Пароксетин таб п/об пленочной 20мг 30 шт бфз
Топ продаж
Суперцена
Paroxetine is a powerful and selective serotonin reuptake inhibitor used as an antidepressant. Its anti-depressant activity and effectiveness in treating obsessive-compulsive and panic disorders is due to its specific inhibition of serotonin reuptake in the neurons of the brain. Paroxetine has a unique chemical structure compared to other known antidepressants and has weak affinity to muscarinic cholinergic receptors, adrenergic receptors, and dopamine and histamine receptors. It does not affect psychomotor functions or cardiovascular function and is well-absorbed after oral administration, undergoing metabolism in the liver before being eliminated through the kidneys and intestines. Its pharmacokinetics may be affected in elderly patients or those with liver or kidney impairment.
Пароксетин таб п/об пленочной 20мг 30 шт бфз инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
пароксетину гідрохлориду гемігідрат – 22,76 мг, у перерахуванні на пароксетин – 20,00 мг.
Допоміжні речовини:
Ядро: кальцію гідрофосфат – 110,00 мг, целюлоза мікрокристалічна – 60,18 мг, коповідон – 6,60 мг, кросповідон – 5,50 мг, магнію стеарат – 2,86 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1, мг, тальк – 11,00 мг.
Плівкова оболонка: гіпромелоза – 5,56 мг, тальк – 2,22 мг, титану діоксид – 1,33 мг, макрогол-6000 – 0,89 мг.
Опис:
Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, допускається шорсткість поверхні, з ризиком на одній стороні.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 20 мг.
По 10 таблеток, покритих плівковою оболонкою, в контурну коміркову упаковку. По 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.
Протипоказання• підвищена чутливість до пароксетину та будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату;
• пароксетин протипоказаний у комбінації з інгібіторами моноамінооксидази (ІМАО). У виняткових випадках лінезолід (антибіотик, що є оборотним неселективним ІМАО) допускається комбінувати з пароксетином за умови, що прийнятні альтернативи лікування лінезолідом недоступні, і потенційна користь застосування лінезоліду перевершує ризики виникнення серотонінового синдрому або злокаче у пацієнта.
Обладнання для ретельного спостереження за симптомами серотонінового синдрому та моніторингу артеріального тиску має бути доступним.
Лікування пароксетином допускається:
- через 2 тижні після припинення лікування незворотними ІМАО;
- через щонайменше 24 години після припинення лікування оборотними ІМАО (наприклад, моклобемід, лінезолід, метилтіонінія хлорид (метиленовий синій));
- повинна пройти щонайменше 1 тиждень між скасуванням пароксетину та початком терапії будь-яким ІМАО.
• поєднане застосування з тіорідазином. Пароксетин не слід застосовувати в комбінації з тіоридазином, оскільки, як і інші препарати, що пригнічують активність печінкового ізоферменту CYP450 2D6, пароксетин може підвищувати концентрації тіоридазину в плазмі, що може призвести до подовження інтервалу QTс і пов'язаної з цим шлуночкової. загрозливому життю, і раптовій смерті;
• поєднане застосування з пимозидом;
• застосування у дітей та підлітків віком до 18 років.
З обережністю
Не слід призначати пароксетин при печінковій недостатності, нирковій недостатності, закритокутовій глаукомі, гіперплазії передміхурової залози, манії, патології серця, епілепсії, судомних станах, одночасному призначенні електроімпульсної терапії, одночасному прийомі лікарських засобів, що підвищують ризик кровотечі, наявності факторів що підвищують ризик кровоточивості.
Дозування20 мг
Показання до застосування- великий депресивний розлад - обсесивно-компульсивний розлад - панічний розлад - соціальна фобія - генералізований тривожний розлад - посттравматичний стресовий розлад
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиСеротонінергічні препарати: Застосування пароксетину, як і інших препаратів групи СІОЗС, одночасно з серотонінергічними препаратами може викликати ефекти, пов'язані з рецепторами 5-НТ (серотоніновий синдром). При одночасному застосуванні серотонінергічних препаратів (таких як L-триптофан, препарати з групи триптанів, трамадол, препарати групи СІОЗС, фентаніл, літій та звіробій продірявлений) з пароксетином необхідно бути обережним і проводити ретельний клінічний моніторинг. Одночасне застосування пароксетину з інгібіторами МАО (включаючи лінезолід – антибіотик, що трансформується у неселективний інгібітор МАО, та метилтіонію хлорид (метиленовий синій)) протипоказано.
Пімозид: У дослідженні одночасного застосування пароксетину та пімозиду в одноразовій низькій дозі (2 мг) було зареєстровано підвищення рівня пімозиду.
Цей факт пояснюється відомою властивістю пароксетину пригнічувати систему CYP2D6.
Внаслідок вузького терапевтичного індексу пімозиду та його відомої здатності подовжувати інтервал QT, одночасне застосування пімозиду та пароксетину протипоказано.
Ферменти, що беруть участь у метаболізмі лікарських препаратів: Метаболізм та фармакокінетика пароксетину можуть змінюватися під впливом індукції або інгібування ферментів, що беруть участь у метаболізмі лікарських препаратів.
При застосуванні пароксетину одночасно з інгібітором ферментів, що беруть участь у метаболізмі лікарських препаратів, слід рекомендувати застосування пароксетину в дозі, що знаходиться у нижній частині діапазону терапевтичних доз. Початкову дозу пароксетину коригувати не потрібно, якщо його застосовують одночасно з препаратом, який є відомим індуктором ферментів, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів (наприклад, карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн). Будь-яка подальша корекція дози пароксетину повинна визначатися його клінічним ефектом (переносимістю та ефективністю).
Фосампренавір та ритонавір: Одночасне застосування фосампренавіру/ритонавіру з пароксетином призводило до значного зниження концентрації пароксетину у плазмі крові. Концентрації фосампренавіру/ритонавіру в плазмі крові при одночасному застосуванні з пароксетином були подібні до контрольних значень інших досліджень, що вказує на відсутність істотного впливу пароксетину на метаболізм фосампренавіру/ритонавіру. Дані щодо впливу довгострокового спільного застосування пароксетину з фосампренавіром/ритонавіром відсутні. Будь-яка подальша корекція дози пароксетину повинна визначатися його клінічним ефектом (переносимістю та ефективністю).
Проциклідин: Щоденний прийом пароксетину значно підвищує концентрацію проциклідину в плазмі крові. У разі виникнення антихолінергічних ефектів дозу проциклідину слід знизити.
Протисудомні препарати: Одночасне застосування пароксетину та протисудомних препаратів (карбамазепін, фенітоїн, вальпроат натрію) не впливає на їх фармакокінетичний та фармакодинамічний профілі у пацієнтів з епілепсією.
Міорелаксанти
Препарати групи СІОЗС можуть зменшувати активність холінестерази плазми крові, що призводить до збільшення тривалості нервово-м'язової блокуючої дії мівакурію та суксаметонію.
Як і інші антидепресанти, включаючи інші препарати групи СІОЗС, пароксетин пригнічує печінковий ізофермент CYP2D6, що відноситься до системи цитохрому Р450.
Пригнічення ізоферменту CYP2D6 може спричиняти підвищення концентрації в плазмі крові одночасно використовуваних препаратів, які метаболізуються цим ферментом. До таких препаратів належать деякі трициклічні антидепресанти (наприклад, амітриптилін, нортриптилін, іміпрамін та дезіпрамін), нейролептики фенотіазинового ряду (перфеназин та тіоридазин), рисперидон, атомоксетин, деякі антиаритмічні засоби 1с класу (наприклад, пропафенл і флека).
Не рекомендується застосовувати пароксетин у поєднанні з метопрололом при серцевій недостатності через вузький терапевтичний індекс метопрололу при даному показанні до застосування. Незворотне пригнічення системи CYP2D6 пароксетином може призвести до зниження концентрації ендоксифену в плазмі крові і, як наслідок, знизити ефективність тамоксифену.
Здатність пароксетину пригнічувати ізофермент CYP3A4 Дослідження взаємодії in vivo при одночасному застосуванні в умовах рівноважного стану пароксетину та терфенадину, що є субстратом ізоферменту CYP3A4, показало, що пароксетин не впливає на фармакокінетику терфенадину. У подібному дослідженні взаємодії in vivo не було виявлено впливу пароксетину на фармакокінетику алпразоламу і навпаки. Одночасне застосування пароксетину з терфенадином, алпразоламом та іншими препаратами, які є субстратом ізоферменту CYP3A4, навряд чи може завдати шкоди пацієнтові.
Препарати, що впливають на рН шлунка
Клінічні дослідження показали, що абсорбція та фармакокінетика пароксетину не залежать або практично не залежать (тобто існуюча залежність не потребує зміни дози) від: •
їжі, • антацидів, • дигоксину, • пропранололу, • алкоголю: пароксетин не посилює негативний вплив алкоголю на рухові навички та психічні функції, проте, не рекомендується одночасно приймати пароксетин та алкоголь.
Пероральні антикоагулянти
Можлива поява фармакодинамічної взаємодії між пароксетином та пероральними антикоагулянтами. Спільне застосування пароксетину та пероральних антикоагулянтів може спричинити підвищення активності антикоагулянтів та ризик кровотечі. Отже, пароксетин слід обережно застосовувати для лікування пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти.
НПЗЗ, ацетилсаліцилова кислота та інші антиагрегантні препарати
Можлива поява фармакодинамічної взаємодії між пароксетином та нестероїдними протизапальними засобами/ацетилсаліциловою кислотою. Одночасне застосування пароксетину та
нестероїдних протизапальних засобів/ацетилсаліцилової кислоти може підвищити ризик кровотечі.
Слід бути обережними при лікуванні пацієнтів, які отримують препарати групи
СІОЗС одночасно з пероральними антикоагулянтами, з препаратами, які впливають на функцію тромбоцитів або підвищують ризик кровотечі (наприклад, атипові нейролептики, такі як клозапін, фенотіазини, більшість трициклічних антицепресантів, більшість трициклічних антидепресантів. ЦОГ2), а також при лікуванні пацієнтів, які мають в анамнезі порушення зсідання крові або стану, які можуть викликати схильність до кровотеч.
Правастатин
Спостерігалася взаємодія пароксетину та правастатину в дослідженнях, що передбачають, що їх спільне застосування може призводити до підвищення рівня глюкози в крові. Пацієнтам з діабетом може знадобитися зміна режиму дозування гіпоглікемічних засобів та/або інсуліну.
