Оланзапин канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт
Оланзапин канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт - це антипсихотичний засіб, який має широкий фармакологічний спектр впливу на різні рецепторні системи. Він забезпечує редукцію як продуктивних, так і негативних розладів. Після перорального прийому його добре всмоктується і досягає максимальної концентрації у плазмі через 5-8 годин. Значна частина оланзапіну виводиться із сечею у формі метаболітів. Фармакокінетичні показники оланзапіну можуть варіювати залежно від статі, віку та функції нирок та печінки.
Оланзапин канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка 5 мг містить оланзапін 5 мг;
1 таблетка 10 мг містить: оланзапін 10 мг;
Допоміжні речовини:
1 таблетка 5 мг містить: гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) низькозаміщена 2,5 мг, кальцію гідрофосфат 40 мг, кроскармелоза натрію 1 мг, манітол 50,5 мг, магнію стеарат 1 мг; склад плівкової оболонки: опадрай II жовтий 3 мг, зокрема: полівініловий спирт 1,2 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 0,606 мг, тальк 0,444 мг, титану діоксид 0,705 мг, барвник заліза оксид жовтий 0,045 мг.
1 таблетка 10 мг містить: гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) низькозаміщена 3,5 мг, кальцію гідрофосфат 58 мг, кроскармелоза натрію 1,5 мг, манітол 75,5 мг, магнію стеарат 1,5 мг; склад плівкової оболонки: опадрай II жовтий 5 мг, зокрема: полівініловий спирт 2 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 1,01 мг, тальк 0,74 мг, титану діоксид 1,175 мг, барвник заліза оксид жовтий 0,075 мг.
Опис:
Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі жовтого кольору.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 5 мг та 10 мг.
По 7 або 28 таблеток у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 1, 2, 3, 4, 6, 8 контурних коміркових упаковок по 7 таблеток або по 1, 2, 3, 4 контурних коміркових упаковки по 28 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
Протипоказання- Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату - При ризику розвитку глаукоми - Закритовугільна глаукома - Вік до 18 років (ефективність та безпека не доведені) - Період грудного вигодовування.
Дозування10 мг
Показання до застосуванняШизофренія у дорослих
Оланзапін Канон показаний для лікування загострень, що підтримує та тривалої протирецидивної терапії пацієнтів із шизофренією.
Біполярний афективний розлад у дорослих
Препарат Оланзапін Канон у вигляді монотерапії або комбінації з препаратами літію або вальпроєвої кислоти показаний для лікування гострих маніакальних або змішаних епізодів при біполярному афективному розладі з/без психотичних проявів та з/без швидкої зміни фаз. Препарат Оланзапін Канон показаний для запобігання рецидивам у пацієнтів з біполярним розладом, у яких оланзапін був ефективним при лікуванні маніакальної фази.
У комбінації з флуоксетином препарат Оланзапін Канон показаний для лікування депресивних станів, пов'язаних із біполярним розладом.
Терапевтично резистентна депресія
У комбінації з флуоксетином препарат Оланзапін Канон показаний для лікування терапевтично резистентної депресії у дорослих пацієнтів (великі депресивні епізоди при наявності в анамнезі неефективного застосування двох антидепресантів за дозою та тривалістю курсу терапії, адекватних даному епізоду).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиМетаболізм оланзапіну може змінюватися під дією інгібіторів або індукторів ізоферментів цитохрому Р450, які виявляють специфічну активність щодо ізоферменту CYP1A2. Кліренс оланзапіну підвищується у пацієнтів, що палять, і у пацієнтів, які приймають карбамазепін (у зв'язку зі збільшенням активності ізоферменту CYP1A2). Відомі потенційні інгібітори ізоферменту CYP1A2 можуть знижувати кліренс оланзапіну. Оланзапін не є потенційним інгібітором активності ізоферменту CYP1A2, тому при прийомі оланзапіну фармакокінетика лікарських засобів, таких як теофілін, які переважно метаболізуються за участю ізоферменту CYP1А2, не змінюється.
У клінічних дослідженнях показано, що одноразове введення дози оланзапіну на фоні терапії наступними препаратами не супроводжується пригніченням метаболізму наступних лікарських засобів: іміпраміном або його метаболітом дезипраміном (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), варфарином (CYP2C) (CYP3A4, CYP2C19). Не виявлено ознак лікарської взаємодії при застосуванні оланзапіну у поєднанні із препаратами літію чи біпериденом. З огляду на стійкої концентрації оланзапіну зміни фармакокінетики етанолу немає. Однак прийом етанолу разом із оланзапіном. може супроводжуватись посиленням фармакологічних ефектів оланзапіну, наприклад, седативної дії. Одноразова доза алюміній- або магній-антициду або циметидину, що містить, не порушують біодоступність оланзапіну при прийомі внутрішньо. Одночасне застосування активованого вугілля знижує біодоступність оланзапіну при прийомі внутрішньо до 50-60%. Флуоксетин (60 мг одноразово або 60 мг щодня протягом 8 днів) спричинює збільшення максимальної концентрації оланзапіну в середньому на 16 % та зниження кліренсу оланзапіну в середньому на 16 %. Ступінь впливу цього фактора значно поступається вираженості індивідуальних відмінностей у зазначених показниках, тому зазвичай не рекомендується змінювати дозу оланзапіну при його призначенні у комбінації з флуоксетином.
Флувоксамін, інгібітор ізоферменту CYP1A2, знижує кліренс оланзапіну. Результатом цього є середнє збільшення Стах оланзапіну при введенні флувоксаміну на 54% у жінок, що не палять, і на 77% у чоловіків, що палять, середнє збільшення площі під фармакокінетичною кривою (AUC) оланзапіну на 52% і 108%, відповідно. Малі дози оланзапіну необхідно призначати пацієнтам, які спільно отримують лікування флувоксаміном.
У дослідженнях in vitro з використанням мікросом печінки людини показано, що оланзапін незначно пригнічує утворення глюкуроніду вальпроату (основний шлях метаболізму вальпроєвої кислоти). Вальпроєва кислота також незначно впливає на метаболізм оланзапіну in vitro, тому клінічно значуща фармакокінетична взаємодія між оланзапіном та вальпроєвою кислотою є малоймовірною.
За даними досліджень in vitro, з використанням мікросом печінки людини оланзапін також продемонстрував вкрай малий потенціал у придушенні активності наступних ізоферментів цитохрому Р450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 та CYP3A.
Як і при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, при застосуванні оланзапіну слід бути обережним при одночасному застосуванні з лікарськими препаратами, що подовжують інтервал QTc, а також впливають на центральну нервову систему.
ПередозуванняЧасті симптоми: тахікардія, збудження/агресивність, розлад артикуляції, різні екстрапірамідні розлади та порушення свідомості різного ступеня тяжкості (від седативного ефекту до коми).
Інші клінічно значущі наслідки: делірій, судоми, злоякісний нейролептичний синдром, пригнічення дихання, аспірація, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, аритмії серця (<2% випадків передозування), зупинка серця та дихання. Мінімальна доза при гострому передозуванні з летальним кінцем за даними досліджень – 450 мг, максимальна доза при передозуванні зі сприятливим результатом (виживання) – 2000 мг.
Специфічного антидоту для оланзапіну не існує. Не рекомендується провокування блювання. Можуть бути показані стандартні процедури передозування (промивання шлунка, призначення активованого вугілля). Спільне призначення активованого вугілля призводить до зниження біодоступності оланзапіну при прийомі внутрішньо до 50-60%. Показано симптоматичне лікування відповідно до клінічного стану та контроль над функціями життєво важливих органів, включаючи лікування артеріальної гіпотонії, порушення кровообігу та підтримку дихальної функції. Не слід застосовувати епінефрин, дофамін та інші симпатоміметики, які є агоністами бета-адренорецепторів, оскільки стимуляція цих рецепторів може посилювати гіпотензію.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Антипсихотичний засіб (нейролептик).
