Разагилин Медисорб таб 1мг 30 шт
Топ продаж
Суперцена
Разагілин Медисорб - це протипаркінсонічний засіб, який інгібує моноамінооксидазу (МАО) типу В, що допомагає знизити утворення токсичних вільних радикалів, що спричиняються при хворобі Паркінсона. Цей препарат має нейропротекторну дію та не блокує метаболізм біогенних амінів, що надходять з їжею, тому не викликає тірамін-обумовленого гіпертензивного синдрому («сирний ефект»). Розагілин швидко всмоктується після прийому внутрішньо, метаболізується у печінці та виводиться переважно нирками.
Разагилин Медисорб таб 1мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: разагіліну мезилат 1,56 мг (у перерахуванні на разагілін 1,00 мг);
Допоміжні речовини:
Маннітол, крохмаль картопляний, крохмаль прежелатинізований, тальк, стеарат магнію.
Опис:
Круглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою з двох сторін
Форма випуску:
Таблетки 1 мг. По 10 таблеток у контурну коміркову упаковку або по 30 таблеток у полімерні банки з кришкою.
Кожну банку або 3 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку коробкового картону.
Протипоказання- гіперчутливість до розагіліну та/або будь-якого іншого компонента препарату;
- одночасне застосування з іншими інгібіторами МАО (у тому числі лікарськими препаратами та харчовими добавками, що містять звіробій продірявлений), петидином. Перерва між скасуванням розагіліну та початком терапії цими лікарськими препаратами має становити не менше 14 днів.
- печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня (класи В і С за шкалою Чайлд-П'ю);
- дитячий вік до 18 років (немає даних про ефективність та безпеку).
З обережністю
Печінкова недостатність легкого ступеня (клас А за шкалою Чайлд-П'ю); одночасне застосування з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) (у тому числі флуоксетином, флувоксаміном), селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (СІОЗСН), трициклічними та тетрациклічними антидепресантами, потужністю
Дозування1 мг
Показання до застосуванняЛікування хвороби Паркінсона (у вигляді монотерапії або комбінованої терапії з препаратами леводопи)
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиОдночасне застосування розагіліну з іншими інгібіторами МАО, у тому числі з лікарськими препаратами та харчовими добавками, що містять звіробій продірявлений, протипоказано, т.к. існує ризик розвитку тяжкого гіпертонічного кризу внаслідок неселективного інгібування МАО.
Повідомлялося про розвиток серйозних небажаних реакцій при одночасному застосуванні петидину та інгібіторів МАО, у тому числі селективних інгібіторів МАО типу В. Одночасне застосування розагіліну та петидину протипоказане.
Повідомлялося про взаємодію інгібіторів МАО та симпатоміметичних лікарських препаратів при їх одночасному застосуванні. У зв'язку з властивістю разагіліну інгібувати МАО одночасне застосування розагіліну з симпатоміметиками, такими як деконгестанти або комплексні протизастудні препарати для прийому внутрішньо або для назального застосування, що містять ефедрин або псевдоефедрин, не рекомендується.
Повідомлялося про взаємодію декстрометорфану та невиборчих інгібіторів МАО при їх одночасному застосуванні. У зв'язку з властивістю разагіліну інгібувати МАО одночасне застосування розагіліну з декстрометорфаном та комбінованими лікарськими препаратами, що його містять, не рекомендується.
Слід уникати одночасного застосування розагіліну з флуоксетином або флувоксаміном. Перерва між скасуванням розагіліну та початком терапії цими препаратами має становити не менше 14 днів. Після припинення лікування флуоксетином або флувоксаміном (тривалий період напіввиведення) та початком лікування розагіліном має пройти не менше 5 тижнів.
Відомості про одночасне застосування СІОЗС/СІОЗСН та розагіліну у клінічних дослідженнях представлені у розділі «Побічна дія».
Повідомлялося про розвиток серйозних небажаних реакцій при одночасному застосуванні СІОЗС, СІОЗСН, трициклічних та тетрациклічних антидепресантів з інгібіторами МАО.
У зв'язку з властивістю розагіліну інгібувати МАО необхідно бути обережним при одночасному його застосуванні з СІОЗС, СІОЗСН, трициклічними і тетрациклічними антидепресантами.