ПередозуванняПри передозуванні пароксетину крім симптомів, описаних у розділі «Побічна дія», спостерігаються лихоманка, зміни артеріального тиску, мимовільні скорочення м'язів, тривога та тахікардія. Стан пацієнтів зазвичай нормалізувався без серйозних наслідків навіть за разового прийому доз до 2000 мг. У ряді повідомлень описані такі симптоми, як кома та зміни ЕКГ, випадки смерті були дуже рідкісні, зазвичай у тих ситуаціях, коли пацієнти приймали пароксетин разом з іншими психотропними препаратами або алкоголем.
Лікування: специфічного антидоту пароксетину немає. Лікування має складатися із загальних заходів, які застосовуються при передозуванні будь-яких антидепресантів. Показано підтримуючу терапію та частий моніторинг основних фізіологічних показників.
Лікування пацієнта повинно проводитись відповідно до клінічної картини або відповідно до рекомендацій національного токсикологічного центру.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
антидепресант
Фармакодинаміка:
Механізм дії
Пароксетин – це потужний та селективний інгібітор зворотного захоплення 5-гідрокситриптаміну (5-НТ, серотонін). Вважають, що його антидепресивна активність та ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивного (ОКР) та панічного розладу обумовлена специфічним пригніченням зворотного захоплення серотоніну в нейронах головного мозку. За своєю хімічною будовою пароксетин відрізняється від трициклічних, тетрациклічних та інших відомих антидепресантів.
Пароксетин має слабкий афінітет до мускаринових холінергічних рецепторів, а дослідження на тваринах показали, що він має лише слабкі антихолінергічні властивості. Відповідно до виборчої дії пароксетину, дослідження in vitro показали, що він, на відміну від трициклічних антидепресантів, має слабкий афінітет до альфа1-, альфа2- і бета-адренорецепторів, а також до дофамінових (D2), 5-НТ1-подібних, 5НТ2 - та гістаміновим (H1) рецепторам. Ця відсутність взаємодії з постсинаптичними рецепторами in vitro підтверджується результатами досліджень in vivo, які продемонстрували відсутність у пароксетину здатності пригнічувати центральну нервову систему (ЦНС) та спричиняти артеріальну гіпотензію.
Фармакодинамічні ефекти
Пароксетин не порушує психомоторних функцій і не посилює пригнічуючу дію етанолу на ЦНС. Як і інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, пароксетин викликає симптоми надмірної стимуляції 5-НТ-рецепторів під час введення тваринам, які раніше отримували інгібітори моноамінооксидази (МАО) або триптофан. Дослідження поведінки та змін ЕЕГ продемонстрували, що пароксетин викликає слабкі активуючі ефекти у дозах, що перевищують ті, які потрібні для інгібування зворотного захоплення серотоніну. За своєю природою його активуючі властивості не є «амфетаміноподібними». Дослідження на тваринах показали, що пароксетин не впливає на серцево-судинну систему. У здорових осіб пароксетин не викликає клінічно значимих змін артеріального тиску, частоти серцевих скорочень та ЕКГ. Дослідження показали, що,
Фармакокінетика:
Всмоктування
Після перорального прийому пароксетин добре абсорбується і піддається метаболізму «першого проходження». Внаслідок метаболізму «першого проходження», в системнийкровоток надходить менша кількість пароксетину, ніж те, що абсорбується із шлунково-кишкового тракту. У міру збільшення кількості пароксетину в організмі при одноразовому прийомі великих доз або при багаторазовому прийомі звичайних доз відбувається часткове насичення метаболічного шляху першого проходження і зменшується кліренс пароксетину з плазми. Це призводить до непропорційного підвищення концентрацій пароксетину у плазмі. Тому його фармакокінетичні параметри не є стабільними, наслідком чого є нелінійна кінетика. Слід зазначити, однак, що нелінійність зазвичай виражена слабо і спостерігається тільки у пацієнтів, у яких на фоні прийому низьких доз препарату у плазмі досягаються низькі рівні пароксетину. Стабільні концентрації в плазмі досягаються через 7-14 днів після початку лікування пароксетином, його фармакокінетичні параметри швидше за все не змінюються під час тривалої терапії.
Розподіл
Пароксетин широко розподіляється в тканинах, і фармакокінетичні розрахунки показують, що в плазмі залишається лише 1% усієї кількості пароксетину, що є в організмі. У терапевтичних концентраціях приблизно 95% пароксетину, що знаходиться в плазмі, пов'язано з білками. Не виявлено кореляції між концентраціями пароксетину в плазмі та його клінічним ефектом (тобто з побічними реакціями та ефективністю).
Метаболізм
Головними метаболітами пароксетину є полярні та кон'юговані продукти окислення та метилювання, які легко елімінуються з організму. Враховуючи відносну відсутність цих метаболітів фармакологічної активності, можна стверджувати, що вони не впливають на терапевтичні ефекти пароксетину. Метаболізм не погіршує здатність пароксетину вибірково інгібувати зворотне захоплення серотоніну.
Виведення
Нирками у вигляді незміненого пароксетину екскретується менше 2% прийнятої дози, тоді як екскреція метаболітів досягає 64% від дози. Близько 36% дози екскретується через кишечник, ймовірно, потрапляючи в нього з жовчю; екскреція через кишечник незміненого пароксетину становить менше ніж 1% дози. Таким чином, пароксетин виводиться майже повністю у вигляді метаболізму. Екскреція метаболітів має двофазний характер: спочатку є результатом метаболізму першого проходження, потім контролюється системною елімінацією пароксетину. Період напіввиведення пароксетину варіюється, але зазвичай становить близько 1 доби (16-24 год).
Особливі групи пацієнтів:
Пацієнти похилого віку, пацієнти з порушенням функції нирок та печінки.
У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з тяжкою нирковою або печінковою недостатністю концентрація пароксетину в плазмі може збільшуватися, однак діапазон його концентрацій у плазмі збігається з таким у здорових дорослих.
Вагітність та годування груддюВстановлено, що пароксетин у невеликих кількостях проникає у грудне молоко жінок, а також у ембріони та плоди лабораторних тварин.
Фертильність
За даними досліджень на тваринах пароксетин може впливати на якісні характеристики сперми. Дані досліджень людського матеріалу in vitro можуть вказувати на певний вплив на якісні характеристики сперми, однак у повідомленнях про випадки застосування у людини деяких препаратів селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) (включаючи пароксетин) було показано, що вплив на якісні характеристики сперми виявився оборотним. Досі не спостерігалося впливу на фертильність людини.
Вагітність
Дослідження на тваринах не виявили у пароксетину тератогенної або виборчої ембріотоксичної активності. Епідеміологічні дослідження результатів вагітності при прийомі антидепресантів у першому триместрі виявили збільшення ризику вроджених аномалій, зокрема серцево-судинної системи (наприклад, дефекти міжшлуночкової та міжпередсердної перегородок), пов'язаних з прийомом пароксетину. За наявними даними, зустрічність дефектів серцево-судинної системи при застосуванні пароксетину під час вагітності приблизно дорівнює 1/50, порівняно з очікуваною зустрічальністю таких дефектів у загальній популяції, що дорівнює 1/100 новонароджених. При призначенні пароксетину лікарю необхідно розглянути можливість альтернативного лікування вагітних та плануючих вагітність жінок. Пароксетин слід призначати лише у випадку, якщо його потенційна користь перевищує можливий ризик. Якщо буде прийнято рішення про припинення лікування пароксетином при вагітності, лікар повинен дотримуватись рекомендацій розділів «Спосіб застосування та дози» («Скасування пароксетину») та «Особливі вказівки» («Симптоми, які можуть виникати при припиненні лікування пароксетином у дорослих»). Є повідомлення про передчасні пологи у жінок, які отримували під час вагітності пароксетин або інші препарати групи СІЗЗС, хоча причинно-наслідковий зв'язок між прийомом цих препаратів та передчасними пологами не встановлений. Необхідно спостерігати за станом здоров'я тих новонароджених, матері яких приймали пароксетин на пізніх термінах вагітності, оскільки є повідомлення про ускладнення у новонароджених, які піддавалися дії пароксетину або інших препаратів групи СІОЗС у третьому триместрі вагітності. Однак причинно-наслідковий зв'язок між згаданими ускладненнями та цією медикаментозною терапією не підтверджено.
Описані клінічні ускладнення включали: респіраторний дистрес-синдром, ціаноз, апное, судомні напади, нестабільність температури, труднощі з годуванням, блювання, гіпоглікемію, артеріальну гіпертензію, артеріальну гіпотензію, гіперрефлексію, тремор, синдром підвищеної нервово-рефлекторної, плач та сонливість. У деяких повідомленнях симптоми були описані як неонатальні прояви синдрому відміни. У більшості випадків описані ускладнення виникали відразу після пологів або незабаром після них (<24 год). За даними епідеміологічних досліджень прийом препаратів групи СІОЗС (включаючи пароксетин) під час вагітності, особливо на пізніх термінах, пов'язаний зі збільшенням ризику розвитку легеневої персистуючої гіпертензії новонароджених. Підвищений ризик спостерігається у дітей, народжених від матерів,
Результати досліджень на тваринах показали репродуктивну токсичність препарату, але прямого несприятливого впливу щодо вагітності, розвитку ембріона та плоду, пологів або постнатального розвитку показано не було.
Період грудного вигодовування
У грудне молоко проникають незначні кількості пароксетину. В опублікованих дослідженнях у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, концентрація пароксетину була невизначеною (<2 нг/мл) або дуже низькою (<4 нг/мл).
Діти ніяких ознак впливу препарату виявлено був. Тим не менш, пароксетин не слід приймати під час грудного вигодовування, за винятком тих випадків, коли його користь для матері перевищує потенційні ризики для дитини.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаЧастота та інтенсивність деяких перелічених нижче небажаних реакцій пароксетину можуть зменшуватись у міру продовження лікування, і такі реакції зазвичай не вимагають відміни препарату. Частота побічних ефектів, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): дуже часто (понад 10%); часто (понад 1% і менше 10%); нечасто (понад 0,1% і менше 1%); рідко (понад 0,01% і менше 0,1%); дуже рідко (менше 0,01%), включаючи окремі повідомлення; частота не відома (не може бути оцінена за допомогою доступних даних).
