго; нечасті: біль у вухах, дзвін у вухах.
Порушення з боку серцево-судинної системи: часті: відчуття серцебиття та тахікардія; поодинокі: стенокардія, підвищення артеріального тиску, брадикардія, шок.
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: часті: відчуття «соромлення» у горлі; нечасті: задишка, позіхання; рідкісні: бронхоспазм та зміна тембру голосу.
Порушення з боку травної системи: часті: біль у животі, нудота, сухість слизової оболонки ротової порожнини та диспепсія; нечасті: діарея, глосит; рідкісні: запор, езофагіт, набряк язика, відрижка.
Порушення гепатобіліарної системи: рідкісні: гіпербілірубінемія, підвищення активності АСТ (аспартатамінотрансферази).
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: часті: підвищене потовиділення; нечасті: висипання, свербіж шкіри; рідкісні: шкірні захворювання, кропив'янка.
Порушення з боку кістково-м'язової системи, сполучної та кісткової тканин: часті: біль у спині, біль у м'язах; нечасті: біль у суглобах, артроз та біль у кістках; рідкісні: артрит, міопатія, міалгія, судоми.
Порушення з боку сечовивідної системи: нечасті: порушення з боку сечівника (прискорене сечовипускання, поліурія).
Порушення з боку репродуктивної системи та молочної залози: рідкісні: біль у молочних залозах, менорагія.
Загальні порушення: часті: відчуття тепла або «припливи» жару до обличчя, озноб, астенія, симптоми грудної клітки (біль, відчуття стиснення, тиску); нечасті: загальна слабкість, набряклість обличчя, спрага, периферичні набряки.
У постмаркетингових дослідженнях повідомлялося про такі небажані ефекти:
Порушення з боку імунної системи: алергічні реакції, ангіоневротичний набряк;
Порушення з боку нервової системи: поодинокі випадки непритомних станів;
Порушення з боку судинної системи: підвищення артеріального тиску;
Порушення серця: ішемія або інфаркт міокарда, спазм коронарних артерій.
Порушення з боку травної системи: як і при застосуванні деяких інших агоністів 5-HT1B/1D-серотонінових рецепторів, були отримані рідкісні повідомлення про ішемічний коліт, блювоту.
особливі вказівкиНе рекомендується застосування препарату Релпакс у поєднанні з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, зокрема кетоконазолом, ітраконазолом, еритроміцином, кларитроміцином, джозаміцином та інгібіторами протеази ВІЛ, такими як ритонавіром, не ритонавіром, не ритонавіром. засобами»). Крім того, Релпакс не слід приймати протягом 72 годин після завершення прийому інгібіторів ізоферменту CYP3A4.
Як і інші агоністи 5-HT1-серотонінових рецепторів, Релпакс слід застосовувати тільки в тих випадках, коли діагноз мігрені не викликає сумніву. Релпакс®, як і інші агоністи 5-HT1-серотонінових рецепторів, не слід призначати для лікування «атипових» головних болів, які можуть бути пов'язані з серйозними захворюваннями (інсульт, розрив аневризми), коли звуження судин головного мозку може бути шкідливим.
На фоні застосування агоністів 5-HT1-серотонінових рецепторів відзначалися випадки розвитку крововиливу в головний мозок, субарахноїдального крововиливу, інсульту або інших цереброваскулярних порушень, у деяких випадках з летальним кінцем. У кількох випадках цереброваскулярне порушення було основним захворюванням і агоністи 5-HT1-серотонінових рецепторів застосовували некоректно, трактувавши симптоми як ознаки мігрені. Слід враховувати, що у пацієнтів з мігренню може бути підвищений ризик цереброваскулярних ускладнень (наприклад, інсульту, крововиливу та транзиторної ішемічної атаки).
При одночасному застосуванні елетриптану та СІОЗС (наприклад, флуоксетин, пароксетин, сертралін, флувоксамін, циталопрам, есциталопрам) та СІОЗСН (наприклад, венлафаксин, дулоксетин) можливий розвиток потенційно життєзагрозливого серотонінового синдрому (див. розділи «З іншими засобами). Цей синдром може виявлятися такими симптомами: порушення психічного статусу (наприклад, ажитація, галюцинації, кома), нестабільність вегетативної нервової системи (наприклад, тахікардія, коливання артеріального тиску, гіпертермія), порушення функції нейром'язової системи (наприклад, гіперрефлексія, порушення координації) або симптоми порушення функції травної системи (наприклад, нудота, блювання, діарея).
Не рекомендується застосовувати препарат Релпакс® у пацієнтів з факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперхолестеринемія, куріння, ожиріння, цукровий діабет, обтяжений сімейний анамнез, жінки у стані хірургічної або фізіологічної менопаузи або 4 чоловіки у віці) доки не буде проведено ретельне обстеження системи кровообігу і не буде виключено серцево-судинне захворювання. Чутливість методів оцінки стану серцево-судинної системи досить мала. У зв'язку з цим, якщо в анамнезі пацієнта, на ЕКГ або при проведенні інших діагностичних процедур виявлялися ознаки, характерні для артеріального вазоспазму або ішемії міокарда, застосовувати елетриптан не рекомендується (див. розділ "Протипоказання").
У пацієнтів із факторами ризику серцево-судинних захворювань, але у яких оцінка стану серцево-судинної системи показала задовільний результат, рекомендується першу дозу елетриптану приймати під наглядом лікаря, крім пацієнтів, які раніше отримували елетриптан. Оскільки ішемія міокарда може виникнути без клінічних симптомів, слід розглянути можливість проведення електрокардіографічного дослідження відразу після прийому препарату Релпакс.
