Небиволол таб 5мг 28 шт изварино фарма
Топ продаж
Суперцена
Небиволол таблетки 5мг 28 штук від компанії Изварино Фарма є кардіоселективним бета1-адреноблокатором, який знижує артеріальний тиск, зменшує число та тяжкість нападів стенокардії та підвищує переносимість фізичного навантаження. Метаболізується небиволол шляхом аліциклічного та ароматичного гідроксилювання та часткового N-дезалкілювання. Період напіввиведення у пацієнтів залежить від швидкості метаболізму і може становити від 10 до 50 годин. Для кращої ефективності дозу препарату потрібно підбирати індивідуально.
Небиволол таб 5мг 28 шт изварино фарма инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
небівололу гідрохлорид – 5,45 мг (у перерахунку на небіволол – 5,00 мг).
допоміжні речовини:
бетадекс – 23,00 мг; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 38,40 мг; целюлоза мікрокристалічна – 108,55 мг; кросповідон – 1,90 мг; кремнію діоксид колоїдний – 0,90 мг; магнію стеарат – 1,80 мг.
Опис:
Таблетки круглої, двоопуклої форми від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору, з хрестоподібною ризиком на одній стороні.
Форма випуску:
Пігулки 5 мг. По 14 таблеток у контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 2 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку.
Протипоказанняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату;
гостра серцева недостатність;
хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації (що потребує внутрішньовенного введення препаратів, що мають інотропну дію);
виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.);
синдром слабкості синусового вузла, включаючи синоаурикулярну блокаду;
атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня (без штучного водія ритму);
бронхоспазм та бронхіальна астма в анамнезі;
феохромоциму (без одночасного застосування a-адреноблокаторів);
метаболічний ацидоз;
брадикардія (ЧСС менше 50 ударів/хв);
кардіогенний шок;
тяжкі порушення функції печінки;
тяжкі порушення периферичного кровообігу («переміжна» кульгавість, синдром Рейно);
міастенія;
депресія;
одночасний прийом з флоктафеніном, сультопридом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»);
вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
З обережністю
Ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 20 мл/хв), порушення функції печінки, цукровий діабет, гіперфункція щитовидної залози, атріовентрикулярна блокада І ступеня, проведення десенсибілізуючої терапії, псоріаз, алергічні захворювання в анамнезі, хронічна обструктив , стенокардія Принцметала, вік старше 65 років
Дозування5 мг
Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія;
ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стенокардії напруги;
хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія
При одночасному застосуванні з блокаторами «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) (верапаміл, дилтіазем) посилюється негативний вплив на скоротливість міокарда та атріовентрикулярну провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу не рекомендується на фоні застосування небівололу.
При одночасному застосуванні небівололу з гіпотензивними препаратами нітрогліцерином може розвинутись тяжка артеріальна гіпотензія (особлива обережність необхідна при одночасному застосуванні з празозином).
При одночасному застосуванні небівололу з гіпотензивними препаратами центральної дії (клонідин, гуанфацин, моксонідин, метилдопа, рилменідин) можливе погіршення перебігу серцевої недостатності за рахунок зниження симпатичного тонусу (зниження ЧСС та серцевого викиду, симптоми вазодилатації). У разі різкої відміни даних препаратів, особливо до відміни небівололу, можливий розвиток «рикошетної» артеріальної гіпертензії (синдрому «скасування»).
Супутнє застосування небівололу та БМКК дигідропіридинового ряду (амлодипін, фелодипін, ліцідипін, ніфедипін, нікардипін, німодипін, нітрендипін) може підвищувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Не можна виключати зростання ризику подальшого погіршення насосної функції шлуночків у пацієнтів із серцевою недостатністю.
При одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами І класу (хінідин, флекаїнід, дизопірамід, мікселітин) та з аміодароном можливе посилення негативної інотропної дії та подовження часу проведення збудження за передсердями.
При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами не виявлено посилення впливу на уповільнення атріовентрикулярної провідності.
Одночасне застосування небівололу та препаратів для загальної анестезії може спричинити пригнічення рефлекторної тахікардії та збільшити ризик розвитку артеріальної гіпотензії.
Не встановлено клінічно значущої взаємодії з нестероїдними протизапальними препаратами.
Ацетилсаліцилова кислота як антиагрегантний засіб може застосовуватися одночасно з небівололом.
Одночасне застосування небівололу з трициклічними антидепресантами, барбітуратами та похідними фенотіазину може посилювати антигіпертензивну дію небівололу.
Одночасне застосування небівололу з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо може маскувати деякі симптоми гіпоглікемії (прискорене серцебиття, тахікардія).
Протипоказаний одночасний прийом з флоктафеніном: небіволол здатний перешкоджати компенсаторним реакціям серцево-судинної системи, асоційованим з артеріальною гіпотензією або шоком, які можуть бути спричинені флоктафеніном.