У пацієнтів з хворобою Паркінсона, які тривалий час одержують леводопу, як допоміжну терапію, леводопа не мала значного впливу на кліренс разагіліну.
У дослідженнях in vitro показано, що основним ферментом, який бере участь у метаболізмі розагіліну, є ізофермент CYP1A2. Одночасне застосування ципрофлоксацину та розагіліну підвищує AUC останнього на 83%. Одночасне застосування разагіліну та теофіліну (субстрату ізоферменту CYP1A2) не впливало на фармакокінетику на жодний з них.
Таким чином, потужні інгібітори ізоферменту CYP1A2 можуть змінювати плазмову концентрацію розагіліну та вимагають обережного одночасного застосування.
Існує ризик розвитку того, що у зв'язку з індукцією ізоферменту CYP1A2 у пацієнтів, що палять, може зменшуватися концентрація разагіліну в плазмі крові.
Дослідження in vitro показали, що разагілін у концентрації 1 мкг/мл (що еквівалентно концентрації, що перевищує у 160 разів середню Cmax (5,9- 8,5 нг/мл) після багаторазового прийому 1 мг розагіліну пацієнтами з хворобою Паркінсона) не інгібує ізо CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2A19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, CYP4A. Це свідчить про те, що терапевтичні концентрації розагіліну, швидше за все, не схильні до клінічно значущого впливу субстратів зазначених ізоферментів.
При одночасному застосуванні ентакапону з розагіліном збільшується кліренс останнього на 28%.
Клінічні дослідження взаємодії тираміну та розагіліну у добровольців та пацієнтів із хворобою Паркінсона (0,5-1 мг/добу розагіліну або плацебо як додаткова терапія до леводопи протягом 6 місяців без обмеження прийому тираміну) показали, що будь-яка взаємодія розагіліну можна безпечно. застосовувати без обмеження тираміну у раціоні.
ПередозуванняСимптоми передозування розагіліну подібні до таких при передозуванні неселективними інгібіторами МАО (в т.ч. артеріальна гіпертензія, постуральна гіпотензія).
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протипаркінсонічний засіб - МАО інгібітор
Код АТХ N04BD02
Фармакодинаміка:
Протипаркінсонічний засіб, інгібітор моноамінооксидази (МАО).
Разагілін - селективний незворотний інгібітор МАО типу В, ферменту, що на 80% визначає активність МАО в головному мозку та метаболізм дофаміну. Разагілін у 30-80 разів активніший щодо МАО типу В, ніж до МАО типу А.
У результаті інгібуючої дії препарату на МАО типу В у центральній нервовій системі (ЦНС) підвищується рівень дофаміну, знижується утворення токсичних вільних радикалів, надмірне утворення яких спостерігається при хворобі Паркінсона. Разагілін має також нейропротекторну дію.
На відміну від неселективних інгібіторів МАО, препарат у терапевтичних дозах не блокує метаболізм біогенних амінів, що надходять з їжею (наприклад, тираміну), у зв'язку з чим не викликає тірамін-обумовленого гіпертензивного синдрому («сирний ефект»).
Фармакокінетика:
Всмоктування
Разагілін швидко всмоктується після прийому внутрішньо, максимальна концентрація (Cmax) у плазмі досягається через 0,5 год. Абсолютна біодоступність препарату після одноразового введення становить близько 36%.
Їжа не впливає на час досягнення Cmax розагіліну в крові, проте при споживанні жирної їжі Cmax та значення площі під кривою «концентрація – час» (AUC) знижуються на 60% та 20% відповідно.
Фармакокінетика має лінійний характер в діапазоні доз 0,5-2 мг.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми коливається від 60% до 70%.
Метаболізм
Разагілін майже повністю метаболізується у печінці. Біотрансформація здійснюється шляхом N-деалкілування та/або гідроксилювання з утворенням основного біологічно малоактивного метаболіту - 1-аміноіндану, а також двох інших метаболітів - 3-гідрокси-N-пропаргіл-1-аміноіндану та 3-гідрокси-1-аміноіндану. Метаболізм препарату здійснюється за участю ізоферменту CYP1A2.
Виведення
Разагілін виводиться переважно нирками (більше 60%) та меншою мірою через кишечник (понад 20%). Менше 1% введеної дози препарату виділяється у незмінному вигляді. Період напіввиведення (T1/2) становить
0,6-2 години.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня.
