Пилобакт ам капс/таб 8 штx7 набор
Топ продаж
Суперцена
Пилобакт АМ - це комбінований препарат, який використовується для лікування виразок шлунку та дванадцятипалої кишки. Він містить три діючі речовини - омепразол, кларитроміцин та амоксицилін, які діють в комплексі, що дозволяє досягти високого відсотка ерадикації Helicobacter pylori. Препарат діє на секрецію шлункової кислоти, має протимікробну дію та широкий спектр дії. Всі три компоненти препарату мають хорошу абсорбцію при пероральному прийомі та швидко розподіляються в організмі.
Пилобакт ам капс/таб 8 штx7 набор инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка світло-жовтого кольору містить кларитроміцин – 500,00 мг.
1 капсула жовто-коричневого кольору містить: амоксициліну тригідрат – 592,856 мг, еквівалентний амоксициліну – 500,00 мг.
1 капсула рожево-синього кольору містить омепразол – 20,00 мг.
Допоміжні речовини:
1 таблетка світло-жовтого кольору містить: целюлоза мікрокристалічна – 203,00 мг, повідон К30 – 35,00 мг, магнію стеарат – 13,00 мг, стеаринова кислота – 22,00 мг, тальк – 14,00 мг, кремнію діоксид – 12,00 мг, кроскармеллозу натрію – 61,00 мг. Матеріал плівкової оболонки**: гіпромелоза – 30,00 мг, гіпоролоза – 3,00 мг, пропіленгліколь – 6,00 мг, сорбітану олеат – 2,50 мг, титану діоксид – 3,54 мг, барвник хіноліновий жовтий – 0,142 мг, ванілін – 3,54 мг, тальк – 2,50 мг.
Чорнило для напису: чорнило чорне (Opacode S-1-17823) – qs **Плівкова оболонка містить близько 20 % надлишку речовин для компенсації втрат у процесі виробництва.
Склад Opacode чорнила для напису: (Opacode S-1-17823): глазурований шеллак-45 % (20 % етерифікований) в етанолі – 44,467 % маса/маса, барвник заліза оксид чорний – 23,409 % маса/маса, ізопропанол – 2 /маса, бутанол - 2,242% маса/маса, пропіленгліколь - 2,000% маса/маса, гідроксид амонію 28% - 1,000% маса/маса).
1 капсула жовто-коричневого кольору містить: натрію лаурилсульфат – 3,12 мг, кремнію діоксид колоїдний – 3,12 мг, кроскармеллозу натрію – 1,88 мг, целюлоза мікрокристалічна – 17,774 мг, магнію стеарат – 6,25 мг. Оболонка капсули: Кришечка: барвник діамантовий блакитний – 0,004 мг, барвник азорубін – 0,0592 мг, барвник хіноліновий жовтий – 0,0752 мг, титану діоксид – 0,7878 мг, метилпарагідроксибензоат – 0,30 натрію лаурилсульфат – 0,0301 мг, желатин – 37,5806 мг. Корпус: барвник сонячний захід жовтий – 0,0027 мг, барвник хіноліновий жовтий – 0,2322 мг, титану діоксид – 0,8444 мг, метилпарагідроксибензоат – 0,4826 мг, пропілпарагідроксибензоат – 0,1203 мг, , желатин – 60,3196 мг. Чорнило для напису: дегідратований спирт – qs, бутанол – qs,
1 капсула рожево-синього кольору містить: Non Pareil Seeds (гранули з сахарози та кукурудзяного крохмалю, покриті кишковорозчинною оболонкою) – 61,50 мг, лактоза – 80,00 мг, крохмаль кукурудзяний – 5,00 мг, манітол – 3 , повідон К30 – 15,00 мг, тальк – 14,50 мг, натрію лаурилсульфат – 1,10 мг, натрію гідрофосфат – 4,50 мг. Матеріал кишковорозчинної оболонки: гіпромелози фталат – 32,00 мг, діетилфталат – 5,00 мг, титану діоксид – 1,40 мг, оболонка порожньої твердої желатинової капсули, розміром №2, з синьою кришечкою та прозорим рожевим корпусом – 63. Склад оболонки капсули:
Кришечка (синього кольору): барвник діамантовий блакитний – 0,1200 мг, барвник азорубін – 0,0120 мг, желатин – 20,1480 мг, метилпарагідроксибензоат – 0,1920 мг, пропілпарагідроксибензоат – 0,0480 мг, вода . Корпус (прозорий, рожевого кольору): барвник азорубін – 0,0117 мг, желатин – 32,9433 мг, метилпарагідроксибензоат –0,3120 мг, пропілпарагідроксибензоат – 0,0780 мг, вода – 5,6550 мг.
Опис:
Таблеток та капсул набір (кларитроміцин – таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 500 мг, амоксицилін – капсули, 500 мг, омепразол - капсули кишковорозчинні, 20 мг) Кларитроміцин, таблетки, вкриті плівковою оболонкою: таблетки двожовтої покриті плівковою оболонкою з надрукованим чорним чорнилом написом «СТX 500» на одній стороні.
Амоксицилін, капсули: тверді желатинові капсули, розмір «0 el», корпус жовтого кольору, кришечка коричневого кольору з надрукованим чорним чорнилом написом «500» на кришечці та корпусі. Вміст білий капсули до майже білого гранульований порошок/пелети.
Омепразол капсули: тверді желатинові капсули з «замком» розміром № 2, з кришечкою синього кольору та прозорим рожевим корпусом, що містять від білого до майже білого кольору сферичні гранули/пелети, вкриті кишковорозчинною оболонкою.
Форма випуску:
Таблеток та капсул набір (кларитроміцин – таблетки покриті плівковою оболонкою 500 мг, амоксицилін – капсули 500 мг, омепразол – капсули кишковорозчинні 20 мг).
По 2 таблетки кларитроміцину, 4 капсули амоксициліну, 2 капсули омепразолу в одній контурній упаковці без осередків з алюмінієвої фольги (стрип).
7 або 10 стрипів у картонній пачці з інструкцією із застосування.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до омепразолу, кларитроміцину або амоксициліну, а також антибіотиків групи макролідів;
Одночасне застосування з цизапридом, пімозидом, астемізолом, терфенадином, ерлотинібом, позаконазолом, атазанавіром, мідазоламом для прийому внутрішньо, ловастатином, симвастатином, колхіцином, тикагрелором, ранолазином;
Вагітність;
Період грудного вигодовування;
Порфирія;
холестатична жовтяниця/гепатит, що виникли при застосуванні кларитроміцину в анамнезі;
Подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (у тому числі в анамнезі), шлуночкова аритмія або «піруетна» шлуночкова тахікардія.
гіпокаліємія;
Дитячий вік;
Ниркова та/або печінкова недостатність.
З обережністю.
Миастения gravis (возможно усиление симптомов), одновременный прием с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A (например, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин) ; одночасний прийом з препаратами, які індукують ізофермент CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений); одночасний прийом з бензодіазепінами, такими як алпразол, триазол, мідазол для внутрішньовенного застосування; одночасний прийом з блокаторами кальцієвих каналів, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (наприклад, верапаміл, амлодипін, дилтіазем); пацієнти з ішемічною хворобою серця (ІХС), тяжкою серцевою недостатністю, гіпомагніємією,
Дозування20 мг+500 мг+500 мг
Показання до застосуванняЕрадикаційна терапія Н. Руlori при виразковій хворобі 12-палої кишки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиОМЕПРАЗОЛ Подібно до інших препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, лікування омепразолом може призвести до зниження всмоктування кетоконазолу, ітраконазолу, позаконазолу та ерлотинібу, а також до підвищення всмоктування таких препаратів як дигоксин. Спільний прийом омепразолу в дозі 20 мг один раз на добу та дигоксину підвищує біодоступність дигоксину на 10 % (біодоступність дигоксину підвищувалася на величину до 30 % у 20 % пацієнтів). Омепразол може знижувати абсорбцію вітаміну В12 при тривалому застосуванні. Одночасне застосування з позаконазолом та ерлотинібом протипоказане.
Омепразол не слід одночасно застосовувати з препаратами звіробою через виражену клінічно значущу взаємодію.
При сумісному прийомі омепразолу з кларитроміцином або еритроміцином концентрація омепразолу в плазмі збільшується.
При одночасному застосуванні з омепразолом на 75 % зменшується площа під кривою «концентрація-час» атазанавіру, тому їхнє одночасне застосування протипоказане.
При одночасному застосуванні з омепразолом можливе уповільнення виведення варфарину, діазепаму, фенітоїну, іміпраміну, кломіпраміну, циталопраму, гексобарбіталу, дисульфіраму, оскільки омепразол біотрансформується у печінці за участю ізоферменту CYP2C19. Може знадобитися зниження доз цих препаратів.
При одночасному застосуванні метотрексату з інгібіторами протонної помпи у деяких пацієнтів спостерігалося незначне підвищення метотрексату у плазмі. При лікуванні високими дозами метотрексату слід припинити прийом омепразолу.
Одночасний прийом омепразолу з амоксициліном або метронідазолом не впливає на концентрацію омепразолу у плазмі.
При сумісному застосуванні омепразолу з кофеїном, пропранололом, теофіліном, метопрололом, лідокаїном, хінідином, фенацетином, естрадіолом, будесонідом, диклофенаком, напроксеном, піроксикамом, антацидними препаратами та етанолом клінічно.
КЛАРИТРОМІЦИН При одночасному застосуванні з астемізолом, цизапридом, пімозидом, терфенадином повідомлялося про підвищення концентрації останніх у крові, що може призвести до виникнення серцевих аритмій (подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків). Одночасне застосування кларитроміцину з астемізолом, цизапридом, пімозидом, терфенадином протипоказане.
Одновременное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина (алкалоиды спорыньи) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, сопровождающейся тяжёлым периферическим вазоспазмом (нарушение чувствительности, парестезии, боли и выраженное уменьшение пульсации в конечностях, нарушения со стороны центральной нервной системы – головокружение, судороги, кома). Одночасний прийом кларитроміцину з алкалоїдами ріжків протипоказаний.
Слід бути обережними при одночасному застосуванні кларитроміцину з ототоксичними препаратами, в першу чергу з аміноглікозидами, у зв'язку зі збільшенням ототоксичності. Під час та після закінчення лікування повинен виконуватися контроль функції органу слуху та вестибулярного апарату.
Одночасне застосування зидовудину у ВІЛ-інфікованих дорослих пацієнтів може призводити до зменшення рівноважних концентрацій зидовудину. Так як кларитроміцин впливає на абсорбцію одночасно зидовудина, що приймається внутрішньо, рекомендується приймати ці засоби не менше ніж з 4-годинним інтервалом.
Кларитроміцин пригнічує переносник Р-глікопротеїн, субстратом якого є дигоксин. При одночасному застосуванні кларитроміцину та дигоксину слід ретельно контролювати концентрацію дигоксину в плазмі крові (можливе підвищення його концентрації та розвиток потенційно летальних порушень ритму серця).