Одночасний прийом небівололу з баклофеном, аміфостином призводить до посилення гіпотензії.
При одночасному застосуванні із сультопридом відзначається підвищений ризик виникнення шлуночкової аритмії на кшталт «пірует».
При одночасному застосуванні симпатоміметичні засоби пригнічують активність небівололу.
Фармакокінетична взаємодія.
При одночасному застосуванні небівололу з препаратами, що інгібують зворотне захоплення серотоніну, або з іншими засобами, що біотрансформуються за участю ізоферменту CYP2D6, підвищується концентрація небівололу в плазмі крові, метаболізм небівололу сповільнюється, що може призвести до ризику.
При одночасному застосуванні з дигоксином небіволол не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину.
При одночасному застосуванні з циметидином концентрація небівололу в плазмі збільшується (дані про вплив на фармакологічні ефекти препарату відсутні).
Одночасне застосування небівололу та ранитидину не впливає на фармакологічні параметри небівололу.
При одночасному застосуванні небівололу з нікардипіном концентрація активних речовин у плазмі крові дещо збільшується, проте це не має клінічного значення.
Одночасний прийом небівололу та етанолу, фуросеміду або гідрохлортіазиду не впливає на фармакокінетику небівололу.
Не встановлено клінічно значущої взаємодії небівололу та варфарину.
ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, нудота, блювання, ціаноз, брадикардія, атріовентрикулярна блокада, гостра серцева недостатність, бронхоспазм, непритомність, кардіогенний шок, кома, зупинка серця, гіпоглікемія, судоми.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. У разі вираженого зниження артеріального тиску необхідно надати пацієнтові горизонтальне положення з піднятими ногами, при необхідності внутрішньовенне введення рідини та вазопресорів. При брадикардії слід вводити внутрішньовенно 0,5-2 мг атропіну, за відсутності позитивного ефекту можлива постановка трансвенозного або внутрішньосерцевого електростимулятора. При атріовентрикулярній блокаді (II-III ст.) рекомендується внутрішньовенне введення бета-адреноміметиків, при їх неефективності слід розглянути питання про постановку штучного водія ритму. При серцевій недостатності лікування починають із введення серцевих глікозидів та діуретиків, за відсутності ефекту доцільним є введення допаміну, добутаміну або вазодилататорів. При бронхоспазму застосовують внутрішньовенно бета2-адреноміметики. При шлуночковій екстрасистолії можливе призначення лідокаїну (антиаритмічні засоби класу IA не застосовуються). При судомах рекомендується внутрішньовенне введення діазепаму. При гіпоглікемії показано внутрішньовенне введення декстрози (глюкози).
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Бета1-адреноблокатор селективний.
Фармакодинаміка:
Небіволол є кардіоселективним бета1-адреноблокатором, має антигіпертензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Знижує підвищений артеріальний тиск (АТ) у спокої, при фізичній напрузі та стресі. Конкурентно та вибірково блокує постсинаптичні бета1-адренорецептори, роблячи їх недоступними для катехоламінів, модулює вивільнення ендотеліального вазодилатуючого фактора оксиду азоту (NO).
Небіволол являє собою рацемат двох енантіомерів: SRRR-небівололу (D-небіволол) та RSSS-небівололу (L-небіволол), що поєднує дві фармакологічні дії:
D-небіволол є конкурентним та високоселективним блокатором бета1-адренорецепторів;
L-небіволол має м'яку судиннорозширювальну дію за рахунок модуляції вивільнення вазодилатуючого фактора (NO) з ендотелію судин.
Антигіпертензивна дія обумовлена також зменшенням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) (прямо не корелює із зміною активності реніну в плазмі).
Гіпотензивний ефект розвивається через 2-5 днів регулярного застосування препарату. Стійка антигіпертензивна дія розвивається через 1-2 тижні регулярного прийому препарату, а в ряді випадків – через 4 тижні, стабільна дія відзначається через 1-2 місяці.
Знижуючи потребу міокарда в кисні (урідження частоти серцевих скорочень (ЧСС), зниження переднавантаження та постнавантаження), небіволол зменшує число та тяжкість нападів стенокардії та підвищує переносимість фізичного навантаження. Антиаритмічна дія обумовлена придушенням автоматизму серця (в т.ч. у патологічному осередку) та уповільненням атріовентрикулярної провідності.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на абсорбцію, тому небіволол можна приймати незалежно від часу їди. Біодоступність становить близько 12% у пацієнтів із «швидким» метаболізмом (ефект «первинного проходження») і може бути практично повною у пацієнтів із «повільним» метаболізмом.
Розподіл
У плазмі обидва енантіомери переважно пов'язані з альбуміном.
Зв'язування з білками плазми для D-небівололу становить – 98,1 %, для L-небівололу – 97,9 %.