Порушення з боку крові та лімфатичної системи:
нечасто – патологічна кровотеча, переважно крововилив у шкіру та слизові оболонки (у тому числі – екхімоз);
дуже рідко – тромбоцитопенія.
Порушення з боку імунної системи:
дуже рідко – тяжкі алергічні реакції (включаючи анафілактоїдні реакції та ангіоневротичний набряк);
частота невідома – анафілактичний шок.
Порушення з боку ендокринної системи:
дуже рідко – синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону.
Порушення з боку обміну речовин та харчування:
часто зниження апетиту, підвищення концентрації холестерину;
нечасто – порушення глікемічного контролю у пацієнтів із діабетом;
рідко – гіпонатріємія.
Гіпонатріємія зустрічається переважно у пацієнтів похилого віку і іноді обумовлена синдромом неадекватної секреції антидіуретичного гормону.
Порушення психіки:
часто – сонливість, безсоння, ажитація, патологічні сновидіння (включаючи жахливі сновидіння);
нечасто - сплутаність свідомості, галюцинації;
рідко - маніакальні реакції, тривога, деперсоналізація, панічні атаки, акатизія;
частота невідома - суїцидальні думки, суїцидальна поведінка.
Випадки суїцидальних думок та суїцидальної поведінки були зареєстровані під час лікування пароксетином або у ранні терміни після припинення лікування. Ці симптоми можуть бути обумовлені власне захворюванням.
Порушення з боку нервової системи:
часто – запаморочення, тремор, біль голови, порушення концентрації уваги;
нечасто – екстрапірамідні розлади;
рідко – судоми, синдром неспокійних ніг;
дуже рідко – серотоніновий синдром (симптоми можуть включати ажитацію, сплутаність свідомості, посилене потовиділення, галюцинації, гіперрефлексію, міоклонус, тахікардію з тремтінням та тремор).
У пацієнтів з порушенням рухових функцій або застосовували нейролептики, іноді повідомлялося про розвиток екстрапірамідної симптоматики, включаючи орофаціальну дистонію.
Порушення органу зору:
часто – нечіткість зору;
нечасто – мідріаз;
дуже рідко – гостра глаукома, зокрема закритокутова.
Порушення з боку органу слуху та рівноваги:
частота невідома – шум у вухах.
Порушення серцево-судинної системи:
нечасто – синусова тахікардія, постуральна гіпотензія, короткочасне підвищення та зниження артеріального тиску.
Короткочасне підвищення та зниження артеріального тиску було зареєстровано після лікування пароксетином, як правило, у пацієнтів із попередньою гіпертензією або тривогою; рідко – брадикардія.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:
часто – позіхання.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:
дуже часто – нудота;
часто – запор, діарея, блювання, сухість у роті;
дуже рідко – шлунково-кишкова кровотеча.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів:
рідко – підвищення активності печінкових ферментів;
дуже рідко – небажані реакції з боку печінки (такі, як гепатит, що іноді супроводжуються жовтяницею та/або печінковою недостатністю).
Повідомлялося підвищення активності печінкових ферментів. Постмаркетингові повідомлення про небажані реакції з боку печінки (таких, як гепатит, що іноді супроводжуються жовтяницею та/або печінковою недостатністю) дуже рідкісні. Питання доцільності припинення лікування пароксетином необхідно вирішувати у випадках, коли має місце тривале підвищення показників функціональних печінкових проб.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин:
часто – підвищене потовиділення;
нечасто - шкірні висипання, свербіж;
дуже рідко – реакції фоточутливості, тяжкі шкірні реакції (включаючи поліморфну еритему, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз), кропив'янка.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів:
нечасто – затримка сечовипускання, нетримання сечі.
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз:
дуже часто – сексуальна дисфункція;
рідко – гіперпролактинемія, галакторея, порушення менструального циклу (у тому числі менорагія, метрорагія та аменорея);
дуже рідко – пріапізм.
Порушення з боку опорно-рухового апарату:
рідко – арталгія, міалгія.
Епідеміологічні дослідження, здебільшого проведені у пацієнтів віком 50 років і більше, показали підвищений ризик переломів кісток у пацієнтів, які отримують препарати групи СІОЗС та трициклічні антидепресанти. Механізм, що веде до цього ризику, невідомий.
Інші:
часто – астенія, збільшення маси тіла;
дуже рідко – периферичні набряки.
Симптоми, що виникають при припиненні лікування пароксетином:
часто – запаморочення, сенсорні порушення, порушення сну, тривога, біль голови;
нечасто - ажитація, нудота, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, емоційна лабільність, зорові порушення, відчуття серцебиття, діарея, дратівливість.
Різке припинення прийому препарату викликає синдром відміни. Як і при відміні інших психотропних лікарських препаратів, припинення лікування пароксетином (особливо різке) може викликати такі симптоми, як запаморочення, сенсорні порушення (включно з парестезією, відчуття розряду електричного струму і шум у вухах), порушення сну (включаючи яскраві сни), ажитація або тривога, нудота, біль голови, тремор, сплутаність свідомості, діарея, підвищене потовиділення, відчуття серцебиття, емоційна лабільність, дратівливість, зорові порушення. Більшість пацієнтів ці симптоми є легкими чи помірковано вираженими і проходять мимовільно. Невідомо жодної групи пацієнтів, яка б піддавалася підвищеному ризику виникнення таких симптомів; тому, якщо в лікуванні пароксетином більше немає потреби,
особливі вказівкиДіти та підлітки (молодше 18 років) Препарат пароксетин не слід застосовувати у дітей та підлітків молодше 18 років. Лікування антидепресантами дітей та підлітків з депресивними епізодами середнього та тяжкого ступеня тяжкості, рекурентним депресивним розладом та іншими психічними захворюваннями супроводжується підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки.
У клінічних дослідженнях небажані реакції, пов'язані із суїцидальними спробами та суїцидальними думками, ворожістю (переважно агресія, девіантна поведінка та гнівливість), частіше спостерігалися у дітей та підлітків, які отримували пароксетин, ніж у пацієнтів цієї вікової групи, які отримували плацебо. В даний час відсутні дані про довгострокову безпеку пароксетину для дітей та підлітків, які стосувалися б впливу цього препарату на ріст, дозрівання, когнітивний та поведінковий розвиток.
Клінічне погіршення та суїцидальний ризик у дорослих
Молоді пацієнти, що особливо страждають на великий депресивний розлад, можуть бути схильні до підвищеного ризику виникнення суїцидальної поведінки під час терапії пароксетином. Аналіз проведених плацебо-контрольованих досліджень у дорослих, які страждають на психічні захворювання, свідчить про збільшення частоти суїцидальної поведінки у молодих пацієнтів (віком 18-24 років) на фоні прийому пароксетину порівняно з групою плацебо (2,19% до 0,92% відповідно ), хоча ця різниця не вважається статистично значущою. У пацієнтів старших вікових груп (від 25 до 64 років та віком від 65 років) збільшення частоти суїцидальної поведінки не спостерігалося. У дорослих всіх вікових груп, які страждають на великий депресивний розлад, спостерігалося статистично значуще збільшення випадків суїцидальної поведінки на фоні лікування пароксетином порівняно з групою плацебо (зустрічність суїцидальних спроб: 0,32% до 0,05% відповідно). Однак більшість із цих випадків на тлі прийому пароксетину (8 з 11) було зареєстровано у молодих пацієнтів віком від 18 до 30 років. Дані, отримані в дослідженні пацієнтів з великим депресивним розладом, можуть свідчити про збільшення частоти випадків суїцидальної поведінки у пацієнтів молодого віку, які можуть зберігатися і у пацієнтів віком від 24 років, які страждають на різні психічні розлади. У пацієнтів з депресією загострення симптомів цього розладу та/або поява суїцидальних думок та суїцидальної поведінки (суїцидальність) можуть спостерігатися незалежно від того, чи отримують вони антидепресанти. Цей ризик зберігається доти, доки не буде досягнуто вираженої ремісії. Поліпшення стану пацієнта може бути відсутнім у перші тижні лікування і більше, і тому слід спостерігати за станом пацієнта для своєчасного виявлення клінічного загострення та суїцидальності, особливо на початку курсу лікування, а також у періоди зміни доз, чи то їх збільшення чи зменшення. Клінічний досвід застосування всіх антидепресантів показує, що ризик суїциду може збільшуватись на ранніх стадіях одужання. Інші психічні розлади, на лікування яких використовують пароксетин, також можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, ці розлади можуть являти собою коморбідні стани, що супроводжують великий депресивний розлад. Тому при лікуванні пацієнтів, які страждають іншими психічними порушеннями, слід дотримуватися тих же запобіжних заходів, що і при лікуванні великого депресивного розладу. Найбільший ризик суїцидальних думок або суїцидальних спроб піддаються пацієнтам, які мають в анамнезі суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, пацієнти молодого віку, а також пацієнти з вираженими суїцидальними думками до початку лікування, і тому їм необхідно приділяти особливу увагу під час лікування. Пацієнтів (і тих, хто їх доглядає) потрібно попередити про необхідність стежити за погіршенням їх стану (включаючи розвиток нових симптомів) та/або появою суїцидальних думок/суїцидальної поведінки або думок про заподіяння собі шкоди під час всього курсу лікування, особливо на початку лікування або під час зміни дози препарату (збільшення та зниження). У разі цих симптомів необхідно негайно звернутися за медичною допомогою. Необхідно пам'ятати, що поява таких симптомів, як ажитація, акатизія або манія може бути пов'язана як з основним захворюванням, так і бути наслідком терапії, що застосовується. При виникненні симптомів клінічного погіршення (включаючи розвиток нових симптомів) та/або суїцидальних думок/поведінки, особливо при раптовій їх появі, наростанні тяжкості проявів, або в тому випадку, якщо вони не були частиною попереднього симптомокомплексу у даного пацієнта, необхідно переглянути режим терапії до відміни препарату. так і бути наслідком застосовуваної терапії. При виникненні симптомів клінічного погіршення (включаючи розвиток нових симптомів) та/або суїцидальних думок/поведінки, особливо при раптовій їх появі, наростанні тяжкості проявів, або в тому випадку, якщо вони не були частиною попереднього симптомокомплексу у даного пацієнта, необхідно переглянути режим терапії до відміни препарату. так і бути наслідком застосовуваної терапії. При виникненні симптомів клінічного погіршення (включаючи розвиток нових симптомів) та/або суїцидальних думок/поведінки, особливо при раптовій їх появі, наростанні тяжкості проявів, або в тому випадку, якщо вони не були частиною попереднього симптомокомплексу у даного пацієнта, необхідно переглянути режим терапії до відміни препарату.