Препарати, які є індукторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений) можуть індукувати метаболізм кларитроміцину. Це може призвести до субтерапевтичної концентрації кларитроміцину, що призводить до зниження його ефективності. Крім того, необхідно контролювати концентрацію індуктора ізоферменту CYP3A у плазмі крові, яка може підвищитися через інгібування ізоферменту CYP3A кларитроміцином. Наступні препарати мають доведений або передбачуваний вплив на концентрацію кларитроміцину в плазмі крові; у разі їхнього спільного застосування може знадобитися корекція доз або перехід на альтернативне лікування.
Ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин, рифапентин збільшують метаболізм кларитроміцину, зменшуючи його концентрацію в плазмі крові та збільшуючи концентрацію його біологічно активного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину. У пацієнтів, які отримують індуктори ізоферментів CYP3A, слід розглядати альтернативні варіанти антибактеріальної терапії. Одночасне застосування кларитроміцину та рифабутину призводить до підвищення концентрації рифабутину та зниження концентрації кларитроміцину в плазмі крові з ризиком розвитку увеїту.
Концентрація кларитроміцину знижується при використанні етравірину, але підвищується концентрація активного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину. Оскільки 14-гідроксикларитроміцин має низьку активність по відношенню до інфекцій Mycobacterium avium complex (MAC), загальна активність щодо їх збудників може змінюватися, тому для лікування МАС слід розглядати альтернативне лікування.
Одночасне застосування флуконазолу призводить до збільшення рівноважної концентрації та площі під кривою «концентрація-час» кларитроміцину на 33% та 18% відповідно. При цьому рівноважна концентрація 14-гідроксикларитроміцину не змінюється. Коригування дози кларитроміцину не потрібно.
Фармакокінетичне дослідження показало, що спільне застосування ритонавіру в дозі 200 мг кожні 8 годин і кларитроміцину в дозі 500 мг кожні 12 годин призвело до помітного пригнічення метаболізму кларитроміцину. При сумісному застосуванні ритонавіру максимальна концентрація кларитроміцину збільшилася на 31 %, мінімальна на 182 % та площа під кривою «концентрація-час» збільшилася на 77 %. Було відзначено повне пригнічення утворення 14-гідроксикларитроміцину. У пацієнтів, які приймають ритонавір, з нормальною функцією нирок кларитроміцин може застосовуватися без коригування дози. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю потрібна корекція дози: при кліренсі кудлінереатиніну 30 – 60 мл/хв. доза кларитроміцину повинна бути зменшена на 50%, а при кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв. доза кларитроміцину повинна бути знижена на 75%.
При одночасному застосуванні кларитроміцину та інсуліну, а також деяких пероральних гіпоглікемічних препаратів, що знижують концентрацію глюкози, таких як натеглінід, піоглітазон, репаглінід та росиглітазон, внаслідок інгібування ізоферменту CYP3A кларитроміцином може розвинутись гіпоглікемія. Рекомендується ретельний контроль концентрації глюкози.
Одночасне застосування кларитроміцину, що інгібує CYP3A, з лікарським засобом, метаболізм якого здійснюється за допомогою CYP3A, може призводити до підвищення концентрації цього лікарського засобу, до збільшення або продовження, як його терапевтичного ефекту, так і побічної дії. Кларитроміцин із субстратами CYP3A повинен застосовуватися з обережністю, особливо у разі вузького профілю безпеки (наприклад, карбамазепін) та/або якщо субстрат активно метаболізується ізоферментами CYP3A. За потреби доза препаратів коригується. Рекомендується проводити моніторинг концентрацій лікарських засобів, що метаболізуються CYP3A, при одночасному застосуванні кларитроміцину.
Метаболізм наступних препаратів/класів здійснюється тим же ізоферментом CYP3A, що і метаболізм кларитроміцину, наприклад, алпразолам, карбамазепін, цилостазол, циклоспорин, дизопірамід, метилпреднізолон, мідазолам, омепразол, непрямі антикоагулянтини, наприклад, алпразол, мус, триазолам та вінбластин. Також до агоністів ізоферменту CYP3A належать такі препарати, протипоказані до спільного застосування з кларитроміцином: астемізол, цизаприд, пімозід, терфенадин, ловастатин, симвастатин, алкалоїди ріжків. До препаратів, що взаємодіють подібним чином через інші ізоферменти в рамках системи цитохрому P450, відносяться фенітоїн, теофілін та вальпроєва кислота.
При одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів (у тому числі варфарину) можливе посилення їхньої дії, тому рекомендується ретельний моніторинг протромбінового часу та міжнародного нормалізованого відношення (МНО).
При одночасному застосуванні з кларитроміцином відзначається збільшення рівноважних концентрацій омепразолу (максимальна концентрація, площа під кривою «концентрація-час» та період напіввиведення збільшуються на 30%, 89% та 34% відповідно). Середній показник рН у просвіті шлунка змінюється з 52 при прийомі тільки омепразолу до 57 при одночасному застосуванні кларитроміцину.
Метаболізм силденафілу, тадалафілу, варденафілу (інгібіторів фосфодіестерази-5 – ФДЕ5) проходить за участю ізоферментів CYP3A. При сумісному застосуванні кларитроміцину з силденафілом, тадалафілом або варденафілом можливе збільшення інгібуючої дії на ФДЕ5. При застосуванні цих препаратів разом із кларитроміцином слід розглянути можливість зменшення дози силденафілу, тадалафілу та варденафілу.
Одночасне застосування кларитроміцину та теофіліну призводить до збільшення концентрації теофіліну в плазмі крові. У пацієнтів, які отримують високі дози теофіліну, потрібний контроль плазмової концентрації теофіліну.
Одночасне застосування кларитроміцину та карбамазепіну може призводити до збільшення концентрації карбамазепіну в плазмі крові.
При одночасному застосуванні кларитроміцину з толтеродином у пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2D6 може знадобитися зниження дози толтеродину, оскільки у цієї групи пацієнтів метаболізм толтеродину здійснюється через CYP3A.
При одночасному застосуванні кларитроміцину (1 г/добу) з мідазоламом, який приймається перорально, можливе збільшення площі під кривою «концентрація-час» мідазоламу в 7 разів. При одночасному застосуванні мідазоламу для внутрішньовенного введення цей показник зростав у 2,7 разів. Одночасний прийом кларитроміцину з мідазоламом для перорального застосування протипоказаний. Необхідно бути обережними та розглядати можливість корекції дози при одночасному застосуванні кларитроміцину з мідазоламом, що призначається внутрішньовенно, а також з іншими бензодіазепінами, які метаболізуються ізоферментами CYP3A (триазолам та алпразолам). Кларитроміцин зменшує кліренс триазоламу і, таким чином, може підвищувати його ефект із розвитком сонливості та сплутаності свідомості. Клінічно значуща взаємодія кларитроміцину з бензодіазепінами,
З обережністю призначають із цилостазолом, циклоспорином, метилпреднізолоном, такролімусом, вінбластином, фенітоїном та вальпроєвою кислотою (метаболізуються через інші ізоферменти цитохрому P450). Необхідна корекція дози лікарського засобу та контроль концентрації у крові.
При сумісному прийомі з антиаритмічними препаратами ІА класу (хінідин, прокаїнамід, дизопірамід) та ІІІ класу (дофетилід, аміодарон, соталол) можливе виникнення «піруетної» шлуночкової тахікардії. Необхідний контроль ЕКГ (збільшення інтервалу QT), сироваткових концентрацій цих лікарських засобів. Повідомлялося про випадки розвитку гіпоглікемії при сумісному застосуванні кларитроміцину та дизопіраміду. Необхідно контролювати концентрацію глюкози у плазмі при одночасному застосуванні цих препаратів.
Одночасне застосування з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (симвастатин, ловастатин) призводить до підвищеного ризику розвитку міопатії та рабдоміолізу. Одночасне застосування кларитроміцину з симвастатином та ловастатином протипоказане. Кларитроміцин слід застосовувати з обережністю при комбінованій терапії з іншими статинами. При необхідності спільного прийому зі статинами необхідно застосовувати статини, які не залежать від метаболізму CYP3A (наприклад, флувастатин). Рекомендується приймати найменшу дозу статину. Слід контролювати розвиток ознак та симптомів міопатії.
При одночасному застосуванні кларитроміцину та блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, які метаболізується ізоферментом CYP3A4 (наприклад, верапаміл, амлодипін, дилтіазем), слід бути обережним, оскільки існує ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Плазмові концентрації кларитроміцину, як і блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, можуть підвищуватися при одночасному застосуванні. Артеріальна гіпотензія, брадіаритмія та лактоацидоз можливі при одночасному прийомі кларитроміцину та верапамілу.
Колхіцин є субстратом і для CYP3A, і для Р-глікопротеїну, які інгібуються кларитроміцином. Одноразове застосування 0,6 мг колхіцину на фоні застосування кларитроміцину 250 мг двічі на день протягом тижня призводить до збільшення максимальної концентрації колхіцину на 197 % та площі під кривою «концентрація-час» на 239 % порівняно з ізольованим застосуванням колхіцину. Одночасне застосування кларитроміцину та колхіцину протипоказане.
При одночасному застосуванні кларитроміцину (1 г/добу) та атазанавіру (400 мг/добу) можливе збільшення площі під кривою «концентрація-час» атазанавіру на 28 %, кларитроміцину в 2 рази, зменшення площі під кривою «концентрація-час» 14 -гідроксикларитроміцину на 70%. Завдяки широкому терапевтичному діапазону кларитроміцину зменшення його дози у пацієнтів із нормальною нирковою функцією не потрібно. У пацієнтів із кліренсом креатиніну 30 – 60 мл/хв. доза кларитроміцину повинна бути знижена на 50%, а у пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв доза повинна бути знижена на 75%.
Дози кларитроміцину понад 1000 мг не можна застосовувати одночасно з інгібіторами протеаз.
При одночасному застосуванні кларитроміцину та ітраконазолу можливе взаємне підвищення концентрації препаратів у плазмі. За пацієнтами, які одночасно приймають ітраконазол та кларитроміцин, необхідне ретельне спостереження через можливе посилення або збільшення тривалості фармакологічних ефектів цих лікарських засобів.
При одночасному застосуванні кларитроміцину (1 г/добу) та саквінавіру (у м'яких желатинових капсулах, 1200 мг 3 рази на день) можливе збільшення площі під кривою «концентрація-час» та рівноважної концентрації саквінавіру на 177 % та 187 % відповідно, а кларитроміцину на 40%. При одночасному застосуванні цих двох препаратів протягом обмеженого часу в дозах та лікарських формах, зазначених вище, корекція дози не потрібна. Результати дослідження лікарських взаємодій з використанням саквінавіру у м'яких желатинових капсулах можуть не відповідати ефектам, що спостерігаються при застосуванні саквінавіру у твердих желатинових капсулах. Результати дослідження лікарських взаємодій при монотерапії саквінавіром можуть не відповідати ефектам, що спостерігаються при терапії саквінавіром/ритонавіром.
АМОКСИЦИЛІН Антациди, глюкозамін, проносні засоби, аміноглікозиди, їжа уповільнюють та знижують абсорбцію амоксициліну. Аскорбінова кислота підвищує абсорбцію амоксициліну.
