Пропанорм таб п/об пленочной 300мг 50 шт
Топ продаж
Суперцена
Пропанорм таблетки є антиаритмічним засобом, який діє на мембрани кардіоміоцитів та блокує натрієві канали. Він має негативний дромотропний ефект та підвищує рефрактерний період у передсерді, атріовентрикулярному вузлі та шлуночках. Препарат виявляє дозозалежну біодоступність та зазнає насиченої пресистемної біотрансформації через печінку. Фармакокінетика має значну індивідуальну варіабельність, що потребує обережного титрування дози та спостереження за пацієнтами. Пропанорм таблетки доступні у пачках по 50 штук.
Пропанорм таб п/об пленочной 300мг 50 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина: 1 таблетка містить
: пропафенону гідрохлорид 300,00 мг ; Оболонка: Опадрай білий 02F28310 (гіпромелоза 5, титану діоксид, макрогол 6000), симетикон (емульсія диметикону з кремнію діоксидом) Опис: Круглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, майже білого кольору Форма випуску: . По 10 таблеток у блістер із ПВХ/алюмінієвої фольги. 5 блістерів разом із інструкцією із застосування у картонній пачці.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до пропафенону та інших компонентів препарату;
синдром слабкості синусового вузла;
тяжка брадикардія та артеріальна гіпотензія;
порушення внутрішньопередсердної провідності;
атріовентрикулярна блокада II та III ступеня;
блокада ніжок пучка Гіса або дистальна блокада (у пацієнтів без електрокардіостимулятора);
виражені порушення водно-електролітного балансу (наприклад, порушення метаболізму калію);
тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (у стадії декомпенсації); неконтрольована хронічна серцева недостатність;
тяжкі форми хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ);
одночасне застосування ритонавіру в дозі 800-1200 мг/добу;
міастенія;
виражені органічні зміни міокарда, такі як хронічна рефрактерна серцева недостатність з фракцією викиду лівого шлуночка менше 35 % і кардіогенний шок, за винятком аритмічного шоку;
вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
З обережністю
Міастенія gravis, порушення функції нирок та/або печінки, хронічна обструктивна хвороба легень легкого та середнього ступеня (з особливою обережністю через бета-адреноблокуючу дію), літній вік, пацієнти із встановленим штучним водієм ритму серця.
Одночасне застосування пропафенону з дигоксином призводить до підвищення концентрації у крові дигоксину, причому дозу останнього необхідно зменшити на 25 %.
Дозування300 мг
Показання до застосуванняШлуночкові аритмії; пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь; пароксизмальна тахікардія за типом re-entry із залученням атріовентрикулярного (AV) вузла або додаткових шляхів проведення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПосилення побічної дії пропафенону може спостерігатися при його застосуванні одночасно з місцевими анестетиками (наприклад, при імплантації електрокардіостимулятора, хірургічному втручанні, лікуванні зубів) або іншими лікарськими засобами, які уріджують частоту серцевих скорочень та/або скоротливість міокарда (наприклад, бета-адреноблок. ).
Одночасне застосування пропафенону з препаратами, що метаболізуються за допомогою ізоферменту СYP2D6 (наприклад, венлафаксином), може спричинити підвищення концентрації цих препаратів у плазмі крові.
Підвищення концентрації пропранололу, метопрололу, дезіпраміну, циклоспорину, теофіліну та дигоксину також може спостерігатися при одночасному застосуванні з пропафеноном.
Препарати, які пригнічують ізоферменти CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, наприклад, кетоконазол, циметидин, хінідин, еритроміцин та грейпфрутовий сік можуть спричинити підвищення концентрації пропафенону в плазмі крові.
Прийом ритонавіру в дозі 800-1200 мг/добу одночасно з пропафеноном протипоказаний через ризик підвищення концентрації пропафенону у плазмі.
Одночасна терапія аміодароном та пропафеноном може викликати порушення провідності та реполяризації та супроводжуватися аритмогенним ефектом. У цьому випадку може знадобитися корекція доз обох препаратів.
Хоча змін фармакокінетики пропафенону та лідокаїну не відзначалося при їх спільному застосуванні, проте повідомлялося про підвищений ризик розвитку побічної дії лідокаїну (внутрішньовенно) на центральну нервову систему.
Оскільки фенобарбітал є індуктором ізоферменту CYP3A4, необхідний контроль стану пацієнта у разі додавання пропафенону до тривалої терапії фенобарбіталом.
