Оланзапин-сз таб п/об пленочной 10мг 28 шт
Топ продаж
Суперцена
Оланзапин-сз таблетки є антипсихотичним засобом, який використовується для лікування різних психічних захворювань. Вони мають спорідненість до різних рецепторів, включаючи серотонінові, дофамінові та м-холінорецептори. Після прийому оланзапіну добре всмоктується і максимальна концентрація в плазмі досягається через 5-8 годин. Його метаболізм відбувається в печінці, і основним циркулюючим метаболітом є IO-N-глюкуронід. У здорових добровольців середня тривалість періоду напіввиведення становила 33 години, а кліренс оланзапіну в плазмі - 26 л/год.
Оланзапин-сз таб п/об пленочной 10мг 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
оланзапін (оланзапін форма 1) - 10 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат (лактопрес) (цукор молочний) - 148,4 мг; кальцію стеарат – 1,6 мг; склад оболонки: Опадрай II (спирт полівініловий, частково гідролізований - 1,6 мг; тальк - 0,592 мг; титану діоксид Е 171 - 0,8748 мг; макрогол (поліетиленгліколь 3350) - 0,808 мг; алюмінієвий лак0, алюміній лак0, 1204 мг; алюмінієвий лак на основі жовтого сонячний захід - 0,0028 мг; барвник заліза оксид (II) жовтий - 0,0012 мг; алюмінієвий лак на основі індигокарміну - 0,0008 мг) Опис: Таблетки круглі
,
двоякові жовтого кольору. Таблетки на зламі світло-жовтого кольору
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою 10 мг По 14 таблеток у контурну коміркову упаковку.
По 28 таблеток у банку полімерну або у полімерний флакон. Кожну банку або флакон, або 3, 6,9 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток або 1, 2,3,4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.
ПротипоказанняВстановлена підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція.
Застосування у дітей
Ефективність та безпека застосування оланзапіну в осіб віком до 18 років не доведена.
З ОБЕРЕЖНІСТЮ Печінкова недостатність, клінічно значуща гіпертрофія передміхурової залози, глаукома, паралітична кишкова непрохідність.
Оланзапін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів зі зниженою кількістю лейкоцитів та/або нейтрофілів у периферичній крові, обумовлених різними причинами; з ознаками пригнічення чи токсичного порушення функції кісткового мозку під впливом лікарських засобів (в анамнезі); з пригніченням функції кісткового мозку, обумовленого супутнім захворюванням, радіо чи хіміотерапією (в анамнезі); з гіпереозинофілією або мієлопроліферативним захворюванням. Оланзапін слід застосовувати з обережністю у хворих на епілептичні напади в анамнезі або за наявності факторів, що знижують поріг судомної готовності. У таких пацієнтів під час лікування оланзапіном судомні напади спостерігалися рідко.
З урахуванням основної дії оланзапіну на ЦНС, слід бути обережним при застосуванні препарату Оланзапін-СЗ у поєднанні з іншими лікарськими засобами центральної дії та алкоголем.
Дозування10 мг
Показання до застосуванняШизофренія.
Біполярний афективний розлад І типу.
Оланзапін у вигляді монотерапії або комбінації з препаратами літію або вальпроєвою кислотою показаний для лікування гострих маніакальних або змішаних епізодів при біполярному афективному розладі з/без психотичних проявів та з/без швидкої зміни фаз. Оланзапін показаний для запобігання рецидивам у пацієнтів з біполярним розладом, у яких оланзапін був ефективним при лікуванні маніакальної фази.
У комбінації з флуоксетином оланзапін показаний для лікування депресивного епізоду у структурі біполярного розладу. Терапевтично-резистентна депресія.
У комбінації з флуоксетином оланзапін показаний для лікування терапевтично-резистентної депресії у дорослих пацієнтів (великі депресивні епізоди за наявності в анамнезі неефективного застосування двох антидепресантів за дозою та тривалістю курсу терапії, адекватних даному епізоду).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиМетаболізм оланзапіну може змінюватись під дією інгібіторів або індукторів ізоферментів цитохрому Р450, які проявляють специфічну активність щодо ізоферменту CYP1A2. Кліренс оланзапіну підвищується у пацієнтів, що палять, і у хворих, які приймають карбамазепін (у зв'язку зі збільшенням активності ізоферменту CYP1A2). Відомі потенційні інгібітори ізоферменту CYP1A2 можуть знижувати кліренс оланзапіну. Оланзапін не є потенційним інгібітором активності ізоферменту CYP1A2, тому при прийомі препарату Оланзапін-СЗ фармакокінетика лікарських засобів, таких як теофілін, які переважно метаболізуються за участю ізоферменту CYP1A2, не змінюється.
Одноразове введення дози препарату Оланзапін-СЗ на фоні терапії наступними препаратами не супроводжувалося пригніченням метаболізму вказаних лікарських засобів: іміпраміном або його метаболітом дезіпраміном (ізофермент CYP2D6, ізофермент CYP3A, ізофермент CYP1A2), варфарином (варфарином 1A2) або діазепамом ( ізофермент CYP3A4, ізофермент CYP2C19). Не виявлено також ознак лікарської взаємодії при використанні оланзапіну у поєднанні з літієм та біперидином.
З огляду на стійкої концентрації оланзапіну зміни фармакокінетики етанолу не зазначалося. Однак прийом етанолу разом з оланзапіном може супроводжуватися посиленням фармакологічних ефектів оланзапіну (седативної дії). Одноразова доза алюміній- або магній-містить антациду або циметццину не порушували біодоступність оланзапіну при пероральному прийомі. Спільне призначення активованого вугілля знижувало біодоступність оланзапіну при прийомі внутрішньо до 50-60%.
Флуоксетин (60 мг одноразово або 60 мг щодня протягом 8 днів) викликає збільшення максимальної концентрації (Стах) оланзапіну в середньому на 16 % та зниження кліренсу оланзапіну в середньому на 16 %, що не має клінічного значення (корекція дози оланзапіну не потрібна). Флувоксамін, інгібітор ізоферменту CYP1A2, знижує кліренс оланзапіну, підвищує Стах оланзапіну у жінок, що не палять, на 54% і на 77% - у чоловіків, що палять. Середнє збільшення AUC оланзапіну 52% та 108% відповідно. Малі дози оланзапіну необхідно призначати хворим, які спільно отримують лікування флувоксаміном.
У дослідженнях in vitro з використанням мікросом печінки людини показано, що оланзапін незначно пригнічує процес утворення глюкуроніду вальпроату (основний шлях метаболізму вальпроату). Вальпроат також незначно впливає на метаболізм оланзапіну in vitro. Тому клінічно значуща фармакокінетична взаємодія між оланзапіном та вальпроатом малоймовірна.
За даними досліджень in vitro, з використанням мікросом печінки людини, оланзапін також продемонстрував вкрай малий потенціал у придушенні активності наступних ізоферментів цитохрому Р450: ізоферменту CYP1A2, ізоферменту CYP2C9, ізоферменту CYP2C19, ізоферменту CYP.
ПередозуванняСимптоми. Дуже часті (частота > 10%) симптоми - тахікардія, збудження/агресивність, розлад артикуляції, різні екстрапірамідні розлади та порушення свідомості різного ступеня тяжкості (від седативного ефекту до коми). Інші клінічно значущі наслідки передозування оланзапіну-делірію, судоми, злоякісний нейролептичний синдром, пригнічення дихання, аспірація, підвищення або зниження артеріального тиску (АТ), аритмії серця (<2% випадків передозування), зупинка серця та дихання. Мінімальна доза при гострому передозуванні з летальним кінцем - 450 мг, максимальна при передозуванні зі сприятливим результатом (виживання) - 1500 мг.
