Окупрес-Е капли глазные 025% 5 мл
Окупрес-Е капли глазные 025% 5 мл - протиглаукомний засіб, який містить неселективний бета-адреноблокатор тимолол. При місцевому застосуванні знижує внутрішньоочний тиск, не впливаючи на величину зіниці та акомодацію, тому не відбувається погіршення гостроти зору; не знижує якість нічного зору. Препарат ефективний у гіпотензивній терапії інфантильної та ювенільної форм уродженої глаукоми. У педіатричній популяції необхідно враховувати можливість досягнення вищої системної концентрації тимололу в плазмі у новонароджених та маленьких дітей.
Окупрес-Е капли глазные 025% 5 мл инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл розчину містить тимолол - 2,5 мг (у вигляді тимололу малеату).
Допоміжні речовини:
Бензалконію хлорид - 0,01% м/об (консервант), динатрію гідрофосфат дигідрат, натрію дигідрофосфат дигідрат, динатрію ЕДТА, натрію хлорид, бетациклодекстрин, пропіленгліколь, вода для ін'єкцій.
Опис:
Прозорий безбарвний або із світло-жовтим відтінком розчин без видимих механічних включень.
Форма випуску:
Краплі очні 0,25%. Поліетиленовий флакон-крапельниця з кришкою, що загвинчується, упакований в поліетиленову плівку, що містить 5 мл препарату, поміщений в пачку з картону з інструкцією по застосуванню.
ПротипоказанняГіперчутливість до тимололу чи інших компонентів препарату;
Бронхіальна астма або інші тяжкі хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів (у тому числі в анамнезі);
Синусова брадикардія;
Атріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня без кардіостимулятора;
Кардіогенний шок;
Декомпенсована хронічна серцева недостатність;
Синдром слабкості синусового вузла;
Синоатріальна блокада.
З обережністю:
Серцева недостатність у стадії компенсації, легкий та середній ступінь хронічної обструктивної хвороби легень, артеріальна гіпотензія, цереброваскулярна недостатність, цукровий діабет, гіпоглікемія, тиреотоксикоз, міастенія, порушення периферичного кровообігу (у тому числі синдром Рейно), вагітність, тяжкий вазо ;
З обережністю застосовувати одночасно з гіпотензивними лікарськими засобами, іншими бета-адреноблокаторами, інсуліном або пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами, глюкокортикостероїдними, психоактивними лікарськими засобами.
Дозування2,5 мг/мл
Показання до застосуванняПервинна відкритокутова глаукома;
Вторинна глаукома (увеальна, афакічна, посттравматична);
Офтальмогіпертензія.
Як допоміжний лікарський засіб при:
- закритокутовій глаукомі (у комбінації з міотиками);
- уродженою глаукомою (при неефективності інших терапевтичних заходів).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиІснує можливість адитивного ефекту, що проявляється в гіпотензії та/або вираженої брадикардії при сумісному застосуванні офтальмологічних бета-адреноблокаторів та пероральних форм блокаторів кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, антиаритмічних засобів (включаючи аміодарон), глікозидівіфіади нетидину.
Епінефрін та пілокарпін посилюють гіпотензивну дію тимололу. Одночасне призначення очних крапель, що містять епінефрін, може спричинити розширення зіниці (мідріаз).
Супутнє застосування з інгібіторами ізоферменту CYP2D6 (аміодарон, хінідин, галоперидол, пароксетин, флуоксетин, циталопрам, сертралін, тербінафін, кетоконазол, ритонавір, циметидин) може спровокувати появу симптомів передозування. менше 40 в хв), в окремих випадках – глибоку летаргію.
Підсилює дію міорелаксантів та загальних анестетиків (за кілька днів перед проведенням загальної анестезії хлороформом або ефіром діетиловим або із застосуванням периферичних міорелаксантів необхідно припинити закопування препарату).
На фоні лікування препаратом слід уникати внутрішньовенного введення верапамілу, дилтіазему (можливе пригнічення атріовентрикулярної провідності, розвиток брадикардії та зниження артеріального тиску).
Пероральні бета-адреноблокатори можуть ускладнювати перебіг рикошетної гіпертензії на фоні відміни клонідину. Потрібний ретельний моніторинг пацієнтів у разі спільного застосування бета-блокатора та симпатолітиків (таких як резерпін) у зв'язку з можливістю розвитку адитивного ефекту та гіпотензії та/або вираженої брадикардії, які у свою чергу можуть стати причиною вертиго, непритомності або ортостатичної гіпотензії.
Блокатори кальцієвих каналів для перорального застосування можуть застосовуватися в комбінації з бета-адреноблокаторами лише за нормального функціонального стану серця, тоді як за порушення роботи серця їх застосування слід уникати, т.к. при додаванні до схеми терапії бета-блокаторами блокатора кальцієвих каналів можливий розвиток гіпотензії, порушення атріовентрикулярного проведення, лівошлуночкова серцева недостатність. Природа порушень із боку серцево-судинної системи залежить від типу блокатора кальцієвих каналів, що застосовується в терапії.
Похідні дигідропіридину, такі як ніфедипін, можуть призводити до розвитку гіпотензії, в той час як верапаміл і дилтіазем сприяють порушенню атріовентрикулярного проведення та розвитку лівошлуночкової серцевої недостатності при сумісному застосуванні з бета-блокаторами.
Слід з обережністю застосовувати бета-адреноблокатори при супутній терапії блокаторами кальцієвих каналів для внутрішньовенного введення.
Спільне застосування бета-адреноблокаторів, препаратів дигіталісу та дилтіазему або верапамілу може призвести до більш вираженого уповільнення атріовентрикулярного проведення.
Не слід одночасно застосовувати з антипсихотичними лікарськими засобами (нейролептиками) та анксіолітичними лікарськими засобами (транквілізаторами).
У разі використання з іншими місцевими офтальмологічними препаратами інтервал між їх застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин.
Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та тимололу має становити не менше 14 днів.
Під час лікування не рекомендується приймати етанол (можливе різке зниження артеріального тиску).
ПередозуванняПри дотриманні режиму дозування та застосування розвиток передозування є малоймовірним. Є повідомлення про ненавмисне передозування тимололу з розвитком системних реакцій, аналогічних таким при системному застосуванні бета-адреноблокаторів: запаморочення, біль голови, задишка, брадикардія, бронхоспазм, зупинка серця, гостра серцева недостатність, артеріальна гіпотензія (див. розділ «П.
При передозуванні тимололом необхідно проведення наступних заходів:
1. При випадковому ковтанні рекомендується промивання шлунка. Показано, що тимолол погано виводиться під час діалізу;
2. При розвитку брадикардії рекомендовано внутрішньовенне введення сульфату атропіну в дозі від 0,25 до 2 мг для індукції блокади блукаючого нерва. При стійкій брадикардії показано запровадження ізопреналіну (вводити з обережністю). При рефрактерній брадикардії слід розглянути питання щодо встановлення штучного водія ритму;
3. При артеріальній гіпотензії рекомендується введення симпатоміметиків, таких як допамін, добутамін, норепінефрін, за відсутності ефекту – введення глюкагону;
4. При бронхоспазму – введення ізопреналіну, можливе застосування амінофіліну;
5. При розвитку гострої серцевої недостатності рекомендовано негайне введення препаратів наперстянки та діуретиків, а також киснедотерапія, при неефективності – внутрішньовенне введення амінофіліну. Потім, при необхідності, можливе введення глюкагону;
6. При розвитку атріовентрикулярної блокади другого чи третього ступеня показано введення ізопреналіну або встановлення штучного водія ритму.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протиглаукомний засіб – бета-адреноблокатор
Код АТХ: S01ED01
Фармакодинаміка:
Тимолол є неселективним бета1- та бета2-адреноблокатором. Не має значної внутрішньої симпатоміметичної, прямо пригнічує міокард і місцевоанестезуючу (мембраностабілізуючу) активність.