При печінковій недостатності легкого ступеня може спостерігатись підвищення значень параметрів AUC та Cmax на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500%
та 80% відповідно.
Вагітність та годування груддюДані застосування розагіліну у вагітних жінок відсутні. Результати дослідження на тваринах не вказують на наявність прямого чи непрямого небажаного впливу на вагітність, ембріофетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. За необхідності застосування разагіліну у вагітних необхідно співвіднести очікувану користь для матері та передбачуваний ризик для плода.
Згідно з експериментальними даними, розагілін інгібує секрецію пролактину і, таким чином, може пригнічувати лактацію. Відомості про проникнення разагіліну у грудне молоко відсутні. За необхідності застосування разагіліну в період грудного вигодовування необхідно співвіднести очікувану користь для матері та дитини.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаЧастота небажаних реакцій класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (>1/10); часто (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000,<1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), частота невідома (частоту виникнення небажаних реакцій неможливо оцінити виходячи з наявних даних).
Монотерапія
Інфекції та інвазії: часто – грип.
Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): часто – рак шкіри.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: часто – лейкопенія.
Порушення з боку імунної системи: часто – алергія.
Порушення метаболізму та харчування: нечасто – зниження апетиту.
Психічні порушення: часто – депресія, галюцинація.
Порушення нервової системи: дуже часто – головний біль, нечасто – порушення мозкового кровообігу.
Порушення органу зору: часто – кон'юнктивіт.
Порушення з боку органу слуху та лабіринту: часто – вертиго.
Порушення серця: часто – стенокардія, нечасто – інфаркт міокарда.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – риніт.
Шлунково-кишкові порушення: часто – здуття живота.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – дерматит, нечасто – везикульозно-бульозний висип.
Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: часто – кістково-м'язова хвороба, біль у шиї, артрит.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – позиви до сечовипускання.
Загальні порушення та реакції у місці введення: часто – лихоманка, нездужання.
При застосуванні як допоміжна терапія:
Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): нечасто – меланома шкіри.
Порушення метаболізму та харчування: часто – зниження апетиту.
Психічні порушення: часто - галюцинації, кошмарні сновидіння, нечасто - сплутаність свідомості.
Порушення з боку нервової системи: часто – дискінезія, часто – дистонія, синдром зап'ясткового каналу, порушення рівноваги, нечасто – порушення мозкового кровообігу.
Порушення серця: нечасто – стенокардія.
Порушення з боку судин: часто – ортостатична гіпотензія.
Шлунково-кишкові порушення: часто – біль у животі, запор, нудота та блювання, сухість у роті.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висипання.
Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: часто – артралгія, біль у шиї.
Загальні порушення та реакції у місці введення: часто – зниження маси тіла.
Травми, інтоксикації та ускладнення процедур: часто – падіння.
При хворобі Паркінсона виникають галюцинації та сплутаність свідомості.
Згідно з постреєстраційним досвідом зазначені симптоми відзначалися у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували розагілін.
Про серйозні небажані реакції, які виникають при одночасному застосуванні СІОЗС, СІОЗСН, трициклічних/тетрациклічних антидепресантів та інгібіторів МАО добре відомо. У післяреєстраційному періоді повідомлялося про випадки розвитку серотонінового синдрому, що виявлявся в ажитації, сплутаності свідомості, ригідності, лихоманці та міоклонії, у пацієнтів, які одночасно приймали антидепресанти/СІОЗСН та розагілін.
Є дані про клінічні дослідження розагіліну, в яких одночасне застосування його з флуоксетином або флувоксаміном не допускалося. Однак були дозволені такі антидепресанти у зазначених дозах: амітриптиллін не більше 50 мг на добу, тразодон не більше 100 мг на добу, циталопрам не більше 20 мг на добу, сертралін не більше 100 мг на добу та пароксетин не більше 30 мг на добу. У програмі клінічних досліджень, у якій розагілін одночасно застосовувався з трициклічними антидепресантами (115 пацієнтів) та СІОЗС/СІОЗСН (141 пацієнт), випадки серотонінового синдрому не спостерігалися.
При застосуванні разагіліну в післяреєстраційний період повідомлялося про підвищення артеріального тиску (АТ), включаючи рідкісні випадки гіпертонічних кризів, у пацієнтів, які використовують у раціоні харчування невизначену кількість продуктів, багатих на тирамін.