Лікування. Специфічного антидоту для оланзапіну немає. Не рекомендується провокування блювання. Можуть бути показані стандартні процедури передозування (промивання шлунка, призначення активованого вугілля). Спільне призначення активованого вугілля показало зниження біодоступності оланзапіну при внутрішньому прийомі до 50 - 60%.
Показано симптоматичне лікування відповідно до клінічного стану та контроль над функціями життєво важливих органів, включаючи лікування артеріальної гіпотонії, порушення кровообігу та підтримання функції дихання. Не слід застосовувати епінефрин, допамін та інші симпатоміметики, які є агоністами бета-адренорецепторів, оскільки стимуляція цих рецепторів може посилювати гіпотензію.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Антипсихотичний засіб (нейролептик)
Фармакодинаміка:
Оланзапін є антипсихотичним засобом (нейролептиком). У доклінічних дослідженнях встановлено спорідненість до б-НТглас-, 5-НТз-, 5-НТб-серотонінових рецепторів; Di-, D2-, D3-, D4-, D5-дофамінових рецепторів; м-холіноблокуючі ефекти обумовлені блокадою мтз-холінорецепторів; також має спорідненість до сц-адрено-і Hi-гістамінових рецепторів. В експериментах на тваринах був виявлений антагонізм по відношенню до серотонінових, дофамінових та м-холінорецепторів. In vivo та in vitro оланзапін має більш виражену спорідненість та активність по відношенню до 5-НТг-серотонінових рецепторів порівняно з Ег-дофаміновими рецепторами. За даними електрофізіологічних досліджень оланзапін селективно знижує збудливість мезолімбічних дофамінергічних нейронів і водночас незначно впливає на стріатні нервові шляхи,
Фармакокінетика
Після перорального прийому оланзапін добре всмоктується і його максимальна концентрація в плазмі досягається через 5-8 годин. Всмоктування оланзапіну не залежить від їди. У дослідженнях з різними дозами в діапазоні від 1 до 20 мг показано, що концентрації оланзапіну в плазмі змінюються лінійно і пропорційно дозі.
Оланзапін метаболізується в печінці внаслідок процесів кон'югації та окислення. Основним циркулюючим метаболітом є IO-N-глюкуронід, який теоретично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Ізоферменти CYP1A2 та CYP2D6 цитохрому Р450 беруть участь в утворенні N-дезметил та 2-гідроксиметилметаболітів оланзапіну. Обидва метаболіти в дослідженнях на тваринах мали значно менш виражену фармакологічну активність in vivo, ніж оланзапін. Основна фармакологічна активність препарату обумовлена вихідною речовиною оланзапіну.
У здорових добровольців після перорального прийому середня тривалість періоду напіввиведення (Т1/2) становила 33 години (21 - 54 години на 5 - 95%), а середній кліренс оланзапіну в плазмі - 26 л/год (12 - 47 л/год на 5 - 95%) Однак ступінь змін показників періоду напіввиведення та кліренсу під впливом кожного із зазначених факторів значно поступається ступеню відмінностей цих показників між окремими особами. Достовірних відмінностей між середніми значеннями періоду напіввиведення та кліренсу оланзапіну у плазмі у осіб з тяжкими порушеннями функції нирок, порівняно з особами з нормальною функцією нирок, не встановлено. Близько 57% міченого радіоізотопами оланзапіну виводиться із сечею, переважно у формі метаболітів.
У курців з незначними порушеннями функції печінки кліренс оланзапіну нижче, ніж у некурців без порушення функції печінки.
При концентрації в плазмі від 7 до 1000 нг/мл, з білками плазми зв'язується близько 93% оланзапіну Оланзапін в основному зв'язується з альбуміном та кислим аглікопротеїном. У дослідженні за участю осіб європейського, японського та китайського походження, відмінностей у фармакокінетиці оланзапіну, пов'язаних із расовою приналежністю, не встановлено. Активність ізоферменту CYP2D6 цитохрому Р450 не впливає на рівень метаболізму оланзапіну.
Вагітність та годування груддюОланзапін слід призначати під час вагітності тільки в тому випадку, якщо потенційна користь пацієнтки значно перевищує потенційний ризик для плода. Пацієнти повинні бути попереджені, що у разі настання або планування вагітності в період лікування препаратом Оланзапін-СЗ, їм необхідно повідомити про це свого лікаря.
Оланзапін виділяється із грудним молоком. Середнє дозування, що отримується дитиною (мг/кг) при досягненні рівноважної концентрації у матері, становила 1,8% дози оланзапіну матері (мг/кг). Не рекомендується годування груддю під час терапії препаратом Оланзапін-СЗ.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаДля всіх груп пацієнтів незалежно від індексу маси тіла спостерігалося клінічно значуще збільшення маси тіла. Збільшення маси тіла на 7% і більше від середнього значення після проведення короткого курсу лікування (середня тривалість – 47 днів) спостерігалося дуже часто (22,2%), збільшення на 15% і більше було частим (4,2%) та збільшення на 25% і більше було нечастим (0,8%). У пацієнтів, які отримують тривале лікування (не менше 48 тижнів), підвищення на 7%, 15% і >25% було дуже частим (64,4%, 31,7%, 12,3% відповідно).
Середнє підвищення концентрації ліпідів натще (холестерину, ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНГ), тригліцеридів) було більш вираженим у пацієнтів без вихідних ознак порушення ліпідного обміну.
Часто спостерігалося збільшення концентрації холестерину від нормальних значень натще (< 5,17 ммоль/л) до підвищених (6,2 ммоль/л). Зміна концентрації холестерину від прикордонних показників натще (г 5,17 - < 6,2 ммоль/л) до підвищених г 6,2 ммоль/л була дуже частою.
Часто спостерігалося збільшення концентрації глюкози від нормальних значень натще (< 5,56 ммоль/л) до підвищених (7 ммоль/л). Зміна концентрації глюкози від прикордонних показників натще (& 5,56 - < 7 ммоль/л) до підвищених (s 7 ммоль/л) була дуже частою.
Часто спостерігалося збільшення концентрації тригліцеридів від нормальних значень натще (< 1,69 ммоль/л) до підвищених (& 2,26 ммоль/л).
Зміна концентрації тригліцеридів від прикордонних показників натще (& 1,69 - < 2,26 ммоль/л) до підвищених 2,26 ммоль/л була дуже частою.
У ході клінічних досліджень випадки паркінсонізму та дистонії у пацієнтів, які приймають оланзапін, були більш частими, але різниця з групою плацебо не була статистично значущою.
У пацієнтів, які приймали оланзапін, випадки розвитку паркінсонізму, акатизії, дистонії спостерігалися рідше, ніж у пацієнтів, які отримували титровані дози галоперидолу. З огляду на відсутність докладної інформації про наявність у пацієнтів в анамнезі гострих та пізніх дискінезій, нині неможливо зробити висновок про те, що оланзапін меншою мірою спричиняє розвиток пізніх дискінезій або інших пізніх екстрапірамідальних синдромів.
При різкій відміні оланзапіну спостерігалися такі симптоми, як пітливість, безсоння, тремор, тривога, нудота та блювання.
У клінічних дослідженнях тривалістю до 12 тижнів концентрація пролакгіну в плазмі перевищувала верхню межу норми приблизно у 30% пацієнтів з нормальними вихідними показниками пролакгіну. У більшості таких пацієнтів збільшення концентрації пролактину було помірним і менш ніж у 2 рази перевищувало верхню межу норми. У пацієнтів, які приймали оланзапін, порушення з боку статевих органів та молочної залози, можливо пов'язані з прийомом оланзапіну (аменорея, збільшення молочних залоз, галакторея у жінок, гінекомастія та збільшення молочних залоз у чоловіків) зустрічалися нечасто. Сексуальна дисфункція, можливо пов'язана з прийомом оланзапіну (еректильна дисфункція у чоловіків, зниження лібідо у чоловіків та жінок) спостерігалися часто.