Поєднання пропафенону та рифампіцину може знизити концентрацію пропафенону у плазмі крові та, як наслідок, знизити його антиаритмічну активність.
Необхідний контроль показників системи згортання крові у пацієнтів, які одночасно отримують непрямі антикоагулянти (фенпрокумон, варфарин), оскільки пропафенон може підвищити ефективність цих препаратів і викликати збільшення протромбінового часу.
Спільне застосування пропафенону та флуоксетину підвищує максимальну концентрацію в плазмі крові (Сmax) та AUC (площа під кривою «концентрація-час») пропафенону S на 39 % та 50 %, а пропафенону R на 71 % та 50 % відповідно.
При одночасному застосуванні з пароксетином концентрація пропафенону в плазмі може підвищитися, тому бажаний терапевтичний ефект може бути досягнутий при застосуванні препарату в менших дозах.
ПередозуванняІнтоксикація може виникнути при одномоментному прийомі дози, що в 2 рази перевищує добову дозу. Симптоми інтоксикації з'являються через 1 год, максимум через кілька годин.
Симптоми: подовження інтервалу QT, розширення комплексу QRS, пригнічення автоматизму синусового вузла, AV блокада, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, тріпотіння шлуночків, асистолія, виражене зниження артеріального тиску, сонливість, судоми, кома.
Лікування: симптоматичне, промивання шлунка, дефібриляція, введення добутаміну, діазепаму; при необхідності – штучна вентиляція легень та непрямий масаж серця.
Оскільки пропафенон має великий обсяг розподілу та високий ступінь зв'язування з білками плазми крові (понад 95 %), то гемодіаліз та гемоперфузія не є ефективними.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Антиаритмічний засіб
Код АТХ [С01ВС03]
Фармакодинаміка:
Пропафенон – це антиаритмічний препарат, що володіє мембраностабілізуючими властивостями, властивостями блокатора натрієвих каналів (клас IС) та слабо вираженою бета-адреноблокуючою активністю (клас II).
Антиаритмічний ефект ґрунтується на місцевоанестезуючому та прямому мембраностабілізуючому впливі на кардіоміоцити, а також на блокаді бета-адренорецепторів та кальцієвих каналів.
Пропафенон, блокуючи швидкі натрієві канали, викликає дозозалежне зниження швидкості деполяризації та пригнічує фазу 0 потенціалу дії та його амплітуду у волокнах Пуркіньє та скорочувальних волокнах шлуночків, пригнічує автоматизм. Уповільнює проведення імпульсу по волокнам Пуркіньє. Подовжує час проведення по синоатріальному (SA) вузлу та передсердям. При застосуванні пропафенону відбувається подовження інтервалу PQ та розширення комплексу QRS (від 15 до 25), а також інтервалів АН та НV. Не спостерігається жодних значних змін інтервалу QT. Електрофізіологічні ефекти більш виражені в ішемізованому, ніж у нормальному міокарді. Пропафенон зменшує швидкість збільшення потенціалу дії, внаслідок чого знижується швидкість провідності імпульсу (негативний дромотропний ефект). Рефрактерний період у передсерді, атріовентрикулярному вузлі та шлуночках подовжується. Пропафенон подовжує також рефрактерний період у додаткових провідних шляхах у пацієнтів із синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW).
Дія пропафенону починається через 1 годину після прийому внутрішньо, досягає максимуму через 2-3 години і зберігається протягом 8-12 годин.
Фармакокінетика:
Абсорбція – більше 95%. Системна біодоступність – 5-50%. Прийом із їжею збільшує біодоступність у пацієнтів із інтенсивним метаболізмом. Пропафенон виявляє дозозалежну біодоступність, яка підвищується нелінійно зі збільшенням дози: зростає з 5 до 12 % при збільшенні разової дози з 150 мг до 300 мг, а при 450 мг – до 40-50 %.
Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (TCmax) після внутрішнього прийому становить 1-3,5 год і її значення коливається від 500 до 1500 мкг/л. Рівноважна концентрація (Сss) у плазмі досягається через 3-4 дні після початку терапії.
Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Концентрація пропафенону в пупковому канатиці становить 30% від його концентрації у крові матері.
Об'єм розподілу – 3-4 л/кг. Зв'язок із білками плазми крові та внутрішніх органів (печінка, легені та ін.) – 85-97 %.