При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини та деякого покращення її відтоку. Підвищений внутрішньоочний тиск є основним фактором ризику в патогенезі розвитку характерних для глаукоми ураження зорового нерва і звуження меж полів зору.
Початок зниження внутрішньоочного тиску відзначається через 20 хв після одноразової інстиляції тимололу. Максимальний ефект після одноразової інстиляції відзначається через 1-2 години, значне зниження внутрішньоочного тиску підтримується протягом 24 годин.
На відміну від міотиків, тимолол знижує внутрішньоочний тиск, не впливаючи на величину зіниці та акомодацію, тому не відбувається погіршення гостроти зору; не знижує якість нічного зору. При застосуванні тимололу пацієнтами з катарактою не відбувається зниження зору, зумовленого звуженням зіниці та потраплянням світлових променів на ділянки помутніння кришталика.
При переведенні пацієнтів з гіпотензивної терапії міотиками на терапію тимололом може виникнути необхідність корекції рефракції, оскільки у відсутності терапії міотиками відбувається усунення симптомів стимуляції периферичних м-холінорецепторів.
При тривалій терапії тимололом відмічено зниження гіпотензивного ефекту у деяких пацієнтів.
Блокада бета-адренорецепторів у бронхах та бронхіолах підвищує опірність дихальних шляхів, зумовлену відсутністю антагонізму до парасимпатоміметичної активності. Такий ефект у пацієнтів з бронхіальною астмою або іншими бронхоспастичними станами може становити потенційну небезпеку.
Блокада бета-адренорецепторів знижує серцевий викид як у здорових суб'єктів, так і пацієнтів із захворюваннями серця. У пацієнтів з тяжким порушенням функції міокарда блокада бета-адренорецепторів може послаблювати стимулюючий вплив симпатичної нервової системи, необхідний для підтримки адекватної функції серця.
Педіатрична популяція:
Доступні обмежені відомості про досвід застосування тимололу в концентрації 0,25% та 0,5% по 1 краплі 2 рази на день у дітей. У подвійному сліпому рандомізованому клінічному дослідженні було продемонстровано ефективність тимололу при його застосуванні коротким курсом у гіпотензивній терапії інфантильної та ювенільної форм уродженої глаукоми. Вік учасників дослідження становив від 12 днів до 5 років, терапію тимололом у рамках дослідження отримав 71 пацієнт із 105 включених у дослідження, тривалість терапії склала 12 місяців.
Фармакокінетика:
При місцевому застосуванні тимололу малеат швидко проникає через рогівку. Після інстиляції крапель очей максимальна концентрація тимололу у водянистій волозі передньої камери ока досягається через 1-2 години.
80% тимололу, що застосовується у вигляді очних крапель, потрапляє у системний кровотік шляхом абсорбції через кон'юнктиву, слизову оболонку носа, слізний тракт.
Виведення метаболітів тимололу здійснюється переважно нирками.
Фармакокінетика у педіатричній популяції:
У зв'язку з тим, що обсяг циркулюючої крові у дітей менший, ніж у дорослих, необхідно враховувати можливість досягнення вищої системної концентрації тимололу в плазмі у новонароджених та маленьких дітей. Також незрілість метаболічних ферментних систем у новонароджених може призвести до збільшення періоду напіввиведення тимололу та збільшення ризику побічних ефектів. Згідно з обмеженими даними, концентрація тимололу в плазмі у дітей, особливо у немовлят, після інстиляції 0,25% розчину препарату значно перевищує такі у дорослих після інстиляції 0,5% розчину препарату, що, ймовірно, збільшує ризик розвитку таких небажаних реакцій, як бронхоспазм та брадикардія.
Вагітність та годування груддюЗастосування при вагітності:
Дослідження щодо застосування тимололу у вагітних жінок не проводились. Застосування препарату в період вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За результатами епідеміологічних досліджень ризик виникнення аномалій внутрішньоутробного розвитку не виявлено, проте відомо, що бета-адреноблокатори при внутрішньому прийомі можуть впливати на внутрішньоутробний розвиток плода. Крім того, у новонароджених можуть спостерігатися брадикардія, артеріальна гіпотензія, дихальна недостатність та гіпоглікемія при застосуванні препарату матір'ю перед пологами. Тому при застосуванні тимололу під час вагітності слід контролювати стан новонароджених протягом кількох днів після народження.
Період грудного вигодовування:
Тимолол виділяється з грудним молоком після прийому внутрішньо. Тим не менш, при застосуванні терапевтичних доз у вигляді крапель очей малоймовірно, що в грудному молоці буде достатня кількість тимололу, щоб надавати клінічно значущі ефекти. Зважаючи на можливість розвитку серйозних небажаних реакцій у дитини, необхідно або перервати грудне вигодовування, або відмовитися від застосування лікарського препарату (зважаючи на його значущість для матері).
Фертильність:
Дослідження, проведені на тваринах обох статей, показали, що тимолол не впливає на фертильність.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаПодібно до інших офтальмологічних препаратів, які застосовують місцево, тимолол абсорбується в системний кровотік. Це може призводити до небажаних реакцій, подібних до застосування системних бета-адреноблокаторів. Частота виникнення небажаних системних реакцій після місцевого офтальмологічного застосування нижче, ніж при системному введенні.
Нижче перераховані небажані реакції, відомості про які були отримані в ході клінічних досліджень та при постмаркетинговому спостереженні лікарських препаратів тимололу у лікарській формі очні краплі.
Частота оцінювалася так: дуже часто (>1/10); часто (>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1000 до <1/100); рідко (>1/10000 до <1/1000); дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (існуючі дані неможливо оцінити).
Загальні реакції: частота невідома: біль голови, астенія/втома, біль у грудях.
З боку органу зору: часто: затуманювання зору, біль в очах, печіння та свербіж в очах, дискомфорт у вічі, кон'юнктивальна ін'єкція; нечасто: блефарит, точковий кератит, кератит, кон'юнктивіт, ірит, диплопія, ерозія рогівки, виразка рогівки, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, відчуття «піску» в очах, набряк повік, набряк кон'юнктиви; рідко: увеїт, двоїння в очах, пігментація рогівки, еритема повік; дуже рідко: розвиток кальцифікації рогівки при значному її пошкодженні у зв'язку з наявністю фосфатів у складі крапель; частота невідома: зниження чутливості рогівки, відшарування судинної оболонки у післяопераційному періоді антиглаукоматозної хірургії.
Серцево-судинна система: нечасто: брадикардія, гіпотонія; рідко: інфаркт міокарда, зниження або підвищення артеріального тиску, переміжна кульгавість; частота невідома: зупинка серця, атріовентрикулярний блок, аритмія, прискорене серцебиття, серцева застійна недостатність, феномен Рейно.
З боку системи травлення: нечасто: дисгевзія; рідко: диспепсія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, болі в животі; частота невідома: нудота, блювання, діарея.
З боку імунної системи: частота невідома: системний червоний вовчак.
Психічні розлади: нечасто: депресія; частота невідома: безсоння, втрата пам'яті, кошмарні сновидіння.
Порушення з боку нервової системи: нечасто: головний біль; рідко: ішемія головного мозку, запаморочення, мігрень; частота невідома: порушення мозкового кровообігу, непритомність, парестезія, запаморочення, посилення перебігу міастенії gravis.