Фармакодинаміка:
Оланзапін є антипсихотичним засобом (нейролептиком) з широким фармакологічним спектром впливу на низку рецепторних систем. Встановлено спорідненість оланзапіну до серотонінових 5-НТ2А/С, 5НТЗ, 5НТ6; дофаміновим D1 D2, Дз, D4, D5; мускариновим М1-5; адренергічним альфа1 та гістаміновим H1-рецепторам. В експериментах на тваринах було виявлено наявність антагонізму оланзапіну по відношенню до 5НТ, дофамінових та холінергічних рецепторів. В умовах in vitro та in vivo оланзапін має більш виражену спорідненість та активність щодо серотонінових 5НТ2 рецепторів, порівняно з дофаміновими D2 рецепторами. Оланзапін знижує умовний захисний рефлекс (тест, що характеризує антипсихотичну активність) у дозах нижчих, ніж дози, що викликають каталепсію (розлад, що відбиває побічний вплив на моторну функцію).
Оланзапін забезпечує статистично достовірну редукцію як продуктивних (маячня, галюцинації та ін), так і негативних розладів.
Фармакокінетика:
Всмоктування та біодоступність: після перорального прийому оланзапін добре всмоктується і його максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 5-8 год. Всмоктування оланзапіну не залежить від їди. Концентрація оланзапіну в плазмі змінюється лінійно та пропорційно дозі.
Розподіл: при концентрації в плазмі від 7 до 1000 нг/мл, близько 93% оланзапіну зв'язується з білками, в основному з альбуміном та з альфа1-кислотним глікопротеїном. Основним циркулюючим метаболітом є 10-N-глюкуронід, який теоретично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм: оланзапін метаболізується в печінці внаслідок процесів кон'югації та окислення. Ізоферменти CYP1A2 та CYP2D6 цитохрому Р450 беруть участь в утворенні N-дезметил та 2-гідроксиметил метаболітів оланзапіну. Активність ізоферменту CYP2D6 цитохрому Р450 не впливає на рівень метаболізму оланзапіну. Обидва метаболіти в дослідженнях на тваринах мали значно менш виражену фармакологічну активність in vivo, ніж оланзапін. Основна фармакологічна активність препарату обумовлена вихідною речовиною – оланзапіном, активність його метаболітів виражена менш значно.
Виведення: при пероральному прийомі середня тривалість напіввиведення (Т1/2) становить 33 год. Кліренс оланзапіну в плазмі становить 26 л/год.
Фармакокінетичні показники оланзапіну варіюють залежно від куріння, статі та віку.
Стать: плазмовий кліренс у жінок нижче, ніж у чоловіків.
Вік: показники фармакокінетики у підлітків та у дорослих аналогічні.
Етнічна приналежність: відмінностей у фармакокінетиці оланзапіну, пов'язаних із расовою приналежністю, не встановлено.
Ниркова недостатність: достовірних відмінностей між середніми значеннями Т1/2 та кліренсу оланзапіну у плазмі у осіб з тяжкими порушеннями функції нирок у порівнянні з особами з нормальною функцією нирок не встановлено. Близько 57% міченого радіоізотопами оланзапіну виводиться із сечею, переважно у формі метаболітів.
Печінкова недостатність: у осіб з незначними порушеннями функції печінки кліренс оланзапіну нижчий, ніж у некурців без порушення функції печінки.
Вагітність та годування груддюВагітність: через недостатній досвід застосування оланзапіну під час вагітності препарат Оланзапін Канон слід призначати під час вагітності тільки в тому випадку, якщо можлива користь для матері значно перевищує потенційний ризик для плода.
Пацієнти повинні бути попереджені, що у разі настання або планування вагітності в період лікування препаратом Оланзапін Канон необхідно повідомити про це свого лікаря. Були отримані дуже рідкісні повідомлення про те, що у новонароджених, матері яких приймали оланзапін у III триместрі вагітності, відзначалися тремор, м'язова гіпертонія, летаргія, сонливість.
Грудне вигодовування: оланзапін виділяється з грудним молоком, тому в період терапії препаратом Оланзапін Канон грудне вигодовування слід припинити.
Середнє дозування, одержуване дитиною (мг/кг) при досягненні рівноважної концентрації матері, становить 1,8 % дози оланзапіну матері (мг/кг).
Умови відпустки з аптекВідпускається за рецептом.
Побічні явищаКласифікація частоти розвитку побічних ефектів (ВООЗ): дуже часто -> 10% часто - < 10% та > 1% нечасто - < 1% і > 0,1% рідко - <0,1% та > 0,01% дуже рідко - < 0,01 %, включаючи окремі повідомлення
Порушення з боку крові та лімфатичної системи часто: еозинофілія; нечасто: лейкопенія, нейтропенія; рідко: тромбоцитопенія;
Порушення з боку імунної системи дуже рідко: алергічні реакції (анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, свербіж шкіри, кропив'янка);
Порушення з боку обміну речовин дуже рідко: розвиток або декомпенсація цукрового діабету, що в деяких випадках супроводжується кетоацидозом і діабетичною комою, у тому числі з летальним кінцем; після відміни терапії, через 9-12 місяців лікування, можливе зниження концентрації глюкози у крові;
Порушення з боку обміну речовин та харчування дуже часто: збільшення маси тіла; часті: підвищення концентрації холестерину, тригліцеридів, глюкозурія, підвищення апетиту; Зміна концентрації глюкози від нормальних значень натще (<5,56 ммоль/л) до підвищених (>7 ммоль/л) спостерігається часто. Зміна концентрації глюкози від прикордонних значень (>5,56 ммоль/л - <7 ммоль/л) до підвищених (>7 ммоль/л) спостерігається часто; дуже рідко: гіпертригліцеридемія, гіперхолістерінемія; частота не відома: здуття живота;
Порушення з боку нервової системи часто: сонливість; часто: запаморочення, акатізія, паркінсонізм, дискінезія; нечасто: судоми (частіше і натомість судомного синдрому в анамнезі); дуже рідко: злоякісний нейролептичний синдром, дистонія (включаючи окулогірний криз), пізня дискінезія, синдром «скасування» (потівливість, безсоння, тремор, тривога, нудота або блювання);
Порушення з боку серця нечасті: брадикардія, подовження інтервалу QT; дуже рідко: шлуночкова тахікардія/фібриляція шлуночків, раптова смерть;
Порушення з боку судин: ортостатична гіпотензія; дуже рідко: тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз глибоких вен;
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту часто: транзиторні антихолінергічні ефекти, у тому числі сухість у роті, запор; рідко панкреатит;
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів часто: минуще підвищення активності «печінкових» трансфераз (аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (ACT)), особливо в ранній період дослідження; рідко: гепатит (включаючи печінково-клітинний, гепатоцелюлярний чи змішаний).
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин часто: висипання на шкірі; рідко: реакції фотосенсибілізації; дуже рідко: алопеція;
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини рідко: рабдоміоліз; частота не відома: артралгія;
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів нечасті: нетримання сечі; рідко: затримка початку сечовипускання; частота невідома: підвищення сечової кислоти;
Порушення з боку статевих органів та молочної залози рідко: пріапізм.
Загальні розлади та порушення у місці введення часто: астенія, втома, набряки; рідко: гіпотермія; частота не відома: лихоманка;
Лабораторні та інструментальні дані дуже часто: збільшення концентрації пролактину в плазмі, але клінічні прояви (наприклад, гінекомастія, галакторея та збільшення молочних залоз) рідко. Більшість пацієнтів рівень пролактину спонтанно нормалізувався без відміни препарату; часто: збільшення активності креатинфосфокінази (КФК), загального білірубіну; дуже рідко: збільшення активності лужної фосфатази.
Небажані ефекти в спеціальних терапевтичних групах
Дуже частим (> 10%) небажаним ефектом при застосуванні оланзапіну у пацієнтів із психозом на фоні деменції є порушення ходи та падіння. Частими (< 10 % та > 1 %) небажаними ефектами при застосуванні оланзапіну у літніх пацієнтів із психозом на фоні деменції є нетримання сечі та пневмонія.