Пропафенон зазнає значної та насиченої пресистемної біотрансформації за допомогою ізоферменту CYP2D6 (ефект «першого проходження» через печінку), що призводить до абсолютної біодоступності, залежної від дози та лікарської форми препарату.
Існує дві моделі генетично детермінованого метаболізму пропафенону. Більш ніж у 90% пацієнтів пропафенон швидко і значно метаболізується, період напіввиведення (T1/2) становить від 2,8 до 11 год. N-депропілпропафенон (норпропафенон) – за допомогою ізоферментів CYP3A4 та CYP1A2. Менше ніж у 10% пацієнтів пропафенон метаболізується повільніше, оскільки 5-гідроксипропафенон не утворюється або утворюється у незначній кількості. У цьому типі метаболізму період напіввиведення становить близько 17 год.
При екстенсивному метаболізмі з циклом гідроксилювання, що насичується, за допомогою ізоферменту CYP2D6 фармакокінетика пропафенону нелінійна, а при повільному метаболізмі – лінійна.
Оскільки рівноважний стан фармакокінетичних параметрів досягається через
3-4 дні після прийому препарату внутрішньо у всіх пацієнтів, режим дозування препарату однаковий для всіх пацієнтів незалежно від швидкості метаболізму.
Фармакокінетика має значну індивідуальну варіабельність, що обумовлено, головним чином, ефектом «першого проходження» через печінку, а також її нелінійністю при екстенсивному метаболізмі. Варіабельність концентрації пропафенону у крові потребує обережного титрування дози та спостереження за пацієнтами, включаючи ЕКГ-контроль.
Пропафенон виводиться нирками – 38 % у вигляді метаболітів (менше 1 % у незміненому вигляді), через кишечник із жовчю – 53 % (у вигляді глюкуронідів та сульфатів метаболітів та активна речовина). При печінковій недостатності виведення знижується.
Вагітність та годування груддюЗастосування препарату Пропанорм® під час вагітності, особливо у першому триместрі, можливе лише в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Пропафенон проникає крізь плацентарний бар'єр. Концентрація пропафенону в пупковому канатиці становить 30% від його концентрації у крові матері. Пропафенон виділяється у грудне молоко. При необхідності застосування препарату Пропанорм у період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаЗ боку серцево-судинної системи: виражена брадикардія, погіршення перебігу серцевої недостатності (у хворих зі зниженою функцією лівого шлуночка), SA блокада, AV блокада, порушення внутрішньошлуночкової провідності, аритмогенний ефект, виражене зниження АТ, включаючи постуральну та ортостатичну гіпотензію (особливо пацієнтів), біль у грудях.
З боку травної системи: порушення смакових відчуттів, сухість слизової оболонки порожнини рота, гіркий смак у роті, нудота, блювання, анорексія, біль у животі, запор, діарея, порушення функції печінки, у тому числі гепатоцелюлярні порушення, холестатична жовтяниця, холестаз .
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, непритомність, судоми, диплопія, міоклонія, підвищена стомлюваність, сплутаність свідомості, атаксія, парестезія, тривожність, слабкість.
Лабораторні показники: лейкопенія та/або гранулоцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, збільшення часу кровотечі, поява антинуклеарних антитіл, підвищення активності «печінкових» трансаміназ та лужної фосфатази.
З боку сечостатевої системи олігоспермія, зниження потенції.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, екзантема, почервоніння шкіри, кропив'янка, геморагічні висипання на шкірі, вовчаковоподібний синдром.
Інші: нечіткість зору.
особливі вказівкиЛікування слід розпочинати в умовах стаціонару, оскільки підвищений ризик аритмогенної дії, пов'язаної із застосуванням препарату Пропанорм®. Рекомендується, щоб попередня антиаритмічна терапія була припинена до початку лікування у терміни, що дорівнюють 2-5 періодам напіввиведення цих препаратів.
Кожен пацієнт, який отримує Пропанорм®, повинен проходити електрокардіографічне та клінічне обстеження до початку терапії та в період її проведення для раннього виявлення побічної дії, оцінки ефективності препарату та необхідності продовження терапії.
Пропанорм® може погіршити перебіг міастенії.
Електрокардіостимулятори необхідно перевіряти та за необхідності перепрограмувати, оскільки препарат може вплинути на поріг чутливості та частотний поріг штучного водія ритму.
Існує ризик конверсії пароксизмальної миготливої аритмії у тріпотіння передсердь з AV блокадою 2:1 або 1:1.