З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко: набряк обличчя, еритема; частота невідома: псоріаз або погіршення перебігу псоріазу, локалізований висип, алопеція.
З боку сполучної тканини: частота невідома: артропатія, біль у м'язах.
З боку імунної системи: частота невідома: системні алергічні реакції, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, кропив'янку, місцеву або генералізовану висипку, свербіж.
З боку дихальної системи та органів середостіння: нечасто: дихальна недостатність, задишка, бронхіт; рідко: бронхоспазм (переважно у пацієнтів з наявними бронхоспастичними станами), кашель, закладеність носа, інфекції верхніх дихальних шляхів.
З боку ендокринної системи: частота невідома: субклінічний перебіг гіпоглікемії у пацієнтів із цукровим діабетом (див. розділ «Особливі вказівки»).
З боку сечостатевої системи: частота невідома: ретроперитонеальний фіброз, сексуальна дисфункція (включно з імпотенцією), зниження лібідо, хвороба Пейроні.
З боку ЛОР-органів: частота невідома: дзвін у вухах.
Нижче описані небажані реакції, які виникали після прийому тимололу або інших бета-адреноблокаторів усередину:
Алергічні реакції: еритематозний висип, лихоманка, що супроводжується болем у горлі, ларингоспазм, що супроводжується дистрес-синдромом;
Загальні реакції та реакції у місці введення: біль у кінцівках, зниження толерантності до фізичного навантаження, зниження маси тіла;
З боку серцево-судинної системи: збільшення артеріальної недостатності, вазодилатація;
З боку травної системи: шлунково-кишковий біль, гепатомегалія, блювання, тромбоз мезентеріальних артерій, ішемічний коліт;
З боку крові та лімфатичної системи: нетромбоцитопенічна пурпура, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз;
З боку ендокринної системи: гіперглікемія, гіпоглікемія;
З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, подразнення шкіри, підвищена пігментація, пітливість;
З боку скелетно-м'язової системи: артралгія;
З боку нервової системи/психічні порушення: вертиго, зниження концентрації уваги, оборотне пригнічення ментальних функцій, що прогресує до кататонії, гострий оборотний синдром, що характеризується порушенням орієнтації у часі та просторі, емоційною лабільністю, деякою скрутою сприйняття та зниженою здатністю виконувати нейро;
З боку дихальної системи: хрипи, бронхіальна обструкція;
З боку сечостатевої системи: утруднення сечовипускання.
особливі вказівкиЯк і інші офтальмологічні препарати для місцевого застосування, тимолол проникає у системний кровотік. Оскільки тимолол є бета-адреноблокатором, при його місцевому застосуванні в офтальмології можливий розвиток тих же небажаних явищ з боку серцево-судинної, дихальної систем, а також інших порушень, що й у разі терапії бета-адреноблокаторами для перорального застосування.
Частота розвитку системних небажаних явищ при застосуванні бета-адреноблокаторів для місцевого застосування в офтальмології нижче, ніж при пероральних формах бета-адреноблокаторів. Заходи щодо зниження системної абсорбції представлені у розділі «Спосіб застосування та дози».
Порушення з боку серця:
Необхідність проведення терапії бета-адреноблокаторами у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (серцева недостатність, стенокардія Принцметалу) має бути ретельно оцінена з розглядом можливості застосування препаратів інших фармакотерапевтичних груп. Необхідно здійснювати моніторинг стану пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями для своєчасного виявлення симптомів погіршення перебігу зазначених захворювань та розвитку небажаних реакцій. У зв'язку з негативним впливом на швидкість проведення серцевого імпульсу слід з обережністю застосовувати бета-адреноблокатори у терапії пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою І ступеня. Перебіг серцевої недостатності має бути компенсований до початку терапії тимололом. Пацієнти з тяжкими серцевими захворюваннями повинні бути під ретельним наглядом для своєчасного виявлення серцевої недостатності з контролем частоти серцевих скорочень. У пацієнтів без серцевої недостатності в анамнезі тривале пригнічення міокарда може призводити до розвитку серцевої недостатності. У разі виникнення перших ознак серцевої недостатності тимолол необхідно відмінити.
Порушення з боку судин:
Слід бути обережним при призначенні бета-адреноблокаторів пацієнтам з тяжкими порушеннями периферичного кровообігу (важкі форми хвороби Рейно та синдрому Рейно). Через можливий вплив блокаторів бета-адренорецепторів на артеріальний тиск та кількість серцевих скорочень ці засоби слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з недостатністю мозкового кровообігу. Якщо після початку терапії тимололом розвиваються ознаки або симптоми зниження мозкового кровообігу, слід переглянути необхідність терапії місцевими бета-адреноблокаторами.
Порушення з боку органів дихання:
Є повідомлення про порушення органів дихання, включаючи смерть від бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою, при застосуванні деяких бета-адреноблокаторів для місцевого застосування в офтальмології. Застосування тимололу повинно здійснюватися з обережністю пацієнтами з хронічною обструктивною хворобою легень легкого та середнього ступенів тяжкості і лише в тому випадку, якщо передбачувана користь перевищує можливий ризик.
Гіпоглікемія/цукровий діабет:
Слід з обережністю призначати бета-адреноблокатори пацієнтам зі схильністю до спонтанної гіпоглікемії або лабільним перебігом цукрового діабету через здатність бета-адреноблокаторів маскувати симптоми гострої гіпоглікемії.
Захворювання рогівки:
Бета-адреноблокатори для місцевого застосування в офтальмології можуть стимулювати розвиток сухості очей. Слід з обережністю призначати терапію препаратами цієї групи пацієнтам із захворюваннями рогівки.
Інші бета-адреноблокатори:
Вплив тимололу на внутрішньоочний тиск, а також побічні ефекти тимололу, зумовлені блокадою системних бета-адренорецепторів, можуть посилюватися при призначенні препарату пацієнтам, які приймають системні бета-адреноблокатори. Відповідь на гіпотензивну терапію тимололом у таких пацієнтів має ретельно контролюватись. Не рекомендується спільне призначення двох бета-адреноблокаторів для місцевого застосування в офтальмології. Є поодинокі повідомлення про розвиток синдрому «сухого» ока на фоні терапії бета-адреноблокаторами. Дане порушення зазвичай має оборотний характер. Скасування терапії бета-адреноблокаторами слід здійснювати поступово.
Відшарування судинної оболонки:
Відзначалися випадки розвитку відшарування судинної оболонки у пацієнтів, які отримують гіпотензивну терапію, спрямовану на зниження вироблення внутрішньоочної рідини (тимолол, ацетазоламід) після хірургічних втручань щодо покращення відтоку внутрішньоочної рідини.
Інтраопераційна анестезія:
Бета-адреноблокатори для місцевого застосування в офтальмології можуть блокувати ефекти бета-адреноміметиків (наприклад, адреналіну). Анестезіолог повинен бути поінформований про те, що пацієнт приймає тимолол. У разі майбутнього оперативного втручання під загальною анестезією необхідно відмінити препарат за 48 годин до операції, оскільки він посилює дію міорелаксантів та загальних анестетиків.
Анафілактичні реакції:
Застосування тимололу пацієнтами з атопією або тяжкими патологічними реакціями на різні алергени в анамнезі може спровокувати тяжкі реакції у відповідь на введення різних алергенів. Такі пацієнти можуть реагувати на введення звичайних доз епінефрину для усунення анафілактичних реакцій.