Відомі випадки лікарської взаємодії при одночасному застосуванні інгібіторів МАО із симпатоміметичними лікарськими препаратами.
У післяреєстраційному періоді повідомлялося про випадок підвищення артеріального тиску у пацієнта, який застосовував офтальмологічний вазоконстриктор тетрагідрозолін і одночасно отримував лікування розагіліном.
Імпульсивний розлад особистості
Повідомлялося про випадки підвищення лібідо, гіперсексуальності, ігроманії, компульсивної потреби купувати та купувати, переїдання та компульсивне переїдання у пацієнтів, які перебувають на лікуванні агоністами дофамінових рецепторів та/або іншими дофаміноміметиками.
Аналогічна картина імпульсивного розладу особистості спостерігалася в післяреєстраційному періоді у пацієнтів, які приймали розагілін, яка характеризувалася компульсивною та імпульсивною поведінкою, нав'язливими ідеями.
Важливо повідомляти про підозрювані небажані реакції з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського препарату. Якщо у Вас виникли якісь небажані реакції, зверніться до лікаря, працівника аптеки або виробника. Медичним працівникам рекомендується повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.
особливі вказівкиСлід уникати одночасного застосування розагіліну та флуоксетину або флувоксаміну (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Інтервал між скасуванням флуоксетину та початком лікування розагіліном повинен становити 5 тижнів, а між скасуванням разагіліну та початком прийому флуоксетину або флувоксаміну 14 днів.
Повідомлялося про випадки імпульсного розладу особи у пацієнтів, які отримували лікування агоністами дофамінових рецепторів та/або іншими дофаміноміметиками. Ті ж розлади спостерігалися у післяреєстраційному періоді у пацієнтів, які приймали розагілін. Необхідно спостерігати за пацієнтами через можливість розвитку імпульсивного розладу особистості. Пацієнти та особи, які здійснюють догляд, повинні бути поінформовані про можливість розвитку порушень з боку поведінки у пацієнтів, які приймають розагілін, включаючи компульсивну поведінку, нав'язливі ідеї, ігроманію, підвищення лібідо, гіперсексуальність, імпульсивну поведінку чи компульсивні потреби купувати чи набувати.
Одночасне застосування розагіліну з декстрометорфаном, симпатоміметиками або комплексними протизастудними препаратами для прийому внутрішньо або для назального застосування, що містять ефедрин або псевдоефедрин, не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими препаратами»).
Є дані про те, що хвороба Паркінсона, а не застосування будь-якого лікарського препарату, зокрема розагіліну, є фактором ризику розвитку раку шкіри, зокрема меланоми (див. розділ «Побічна дія»). Необхідно попереджати пацієнта про необхідність звертатися до лікаря з появою будь-яких патологічних змін шкіри.
Необхідно мати на увазі, що такі симптоми як галюцинації та розгубленість, які з'являються на фоні лікування розагіліном, можуть бути розглянуті як прояв хвороби Паркінсона і як небажані реакції разагіліну (див. розділ «Побічна дія»).
Необхідно обережно застосовувати розагілін у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості. Застосування розагіліну у пацієнтів із помірним порушенням функції печінки не рекомендується. У разі зміни ступеня тяжкості печінкової недостатності з легкою на середню застосування розагіліну необхідно припинити (див. розділ «Фармакологічні властивості» («Фармакокінетика»)).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та роботу з механізмами
Вивчення впливу розагіліну на здатність керування транспортними засобами та механізмами не проводилося.
Однак, враховуючи можливість появи значних побічних ефектів з боку центральної нервової системи, в період лікування препаратом слід інформувати пацієнтів про необхідність дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та заняття потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій доти, доки вони не впевняться, що препарат не має негативного впливу.
Умови зберіганняЗа температури не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці
Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо, незалежно від їди, в дозі 1 мг 1 раз на добу як при монотерапії, так і в комбінації з леводопою.
Літні пацієнти
Корекція дози у літніх пацієнтів не потрібна.
Пацієнти з порушенням функції печінки
Застосування розагіліну у пацієнтів із печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня протипоказане.