Небажані ефекти у спеціальних груп пацієнтів.
Дуже частим (2-10%) небажаним ефектом при застосуванні оланзапіну в клінічних дослідженнях у пацієнтів з психозом, пов'язаним з деменцією, було порушення ходи та падіння. Частими (< 10 % та & 1 %) небажаними ефектами при застосуванні оланзапіну у літніх пацієнтів із психозом, пов'язаним з деменцією, були нетримання сечі та пневмонія.
У клінічних дослідженнях у пацієнтів із психозом, іцуцованим прийомом препарату (агоніста дофамінових рецепторів) при хворобі Паркінсона, посилення симптомів паркінсонізму відзначалося дуже часто (2–10 %) та з вищою частотою, ніж у групі плацебо. Галюцинації також відзначалися дуже часто (> 10%) і з вищою частотою, ніж у групі плацебо.
У пацієнтів з біполярною манією, які отримують оланзапін у комбінації з препаратами літію або вальпроєвою кислотою, дуже частими (г 10 %) небажаними ефектами були збільшення маси тіла, сухість у роті, підвищення апетиту, тремор та частими (< 10 % та 21 %) розлад промови.
особливі вказівкиЗлоякісний нейролептичний синдром. Злоякісний нейролептичний сиццром (ЗНС) може розвиватися під час лікування будь-якими нейролептиками, включаючи оланзапін. Клінічні прояви ЗНС включають значне підвищення температури тіла, ригідність мускулатури, зміну психічного статусу та вегетативні порушення (нестабільний пульс або артеріальний тиск, тахікардія, серцеві аритмії, підвищене потовиділення). Додаткові ознаки можуть включати збільшення рівня креатинінфосфокінази, міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. Клінічні прояви ЗНС або значне підвищення температури тіла без інших симптомів ЗНС вимагають відміни всіх нейролептиків, включаючи оланзапін.
Пізня дискінезія. У порівняльних дослідженнях тривалістю понад 6 тижнів лікування оланзапіном достовірно рідше супроводжувалося розвитком дискінезії, яка потребує медикаментозної корекції, ніж застосування галоперидолу. Однак слід враховувати ризик пізньої дискінезії при тривалій терапії нейролептиками. При розвитку ознак пізньої дискінезії рекомендується зниження дози або відміна препарату Оланзапін-СЗ. Симптоми пізньої дискінезії можуть наростати чи маніфестувати після відміни препарату. Застосування у хворих з психозом на тлі деменції. Церебро-васкулярні небажані явища (наприклад, інсульт, транзиторна ішемічна атака), включаючи летальні наслідки, відзначалися в дослідженнях оланзапіну у пацієнтів з психозом на тлі деменції.
Дані пацієнти мали попередні фактори ризику (цереброваскулярні порушення (в анамнезі), транзиторна ішемічна атака, артеріальна гіпертензія, куріння), а також супутні захворювання та/або прийом лікарських препаратів, пов'язані з церебро-васкулярними порушеннями.
Ефективність оланзапіну у хворих похилого віку з психозом на тлі деменції не встановлена. У даній категорії пацієнтів у плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях частота летальних випадків у групі оланзапіну була вищою, ніж у групі плацебо (3,5 % проти 1,5 % відповідно). Основними факторами ризику підвищеної смертності для цієї групи пацієнтів при лікуванні оланзапіном є вік 2-80 років, седація, поєднане застосування з бензодіазепінами або наявність патології легень (наприклад, пневмонія з аспірацією або без неї). Літні пацієнти з психозом на фоні деменції, які отримують терапію атиповими психотиками, наражаються на підвищений ризик смерті в порівнянні з плацебо. Оланзапін не рекомендується для лікування пацієнтів із психозом на фоні деменції.
Немає достатньо даних, щоб встановити відмінності в частоті виникнення церебро-васкулярних порушень та/або смертності (порівняно з плацебо), і в факторах ризику цієї групи пацієнтів при прийомі оланзапіну всередину та при внутрішньом'язових ін'єкціях. Порушення функції печінки. В окремих випадках прийом препарату Оланзапін-СЗ, як правило, на ранніх етапах терапії, супроводжувався транзиторним, асимптоматичним підвищенням показників печінкових трансаміназ (аспартатамінотрансферази та аланінамінотрансферази) у сироватці крові. Відзначалися поодинокі випадки гепатиту. У дуже поодиноких випадках відзначався печінковий холестаз та інші змішані ушкодження печінки. Особлива обережність необхідна при збільшенні показників аспартатамінотрансферази та/або аланінамінотрансферази у сироватці крові у хворих з недостатністю функції печінки, з обмеженим функціональним резервом печінки або у пацієнтів, які одержують лікування потенційно гепатотоксичними препаратами. У разі збільшення показників аспартатамінотрансферази та/або аланінамінотрансферази під час лікування оланзапіном, потрібне ретельне спостереження за пацієнтом та, при необхідності, зниження дози. Гіперглікемія та цукровий діабет. Відзначається більш висока поширеність цукрового діабету у пацієнтів із шизофренією. Дуже рідко відзначалися випадки гіперглікемії, розвитку цукрового діабету або загострення цукрового діабету, кетоацидозу і діабетичної коми, що існував раніше. Не встановлений причинний взаємозв'язок між антипсихотичними лікарськими препаратами та цими станами. Рекомендується клінічний моніторинг пацієнтів із цукровим діабетом або з факторами ризику його розвитку. Гематологічні зміни Застосування препарату Оланзапін-СЗ у хворих на кпозапінзалежну нейтропенію або агранулоцитоз (в анамнезі) не супроводжувалося рецидивами зазначених порушень. Дофамінергічний антагонізм. Оланзапін виявляє антагонізм щодо дофаміну і, теоретично, може пригнічувати дію леводопи та агоністів дофаміну.
Хвороба Паркінсона. Не рекомендується застосування оланзапіну при лікуванні психозів, індукованих прийомом дофамінових рецепторів агоністів при хворобі Паркінсона.
У клінічних дослідженнях у пацієнтів із психозом, індукованим прийомом препарату (агоніста дофамінових рецепторів) при хворобі Паркінсона, посилення симптомів паркінсонізму відзначалося дуже часто (> 10 %) та з вищою частотою, ніж у групі плацебо. Галюцинації також відзначалися дуже часто (г 10%) та з більш високою частотою, ніж у групі плацебо.
Зміна ліпідного профілю. У ході плацебо-контрольованих досліджень у пацієнтів, які отримували оланзапін, спостерігалися небажані зміни ліпідного спектру. Рекомендується клінічне спостереження (див. «Побічна дія»).
Розвиток ризику раптової смерті. Досвід клінічного застосування будь-яких нейролептиків, включаючи оланзапін, виявив подібне, залежне від дози, дворазове збільшення ризику виникнення смерті внаслідок гострої серцевої недостатності у порівнянні з випадками смерті внаслідок гострої серцевої недостатності у пацієнтів, які не застосовували нейролептики. Судоми. Оланзапін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або схильних до впливу факторів, що знижують поріг судомної готовності. У таких пацієнтів під час лікування оланзапіном судомні напади спостерігалися рідко. М-холіноблокуюча активність. При проведенні клінічних досліджень терапія оланзапіном рідко супроводжувалася м-холіноблокуючими побічними ефектами. Однак, клінічний досвід застосування оланзапіну у пацієнтів із супутніми захворюваннями обмежений,
Нейтропенія. З обережністю слід застосовувати оланзапін у пацієнтів з низьким вмістом лейкоцитів та/або нейтрофілів у крові; одержують препарати, які можуть викликати нейтропенію; з пригніченням функції кісткового мозку, зумовленим захворюванням променевої чи хіміотерапії; а також у пацієнтів з еозинофілією та/або мієлопроліферативними захворюваннями. Про розвиток нейтропенії повідомлялося головним чином при поєднанні оланзапіну з вальпроатом.