У пацієнтів з психозом, індукованим прийомом препарату агоніста дофамінових рецепторів при хворобі Паркінсона, часто відзначається посилення симптомів паркінсонізму. Також у цій групі пацієнтів часто спостерігаються галюцинації. У пацієнтів з біполярною манією, які отримують оланзапін у комбінації з препаратами літію або вальпроєвої кислоти, дуже частими небажаними ефектами є збільшення ваги, сухість у роті, підвищення апетиту, тремор та частими – розлад мови.
Дані про побічну дію препарату за результатами клінічних досліджень:
У ході клінічних досліджень, випадки паркінсонізму та дистонії у пацієнтів, які приймають оланзапін, були більш частими, але різниця з групою плацебо не була статистично значущою.
У пацієнтів, які приймали оланзапін, випадки розвитку паркінсонізму, акатизії, дистонії спостерігалися рідше, ніж у пацієнтів, які отримували титровані дози галоперидолу. Зважаючи на відсутність подібної інформації про наявність у пацієнтів в анамнезі гострих та пізніх дискінезій, в даний час неможливо зробити висновок про те, що оланзапін меншою мірою викликає розвиток пізніх дискінезій або інших пізніх екстрапірамідальних синдромів.
У клінічних дослідженнях, тривалістю до 12 тижнів, концентрація пролактину в плазмі перевищувала верхню межу норми приблизно у 30% пацієнтів з нормальними вихідними показниками пролактину. У більшості таких пацієнтів збільшення концентрації пролактину було помірним і менш ніж у 2 рази перевищувало верхню межу норми. У пацієнтів, які приймали оланзапін, порушення з боку статевих органів та молочної залози, можливо пов'язані з прийомом оланзапіну (амінорея, збільшення молочних залоз, галакторея у жінок, гінекомастія та збільшення молочних залоз у чоловіків) зустрічалися нечасто. Сексуальна дисфункція, можливо пов'язана з прийомом оланзапіну (еректильна дисфункція у чоловіків, зниження лібідо у чоловіків та жінок), спостерігалися часто.
особливі вказівкиКлінічне поліпшення може тривати кілька днів і потребує спостереження пацієнта.
Злоякісний нейролептичний синдром
Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) (потенційно летальний симптомокомплекс) може розвиватися при лікуванні будь-якими нейролептиками, включаючи препарат Оланзапін Канон, проте досі немає даних, що підтверджують достовірний зв'язок прийому оланзапіну з розвитком даного стану. Клінічні прояви злоякісного нейролептичного синдрому включають значне підвищення температури тіла, ригідність мускулатури, зміну психічного статусу та вегетативні порушення (нестабільний пульс або артеріальний тиск, тахікардія, серцеві аритмії, підвищене потовиділення). Додаткові ознаки можуть включати збільшення рівня креатинінфосфокінази, міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність.
Пізня дискінезія
Лікування оланзапіном рідше супроводжується розвитком дискінезії, яка потребує медикаментозної корекції, ніж при застосуванні галоперидолу. Однак слід враховувати ризик пізньої дискінезії при тривалій терапії нейролептиками. При розвитку ознак пізньої дискінезії рекомендується зниження дози або відміна препарату Оланзапін Канон. Слід враховувати, що при переведенні препарату Оланзапін Канон симптоми пізньої дискінезії можуть розвиватися внаслідок одномоментної відміни попередньої терапії. Симптоми пізньої дискінезії можуть наростати чи маніфестувати після відміни препарату.
Хвороба Паркінсона
Ефективність при застосуванні при хворобі Паркінсона не перевищує плацебо (з метою усунення ятрогенних психозів). Не рекомендується застосування препарату Оланзапін Канон при лікуванні психозів, індукованих прийомом агоністів дофамінових рецепторів при хворобі Паркінсона, у таких пацієнтів спостерігається посилення симптомів паркінсонізму та галюцинації.
Досвід застосування у пацієнтів похилого віку із психозом на фоні деменції.
Цереброваскулярні небажані явища (наприклад, інсульт, транзиторна ішемічна атака), включаючи летальні наслідки, спостерігаються у літніх пацієнтів із психозом на фоні деменції. У плацебо-контрольованих дослідженнях відзначалися більш висока частота небажаних церебровасулярних явищ у пацієнтів у групі оланзапіну, порівняно з групою плацебо. Дані пацієнти мали попередні фактори ризику (цереброваскулярні порушення (в анамнезі), транзіорна ішемічна атака, артеріальна гіпертензія, куріння), а також супутні захворювання та/або прийом лікарських засобів, пов'язані з цереброваскулярними порушеннями.
Ефективність оланзапіну у пацієнтів з психозом на фоні деменції не встановлена. Основними факторами ризику підвищеної смертності для цієї групи пацієнтів при лікуванні оланзапіном є вік > 80 років, седація, поєднане застосування з бензодіазепінами або наявність патології легень (наприклад, пневмонія з аспірацією або без неї).
Не існує достатніх даних, щоб встановити відмінності в частоті виникнення цереброваскулярних порушень та/або смертності (порівняно з плацебо), і в факторах ризику цієї групи пацієнтів при прийомі оланзапіну всередину і при внутрішньом'язових ін'єкціях. Препарат Оланзапін Канон не рекомендований для терапії пацієнтів із психозом на фоні деменції.
Розвиток ризику раптової смерті
Досвід клінічного застосування будь-яких нейролептиків, включаючи оланзапін, виявив подібне, залежне від дози, дворазове збільшення ризику виникнення смерті внаслідок гострої серцевої недостатності порівняно з випадками смерті внаслідок гострої серцевої недостатності у пацієнтів, які не приймають нейролептики.
Тривалість інтервалу QT Нечасто відзначалося клінічно значуще збільшення інтервалу QT у пацієнтів, які отримували оланзапін, на тлі відсутності значних відмінностей із плацебо щодо частоти виникнення небажаних явищ з боку серця. Однак, також як і при застосуванні інших антипсихотичних засобів рекомендується бути обережним при призначенні препарату Оланзапін Канон у поєднанні з препаратами, здатними подовжувати інтервал QT, особливо у пацієнтів похилого віку, з вродженим подовженням інтервалу QT, із застійною серцевою недостатністю, гіпертрофією міокарда, гіпомагніємією.
Постуральна гіпотензія
Постуральна гіпотензія нечасто спостерігається у пацієнтів похилого віку. Також як при використанні інших нейролептиків, у разі призначення препарату Оланзапін Канон пацієнтам віком понад 65 років рекомендується здійснювати контроль артеріального тиску.
Тромбоемболія
Вкрай рідко спостерігається розвиток венозної тромбоемболії на фоні терапії оланзапіном. Наявність причинно-наслідкового зв'язку між прийомом оланзапіну та венозною тромбоемболією не встановлено. Однак враховуючи, що у пацієнтів з шизофренією часто є придбані фактори ризику венозної тромбоемболії, потрібно проводити сукупну оцінку всіх можливих факторів ризику розвитку цього ускладнення, в тому числі іммобілізації пацієнтів, і вживати необхідних заходів щодо профілактики.