Пробенецид знижує виведення амоксициліну нирками та збільшує концентрацію амоксициліну в жовчі та плазмі крові.
Амоксицилін має синергізм по відношенню до бактерицидних антибіотиків (аміноглікозиди, цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин) і антагонізм по відношенню до бактеріостатичних препаратів (макроліди, хлорамфінекол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфанілами).
При прийомі амоксициліну у поєднанні з метронідазолом спостерігається нудота, блювання, анорексія, діарея, запор, болі в епігастрії, розлади травлення, у поодиноких випадках жовтяниця, інтерстиціальний нефрит, порушення гемопоезу.
Амоксицилін підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс), що призводить до подовження часу згортання крові. При необхідності коригують дозу непрямих антикоагулянтів.
Одночасне застосування амоксициліну та алопуринолу підвищує ризик розвитку шкірного висипу.
Амоксицилін зменшує кліренс та підвищує токсичність метотрексату, ймовірно, через конкурентне інгібування канальцевої ниркової секреції метотрексату амоксициліном. При одночасному застосуванні амоксициліну слід ретельно контролювати концентрацію метотрексату у плазмі.
Можливе збільшення часу абсорбції дигоксину на фоні терапії амоксициліном. При необхідності проводять коригування дози дигоксину.
Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати та інші лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну в плазмі.
Амоксицилін знижує концентрацію естрогенів та прогестеронів у плазмі крові, що може призвести до втрати контрацептивного ефекту пероральних контрацептивів. Під час лікування амоксициліном слід застосовувати додаткові негормональні методи контрацепції.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Виразки пептичний засіб лікування.
Код АТХ: А02ВD05
Фармакодинаміка:
Потрійна терапія, що включає омепразол, кларитроміцин та амоксицилін, дозволяє досягти високого відсотка ерадикації Helicobacter pylori (85 – 94 %).
Омепразол пригнічує секрецію шлункової кислоти за рахунок специфічного інгібування Н+К+-АТФази – ферменту, що знаходиться у мембранах парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. Знижує базальну та стимульовану секрецію незалежно від природи подразника. Після одноразового прийому препарату внутрішньо дія омепразолу настає протягом першої години та триває протягом 24 годин, максимум ефекту досягається через 2 години. Після припинення прийому препарату секреторна активність повністю відновлюється через 3-5 діб.
Кларитроміцин – антибіотик із групи макролідів, напівсинтетична похідна еритроміцину А. Виявляє протимікробну дію, яка пов'язана з придушенням синтезу білка шляхом взаємодії з 50S рибосомальною субодиницею мікробної клітини. Ефективний щодо великої кількості грампозитивних, грамнегативних аеробних та анаеробних мікроорганізмів, включаючи Н.Pylori. Метаболіт 14-гідроксикларитроміцин, що утворюється в організмі, також має виражену протимікробну активність.
Амоксицилін - напівсинтетичний пеніцилін, має бактерицидну дію, має широкий спектр дії. Протимікробна дія пов'язана з інгібуванням синтезу пептидоглікану (опорного полімеру клітинної стінки) в період розподілу та росту. Має виражену активність по відношенню до Н. Pylori. Резистентність Н. Pylori до амоксициліну проявляється рідко.
Комбінація амоксициліну та кларитроміцину має потенційований антимікробний ефект щодо Н. Pylori.
Інші ефекти зниження кислотності
Під час лікування антисекреторними препаратами вміст гастрину в плазмі підвищується внаслідок зниження секреції кислоти. Внаслідок зниження кислотності шлункового соку також зростає рівень хромограніну A (CgA).
Можливо, що збільшення кількості ентерохромаффіноподібних клітин пов'язане зі збільшенням концентрації гастрину у сироватці крові, яке спостерігаються у деяких пацієнтів при тривалому лікуванні езомепразолом.
У ході тривалого лікування препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, відзначалося деяке підвищення частоти виникнення залізистих кіст у шлунку. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами внаслідок вираженого пригнічення секреції соляної кислоти. Кісти мають доброякісний характер і піддаються зворотному розвитку.
Фармакокінетика:
Всі три препарати, що входять до складу Пилобакт®АМ, мають хорошу абсорбцію при пероральному прийомі.
Омепразол швидко всмоктується після прийому внутрішньо, його біодоступність становить 30-40%. Їда не впливає на біодоступність омепразолу. Максимальна концентрація препарату в плазмі (Сmах) досягається через 0,5 -1 год. Зв'язок із білками плазми становить 90%. Практично повністю метаболізується у печінці. Основний шлях виведення – із сечею (80%).
Кларитроміцин швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність 250 мг кларитроміцину становить приблизно 50%. Прийом їжі незначно уповільнює початок абсорбції кларитроміцину та утворення 14-гідроксикларитроміцину, але не впливає на біодоступність. При прийомі натще пікові сироваткові концентрації досягаються в межах 2 годин після перорального прийому і складають 0,6 та 0,7 мкг/мл для кларитроміцину та його основного метаболіту. Період напіввиведення кларитроміцину становить 3-4 години. Кларитроміцин широко розподіляється в організмі. Концентрація кларитроміцину в тканинах перевищує таку в сироватці. Зв'язок із білками становить від 42% до 70%. Виділяється нирками та з каловими масами (20-30% у незміненій формі, решта у вигляді метаболітів). Одночасне призначення кларитроміцину та омепразолу покращує фармакокінетичні властивості кларитроміцину: середнє значення Сmах збільшується на 10%, мінімальна концентрація – на 15% у порівнянні з тими ж показниками при монотерапії кларитроміцином. Концентрація кларитроміцину в слизовій оболонці шлунка при одночасному призначенні його з омепразолом також підвищена.
Амоксицилін швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на абсорбцію амоксициліну. Біодоступність амоксициліну становить 75-90%. Препарат швидко розподіляється у тканинах організму. Період напіввиведення становить 1-1,5 години. Зв'язок із білками 20%. Близько 60% прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді, незначна кількість виводиться із калом.
Вагітність та годування груддюПрепарат Пилобакт®АМ протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаНаведені нижче небажані явища розподілені за частотою виникнення відповідно до класифікації ВООЗ з наступною градацією: дуже часто (> 1/10), часто (від > 1/100 до < 1/10), нечасто (від > 1/1000 до < 1 /100), рідко (від > 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними).
ОМЕПРАЗОЛ Порушення з боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз, панцитопенія.
Порушення з боку нервової системи: часто головний біль; нечасто – запаморочення, вертиго, парестезії, сонливість, безсоння, рідко – збудження, депресія; дуже рідко – галюцинації.
У пацієнтів із тяжкими супутніми соматичними захворюваннями, з попереднім тяжким захворюванням печінки – енцефалопатія.
Порушення з боку системи травлення: часто – біль у животі, діарея запор, нудота, блювання; нечасто – сухість у роті; рідко – порушення смаку, мікроскопічний коліт; частота невідома – стоматит, метеоризм.
Порушення з боку гепатобіліарної системи: рідко – транзиторне підвищення активності печінкових ферментів, гепатит (в т.ч. з жовтяницею), порушення функції печінки, печінкова недостатність.
Порушення з боку опорно-рухового апарату: нечасто – перелом стегнової кістки; рідко – міалгія, артралгія; дуже рідко – м'язова слабкість.
Порушення з боку системи виділення: частота невідома – інтерстиціальний нефрит.
Порушення з боку шкірних покривів: нечасто свербіж; рідко – фотосенсибілізація, алопеція; дуже рідко – багатоформна еритема; частота невідома – дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Алергічні реакції: нечасто – кропив'янка; рідко ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичні реакції, анафілактичний шок.
Інші: рідко – утворення шлункових гландулярних кісток під час лікування (наслідок інгібування секреції соляної кислоти, носить доброякісний, оборотний характер); частота невідома - нечіткість зору, периферичні набряки, посилення потовиділення, лихоманка, гінекомастія, нездужання, гіпомагніємія, гіпокальціємія, гіпокаліємія, гіпонатріємія.
КЛАРИТРОМІЦИН Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, безсоння; нечасто - запаморочення, сонливість, тремор, занепокоєння, тривога; невідомо – судоми, психотичні розлади, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, порушення сновидінь («жахливі» чи незвичайні сновидіння), парестезія, манія.
Порушення серцево-судинної системи: нечасто – миготлива аритмія, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, тріпотіння передсердь; невідомо - шлуночкова тахікардія (у тому числі типу «пірует»), екстрасистолія, серцебиття.
Порушення з боку дихальної системи: нечасто носова кровотеча.
Порушення з боку сечовидільної системи: невідомо ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит.
Порушення з боку травної системи: часто – діарея, блювання, диспепсія, нудота, біль у ділянці живота; нечасто – гастрит, стоматит, глосит, запор, сухість у роті, відрижка, метеоризм, гепатит; невідомо – гострий панкреатит, зміна кольору язика та зубів, печінкова недостатність, жовтяниця.
Порушення з боку органів чуття: часто – дисгевзія, збочення смаку, нечасто – вертиго, порушення слуху, дзвін у вухах; невідомо - глухота, агевзія (втрата смакових відчуттів), паросмія, аносмія.
Порушення з боку шкірних покривів: часто – інтенсивне потовиділення (гіпергідроз), невідомо – акне, геморагії.
Порушення з боку опорно-рухового апарату: невідомо – рабдоміоліз, міопатія.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія, зниження апетиту.
Алергічні реакції: часто – висипання, нечасто – свербіж, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром); частота невідома – анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк.
Лабораторні показники: часто відхилення в печінковій пробі; нечасто – зміна відношення альбумін-глобулін, лейкопенія, підвищення активності в крові: аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатмінотрансферази (АСТ); невідомо - агранулоцитоз, тромбоцитопенія, збільшення значення міжнародного нормалізованого відношення (МНО), подовження протромбінового часу, зміна кольору сечі, гіпербілірубінемія.
Загальні розлади: нечасто – астенія; частота невідома – стомлюваність, нездужання.
Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – кандидоз; невідомо - псевдомембранозний коліт, пика.
АМОКСИЦИЛІН Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – розвиток суперінфекції, кандидоз слизової оболонки ротової порожнини, вагінальний кандидоз.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – еозинофілія, гемолітична анемія; дуже рідко – лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, анемія, мієлосупресія, агранулоцитоз, оборотне збільшення протромбінового часу та часу кровотечі.
Порушення з боку імунної системи: рідко набряк гортані, сироваткова хвороба, алергічна пурпура, анафілактична реакція.
Порушення з боку нервової системи: нечасто – біль голови; рідко – збудження, тривога, безсоння, атаксія, сплутаність свідомості, гіперкінезія, зміна поведінки, депресія, периферична нейропатія, запаморочення, судоми (у пацієнтів із порушеннями функцій нирок, епілепсією чи менінгітом).
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, втрата апетиту, блювання, метеоризм, м'який стілець, діарея, висипання на слизовій оболонці порожнини рота, сухість у роті, спотворення сприйняття смаку; рідко – потемніння зубної емалі; дуже рідко – псевдомембранозний коліт, чорна «волосата» мова.