Акатизія
Зрідка лікування пароксетином або іншим препаратом групи СІЗЗС супроводжується виникненням акатизії, яка проявляється почуттям внутрішнього занепокоєння та психомоторного збудження, коли пацієнт не може спокійно сидіти або стояти; при акатизії пацієнт зазвичай відчуває суб'єктивний дискомфорт. Імовірність виникнення акатизії найбільш висока у перші кілька тижнів лікування.
Серотоніновий синдром, злоякісний нейролептичний синдром
У поодиноких випадках на фоні лікування пароксетином може виникнути серотоніновий синдром або симптоматика подібна до злоякісного нейролептичного синдрому, особливо якщо пароксетин використовують у комбінації з іншими серотонінергічними препаратами та/або нейролептиками. Ці синдроми можуть представляти потенційну загрозу життю, і тому лікування пароксетином необхідно припинити у разі їх виникнення (вони характеризуються групами таких симптомів, як гіпертермія, м'язова ригідність, міоклонус, вегетативні розлади з можливими швидкими змінами показників життєво важливих функцій, зміни психічного статусу свідомості, дратівливість, вкрай важку ажитацію, що прогресує до делірію та коми), і почати підтримуючу симптоматичну терапію.
Манія та біполярний розлад
Великий депресивний епізод може бути вихідним проявом біполярного розладу. Прийнято вважати (хоча це й не доведено контрольованими клінічними дослідженнями), що лікування такого епізоду одним тільки антидепресантом може збільшити ймовірність прискореного розвитку, змішаного або маніакального епізоду у пацієнтів, які схильні до ризику виникнення біполярного розладу. Перед початком лікування антидепресантом необхідно провести ретельний скринінг для оцінки ризику виникнення даного пацієнта біполярного розладу; такий скринінг повинен включати збір детального психіатричного анамнезу, включаючи дані про наявність у сім'ї випадків суїциду, біполярного розладу та депресії. Пароксетин не зареєстрований для лікування депресивного епізоду у межах біполярного розладу. Як і інші антидепресанти,
Цукровий діабет
У пацієнтів із цукровим діабетом лікування препаратами групи СІЗЗС може впливати на показники глікемічного контролю. Можлива корекція дози інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів.
Інгібітори моноамінооксидази (ІМАО) Лікування пароксетином слід починати обережно через 2 тижні після припинення лікування незворотними ІМАО або через 24 години після припинення лікування оборотними ІМАО. Дозу пароксетину слід підвищувати поступово до досягнення оптимального терапевтичного ефекту.
Порушення функції нирок або печінки
Рекомендується бути обережним при лікуванні пароксетином пацієнтів з тяжким ступенем порушення функції нирок або пацієнтів з порушеннями функції печінки.
Епілепсія
Як і інші антидепресанти, пароксетин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з епілепсією.
Частота судомних нападів
у пацієнтів, які приймають пароксетин, становить менше 0,1%. У разі виникнення судомного нападу лікування пароксетином слід припинити.
Електросудомна терапія
Є лише обмежений досвід одночасного застосування пароксетину та електросудомної терапії.
Глаукома
Як і інші препарати групи СІЗЗС, пароксетин може викликати мідріаз, і його необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із глаукомою.
Гіпонатріємія
При лікуванні пароксетином гіпонатріємія виникає рідко і переважно у пацієнтів похилого віку і нівелюється після відміни пароксетину.
Кровотечі
Повідомлялося про крововилив у шкіру та слизові оболонки (включаючи шлунково-кишкові та гінекологічні кровотечі) у пацієнтів на фоні прийому пароксетину.
Тому пароксетин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які одночасно отримують препарати, що підвищують ризик кровотеч, у пацієнтів із відомою схильністю до кровотеч та у пацієнтів із захворюваннями, що схильні до кровотеч.
Захворювання серця
При лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця слід дотримуватися звичайних запобіжних заходів.
Симптоми, які можуть виникати при припиненні лікування пароксетином у дорослих:
За даними результатів клінічних досліджень у дорослих зустрічальність небажаних реакцій при відміні пароксетину становила 30%, тоді як небажаних реакцій у групі плацебо становила 20%. Виникнення симптомів відміни не означає, що препарат є предметом зловживання або спричиняє залежність, як це має місце у випадку з наркотиками та психотропними речовинами.
Описані такі симптоми скасування, як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезії, відчуття удару електричним струмом і шум у вухах), порушення сну (включаючи яскраві сни), ажитація або тривога, нудота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль та діар відчуття серцебиття, емоційна лабільність, дратівливість та зорові порушення. Зазвичай ці симптоми виражені слабко чи помірно, але в деяких пацієнтів можуть бути тяжкими.
Зазвичай вони виникають у перші кілька днів після відміни препарату, однак у дуже поодиноких випадках виникають у пацієнтів, які випадково пропустили прийом лише однієї дози. Як правило, ці симптоми проходять спонтанно та зникають протягом 2 тижнів, але у деяких пацієнтів вони можуть тривати набагато довше (2-3 місяці та більше).
Рекомендується знижувати дозу пароксетину поступово протягом кількох тижнів або місяців перед його повним скасуванням залежно від потреб конкретного пацієнта.
Переломи кісток
За результатами епідеміологічних досліджень ризику переломів кісток виявлено зв'язок переломів кісток із застосуванням деяких антидепресантів, включаючи препарати групи СІОЗС. Ризик спостерігався протягом курсу лікування антидепресантами та був максимальним на початку курсу терапії. Можливість переломів кісток повинна враховуватись при застосуванні пароксетину.
Тамоксифен
Деякі дослідження показали, що ефективність тамоксифену, що вимірюється в ризик рецидиву раку грудей та летальності, може зменшуватися при сумісному застосуванні з пароксетином внаслідок незворотного інгібування ізоферменту CYP2D6. Ризик може зростати при спільному призначенні протягом тривалого часу. При лікуванні або профілактиці раку грудей слід розглянути можливість використання альтернативних антидепресантів, які не впливають на ізофермент CYP2D6 або меншою мірою впливають.
Незважаючи на те, що пароксетин не посилює негативного впливу алкоголю на психомоторні функції, не рекомендується одночасно застосовувати пароксетин та алкоголь.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Клінічний досвід застосування пароксетину свідчить про те, що він не погіршує когнітивні та психомоторні функції. Разом з тим, як і при лікуванні будь-якими іншими психотропними препаратами, пацієнти повинні бути особливо обережними при керуванні автомобілем та роботі з механізмами.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 градусів в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиПароксетин рекомендується приймати 1 раз на день ранком під час їжі. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи.
Великий депресивний розлад
Рекомендована доза у дорослих становить 20 мг на добу. За необхідності в залежності від терапевтичного ефекту добова доза може збільшуватись щотижня на 10 мг на добу до максимальної дози 50 мг на добу. Як і при лікуванні будь-якими антидепресантами, слід оцінювати ефективність терапії та за необхідності коригувати дозу пароксетину через 2-3 тижні після початку лікування та надалі залежно від клінічних показань. Для усунення депресивних симптомів і запобігання рецидивів необхідно дотримуватись адекватної тривалості купуючої та підтримуючої терапії. Цей період може становити кілька місяців.
Обсесивно-компульсивний розлад
Рекомендована доза становить 40 мг на добу. Лікування починають із дози 20 мг на добу, яку можна щотижня підвищувати на 10 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 60 мг на добу. Необхідно дотримуватись адекватної тривалості терапії (кілька місяців і довше).
Панічне розлад
Рекомендована доза дорівнює 40 мг на добу. Лікування пацієнтів слід розпочинати з дози 10 мг на добу та щотижня підвищувати дозу на 10 мг на добу, орієнтуючись на клінічний ефект. При необхідності доза може бути збільшена до 60 мг на добу.
Низька початкова доза рекомендується для мінімізації можливого посилення симптоматики панічного розладу, яка може виникати на початку лікування будь-якими антидепресантами. Необхідно дотримуватись адекватних термінів терапії (кілька місяців і довше).
Соціальна фобія
Рекомендована доза становить 20 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити щотижня на 10 мг на добу залежно від клінічного ефекту до 50 мг на добу.
Генералізований тривожний розлад
Рекомендована доза становить 20 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити щотижня на 10 мг на добу залежно від клінічного ефекту до 50 мг на добу.
Посттравматичний стресовий розлад
Рекомендована доза становить 20 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити щотижня на 10 мг на добу залежно від клінічного ефекту до 50 мг на добу.
Загальна інформація
Скасування пароксетину
Як і при лікуванні іншими психотропними препаратами, слід уникати різкої відміни пароксетину. Може бути рекомендовано наступну схему відміни: зниження добової дози на 10 мг на тиждень; після досягнення дози 20 мг на добу пацієнти продовжують приймати цю дозу протягом 1 тижня і лише після цього препарат скасовують повністю. Якщо симптоми відміни розвиваються під час зниження дози або після відміни препарату, доцільно відновити прийом раніше призначеної дози. Надалі лікар може продовжити зниження дози, але повільніше.
Окремі групи пацієнтів
Літні пацієнти
У пацієнтів похилого віку концентрації пароксетину в плазмі можуть бути підвищені, однак діапазон його концентрацій у плазмі збігається з такими у молодших пацієнтів. У даної категорії пацієнтів терапію слід починати з дози, яка рекомендується для дорослих, яка може бути підвищена до 40 мг на добу.
Пацієнти з порушеннями функції нирок або печінки
Концентрація пароксетину в плазмі крові підвищена у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) та у пацієнтів з порушеною функцією печінки. Таким пацієнтам слід призначати дози препарату, що знаходяться у нижній частині діапазону терапевтичних доз.
Діти та підлітки (молодше 18 років) Застосування пароксетину у дітей та підлітків (молодше 18 років) протипоказане.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Пароксетин таб п/об пленочной 20мг 30 шт бфз инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
пароксетину гідрохлориду гемігідрат – 22,76 мг, у перерахуванні на пароксетин – 20,00 мг.