Порушення функції печінки
В окремих випадках прийом оланзапіну, як правило, на ранніх етапах терапії супроводжується транзиторним, асимптоматичним підвищенням показників «печінкових» трансаміназ (ACT та АЛТ) у сироватці крові. Відмічені рідкісні випадки гепатиту. У дуже поодиноких випадках відзначався печінковий холестаз та інші змішані ушкодження печінки. Особлива обережність необхідна зі збільшенням показників ACT та/або АЛТ у сироватці крові у пацієнтів з недостатністю функції печінки, з обмеженим функціональним резервом печінки або у пацієнтів, які отримують лікування потенційно гепатотоксичними препаратами. У разі збільшення показників ACT та/або АЛТ під час лікування оланзапіном, потрібне ретельне спостереження за пацієнтом та, за необхідності, зниження дози препарату Оланзапін Канон. При виявленні гепатиту, у тому числі гепатоклітинного,
Гіперглікемія та цукровий діабет
Відзначається більш висока поширеність цукрового діабету у пацієнтів із шизофренією. Як і при прийомі деяких інших антипсихотичних препаратів, дуже рідко відзначалися випадки гіперглікемії, цукрового діабету, загострення цукрового діабету, кетоацидозу і діабетичної коми, що існував раніше. Не встановлено причинно-наслідкового зв'язку між антипсихотичними препаратами та цими станами. Рекомендується ретельний клінічний моніторинг пацієнтів із цукровим діабетом та пацієнтів із факторами ризику розвитку цукрового діабету. Для всіх груп пацієнтів, незалежно від індексу маси тіла, спостерігалося клінічно значуще збільшення маси тіла. Збільшення на 7% і більше від середнього значення після проведення короткого курсу лікування (середня тривалість – 47 днів) спостерігалося дуже часто (22,2%), збільшення на 15% і більше було частим (4,
У пацієнтів, які отримують більш тривале лікування (не менше 48 тижнів), підвищення на > 7 % > 15 % та > 25 % було дуже частим (64,4 %, 31,7 %, 12,3 % відповідно).
Зміни ліпідного профілю
У пацієнтів, які отримували оланзапін, спостерігаються небажані зміни ліпідного спектру. Рекомендується контроль ліпідного профілю та клінічне спостереження.
Епілептичні напади
Препарат Оланзапін Канон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з епілептичними нападами в анамнезі або схильними до впливу факторів, що знижують поріг судомної готовності. У таких пацієнтів під час лікування оланзапіном судомні напади спостерігаються рідко.
Гематологічні зміни
Як і у разі застосування інших нейролептиків, слід виявляти обережність при терапії оланзапіном пацієнтів зі зниженою кількістю лейкоцитів та/або нейтрофілів у периферичній крові, обумовлених різними причинами; з ознаками пригнічення або токсичного порушення функції кісткового мозку під впливом лікарських засобів в анамнезі; з пригніченням функції кісткового мозку, обумовленого супутнім захворюванням, радіотерапією чи хіміотерапією в анамнезі; з гіпереозинофілією або мієлопроліферативним захворюванням. У клінічних дослідженнях застосування оланзапіну у пацієнтів із клозапінзалежною нейтропенією або агранулоцитозом в анамнезі не супроводжувалося рецидивами зазначених розладів. Про розвиток нейтропенії повідомлялося, головним чином, при поєднаній терапії оланзапіном та вальпроєвою кислотою.
Антихолінергічна активність
Терапія оланзапіном рідко супроводжується антихолінергічними побічними ефектами. Однак клінічний досвід застосування оланзапіну у пацієнтів із супутніми захворюваннями обмежений, тому рекомендується виявляти обережність при призначенні препарату Оланзапін Канон пацієнтам із клінічно значущою гіпертрофією передміхурової залози, паралітичною непрохідністю кишечника та подібними станами.
Дофамінергічний антагонізм
В умовах in vitro оланзапін виявляє антагонізм щодо дофамінових рецепторів і, як і інші нейролептики, теоретично може пригнічувати дію леводопи та агоністів дофаміну.
Загальна активність щодо ЦНС З урахуванням основної дії оланзапіну на ЦНС, слід бути обережним при використанні оланзапіну у поєднанні з іншими лікарськими препаратами центральної дії та алкоголем.
Суїцид
Ризик здійснення суїцидальної спроби пацієнтами з шизофренією та біполярним розладом першого типу обумовлений самими зазначеними захворюваннями. У зв'язку з цим на тлі проведення фармакотерапії потрібно ретельне спостереження за тими пацієнтами, які мають ризик суїциду особливо високий. При призначенні препарату Оланзапін Канон слід прагнути до мінімізації кількості таблеток, що приймаються пацієнтом, для того, щоб зменшити ризик передозування.
Скасування терапії
У разі різкого скасування оланзапіну рідко (0,01 – 0,1 %) розвивається пітливість, безсоння, тремор, нудота та блювання. При відміні препарату рекомендується поступове зниження дози.
Діти та підлітки до 18 років
Оланзапін не рекомендується до застосування у дітей та підлітків до 18 років у зв'язку з відсутністю достатніх даних щодо ефективності та безпеки. У короткострокових дослідженнях, які проводилися у підлітків 13-17 років, було відзначено значне збільшення маси тіла та зміну концентрації ліпідів та пролактину, ніж у аналогічних дослідженнях у дорослих.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності
Пацієнтам, які приймають препарат Оланзапін Канон, слід бути обережними при керуванні автотранспортом і роботі, що потребує швидкості психомоторних реакцій, оскільки оланзапін може викликати сонливість, запаморочення.
Умови зберіганняЗберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди.
Рекомендована терапевтична доза препарату Оланзапін Канон становить від 5 мг до 20 мг на добу. Добову дозу слід підбирати індивідуально залежно від клінічного стану пацієнта.
Шизофренія у дорослих
Рекомендована початкова доза препарату Оланзапін Канон становить 10 мг один раз на добу.
Гостра манія при біполярному розладі у дорослих
Рекомендована початкова доза препарату Оланзапін Канон становить 15 мг один раз на добу як монотерапію або 10 мг один раз на добу в комбінації з препаратами літію або вальпроєвої кислоти.
Підтримуюча терапія при біполярному розладі у дорослих
Рекомендована початкова доза Оланзапіну Канон становить 10 мг один раз на добу. Пацієнтам, які отримували Оланзапін Канон для лікування гострої манії, рекомендується продовжувати підтримуючу терапію в тій же дозі.
Депресія в рамках біполярного розладу у дорослих
Оланзапін Канон у комбінації з флуоксетином слід призначати 1 раз на день увечері. Початкова доза становить 5 мг оланзапіну та 20 мг флуоксетину.
Антидепресивна активність підтверджена при застосуванні оланзапіну в дозі 6-12 мг (середня добова доза – 7,4 мг) та флуокситину в дозі 25-30 мг (середня добова доза – 39,3 мг). При необхідності допускається зміна дозувань як оланзапіну, так і флуоксетину.
Терапевтична резистентна депресія
Оланзапін Канон слід призначати в комбінації з флуоксетином 1 раз на день, увечері. Початкова доза становить 5 мг оланзапіну та 20 мг флуоксетину. При необхідності допускається зміна дозувань як оланзапіну, так і флуоксетину.
Особливі групи пацієнтів
У пацієнтів похилого віку зниження початкової дози (до 5 мг на добу) зазвичай не рекомендується, але можливе у пацієнтів старше 65 років за наявності факторів ризику (див. розділ «Особливі вказівки»).
Пацієнтам із захворюваннями печінки та/або нирок рекомендовано зменшення початкової дози до 5 мг на добу. При помірній печінковій недостатності (цироз печінки, клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю печінково-клітинної недостатності у пацієнтів з цирозом печінки) початкова доза становить 5 мг на добу, можливе подальше збільшення дози з обережністю.
Жінкам не потрібна зміна дозування в порівнянні з чоловіками.
У пацієнтів, які не палять, корекція дози в порівнянні з курцями не потрібна. Зниження початкової дози може бути рекомендовано для пацієнтів з комбінацією факторів (жіноча стать, літній вік, що не курить), які можуть сповільнювати метаболізм оланзапіну.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Оланзапин канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 таблетка 5 мг містить оланзапін 5 мг;
1 таблетка 10 мг містить: оланзапін 10 мг;
Допоміжні речовини:
1 таблетка 5 мг містить: гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) низькозаміщена 2,5 мг, кальцію гідрофосфат 40 мг, кроскармелоза натрію 1 мг, манітол 50,5 мг, магнію стеарат 1 мг; склад плівкової оболонки: опадрай II жовтий 3 мг, зокрема: полівініловий спирт 1,2 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 0,606 мг, тальк 0,444 мг, титану діоксид 0,705 мг, барвник заліза оксид жовтий 0,045 мг.