Тривалість інтервалу QT. У клінічних дослідженнях нечасто відзначалося клінічно значуще подовження інтервалу QT (інтервал QT з коригуванням Фрццериція [QTcF] г 500 мсек у пацієнтів з вихідним показником QTcF < 500 мсек) у пацієнтів, які отримували оланзапін, на тлі відсутності значимих з боку серця. Однак також як і при застосуванні інших антипсихотичних засобів рекомендується бути обережними при призначенні оланзапіну в поєднанні з препаратами, здатними подовжувати інтервал QT, особливо у пацієнтів похилого віку, з вродженим подовженням інтервалу QT, застійною серцевою недостатністю, гіпертрофією міокардією, гіпокалієм.
Скасування терапії. У разі різкого скасування оланзапіну вкрай рідко (< 0,01 %) повідомлялося про гострий розвиток пітливості, безсоння, тремору, тривоги, нудоти та блювання.
Тромбоемболія. Вкрай рідко (< 0,01%) повідомлялося про розвиток венозної тромбоемболії на фоні терапії оланзапіном. Наявність причинно-наслідкового зв'язку між прийомом оланзапіну та венозною тромбоемболією не встановлено. Однак враховуючи, що у пацієнтів з шизофренією часто є придбані фактори ризику венозної тромбоемболії, потрібно проводити сукупну оцінку всіх можливих факторів ризику розвитку цього ускладнення, в тому числі іммобілізації пацієнтів, і вживати необхідних заходів щодо профілактики.
Загальна активність щодо ЦНС. З урахуванням основної дії оланзапіну на ЦНС, слід бути обережним при застосуванні оланзапіну в поєднанні з іншими лікарськими препаратами центральної дії та алкоголем.
Постуральна гіпотензія. Постуральна гіпотензія нечасто спостерігалася у клінічних дослідженнях оланзапіну у людей похилого віку. Також, як і при використанні інших антипсихотичних засобів, у разі призначення оланзапіну пацієнтам віком понад 65 років рекомендується періодично здійснювати контроль артеріального тиску.
Діти та підлітки до 18 років. Оланзапін не рекомендується до застосування у дітей та підлітків до 18 років у зв'язку з відсутністю достатніх даних щодо ефективності та безпеки. У короткострокових дослідженнях, які проводилися у підлітків 13-17 років, було відзначено значне збільшення маси тіла та зміну концентрації ліпідів та пролактину, ніж у аналогічних дослідженнях у дорослих.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та керування механізмами
Пацієнтам, які приймають препарат Оланзапін-СЗ, слід проявляти обережність при керуванні транспортними засобами та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки оланзапін може викликати сонливість.
Умови зберіганняУ сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці
Спосіб застосування та дозиОланзапін-СЗ можна приймати незалежно від прийому їжі, оскільки прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Шизофренія. Початкова доза оланзапіну, що рекомендується, становить 10 мг один раз на добу. Терапевтичні дози оланзапіну коливаються від 5 мг до 20 мг на добу. Добову дозу слід підбирати індивідуально залежно від клінічного стану пацієнта. Збільшення дози понад стандартну добову дозу (10 мг) рекомендується проводити тільки після оцінки клінічної картини. Біполярний афективний розлад І типу.
Для лікування маніакального епізоду рекомендована початкова доза оланзапіну становить 15 мг один раз на добу як монотерапію або 10 мг один раз на добу в комбінації з препаратами літію або вальпроєвою кислотою. Терапевтичні дози оланзапіну коливаються від 5 мг до 20 мг на добу. Добову дозу слід підбирати індивідуально, залежно від клінічного стану пацієнта. Збільшення дози понад стандартну добову дозу рекомендується проводити тільки після оцінки клінічного стану пацієнта та з інтервалом не менше 24 годин. Підтримуюча терапія при біполярному розладі: пацієнтам, які приймали оланзапін для лікування маніакального епізоду, необхідно продовжити терапію в тій же дозі. У пацієнтів у ремісії початкова доза оланзапіну, що рекомендується, становить 10 мг один раз на добу. Надалі добову дозу необхідно підбирати індивідуально, залежно від клінічного стану пацієнта, від 5 мг до 20 мг на день. Для лікування депресивного епізоду оланзапін слід призначати у комбінації з флуоксетином 1 раз на день, увечері, незалежно від їди. Як правило, початкова доза становить 5 мг оланзапіну та 20 мг флуоксетину. Антидепресивна активність підтверджена при застосуванні оланзапіну у дозі 6-12 мг (середня добова доза – 7,4 мг) та флуоксетину в дозі 25 – 30 мг (середня добова доза – 39,3 мг). При необхідності допускається зміна дози як оланзапіну, так і флуоксетину. Для лікування депресивного епізоду оланзапін слід призначати у комбінації з флуоксетином 1 раз на день, увечері, незалежно від їди. Як правило, початкова доза становить 5 мг оланзапіну та 20 мг флуоксетину. Антидепресивна активність підтверджена при застосуванні оланзапіну у дозі 6-12 мг (середня добова доза – 7,4 мг) та флуоксетину в дозі 25 – 30 мг (середня добова доза – 39,3 мг). При необхідності допускається зміна дози як оланзапіну, так і флуоксетину. Для лікування депресивного епізоду оланзапін слід призначати у комбінації з флуоксетином 1 раз на день, увечері, незалежно від їди. Як правило, початкова доза становить 5 мг оланзапіну та 20 мг флуоксетину. Антидепресивна активність підтверджена при застосуванні оланзапіну у дозі 6-12 мг (середня добова доза – 7,4 мг) та флуоксетину в дозі 25 – 30 мг (середня добова доза – 39,3 мг). При необхідності допускається зміна дози як оланзапіну, так і флуоксетину.
Терапевтично-резистентна депресія.
Оланзапін слід призначати у комбінації з флуоксетином 1 раз на день, увечері, незалежно від їди. Як правило, початкова доза становить 5 мг оланзапіну та 20 мг флуоксетину. При необхідності допускається зміна дози як оланзапіну, так і флуоксетину. Антидепресивна активність підтверджена при застосуванні оланзапіну у дозі 6 -12 мг та флуоксетину у дозі 25 - 30 мг.
Загальні правила вибору добової дози при пероральному прийомі для спеціальних груп пацієнтів. Зниження початкової дози до 5 мг на добу рекомендується пацієнтам похилого віку або пацієнтам з іншими клінічними факторами ризику, включаючи тяжку ниркову недостатність або печінкову недостатність середнього ступеня тяжкості. Зниження початкової дози може бути рекомендовано для пацієнтів із комбінацією факторів (пацієнти жіночої статі, старечого віку, які не палять), які можуть сповільнювати метаболізм оланзапіну.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Оланзапин-сз таб п/об пленочной 10мг 28 шт инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
оланзапін (оланзапін форма 1) - 10 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат (лактопрес) (цукор молочний) - 148,4 мг; кальцію стеарат – 1,6 мг; склад оболонки: Опадрай II (спирт полівініловий, частково гідролізований - 1,6 мг; тальк - 0,592 мг; титану діоксид Е 171 - 0,8748 мг; макрогол (поліетиленгліколь 3350) - 0,808 мг; алюмінієвий лак0, алюміній лак0, 1204 мг; алюмінієвий лак на основі жовтого сонячний захід - 0,0028 мг; барвник заліза оксид (II) жовтий - 0,0012 мг; алюмінієвий лак на основі індигокарміну - 0,0008 мг) Опис: Таблетки круглі
,
двоякові жовтого кольору. Таблетки на зламі світло-жовтого кольору
Форма випуску:
Пігулки, покриті плівковою оболонкою 10 мг По 14 таблеток у контурну коміркову упаковку.