Педіатрична популяція:
Необхідно попередити батьків дитини, яка отримує лікування тимололом, що препарат необхідно відмінити у разі розвитку у дитини побічних явищ, зокрема кашлю та чхання. У зв'язку з можливістю розвитку у дитини апное та дихання Чейн-Стокса необхідно дотримуватися виняткової обережності при застосуванні тимололу у новонароджених, немовлят та дітей. При застосуванні тимололу у новонароджених потрібне застосування портативного апное – монітора.
Бета-адреноблокатори здатні маскувати низку клінічних симптомів гіпертиреозу (зокрема тахікардію). Потрібна обережність при застосуванні бета-адреноблокаторів у пацієнтів з можливістю розвитку тиреотоксикозу.
Застосування тимололу може посилювати м'язову слабкість при міастенії (наприклад, викликати посилення диплопії, птозу та загальної слабкості). У деяких пацієнтів з міастенією gravis та іншими захворюваннями міастену відмічено підвищення м'язової слабкості при застосуванні тимололу.
При застосуванні необхідно контролювати функцію сльозивиділення, стан рогової оболонки та оцінювати величину полів зору не рідше 1 разу на 6 міс.
Препарат містить консервант бензалконію хлорид, який може спричинити подразнення очей, абсорбуватися м'якими контактними лінзами, викликаючи зміну їх кольору та надавати несприятливий вплив на тканини ока. Контактні лінзи слід зняти перед застосуванням препарату та при необхідності одягнути їх знову не раніше, ніж через 15 хвилин після інстиляції. При тривалому застосуванні препарату можливий токсичний вплив консерванту бензалконію хлориду на епітелій рогівки (розвиток точкової кератопатії та/або токсичної виразкової кератопатії). Відзначено випадки розвитку бактеріального кератиту у пацієнтів, які застосовували тимолол у контейнерах для багаторазового дозування офтальмологічних лікарських засобів. Ці контейнери ненавмисно контамінувалися пацієнтами із супутніми захворюваннями рогівки.
Основним патогенетичним аспектом лікування закритокутової глаукоми є відкриття кута передньої камери, що досягається шляхом звуження зіниці за допомогою міотиків. У зв'язку з відсутністю впливу тимололу на діаметр зіниці в терапії глаукоми закритокутової препарат може застосовуватися тільки в поєднанні з міотиками.
При переведенні пацієнтів на лікування тимололом може знадобитися корекція змін рефракції, спричинених раніше міотиками.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
У період застосування препарату необхідно дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (керування транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються), оскільки препарат може викликати такі небажані реакції як запаморочення, порушення зору, що включають зміни рефракції, диплопію, птоз, епізоди минущого затуманювання зору.
Умови зберіганняЗберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 С. Зберігати у недоступному для дітей місіті. Використовувати розчин протягом місяця після розкриття флакона.
Спосіб застосування та дозиЛікування починають із застосування 0,25% розчину тимололу по 1 краплі 2 рази на день у уражене око.
За відсутності достатнього клінічного ефекту застосовують тимолол у концентрації 0,5% по 1 краплі 2 рази на день у уражене око. При необхідності препарат допускається комбінувати з іншими засобами, що знижують внутрішньоочний тиск. Одночасне застосування двох бета-адреноблокаторів для місцевого застосування не рекомендується.
Стабільне зниження внутрішньоочного тиску на фоні застосування тимололу відбувається протягом кількох тижнів. Контроль внутрішньоочного тиску здійснюють через 4 тижні після початку застосування препарату.
Якщо досягнуто задовільного рівня внутрішньоочного тиску, режим дозування може бути змінений на по 1 краплі 1 раз на день у уражене око.
Дози, що перевищують 1 краплю 0,5% розчину тимололу 2 рази на добу, не призводять до додаткового зниження внутрішньоочного тиску. Якщо при застосуванні тимололу не вдається досягти необхідного рівня внутрішньоочного тиску, слід розглянути питання про застосування додаткових гіпотензивних препаратів.
Після припинення лікування гіпотензивний ефект тимололу може зберігатися протягом декількох днів, а у разі тривалого попереднього лікування залишковий гіпотензивний ефект тимололу може зберігатися від 2 до 4 тижнів.
При проведенні терапії тимололом тільки щодо одного ока може спостерігатися гіпотензивний ефект і щодо контралатерального ока.
Для зниження системної абсорбції рекомендується нососльозна оклюзія – притискання внутрішніх раїв повік на 2-3 хвилини після закапування препарату. Також рекомендується закриття повік мінімум на 2 хвилини. Це може сприяти зниженню системних небажаних реакцій та підвищенню місцевої активності. З метою обмеження потенційних небажаних реакцій слід інстилювати лише одну краплю препарату при кожному його застосуванні.
Перехід з іншої гіпотензивної терапії:
• При переході з терапії одним бета-адреноблокатором на терапію іншим препаратом з групи бета-адреноблокаторів рекомендується завершити повний день терапії гіпотензивним препаратом, що раніше застосовувався, а наступного дня почати інстиляції тимололу 0,25% у кожний уражений очей по 1 краплі 2 рази . За відсутності достатнього гіпотензивного ефекту доза може бути збільшена до однієї краплі 0,5% розчину тимололу у кожне уражене око 2 рази на день;
• При переході на терапію гіпотензивним препаратом з іншої групи, крім бета-адреноблокаторів, продовжують інстиляції раніше призначеного препарату з додаванням інстиляцій однієї краплі 0,25% розчину тимололу у кожне уражене око 2 рази на день. На наступний день проводиться скасування раніше застосовуваного лікування та триває терапія тимололом. За відсутності достатнього гіпотензивного ефекту доза може бути збільшена до однієї краплі 0,5% розчину тимололу у кожне уражене око 2 рази на день.
Застосування у дітей:
Згідно з обмеженими даними, тимолол може бути рекомендований для зниження внутрішньоочного тиску при інфантильній та ювенільній вродженій глаукомі у передопераційному періоді або у разі неефективності проведеного хірургічного лікування в період очікування інших терапевтичних заходів. Перед застосуванням препарату необхідно ретельно оцінити ризики та переваги застосування тимололу у педіатричній популяції шляхом ретельного збирання анамнезу щодо системних порушень. Якщо користь перевищує ризик, рекомендується використовувати тимолол у мінімальній доступній концентрації по 1 краплі 1 раз на день. При недостатньому контролі внутрішньоочного тиску необхідно перейти на застосування 2 рази на день по 1 краплі з інтервалом між інстиляціями 12 год. Необхідний контроль очних та системних побічних явищ протягом 1-2 годин після першої інстиляції, особливо у новонароджених та дітей віком до 3 років, у зв'язку з можливістю розвитку апное та дихання на кшталт Чейн-Стокса. Необхідно попередити батьків дитини, яка отримує лікування тимололом, що препарат необхідно відмінити у разі розвитку у дитини побічних явищ з боку дихальної системи, зокрема кашлю та чхання.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Окупрес-Е капли глазные 025% 5 мл инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
1 мл розчину містить тимолол - 2,5 мг (у вигляді тимололу малеату).
Допоміжні речовини:
Бензалконію хлорид - 0,01% м/об (консервант), динатрію гідрофосфат дигідрат, натрію дигідрофосфат дигідрат, динатрію ЕДТА, натрію хлорид, бетациклодекстрин, пропіленгліколь, вода для ін'єкцій.
Опис:
Прозорий безбарвний або із світло-жовтим відтінком розчин без видимих механічних включень.
Форма випуску:
Краплі очні 0,25%. Поліетиленовий флакон-крапельниця з кришкою, що загвинчується, упакований в поліетиленову плівку, що містить 5 мл препарату, поміщений в пачку з картону з інструкцією по застосуванню.