Порушення з боку гепатобіліарної системи: нечасто – оборотне підвищення активності «печінкових» трансаміназ; рідко – гепатит, холестатична жовтяниця.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірні висипання, свербіж, кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк, поліморфна ексудативна еритема, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), бульйоз.
Порушення з боку нирок: рідко – гострий інтерстиціальний нефрит, кристалурія.
Загальні розлади: рідко – лікарська лихоманка.
особливі вказівкиОМЕПРАЗОЛ Перед початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), оскільки лікування, маскуючи симптоматику, може відкласти постановку правильного діагнозу.
Прийом одночасно з їжею не впливає на його ефективність.
У хворих з тяжкою печінковою недостатністю добова доза не повинна перевищувати 20 мг.
Зниження кислотності, у тому числі при використанні блокаторів протонної помпи, збільшує кількість бактерій у шлунково-кишковому тракті, що підвищує ризик розвитку кишкових інфекцій.
Підвищення концентрації CgA може спотворювати результати обстеження при виявленні нейроендокринних пухлин. Для запобігання цьому впливу необхідно тимчасово припинити прийом омепразолу за 5 днів до проведення дослідження концентрації CgA.
При терапії ерозивно-виразкових уражень, пов'язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів, слід розглянути можливість обмеження або припинення прийому нестероїдних протизапальних засобів для підвищення ефективності противиразкової терапії.
Препарат містить натрій, що слід взяти до уваги у пацієнтів, які перебувають на контрольованій натрієвій дієті.
Слід регулярно оцінювати співвідношення ризику та вигоди тривалої (більше року) підтримуючої терапії омепразолом. Є дані про підвищення ризику виникнення перелому хребців, кісток зап'ястя, шийки стегнової кістки, переважно у пацієнтів похилого віку, а також за наявності сприятливих факторів. Пацієнтам із ризиком розвитку остеопорозу слід забезпечити адекватне споживання вітаміну D та кальцію.
Є повідомлення про виникнення вираженої гіпомагніємії у пацієнтів, які отримують терапію інгібіторами протонного насоса, зокрема омепразолом, понад 1 рік. Пацієнтам, які отримують терапію омепразолом протягом тривалого часу, особливо у поєднанні з дигоксином або іншими препаратами, що знижують вміст магнію в плазмі (діуретиками), потрібний регулярний контроль вмісту магнію.
КЛАРИТРОМІЦИН Є повідомлення про порушення функції печінки у формі від підвищення активності печінкових ферментів до гепатиту (з холестазом і без холестазу). Порушення функції печінки можуть бути вираженими, але, як правило, є оборотними. В окремих випадках, при серйозних супутніх захворюваннях або одночасному прийомі інших препаратів, може розвинутись фатальна печінкова недостатність. Симптоми гепатиту включають анорексію, жовтяницю, потемніння сечі, свербіж шкіри, болі в животі. При виявленні ознак гепатиту прийом кларитроміцину має бути негайно припинено. За наявності хронічних захворювань печінки слід проводити регулярний контроль ферментів сироватки крові.
При застосуванні кларитроміцину відзначалися випадки подовження інтервалу QT на електрокардіограмі та випадки розвитку аритмії, включаючи «піруетну» шлуночкову тахікардію. До факторів ризику розвитку аритмії відносяться важка серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, некоригована гіпокаліємія або гіпомагніємія, клінічно значуща брадикардія (менше 50 ударів на хвилину), одночасне застосування антиаритмічних засобів класу IA (хінідин, дизопірамід, прокаїнамід) , соталол). Схильність до подовження інтервалу QT на електрокардіограмі через прийом лікарських препаратів особливо характерна для пацієнтів похилого віку. Кларитроміцин повинен застосовуватися з обережністю при ішемічній хворобі серця, тяжкій серцевій недостатності, гіпомагніємії, вираженої брадикардії та при одночасному призначенні антиаритмічних засобів IA та III класу, а також у пацієнтів похилого віку. При даних станах та при одночасному прийомі кларитроміцину з цими препаратами слід регулярно проводити контроль електрокардіограми щодо збільшення інтервалу QT. Кларитроміцин протипоказаний пацієнтам з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, гіпокаліємією, а також епізодами шлуночкової аритмії в анамнезі.
При одночасному застосуванні з цизапридом, пімозидом, астемізолом або терфенадином відбувається подовження інтервалу QT, розвиток серцевих аритмій, включаючи шлуночкову пароксизмальну тахікардію, фібриляцію шлуночків та тріпотіння або мерехтіння шлуночків. Одночасне застосування кларитроміцину з цизапридом, пімозидом, астемізолом або терфенадином протипоказане. З обережністю призначають на фоні препаратів, що метаболізуються печінкою (рекомендується вимірювати їхню концентрацію в крові).
При сумісному прийомі пероральних антикоагулянтів (наприклад, варфарину) та кларитроміцину можлива кровотеча, виражене збільшення міжнародного нормалізованого відношення (MHO) та протромбінового часу. У разі спільного застосування з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно проводити моніторинг показників MHO та протромбінового часу.
Необхідно звернути увагу на можливість перехресної стійкості між кларитроміцином та іншими антибіотиками групи макролідів, а також лінкоміцином і кліндаміцином.
При тривалому або повторному застосуванні препарату можливий розвиток суперінфекції (зростання нечутливих бактерій та грибів).
При лікуванні практично всіма антибактеріальними засобами, у тому числі кларитроміцином, описані випадки псевдомембранозного коліту, тяжкість якого може змінюватись від легкого до загрозливого життя. Антибактеріальні препарати можуть змінити нормальну мікрофлору кишечника, що може спричинити зростання Clostridium difficile. Псевдомембранозний коліт, викликаний Clostridium difficile, необхідно підозрювати у всіх пацієнтів з діареєю, що розвинулася після застосування антибактеріальних засобів. Після проведення курсу антибіотикотерапії потрібне ретельне медичне спостереження за пацієнтом. Описувалися випадки розвитку псевдомембранозного коліту через 2 місяці після прийому антибіотиків. У легких випадках достатньо відміни лікування та застосування іонообмінних смол (колестирамін, колестипол), у важких випадках показано відшкодування втрати рідини, електролітів та білка, призначення ванкоміцину, бацитрацину або метронідазолу. Не можна застосовувати лікарські засоби, що гальмують перистальтику кишківника.
Враховуючи зростання резистентності Streptococcus pneumoniae до макролідів, важливо проводити тестування чутливості при призначенні кларитроміцину пацієнтам з позалікарняною пневмонією. При шпитальній пневмонії кларитроміцин слід застосовувати у комбінації з відповідними антибіотиками.
Інфекції шкіри та м'яких тканин легкого та середнього ступеня тяжкості найчастіше викликані Staphylococcus aureus та Streptococcus pyogenes. При цьому обидва збудники можуть бути стійкими до макролідів. Тому важливо проводити тест на чутливість.
У разі появи гострих реакцій гіперчутливості, таких як анафілактична реакція, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром), необхідно відразу ж припинити прийом кларитроміцину і почати відповідь.
АМОКСИЦИЛІН Перед початком прийому амоксициліну необхідно зібрати докладний анамнез щодо попередніх реакцій гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші алергени. Описано серйозні, а іноді й летальні реакції гіперчутливості (анафілактичні реакції) на пеніциліни. Ризик виникнення таких реакцій найбільш високий у пацієнтів, які мають в анамнезі реакції гіперчутливості на пеніциліни. У разі виникнення алергічних реакцій необхідно припинити прийом амоксициліну та розпочати терапію антибіотиком іншої групи. При серйозних реакціях гіперчутливості слід негайно вжити відповідних заходів. Можуть бути потрібні також введення епінефрину, оксигенотерапія, внутрішньовенне введення глюкокортикостероїдів та забезпечення прохідності дихальних шляхів, включаючи інтубацію.
Необхідно утримуватися від застосування амоксициліну у разі підозри на інфекційний мононуклеоз, оскільки у пацієнтів із цим захворюванням амоксицилін може викликати кореподібний висип, що утруднює діагностику.
Тривале лікування амоксициліном іноді призводить до надмірного розмноження нечутливих мікроорганізмів.
Під час застосування амоксициліну рекомендується періодично оцінювати функцію нирок, печінки та кровотворення. Амоксицилін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із порушеннями функції печінки. Моніторинг функції печінки необхідно здійснювати регулярно. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу амоксициліну слід знижувати відповідно до ступеня порушення.
Амоксицилін може провокувати неспецифічне зв'язування імуноглобулінів та альбумінів з мембраною еритроцитів, що може бути причиною хибно-позитивної реакції при пробі Кумбса.
У пацієнтів із зниженим діурезом дуже рідко виникає кристалурія. При проведенні терапії амоксициліном дуже важливе значення мають адекватне споживання рідини та підтримання достатнього діурезу. Пацієнтам з холангітом або холециститом антибіотики можна призначати лише за легкого ступеня перебігу захворювань та за відсутності холестазу.
У ході терапії амоксициліном необхідно пам'ятати про можливий розвиток суперінфекції (зазвичай спричиненої бактеріями роду Pseudomonas spp. або грибами роду Candida). У цьому випадку слід припинити терапію амоксициліном та/або призначити відповідне лікування.
При вираженій діареї, що зберігається, слід запідозрити псевдомембранозний коліт, викликаний антибіотиками, який може становити загрозу для життя пацієнта (водянистий кал з домішкою крові і слизу; тупі поширені або колікоподібні болі в животі; лихоманка, іноді, тенезми). У таких випадках амоксицилін слід негайно відмінити та призначити специфічне по відношенню до збудника лікування, наприклад, ванкоміцин. При цьому засоби, що знижують перильстатику шлунково-кишкового тракту протипоказані. Виведення амоксициліну призводить до його високого вмісту в сечі, що може призводити до хибно-позитивних результатів при визначенні глюкози в сечі (наприклад, проба Бенедикта, проба Фелінга). У цьому випадку рекомендується застосовувати глюкозоксідазний метод визначення концентрації глюкози в сечі.
При необхідності одночасного застосування амоксициліну з антикоагулянтами, протромбіновий час або МНО повинні ретельно моніторуватися при призначенні або скасуванні амоксициліну.
При одночасному застосуванні пероральних контрацептивів, що містять естроген, і амоксициліну слід по можливості використовувати інші або додаткові методи контрацепції.
Особливої обережності рекомендується дотримуватись пацієнтів з алергічним діатезом або бронхіальною астмою, захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (зокрема коліт, викликаний лікуванням антибіотиками). При тривалому прийомі амоксициліну слід одночасно призначати ністатин, леворин чи інші протигрибкові препарати.
Під час лікування не рекомендується вживати алкоголю.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25°С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиКожен стрип, що містить таблетки і капсули набору Пилобакт®АМ розрахований на один день лікування і складається з двох частин: червоним написом «ранок» і синім з написом «вечір».
У ранковий прийом перед їдою слід прийняти вміст частини «ранок» повністю (одну капсулу омепразолу, одну таблетку кларитроміцину та дві капсули амоксициліну).
У вечірній прийом перед їдою слід прийняти вміст частини «вечір» повністю (одну капсулу омепразолу, одну таблетку кларитроміцину та дві капсули амоксициліну).