Метаболізм
Метаболізується небіволол шляхом аліциклічного та ароматичного гідроксилювання та часткового N-дезалкілювання. Гідрокси- і амінопохідні, що утворюються, кон'югують з глюкуроновою кислотою і виводяться у вигляді
О- і N-глюкуронідів. Швидкість метаболізму небівололу шляхом ароматичного гідроксилювання генетично визначена окислювальним поліморфізмом і залежить від ізоферменту CYP2D6. Швидкість метаболізму не впливає на ефективність небівололу.
Виведення
Виводиться нирками (38%) та через кишечник (48%). Період напіввиведення (Т1/2) у пацієнтів із «швидким» метаболізмом: гідроксиметаболітів – 24 год, енантіомерів небівололу – 10 год; у пацієнтів з «повільним» метаболізмом: гідроксиметаболітів – 48 год, енантіомерів небівололу – 30-50 год.
Враховуючи відмінності у швидкості метаболізму, доза препарату повинна завжди підбиратися індивідуально: пацієнтам із «повільним» метаболізмом потрібна менша доза.
Вагітність та годування груддюНебіволол може шкідливо впливати протягом вагітності, на плід і новонародженого. Зменшення плацентарної перфузії під дією бета-адреноблокаторів може спричинити затримку розвитку плода, внутрішньоутробну смерть плода, викидень та передчасні пологи. У новонароджених може спостерігатися брадикардія, зниження артеріального тиску, гіпоглікемія та параліч дихання. Застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, якщо очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Прийом препарату Небіволол необхідно припинити за 48-72 години до пологів. У випадках, коли це неможливо, необхідно забезпечити строге спостереження за новонародженими протягом 48-72 годин після пологів.
Дослідження на тваринах показали, що небіволол виділяється з молоком лактуючих тварин. За необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаЧастота побічних ефектів, наведених нижче, визначалася відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я – дуже часто (більше 10 %), часто (більше 1 % та менше 10 %), нечасто (більше 0,1 % та менше 1 %), рідко (більше 0 ,01 % і менше 0,1 %), дуже рідко (менше 0,01 %), частота невідома (за даними оцінити частоту розвитку неможливо).
З боку імунної системи: частота невідома – ангіоневротичний набряк, гіперчутливість.
З боку психіки: нечасто - "кошмарні" сновидіння, депресія; дуже рідко - галюцинації, психоз, сплутаність свідомості.
З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, слабкість, парестезія; дуже рідко - непритомність.
З боку органу зору: невідома частота – порушення зору, сухість очей.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, запор, діарея; нечасто – диспепсія, метеоризм, блювання.
Серцево-судинна система: дуже часто – брадикардія (у пацієнтів з ХСН); часто – посилення перебігу ХСН, атріовентрикулярна блокада І ступеня, ортостатична гіпотензія; нечасто – брадикардія, серцева недостатність, уповільнення атріовентрикулярної провідності/атріовентрикулярна блокада, виражене зниження артеріального тиску, прогресування супутньої «переміжної» кульгавості; дуже рідко – синдром Рейно.
З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – набряки; нечасто - шкірний висип еритематозного характеру, свербіж шкіри; дуже рідко – посилення течії псоріазу; частота невідома – алопеція.
З боку дихальної системи: часто – задишка; нечасто – бронхоспазм (у т.ч. за відсутності обструктивних захворювань легень в анамнезі).
З боку репродуктивної системи: нечасто – еректильна дисфункція.
Загальні розлади: дуже часто – запаморочення (у пацієнтів із ХСН); часто – підвищена стомлюваність, набряки, нестерпність лікарського препарату; нечасто – фотодерматоз, гіпергідроз (у пацієнтів із ХСН); дуже рідко – похолодання/ціаноз кінцівок.
особливі вказівкиСкасування бета-адреноблокаторів слід проводити поступово протягом 10 днів (до 2-х тижнів у пацієнтів з ішемічною хворобою серця).
Контроль АТ та ЧСС на початку прийому препарату має бути щоденним.
У пацієнтів похилого віку необхідний контроль функції нирок (1 раз на 4-5 місяців). При стенокардії напруги доза препарату повинна забезпечити частоту серцевих скорочень у спокої в межах 55-60 ударів/хв, при навантаженні – не більше 110 ударів/хв.
Бета-адреноблокатори можуть викликати брадикардію: дозу слід зменшити, якщо ЧСС менше 50-55 ударів/хв (див. розділ «Протипоказання»).
При вирішенні питання про застосування препарату Небіволол у пацієнтів з псоріазом слід ретельно співвіднести передбачувану користь від застосування препарату та можливий ризик загострення перебігу псоріазу.
Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні застосування бета-адреноблокаторів можливе зниження продукції слізної рідини.