ПротипоказанняГіперчутливість до тимололу чи інших компонентів препарату;
Бронхіальна астма або інші тяжкі хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів (у тому числі в анамнезі);
Синусова брадикардія;
Атріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня без кардіостимулятора;
Кардіогенний шок;
Декомпенсована хронічна серцева недостатність;
Синдром слабкості синусового вузла;
Синоатріальна блокада.
З обережністю:
Серцева недостатність у стадії компенсації, легкий та середній ступінь хронічної обструктивної хвороби легень, артеріальна гіпотензія, цереброваскулярна недостатність, цукровий діабет, гіпоглікемія, тиреотоксикоз, міастенія, порушення периферичного кровообігу (у тому числі синдром Рейно), вагітність, тяжкий вазо ;
З обережністю застосовувати одночасно з гіпотензивними лікарськими засобами, іншими бета-адреноблокаторами, інсуліном або пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами, глюкокортикостероїдними, психоактивними лікарськими засобами.
Дозування2,5 мг/мл
Показання до застосуванняПервинна відкритокутова глаукома;
Вторинна глаукома (увеальна, афакічна, посттравматична);
Офтальмогіпертензія.
Як допоміжний лікарський засіб при:
- закритокутовій глаукомі (у комбінації з міотиками);
- уродженою глаукомою (при неефективності інших терапевтичних заходів).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиІснує можливість адитивного ефекту, що проявляється в гіпотензії та/або вираженої брадикардії при сумісному застосуванні офтальмологічних бета-адреноблокаторів та пероральних форм блокаторів кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, антиаритмічних засобів (включаючи аміодарон), глікозидівіфіади нетидину.
Епінефрін та пілокарпін посилюють гіпотензивну дію тимололу. Одночасне призначення очних крапель, що містять епінефрін, може спричинити розширення зіниці (мідріаз).
Супутнє застосування з інгібіторами ізоферменту CYP2D6 (аміодарон, хінідин, галоперидол, пароксетин, флуоксетин, циталопрам, сертралін, тербінафін, кетоконазол, ритонавір, циметидин) може спровокувати появу симптомів передозування. менше 40 в хв), в окремих випадках – глибоку летаргію.
Підсилює дію міорелаксантів та загальних анестетиків (за кілька днів перед проведенням загальної анестезії хлороформом або ефіром діетиловим або із застосуванням периферичних міорелаксантів необхідно припинити закопування препарату).
На фоні лікування препаратом слід уникати внутрішньовенного введення верапамілу, дилтіазему (можливе пригнічення атріовентрикулярної провідності, розвиток брадикардії та зниження артеріального тиску).
Пероральні бета-адреноблокатори можуть ускладнювати перебіг рикошетної гіпертензії на фоні відміни клонідину. Потрібний ретельний моніторинг пацієнтів у разі спільного застосування бета-блокатора та симпатолітиків (таких як резерпін) у зв'язку з можливістю розвитку адитивного ефекту та гіпотензії та/або вираженої брадикардії, які у свою чергу можуть стати причиною вертиго, непритомності або ортостатичної гіпотензії.
Блокатори кальцієвих каналів для перорального застосування можуть застосовуватися в комбінації з бета-адреноблокаторами лише за нормального функціонального стану серця, тоді як за порушення роботи серця їх застосування слід уникати, т.к. при додаванні до схеми терапії бета-блокаторами блокатора кальцієвих каналів можливий розвиток гіпотензії, порушення атріовентрикулярного проведення, лівошлуночкова серцева недостатність. Природа порушень із боку серцево-судинної системи залежить від типу блокатора кальцієвих каналів, що застосовується в терапії.
Похідні дигідропіридину, такі як ніфедипін, можуть призводити до розвитку гіпотензії, в той час як верапаміл і дилтіазем сприяють порушенню атріовентрикулярного проведення та розвитку лівошлуночкової серцевої недостатності при сумісному застосуванні з бета-блокаторами.
Слід з обережністю застосовувати бета-адреноблокатори при супутній терапії блокаторами кальцієвих каналів для внутрішньовенного введення.
Спільне застосування бета-адреноблокаторів, препаратів дигіталісу та дилтіазему або верапамілу може призвести до більш вираженого уповільнення атріовентрикулярного проведення.
Не слід одночасно застосовувати з антипсихотичними лікарськими засобами (нейролептиками) та анксіолітичними лікарськими засобами (транквілізаторами).
У разі використання з іншими місцевими офтальмологічними препаратами інтервал між їх застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин.
Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та тимололу має становити не менше 14 днів.
Під час лікування не рекомендується приймати етанол (можливе різке зниження артеріального тиску).
ПередозуванняПри дотриманні режиму дозування та застосування розвиток передозування є малоймовірним. Є повідомлення про ненавмисне передозування тимололу з розвитком системних реакцій, аналогічних таким при системному застосуванні бета-адреноблокаторів: запаморочення, біль голови, задишка, брадикардія, бронхоспазм, зупинка серця, гостра серцева недостатність, артеріальна гіпотензія (див. розділ «П.
При передозуванні тимололом необхідно проведення наступних заходів:
1. При випадковому ковтанні рекомендується промивання шлунка. Показано, що тимолол погано виводиться під час діалізу;
2. При розвитку брадикардії рекомендовано внутрішньовенне введення сульфату атропіну в дозі від 0,25 до 2 мг для індукції блокади блукаючого нерва. При стійкій брадикардії показано запровадження ізопреналіну (вводити з обережністю). При рефрактерній брадикардії слід розглянути питання щодо встановлення штучного водія ритму;
3. При артеріальній гіпотензії рекомендується введення симпатоміметиків, таких як допамін, добутамін, норепінефрін, за відсутності ефекту – введення глюкагону;
4. При бронхоспазму – введення ізопреналіну, можливе застосування амінофіліну;
5. При розвитку гострої серцевої недостатності рекомендовано негайне введення препаратів наперстянки та діуретиків, а також киснедотерапія, при неефективності – внутрішньовенне введення амінофіліну. Потім, при необхідності, можливе введення глюкагону;
6. При розвитку атріовентрикулярної блокади другого чи третього ступеня показано введення ізопреналіну або встановлення штучного водія ритму.
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Протиглаукомний засіб – бета-адреноблокатор
Код АТХ: S01ED01
Фармакодинаміка:
Тимолол є неселективним бета1- та бета2-адреноблокатором. Не має значної внутрішньої симпатоміметичної, прямо пригнічує міокард і місцевоанестезуючу (мембраностабілізуючу) активність.
При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини та деякого покращення її відтоку. Підвищений внутрішньоочний тиск є основним фактором ризику в патогенезі розвитку характерних для глаукоми ураження зорового нерва і звуження меж полів зору.
Початок зниження внутрішньоочного тиску відзначається через 20 хв після одноразової інстиляції тимололу. Максимальний ефект після одноразової інстиляції відзначається через 1-2 години, значне зниження внутрішньоочного тиску підтримується протягом 24 годин.
На відміну від міотиків, тимолол знижує внутрішньоочний тиск, не впливаючи на величину зіниці та акомодацію, тому не відбувається погіршення гостроти зору; не знижує якість нічного зору. При застосуванні тимололу пацієнтами з катарактою не відбувається зниження зору, зумовленого звуженням зіниці та потраплянням світлових променів на ділянки помутніння кришталика.
При переведенні пацієнтів з гіпотензивної терапії міотиками на терапію тимололом може виникнути необхідність корекції рефракції, оскільки у відсутності терапії міотиками відбувається усунення симптомів стимуляції периферичних м-холінорецепторів.
При тривалій терапії тимололом відмічено зниження гіпотензивного ефекту у деяких пацієнтів.