Таблетки та капсули не можна розламувати і розжовувати, їх слід проковтнути повністю.
Тривалість лікування – 7 днів.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Пилобакт ам капс/таб 8 штx7 набор инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка світло-жовтого кольору містить кларитроміцин – 500,00 мг.
1 капсула жовто-коричневого кольору містить: амоксициліну тригідрат – 592,856 мг, еквівалентний амоксициліну – 500,00 мг.
1 капсула рожево-синього кольору містить омепразол – 20,00 мг.
Допоміжні речовини:
1 таблетка світло-жовтого кольору містить: целюлоза мікрокристалічна – 203,00 мг, повідон К30 – 35,00 мг, магнію стеарат – 13,00 мг, стеаринова кислота – 22,00 мг, тальк – 14,00 мг, кремнію діоксид – 12,00 мг, кроскармеллозу натрію – 61,00 мг. Матеріал плівкової оболонки**: гіпромелоза – 30,00 мг, гіпоролоза – 3,00 мг, пропіленгліколь – 6,00 мг, сорбітану олеат – 2,50 мг, титану діоксид – 3,54 мг, барвник хіноліновий жовтий – 0,142 мг, ванілін – 3,54 мг, тальк – 2,50 мг.
Чорнило для напису: чорнило чорне (Opacode S-1-17823) – qs **Плівкова оболонка містить близько 20 % надлишку речовин для компенсації втрат у процесі виробництва.
Склад Opacode чорнила для напису: (Opacode S-1-17823): глазурований шеллак-45 % (20 % етерифікований) в етанолі – 44,467 % маса/маса, барвник заліза оксид чорний – 23,409 % маса/маса, ізопропанол – 2 /маса, бутанол - 2,242% маса/маса, пропіленгліколь - 2,000% маса/маса, гідроксид амонію 28% - 1,000% маса/маса).
1 капсула жовто-коричневого кольору містить: натрію лаурилсульфат – 3,12 мг, кремнію діоксид колоїдний – 3,12 мг, кроскармеллозу натрію – 1,88 мг, целюлоза мікрокристалічна – 17,774 мг, магнію стеарат – 6,25 мг. Оболонка капсули: Кришечка: барвник діамантовий блакитний – 0,004 мг, барвник азорубін – 0,0592 мг, барвник хіноліновий жовтий – 0,0752 мг, титану діоксид – 0,7878 мг, метилпарагідроксибензоат – 0,30 натрію лаурилсульфат – 0,0301 мг, желатин – 37,5806 мг. Корпус: барвник сонячний захід жовтий – 0,0027 мг, барвник хіноліновий жовтий – 0,2322 мг, титану діоксид – 0,8444 мг, метилпарагідроксибензоат – 0,4826 мг, пропілпарагідроксибензоат – 0,1203 мг, , желатин – 60,3196 мг. Чорнило для напису: дегідратований спирт – qs, бутанол – qs,
1 капсула рожево-синього кольору містить: Non Pareil Seeds (гранули з сахарози та кукурудзяного крохмалю, покриті кишковорозчинною оболонкою) – 61,50 мг, лактоза – 80,00 мг, крохмаль кукурудзяний – 5,00 мг, манітол – 3 , повідон К30 – 15,00 мг, тальк – 14,50 мг, натрію лаурилсульфат – 1,10 мг, натрію гідрофосфат – 4,50 мг. Матеріал кишковорозчинної оболонки: гіпромелози фталат – 32,00 мг, діетилфталат – 5,00 мг, титану діоксид – 1,40 мг, оболонка порожньої твердої желатинової капсули, розміром №2, з синьою кришечкою та прозорим рожевим корпусом – 63. Склад оболонки капсули:
Кришечка (синього кольору): барвник діамантовий блакитний – 0,1200 мг, барвник азорубін – 0,0120 мг, желатин – 20,1480 мг, метилпарагідроксибензоат – 0,1920 мг, пропілпарагідроксибензоат – 0,0480 мг, вода . Корпус (прозорий, рожевого кольору): барвник азорубін – 0,0117 мг, желатин – 32,9433 мг, метилпарагідроксибензоат –0,3120 мг, пропілпарагідроксибензоат – 0,0780 мг, вода – 5,6550 мг.
Опис:
Таблеток та капсул набір (кларитроміцин – таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 500 мг, амоксицилін – капсули, 500 мг, омепразол - капсули кишковорозчинні, 20 мг) Кларитроміцин, таблетки, вкриті плівковою оболонкою: таблетки двожовтої покриті плівковою оболонкою з надрукованим чорним чорнилом написом «СТX 500» на одній стороні.
Амоксицилін, капсули: тверді желатинові капсули, розмір «0 el», корпус жовтого кольору, кришечка коричневого кольору з надрукованим чорним чорнилом написом «500» на кришечці та корпусі. Вміст білий капсули до майже білого гранульований порошок/пелети.
Омепразол капсули: тверді желатинові капсули з «замком» розміром № 2, з кришечкою синього кольору та прозорим рожевим корпусом, що містять від білого до майже білого кольору сферичні гранули/пелети, вкриті кишковорозчинною оболонкою.
Форма випуску:
Таблеток та капсул набір (кларитроміцин – таблетки покриті плівковою оболонкою 500 мг, амоксицилін – капсули 500 мг, омепразол – капсули кишковорозчинні 20 мг).
По 2 таблетки кларитроміцину, 4 капсули амоксициліну, 2 капсули омепразолу в одній контурній упаковці без осередків з алюмінієвої фольги (стрип).
7 або 10 стрипів у картонній пачці з інструкцією із застосування.
ПротипоказанняПідвищена чутливість до омепразолу, кларитроміцину або амоксициліну, а також антибіотиків групи макролідів;
Одночасне застосування з цизапридом, пімозидом, астемізолом, терфенадином, ерлотинібом, позаконазолом, атазанавіром, мідазоламом для прийому внутрішньо, ловастатином, симвастатином, колхіцином, тикагрелором, ранолазином;
Вагітність;
Період грудного вигодовування;
Порфирія;
холестатична жовтяниця/гепатит, що виникли при застосуванні кларитроміцину в анамнезі;
Подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (у тому числі в анамнезі), шлуночкова аритмія або «піруетна» шлуночкова тахікардія.
гіпокаліємія;
Дитячий вік;
Ниркова та/або печінкова недостатність.
З обережністю.
Миастения gravis (возможно усиление симптомов), одновременный прием с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A (например, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин) ; одночасний прийом з препаратами, які індукують ізофермент CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений); одночасний прийом з бензодіазепінами, такими як алпразол, триазол, мідазол для внутрішньовенного застосування; одночасний прийом з блокаторами кальцієвих каналів, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (наприклад, верапаміл, амлодипін, дилтіазем); пацієнти з ішемічною хворобою серця (ІХС), тяжкою серцевою недостатністю, гіпомагніємією,
Дозування20 мг+500 мг+500 мг
Показання до застосуванняЕрадикаційна терапія Н. Руlori при виразковій хворобі 12-палої кишки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиОМЕПРАЗОЛ Подібно до інших препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, лікування омепразолом може призвести до зниження всмоктування кетоконазолу, ітраконазолу, позаконазолу та ерлотинібу, а також до підвищення всмоктування таких препаратів як дигоксин. Спільний прийом омепразолу в дозі 20 мг один раз на добу та дигоксину підвищує біодоступність дигоксину на 10 % (біодоступність дигоксину підвищувалася на величину до 30 % у 20 % пацієнтів). Омепразол може знижувати абсорбцію вітаміну В12 при тривалому застосуванні. Одночасне застосування з позаконазолом та ерлотинібом протипоказане.
Омепразол не слід одночасно застосовувати з препаратами звіробою через виражену клінічно значущу взаємодію.
При сумісному прийомі омепразолу з кларитроміцином або еритроміцином концентрація омепразолу в плазмі збільшується.
При одночасному застосуванні з омепразолом на 75 % зменшується площа під кривою «концентрація-час» атазанавіру, тому їхнє одночасне застосування протипоказане.
При одночасному застосуванні з омепразолом можливе уповільнення виведення варфарину, діазепаму, фенітоїну, іміпраміну, кломіпраміну, циталопраму, гексобарбіталу, дисульфіраму, оскільки омепразол біотрансформується у печінці за участю ізоферменту CYP2C19. Може знадобитися зниження доз цих препаратів.
При одночасному застосуванні метотрексату з інгібіторами протонної помпи у деяких пацієнтів спостерігалося незначне підвищення метотрексату у плазмі. При лікуванні високими дозами метотрексату слід припинити прийом омепразолу.
Одночасний прийом омепразолу з амоксициліном або метронідазолом не впливає на концентрацію омепразолу у плазмі.
При сумісному застосуванні омепразолу з кофеїном, пропранололом, теофіліном, метопрололом, лідокаїном, хінідином, фенацетином, естрадіолом, будесонідом, диклофенаком, напроксеном, піроксикамом, антацидними препаратами та етанолом клінічно.
КЛАРИТРОМІЦИН При одночасному застосуванні з астемізолом, цизапридом, пімозидом, терфенадином повідомлялося про підвищення концентрації останніх у крові, що може призвести до виникнення серцевих аритмій (подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків). Одночасне застосування кларитроміцину з астемізолом, цизапридом, пімозидом, терфенадином протипоказане.
Одновременное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина (алкалоиды спорыньи) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, сопровождающейся тяжёлым периферическим вазоспазмом (нарушение чувствительности, парестезии, боли и выраженное уменьшение пульсации в конечностях, нарушения со стороны центральной нервной системы – головокружение, судороги, кома). Одночасний прийом кларитроміцину з алкалоїдами ріжків протипоказаний.
Слід бути обережними при одночасному застосуванні кларитроміцину з ототоксичними препаратами, в першу чергу з аміноглікозидами, у зв'язку зі збільшенням ототоксичності. Під час та після закінчення лікування повинен виконуватися контроль функції органу слуху та вестибулярного апарату.
Одночасне застосування зидовудину у ВІЛ-інфікованих дорослих пацієнтів може призводити до зменшення рівноважних концентрацій зидовудину. Так як кларитроміцин впливає на абсорбцію одночасно зидовудина, що приймається внутрішньо, рекомендується приймати ці засоби не менше ніж з 4-годинним інтервалом.
Кларитроміцин пригнічує переносник Р-глікопротеїн, субстратом якого є дигоксин. При одночасному застосуванні кларитроміцину та дигоксину слід ретельно контролювати концентрацію дигоксину в плазмі крові (можливе підвищення його концентрації та розвиток потенційно летальних порушень ритму серця).
Препарати, які є індукторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений) можуть індукувати метаболізм кларитроміцину. Це може призвести до субтерапевтичної концентрації кларитроміцину, що призводить до зниження його ефективності. Крім того, необхідно контролювати концентрацію індуктора ізоферменту CYP3A у плазмі крові, яка може підвищитися через інгібування ізоферменту CYP3A кларитроміцином. Наступні препарати мають доведений або передбачуваний вплив на концентрацію кларитроміцину в плазмі крові; у разі їхнього спільного застосування може знадобитися корекція доз або перехід на альтернативне лікування.