По 28 таблеток у банку полімерну або у полімерний флакон. Кожну банку або флакон, або 3, 6,9 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток або 1, 2,3,4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.
ПротипоказанняВстановлена підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція.
Застосування у дітей
Ефективність та безпека застосування оланзапіну в осіб віком до 18 років не доведена.
З ОБЕРЕЖНІСТЮ Печінкова недостатність, клінічно значуща гіпертрофія передміхурової залози, глаукома, паралітична кишкова непрохідність.
Оланзапін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів зі зниженою кількістю лейкоцитів та/або нейтрофілів у периферичній крові, обумовлених різними причинами; з ознаками пригнічення чи токсичного порушення функції кісткового мозку під впливом лікарських засобів (в анамнезі); з пригніченням функції кісткового мозку, обумовленого супутнім захворюванням, радіо чи хіміотерапією (в анамнезі); з гіпереозинофілією або мієлопроліферативним захворюванням. Оланзапін слід застосовувати з обережністю у хворих на епілептичні напади в анамнезі або за наявності факторів, що знижують поріг судомної готовності. У таких пацієнтів під час лікування оланзапіном судомні напади спостерігалися рідко.
З урахуванням основної дії оланзапіну на ЦНС, слід бути обережним при застосуванні препарату Оланзапін-СЗ у поєднанні з іншими лікарськими засобами центральної дії та алкоголем.
Дозування10 мг
Показання до застосуванняШизофренія.
Біполярний афективний розлад І типу.
Оланзапін у вигляді монотерапії або комбінації з препаратами літію або вальпроєвою кислотою показаний для лікування гострих маніакальних або змішаних епізодів при біполярному афективному розладі з/без психотичних проявів та з/без швидкої зміни фаз. Оланзапін показаний для запобігання рецидивам у пацієнтів з біполярним розладом, у яких оланзапін був ефективним при лікуванні маніакальної фази.
У комбінації з флуоксетином оланзапін показаний для лікування депресивного епізоду у структурі біполярного розладу. Терапевтично-резистентна депресія.
У комбінації з флуоксетином оланзапін показаний для лікування терапевтично-резистентної депресії у дорослих пацієнтів (великі депресивні епізоди за наявності в анамнезі неефективного застосування двох антидепресантів за дозою та тривалістю курсу терапії, адекватних даному епізоду).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиМетаболізм оланзапіну може змінюватись під дією інгібіторів або індукторів ізоферментів цитохрому Р450, які проявляють специфічну активність щодо ізоферменту CYP1A2. Кліренс оланзапіну підвищується у пацієнтів, що палять, і у хворих, які приймають карбамазепін (у зв'язку зі збільшенням активності ізоферменту CYP1A2). Відомі потенційні інгібітори ізоферменту CYP1A2 можуть знижувати кліренс оланзапіну. Оланзапін не є потенційним інгібітором активності ізоферменту CYP1A2, тому при прийомі препарату Оланзапін-СЗ фармакокінетика лікарських засобів, таких як теофілін, які переважно метаболізуються за участю ізоферменту CYP1A2, не змінюється.
Одноразове введення дози препарату Оланзапін-СЗ на фоні терапії наступними препаратами не супроводжувалося пригніченням метаболізму вказаних лікарських засобів: іміпраміном або його метаболітом дезіпраміном (ізофермент CYP2D6, ізофермент CYP3A, ізофермент CYP1A2), варфарином (варфарином 1A2) або діазепамом ( ізофермент CYP3A4, ізофермент CYP2C19). Не виявлено також ознак лікарської взаємодії при використанні оланзапіну у поєднанні з літієм та біперидином.
З огляду на стійкої концентрації оланзапіну зміни фармакокінетики етанолу не зазначалося. Однак прийом етанолу разом з оланзапіном може супроводжуватися посиленням фармакологічних ефектів оланзапіну (седативної дії). Одноразова доза алюміній- або магній-містить антациду або циметццину не порушували біодоступність оланзапіну при пероральному прийомі. Спільне призначення активованого вугілля знижувало біодоступність оланзапіну при прийомі внутрішньо до 50-60%.
Флуоксетин (60 мг одноразово або 60 мг щодня протягом 8 днів) викликає збільшення максимальної концентрації (Стах) оланзапіну в середньому на 16 % та зниження кліренсу оланзапіну в середньому на 16 %, що не має клінічного значення (корекція дози оланзапіну не потрібна). Флувоксамін, інгібітор ізоферменту CYP1A2, знижує кліренс оланзапіну, підвищує Стах оланзапіну у жінок, що не палять, на 54% і на 77% - у чоловіків, що палять. Середнє збільшення AUC оланзапіну 52% та 108% відповідно. Малі дози оланзапіну необхідно призначати хворим, які спільно отримують лікування флувоксаміном.
У дослідженнях in vitro з використанням мікросом печінки людини показано, що оланзапін незначно пригнічує процес утворення глюкуроніду вальпроату (основний шлях метаболізму вальпроату). Вальпроат також незначно впливає на метаболізм оланзапіну in vitro. Тому клінічно значуща фармакокінетична взаємодія між оланзапіном та вальпроатом малоймовірна.
За даними досліджень in vitro, з використанням мікросом печінки людини, оланзапін також продемонстрував вкрай малий потенціал у придушенні активності наступних ізоферментів цитохрому Р450: ізоферменту CYP1A2, ізоферменту CYP2C9, ізоферменту CYP2C19, ізоферменту CYP.
ПередозуванняСимптоми. Дуже часті (частота > 10%) симптоми - тахікардія, збудження/агресивність, розлад артикуляції, різні екстрапірамідні розлади та порушення свідомості різного ступеня тяжкості (від седативного ефекту до коми). Інші клінічно значущі наслідки передозування оланзапіну-делірію, судоми, злоякісний нейролептичний синдром, пригнічення дихання, аспірація, підвищення або зниження артеріального тиску (АТ), аритмії серця (<2% випадків передозування), зупинка серця та дихання. Мінімальна доза при гострому передозуванні з летальним кінцем - 450 мг, максимальна при передозуванні зі сприятливим результатом (виживання) - 1500 мг.
Лікування. Специфічного антидоту для оланзапіну немає. Не рекомендується провокування блювання. Можуть бути показані стандартні процедури передозування (промивання шлунка, призначення активованого вугілля). Спільне призначення активованого вугілля показало зниження біодоступності оланзапіну при внутрішньому прийомі до 50 - 60%.
Показано симптоматичне лікування відповідно до клінічного стану та контроль над функціями життєво важливих органів, включаючи лікування артеріальної гіпотонії, порушення кровообігу та підтримання функції дихання. Не слід застосовувати епінефрин, допамін та інші симпатоміметики, які є агоністами бета-адренорецепторів, оскільки стимуляція цих рецепторів може посилювати гіпотензію.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Антипсихотичний засіб (нейролептик)
Фармакодинаміка:
Оланзапін є антипсихотичним засобом (нейролептиком). У доклінічних дослідженнях встановлено спорідненість до б-НТглас-, 5-НТз-, 5-НТб-серотонінових рецепторів; Di-, D2-, D3-, D4-, D5-дофамінових рецепторів; м-холіноблокуючі ефекти обумовлені блокадою мтз-холінорецепторів; також має спорідненість до сц-адрено-і Hi-гістамінових рецепторів. В експериментах на тваринах був виявлений антагонізм по відношенню до серотонінових, дофамінових та м-холінорецепторів. In vivo та in vitro оланзапін має більш виражену спорідненість та активність по відношенню до 5-НТг-серотонінових рецепторів порівняно з Ег-дофаміновими рецепторами. За даними електрофізіологічних досліджень оланзапін селективно знижує збудливість мезолімбічних дофамінергічних нейронів і водночас незначно впливає на стріатні нервові шляхи,
Фармакокінетика
Після перорального прийому оланзапін добре всмоктується і його максимальна концентрація в плазмі досягається через 5-8 годин. Всмоктування оланзапіну не залежить від їди. У дослідженнях з різними дозами в діапазоні від 1 до 20 мг показано, що концентрації оланзапіну в плазмі змінюються лінійно і пропорційно дозі.