1 таблетка 10 мг містить: гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) низькозаміщена 3,5 мг, кальцію гідрофосфат 58 мг, кроскармелоза натрію 1,5 мг, манітол 75,5 мг, магнію стеарат 1,5 мг; склад плівкової оболонки: опадрай II жовтий 5 мг, зокрема: полівініловий спирт 2 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 1,01 мг, тальк 0,74 мг, титану діоксид 1,175 мг, барвник заліза оксид жовтий 0,075 мг.
Опис:
Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі жовтого кольору.
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 5 мг та 10 мг.
По 7 або 28 таблеток у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 1, 2, 3, 4, 6, 8 контурних коміркових упаковок по 7 таблеток або по 1, 2, 3, 4 контурних коміркових упаковки по 28 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
Протипоказання- Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату - При ризику розвитку глаукоми - Закритовугільна глаукома - Вік до 18 років (ефективність та безпека не доведені) - Період грудного вигодовування.
Дозування10 мг
Показання до застосуванняШизофренія у дорослих
Оланзапін Канон показаний для лікування загострень, що підтримує та тривалої протирецидивної терапії пацієнтів із шизофренією.
Біполярний афективний розлад у дорослих
Препарат Оланзапін Канон у вигляді монотерапії або комбінації з препаратами літію або вальпроєвої кислоти показаний для лікування гострих маніакальних або змішаних епізодів при біполярному афективному розладі з/без психотичних проявів та з/без швидкої зміни фаз. Препарат Оланзапін Канон показаний для запобігання рецидивам у пацієнтів з біполярним розладом, у яких оланзапін був ефективним при лікуванні маніакальної фази.
У комбінації з флуоксетином препарат Оланзапін Канон показаний для лікування депресивних станів, пов'язаних із біполярним розладом.
Терапевтично резистентна депресія
У комбінації з флуоксетином препарат Оланзапін Канон показаний для лікування терапевтично резистентної депресії у дорослих пацієнтів (великі депресивні епізоди при наявності в анамнезі неефективного застосування двох антидепресантів за дозою та тривалістю курсу терапії, адекватних даному епізоду).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиМетаболізм оланзапіну може змінюватися під дією інгібіторів або індукторів ізоферментів цитохрому Р450, які виявляють специфічну активність щодо ізоферменту CYP1A2. Кліренс оланзапіну підвищується у пацієнтів, що палять, і у пацієнтів, які приймають карбамазепін (у зв'язку зі збільшенням активності ізоферменту CYP1A2). Відомі потенційні інгібітори ізоферменту CYP1A2 можуть знижувати кліренс оланзапіну. Оланзапін не є потенційним інгібітором активності ізоферменту CYP1A2, тому при прийомі оланзапіну фармакокінетика лікарських засобів, таких як теофілін, які переважно метаболізуються за участю ізоферменту CYP1А2, не змінюється.
У клінічних дослідженнях показано, що одноразове введення дози оланзапіну на фоні терапії наступними препаратами не супроводжується пригніченням метаболізму наступних лікарських засобів: іміпраміном або його метаболітом дезипраміном (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), варфарином (CYP2C) (CYP3A4, CYP2C19). Не виявлено ознак лікарської взаємодії при застосуванні оланзапіну у поєднанні із препаратами літію чи біпериденом. З огляду на стійкої концентрації оланзапіну зміни фармакокінетики етанолу немає. Однак прийом етанолу разом із оланзапіном. може супроводжуватись посиленням фармакологічних ефектів оланзапіну, наприклад, седативної дії. Одноразова доза алюміній- або магній-антициду або циметидину, що містить, не порушують біодоступність оланзапіну при прийомі внутрішньо. Одночасне застосування активованого вугілля знижує біодоступність оланзапіну при прийомі внутрішньо до 50-60%. Флуоксетин (60 мг одноразово або 60 мг щодня протягом 8 днів) спричинює збільшення максимальної концентрації оланзапіну в середньому на 16 % та зниження кліренсу оланзапіну в середньому на 16 %. Ступінь впливу цього фактора значно поступається вираженості індивідуальних відмінностей у зазначених показниках, тому зазвичай не рекомендується змінювати дозу оланзапіну при його призначенні у комбінації з флуоксетином.
Флувоксамін, інгібітор ізоферменту CYP1A2, знижує кліренс оланзапіну. Результатом цього є середнє збільшення Стах оланзапіну при введенні флувоксаміну на 54% у жінок, що не палять, і на 77% у чоловіків, що палять, середнє збільшення площі під фармакокінетичною кривою (AUC) оланзапіну на 52% і 108%, відповідно. Малі дози оланзапіну необхідно призначати пацієнтам, які спільно отримують лікування флувоксаміном.
У дослідженнях in vitro з використанням мікросом печінки людини показано, що оланзапін незначно пригнічує утворення глюкуроніду вальпроату (основний шлях метаболізму вальпроєвої кислоти). Вальпроєва кислота також незначно впливає на метаболізм оланзапіну in vitro, тому клінічно значуща фармакокінетична взаємодія між оланзапіном та вальпроєвою кислотою є малоймовірною.
За даними досліджень in vitro, з використанням мікросом печінки людини оланзапін також продемонстрував вкрай малий потенціал у придушенні активності наступних ізоферментів цитохрому Р450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 та CYP3A.
Як і при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, при застосуванні оланзапіну слід бути обережним при одночасному застосуванні з лікарськими препаратами, що подовжують інтервал QTc, а також впливають на центральну нервову систему.
ПередозуванняЧасті симптоми: тахікардія, збудження/агресивність, розлад артикуляції, різні екстрапірамідні розлади та порушення свідомості різного ступеня тяжкості (від седативного ефекту до коми).
Інші клінічно значущі наслідки: делірій, судоми, злоякісний нейролептичний синдром, пригнічення дихання, аспірація, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, аритмії серця (<2% випадків передозування), зупинка серця та дихання. Мінімальна доза при гострому передозуванні з летальним кінцем за даними досліджень – 450 мг, максимальна доза при передозуванні зі сприятливим результатом (виживання) – 2000 мг.
Специфічного антидоту для оланзапіну не існує. Не рекомендується провокування блювання. Можуть бути показані стандартні процедури передозування (промивання шлунка, призначення активованого вугілля). Спільне призначення активованого вугілля призводить до зниження біодоступності оланзапіну при прийомі внутрішньо до 50-60%. Показано симптоматичне лікування відповідно до клінічного стану та контроль над функціями життєво важливих органів, включаючи лікування артеріальної гіпотонії, порушення кровообігу та підтримку дихальної функції. Не слід застосовувати епінефрин, дофамін та інші симпатоміметики, які є агоністами бета-адренорецепторів, оскільки стимуляція цих рецепторів може посилювати гіпотензію.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Антипсихотичний засіб (нейролептик).
Фармакодинаміка:
Оланзапін є антипсихотичним засобом (нейролептиком) з широким фармакологічним спектром впливу на низку рецепторних систем. Встановлено спорідненість оланзапіну до серотонінових 5-НТ2А/С, 5НТЗ, 5НТ6; дофаміновим D1 D2, Дз, D4, D5; мускариновим М1-5; адренергічним альфа1 та гістаміновим H1-рецепторам. В експериментах на тваринах було виявлено наявність антагонізму оланзапіну по відношенню до 5НТ, дофамінових та холінергічних рецепторів. В умовах in vitro та in vivo оланзапін має більш виражену спорідненість та активність щодо серотонінових 5НТ2 рецепторів, порівняно з дофаміновими D2 рецепторами. Оланзапін знижує умовний захисний рефлекс (тест, що характеризує антипсихотичну активність) у дозах нижчих, ніж дози, що викликають каталепсію (розлад, що відбиває побічний вплив на моторну функцію).
Оланзапін забезпечує статистично достовірну редукцію як продуктивних (маячня, галюцинації та ін), так і негативних розладів.
Фармакокінетика:
Всмоктування та біодоступність: після перорального прийому оланзапін добре всмоктується і його максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 5-8 год. Всмоктування оланзапіну не залежить від їди. Концентрація оланзапіну в плазмі змінюється лінійно та пропорційно дозі.