Допоміжні речовини:
Ядро: кальцію гідрофосфат – 110,00 мг, целюлоза мікрокристалічна – 60,18 мг, коповідон – 6,60 мг, кросповідон – 5,50 мг, магнію стеарат – 2,86 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1, мг, тальк – 11,00 мг.
Плівкова оболонка: гіпромелоза – 5,56 мг, тальк – 2,22 мг, титану діоксид – 1,33 мг, макрогол-6000 – 0,89 мг.
Опис:
Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, допускається шорсткість поверхні, з ризиком на одній стороні.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 20 мг.
По 10 таблеток, покритих плівковою оболонкою, в контурну коміркову упаковку. По 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.
Протипоказання• підвищена чутливість до пароксетину та будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату;
• пароксетин протипоказаний у комбінації з інгібіторами моноамінооксидази (ІМАО). У виняткових випадках лінезолід (антибіотик, що є оборотним неселективним ІМАО) допускається комбінувати з пароксетином за умови, що прийнятні альтернативи лікування лінезолідом недоступні, і потенційна користь застосування лінезоліду перевершує ризики виникнення серотонінового синдрому або злокаче у пацієнта.
Обладнання для ретельного спостереження за симптомами серотонінового синдрому та моніторингу артеріального тиску має бути доступним.
Лікування пароксетином допускається:
- через 2 тижні після припинення лікування незворотними ІМАО;
- через щонайменше 24 години після припинення лікування оборотними ІМАО (наприклад, моклобемід, лінезолід, метилтіонінія хлорид (метиленовий синій));
- повинна пройти щонайменше 1 тиждень між скасуванням пароксетину та початком терапії будь-яким ІМАО.
• поєднане застосування з тіорідазином. Пароксетин не слід застосовувати в комбінації з тіоридазином, оскільки, як і інші препарати, що пригнічують активність печінкового ізоферменту CYP450 2D6, пароксетин може підвищувати концентрації тіоридазину в плазмі, що може призвести до подовження інтервалу QTс і пов'язаної з цим шлуночкової. загрозливому життю, і раптовій смерті;
• поєднане застосування з пимозидом;
• застосування у дітей та підлітків віком до 18 років.
З обережністю
Не слід призначати пароксетин при печінковій недостатності, нирковій недостатності, закритокутовій глаукомі, гіперплазії передміхурової залози, манії, патології серця, епілепсії, судомних станах, одночасному призначенні електроімпульсної терапії, одночасному прийомі лікарських засобів, що підвищують ризик кровотечі, наявності факторів що підвищують ризик кровоточивості.
Дозування20 мг
Показання до застосування- великий депресивний розлад - обсесивно-компульсивний розлад - панічний розлад - соціальна фобія - генералізований тривожний розлад - посттравматичний стресовий розлад
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиСеротонінергічні препарати: Застосування пароксетину, як і інших препаратів групи СІОЗС, одночасно з серотонінергічними препаратами може викликати ефекти, пов'язані з рецепторами 5-НТ (серотоніновий синдром). При одночасному застосуванні серотонінергічних препаратів (таких як L-триптофан, препарати з групи триптанів, трамадол, препарати групи СІОЗС, фентаніл, літій та звіробій продірявлений) з пароксетином необхідно бути обережним і проводити ретельний клінічний моніторинг. Одночасне застосування пароксетину з інгібіторами МАО (включаючи лінезолід – антибіотик, що трансформується у неселективний інгібітор МАО, та метилтіонію хлорид (метиленовий синій)) протипоказано.
Пімозид: У дослідженні одночасного застосування пароксетину та пімозиду в одноразовій низькій дозі (2 мг) було зареєстровано підвищення рівня пімозиду.
Цей факт пояснюється відомою властивістю пароксетину пригнічувати систему CYP2D6.
Внаслідок вузького терапевтичного індексу пімозиду та його відомої здатності подовжувати інтервал QT, одночасне застосування пімозиду та пароксетину протипоказано.
Ферменти, що беруть участь у метаболізмі лікарських препаратів: Метаболізм та фармакокінетика пароксетину можуть змінюватися під впливом індукції або інгібування ферментів, що беруть участь у метаболізмі лікарських препаратів.
При застосуванні пароксетину одночасно з інгібітором ферментів, що беруть участь у метаболізмі лікарських препаратів, слід рекомендувати застосування пароксетину в дозі, що знаходиться у нижній частині діапазону терапевтичних доз. Початкову дозу пароксетину коригувати не потрібно, якщо його застосовують одночасно з препаратом, який є відомим індуктором ферментів, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів (наприклад, карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн). Будь-яка подальша корекція дози пароксетину повинна визначатися його клінічним ефектом (переносимістю та ефективністю).
Фосампренавір та ритонавір: Одночасне застосування фосампренавіру/ритонавіру з пароксетином призводило до значного зниження концентрації пароксетину у плазмі крові. Концентрації фосампренавіру/ритонавіру в плазмі крові при одночасному застосуванні з пароксетином були подібні до контрольних значень інших досліджень, що вказує на відсутність істотного впливу пароксетину на метаболізм фосампренавіру/ритонавіру. Дані щодо впливу довгострокового спільного застосування пароксетину з фосампренавіром/ритонавіром відсутні. Будь-яка подальша корекція дози пароксетину повинна визначатися його клінічним ефектом (переносимістю та ефективністю).
Проциклідин: Щоденний прийом пароксетину значно підвищує концентрацію проциклідину в плазмі крові. У разі виникнення антихолінергічних ефектів дозу проциклідину слід знизити.
Протисудомні препарати: Одночасне застосування пароксетину та протисудомних препаратів (карбамазепін, фенітоїн, вальпроат натрію) не впливає на їх фармакокінетичний та фармакодинамічний профілі у пацієнтів з епілепсією.
Міорелаксанти
Препарати групи СІОЗС можуть зменшувати активність холінестерази плазми крові, що призводить до збільшення тривалості нервово-м'язової блокуючої дії мівакурію та суксаметонію.
Як і інші антидепресанти, включаючи інші препарати групи СІОЗС, пароксетин пригнічує печінковий ізофермент CYP2D6, що відноситься до системи цитохрому Р450.
Пригнічення ізоферменту CYP2D6 може спричиняти підвищення концентрації в плазмі крові одночасно використовуваних препаратів, які метаболізуються цим ферментом. До таких препаратів належать деякі трициклічні антидепресанти (наприклад, амітриптилін, нортриптилін, іміпрамін та дезіпрамін), нейролептики фенотіазинового ряду (перфеназин та тіоридазин), рисперидон, атомоксетин, деякі антиаритмічні засоби 1с класу (наприклад, пропафенл і флека).
Не рекомендується застосовувати пароксетин у поєднанні з метопрололом при серцевій недостатності через вузький терапевтичний індекс метопрололу при даному показанні до застосування. Незворотне пригнічення системи CYP2D6 пароксетином може призвести до зниження концентрації ендоксифену в плазмі крові і, як наслідок, знизити ефективність тамоксифену.
Здатність пароксетину пригнічувати ізофермент CYP3A4 Дослідження взаємодії in vivo при одночасному застосуванні в умовах рівноважного стану пароксетину та терфенадину, що є субстратом ізоферменту CYP3A4, показало, що пароксетин не впливає на фармакокінетику терфенадину. У подібному дослідженні взаємодії in vivo не було виявлено впливу пароксетину на фармакокінетику алпразоламу і навпаки. Одночасне застосування пароксетину з терфенадином, алпразоламом та іншими препаратами, які є субстратом ізоферменту CYP3A4, навряд чи може завдати шкоди пацієнтові.
Препарати, що впливають на рН шлунка
Клінічні дослідження показали, що абсорбція та фармакокінетика пароксетину не залежать або практично не залежать (тобто існуюча залежність не потребує зміни дози) від: •
їжі, • антацидів, • дигоксину, • пропранололу, • алкоголю: пароксетин не посилює негативний вплив алкоголю на рухові навички та психічні функції, проте, не рекомендується одночасно приймати пароксетин та алкоголь.
Пероральні антикоагулянти
Можлива поява фармакодинамічної взаємодії між пароксетином та пероральними антикоагулянтами. Спільне застосування пароксетину та пероральних антикоагулянтів може спричинити підвищення активності антикоагулянтів та ризик кровотечі. Отже, пароксетин слід обережно застосовувати для лікування пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти.
НПЗЗ, ацетилсаліцилова кислота та інші антиагрегантні препарати
Можлива поява фармакодинамічної взаємодії між пароксетином та нестероїдними протизапальними засобами/ацетилсаліциловою кислотою. Одночасне застосування пароксетину та
нестероїдних протизапальних засобів/ацетилсаліцилової кислоти може підвищити ризик кровотечі.
Слід бути обережними при лікуванні пацієнтів, які отримують препарати групи
СІОЗС одночасно з пероральними антикоагулянтами, з препаратами, які впливають на функцію тромбоцитів або підвищують ризик кровотечі (наприклад, атипові нейролептики, такі як клозапін, фенотіазини, більшість трициклічних антицепресантів, більшість трициклічних антидепресантів. ЦОГ2), а також при лікуванні пацієнтів, які мають в анамнезі порушення зсідання крові або стану, які можуть викликати схильність до кровотеч.
Правастатин
Спостерігалася взаємодія пароксетину та правастатину в дослідженнях, що передбачають, що їх спільне застосування може призводити до підвищення рівня глюкози в крові. Пацієнтам з діабетом може знадобитися зміна режиму дозування гіпоглікемічних засобів та/або інсуліну.
ПередозуванняПри передозуванні пароксетину крім симптомів, описаних у розділі «Побічна дія», спостерігаються лихоманка, зміни артеріального тиску, мимовільні скорочення м'язів, тривога та тахікардія. Стан пацієнтів зазвичай нормалізувався без серйозних наслідків навіть за разового прийому доз до 2000 мг. У ряді повідомлень описані такі симптоми, як кома та зміни ЕКГ, випадки смерті були дуже рідкісні, зазвичай у тих ситуаціях, коли пацієнти приймали пароксетин разом з іншими психотропними препаратами або алкоголем.
Лікування: специфічного антидоту пароксетину немає. Лікування має складатися із загальних заходів, які застосовуються при передозуванні будь-яких антидепресантів. Показано підтримуючу терапію та частий моніторинг основних фізіологічних показників.