Оланзапін метаболізується в печінці внаслідок процесів кон'югації та окислення. Основним циркулюючим метаболітом є IO-N-глюкуронід, який теоретично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Ізоферменти CYP1A2 та CYP2D6 цитохрому Р450 беруть участь в утворенні N-дезметил та 2-гідроксиметилметаболітів оланзапіну. Обидва метаболіти в дослідженнях на тваринах мали значно менш виражену фармакологічну активність in vivo, ніж оланзапін. Основна фармакологічна активність препарату обумовлена вихідною речовиною оланзапіну.
У здорових добровольців після перорального прийому середня тривалість періоду напіввиведення (Т1/2) становила 33 години (21 - 54 години на 5 - 95%), а середній кліренс оланзапіну в плазмі - 26 л/год (12 - 47 л/год на 5 - 95%) Однак ступінь змін показників періоду напіввиведення та кліренсу під впливом кожного із зазначених факторів значно поступається ступеню відмінностей цих показників між окремими особами. Достовірних відмінностей між середніми значеннями періоду напіввиведення та кліренсу оланзапіну у плазмі у осіб з тяжкими порушеннями функції нирок, порівняно з особами з нормальною функцією нирок, не встановлено. Близько 57% міченого радіоізотопами оланзапіну виводиться із сечею, переважно у формі метаболітів.
У курців з незначними порушеннями функції печінки кліренс оланзапіну нижче, ніж у некурців без порушення функції печінки.
При концентрації в плазмі від 7 до 1000 нг/мл, з білками плазми зв'язується близько 93% оланзапіну Оланзапін в основному зв'язується з альбуміном та кислим аглікопротеїном. У дослідженні за участю осіб європейського, японського та китайського походження, відмінностей у фармакокінетиці оланзапіну, пов'язаних із расовою приналежністю, не встановлено. Активність ізоферменту CYP2D6 цитохрому Р450 не впливає на рівень метаболізму оланзапіну.
Вагітність та годування груддюОланзапін слід призначати під час вагітності тільки в тому випадку, якщо потенційна користь пацієнтки значно перевищує потенційний ризик для плода. Пацієнти повинні бути попереджені, що у разі настання або планування вагітності в період лікування препаратом Оланзапін-СЗ, їм необхідно повідомити про це свого лікаря.
Оланзапін виділяється із грудним молоком. Середнє дозування, що отримується дитиною (мг/кг) при досягненні рівноважної концентрації у матері, становила 1,8% дози оланзапіну матері (мг/кг). Не рекомендується годування груддю під час терапії препаратом Оланзапін-СЗ.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаДля всіх груп пацієнтів незалежно від індексу маси тіла спостерігалося клінічно значуще збільшення маси тіла. Збільшення маси тіла на 7% і більше від середнього значення після проведення короткого курсу лікування (середня тривалість – 47 днів) спостерігалося дуже часто (22,2%), збільшення на 15% і більше було частим (4,2%) та збільшення на 25% і більше було нечастим (0,8%). У пацієнтів, які отримують тривале лікування (не менше 48 тижнів), підвищення на 7%, 15% і >25% було дуже частим (64,4%, 31,7%, 12,3% відповідно).
Середнє підвищення концентрації ліпідів натще (холестерину, ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНГ), тригліцеридів) було більш вираженим у пацієнтів без вихідних ознак порушення ліпідного обміну.
Часто спостерігалося збільшення концентрації холестерину від нормальних значень натще (< 5,17 ммоль/л) до підвищених (6,2 ммоль/л). Зміна концентрації холестерину від прикордонних показників натще (г 5,17 - < 6,2 ммоль/л) до підвищених г 6,2 ммоль/л була дуже частою.
Часто спостерігалося збільшення концентрації глюкози від нормальних значень натще (< 5,56 ммоль/л) до підвищених (7 ммоль/л). Зміна концентрації глюкози від прикордонних показників натще (& 5,56 - < 7 ммоль/л) до підвищених (s 7 ммоль/л) була дуже частою.
Часто спостерігалося збільшення концентрації тригліцеридів від нормальних значень натще (< 1,69 ммоль/л) до підвищених (& 2,26 ммоль/л).
Зміна концентрації тригліцеридів від прикордонних показників натще (& 1,69 - < 2,26 ммоль/л) до підвищених 2,26 ммоль/л була дуже частою.
У ході клінічних досліджень випадки паркінсонізму та дистонії у пацієнтів, які приймають оланзапін, були більш частими, але різниця з групою плацебо не була статистично значущою.
У пацієнтів, які приймали оланзапін, випадки розвитку паркінсонізму, акатизії, дистонії спостерігалися рідше, ніж у пацієнтів, які отримували титровані дози галоперидолу. З огляду на відсутність докладної інформації про наявність у пацієнтів в анамнезі гострих та пізніх дискінезій, нині неможливо зробити висновок про те, що оланзапін меншою мірою спричиняє розвиток пізніх дискінезій або інших пізніх екстрапірамідальних синдромів.
При різкій відміні оланзапіну спостерігалися такі симптоми, як пітливість, безсоння, тремор, тривога, нудота та блювання.
У клінічних дослідженнях тривалістю до 12 тижнів концентрація пролакгіну в плазмі перевищувала верхню межу норми приблизно у 30% пацієнтів з нормальними вихідними показниками пролакгіну. У більшості таких пацієнтів збільшення концентрації пролактину було помірним і менш ніж у 2 рази перевищувало верхню межу норми. У пацієнтів, які приймали оланзапін, порушення з боку статевих органів та молочної залози, можливо пов'язані з прийомом оланзапіну (аменорея, збільшення молочних залоз, галакторея у жінок, гінекомастія та збільшення молочних залоз у чоловіків) зустрічалися нечасто. Сексуальна дисфункція, можливо пов'язана з прийомом оланзапіну (еректильна дисфункція у чоловіків, зниження лібідо у чоловіків та жінок) спостерігалися часто.
Небажані ефекти у спеціальних груп пацієнтів.
Дуже частим (2-10%) небажаним ефектом при застосуванні оланзапіну в клінічних дослідженнях у пацієнтів з психозом, пов'язаним з деменцією, було порушення ходи та падіння. Частими (< 10 % та & 1 %) небажаними ефектами при застосуванні оланзапіну у літніх пацієнтів із психозом, пов'язаним з деменцією, були нетримання сечі та пневмонія.
У клінічних дослідженнях у пацієнтів із психозом, іцуцованим прийомом препарату (агоніста дофамінових рецепторів) при хворобі Паркінсона, посилення симптомів паркінсонізму відзначалося дуже часто (2–10 %) та з вищою частотою, ніж у групі плацебо. Галюцинації також відзначалися дуже часто (> 10%) і з вищою частотою, ніж у групі плацебо.
У пацієнтів з біполярною манією, які отримують оланзапін у комбінації з препаратами літію або вальпроєвою кислотою, дуже частими (г 10 %) небажаними ефектами були збільшення маси тіла, сухість у роті, підвищення апетиту, тремор та частими (< 10 % та 21 %) розлад промови.