Ефавіренз, невірапін, рифампіцин, рифабутин, рифапентин збільшують метаболізм кларитроміцину, зменшуючи його концентрацію в плазмі крові та збільшуючи концентрацію його біологічно активного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину. У пацієнтів, які отримують індуктори ізоферментів CYP3A, слід розглядати альтернативні варіанти антибактеріальної терапії. Одночасне застосування кларитроміцину та рифабутину призводить до підвищення концентрації рифабутину та зниження концентрації кларитроміцину в плазмі крові з ризиком розвитку увеїту.
Концентрація кларитроміцину знижується при використанні етравірину, але підвищується концентрація активного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину. Оскільки 14-гідроксикларитроміцин має низьку активність по відношенню до інфекцій Mycobacterium avium complex (MAC), загальна активність щодо їх збудників може змінюватися, тому для лікування МАС слід розглядати альтернативне лікування.
Одночасне застосування флуконазолу призводить до збільшення рівноважної концентрації та площі під кривою «концентрація-час» кларитроміцину на 33% та 18% відповідно. При цьому рівноважна концентрація 14-гідроксикларитроміцину не змінюється. Коригування дози кларитроміцину не потрібно.
Фармакокінетичне дослідження показало, що спільне застосування ритонавіру в дозі 200 мг кожні 8 годин і кларитроміцину в дозі 500 мг кожні 12 годин призвело до помітного пригнічення метаболізму кларитроміцину. При сумісному застосуванні ритонавіру максимальна концентрація кларитроміцину збільшилася на 31 %, мінімальна на 182 % та площа під кривою «концентрація-час» збільшилася на 77 %. Було відзначено повне пригнічення утворення 14-гідроксикларитроміцину. У пацієнтів, які приймають ритонавір, з нормальною функцією нирок кларитроміцин може застосовуватися без коригування дози. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю потрібна корекція дози: при кліренсі кудлінереатиніну 30 – 60 мл/хв. доза кларитроміцину повинна бути зменшена на 50%, а при кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв. доза кларитроміцину повинна бути знижена на 75%.
При одночасному застосуванні кларитроміцину та інсуліну, а також деяких пероральних гіпоглікемічних препаратів, що знижують концентрацію глюкози, таких як натеглінід, піоглітазон, репаглінід та росиглітазон, внаслідок інгібування ізоферменту CYP3A кларитроміцином може розвинутись гіпоглікемія. Рекомендується ретельний контроль концентрації глюкози.
Одночасне застосування кларитроміцину, що інгібує CYP3A, з лікарським засобом, метаболізм якого здійснюється за допомогою CYP3A, може призводити до підвищення концентрації цього лікарського засобу, до збільшення або продовження, як його терапевтичного ефекту, так і побічної дії. Кларитроміцин із субстратами CYP3A повинен застосовуватися з обережністю, особливо у разі вузького профілю безпеки (наприклад, карбамазепін) та/або якщо субстрат активно метаболізується ізоферментами CYP3A. За потреби доза препаратів коригується. Рекомендується проводити моніторинг концентрацій лікарських засобів, що метаболізуються CYP3A, при одночасному застосуванні кларитроміцину.
Метаболізм наступних препаратів/класів здійснюється тим же ізоферментом CYP3A, що і метаболізм кларитроміцину, наприклад, алпразолам, карбамазепін, цилостазол, циклоспорин, дизопірамід, метилпреднізолон, мідазолам, омепразол, непрямі антикоагулянтини, наприклад, алпразол, мус, триазолам та вінбластин. Також до агоністів ізоферменту CYP3A належать такі препарати, протипоказані до спільного застосування з кларитроміцином: астемізол, цизаприд, пімозід, терфенадин, ловастатин, симвастатин, алкалоїди ріжків. До препаратів, що взаємодіють подібним чином через інші ізоферменти в рамках системи цитохрому P450, відносяться фенітоїн, теофілін та вальпроєва кислота.
При одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів (у тому числі варфарину) можливе посилення їхньої дії, тому рекомендується ретельний моніторинг протромбінового часу та міжнародного нормалізованого відношення (МНО).
При одночасному застосуванні з кларитроміцином відзначається збільшення рівноважних концентрацій омепразолу (максимальна концентрація, площа під кривою «концентрація-час» та період напіввиведення збільшуються на 30%, 89% та 34% відповідно). Середній показник рН у просвіті шлунка змінюється з 52 при прийомі тільки омепразолу до 57 при одночасному застосуванні кларитроміцину.
Метаболізм силденафілу, тадалафілу, варденафілу (інгібіторів фосфодіестерази-5 – ФДЕ5) проходить за участю ізоферментів CYP3A. При сумісному застосуванні кларитроміцину з силденафілом, тадалафілом або варденафілом можливе збільшення інгібуючої дії на ФДЕ5. При застосуванні цих препаратів разом із кларитроміцином слід розглянути можливість зменшення дози силденафілу, тадалафілу та варденафілу.
Одночасне застосування кларитроміцину та теофіліну призводить до збільшення концентрації теофіліну в плазмі крові. У пацієнтів, які отримують високі дози теофіліну, потрібний контроль плазмової концентрації теофіліну.
Одночасне застосування кларитроміцину та карбамазепіну може призводити до збільшення концентрації карбамазепіну в плазмі крові.
При одночасному застосуванні кларитроміцину з толтеродином у пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2D6 може знадобитися зниження дози толтеродину, оскільки у цієї групи пацієнтів метаболізм толтеродину здійснюється через CYP3A.
При одночасному застосуванні кларитроміцину (1 г/добу) з мідазоламом, який приймається перорально, можливе збільшення площі під кривою «концентрація-час» мідазоламу в 7 разів. При одночасному застосуванні мідазоламу для внутрішньовенного введення цей показник зростав у 2,7 разів. Одночасний прийом кларитроміцину з мідазоламом для перорального застосування протипоказаний. Необхідно бути обережними та розглядати можливість корекції дози при одночасному застосуванні кларитроміцину з мідазоламом, що призначається внутрішньовенно, а також з іншими бензодіазепінами, які метаболізуються ізоферментами CYP3A (триазолам та алпразолам). Кларитроміцин зменшує кліренс триазоламу і, таким чином, може підвищувати його ефект із розвитком сонливості та сплутаності свідомості. Клінічно значуща взаємодія кларитроміцину з бензодіазепінами,
З обережністю призначають із цилостазолом, циклоспорином, метилпреднізолоном, такролімусом, вінбластином, фенітоїном та вальпроєвою кислотою (метаболізуються через інші ізоферменти цитохрому P450). Необхідна корекція дози лікарського засобу та контроль концентрації у крові.
При сумісному прийомі з антиаритмічними препаратами ІА класу (хінідин, прокаїнамід, дизопірамід) та ІІІ класу (дофетилід, аміодарон, соталол) можливе виникнення «піруетної» шлуночкової тахікардії. Необхідний контроль ЕКГ (збільшення інтервалу QT), сироваткових концентрацій цих лікарських засобів. Повідомлялося про випадки розвитку гіпоглікемії при сумісному застосуванні кларитроміцину та дизопіраміду. Необхідно контролювати концентрацію глюкози у плазмі при одночасному застосуванні цих препаратів.
Одночасне застосування з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (симвастатин, ловастатин) призводить до підвищеного ризику розвитку міопатії та рабдоміолізу. Одночасне застосування кларитроміцину з симвастатином та ловастатином протипоказане. Кларитроміцин слід застосовувати з обережністю при комбінованій терапії з іншими статинами. При необхідності спільного прийому зі статинами необхідно застосовувати статини, які не залежать від метаболізму CYP3A (наприклад, флувастатин). Рекомендується приймати найменшу дозу статину. Слід контролювати розвиток ознак та симптомів міопатії.
При одночасному застосуванні кларитроміцину та блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, які метаболізується ізоферментом CYP3A4 (наприклад, верапаміл, амлодипін, дилтіазем), слід бути обережним, оскільки існує ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Плазмові концентрації кларитроміцину, як і блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, можуть підвищуватися при одночасному застосуванні. Артеріальна гіпотензія, брадіаритмія та лактоацидоз можливі при одночасному прийомі кларитроміцину та верапамілу.
Колхіцин є субстратом і для CYP3A, і для Р-глікопротеїну, які інгібуються кларитроміцином. Одноразове застосування 0,6 мг колхіцину на фоні застосування кларитроміцину 250 мг двічі на день протягом тижня призводить до збільшення максимальної концентрації колхіцину на 197 % та площі під кривою «концентрація-час» на 239 % порівняно з ізольованим застосуванням колхіцину. Одночасне застосування кларитроміцину та колхіцину протипоказане.
При одночасному застосуванні кларитроміцину (1 г/добу) та атазанавіру (400 мг/добу) можливе збільшення площі під кривою «концентрація-час» атазанавіру на 28 %, кларитроміцину в 2 рази, зменшення площі під кривою «концентрація-час» 14 -гідроксикларитроміцину на 70%. Завдяки широкому терапевтичному діапазону кларитроміцину зменшення його дози у пацієнтів із нормальною нирковою функцією не потрібно. У пацієнтів із кліренсом креатиніну 30 – 60 мл/хв. доза кларитроміцину повинна бути знижена на 50%, а у пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв доза повинна бути знижена на 75%.
Дози кларитроміцину понад 1000 мг не можна застосовувати одночасно з інгібіторами протеаз.
При одночасному застосуванні кларитроміцину та ітраконазолу можливе взаємне підвищення концентрації препаратів у плазмі. За пацієнтами, які одночасно приймають ітраконазол та кларитроміцин, необхідне ретельне спостереження через можливе посилення або збільшення тривалості фармакологічних ефектів цих лікарських засобів.
При одночасному застосуванні кларитроміцину (1 г/добу) та саквінавіру (у м'яких желатинових капсулах, 1200 мг 3 рази на день) можливе збільшення площі під кривою «концентрація-час» та рівноважної концентрації саквінавіру на 177 % та 187 % відповідно, а кларитроміцину на 40%. При одночасному застосуванні цих двох препаратів протягом обмеженого часу в дозах та лікарських формах, зазначених вище, корекція дози не потрібна. Результати дослідження лікарських взаємодій з використанням саквінавіру у м'яких желатинових капсулах можуть не відповідати ефектам, що спостерігаються при застосуванні саквінавіру у твердих желатинових капсулах. Результати дослідження лікарських взаємодій при монотерапії саквінавіром можуть не відповідати ефектам, що спостерігаються при терапії саквінавіром/ритонавіром.
АМОКСИЦИЛІН Антациди, глюкозамін, проносні засоби, аміноглікозиди, їжа уповільнюють та знижують абсорбцію амоксициліну. Аскорбінова кислота підвищує абсорбцію амоксициліну.
Пробенецид знижує виведення амоксициліну нирками та збільшує концентрацію амоксициліну в жовчі та плазмі крові.
Амоксицилін має синергізм по відношенню до бактерицидних антибіотиків (аміноглікозиди, цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин) і антагонізм по відношенню до бактеріостатичних препаратів (макроліди, хлорамфінекол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфанілами).