Як і при застосуванні інших антиаритмічних засобів класу ІС, пацієнти з органічними змінами міокарда при застосуванні препарату Пропанорм® можуть бути схильними до розвитку серйозних побічних ефектів.
При порушенні функції печінки та/або нирок через можливу кумуляцію пропафенону необхідне титрування дози під контролем ЕКГ та його концентрації у плазмі крові.
Вплив на здатність до керування автотранспортом, управління механізмами
У період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняЗберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиВсередину після їжі. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи невеликою кількістю води. Дозу препарату слід підбирати індивідуально, залежно від терапевтичного ефекту та переносимості терапії пацієнтом.
Рекомендується розпочинати терапію у стаціонарі, попередньо відмінивши всі антиаритмічні засоби (під контролем артеріального тиску (АТ), ЕКГ, оцінки широти комплексу QRS).
Якщо на фоні лікування відзначено розширення комплексу QRS або подовження інтервалу QT більш ніж на 20 % порівняно з вихідними значеннями, або подовження інтервалу PQ більш ніж на 50 %, подовження інтервалу QT більш ніж на 500 мс, збільшення частоти та тяжкості аритмії слід зменшити дозу або тимчасово припинити застосування препарату.
У пацієнтів із значно розширеним комплексом QRS та AV блокадою II та III ступеня рекомендується знизити дозу.
При масі тіла пацієнта 70 кг та більше початкова доза становить 150 мг 3 рази на добу (у стаціонарі під контролем артеріального тиску, ЕКГ). Доза може бути збільшена поступово з інтервалами в 3-4 доби до 300 мг 2 рази на добу, а при необхідності до максимальної дози 300 мг 3 рази на добу.
У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з масою тіла менше 70 кг застосування препарату починають з нижчих доз, поступово збільшуючи дозу. Такої ж тактики слід дотримуватися і під час проведення підтримуючої терапії.
Не слід починати збільшення дози препарату, якщо тривалість застосування препарату не перевищує 5-8 днів.
При порушенні функції печінки препарат рекомендується застосовувати у дозах, що становлять 20-30% від звичайної, при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) початкова доза повинна бути знижена.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Пропанорм таб п/об пленочной 300мг 50 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина: 1 таблетка містить
: пропафенону гідрохлорид 300,00 мг ; Оболонка: Опадрай білий 02F28310 (гіпромелоза 5, титану діоксид, макрогол 6000), симетикон (емульсія диметикону з кремнію діоксидом) Опис: Круглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, майже білого кольору Форма випуску: . По 10 таблеток у блістер із ПВХ/алюмінієвої фольги. 5 блістерів разом із інструкцією із застосування у картонній пачці.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до пропафенону та інших компонентів препарату;
синдром слабкості синусового вузла;
тяжка брадикардія та артеріальна гіпотензія;
порушення внутрішньопередсердної провідності;
атріовентрикулярна блокада II та III ступеня;
блокада ніжок пучка Гіса або дистальна блокада (у пацієнтів без електрокардіостимулятора);
виражені порушення водно-електролітного балансу (наприклад, порушення метаболізму калію);
тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (у стадії декомпенсації); неконтрольована хронічна серцева недостатність;
тяжкі форми хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ);
одночасне застосування ритонавіру в дозі 800-1200 мг/добу;
міастенія;
виражені органічні зміни міокарда, такі як хронічна рефрактерна серцева недостатність з фракцією викиду лівого шлуночка менше 35 % і кардіогенний шок, за винятком аритмічного шоку;
вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
З обережністю
Міастенія gravis, порушення функції нирок та/або печінки, хронічна обструктивна хвороба легень легкого та середнього ступеня (з особливою обережністю через бета-адреноблокуючу дію), літній вік, пацієнти із встановленим штучним водієм ритму серця.
Одночасне застосування пропафенону з дигоксином призводить до підвищення концентрації у крові дигоксину, причому дозу останнього необхідно зменшити на 25 %.
Дозування300 мг
Показання до застосуванняШлуночкові аритмії; пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь; пароксизмальна тахікардія за типом re-entry із залученням атріовентрикулярного (AV) вузла або додаткових шляхів проведення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиПосилення побічної дії пропафенону може спостерігатися при його застосуванні одночасно з місцевими анестетиками (наприклад, при імплантації електрокардіостимулятора, хірургічному втручанні, лікуванні зубів) або іншими лікарськими засобами, які уріджують частоту серцевих скорочень та/або скоротливість міокарда (наприклад, бета-адреноблок. ).