особливі вказівкиЗлоякісний нейролептичний синдром. Злоякісний нейролептичний сиццром (ЗНС) може розвиватися під час лікування будь-якими нейролептиками, включаючи оланзапін. Клінічні прояви ЗНС включають значне підвищення температури тіла, ригідність мускулатури, зміну психічного статусу та вегетативні порушення (нестабільний пульс або артеріальний тиск, тахікардія, серцеві аритмії, підвищене потовиділення). Додаткові ознаки можуть включати збільшення рівня креатинінфосфокінази, міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. Клінічні прояви ЗНС або значне підвищення температури тіла без інших симптомів ЗНС вимагають відміни всіх нейролептиків, включаючи оланзапін.
Пізня дискінезія. У порівняльних дослідженнях тривалістю понад 6 тижнів лікування оланзапіном достовірно рідше супроводжувалося розвитком дискінезії, яка потребує медикаментозної корекції, ніж застосування галоперидолу. Однак слід враховувати ризик пізньої дискінезії при тривалій терапії нейролептиками. При розвитку ознак пізньої дискінезії рекомендується зниження дози або відміна препарату Оланзапін-СЗ. Симптоми пізньої дискінезії можуть наростати чи маніфестувати після відміни препарату. Застосування у хворих з психозом на тлі деменції. Церебро-васкулярні небажані явища (наприклад, інсульт, транзиторна ішемічна атака), включаючи летальні наслідки, відзначалися в дослідженнях оланзапіну у пацієнтів з психозом на тлі деменції.
Дані пацієнти мали попередні фактори ризику (цереброваскулярні порушення (в анамнезі), транзиторна ішемічна атака, артеріальна гіпертензія, куріння), а також супутні захворювання та/або прийом лікарських препаратів, пов'язані з церебро-васкулярними порушеннями.
Ефективність оланзапіну у хворих похилого віку з психозом на тлі деменції не встановлена. У даній категорії пацієнтів у плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях частота летальних випадків у групі оланзапіну була вищою, ніж у групі плацебо (3,5 % проти 1,5 % відповідно). Основними факторами ризику підвищеної смертності для цієї групи пацієнтів при лікуванні оланзапіном є вік 2-80 років, седація, поєднане застосування з бензодіазепінами або наявність патології легень (наприклад, пневмонія з аспірацією або без неї). Літні пацієнти з психозом на фоні деменції, які отримують терапію атиповими психотиками, наражаються на підвищений ризик смерті в порівнянні з плацебо. Оланзапін не рекомендується для лікування пацієнтів із психозом на фоні деменції.
Немає достатньо даних, щоб встановити відмінності в частоті виникнення церебро-васкулярних порушень та/або смертності (порівняно з плацебо), і в факторах ризику цієї групи пацієнтів при прийомі оланзапіну всередину та при внутрішньом'язових ін'єкціях. Порушення функції печінки. В окремих випадках прийом препарату Оланзапін-СЗ, як правило, на ранніх етапах терапії, супроводжувався транзиторним, асимптоматичним підвищенням показників печінкових трансаміназ (аспартатамінотрансферази та аланінамінотрансферази) у сироватці крові. Відзначалися поодинокі випадки гепатиту. У дуже поодиноких випадках відзначався печінковий холестаз та інші змішані ушкодження печінки. Особлива обережність необхідна при збільшенні показників аспартатамінотрансферази та/або аланінамінотрансферази у сироватці крові у хворих з недостатністю функції печінки, з обмеженим функціональним резервом печінки або у пацієнтів, які одержують лікування потенційно гепатотоксичними препаратами. У разі збільшення показників аспартатамінотрансферази та/або аланінамінотрансферази під час лікування оланзапіном, потрібне ретельне спостереження за пацієнтом та, при необхідності, зниження дози. Гіперглікемія та цукровий діабет. Відзначається більш висока поширеність цукрового діабету у пацієнтів із шизофренією. Дуже рідко відзначалися випадки гіперглікемії, розвитку цукрового діабету або загострення цукрового діабету, кетоацидозу і діабетичної коми, що існував раніше. Не встановлений причинний взаємозв'язок між антипсихотичними лікарськими препаратами та цими станами. Рекомендується клінічний моніторинг пацієнтів із цукровим діабетом або з факторами ризику його розвитку. Гематологічні зміни Застосування препарату Оланзапін-СЗ у хворих на кпозапінзалежну нейтропенію або агранулоцитоз (в анамнезі) не супроводжувалося рецидивами зазначених порушень. Дофамінергічний антагонізм. Оланзапін виявляє антагонізм щодо дофаміну і, теоретично, може пригнічувати дію леводопи та агоністів дофаміну.
Хвороба Паркінсона. Не рекомендується застосування оланзапіну при лікуванні психозів, індукованих прийомом дофамінових рецепторів агоністів при хворобі Паркінсона.
У клінічних дослідженнях у пацієнтів із психозом, індукованим прийомом препарату (агоніста дофамінових рецепторів) при хворобі Паркінсона, посилення симптомів паркінсонізму відзначалося дуже часто (> 10 %) та з вищою частотою, ніж у групі плацебо. Галюцинації також відзначалися дуже часто (г 10%) та з більш високою частотою, ніж у групі плацебо.
Зміна ліпідного профілю. У ході плацебо-контрольованих досліджень у пацієнтів, які отримували оланзапін, спостерігалися небажані зміни ліпідного спектру. Рекомендується клінічне спостереження (див. «Побічна дія»).
Розвиток ризику раптової смерті. Досвід клінічного застосування будь-яких нейролептиків, включаючи оланзапін, виявив подібне, залежне від дози, дворазове збільшення ризику виникнення смерті внаслідок гострої серцевої недостатності у порівнянні з випадками смерті внаслідок гострої серцевої недостатності у пацієнтів, які не застосовували нейролептики. Судоми. Оланзапін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або схильних до впливу факторів, що знижують поріг судомної готовності. У таких пацієнтів під час лікування оланзапіном судомні напади спостерігалися рідко. М-холіноблокуюча активність. При проведенні клінічних досліджень терапія оланзапіном рідко супроводжувалася м-холіноблокуючими побічними ефектами. Однак, клінічний досвід застосування оланзапіну у пацієнтів із супутніми захворюваннями обмежений,
Нейтропенія. З обережністю слід застосовувати оланзапін у пацієнтів з низьким вмістом лейкоцитів та/або нейтрофілів у крові; одержують препарати, які можуть викликати нейтропенію; з пригніченням функції кісткового мозку, зумовленим захворюванням променевої чи хіміотерапії; а також у пацієнтів з еозинофілією та/або мієлопроліферативними захворюваннями. Про розвиток нейтропенії повідомлялося головним чином при поєднанні оланзапіну з вальпроатом.
Тривалість інтервалу QT. У клінічних дослідженнях нечасто відзначалося клінічно значуще подовження інтервалу QT (інтервал QT з коригуванням Фрццериція [QTcF] г 500 мсек у пацієнтів з вихідним показником QTcF < 500 мсек) у пацієнтів, які отримували оланзапін, на тлі відсутності значимих з боку серця. Однак також як і при застосуванні інших антипсихотичних засобів рекомендується бути обережними при призначенні оланзапіну в поєднанні з препаратами, здатними подовжувати інтервал QT, особливо у пацієнтів похилого віку, з вродженим подовженням інтервалу QT, застійною серцевою недостатністю, гіпертрофією міокардією, гіпокалієм.
Скасування терапії. У разі різкого скасування оланзапіну вкрай рідко (< 0,01 %) повідомлялося про гострий розвиток пітливості, безсоння, тремору, тривоги, нудоти та блювання.