При застосуванні розагіліну у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня слід бути обережними. Якщо на фоні лікування розагіліном відзначається прогресування печінкової недостатності до середнього ступеня, застосування препарату слід припинити.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Корекція дози не потрібна.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Разагилин Медисорб таб 1мг 30 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка містить: разагіліну мезилат 1,56 мг (у перерахуванні на разагілін 1,00 мг);
Допоміжні речовини:
Маннітол, крохмаль картопляний, крохмаль прежелатинізований, тальк, стеарат магнію.
Опис:
Круглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою з двох сторін
Форма випуску:
Таблетки 1 мг. По 10 таблеток у контурну коміркову упаковку або по 30 таблеток у полімерні банки з кришкою.
Кожну банку або 3 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку коробкового картону.
Протипоказання- гіперчутливість до розагіліну та/або будь-якого іншого компонента препарату;
- одночасне застосування з іншими інгібіторами МАО (у тому числі лікарськими препаратами та харчовими добавками, що містять звіробій продірявлений), петидином. Перерва між скасуванням розагіліну та початком терапії цими лікарськими препаратами має становити не менше 14 днів.
- печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня (класи В і С за шкалою Чайлд-П'ю);
- дитячий вік до 18 років (немає даних про ефективність та безпеку).
З обережністю
Печінкова недостатність легкого ступеня (клас А за шкалою Чайлд-П'ю); одночасне застосування з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) (у тому числі флуоксетином, флувоксаміном), селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (СІОЗСН), трициклічними та тетрациклічними антидепресантами, потужністю
Дозування1 мг
Показання до застосуванняЛікування хвороби Паркінсона (у вигляді монотерапії або комбінованої терапії з препаратами леводопи)
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиОдночасне застосування розагіліну з іншими інгібіторами МАО, у тому числі з лікарськими препаратами та харчовими добавками, що містять звіробій продірявлений, протипоказано, т.к. існує ризик розвитку тяжкого гіпертонічного кризу внаслідок неселективного інгібування МАО.
Повідомлялося про розвиток серйозних небажаних реакцій при одночасному застосуванні петидину та інгібіторів МАО, у тому числі селективних інгібіторів МАО типу В. Одночасне застосування розагіліну та петидину протипоказане.
Повідомлялося про взаємодію інгібіторів МАО та симпатоміметичних лікарських препаратів при їх одночасному застосуванні. У зв'язку з властивістю разагіліну інгібувати МАО одночасне застосування розагіліну з симпатоміметиками, такими як деконгестанти або комплексні протизастудні препарати для прийому внутрішньо або для назального застосування, що містять ефедрин або псевдоефедрин, не рекомендується.
Повідомлялося про взаємодію декстрометорфану та невиборчих інгібіторів МАО при їх одночасному застосуванні. У зв'язку з властивістю разагіліну інгібувати МАО одночасне застосування розагіліну з декстрометорфаном та комбінованими лікарськими препаратами, що його містять, не рекомендується.
Слід уникати одночасного застосування розагіліну з флуоксетином або флувоксаміном. Перерва між скасуванням розагіліну та початком терапії цими препаратами має становити не менше 14 днів. Після припинення лікування флуоксетином або флувоксаміном (тривалий період напіввиведення) та початком лікування розагіліном має пройти не менше 5 тижнів.
Відомості про одночасне застосування СІОЗС/СІОЗСН та розагіліну у клінічних дослідженнях представлені у розділі «Побічна дія».
Повідомлялося про розвиток серйозних небажаних реакцій при одночасному застосуванні СІОЗС, СІОЗСН, трициклічних та тетрациклічних антидепресантів з інгібіторами МАО.
У зв'язку з властивістю розагіліну інгібувати МАО необхідно бути обережним при одночасному його застосуванні з СІОЗС, СІОЗСН, трициклічними і тетрациклічними антидепресантами.
У пацієнтів з хворобою Паркінсона, які тривалий час одержують леводопу, як допоміжну терапію, леводопа не мала значного впливу на кліренс разагіліну.
У дослідженнях in vitro показано, що основним ферментом, який бере участь у метаболізмі розагіліну, є ізофермент CYP1A2. Одночасне застосування ципрофлоксацину та розагіліну підвищує AUC останнього на 83%. Одночасне застосування разагіліну та теофіліну (субстрату ізоферменту CYP1A2) не впливало на фармакокінетику на жодний з них.