При прийомі амоксициліну у поєднанні з метронідазолом спостерігається нудота, блювання, анорексія, діарея, запор, болі в епігастрії, розлади травлення, у поодиноких випадках жовтяниця, інтерстиціальний нефрит, порушення гемопоезу.
Амоксицилін підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс), що призводить до подовження часу згортання крові. При необхідності коригують дозу непрямих антикоагулянтів.
Одночасне застосування амоксициліну та алопуринолу підвищує ризик розвитку шкірного висипу.
Амоксицилін зменшує кліренс та підвищує токсичність метотрексату, ймовірно, через конкурентне інгібування канальцевої ниркової секреції метотрексату амоксициліном. При одночасному застосуванні амоксициліну слід ретельно контролювати концентрацію метотрексату у плазмі.
Можливе збільшення часу абсорбції дигоксину на фоні терапії амоксициліном. При необхідності проводять коригування дози дигоксину.
Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати та інші лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну в плазмі.
Амоксицилін знижує концентрацію естрогенів та прогестеронів у плазмі крові, що може призвести до втрати контрацептивного ефекту пероральних контрацептивів. Під час лікування амоксициліном слід застосовувати додаткові негормональні методи контрацепції.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Виразки пептичний засіб лікування.
Код АТХ: А02ВD05
Фармакодинаміка:
Потрійна терапія, що включає омепразол, кларитроміцин та амоксицилін, дозволяє досягти високого відсотка ерадикації Helicobacter pylori (85 – 94 %).
Омепразол пригнічує секрецію шлункової кислоти за рахунок специфічного інгібування Н+К+-АТФази – ферменту, що знаходиться у мембранах парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. Знижує базальну та стимульовану секрецію незалежно від природи подразника. Після одноразового прийому препарату внутрішньо дія омепразолу настає протягом першої години та триває протягом 24 годин, максимум ефекту досягається через 2 години. Після припинення прийому препарату секреторна активність повністю відновлюється через 3-5 діб.
Кларитроміцин – антибіотик із групи макролідів, напівсинтетична похідна еритроміцину А. Виявляє протимікробну дію, яка пов'язана з придушенням синтезу білка шляхом взаємодії з 50S рибосомальною субодиницею мікробної клітини. Ефективний щодо великої кількості грампозитивних, грамнегативних аеробних та анаеробних мікроорганізмів, включаючи Н.Pylori. Метаболіт 14-гідроксикларитроміцин, що утворюється в організмі, також має виражену протимікробну активність.
Амоксицилін - напівсинтетичний пеніцилін, має бактерицидну дію, має широкий спектр дії. Протимікробна дія пов'язана з інгібуванням синтезу пептидоглікану (опорного полімеру клітинної стінки) в період розподілу та росту. Має виражену активність по відношенню до Н. Pylori. Резистентність Н. Pylori до амоксициліну проявляється рідко.
Комбінація амоксициліну та кларитроміцину має потенційований антимікробний ефект щодо Н. Pylori.
Інші ефекти зниження кислотності
Під час лікування антисекреторними препаратами вміст гастрину в плазмі підвищується внаслідок зниження секреції кислоти. Внаслідок зниження кислотності шлункового соку також зростає рівень хромограніну A (CgA).
Можливо, що збільшення кількості ентерохромаффіноподібних клітин пов'язане зі збільшенням концентрації гастрину у сироватці крові, яке спостерігаються у деяких пацієнтів при тривалому лікуванні езомепразолом.
У ході тривалого лікування препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, відзначалося деяке підвищення частоти виникнення залізистих кіст у шлунку. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами внаслідок вираженого пригнічення секреції соляної кислоти. Кісти мають доброякісний характер і піддаються зворотному розвитку.
Фармакокінетика:
Всі три препарати, що входять до складу Пилобакт®АМ, мають хорошу абсорбцію при пероральному прийомі.
Омепразол швидко всмоктується після прийому внутрішньо, його біодоступність становить 30-40%. Їда не впливає на біодоступність омепразолу. Максимальна концентрація препарату в плазмі (Сmах) досягається через 0,5 -1 год. Зв'язок із білками плазми становить 90%. Практично повністю метаболізується у печінці. Основний шлях виведення – із сечею (80%).
Кларитроміцин швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність 250 мг кларитроміцину становить приблизно 50%. Прийом їжі незначно уповільнює початок абсорбції кларитроміцину та утворення 14-гідроксикларитроміцину, але не впливає на біодоступність. При прийомі натще пікові сироваткові концентрації досягаються в межах 2 годин після перорального прийому і складають 0,6 та 0,7 мкг/мл для кларитроміцину та його основного метаболіту. Період напіввиведення кларитроміцину становить 3-4 години. Кларитроміцин широко розподіляється в організмі. Концентрація кларитроміцину в тканинах перевищує таку в сироватці. Зв'язок із білками становить від 42% до 70%. Виділяється нирками та з каловими масами (20-30% у незміненій формі, решта у вигляді метаболітів). Одночасне призначення кларитроміцину та омепразолу покращує фармакокінетичні властивості кларитроміцину: середнє значення Сmах збільшується на 10%, мінімальна концентрація – на 15% у порівнянні з тими ж показниками при монотерапії кларитроміцином. Концентрація кларитроміцину в слизовій оболонці шлунка при одночасному призначенні його з омепразолом також підвищена.
Амоксицилін швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на абсорбцію амоксициліну. Біодоступність амоксициліну становить 75-90%. Препарат швидко розподіляється у тканинах організму. Період напіввиведення становить 1-1,5 години. Зв'язок із білками 20%. Близько 60% прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді, незначна кількість виводиться із калом.
Вагітність та годування груддюПрепарат Пилобакт®АМ протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаНаведені нижче небажані явища розподілені за частотою виникнення відповідно до класифікації ВООЗ з наступною градацією: дуже часто (> 1/10), часто (від > 1/100 до < 1/10), нечасто (від > 1/1000 до < 1 /100), рідко (від > 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними).
ОМЕПРАЗОЛ Порушення з боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз, панцитопенія.
Порушення з боку нервової системи: часто головний біль; нечасто – запаморочення, вертиго, парестезії, сонливість, безсоння, рідко – збудження, депресія; дуже рідко – галюцинації.
У пацієнтів із тяжкими супутніми соматичними захворюваннями, з попереднім тяжким захворюванням печінки – енцефалопатія.
Порушення з боку системи травлення: часто – біль у животі, діарея запор, нудота, блювання; нечасто – сухість у роті; рідко – порушення смаку, мікроскопічний коліт; частота невідома – стоматит, метеоризм.
Порушення з боку гепатобіліарної системи: рідко – транзиторне підвищення активності печінкових ферментів, гепатит (в т.ч. з жовтяницею), порушення функції печінки, печінкова недостатність.
Порушення з боку опорно-рухового апарату: нечасто – перелом стегнової кістки; рідко – міалгія, артралгія; дуже рідко – м'язова слабкість.
Порушення з боку системи виділення: частота невідома – інтерстиціальний нефрит.
Порушення з боку шкірних покривів: нечасто свербіж; рідко – фотосенсибілізація, алопеція; дуже рідко – багатоформна еритема; частота невідома – дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Алергічні реакції: нечасто – кропив'янка; рідко ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичні реакції, анафілактичний шок.
Інші: рідко – утворення шлункових гландулярних кісток під час лікування (наслідок інгібування секреції соляної кислоти, носить доброякісний, оборотний характер); частота невідома - нечіткість зору, периферичні набряки, посилення потовиділення, лихоманка, гінекомастія, нездужання, гіпомагніємія, гіпокальціємія, гіпокаліємія, гіпонатріємія.
КЛАРИТРОМІЦИН Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, безсоння; нечасто - запаморочення, сонливість, тремор, занепокоєння, тривога; невідомо – судоми, психотичні розлади, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, порушення сновидінь («жахливі» чи незвичайні сновидіння), парестезія, манія.
Порушення серцево-судинної системи: нечасто – миготлива аритмія, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, тріпотіння передсердь; невідомо - шлуночкова тахікардія (у тому числі типу «пірует»), екстрасистолія, серцебиття.
Порушення з боку дихальної системи: нечасто носова кровотеча.
Порушення з боку сечовидільної системи: невідомо ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит.
Порушення з боку травної системи: часто – діарея, блювання, диспепсія, нудота, біль у ділянці живота; нечасто – гастрит, стоматит, глосит, запор, сухість у роті, відрижка, метеоризм, гепатит; невідомо – гострий панкреатит, зміна кольору язика та зубів, печінкова недостатність, жовтяниця.
Порушення з боку органів чуття: часто – дисгевзія, збочення смаку, нечасто – вертиго, порушення слуху, дзвін у вухах; невідомо - глухота, агевзія (втрата смакових відчуттів), паросмія, аносмія.
Порушення з боку шкірних покривів: часто – інтенсивне потовиділення (гіпергідроз), невідомо – акне, геморагії.
Порушення з боку опорно-рухового апарату: невідомо – рабдоміоліз, міопатія.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія, зниження апетиту.
Алергічні реакції: часто – висипання, нечасто – свербіж, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром); частота невідома – анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк.
Лабораторні показники: часто відхилення в печінковій пробі; нечасто – зміна відношення альбумін-глобулін, лейкопенія, підвищення активності в крові: аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатмінотрансферази (АСТ); невідомо - агранулоцитоз, тромбоцитопенія, збільшення значення міжнародного нормалізованого відношення (МНО), подовження протромбінового часу, зміна кольору сечі, гіпербілірубінемія.
Загальні розлади: нечасто – астенія; частота невідома – стомлюваність, нездужання.
Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – кандидоз; невідомо - псевдомембранозний коліт, пика.
АМОКСИЦИЛІН Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – розвиток суперінфекції, кандидоз слизової оболонки ротової порожнини, вагінальний кандидоз.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – еозинофілія, гемолітична анемія; дуже рідко – лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, анемія, мієлосупресія, агранулоцитоз, оборотне збільшення протромбінового часу та часу кровотечі.
Порушення з боку імунної системи: рідко набряк гортані, сироваткова хвороба, алергічна пурпура, анафілактична реакція.
Порушення з боку нервової системи: нечасто – біль голови; рідко – збудження, тривога, безсоння, атаксія, сплутаність свідомості, гіперкінезія, зміна поведінки, депресія, периферична нейропатія, запаморочення, судоми (у пацієнтів із порушеннями функцій нирок, епілепсією чи менінгітом).
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, втрата апетиту, блювання, метеоризм, м'який стілець, діарея, висипання на слизовій оболонці порожнини рота, сухість у роті, спотворення сприйняття смаку; рідко – потемніння зубної емалі; дуже рідко – псевдомембранозний коліт, чорна «волосата» мова.
Порушення з боку гепатобіліарної системи: нечасто – оборотне підвищення активності «печінкових» трансаміназ; рідко – гепатит, холестатична жовтяниця.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірні висипання, свербіж, кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк, поліморфна ексудативна еритема, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), бульйоз.
Порушення з боку нирок: рідко – гострий інтерстиціальний нефрит, кристалурія.
Загальні розлади: рідко – лікарська лихоманка.