При проведенні хірургічних втручань слід попередити лікаря-анестезіолога про те, що пацієнт приймає бета-адреноблокатори.
Небіволол не впливає на концентрацію глюкози у плазмі у пацієнтів з цукровим діабетом. Проте, слід дотримуватись обережності при лікуванні цих пацієнтів, оскільки препарат Небіволол може маскувати певні симптоми гіпоглікемії (наприклад, тахікардію), спричинені застосуванням гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо та інсуліну. Контроль концентрації глюкози в плазмі слід проводити 1 раз на 4-5 міс. (У хворих на цукровий діабет).
При гіперфункції щитовидної залози бета-адреноблокатори можуть маскувати тахікардію.
Бета-адреноблокатори слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень, оскільки може посилитися бронхоспазм. Бета-адреноблокатори можуть підвищити чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій.
У курців ефективність бета-адреноблокаторів нижча порівняно з пацієнтами, що не палять.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та іншими механізмами
У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняУ захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину, бажано в той самий час доби, незалежно від часу прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини.
Артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця
Середня добова доза небівололу становить 2,5-5 мг 1 раз на добу. Для пацієнтів з нирковою недостатністю та пацієнтів віком від 65 років рекомендується початкова доза небівололу 2,5 мг/добу.
За потреби добову дозу небівололу можна збільшити до 10 мг (в один прийом). Оптимальний терапевтичний ефект стає вираженим після 1-2 тижнів прийому препарату, а в ряді випадків через 4 тижні. Небіволол може застосовуватися у складі комбінованої терапії з іншими лікарськими засобами, що знижують артеріальний тиск.
Хронічна серцева недостатність
Дозу небівололу підбирають поступово до досягнення індивідуальної оптимальної підтримуючої дози. Починати лікування хронічної серцевої недостатності блокаторами бета-адренорецепторів необхідно за клінічно стабільного стану протягом останніх двох тижнів.
Лікування починають із дози 1,25 мг 1 раз на добу з поступовим підвищенням (з інтервалом не менше 2 тижнів) до 2,5-5 мг 1 раз на добу, при необхідності до максимальної дози – 10 мг 1 раз на добу. Пацієнт повинен перебувати під контролем лікаря протягом 2 годин після прийому першої дози препарату, а також після кожного подальшого збільшення дози. Під час добору режиму дозування у разі погіршення перебігу хронічної серцевої недостатності або непереносимості препарату рекомендується зменшити дозу небівололу або припинити його прийом. Прийом небівололу не рекомендується припиняти різко (якщо це не є необхідним), оскільки це може призвести до тимчасового загострення симптомів серцевої недостатності. Якщо необхідно припинити прийом препарату, скасування проводять поступово, вдвічі знижуючи дозу щотижня.
Пацієнти з нирковою недостатністю (КК менше 20 мл/хв). Початкова доза становить 2,5 мг/добу. За потреби добову дозу можна збільшити до 5 мг. У пацієнтів з порушенням функції нирок (КК менше 20 мл/хв) збільшення дози слід проводити з особливою обережністю.
Пацієнти похилого віку
Для пацієнтів віком понад 65 років початкова доза становить 2,5 мг/добу. За потреби добову дозу можна збільшити до 5 мг. Однак, беручи до уваги обмежений досвід застосування препарату у пацієнтів похилого віку, необхідно бути обережним та проводити ретельне обстеження пацієнтів віком від 65 років. У пацієнтів похилого віку необхідність корекції дози відсутня, тому необхідно індивідуально підбирати дозу, поступово підвищуючи її до максимально переносимої дози.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Небиволол таб 5мг 28 шт изварино фарма инструкция
Склад та опис
Активна речовина:
небівололу гідрохлорид – 5,45 мг (у перерахунку на небіволол – 5,00 мг).
допоміжні речовини:
бетадекс – 23,00 мг; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 38,40 мг; целюлоза мікрокристалічна – 108,55 мг; кросповідон – 1,90 мг; кремнію діоксид колоїдний – 0,90 мг; магнію стеарат – 1,80 мг.
Опис:
Таблетки круглої, двоопуклої форми від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору, з хрестоподібною ризиком на одній стороні.
Форма випуску:
Пігулки 5 мг. По 14 таблеток у контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 2 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку.
Протипоказанняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату;
гостра серцева недостатність;
хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації (що потребує внутрішньовенного введення препаратів, що мають інотропну дію);
виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.);
синдром слабкості синусового вузла, включаючи синоаурикулярну блокаду;
атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня (без штучного водія ритму);
бронхоспазм та бронхіальна астма в анамнезі;
феохромоциму (без одночасного застосування a-адреноблокаторів);
метаболічний ацидоз;
брадикардія (ЧСС менше 50 ударів/хв);
кардіогенний шок;
тяжкі порушення функції печінки;
тяжкі порушення периферичного кровообігу («переміжна» кульгавість, синдром Рейно);
міастенія;
депресія;
одночасний прийом з флоктафеніном, сультопридом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»);
вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
З обережністю
Ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 20 мл/хв), порушення функції печінки, цукровий діабет, гіперфункція щитовидної залози, атріовентрикулярна блокада І ступеня, проведення десенсибілізуючої терапії, псоріаз, алергічні захворювання в анамнезі, хронічна обструктив , стенокардія Принцметала, вік старше 65 років
Дозування5 мг
Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія;
ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стенокардії напруги;
хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).
Взаємодія з іншими лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія
При одночасному застосуванні з блокаторами «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) (верапаміл, дилтіазем) посилюється негативний вплив на скоротливість міокарда та атріовентрикулярну провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу не рекомендується на фоні застосування небівололу.
При одночасному застосуванні небівололу з гіпотензивними препаратами нітрогліцерином може розвинутись тяжка артеріальна гіпотензія (особлива обережність необхідна при одночасному застосуванні з празозином).
При одночасному застосуванні небівололу з гіпотензивними препаратами центральної дії (клонідин, гуанфацин, моксонідин, метилдопа, рилменідин) можливе погіршення перебігу серцевої недостатності за рахунок зниження симпатичного тонусу (зниження ЧСС та серцевого викиду, симптоми вазодилатації). У разі різкої відміни даних препаратів, особливо до відміни небівололу, можливий розвиток «рикошетної» артеріальної гіпертензії (синдрому «скасування»).
Супутнє застосування небівололу та БМКК дигідропіридинового ряду (амлодипін, фелодипін, ліцідипін, ніфедипін, нікардипін, німодипін, нітрендипін) може підвищувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Не можна виключати зростання ризику подальшого погіршення насосної функції шлуночків у пацієнтів із серцевою недостатністю.
При одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами І класу (хінідин, флекаїнід, дизопірамід, мікселітин) та з аміодароном можливе посилення негативної інотропної дії та подовження часу проведення збудження за передсердями.
При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами не виявлено посилення впливу на уповільнення атріовентрикулярної провідності.
Одночасне застосування небівололу та препаратів для загальної анестезії може спричинити пригнічення рефлекторної тахікардії та збільшити ризик розвитку артеріальної гіпотензії.
Не встановлено клінічно значущої взаємодії з нестероїдними протизапальними препаратами.
Ацетилсаліцилова кислота як антиагрегантний засіб може застосовуватися одночасно з небівололом.
Одночасне застосування небівололу з трициклічними антидепресантами, барбітуратами та похідними фенотіазину може посилювати антигіпертензивну дію небівололу.
Одночасне застосування небівололу з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо може маскувати деякі симптоми гіпоглікемії (прискорене серцебиття, тахікардія).
Протипоказаний одночасний прийом з флоктафеніном: небіволол здатний перешкоджати компенсаторним реакціям серцево-судинної системи, асоційованим з артеріальною гіпотензією або шоком, які можуть бути спричинені флоктафеніном.
Одночасний прийом небівололу з баклофеном, аміфостином призводить до посилення гіпотензії.
При одночасному застосуванні із сультопридом відзначається підвищений ризик виникнення шлуночкової аритмії на кшталт «пірует».
При одночасному застосуванні симпатоміметичні засоби пригнічують активність небівололу.
Фармакокінетична взаємодія.
При одночасному застосуванні небівололу з препаратами, що інгібують зворотне захоплення серотоніну, або з іншими засобами, що біотрансформуються за участю ізоферменту CYP2D6, підвищується концентрація небівололу в плазмі крові, метаболізм небівололу сповільнюється, що може призвести до ризику.
При одночасному застосуванні з дигоксином небіволол не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину.
При одночасному застосуванні з циметидином концентрація небівололу в плазмі збільшується (дані про вплив на фармакологічні ефекти препарату відсутні).
Одночасне застосування небівололу та ранитидину не впливає на фармакологічні параметри небівололу.
При одночасному застосуванні небівололу з нікардипіном концентрація активних речовин у плазмі крові дещо збільшується, проте це не має клінічного значення.
Одночасний прийом небівололу та етанолу, фуросеміду або гідрохлортіазиду не впливає на фармакокінетику небівололу.
Не встановлено клінічно значущої взаємодії небівололу та варфарину.
ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, нудота, блювання, ціаноз, брадикардія, атріовентрикулярна блокада, гостра серцева недостатність, бронхоспазм, непритомність, кардіогенний шок, кома, зупинка серця, гіпоглікемія, судоми.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. У разі вираженого зниження артеріального тиску необхідно надати пацієнтові горизонтальне положення з піднятими ногами, при необхідності внутрішньовенне введення рідини та вазопресорів. При брадикардії слід вводити внутрішньовенно 0,5-2 мг атропіну, за відсутності позитивного ефекту можлива постановка трансвенозного або внутрішньосерцевого електростимулятора. При атріовентрикулярній блокаді (II-III ст.) рекомендується внутрішньовенне введення бета-адреноміметиків, при їх неефективності слід розглянути питання про постановку штучного водія ритму. При серцевій недостатності лікування починають із введення серцевих глікозидів та діуретиків, за відсутності ефекту доцільним є введення допаміну, добутаміну або вазодилататорів. При бронхоспазму застосовують внутрішньовенно бета2-адреноміметики. При шлуночковій екстрасистолії можливе призначення лідокаїну (антиаритмічні засоби класу IA не застосовуються). При судомах рекомендується внутрішньовенне введення діазепаму. При гіпоглікемії показано внутрішньовенне введення декстрози (глюкози).
Фармакологічна дія
Фармакологічна група:
Бета1-адреноблокатор селективний.
Фармакодинаміка:
Небіволол є кардіоселективним бета1-адреноблокатором, має антигіпертензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Знижує підвищений артеріальний тиск (АТ) у спокої, при фізичній напрузі та стресі. Конкурентно та вибірково блокує постсинаптичні бета1-адренорецептори, роблячи їх недоступними для катехоламінів, модулює вивільнення ендотеліального вазодилатуючого фактора оксиду азоту (NO).
Небіволол являє собою рацемат двох енантіомерів: SRRR-небівололу (D-небіволол) та RSSS-небівололу (L-небіволол), що поєднує дві фармакологічні дії:
D-небіволол є конкурентним та високоселективним блокатором бета1-адренорецепторів;
L-небіволол має м'яку судиннорозширювальну дію за рахунок модуляції вивільнення вазодилатуючого фактора (NO) з ендотелію судин.
Антигіпертензивна дія обумовлена також зменшенням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) (прямо не корелює із зміною активності реніну в плазмі).
Гіпотензивний ефект розвивається через 2-5 днів регулярного застосування препарату. Стійка антигіпертензивна дія розвивається через 1-2 тижні регулярного прийому препарату, а в ряді випадків – через 4 тижні, стабільна дія відзначається через 1-2 місяці.
Знижуючи потребу міокарда в кисні (урідження частоти серцевих скорочень (ЧСС), зниження переднавантаження та постнавантаження), небіволол зменшує число та тяжкість нападів стенокардії та підвищує переносимість фізичного навантаження. Антиаритмічна дія обумовлена придушенням автоматизму серця (в т.ч. у патологічному осередку) та уповільненням атріовентрикулярної провідності.
Фармакокінетика:
Всмоктування
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на абсорбцію, тому небіволол можна приймати незалежно від часу їди. Біодоступність становить близько 12% у пацієнтів із «швидким» метаболізмом (ефект «первинного проходження») і може бути практично повною у пацієнтів із «повільним» метаболізмом.
Розподіл
У плазмі обидва енантіомери переважно пов'язані з альбуміном.
Зв'язування з білками плазми для D-небівололу становить – 98,1 %, для L-небівололу – 97,9 %.
Метаболізм
Метаболізується небіволол шляхом аліциклічного та ароматичного гідроксилювання та часткового N-дезалкілювання. Гідрокси- і амінопохідні, що утворюються, кон'югують з глюкуроновою кислотою і виводяться у вигляді
О- і N-глюкуронідів. Швидкість метаболізму небівололу шляхом ароматичного гідроксилювання генетично визначена окислювальним поліморфізмом і залежить від ізоферменту CYP2D6. Швидкість метаболізму не впливає на ефективність небівололу.
Виведення
Виводиться нирками (38%) та через кишечник (48%). Період напіввиведення (Т1/2) у пацієнтів із «швидким» метаболізмом: гідроксиметаболітів – 24 год, енантіомерів небівололу – 10 год; у пацієнтів з «повільним» метаболізмом: гідроксиметаболітів – 48 год, енантіомерів небівололу – 30-50 год.
Враховуючи відмінності у швидкості метаболізму, доза препарату повинна завжди підбиратися індивідуально: пацієнтам із «повільним» метаболізмом потрібна менша доза.
Вагітність та годування груддюНебіволол може шкідливо впливати протягом вагітності, на плід і новонародженого. Зменшення плацентарної перфузії під дією бета-адреноблокаторів може спричинити затримку розвитку плода, внутрішньоутробну смерть плода, викидень та передчасні пологи. У новонароджених може спостерігатися брадикардія, зниження артеріального тиску, гіпоглікемія та параліч дихання. Застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, якщо очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Прийом препарату Небіволол необхідно припинити за 48-72 години до пологів. У випадках, коли це неможливо, необхідно забезпечити строге спостереження за новонародженими протягом 48-72 годин після пологів.