Блокада бета-адренорецепторів у бронхах та бронхіолах підвищує опірність дихальних шляхів, зумовлену відсутністю антагонізму до парасимпатоміметичної активності. Такий ефект у пацієнтів з бронхіальною астмою або іншими бронхоспастичними станами може становити потенційну небезпеку.
Блокада бета-адренорецепторів знижує серцевий викид як у здорових суб'єктів, так і пацієнтів із захворюваннями серця. У пацієнтів з тяжким порушенням функції міокарда блокада бета-адренорецепторів може послаблювати стимулюючий вплив симпатичної нервової системи, необхідний для підтримки адекватної функції серця.
Педіатрична популяція:
Доступні обмежені відомості про досвід застосування тимололу в концентрації 0,25% та 0,5% по 1 краплі 2 рази на день у дітей. У подвійному сліпому рандомізованому клінічному дослідженні було продемонстровано ефективність тимололу при його застосуванні коротким курсом у гіпотензивній терапії інфантильної та ювенільної форм уродженої глаукоми. Вік учасників дослідження становив від 12 днів до 5 років, терапію тимололом у рамках дослідження отримав 71 пацієнт із 105 включених у дослідження, тривалість терапії склала 12 місяців.
Фармакокінетика:
При місцевому застосуванні тимололу малеат швидко проникає через рогівку. Після інстиляції крапель очей максимальна концентрація тимололу у водянистій волозі передньої камери ока досягається через 1-2 години.
80% тимололу, що застосовується у вигляді очних крапель, потрапляє у системний кровотік шляхом абсорбції через кон'юнктиву, слизову оболонку носа, слізний тракт.
Виведення метаболітів тимололу здійснюється переважно нирками.
Фармакокінетика у педіатричній популяції:
У зв'язку з тим, що обсяг циркулюючої крові у дітей менший, ніж у дорослих, необхідно враховувати можливість досягнення вищої системної концентрації тимололу в плазмі у новонароджених та маленьких дітей. Також незрілість метаболічних ферментних систем у новонароджених може призвести до збільшення періоду напіввиведення тимололу та збільшення ризику побічних ефектів. Згідно з обмеженими даними, концентрація тимололу в плазмі у дітей, особливо у немовлят, після інстиляції 0,25% розчину препарату значно перевищує такі у дорослих після інстиляції 0,5% розчину препарату, що, ймовірно, збільшує ризик розвитку таких небажаних реакцій, як бронхоспазм та брадикардія.
Вагітність та годування груддюЗастосування при вагітності:
Дослідження щодо застосування тимололу у вагітних жінок не проводились. Застосування препарату в період вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За результатами епідеміологічних досліджень ризик виникнення аномалій внутрішньоутробного розвитку не виявлено, проте відомо, що бета-адреноблокатори при внутрішньому прийомі можуть впливати на внутрішньоутробний розвиток плода. Крім того, у новонароджених можуть спостерігатися брадикардія, артеріальна гіпотензія, дихальна недостатність та гіпоглікемія при застосуванні препарату матір'ю перед пологами. Тому при застосуванні тимололу під час вагітності слід контролювати стан новонароджених протягом кількох днів після народження.
Період грудного вигодовування:
Тимолол виділяється з грудним молоком після прийому внутрішньо. Тим не менш, при застосуванні терапевтичних доз у вигляді крапель очей малоймовірно, що в грудному молоці буде достатня кількість тимололу, щоб надавати клінічно значущі ефекти. Зважаючи на можливість розвитку серйозних небажаних реакцій у дитини, необхідно або перервати грудне вигодовування, або відмовитися від застосування лікарського препарату (зважаючи на його значущість для матері).
Фертильність:
Дослідження, проведені на тваринах обох статей, показали, що тимолол не впливає на фертильність.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Побічні явищаПодібно до інших офтальмологічних препаратів, які застосовують місцево, тимолол абсорбується в системний кровотік. Це може призводити до небажаних реакцій, подібних до застосування системних бета-адреноблокаторів. Частота виникнення небажаних системних реакцій після місцевого офтальмологічного застосування нижче, ніж при системному введенні.
Нижче перераховані небажані реакції, відомості про які були отримані в ході клінічних досліджень та при постмаркетинговому спостереженні лікарських препаратів тимололу у лікарській формі очні краплі.
Частота оцінювалася так: дуже часто (>1/10); часто (>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1000 до <1/100); рідко (>1/10000 до <1/1000); дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (існуючі дані неможливо оцінити).
Загальні реакції: частота невідома: біль голови, астенія/втома, біль у грудях.
З боку органу зору: часто: затуманювання зору, біль в очах, печіння та свербіж в очах, дискомфорт у вічі, кон'юнктивальна ін'єкція; нечасто: блефарит, точковий кератит, кератит, кон'юнктивіт, ірит, диплопія, ерозія рогівки, виразка рогівки, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, відчуття «піску» в очах, набряк повік, набряк кон'юнктиви; рідко: увеїт, двоїння в очах, пігментація рогівки, еритема повік; дуже рідко: розвиток кальцифікації рогівки при значному її пошкодженні у зв'язку з наявністю фосфатів у складі крапель; частота невідома: зниження чутливості рогівки, відшарування судинної оболонки у післяопераційному періоді антиглаукоматозної хірургії.
Серцево-судинна система: нечасто: брадикардія, гіпотонія; рідко: інфаркт міокарда, зниження або підвищення артеріального тиску, переміжна кульгавість; частота невідома: зупинка серця, атріовентрикулярний блок, аритмія, прискорене серцебиття, серцева застійна недостатність, феномен Рейно.
З боку системи травлення: нечасто: дисгевзія; рідко: диспепсія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, болі в животі; частота невідома: нудота, блювання, діарея.
З боку імунної системи: частота невідома: системний червоний вовчак.
Психічні розлади: нечасто: депресія; частота невідома: безсоння, втрата пам'яті, кошмарні сновидіння.
Порушення з боку нервової системи: нечасто: головний біль; рідко: ішемія головного мозку, запаморочення, мігрень; частота невідома: порушення мозкового кровообігу, непритомність, парестезія, запаморочення, посилення перебігу міастенії gravis.
З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко: набряк обличчя, еритема; частота невідома: псоріаз або погіршення перебігу псоріазу, локалізований висип, алопеція.
З боку сполучної тканини: частота невідома: артропатія, біль у м'язах.
З боку імунної системи: частота невідома: системні алергічні реакції, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, кропив'янку, місцеву або генералізовану висипку, свербіж.
З боку дихальної системи та органів середостіння: нечасто: дихальна недостатність, задишка, бронхіт; рідко: бронхоспазм (переважно у пацієнтів з наявними бронхоспастичними станами), кашель, закладеність носа, інфекції верхніх дихальних шляхів.
З боку ендокринної системи: частота невідома: субклінічний перебіг гіпоглікемії у пацієнтів із цукровим діабетом (див. розділ «Особливі вказівки»).
З боку сечостатевої системи: частота невідома: ретроперитонеальний фіброз, сексуальна дисфункція (включно з імпотенцією), зниження лібідо, хвороба Пейроні.
З боку ЛОР-органів: частота невідома: дзвін у вухах.