особливі вказівкиОМЕПРАЗОЛ Перед початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), оскільки лікування, маскуючи симптоматику, може відкласти постановку правильного діагнозу.
Прийом одночасно з їжею не впливає на його ефективність.
У хворих з тяжкою печінковою недостатністю добова доза не повинна перевищувати 20 мг.
Зниження кислотності, у тому числі при використанні блокаторів протонної помпи, збільшує кількість бактерій у шлунково-кишковому тракті, що підвищує ризик розвитку кишкових інфекцій.
Підвищення концентрації CgA може спотворювати результати обстеження при виявленні нейроендокринних пухлин. Для запобігання цьому впливу необхідно тимчасово припинити прийом омепразолу за 5 днів до проведення дослідження концентрації CgA.
При терапії ерозивно-виразкових уражень, пов'язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів, слід розглянути можливість обмеження або припинення прийому нестероїдних протизапальних засобів для підвищення ефективності противиразкової терапії.
Препарат містить натрій, що слід взяти до уваги у пацієнтів, які перебувають на контрольованій натрієвій дієті.
Слід регулярно оцінювати співвідношення ризику та вигоди тривалої (більше року) підтримуючої терапії омепразолом. Є дані про підвищення ризику виникнення перелому хребців, кісток зап'ястя, шийки стегнової кістки, переважно у пацієнтів похилого віку, а також за наявності сприятливих факторів. Пацієнтам із ризиком розвитку остеопорозу слід забезпечити адекватне споживання вітаміну D та кальцію.
Є повідомлення про виникнення вираженої гіпомагніємії у пацієнтів, які отримують терапію інгібіторами протонного насоса, зокрема омепразолом, понад 1 рік. Пацієнтам, які отримують терапію омепразолом протягом тривалого часу, особливо у поєднанні з дигоксином або іншими препаратами, що знижують вміст магнію в плазмі (діуретиками), потрібний регулярний контроль вмісту магнію.
КЛАРИТРОМІЦИН Є повідомлення про порушення функції печінки у формі від підвищення активності печінкових ферментів до гепатиту (з холестазом і без холестазу). Порушення функції печінки можуть бути вираженими, але, як правило, є оборотними. В окремих випадках, при серйозних супутніх захворюваннях або одночасному прийомі інших препаратів, може розвинутись фатальна печінкова недостатність. Симптоми гепатиту включають анорексію, жовтяницю, потемніння сечі, свербіж шкіри, болі в животі. При виявленні ознак гепатиту прийом кларитроміцину має бути негайно припинено. За наявності хронічних захворювань печінки слід проводити регулярний контроль ферментів сироватки крові.
При застосуванні кларитроміцину відзначалися випадки подовження інтервалу QT на електрокардіограмі та випадки розвитку аритмії, включаючи «піруетну» шлуночкову тахікардію. До факторів ризику розвитку аритмії відносяться важка серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, некоригована гіпокаліємія або гіпомагніємія, клінічно значуща брадикардія (менше 50 ударів на хвилину), одночасне застосування антиаритмічних засобів класу IA (хінідин, дизопірамід, прокаїнамід) , соталол). Схильність до подовження інтервалу QT на електрокардіограмі через прийом лікарських препаратів особливо характерна для пацієнтів похилого віку. Кларитроміцин повинен застосовуватися з обережністю при ішемічній хворобі серця, тяжкій серцевій недостатності, гіпомагніємії, вираженої брадикардії та при одночасному призначенні антиаритмічних засобів IA та III класу, а також у пацієнтів похилого віку. При даних станах та при одночасному прийомі кларитроміцину з цими препаратами слід регулярно проводити контроль електрокардіограми щодо збільшення інтервалу QT. Кларитроміцин протипоказаний пацієнтам з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, гіпокаліємією, а також епізодами шлуночкової аритмії в анамнезі.
При одночасному застосуванні з цизапридом, пімозидом, астемізолом або терфенадином відбувається подовження інтервалу QT, розвиток серцевих аритмій, включаючи шлуночкову пароксизмальну тахікардію, фібриляцію шлуночків та тріпотіння або мерехтіння шлуночків. Одночасне застосування кларитроміцину з цизапридом, пімозидом, астемізолом або терфенадином протипоказане. З обережністю призначають на фоні препаратів, що метаболізуються печінкою (рекомендується вимірювати їхню концентрацію в крові).
При сумісному прийомі пероральних антикоагулянтів (наприклад, варфарину) та кларитроміцину можлива кровотеча, виражене збільшення міжнародного нормалізованого відношення (MHO) та протромбінового часу. У разі спільного застосування з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно проводити моніторинг показників MHO та протромбінового часу.
Необхідно звернути увагу на можливість перехресної стійкості між кларитроміцином та іншими антибіотиками групи макролідів, а також лінкоміцином і кліндаміцином.
При тривалому або повторному застосуванні препарату можливий розвиток суперінфекції (зростання нечутливих бактерій та грибів).
При лікуванні практично всіма антибактеріальними засобами, у тому числі кларитроміцином, описані випадки псевдомембранозного коліту, тяжкість якого може змінюватись від легкого до загрозливого життя. Антибактеріальні препарати можуть змінити нормальну мікрофлору кишечника, що може спричинити зростання Clostridium difficile. Псевдомембранозний коліт, викликаний Clostridium difficile, необхідно підозрювати у всіх пацієнтів з діареєю, що розвинулася після застосування антибактеріальних засобів. Після проведення курсу антибіотикотерапії потрібне ретельне медичне спостереження за пацієнтом. Описувалися випадки розвитку псевдомембранозного коліту через 2 місяці після прийому антибіотиків. У легких випадках достатньо відміни лікування та застосування іонообмінних смол (колестирамін, колестипол), у важких випадках показано відшкодування втрати рідини, електролітів та білка, призначення ванкоміцину, бацитрацину або метронідазолу. Не можна застосовувати лікарські засоби, що гальмують перистальтику кишківника.
Враховуючи зростання резистентності Streptococcus pneumoniae до макролідів, важливо проводити тестування чутливості при призначенні кларитроміцину пацієнтам з позалікарняною пневмонією. При шпитальній пневмонії кларитроміцин слід застосовувати у комбінації з відповідними антибіотиками.
Інфекції шкіри та м'яких тканин легкого та середнього ступеня тяжкості найчастіше викликані Staphylococcus aureus та Streptococcus pyogenes. При цьому обидва збудники можуть бути стійкими до макролідів. Тому важливо проводити тест на чутливість.
У разі появи гострих реакцій гіперчутливості, таких як анафілактична реакція, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DRESS-синдром), необхідно відразу ж припинити прийом кларитроміцину і почати відповідь.
АМОКСИЦИЛІН Перед початком прийому амоксициліну необхідно зібрати докладний анамнез щодо попередніх реакцій гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші алергени. Описано серйозні, а іноді й летальні реакції гіперчутливості (анафілактичні реакції) на пеніциліни. Ризик виникнення таких реакцій найбільш високий у пацієнтів, які мають в анамнезі реакції гіперчутливості на пеніциліни. У разі виникнення алергічних реакцій необхідно припинити прийом амоксициліну та розпочати терапію антибіотиком іншої групи. При серйозних реакціях гіперчутливості слід негайно вжити відповідних заходів. Можуть бути потрібні також введення епінефрину, оксигенотерапія, внутрішньовенне введення глюкокортикостероїдів та забезпечення прохідності дихальних шляхів, включаючи інтубацію.
Необхідно утримуватися від застосування амоксициліну у разі підозри на інфекційний мононуклеоз, оскільки у пацієнтів із цим захворюванням амоксицилін може викликати кореподібний висип, що утруднює діагностику.
Тривале лікування амоксициліном іноді призводить до надмірного розмноження нечутливих мікроорганізмів.
Під час застосування амоксициліну рекомендується періодично оцінювати функцію нирок, печінки та кровотворення. Амоксицилін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із порушеннями функції печінки. Моніторинг функції печінки необхідно здійснювати регулярно. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу амоксициліну слід знижувати відповідно до ступеня порушення.
Амоксицилін може провокувати неспецифічне зв'язування імуноглобулінів та альбумінів з мембраною еритроцитів, що може бути причиною хибно-позитивної реакції при пробі Кумбса.
У пацієнтів із зниженим діурезом дуже рідко виникає кристалурія. При проведенні терапії амоксициліном дуже важливе значення мають адекватне споживання рідини та підтримання достатнього діурезу. Пацієнтам з холангітом або холециститом антибіотики можна призначати лише за легкого ступеня перебігу захворювань та за відсутності холестазу.
У ході терапії амоксициліном необхідно пам'ятати про можливий розвиток суперінфекції (зазвичай спричиненої бактеріями роду Pseudomonas spp. або грибами роду Candida). У цьому випадку слід припинити терапію амоксициліном та/або призначити відповідне лікування.
При вираженій діареї, що зберігається, слід запідозрити псевдомембранозний коліт, викликаний антибіотиками, який може становити загрозу для життя пацієнта (водянистий кал з домішкою крові і слизу; тупі поширені або колікоподібні болі в животі; лихоманка, іноді, тенезми). У таких випадках амоксицилін слід негайно відмінити та призначити специфічне по відношенню до збудника лікування, наприклад, ванкоміцин. При цьому засоби, що знижують перильстатику шлунково-кишкового тракту протипоказані. Виведення амоксициліну призводить до його високого вмісту в сечі, що може призводити до хибно-позитивних результатів при визначенні глюкози в сечі (наприклад, проба Бенедикта, проба Фелінга). У цьому випадку рекомендується застосовувати глюкозоксідазний метод визначення концентрації глюкози в сечі.
При необхідності одночасного застосування амоксициліну з антикоагулянтами, протромбіновий час або МНО повинні ретельно моніторуватися при призначенні або скасуванні амоксициліну.
При одночасному застосуванні пероральних контрацептивів, що містять естроген, і амоксициліну слід по можливості використовувати інші або додаткові методи контрацепції.
Особливої обережності рекомендується дотримуватись пацієнтів з алергічним діатезом або бронхіальною астмою, захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (зокрема коліт, викликаний лікуванням антибіотиками). При тривалому прийомі амоксициліну слід одночасно призначати ністатин, леворин чи інші протигрибкові препарати.
Під час лікування не рекомендується вживати алкоголю.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25°С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиКожен стрип, що містить таблетки і капсули набору Пилобакт®АМ розрахований на один день лікування і складається з двох частин: червоним написом «ранок» і синім з написом «вечір».
У ранковий прийом перед їдою слід прийняти вміст частини «ранок» повністю (одну капсулу омепразолу, одну таблетку кларитроміцину та дві капсули амоксициліну).
У вечірній прийом перед їдою слід прийняти вміст частини «вечір» повністю (одну капсулу омепразолу, одну таблетку кларитроміцину та дві капсули амоксициліну).
Таблетки та капсули не можна розламувати і розжовувати, їх слід проковтнути повністю.
Тривалість лікування – 7 днів.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Пилобакт ам капс/таб 8 штx7 набор производится компанией САН ФАРМА. Само производство расположено в стране Индия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Пилобакт ам капс/таб 8 штx7 набор и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Пилобакт ам капс/таб 8 штx7 набор в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Пока нет комментариев