Лікування пацієнта повинно проводитись відповідно до клінічної картини або відповідно до рекомендацій національного токсикологічного центру.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
антидепресант
Фармакодинаміка:
Механізм дії
Пароксетин – це потужний та селективний інгібітор зворотного захоплення 5-гідрокситриптаміну (5-НТ, серотонін). Вважають, що його антидепресивна активність та ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивного (ОКР) та панічного розладу обумовлена специфічним пригніченням зворотного захоплення серотоніну в нейронах головного мозку. За своєю хімічною будовою пароксетин відрізняється від трициклічних, тетрациклічних та інших відомих антидепресантів.
Пароксетин має слабкий афінітет до мускаринових холінергічних рецепторів, а дослідження на тваринах показали, що він має лише слабкі антихолінергічні властивості. Відповідно до виборчої дії пароксетину, дослідження in vitro показали, що він, на відміну від трициклічних антидепресантів, має слабкий афінітет до альфа1-, альфа2- і бета-адренорецепторів, а також до дофамінових (D2), 5-НТ1-подібних, 5НТ2 - та гістаміновим (H1) рецепторам. Ця відсутність взаємодії з постсинаптичними рецепторами in vitro підтверджується результатами досліджень in vivo, які продемонстрували відсутність у пароксетину здатності пригнічувати центральну нервову систему (ЦНС) та спричиняти артеріальну гіпотензію.
Фармакодинамічні ефекти
Пароксетин не порушує психомоторних функцій і не посилює пригнічуючу дію етанолу на ЦНС. Як і інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, пароксетин викликає симптоми надмірної стимуляції 5-НТ-рецепторів під час введення тваринам, які раніше отримували інгібітори моноамінооксидази (МАО) або триптофан. Дослідження поведінки та змін ЕЕГ продемонстрували, що пароксетин викликає слабкі активуючі ефекти у дозах, що перевищують ті, які потрібні для інгібування зворотного захоплення серотоніну. За своєю природою його активуючі властивості не є «амфетаміноподібними». Дослідження на тваринах показали, що пароксетин не впливає на серцево-судинну систему. У здорових осіб пароксетин не викликає клінічно значимих змін артеріального тиску, частоти серцевих скорочень та ЕКГ. Дослідження показали, що,
Фармакокінетика:
Всмоктування
Після перорального прийому пароксетин добре абсорбується і піддається метаболізму «першого проходження». Внаслідок метаболізму «першого проходження», в системнийкровоток надходить менша кількість пароксетину, ніж те, що абсорбується із шлунково-кишкового тракту. У міру збільшення кількості пароксетину в організмі при одноразовому прийомі великих доз або при багаторазовому прийомі звичайних доз відбувається часткове насичення метаболічного шляху першого проходження і зменшується кліренс пароксетину з плазми. Це призводить до непропорційного підвищення концентрацій пароксетину у плазмі. Тому його фармакокінетичні параметри не є стабільними, наслідком чого є нелінійна кінетика. Слід зазначити, однак, що нелінійність зазвичай виражена слабо і спостерігається тільки у пацієнтів, у яких на фоні прийому низьких доз препарату у плазмі досягаються низькі рівні пароксетину. Стабільні концентрації в плазмі досягаються через 7-14 днів після початку лікування пароксетином, його фармакокінетичні параметри швидше за все не змінюються під час тривалої терапії.
Розподіл
Пароксетин широко розподіляється в тканинах, і фармакокінетичні розрахунки показують, що в плазмі залишається лише 1% усієї кількості пароксетину, що є в організмі. У терапевтичних концентраціях приблизно 95% пароксетину, що знаходиться в плазмі, пов'язано з білками. Не виявлено кореляції між концентраціями пароксетину в плазмі та його клінічним ефектом (тобто з побічними реакціями та ефективністю).
Метаболізм
Головними метаболітами пароксетину є полярні та кон'юговані продукти окислення та метилювання, які легко елімінуються з організму. Враховуючи відносну відсутність цих метаболітів фармакологічної активності, можна стверджувати, що вони не впливають на терапевтичні ефекти пароксетину. Метаболізм не погіршує здатність пароксетину вибірково інгібувати зворотне захоплення серотоніну.
Виведення
Нирками у вигляді незміненого пароксетину екскретується менше 2% прийнятої дози, тоді як екскреція метаболітів досягає 64% від дози. Близько 36% дози екскретується через кишечник, ймовірно, потрапляючи в нього з жовчю; екскреція через кишечник незміненого пароксетину становить менше ніж 1% дози. Таким чином, пароксетин виводиться майже повністю у вигляді метаболізму. Екскреція метаболітів має двофазний характер: спочатку є результатом метаболізму першого проходження, потім контролюється системною елімінацією пароксетину. Період напіввиведення пароксетину варіюється, але зазвичай становить близько 1 доби (16-24 год).
Особливі групи пацієнтів:
Пацієнти похилого віку, пацієнти з порушенням функції нирок та печінки.
У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з тяжкою нирковою або печінковою недостатністю концентрація пароксетину в плазмі може збільшуватися, однак діапазон його концентрацій у плазмі збігається з таким у здорових дорослих.
Вагітність та годування груддюВстановлено, що пароксетин у невеликих кількостях проникає у грудне молоко жінок, а також у ембріони та плоди лабораторних тварин.
Фертильність
За даними досліджень на тваринах пароксетин може впливати на якісні характеристики сперми. Дані досліджень людського матеріалу in vitro можуть вказувати на певний вплив на якісні характеристики сперми, однак у повідомленнях про випадки застосування у людини деяких препаратів селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) (включаючи пароксетин) було показано, що вплив на якісні характеристики сперми виявився оборотним. Досі не спостерігалося впливу на фертильність людини.
Вагітність
Дослідження на тваринах не виявили у пароксетину тератогенної або виборчої ембріотоксичної активності. Епідеміологічні дослідження результатів вагітності при прийомі антидепресантів у першому триместрі виявили збільшення ризику вроджених аномалій, зокрема серцево-судинної системи (наприклад, дефекти міжшлуночкової та міжпередсердної перегородок), пов'язаних з прийомом пароксетину. За наявними даними, зустрічність дефектів серцево-судинної системи при застосуванні пароксетину під час вагітності приблизно дорівнює 1/50, порівняно з очікуваною зустрічальністю таких дефектів у загальній популяції, що дорівнює 1/100 новонароджених. При призначенні пароксетину лікарю необхідно розглянути можливість альтернативного лікування вагітних та плануючих вагітність жінок. Пароксетин слід призначати лише у випадку, якщо його потенційна користь перевищує можливий ризик. Якщо буде прийнято рішення про припинення лікування пароксетином при вагітності, лікар повинен дотримуватись рекомендацій розділів «Спосіб застосування та дози» («Скасування пароксетину») та «Особливі вказівки» («Симптоми, які можуть виникати при припиненні лікування пароксетином у дорослих»). Є повідомлення про передчасні пологи у жінок, які отримували під час вагітності пароксетин або інші препарати групи СІЗЗС, хоча причинно-наслідковий зв'язок між прийомом цих препаратів та передчасними пологами не встановлений. Необхідно спостерігати за станом здоров'я тих новонароджених, матері яких приймали пароксетин на пізніх термінах вагітності, оскільки є повідомлення про ускладнення у новонароджених, які піддавалися дії пароксетину або інших препаратів групи СІОЗС у третьому триместрі вагітності. Однак причинно-наслідковий зв'язок між згаданими ускладненнями та цією медикаментозною терапією не підтверджено.
Описані клінічні ускладнення включали: респіраторний дистрес-синдром, ціаноз, апное, судомні напади, нестабільність температури, труднощі з годуванням, блювання, гіпоглікемію, артеріальну гіпертензію, артеріальну гіпотензію, гіперрефлексію, тремор, синдром підвищеної нервово-рефлекторної, плач та сонливість. У деяких повідомленнях симптоми були описані як неонатальні прояви синдрому відміни. У більшості випадків описані ускладнення виникали відразу після пологів або незабаром після них (<24 год). За даними епідеміологічних досліджень прийом препаратів групи СІОЗС (включаючи пароксетин) під час вагітності, особливо на пізніх термінах, пов'язаний зі збільшенням ризику розвитку легеневої персистуючої гіпертензії новонароджених. Підвищений ризик спостерігається у дітей, народжених від матерів,
Результати досліджень на тваринах показали репродуктивну токсичність препарату, але прямого несприятливого впливу щодо вагітності, розвитку ембріона та плоду, пологів або постнатального розвитку показано не було.
Період грудного вигодовування
У грудне молоко проникають незначні кількості пароксетину. В опублікованих дослідженнях у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, концентрація пароксетину була невизначеною (<2 нг/мл) або дуже низькою (<4 нг/мл).
Діти ніяких ознак впливу препарату виявлено був. Тим не менш, пароксетин не слід приймати під час грудного вигодовування, за винятком тих випадків, коли його користь для матері перевищує потенційні ризики для дитини.
Умови відпустки з аптекВідпускають за рецептом.
Побічні явищаЧастота та інтенсивність деяких перелічених нижче небажаних реакцій пароксетину можуть зменшуватись у міру продовження лікування, і такі реакції зазвичай не вимагають відміни препарату. Частота побічних ефектів, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): дуже часто (понад 10%); часто (понад 1% і менше 10%); нечасто (понад 0,1% і менше 1%); рідко (понад 0,01% і менше 0,1%); дуже рідко (менше 0,01%), включаючи окремі повідомлення; частота не відома (не може бути оцінена за допомогою доступних даних).
Порушення з боку крові та лімфатичної системи:
нечасто – патологічна кровотеча, переважно крововилив у шкіру та слизові оболонки (у тому числі – екхімоз);
дуже рідко – тромбоцитопенія.
Порушення з боку імунної системи:
дуже рідко – тяжкі алергічні реакції (включаючи анафілактоїдні реакції та ангіоневротичний набряк);
частота невідома – анафілактичний шок.
Порушення з боку ендокринної системи:
дуже рідко – синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону.
Порушення з боку обміну речовин та харчування:
часто зниження апетиту, підвищення концентрації холестерину;
нечасто – порушення глікемічного контролю у пацієнтів із діабетом;
рідко – гіпонатріємія.
Гіпонатріємія зустрічається переважно у пацієнтів похилого віку і іноді обумовлена синдромом неадекватної секреції антидіуретичного гормону.