Нижче описані небажані реакції, які виникали після прийому тимололу або інших бета-адреноблокаторів усередину:
Алергічні реакції: еритематозний висип, лихоманка, що супроводжується болем у горлі, ларингоспазм, що супроводжується дистрес-синдромом;
Загальні реакції та реакції у місці введення: біль у кінцівках, зниження толерантності до фізичного навантаження, зниження маси тіла;
З боку серцево-судинної системи: збільшення артеріальної недостатності, вазодилатація;
З боку травної системи: шлунково-кишковий біль, гепатомегалія, блювання, тромбоз мезентеріальних артерій, ішемічний коліт;
З боку крові та лімфатичної системи: нетромбоцитопенічна пурпура, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз;
З боку ендокринної системи: гіперглікемія, гіпоглікемія;
З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, подразнення шкіри, підвищена пігментація, пітливість;
З боку скелетно-м'язової системи: артралгія;
З боку нервової системи/психічні порушення: вертиго, зниження концентрації уваги, оборотне пригнічення ментальних функцій, що прогресує до кататонії, гострий оборотний синдром, що характеризується порушенням орієнтації у часі та просторі, емоційною лабільністю, деякою скрутою сприйняття та зниженою здатністю виконувати нейро;
З боку дихальної системи: хрипи, бронхіальна обструкція;
З боку сечостатевої системи: утруднення сечовипускання.
особливі вказівкиЯк і інші офтальмологічні препарати для місцевого застосування, тимолол проникає у системний кровотік. Оскільки тимолол є бета-адреноблокатором, при його місцевому застосуванні в офтальмології можливий розвиток тих же небажаних явищ з боку серцево-судинної, дихальної систем, а також інших порушень, що й у разі терапії бета-адреноблокаторами для перорального застосування.
Частота розвитку системних небажаних явищ при застосуванні бета-адреноблокаторів для місцевого застосування в офтальмології нижче, ніж при пероральних формах бета-адреноблокаторів. Заходи щодо зниження системної абсорбції представлені у розділі «Спосіб застосування та дози».
Порушення з боку серця:
Необхідність проведення терапії бета-адреноблокаторами у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (серцева недостатність, стенокардія Принцметалу) має бути ретельно оцінена з розглядом можливості застосування препаратів інших фармакотерапевтичних груп. Необхідно здійснювати моніторинг стану пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями для своєчасного виявлення симптомів погіршення перебігу зазначених захворювань та розвитку небажаних реакцій. У зв'язку з негативним впливом на швидкість проведення серцевого імпульсу слід з обережністю застосовувати бета-адреноблокатори у терапії пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою І ступеня. Перебіг серцевої недостатності має бути компенсований до початку терапії тимололом. Пацієнти з тяжкими серцевими захворюваннями повинні бути під ретельним наглядом для своєчасного виявлення серцевої недостатності з контролем частоти серцевих скорочень. У пацієнтів без серцевої недостатності в анамнезі тривале пригнічення міокарда може призводити до розвитку серцевої недостатності. У разі виникнення перших ознак серцевої недостатності тимолол необхідно відмінити.
Порушення з боку судин:
Слід бути обережним при призначенні бета-адреноблокаторів пацієнтам з тяжкими порушеннями периферичного кровообігу (важкі форми хвороби Рейно та синдрому Рейно). Через можливий вплив блокаторів бета-адренорецепторів на артеріальний тиск та кількість серцевих скорочень ці засоби слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з недостатністю мозкового кровообігу. Якщо після початку терапії тимололом розвиваються ознаки або симптоми зниження мозкового кровообігу, слід переглянути необхідність терапії місцевими бета-адреноблокаторами.
Порушення з боку органів дихання:
Є повідомлення про порушення органів дихання, включаючи смерть від бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою, при застосуванні деяких бета-адреноблокаторів для місцевого застосування в офтальмології. Застосування тимололу повинно здійснюватися з обережністю пацієнтами з хронічною обструктивною хворобою легень легкого та середнього ступенів тяжкості і лише в тому випадку, якщо передбачувана користь перевищує можливий ризик.
Гіпоглікемія/цукровий діабет:
Слід з обережністю призначати бета-адреноблокатори пацієнтам зі схильністю до спонтанної гіпоглікемії або лабільним перебігом цукрового діабету через здатність бета-адреноблокаторів маскувати симптоми гострої гіпоглікемії.
Захворювання рогівки:
Бета-адреноблокатори для місцевого застосування в офтальмології можуть стимулювати розвиток сухості очей. Слід з обережністю призначати терапію препаратами цієї групи пацієнтам із захворюваннями рогівки.
Інші бета-адреноблокатори:
Вплив тимололу на внутрішньоочний тиск, а також побічні ефекти тимололу, зумовлені блокадою системних бета-адренорецепторів, можуть посилюватися при призначенні препарату пацієнтам, які приймають системні бета-адреноблокатори. Відповідь на гіпотензивну терапію тимололом у таких пацієнтів має ретельно контролюватись. Не рекомендується спільне призначення двох бета-адреноблокаторів для місцевого застосування в офтальмології. Є поодинокі повідомлення про розвиток синдрому «сухого» ока на фоні терапії бета-адреноблокаторами. Дане порушення зазвичай має оборотний характер. Скасування терапії бета-адреноблокаторами слід здійснювати поступово.
Відшарування судинної оболонки:
Відзначалися випадки розвитку відшарування судинної оболонки у пацієнтів, які отримують гіпотензивну терапію, спрямовану на зниження вироблення внутрішньоочної рідини (тимолол, ацетазоламід) після хірургічних втручань щодо покращення відтоку внутрішньоочної рідини.
Інтраопераційна анестезія:
Бета-адреноблокатори для місцевого застосування в офтальмології можуть блокувати ефекти бета-адреноміметиків (наприклад, адреналіну). Анестезіолог повинен бути поінформований про те, що пацієнт приймає тимолол. У разі майбутнього оперативного втручання під загальною анестезією необхідно відмінити препарат за 48 годин до операції, оскільки він посилює дію міорелаксантів та загальних анестетиків.
Анафілактичні реакції:
Застосування тимололу пацієнтами з атопією або тяжкими патологічними реакціями на різні алергени в анамнезі може спровокувати тяжкі реакції у відповідь на введення різних алергенів. Такі пацієнти можуть реагувати на введення звичайних доз епінефрину для усунення анафілактичних реакцій.
Педіатрична популяція:
Необхідно попередити батьків дитини, яка отримує лікування тимололом, що препарат необхідно відмінити у разі розвитку у дитини побічних явищ, зокрема кашлю та чхання. У зв'язку з можливістю розвитку у дитини апное та дихання Чейн-Стокса необхідно дотримуватися виняткової обережності при застосуванні тимололу у новонароджених, немовлят та дітей. При застосуванні тимололу у новонароджених потрібне застосування портативного апное – монітора.
Бета-адреноблокатори здатні маскувати низку клінічних симптомів гіпертиреозу (зокрема тахікардію). Потрібна обережність при застосуванні бета-адреноблокаторів у пацієнтів з можливістю розвитку тиреотоксикозу.
Застосування тимололу може посилювати м'язову слабкість при міастенії (наприклад, викликати посилення диплопії, птозу та загальної слабкості). У деяких пацієнтів з міастенією gravis та іншими захворюваннями міастену відмічено підвищення м'язової слабкості при застосуванні тимололу.
При застосуванні необхідно контролювати функцію сльозивиділення, стан рогової оболонки та оцінювати величину полів зору не рідше 1 разу на 6 міс.
Препарат містить консервант бензалконію хлорид, який може спричинити подразнення очей, абсорбуватися м'якими контактними лінзами, викликаючи зміну їх кольору та надавати несприятливий вплив на тканини ока. Контактні лінзи слід зняти перед застосуванням препарату та при необхідності одягнути їх знову не раніше, ніж через 15 хвилин після інстиляції. При тривалому застосуванні препарату можливий токсичний вплив консерванту бензалконію хлориду на епітелій рогівки (розвиток точкової кератопатії та/або токсичної виразкової кератопатії). Відзначено випадки розвитку бактеріального кератиту у пацієнтів, які застосовували тимолол у контейнерах для багаторазового дозування офтальмологічних лікарських засобів. Ці контейнери ненавмисно контамінувалися пацієнтами із супутніми захворюваннями рогівки.