Розподіл: при концентрації в плазмі від 7 до 1000 нг/мл, близько 93% оланзапіну зв'язується з білками, в основному з альбуміном та з альфа1-кислотним глікопротеїном. Основним циркулюючим метаболітом є 10-N-глюкуронід, який теоретично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм: оланзапін метаболізується в печінці внаслідок процесів кон'югації та окислення. Ізоферменти CYP1A2 та CYP2D6 цитохрому Р450 беруть участь в утворенні N-дезметил та 2-гідроксиметил метаболітів оланзапіну. Активність ізоферменту CYP2D6 цитохрому Р450 не впливає на рівень метаболізму оланзапіну. Обидва метаболіти в дослідженнях на тваринах мали значно менш виражену фармакологічну активність in vivo, ніж оланзапін. Основна фармакологічна активність препарату обумовлена вихідною речовиною – оланзапіном, активність його метаболітів виражена менш значно.
Виведення: при пероральному прийомі середня тривалість напіввиведення (Т1/2) становить 33 год. Кліренс оланзапіну в плазмі становить 26 л/год.
Фармакокінетичні показники оланзапіну варіюють залежно від куріння, статі та віку.
Стать: плазмовий кліренс у жінок нижче, ніж у чоловіків.
Вік: показники фармакокінетики у підлітків та у дорослих аналогічні.
Етнічна приналежність: відмінностей у фармакокінетиці оланзапіну, пов'язаних із расовою приналежністю, не встановлено.
Ниркова недостатність: достовірних відмінностей між середніми значеннями Т1/2 та кліренсу оланзапіну у плазмі у осіб з тяжкими порушеннями функції нирок у порівнянні з особами з нормальною функцією нирок не встановлено. Близько 57% міченого радіоізотопами оланзапіну виводиться із сечею, переважно у формі метаболітів.
Печінкова недостатність: у осіб з незначними порушеннями функції печінки кліренс оланзапіну нижчий, ніж у некурців без порушення функції печінки.
Вагітність та годування груддюВагітність: через недостатній досвід застосування оланзапіну під час вагітності препарат Оланзапін Канон слід призначати під час вагітності тільки в тому випадку, якщо можлива користь для матері значно перевищує потенційний ризик для плода.
Пацієнти повинні бути попереджені, що у разі настання або планування вагітності в період лікування препаратом Оланзапін Канон необхідно повідомити про це свого лікаря. Були отримані дуже рідкісні повідомлення про те, що у новонароджених, матері яких приймали оланзапін у III триместрі вагітності, відзначалися тремор, м'язова гіпертонія, летаргія, сонливість.
Грудне вигодовування: оланзапін виділяється з грудним молоком, тому в період терапії препаратом Оланзапін Канон грудне вигодовування слід припинити.
Середнє дозування, одержуване дитиною (мг/кг) при досягненні рівноважної концентрації матері, становить 1,8 % дози оланзапіну матері (мг/кг).
Умови відпустки з аптекВідпускається за рецептом.
Побічні явищаКласифікація частоти розвитку побічних ефектів (ВООЗ): дуже часто -> 10% часто - < 10% та > 1% нечасто - < 1% і > 0,1% рідко - <0,1% та > 0,01% дуже рідко - < 0,01 %, включаючи окремі повідомлення
Порушення з боку крові та лімфатичної системи часто: еозинофілія; нечасто: лейкопенія, нейтропенія; рідко: тромбоцитопенія;
Порушення з боку імунної системи дуже рідко: алергічні реакції (анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, свербіж шкіри, кропив'янка);
Порушення з боку обміну речовин дуже рідко: розвиток або декомпенсація цукрового діабету, що в деяких випадках супроводжується кетоацидозом і діабетичною комою, у тому числі з летальним кінцем; після відміни терапії, через 9-12 місяців лікування, можливе зниження концентрації глюкози у крові;
Порушення з боку обміну речовин та харчування дуже часто: збільшення маси тіла; часті: підвищення концентрації холестерину, тригліцеридів, глюкозурія, підвищення апетиту; Зміна концентрації глюкози від нормальних значень натще (<5,56 ммоль/л) до підвищених (>7 ммоль/л) спостерігається часто. Зміна концентрації глюкози від прикордонних значень (>5,56 ммоль/л - <7 ммоль/л) до підвищених (>7 ммоль/л) спостерігається часто; дуже рідко: гіпертригліцеридемія, гіперхолістерінемія; частота не відома: здуття живота;
Порушення з боку нервової системи часто: сонливість; часто: запаморочення, акатізія, паркінсонізм, дискінезія; нечасто: судоми (частіше і натомість судомного синдрому в анамнезі); дуже рідко: злоякісний нейролептичний синдром, дистонія (включаючи окулогірний криз), пізня дискінезія, синдром «скасування» (потівливість, безсоння, тремор, тривога, нудота або блювання);
Порушення з боку серця нечасті: брадикардія, подовження інтервалу QT; дуже рідко: шлуночкова тахікардія/фібриляція шлуночків, раптова смерть;
Порушення з боку судин: ортостатична гіпотензія; дуже рідко: тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз глибоких вен;
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту часто: транзиторні антихолінергічні ефекти, у тому числі сухість у роті, запор; рідко панкреатит;
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів часто: минуще підвищення активності «печінкових» трансфераз (аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (ACT)), особливо в ранній період дослідження; рідко: гепатит (включаючи печінково-клітинний, гепатоцелюлярний чи змішаний).
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин часто: висипання на шкірі; рідко: реакції фотосенсибілізації; дуже рідко: алопеція;
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини рідко: рабдоміоліз; частота не відома: артралгія;
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів нечасті: нетримання сечі; рідко: затримка початку сечовипускання; частота невідома: підвищення сечової кислоти;
Порушення з боку статевих органів та молочної залози рідко: пріапізм.
Загальні розлади та порушення у місці введення часто: астенія, втома, набряки; рідко: гіпотермія; частота не відома: лихоманка;
Лабораторні та інструментальні дані дуже часто: збільшення концентрації пролактину в плазмі, але клінічні прояви (наприклад, гінекомастія, галакторея та збільшення молочних залоз) рідко. Більшість пацієнтів рівень пролактину спонтанно нормалізувався без відміни препарату; часто: збільшення активності креатинфосфокінази (КФК), загального білірубіну; дуже рідко: збільшення активності лужної фосфатази.
Небажані ефекти в спеціальних терапевтичних групах
Дуже частим (> 10%) небажаним ефектом при застосуванні оланзапіну у пацієнтів із психозом на фоні деменції є порушення ходи та падіння. Частими (< 10 % та > 1 %) небажаними ефектами при застосуванні оланзапіну у літніх пацієнтів із психозом на фоні деменції є нетримання сечі та пневмонія.
У пацієнтів з психозом, індукованим прийомом препарату агоніста дофамінових рецепторів при хворобі Паркінсона, часто відзначається посилення симптомів паркінсонізму. Також у цій групі пацієнтів часто спостерігаються галюцинації. У пацієнтів з біполярною манією, які отримують оланзапін у комбінації з препаратами літію або вальпроєвої кислоти, дуже частими небажаними ефектами є збільшення ваги, сухість у роті, підвищення апетиту, тремор та частими – розлад мови.
Дані про побічну дію препарату за результатами клінічних досліджень:
У ході клінічних досліджень, випадки паркінсонізму та дистонії у пацієнтів, які приймають оланзапін, були більш частими, але різниця з групою плацебо не була статистично значущою.
У пацієнтів, які приймали оланзапін, випадки розвитку паркінсонізму, акатизії, дистонії спостерігалися рідше, ніж у пацієнтів, які отримували титровані дози галоперидолу. Зважаючи на відсутність подібної інформації про наявність у пацієнтів в анамнезі гострих та пізніх дискінезій, в даний час неможливо зробити висновок про те, що оланзапін меншою мірою викликає розвиток пізніх дискінезій або інших пізніх екстрапірамідальних синдромів.