Порушення психіки:
часто – сонливість, безсоння, ажитація, патологічні сновидіння (включаючи жахливі сновидіння);
нечасто - сплутаність свідомості, галюцинації;
рідко - маніакальні реакції, тривога, деперсоналізація, панічні атаки, акатизія;
частота невідома - суїцидальні думки, суїцидальна поведінка.
Випадки суїцидальних думок та суїцидальної поведінки були зареєстровані під час лікування пароксетином або у ранні терміни після припинення лікування. Ці симптоми можуть бути обумовлені власне захворюванням.
Порушення з боку нервової системи:
часто – запаморочення, тремор, біль голови, порушення концентрації уваги;
нечасто – екстрапірамідні розлади;
рідко – судоми, синдром неспокійних ніг;
дуже рідко – серотоніновий синдром (симптоми можуть включати ажитацію, сплутаність свідомості, посилене потовиділення, галюцинації, гіперрефлексію, міоклонус, тахікардію з тремтінням та тремор).
У пацієнтів з порушенням рухових функцій або застосовували нейролептики, іноді повідомлялося про розвиток екстрапірамідної симптоматики, включаючи орофаціальну дистонію.
Порушення органу зору:
часто – нечіткість зору;
нечасто – мідріаз;
дуже рідко – гостра глаукома, зокрема закритокутова.
Порушення з боку органу слуху та рівноваги:
частота невідома – шум у вухах.
Порушення серцево-судинної системи:
нечасто – синусова тахікардія, постуральна гіпотензія, короткочасне підвищення та зниження артеріального тиску.
Короткочасне підвищення та зниження артеріального тиску було зареєстровано після лікування пароксетином, як правило, у пацієнтів із попередньою гіпертензією або тривогою; рідко – брадикардія.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:
часто – позіхання.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:
дуже часто – нудота;
часто – запор, діарея, блювання, сухість у роті;
дуже рідко – шлунково-кишкова кровотеча.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів:
рідко – підвищення активності печінкових ферментів;
дуже рідко – небажані реакції з боку печінки (такі, як гепатит, що іноді супроводжуються жовтяницею та/або печінковою недостатністю).
Повідомлялося підвищення активності печінкових ферментів. Постмаркетингові повідомлення про небажані реакції з боку печінки (таких, як гепатит, що іноді супроводжуються жовтяницею та/або печінковою недостатністю) дуже рідкісні. Питання доцільності припинення лікування пароксетином необхідно вирішувати у випадках, коли має місце тривале підвищення показників функціональних печінкових проб.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин:
часто – підвищене потовиділення;
нечасто - шкірні висипання, свербіж;
дуже рідко – реакції фоточутливості, тяжкі шкірні реакції (включаючи поліморфну еритему, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз), кропив'янка.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів:
нечасто – затримка сечовипускання, нетримання сечі.
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз:
дуже часто – сексуальна дисфункція;
рідко – гіперпролактинемія, галакторея, порушення менструального циклу (у тому числі менорагія, метрорагія та аменорея);
дуже рідко – пріапізм.
Порушення з боку опорно-рухового апарату:
рідко – арталгія, міалгія.
Епідеміологічні дослідження, здебільшого проведені у пацієнтів віком 50 років і більше, показали підвищений ризик переломів кісток у пацієнтів, які отримують препарати групи СІОЗС та трициклічні антидепресанти. Механізм, що веде до цього ризику, невідомий.
Інші:
часто – астенія, збільшення маси тіла;
дуже рідко – периферичні набряки.
Симптоми, що виникають при припиненні лікування пароксетином:
часто – запаморочення, сенсорні порушення, порушення сну, тривога, біль голови;
нечасто - ажитація, нудота, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, емоційна лабільність, зорові порушення, відчуття серцебиття, діарея, дратівливість.
Різке припинення прийому препарату викликає синдром відміни. Як і при відміні інших психотропних лікарських препаратів, припинення лікування пароксетином (особливо різке) може викликати такі симптоми, як запаморочення, сенсорні порушення (включно з парестезією, відчуття розряду електричного струму і шум у вухах), порушення сну (включаючи яскраві сни), ажитація або тривога, нудота, біль голови, тремор, сплутаність свідомості, діарея, підвищене потовиділення, відчуття серцебиття, емоційна лабільність, дратівливість, зорові порушення. Більшість пацієнтів ці симптоми є легкими чи помірковано вираженими і проходять мимовільно. Невідомо жодної групи пацієнтів, яка б піддавалася підвищеному ризику виникнення таких симптомів; тому, якщо в лікуванні пароксетином більше немає потреби,
особливі вказівкиДіти та підлітки (молодше 18 років) Препарат пароксетин не слід застосовувати у дітей та підлітків молодше 18 років. Лікування антидепресантами дітей та підлітків з депресивними епізодами середнього та тяжкого ступеня тяжкості, рекурентним депресивним розладом та іншими психічними захворюваннями супроводжується підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки.
У клінічних дослідженнях небажані реакції, пов'язані із суїцидальними спробами та суїцидальними думками, ворожістю (переважно агресія, девіантна поведінка та гнівливість), частіше спостерігалися у дітей та підлітків, які отримували пароксетин, ніж у пацієнтів цієї вікової групи, які отримували плацебо. В даний час відсутні дані про довгострокову безпеку пароксетину для дітей та підлітків, які стосувалися б впливу цього препарату на ріст, дозрівання, когнітивний та поведінковий розвиток.
Клінічне погіршення та суїцидальний ризик у дорослих
Молоді пацієнти, що особливо страждають на великий депресивний розлад, можуть бути схильні до підвищеного ризику виникнення суїцидальної поведінки під час терапії пароксетином. Аналіз проведених плацебо-контрольованих досліджень у дорослих, які страждають на психічні захворювання, свідчить про збільшення частоти суїцидальної поведінки у молодих пацієнтів (віком 18-24 років) на фоні прийому пароксетину порівняно з групою плацебо (2,19% до 0,92% відповідно ), хоча ця різниця не вважається статистично значущою. У пацієнтів старших вікових груп (від 25 до 64 років та віком від 65 років) збільшення частоти суїцидальної поведінки не спостерігалося. У дорослих всіх вікових груп, які страждають на великий депресивний розлад, спостерігалося статистично значуще збільшення випадків суїцидальної поведінки на фоні лікування пароксетином порівняно з групою плацебо (зустрічність суїцидальних спроб: 0,32% до 0,05% відповідно). Однак більшість із цих випадків на тлі прийому пароксетину (8 з 11) було зареєстровано у молодих пацієнтів віком від 18 до 30 років. Дані, отримані в дослідженні пацієнтів з великим депресивним розладом, можуть свідчити про збільшення частоти випадків суїцидальної поведінки у пацієнтів молодого віку, які можуть зберігатися і у пацієнтів віком від 24 років, які страждають на різні психічні розлади. У пацієнтів з депресією загострення симптомів цього розладу та/або поява суїцидальних думок та суїцидальної поведінки (суїцидальність) можуть спостерігатися незалежно від того, чи отримують вони антидепресанти. Цей ризик зберігається доти, доки не буде досягнуто вираженої ремісії. Поліпшення стану пацієнта може бути відсутнім у перші тижні лікування і більше, і тому слід спостерігати за станом пацієнта для своєчасного виявлення клінічного загострення та суїцидальності, особливо на початку курсу лікування, а також у періоди зміни доз, чи то їх збільшення чи зменшення. Клінічний досвід застосування всіх антидепресантів показує, що ризик суїциду може збільшуватись на ранніх стадіях одужання. Інші психічні розлади, на лікування яких використовують пароксетин, також можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, ці розлади можуть являти собою коморбідні стани, що супроводжують великий депресивний розлад. Тому при лікуванні пацієнтів, які страждають іншими психічними порушеннями, слід дотримуватися тих же запобіжних заходів, що і при лікуванні великого депресивного розладу. Найбільший ризик суїцидальних думок або суїцидальних спроб піддаються пацієнтам, які мають в анамнезі суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, пацієнти молодого віку, а також пацієнти з вираженими суїцидальними думками до початку лікування, і тому їм необхідно приділяти особливу увагу під час лікування. Пацієнтів (і тих, хто їх доглядає) потрібно попередити про необхідність стежити за погіршенням їх стану (включаючи розвиток нових симптомів) та/або появою суїцидальних думок/суїцидальної поведінки або думок про заподіяння собі шкоди під час всього курсу лікування, особливо на початку лікування або під час зміни дози препарату (збільшення та зниження). У разі цих симптомів необхідно негайно звернутися за медичною допомогою. Необхідно пам'ятати, що поява таких симптомів, як ажитація, акатизія або манія може бути пов'язана як з основним захворюванням, так і бути наслідком терапії, що застосовується. При виникненні симптомів клінічного погіршення (включаючи розвиток нових симптомів) та/або суїцидальних думок/поведінки, особливо при раптовій їх появі, наростанні тяжкості проявів, або в тому випадку, якщо вони не були частиною попереднього симптомокомплексу у даного пацієнта, необхідно переглянути режим терапії до відміни препарату. так і бути наслідком застосовуваної терапії. При виникненні симптомів клінічного погіршення (включаючи розвиток нових симптомів) та/або суїцидальних думок/поведінки, особливо при раптовій їх появі, наростанні тяжкості проявів, або в тому випадку, якщо вони не були частиною попереднього симптомокомплексу у даного пацієнта, необхідно переглянути режим терапії до відміни препарату. так і бути наслідком застосовуваної терапії. При виникненні симптомів клінічного погіршення (включаючи розвиток нових симптомів) та/або суїцидальних думок/поведінки, особливо при раптовій їх появі, наростанні тяжкості проявів, або в тому випадку, якщо вони не були частиною попереднього симптомокомплексу у даного пацієнта, необхідно переглянути режим терапії до відміни препарату.
Акатизія
Зрідка лікування пароксетином або іншим препаратом групи СІЗЗС супроводжується виникненням акатизії, яка проявляється почуттям внутрішнього занепокоєння та психомоторного збудження, коли пацієнт не може спокійно сидіти або стояти; при акатизії пацієнт зазвичай відчуває суб'єктивний дискомфорт. Імовірність виникнення акатизії найбільш висока у перші кілька тижнів лікування.