Одночасне застосування пропафенону з препаратами, що метаболізуються за допомогою ізоферменту СYP2D6 (наприклад, венлафаксином), може спричинити підвищення концентрації цих препаратів у плазмі крові.
Підвищення концентрації пропранололу, метопрололу, дезіпраміну, циклоспорину, теофіліну та дигоксину також може спостерігатися при одночасному застосуванні з пропафеноном.
Препарати, які пригнічують ізоферменти CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, наприклад, кетоконазол, циметидин, хінідин, еритроміцин та грейпфрутовий сік можуть спричинити підвищення концентрації пропафенону в плазмі крові.
Прийом ритонавіру в дозі 800-1200 мг/добу одночасно з пропафеноном протипоказаний через ризик підвищення концентрації пропафенону у плазмі.
Одночасна терапія аміодароном та пропафеноном може викликати порушення провідності та реполяризації та супроводжуватися аритмогенним ефектом. У цьому випадку може знадобитися корекція доз обох препаратів.
Хоча змін фармакокінетики пропафенону та лідокаїну не відзначалося при їх спільному застосуванні, проте повідомлялося про підвищений ризик розвитку побічної дії лідокаїну (внутрішньовенно) на центральну нервову систему.
Оскільки фенобарбітал є індуктором ізоферменту CYP3A4, необхідний контроль стану пацієнта у разі додавання пропафенону до тривалої терапії фенобарбіталом.
Поєднання пропафенону та рифампіцину може знизити концентрацію пропафенону у плазмі крові та, як наслідок, знизити його антиаритмічну активність.
Необхідний контроль показників системи згортання крові у пацієнтів, які одночасно отримують непрямі антикоагулянти (фенпрокумон, варфарин), оскільки пропафенон може підвищити ефективність цих препаратів і викликати збільшення протромбінового часу.
Спільне застосування пропафенону та флуоксетину підвищує максимальну концентрацію в плазмі крові (Сmax) та AUC (площа під кривою «концентрація-час») пропафенону S на 39 % та 50 %, а пропафенону R на 71 % та 50 % відповідно.
При одночасному застосуванні з пароксетином концентрація пропафенону в плазмі може підвищитися, тому бажаний терапевтичний ефект може бути досягнутий при застосуванні препарату в менших дозах.
ПередозуванняІнтоксикація може виникнути при одномоментному прийомі дози, що в 2 рази перевищує добову дозу. Симптоми інтоксикації з'являються через 1 год, максимум через кілька годин.
Симптоми: подовження інтервалу QT, розширення комплексу QRS, пригнічення автоматизму синусового вузла, AV блокада, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, тріпотіння шлуночків, асистолія, виражене зниження артеріального тиску, сонливість, судоми, кома.
Лікування: симптоматичне, промивання шлунка, дефібриляція, введення добутаміну, діазепаму; при необхідності – штучна вентиляція легень та непрямий масаж серця.
Оскільки пропафенон має великий обсяг розподілу та високий ступінь зв'язування з білками плазми крові (понад 95 %), то гемодіаліз та гемоперфузія не є ефективними.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Антиаритмічний засіб
Код АТХ [С01ВС03]
Фармакодинаміка:
Пропафенон – це антиаритмічний препарат, що володіє мембраностабілізуючими властивостями, властивостями блокатора натрієвих каналів (клас IС) та слабо вираженою бета-адреноблокуючою активністю (клас II).
Антиаритмічний ефект ґрунтується на місцевоанестезуючому та прямому мембраностабілізуючому впливі на кардіоміоцити, а також на блокаді бета-адренорецепторів та кальцієвих каналів.
Пропафенон, блокуючи швидкі натрієві канали, викликає дозозалежне зниження швидкості деполяризації та пригнічує фазу 0 потенціалу дії та його амплітуду у волокнах Пуркіньє та скорочувальних волокнах шлуночків, пригнічує автоматизм. Уповільнює проведення імпульсу по волокнам Пуркіньє. Подовжує час проведення по синоатріальному (SA) вузлу та передсердям. При застосуванні пропафенону відбувається подовження інтервалу PQ та розширення комплексу QRS (від 15 до 25), а також інтервалів АН та НV. Не спостерігається жодних значних змін інтервалу QT. Електрофізіологічні ефекти більш виражені в ішемізованому, ніж у нормальному міокарді. Пропафенон зменшує швидкість збільшення потенціалу дії, внаслідок чого знижується швидкість провідності імпульсу (негативний дромотропний ефект). Рефрактерний період у передсерді, атріовентрикулярному вузлі та шлуночках подовжується. Пропафенон подовжує також рефрактерний період у додаткових провідних шляхах у пацієнтів із синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW).