Тромбоемболія. Вкрай рідко (< 0,01%) повідомлялося про розвиток венозної тромбоемболії на фоні терапії оланзапіном. Наявність причинно-наслідкового зв'язку між прийомом оланзапіну та венозною тромбоемболією не встановлено. Однак враховуючи, що у пацієнтів з шизофренією часто є придбані фактори ризику венозної тромбоемболії, потрібно проводити сукупну оцінку всіх можливих факторів ризику розвитку цього ускладнення, в тому числі іммобілізації пацієнтів, і вживати необхідних заходів щодо профілактики.
Загальна активність щодо ЦНС. З урахуванням основної дії оланзапіну на ЦНС, слід бути обережним при застосуванні оланзапіну в поєднанні з іншими лікарськими препаратами центральної дії та алкоголем.
Постуральна гіпотензія. Постуральна гіпотензія нечасто спостерігалася у клінічних дослідженнях оланзапіну у людей похилого віку. Також, як і при використанні інших антипсихотичних засобів, у разі призначення оланзапіну пацієнтам віком понад 65 років рекомендується періодично здійснювати контроль артеріального тиску.
Діти та підлітки до 18 років. Оланзапін не рекомендується до застосування у дітей та підлітків до 18 років у зв'язку з відсутністю достатніх даних щодо ефективності та безпеки. У короткострокових дослідженнях, які проводилися у підлітків 13-17 років, було відзначено значне збільшення маси тіла та зміну концентрації ліпідів та пролактину, ніж у аналогічних дослідженнях у дорослих.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та керування механізмами
Пацієнтам, які приймають препарат Оланзапін-СЗ, слід проявляти обережність при керуванні транспортними засобами та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки оланзапін може викликати сонливість.
Умови зберіганняУ сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці
Спосіб застосування та дозиОланзапін-СЗ можна приймати незалежно від прийому їжі, оскільки прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Шизофренія. Початкова доза оланзапіну, що рекомендується, становить 10 мг один раз на добу. Терапевтичні дози оланзапіну коливаються від 5 мг до 20 мг на добу. Добову дозу слід підбирати індивідуально залежно від клінічного стану пацієнта. Збільшення дози понад стандартну добову дозу (10 мг) рекомендується проводити тільки після оцінки клінічної картини. Біполярний афективний розлад І типу.
Для лікування маніакального епізоду рекомендована початкова доза оланзапіну становить 15 мг один раз на добу як монотерапію або 10 мг один раз на добу в комбінації з препаратами літію або вальпроєвою кислотою. Терапевтичні дози оланзапіну коливаються від 5 мг до 20 мг на добу. Добову дозу слід підбирати індивідуально, залежно від клінічного стану пацієнта. Збільшення дози понад стандартну добову дозу рекомендується проводити тільки після оцінки клінічного стану пацієнта та з інтервалом не менше 24 годин. Підтримуюча терапія при біполярному розладі: пацієнтам, які приймали оланзапін для лікування маніакального епізоду, необхідно продовжити терапію в тій же дозі. У пацієнтів у ремісії початкова доза оланзапіну, що рекомендується, становить 10 мг один раз на добу. Надалі добову дозу необхідно підбирати індивідуально, залежно від клінічного стану пацієнта, від 5 мг до 20 мг на день. Для лікування депресивного епізоду оланзапін слід призначати у комбінації з флуоксетином 1 раз на день, увечері, незалежно від їди. Як правило, початкова доза становить 5 мг оланзапіну та 20 мг флуоксетину. Антидепресивна активність підтверджена при застосуванні оланзапіну у дозі 6-12 мг (середня добова доза – 7,4 мг) та флуоксетину в дозі 25 – 30 мг (середня добова доза – 39,3 мг). При необхідності допускається зміна дози як оланзапіну, так і флуоксетину. Для лікування депресивного епізоду оланзапін слід призначати у комбінації з флуоксетином 1 раз на день, увечері, незалежно від їди. Як правило, початкова доза становить 5 мг оланзапіну та 20 мг флуоксетину. Антидепресивна активність підтверджена при застосуванні оланзапіну у дозі 6-12 мг (середня добова доза – 7,4 мг) та флуоксетину в дозі 25 – 30 мг (середня добова доза – 39,3 мг). При необхідності допускається зміна дози як оланзапіну, так і флуоксетину. Для лікування депресивного епізоду оланзапін слід призначати у комбінації з флуоксетином 1 раз на день, увечері, незалежно від їди. Як правило, початкова доза становить 5 мг оланзапіну та 20 мг флуоксетину. Антидепресивна активність підтверджена при застосуванні оланзапіну у дозі 6-12 мг (середня добова доза – 7,4 мг) та флуоксетину в дозі 25 – 30 мг (середня добова доза – 39,3 мг). При необхідності допускається зміна дози як оланзапіну, так і флуоксетину.
Терапевтично-резистентна депресія.
Оланзапін слід призначати у комбінації з флуоксетином 1 раз на день, увечері, незалежно від їди. Як правило, початкова доза становить 5 мг оланзапіну та 20 мг флуоксетину. При необхідності допускається зміна дози як оланзапіну, так і флуоксетину. Антидепресивна активність підтверджена при застосуванні оланзапіну у дозі 6 -12 мг та флуоксетину у дозі 25 - 30 мг.
Загальні правила вибору добової дози при пероральному прийомі для спеціальних груп пацієнтів. Зниження початкової дози до 5 мг на добу рекомендується пацієнтам похилого віку або пацієнтам з іншими клінічними факторами ризику, включаючи тяжку ниркову недостатність або печінкову недостатність середнього ступеня тяжкості. Зниження початкової дози може бути рекомендовано для пацієнтів із комбінацією факторів (пацієнти жіночої статі, старечого віку, які не палять), які можуть сповільнювати метаболізм оланзапіну.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Оланзапин-сз таб п/об пленочной 10мг 28 шт производится компанией СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Оланзапин-сз таб п/об пленочной 10мг 28 шт и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Оланзапин-сз таб п/об пленочной 10мг 28 шт в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Заласта ку-таб таб дисперг. 10мг 28 шт Заласта ку-таб таб дисперг. 10мг 28 шт, Заласта ку-таб таб дисперг. 5мг 28 шт Заласта ку-таб таб дисперг. 5мг 28 шт, Заласта таб 10мг 28 шт Заласта таб 10мг 28 шт, Заласта таб 5мг 28 шт Заласта таб 5мг 28 шт, Зипрекса таб п/об пленочной 10мг 28 шт Зипрекса таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Зипрекса таб п/об пленочной 5мг 28 шт Зипрекса таб п/об пленочной 5мг 28 шт, Оланзапин канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт Оланзапин канон таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Оланзапин канон таб п/об пленочной 5мг 28 шт Оланзапин канон таб п/об пленочной 5мг 28 шт, Оланзапин медисорб таб. 10 мг 28 шт Оланзапин медисорб таб. 10 мг 28 шт, Оланзапин медисорб таб. 5 мг 28 шт Оланзапин медисорб таб. 5 мг 28 шт, Оланзапин-сз таб. 5 мг 28 шт Оланзапин-сз таб. 5 мг 28 шт, Оланзапин таб п/об пленочной 10мг 28 шт Оланзапин таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Оланзапин таб п/об пленочной 10мг 28 шт озон Оланзапин таб п/об пленочной 10мг 28 шт озон, Оланзапин таб п/об пленочной 5мг 28 шт озон Оланзапин таб п/об пленочной 5мг 28 шт озон, Эголанза таб п/об пленочной 10мг 28 шт Эголанза таб п/об пленочной 10мг 28 шт, Эголанза таб п/об пленочной 5мг 28 шт Эголанза таб п/об пленочной 5мг 28 шт.
Пока нет комментариев