У клінічних дослідженнях, тривалістю до 12 тижнів, концентрація пролактину в плазмі перевищувала верхню межу норми приблизно у 30% пацієнтів з нормальними вихідними показниками пролактину. У більшості таких пацієнтів збільшення концентрації пролактину було помірним і менш ніж у 2 рази перевищувало верхню межу норми. У пацієнтів, які приймали оланзапін, порушення з боку статевих органів та молочної залози, можливо пов'язані з прийомом оланзапіну (амінорея, збільшення молочних залоз, галакторея у жінок, гінекомастія та збільшення молочних залоз у чоловіків) зустрічалися нечасто. Сексуальна дисфункція, можливо пов'язана з прийомом оланзапіну (еректильна дисфункція у чоловіків, зниження лібідо у чоловіків та жінок), спостерігалися часто.
особливі вказівкиКлінічне поліпшення може тривати кілька днів і потребує спостереження пацієнта.
Злоякісний нейролептичний синдром
Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) (потенційно летальний симптомокомплекс) може розвиватися при лікуванні будь-якими нейролептиками, включаючи препарат Оланзапін Канон, проте досі немає даних, що підтверджують достовірний зв'язок прийому оланзапіну з розвитком даного стану. Клінічні прояви злоякісного нейролептичного синдрому включають значне підвищення температури тіла, ригідність мускулатури, зміну психічного статусу та вегетативні порушення (нестабільний пульс або артеріальний тиск, тахікардія, серцеві аритмії, підвищене потовиділення). Додаткові ознаки можуть включати збільшення рівня креатинінфосфокінази, міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність.
Пізня дискінезія
Лікування оланзапіном рідше супроводжується розвитком дискінезії, яка потребує медикаментозної корекції, ніж при застосуванні галоперидолу. Однак слід враховувати ризик пізньої дискінезії при тривалій терапії нейролептиками. При розвитку ознак пізньої дискінезії рекомендується зниження дози або відміна препарату Оланзапін Канон. Слід враховувати, що при переведенні препарату Оланзапін Канон симптоми пізньої дискінезії можуть розвиватися внаслідок одномоментної відміни попередньої терапії. Симптоми пізньої дискінезії можуть наростати чи маніфестувати після відміни препарату.
Хвороба Паркінсона
Ефективність при застосуванні при хворобі Паркінсона не перевищує плацебо (з метою усунення ятрогенних психозів). Не рекомендується застосування препарату Оланзапін Канон при лікуванні психозів, індукованих прийомом агоністів дофамінових рецепторів при хворобі Паркінсона, у таких пацієнтів спостерігається посилення симптомів паркінсонізму та галюцинації.
Досвід застосування у пацієнтів похилого віку із психозом на фоні деменції.
Цереброваскулярні небажані явища (наприклад, інсульт, транзиторна ішемічна атака), включаючи летальні наслідки, спостерігаються у літніх пацієнтів із психозом на фоні деменції. У плацебо-контрольованих дослідженнях відзначалися більш висока частота небажаних церебровасулярних явищ у пацієнтів у групі оланзапіну, порівняно з групою плацебо. Дані пацієнти мали попередні фактори ризику (цереброваскулярні порушення (в анамнезі), транзіорна ішемічна атака, артеріальна гіпертензія, куріння), а також супутні захворювання та/або прийом лікарських засобів, пов'язані з цереброваскулярними порушеннями.
Ефективність оланзапіну у пацієнтів з психозом на фоні деменції не встановлена. Основними факторами ризику підвищеної смертності для цієї групи пацієнтів при лікуванні оланзапіном є вік > 80 років, седація, поєднане застосування з бензодіазепінами або наявність патології легень (наприклад, пневмонія з аспірацією або без неї).
Не існує достатніх даних, щоб встановити відмінності в частоті виникнення цереброваскулярних порушень та/або смертності (порівняно з плацебо), і в факторах ризику цієї групи пацієнтів при прийомі оланзапіну всередину і при внутрішньом'язових ін'єкціях. Препарат Оланзапін Канон не рекомендований для терапії пацієнтів із психозом на фоні деменції.
Розвиток ризику раптової смерті
Досвід клінічного застосування будь-яких нейролептиків, включаючи оланзапін, виявив подібне, залежне від дози, дворазове збільшення ризику виникнення смерті внаслідок гострої серцевої недостатності порівняно з випадками смерті внаслідок гострої серцевої недостатності у пацієнтів, які не приймають нейролептики.
Тривалість інтервалу QT Нечасто відзначалося клінічно значуще збільшення інтервалу QT у пацієнтів, які отримували оланзапін, на тлі відсутності значних відмінностей із плацебо щодо частоти виникнення небажаних явищ з боку серця. Однак, також як і при застосуванні інших антипсихотичних засобів рекомендується бути обережним при призначенні препарату Оланзапін Канон у поєднанні з препаратами, здатними подовжувати інтервал QT, особливо у пацієнтів похилого віку, з вродженим подовженням інтервалу QT, із застійною серцевою недостатністю, гіпертрофією міокарда, гіпомагніємією.
Постуральна гіпотензія
Постуральна гіпотензія нечасто спостерігається у пацієнтів похилого віку. Також як при використанні інших нейролептиків, у разі призначення препарату Оланзапін Канон пацієнтам віком понад 65 років рекомендується здійснювати контроль артеріального тиску.
Тромбоемболія
Вкрай рідко спостерігається розвиток венозної тромбоемболії на фоні терапії оланзапіном. Наявність причинно-наслідкового зв'язку між прийомом оланзапіну та венозною тромбоемболією не встановлено. Однак враховуючи, що у пацієнтів з шизофренією часто є придбані фактори ризику венозної тромбоемболії, потрібно проводити сукупну оцінку всіх можливих факторів ризику розвитку цього ускладнення, в тому числі іммобілізації пацієнтів, і вживати необхідних заходів щодо профілактики.
Порушення функції печінки
В окремих випадках прийом оланзапіну, як правило, на ранніх етапах терапії супроводжується транзиторним, асимптоматичним підвищенням показників «печінкових» трансаміназ (ACT та АЛТ) у сироватці крові. Відмічені рідкісні випадки гепатиту. У дуже поодиноких випадках відзначався печінковий холестаз та інші змішані ушкодження печінки. Особлива обережність необхідна зі збільшенням показників ACT та/або АЛТ у сироватці крові у пацієнтів з недостатністю функції печінки, з обмеженим функціональним резервом печінки або у пацієнтів, які отримують лікування потенційно гепатотоксичними препаратами. У разі збільшення показників ACT та/або АЛТ під час лікування оланзапіном, потрібне ретельне спостереження за пацієнтом та, за необхідності, зниження дози препарату Оланзапін Канон. При виявленні гепатиту, у тому числі гепатоклітинного,
Гіперглікемія та цукровий діабет
Відзначається більш висока поширеність цукрового діабету у пацієнтів із шизофренією. Як і при прийомі деяких інших антипсихотичних препаратів, дуже рідко відзначалися випадки гіперглікемії, цукрового діабету, загострення цукрового діабету, кетоацидозу і діабетичної коми, що існував раніше. Не встановлено причинно-наслідкового зв'язку між антипсихотичними препаратами та цими станами. Рекомендується ретельний клінічний моніторинг пацієнтів із цукровим діабетом та пацієнтів із факторами ризику розвитку цукрового діабету. Для всіх груп пацієнтів, незалежно від індексу маси тіла, спостерігалося клінічно значуще збільшення маси тіла. Збільшення на 7% і більше від середнього значення після проведення короткого курсу лікування (середня тривалість – 47 днів) спостерігалося дуже часто (22,2%), збільшення на 15% і більше було частим (4,
У пацієнтів, які отримують більш тривале лікування (не менше 48 тижнів), підвищення на > 7 % > 15 % та > 25 % було дуже частим (64,4 %, 31,7 %, 12,3 % відповідно).