Дослідження на тваринах показали, що небіволол виділяється з молоком лактуючих тварин. За необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
Умови відпустки з аптекЗа рецептом.
Побічні явищаЧастота побічних ефектів, наведених нижче, визначалася відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я – дуже часто (більше 10 %), часто (більше 1 % та менше 10 %), нечасто (більше 0,1 % та менше 1 %), рідко (більше 0 ,01 % і менше 0,1 %), дуже рідко (менше 0,01 %), частота невідома (за даними оцінити частоту розвитку неможливо).
З боку імунної системи: частота невідома – ангіоневротичний набряк, гіперчутливість.
З боку психіки: нечасто - "кошмарні" сновидіння, депресія; дуже рідко - галюцинації, психоз, сплутаність свідомості.
З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, слабкість, парестезія; дуже рідко - непритомність.
З боку органу зору: невідома частота – порушення зору, сухість очей.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, запор, діарея; нечасто – диспепсія, метеоризм, блювання.
Серцево-судинна система: дуже часто – брадикардія (у пацієнтів з ХСН); часто – посилення перебігу ХСН, атріовентрикулярна блокада І ступеня, ортостатична гіпотензія; нечасто – брадикардія, серцева недостатність, уповільнення атріовентрикулярної провідності/атріовентрикулярна блокада, виражене зниження артеріального тиску, прогресування супутньої «переміжної» кульгавості; дуже рідко – синдром Рейно.
З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – набряки; нечасто - шкірний висип еритематозного характеру, свербіж шкіри; дуже рідко – посилення течії псоріазу; частота невідома – алопеція.
З боку дихальної системи: часто – задишка; нечасто – бронхоспазм (у т.ч. за відсутності обструктивних захворювань легень в анамнезі).
З боку репродуктивної системи: нечасто – еректильна дисфункція.
Загальні розлади: дуже часто – запаморочення (у пацієнтів із ХСН); часто – підвищена стомлюваність, набряки, нестерпність лікарського препарату; нечасто – фотодерматоз, гіпергідроз (у пацієнтів із ХСН); дуже рідко – похолодання/ціаноз кінцівок.
особливі вказівкиСкасування бета-адреноблокаторів слід проводити поступово протягом 10 днів (до 2-х тижнів у пацієнтів з ішемічною хворобою серця).
Контроль АТ та ЧСС на початку прийому препарату має бути щоденним.
У пацієнтів похилого віку необхідний контроль функції нирок (1 раз на 4-5 місяців). При стенокардії напруги доза препарату повинна забезпечити частоту серцевих скорочень у спокої в межах 55-60 ударів/хв, при навантаженні – не більше 110 ударів/хв.
Бета-адреноблокатори можуть викликати брадикардію: дозу слід зменшити, якщо ЧСС менше 50-55 ударів/хв (див. розділ «Протипоказання»).
При вирішенні питання про застосування препарату Небіволол у пацієнтів з псоріазом слід ретельно співвіднести передбачувану користь від застосування препарату та можливий ризик загострення перебігу псоріазу.
Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні застосування бета-адреноблокаторів можливе зниження продукції слізної рідини.
При проведенні хірургічних втручань слід попередити лікаря-анестезіолога про те, що пацієнт приймає бета-адреноблокатори.
Небіволол не впливає на концентрацію глюкози у плазмі у пацієнтів з цукровим діабетом. Проте, слід дотримуватись обережності при лікуванні цих пацієнтів, оскільки препарат Небіволол може маскувати певні симптоми гіпоглікемії (наприклад, тахікардію), спричинені застосуванням гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо та інсуліну. Контроль концентрації глюкози в плазмі слід проводити 1 раз на 4-5 міс. (У хворих на цукровий діабет).
При гіперфункції щитовидної залози бета-адреноблокатори можуть маскувати тахікардію.
Бета-адреноблокатори слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень, оскільки може посилитися бронхоспазм. Бета-адреноблокатори можуть підвищити чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій.
У курців ефективність бета-адреноблокаторів нижча порівняно з пацієнтами, що не палять.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та іншими механізмами
У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови зберіганняУ захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Спосіб застосування та дозиВсередину, бажано в той самий час доби, незалежно від часу прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини.
Артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця
Середня добова доза небівололу становить 2,5-5 мг 1 раз на добу. Для пацієнтів з нирковою недостатністю та пацієнтів віком від 65 років рекомендується початкова доза небівололу 2,5 мг/добу.
За потреби добову дозу небівололу можна збільшити до 10 мг (в один прийом). Оптимальний терапевтичний ефект стає вираженим після 1-2 тижнів прийому препарату, а в ряді випадків через 4 тижні. Небіволол може застосовуватися у складі комбінованої терапії з іншими лікарськими засобами, що знижують артеріальний тиск.