Таким чином, потужні інгібітори ізоферменту CYP1A2 можуть змінювати плазмову концентрацію розагіліну та вимагають обережного одночасного застосування.
Існує ризик розвитку того, що у зв'язку з індукцією ізоферменту CYP1A2 у пацієнтів, що палять, може зменшуватися концентрація разагіліну в плазмі крові.
Дослідження in vitro показали, що разагілін у концентрації 1 мкг/мл (що еквівалентно концентрації, що перевищує у 160 разів середню Cmax (5,9- 8,5 нг/мл) після багаторазового прийому 1 мг розагіліну пацієнтами з хворобою Паркінсона) не інгібує ізо CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2A19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, CYP4A. Це свідчить про те, що терапевтичні концентрації розагіліну, швидше за все, не схильні до клінічно значущого впливу субстратів зазначених ізоферментів.
При одночасному застосуванні ентакапону з розагіліном збільшується кліренс останнього на 28%.
Клінічні дослідження взаємодії тираміну та розагіліну у добровольців та пацієнтів із хворобою Паркінсона (0,5-1 мг/добу розагіліну або плацебо як додаткова терапія до леводопи протягом 6 місяців без обмеження прийому тираміну) показали, що будь-яка взаємодія розагіліну можна безпечно. застосовувати без обмеження тираміну у раціоні.
ПередозуванняСимптоми передозування розагіліну подібні до таких при передозуванні неселективними інгібіторами МАО (в т.ч. артеріальна гіпертензія, постуральна гіпотензія).
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протипаркінсонічний засіб - МАО інгібітор
Код АТХ N04BD02
Фармакодинаміка:
Протипаркінсонічний засіб, інгібітор моноамінооксидази (МАО).
Разагілін - селективний незворотний інгібітор МАО типу В, ферменту, що на 80% визначає активність МАО в головному мозку та метаболізм дофаміну. Разагілін у 30-80 разів активніший щодо МАО типу В, ніж до МАО типу А.
У результаті інгібуючої дії препарату на МАО типу В у центральній нервовій системі (ЦНС) підвищується рівень дофаміну, знижується утворення токсичних вільних радикалів, надмірне утворення яких спостерігається при хворобі Паркінсона. Разагілін має також нейропротекторну дію.
На відміну від неселективних інгібіторів МАО, препарат у терапевтичних дозах не блокує метаболізм біогенних амінів, що надходять з їжею (наприклад, тираміну), у зв'язку з чим не викликає тірамін-обумовленого гіпертензивного синдрому («сирний ефект»).
Фармакокінетика:
Всмоктування
Разагілін швидко всмоктується після прийому внутрішньо, максимальна концентрація (Cmax) у плазмі досягається через 0,5 год. Абсолютна біодоступність препарату після одноразового введення становить близько 36%.
Їжа не впливає на час досягнення Cmax розагіліну в крові, проте при споживанні жирної їжі Cmax та значення площі під кривою «концентрація – час» (AUC) знижуються на 60% та 20% відповідно.
Фармакокінетика має лінійний характер в діапазоні доз 0,5-2 мг.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми коливається від 60% до 70%.
Метаболізм
Разагілін майже повністю метаболізується у печінці. Біотрансформація здійснюється шляхом N-деалкілування та/або гідроксилювання з утворенням основного біологічно малоактивного метаболіту - 1-аміноіндану, а також двох інших метаболітів - 3-гідрокси-N-пропаргіл-1-аміноіндану та 3-гідрокси-1-аміноіндану. Метаболізм препарату здійснюється за участю ізоферменту CYP1A2.
Виведення
Разагілін виводиться переважно нирками (більше 60%) та меншою мірою через кишечник (понад 20%). Менше 1% введеної дози препарату виділяється у незмінному вигляді. Період напіввиведення (T1/2) становить
0,6-2 години.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня.
При печінковій недостатності легкого ступеня може спостерігатись підвищення значень параметрів AUC та Cmax на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500%
та 80% відповідно.
Вагітність та годування груддюДані застосування розагіліну у вагітних жінок відсутні. Результати дослідження на тваринах не вказують на наявність прямого чи непрямого небажаного впливу на вагітність, ембріофетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. За необхідності застосування разагіліну у вагітних необхідно співвіднести очікувану користь для матері та передбачуваний ризик для плода.