Зміни ліпідного профілю
У пацієнтів, які отримували оланзапін, спостерігаються небажані зміни ліпідного спектру. Рекомендується контроль ліпідного профілю та клінічне спостереження.
Епілептичні напади
Препарат Оланзапін Канон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з епілептичними нападами в анамнезі або схильними до впливу факторів, що знижують поріг судомної готовності. У таких пацієнтів під час лікування оланзапіном судомні напади спостерігаються рідко.
Гематологічні зміни
Як і у разі застосування інших нейролептиків, слід виявляти обережність при терапії оланзапіном пацієнтів зі зниженою кількістю лейкоцитів та/або нейтрофілів у периферичній крові, обумовлених різними причинами; з ознаками пригнічення або токсичного порушення функції кісткового мозку під впливом лікарських засобів в анамнезі; з пригніченням функції кісткового мозку, обумовленого супутнім захворюванням, радіотерапією чи хіміотерапією в анамнезі; з гіпереозинофілією або мієлопроліферативним захворюванням. У клінічних дослідженнях застосування оланзапіну у пацієнтів із клозапінзалежною нейтропенією або агранулоцитозом в анамнезі не супроводжувалося рецидивами зазначених розладів. Про розвиток нейтропенії повідомлялося, головним чином, при поєднаній терапії оланзапіном та вальпроєвою кислотою.
Антихолінергічна активність
Терапія оланзапіном рідко супроводжується антихолінергічними побічними ефектами. Однак клінічний досвід застосування оланзапіну у пацієнтів із супутніми захворюваннями обмежений, тому рекомендується виявляти обережність при призначенні препарату Оланзапін Канон пацієнтам із клінічно значущою гіпертрофією передміхурової залози, паралітичною непрохідністю кишечника та подібними станами.
Дофамінергічний антагонізм
В умовах in vitro оланзапін виявляє антагонізм щодо дофамінових рецепторів і, як і інші нейролептики, теоретично може пригнічувати дію леводопи та агоністів дофаміну.
Загальна активність щодо ЦНС З урахуванням основної дії оланзапіну на ЦНС, слід бути обережним при використанні оланзапіну у поєднанні з іншими лікарськими препаратами центральної дії та алкоголем.
Суїцид
Ризик здійснення суїцидальної спроби пацієнтами з шизофренією та біполярним розладом першого типу обумовлений самими зазначеними захворюваннями. У зв'язку з цим на тлі проведення фармакотерапії потрібно ретельне спостереження за тими пацієнтами, які мають ризик суїциду особливо високий. При призначенні препарату Оланзапін Канон слід прагнути до мінімізації кількості таблеток, що приймаються пацієнтом, для того, щоб зменшити ризик передозування.
Скасування терапії
У разі різкого скасування оланзапіну рідко (0,01 – 0,1 %) розвивається пітливість, безсоння, тремор, нудота та блювання. При відміні препарату рекомендується поступове зниження дози.
Діти та підлітки до 18 років
Оланзапін не рекомендується до застосування у дітей та підлітків до 18 років у зв'язку з відсутністю достатніх даних щодо ефективності та безпеки. У короткострокових дослідженнях, які проводилися у підлітків 13-17 років, було відзначено значне збільшення маси тіла та зміну концентрації ліпідів та пролактину, ніж у аналогічних дослідженнях у дорослих.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності
Пацієнтам, які приймають препарат Оланзапін Канон, слід бути обережними при керуванні автотранспортом і роботі, що потребує швидкості психомоторних реакцій, оскільки оланзапін може викликати сонливість, запаморочення.
Умови зберіганняЗберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди.
Рекомендована терапевтична доза препарату Оланзапін Канон становить від 5 мг до 20 мг на добу. Добову дозу слід підбирати індивідуально залежно від клінічного стану пацієнта.
Шизофренія у дорослих
Рекомендована початкова доза препарату Оланзапін Канон становить 10 мг один раз на добу.
Гостра манія при біполярному розладі у дорослих
Рекомендована початкова доза препарату Оланзапін Канон становить 15 мг один раз на добу як монотерапію або 10 мг один раз на добу в комбінації з препаратами літію або вальпроєвої кислоти.
Підтримуюча терапія при біполярному розладі у дорослих
Рекомендована початкова доза Оланзапіну Канон становить 10 мг один раз на добу. Пацієнтам, які отримували Оланзапін Канон для лікування гострої манії, рекомендується продовжувати підтримуючу терапію в тій же дозі.
Депресія в рамках біполярного розладу у дорослих
Оланзапін Канон у комбінації з флуоксетином слід призначати 1 раз на день увечері. Початкова доза становить 5 мг оланзапіну та 20 мг флуоксетину.
Антидепресивна активність підтверджена при застосуванні оланзапіну в дозі 6-12 мг (середня добова доза – 7,4 мг) та флуокситину в дозі 25-30 мг (середня добова доза – 39,3 мг). При необхідності допускається зміна дозувань як оланзапіну, так і флуоксетину.
Терапевтична резистентна депресія
Оланзапін Канон слід призначати в комбінації з флуоксетином 1 раз на день, увечері. Початкова доза становить 5 мг оланзапіну та 20 мг флуоксетину. При необхідності допускається зміна дозувань як оланзапіну, так і флуоксетину.
Особливі групи пацієнтів
У пацієнтів похилого віку зниження початкової дози (до 5 мг на добу) зазвичай не рекомендується, але можливе у пацієнтів старше 65 років за наявності факторів ризику (див. розділ «Особливі вказівки»).
Пацієнтам із захворюваннями печінки та/або нирок рекомендовано зменшення початкової дози до 5 мг на добу. При помірній печінковій недостатності (цироз печінки, клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю печінково-клітинної недостатності у пацієнтів з цирозом печінки) початкова доза становить 5 мг на добу, можливе подальше збільшення дози з обережністю.
Жінкам не потрібна зміна дозування в порівнянні з чоловіками.
У пацієнтів, які не палять, корекція дози в порівнянні з курцями не потрібна. Зниження початкової дози може бути рекомендовано для пацієнтів з комбінацією факторів (жіноча стать, літній вік, що не курить), які можуть сповільнювати метаболізм оланзапіну.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Оланзапин канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт производится компанией КАНОНФАРМА. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Оланзапин канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Оланзапин канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Заласта ку-таб таб дисперг. 10мг 28 шт Заласта ку-таб таб дисперг. 10мг 28 шт, Заласта ку-таб таб дисперг. 5мг 28 шт Заласта ку-таб таб дисперг. 5мг 28 шт, Заласта таб 10мг 28 шт Заласта таб 10мг 28 шт, Заласта таб 5мг 28 шт Заласта таб 5мг 28 шт, Зипрекса таб п/об пленочной 10мг 28 шт Зипрекса таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Зипрекса таб п/об пленочной 5мг 28 шт Зипрекса таб п/об пленочной 5мг 28 шт, Оланзапин канон таб п/об пленочной 5мг 28 шт Оланзапин канон таб п/об пленочной 5мг 28 шт, Оланзапин медисорб таб. 10 мг 28 шт Оланзапин медисорб таб. 10 мг 28 шт, Оланзапин медисорб таб. 5 мг 28 шт Оланзапин медисорб таб. 5 мг 28 шт, Оланзапин-сз таб. 5 мг 28 шт Оланзапин-сз таб. 5 мг 28 шт, Оланзапин-сз таб п/об пленочной 10мг 28 шт Оланзапин-сз таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Оланзапин таб п/об пленочной 10мг 28 шт Оланзапин таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Оланзапин таб п/об пленочной 10мг 28 шт озон Оланзапин таб п/об пленочной 10мг 28 шт озон, Оланзапин таб п/об пленочной 5мг 28 шт озон Оланзапин таб п/об пленочной 5мг 28 шт озон, Эголанза таб п/об пленочной 10мг 28 шт Эголанза таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Эголанза таб п/об пленочной 5мг 28 шт Эголанза таб п/об пленочной 5мг 28 шт.
Пока нет комментариев