Хронічна серцева недостатність
Дозу небівололу підбирають поступово до досягнення індивідуальної оптимальної підтримуючої дози. Починати лікування хронічної серцевої недостатності блокаторами бета-адренорецепторів необхідно за клінічно стабільного стану протягом останніх двох тижнів.
Лікування починають із дози 1,25 мг 1 раз на добу з поступовим підвищенням (з інтервалом не менше 2 тижнів) до 2,5-5 мг 1 раз на добу, при необхідності до максимальної дози – 10 мг 1 раз на добу. Пацієнт повинен перебувати під контролем лікаря протягом 2 годин після прийому першої дози препарату, а також після кожного подальшого збільшення дози. Під час добору режиму дозування у разі погіршення перебігу хронічної серцевої недостатності або непереносимості препарату рекомендується зменшити дозу небівололу або припинити його прийом. Прийом небівололу не рекомендується припиняти різко (якщо це не є необхідним), оскільки це може призвести до тимчасового загострення симптомів серцевої недостатності. Якщо необхідно припинити прийом препарату, скасування проводять поступово, вдвічі знижуючи дозу щотижня.
Пацієнти з нирковою недостатністю (КК менше 20 мл/хв). Початкова доза становить 2,5 мг/добу. За потреби добову дозу можна збільшити до 5 мг. У пацієнтів з порушенням функції нирок (КК менше 20 мл/хв) збільшення дози слід проводити з особливою обережністю.
Пацієнти похилого віку
Для пацієнтів віком понад 65 років початкова доза становить 2,5 мг/добу. За потреби добову дозу можна збільшити до 5 мг. Однак, беручи до уваги обмежений досвід застосування препарату у пацієнтів похилого віку, необхідно бути обережним та проводити ретельне обстеження пацієнтів віком від 65 років. У пацієнтів похилого віку необхідність корекції дози відсутня, тому необхідно індивідуально підбирати дозу, поступово підвищуючи її до максимально переносимої дози.
ІнформаціяЗовнішній вигляд товару може відрізнятись від зображеного на фотографії. Є протипоказання. Необхідно ознайомитися з інструкцією або проконсультуватися з фахівцем
Відео на схожу темуІнформація щодо даного товару
Товар Небиволол таб 5мг 28 шт изварино фарма производится компанией ИЗВАРИНО ФАРМА. Само производство расположено в стране Россия.
На нашем сайте в свободном доступе можно купить Небиволол таб 5мг 28 шт изварино фарма и заказать через корзину сайта доставку прямо в руки. В поисках Небиволол таб 5мг 28 шт изварино фарма в Украине? Вы в нужном месте! Купить можно как в больших городах (Киев, Винница, Кропивницкий, Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы), так и в маленьких городах и даже сёлах! Отправка наших товаров производится в день заказа или на следующий рабочий день.
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на такие товары схожего действия: Бинелол таб 5мг 28 шт Бинелол таб 5мг 28 шт, Бинелол таб 5мг 56 шт Бинелол таб 5мг 56 шт, Небиватор таб 5 мг 28 шт Небиватор таб 5 мг 28 шт, Небиволол канон таб 5мг 28 шт Небиволол канон таб 5мг 28 шт, Небиволол-сз таб 5мг 28 шт Небиволол-сз таб 5мг 28 шт, Небиволол-сз таб 5мг 56 шт Небиволол-сз таб 5мг 56 шт, Небиволол таб 5мг 14 шт Небиволол таб 5мг 14 шт, Небиволол таб 5мг 14 шт вертекс Небиволол таб 5мг 14 шт вертекс, Небиволол таб 5мг 14 шт изварино фарма Небиволол таб 5мг 14 шт изварино фарма, Небиволол таб 5мг 28 шт Небиволол таб 5мг 28 шт, Небиволол таб 5мг 28 шт вертекс Небиволол таб 5мг 28 шт вертекс, Небиволол таб 5мг 30 шт Небиволол таб 5мг 30 шт, Небиволол-Тева таб 5мг 28 шт Небиволол-Тева таб 5мг 28 шт, Небиволол-Тева таб 5мг 56 шт Небиволол-Тева таб 5мг 56 шт, Небилет таб 5мг 14 шт Небилет таб 5мг 14 шт, Небилет таб 5мг 28 шт Небилет таб 5мг 28 шт, Небилонг таб 10мг 30 шт Небилонг таб 10мг 30 шт, Небилонг таб 2.5мг 30 шт Небилонг таб 2.5мг 30 шт, Небилонг таб 5мг 30 шт Небилонг таб 5мг 30 шт, Небилонг таб 5мг 50 шт Небилонг таб 5мг 50 шт, Од-неб таб 5мг 28 шт Од-неб таб 5мг 28 шт.
Пока нет комментариев