Згідно з експериментальними даними, розагілін інгібує секрецію пролактину і, таким чином, може пригнічувати лактацію. Відомості про проникнення разагіліну у грудне молоко відсутні. За необхідності застосування разагіліну в період грудного вигодовування необхідно співвіднести очікувану користь для матері та дитини.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаЧастота небажаних реакцій класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (>1/10); часто (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000,<1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), частота невідома (частоту виникнення небажаних реакцій неможливо оцінити виходячи з наявних даних).
Монотерапія
Інфекції та інвазії: часто – грип.
Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): часто – рак шкіри.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: часто – лейкопенія.
Порушення з боку імунної системи: часто – алергія.
Порушення метаболізму та харчування: нечасто – зниження апетиту.
Психічні порушення: часто – депресія, галюцинація.
Порушення нервової системи: дуже часто – головний біль, нечасто – порушення мозкового кровообігу.
Порушення органу зору: часто – кон'юнктивіт.
Порушення з боку органу слуху та лабіринту: часто – вертиго.
Порушення серця: часто – стенокардія, нечасто – інфаркт міокарда.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – риніт.
Шлунково-кишкові порушення: часто – здуття живота.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – дерматит, нечасто – везикульозно-бульозний висип.
Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: часто – кістково-м'язова хвороба, біль у шиї, артрит.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – позиви до сечовипускання.
Загальні порушення та реакції у місці введення: часто – лихоманка, нездужання.
При застосуванні як допоміжна терапія:
Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): нечасто – меланома шкіри.
Порушення метаболізму та харчування: часто – зниження апетиту.
Психічні порушення: часто - галюцинації, кошмарні сновидіння, нечасто - сплутаність свідомості.
Порушення з боку нервової системи: часто – дискінезія, часто – дистонія, синдром зап'ясткового каналу, порушення рівноваги, нечасто – порушення мозкового кровообігу.
Порушення серця: нечасто – стенокардія.
Порушення з боку судин: часто – ортостатична гіпотензія.
Шлунково-кишкові порушення: часто – біль у животі, запор, нудота та блювання, сухість у роті.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висипання.
Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: часто – артралгія, біль у шиї.
Загальні порушення та реакції у місці введення: часто – зниження маси тіла.
Травми, інтоксикації та ускладнення процедур: часто – падіння.
При хворобі Паркінсона виникають галюцинації та сплутаність свідомості.
Згідно з постреєстраційним досвідом зазначені симптоми відзначалися у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували розагілін.
Про серйозні небажані реакції, які виникають при одночасному застосуванні СІОЗС, СІОЗСН, трициклічних/тетрациклічних антидепресантів та інгібіторів МАО добре відомо. У післяреєстраційному періоді повідомлялося про випадки розвитку серотонінового синдрому, що виявлявся в ажитації, сплутаності свідомості, ригідності, лихоманці та міоклонії, у пацієнтів, які одночасно приймали антидепресанти/СІОЗСН та розагілін.
Є дані про клінічні дослідження розагіліну, в яких одночасне застосування його з флуоксетином або флувоксаміном не допускалося. Однак були дозволені такі антидепресанти у зазначених дозах: амітриптиллін не більше 50 мг на добу, тразодон не більше 100 мг на добу, циталопрам не більше 20 мг на добу, сертралін не більше 100 мг на добу та пароксетин не більше 30 мг на добу. У програмі клінічних досліджень, у якій розагілін одночасно застосовувався з трициклічними антидепресантами (115 пацієнтів) та СІОЗС/СІОЗСН (141 пацієнт), випадки серотонінового синдрому не спостерігалися.
При застосуванні разагіліну в післяреєстраційний період повідомлялося про підвищення артеріального тиску (АТ), включаючи рідкісні випадки гіпертонічних кризів, у пацієнтів, які використовують у раціоні харчування невизначену кількість продуктів, багатих на тирамін.
Відомі випадки лікарської взаємодії при одночасному застосуванні інгібіторів МАО із симпатоміметичними лікарськими препаратами.
У післяреєстраційному періоді повідомлялося про випадок підвищення артеріального тиску у пацієнта, який застосовував офтальмологічний вазоконстриктор тетрагідрозолін і одночасно отримував лікування розагіліном.