Основним патогенетичним аспектом лікування закритокутової глаукоми є відкриття кута передньої камери, що досягається шляхом звуження зіниці за допомогою міотиків. У зв'язку з відсутністю впливу тимололу на діаметр зіниці в терапії глаукоми закритокутової препарат може застосовуватися тільки в поєднанні з міотиками.
При переведенні пацієнтів на лікування тимололом може знадобитися корекція змін рефракції, спричинених раніше міотиками.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами:
У період застосування препарату необхідно дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (керування транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються), оскільки препарат може викликати такі небажані реакції як запаморочення, порушення зору, що включають зміни рефракції, диплопію, птоз, епізоди минущого затуманювання зору.
Умови зберіганняЗберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 С. Зберігати у недоступному для дітей місіті. Використовувати розчин протягом місяця після розкриття флакона.
Спосіб застосування та дозиЛікування починають із застосування 0,25% розчину тимололу по 1 краплі 2 рази на день у уражене око.
За відсутності достатнього клінічного ефекту застосовують тимолол у концентрації 0,5% по 1 краплі 2 рази на день у уражене око. При необхідності препарат допускається комбінувати з іншими засобами, що знижують внутрішньоочний тиск. Одночасне застосування двох бета-адреноблокаторів для місцевого застосування не рекомендується.
Стабільне зниження внутрішньоочного тиску на фоні застосування тимололу відбувається протягом кількох тижнів. Контроль внутрішньоочного тиску здійснюють через 4 тижні після початку застосування препарату.
Якщо досягнуто задовільного рівня внутрішньоочного тиску, режим дозування може бути змінений на по 1 краплі 1 раз на день у уражене око.
Дози, що перевищують 1 краплю 0,5% розчину тимололу 2 рази на добу, не призводять до додаткового зниження внутрішньоочного тиску. Якщо при застосуванні тимололу не вдається досягти необхідного рівня внутрішньоочного тиску, слід розглянути питання про застосування додаткових гіпотензивних препаратів.
Після припинення лікування гіпотензивний ефект тимололу може зберігатися протягом декількох днів, а у разі тривалого попереднього лікування залишковий гіпотензивний ефект тимололу може зберігатися від 2 до 4 тижнів.
При проведенні терапії тимололом тільки щодо одного ока може спостерігатися гіпотензивний ефект і щодо контралатерального ока.
Для зниження системної абсорбції рекомендується нососльозна оклюзія – притискання внутрішніх раїв повік на 2-3 хвилини після закапування препарату. Також рекомендується закриття повік мінімум на 2 хвилини. Це може сприяти зниженню системних небажаних реакцій та підвищенню місцевої активності. З метою обмеження потенційних небажаних реакцій слід інстилювати лише одну краплю препарату при кожному його застосуванні.
Перехід з іншої гіпотензивної терапії:
• При переході з терапії одним бета-адреноблокатором на терапію іншим препаратом з групи бета-адреноблокаторів рекомендується завершити повний день терапії гіпотензивним препаратом, що раніше застосовувався, а наступного дня почати інстиляції тимололу 0,25% у кожний уражений очей по 1 краплі 2 рази . За відсутності достатнього гіпотензивного ефекту доза може бути збільшена до однієї краплі 0,5% розчину тимололу у кожне уражене око 2 рази на день;
• При переході на терапію гіпотензивним препаратом з іншої групи, крім бета-адреноблокаторів, продовжують інстиляції раніше призначеного препарату з додаванням інстиляцій однієї краплі 0,25% розчину тимололу у кожне уражене око 2 рази на день. На наступний день проводиться скасування раніше застосовуваного лікування та триває терапія тимололом. За відсутності достатнього гіпотензивного ефекту доза може бути збільшена до однієї краплі 0,5% розчину тимололу у кожне уражене око 2 рази на день.
Застосування у дітей:
Згідно з обмеженими даними, тимолол може бути рекомендований для зниження внутрішньоочного тиску при інфантильній та ювенільній вродженій глаукомі у передопераційному періоді або у разі неефективності проведеного хірургічного лікування в період очікування інших терапевтичних заходів. Перед застосуванням препарату необхідно ретельно оцінити ризики та переваги застосування тимололу у педіатричній популяції шляхом ретельного збирання анамнезу щодо системних порушень. Якщо користь перевищує ризик, рекомендується використовувати тимолол у мінімальній доступній концентрації по 1 краплі 1 раз на день. При недостатньому контролі внутрішньоочного тиску необхідно перейти на застосування 2 рази на день по 1 краплі з інтервалом між інстиляціями 12 год. Необхідний контроль очних та системних побічних явищ протягом 1-2 годин після першої інстиляції, особливо у новонароджених та дітей віком до 3 років, у зв'язку з можливістю розвитку апное та дихання на кшталт Чейн-Стокса. Необхідно попередити батьків дитини, яка отримує лікування тимололом, що препарат необхідно відмінити у разі розвитку у дитини побічних явищ з боку дихальної системи, зокрема кашлю та чхання.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Окупрес-Е капли глазные 025% 5 мл производится компанией КАДИЛА. Само производство расположено в стране Индия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Окупрес-Е капли глазные 025% 5 мл и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Окупрес-Е капли глазные 025% 5 мл в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Арутимол капли гл. 0.25% 5мл фл.п/э Арутимол капли гл. 0.25% 5мл фл.п/э, Арутимол капли гл. 0.5% 5мл фл.п/э Арутимол капли гл. 0.5% 5мл фл.п/э, Окумед капли гл. 0.5% 5мл фл-кап. Окумед капли гл. 0.5% 5мл фл-кап., Окумед капли глазные 0.5% 10 мл Окумед капли глазные 0.5% 10 мл, Окупрес-Е капли глазные 0.5% 5 мл Окупрес-Е капли глазные 0.5% 5 мл, Офтан тимолол капли гл. 0.5% 5мл фл-кап. Офтан тимолол капли гл. 0.5% 5мл фл-кап., Тимолол-акос капли гл. 0.5% 5мл фл-кап. Тимолол-акос капли гл. 0.5% 5мл фл-кап., Тимолол буфус капли гл. 0.5% 5мл тюб-кап.п/этил. 1 ш... Тимолол буфус капли гл. 0.5% 5мл тюб-кап.п/этил. 1 шт renewal, Тимолол-диа капли гл. 0.5% 5мл фл-кап. Тимолол-диа капли гл. 0.5% 5мл фл-кап., Тимолол капли гл. 0.5% 10мл Тимолол капли гл. 0.5% 10мл, Тимолол капли гл. 0.5% 10мл фл-кап. Тимолол капли гл. 0.5% 10мл фл-кап., Тимолол капли гл. 0.5% 5мл, крышка-капельница Тимолол капли гл. 0.5% 5мл, крышка-капельница, Тимолол капли гл. 0.5% 5мл фл-кап. Тимолол капли гл. 0.5% 5мл фл-кап., Тимолол-мэз капли гл. 0.5% 5мл фл-кап. Тимолол-мэз капли гл. 0.5% 5мл фл-кап., Тимолол-пос капли гл. 0.5% 10мл фл-кап. Тимолол-пос капли гл. 0.5% 10мл фл-кап., Тимолол-солофарм капли гл. 0.5% 5мл фл-кап. 1 шт Тимолол-солофарм капли гл. 0.5% 5мл фл-кап. 1 шт.
Пока нет комментариев