Серотоніновий синдром, злоякісний нейролептичний синдром
У поодиноких випадках на фоні лікування пароксетином може виникнути серотоніновий синдром або симптоматика подібна до злоякісного нейролептичного синдрому, особливо якщо пароксетин використовують у комбінації з іншими серотонінергічними препаратами та/або нейролептиками. Ці синдроми можуть представляти потенційну загрозу життю, і тому лікування пароксетином необхідно припинити у разі їх виникнення (вони характеризуються групами таких симптомів, як гіпертермія, м'язова ригідність, міоклонус, вегетативні розлади з можливими швидкими змінами показників життєво важливих функцій, зміни психічного статусу свідомості, дратівливість, вкрай важку ажитацію, що прогресує до делірію та коми), і почати підтримуючу симптоматичну терапію.
Манія та біполярний розлад
Великий депресивний епізод може бути вихідним проявом біполярного розладу. Прийнято вважати (хоча це й не доведено контрольованими клінічними дослідженнями), що лікування такого епізоду одним тільки антидепресантом може збільшити ймовірність прискореного розвитку, змішаного або маніакального епізоду у пацієнтів, які схильні до ризику виникнення біполярного розладу. Перед початком лікування антидепресантом необхідно провести ретельний скринінг для оцінки ризику виникнення даного пацієнта біполярного розладу; такий скринінг повинен включати збір детального психіатричного анамнезу, включаючи дані про наявність у сім'ї випадків суїциду, біполярного розладу та депресії. Пароксетин не зареєстрований для лікування депресивного епізоду у межах біполярного розладу. Як і інші антидепресанти,
Цукровий діабет
У пацієнтів із цукровим діабетом лікування препаратами групи СІЗЗС може впливати на показники глікемічного контролю. Можлива корекція дози інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів.
Інгібітори моноамінооксидази (ІМАО) Лікування пароксетином слід починати обережно через 2 тижні після припинення лікування незворотними ІМАО або через 24 години після припинення лікування оборотними ІМАО. Дозу пароксетину слід підвищувати поступово до досягнення оптимального терапевтичного ефекту.
Порушення функції нирок або печінки
Рекомендується бути обережним при лікуванні пароксетином пацієнтів з тяжким ступенем порушення функції нирок або пацієнтів з порушеннями функції печінки.
Епілепсія
Як і інші антидепресанти, пароксетин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з епілепсією.
Частота судомних нападів
у пацієнтів, які приймають пароксетин, становить менше 0,1%. У разі виникнення судомного нападу лікування пароксетином слід припинити.
Електросудомна терапія
Є лише обмежений досвід одночасного застосування пароксетину та електросудомної терапії.
Глаукома
Як і інші препарати групи СІЗЗС, пароксетин може викликати мідріаз, і його необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із глаукомою.
Гіпонатріємія
При лікуванні пароксетином гіпонатріємія виникає рідко і переважно у пацієнтів похилого віку і нівелюється після відміни пароксетину.
Кровотечі
Повідомлялося про крововилив у шкіру та слизові оболонки (включаючи шлунково-кишкові та гінекологічні кровотечі) у пацієнтів на фоні прийому пароксетину.
Тому пароксетин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які одночасно отримують препарати, що підвищують ризик кровотеч, у пацієнтів із відомою схильністю до кровотеч та у пацієнтів із захворюваннями, що схильні до кровотеч.
Захворювання серця
При лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця слід дотримуватися звичайних запобіжних заходів.
Симптоми, які можуть виникати при припиненні лікування пароксетином у дорослих:
За даними результатів клінічних досліджень у дорослих зустрічальність небажаних реакцій при відміні пароксетину становила 30%, тоді як небажаних реакцій у групі плацебо становила 20%. Виникнення симптомів відміни не означає, що препарат є предметом зловживання або спричиняє залежність, як це має місце у випадку з наркотиками та психотропними речовинами.
Описані такі симптоми скасування, як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезії, відчуття удару електричним струмом і шум у вухах), порушення сну (включаючи яскраві сни), ажитація або тривога, нудота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль та діар відчуття серцебиття, емоційна лабільність, дратівливість та зорові порушення. Зазвичай ці симптоми виражені слабко чи помірно, але в деяких пацієнтів можуть бути тяжкими.
Зазвичай вони виникають у перші кілька днів після відміни препарату, однак у дуже поодиноких випадках виникають у пацієнтів, які випадково пропустили прийом лише однієї дози. Як правило, ці симптоми проходять спонтанно та зникають протягом 2 тижнів, але у деяких пацієнтів вони можуть тривати набагато довше (2-3 місяці та більше).
Рекомендується знижувати дозу пароксетину поступово протягом кількох тижнів або місяців перед його повним скасуванням залежно від потреб конкретного пацієнта.
Переломи кісток
За результатами епідеміологічних досліджень ризику переломів кісток виявлено зв'язок переломів кісток із застосуванням деяких антидепресантів, включаючи препарати групи СІОЗС. Ризик спостерігався протягом курсу лікування антидепресантами та був максимальним на початку курсу терапії. Можливість переломів кісток повинна враховуватись при застосуванні пароксетину.
Тамоксифен
Деякі дослідження показали, що ефективність тамоксифену, що вимірюється в ризик рецидиву раку грудей та летальності, може зменшуватися при сумісному застосуванні з пароксетином внаслідок незворотного інгібування ізоферменту CYP2D6. Ризик може зростати при спільному призначенні протягом тривалого часу. При лікуванні або профілактиці раку грудей слід розглянути можливість використання альтернативних антидепресантів, які не впливають на ізофермент CYP2D6 або меншою мірою впливають.
Незважаючи на те, що пароксетин не посилює негативного впливу алкоголю на психомоторні функції, не рекомендується одночасно застосовувати пароксетин та алкоголь.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Клінічний досвід застосування пароксетину свідчить про те, що він не погіршує когнітивні та психомоторні функції. Разом з тим, як і при лікуванні будь-якими іншими психотропними препаратами, пацієнти повинні бути особливо обережними при керуванні автомобілем та роботі з механізмами.
Умови зберіганняЗберігати при температурі не вище 25 градусів в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці!
Спосіб застосування та дозиПароксетин рекомендується приймати 1 раз на день ранком під час їжі. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи.
Великий депресивний розлад
Рекомендована доза у дорослих становить 20 мг на добу. За необхідності в залежності від терапевтичного ефекту добова доза може збільшуватись щотижня на 10 мг на добу до максимальної дози 50 мг на добу. Як і при лікуванні будь-якими антидепресантами, слід оцінювати ефективність терапії та за необхідності коригувати дозу пароксетину через 2-3 тижні після початку лікування та надалі залежно від клінічних показань. Для усунення депресивних симптомів і запобігання рецидивів необхідно дотримуватись адекватної тривалості купуючої та підтримуючої терапії. Цей період може становити кілька місяців.
Обсесивно-компульсивний розлад
Рекомендована доза становить 40 мг на добу. Лікування починають із дози 20 мг на добу, яку можна щотижня підвищувати на 10 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 60 мг на добу. Необхідно дотримуватись адекватної тривалості терапії (кілька місяців і довше).
Панічне розлад
Рекомендована доза дорівнює 40 мг на добу. Лікування пацієнтів слід розпочинати з дози 10 мг на добу та щотижня підвищувати дозу на 10 мг на добу, орієнтуючись на клінічний ефект. При необхідності доза може бути збільшена до 60 мг на добу.
Низька початкова доза рекомендується для мінімізації можливого посилення симптоматики панічного розладу, яка може виникати на початку лікування будь-якими антидепресантами. Необхідно дотримуватись адекватних термінів терапії (кілька місяців і довше).
Соціальна фобія
Рекомендована доза становить 20 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити щотижня на 10 мг на добу залежно від клінічного ефекту до 50 мг на добу.
Генералізований тривожний розлад
Рекомендована доза становить 20 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити щотижня на 10 мг на добу залежно від клінічного ефекту до 50 мг на добу.
Посттравматичний стресовий розлад
Рекомендована доза становить 20 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити щотижня на 10 мг на добу залежно від клінічного ефекту до 50 мг на добу.
Загальна інформація
Скасування пароксетину
Як і при лікуванні іншими психотропними препаратами, слід уникати різкої відміни пароксетину. Може бути рекомендовано наступну схему відміни: зниження добової дози на 10 мг на тиждень; після досягнення дози 20 мг на добу пацієнти продовжують приймати цю дозу протягом 1 тижня і лише після цього препарат скасовують повністю. Якщо симптоми відміни розвиваються під час зниження дози або після відміни препарату, доцільно відновити прийом раніше призначеної дози. Надалі лікар може продовжити зниження дози, але повільніше.
Окремі групи пацієнтів
Літні пацієнти
У пацієнтів похилого віку концентрації пароксетину в плазмі можуть бути підвищені, однак діапазон його концентрацій у плазмі збігається з такими у молодших пацієнтів. У даної категорії пацієнтів терапію слід починати з дози, яка рекомендується для дорослих, яка може бути підвищена до 40 мг на добу.
Пацієнти з порушеннями функції нирок або печінки
Концентрація пароксетину в плазмі крові підвищена у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) та у пацієнтів з порушеною функцією печінки. Таким пацієнтам слід призначати дози препарату, що знаходяться у нижній частині діапазону терапевтичних доз.
Діти та підлітки (молодше 18 років) Застосування пароксетину у дітей та підлітків (молодше 18 років) протипоказане.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Пароксетин таб п/об пленочной 20мг 30 шт бфз производится компанией БЕРЕЗОВСКИЙ ФЗ. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Пароксетин таб п/об пленочной 20мг 30 шт бфз и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Пароксетин таб п/об пленочной 20мг 30 шт бфз в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Паксил таб п/об пленочной 20мг 100 шт Паксил таб п/об пленочной 20мг 100 шт, Паксил таб п/об пленочной 20мг 30 шт Паксил таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Пароксетин-СЗ таб п/п/об 20мг 30 шт Пароксетин-СЗ таб п/п/об 20мг 30 шт, Пароксетин таб п/об пленочной 20мг 30 шт Пароксетин таб п/об пленочной 20мг 30 шт, Пароксетин таб п/об пленочной 20мг 30 шт озон Пароксетин таб п/об пленочной 20мг 30 шт озон, Рексетин таб п/об пленочной 20мг 30 шт Рексетин таб п/об пленочной 20мг 30 шт.
Пока нет комментариев