Імпульсивний розлад особистості
Повідомлялося про випадки підвищення лібідо, гіперсексуальності, ігроманії, компульсивної потреби купувати та купувати, переїдання та компульсивне переїдання у пацієнтів, які перебувають на лікуванні агоністами дофамінових рецепторів та/або іншими дофаміноміметиками.
Аналогічна картина імпульсивного розладу особистості спостерігалася в післяреєстраційному періоді у пацієнтів, які приймали розагілін, яка характеризувалася компульсивною та імпульсивною поведінкою, нав'язливими ідеями.
Важливо повідомляти про підозрювані небажані реакції з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського препарату. Якщо у Вас виникли якісь небажані реакції, зверніться до лікаря, працівника аптеки або виробника. Медичним працівникам рекомендується повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.
особливі вказівкиСлід уникати одночасного застосування розагіліну та флуоксетину або флувоксаміну (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Інтервал між скасуванням флуоксетину та початком лікування розагіліном повинен становити 5 тижнів, а між скасуванням разагіліну та початком прийому флуоксетину або флувоксаміну 14 днів.
Повідомлялося про випадки імпульсного розладу особи у пацієнтів, які отримували лікування агоністами дофамінових рецепторів та/або іншими дофаміноміметиками. Ті ж розлади спостерігалися у післяреєстраційному періоді у пацієнтів, які приймали розагілін. Необхідно спостерігати за пацієнтами через можливість розвитку імпульсивного розладу особистості. Пацієнти та особи, які здійснюють догляд, повинні бути поінформовані про можливість розвитку порушень з боку поведінки у пацієнтів, які приймають розагілін, включаючи компульсивну поведінку, нав'язливі ідеї, ігроманію, підвищення лібідо, гіперсексуальність, імпульсивну поведінку чи компульсивні потреби купувати чи набувати.
Одночасне застосування розагіліну з декстрометорфаном, симпатоміметиками або комплексними протизастудними препаратами для прийому внутрішньо або для назального застосування, що містять ефедрин або псевдоефедрин, не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими препаратами»).
Є дані про те, що хвороба Паркінсона, а не застосування будь-якого лікарського препарату, зокрема розагіліну, є фактором ризику розвитку раку шкіри, зокрема меланоми (див. розділ «Побічна дія»). Необхідно попереджати пацієнта про необхідність звертатися до лікаря з появою будь-яких патологічних змін шкіри.
Необхідно мати на увазі, що такі симптоми як галюцинації та розгубленість, які з'являються на фоні лікування розагіліном, можуть бути розглянуті як прояв хвороби Паркінсона і як небажані реакції разагіліну (див. розділ «Побічна дія»).
Необхідно обережно застосовувати розагілін у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості. Застосування розагіліну у пацієнтів із помірним порушенням функції печінки не рекомендується. У разі зміни ступеня тяжкості печінкової недостатності з легкою на середню застосування розагіліну необхідно припинити (див. розділ «Фармакологічні властивості» («Фармакокінетика»)).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та роботу з механізмами
Вивчення впливу розагіліну на здатність керування транспортними засобами та механізмами не проводилося.
Однак, враховуючи можливість появи значних побічних ефектів з боку центральної нервової системи, в період лікування препаратом слід інформувати пацієнтів про необхідність дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та заняття потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій доти, доки вони не впевняться, що препарат не має негативного впливу.
Умови зберіганняЗа температури не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці
Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо, незалежно від їди, в дозі 1 мг 1 раз на добу як при монотерапії, так і в комбінації з леводопою.
Літні пацієнти
Корекція дози у літніх пацієнтів не потрібна.
Пацієнти з порушенням функції печінки
Застосування розагіліну у пацієнтів із печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня протипоказане.
При застосуванні розагіліну у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня слід бути обережними. Якщо на фоні лікування розагіліном відзначається прогресування печінкової недостатності до середнього ступеня, застосування препарату слід припинити.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Корекція дози не потрібна.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Разагилин Медисорб таб 1мг 30 шт производится компанией МЕДИСОРБ. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Разагилин Медисорб таб 1мг 30 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Разагилин Медисорб таб 1мг 30 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Азилект таб 1мг 100 шт Азилект таб 1мг 100 шт, Азилект таб 1мг 30 шт Азилект таб 1мг 30 шт, Разагилин Медисорб таб 1мг 100 шт Разагилин Медисорб таб 1мг 100 шт.
Пока нет комментариев