Пацієнти з факторами ризику серцево-судинних захворювань, як описано вище, одержують елетриптан тривало, але з перервами повинні періодично проходити обстеження серцево-судинної системи, оскільки вони продовжують терапію елетриптаном.
Систематичне проходження вищевикладених рекомендацій призводить до зниження випадків, коли пацієнти з недіагностованими серцево-судинними захворюваннями отримують терапію елетриптаном.
При застосуванні агоністів 5НТ1-серотонінових рецепторів повідомлялося про випадки тяжких порушень серцевої функції, у тому числі інфаркті міокарда, життєзагрозних порушеннях серцевого ритму та летальних наслідків, що розвивалися в перші кілька годин після прийому препарату. З огляду на широту застосування агоністів 5НТ1-серотонінових рецепторів у пацієнтів з мігренню частота виникнення цих реакцій вкрай низька.
Під час проведення клінічних досліджень було отримано такі повідомлення. Серед пацієнтів, у яких проводили діагностичну коронарну ангіографію, у одного пацієнта, який отримує елетриптан внутрішньовенно (Cmax 127 нг/мл, що еквівалентно 60 мг елетриптану для прийому внутрішньо) зі стенокардією в анамнезі, артеріальною гіпертензією та гіперхолестеринемією, виникло а також був виявлений епізод коронарного ангіоспазму (підтверджений ангіографією) без змін на ЕКГ, характерних для ішемії. Крім того, повідомлялося про один випадок розвитку фібриляції передсердь у пацієнта з таким самим порушенням ритму в анамнезі.
У постмаркетинговому періоді повідомлялося про випадки розвитку тяжких серцево-судинних ускладнень, деякі з яких з летальним кінцем. У дуже поодиноких випадках дані ускладнення виникали у відсутності будь-яких ознак серцево-судинного захворювання. Проте з огляду на труднощі контролю повідомлень, отриманих у постмаркетинговому періоді, неможливо остаточно визначити взаємозв'язок даних випадків із прийомом елетриптану.
Релпакс® не слід призначати без попереднього обстеження хворим, у яких можлива наявність серцево-судинних захворювань або підвищений ризик їх розвитку (див. розділ «Протипоказання»). Системного вивчення елетриптану у хворих із серцевою недостатністю не проводилося. Застосування елетриптану, як і інших агоністів 5НТ1-серотонінових рецепторів, у цих пацієнтів не рекомендується.
Релпакс® ефективний у лікуванні мігрені з аурою та без аури та мігрені, що супроводжує менструальний цикл. Релпакс®, який приймається під час появи аури, не перешкоджає розвитку головного болю, тому його слід приймати лише під час фази головного болю.
У клінічних дослідженнях встановлено, що Релпакс® є ефективним також для усунення симптомів, що супроводжують мігрень, таких як нудота, блювання, фотофобія, фонофобія, та у лікуванні повернення головного болю протягом нападу.
Релпакс не слід приймати профілактично.
При застосуванні препарату Релпакс у терапевтичних дозах 60 мг і більше реєстрували незначне скороминуще підвищення артеріального тиску. Артеріальний тиск підвищувався частіше у пацієнтів з порушенням функції нирок (максимально систолічний тиск підвищувався на 14-17 мм рт. ст., а діастолічний на 14-21 мм рт. ст. від вихідного рівня та на 3-4 мм рт. ст. вище , ніж у здорових добровольців) та людей похилого віку.
Слід враховувати, що необмежену застосування протимігренозних лікарських засобів може призводити до хронічних щоденних головних болів. Випадки надмірного застосування будь-яких триптанів найчастіше спостерігаються у пацієнтів із щоденними головними болями.
Вплив на здатність керувати автомобілем та керування механізмами:
У деяких хворих мігрень або прийом агоністів 5-HT1-серотонінових рецепторів, включаючи елетриптан, можуть супроводжуватися сонливістю або запамороченням. При виконанні завдань, що вимагають підвищеної уваги, таких як керування автомобілем та робота зі складною технікою, слід виявляти обережність під час нападів мігрені та після прийому препарату Релпакс®.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 30 °C. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослі (18-65 років). Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи водою.
При появі головного болю мігренозу Релпакс® слід приймати якомога раніше, проте препарат ефективний і на пізнішій стадії нападу мігрені.
Початкова доза, що рекомендується, становить 40 мг.
Якщо головний біль відновлюється протягом 24 годин:
- якщо мігренозний головний біль усувається, проте потім відновлюється протягом 24 годин, Релпакс® можна призначити повторно в тій же дозі. Якщо необхідна друга доза, її слід приймати не раніше ніж через 2 години після першої дози.
За відсутності ефекту:
- якщо перша доза Релпакса не призводить до зменшення головного болю протягом 2 годин, то для усунення нападу не слід приймати другу дозу, оскільки в клінічних дослідженнях ефективність такого лікування не доведена. При цьому хворі, у яких не вдалося усунути напад, можуть дати ефективну клінічну відповідь при наступному нападі.
Якщо прийом препарату в дозі 40 мг не дозволяє досягти адекватного ефекту, то при наступних нападах мігрені може бути ефективною доза 80 мг.
Добова доза не повинна перевищувати 160 мг.
У хворих з легким або помірним порушенням функції печінки зміна дози не потрібна.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Релпакс таб 40 мг 6 шт производится компанией ПФАЙЗЕР АПДЖОН. Само производство расположено в стране Италия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Релпакс таб 40 мг 6 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Релпакс таб 40 мг 6 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Релпакс таб 40 мг 2 шт Релпакс таб 40 мг 2 шт.