Дія пропафенону починається через 1 годину після прийому внутрішньо, досягає максимуму через 2-3 години і зберігається протягом 8-12 годин.
Фармакокінетика:
Абсорбція – більше 95%. Системна біодоступність – 5-50%. Прийом із їжею збільшує біодоступність у пацієнтів із інтенсивним метаболізмом. Пропафенон виявляє дозозалежну біодоступність, яка підвищується нелінійно зі збільшенням дози: зростає з 5 до 12 % при збільшенні разової дози з 150 мг до 300 мг, а при 450 мг – до 40-50 %.
Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (TCmax) після внутрішнього прийому становить 1-3,5 год і її значення коливається від 500 до 1500 мкг/л. Рівноважна концентрація (Сss) у плазмі досягається через 3-4 дні після початку терапії.
Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Концентрація пропафенону в пупковому канатиці становить 30% від його концентрації у крові матері.
Об'єм розподілу – 3-4 л/кг. Зв'язок із білками плазми крові та внутрішніх органів (печінка, легені та ін.) – 85-97 %.
Пропафенон зазнає значної та насиченої пресистемної біотрансформації за допомогою ізоферменту CYP2D6 (ефект «першого проходження» через печінку), що призводить до абсолютної біодоступності, залежної від дози та лікарської форми препарату.
Існує дві моделі генетично детермінованого метаболізму пропафенону. Більш ніж у 90% пацієнтів пропафенон швидко і значно метаболізується, період напіввиведення (T1/2) становить від 2,8 до 11 год. N-депропілпропафенон (норпропафенон) – за допомогою ізоферментів CYP3A4 та CYP1A2. Менше ніж у 10% пацієнтів пропафенон метаболізується повільніше, оскільки 5-гідроксипропафенон не утворюється або утворюється у незначній кількості. У цьому типі метаболізму період напіввиведення становить близько 17 год.
При екстенсивному метаболізмі з циклом гідроксилювання, що насичується, за допомогою ізоферменту CYP2D6 фармакокінетика пропафенону нелінійна, а при повільному метаболізмі – лінійна.
Оскільки рівноважний стан фармакокінетичних параметрів досягається через
3-4 дні після прийому препарату внутрішньо у всіх пацієнтів, режим дозування препарату однаковий для всіх пацієнтів незалежно від швидкості метаболізму.
Фармакокінетика має значну індивідуальну варіабельність, що обумовлено, головним чином, ефектом «першого проходження» через печінку, а також її нелінійністю при екстенсивному метаболізмі. Варіабельність концентрації пропафенону у крові потребує обережного титрування дози та спостереження за пацієнтами, включаючи ЕКГ-контроль.
Пропафенон виводиться нирками – 38 % у вигляді метаболітів (менше 1 % у незміненому вигляді), через кишечник із жовчю – 53 % (у вигляді глюкуронідів та сульфатів метаболітів та активна речовина). При печінковій недостатності виведення знижується.
Вагітність та годування груддюЗастосування препарату Пропанорм® під час вагітності, особливо у першому триместрі, можливе лише в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Пропафенон проникає крізь плацентарний бар'єр. Концентрація пропафенону в пупковому канатиці становить 30% від його концентрації у крові матері. Пропафенон виділяється у грудне молоко. При необхідності застосування препарату Пропанорм у період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаЗ боку серцево-судинної системи: виражена брадикардія, погіршення перебігу серцевої недостатності (у хворих зі зниженою функцією лівого шлуночка), SA блокада, AV блокада, порушення внутрішньошлуночкової провідності, аритмогенний ефект, виражене зниження АТ, включаючи постуральну та ортостатичну гіпотензію (особливо пацієнтів), біль у грудях.
З боку травної системи: порушення смакових відчуттів, сухість слизової оболонки порожнини рота, гіркий смак у роті, нудота, блювання, анорексія, біль у животі, запор, діарея, порушення функції печінки, у тому числі гепатоцелюлярні порушення, холестатична жовтяниця, холестаз .
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, непритомність, судоми, диплопія, міоклонія, підвищена стомлюваність, сплутаність свідомості, атаксія, парестезія, тривожність, слабкість.
Лабораторні показники: лейкопенія та/або гранулоцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, збільшення часу кровотечі, поява антинуклеарних антитіл, підвищення активності «печінкових» трансаміназ та лужної фосфатази.
З боку сечостатевої системи олігоспермія, зниження потенції.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, екзантема, почервоніння шкіри, кропив'янка, геморагічні висипання на шкірі, вовчаковоподібний синдром.
Інші: нечіткість зору.
особливі вказівкиЛікування слід розпочинати в умовах стаціонару, оскільки підвищений ризик аритмогенної дії, пов'язаної із застосуванням препарату Пропанорм®. Рекомендується, щоб попередня антиаритмічна терапія була припинена до початку лікування у терміни, що дорівнюють 2-5 періодам напіввиведення цих препаратів.
Кожен пацієнт, який отримує Пропанорм®, повинен проходити електрокардіографічне та клінічне обстеження до початку терапії та в період її проведення для раннього виявлення побічної дії, оцінки ефективності препарату та необхідності продовження терапії.
Пропанорм® може погіршити перебіг міастенії.
Електрокардіостимулятори необхідно перевіряти та за необхідності перепрограмувати, оскільки препарат може вплинути на поріг чутливості та частотний поріг штучного водія ритму.
Існує ризик конверсії пароксизмальної миготливої аритмії у тріпотіння передсердь з AV блокадою 2:1 або 1:1.
Як і при застосуванні інших антиаритмічних засобів класу ІС, пацієнти з органічними змінами міокарда при застосуванні препарату Пропанорм® можуть бути схильними до розвитку серйозних побічних ефектів.
При порушенні функції печінки та/або нирок через можливу кумуляцію пропафенону необхідне титрування дози під контролем ЕКГ та його концентрації у плазмі крові.
Вплив на здатність до керування автотранспортом, управління механізмами
У період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняЗберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиВсередину після їжі. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи невеликою кількістю води. Дозу препарату слід підбирати індивідуально, залежно від терапевтичного ефекту та переносимості терапії пацієнтом.
Рекомендується розпочинати терапію у стаціонарі, попередньо відмінивши всі антиаритмічні засоби (під контролем артеріального тиску (АТ), ЕКГ, оцінки широти комплексу QRS).
Якщо на фоні лікування відзначено розширення комплексу QRS або подовження інтервалу QT більш ніж на 20 % порівняно з вихідними значеннями, або подовження інтервалу PQ більш ніж на 50 %, подовження інтервалу QT більш ніж на 500 мс, збільшення частоти та тяжкості аритмії слід зменшити дозу або тимчасово припинити застосування препарату.
У пацієнтів із значно розширеним комплексом QRS та AV блокадою II та III ступеня рекомендується знизити дозу.
При масі тіла пацієнта 70 кг та більше початкова доза становить 150 мг 3 рази на добу (у стаціонарі під контролем артеріального тиску, ЕКГ). Доза може бути збільшена поступово з інтервалами в 3-4 доби до 300 мг 2 рази на добу, а при необхідності до максимальної дози 300 мг 3 рази на добу.
У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з масою тіла менше 70 кг застосування препарату починають з нижчих доз, поступово збільшуючи дозу. Такої ж тактики слід дотримуватися і під час проведення підтримуючої терапії.
Не слід починати збільшення дози препарату, якщо тривалість застосування препарату не перевищує 5-8 днів.
При порушенні функції печінки препарат рекомендується застосовувати у дозах, що становлять 20-30% від звичайної, при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) початкова доза повинна бути знижена.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Пропанорм таб п/об пленочной 300мг 50 шт производится компанией ПРОМЕД ЦС ПРАГА. Само производство расположено в стране Чешская республика.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Пропанорм таб п/об пленочной 300мг 50 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Пропанорм таб п/об пленочной 300мг 50 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Пропанорм раствор для инъекций 3.5мг/мл 10мл амп 10 шт Пропанорм раствор для инъекций 3.5мг/мл 10мл амп 10 шт, Пропанорм таб п/об пленочной 150мг 50 шт Пропанорм таб п/об пленочной 150мг 50 шт, Пропафенон таб п/об пленочной 150мг 40 шт Пропафенон таб п/об пленочной 150мг 40 шт.
Пока нет комментариев